Макролиди. Пълен списък на макролидните антибиотици и важни подробности

Антибиотиците от групата на макролидите се предписват изключително често в терапевтичната практика. Това е напълно оправдано - в съвременния свят с такова разнообразие от антибактериални лекарства трябва да се даде предпочитание на тези, които имат минимални странични ефекти, нежелани за пациента, а макролидните антибиотици обикновено се понасят добре от пациентите.

С цел подобряване на профила на безопасност са разработени макролидни антибиотици с допълнителен пребиотичен компонент - Ecoantibiotics. Тези лекарства имат допълнителен благоприятен ефект върху състоянието на чревната микрофлора, като по този начин подобряват поносимостта на антибактериалната терапия. Групата на макролидите включва екоантибиотици Екомед (азитромицин) и Екоситрин (кларитромицин).

Антибиотици от групата на макролидите

Макролидите са лекарства, антибиотици, чийто химичен състав е сложен: по-точно, това са твърди вещества, подобни по свойства на лактоните, чиято структура съдържа макроцикличен лактонов пръстен

В зависимост от броя на въглеродните атоми в пръстена, макролидите се разделят на 14-членни, които включват еритромицин, рокситромин и кларитромицин; 15-членни - азитромицин и 16-членни - мидекамицин, спирамицин, йозамицин.

Основната цел на макролидите е активност срещу вътреклетъчни патогени, като хламидия, микоплазма, легионела и кампилобактер; макролидите са активни и срещу грам-положителни коки (стрептококи и стафилококи).

Механизъм на действие на макролидните антибиотици

Макролидните антибиотици като правило имат бактериостатичен ефект, но със значително увеличаване на дозата на лекарството може да се постигне бактерициден ефект. Потискането на бактериалното размножаване се осъществява чрез инхибиране на протеиновия синтез в рибозомите. В допълнение към основния антибактериален ефект, макролидните антибиотици могат да подобрят имунния отговор и да имат противовъзпалителен ефект.

Спектър на действие на макролидни антибиотици

Макролидите са широкоспектърни антибиотици. Те показват висока активност срещу грам-положителни коки (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus), само MRSA не е включен в тази група. Също така, макролидните антибиотици се използват за унищожаване на патогените на магарешка кашлица и дифтерия, Legionella, Moraxella, Campylobacter и Listeria. Макролидите често са незаменими при заболявания, причинени от спирохети, уреаплазми, хламидии и микоплазми. Употребата на макролиди също е ефективна при анаеробни инфекции (с изключение на случаите на инфекция с B.fragilis).

Важно е да се отбележи, че азитромицин (принадлежащ към полусинтетични лекарства) има по-силен ефект върху Pseudomonas aeruginosa, отколкото други от групата на макролидите. От своя страна кларитромицинът превъзхожда други лекарства по отношение на ефекта си върху Helicobacter pylori и атипичните микобактерии.

Някои макролидни антибиотици (азитромицин, спирамицин и рокситромицин) са активни срещу протозои като Toxoplasma gondii и Cryptosporidium spp.

Важно е да запомните, че редица микроорганизми не са чувствителни към макролидни антибиотици. Те включват бактерии от семействата Enterobacteriaceae, Pseudomonas и Acinetobacter.

Фармакокинетика на макролидите

Макролидите след перорално приложение се държат по различен начин: всичко зависи от вида на лекарството и наличието на храна по време на приема на антибиотика, което може да намали бионаличността например на еритромицин и в по-малка степен да повлияе на абсорбцията на антибиотици като азитромицин и рокситромицин. В същото време сред макролидите има антибиотици, чиято фармакокинетика не е свързана с приема на храна - кларитромицин, спирамицин и йозамицин.

Свързването на макролидите с плазмените протеини също варира. Най-високите концентрации на антибиотика в кръвния серум се наблюдават след прием на рокситромицин, тъй като повече от 90% от лекарството се свързва с кръвните протеини. За спирамицин тази цифра е минимална - 20%.

Разпределението на макролидните антибиотици в тялото става чрез създаване на високи концентрации в тъканите на тялото. Тези лекарства са в състояние да се натрупват в мястото на възпалението и бързо да потискат инфекцията. В този случай най-активните макролиди трябва да се считат за азитромицин и кларитромицин, които са способни да потискат възпалението в ранните етапи, дори дългосрочно, тъй като създават високи тъканни концентрации на активното вещество. В същото време трябва да се отбележи, че лекарствата от групата на макролидите имат положителен ефект върху възпалителните фактори, осигурявайки техния директен противовъзпалителен ефект на тези антибиотици.

Важно предимство на макролидните антибиотици е способността им да проникват през клетъчната стена, което осигурява тяхната активност срещу вътреклетъчни патогени, което е особено важно при лечението на инфекции, причинени от атипични патогени и полово предавани болести.

Процесът на метаболизъм на макролидите се осъществява от своя страна главно през черния дроб с участието на цитохром Р-450. Метаболитите се екскретират предимно чрез жлъчката; 5 до 10 процента се екскретират през бъбреците; T1/2 варира за различните молекули и варира от 1 час за медикамицин до 55 часа, характерни за азитромицин. При чернодробна цироза полуживотът на лекарства като еритромицин и йозамицин може значително да се увеличи - предписването на тези макролиди за тази патология изисква специални предпазни мерки. Въпреки това, бъбречната недостатъчност практически няма ефект върху полуживота на макролидните антибиотици. Единствените изключения са кларитромицин и рокситромицин.

Антибиотиците от групата на макролидите практически не могат да преодолеят кръвно-мозъчната и кръвно-офталмологичната бариера. Хематоплацентарната бариера е проходима за макролидите и те също могат да проникнат в кърмата, което налага някои ограничения върху употребата им по време на бременност и кърмене, въпреки липсата на тератогенен ефект.

