За какво са толперизон obl таблетки? Толперизон за лечение на заболявания на опорно-двигателния апарат

Ефективност

Лесен за намиране в аптеките

Странични ефекти

среден рейтинг

Въз основа на 3 отзива

Мускулни спазми и повишен мускулен тонус се наблюдават при някои заболявания на опорно-двигателния апарат, при които пациентът изпитва силна болка. Въздействайки по специален начин върху нервната система, мускулните релаксанти намаляват интензивността на предаване на нервните импулси и премахват мускулния хипертонус.

Тази група лекарства включва толперизон, който ви позволява не само да постигнете желания ефект, но и да не предизвикате неприятна странична реакция- сънливост.

Относно лекарството

Релаксиращ ефект на лекарството води до намаляване на болкатакато блокира провеждането на импулси към гръбначния и главния мозък.

Производител и страна на производство

Толперизон се произвежда от SC Balkan Pharmaceuticals SRL, корпорация, разположена в Молдова. Лекарство със същото име се произвежда и в Република Беларус в BZMP (Борисов).

Задайте безплатно въпроса си на невролог

Ирина Мартинова. Завършва Воронежския държавен медицински университет на името на. Н.Н. Бурденко. Клиничен ординатор и невролог на BUZ VO \"Московска поликлиника\".

Форми за освобождаване и състав

Толперизон се предлага в продажба под формата на таблетки, предимно в различни концентрации на активното вещество - толперизон хидрохлорид.

• Таблетки 50 мг. Помощни вещества: кросповидон, киселини (лимонена и стеаринова), Е463, лактоза монохидрат, пирогенен силициев диоксид, магнезиев стеарат и други по-малко значими компоненти. Цена - 170-190 рубли (30 таблетки).
• Таблетки 150 мг. Свързващите вещества са идентични с тези в опаковката на таблетките от 50 mg. Цена - 280-290 рубли (30 таблетки).
• инжекции. Лекарството не се произвежда в ампули в Русия, следователно, ако е необходимо да се постигне мускулен релаксиращ ефект чрез инжектиране, се закупува Mydocalm. Инжекциите се прилагат както интравенозно, така и интрамускулно.

Вътре в опаковката можете да намерите от 1 до 4 блистера, съдържащи таблетки от 5, 7, 10, както и 14, 15, 20 или 30 таблетки.

Други форми на освобождаване

Лекарството се произвежда от други производители, които добавят допълнителни префикси към основното име. Пример е толперизон INN.

"Оболенское" е производител на лекарството толперизон обл, което се произвежда в Русия (село Оболенск). В постсъветското пространство най-често се продава обл толперизон, а не молдовската версия. Марката толперизон с префикс obl често може да се намери в продажба в Украйна, Казахстан и Република Беларус.

Имената на тези мускулни релаксанти са: синоними, които действат еднакво, тъй като съдържат идентични активни съставки. В Германия се произвежда лекарство, наречено Tolperison HEXAL, в Тайван - Tolperisone Shou Chan.

Тези форми също са синоними на имена, продавани в Молдова и Русия.

Дозировка и режим на употреба

Толперизон има дразнещ ефект върху стомашната лигавица, затова се приема след или по време на основното хранене. Таблетката се измива с вода без примеси, не се очаква дъвчене на таблетката.

Характеристики на приемане

1. възрастни (началото на курса): 1 таблетка 2-3 пъти по 50 mg;
2. възрастни (продължение на курса): 150 mg 2-3 пъти на ден;
3. деца (тегловна концентрация на 1 kg): от 12 месеца до 6 години - 5 mg;
4. деца от 7 до 14 години (на 1 kg) - от 2 до 4 mg.

Дозировка зависи от тежестта на съпътстващото заболяванеВъпреки това, в началото на лечението най-често е рационално да се вземе мускулен релаксант в доза от 50 mg. Според препоръката на лекаря концентрацията (увеличаването на дозата не винаги е рационално), влизаща в тялото, постепенно се увеличава. Максималната продължителност на лечението е 3-4 седмици.

Паузите между повторните курсове на това лекарство продължават най-малко 2-3 месеца.

Показания за употреба

Толперизон препоръчва се за употреба при заболявания на гръбначния стълб и ставитепридружен от болка. Като лекарство за спешно лечение се предписва и при инсулти, мозъчни възпаления и множествена склероза.

Рационалност на употребата при следните заболявания:

• синини в областта на гърба;
• междупрешленни деформации;
• акроцианоза;

В комплексната терапия на атеросклероза, мускулен релаксант действа като помощно средство, което ви позволява да облекчите хипертоничността на мускулната тъкан. По подобен начин толперизон се използва при болестта на Паркинсон, усложнена от постенцефалични и атеросклеротични нарушения.

Лекарството се предписва по време на рехабилитационния период на пациенти, претърпели операции на ставите и гръбначния стълб и са в отделението по травматология и ортопедия.

Противопоказания

Депресивен ефект на мускулния релаксант върху централната нервна система нежелателно при определени състояния и заболявания при пациентите. Преди да използвате толперизон, трябва внимателно да проучите инструкциите за употреба преди започване на терапията (съдържа изчерпателен списък с ограничения).

