Синтетични антимикробни средства. Антимикробни лекарства: преглед, приложение и прегледи

Сулфонамиди

Лекарствата от тази група се предписват за непоносимост към антибиотици или резистентност на микрофлората към тях. По активност те значително отстъпват на антибиотиците и през последните години значението им за клиниката намалява. Сулфонамидите са близки по структура до пара-амнобензоената киселина. Механизмът на действие на лекарствата е свързан с техния конкурентен антагонизъм с парааминобензонова киселина, която се използва от микроорганизмите за синтеза на дихидрофолиева киселина. Нарушаването на синтеза на последния води до блокиране на образуването на пуринови и пиринмидинови бази и потискане на пролиферацията на микроорганизми (бактериостатичен ефект).

Сулфонамидите са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, протозои (малариен плазмодий и токсоплазма), хламидия; причинители на антракс, дифтерия, чума, както и Klebsiella, Actinnomnceta и някои други микроорганизми.

В зависимост от абсорбцията от стомашно-чревния тракт и продължителността на елиминиране от тялото се разграничават следните групи сулфонамиди:

А. Сулфонамиди с добра абсорбция:

краткотрайно действие (T1/2 - 8 часа); норсулфазол, сулфадимезин, уросулфан, етазол, натриев сулфацил;

средна продължителност на действие (T1/2 - 8-20 часа): сулфазин и други лекарства (тези лекарства не се използват широко);

дългодействащи (T1/2 - 24-48 часа): сулфапридазнн,

сулфадиметоксин (сулфометоксазол), сулфамонометоксин и други лекарства;

изключително продължително действие (T1/2 - 65 часа); сулфален

Б. Сулфонамиди, слабо абсорбирани от стомашно-чревния тракт и бавно освобождаващи се от тялото: сулгин, фталазол, фтазн, салазопиридазин и други лекарства. ^^ ^

Продължителността на действие на сулфонамидите зависи от образуването на лабилни връзки с албумина. От кръвта сулфонамидите проникват доста добре в различни тъкани и телесни течности. Сулфапирндазата има най-голяма проникваща способност. Сулфадиметоксинът се натрупва в значителни количества в жлъчката. Всички сулфонамиди проникват добре през плацентата. Сулфонамидите се метаболизират (ацетилират) в черния дроб. В същото време тяхната активност се губи и токсичността се увеличава; при някои от тях рязко намалява разтворимостта в неутрална и особено в кисела среда, което може да допринесе за тяхното утаяване в пикочните пътища (кристалурия). Степента и скоростта на ацетилиране на различните сулфонамиди не е еднаква. Тези лекарства, които са ацетилирани в малка степен, се екскретират от тялото в активна форма и това определя тяхната по-голяма антимикробна активност в пикочните пътища (етазол, уросулфан). Сулфаниламидите могат да се синтезират в тялото чрез образуването на неактивни глюкурониди. Този път на инактивиране е особено характерен за сулфадиметоксина. Сулфонамид глюкуронидите са силно разтворими във вода и не се утаяват в бъбреците. Сулфонамидите и техните метаболити се екскретират чрез бъбреците.

Чувствителността на микробите към сулфонамидите рязко намалява в среди, където има висока концентрация на пара-аминобензоена киселина, например в гноен фокус. Активността на дългодействащите лекарства намалява в присъствието на фолиева киселина, метионин, пуринови и пнримидинови бази. Конкурентният механизъм на действие на тези лекарства изисква създаването на висока концентрация на сулфонамиди в кръвта на пациента за успешно лечение на инфекции. За целта трябва да се предпише първата натоварваща доза, 2-3 пъти по-висока от средната терапевтична доза, а поддържащите дози трябва да се предписват на определени интервали (в зависимост от полуживота на лекарството).

Страничните ефекти при лечение със сулфонамиди са общи за цялата група: ефекти върху кръвта и централната нервна система; дисбиоза. Приемът на лекарства може да причини метхемоглобинемия и хиперглобинемия, особено при новородени. Поради това не се препоръчва да се предписват тези лекарства, особено тези с продължително действие, на бременни жени малко преди раждането или на новородени.

Бисептол (сулфатен, ко-трноксазол) е комбинация от сулфонамид - сулфаметоксазол с лекарството триметоприм. Trnmethoprim инхибира активността на ензима, важен за синтеза на фолиеви киселини - дагндрофолагредуктаза.Това комбинирано лекарство има бактерициден ефект. При пациенти може да причини хемопоетични нарушения (левкопения, агранулоцитоза),

Салазни съединения на сулфонамиди

Salazosulfapirishchi (сулфасалазин) е азотна комбинация от сулфетирядин (сулфадин) със салицилова киселина.Висока активност на това лекарство се отбелязва срещу диплококи, стрептококи, гонококи, Escherichia coli. Определящата роля в механизма на действие играе способността на лекарството да се натрупва в съединителната тъкан (включително червата) и постепенно да се разгражда до 5-пепелна салицилова киселина (която се екскретира с изпражненията) и еулфиалиди, които имат анти -възпалително и антибактериално действие в червата. Лекарството се използва при неспецифичен улцерозен колит. Салазопирндазата и салшодиметоксинът имат сходен механизъм на действие и показания.

4- и 8-хидроксихинолинови производни

Лекарствата от тази група са халогено- и нитропроизводни на окскинолията.Те действат предимно върху грам-отрицателната флора, а също така имат и антиротозоен ефект (дизентерийна амеба, Giardia, trichomonas, balantidia). Въз основа на техните фармакокинетични свойства производните на хидроксихинола се разделят на две групи; слабо абсорбирани (ентеросептол, мексаформ, мекеаза "интестопая) и добре абсорбирани от стомашно-чревния тракт (nntrosolnn),

Enteroseptol е активен срещу Escherichia coli, гнилостни бактерии, патогени на амебна и бациларна дизентерия. Практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, поради което се създава висока концентрация в чревния лумен, който се използва и в хирургическата практика за стерилизация на червата преди операции на този орган.Ентеросептолът е мачотоксичен, но при приемането му се наблюдават диспептични явления са възможни, по-често до 2 1-ви или 3-ти ден от употреба Enteroseptol съдържа йод, така че са възможни симптоми на йод: хрема, кашлица, болки в ставите, кожни обриви, противовъзпалително лекарство! при хипертиреоидизъм Ентеросептол е включен в комплекса от комплексни префаги; дермозолон, мексаформ, мексат

Поради страничните ефекти (диснептични разстройства, неврити, миелопатия, увреждане на зрителния нерв), производните на кислорода започнаха да се използват по-рядко.

Nntrosolnn (5-NOK). лекарство, което се счита за най-малко токсично в сравнение с други оксохинолини.Има широк спектър на действие срещу грам-положителни (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) и грам-отрицателни (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) патогени, както и гъби (C. albicans). Nnthroxoline се абсорбира добре. Лекарството прониква добре в тъканта на простатата. Почти цялото количество от лекарството се екскретира непроменено от бъбреците, което, като се вземе предвид спектърът на действие (ашроксолин действа върху всички патогени на инфекция на урогениталния тракт), позволява да се използва изключително като уросептик.

Хинолони

Хинолоните са голяма група аминокиселини, обединени от един механизъм на действие: инхибиране на ензима на бактериалната клетка - ДНК гирази. Първи Synchem 3

Лекарство от класа на хинолоните е налидиксовата киселина (неграм), използвана от 1962 г. Това лекарство, поради своята фармакокинетика (излъчва се от бъбреците в активна форма) и спектър на антимикробно действие, е показано за лечение на инфекции на пикочните пътища и някои чревни инфекции (бактериален ентероколит, дизентерия)

Антибактериални препарати от групата на флуорохинола

Лекарствата от тази група са получени чрез въвеждане на флуорен атом в 6-та позиция на молекулата на хинолона.В зависимост от броя на флуорните атоми, монофлуорирани (профлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), dnфлуорирани (ломефлоксацин) и трифлуорирани (флероксацин) съединения се отличават.

Първите лекарства от групата на флуорохинолоните са предложени за клинична практика през 1978 -1980 г. Интензивното развитие на групата флуорохинонони се дължи на широк спектър на действие, висока антимикробна активност, бактерицидно действие, оптимални фармакологични свойства и добра поносимост при продължителна употреба.

Флуорохинононите са лекарства с широк антимикробен спектър, обхващащ грам-отрицателни и грам-положителни аеробни и анаеробни микроорганизми.

Флуорохинолоните имат висока активност срещу повечето грам-отрицателни бактерии (Neisseria spp., Haemophius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Чувствителните микроорганизми включват Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (включително щамове, резистентни на етицилин), някои щамове на Clostridiuni (C. perfringens). Сред щамовете Psedomonas, включително P. aerugmosa, както и Streptococcus spp. (включително S. pneumonias) има както чувствителни, така и умерено чувствителни щамове

Като правило Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis и анаеробните стрептококи са умерено чувствителни.