Странични реакции на макролидни антибиотици

За разлика от други класове антимикробни лекарства, нежеланите реакции по време на приема на антибиотици от групата на макролидите са доста редки. Тези лекарства обикновено се понасят лесно от пациентите, включително деца, бременни жени и възрастни хора.

По-долу е даден списък на възможните реакции по време на курс на антибактериална терапия с лекарства от групата на макролидите:

От стомашно-чревния тракт: коремен дискомфорт, болка, гадене, повръщане, диария, които могат да бъдат причинени от еритромицин, тъй като може да има прокинетичен ефект, стимулиращ чревната подвижност. По-рядко подобни явления се наблюдават при предписване на спирамицин и йозамицин.
Нежеланите реакции от черния дроб са най-характерни за еритромицин. Според изследванията увреждането на черния дроб по време на терапията с макролиди е 3,6 случая на 100 хиляди, така че като цяло курсът на антибактериална терапия се счита за благоприятен. Общо неразположение, слабост, коремна болка, рядко треска, признаци на жълтеница са следствие от холестатичен хепатит. В този случай се наблюдават ALT и AST. Важно е да се отбележи, че рискът от развитие на хепатотоксични реакции най-често възниква поради взаимодействието на макролидите с други лекарства, много важен показател в този случай е наличието на чернодробно заболяване.
От централната нервна система са възможни замаяност, главоболие и много рядко загуба на слуха (при интравенозно приложение на макролиди в изключително високи дози).
От сърдечно-съдовата система могат да се появят промени в ЕКГ - удължаване на QT интервала.
Местните реакции, причинени от интравенозно приложение на макролидни антибиотици, включват следното: флебит и тромбофлебит. Тук е важно да се има предвид, че тези лекарства могат да се прилагат само на капки, струйното приложение е противопоказано.

Алергичните реакции, кожните обриви и уртикарията не са типични за макролидите и се срещат в много редки случаи.

Показания за предписване на макролидни антибиотици

Курс на антибактериална терапия с макролидни лекарства се предписва на пациенти с различни инфекциозни заболявания:

Алергията към съответното лекарство трябва да се счита за противопоказание при предписване на макролидни антибиотици; бременност (това противопоказание се отнася за кларитромицин, мидекамицин или рокситромицин); По време на кърмене горните антибиотици, както и спирамицин и йозамицин, са противопоказани.

Предупреждения

По време на бременност clarithromycin трябва да се избягва, тъй като има доказателства за отрицателните му ефекти върху развитието на плода. В момента няма информация, която да потвърди липсата на отрицателни ефекти на рокситромицин и мидекамицин, поради което употребата им по време на бременност трябва да се избягва.
Макролидните антибиотици като йозамицин, спирамицин и еритромицин не причиняват отрицателни ефекти върху плода. Следователно курсът на антибактериална терапия с тези лекарства не е противопоказан за бременни жени.
Азитромицин може да се препоръчва с повишено внимание по време на бременност.
По време на кърменеАнтибиотиците преминават в кърмата, така че само еритромицинът е безопасен за кърмачка. Тези данни не са налични за азитромицин, а всички други макролидни антибиотици са противопоказани за кърмачки. По време на лечението с макролиди кърменето трябва да се преустанови.
Макролидите се предписват на деца от 6 месеца в специална детска форма. Например Ecomed (азитромицин) се предлага под формата на прах за приготвяне на суспензия, което прави употребата му при деца удобна.
Предписването на антибактериална терапия с макролиди на възрастни хора не представлява опасност. Въпреки това, когато се предписва еритромицин, е необходимо да се вземе предвид възможният му отрицателен ефект върху слуха.
Ако бъбречната функция е нарушена T1/2 на кларитромицин може да се увеличи до 20 часа (ако креатиновият клирънс намалее под 30 ml/min), а полуживотът на неговия активен метаболит се удължи до 40 часа.
T 1/2 на рокситромицин, когато креатиновият клирънс намалее до 10 ml / min, се увеличава до 13-15 часа. В тази връзка, в случай на бъбречна недостатъчност, е необходимо титриране на дозата на тези макролидни антибиотици.
за тежка чернодробна дисфункцияТрябва да се пазите от лечение с антибиотици от тази група, тъй като времето за елиминиране на лекарството се увеличава, което може да доведе до повишен риск от хепатотоксичност. Особено внимание заслужава появата на такива нежелани реакции при използване на йозамицин и еритромицин.
Предвид възможния ефект върху удължаването на QT интервала, трябва да се внимава при лечение на пациенти с макролидни антибиотици страдащи от сърдечни заболявания.Електрокардиограмата ви позволява да видите промените във функционирането на сърцето.

Информация за пациенти, приемащи макролидни антибиотици

Инструкциите за употреба на антибактериални лекарства, принадлежащи към групата на макролидите, служат като основна насока при предписване на курс на лечение. Това или онова лекарство трябва да се приема според предписанието на лекуващия лекар, като се вземат предвид фактори като наличие на хронични заболявания, общо неразположение, намален имунитет, възраст, бременност, кърмене и индивидуални характеристики на тялото.