Забрана за прием

• Миастения гравис;
• непоносимост към лактоза;
• 12 месечна възраст;
• период на бременност и кърмене.

Съставът съдържа лактоза, така че ако имате непоносимост към този компонент, трябва да избягвате приема на лекарството.

Специални указания: увредена бъбречна и чернодробна функция

Мускулен релаксант няма отрицателен ефект върху черния дроб и бъбреците, следователно пациентите, които имат нарушения във функционирането на тези органи, могат да започнат да използват лекарството без страхове, свързани с потенциално влошаване на тяхното благосъстояние. Въпреки това, ако черният дроб е сериозно увреден, трябва да спрете приема на лекарството или да го използвате с изключително внимание. Рискът от развитие на нежелани реакции при пациенти с такива заболявания е повишен.

Нюансите на употреба от бременни, кърмещи жени, деца и възрастни хора

• Бременни жени. Периодът на бременност е забранително условие за терапия с този мускулен релаксант. Максималната заплаха за плода е налице при употребата на лекарството през 1-ви триместър (рискът от развитие на вродени дефекти се увеличава). Продуктът не трябва да се използва и по време на кърмене.
• деца. За новородени - до 12 месеца - лекарството е забранено. След 1 година може да се предпише мускулен релаксант при наличие на болест на Литъл (алтернативно име е спастична детска парализа), което се проявява като сериозно нарушение на мускулния тонус.
• Възрастен. Мускулният релаксант се понася добре от пенсионерите поради липсата на кардиотоксични ефекти (с изключение на случаите на предозиране). При хранителни разстройства се използва инжекция с мускулен релаксант като алтернативен метод за въвеждане на лекарствен разтвор в тялото. В този случай обаче се използва Mydocalm.

Предозиране и странични ефекти, токсичност на лекарството

Лекарството принадлежи към групата с ниска токсичност, но понякога при поглъщане на активната съставка могат да се развият нежелани реакции. Повръщането и чревното разстройство са основните неприятни състояния, диагностицирани при пациенти; по-рядко терапевтите идентифицират гастралгия (елиминирана чрез намаляване на приетата доза), главоболие и дерматологични проблеми (сърбеж, уртикария). Анафилактичният шок се диагностицира изключително рядко. Приемът на активното вещество в концентрации, по-високи от дневната доза, води до нарушаване на сърдечната дейност (развива се аритмия) и дихателните процеси (вдишването и издишването са затруднени за пациента).

Мускулният релаксант понижава кръвното налягане, така че в случай на предозиране състоянието на пациенти с хипотония значително се влошава.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременна употреба на няколко лекарства трябва да се вземат предвид фармакокинетичните трансформации.

Характеристики на едновременното приложение

• мускулни релаксанти от други производители. Рискът от предозиране се увеличава, така че е необходима корекция на приеманата доза към нейното намаляване.
• лекарства с изоензима CYP2D6. Концентрацията на активното вещество се увеличава.
• психотропни лекарства. Ефектът се засилва от дозирани форми, съдържащи нифлуминова киселина, както и опции, които осигуряват анестезия по време на операции.
• сънотворни и успокоителни. Не се наблюдава повишено подтискане на ЦНС - комбинацията е напълно безопасна.

При едновременен прием на лекарства за лечение на високо кръвно налягане, лекарството ще засили своите антихипертензивни свойства.

Взаимодействие с алкохол

Мускулен релаксант, както е посочено в инструкциите, не засилва инхибиторните ефекти на течности, съдържащи алкохолследователно не се наблюдава прекомерно инхибиране на централната нервна система. Но има известни случаи на диария и повръщане при прием на големи количества алкохол заедно с мускулен релаксант.

Съхранение, освобождаване от аптеките

До отваряне на блистера лекарството се съхранява 2 години. Продажбите в аптеките се извършват след представяне на разрешение от лекар.

Толперизон трябва да се съхранява на сухо място, защитено от влага и слънчева светлина.

Аналози с цени

В продажба можете да закупите аналози с по-ниска цена, както и лекарства от чуждестранни производители.

• . Домашен заместител с малък брой противопоказания. Цените на мускулния релаксант варират от 330 до 360 за опаковка с 30 таблетки от 50 mg и от 370 до 400 рубли за лекарство с 30 таблетки. 150 mg всеки.
• . Турско лекарство на базата на тизанид хидрохлорид, което осигурява ефективно премахване на скелетния спазъм. Може да се използва и при чревни спазми. Разходи за покупка - 220-240 рубли (30 таблетки от 2 mg), 325-350 рубли (30 таблетки от 4 mg).
• Миолгин. Рядко срещан аналог в продажба, който съдържа . Действието му спомага едновременно за понижаване на температурата и намаляване на възпалението. Цена: 375-440 рубли (20 таблетки).
• Баклафен. Полски мускулен релаксант на ниска цена. Недостатъкът е голям брой нежелани реакции (включително така наречения синдром на отнемане), описани в инструкциите. Цена - 250-270 рубли (50 таблетки, 0,01 g всяка), 490-510 рубли (50 таблетки, 0,025 g всяка).
• Толисор. Най-близкият заместител на толперизон obl от Русия с подобна активна съставка. Не е подходящ за употреба от деца под 18 години. Цена за Tolisor: 280-310 рубли (30 таблетки от 150 mg всяка).
• Здраве. Украинско лекарство, което се продава в таблетки и ампули. Индикациите за употреба с основното лекарство са същите. Цената на една опаковка е 280-340 рубли (30 таблетки от 50 mg или 5 ампули от 1 ml).
• Тизалуд. Мускулен релаксант на основата на тизанидин. Цена - 135-150 рубли (30 таблетки от 2 mg всяка).