Гъбите, вирусите, трепонемите и повечето протозои са резистентни към флуорохинолони.

Активността на флуорохинолоните срещу гран-положителните микроби е по-слабо изразена, отколкото срещу грам-отрицателните.Стрептококите са по-малко чувствителни към флуорохинолоните от стафилококите.

Сред флуорохинононите ципрофлоксацинът проявява най-висока активност in vitro срещу грам-отрицателни микроорганизми, а ципрофлоксацин и офлоксацин показват най-висока активност срещу грам-положителни микроорганизми.

Механизмът на действие на флуорохинолоните е свързан с ефекта върху ДНК гиразата.Този ензим участва в процесите на репликация, генетична рекомбинация и възстановяване на ДНК. ДНК gnase причинява отрицателно супервъртене, превръщайки ДНК в ковалентно затворена кръгова структура и също така води до обратимо свързване на ДНК завои. Свързването на флуорохинолоните с ДНК гена води до смъртта на бактериите.

Фармакокинетика: Фгорхинолоните се абсорбират бързо от стомашно-чревния тракт, достигайки максимална концентрация в кръвта след 1-3 часа. Храненето леко забавя абсорбцията на лекарствата, без да повлиява количеството на абсорбцията. Флуорохинононите се характеризират с висока бионаличност при перорално приложение, което за повечето лекарства достига 80-100% (изключение прави норфлоксацин, бионаличността на който след перорално приложение е 35-45%). Продължителността на циркулацията на флуорохинолоните в човешкото тяло (за повечето лекарства индикаторът T1 / 2 е 5-10 часа) им позволява да се предписват 2 пъти на ден. Флуорохинолоните се свързват в ниска степен със серумните протеини (в повечето случаи по-малко от 30%). Лекарствата имат голям обем на разпределение (90 литра или повече), което показва тяхното добро проникване в различни тъкани, където се създават концентрации, в много случаи близки до или надвишаващи ниските концентрации. Флуорохинолоните проникват добре в лигавиците на стомашно-чревния тракт, пикочно-половите и дихателните пътища, белите дробове, бъбреците, синовиалната течност, където концентрациите са повече от 150% спрямо серумните нива; степента на проникване на флуорохинолон в храчки, кожа, мускули, матка, възпалителна течност и слюнка е 50-150%, а в гръбначно-мозъчната течност, мастна тъкан и очна тъкан - по-малко от 50%. Добрата дифузия на флуорохинононите в тъканите се дължи на висока липидна плътност и слабо свързване с протеини,

Флуорохинолоните се метаболизират в организма, като пефлоксацинът е най-податлив на биотрансформация (50 - 85%), а офлоксацин и ломефлоксанин са най-малко податливи (под 10%); Други лекарства заемат междинна позиция по отношение на степента на метаболизъм. Броят на образуваните метаболити варира от 1 до 6. Редица метаболити (ozhso-, dezmetnl-v formnl-) имат известна антибактериална активност.

Елиминирането на флуорохинолоните в организма се извършва чрез бъбречни и извънбъбречни пътища (без трансформация в черния дроб, екскреция в жлъчката, екскреция в изпражненията и др.). Когато флуорохинолоните (офлоксацин и ломефлоксацин) се екскретират от бъбреците, в урината се създават концентрации, които са достатъчни за потискане на микрофлората, чувствителна към NNM за дълго време,

Клинично приложение. Флуорохинононите се използват широко при пациенти с инфекции на пикочните пътища.Ефективността при тежки и усложнени инфекции е 70-100%, Добри резултати са получени при пациенти с бактериален и бактериален хламидиен простатит (55-100%),

Флуорохинолоните са ефективни срещу полово предавани инфекции, предимно гонорея. При остра неусложнена гонорея с различна локализация (включително фаринкса и ректума) ефективността на флуорохинононите е 97. 100% дори при еднократна употреба. По-слабо изразен ефект на флуорохинононите се наблюдава при урогенитални инфекции, причинени от хламидия (елиминирането на патогена е 45-100%) и мукоплазма (33-100%). За сифилис лекарствата от тази група не се използват,

Добри резултати при употребата на флуорохинолони се наблюдават при чревни инфекции (салмонелоза, дизентерия, различни форми на бактериална диария).

При респираторни заболявания флуорохинолоните са важни при лечението на инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, бронхит, бронхиектазии), причинени от грам-отрицателна микрофлора, включително P. avuginosa.

Използването на флуорохинолони като лекарства от първа линия при инфекции на горните дихателни пътища е неподходящо.

Флуорохинолоните са ефективни лекарства за лечение на тежки форми на гнойно-възпалителни процеси в кожата, меките тъкани, гноен артрит, хроничен остеомиелит, причинени от грам-отрицателни аеробни бактерии (включително P, aemgi-poaa) и S. al-esh.

Като се има предвид доброто проникване на флуорохинононите в гинекологичните тъкани (матка, вагина, фалопиеви тръби, яйчници), те се използват успешно при лечението на остри възпалителни заболявания на тазовите органи,

Флуорохинононите (парентерално или перорално) са ефективни при септични процеси, придружени от бактериемия, причинена от gramstricagel и грам-положителни аеробни микроорганизми

Флуорохинононите (ципрофлоксацин, офлоксацин, нефгоксацин) се използват успешно при лечението на вторичен бактериален менингит.

Нежелани реакции. Нежеланите реакции при използване на флуорохилонони се проявяват главно от стомашно-чревния тракт (до 10%) (гадене, повръщане, анорексия, стомашен дискомфорт) и централната нервна система (0,5,6%) (главоболие, световъртеж, разстроен сън или настроение, възбуда, тремор, депресия), Алергични реакции, причинени от флуорохлорамини, се наблюдават при не повече от 2% от пациентите, Кожни реакции се отбелязват при 2% > освен това се наблюдава фоточувствителност Флуорохлорамините забавят растежа на хрущялната тъкан при млади животни; не е известно дали засягат костната тъкан при деца. Въпреки това, тези лекарства не се препоръчват за употреба при деца под 12 години и бременни жени.

Ципрофлоксацин (shshrobay, tsnfloksnnal) е един отнай-активните и широко използвани лекарства от тази група. Прониква добре в различни органи и тъкани, клетки. До 100% от лекарството се абсорбира в храчки, 90-80% в плеврална течност и до 200-1000% от лекарството в белодробна тъкан. Лекарството се използва за инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, остеомиелит, коремна инфекция, увреждане на кожата и придатъците

Пефлоксацин (пефлацин, абакгал) е флуорохинолон, който проявява висока активност срещу Enterobacteriaceae и грам-отрицателни коки. Грам-положителните стафилококи и стрептококи са по-малко чувствителни към пефлоксацин от грам-положителните бактерии. Пефлоксацинът проявява висока активност срещу вътреклетъчно разположени бактерии (конопени, легионела, микоплазми). Той се абсорбира добре, когато се приема перорално, във високи концентрации се определя в органи и тъкани, включително кости, натрупва се добре в кожата, мускулите, фасцията, пернонеалната течност, в коремните органи, простатата и прониква в BBB.

Пефлоксацинът се метаболизира активно в черния дроб с появата на активни съединения: N-деметилпефлоксацин (норфлоксацин), N-оксидепефлоксацин, оксодеметефлоксацин и др. Лекарството се елиминира чрез бъбреците и частично се екскретира в жлъчката.

Офлоксацин (floxnn, tarivid) принадлежи към монофлуорираните хнолони. Антимикробната му активност е близка до тази на ципрофлоксацин, но има по-висока активност срещу Staphylococcus aureus.В същото време офлоксацинът има по-добри фармакологични параметри, по-добра бионаличност, по-дълъг полуживот и по-високи концентрации в серума и тъканите. Използва се главно при инфекции на урогениталната област, както и при респираторни инфекции по 200-400 mg 2-3 пъти дневно.

Ломефлоксадин (моксакин) е дифлуорохинолон. Усвоява се бързо и лесно при перорален прием. Бионаличността надвишава 98%. Натрупва се много добре в тъканите на простатната жлеза. Използвайте 1 таблетка 400 mg на ден при инфекции на дихателните и пикочните пътища, профилактика на урогенитални инфекции в следоперативния период, увреждане на кожата и меките тъкани, стомашно-чревния тракт

Нитрофурани

Нтрофураните са активни срещу грам-положителна и грам-отрицателна флора: към тях са чувствителни Е. coli, дизентерийни бацили, паратифни патогени, салмонела, холерни вибриони, Giardia, трихомонади, стафилококи, големи вируси и газова гангрена. Лекарствата от тази група са ефективни срещу резистентността на микроорганизмите към други антимикробни средства. Нтрофураните имат антихипертензивно действие и рядко причиняват бактериални инфекции и кандидоза. Лекарствата имат бактерициден ефект чрез инхибиране на образуването на нуклеинови киселини. Те се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, бързо проникват и се разпределят равномерно в течности и тъкани. Основната им трансформация в тялото е възстановяването на нуклео групата. Нитрофураните и техните метаболити се екскретират от бъбреците, частично с жлъчката и в чревния лумен

Страничните ефекти включват диспептични явления и алергични реакции, метхемоглобинизъм, намалена агрегация на тромбоцитите и във връзка с това кървене, нарушение на овариално-менструалния цикъл, ембриотоксичност, нарушена бъбречна функция; при продължителна употреба могат да се появят неврити и белодробни интерстициални инфилтрати . За да се предотвратят странични ефекти, се препоръчва да се пият много течности, да се предписват антиволфраминови лекарства и витамини от група В. Голям брой странични ефекти ограничават употребата на лекарства от тази група.