Общите правила за употребата на макролидни антибиотици са следните:

Макролидите трябва да се приемат перорално 1 час преди хранене или 2 часа след хранене. Изключения са кларитромицин, спирамицин и йозамицин; те могат да се приемат без да се взема предвид времето за хранене; Еритромицин трябва да се приема с много вода (поне 1 пълна чаша);
когато приготвяте суспензии за деца, се препоръчва да следвате приложените инструкции;
Не можете без лекарска препоръка да променяте интервала от време между приема на антибиотици, да пропускате или променяте дозата (увеличете или намалете);
ако по някаква причина е пропусната необходимата доза, трябва да я вземете възможно най-бързо, но ако вече е дошло времето да вземете следващата, не трябва да правите това;
необходимо е да се придържате към предписания курс на лечение и да не го увеличавате сами, не спирайте приема на лекарството преждевременно (това е особено важно да се има предвид в случай на стрептококови инфекции);
при лечение с еритромицин е необходимо да се въздържат от алкохолни напитки и лекарства по време на лечението;
Не можете да комбинирате употребата на макролиди с антиациди.

Основни характеристики и характеристики на употребата на различни макролиди

Еритромицин- прилага се 2 до 4 пъти на ден. Особеностите на еритромицин включват факта, че при перорално приемане на лекарството е важно да се вземе предвид наличието на храна - това намалява бионаличността на лекарството. При едновременна употреба на еритромицин с теофилин, цизаприд, карбамазепин, дизопирамид и циклоспарин може да се наблюдава повишаване на концентрацията на лекарството в плазмата. При приемане на еритромицин често се появяват нежелани реакции от стомашно-чревния тракт. Лекарството може да се използва при бременни и кърмещи жени.
Кларитромицин -препоръчва се перорално приложение 2 пъти на ден; Характеристика на кларитромицин трябва да се счита за неговата висока активност срещу H. pylori, както и атипични микобактерии. Clarithromycin се характеризира с по-висока бионаличност и тъканно проникване в сравнение с erythromycin. Този макролид се предписва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност и не се препоръчва за употреба при бременни и кърмещи жени. В педиатричната практика кларитромицин се използва от 6 месеца. Екоаналогът на кларитромицин се предлага под формата на таблетки под търговското наименование Ecositrin.
Азитромицин- използва се веднъж дневно, тъй като има много дълъг полуживот. Той може да се натрупва в тъканите в значителни концентрации, което прави възможно използването на азитромицин в кратки курсове (3-5 дни). Възможна е еднократна употреба при деца с остър среден отит и при възрастни с остра урогенитална хламидия. Приемайте азитромицин 1 час преди хранене или 2 часа след хранене, тъй като е препоръчително да го приемате на празен стомах. Азитромицинът е по-активен от други макролиди срещу Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Екоаналог на азитромицин - Ecomed - се предлага в капсули, таблетки и прах за приготвяне на суспензия (детска форма).
Рокситромицин -предписани 1-2 пъти на ден, независимо от храненето. Ако пациентът има бъбречна недостатъчност, стандартната терапевтична доза трябва да се намали. Терапията с рокситромицин се понася по-лесно от лечението с еритромицин и е по-малко вероятно да взаимодейства с други лекарства. Този антибиотик не трябва да се използва по време на бременност и кърмене.
спирамицин- прилага се 2-3 пъти на ден. Жените трябва да прекъснат кърменето, докато приемат лекарството. Този макролиден антибиотик има висока бионаличност независимо от приема на храна и създава по-високи концентрации на активното вещество в тъканите от еритромицин. Лекарството обикновено се понася добре от пациентите и досега не са установени взаимодействия с други лекарства. Спирамицинът е активен срещу някои стрептококи, които проявяват резистентност към 14- и 15-членни макролиди. За разлика от други макролиди, спирамицин може да се предписва при токсоплазмоза и криптоспоридиоза.
Джозамицин- приема се през устата 3 пъти на ден; за разлика от еритромицин, йозамицин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, независимо от наличието на храна; този макролид е активен срещу някои стафилококи и стрептококи, резистентни към еритромицин; Лекарството не се предписва на кърмачки.
Мидекамицин -Приемайте 3 пъти на ден, за предпочитане час преди хранене. Терапията с този макролиден антибиотик се понася добре от пациентите; не са установени взаимодействия с други лекарства; Противопоказан за кърмещи и бременни жени.
Мидекамицин ацетат -производно на мидекамицин, което има по-висока антибактериална активност и бионаличност; приема се 3 пъти на ден, противопоказанията са подобни на мидекамицин.

Макролидите са естествено срещащи се антибиотици, които имат сложна структура и имат бактериостатичен ефект. Инхибирането на растежа на патогенните микроорганизми се дължи на инхибирането на протеиновия синтез в рибозомите.

Увеличаването на дозата спомага за постигане на бактерициден ефект.

Макролидите принадлежат към класа на поликетидите. Поликетидите са поликарбонилни съединения, които са междинни метаболитни продукти в клетките на животни, растения и гъби.

При приемането на макролиди няма случаи на селективна дисфункция на кръвните клетки, неговия клетъчен състав, нефротоксични реакции, вторично дистрофично увреждане на ставите, фоточувствителност, проявяваща се чрез свръхчувствителност на кожата към ултравиолетово лъчение. Анафилаксия и състояния, свързани с антибиотици, се срещат при малък процент от пациентите.

Макролидните антибиотици заемат водеща позиция сред най-безопасните антимикробни лекарства за тялото.

Основната посока в употребата на тази група антибиотици е лечението на нозокомиални инфекции на дихателните пътища, причинени от грам-положителна флора и атипични патогени. Малко историческа информация ще ни помогне да систематизираме информацията и да определим кои антибиотици са макролиди.

Съвременната медицина разполага с около десет макролидни антибиотици. Те са подобни по структура на техния родител, еритромицин, разликите се появяват само в естеството на страничните вериги и броя на въглеродните атоми (14, 15 и 16). Страничните вериги определят активността срещу Pseudomonas aeruginosa. Основата на химичната структура на макролидите е макроцикличният лактонов пръстен.

Макролидите се класифицират според метода на получаване и химичната структурна основа.

