Лекарства в офталмологията. Офталмологични средства и тяхното използване в лечението

Офталмологичните лекарства за локално приложение могат да се предписват под формата на приложения върху кожата на клепачите, инжекции в конюнктивалния сак, инжекции в тъканите на окото (предна и задна камера, стъкловидно тяло) и околните тъкани.

Най-широко използваните лекарствени форми в офталмологията са капки за очи (разтвори, суспензии), мехлеми и гелове и филми за очи. Повечето течни офталмологични форми се произвеждат под формата на водни разтвори, а слабо разтворимите вещества се произвеждат под формата на суспензия.

Когато се прилага локално, скоростта и степента на абсорбция на лекарството зависи от много фактори, сред които са: времето на престой в конюнктивалния сак и слъзната течност, покриваща роговицата (колкото по-дълго веществото е в конюнктивалния сак, толкова по-добре се абсорбира) , степента на изтичане през слъзните канали, свързване с протеини на слъзната течност, разрушаване на тъкани и слъзна течност от ензими, дифузия през конюнктивата и роговицата.

Офталмологичните гелове, например, се абсорбират чрез дифузия, след като разтворимата полимерна обвивка се разпадне. Като полимери се използват целулозни етери, поливинилалкохол, карбомер, полиакриламид и др.Мехлемите обикновено се правят на базата на вазелин или вазелин. Освобождаването на лекарства от очните филми се извършва поради равномерна дифузия, следователно за известно време лекарството се освобождава в слъзната течност с по-постоянна скорост, отколкото при едновременното приложение на същата доза.

При капки за очи лекарството се абсорбира бързо от конюнктивалната кухина и абсорбцията зависи от неговата разтворимост, концентрация (разтворите с високи концентрации се абсорбират по-бързо) и pH на околната среда на мястото на приложение. За да се увеличи времето на престой на лекарствата в конюнктивалния сак (с цел подобряване на абсорбцията), са разработени специални лекарствени форми, вкл. очни гелове, филми, меки контактни лещи за еднократна употреба, колагенови лещи. Трябва да се има предвид, че лекарствата, предписани в разтвор, се абсорбират много по-бързо от тези, предписани под формата на емулсия или масло. Освен това ефектът на очните суспензии, гелове и мехлеми е по-дълъг от този на капките за очи под формата на водни разтвори.

Лекарствата навлизат в очната тъкан след абсорбиране през роговицата. Ако роговицата е повредена, абсорбцията се увеличава.

Бионаличността на офталмологичните агенти също се влияе от pH, вида на солта, дозираната форма, състава на разтворителя, осмоларитета и вискозитета.

Системният ефект на локалните офталмологични форми се дължи на факта, че лекарствата навлизат в системния кръвен поток (заобикаляйки черния дроб). Местните офталмологични средства могат да навлязат в кръвния поток през конюнктивалните съдове, съдовете на ириса или през назолакрималния канал - лекарствата навлизат в носната кухина, където се абсорбират през носната лигавица. В тази връзка много местни офталмологични лекарства причиняват системни странични ефекти, особено при продължителна употреба. Веднъж попаднали в системното кръвообращение, офталмологичните агенти се елиминират през черния дроб и бъбреците. Лекарствата, съдържащи се в офталмологичните формулировки, се разрушават до голяма степен от ензимите на очната тъкан - естерази, оксидоредуктази, лизозомни ензими, пептидази, глутатион трансферази, СОМТ и др.

Тъй като ефектът на второто лекарство се намалява, когато две лекарства се вливат под формата на капки за очи едновременно, когато се използва повече от едно лекарство, трябва да се поддържа интервал (обикновено 15 минути) между вливанията.

За терапевтични и диагностични цели в офталмологията се използват лекарства от различни фармакологични групи.

В клиничната практика често се срещат инфекции на кожата на клепачите, конюнктивата и слъзните органи. Антимикробните средства, използвани за профилактика и лечение на инфекциозни очни заболявания, принадлежат към различни фармакологични групи:

Антибиотици (аминогликозиди, амфениколи, ансамицини, гликопептиди, макролиди, пеницилини, тетрациклини, цефалоспорини, полимиксин В, фузидова киселина);

Синтетични антибактериални средства, вкл. сулфонамиди, флуорохинолони;

Антисептици.

В офталмологичната практика изборът на антимикробен агент, както и в други случаи на антимикробна терапия, зависи преди всичко от патогена и неговата чувствителност към лекарството. В допълнение, изборът на антибактериално средство и начин на приложение зависи от тежестта на заболяването. При повечето остри инфекциозни очни заболявания (блефарит, конюнктивит, склерит, кератит, иридоциклит) е възможно локално лечение с капки за очи и мехлеми. При вътреочни инфекции с умерена и тежка тежест се използват други начини на приложение - субконюнктивален, пара- или ретробулбарен, интравитреален. В някои случаи, при тежко увреждане на очите, може да е необходимо допълнително общо лечение.

Хлорамфеникол (левомицетин) се използва широко за лечение на повърхностни очни инфекции. За бактериално възпаление на предната част на окото (конюнктивит, блефарит, дакриоцистит, лезии на роговицата) най-честите патогени са Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenza, всички от които са чувствителни към хлорамфеникол.

В офталмологичната практика като антибактериални средства най-често се използват антибиотици като тетрациклин, гентамицин, тобрамицин, фузидова киселина и еритромицин.

В офталмологията се използват две сулфонамидни лекарства - сулфацетамид (сулфацил натрий, албуцид) и сулфаметоксипиридазин. По отношение на активността сулфонамидите са по-ниски от съвременните антибиотици и имат по-широк спектър от нежелани реакции, така че употребата на тези лекарства в офталмологичната практика е намаляла. Въпреки това, сулфонамидите се използват в случаи на непоносимост към антибиотици или резистентност на микробната флора към тях. Трябва да се има предвид, че антибактериалната активност на сулфонамидите е рязко намалена в присъствието на високи концентрации на пара-аминобензоена киселина (PABA), т.е. с голямо количество гноен секрет (тъй като механизмът на действие на сулфонамидите е свързан с конкурентен антагонизъм с PABA).

Понастоящем сулфонамидите рядко се използват като монотерапия (поради развитието на резистентност), често се комбинират с антибиотици. Основните показания за предписване на сулфатни лекарства в офталмологията са конюнктивит, блефарит, кератит, профилактика и лечение на гонореални очни заболявания при новородени и възрастни.

Поради широкия си спектър на действие, относително ниска токсичност, добри фармакокинетични свойства, вкл. с висока бионаличност, флуорохинолоните (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин) често се използват при лечението на бактериални очни инфекции. Те проникват добре през непокътнатия епител на роговицата в очната тъкан. Терапевтичната концентрация в роговицата и влагата в предната камера се постига 10 минути след локално приложение и се запазва за 4-6 часа, когато се използват системно, те преминават добре през кръвно-офталмологичната бариера във вътреочната течност.

В офталмологията флуорохинолоните се използват локално под формата на инстилации. Основните показания са инфекциозни заболявания на клепачите, слъзните органи, трахома, бактериален кератит, увеит, както и профилактика на следоперативни и посттравматични инфекциозни усложнения. Бактериалната резистентност се развива относително бавно.

Поради отрицателния ефект на флуорохинолоните върху хрущялната тъкан на незрели животни, има ограничения за употребата на тези лекарства при деца и юноши.