Фуразолидон действа срещу Nashngella, Salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, Homonads, Paratyphoid bacilli, Proteus. Използва се при стомашно-чревни инфекции. Фуразолидон Sy»tchem6

повишава чувствителността към алкохолни напитки, т.е. има тетурамоподобен ефект.Предписва се перорално след хранене, 0,1-0,15 g 4 пъти на ден. Не се препоръчва да се приема повече от 10 дни.

Фурадонин (нитрофурантон) има антимикробен спектър на действие, подобен на спектъра на действие на фуразолдон, но е по-активен срещу чревни папили, стафилококи и Proteus. Когато се приема перорално, фурадоната се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. 50% от фурадонина се екскретира в урината непроменен, а 50% като неактивен; метаболити. Високите концентрации на лекарството в урината се запазват до 12 часа. Furadonn се елиминира в големи количества с жлъчката. Лекарството прониква през плацентата. Лекарството се използва при инфекции на отделителната система.

Фурогн (солафур) е най-разпространеният от лекарствата от тази група.За перорално приложение еднократна доза е 0,1-0,2 g, приема се 3 пъти дневно в продължение на 7-10 дни. Основното приложение е като пикочно средство.Използва се локално за изплакване (в хирургия) и обливане (в акушерската и диарийна практика).

Производно на тиосемикарбазон

Faringosept (Ambazon) е бактериостатично лекарство, което е 1,4-бензохино-гуаил-хидрозонтносемикарбазон. Активен срещу хемолитичен стрептокок, пневмокок, вириданс стрептокок Показания за употреба на лекарството са ограничени до заболявания на назофаринкса; лечение и профилактика на катаракта, гингивит, стоматит, причинени от патогени, чувствителни към това лекарство, както и лечение на усложнения след операции в назофаринкса. Sublinshaglio се приема от 3 до 5 таблетки на ден 15-30 минути след хранене.

Хиноксалинови производни

Hnnoxndnn е производно на хиноксал, синтетичен антибактериален агент. Активен срещу бацилите на Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli и дизентерийни бацили, салмонела, стафилококи, клостридии (особено причинители на газова гангрена). Хиноксидинът е показан при тежки форми на възпалителни процеси в коремната кухина.

По отношение на фармакодинамиката и фармакодинамиката, диоксидинът е подобен на хиноксин, но по-малката токсичност и възможността за интракавитарно и интравенозно приложение на хиноксин значително повишават ефективността на лечението на сепсис, особено причинен от стафилококи и син папилом.

синтетични антибактериални средства

Сулфонамиди.

Хинолонови производни.

Производни на нитрофуран.

8-хидроксихинолинови производни.

Хиноксалинови производни.

Оксазолидинони.

Сулфонамидни лекарства

Класификация

1. Сулфонамиди за резорбтивно действие

Кратко действие:

Сулфаниламид (стрептоцид), сулфатиазол (норсулфазол).

Средна продължителност на действие:

Сулфадиазин (Sulfazine), сулфаметоксазол.

Дълго действие:Сулфадиметоксин, сулфамонометоксин.

Изключително дълготраен:Сулфаметоксипиразин (сулфален).

2. Сулфонамиди, действащи в чревния лумен

Фталилсулфатиазол (Fthalazol), сулфагуанидин (Sulgin).

3. Сулфонамиди за локално приложение

Сулфацетамид (Sulfacyl sodium, Albucid), сребърен сулфадиазин.

4. Комбинирани препарати от сулфонамиди и салицилова киселина:Салазосулфапиридин (сулфасалазин), салазопиридазин (салазодин).

5. Комбинирани препарати от сулфонамиди с триметоприм:

Ко-тримоксазол (Bactrim, Biseptol).

СА имат широк спектър на действие:

Бактерии – грам-положителни и грам-отрицателни коки, E. coli, патогени на дизентерия, дифтерия, катарална пневмония, Vibrio cholerae, клостридии;

хламидия;

актиномицети;

Протозои (токсоплазмоза, малария).

Естество на действие - бактериостатичен.

Механизъм на действие.Те са структурни аналози на PABA, конкурентно предотвратяват включването му в дихидрофолиевата киселина и инхибират дихидроптероат синтетазата. В резултат на това се намалява образуването на тетрахидрофолиева киселина, синтезът на пурини и пиримидини и нуклеинови киселини и се потиска растежът и размножаването на микроорганизмите.

SA на резорбтивно действие.Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт (70-100%), широко разпределен в тъканите и телесните течности, преминава през кръвно-мозъчната бариера, плацентата и в кърмата. Метаболизира се в черния дроб, за да образува ацетилирани производни, които кристализират в кисела урина, запушвайки бъбречните тубули.

SA, действащ в чревния луменслабо абсорбиран от стомашно-чревния тракт, използван за лечение на чревни инфекции.

SA за локално приложениеизползвани за лечение и профилактика на очни инфекции.

Комбинирани SA лекарства.

1). С триметоприм -ко-тримаксозол. Действа бактерицидно.

Механизъм на действие: нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина; триметоприм блокира дихидрофолат редуктазата и нарушава образуването на тетрахидрофолиева киселина.

Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт.

2). С 5-аминосалицилова киселина –салазопиридазин, салазосулфапиридин имат антимикробни, противовъзпалителни и имуносупресивни ефекти.

Показания за употреба:

Инфекции на дихателните пътища и УНГ органи

Инфекции на жлъчните пътища.

Инфекции на пикочните пътища.

Хламидия.

Стомашно-чревни инфекции.

Очни инфекции.

Токсоплазмоза и малария (+ пириметамин).

Лечение на чиста рана.

Странични ефекти:

Нефротоксичност (измита с алкална напитка), алергични реакции, хепатотоксичност (хипербилирубинемия при малки деца), централна нервна система (главоболие, замаяност, депресия, халюцинации), диспепсия, хемопоетични нарушения, метхемоглобинемия (при новородени и деца на 1 година от живота) , недохранване , дисфункция на щитовидната жлеза, тератогенност.

Изключително рядко се предписва на деца на 1 година.

Синтетични антимикробни средства

Сулфонамидни лекарства

Хинолонови производни.

Синтетични антибактериални средства с различна химична структура: производни на нитрофуран, нитроимидазол и 8-хидроксихинолин

Сулфонамидни лекарства

Сулфонамидите са първите широкоспектърни химиотерапевтични лекарства, които намират приложение в практическата медицина.

От откриването на антимикробните свойства на стрептоцида през 1935 г. до днес са синтезирани и изследвани около 6000 сулфонамидни вещества. От тях около 40 съединения се използват в медицинската практика. Всички те имат общ механизъм на действие и малко се различават един от друг в спектъра на антимикробна активност. Разликите между отделните лекарства се отнасят до силата и продължителността на действие.

Сулфаниламидните лекарства потискат жизнената активност на различни коки (стрептококи, пневмококи, менингококи, гонококи), някои бацили (дизентерия, антракс, чума), Vibrio cholerae, трахома вирус. По-малко чувствителни към сулфонамидите са стафилококите, ешерихия коли и др.

Химически сулфонамидните лекарства са слаби киселини. Приети през устата, те се абсорбират предимно в стомаха и се йонизират в алкалната среда на кръвта и тъканите.

Механизмът на химиотерапевтичния ефект на сулфонамидите е, че те предотвратяват усвояването от микроорганизмите на вещество, необходимо за техния живот - пара-аминобензоена киселина (PABA). С участието на PABA в микробната клетка се осъществява синтеза на фолиева киселина и метионин, които осигуряват растежа и развитието на клетките (фактори на растежа). Сулфонамидите имат структурно сходство с PABA и имат начини да инхибират синтеза на растежни фактори, което води до нарушаване на развитието на микроорганизми (бактериостатичен ефект).

Съществува конкурентен антагонизъм между PABA и сулфонамидното лекарство и за възникване на антимикробния ефект е необходимо количеството сулфонамид в микробната среда значително да надвишава концентрацията на PABA. Ако околната среда около микроорганизмите съдържа много PABA или фолиева киселина (наличие на гной, продукти от разпадане на тъкани, новокаин), тогава антимикробната активност на сулфонамидите е значително намалена.

