Амоксицилин клавуланова киселина. Амоксицилин Клавуланова киселина - комбиниран антибактериален агент
Руско име
Амоксицилин + клавуланова киселинаЛатинско наименование на веществата Amoxicillin + Clavulanic acid
Амоксицилин + Acidum clavulanicum ( род.амоксицилин + клавуланова киселина)Фармакологична група вещества Амоксицилин + Клавуланова киселина
Употреба по време на бременност и кърмене
Типична клинична и фармакологична статия 1
Фармацевтично действие.Комбинирано лекарство от амоксицилин и клавуланова киселина, бета-лактамазен инхибитор. Има бактерициден ефект и инхибира синтеза на бактериалната стена. Активен срещу аеробни грам-положителни бактерии (включително щамове, произвеждащи бета-лактамази): Стафилококус ауреус;аеробни грам-отрицателни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.Следните патогени са само чувствителни инвитро: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;анаеробни Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,аеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida(преди това Pasteurella), Campylobacter jejuni;анаеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза): Bacteroides spp.,включително Bacteroides fragilis.Клавулановата киселина инхибира тип II, III, IV и V бета-лактамази, не е активна срещу образуваните бета-лактамази тип I Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.Клавулановата киселина има висок афинитет към пеницилиназите, поради което образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под въздействието на бета-лактамази.
Фармакокинетика.След перорално приложение и двата компонента бързо се абсорбират в стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията. TC max - 45 мин. След перорално приложение в доза от 250/125 mg на всеки 8 часа Cmax на амоксицилин е 2,18-4,5 mcg/ml, клавулановата киселина е 0,8-2,2 mcg/ml, при доза 500/125 mg на всеки 12 часа. Cmax - 5,09-7,91 µg/ml, клавуланова киселина - 1,19-2,41 µg/ml, при доза 500/125 mg на всеки 8 часа Амоксицилин Cmax - 4,94-9,46 µg/ml, клавуланова киселина - 1,57-3,23 µg/ml, при доза 875/125 mg Cmax амоксицилин - 8,82-14,38 µg/ml, клавуланова киселина - 1,21-3,19 µg/ml. След интравенозно приложение в дози от 1000/200 и 500/100 mg Cmax на амоксицилин е съответно 105,4 и 32,2 μg/ml, а на клавулановата киселина е 28,5 и 10,5 μg/ml. Времето за достигане на максимална инхибираща концентрация от 1 mcg/ml за амоксицилин е подобно, когато се използва след 12 часа и 8 часа както при възрастни, така и при деца. Комуникация с плазмени протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%. И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - с 10% от приетата доза, клавуланова киселина - с 50%. T1/2 след приложение в доза от 375 и 625 mg е съответно 1 и 1,3 часа за амоксицилин, 1,2 и 0,8 часа за клавуланова киселина. T1/2 след интравенозно приложение в доза от 1200 и 600 mg е съответно 0,9 и 1,07 часа за амоксицилин, 0,9 и 1,12 часа за клавуланова киселина. Екскретира се главно чрез бъбреците (гломерулна филтрация и тубулна секреция): 50-78 и 25-40% от приложената доза амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират съответно непроменени през първите 6 часа след приложението.
Показания.Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес), инфекции на УНГ органи (синузит, тонзилит, отит на средното ухо), инфекции на пикочно-половата система и тазовите органи (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, салпингит, салпингоофорит, тубоовариален абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт, следродилен сепсис, пелвиоперитонит, шанкроид, гонорея), инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози, абсцес, флегмон, ранева инфекция), остеомиелит, следоперативни инфекции, профилактика на инфекции в хирургията.
Противопоказания.Свръхчувствителност (включително към цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици), инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на обрив, подобен на морбили), фенилкетонурия, епизоди на жълтеница или нарушена чернодробна функция в резултат на анамнеза за употреба на амоксицилин/клавуланова киселина; CC по-малко от 30 ml/min (за таблетки 875 mg/125 mg).
Внимателно.Бременност, кърмене, тежка чернодробна недостатъчност, стомашно-чревни заболявания (включително анамнеза за колит, свързан с употребата на пеницилини), хронична бъбречна недостатъчност.
Дозиране.Вътре, интравенозно.
Дозите са дадени по отношение на амоксицилин. Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта и локализацията на инфекцията и чувствителността на патогена.
Деца под 12 години - под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение.
Единичната доза се определя в зависимост от възрастта: деца под 3 месеца - 30 mg/kg/ден в 2 приема; 3 месеца и повече - при леки инфекции - 25 mg/kg/ден в 2 разделени приема или 20 mg/kg/ден в 3 разделени приема, при тежки инфекции - 45 mg/kg/ден в 2 разделени приема или 40 mg/kg /ден на ден в 3 дози.
Възрастни и деца над 12 години или с тегло 40 kg или повече: 500 mg 2 пъти дневно или 250 mg 3 пъти дневно. При тежки инфекции и инфекции на дихателните пътища - 875 mg 2 пъти дневно или 500 mg 3 пъти дневно.
Максималната дневна доза амоксицилин за възрастни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години - 45 mg/kg телесно тегло.
Максималната дневна доза клавуланова киселина за възрастни и деца над 12 години е 600 mg, за деца под 12 години - 10 mg/kg телесно тегло.
При приготвянето на суспензия, сироп и капки трябва да се използва вода като разтворител.