Гъбичните заболявания на очите са доста редки. Но с увеличаване на броя на пациентите с намален имунитет се увеличават и случаите на гъбични инфекции, вкл. око. Разпространението на патогени се улеснява от отслабване на тялото и имуносупресия, продължителна употреба на антибиотици или глюкокортикоиди. За системно и локално (под формата на разтвори/мехлеми, приготвени ex temporo) използвайте амфотерицин В, нистатин, кетоконазол, миконазол, флуконазол. Противогъбичните лекарства са специално приготвени в дозирана форма за външна употреба, инжектиране под конюнктивата или в стъкловидното тяло (амфотерицин В, миконазол). Лечението с противогъбични лекарства обикновено се извършва в специализирани офталмологични болници.

За лечение на вирусни очни лезии се използват антивирусни (идоксуридин, ацикловир и др.) И имуномодулиращи средства (интерферони и др.).

Антисептиците се използват за лечение на ръбовете на клепачите при лечение на блефарит, мейбомит, за лечение на конюнктивит, профилактика на инфекциозни усложнения след хирургични интервенции, при наранявания на конюнктивата, роговицата и др. Използват се еднокомпонентни лекарства - мирамистин, пиклоксидин, етакридин, както и комбинирани лекарства, които включват антисептик, като борна киселина (капки за очи, съдържащи разтвор на 0,25% цинков сулфат и разтвор на 2% борна киселина).

Повечето лекарства, използвани за антисептично лечение на очите, се приготвят ex temporo и имат кратък срок на годност (3–7 дни).

Медикаментозното лечение на глаукома е насочено към две цели - намаляване на производството на вътреочна течност (IOH) и увеличаване на изтичането й през трабекуларната мрежа и увеосклералния път.

Средствата, които подобряват изтичането на вътрематочна течност, включват:

М-холиномиметици (пилокарпин);

Антихолинестеразни (m-, n-холиномиметици) (галантамин, неостигмин метил сулфат);

Алфа-, бета-агонисти (епинефрин).

Средства, които инхибират производството на вътрематочна течност:

Алфа2-адренергични агонисти (клонидин);

Бета-блокери (бетаксолол, тимолол);

Алфа-, бета-блокери (проксодолол).

В допълнение към вегетотропните лекарства за лечение на глаукома се използват:

Лекарства аналози на простагландин F2алфа - латанопрост, травопрост (подобрява изтичането на вътреочна течност);

Инхибитори на карбоанхидразата - ацетазоламид, дорзоламид, бринзоламид (инхибират секрецията на вътрематочна течност).

В момента за лечение на глаукома се използват основно лекарства от две групи - бета-блокери и аналози на простагландин F2alpha.

Бета-блокерите са лекарства на първи избор при лечението на глаукома. От селективните бета-блокери бетаксололът се използва в офталмологията, а тимололът е неселективен. Използва се и проксодолол, който блокира алфа и бета адренергичните рецептори.

Когато се прилагат локално под формата на капки за очи, бета-блокерите намаляват производството на вътреочна течност, което води до намаляване на вътреочното налягане (ВОН). Хипотензивният ефект на тимолол и бетаксолол обикновено се развива 20-30 минути след вливането, достига максимум след около 2 часа (за проксодолол - след около 4-6 часа) и продължава 12-24 часа.Намаляването на ВОН е 20-25% от първоначалното ниво. При продължителна употреба на бета-блокери се наблюдава подобрение на изтичането на воден хумор.

При пациенти с бронхообструктивен синдром неселективните бета-блокери трябва да се използват с изключително внимание и само ако не е възможно да се използват други лекарства.

Ако има абсолютни или относителни противопоказания за употребата на бета-блокери (включително при ХОББ, аритмия, брадикардия, AV блок и др.), Препоръчва се употребата на латанопрост или клонидин като лекарства от първа линия.

Ацетазоламид, дорзоламид, бринзоламид и други лекарства инхибират ензима карбоанхидраза. Карбоанхидразата катализира обратимата реакция на хидратация на въглероден диоксид и дехидратация на въглеродна киселина. Когато се образува въглеродна киселина, тя бързо се дисоциира, за да образува протони и бикарбонатни йони.

Инхибирането на карбоанхидразата на цилиарното тяло на окото води до намаляване на секрецията на вътреочна течност (главно поради намаляване на образуването на бикарбонатни йони с последващо намаляване на транспорта на натрий и течност) и намаляване на вътреочното налягане.

Инхибиторите на карбоанхидразата се използват за лечение на глаукома (включително под формата на инстилационни форми - бринзоламид, дорзоламид). Комбинираните лекарства (например пилокарпин + тимолол, латанопрост + тимолол) имат по-изразен хипотензивен ефект, но техните системни странични ефекти също са по-изразени.

За диагностициране на офталмологична патология, по време на някои офталмологични операции, както и при лечение на глаукома, увеит и страбизъм, широко се използват вегетотропни лекарства.

Мидриатиците (дилататори, които разширяват зеницата) са представени от m-антихолинергици (атропин и др.), алфа- и бета-адренергични агонисти (епинефрин) и алфа-адренергични агонисти (фенилефрин). m-антихолинергиците разширяват зеницата (мидриаза) и парализират цилиарния мускул (циклоплегия). Използват се за диагностични (изследване на фундуса, определяне на рефракция) и терапевтични цели (обездвижване на зеницата и предотвратяване на образуването на сраствания на ириса към лещата при иридоциклит и ириса към роговицата при проникващи рани на окото. ). Мидриатиците се отличават със сила и продължителност на действие. Мидриатиците с дългосрочно (терапевтично) действие включват атропин, краткосрочно (диагностично) - тропикамид, циклопентолат, фенилефрин.

m-антихолинергичните блокери са противопоказани при глаукома, т.к повишаване на вътреочното налягане.

Като диагностични средства за офталмологични изследвания се използват не само мидриатици, но и локални анестетици и багрила - например натриев флуоресцеин (за откриване на увреждане на роговицата и чужди тела при заболявания и наранявания на окото).

За лечение на възпалителни очни заболявания се използват глюкокортикоиди (включително комбинирани лекарства, например, съдържащи глюкокортикоид и антибиотик), както и НСПВС.

Използването на глюкокортикоиди в офталмологията се основава на техните локални противовъзпалителни, антиалергични и противосърбежни ефекти. Показания за употребата на глюкокортикоиди са възпалителни очни заболявания с неинфекциозна етиология, вкл. след наранявания и операции - ирит, иридоциклит, склерит, кератит, увеит и др. След операция на глаукома локалните глюкокортикоиди забавят образуването на белези, потискат пролиферацията на фибробластите. Най-предпочитано е да се използват локални форми (капки за очи, суспензии, мехлеми), в тежки случаи - субконюнктивални инжекции.

Монокомпонентните лекарства, използвани в офталмологията, включват: бетаметазон, хидрокортизон, дезонид, дексаметазон, преднизолон, триамцинолон и др.

Както локално, така и системно, глюкокортикоидите (с изключение на хидрокортизон) проникват добре в почти всички тъкани на очната ябълка, вкл. и в обектива. Когато се използват системни (парентерални, перорални) глюкокортикоиди, трябва да се помни високата вероятност (75%) от развитие на стероидна катаракта при ежедневна употреба на преднизолон в доза над 15 mg (както и еквивалентни дози на други лекарства) в продължение на няколко месеца , а рискът нараства с увеличаване на продължителността на лечението. В допълнение към развитието на задната субкапсуларна катаракта, при използване на глюкокортикоиди е възможно развитието на вторична инфекция и вторична глаукома с отворен ъгъл.

Глюкокортикоидите са противопоказани при остри инфекциозни очни заболявания.

За лечение на възпалителни и алергични очни заболявания при наличие на съпътстваща или подозирана бактериална инфекция, да речем, с някои видове конюнктивит, в следоперативния период се предписват комбинирани лекарства, съдържащи антибиотици, например капки за очи / уши Garazon (бетаметазон + гентамицин) или Софрадекс (дексаметазон + фрамицетин + грамицидин) и др.

