Показания за употребата на антикоагуланти. Индиректни антикоагуланти: показания и противопоказания

За да се избегне появата на кръвни съсиреци, като опасни кръвни съсиреци, в класификацията на лекарствата има фармакологична група, наречена антикоагуланти - списък с лекарства е представен във всеки медицински справочник. Такива лекарства осигуряват контрол на вискозитета на кръвта, предотвратяват редица патологични процеси и успешно лекуват някои заболявания на хемопоетичната система. За да бъде възстановяването пълно, първата стъпка е да се идентифицират и отстранят факторите на кръвосъсирването.

Какво представляват антикоагулантите

Това са представители на отделна фармакологична група, произведени под формата на таблетки и инжекции, които са предназначени за намаляване на вискозитета на кръвта, предотвратяване на тромбоза, предотвратяване на инсулт и в комплексната терапия на инфаркт на миокарда. Такива лекарства не само ефективно намаляват коагулацията на системния кръвен поток, но и поддържат еластичността на съдовите стени. При повишена активност на тромбоцитите антикоагулантите блокират образуването на фибрин, което е от значение за успешното лечение на тромбоза.

Показания за употреба

Антикоагулантите се използват не само за успешна профилактика на тромбоемболизъм, но и при повишена активност на тромбин и потенциална заплаха от образуване на кръвни съсиреци в съдовите стени, които са опасни за системния кръвен поток. Концентрацията на тромбоцитите постепенно намалява, кръвта придобива приемлива скорост на потока и болестта отстъпва. Списъкът с одобрени за употреба лекарства е обширен и те се предписват от специалисти за:

• атеросклероза;
• заболявания на черния дроб;
• венозна тромбоза;
• съдови заболявания;
• тромбоза на долната празна вена;
• тромбоемболизъм;
• кръвни съсиреци на хемороидални вени;
• флебит;
• наранявания с различна етиология;
• разширени вени

Класификация

Ползите от естествените антикоагуланти, които се синтезират от организма и преобладават в достатъчна концентрация за контролиране на вискозитета на кръвта, са очевидни. Въпреки това, естествените инхибитори на коагулацията могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, така че е необходимо да се въведат синтетични антикоагуланти в комплексния режим на лечение. Преди да определите списъка с лекарства, пациентът трябва да се консултира с лекар, за да изключи възможни здравословни усложнения.

Директни антикоагуланти

Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на активността на тромбина, намаляване на синтеза на фибрин и нормална чернодробна функция. Това са локални хепарини за подкожно или интравенозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират продуктивно в системния кръвен поток, действат през целия ден и са по-ефективни при подкожно приложение, отколкото при перорално приложение. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите идентифицират следния списък с лекарства, предназначени за локално, интравенозно или перорално приложение на хепарини:

• фраксипарин;
• Лиотон-гел;
• Клексан;
• Fragmin;
• хепатромбин;
• Натриев хидроген цитрат (хепарин се прилага интравенозно);
• Кливарин.

Индиректни антикоагуланти

Това са дългодействащи лекарства, които действат директно върху съсирването на кръвта. Индиректните антикоагуланти насърчават образуването на протромбин в черния дроб и съдържат ценни за организма витамини в химичния си състав. Например Варфарин се предписва при предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози Аспирин са по-малко ефективни на практика. Списъкът с лекарства е представен от следната класификация на серията кумарин:

• монокумарини: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• индандиони: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
• Дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите силно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи в химическия си състав витамин К. Тези видове лекарства се предписват и за други патологии на сърдечно-съдовата система, които са склонни към хронифициране и рецидиви . При липса на обширно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък с перорални антикоагуланти:

• Синкумар;
• Варфарекс;
• аценокумарол;
• неодикумарин;
• Фенилин.

NOAC антикоагуланти

Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременни учени. Сред предимствата на тази рецепта са бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Има обаче и недостатъци на такива перорални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в стомашно-чревния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, инхибиторите на тромбина трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози.

Лекарствата са универсални, но ефектът в засегнатия организъм е по-селективен, временен и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от посочения списък от ново поколение перорални антикоагуланти:

• апиксабан;
• ривароксабан;
• Дабигатран.

Цена за антикоагуланти

Ако е необходимо да се намали съсирването на кръвта възможно най-скоро, лекарите строго по медицински причини препоръчват приема на антикоагуланти - списъкът с лекарства е обширен. Окончателният избор зависи от фармакологичните характеристики на конкретно лекарство, цената в аптеките. Цените варират, но трябва да обърнете повече внимание на терапевтичния ефект. По-долу можете да научите повече за цените в Москва, но не забравяйте основните критерии за такава покупка. Така:

Видео

Антикоагулантите са антикоагуланти, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в кръвния поток. Те поддържат кръвта в течно състояние и осигуряват нейната течливост с целостта на кръвоносните съдове. Те се делят на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

Естествено

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологичните се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичните се синтезират от тялото самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват при разграждането на коагулационните фактори при образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първични естествени антикоагуланти

Те обикновено се разделят на групи:

1. Антитромбопластини.
2. Антитромбини.
3. Инхибитори на самосглобяването на фибрин.

Когато нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта намалява, съществува риск от развитие на тромбоза.