Когато се прилага интравенозно, възрастни и юноши над 12 години се прилагат 1 g (амоксицилин) 3 пъти дневно, ако е необходимо - 4 пъти дневно. Максималната дневна доза е 6 г. За деца от 3 месеца до 12 години - 25 mg/kg 3 пъти дневно; в тежки случаи - 4 пъти на ден; за деца под 3 месеца: преждевременно и в перинаталния период - 25 mg / kg 2 пъти дневно, в постперинаталния период - 25 mg / kg 3 пъти дневно.
Продължителност на лечението - до 14 дни, остър среден отит - до 10 дни.
За предотвратяване на следоперативни инфекции по време на операции, продължаващи по-малко от 1 час, доза от 1 g се прилага интравенозно по време на въвеждане в анестезия. При по-продължителни операции - по 1 g на всеки 6 часа през деня. Ако рискът от инфекция е висок, приложението може да продължи няколко дни.
При хронична бъбречна недостатъчност дозата и честотата на приложение се коригират в зависимост от CC: при CC над 30 ml / min не се налага корекция на дозата; с CC 10-30 ml/min: перорално - 250-500 mg/ден на всеки 12 часа; IV - 1 g, след това 500 mg IV; с CC под 10 ml / min - 1 g, след това 500 mg / ден IV или 250-500 mg / ден перорално в една доза. При деца дозите трябва да се намалят по същия начин.
Пациенти на хемодиализа - 250 mg или 500 mg перорално наведнъж или 500 mg интравенозно, 1 допълнителна доза по време на диализа и 1 допълнителна доза в края на диализата.
Страничен ефект.От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, гастрит, стоматит, глосит, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, в отделни случаи - холестатична жълтеница, хепатит, чернодробна недостатъчност (по-често при възрастни хора, мъже, при продължителна терапия ), псевдомембранозен и хеморагичен колит (може да се развие и след терапия), ентероколит, черен "космат" език, потъмняване на зъбния емайл.
От страна на хематопоетичните органи: обратимо увеличение на протромбиновото време и времето на кървене, тромбоцитопения, тромбоцитоза, еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.
От нервната система: замаяност, главоболие, хиперактивност, тревожност, промени в поведението, конвулсии.
Местни реакции: в някои случаи - флебит на мястото на интравенозно приложение.
Алергични реакции: уртикария, еритематозни обриви, рядко - мултиформен ексудативен еритема, анафилактичен шок, ангиоедем, изключително рядко - ексфолиативен дерматит, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), алергичен васкулит, синдром, подобен на серумна болест, остра генерализирана екзантематозна пустулоза .
Други: кандидоза, развитие на суперинфекция, интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия.
Предозиране.Симптоми: дисфункция на стомашно-чревния тракт и водно-електролитен баланс.
Лечение: симптоматично. Хемодиализата е ефективна.
Взаимодействие.Антиациди, глюкозамин, лаксативи, аминогликозиди забавят и намаляват абсорбцията; аскорбиновата киселина повишава абсорбцията.
Бактериостатичните лекарства (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имат антагонистичен ефект.
Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискайки чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). При едновременен прием на антикоагуланти е необходимо да се следят показателите за съсирване на кръвта.
Намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, по време на метаболизма на които се образува PABA, етинил естрадиол - рискът от развитие на пробивно кървене.
Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация).
Алопуринол повишава риска от развитие на кожни обриви.
Специални инструкции.По време на курса на лечение е необходимо да се следи състоянието на функцията на хемопоетичните органи, черния дроб и бъбреците.
За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема по време на хранене.
Възможно е да се развие суперинфекция поради растежа на микрофлора, която е нечувствителна към нея, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.
Може да даде фалшиво положителни резултати при определяне на глюкоза в урината. В този случай се препоръчва да се използва методът на глюкозен оксидант за определяне на концентрацията на глюкоза в урината.
След разреждане суспензията трябва да се съхранява не повече от 7 дни в хладилник, но не и да се замразява.
При пациенти, които са свръхчувствителни към пеницилини, са възможни кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици.
Установени са случаи на развитие на некротизиращ колит при новородени и бременни жени с преждевременно разкъсване на мембраните.
Тъй като таблетките съдържат еднакво количество клавуланова киселина (125 mg), трябва да се отбележи, че 2 таблетки от 250 mg (амоксицилин) не са еквивалентни на 1 таблетка от 500 mg (амоксицилин).
Държавен регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 тома - М.: Медицински съвет, 2009. - Том 2, част 1 - 568 стр.; Част 2 - 560 s.
Взаимодействия с други активни съставки
Търговски наименования
| Име | Стойността на индекса на Вишковски® |
| 0.4518 | |
| 0.1632 | |
| 0.0798 | |
| 0.0156 | |
| 0.0124 | |
| 0.0111 | |
| 0.0081 | |
| 0.008 | |
Комбинираните препарати на базата на клавуланова киселина имат широк антимикробен ефект поради инхибирането на бета-лактамазата. Използва се за лечение на инфекциозни заболявания на дихателната и пикочно-половата система, меките тъкани и кожата.
Описание на клавулановата киселина
Клавулановата киселина е бета-лактамазен инхибитор поради своята бета-лактамна структура, което я прави сходна по структура с антибиотиците.
Тази функция позволява на веществото да се свързва с пеницилин-свързващи протеинови структури, разположени по стените на грам-положителни или грам-отрицателни бактерии, което допринася за тяхното унищожаване.
Какво прави киселината?