Сред НСПВС, използвани в Русия, са диклофенак и индометацин (под формата на капки за очи).

НСПВС, както локално, така и системно, проникват добре в различни тъкани на окото, с изключение на лещата. Когато се прилага локално, диклофенак има противовъзпалителен и аналгетичен ефект, поради което се предписва като алтернатива на глюкокортикоидите. Диклофенак не предизвиква нежелани реакции, характерни за глюкокортикоидите, може да се използва при пациенти с дефекти на роговицата след наранявания на очите и кератит (лекарството не инхибира репаративните процеси). По отношение на тежестта на противовъзпалителния ефект диклофенак е по-нисък от глюкокортикоидите.

НСПВС се предписват за лечение на неинфекциозен конюнктивит, профилактика и лечение на следоперативен и посттравматичен увеит. Диклофенак се използва за инхибиране на миозата по време на операция на катаракта (заедно с мидриатици) и за предотвратяване на кистозна макулопатия.

За лечение на алергичните очни заболявания, които са едни от най-често срещаните в офталмологията, се използват както монокомпонентни, така и комбинирани противоалергични средства, съдържащи вазоконстриктори - алфа-адренергични агонисти (нафазолин, оксиметазолин и др.), Н1-антихистаминови препарати (левокабастин и др.). локално...), стабилизатори на мембраните на мастоцитите (кромоглицинова киселина и др.).

Разтвори за напояване (0,9% разтвор на натриев хлорид), вискоеластични агенти, които защитават ендотела на роговицата и запълват пространството на предната камера (натриев хиалуронат, хипромелоза) и интракамерални миотични средства (ацетилхолин), които се инжектират в предната камера на окото.

За много манипулации в офталмологията се използват локални анестетици: тетракаин (дикаин, 0,3–1% разтвори), прокаин (новокаин, 1, 2, 5% разтвори), лидокаин (1–4% разтвори, 5% гел, 10% разтвор под формата на аерозол или спрей), оксибупрокаин (инокаин, 0,4% разтвор), тримекаин (1–3% разтвори), бумекаин (пиромекаин, 0,5% разтвор), проксиметакаин (алкаин, 0,5% разтвор). За дългосрочна анестезия се използват очни филми (например филми с дикаин).

Локалните анестетици се използват в офталмологичната практика за отстраняване на чужди тела и различни хирургични и диагностични интервенции.

При локално приложение тетракаин, лидокаин, оксибупрокаин и проксиметакаин се абсорбират добре в тъканите на роговицата и конюнктивата. Локалният анестетичен ефект се засилва и системната абсорбция се намалява, когато се използва заедно със симпатикомиметични вазоконстриктори (епинефрин).

За лечение на катаракта се използват азапентацен (Quinax), пиреноксин (Catalin), таурин (Taufon и др.) И др., Както и комбинирани лекарства, например Oftan catachrom (цитохром С + аденозин + никотинамид), Vita- Йодурол (аденозин + калциев хлорид + магнезиев хлорид + никотинова киселина).

Витамини и микроелементи (ретинол, тиамин, пиридоксин, цианокобаламин, аскорбинова киселина, витамин Е, фолиева киселина, витамин К, цинк), изкуствени сълзи и други овлажнители на очите (хипромелоза, карбомер), стимуланти на регенерацията са широко използвани в съвременната офталмологична практика. (декспантенол, актовегин). Сред новите лекарства за офталмологията трябва да се споменат вертепорфин и ранибизумаб - лекарства за лечение на свързана с възрастта акуларна дегенерация.

По този начин съвременният арсенал от лекарства, използвани за фармакотерапия в офталмологията, е доста голям и разнообразен, което дава възможност на офталмолога да направи целенасочен избор на лекарства за ефективно лечение на различни очни заболявания.

Сред многото лекарствени форми, използвани в офталмологията, най-интересни са капки за очи, мехлеми, филми и контактни лещи, съдържащи лекарствени вещества.

Очните филми (membranulae ophtalmicae seu lamellae) имат редица предимства пред други офталмологични лекарства: с тяхна помощ е възможно да се удължи действието и да се увеличи концентрацията на лекарството в тъканите на окото и да се намали броят на инжекциите от 5 - 8 до 1 - 2 пъти на ден. Поставят се в конюнктивалния сак (фиг. 2.1), за 10 - 15 секунди се овлажняват със слъзната течност и стават еластични. След 20 - 30 минути филмът се превръща във вискозен полимерен съсирек, който след приблизително 90 минути се разтваря напълно, създавайки тънък, равномерен филм. В момента най-модерните са филмите за очи Apilak.

Ориз. 2.1. Поставяне на очен филм

Очни лекарствени филми Apilak (Membranulae ophthalmicae cum Apilaco) са полимерни пластини с овална форма с жълт или кафяво-жълт цвят (9 mm дължина, 4,5 mm ширина, 0,35 mm дебелина). Активното вещество е пчелно млечице (отпадъчен продукт на пчелите). Използват се като заздравяващо рани и антибактериално средство при травматичен кератит и увреждане на роговицата.

Капките за очи са най-често купуваната лекарствена форма в офталмологията. Сред съвременните лекарства под формата на капки за очи, следните са най-търсени и обещаващи: Systeine ​​​​Ultra, Fotil, Allergodil, Visomitin.

Systane Ultra (фиг. 2.2) е овлажняващ офталмологичен разтвор за премахване на дразнене и сухота на роговицата, причинени от външни или вътрешни неблагоприятни фактори, включително носене на контактни лещи.

Systane Ultra стерилни офталмологични капки съдържат:

• § Полиетилен гликол - 0,4%;
• § Пропилен гликол - 0,3%;
• § Натриев хлорид - 0,1%;
• § Борна киселина - 0,7%;
• § Хидроксипропил гуар - 0,16-0,19%;
• § Калиев хлорид - 0,12%;
• § 2-амино-2-метилпропанол - 0,57%;
• § Сорбитол - 1,4%;
• § Поликуад - 0,001%;
• § Пречистена вода и натриев хидроксид или солна киселина (за стабилизиране на pH).

Visomitin е лекарство с принципно нов подход към лечението на очни заболявания. Използва се главно като кератопротектор за лечение на свързани с възрастта промени в слъзната жлеза, синдром на сухото око и компютърен синдром. В същото време, благодарение на антиоксидантната активност на лекарството, функциите на сълзотворните клетки на конюнктивата се нормализират, възпалението се облекчава (проявява се със зачервяване на очите, усещане за сухота и чуждо тяло) и съставът на слъзния филм се нормализира.

Съединение. Активно вещество: пластохинонилдецилтрифенилфосфониев бромид (PDTP) 0,155 mcg. Помощни вещества: бензалкониев хлорид 0,1 mg, хипромелоза 2 mg, натриев хлорид 9 mg, натриев дихидроген фосфат 0,81 mg, натриев хидрогенфосфат додекахидрат 116,35 mg, натриев хидроксид 1 М разтвор с рН 6,3 - 7,3, вода за инжекции до 1 ml.

Ориз. 2.2. Систан ултра капки за очи

Fotil е комбинирано антиглаукомно лекарство (фиг. 2.3). Активни вещества - пилокарпин хидрохлорид, тимолол малеат.

Ориз. 2.3. Фотил капки за очи

Капки за очи 0,05% Алергодил е противоалергично лекарство, което се използва при алергичен конюнктивит. Активно вещество - азеластин хидрохлорид

Сред очните мехлеми най-актуалните в момента са блефарогел 1 и 2 (фиг. 2.4). Активни съставки на Blepharogel 1 - Хиалуронова киселина, екстракт от алое вера. Използва се при синдром на сухото око и блефарит с различна етиология.