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози пречи на процеса на кръвосъсирване на всички етапи и потиска редица функции на тромбоцитите.
• Антитромбин III. Синтезиран в черния дроб, принадлежи към алфа₂-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани коагулационни фактори, но не повлиява неактивираните фактори. Антикоагулантната активност на плазмата е 75% осигурена от антитромбин III.
• Протеин С. Синтезира се от клетките на чернодробния паренхим и е в неактивна форма в кръвта. Активира се от тромбин.
• Протеин S. Синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
• Алфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластини.
• Контактен инхибитор.
• Липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемента-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече беше споменато, те се образуват по време на процеса на коагулация на кръвта и разтварянето на фибринови съсиреци по време на разграждането на определени коагулационни фактори, които поради разграждане губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулационни свойства. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Фебринопептиди.
• Auto-II антикоагулант.
• Антитромбопластини.
• PDF са продукти, образувани при разграждането (разграждането) на фибрина под въздействието на плазмина.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания специфични антитела могат да се образуват и натрупват в кръвта, предотвратявайки съсирването на кръвта. Те могат да бъдат произведени срещу всякакви коагулационни фактори, но най-често се произвеждат инхибитори на фактори VIII и IX. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват патологични протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.

Антикоагулантни лекарства

Изкуствените антикоагуланти, от които са разработени голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.

Показания за употреба

Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:

• инфаркт на миокарда;
• белодробни инфаркти;
• сърдечна недостатъчност;
• тромбофлебит на вените на краката;
• тромбоза на вени и артерии;
• флебюризъм;
• тромботични и емболични инсулти;
• емболични съдови лезии;
• хронична аневризма;
• аритмии;
• изкуствени сърдечни клапи;
• предотвратяване на атеросклероза на кръвоносните съдове в мозъка, сърцето и периферните артерии;
• митрални сърдечни дефекти;
• тромбоемболия след раждане;
• предотвратяване на тромбоза след операция.

Хепаринът е основният представител на класа на директните антикоагуланти

Класификация на антикоагуланти

Лекарствата от тази група се делят на директни и индиректни в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и продължителността на ефекта. Директно засяга факторите на кръвосъсирването и инхибира тяхната активност. Непреките действат индиректно: забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се под формата на таблетки, инжекционни разтвори и мехлеми.

Директен

Лекарствата от тази група действат директно върху коагулационните фактори, поради което се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

• хепарини;
• хирудин;
• хепарин с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроген цитрат;
• данапароид, лепирудин.

Хепариновият маз е отличен срещу синини и се използва за лечение на тромбофлебит и хемороиди

Това е най-известният и широко разпространен антикоагулант с директно действие. Прилага се венозно, подкожно и мускулно, използва се и като локален мехлем. Лекарствата от хепаринов тип включват:

• надропарин;
• адрепарин;
• парнапарин;
• тинзапарин;
• далтепарин;
• Ревипарин;
• Еноксапарин.

Локалните хепарини имат ниска тъканна пропускливост и не са много ефективни. Използва се за лечение на разширени вени на краката, хемороиди и синини. Най-известните и често използвани са следните хепаринови продукти:

• Лиотон гел;
• Trombless гел;
• Venolife;
• хепатромбин;
• Троксевазин НЕО.

Lyoton е популярно средство, съдържащо хепарин, за външна употреба при разширени вени.

Хепарините за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в процеса на лечение, тъй като не са еквивалентни по действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и ефектът продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на дълбока венозна тромбоза, инфаркт, белодробна емболия и стенокардия обикновено се предписват Nadroparin, Enoxaparin и Deltaparin.

За предотвратяване на тромбоемболия и тромбоза се предписват хепарин и ревипарин.

Натриев хидроген цитрат
Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. За да се предотврати съсирването на кръвта, се добавя в епруветки. Използва се за консервиране на кръв и компоненти.

Непряк

Те намаляват производството на някои коагулационни фактори в черния дроб (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C и блокират производството на витамин К.

Те включват:

1. Индан-1,3-дионови производни. Представител - Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага под формата на таблетки. Действието му започва 8 часа след приема, като достига максимална ефективност в рамките на един ден. По време на приема е необходимо да се следи протромбиновият индекс и да се проверява урината за наличие на кръв в нея.
2. Кумаринови. В естествената среда кумаринът се намира в растенията (бизони, сладка детелина) под формата на захари. За първи път неговото производно дикумарин, изолиран през 20-те години на 20 век от детелина, се използва за лечение на тромбоза.

Индиректните антикоагуланти включват следните лекарства:

• аценокумарол,
• Неодикумарин.

Струва си да се спрем по-подробно на Варфарин, най-популярното лекарство. Предлага се на таблетки. Ефектът му настъпва след 1,5 - 2 дни, максимална ефективност - след около седмица. Варфарин се предписва при сърдечни дефекти, предсърдно мъждене и белодробна емболия. Лечението често е доживотно.

Варфарин не трябва да се приема при някои бъбречни и чернодробни заболявания, тромбоцитопения, остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, лактазен дефицит, вроден дефицит на протеини С и S, синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, ако абсорбцията на галактоза и глюкоза е нарушена. увредена.

Варфаринът е основният представител на класа индиректни антикоагуланти

Страничните ефекти включват коремна болка, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появи кожен обрив, сърбеж, екзема и васкулит.