Клавулановата киселина може да прояви слаба активност срещу Pseudomonas aeruginosa, ентерококи, умерена активност срещу ентеробактерии и Haemophilus influenzae и силна активност срещу бактероиди, мораксела, стафилококи и стрептококи. Това бета-лактамно съединение засяга гонококите и атипичните бактерии от класа хламидия и легионела.
Препарати на базата на клавуланова киселина
Антибиотиците от бета-лактамната серия се комбинират добре с това вещество, което позволява създаването на комбинирани антибактериални лекарства с различни търговски наименования, например лекарствата "Amoxil-K", "Augmentin", "Amoxiclav".
Основното лекарство е амоксицилин + клавуланова киселина. Предлага се под формата на таблетки, прах за приготвяне на суспензии (с редовна дозировка и "форте"), прах за сироп и инжекции. Съставът включва амоксицилин трихидрат и клавуланова киселина под формата на калиева сол в различни количества. Таблетките съдържат 500 или 250 mg антибиотик и 125 mg сол, докато общото съдържание на активни компоненти може да бъде 625 mg, 1 g, 375 mg.
Механизъм на действие
Активното вещество амоксицилин е полусинтетичен антибиотик с широк спектър на действие, насочен към грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Съединението може да бъде унищожено с участието на β-лактамази, така че не засяга микроорганизмите, които произвеждат тези ензими.
Клавулановата киселина е β-лактамно съединение, което блокира широк спектър от ензими чрез образуване на стабилни, инактивирани комплекси. Това действие предотвратява ензимното разрушаване на амоксицилиновия антибиотик и спомага за разширяване на неговата активност върху микроорганизми, които обикновено са устойчиви на неговото въздействие.
Какво лекува
Лекарството "Амоксицилин + клавуланова киселина" може да лекува бактериални заболявания на горните и долните дихателни пътища, кожата и мускулната тъкан.
Лекарството активно се бори с инфекции на пикочно-половата система под формата на цистит, уретрит, пиелонефрит, сепсис, който се развива след аборт или раждане, както и заболявания на тазовите органи. Лекарството се използва за остеомиелит, отравяне на кръвта, възпаление на перитонеума, следоперативни заболявания и ухапвания от животни.
Как да приемате хапчетата
За всеки пациент дозата се избира индивидуално, като се вземат предвид тежестта на заболяването, местоположението му и чувствителността на бактериите, засегнати от клавулановата киселина. Таблетки с общо съдържание на активни вещества от 0,375 g за възрастни и деца над 12 години, като се има предвид лек или умерен ход на заболяването, се предписват по 1 брой 3 пъти на ден. Ако общото съдържание на активни съставки в една таблетка е 1 g, те се приемат по 1 брой 2 пъти на ден.
Тежките инфекциозни лезии се лекуват с доза от 1 таблетка с обща доза 0,625 g или 2 таблетки от 0,375 g, приемани 3 пъти дневно.
Инструкциите за употреба препоръчват приемането на лекарства, съдържащи клавуланова киселина, само според предписанието на Вашия лекар.
Употреба на други форми на лекарството
Дозата на лекарството се определя въз основа на преизчислението на съдържанието на антибиотик в него. Инструкциите не препоръчват предписване на таблетки за деца под 12 години с амоксицилин + клавуланова киселина. За вътрешна употреба е по-добре да използвате суспензия, сироп или капки.
Единична и дневна доза амоксицилин се избира според възрастовите категории:
- на бебета под три месеца се предписват 0,03 g на 1 kg тегло на ден, 2 пъти;
- от 3 месеца живот и при лека инфекция използвайте 0,025 g на 1 kg тегло 2 пъти или 0,02 g на 1 kg тегло 3 пъти на ден;
- тежки инфекции изискват 0,045 g на 1 kg тегло на ден 2 пъти или 0,04 g на 1 kg тегло на ден 3 пъти;
- възрастни и деца над 12 години с тегло 40 kg и повече могат да приемат доза от 0,5 g 2 пъти или 0,25 g 3 пъти;
- при тежки инфекции или заболявания на дихателните органи се предписват 0,875 g 2 пъти или 0,5 g 3 пъти на ден.
Максималната дневна доза амоксицилин за възрастни и деца над 12 години е 6 g, а за деца под 12 години - не повече от 0,045 g на 1 kg телесно тегло.
Установено е и максимално допустимото дневно количество клавуланова киселина: за възрастни и деца над 12 години - 600 mg, за деца под 12 години - 0,01 g на 1 kg телесно тегло.
При затруднено преглъщане се препоръчва и суспензия за възрастни. За приготвяне на течни лекарствени форми разтворителят е чиста вода.
Интравенозното приложение при възрастни и юноши над 12 години позволява дозировка от 1 g амоксицилин 4 пъти дневно. Максималното количество на ден е не повече от 6 г. Деца на възраст над три месеца и до 12 години се дават 0,025 g на 1 kg в 3 дози, при сложни лезии се използват 4 инжекции на ден.
Бебета до 3 месеца и недоносени деца се предписват 0,025 g на 1 kg в 2 дози на ден, в периода на постперинатално развитие се предписват 0,025 mg на 1 kg в 3 дози.
Продължителността на терапията е две седмици, при остър среден отит - около 10 дни.
Предотвратяването на инфекции след операция по време на операции, които продължават не повече от 60 минути, се извършва чрез интравенозно приложение на 1 g от лекарството по време на предварителната анестезия. По-дългите операции изискват употребата на 1000 mg след 6 часа през целия ден. Ако вероятността от инфекция е висока, употребата на лекарството продължава през следващите два или три дни.