Blefarogel 2 съдържа хиалуронова киселина, екстракт от алое вера, сяра. Използва се при демодекоза на клепачите, блефарит и синдром на сухото око.

Ориз. 2.4. Блефарогел

В момента разработените контактни лещи, способни постепенно да освобождават лекарства, са обещаващи. Те се състоят от два полимера, използвани вече в офталмологията. Вътрешният слой на лещата, който се разпада при употреба, се състои от полимлечна гликолова киселина, а външният слой е направен от полихидроксиетил метакрилат. Тези лещи могат да съдържат следните лекарствени вещества - кортикостероиди, таурин, витамини. Тези контактни лещи могат да заменят постоянната употреба на капки за очи при състояния като глаукома и синдром на сухото око.

Ориз. 2.5. Контактни лещи, съдържащи лекарство за глаукома

Хидрогелните контактни лещи (фиг. 2.5) са покрити с биогел с памет за формата (многоцветни сфери, вдясно), който съдържа лекарство за глаукома (червено). Гелът се състои от диаманти с нано размери, покрити с полиетиленимин (зелен), които са омрежени с хитозан (сив). Когато лизозимът, ензим, открит в сълзите, разгражда хитозана, гелът се разгражда и бавно освобождава лекарството за период от 24 часа.

В този раздел на нашия сайт ще намерите описание на активните съставки на основните лекарства, използвани в офталмологията. Освен това в края на страницата са дадени.

Моля, имайте предвид, че ние не предоставяме описание на самите лекарства, а само активните съставки в техния състав. Тази информация може да се използва само от здравни специалисти и не трябва да се използва от пациенти, за да вземат свои собствени решения относно употребата на определен лекарствен продукт.

Източник на информация са данни от фармацевтични компании, справочника Vidal и Европейската агенция по лекарствата.

За официална информация относно употребата на всяко лекарство на територията на Руската федерация винаги се обръщайте към листовката, съдържаща се в опаковката.

Антиглаукомни лекарства

В момента офталмологът има много антиглаукомни лекарства в своя арсенал. При избора на лекарствена терапия се вземат предвид фактори като безопасност и ефективност на употребата, механизъм на действие, странични ефекти, противопоказания, поносимост, качество на живот, придържане към лечението и цена.

Циклоплегици и мидриатици

Циклоплегиците и мидриатиците са лекарства, широко използвани в офталмологията за оценка на рефракцията на окото (включително при вземане на експертни решения), изследване на очни структури, които трудно се визуализират, провеждане на диференциална диагноза на определени заболявания, предоперативна подготовка и за терапевтични цели.

Нестероидни противовъзпалителни средства

Възпалителният процес в окото може да бъде причинен от много заболявания, включително инфекциозни, и може да бъде резултат от наранявания и хирургични интервенции. Локалното използване на противовъзпалителни лекарства може да намали неговата активност с минимален риск от странични ефекти. Нестероидните противовъзпалителни средства, произведени за локално приложение, имат минимална системна абсорбция. Някои от тях може дори да не бъдат открити в кръвта след накапване.

Глюкокортикостероиди

Значението на употребата на кортикостероиди в офталмологията не може да бъде надценено. Те често се предписват като част от локалното лечение в офталмологията, както като самостоятелно лекарство, така и в комбинация с други лекарства. Когато се предписват правилно, те могат да намалят възпалението и белезите, да предотвратят загуба на зрение и да ускорят възстановяването след заболяване или операция.

За съжаление, списъкът на офталмологичните форми на кортикостероидите в Руската федерация не е голям и не позволява по-селективен подход към тяхното предписване в зависимост от патологията и нейната тежест.

Антимикробни средства

Очните лекарствени форми на антимикробни лекарства се използват широко в офталмологията. Най-често използваните лекарства са от следните групи: аминогликозиди, макролиди, пеницилини, тетрациклини, фениколи, флуорохинолони, фузидини, цефалоспорини. По-долу ще намерите описание на активните съставки на основните антимикробни лекарства.

Правила за поставяне на капки за очи

Конюнктивалната торбичка на човешкото око постоянно съдържа около 7 μl слъзна течност. Скоростта му на изтичане е около 1 μl на минута, но при накапване (накапване) се удвоява. Обемът на една капка е 30-50 µl. В този случай само 20% се абсорбират вътрешно, а останалата част се измива през назолакрималния канал или дори изтича от окото. По този начин пълното измиване на лекарството от конюнктивалния сак се случва средно в рамките на 5 минути.

Значителна системна абсорбция се осъществява през богато васкуларизираната назална лигавица. Това може да доведе до странични ефекти. Така едно вливане на 0,5% разтвор на тимолол може да създаде концентрация в кръвната плазма, равна на пероралното приложение на 10 mg от това лекарство.

Въз основа на горното е необходимо внимателно да се спазват правилата за вливане на капки за очи, за да се осигури максимална абсорбция на активното вещество и в същото време да се сведе до минимум рискът от странични ефекти.

1) Измийте добре ръцете си със сапун.

2) Ако използвате гел форми, обърнете бутилката и я разклатете. Уверете се, че краят на капкообразувателя не е нацепен или напукан.

3) Избягвайте да докосвате капкомера до окото и околните предмети.

5) С другата си ръка доближете капкомера възможно най-близо до окото, без да го докосвате.

6) Стиснете леко бутилката или тубата, така че освободените 1-2 капки да попаднат в джоба, образуван от долния ви клепач при издърпване назад и очната ябълка.

7) Затворете очи за 2-3 минути и спуснете главата си надолу, сякаш гледате пода. Опитайте се да не мигате и да не стискате клепачите си.

8) Използвайте пръстите си, за да натиснете леко в областта на слъзните отвори, за да забавите изтичането на лекарството със сълзи в носната кухина. Това увеличава количеството лекарство, абсорбирано в окото, с 35%

9) Ако вкарвате повече от едно лекарство, интервалът между вливанията трябва да бъде най-малко 5 минути.

10) Затворете капачката на капкомера. Не го избърсвайте и не изплаквайте.

11) Измийте ръцете си, за да отстраните останалото лекарство.

Необходимо е да се свалят контактните лещи, преди да се накапят капки за очи. Те могат да се носят не по-рано от 15 минути след вливането.

Капки за очи (разтвори, суспензии, спрейове) и мехлеми (гелове), очни лекарствени филми са специално предназначени за употреба в офталмологията.

Най-разпространеният начин за прилагане на лекарства в офталмологията е чрез накапване на капки за очи или прилагане на мехлеми.

В допълнение към активното вещество, което има терапевтичен ефект, офталмологичните препарати включват различни помощни компоненти, които са необходими за поддържане на стабилността на дозираната форма. Въпреки това, ексципиентите могат да действат като алергени и да имат отрицателен ефект върху тъканта на очната ябълка и нейните придатъци.

При използване на офталмологични лекарствени форми е възможно да се развият странични системни ефекти, свързани с реабсорбцията на активното вещество в системното кръвообращение през съдовете на ириса, конюнктивата и назалната лигавица. Тежестта на системните нежелани реакции зависи от индивидуалната чувствителност и възрастта на пациента.

Например, накапването на 1 капка 1% разтвор на атропин сулфат на дете може да доведе не само до мидриаза и циклоплегия, но и до хипертермия, тахикардия и сухота в устата.

Повечето капки за очи и мехлеми са противопоказани при носене на меки контактни лещи поради риск от натрупване както на активния компонент, така и на консервантите, включени в лекарството.

Ако пациентът продължи да използва контактни лещи, той трябва да бъде предупреден, че те трябва да бъдат отстранени преди накапване на лекарството и да се поставят отново не по-рано от 20-30 минути по-късно. Мехлемите за очи трябва да се използват само когато не се носят контактни лещи през нощта.