Основният недостатък на Варфарин е високият риск от кървене (стомашно-чревно, носно и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Съвременните антикоагуланти са незаменимо средство за лечение на много заболявания, като инфаркт, тромбоза, аритмия, исхемия и много други. За съжаление лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти. Но развитието не спира и на фармацевтичния пазар периодично се появяват нови перорални антикоагуланти. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените се опитват да получат универсални лекарства, които могат да се приемат за различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, за които в момента са противопоказни.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

• при приемането им се намалява рискът от кървене;
• действието на лекарството се проявява в рамките на 2 часа и бързо спира;
• лекарствата могат да се приемат от пациенти, за които варфаринът е противопоказан;
• намаляване на влиянието на други лекарства и консумирана храна;
• инхибирането на тромбина и тромбин-свързващия фактор е обратимо.

Новите лекарства имат и недостатъци:

• множество тестове за всеки продукт;
• необходимо е да се пие редовно, докато старите лекарства могат да бъдат пропуснати поради дълготрайния им ефект;
• непоносимост от някои пациенти, които не са имали странични ефекти при приема на старите хапчета;
• риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Списъкът с нови лекарства все още е малък. Един от директните NOAC е Dabigatran. Това е антикоагулант с ниско молекулно тегло и инхибитор на тромбина. Най-често се предписва като профилактично средство за венозен тромбоемболизъм.

Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са разработени, които да са коренно различни от Варфарин, Дикумарин и Синкумар.

Новите лекарства Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да станат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че не изискват постоянно кръводаряване по време на приема им и не взаимодействат с други лекарства. В същото време тези лекарства са също толкова ефективни и могат да предотвратят инсулт поради аритмия. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият, или по-малък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, предписани перорални антикоагуланти, трябва да знаят, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диета и да вземете допълнителни кръвни изследвания. Важно е да изчислите дневната си доза витамин К, тъй като антикоагулантите пречат на неговия метаболизъм; Редовно следете лабораторните показатели като INR (или INR). Пациентът трябва да знае първите симптоми на вътрешно кървене, за да потърси навреме помощ и да смени лекарството.

Антиагреганти

Лекарствата от тази група също насърчават и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но механизмът им на действие е различен. Антиагрегантите намаляват съсирването на кръвта поради способността им да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. Освен това имат спазмолитично и съдоразширяващо действие. Най-популярните антиагреганти:

• Аспиринът е най-известният от тази група. Счита се за много ефективно средство, което разширява кръвоносните съдове, разрежда кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• Тирофибан – предотвратява агрегацията на тромбоцитите.
• Тиклопидин - показан при сърдечна исхемия, инфаркти, за.
• Дипиридамолът е вазодилататор.
• Ептифибатит – блокира агрегацията на тромбоцитите.

Аспиринът е най-известният представител на групата антиагреганти

Ново поколение лекарства включва лекарството Brilint с активното вещество тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2Y рецептора.

Естествени разредители на кръвта

Привържениците на традиционните методи на лечение използват билки с разреждащ кръвта ефект за предотвратяване на тромбоза. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• ливадна сладка:
• Червена детелина;
• корен от сладък корен;
• уклончив божур;
• цикория и др.

Преди да използвате билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

Червената детелина се използва в народната медицина като средство за подобряване на притока на кръв.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение на сърдечно-съдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрито кървене. Те трябва да бъдат предписани и дозировката да се определи от лекар, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможните рискове. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Важно е да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Основната разлика е, че първият не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са интраваскуларни лекарства, които разтварят кръвни съсиреци.

В здравото човешко тяло системите за коагулация и антикоагулация на кръвта са в динамично равновесие. В същото време кръвообращението през съдовете не е затруднено и няма прекомерно образуване на тромби, както по време на открито кървене, така и вътре в съдовото легло.

Когато този баланс е нарушен, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори за развитие на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество кръвни съсиреци могат да доведат до бърза смърт.

Редица клинични ситуации обаче водят до образуване на кръвни съсиреци на неподходящо място и в неподходящо време, запушвайки вени и артерии с различни размери.

Заболявания, при които коагулацията е повишена

Остра венозна тромбоза

• На фона на флебита като следоперативно усложнение
• Тромбоза на хемороидални вени
• Тромбоза в системата на долната празна вена

Остра артериална тромбоза

• Белодробна емболия (ПЕ)
• Исхемичен инсулт
• Инфаркт на миокарда
• Остри увреждания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, съдово увреждане

Синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация поради:

• наранявания
• сепсис поради освобождаването на голям брой фактори на кръвосъсирването от тъканите.

Лечение на всички изброени патологиивключва използването на антикоагуланти, които също се наричат. Това са лекарства, предназначени да намалят съсирването на кръвта и по този начин да възстановят нейната течливост (реологични свойства) и да намалят риска от повторна тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканните (фибриноген, тромбоцити) или плазмените коагулационни фактори. Ефектът на антикоагулантите може да бъде:

• директни - директни антикоагуланти
• косвени - индиректни антикоагуланти

Профилактика на сърдечни заболявания- в допълнение към лечението на остри тромбози се провежда лечение с антикоагуланти за тяхната профилактика при нестабилна стенокардия, различни нарушения на сърдечния ритъм (постоянна форма на предсърдно мъждене), при пороци на сърдечните клапи, облитериращ ендартериит, при пациенти на хемодиализа , след реконструктивни операции извън сърцето (например аорто-коронарен байпас).

Третата посока на употреба на антикоагуланти– това е стабилизирането на кръвните съставки, когато тя се събира за лабораторни изследвания или се подготвя за последващо преливане.