Начин на получаване

В първия случай те се разделят на синтетични, природни и пролекарства (еритромицинови естери, олеандомицинови соли и др.). Пролекарствата имат модифицирана структура в сравнение с лекарството, но в организма, под въздействието на ензими, те се превръщат в същото активно лекарство, което има характерен фармакологичен ефект.

Пролекарствата имат подобрен вкус и висока бионаличност. Те са устойчиви на промени в киселинността.

Химическа структурна основа

Класификацията включва разделяне на макролидите на 3 групи:

* пр. - Естествено.
** под - Полусинтетика.

Заслужава да се отбележи, че азитромицин ® е азалид, тъй като неговият пръстен съдържа азотен атом.

Характеристики на структурата на всеки макрос. повлияват показателите за активност, лекарствените взаимодействия с други лекарства, фармакокинетичните свойства, поносимостта и др. Механизмите на въздействие върху микробиоценозата на представените фармакологични средства са идентични.

Макролидна група антибиотици: списък на лекарства

№	Име и формуляр за освобождаване
1	Azivok ® - капсулна форма
2	Азимицин ® – таблетна форма
3	Азитрал ® - капсулна форма
4	Azitrox ® - капсулна форма
5	Азитромицин ® – капсули, прахове
6	AzitRus ® - капсулна форма, прахообразна форма, таблетна форма
7	Azicide ® - таблетна форма
8	Binoclair ® - таблетна форма
9	Brilide ® - таблетна форма
10	Веро-Азитромицин ® – капсулна форма
11	Vilprafen ® (Josamicin ®) - таблетна форма
12	Грунамицин сироп ® - гранули
13	ZI-Factor ® – таблетки, капсули
14	Zitrolide ® - капсулна форма
15	Ilozon ® - суспензия
16	Klabax ® – гранули, таблетки
17	Clarithromycin ® – капсули, таблетки, прах
18	Clarithrosin ® - таблетна форма
19	Клацид ® — лиофилизат
20	Клацид ® – прах, таблетки
21	Ровамицин ® – прахообразна форма, таблетки
22	RoxyHEXAL ® – таблетна форма
23	Roxide ® - таблетна форма
24	Roxylor ® - таблетна форма
25	Roximizan ® - таблетна форма
26	Rulid ® - таблетна форма
27	Rulicin ® - таблетна форма
28	Seydon-Sanovel ® - таблетна форма, гранули
29	CP-Klaren ® - таблетна форма
30	Sumazid ® - капсули
31	Sumaclid ® - капсули
32	Сумамед ® – капсули, аерозоли, прах
33	Sumamecin ® – капсули, табл
34	Sumamox ® – капсули, таблетна форма
35	Sumatrolide solutab ® - таблетна форма
36	Fromilid ® – гранули, таблетна форма
37	Хемомицин ® – капсули, таблетки, лиофилизат, прах
38	Ecositrin ® – таблетна форма
39	Ecomed ® - таблетна форма, капсули, прах
40	Erythromycin ® – лиофилизат, мехлем за очи, мехлем за външна употреба, прах, таблетки
41	Ermiced ® – течна форма
42	Esparoxy ® - таблетна форма

Характеристики на всеки макролид

Нека разгледаме отделно основните представители на групата.

Еритромицин®

Ер инхибира растежа на хламидия, легионела, стафилокок, микоплазма и легионела, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.

Бионаличността може да достигне шестдесет процента и зависи от храненето. Частично се абсорбира в храносмилателния тракт.

Страничните ефекти включват: дислепсия, диспепсия, стесняване на една от секциите на стомаха (диагностицирани при новородени), алергии, "синдром на недостиг на въздух".

Предписва се при дифтерия, вибриоза, инфекциозни кожни лезии, хламидия, питсбъргска пневмония и др. Лечението с еритромицин по време на бременност и кърмене е изключено.

Roxithromycin®

Потиска растежа на микроорганизмите, които произвеждат ензима, който разгражда бета-лактамите, и има противовъзпалителен ефект. Р. е устойчив на киселини и основи. Бактерицидният ефект се постига чрез увеличаване на дозата. Полуживотът е приблизително десет часа. Бионаличността е петдесет процента.

Roxithromycin ® се понася добре и се екскретира непроменен от тялото.

Предписва се при възпаление на лигавицата на бронхите, ларинкса, параназалните синуси, средното ухо, сливиците, жлъчния мехур, уретрата, влагалищния сегмент на шийката на матката, инфекции на кожата, опорно-двигателния апарат, бруцелоза и др.
Бременност, кърмене и възраст под два месеца са противопоказания.

Clarithromycin®

Инхибира растежа на аероби и анаероби. Наблюдава се ниска активност по отношение на бацила на Кох. превъзхожда еритромицин по микробиологични параметри. Лекарството е киселинно устойчиво. Алкалната среда влияе върху постигането на антимикробно действие.

Clarithromycin ® е най-активният макролид срещу Helicobacter pylori, който инфектира различни области на стомаха и дванадесетопръстника. Полуживотът е приблизително пет часа. Бионаличността на лекарството не зависи от храната.

К. се предписва за инфекции на рани, инфекциозни заболявания на УНГ органи, гнойни обриви, фурункулоза, микоплазмоза, микобактериоза на фона на вируса на имунната недостатъчност.

Приемът на clarithromycin ® в ранна бременност е забранен. Кърмаческата възраст до шест месеца също е противопоказание.

Олеандомицин®

Oleandomycin ® инхибира протеиновия синтез в патогенните клетки. Бактериостатичният ефект се засилва в алкална среда.

Към днешна дата случаите на употреба на олеандомицин са редки, тъй като той е остарял.
Ол. предписва се при бруцелоза, абсцесна пневмония, бронхиектазии, гонорея, възпаление на менингите, вътрешната обвивка на сърцето, инфекции на горните дихателни пътища, гноен плеврит, фурункулоза и патогенни микроорганизми, навлизащи в кръвта.