При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност корекцията на дозата и броя на инжекциите се избира в съответствие с креатининовия клирънс. Ако стойността му надвишава 30 ml на минута, тогава не е необходимо да се коригира дозата. Когато креатининовият клирънс е до 30 ml и най-малко 10 ml на минута, първо се предписва вътрешна употреба от 0,25 или 0,5 g на ден след 12 часа. Следващата стъпка е интравенозно приложение на 1 g, след което дозата се намалява до 500 mg. Ако креатининовият клирънс не надвишава 10 ml на минута, тогава използвайте 1 g, а след това 0,5 g на ден интравенозно, друг вариант: 0,25 или 0,5 g на ден перорално за една употреба. Направете същото и с дозите за деца.
При пациенти на хемодиализа се предписват 0,25 g или 0,5 g перорално на доза или 500 mg се прилагат интравенозно. Допълнително действие е да се използва 1 доза по време на диализата и 1 доза в края на манипулациите.
Това е комбинирано лекарство от клавуланова киселина (инхибитор на бета-лактамаза) и амоксицилин. Лекарството инхибира образуването на стената на микроорганизмите и има бактерициден ефект. Това лекарство е активно срещу аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Аеробни грам-положителни микроорганизми (включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза): Staphylococcus aureus. Следните микроорганизми са чувствителни към лекарството само in vitro: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis; анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; грам-отрицателни анаеробни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза): Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis); Грам-отрицателни аеробни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамази): Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella ertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida. Клавулановата киселина инхибира бета-лактамазите (типове 3, 2, 5, 4) и е неактивна срещу бета-лактамаза тип 1, която се образува от Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок тропизъм към пеницилиназите, поради което образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под действието на бета-лактамази.
Когато се приемат перорално, двете активни съставки на лекарството се абсорбират бързо от стомашно-чревния тракт. Лекарството се свързва с плазмените протеини, както следва: клавулановата киселина се свързва 22-30%, амоксицилинът се свързва 17-20%. Приемането на лекарството заедно с храна не влияе на абсорбцията. Максималната концентрация се достига след 45 минути. При перорален прием на всеки 8 часа в дози от 250/125 mg максималното плазмено съдържание на амоксицилин е 2,18 - 4,5 mcg/ml, максималното плазмено съдържание на клавуланова киселина е 0,8 - 2,2 mcg/ml, при прием на всеки 12 часа в дози от 500/125 mg, максималното плазмено съдържание на амоксицилин е 5,09 - 7,91 mcg/ml, максималното плазмено съдържание на клавуланова киселина е 1,19 - 2,41 mcg/ml, когато лекарството се приема на всеки 8 часа в дози от 500/125 mg, максималната плазмена концентрация на амоксицилин е 4,94 - 9,46 mcg / ml, максималната плазмена концентрация на клавуланова киселина е 1,57 - 3,23 mcg / ml, когато лекарството се приема в доза от 875/125 mg, максималното плазмено съдържание на амоксицилин е 8,82 – 14,38 µg/ml, максималното плазмено съдържание на клавуланова киселина е 1,21 – 3,19 µg/ml. Когато лекарството се прилага интравенозно в дози от 500/100 mg и 1000/200, максималната концентрация на амоксицилин е 32,2 и 105,4 mcg/ml, а максималната концентрация на клавулановата киселина е съответно 10,5 и 28,5 mcg/ml. Времето, необходимо за достигане на максимална инхибираща концентрация от 1 mcg/mL, е подобно за амоксицилин, когато се използва на 8 и 12 часа както при деца, така и при възрастни. И двете активни съставки се метаболизират в черния дроб: клавуланова киселина - 50% от приетата доза, амоксицилин - 10%. Когато се приема в дози от 375 и 625 mg, полуживотът е съответно 1,2 и 0,8 часа за клавулановата киселина, 1 и 1,3 часа за амоксицилина.
При интравенозно приложение на 1200 и 600 mg от лекарството полуживотът е съответно 0,9 и 1,12 часа за клавуланова киселина, 0,9 и 1,07 часа за амоксицилин. Лекарството се екскретира от тялото главно чрез бъбреците (по време на тубулна секреция, както и филтриране в гломерулите на бъбреците) по този начин: 25 - 40% и 50 - 78% от приложената доза клавуланова киселина и амоксицилин, съответно се екскретират през първите 6 часа след приложението в непроменена форма.
Показания
Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: УНГ органи (отит на средното ухо, тонзилит, синузит), меки тъкани и кожа (абсцес, еризипел, вторично инфектирани дерматози, импетиго, ранева инфекция, флегмон), тазови органи и пикочно-полова система (пиелит, пиелонефрит). , простатит, цистит, цервицит, салпингит, уретрит, тубоовариален абсцес, салпингоофорит, септичен аборт, ендометрит, бактериален вагинит, шанкроид, пелвиоперитонит, следродилен сепсис, гонорея), долни дихателни пътища (белодробен абсцес, пневмония, плеврален емпием, бронхит) , следоперативни инфекции, остеомиелит, в хирургията за профилактика на инфекции.
Начин на приложение на амоксицилин + клавуланова киселина и доза
Лекарството се приема перорално и се прилага интравенозно. Дозите и режимът на приемане на лекарството се определят индивидуално и зависят от инфекциозното заболяване и неговата тежест. По отношение на амоксицилин, дозите са дадени по-долу.
Пациенти под 12-годишна възраст - под формата на капки, сироп, суспензия за перорално приложение.