Директни антикоагуланти

Локални хепарини

Характеризират се с ниска тъканна пропускливост и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение на разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов маз, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Хепаринов мехлем	Лиотон гел 30 гр. 400 търкайте.	Trombless гел 30 гр. 250 търкайте.	Лавенев гел 30 гр. 180 търкайте.
Venolife (Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40гр. 400 търкайте.	Хепатромбин Хепарин+ Алантоин+ Декспантенол 40гр. 300IU мехлем 50 рубли, 500IU 40гр. гел 300 търкайте.	Венитан Форте гал (хепарин+есцин) цена 50гр. 250 търкайте.	Троксевазин НЕО (Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 гр. 280 търкайте.

Хепарини за интравенозно и подкожно приложение

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, чийто механизъм на действие се основава на комбинация от инхибиране на плазмени и тъканни коагулационни фактори. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин.

От друга страна, те намаляват активността на плазмените коагулационни фактори (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира коагулационните фактори. Хепарините разрушават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или интравенозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя с друго (т.е. лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива след 2-4 часа и активността продължава през целия ден.

• Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като предимно инхибират коагулационния фактор Xa. Това подобрява поносимостта и ефективността на нискомолекулните хепарини. Те намаляват тромбоцитната агрегация по-малко от нискомолекулните хепаринови антикоагуланти. Списък на лекарствата:

Фраксипарин (Надропарин калций) 1 спринцовка 380 rub.	Хемапаксан (Еноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 бр. 1000 rub.	Клексан (Enoxaparin sodium) 0,4 ml 1 бр. 350 rub., Anfiber, Enixum	(Делтапарин натрий) 2500IU 10 бр. 1300 търкайте. 5000IU 10 бр 1800 rub.	Кливарин (Ревипарин натрий)	Тропарин (хепарин натрий)

Това са натриевите и калциевите соли на хепарина. Хепарин, Хепарин Фереин 5 амп. 500-600 rub.

Как се избират хепарините?

• За профилактика на тромбоза и тромбоемболизъм(включително постоперативни) Предпочитат се Klivarin, Troparin.
• За лечение на тромботични усложнения(нестабилна стенокардия, инфаркт, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) – Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• За предотвратяване на образуването на тромби при пациенти на хемодиализа: Фраксипарин, Фрагмин.

Cybernine - антитромбин III лекарство

Действие подобно на хепарина:блокира тромбин, коагулационни фактори IXa до XIIa, плазмин. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбния III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва за тромбоемболични усложнения, дължащи се на вроден дефицит на антитромбин III или негов придобит дефицит (на фона на чернодробна клетъчна недостатъчност и тежка жълтеница, със синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при пациенти на хемодиализа, с тромбоемболия от различен произход). Лекарството се предписва интравенозно.
Противопоказания: Cybernine не се използва при непоносимост при деца. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти:Употребата му може да бъде усложнена от кожни алергии (уртикария), световъртеж, проблеми с дишането, втрисане, треска, неприятен вкус в устата, замъглено зрение, кашлица, болка в гърдите.

Директно действащи антитромботици

Те действат чрез директно блокиране на тромбина (плазмен фактор на кръвосъсирването, който се образува от протромбин, активиран от тромбопластин). Лекарствата от тази група действат подобно на хирудина, секретиран от пиявици и предотвратяващ съсирването на кръвта.

• Рекомбинантните естествени хирудини (Desirudin, Lepirudin) блокират активната област на тромбина и фибрина.
• Механизмът на действие на синтетичния хирудин (Бивалирудин) е подобен на тях.
• Melagatran и Efegatran извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
• Аргатробан, Дабигатран, Ксимелагатран, Иногатран, Етексипат извършват изолирана нековалентна блокада на тромбина.

Ксимелагатран се свързва с голямо обещание в превенцията на инсулти. В експериментите той показа прилични резултати и не беше по-нисък по ефективност и бионаличност от варфарин. Въпреки това се натрупаха допълнителни доказателства, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra)
е парентерален антикоагулант с директно действие, който селективно инхибира коагулационния фактор Xa. Може да се прилага подкожно без мониториране на APTT в стандартни дози, като се вземе предвид телесното тегло на пациента. Средната доза е 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, непроменено.

Използва се за профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти, подложени на големи коремни операции, при дълготрайно имобилизирани пациенти или пациенти, подложени на смяна на става. Лекарството лекува остра дълбока венозна тромбоза на долните крайници, белодробна емболия и остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриев хидроцитарт.

Използва се изключително за консервиране на кръвта и нейните компоненти. Това е, което се добавя към епруветките с кръв в лабораторията, за да се предотврати нейното съсирване. Чрез свързване на свободните калциеви йони, натриевият хидроген цитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, които имат обратен ефект на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или възпрепятстват образуването на протромбин, VII, IX и X коагулационни фактори в черния дроб.

Производните на индан-1-3дион са представени от фенилин (Phenidion)

• Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 броя, 160 рубли).
• Лекарството действа в рамките на 8-10 часа след приема. Максималният ефект настъпва след 24-30 часа. Той се натрупва в тялото по-малко от варфарин и не предизвиква ефекта на общата доза. По-слаб ефект върху капилярите. Предписва се под наблюдението на PTI.
• На първия ден се предписва една таблетка в четири дози, на втория ден една таблетка в три дози, след това една таблетка на ден (в зависимост от нивото на IPT). В допълнение към наблюдението на IPT трябва да се направят изследвания на урината, за да се провери появата на червени кръвни клетки.
• Не се комбинира добре с хипогликемични средства (Бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се намира в много растения (астра, сладка детелина, бизон).В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от гниеща сладка детелина и за първи път е използвано за лечение на тромбоза.