Азитромицин ®

Това е азалиден антибиотик, който се различава по структура от класическите макролиди. K – n инхибира грам+, грам-флора, аероби, анаероби и действа вътреклетъчно.

Антибиотикът демонстрира висока активност срещу Haemophilus influenzae и gonococcus. триста пъти по-устойчив на киселина от еритромицин. Степента на смилаемост достига четиридесет процента. Както всички еритромицинови антибиотици, азитромицин ® се понася добре. Дългият полуживот (повече от 2 дни) позволява лекарството да се предписва веднъж дневно. Максималният курс на лечение не надвишава пет дни.

Ефективен при унищожаване на стрептококи, лечение на лобарна пневмония, инфекциозни лезии на тазовите органи, пикочно-половата система, борелиоза, пренасяна от кърлежи, венерически заболявания. По време на периода на раждане на дете се предписва според жизненоважни показания.
Приемът на азитромицин ® от HIV-инфектирани пациенти помага за предотвратяване на развитието на микобактериоза.

Josamycin ® (Vilprafen Solutab ®)

Естествен антибиотик, получен от лъчистата гъба Streptomyces narbonensis. Бактерицидният ефект се постига при високи концентрации в мястото на инфекцията. J—n инхибира протеиновия синтез и потиска растежа на патогените.

Терапията с josamycin ® често води до понижаване на кръвното налягане. Лекарството се използва активно в оториноларингологията (тонзилит, фарингит, отит), пулмологията (бронхит, пситакоза, пневмония), дерматологията (фурункулоза, еризипел, акне), урологията (уретрит, простатит).

Одобрен за употреба по време на кърмене, предписва се за лечение на бременни жени. Формата на суспензията е показана за новородени и деца под четиринадесет години.

Мидекамицин ® (Macropen ®)

Характеризира се с високи нива на микробна активност и добри фармакокинетични свойства. Бактерицидният ефект се постига чрез значително увеличаване на дозата. Бактериостатичният ефект е свързан с инхибиране на протеиновия синтез.

Фармакологичното действие зависи от вида на вредния микроорганизъм, концентрацията на лекарството, размера на инокулума и др. Midecamycin ® се използва за инфекциозни лезии на кожата, подкожната тъкан и дихателните пътища.

Midecamycin ® е резервен антибиотик и се предписва на пациенти с бета-лактамна свръхчувствителност. Използва се активно в педиатрията.

Периодът на кърмене (преминава в кърмата) и бременността са противопоказания. Понякога m-n се предписва за жизненоважни показания и ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.

спирамицин ®

Различава се от другите макролиди по това, че регулира имунната система. Бионаличността на лекарството достига четиридесет процента.

Активността на лекарството намалява в кисела среда и се увеличава в алкална среда. Алкалите спомагат за увеличаване на проникването: антибиотикът прониква по-добре в патогенните клетки.

Научно доказано е, че спирамицин ® не повлиява ембрионалното развитие, така че е приемливо да се приема по време на бременност. Антибиотикът засяга кърменето, така че по време на кърмене си струва да се намери алтернативно лекарство.

Макролидните антибиотици не трябва да се прилагат на деца чрез интравенозна инфузия.

Антибиотици от групата на макролидите: имена на лекарства за деца

При лечение с макролиди се изключва появата на животозастрашаващи лекарствени реакции. НЛР при деца се проявяват с болка в корема, чувство на дискомфорт в епигастричния регион и повръщане. Като цяло организмът на децата понася добре макролидните антибиотици.

Лекарствата, изобретени сравнително наскоро, практически не стимулират стомашно-чревната подвижност. Изобщо не се наблюдават диспептични прояви в резултат на употребата на мидекамицин ® и мидекамицин ацетат ®.

Clarithromycin ® заслужава специално внимание, защото превъзхожда другите макролиди в много отношения. Като част от рандомизирано контролирано проучване е установено, че този антибиотик действа като имуномодулатор, като има стимулиращ ефект върху защитните функции на организма.

Макролидите се използват за:

лечение на атипични микобактериални инфекции,
свръхчувствителност към β-лактами,
заболявания с бактериален произход.

Те станаха популярни в педиатрията поради възможността за инжектиране, при което лекарството заобикаля стомашно-чревния тракт. Това се налага в спешни случаи. Макролидният антибиотик е това, което педиатрите най-често предписват при лечение на инфекции при малки пациенти.

Нежелани лекарствени реакции

Терапията с макролиди изключително рядко води до анатомични и функционални промени, но не са изключени странични ефекти.

Алергия

В научно изследване, в което са участвали около 2 хиляди души, е установено, че вероятността от анафилактоидни реакции при приемане на макролиди е минимална. Не са регистрирани случаи на кръстосана алергия. Алергичните реакции се проявяват под формата на копривна треска и екзантема. В отделни случаи е възможен анафилактичен шок.

Стомашно-чревния тракт

Диспептичните симптоми възникват поради прокинетичния ефект, характерен за макролидите. Повечето пациенти съобщават за често изхождане, болка в коремната област, нарушен вкус и повръщане. Новородените развиват стеноза на пилора, заболяване, при което е трудно да се евакуира храната от стомаха в тънките черва.

Сърдечно-съдовата система

Torsade de pointes, сърдечна аритмия и синдром на удължен QT интервал са основните прояви на кардиотоксичност на тази група антибиотици. Ситуацията се утежнява от напреднала възраст, сърдечни заболявания, прекомерна доза и водно-електролитни нарушения.