За успешно лечение на инфекциозни заболявания е необходимо да се създадат високи концентрации на сулфонамидни лекарства в кръвта на пациента. Следователно, лечението се предписва с първата повишена доза (натоварваща доза), след което многократно прилагане на лекарството поддържа необходимата концентрация през целия период на лечение. Недостатъчната концентрация на лекарството в кръвта може да доведе до появата на резистентни щамове на микроорганизми. Препоръчително е да се комбинира лечение със сулфонамидни лекарства с някои антибиотици (пеницилин, еритромицин) и други антимикробни средства.

Страничните ефекти на сулфонамидите могат да включват алергични реакции (сърбеж, обрив, уртикария) и левкопения.

Когато урината е кисела, някои сулфонамиди се утаяват и могат да причинят запушване на пикочните пътища. Предписването на много течности (за предпочитане алкални) намалява или предотвратява бъбречните усложнения.

Според продължителността на действие сулфонамидите могат да бъдат разделени на три групи:

1) лекарства с кратко действие (стрептоцид, норсулфазол, сулфацил, етазол, уросулфан, сулфадимезин; те се предписват 4-6 пъти на ден);

2) средна продължителност на действие (сулфазин; предписва се 2 пъти на ден);

3) с продължително действие (сулфапиридазин, сулфадиметоксин и др.; те се предписват веднъж дневно);

4) лекарство с изключително продължително действие (сулфален; около 1 седмица)

Лекарства, които се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт и осигуряват стабилни концентрации в кръвта (сулфадимезин, норсулфазол, лекарства с продължително действие) са показани за лечение на пневмония, менингит, гонорея, сепсис и други заболявания.

Сулфонамидите, които се абсорбират бавно и слабо и създават високи концентрации в червата (фталазол, фтазин, сулгин и др.) са показани за лечение на чревни инфекции: дизентерия, ентероколит и др.

При урологични заболявания се предписват лекарства, които бързо се екскретират непроменени от бъбреците (уросулфан, етазол, сулфацил и др.).

Прилагането на сулфонамиди е противопоказано при тежки заболявания на хемопоетичните органи, алергични заболявания, свръхчувствителност към сулфонамиди и бременност (възможни са тератогенни ефекти).

Комбинацията от някои сулфонамиди с триметоприм в една дозирана форма направи възможно създаването на много ефективни антимикробни лекарства: Bactrim (Biseptol), сулфатон, lidaprim и др. Bactrim се предлага в таблетки, съдържащи сулфаметоксазол и триметоприм. Всеки от тях поотделно има бактериостатичен ефект, а в комбинация осигуряват силно бактерицидно действие срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроби, включително резистентни към сулфонамидни лекарства.

Bactrim е най-ефективен при инфекции на дихателната система, пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, септицемия и други инфекциозни заболявания.

При употребата на тези лекарства са възможни странични ефекти: гадене, повръщане, диария, алергични реакции, левкопения и агранулоцитоза. Противопоказания: свръхчувствителност към сулфонамиди, заболявания на хемопоетичната система, бременност, нарушена бъбречна и чернодробна функция.

Препарати:

стрептоцид

Предписани перорално 0,5 - 1,0 g 4 - 6 пъти на ден.

По-високи дози: еднократна - 2,0 g, дневна - ?,0 g.

Форми за освобождаване: прах, таблетки от 0,3 и 0,5 g.

Норсулфазол (Norsulfazolum)

Предписани перорално 0,5 - 10 g 4 -6 пъти на ден. Разтвор (5-10%) на норсулфазол натрий се прилага интравенозно със скорост 0,5-1,2 g на инфузия.

По-високи дози: еднократна - 2,0 g, дневна - 7,0 g.

Съхранение: списък Б; в добре затворен съд.

Сулфадимезин

Предписани перорално 1,0 g 3-4 пъти на ден.

По-високи дози: еднократна - 2,0 g, дневна 7,0 g.

Съхранение: списък Б; на защитено от светлина място.

Уросулфан (Urosulfanum)

Предписани перорално 0,5 - 1,0 g 3 - 5 пъти на ден.

По-високи дози: еднократна - 2 g, дневна - 7 g.

Съхранение: списък Б; в добре затворен съд.

Фталазол (Phthalazolum)

Предписани перорално 1 - 2 g 3 - 4 пъти на ден.

По-високи дози: еднократна - 2,0 g, дневна - 7,0 g.

Форма на освобождаване: прах. Таблетки 0,5 g.

Съхранение: списък Б; в добре затворен съд.

Sulfacylum - натрий

Предписани перорално 0,5 - 1 g 3 - 5 пъти на ден. В офталмологичната практика се използва под формата на 10-2-3% разтвори или мехлеми.

По-високи дози: еднократна - 2 g, дневна - 7 g.

Форма на освобождаване: прах.

Съхранение: списък Б.

Сулфадиметоксин

Предписва се перорално 1-2 g 1 път на ден.

Форма на освобождаване: прах и таблетки от 0,2 и 0,5 g.

Бактрим (Dfctrim)

Синоним: бисептол.

Форма на освобождаване: таблетки.

Примери за рецепти

Rp. Раздел. Стрептоциди 0,5 N 10

D.S. Приемайте по 2 таблетки 4 - 6 пъти на ден

Rp.: Sol. Норсулфазол - натрий 5% - 20 ml

Д.С. Прилага се 10 d интравенозно 1 - 2 пъти дневно

Rp.: Ung. Сулфацил - натрий 30% - 10,0

Д.С. Мехлем за очи. Поставете зад долния клепач 2-3 пъти на ден

Rp.: Sol. Сулфацил - натрий 20% - 5 мл

Д.С. Капки за очи. Използвайте 2 капки 3 пъти на ден.

Rp.: Tab. Уросулфани 0,5 N 30

Д.С. Приемайте по 2 таблетки 3 пъти дневно

Хинолонови производни

Хинолоновите производни включват налидиксинова киселина (невиграмон, неграм). Ефективен срещу инфекции, причинени от грам-отрицателни микроорганизми. Използва се главно при инфекции на пикочните пътища. Може да се използва при ентероколит, холецистит и други заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството. Включително резистентни към други антибактериални лекарства. Предписани перорално 0,5 - 1 g 3 - 4 пъти на ден. При употреба на лекарството са възможни гадене, повръщане, диария, главоболие и алергични реакции. Лекарството е противопоказано при нарушена чернодробна или бъбречна функция през първите 3 месеца. Бременност и деца под 2 години.

Напоследък флуорохинолоните, хинолонови производни, съдържащи флуорни атоми в структурата си, привлякоха голямо внимание. Синтезирани са значителен брой такива лекарства: ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин. Те са високоактивни широкоспектърни антибактериални средства. Имат бактерициден ефект върху грам-отрицателни бактерии, включително гонококи, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, chlamydia. По-малко активен срещу грам-положителни бактерии. Те нарушават репликацията на ДНК и образуването на РНК. Флуорохинолоните се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Прониква в повечето тъкани. Използва се при инфекции на пикочните, дихателните пътища и стомашно-чревния тракт. Пристрастяването към флуорохинолони се развива сравнително бавно. Страничните ефекти включват диспептични разстройства, кожни обриви, алергични реакции, главоболие, безсъние, фоточувствителност. Противопоказан за бременни и кърмещи жени, както и пациенти на възраст под 18 години.

Едно от важните направления в създаването на нови флуорохинолони е увеличаването на антимикробния ефект върху грам-положителните бактерии, по-специално пневмококите. Тези лекарства включват моксифлоксацин и левофлоксацин. В допълнение, тези лекарства са активни срещу хламидия, микоплазма, уреаплазма и анаероби. Лекарствата се предписват веднъж дневно и са ефективни при ентерално приложение. Те са много ефективни срещу патогени на респираторни инфекции и са активни дори срещу Mycobacterium tuberculosis.

Офлоксацин (Ofloxacinum)

Предписани перорално 0,2 g 2 пъти на ден.

Форма на освобождаване: таблетки от 0,2 g.

Съхранение: списък Б; на защитено от светлина място.

Ципрофлоксацин

Перорално и венозно 0,125-0,75 g.

Форми за освобождаване: таблетки от 0,25; 0,5 и 0,75 g; 0,2% разтвор за инфузии от 50 и 100 ml; 1% разтвор в ампули от 10 ml (за разреждане).

Моксифлоксацин

Перорално 0,4 g.

Форма на освобождаване: таблетки 0,4 g

Синтетични антибактериални средства: производни на нитрофуран, нитроимидазол и 8-хидроксихинолин

Нитрофурановите производни включват фурацилин, фуразолидон и др.

Фурацилин има ефект върху много грам-положителни и грам-отрицателни микроби. Използва се външно в разтвори (0,02%) и мехлеми (0,2%) за лечение и профилактика на гнойно-възпалителни процеси: промиване на рани, язви, изгаряния, в очната практика и др. Перорално предписано за лечение на бактериална дизентерия. Фурацилинът, когато се прилага локално, не предизвиква дразнене на тъканите и насърчава заздравяването на рани.