Това откритие на фармацевтите беше подтикнато от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриха, че кравите в САЩ и Канада, пасящи на ливади, обрасли с детелина, започват да умират от масивно кървене. След това дикумаринът се използва известно време като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като лекарство против съсирване. Впоследствие дикумаринът е заменен от фармацевтичните продукти с неодикумарин и варфарин.

Списък на лекарствата:Варфарин (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicoumarin (Ethylbiscoumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Трябва да се помни, че независимото започване на употреба и избор на дози варфарин са строго забранени, поради високия риск от кървене и удари. Само лекар, който може компетентно да оцени клиничната ситуация и рисковете, може да предписва антикоагуланти и да титрира дозите.

Най-популярният индиректен антикоагулант днес е Вафарин.

Ефект на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага под различни търговски наименования в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg. Ако започнете да приемате таблетките, те ще започнат да действат след 36-72 часа, а максималният терапевтичен ефект ще се появи след 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде преустановено, нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта ще се възстанови след 5 дни. Показания за предписване на варфарин най-често са всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболия.

Дози

Лекарството се приема веднъж дневно по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден (дневна доза 5 mg). Корекцията на дозата се извършва на 2-5 дни след проследяване на коагулационните параметри (INR). Поддържащите дози остават в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на приема на лекарството зависи от вида на патологията. По този начин, за предсърдно мъждене и сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за продължителна употреба; PE изисква лечение за около шест месеца (ако е възникнало спонтанно или причината му е елиминирана хирургично) или се провежда за цял живот (ако е възникнало на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Страничните ефекти на варфарин включват кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции (уртикария, екзема, некроза, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин категорично не трябва да се използва при остро кървене, синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, тежки чернодробни или бъбречни заболявания с креатинин над 140 µmol на литър, тромбоцитопения, при лица с предразположение към кървене (пептична язва, тежки рани, бактериален ендокардит, варици на хранопровода). , хемороиди, артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така, лекарството не се препоръчва при нарушена абсорбция на глюкоза и галактоза или при лактазен дефицит. Варфарин също не е показан при вроден дефицит на протеини S и C в кръвната плазма.

Едновременен прием на храна:

Има цял списък от храни, които трябва да се консумират с повишено внимание или напълно да се изключат по време на лечението с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това е чесънът и хининът, съдържащи се в тониците, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кора от краставици, маруля и кресон, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, кресон, ряпа, зехтин, грах , кориандър, шамфъстък,. Алкохолът също повишава риска от кървене.

Напротив, той намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него.

Лекарства, които са противопоказани с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибитори), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, пеницилини във високи дози, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които повишават ефекта на варфарин

Алопуринол, дигоксин, амиодарон, хинидин, дизопирамид, дисулфирам, амитриптилин, сертралин, хепарин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, глюкагон, глибенкламид, гинго билбоа, противогрипна ваксина, ифосфамид, метотрексат, етопозид, тегафур, за фирлукаст , Циметидин, Индометацин, Кодеин, Метолазон, Пироксикам. Парксетин, прогуанил, симвастатин, пропафенон, сулиндак, сулфапиразон, тестостерон, даназол, тамоксифен, флуоксетин, троглитазон, фенилбутазон, флуканазол, итраконазол, левамизол, миконазол, ловастатин, целекоксиб, цефалексин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, Еритромицин, А-зитромицин, тетрациклини , цефуроксим, кларитромицин, хлорамфеникол, сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо трябва да се определя?

INR (International Normalised Ratio) е показател за кръвосъсирването, който се изследва преди предписване на варфарин и като контрол за ефективността на терапията, както и за коригиране на дозите и оценка на рисковете от усложнения при лечението. Това е производно на протромбиновото време (през което кръвта се съсирва), като PTI (протромбинов индекс), който обикновено е 95-105%.

• INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото по-високо е INR, толкова по-лошо е кръвосъсирването.
• Нормата на INR е 0,85-1,25. По време на терапията с варфарин трябва да постигнете INR от 2-3

INR се проверява преди започване на варфарин, след това на 2-5 дни. Средно са необходими до 10 дни, за да се избере дозата на лекарството и да се стабилизира INR в рамките на целевите стойности (2-3). В бъдеще наблюдението се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

• Ако INR е по-малко от 2, дозата варфарин е недостатъчна, тя се увеличава с 2,5 mg (1 таблетка седмично), като INR се проследява всяка седмица, докато достигне 2-3.
• Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2,5 mg на седмица). Проследяването на INR се извършва една седмица след намаляване на дозата.
• Ако INR е 3,51-4,5, намалете дозата с 1 таблетка. INR се проследява след 3 дни.
• Ако INR е 4,51-6, намалете дозата с 1 таблетка с проследяване на INR през ден.
• Ако INR е по-голямо от 6, варфаринът се спира.

Като цяло антикоагулантите са лекарства с много подводни камъни. Основните са рисковете от спонтанно кървене (включително скрито) и мозъчни инциденти, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само по предписание и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете за пациента и данните от лабораторното наблюдение, което трябва да бъде задълбочено и редовно.

Ново в употребата на антикоагуланти

Титрирането (постепенният избор на дозата) на Варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: избор на действителната доза и продължително лечение с поддържащи дози. Днес всички пациенти са разделени на три групи в зависимост от тяхната чувствителност към лекарството.