Структурни и функционални чернодробни нарушения

Дългосрочното лечение и прекомерната доза са основните причини за хепатотоксичност. Макролидите имат различен ефект върху цитохрома, ензим, участващ в метаболизма на химикали, чужди на тялото: еритромицинът го инхибира, josamycin ® повлиява ензима малко по-слабо, а azithromycin ® няма никакъв ефект.

ЦНС

Малко лекари знаят, когато предписват макролиден антибиотик, че това е пряка заплаха за психичното здраве на човека. Нервно-психичните разстройства най-често възникват при прием на clarithromycin®.

Видео за прегледаната група:

История и развитие

Макролидите са обещаващ клас антибиотици. Те са изобретени преди повече от половин век, но все още се използват активно в медицинската практика. Уникалността на терапевтичния ефект на макролидите се дължи на техните благоприятни фармакокинетични и фармакодинамични свойства и способността им да проникват през клетъчната стена на патогените.

Високите концентрации на макролиди допринасят за унищожаването на патогени като Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Тези свойства отличават макролидите от β-лактамите.

Erythromycin ® бележи началото на класа макролиди.

Първото запознаване с еритромицин се случи през 1952 г. Международната американска иновативна компания Eli Lilly & Company ® разшири портфолиото си от нови фармацевтични продукти. Неговите учени извличат еритромицин от лъчиста гъба, която живее в почвата. Еритромицинът се превърна в отлична алтернатива за пациенти, които са свръхчувствителни към пеницилинови антибиотици.

Разширяването на обхвата на приложение, разработването и въвеждането в клиниката на макролидите, модернизирани по микробиологични показатели, датира от седемдесетте и осемдесетте години.

Серията еритромицин е различна:

висока активност срещу стрептококи и стафилококи и вътреклетъчни микроорганизми;
ниски нива на токсичност;
липса на кръстосана алергия с бета-лактамни антибиотици;
създаване на високи и стабилни концентрации в тъканите.

На нашия уебсайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на лекарствата, включени в тях, класификации, история и друга важна информация. За целта в горното меню на сайта е създаден раздел “”.

Повечето антибиотици, докато потискат развитието на инфекциозни агенти, в същото време имат отрицателен ефект върху вътрешната микробиоценоза на човешкото тяло, но, за съжаление, редица заболявания не могат да бъдат излекувани без използването на антибактериални средства.

Оптималният изход от ситуацията са лекарствата от групата на макролидите, които заемат водещи позиции в списъка на най-безопасните антимикробни лекарства.

Историческа справка

Първият представител на този клас антибиотици е еритромицинът, получен от почвени бактерии в средата на миналия век. В резултат на изследователски дейности беше открито, че в основата на химическата структура на лекарството е лактонов макроцикличен пръстен, към който са прикрепени въглеродни атоми; Тази функция определи името на цялата група.

Новият продукт почти веднага придоби широка популярност; той участва в борбата срещу заболяванията, причинени от грам-положителни бактерии. Три години по-късно списъкът на макролидите беше допълнен с олеандомицин и спирамицин.

Разработването на следващите поколения антибиотици от тази серия се дължи на откриването на активността на ранните лекарства от групата срещу кампилобактерии, хламидии и микоплазми.

Днес, почти 70 години след откриването им, еритромицинът и спирамицинът все още присъстват в терапевтичните схеми. В съвременната медицина първото от тези лекарства по-често се използва като лекарство на избор, ако има такова при пациенти с индивидуална непоносимост към пеницилини, вторият - като високоефективно лекарство, характеризиращо се с дълготраен антибактериален ефект и липса на тератогенни ефекти.

Олеандомицинът се използва много по-рядко: много експерти смятат този антибиотик за остарял.

Понастоящем има три поколения макролиди; Изследванията на свойствата на лекарствата продължават.

Принципи на систематизация

Класификацията на лекарствата, включени в описаната група антибиотици, се основава на химическата структура, метода на получаване, продължителността на експозиция и генерирането на лекарството.

Подробности за разпространението на наркотиците са в таблицата по-долу.

Тази класификация трябва да бъде допълнена с три точки:

Списъкът на лекарствата в групата включва такролимус - лекарство, което има 23 атома в структурата си и в същото време принадлежи към имуносупресори и към разглежданата серия.

Структурата на азитромицин включва азотен атом, така че лекарството е азалид.
Макролидните антибиотици имат естествен и полусинтетичен произход.

Естествените лекарства, в допълнение към вече посочените в историческата справка, включват мидекамицин и йозамицин; изкуствено синтезирани - азитромицин, кларитромицин, рокситромицин и др. От общата група се отличават пролекарства с леко модифицирана структура:

естери на еритромицин и олеандомицин, техните соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, хидрохлорид);
соли на естери на първия представител на редица макролиди (естолат, ацистрат);
Мидекамицинови соли (миокамицин).

общо описание

Всички разглеждани лекарства имат бактериостатичен тип действие: те инхибират растежа на колонии от инфекциозни агенти чрез нарушаване на протеиновия синтез в патогенните клетки. В някои случаи клиничните специалисти предписват на пациентите повишени дози лекарства: използваните по този начин лекарства придобиват бактерициден ефект.

Антибиотиците от групата на макролидите се характеризират с:

широк спектър от ефекти върху патогени (включително чувствителни към лекарства микроорганизми - пневмококи и стрептококи, листерии и спирохети, уреаплазма и редица други патогени);
минимална токсичност;
висока активност.

По правило въпросните лекарства се използват при лечението на полово предавани инфекции (сифилис, хламидия), орални заболявания с бактериална етиология (пародонтит, периостит), заболявания на дихателната система (магарешка кашлица, бронхит, синузит).