Пациенти на възраст над 12 години или с тегло над 40 kg: 3 пъти дневно по 250 mg или 2 пъти дневно по 500 mg. При инфекции на дихателната система, както и при тежки инфекции - 3 пъти дневно по 500 mg или 2 пъти дневно по 875 mg.
В зависимост от възрастта се установява единична доза: до 3 месеца - на 2 приема 30 mg/kg дневно; 3 месеца или повече - тежки инфекции - 40 mg/kg на ден в 3 приема или 45 mg/kg на ден в 2 приема; леки инфекции - 20 mg/kg на ден в 3 приема или 25 mg/kg на ден в 2 приема.
Максималната дневна доза клавуланова киселина за пациенти над 12 години е 600 mg, за пациенти под 12 години - 10 mg/kg телесно тегло. Максималната дневна доза амоксицилин за пациенти над 12 години е 6 g, за пациенти под 12 години - 45 mg/kg телесно тегло.
Препоръчва се суспензията да се използва при възрастни със затруднено преглъщане.
При приготвянето на сироп, суспензия и капки трябва да се използва вода като разтворител.
При интравенозно приложение на пациенти над 12 години се прилага 1 g (за амоксицилин) 3 пъти дневно, при необходимост е възможно да се прилага 4 пъти дневно. Максималната дневна доза е 6 грама. Деца 3 месеца - 12 години - 3 пъти дневно по 25 mg/kg; в тежки случаи - 4 пъти на ден; деца под 3 месеца: в перинаталния период и недоносени бебета - 2 пъти дневно по 25 mg / kg, в постперинаталния период - 3 пъти дневно по 25 mg / kg.
Продължителността на терапията е до 2 седмици, при остър среден отит - до 10 дни.
Профилактика по време на операции на следоперативни инфекции, продължителността на операцията е по-малко от 1 час, се прилага интравенозно в доза от 1 g по време на въвеждане в анестезия. При по-продължителни операции се прилага 1 g на всеки 6 часа за 24 часа; приложението може да продължи няколко дни, ако рискът от инфекция е висок.
В случай на хронична бъбречна недостатъчност, в зависимост от креатининовия клирънс, честотата на приложение и дозата се коригират: ако креатининовият клирънс е над 30 ml / min, не е необходимо коригиране на дозата; с креатининов клирънс 10 - 30 ml / min: перорално - 250 - 500 mg на ден на всеки 12 часа; интравенозно - 1 g, след това 500 mg интравенозно; при креатининов клирънс под 10 ml/min - 1 g, 250-500 mg на ден перорално в един прием или допълнително 500 mg на ден интравенозно. За деца дозите също трябва да бъдат намалени. Пациенти на хемодиализа - 500 mg или 250 mg перорално наведнъж или 500 mg интравенозно, допълнително една доза по време на диализа и една доза в края на диализата.
По време на курсовата терапия е необходимо да се следи функционирането на черния дроб, хемопоетичните органи и бъбреците. За да се намали рискът от нежелани реакции от храносмилателната система, лекарството трябва да се приема по време на хранене. Възможен е растеж на микрофлора, устойчива на лекарството, което може да доведе до развитие на суперинфекция и това ще изисква промяна в антибактериалното лечение. Приемането на лекарството при определяне на глюкоза в урината може да даде фалшиво положителен резултат. Поради това се препоръчва използването на метода с глюкозен оксидант за определяне на нивата на глюкоза в урината. След разреждане на суспензията трябва да се съхранява в хладилник за не повече от 1 седмица, но не и да се замразява. При пациенти, които са свръхчувствителни към пеницилини, могат да се развият кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици. Има случаи на развитие на некротизиращ колит при новородени, чиито майки са имали преждевременно разкъсване на феталните мембрани. Тъй като таблетките имат еднакво количество клавуланова киселина (125 mg), трябва да знаете, че две таблетки от 250 mg (за амоксицилин) не са еквивалентни на една таблетка от 500 mg (за амоксицилин).
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност (включително към други бета-лактамни антибиотици, цефалоспорини), фенилкетонурия, инфекциозна мононуклеоза (включително с развитието на обрив, подобен на морбили), анамнеза за нарушена чернодробна функция или епизоди на жълтеница при използване на амоксицилин с клавуланова киселина; креатининовият клирънс е по-малък от 30 ml/min (за таблетки 875 mg/125 mg).
Ограничения за употреба
Заболявания на стомашно-чревния тракт (включително анамнеза за колит, който е свързан с употребата на пеницилини), кърмене, хронична бъбречна недостатъчност, бременност, тежка чернодробна недостатъчност.
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременност и кърмене лекарството се използва само когато очакваната полза за майката е по-висока от възможния риск за детето и плода.
Странични ефекти на амоксицилин + клавуланова киселина
Храносмилателната система:гадене, повръщане, гастрит, глосит, стоматит, повишена активност на чернодробните трансаминази, диария, в отделни случаи - развитие на хепатит и чернодробна недостатъчност (обикновено при мъже в напреднала възраст с продължително лечение), холестатична жълтеница, хеморагичен и псевдомембранозен колит (може също да се развие след лечение), "космат" черен език, ентероколит, потъмняване на зъбния емайл;
хематопоетични органи:обратимо увеличаване на времето на кървене, както и протромбиновото време, тромбоцитопения, еозинофилия, тромбоцитоза, агранулоцитоза, левкопения, хемолитична анемия;
нервна система:замаяност, хиперактивност, главоболие, безпокойство, конвулсии, промени в поведението;
локални реакции:в някои случаи развитието на флебит на мястото на интравенозно приложение;
алергични реакции:еритематозни обриви, уртикария, рядко - развитие на ангиоедем, ексудативна еритема мултиформе, анафилактичен шок, много рядко - злокачествен ексудативен еритем, ексфолиативен дерматит, алергичен васкулит, остър генерализиран синдром на екзантематозен пустул, който е подобен на серумна болест;
други:появата на суперинфекция, кандидоза, интерстициален нефрит, хематурия, кристалурия.