• Силно чувствителен към варфарин. Те бързо (в рамките на няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. Допълнителни опити за увеличаване на дозата водят до висок риск от кървене.
• Индивиди с нормална чувствителност постигат целеви стойности на INR средно след седмица от началото на терапията.
• Пациенти с намалена чувствителност към варфарин, дори при високи дози за две до три седмици, не дават адекватен отговор на INR.

Тези характеристики на бионаличността на варфарин при различни пациенти може да изискват по-внимателно (често) лабораторно проследяване на INR по време на периода на лечение, свързвайки пациентите с лабораториите. Пациентът може да поддържа относителна свобода на движение и живот, като закупи прост апарат Coaguchek, който работи подобно на глюкомер с тест ленти. Вярно е, че цената на самото устройство е около 30 000 рубли, а консумативите (комплект тест ленти) ще струват шест до седем хиляди.

Днес ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват варфарин в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, белодробна емболия, при лечение и профилактика на инсулти), ни позволява да се измъкнем от проблема с Контрол на INR.

Става дума за три основни лекарства: ривароксабан (Xarelto), апиксабан (Eliquis) и дабигатран (Pradaxa).

Първите два вече успешно заместват парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин при нискорискови ситуации на белодробна емболия.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Той показва най-нисък риск от кървене и е по-безопасен при тази група усложнения в сравнение с комбинацията от варфарин и еноксапарин. Ефектът от терапията се проявява бързо, не е необходимо проследяване на INR. При лечение на белодробна емболия или дълбока венозна тромбоза на долните крайници се предписват 15 mg от лекарството два пъти дневно в продължение на 3 седмици. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на 3-6-12 месеца.

Апиксабан

В същата ситуация апиксабан се прилага в дози от 10 mg два пъти дневно в продължение на една седмица, последвани от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторното лечение на нискорискова белодробна емболия, която в момента се лекува в стационарни условия.

Тези лекарства са противопоказани, ако:

• продължаващо кървене
• при бременни жени,
• крайни стадии на бъбречна недостатъчност,
• тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти дневно (110 mg два пъти при хора над 80 години или приемащи верапамил). При лечението на исхемични инсулти най-безопасен е Apixaban, който се предписва при леки инсулти на 3-5 ден, средно на 6 ден (след компютърна томография на мозъка), а при тежки инсулти след 12 дни.

Интересно е и използването на тези лекарства за профилактика на белодробна емболия при пациенти със смяна на тазобедрена и колянна става. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

• В случай на ривароксабан, той се използва в продължение на 35 дни за операция на тазобедрената става и 14 дни за смяна на колянна става.
• Дабигатран съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика, на фона на предсърдно мъждене, превенцията на инсулт може да се извърши вместо варфарин с някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти дневно) и Apixaban (5 mg 2 пъти дневно) са по-ефективни от Warfarin и тяхната употреба има по-малък риск от кървене. Както Dabigatran, Apixaban, така и Rivaroxaban, в сравнение с Warfarin в тези ситуации, дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Ривароксабан за профилактика на исхемичен инсулт, дължащ се на предсърдно мъждене, в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимства пред варфарин.

При наличие на механични протези на сърдечни клапи, както и при митрална стеноза, преминаването от варфарин към нови антикоагуланти е непрактично.

Как да преминете от един антикоагулант към друг

Терминът нови антикоагуланти включва ривораксобан, апиксабан, дабигатран.

• При необходимост от преминаване от Варфарин към някой от новите антикоагуланти, Варфарин се спира и се поддържа период, докато INR стане под 2. При достигане на тази стойност се предписва един от новите антикоагуланти.
• Ако трябва да замените нов антикоагулант с варфарин, той просто се добавя към новия антикоагулант, докато се получи INR 2-3. INR трябва да се следи преди следващата доза нов антикоагулант, с повторно проследяване един ден след последната доза от новия антикоагулант.
• Ако се извърши преход от парентерални форми на антикоагуланти към нови, първите незабавно се отменят и на следващия ден се дава нова.

Как да компенсирате неправилното приемане

Често пациентите (особено по-възрастните) правят грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали изобщо са го приемали. За да се избегнат екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, има определени правила за коригиране на грешки при приемането на антикоагуланти от ново поколение.

• Ако сте пропуснали да вземете хапче, при никакви обстоятелства не трябва да приемате двойна доза. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатата таблетка може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако това не е възможно, дозата трябва да се пропусне и да се приеме следващата по план.
• Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарство два пъти дневно (Pradaxa, Eliquis), тогава следващата планирана доза от лекарството трябва да се пропусне. Ако е приета двойна доза за Xarelto, не е необходимо да я пропускате, вземете лекарството както обикновено.
• Ако пациентът не помни дали е взел таблетката, тогава за Pradaxa и Eliquis не се изисква допълнителна доза, следващата доза от лекарството трябва да бъде само 12 часа след предишната. За Xarelto трябва да вземете една таблетка и да консумирате следващата след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при Варфарин, при новите антикоагуланти може да се развие кървене с различна тежест. Ако кървенето е слабо, антикоагулантът трябва да се прекрати. При умерени случаи се добавят допълнителни капки еритромаса, тромбоцитен концентрат или прясно замразена плазма. Животозастрашаващо кървене изисква концентрат на протромбинов комплекс или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamzilat са подходящи).

Днес антидотът Idarucizumab е регистриран и се използва в Европа за Dabigatran. Регистрацията му в Руската федерация е планирана за 2017 г. Най-често лекарството се използва в спешни ситуации (например в случай на животозастрашаващо кървене или спешна хирургична помощ).