Ефективността на лекарствата, свързани с макролидите, също е доказана в борбата срещу фоликулит и фурункулоза. В допълнение, антибиотиците се предписват за:

гастроентерит;
криптоспоридиоза;
атипична пневмония;
акне (тежко заболяване).

За целите на превенцията се използва група макролиди за дезинфекция на носители на менингококи по време на хирургични манипулации в долната част на червата.

Макролиди - лекарства, техните характеристики, списък на най-популярните форми на освобождаване

Съвременната медицина активно използва еритромицин, кларитромицин, илозон, спирамицин и редица други представители на тази група антибиотици в схемите на лечение. Основните форми на тяхното освобождаване са посочени в таблицата по-долу

Имена на лекарства	Тип опаковка
Имена на лекарства	Капсули, таблетки	Гранули	Окачване	Прах
Azivok	+
+	+
Джозамицин	+
Зитролид	+
Илозон	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Ровамицин	+			+
Рулид	+
Сумамед	+			+
Хемомицин	+			+
Екомед	+			+
+			+

Аптечните вериги също предлагат на потребителите Sumamed под формата на аерозол, лиофилизат за инфузия и Hemomycin под формата на прах за приготвяне на инжекционни разтвори. Еритромицин линиментът е опакован в алуминиеви тръби. Ilozon се предлага под формата на ректални супозитории.

Кратко описание на популярните средства за защита е в материала по-долу.

Устойчив на алкали и киселини. Предписва се главно при заболявания на УНГ органи, пикочно-половата система и кожата.

Противопоказан при бременни и кърмещи жени, както и при малки пациенти под 2-месечна възраст. Полуживотът е 10 часа.

Под строг контрол на лекар е разрешено използването на лекарството при лечение на бременни жени (в трудни случаи). Бионаличността на антибиотика зависи пряко от приема на храна, така че трябва да пиете лекарството преди хранене. Страничните ефекти включват алергични реакции, нарушение на функционирането на стомашно-чревния тракт (включително диария).

Друго име за лекарството е мидекамицин.

Използва се, ако пациентът има индивидуална непоносимост към бета-лактами. Предписва се за потискане на симптомите на заболявания, засягащи кожата и дихателните органи.

Противопоказания: бременност, период на кърмене. Използва се в педиатрията.

Джозамицин

Използва се при лечение на бременни и кърмещи жени. В педиатрията се използва под формата на суспензия. Може да понижи кръвното налягане на пациента. Приема се независимо от времето на хранене.

Облекчава симптомите на заболявания като тонзилит, бронхит, фурункулоза, уретрит и др.

Характеризира се с повишена активност срещу патогени, които причиняват възпалителни процеси в стомашно-чревния тракт (сред тях Helicobacter pylori).

Бионаличността не зависи от времето на консумация на храната. Противопоказанията включват първия триместър на бременността и ранна детска възраст. Полуживотът е кратък, не надвишава пет часа.

Олеандомицин

Ефектът от употребата на лекарството се увеличава, когато влезе в алкална среда.

Включен, когато:

бронхиектазии;
гноен плеврит;
бруцелоза;
заболявания на горните дихателни пътища.

Лекарство от ново поколение. Киселинно устойчив.

Структурата на антибиотика се различава от повечето лекарства, принадлежащи към описаната група. Когато се използва за лечение на ХИВ-инфектирани хора, предотвратява микобактериозата.

Полуживотът е повече от 48 часа; тази функция намалява употребата на лекарството до 1 r./ден.

Илозон

Несъвместим с клиндамицин, линкомицин, хлорамфеникол; намалява ефективността на бета-лактамите и хормоналните контрацептиви. При тежки случаи на заболяването се прилага интравенозно. Да не се използва по време на бременност, свръхчувствителност към компонентите на лекарството или по време на кърмене.

Характеризира се със способността да регулира имунната система. Не засяга плода по време на бременност, използва се при лечение на бременни жени.

Безопасен за деца (дозата се определя от лекаря, като се вземат предвид теглото, възрастта на пациента и тежестта на заболяването му). Не се подлага на клетъчен метаболизъм и не се разгражда в черния дроб.

Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед

Нискотоксични макролиди от последно поколение. Те се използват активно в терапията на възрастни и малки (от 6 месеца) пациенти, тъй като нямат значителен отрицателен ефект върху тялото. Характеризират се с наличието на дълъг полуживот, в резултат на което се използват не повече от веднъж за 24 часа.

Макролидите от ново поколение практически нямат противопоказания и се понасят добре от пациентите, когато се използват в терапевтични схеми. Продължителността на лечението с тези лекарства не трябва да надвишава 5 дни.

Характеристики на приложението

Макролидите не могат да се използват самостоятелно при лечението на заболявания.

Трябва да запомните: използването на антибиотици без предварителна консултация с лекар означава безотговорност към вашето здраве.

Повечето лекарства от групата се характеризират с лека токсичност, но информацията, съдържаща се в инструкциите за употреба на макролидни лекарства, не трябва да се пренебрегва. Според анотацията, когато се използват лекарства, може да възникне следното:

Ако пациентът има анамнеза за индивидуална непоносимост към макролиди, медицинските продукти от тази серия не могат да се използват за лечение.

Забранен:

пият алкохол по време на лечението;
увеличаване или намаляване на предписаната доза;
пропуснете приема на хапче (капсула, суспензия);
спрете приема без повторно изследване;
използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.

Ако няма подобрение или се появят нови симптоми, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.

Видео

Видеото разказва как бързо да се излекува настинка, грип или остра респираторна вирусна инфекция. Мнение на опитен лекар.

Макролидите са част от фармакологичната група на широкоспектърните антибиотици, насочени към потискане на патогени, причиняващи различни видове инфекциозни заболявания. Списъкът на макролидните лекарства включва някои лекарства, разрешени за употреба по време на бременност и кърмене, което е неоспоримо предимство на антибиотиците от тази група.