Когато се приема през устата, понякога се наблюдават гадене, повръщане, замаяност и алергични реакции. Ако бъбречната функция е нарушена, фурацилин не се предписва перорално.

За лечение на инфекции на пикочните пътища нитрофурановите производни включват фурадонин и фурагин. Те се предписват перорално, абсорбират се доста бързо и се екскретират в значителни количества от бъбреците, създавайки необходимите концентрации за проява на бактериостатични и бактерицидни ефекти в пикочните пътища.

Фуразолидон, в сравнение с фурацилин, е по-малко токсичен и по-активен срещу Escherichia coli, причинител на бактериална дизентерия, коремен тиф и хранителни токсични инфекции. В допълнение, фуразолидонът е активен срещу Giardia и Trichomonas. Фуразолин се използва перорално за лечение на инфекции на стомашно-чревния тракт, лямблиозен холецистит и трихомониаза. Страничните ефекти включват диспепсия и алергични реакции.

Нитроимидазоловите производни включват метронидазол и тинидазол.

Метронидазол (Trichopol) се използва широко за лечение на трихомониаза, лямблиоза, амебиоза и други заболявания, причинени от протозои. Наскоро беше установено, че метронидазолът е много ефективен срещу Helicobacter pylori при стомашни язви. Предписва се перорално, парентерално и под формата на супозитории.

Странични ефекти: гадене, повръщане, диария, главоболие.

Противопоказания: бременност, кърмене, хемопоетични нарушения. Несъвместим с алкохолни напитки.

Тинидазол. По структура, показания и противопоказания е близък до метронидазола. И двете лекарства се предлагат в таблетки. Съхранение: списък Б.

Nitroxoline (5 - NOC) има антибактериален ефект върху грам-положителни, грам-отрицателни микроби, както и срещу някои гъбички. За разлика от други 8-хидроксихинолинови производни, 5-NOK се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт и се екскретира непроменен през бъбреците. Използва се при инфекции на пикочните пътища.

Интестопан се използва при остър и хроничен ентероколит, амебна и бактериална дизентерия.

Хиниофон (Ятрен) се използва през устата главно при амебна дизентерия. Понякога се предписва интрамускулно при ревматизъм.

Лекарства...

Фурацилин (Furacilinum)

Прилага се външно под формата на 0,02% воден разтвор, 0,066% алкохолен разтвор и 0,2% мехлем.

Перорално се предписва 0,1 g 4-5 пъти на ден.

По-високи дози перорално: еднократна - 0,1 g, дневна - 0,5 g.

Форми за освобождаване: прах, таблетки от 0,1 g.

Съхранение: списък Б; на защитено от светлина място.

Фуразолидон

Използвайте 0,1 - 0,15 g перорално 3-4 пъти на ден. Външно се прилагат разтвори от 1:25 000.

По-високи дози перорално: еднократна - 0,2 g, дневна - 0,8 g.

Форми за освобождаване: прах и таблетки от 0,05 g.

Съхранение: списък Б; на защитено от отблясъци място.

Нитроксолин (Nitro, добавен на 25.02.2014 г

Механизъм на действие на сулфонамидите; предимства на тяхното използване: ниска токсичност, ниски цени, бактериостатичен антимикробен ефект. Предназначение, странични ефекти и противопоказания на производни на нитрофуран, хидроксихинолин и тиосемикарбазон.

презентация, добавена на 11/02/2014

Принципите на рационалната химиотерапия, както и основните фактори, влияещи върху избора на лекарства: антибиотици, сулфонамиди и антибактериални средства с различна химична структура, антисифилитични. Биосинтетични пеницилини.

презентация, добавена на 25.10.2014 г

Лекарства за корекция на дисфункции на репродуктивната система. Препарати от женски и мъжки полови хормони и техните синтетични аналози. Класификация на препаратите на половите хормони. Форма на освобождаване и механизъм на действие на хормонални лекарства.

презентация, добавена на 15.03.2015 г

Обща характеристика на седативите, тяхната класификация и механизъм на действие. Основни показания за употреба, странични ефекти и противопоказания. Бензодиазепинови производни, лекарства с антиневротичен ефект, група комбинирани лекарства.

презентация, добавена на 28.04.2012 г

Класификация на сулфонамидните лекарства. Реакции, причинени от ароматна аминогрупа. Физико-химични методи за идентификация. Нитритометрия, неутрализация, неводно титруване, ацидиметрия, йодохлорометрия, броматометрия. Тестове за чистота.

курсова работа, добавена на 01.07.2014 г

р-аминофенол, р-аминобензоена и р-аминосалицилова киселина, техните производни. Свойства на парацетамол и особености на употребата му. Анестезин и новокаин и силата на техния анестетичен ефект. Спектър на антимикробно действие на сулфонамид (стрептоцид).

презентация, добавена на 19.05.2015 г

Изследване на лекарства под общото наименование "антибиотици". Антибактериални химиотерапевтични средства. История на откриването на антибиотиците, техния механизъм на действие и класификация. Характеристики на употребата на антибиотици и техните странични ефекти.

курсова работа, добавена на 16.10.2014 г

Методи за използване на инхалационни лекарства за анестезия. Клинична употреба на сулфатни лекарства, невролепсия и аналгезия. Значението на инхалаторната анестезия във ветеринарната медицина. Приложение на методите за овладяване на болката в хирургичната практика.

резюме, добавено на 04/10/2014

Бързо развитие на полимерната химия в средата на 20 век. Изисквания към съвременния хирургичен шевен материал. Бинтове от синтетичен полимер. Подмяна на сърдечна клапа. Синтетични стави, кости и кожа. Синтетични съдови протези.

Сулфонамидни лекарства

Те са производни на амида на сулфаниловата киселина. Химиотерапевтичната активност на сулфонамидите е открита през 30-те години на ХХ век, когато немският изследовател Domagk открива и предлага пронтозил или червен стрептоцид за медицинска употреба, за което получава Нобелова награда.

Скоро беше открито, че амидът на сулфаниловата киселина, наречен бял стрептоцид, има антимикробно свойство в молекулата на пронтозила. Въз основа на неговата молекула са синтезирани голям брой сулфонамидни лекарствени производни.

Механизмът на действие на сулфонамидите е свързан със специфичен антагонизъм с пара-аминобензоената киселина (PABA), фактор за растежа и развитието на микробните клетки. PABA е необходима за синтеза на дихидрофолиева киселина от микроорганизми, която участва в по-нататъшното образуване на пуринови и пиримидинови бази, които са необходими за синтеза на нуклеинови киселини в микроорганизмите. Поради сходството на структурата на PABA, сулфонамидните лекарства го изместват и вместо PABA се улавят от микробната клетка, като по този начин инхибират растежа и развитието на микроорганизмите. (фиг.28). За да се постигне терапевтичен ефект, сулфонамидите трябва да се предписват в дози, достатъчни за предотвратяване на възможността микроорганизмите да използват PABA, разположени в тъканите.

Активността на сулфонамидите намалява в гнойното съдържание и кръвта, където се наблюдават високи концентрации на PABA. Тяхната активност също намалява в присъствието на вещества, които се разлагат до образуване на PABA (новокаин, бензокаин, производни на сулфонилурея), когато се прилагат заедно с фолиева киселина и лекарства, участващи в нейния синтез.

Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект. Спектърът на действие на тези съединения е доста широк и включва следните патогени: грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (стрептококи, пневмококи, гонококи, менингококи, E. coli, шигела, патогени на антракс, чума, дифтерия, бруцелоза, холера , газова гангрена, туларемия), протозои (плазмодии малария, токсоплазми), хламидии, актиномицети.

Повечето сулфонамиди се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, главно в тънките черва. Разпределението в тялото става равномерно, те се намират в цереброспиналната течност, проникват в кухината на ставите и преминават през плацентата.

В организма сулфонамидите претърпяват ацетилиране и тяхната химиотерапевтична активност се губи. Ацетиловите производни са по-малко разтворими във вода и се утаяват. Степента на ацетилиране за различните лекарства варира значително. Сулфонамидите се екскретират от тялото главно чрез бъбреците.

Сулфаниламидите се използват за лечение на инфекциозни заболявания с различна локализация. Лекарства, които се абсорбират добре от червата, се използват за лечение на пневмония, менингит, сепсис, инфекции на пикочните пътища, болки в гърлото, еризипел, инфекции на рани и др. Те често се използват в комбинация с антибиотици.

Някои сулфонамиди се абсорбират слабо от червата, създават високи концентрации в него и активно потискат чревната микрофлора (фталазол, сулгин, фтазин).