Когато трябва да спестите колкото е възможно повече от лечението, можете да използвате Tizalud и ако искате да изберете реномиран с дълъг период на продажба, тогава е по-рационално да закупите Mydocalm.

Отзиви

В интернет има сравнително малък брой отзиви, но тези, които са достъпни за проучване, са съдържат само положителна информация за ефективността на лекарството. Повечето използват мускулен релаксант за облекчаване на болката, свързана с прояви на и. След курса мнозина забелязват забележимо подобрение и бързо облекчаване на болката (главно в началото на втората седмица). По-малко от 5% от приемащите го отбелязват пълна липса на положителна динамика на лечението с това лекарство. Много пациенти със синдром на болка първоначално бяха предписани Mydocalm, но поради високата цена пациентите започнаха да търсят аналози в по-достъпна ценова група. Някои от тях закупиха толперизон, от който бяха напълно доволни по отношение на цената, така че ако в бъдеще възникнат подобни болкови състояния, пациентите планират да използват отново този мускулен релаксант. Терапевтите смятат, че лекарството не се различава по ефект от Mydocalm.

Има случаи (около 10% от всички прегледи) на успешно премахване на мускулна болка с неизвестен произход.

Заключение

Употребата на лекарството толперизон помага бързо да се постигне намаляване на възбудимостта на моторните неврони, отговорни за появата на мускулни спазми. Ниските разходи за покупка и сравнително малък списък от нежелани реакции правят приемането на мускулен релаксант по-удобно и икономично при лечението на различни неврологични заболявания.

Отзиви

0"> Подредени по:Най-скорошен Най-добър резултат Най-полезен Най-лош резултат

Ефективност

Цена

Лесен за намиране в аптеките

Странични ефекти

Антон

преди 1 година

Ефективност

Цена

Лесен за намиране в аптеките

Странични ефекти

Алла

преди 1 година

Ефективност

Толперизон: инструкции за употреба и прегледи

толперизон – мускулен релаксант с централно действие.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма на толперизон – t филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, почти бели или бели на цвят, с характерна миризма (в блистери съгласно 7, 10, 14, 20, 25 и 30 бр., в картонена опаковка по 1, 2, 3, 4, 5 или 10 опаковки; 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 бр. в полиетилентерефталатни или полипропиленови кутии, 1 кутия в картонена опаковка).

Активно вещество: толперизон хидрохлорид, 1 таблетка съдържа 50 или 150 mg.

Допълнителни компоненти (за таблетки 50/150 mg):

• помощни вещества: микрокристална целулоза (72,6/70 mg), кроскармелоза натрий (7,6/12 mg), магнезиев стеарат (1,3/2 mg), хипромелоза (1,9/3 mg), лактоза монохидрат (захарно мляко) (45,1/43,5 mg), лимонена киселина монохидрат (1,5/4,5 mg);
• състав на черупката: макрогол-4000 (0,75/1,2 mg), хипромелоза (3/4,8 mg), титанов диоксид (1,25/2 mg).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

толперизон – мускулен релаксант с централно действие, чийто механизъм на действие не е напълно изяснен. Известно е, че лекарството има висок афинитет (сила на свързване) към нервната тъкан, като достига най-високи концентрации в мозъчния ствол, периферната нервна система и гръбначния мозък. Основният ефект на толперизон е свързан с инхибиране на спиналните рефлексни дъги, което, заедно с елиминирането на улесняването на възбуждането по низходящите пътища, вероятно определя терапевтичните свойства на толперизон.

Химическата структура на веществото е подобна на лидокаин и има подобни ефекти. мембранно стабилизиращ ефект, намалява електрическата възбудимост на първичните аферентни влакна и моторните неврони.

Лекарството има дозозависима способност да инхибира активността на волтаж-зависимите натриеви канали, което води до намаляване на честотата и амплитудата на потенциала на действие.

Установено е, че толперизон има инхибиторен ефект върху волтаж-зависимите калциеви канали. Има антимускаринови ефекти и някои леки алфа-адренергични антагонистични свойства. Смята се, че може също да инхибира освобождаването на невротрансмитери.

Фармакокинетика

След перорално приложение толперизон се абсорбира добре от тънките черва. След приблизително 30-60 минути се наблюдават максимални плазмени концентрации. Бионаличността е ниска - около 20% (поради изразени пресистемен метаболизъм). В сравнение с приема на лекарството на празен стомах, богатата на мазнини храна увеличава бионаличността на лекарството с почти 100% и максималната му плазмена концентрация с приблизително 45%, като същевременно забавя времето за достигане на пикова концентрация със средно 30 минути.