Когато предписвате две или повече различни капки за очи, трябва да запомните, че терапевтичният ефект на първото лекарство намалява с 45%, когато второто лекарство се влива след 30 секунди. Интервалът между инстилациите трябва да бъде най-малко 10-15 минути, оптимално 30 минути.

Схемата за използване на лекарства за очи може да варира. При остри инфекциозни заболявания на окото (бактериален конюнктивит) лекарствата се вливат 8-12 пъти на ден, при хронични процеси (глаукома) - не повече от 2-3 пъти на ден. Мехлемите за очи се прилагат 1-2 пъти на ден.

Срокът на годност на фабрично произведените капки е 2-3 години при съхранение на стайна температура без пряка слънчева светлина. След отваряне на бутилката лекарството трябва да се използва в рамките на 1 месец.

Мехлемите за очи имат срок на годност около 3 години при същите условия на съхранение.

Принудителните инстилации увеличават количеството лекарство, което влиза в окото. Капките за очи се вкарват 6 пъти на интервали от 10 минути в продължение на 1 час.Ефективността на принудителното вливане съответства на субконюнктивалната инжекция.

Можете да увеличите проникването на лекарството в окото, като поставите памучна вата, напоена с лекарството, или мека контактна леща, напоена с лекарството, в конюнктивалния сак.

Възможни са периокуларни инжекции - субконюнктивална, парабулбарна и ретробулбарна инжекция. Когато се инжектира, терапевтичната концентрация на лекарството в очите е много по-висока в сравнение с инстилациите.

В някои случаи лекарствата се инжектират директно в предната камера или в стъкловидното тяло в операционната зала. Прилага се не повече от 0,5-1,0 ml от лекарството.

За лечение на заболявания на ретината и зрителния нерв се използва имплантиране на инфузионна система в субтеноновото пространство. Тази техника е разработена от A.P. Нестеров и С.Н. Башински. Въвеждането на инфузионна система може да се комбинира с директна електрическа стимулация на зрителния нерв. За целта по време на монтажа на инфузионната система в тази област чрез специален проводник се вкарва електрод за електрическа стимулация на зрителния нерв. Електрическият ток променя посоката на йонния поток, което увеличава проникването на лекарства в очната тъкан.

Лекарствата могат да се прилагат чрез фоно- или електрофореза.

Класификация на лекарствата, използвани за лечение на очни заболявания

Лекарства, използвани за лечение на инфекциозни очни заболявания:

Антисептици;

Сулфонамидни лекарства;

Антибиотици и други антибактериални лекарства;

Противогъбични лекарства;

Антивирусни лекарства.

Противовъзпалителни лекарства:

глюкокортикостероиди;

Лекарства за лечение на алергични очни заболявания:

Мембранни стабилизатори;

Блокери на хистаминовите рецептори;

Вазоконстриктори.

Лекарства, използвани за лечение на глаукома:

Лекарства, които стимулират изтичането;

Средства, които инхибират производството;

Невропротектори.

Лекарства, използвани за лечение и профилактика на катаракта.

Мидриатици:

М-антихолинергици;

Алфа адренергични агонисти.

Местни анестетици.

Диагностични средства.

Овлажняващи и стягащи продукти за очи („изкуствени сълзи“).

Стимулатори на регенерацията на роговицата.

Лекарства за лечение на фибриноиден и хеморагичен синдром.

Лекарства, използвани при катаракта.

Антисептици.За лечение и профилактика на инфекциозни заболявания на клепачите и конюнктивата се използват широко различни лекарства, които имат антисептични, дезинфекционни и противовъзпалителни ефекти.

Антисептичните лекарства се използват за лечение на ръбовете на клепачите при лечение на блефарит, ечемик, за лечение на конюнктивит, кератит, както и за предотвратяване на инфекциозни усложнения в следоперативния период, за наранявания на конюнктивата, роговицата и чужди тела на конюнктивалната кухина.

Фармацевтичната индустрия произвежда комбинирани лекарства, които имат антисептичен ефект и съдържат борна киселина.

0,25% разтвор на цинков сулфат и 2% разтвор на борна киселина (Zinci sulfas + Acidum borici) (Русия) се произвеждат в 1,5 ml капкомери. Накапвайте по 1 капка 1-3 пъти на ден.

Ophthalmo-septonex (Galena, Чехия) - капки за очи в кафяви стъклени бутилки с вместимост 10 ml с капачка-капкомер. В допълнение към 2% разтвор на борна киселина, офталмо-септонекс съдържа карбетопендициниев бромид, кристален грязулен, масло от копър, натриев едетат дихидрат, етанол 96%.

Мирамистин (Miramistinum) (CJSC NPO Biotechnologiya, Русия) - 0,01% разтвор (капки за очи) във флакони от 5 ml и епруветки с капкомер от 1,5 ml (търговски наименования офталмистин, окомистин) - местно лекарство, което има директен ефект върху мембраните на клетките на микроорганизмите.

Miramistin има подчертан антимикробен ефект върху грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително болнични щамове с мултирезистентност към антибиотици, хламидия, херпес и човешки имунодефицитен вирус, гъбички (подобни на дрожди, дерматофити, аскомицети и други патогенни гъбички).

Лекарството намалява резистентността на микроорганизмите към антибиотици.

Мирамистин има имуноадювантни свойства, засилва локалните защитни реакции и регенеративните процеси поради модулирането на клетъчния и хуморален имунитет. Лекарството се капе по 1 капка 1-3 пъти на ден.

Повечето антисептични лекарства се приготвят ex temporae и имат кратък срок на годност (3-7 дни). Тези лекарства се използват за лечение на ръбовете на клепачите и измиване на конюнктивалната кухина.

Някои лекарства, съдържащи сребърни соли - 1% разтвор на сребърен нитрат, 2% разтвор на коларгол и 1% разтвор на протаргол - се използват за предотвратяване на бленорея при новородени (накапват се еднократно веднага след раждането на детето). Сребърните препарати са несъвместими с органични вещества, хлориди, бромиди, йодиди. При продължителната им употреба е възможно оцветяване на очните тъкани с намалено сребро (аргироза).

Сулфонамидни лекарствапринадлежат към широкоспектърни антимикробни лекарства. Имат бактериостатичен ефект. Сулфонамидите са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (включително ешерихия коли, стрептококи, гонококи, пневмококи, шигела, клостридии), както и хламидия, патогени на дифтерия, антракс, чума, протозои (токсоплазма, малариен плазмодий)

В офталмологията се използват сулфацетамид и сулфапиридазин.

Сулфацетамид се предлага под формата на сулфацил натрий (Sulfacil natria) - 20% разтвор (капки за очи); сулфапиридазин (Sulfapyridazinum) - офталмологични филми в комбинация с дикаин и атропин сулфат.

Антибиотици и други антибактериални лекарства

хлорамфеникол (Хлорамфеникол). Широкоспектърен антибиотик. Ефективен срещу много грам-положителни (стафилококи, стрептококи) и грам-отрицателни коки (гонококи и менингококи), различни бактерии (Escherichia coli и Haemophilus influenzae, салмонела, шигела, клебсиела, йерсиния, протей), рикетсии, трепонема и някои големи вируси. Лекарството е активно срещу щамове, резистентни на пеницилин, стрептомицин, сулфонамиди, слабо активни срещу киселинно-устойчиви бактерии, Pseudomonas aeruginosa, клостридии и протозои. Честотата на вливане е 2-3 пъти на ден. Курсът на лечение не трябва да надвишава 10 дни.

В Русия се произвежда под търговското наименование хлорамфеникол (Laevomycetinum)в лекарствена форма 0,25% разтвор (капки за очи) в бутилки от 5 и 10 ml.