Последно поколение макролидиДнес се счита за най-ефективният. Това се изразява в по-мек ефект върху имунната система и стомашно-чревния тракт на човека с висока антимикробна активност. Основният ефект на макролидите е способността да повлияват вредните вътреклетъчни микроорганизми чрез нарушаване на техния вътреклетъчен протеинов синтез. В малки терапевтични дози лекарствата ефективно намаляват пролиферацията на патогенни бактерии, а във високи дози има силно бактерицидно действие.

Текущ списък на макролидни лекарства

1. "Сумамед".А активно вещество: азитромицин. Производител: Teva, Израел. Ефективно потиска инфекциите на дихателните пътища, меките тъкани и пикочно-половата система. Особеност на макролидното лекарство е неговият нисък праг на странични ефекти, по-малко от 1%. Произвежда се под формата на капсули, таблетки, прах и суспензия. Най-популярни са таблетките и капсулите. Възрастните приемат 500 mg наведнъж. Цената на опаковка (3 броя х 500 mg) е 480 рубли.

Аналози на "Sumamed" са(за сравнение цената е посочена за опаковка от 3 броя х 500 милиграма в капсули или таблетки):

"Азитрал"- (Индия) 290 rub.;
"Азитрус форте"(Русия) - 130 рубли;
"Азитрокс"(Русия) - 305 rub.
"Азитромицин"(Русия) - 176 rub.

2. "Рулид"(активна съставка: "Рокситромицин"). Лекарство, произведено от: Sanofi-Aventis, Франция. Широкоспектърен антибиотик. Предлага се в таблетки от 150 mg и 10 броя в опаковка. Дневната норма е 300 милиграма, възрастните могат да го приемат според инструкциите веднъж или два пъти на ден. Сред предимствата може да се отбележи малък списък от странични ефекти, сред недостатъците високата цена на лекарството е 1371 рубли.

Аналог "Рокситромицин" значително по-ниска цена и възлиза на 137 рубли. Произвежда се в опаковка, подобна на "Рулид" по отношение на количеството и съдържанието на активното вещество в 1 таблетка (10 бр. х 150 mg), но има впечатляващ списък от лекарствени забрани и странични ефекти.

3. Кларитромицин(активно вещество: Clarithromycin). Предлага се в таблетки от седем, десет и четиринадесет броя. Основната област на действие е потискане на респираторни инфекции, също е ефективен срещу инфекциозни кожни заболявания. Използва се в комбинация с други лекарства при пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, причинена от Helicobacter pylori.

Има малък списък от противопоказания. Обичайната доза за възрастни е 500 милиграма, разделена на два приема. Произвежда се от няколко фармакологични предприятия. За да сравните цените, цената на пакет таблетки (14 x 500) от производителя:

Русия - 350 рубли;
Израел - 450 rub.

4. "ЕКОзитрин"("Кларитромицин"). "Авва Рус" се произвежда в Русия. Използва се за лечение на респираторни инфекции, пневмония и някои кожни заболявания. Има малък списък от противопоказания. Дневната норма е 500 ml на ден.

Производителят на това лекарство го позиционира като първия „еко-антибиотик“, чиято употреба не причинява дисбактериоза. Лекарството съдържа активното вещество, което инхибира патогенните бактерии, плюс пребиотика лактулоза "анхидро" в специална форма. Това макролидно лекарство от целия представен списък има висока степен на безопасност. Наличието на полезен пребиотик в състава осигурява поддържане на здрава стомашно-чревна микрофлора.

Действа по следния начин: кларитромицинът инхибира чревната флора, но „анхидро” същевременно възстановява и насърчава растежа на нормалната чревна флора.

Може би префиксът „ЕКО“ е маркетингова техника, но в интернет можете да намерите много положителни отзиви на хора, които са преминали лечение с „Екоситрин“, тези, които преди това постоянно страдаха от синдром на раздразнените черва и дисбиоза след приемане на антибактериални лекарства. Предлага се на таблетки (опаковка 14 х 500 ml). Цена 635 rub.

5. "ЕКОмед".А активно вещество: "Азитромицин". П Произведено от: Avva Rus, Русия. Това лекарство се произвежда от няколко фармакологични предприятия и всички те са абсолютни аналози "Сумамед", Но"ЕКОмед"се различава от тях по това, че съдържа „пребиотик”, който възстановява чревната флора. В четвъртата точка от нашия списък с макролиди можете да прочетете подробно как лекарството помага за поддържането на здрава стомашно-чревна микрофлора, тъй като това лекарство се произвежда от същия производител като "ЕКОСитрин"и съдържа същия „пребиотичен” комплекс.

Цената на опаковка от три броя от 500 милиграма е 244 рубли, което е значително по-високо от аналозите. От една страна, подобни лекарства са по-евтини, но са по-агресивни и могат да причинят синдром на раздразнените черва. От друга страна, ако проблемът с дисбактериозата не е от значение, можете да спестите много: азитромицин, произведен от Kern Pharma, ще струва само 85 рубли и е най-достъпното лекарство от целия списък с макролидни лекарства.

Макролиди за деца и бременни жени

"Вилпрафен солютаб" . Активна съставка: "Josamicin". Антибиотик с широк спектър на приложение. Производител: Astellas, Холандия. Това макролидно лекарство може да се използва за лечение на новородени, както и когато е показано по време на бременност и кърмене. Цената на пакет (10 х 500) е 540 рубли.

Всички цени са посочени към датата на писане. Съставен е преглед на антибиотиците само за информационни цели. Всички лекарства имат редица противопоказания. Не се самолекувайте - опасно е!