Взаимодействие на амоксицилин + клавуланова киселина с други вещества
Глюкозамин, антиациди, аминогликозиди, лаксативи намаляват и забавят абсорбцията; аскорбиновата киселина повишава абсорбцията. Бактериостатичните лекарства (хлорамфеникол, макролиди, тетрациклини, линкозамиди, сулфонамиди) действат антагонистично. Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (чрез потискане на чревната микрофлора, намаляване на протромбиновия индекс и синтеза на витамин К). Когато се използва заедно с антикоагуланти, е необходимо проследяване на параметрите на кръвосъсирването. Намалява ефективността на оралните контрацептиви и лекарства, по време на метаболизма на които се образува PABA. Когато се използва заедно с етинил естрадиол, рискът от пробивно кървене се увеличава. Алопуринол повишава вероятността от развитие на кожен обрив. Диуретици, фенилбутазон, алопуринол, нестероидни противовъзпалителни средства и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават съдържанието на амоксицилин.
Предозиране
В случай на предозиране на лекарството, водно-електролитният баланс и функционалното състояние на стомашно-чревния тракт се нарушават. Необходимо е симптоматично лечение; хемодиализата е ефективна.
Формула: C8H9NO5, химично наименование: (2R,5R,Z)-3-(2-хидроксиетилиден)-7-оксо-4-окса-1-аза-бициклохептан-2-карбоксилна киселина.
Фармакологична група:Метаболити/ензими и антиензими.
Фармакологичен ефект:бета-лактамазен инхибитор, антимикробен.
Фармакологични свойства
Клавулановата киселина инхибира бета-лактамазите, които образуват грам-отрицателни микроорганизми, които включват Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis и някои други Enterobacter spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Клавулановата киселина също действа върху бета-лактамазите, които образуват Staphylococcus aureus. Клавулановата киселина се произвежда от микроорганизма Streptomyces clavuligerus. Структурата на клавулановата киселина е подобна на структурата на сърцевината на пеницилиновата молекула, но се различава от нея по това, че съдържа оксазолидинов пръстен вместо тиазолидинов пръстен. Клавулановата киселина има слаба антимикробна активност. Клавулановата киселина прониква през мембраната на бактериалната клетка и инактивира ензимите, които се намират в клетката и на нейната граница. Клавулановата киселина конкурентно и често необратимо инхибира бета-лактамазите.
Показания
Заедно с тикарцилин или амоксицилин за лечение на инфекциозни и възпалителни патологии, причинени от микроорганизми, чувствителни към използваната комбинация.
Начин на приложение на клавуланова киселина и доза
Режимът на дозиране на клавулановата киселина е индивидуален и се определя в зависимост от възрастта на пациента, показанията и използваната лекарствена форма.
Интравенозната клавуланова киселина трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко увредена чернодробна функция. Ако се развие еритематозен обрив или уртикария, лечението с клавуланова киселина трябва да се прекрати.
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност.
Ограничения за употреба
Няма данни.
Употреба по време на бременност и кърмене
Заедно с тикарцилин или амоксицилин, употребата на клавуланова киселина по време на бременност е възможна само по здравословни причини, в други случаи употребата му не се препоръчва.
Странични ефекти на клавулановата киселина
От страна на кръвоносната система: симптоми на диспепсия, нарушения на функционалното състояние на черния дроб, холестатична жълтеница, хепатит, псевдомембранозен колит (в някои случаи); алергични реакции: в някои случаи - синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, оток на Quincke, уртикария, анафилактичен шок; други: кандидоза (в някои случаи).
Взаимодействие на клавулановата киселина с други вещества
Няма данни.
Предозиране
Няма данни.
Търговски наименования на лекарства с активна съставка клавуланова киселина
Комбинирани лекарства:
Амоксицилин + клавуланова киселина: Amovycombe®, Amoxiclav®, Amoxiclav® Quiktab, амоксицилин + клавуланова киселина Pfizer, амоксицилин натрий и калиев клавуланат (5:1), амоксицилин + клавуланова киселина, амоксицилин + флакон с клавуланова киселина, амоксицилин трихидрат + калиев клавуланат ( 4:1), (7:1); Амоксицилин трихидрат и калиев клавуланат (2:1), Амоксицилин трихидрат и калиев клавуланат (4:1), Амоксицилин трихидрат + калиев клавуланат (2:1), (4:1), (7:1); Arlet®, Augmentin®, Augmentin® EC, Augmentin® SR, Bactoclav, Verclave, Clamosar®, Liclave, Medoclav, Panklav, Panclave 2X, Ranklav®, Rapiclav, Taromentin, Fibell, Flemoclav Solutab®, Ecoclave®;
Тикарцилин + Клавуланова киселина: Тиментин.