Толперизон се метаболизира в бъбреците и черния дроб. Той се екскретира почти напълно (поне 99%) под формата на метаболити чрез бъбреците. Фармакологичната активност на метаболитите не е установена.

Времето на полуживот (полуживот) е около 2,5 часа.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, толперизон се използва за лечение на спастичност, причинена от инсулт при възрастни.

Лекарството може да се използва и в следните случаи:

• екстрапирамидни разстройства (атеросклеротичен и постенцефалитен паркинсонизъм);
• церебрална и спинална парализа (контрактура на крайниците, гръбначен автоматизъм, хипертонус, мускулен спазъм);
• хипертонус в комбинация с друг вид нарушение на мускулния тонус;
• последици от нарушения на съдовата инервация (интермитентен ангиоедем, акроцианоза);
• заболявания, придружени от мускулни спазми, ригидност, дистония;
• облитериращи заболявания на артериите: облитерираща атеросклероза на съдовете на крайниците, болест на Бюргер (облитериращ тромбангиит), диабетна ангиопатия, синдром на Рейно;
• спастична детска парализа (болест на Литъл);
• енцефалопатия от съдов произход;
• епилепсия;
• посттромботични нарушения на лимфната циркулация и венозната циркулация, трофични язви на краката.

Противопоказания

• възраст под 18 години;
• глюкозо-галактозна малабсорбция, лактазен дефицит, непоносимост към лактоза;
• Миастения гравис;
• кърмене;
• свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството.

Инструкции за употреба Толперизон: метод и дозировка

Таблетките толперизон трябва да се приемат перорално след хранене: поглъщат се цели, без да се чупят или дъвчат и се измиват с много вода. Когато приемате лекарството на празен стомах, неговата бионаличност намалява.

Началната доза е 50 mg 3 пъти дневно, след което постепенно се повишава до 150 mg, като се поддържа трикратна дневна доза.

Странични ефекти

Въз основа на данни от клинична употреба на лекарството при повече от 12 000 пациенти, най-честите симптоми са общи нарушения, стомашно-чревни и неврологични явления, както и нарушения на кожата и подкожните тъкани.

По време на следрегистрационния период се съобщава за развитие на реакции на свръхчувствителност, техният брой възлиза на 50-60% от всички получени данни. В преобладаващия случай се наблюдават несериозни странични ефекти. Много рядко се съобщава за тежки, животозастрашаващи алергични реакции.

Според препоръките на Световната здравна организация, тнежеланите реакции, които възникват по време на лечението с толперизон, се класифицират както следва: много често - ≥ 1/10, често - от ≥ 1/100 до< 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Толперизон може да причини следните нарушения в различни органи и системи на тялото:

• нервна система: рядко - сънливост, главоболие, замаяност; рядко - парестезия, неразположение, конвулсии, тремор, нарушение на дефицита на вниманието, епилепсия, летаргия;
• Психика: рядко - нарушения на съня, безсъние; рядко - депресия, чувство на слабост; много рядко - объркване;
• метаболизъм: рядко - анорексия; много рядко - полидипсия;
• сърдечно-съдова система: рядко - понижено кръвно налягане; рядко - сърцебиене, тахикардия, зачервяване на лицето, ангина пекторис; много рядко - брадикардия;
• черен дроб и жлъчни пътища: рядко - умерена чернодробна недостатъчност;
• бъбреци и пикочни пътища: рядко - протеинурия, енуреза;
• дихателна система: рядко - кървене от носа, задух, тахипнея;
• кръв и лимфна система: много рядко - лимфаденопатия, анемия;
• стомашно-чревен тракт: нечести - сухота в устата, коремен дискомфорт, диария, гадене, диспепсия; рядко - метеоризъм, запек, епигастрална болка, повръщане;
• мускулно-скелетна система и съединителна тъкан: нечести - болка в крайниците, слабост и мускулна болка; рядко - чувство на дискомфорт в крайниците; много рядко - остеопения;
• имунна система: рядко - анафилактични реакции и реакции на свръхчувствителност (оток на Quincke, включително устните и лицето); много рядко - анафилактичен шок;
• кожа и подкожни тъкани: рядко - хиперхидроза, кожен обрив, алергичен дерматит, уртикария, сърбеж;
• органи на слуха и зрението: рядко - шум в ушите, световъртеж, намалена зрителна острота;
• лабораторни параметри: рядко - левкоцитоза, тромбоцитопения, хипербилирубинемия, чернодробна дисфункция; много рядко - хиперкреатининемия;
• други: рядко - неразположение, чувство на умора, астения; рядко - жажда, чувство на топлина, раздразнителност, чувство на интоксикация; много рядко - дискомфорт в гърдите.

Предозиране

Има малко докладвани случаи на предозиране. При предклинични проучвания на острата токсичност на толперизон при високи дози са наблюдавани тонично-клонични гърчове, атаксия, диспнея и респираторна парализа.