Аминогликозиди.Антибактериални лекарства, принадлежащи към групата на аминогликозидите; заемат едно от първите места в лечението на инфекциозни очни заболявания.

Те имат бактерициден ефект, нарушават протеиновия синтез в микробната клетка, както и пропускливостта на цитоплазмената мембрана. Имат широк спектър от антибактериални ефекти.

При умерено тежка инфекция 1-2 капки от лекарството се капват в конюнктивалния сак на всеки 4 часа или се поставя 1,5 cm лента от мехлема зад долния клепач на засегнатото око 2-3 пъти на ден. При тежък инфекциозен процес разтворът се накапва на всеки час или се прилага мехлемът

В началото на статията ще разгледаме накратко физиологията на окото, както и характеристиките и начините на приложение на офталмологичните средства. използва се при диагностициране на анизокория и миастения, лечение на глаукома и по време на офталмологични операции (включително лазерна хирургия). предписан за флегмон на орбитата, конюнктивит, кератит, ендофталмит, ретинит, увеит. и, използвани като помощни средства, и противовъзпалителните лекарства са важни при лечението на увеит, ретинит, оптичен неврит. Ще се съсредоточим върху изкуствени сълзи и други овлажняващи агенти, предписани за ксерофталмия, както и осмотични агенти, използвани за намаляване на вътреочното налягане. Освен това се разглеждат обещаващи методи на терапевтична офталмология: имунотерапия, интервенции на молекулярно и клетъчно ниво (включително използването на инхибитори на протеин киназа С за диабетна ретинопатия) и използването на невропротективни средства за глаукома.

Историческа справка

В Месопотамия (3000-4000 г. пр. н. е.) очните заболявания се свързват с присъствието на зли духове и се лекуват с помощта на религиозни ритуали, като допълнително се използват растителни, животински и минерални вещества. По времето на Хипократ (460-375 г. пр. н. е.), основателят на древногръцката медицина, са описани стотици лекарства за лечение на очни заболявания. Гален и Сусрута класифицират очните заболявания според анатомичните принципи и използват методите за лечение, предложени от Хипократ (включително хирургия) (Duke-Elder, 1962; Albert and Edwards, 1996).

Дълго време очните заболявания се лекуват емпирично, като се използват лекарства, предназначени за лечение на вътрешни заболявания. И така, в началото на 17 век сребърният нитрат се използва в медицината. По-късно Crede предлага да се използва това лекарство за предотвратяване на конюнктивит при новородени, което често води до слепота (по това време основният му причинител е Neisseria gonorrhoeae). През 19 век множество органични вещества са изолирани от растенията и започват да се предписват за очни заболявания. Алкалоидите на беладона са използвани като отрова, при лечение на бронхиална астма, за козметични цели и в началото на 1800г. Кокошата белена и беладона започват да се използват за лечение на ирит. През 1832 г. е изолиран атропин, който веднага намира приложение в офталмологията. Пилокарпинът е изолиран през 1875 г.; през 1877 г. е открито, че може да намали вътреочното налягане и това лекарство става основата за безопасното и ефективно лечение на глаукома.

Кратка информация за анатомията и физиологията на окото

Окото е високоспециализиран сетивен орган. Той е отделен от системното кръвообращение чрез няколко бариери: кръв-ретина, кръв-очен хумор, кръв-стъкловидно тяло. Благодарение на тази изолация, окото е уникална фармакологична лаборатория за изследване, по-специално, на автономни влияния и възпалителни процеси. Окото е най-достъпният орган за изследване. Въпреки това, доставянето на лекарства до очната тъкан е едновременно просто и сложно (Robinson, 1993).

Допълнителни органи на окото

Фигура 66.1. Анатомия на очната ябълка, орбита и клепачи.

Фигура 66.2. Анатомия на слъзните органи.

Костният контейнер за очната ябълка е орбитата, която има множество цепнатини и отвори, през които преминават нерви, мускули и кръвоносни съдове (фиг. 66.1). Мастната тъкан и връзките на съединителната тъкан (включително вагината на очната ябълка или капсулата на Тенон) са неговата опора, а шест екстраокуларни мускула контролират движенията. Зад очната ябълка е ретробулбарното пространство. За безопасно прилагане на лекарства под конюнктивата, в еписклералното (Теноново) или ретробулбарното пространство, трябва да имате добри познания за анатомията на орбитата и очната ябълка. Клепачите изпълняват редица функции, най-важната от които – защитата на окото от механични и химични въздействия – е възможна благодарение на миглите и богатата сетивна инервация. Мигането е координирано свиване на мускула orbicularis oculi, мускула levator palpebrae superioris и мускула на Мюлер; При мигане слъзната течност се разпределя по повърхността на роговицата и конюнктивата. Средният човек мига 15-20 пъти в минута. Външната повърхност на клепача е покрита с тънка кожа, а вътрешната е облицована с конюнктивата на клепачите, лигавица, богата на кръвоносни съдове, която продължава в конюнктивата на очната ябълка. На кръстовището на конюнктивата от горния и долния клепач към очната ябълка се образуват горният и долният форникс на конюнктивата. Лекарствата обикновено се инжектират в долния форникс.

Слъзният апарат се състои от жлези и отделителни канали (фиг. 66.2). Слъзната жлеза се намира в горната външна част на орбитата; в допълнение, конюнктивата съдържа малки допълнителни слъзни жлези (фиг. 66.1). Слъзната жлеза се инервира от автономни влакна (Таблица 66.1). Блокирането на неговата парасимпатикова инервация обяснява оплакванията от сухота в очите при пациенти, приемащи лекарства с, например, и. Мейбомиевите жлези са разположени в дебелината на хрущяла на всеки клепач (фиг. 66.1), тяхната мастна секреция предотвратява изпаряването на слъзната течност. В случай на увреждане на тези жлези (с розацея, мейбомит), структурата и функцията на филма от слъзна течност, покриваща роговицата и конюнктивата, може да бъде нарушена.

Филмът на слъзната течност може да бъде представен като три слоя. Външният слой се образува главно от липиди, секретирани от мейбомиевите жлези. Средният слой (представляващ 98%) се състои от влага, произведена от слъзната жлеза и допълнителните слъзни жлези. Вътрешният слой, граничещ с епитела на роговицата, е слуз, секретиран от бокалните клетки на конюнктивата. Хранителните вещества, ензимите и имуноглобулините, съдържащи се в слъзната течност, подхранват и защитават роговицата.

Слъзните канали започват от малки слъзни точки, разположени във вътрешния ъгъл на окото на горния и долния клепач. При мигане слъзната течност навлиза в слъзната точка, след това в слъзните каналикули, слъзния сак и накрая в назолакрималния канал, който се отваря под долната турбина (фиг. 66.2). Лигавицата на долния носов проход е облицована с ресничест епител и е обилно кръвоснабдена; поради тази причина локално приложените офталмологични средства могат да навлязат през слъзните канали директно в кръвния поток.

Влиянието на автономните нерви върху окото и неговите спомагателни органи

	Адренергични рецептори		Холинергични рецептори
Епител на роговицата		Не се знае		Не се знае
Ендотел на роговицата		Не се знае	Неопределен	Не се знае
Разширител на зеницата
Сфинктер на зеницата
Трабекуларна мрежа		Не се знае
Епител на цилиарните процеси 6		Производство на воден хумор
Цилиарен мускул		Релаксация		Контракция (настаняване)
Слъзна жлеза		секреция		секреция
Пигментен епител на ретината		Не се знае; евентуално воден транспорт
a Корнеалният епител на повечето видове е богат на ацетилхолин и холин ацетилтрансфераза, но функцията на ацетилхолина е неясна (Baratz et al., 1987; Wilson and McKean, 1986). 6 Епителът на цилиарните процеси също е точката на приложение на инхибиторите на карбоанхидразата. Карбоанхидраза 11 присъства във вътрешния (съдържащ пигментни клетки) и външния (без пигмент) слоеве на епитела, покриващ цилиарното тяло (Wistrand et al., 1986). c Въпреки че β2-адренергичните рецептори медиират релаксацията на цилиарния мускул, те имат малък ефект върху акомодацията.