Предоперативна подготовка

Всички големи хирургични интервенции изискват преминаване на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални нискомолекулни хепарини.

Въпреки това, лека операция може да бъде предоставена на пациента без промяна на антикоагулантната терапия. По-специално, пациентите могат да бъдат лекувани с варфарин или нови антикоагуланти:

• зъболекари (за отстраняване на 1-3 зъба, поставяне на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на орални абсцеси),
• офталмолози (отстраняване на катаракта, операция на глаукома).
• Диагностичната ендоскопия не изисква смяна на антикоагуланта.

Антикоагулантите са група лекарства, които инхибират съсирването на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят върху биосинтезата на определени вещества, които инхибират процесите на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременните антикоагуланти се използват за превантивни и терапевтични цели. Те се предлагат в различни форми: като мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере правилните лекарства и да избере тяхната дозировка.

Неправилно приложената терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: тромбозата е открита при почти половината от починалите от сърдечна патология.

Венозната тромбоза и белодробната емболия са най-честите причини за инвалидност и смъртност. Ето защо кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриване на съдови и сърдечни заболявания.

Ранното им използване помага за предотвратяване образуването и разширяването на кръвен съсирек и запушването на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти не действат върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване.

След поредица от трансформации плазмените фактори на кръвосъсирването се потискат и се произвежда тромбин, ензим, необходим за създаване на фибринови нишки, които образуват тромботичен съсирек. В резултат на това се забавя образуването на тромби.

Използване на антикоагуланти

Антикоагуланти са показани за:

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани за хора, страдащи от следните заболявания:

• Кървящи хемороиди;
• Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
• Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
• Тромбоцитопенична пурпура;
• Уролитиаза заболяване;
• Дефицит на витамини С и К;
• Кавернозна белодробна туберкулоза;
• Перикардит и ендокардит;
• Злокачествени новообразувания;
• Хеморагичен панкреатит;
• Интрацеребрална аневризма;
• Инфаркт на миокарда с хипертония;
• левкемия;
• Болест на Крон;
• Алкохолизъм;
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагуланти не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, както и при възрастни хора.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обрив, сърбеж по кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

• назофаринкса;
• червата;
• стомаха;
• Кръвоизливи в ставите и мускулите;
• Появата на кръв в урината.

За да се предотврати развитието на опасни последици, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се следи кръвната картина.

Естествени антикоагуланти

Те могат да бъдат патологични и физиологични. При някои заболявания в кръвта се появяват патологични. Физиологичните обикновено се намират в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични.Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват, когато коагулационните фактори се разграждат по време на образуването и разтварянето на фибрин.

Първични естествени антикоагуланти

Класификация:

• антитромбини;
• антитромбопластини;
• Инхибитори на самосглобяването на фибрин.

Когато нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта се понижи, възниква риск от тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:

Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се по време на процеса на съсирване на кръвта. Те също се появяват, когато факторите на кръвосъсирването се разграждат и фибриновите съсиреци се разтварят.

Вторични антикоагуланти - какви са те:

• Антитромбин I, IX;
• фибринопептиди;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупусния антикоагулант.

Тези антитела показват определен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирване на кръвта, но според статистиката това са инхибитори на фактори VII, IX.

Понякога, по време на редица автоимунни процеси, патологични протеини, които имат антитромбинов или инхибиторен ефект, могат да се натрупват в кръвта и парапротеинемии.

Механизъм на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които повлияват съсирването на кръвта и се използват за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушвания в органи или кръвоносни съдове може да се развие следното:

• Гангрена на крайниците;
• Исхемичен инсулт;
• тромбофлебит;
• Сърдечна исхемия;
• Възпаление на кръвоносните съдове;
• атеросклероза.

Според механизма на действие антикоагулантите се делят на лекарства с пряко/индиректно действие:

"Директен"

Те действат директно върху тромбина, намалявайки неговата активност. Тези лекарства са дезактиватори на протромбина, инхибитори на тромбина и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, е необходимо да се наблюдават параметрите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо навлизат в тялото, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се екскретират с урината.

Те се разделят на следните групи:

• Хепарини;
• Хепарин с ниско молекулно тегло;
• Хирудин;
• Натриев хидроген цитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Хепарин

Най-разпространеното средство против съсирване е хепаринът. Това е антикоагулантно лекарство с директно действие.

Прилага се венозно, мускулно и подкожно, използва се и като мехлем като локално средство.

Хепарините включват:

• адрепарин;
• Надропарин натрий;
• парнапарин;
• далтепарин;
• тинзапарин;
• еноксапарин;
• Ревипарин.

Местните антитромботични лекарства не са много ефективни и имат ниска тъканна пропускливост. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени и синини.

Най-често с хепарин се използват следните лекарства:

Хепарините за подкожно и интравенозно приложение са противосъсирващи лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в процеса на лечение, тъй като не са еквивалентни по действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на ангина пекторис, инфаркт, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза обикновено се предписват Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

За предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия се предписват Reviparin и Heparin.

Натриев хидроген цитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Добавя се в епруветки, за да предотврати съсирването на кръвта. Използва се за консервиране на кръвта и нейните компоненти.

"Непряк"

Те влияят върху биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не потискат активността на тромбина, но го унищожават напълно.

В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група имат релаксиращ ефект върху гладката мускулатура, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект.

За лечение и профилактика на тромбоза се предписват "непреки" антикоагуланти. Използват се изключително вътрешно. Таблетната форма се използва дълго време в амбулаторни условия. Внезапното спиране води до повишен протромбин и тромбоза.