Сулфонамидните лекарства се считат за нискотоксични съединения, но могат да причинят следните нежелани странични ефекти: алергични реакции (обрив, дерматит, треска), диспептични разстройства (гадене, повръщане, загуба на апетит), кристалурия (ацетилираните продукти могат да се утаят в бъбреците при под формата на кристали и запушват пикочните пътища), бъбречна дисфункция, левкопения, анемия, нервно-психични разстройства. За предотвратяване на кристалурия се препоръчва да се пият много алкални течности (до 3 литра на ден).

Сулфонамидите са противопоказани при свръхчувствителност към тях, нарушена бъбречна отделителна функция, заболявания на кръвоносната система, увреждане на черния дроб и бременност.

Резорбтивни сулфонамиди

Тези лекарства се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, натрупват се във всички тъкани и се различават по продължителността на антибактериалния ефект и скоростта на екскреция от тялото.

Лекарство с кратко действие с полуживот (с 50%) до 8 часа. За поддържане на бактериостатични концентрации те се предписват на всеки 4-6 часа.

Сулфадимезин (сулфаметазин) е практически неразтворим във вода. Сравнително слабо токсичен, но предизвиква кристалурия и промени в кръвната картина.

Сулфаетилтиадиазолът (етазол) е практически неразтворим във вода. По-малко ацетилиран от другите сулфонамиди, не предизвиква кристалурия и има по-малък ефект върху кръвта. Етазол натрий е лесно разтворим във вода и може да се използва парентерално при тежки инфекции.

Сулфацетамид (сулфацил натрий) е силно разтворим във вода. Използва се локално в офталмологичната практика под формата на капки и мехлеми за лечение на конюнктивити, блефарити, гнойни язви на роговицата и за лечение на рани. Прилага се и парентерално за системно действие при тежки инфекции.

Сулфаниламидът (стрептоцид) за системно действие се използва в таблетки и прахове и бързо се абсорбира в кръвта. За лечение на гнойно-възпалителни кожни заболявания, язви, рани, стрептоцидов мехлем или стрептоцидов линимент се използва локално върху засегнатата повърхност на кожата или върху салфетки. Включени в комбинираните мехлеми "Sunoref", "Nitacid", аерозол "Inhalipt".

Лекарства с продължително действие с полуживот до 24-48 часа. Те се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, но бавно се елиминират от тялото, предписват се 1-2 пъти на ден.

Сулфадиметоксин (Madribon), сулфаметоксазол значително се реабсорбират в бъбречните тубули, натрупват се в големи количества в жлъчката, проникват в плевралната течност, но проникват слабо и бавно през кръвно-мозъчната бариера.

Сулфапиридазин (сулфаметоксипиридазин) също се реабсорбира в бъбреците. Прониква в цереброспиналната и плевралната течност, натрупва се в жлъчката. Ефективен срещу някои вируси и протозои (причинители на малария, трахома, проказа).

Лекарства със свръхдълго действие (удължено) действие с полуживот до 84 часа.

Сулфаметоксипиридазин (сулфален) се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, така че високите му концентрации се създават в чревния лумен. Използват се при лечение на чревни инфекции - бациларна дизентерия, колит, ентероколит, за профилактика на чревни инфекции, в следоперативния период.

Сулфонамиди, които не се абсорбират от стомашно-чревния тракт

Фталилсулфатиазол (фталазол) е прах, който е практически неразтворим във вода. В червата сулфонамидната част от молекулата, норсулфазол, се отцепва. Фталазолът често се комбинира с антибиотици и добре абсорбиращи се сулфонамиди. Неговата токсичност е ниска и се понася добре. Предписва се 4-6 пъти на ден при чревни инфекции.

Сулфагуанидинът (сулгин) действа подобно на фталазола.

Ftazin е лекарство с по-продължително действие, предписва се 2 пъти на ден при дизентерия, салмонелоза и други чревни инфекции.

Комбинирани сулфонамидни лекарства

Най-често използваната комбинация от сулфонамиди с триметоприм. Триметоприм блокира превръщането на дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина. При такава комбинация антимикробната активност се увеличава и ефектът става бактерициден. (фиг. 28).

Ко-тримаксазол (Бисептол, Септрин, Гросептол, Бактрим, Ориприм и др.) е комбинация от сулфаметоксазол и триметоприм. Лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, продължителността на ефекта е около 8 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците. Предписва се 2 пъти на ден при инфекции на дихателните пътища, червата, УНГ инфекции, пикочно-половата система и др.

Страничните ефекти са същите като при другите сулфонамиди.

Ориз. 33 Механизъм на действие на сулфонамиди и триметоприм

Подобни лекарства са Лидаприм (сулфаметрол + триметоприм), Сулфатон (сулфамонометоксин + триметоприм).

Създадени са лекарства, които комбинират в структурата си фрагменти от сулфонамид и салицилова киселина. Те включват салазопиридазин (салазодин), месалазин (мезакол, салофалк и др.). Тези лекарства имат антибактериални и противовъзпалителни ефекти. Използва се при неспецифичен улцерозен колит и болест на Crohn (грануломатозен колит) перорално и ректално. При употреба са възможни алергични реакции, левкопения и анемия.

Производни на нитрофуран

Производните на нитрофуран са антимикробни средства с широк спектър на действие, те са ефективни срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, анаероби, протозои, рикетсии и гъбички. Към тях са устойчиви Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis и вируси.

Нитрофураните нарушават процесите на тъканно дишане в микроорганизмите и имат бактериостатичен ефект. Те са ефективни, когато микроорганизмите са резистентни към други антимикробни средства.

Нитрофураните се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт и се разпределят приблизително равномерно в тъканите. Те проникват слабо в цереброспиналната течност. Те се екскретират с урината чрез бъбреците, частично с жлъчката в чревния лумен.

Използват се предимно за лечение на инфекции на червата и пикочните пътища, а някои се използват локално като антисептици (фурацилин).

Основните нежелани странични ефекти, произтичащи от пероралните нитрофурани, включват диспептични и алергични реакции, световъртеж. Имат тетурамоподобен ефект (повишават чувствителността на организма към алкохол). За да се намалят страничните ефекти при приемане на производни на нитрофуран, се препоръчва да се пият много течности, да се приемат лекарства след хранене и витамини от група В. Противопоказан при тежки заболявания на бъбреците, черния дроб, сърцето, свръхчувствителност към нитрофурани, бременност, кърмене.

Нитрофурантоинът (фурадонин) има широк спектър на антимикробно действие и е силно активен срещу стафилококи и ешерихия коли. Намира се във високи концентрации в урината, затова се използва при инфекции на пикочните пътища. Освен това фурадонинът се екскретира в жлъчката и може да се използва при холецистит.

Фуразидин (фурагин) има широк спектър на действие. Прилага се при остри и хронични уретрити, цистити, пиелонефрити и други инфекции на пикочните пътища и бъбреците под формата на таблетки. За лечение на гнойни рани, изгаряния, за душ и изплакване се използва локално разтвор на изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Фуразолидон инхибира растежа и възпроизводството на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Особено активен срещу грам-отрицателни микроби, по-специално патогени на чревни инфекции. Има антитрихомонадна и антигиардиозна активност.

Използва се при чревни инфекции, сепсис, трихомонаден колпит, лямблиоза, инфектирани изгаряния и др. Понякога се използва за лечение на алкохолизъм. Нифуроксазид има същия ефект.

Нитрофуралът (фурацилин) се използва под формата на водни, алкохолни разтвори, мехлеми като антисептик за лечение на рани, изплакване и измиване на кухини и при гнойно-възпалителни процеси на кожата. Орално в таблетки може да се използва за лечение на дизентерия и инфекции на пикочните пътища.

Нитроимидазолови производни

Проявяват бактерициден ефект срещу всички анаероби, протозои, Helicobacter pylori. Неактивен срещу аеробни бактерии и гъбички. Те са универсални антипротозойни средства. Когато се приемат перорално, те се абсорбират бързо и напълно, проникват във всички тъкани, включително преминават през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера. Метаболизира се в черния дроб, екскретира се в урината непроменен и под формата на метаболити, оцветявайки го в червено-кафяво.

Метронидазол (Trichopol, Flagyl, Klion, Metrogyl) се предписва за трихомониаза, ламблиаза, извънклетъчна амебиаза, стомашна язва и други заболявания. Предписва се орално, парентерално, ректално, локално.

Най-честите нежелани реакции са диспептични симптоми (нарушение на апетита, метален вкус, диария, гадене), които могат да причинят смущения в централната нервна система (нарушена координация на движенията, конвулсии). Има тетурамоподобен ефект и не е съвместим с алкохол.

Нитроимидазоловите производни също включват тинидазол (фазижин), орнидазол (тиберал), ниморазол (наксоджин). Те действат по-дълго от метронидазола. Тинидазол е част от комплексно лекарство в комбинация с норфлоксацин "N-Flox-T". Има антибактериално и антипротозойно действие.