Няма специфичен антидот. Лечението при предозиране е симптоматично и поддържащо.

специални инструкции

Чести нежелани реакции на лекарството са реакции на свръхчувствителност, които могат да се проявят от леки кожни до тежки системни, включително анафилактичен шок. Симптомите на алергична реакция са обрив, зачервяване, сърбеж, уртикария, оток на Quincke, задух, артериална хипотония, тахикардия.

Жените с анамнеза за алергични реакции или реакции на свръхчувствителност към други лекарства са изложени на по-висок риск.

Необходимо е повишено внимание при случаи на известна свръхчувствителност към лидокаин, тъй като могат да възникнат кръстосани реакции.

Пациентите трябва да бъдат предупредени да бъдат нащрек за евентуални симптоми на свръхчувствителност. Ако се развият, трябва незабавно да спрете приема на лекарството и да се консултирате с лекар. След епизод на свръхчувствителност повторното предписване на толперизон е забранено.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са отбелязани отрицателни ефекти на толперизон върху скоростта на реакцията и вниманието. Ако почувствате мускулна слабост, замъглено зрение или внимание, сънливост или гърчове, трябва да се консултирате с лекар.

Употреба по време на бременност и кърмене

При експериментални проучвания, проведени върху животни, не са открити тератогенни ефекти. Но хората нямат опит с употребата на толперизон по време на бременност и следователно лекарството не се предписва на бременни жени, особено през първия триместър, освен в случаите на крайна необходимост, когато очакваната полза оправдава възможните рискове.

Няма данни за екскрецията на толперизон в майчиното мляко, поради което лекарството е забранено по време на кърмене.

Използване в детска възраст

Толперизон таблетки не се предписват на деца и юноши под 18 години.

При нарушена бъбречна функция

Няма достатъчно опит с употребата на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност, но е надеждно установено, че при тази категория пациенти е по-вероятно да се появят нежелани реакции, поради което толперизон не се предписва в случаи на тежко бъбречно увреждане. В случай на умерена бъбречна дисфункция, дозата трябва да бъде внимателно подбрана и лечението трябва да се провежда под контрола на бъбречната функция и общото състояние на пациента.

За чернодробна дисфункция

Няма достатъчно опит с употребата на лекарството при пациенти с чернодробна недостатъчност, но е надеждно установено, че при тази категория пациенти е по-вероятно да се появят нежелани реакции, поради което толперизон не се предписва при тежко чернодробно увреждане. В случай на умерена чернодробна дисфункция, дозата трябва да бъде внимателно подбрана и лечението да се провежда под наблюдение на чернодробната функция и общото състояние на пациента.

Лекарствени взаимодействия

Толперизон, когато се използва едновременно, може да повиши кръвните нива на лекарства, които се метаболизират предимно с участието на изоензима CYP2D6, като дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

При лабораторни експерименти не е установено значимо индуциране или инхибиране на други CYP изоензими (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).

Бионаличността на толперизон намалява, когато се приема на празен стомах.

Толперизон засилва ефектите на нестероидните противовъзпалителни средства, включително нифлумовата киселина, така че когато се предписват в комбинация, може да се наложи коригиране на дозата.

При едновременна употреба на други мускулни релаксанти с централно действие дозата на толперизон трябва да се намали.

Когато се комбинира със субстрати на CYP2D6 и/или други лекарства, не се очаква повишаване на експозицията на толперизон.

Аналози

Аналози на толперизон са: Mydocalm, Tolisor, Tolperisone-OBL.

Условия за съхранение

Срок на годност – 3 години.

Условия за съхранение: на защитено от светлина и недостъпно за деца място при температура до 25°С.

Име:

Толперизон 150 мг

Толперизон 50 mg

Аналози:

Мидокалм

КРЪЧМА:

Толперизон / Толперизон

ATX код: M03BX04

Форма за освобождаване:

Филмирани таблетки 50 mg и 150 mg.

Описание:

Кръгли, филмирани таблетки, бели, двойноизпъкнали, с лек характерен мирис.

Съединение:

Всяка таблетка съдържа:

Активна съставка:

Толперизон хидрохлорид - 50 mg или 150 mg;

Помощни вещества:хидроксипропилцелулоза, кросповидон, лимонена киселина, стеаринова киселина, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, Opadry II (включително поливинилов алкохол, частично хидролизиран, талк, макрогол 3350 (полиетилен гликол), титанов диоксид Е 171).

Фармакотерапевтична група:

Миорелаксанти с централно действие.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Толперизон е мускулен релаксант с централно действие. Механизмът на действие на толперизон а не е напълно изяснен. Има висок афинитет към нервната тъкан, като достига най-високи концентрации в мозъчния ствол, гръбначния мозък и периферната нервна система.

Основният ефект на толперизон а е свързан с инхибиране на спиналните рефлексни дъги. Вероятно този ефект, заедно с елиминирането на улесняването на възбуждането по низходящите пътища, осигурява терапевтичния ефект на толперизон а.