Антибиотиците са мощни средства за лечение на бактериални инфекции. Терапевтите и лекарите по инфекциозни болести вече не могат без тях. Бактериите стават резистентни към антибиотиците. Най-разпространените антибиотици са пеницилиновите и цефалоспориновите групи, а бактериите произвеждат бета-лактамази, за да им противодействат (пеницилините и цефалоспорините се наричат още бета-лактамни антибиотици). В такива случаи се използват допълнителни средства за борба с инфекцията, например клавуланова киселина.
На латински името на активното вещество се изписва като acidum clavulanicum.
Ат
Форми за освобождаване и състав
Хапчета
Под формата на таблетки клавуланатът се използва заедно с амоксицилин. Тази дозирана форма е най-удобна за даване на възрастни, тъй като придържането на пациента към лечението е по-високо, толкова по-удобно и по-рядко е да се приемат лекарства. Дозировка - 125 mg клавуланат в комбинация с антибиотик.
Капки
Те се използват при деца под 1 година, тъй като тази форма може да се дава на дете без страх от задавяне.
Прах
Предлага се в торбички, използвани за приготвяне на суспензия.
сироп
Тази лекарствена форма се използва за кърмачета и деца под 1 година.
Окачване
Тази лекарствена форма се използва за малки деца. Суспензията се предлага в бутилки и е готова за употреба.
Механизъм на действие
Клавуланатът има антимикробен ефект срещу много микроорганизми. Действието му е особено добро срещу бактерии, резистентни към бета-лактамни антибиотици (най-често това са стафилококи, малко по-рядко - стрептококи). В допълнение към антимикробната активност, лекарството инактивира бактериалните лактамази, като ги предпазва от устойчивост на незащитени антибиотици. Поради това свойство клавуланатът често се използва в комбинация с друг антибиотик, който взаимно потенцира ефекта на двете вещества.
Фармакокинетика
Активното вещество се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се наблюдава в рамките на 1 час след приложението. Активното вещество не се свързва с кръвните протеини, остава непроменено в плазмата. Лекарството се екскретира предимно чрез бъбреците.
Показания за употреба
Използва се при заболявания, причинени от бактерии, като:
- Бактериални заболявания на носа и синусите.
- Остро гнойно възпаление на средното ухо.
- Фоликуларен и лакунарен тонзилит, които са придружени от отделяне на гной от сливиците.
- Остър и хроничен гноен бронхит.
- Остри и хронични белодробни абсцеси.
- Пневмония с различни локализации, чиито причинители са пневмококи, стафилококи, стрептококи.
- Остър и хроничен пиелонефрит.
- Остър цистит, който е придружен от натрупване на гной.
- Остър хематогенен остеомиелит (по-често при деца, отколкото при възрастни).
- Остър перитонит в резултат на пробиви на абсцеси от вътрешни органи в коремната кухина.
- Септични състояния като септицемия, септикопиемия.
Противопоказания
Няма абсолютни противопоказания за употребата на лекарства, съдържащи клавуланат. Не се препоръчва да се приема само ако се открие индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Ако имате нарушена бъбречна или чернодробна функция, лекарството не трябва да се използва.
Как да приемате клавуланова киселина
Препаратите, съдържащи клавуланат, трябва да се приемат от 7 до 14 дни в зависимост от симптомите на заболяването. Не се препоръчва употреба за по-малко от 7 дни, тъй като патогенните микроорганизми могат да оцелеят и да развият резистентност към активното вещество. Дозировка за възрастни - 125 mg калиев клавуланат и 875 mg амоксицилин трихидрат (в комбинация). При леко заболяване дозировката е 500 mg амоксицилин и 125 mg клавуланат.
Дозировката за деца е 30 mg амоксицилин и 15 mg клавуланат на 1 kg телесно тегло на ден. Таблетката се приема най-добре с храна, тъй като абсорбцията и бионаличността на лекарството ще бъдат по-високи.
Прием на лекарството за захарен диабет
Захарният диабет може да бъде придружен от диабетна нефропатия, водеща до нарушена бъбречна функция. Тъй като лекарството се екскретира предимно чрез бъбреците, това трябва да се има предвид при лечението на пациенти с диабет.
Странични ефекти на клавулановата киселина
Страничните ефекти са разделени в зависимост от телесната система.
Стомашно-чревния тракт
Клавуланат може да причини различни видове нежелани диспептични реакции. Това се дължи главно на повишената перисталтика, която може да се прояви като диария. Това състояние трябва да се разграничава от диария, свързана с антибиотици, която възниква поради смъртта на микрофлората и пролиферацията на патогенни микроорганизми в червата.
По време на лечението с лекарството може да се появи холестатична жълтеница, която се проявява с пожълтяване на кожата и болка в десния хипохондриум. Освен това съществува риск от лекарствено-индуциран хепатит, който е по-често срещан при по-възрастните мъже и възниква в резултат на продължителна употреба на това лекарство.
Кръвотворни органи
Това лекарство засяга белия кълн на червения костен мозък, причинявайки обратимо (нивото се възстановява след спиране на лекарството) намаляване на нивото на левкоцитите и неутрофилите. Заедно с белите кръвни клетки, нивото на тромбоцитите намалява по време на употреба, което може да отслаби съсирването на кръвта.
Централна нервна система
По време на лечението с клавуланат може да се появи замайване или главоболие. В редки случаи могат да се появят гърчове от централен произход. Конвулсиите са свързани с нарушено елиминиране на лекарството от тялото или употребата на високи дози.
Алергии
При лечение с клавуланат могат да се появят различни видове алергични реакции, като уртикария, синдром на Stevens-Johnson и атопичен дерматит. Те се срещат изключително рядко поради индивидуална непоносимост към лекарството. За да се избегне появата на тези състояния, трябва да се направи тест за лекарствена чувствителност.