Хинолони

1-во поколение - Нефлуориран

8-хидроксинолинови производни

Интетрикс

Нитроксолин

Лекарствата имат широк спектър на антимикробно действие, както и противогъбична и антипротозойна активност.

Механизмът на антибактериалното действие е да наруши протеиновия синтез на микробните клетки. Хидроксихинолиновите лекарства се използват при чревни инфекции, инфекции на пикочно-половата система и др.

Има 8-хидроксихинолинови производни, които се абсорбират слабо и такива, които се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт.

Intetrix се абсорбира слабо от храносмилателния канал. Ефективен срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни патогенни чревни бактерии и гъбички от рода Candida. Приема се при остра диария, чревна амебиаза. Ниско токсичен.

Нитроксолинът (5-NOK, 5-nitrox) се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт и се екскретира непроменен от бъбреците. Използва се при инфекции на пикочните пътища, причинени от различни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Активен срещу някои гъбички, подобни на дрожди. Предписва се вътрешно. Страничните ефекти включват диспепсия и неврит. При прием на нитроксолин урината става ярко жълта.

8-хидроксихинолиновите производни са противопоказани при свръхчувствителност към тях, увредена бъбречна функция, чернодробна функция или увреждане на периферната нервна система.

Нафтиридинови производни

Налидиксова киселина

Пипемидова киселина

Налидиксовата киселина (nevigramon, negram) проявява силен антибактериален ефект срещу грам-отрицателни микроорганизми. Pseudomonas aeruginosa, грам-положителните патогени и анаеробите са резистентни към налидиксовата киселина.

В зависимост от концентрацията действа бактерицидно и бактериостатично. Добре се абсорбира при перорален прием, екскретира се непроменен с урината. Използва се при инфекции на пикочните пътища, особено остри форми, както и холецистит, отит, ентероколит.

Лекарството обикновено се понася добре, понякога са възможни диспептични разстройства, алергични реакции и фотодерматози.

Налидиксовата киселина е противопоказана при увредена чернодробна, бъбречна функция, бременност и деца под 2 години.

Пипемидиновата киселина (палин, пимидел, пипемидин, пипем) има бактерициден ефект срещу повечето грам-отрицателни и някои грам-положителни микроорганизми. Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и се екскретира непроменен от бъбреците, създавайки високи концентрации в урината. Използва се при остри и хронични заболявания на пикочните пътища и бъбреците.

Възможни са диспептични симптоми и алергични реакции под формата на обрив.

2-ро поколение – флуорирани (флуорохинолони)

Тези лекарства са хинолонови производни, съдържащи флуорни атоми в структурата си. Те са високоактивни антибактериални средства с широк спектър на действие. Влияе върху метаболизма на бактериалната ДНК. Те имат бактерициден ефект върху аеробните грам-отрицателни бактерии, но имат малко по-слаб ефект върху грам-положителните патогени. Активен срещу mycobacterium tuberculosis и chlamydia.

Флуорохинолоните се абсорбират добре и са ефективни при перорален прием и се екскретират през бъбреците най-често непроменени. Те проникват в различни органи и тъкани и преминават през кръвно-мозъчната бариера.

Прилагат се при тежки инфекции на пикочните пътища, бъбреците, дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, УНГ инфекции, менингит, туберкулоза, сифилис и други заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към флуорохинолони.

Привикването на микроорганизмите към флуорохинолоните се развива сравнително бавно.

Може да причини нежелани реакции: световъртеж, безсъние, фоточувствителност, левкопения, промени в хрущяла, дисбактериоза.

Противопоказан по време на бременност, кърмене и под 18 години.

1-во поколение – системно действие:

Ципрофлоксацин (ципробай, цитран, ципринол), пефлоксацин (абактал), норфлоксацин (норбактин, нолицин), офлоксацин (таривид, офломакс), ломефлоксацин (максаквин, ломитас) се използват широко в урологията, пулмологията, офталмологията, отоларингологията, дерматологията за лечение инфекциозни заболявания с различни курсове. Използва се перорално, инжекционно, локално.

2-ро поколение – респираторни флуорохинолони:

Те се натрупват избирателно в дихателните пътища. Левофлоксацин (Таваник), Моксифлоксацин (Авелокс) се използват при инфекции на дихателните пътища, белодробна туберкулоза, кожата и меките тъкани веднъж дневно. Ефективен при инфекции, резистентни към β-лактамни антибиотици, макролиди и други химиотерапевтични средства. По-малко вероятно е да предизвика нежелани ефекти.

Име на лекарството, синоними, условия за съхранение	Формуляри за освобождаване	Начини на приложение
Сулфадимидин (Sulfadimezinum) (B)		Първа доза 4 табл. след това 2 маси. след 4 часа
Сулфаниламид (стрептоцид) (B)	Таблица 0,3; 0,5 Мехлем 10% – 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Линимент 5% – 30,0	По 1-2 мас. 5-6 пъти на ден В кухината на раната Външно на засегнати участъци от кожата Външно на засегнати участъци от кожата
Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (B)	Таблица 0,5	2 маси всяка 4-6 пъти на ден В кухината на раната
Етазол-натрий (B)	усилвател 10% и 20% разтвор – 5 ml и 10 ml	В мускул (във вена) бавно) 3 пъти на ден
(Sulfacylum-natrium) (B)	Flak (тръба- капкомер) 10%, 20%, 30% разтвор – 1,5 ml, 5 ml и 10 ml Мехлем 30% - 10,0 усилвател 30% разтвор - 5 мл	2 капки на кухина конюнктива 3 пъти на ден Поставете зад клепача 3 пъти на ден Във вената бавно 2 пъти на ден
Сулфадиметоксин (Madribonum) (B)	Таблица 0,5	По 1-2 мас. 1 път на ден (1 ден – 4 табл.)
		по 1 маса 1 път на ден (1 ден 5 табл.). при хронична инфекция по 1 маса 1 път седмично
Фталилсулфатиазид (Phthalazolum)	Таблица 0,5	2 маси всяка 4-6 пъти на ден
Сулрагванидин (Sulginum)	Таблица 0,5	2 таблетки 4-6 пъти на ден
Ко-тримоксазол бисептол, септрин, ориприн)	Таблица 0,12; 24; 0,48; 0,96 Преустановяване 80мл и 100мл	Pa 2 табл. сутрин и вечер след хранене По 2 ч.л лъжица 2 пъти на ден 10 ml във вената 2 пъти на ден
Салазопиридазин (Salazodinum)

А. Системно действие: (етазол, сулфадимезин, сулфапиридазин, сулфамонометоксин, сулфален);

Б. Комбинирани лекарства: гросептол (сулфамеразин + триметоприм), ко-тримоксазол (сулфаметоксазол + триметоприм), сулфатон (сулфамонометоксин + триметоприм).

Б. Локално действие: фталазол, сулгин, фтазин, натриев сулфацил.

D. Лекарства за лечение на улцерозен колит: сулфасалазин, салазопиридазин.

1. Производни на нитрофуран:

- системно действие: фурагин, фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фуразолин.

- локално действие: нифуроксазид (ерцефурил).

— за външна употреба: фурацилин.

1. Хинолонови производни: налидиксова киселина (невиграмон), оксолинова киселина (грамурин), пипемидова киселина (палин).
2. 4 . 8-хидроксихинолинови производни: нитроксолин, интестопан.
3. Флуорохинолонови производни: ципрофлоксацин, офлоксацин (таривид), пефлоксацин, нофлоксацин, ломефлоксацин.
4. Нитроимидазолови производни:метронидазол, тинидазол

Опишете лекарствата от всяка група: механизъм на действие, спектър на антимикробна активност, фармакокинетични характеристики (абсорбция, разпределение, метаболизъм, елиминиране), показания за употреба, странични ефекти, противопоказания.

Самостоятелна работа

Създайте таблицивърху фармакоклиничната ефикасност и безопасност на лекарствата: сулфадимезин, сулфапиридазин, сулфасалазин, ко-тримоксазол, фурагин, фуразолидон, налидиксова киселина, палин, нитроксолин, таривид, ципрофлоксацин, метронидазол.