Химическата структура на толперизон а е подобна на структурата на лидокаин. Подобно на лидокаина, той има мембранно стабилизиращ ефект и намалява електрическата възбудимост на моторните неврони и първичните аферентни влакна. Толперизон инхибира дозозависимо активността на волтаж-зависимите натриеви канали. Съответно амплитудата и честотата на потенциала на действие намалява.

Доказан е инхибиторен ефект върху волтаж-зависимите калциеви канали. Предполага се, че в допълнение към мембранно-стабилизиращия си ефект, толперизон може също да инхибира освобождаването на невротрансмитери.

Като капак на всичко, толперизон има някои леки алфа-адренергични антагонистични и антимускаринови свойства.

Фармакокинетика

След перорално приложение толперизон се абсорбира добре в тънките черва. Максималната концентрация в кръвната плазма се постига 0,5-1 час след приложението. Благодарение на изразения метаболизъм при първо преминаване, бионаличността е 20%. Храна с високо съдържание на мазнини повишава бионаличността на перорално приетия толперизон а с приблизително 100% и повишава пиковите плазмени концентрации с приблизително 45% в сравнение с гладуването, като забавя времето за достигане на пикови концентрации с приблизително 30 минути.

Толперизон се метаболизира интензивно в черния дроб и бъбреците, почти напълно (повече от 99%) се екскретира чрез бъбреците под формата на метаболити.

Фармакологичната активност на метаболитите е неизвестна.

Полуживотът след интравенозно приложение е около 1,5 часа, след перорално приложение - около 2,5 часа.

Показания за употреба

• Спешно или продължително лечение на патологично повишен тонус на скелетната мускулатура при органични неврологични заболявания (увреждане на пирамидните пътища, множествена склероза, мозъчно-съдови нарушения, миелопатия, енцефаломиелит и др.);
• Лечение на мускулен хипертонус и мускулни спазми, придружаващи заболявания на опорно-двигателния апарат (напр. спондилоза, спондилоартрит, цервикални и лумбални синдроми, артроза на големи стави);
• Рехабилитационно лечение след оперативни интервенции в ортопедията и травматологията;
• Лечение на облитериращи съдови заболявания, както и синдроми в резултат на нарушена съдова инервация (например акроцианоза, интермитентен ангиоедем);
• Специфични показания в педиатричната практика са болестта на Little и други енцефалопатии, придружени от мускулна дистония.

Противопоказания

• миастения;
• Тежка чернодробна и/или бъбречна дисфункция;
• Бременност и кърмене;
• Алергични реакции към всеки компонент на лекарството.

Начин на употреба и дози

Вътре, след хранене, без дъвчене, с чаша вода. Началната доза е 50 mg 2-3 пъти дневно; дозата постепенно се повишава до 150 mg 2-3 пъти дневно.

Употреба в педиатрията

Данните за безопасността и ефективността на толперизон при деца са ограничени.

Лекарството се предписва на деца с тегло над 30 kg (над 10 години) в дневна доза от 2-4 mg / kg телесно тегло, в три приема.

Пациенти с увредена бъбречна функция

Данните за употреба при пациенти с увредена бъбречна функция са ограничени. При тази група пациенти е наблюдавана по-висока честота на нежелани реакции. Пациентите с умерено бъбречно увреждане изискват титриране на дозата и внимателно проследяване. Употребата на толперизон не се препоръчва при пациенти с тежко бъбречно увреждане.

Пациенти с чернодробна дисфункция

Тези приложения при пациенти с увредена чернодробна функция са ограничени. При тази група пациенти е наблюдавана по-висока честота на нежелани реакции. Пациентите с умерено чернодробно увреждане изискват титриране на дозата и внимателно проследяване. Употребата на толперизон не се препоръчва при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Употребява се след хранене с чаша вода.

Странични ефекти

Честота на поява на нежелани реакции: нечести (>1/1000 до 1/100 случая); редки (>1/10 000 до 1/1000 случая); много редки (1/10 000 до<10 000 случаев).

Нарушения на кръвта и лимфната система:много рядко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения на имунната система:рядко: реакции на свръхчувствителност, анафилактична реакция; много редки: анафилактичен шок.

Хранителни и метаболитни нарушения:нечести: анорексия; много редки: полидипсия.

Психични разстройства:нечести: безсъние, нарушение на съня; рядко: намалена активност, депресия.

Нарушения на нервната система:нечести: главоболие, замаяност, сънливост; рядко: нарушение на вниманието, тремор, конвулсии, намалена чувствителност, парестезия, патологична скованост; много рядко: объркване.

Зрителни нарушения:рядко: замъглено зрение.

Нарушения на слуха и равновесието:рядко: шум в ушите, замайване.

Сърдечни нарушения:рядко: ангина пекторис, тахикардия, сърцебиене; много рядко: брадикардия.

Нарушения на съдовата система:нечести: артериална хипотония; редки: патологично зачервяване.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:рядко: диспнея, кървене от носа, тахипнея.

Нарушения на храносмилателната система:нечести: коремен дискомфорт, диария, сухота в устата, диспепсия, гадене; рядко: болка в епигастриума, запек, метеоризъм, повръщане.