Влияние върху способността за работа с машини
Страничните ефекти включват замайване, което може да повлияе на умствената яснота. Ето защо по време на лечението с това лекарство е необходимо да се въздържате от шофиране или работа с машини, които изискват повишена концентрация.
специални инструкции
В допълнение към задължителния тест за индивидуална чувствителност към лекарството, трябва да се уверите, че пациентът преди това не е имал реакции към антибиотици от пеницилиновата група, цефалоспорини или други бета-лактамни антибиотици.
Ако имате анамнеза за алергии към амоксицилин (група полусинтетични пеницилини), цефтазидим (или друг антибиотик от групата на цефалоспорините), тикарцилин или пеницилин, не използвайте лекарството. В такива случаи трябва да се обмисли лечение с макролид (напр. азитромицин), който няма да причини кръстосана алергия.
Ако пациентът има бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 30 mg на минута, тогава употребата на лекарството не се препоръчва, тъй като може да бъде трудно да се елиминира лекарството от бъбреците и да се натрупа лекарството в тъканите и органите. В случай, че клирънсът на ендогенния креатинин е над 30 mg на минута, не е необходимо да се коригира дозата на лекарството.
Ако пациентът има чернодробна дисфункция (например с хепатит или холестатична жълтеница), клавуланатът се предписва с повишено внимание, като се оценяват рисковете и очакваният положителен резултат.
Препарати, съдържащи клавуланат, трябва да се използват само ако патогенните микроорганизми са резистентни към незащитен антибиотик. Ако има вероятност микроорганизмите да не произвеждат фактори, които унищожават незащитен антибиотик, тогава трябва да се даде предпочитание на терапия само с антибиотик без добавяне на клавуланат.
Клавуланатът може да причини неспецифично конюгиране на имуноглобулин G и албумини върху мембраните на червените кръвни клетки, което може да даде фалшиво положителен резултат при лабораторния тест на Coombs. Това трябва да се има предвид при лечението с това лекарство.
Употреба по време на бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за употребата на лекарството при бременни жени и е невъзможно да се говори за пълна безопасност за здравето на майката и плода. Ако е необходимо да се приема клавуланат, лекарят трябва да сравни възможните рискове с очакваните резултати от лечението и едва след това да вземе решение за предписване на лекарството.
Предписване на клавуланова киселина за деца
На децата могат да се предписват лекарства, съдържащи клавуланат, от първите дни от живота. За кърмачета и малки деца се използват лекарствени форми под формата на суспензия или сироп, защото се дозират по-лесно и се дават по-лесно на децата.
Използвайте в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст клавуланатът се предписва с повишено внимание само при наличие на бъбречна или чернодробна патология. При липса на нарушения в тези системи не е необходимо лекарството да се ограничава в употребата.
Предозиране на клавуланова киселина
Приемането на високи дози лекарства е придружено от повишени странични ефекти от стомашно-чревния тракт. Това може да включва тежко гадене, повръщане и диария. Има и нарушение на водно-електролитния баланс, което трябва да се коригира предимно с водно-солеви инфузионни разтвори. Предозирането се характеризира с еуфория, безсъние, замаяност, конвулсии (в редки случаи с тежки водно-електролитни нарушения).
Взаимодействие с други лекарства
Тъй като клавуланатът влияе върху състава на чревната микрофлора (особено при продължителна употреба), той може да намали абсорбцията на естрогени и по този начин да намали контрацептивния ефект на пероралните комбинирани хормонални контрацептиви.
Ефектът върху микрофлората се проявява и в повишена активност на индиректните антикоагуланти, тъй като тънкочревните бактерии са отговорни за синтеза на витамин К (един от коагулационните фактори, мишена за индиректните антикоагуланти) и абсорбцията на витамин Е (антиоксидантна система) .
Един от честите и поразителни странични ефекти на лекарството е разхлабването на изпражненията и в резултат на това появата на диария. Следователно комбинираната употреба на клавуланат и лаксативи може да причини профузна диария. Тази комбинация от лекарства трябва да се избягва, тъй като ще влоши нарушенията на течностите и електролитите и ще увеличи риска от гърчове. Лаксативите намаляват абсорбцията на лекарството, като по този начин намаляват антимикробната му активност.
Аскорбиновата киселина може да увеличи абсорбцията на това лекарство, като по този начин засили неговия антимикробен ефект.
По време на лечението е необходимо периодично да се проверява бъбречната функция с лабораторни изследвания.
Съвместимост с алкохол
Няма биохимични реакции, при които алкохолът и клавуланатът се пресичат, така че не можем да говорим за тяхната несъвместимост. Но все пак трябва да се въздържате от пиене на алкохол по време на лечението, за да намалите натоварването на черния дроб.
Аналози
На пазара се предлагат следните аналози - Panklav, Ecoclave, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.
Условия за отпускане от аптека
Мога ли да го купя без рецепта?
Това лекарство може да бъде закупено без рецепта, но преди употреба трябва да се консултирате с Вашия лекар и да го вземете според инструкциите.
Цена за клавуланова киселина
Цената варира от 150 до 300 рубли в зависимост от производителя.
Условия за съхранение на лекарството
Съхранявайте лекарството в оригиналната му опаковка при стайна температура. Дръжте далеч от деца.
Най-доброто преди среща
3 години от датата на производство, която е посочена върху картонената опаковка.