Те включват:

вещества	Описание
кумарин	Кумаринът се намира естествено в растенията (детелина, бизон) под формата на захари. Дикумаринът, производно, изолирано от детелина през 20-те години на миналия век, е използвано за първи път при лечението на тромбоза.
Индан-1,3-дионови производни	Представител - Фенилин. Това орално лекарство се предлага под формата на таблетки. Действието започва 8 часа след приложението, а максималната ефективност настъпва ден по-късно. При приемането е необходимо да се провери урината за наличие на кръв, както и да се следи протромбиновият индекс.

„Непреките“ лекарства включват:

• неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (инхибитори на тромбина) не трябва да се приема при някои заболявания на черния дроб и бъбреците, тромбоцитопения, със склонност към кървене и остро кървене, по време на бременност, със синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, вроден дефицит на протеини S и C, лактазна недостатъчност , ако абсорбцията на глюкоза и галактоза е нарушена.

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене, нефрит, алопеция, уролитиаза, алергии. Може да се появи сърбеж, кожен обрив, васкулит, екзема.

Основният недостатък на Варфарин е повишеният риск от кървене (носно, стомашно-чревно и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Антикоагулантите са основни лекарства, използвани при лечението на много патологии, като тромбоза, аритмии, инфаркти, исхемия и други.

Въпреки това, лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти.. Развитието продължава и от време на време на пазара се появяват нови антикоагуланти.

Учените се стремят да разработят универсални лекарства, които са ефективни при различни заболявания. Разработват се продукти за деца и пациенти, за които са противопоказни.

Разредителите на кръвта от ново поколение имат следните предимства:

• Ефектът на лекарството идва и изчезва бързо;
• При прием се намалява рискът от кървене;
• Лекарствата са показани за пациенти, които не могат да приемат варфарин;
• Инхибирането на тромбин-свързващия фактор и тромбина е обратимо;
• Намалява се влиянието на приеманата храна, както и на други медикаменти.

Новите лекарства обаче имат и недостатъци:

• Трябва да се приема редовно, докато по-старите лекарства могат да се пропуснат поради дълготрайния им ефект;
• Много тестове;
• Непоносимост от някои пациенти, които биха могли да приемат стари хапчета без странични ефекти;
• Риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Списъкът с лекарства от ново поколение е малък.

Новите лекарства Rivaroxaban, Apixaban и Dabigatran могат да бъдат алтернатива в случай на предсърдно мъждене. Предимството им е, че няма нужда постоянно да даряват кръв по време на употреба и не взаимодействат с други лекарства.

Въпреки това, NOACs са еднакво ефективни без по-голям риск от кървене.

Антиагреганти

Те също помагат за разреждане на кръвта, но имат различен механизъм на действие: антиагрегантите предотвратяват слепването на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. В допълнение, те имат съдоразширяващ и спазмолитичен ефект.

Най-известните антиагреганти:

• Аспиринът е най-разпространеният антиагрегант. Ефективен разредител на кръвта, разширява кръвоносните съдове и предотвратява образуването на кръвни съсиреци;
• Тирофибан – пречи на адхезията на тромбоцитите;
• Ептифибатит - инхибира тромбоцитната агрегация;
• Дипиридамолът е вазодилататор;
• Тиклопидин - използва се при инфаркт, сърдечна исхемия и за профилактика на тромбоза.

Новото поколение включва Брилинт с веществото тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2Y рецептора.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства при лечението на патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Те не могат да се приемат сами.

Антикоагулантите имат много странични ефекти и противопоказания, а неконтролираната употреба може да причини кървене, включително скрито кървене. Предписването и изчисляването на дозировката се извършват от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всички възможни рискове и характеристики на хода на заболяването.

По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Много е важно да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Разликата е, че антикоагулантите не разрушават кръвния съсирек, а само забавят или предотвратяват неговото развитие.

Патологичната тахикардия изисква медикаментозно или хирургично лечение

Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо в съвременната кардиология се отдава голямо значение на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата си форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под влиянието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени във фибринови нишки.

За предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци се използват две групи лекарства: антиагреганти и антикоагуланти. Антиагрегантите предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показанията и противопоказанията за тяхното използване и страничните ефекти.

В зависимост от мястото на приложение се разграничават директни и индиректни антикоагуланти. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин и инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни инхибитори на тромбина, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

Антагонисти на витамин К

Индиректните антикоагуланти са основата за предотвратяване на тромботични усложнения. Таблетните им форми могат да се приемат продължително време амбулаторно. Доказано е, че употребата на индиректни антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инсулт) при наличие на изкуствена сърдечна клапа.

Phenyline в момента не се използва поради високия риск от нежелани ефекти. Sinkumar има дълъг период на действие и се натрупва в тялото, така че се използва рядко поради трудностите при проследяване на терапията. Най-често срещаният антагонист на витамин К е варфарин.

Варфаринът се различава от другите непреки антикоагуланти по ранния си ефект (10-12 часа след приложението) и бързото прекратяване на нежеланите ефекти при намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на някои фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес се нарушава.

Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния значително се увеличава рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици кръвни съсиреци. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след миокарден инфаркт за предотвратяване на повторен коронарен инцидент.

След смяна на сърдечна клапа варфаринът е необходим поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствени сърдечни клапи. Трябва да приемате това лекарство редовно за някои тромбофилии, по-специално антифосфолипиден синдром.