Нарушения на хепатобилиарната система:рядко: леки чернодробни нарушения.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:рядко: алергичен дерматит, повишено изпотяване, сърбеж, уртикария, обрив.

Нарушения на пикочната система:рядко: енуреза, протеинурия.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:нечести: мускулна слабост, миалгия, болка в крайниците; рядко: дискомфорт в крайниците; много редки: остеопения.

Системни нарушения и усложнения на мястото на инжектиране:нечести: астения, неразположение, умора; рядко: чувство на интоксикация, чувство на топлина, раздразнителност, жажда; много редки: дискомфорт в гърдите.

Отклонения от нормата, установени при лабораторни изследвания:рядко: понижаване на кръвното налягане, повишаване на концентрацията на билирубин в кръвта, промени в активността на чернодробните ензими, намаляване на броя на тромбоцитите, увеличаване на броя на левкоцитите; много рядко: повишен креатинин в кръвта.

Според постмаркетингови данни от употребата на лекарства, съдържащи толперизон, са получени съобщения за случаи на развитие на ангиоедем.

Предпазни мерки

Реакции на свръхчувствителност

В следрегистрационния период, когато се използват лекарства, съдържащи толперизон, най-често се съобщава за развитие на реакции на свръхчувствителност.

Алергичните реакции варират от леки кожни реакции до тежки системни реакции, включително анафилактичен шок. Симптоми на алергична реакция: зачервяване на кожата, обрив, уртикария, сърбеж, ангиоедем (оток на Квинке), тахикардия, хипотония и задух.

Жените с реакции на свръхчувствителност към други лекарства или анамнеза за алергични реакции са изложени на по-висок риск.

В случаи на известна свръхчувствителност към лидокаин трябва да се подхожда с повишено внимание по време на употребата на толперизон поради възможни кръстосани реакции.

Пациентите трябва да бъдат съветвани да бъдат нащрек за всякакви симптоми на свръхчувствителност. Ако се появят симптоми, трябва да спрете приема на толперизон и незабавно да се консултирате с лекар. Толперизон не трябва да се предписва повторно на пациенти, които са имали епизод на свръхчувствителност.

Това лекарство съдържа лактоза монохидрат. Пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Употреба по време на бременност и кърмене. По време на бременност и кърмене употребата на лекарството е противопоказана.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Пациенти, които изпитват замаяност, сънливост, нарушено внимание, конвулсии, зрителни нарушения или мускулна слабост след приема на лекарството, трябва да се консултират с лекар. Ако се появят тези нарушения, трябва да се въздържате от шофиране или работа с движещи се машини.

Взаимодействие с други лекарства

Проучванията на фармакокинетичните взаимодействия на лекарства с маркерния субстрат на CYP2D6 декстрометорфан показват, че едновременната употреба на толперизон може да повиши кръвните нива на лекарства, които се метаболизират предимно от CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол , перфеназин).

Лабораторните експерименти върху човешки чернодробни микрозоми и човешки хепатоцити не са причинили значително инхибиране или индукция на други CYP изоензими (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не се очаква повишена експозиция на толперизон а при едновременна употреба на субстрати на CYP2D6 и/или други лекарства поради разнообразието на метаболитните пътища на толперизон а.

Бионаличността на толперизон а намалява, ако се приема на празен стомах.

Въпреки че толперизон е централно действащо лекарство, неговият седативен ефект е много слаб. В случай на едновременно приложение с други мускулни релаксанти с централно действие, дозата на толперизон трябва да се намали.

Толперизон засилва ефекта на нифлумовата киселина, поради което при едновременна употреба трябва да се обмисли намаляване на дозата на нифлумовата киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства.

Предозиране

Данните за предозиране на толперизон са оскъдни. Толперизон има широк терапевтичен интервал.

При предклинични проучвания за остра токсичност високите дози причиняват атаксия, тонично-клонични гърчове, диспнея и респираторна парализа.

Пакет

10 таблетки в блистерна опаковка; в опаковка No10х3.

Условия за съхранение

На защитено от светлина и влага място, при температура от 15 ºС до 25 ºС.

Най-доброто преди среща - 2 години.

производител:

ОАО "Борисов ЗМП"

Една таблетка от лекарството съдържа 50 или 150 mg като активна съставка толперизон хидрохлорид .

Допълнителни съставки: кросповидон, лактоза монохидрат, стеаринова киселина, лимонена киселина, хипролоза.

Обвивка: поливинилалкохол, талк, макрогол, титанов диоксид (Opadray II (Серия 85)).

Форма за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на филмирани таблетки.

фармакологичен ефект

Мускулен релаксант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Tolperisone-OBL е мускулен релаксант. Проявява потискаща избирателна активност към опашен участък ретикуларна формация на мозъка, има антихолинергични ефекти на централно действие.

Последици от заболявания, свързани с нарушения на съдовата инервация: ангиоедем дисбазия (прекъсващ), .

Посттромботични промени във венозната циркулация и лимфната циркулация, хипертоничност в комбинация с нарушение на мускулния тонус от друг тип, съдов произход, спастична парализа при деца, пищялите, .

Противопоказания

• възраст до 1 година;
• периоди кърмене И бременност ;
• Да се толперизон и други съставки на таблетките.