очна ябълка

Фигура 66.3. А. Анатомия на очната ябълка. Б. Предна част на окото: роговица, леща, цилиарно тяло, иридокорнеален ъгъл.

Различават се предната и задната част на окото (фиг. 66.3, А). Предният отдел включва роговицата (включително лимба), предната и задната камера, трабекуларната мрежа, венозния синус на склерата (канал на Schlemm), ириса, лещата, цилиарната лента (лигамент на Zinn), цилиарното тяло. Задната част се състои от склерата, самата хориоидея, стъкловидното тяло, ретината и зрителния нерв.

Преден отдел. Роговицата е прозрачна, лишена от кръвоносни съдове и се състои от пет слоя: епител, предна ограничаваща плоча (мембрана на Боуман), строма, задна ограничаваща плоча (мембрана на Десцемет), ендотел (фиг. 66.3, B).

Епителът на роговицата предотвратява проникването на чужди вещества, включително лекарства; клетките му са разположени в 5-6 слоя. Под базалната мембрана на епитела лежи слой от колагенови влакна - предната ограничителна плоча (мембрана на Боуман). Приблизително 90% от общата дебелина на роговицата е постоянна строма. Стромата е хидрофилна и се състои от пластини от колагенови влакна, подредени по специален начин, които се синтезират от плоски процесни клетки (вид фибробласти). Това е последвано от задната ограничителна пластина (десцеметова мембрана), която е базалната мембрана на ендотела на роговицата. Той от своя страна се формира от един слой клетки, свързани с плътни връзки и отговаря за процесите на активен транспорт между роговицата и водния хумор на предната камера; Подобно на епитела, ендотелиумът е хидрофобна бариера. По този начин, за да проникне в роговицата, лекарството трябва да преодолее хидрофобно-хидрофилно-хидрофобната бариера.

Преходната зона между роговицата и склерата се нарича лимб; ширината му е 1-2 мм. Извън лимба е епителът на конюнктивата (съдържа стволови клетки), вагината на очната ябълка и еписклерата произхождат наблизо, венозният синус на склерата и трабекуларната мрежа, включително нейната роговично-склерална част, преминават отдолу (фиг. 66.3). , B). Подобно на слъзната течност, кръвоносните съдове на лимба осигуряват хранене и имунна защита на роговицата. Предната камера съдържа около 250 µl воден хумор. Иридокорнеалният ъгъл е ограничен отпред от роговицата, а отзад от корена на ириса. Над нейния връх са трабекуларната мрежа и венозният синус на склерата. Задната камера съдържа приблизително 50 µl воден хумор и е ограничена от задната повърхност на ириса, предната повърхност на лещата, цилиарната лента (цинков лигамент) и част от вътрешната повърхност на цилиарното тяло.

Обмяна на воден хумор и регулиране на вътреочното налягане. Водната течност се секретира от цилиарните процеси, преминава през зеницата от задната камера към предната камера и след това се просмуква през трабекуларната мрежа във венозния синус на склерата. Оттам водната течност навлиза в еписклералните вени и след това в системното кръвообращение. 80-95% от водната течност изтича по този начин, а при глаукома тя служи като основна точка на приложение. Друг път на изтичане е увеосклералният (през цилиарното тяло в перихороидалното пространство) - точката на приложение на някои простагландинови аналози.

Фигура 66.4. Автономна инервация на окото (А - симпатикови нерви, В - парасимпатикови нерви).

Фигура 66.5. Алгоритъм за диагностика на анизокория.

Според състоянието на иридокорнеалния ъгъл се разграничават откритоъгълна и закритоъгълна глаукома; първият е много по-често срещан. Съвременното лекарствено лечение на глаукома с отворен ъгъл е насочено към намаляване на производството на воден хумор и увеличаване на изтичането му. Предпочитаният метод за лечение на закритоъгълна глаукома е иридектомия (включително лазер), но преди операцията се използват лекарства за незабавно спиране на атаката и премахване на оток на роговицата. Както беше обсъдено в други глави, при хора с предразположение към атаки на закритоъгълна глаукома (обикновено с плитка предна камера на окото), вътреочното налягане може да се повиши рязко след приемане на М-антихолинергици, адренергични средства и H1-блокери. Обикновено обаче тези хора не осъзнават опасността, която ги заплашва - смятат се за здрави и дори не подозират, че са изложени на висок риск от пристъп на закритоъгълна глаукома. В инструкциите за изброените лекарства, когато описват страничните ефекти, те не винаги посочват формата на глаукома. Поради тази причина такива лекарства се избягват от пациенти с откритоъгълна глаукома, която е най-често срещана в САЩ, въпреки че тези лекарства не са противопоказани при такива пациенти. При наличието на описаните анатомични особености М-антихолинергичните блокери, адренергичните лекарства и H1-блокерите могат да причинят разширяване на зеницата и прекомерно изместване на лещата напред. В резултат на това изтичането на вътреочна течност от задната камера към предната камера се нарушава, налягането в задната камера се повишава, коренът на ириса се притиска към стената на иридокорнеалния ъгъл и блокира абсорбцията на вътреочна течност в това води до още по-голямо повишаване на вътреочното налягане.

Ирис и зеница. Хориоидеята е разделена на три части: ирис, цилиарно тяло и самата хориоидея. Предната повърхност на ириса е образувана от строма, която няма ясна структура и съдържа меланоцити, кръвоносни съдове, гладка мускулатура, парасимпатикови и симпатикови нерви. Цветът на ириса се определя от броя на меланоцитите в стромата. Тези индивидуални различия влияят върху разпределението на лекарствата, които се свързват с меланина (вижте по-долу). Задната повърхност на ириса е покрита с двуслоен пигментен епител. Пред него има гладкомускулен дилататор на зеницата, чиито влакна са разположени радиално и имат (фиг. 66.4); Когато този мускул се свие, зеницата се разширява. На ръба на зеницата има гладкомускулен сфинктер на зеницата, който се състои от кръгови влакна и има парасимпатикова инервация; свиването му води до стесняване на зеницата. Използването на мидриатици за разширяване на зеницата (например по време на офталмоскопия) и фармакологични тестове (например за анизокория при пациенти със синдроми на Horner или Holmes-Eydie), вижте таблицата. 66.2. На фиг. 66.5 описва диагностичния алгоритъм за анизокория. Цилиарно тяло. Той изпълнява две важни функции: двуслойният епител на цилиарните израстъци секретира воден хумор, а цилиарният мускул осигурява настаняване. Предната част на цилиарното тяло, наречена цилиарен венец, се състои от 70-80 цилиарни израстъка. Задната част се нарича цилиарен кръг или плоска част. Цилиарният мускул се състои от външни надлъжни, средни радиални и вътрешни кръгови влакна. Когато парасимпатиковата нервна система се активира, те се свиват съвместно, което води до отпускане на влакната на цилиарния пояс, поради което лещата става по-изпъкнала и леко се измества напред, а изображението на близките обекти се фокусира върху ретината. Този процес, наречен акомодация, позволява изображения на обекти, разположени на различни разстояния от окото, да бъдат проектирани върху ретината; потиска се от М-антихолинергични лекарства (парализа на акомодацията). Когато цилиарният мускул се свие, склералната шипа се движи назад и навътре, което води до разширяване на пространствата между пластините на трабекуларната мрежа. Това се дължи поне отчасти на намаляването на вътреочното налягане при приемане на М-холинергични стимуланти и AChE инхибитори.