Странични ефекти

• Миастения гравис ;
• гадене;
• хипотония ;
• гастралгия ;
• повръщане;
• (еритематозен обрив, бронхоспазъм , ).

Инструкции за употреба Tolperisone-OBL

Инструкциите за употреба на Tolperisone-OBL включват перорално приемане на лекарствени таблетки.

По правило началната доза на лекарството, предписана на възрастни пациенти, е 50 mg. Тази доза се приема 2-3 пъти за 24 часа.

Впоследствие е показано постепенно увеличаване на дозата до 150 mg със същата честота на дозиране на ден.

Дневната доза за деца е разделена на 3 приема и е:

• 1-6 години - 5 mg на килограм тегло;
• 7-14 години - от 2 до 4 mg на килограм тегло.

Предозиране

Възможно е в случай на предозиране сърдечна депресия И дишане , понижено кръвно налягане .

Показано е симптоматично лечение.

Взаимодействие

Ефекти толперизон се увеличават, когато се приемат паралелно с периферните мускулни релаксанти , лекарства за, психоактивни лекарства и

Производител: АО "ФП "ОБОЛЕНСКОЕ" Русия

PBX код: M03BX04

Група ферми:

Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.

Основни характеристики. Съединение:

Активна съставка: 50 mg или 150 mg толперизон хидрохлорид в 1 таблетка.

Помощни вещества: лимонена киселина, лактоза монохидрат (млечна захар), хипролоза (хидроксипропилцелулоза), кросповидон, стеаринова киселина.

Помощни вещества за покритието: Opadry II (Серия 85) [поливинилов алкохол, макрогол (полиетилен гликол), талк, титанов диоксид].

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Мускулен релаксант с централен механизъм на действие. Има мембраностабилизиращ ефект, инхибира провеждането на нервните импулси в първичните аферентни влакна и моторните неврони, което води до блокиране на спиналните моно- и полисинаптични рефлекси. Вероятно медиира блокиране на освобождаването на медиатори чрез инхибиране на навлизането на Са+2 в синапсите. Инхибира провеждането на възбуждане по ретикулоспиналния тракт в мозъчния ствол.

Независимо от влиянието на централната нервна система, той увеличава периферния кръвен поток. Слабият спазмолитичен и антиадренергичен ефект на толперизон може да играе роля в развитието на този ефект.

Фармакокинетика. След перорално приложение толперизон се абсорбира добре от тънките черва. Максималната концентрация в кръвната плазма се постига 30 минути до 1 час след приложението; бионаличността поради изразен метаболизъм при първо преминаване е около 20%.

Толперизон се метаболизира екстензивно в черния дроб и бъбреците. Екскретира се в урината почти изключително (повече от 99%) под формата на метаболити. Фармакологичната активност на метаболитите е неизвестна.

Показания за употреба:

Лечение на патологично повишен тонус и спазми на набраздените мускули, причинени от органична неврологична патология (включително увреждане на пирамидните пътища, енцефаломиелит).

Лечение на повишен тонус и мускулни спазми, мускулни спазми, придружаващи заболявания на опорно-двигателния апарат (спондилоза, големи стави, цервикални и лумбални болкови синдроми).

Рехабилитационно лечение след оперативни интервенции в ортопедията и травматологията.

Като част от комбинираната терапия на облитериращи съдови заболявания (облитериращ тромбангиит, облитериращ тромбангиит, болест на Рейно), както и заболявания, причинени от нарушена съдова инервация (акроцианоза, интермитентен ангиоедем).

важно!Запознайте се с лечението

Начин на употреба и дозировка:

Вътре. За възрастни началната доза е 50 mg 2-3 пъти дневно, като постепенно се повишава до 150 mg 2-3 пъти дневно.

Продължителността на лечението зависи от тежестта и естеството на заболяването.

Характеристики на приложението:

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Толперизон има ефект върху централната нервна система, но не предизвиква седативен ефект, поради което може да се използва в комбинация със седативи, хипнотици и транквиланти.

Не засилва ефекта на алкохола върху централната нервна система. Увеличава тежестта на действието на нифлумовата киселина, така че при едновременна употреба дозата на последната може да бъде намалена.

Лекарства за обща анестезия, периферни мускулни релаксанти, психоактивни лекарства, клонидин засилват ефекта.

Противопоказания:

Миастения гравис, възраст под 18 години, свръхчувствителност към компонентите на лекарството, бременност, кърмене. Поради наличието на лактоза, пациенти с непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат лекарството.

Предозиране:

Симптоми: респираторна и сърдечна депресия, понижено кръвно налягане.

Лечение: симптоматично.

Условия за съхранение:

На сухо, защитено от светлина място, при температура не по-висока от 25 °C. Да се ​​пази далеч от деца! Срок на годност - 2 г. Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за почивка:

По лекарско предписание

Пакет:

Филмирани таблетки 50 mg и 150 mg. 5, 7, 10, 14, 15, 20, 30 таблетки в блистер от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио с щампован лак. 1, 2, 3 или 4 блистера заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена опаковка.