Реакция на зеницата към лекарства

Разтвори на пилокарпин с посочената концентрация не са налични, те обикновено се приготвят от лекуващия лекар или фармацевт. Преди теста с пилокарпин не можете да манипулирате роговицата (измерете вътреочното налягане или проверете неговата чувствителност), за да не нарушите нейната бариерна функция. Обикновено зеницата не реагира на пилокарпин при толкова ниска концентрация; обаче, при синдрома на Holmes-Eydie, има феномен на повишена чувствителност на денервираните структури, поради което зеницата се стеснява.

Лещи. Диаметърът на обектива е около 10 мм. Има формата на двойно изпъкнала леща, прозрачна е, затворена е в капсула и се поддържа от влакната на цилиарния пояс, простиращи се от цилиарното тяло. По принцип лещата се състои от лещени влакна, а епителът, от който те се образуват, покрива отвътре само предната част на капсулата. Образуването на фибри се извършва през целия живот.

Задна. Доставянето на лекарства (както локално, така и системно) в задната част на окото е особено предизвикателно поради наличието на различни бариери (вижте по-горе).

склера. Това е най-външният слой на очната ябълка. Склерата е покрита с еписклера, извън която е вагината на очната ябълка (капсула на Тенон) или конюнктива. Между повърхностните колагенови влакна на склерата изхождат сухожилията на шестте екстраокуларни мускула. Склерата е пробита от множество съдове, които захранват самата хориоидея, цилиарното тяло, зрителния нерв и ириса.

Съдовете на собствената хориоидея захранват външната част на ретината чрез капилярна мрежа, разположена в хориокапилярната пластина. Между външните слоеве на ретината и хориокапилярната ламина са базалната ламина (мембраната на Брух) и пигментният епител; Благодарение на плътните контакти между клетките си, ретината е отделена от самата хориоидея. Пигментният епител изпълнява много функции, включително участие в метаболизма (глава 64), фагоцитоза на външния сегмент на фоторецепторите и в много транспортни процеси. Ретината. Тази тънка, прозрачна, силно организирана мембрана се състои от неврони, глиални клетки и кръвоносни съдове. От всички части на окото зрителната ретина е изследвана най-интензивно (Dowling, 1987). Въз основа на уникалната структура и биохимия на фоторецепторите беше предложен модел на зрително възприятие (Stryer, 1987). Гените, кодиращи родопсин и неговата молекулярна структура са били изследвани (Khorana, 1992), което го прави отличен модел за изследване. Може би това ще помогне за създаването на целеви лечения за някои вродени заболявания на ретината.

Стъкловидно тяло. Намира се в центъра на очната ябълка, заема около 80% от нейния обем и се състои от 99% вода, колаген тип II, хиалуронова киселина и протеогликани. Освен това съдържа глюкоза, аскорбинова киселина, аминокиселини и много неорганични соли (Sebag, 1989).

Оптичен нерв. Неговата функция е да предава нервни импулси от ретината към централната нервна система. Оптичният нерв е покрит с миелин и се състои от 1) вътреочна част (при офталмоскопия изглежда като оптичен диск с диаметър 1,5 mm), 2) орбитална част, 3) вътреканална част, 4) вътречерепна част. Обвивките на зрителния нерв са пряко продължение на мембраните на мозъка. Днес стана възможно патогенетичното лечение на някои заболявания на зрителния нерв. Например, за оптичен неврит, IV метилпреднизолон е най-ефективен (Beck et al., 1992, 1993), а при пациенти с оптична невропатия, причинена от глаукома, първата стъпка е да се намали вътреочното налягане.

Фармакокинетика и странични ефекти на офталмологични лекарства

Начини за повишаване на бионаличността на лекарствата

Бионаличността на офталмологичните агенти се влияе от pH, вида на солта, дозираната форма, състава на разтворителя, осмоларитета и вискозитета. Характеристиките на различните начини на приложение са изброени в табл. 66.3. Повечето офталмологични средства се предлагат във водни разтвори, а слабо разтворимите вещества се предлагат в суспензии.

Колкото по-дълго е лекарството в конюнктивалния сак, толкова по-добре се абсорбира. За тази цел са разработени много лекарствени форми - очни гелове, мехлеми, филми, еднократни меки контактни лещи, колагенови лещи. Офталмологичните гелове (напр. 4% пилокарпин гел) се абсорбират чрез дифузия, след като разтворимата полимерна обвивка се разпадне. Използваните полимери са целулозни етери, поливинилов алкохол, карбомер, полиакриламид, съполимер на винил метилов етер с малеинов анхидрид, полоксамер 407. Мехлемите обикновено се правят на базата на вазелин или вазелин; В тази дозирана форма се произвеждат много антибактериални лекарства и средства, които разширяват и свиват зеницата. Освобождаването на лекарството от очните филми поради равномерна дифузия се подчинява на кинетиката от първи ред, следователно за определен период от време лекарството се освобождава в слъзната течност с по-постоянна скорост (например пилокарпин със скорост 20 или 40 mcg/h), отколкото при едновременно приложение на същата доза. Въпреки тези предимства, очните филми не са широко използвани, вероятно поради високата цена и трудността при използване.

Фармакокинетика

Основните закони, които са валидни за системна употреба, не се прилагат напълно за офталмологичните агенти (Schoenwald, 1993; DeSantis и Patil, 1994). Принципите на абсорбция, разпределение и елиминиране са едни и същи, но поради специалните пътища на приложение на офталмологичните средства трябва да се вземат предвид други важни параметри (Таблица 66.3, Фигура 66.6). Предлагат се много лекарствени форми за външна употреба. В допълнение, лекарствата могат да се прилагат субконюнктивално, в еписклералното (Теноново) пространство, ретробулбарно (фиг. 66.1, таблица 66.3). Например, за да се увеличи бионаличността, антибактериалните лекарства и глюкокортикоидите, както и анестетиците се предписват чрез инжектиране преди операцията. След операция на глаукома, антиметаболитът флуороурацил може да се прилага субконюнктивално, за да се забави пролиферацията на фибробластите и да се предотврати образуването на белези. При ендофталмит антибактериалните лекарства се инжектират в очната ябълка (например в стъкловидното тяло). Някои антибактериални лекарства, дори ако терапевтичната концентрация е леко превишена, могат да имат токсичен ефект върху ретината; следователно дозата на лекарството за интравитреално приложение трябва да бъде внимателно подбрана.

Характеристики на някои начини на приложение на офталмологични средства

Начин на приложение	Всмукване	Предимства и показания	Недостатъци и предпазни мерки
	Бързо, зависи от лекарствената форма	Просто, евтино, сравнително безопасно	Извършва се самостоятелно, така че е възможно да не се спазват инструкциите на лекаря; токсичен ефект върху роговицата, конюнктивата, носната лигавица; системни странични ефекти, дължащи се на абсорбция в носната кухина
Субконюнктивално, еписклерално пространство, ретробулбарно	Бързо или бавно, зависи от лекарствената форма	Възпалителни процеси на предната част на окото, хориоидит, кистичен оток на макулата	Локални нежелани реакции, тъканно увреждане (включително очната ябълка, зрителния нерв и екстраокуларните мускули), оклузия на централната ретинална артерия или вена, директен токсичен ефект върху ретината поради случайна пункция на очната ябълка
В очната ябълка (предна и задна камера)		Операции на предната част на окото	Токсичен ефект върху роговицата
0 0 699