Клинична и фармакологична ефективност на лекарствата

Група	Спектър на антимикробна активност	Показания за приложения	лекарства
Системни сулфонамиди действия	Активен относнограм-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, причинители на газова гангрена, антракс, дифтерия, катарална пневмония, чума, както и хламидия, актиномицети, причинители на токсоплазмоза.		Сулфадимезин
	Активен относнограм-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, както и хламидия, актиномицети.	Пневмония, бронхит, гноен среден отит, инфекции на пикочно-половите и жлъчните пътища, дизентерия, ентероколит, гноен менингит (менингококов и пневмококов), гнойни хирургични инфекции; резистентни към лекарства форми на малария (в комбинация с антималарийни лекарства, включително хлоридин); проказа; инфекциозни очни заболявания (конюнктивит, блефарит, кератит, трахома и др.); фурункулоза, изгаряния, рани от залежаване, екзема, абсцес. Инфекции на горните и долните дихателни пътища, ухото, гърлото, носа, пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт, причинени от определената микрофлора.	Сулфапиридазин
комбинирани	Активен срещу следните микроорганизми:Стрептококи (хемолитичните стрептококи са по-чувствителни към пеницилин), стафилококи, пневмококи, менингококи, гонококи, Е. coli (включително ентеротоксигенни щамове), салмонела (включително S. typhi и paratyphi), Vibrio cholerae, антраксен бацил, Haemophilus influenzae (включително ампицилин- резистентни щамове), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridia, Pasteurella (включително причинителя на туларемия), Brucella, Mycobacteria, проказа, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, някои видове Pseudomonas (с изключение на Ps. aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri и sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; големи вируси - патогени, трахома, пситакоза, орнитоза, ингвинална лимфогрануломатоза; протозои: плазмодия малария, токсоплазма, патогенни гъбички, актиномицети, кокцидии, хистоплазма, лейшмания. Устойчиви на лекарството: коринебактерии, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, спирохети, лептоспири, вируси.	Бактериални инфекции, причинени от чувствителна микрофлора: инфекции на пикочно-половата система - уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея (мъжки и женски). Инфекции на дихателните пътища: бронхит (остър и хроничен), бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, пневмоцистна пневмония, отит на средното ухо, синузит. Инфекции на стомашно-чревния тракт: коремен тиф, паратиф, носителство на салмонела, холера и дизентерия. Инфекции на кожата и меките тъкани: пиодермия, абсцеси и инфекции на рани. Остеомиелит (остър и хроничен), бруцелоза (остра), септицемия, интраабдоминален сепсис, менингит, остеоартикуларни инфекции, детски инфекции на меките тъкани и скелета.	Ко-тримоксазол
-за лечение на неспецифичен улцерозен колит:	-има антимикробно и противовъзпалително действие. Той е способен селективно да се натрупва в съединителната тъкан на чревната стена с освобождаване на 5-аминосалицилова киселина, която има противовъзпалително действие, и сулфапиридин, който има антимикробна бактериостатична активност, конкурентен антагонист на пара-аминобензоената киселина.		Сулфасалазин
локално действие	Активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, ешерихия коли, както и хламидии, актиномицети и др.		Сулфацил натрий
Нитрофурани системно действие	Има антибактериално действие срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроби. Лекарството остава активно срещу патогенни щамове на стафилококи и други микроорганизми, резистентни към антибиотици и други химиотерапевтични средства.	Фурагин разтворим се използва при възрастни за тежки форми на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от патогенни стафилококи, стрептококи и други патогени, чувствителни към лекарството. Фуразидин в капсули се използва и за предотвратяване на инфекции по време на урологични операции, цитоскопия, катетеризация и др. Инфекциозни и възпалителни заболявания: гнойни рани, изгаряния, остър и хроничен цистит, уретрит, пиелонефрит; инфекции на женските полови органи; конюнктивит.	Фурагин
	Ефективен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроби, Trichomonas, Giardia. Най-чувствителните патогени към фуразолидон са дизентерия, коремна треска и паратиф. Има малък ефект върху патогени на гнойни инфекции и анаеробни инфекции. Резистентността на микробите се развива бавно.		Фуразолидон
локално действие	Ефективен срещу грам-положителни (стафилококи, стрептококи) и грам-отрицателни (салмонела, шигела, протей) микроорганизми.	Диария от различен произход (бактериална, хроничен колит, нарушени чревни ензими).	Нифуроксазид (ерцефурил)
за използване на открито	Активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp. и др. .).	Външно: гнойни рани, рани от залежаване, изгаряния II-III стадий, блефарит, конюнктивит, цирей на външния слухов проход; остеомиелит, емпием на параназалните синуси, плеврата (промиване на кухините); остър външен и среден отит, стоматит, гингивит; незначителни увреждания на кожата (включително ожулвания, драскотини, пукнатини, порязвания). Вътре: дизентерия от бактериален произход.	Фурацилин
Хинолонови производни	Ефективен срещу грам-отрицателни микроорганизми: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Friedlander's bacillus. Действа бактерицидно или бактериостатично в зависимост от чувствителността на микроорганизма и концентрацията. Щамове микроорганизми, които са устойчиви на антибиотици и сулфонамиди, са чувствителни към лекарството. Лекарството не е активно срещу грам-положителни микроорганизми и анаероби.
	Има бактерициден ефект върху повечето грам-отрицателни микроорганизми (Pseudomonas aeruginosa и Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Активен срещу някои грам-положителни микроорганизми, по-специално Staphylococcus aureus.
8-хидроксихинолинови производни	Лекарството има ефект върху грам-положителни (стафилококи, стрептококи, коринебактерии и др.) И грам-отрицателни (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigela, Enterobacteriaceae, патогени на гонорея) микроби, е ефективен срещу някои видове гъбички ( Candida, дерматофити, плесени, някои патогени на дълбоки микози).		Нитроксолин
Флуорохинолони	Активен срещу микроорганизми, продуциращи бета-лактамази. Следните са чувствителни към лекарството: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (индол-положителен и индол-отрицателен), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas Plesio monas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, хламидия, легионела. Различна чувствителност към лекарството имат: enterococci, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, mycobacterium tuberculosis, както и Mycobacterium fortuim. В повечето случаи нечувствителни: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаеробни бактерии (например Bacteroides spp., Peptococci, peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не засяга Treponema pallidum.		Таривид
	Следните патогенни микроорганизми са силно чувствителни към ципрофлоксацин: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положителни и индол-отрицателни), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Следните микроорганизми са умерено чувствителни към ципрофлоксацин: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Viridans група стрептококи, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum . Следните микроорганизми се считат за обикновено чувствителни към ципрофлоксацин: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. С някои изключения анаеробните микроорганизми са умерено чувствителни (напр. Peptococcus, Peptostreptococcus) или резистентни (напр. Bacteroides) към ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин не е ефективен срещу Treponema pallidum.		Ципрофлоксацин
Нитроимидазолови производни	Антимикробно бактерицидно лекарство с висока активност срещу облигатни анаеробни бактерии (спорообразуващи и неспорообразуващи), причинители на някои протозойни инфекции - Trichomonas, Giardia, дизентерийна амеба. Не е активен срещу аеробни бактерии.Когато се комбинира с амоксицилин, той е активен срещу Helicobacter pylori (амоксицилинът потиска развитието на резистентност към метронидазол).	Заболявания, причинени от протозои (амебиаза, трихомониаза, ламблиаза, балантиаза), трихомонаден вагинит, трихомонаден уретрит, амебна дизентерия) и анаеробни бактерии (Bac.fragilis и други бактероиди, фузобактерии, еубактерии, клостридии, анаеробни коки), вкл. след хирургични интервенции на коремни органи, в гинекологичната практика: интраабдоминални инфекции, апендицит, холецистит, перитонит, чернодробни абсцеси, следоперативни инфекции на рани, следродилен сепсис, тазови абсцеси, перитонит; инфекции на дихателните пътища - некротизираща пневмония, белодробен абсцес; други инфекции - септицемия, газова гангрена, остеомиелит, тетанус, менингит, мозъчен абсцес; предотвратяване на следоперативни анаеробни инфекции. Алкохолизъм. Като радиосенсибилизиращо средство - лъчева терапия при пациенти с тумори (рак, саркома) в случаите, когато резистентността на тумора се дължи на хипоксия в туморните клетки. За гела: розацея, акне вулгарис, бактериална вагиноза (интравагинално приложение), дълготрайни незаздравяващи рани, трофични язви.	Метронидазол

Характеристики на безопасността на употребата на лекарства

				Противопоказания за употреба
Сулфадимезин
Сулфапиридазин			Левкопения. Анафилактичен шок. Оток на Квинке. Образуване на сулфо- и метхемоглобин. Агранулоцитоза. Некротизиращ тонзилит. Остра бъбречна недостатъчност (при многократен прием на големи дози над 10 g, на фона на ниска диуреза и кисела кристалурия на урината).
Ко-тримоксазол (бисептол)
Сулфасалазин
Сулфацил натрий
Фурагин
Фуразолидон
Нифуроксазид (ерцефурил)
Фурацилин
Налидиксова киселина (невирамон)
Пипемидова киселина (палин)
Нитроксолин
Таривид (офлоксацин)	гадене нарушения на вкуса и обонянието.
Ципрофлоксацин	гадене нарушения на вкуса и обонянието.
Метронидазол	гадене "метален" вкус в устата

Умейте да избиратегрупа и конкретно лекарство, неговата лекарствена форма, доза, начин на приложение, дозов режим за лечение на инфекциозни заболявания и напишете в рецептите:ко-тримоксазол, сулфадимезин, фуразолидон, палин, невиграмон, нитроксолин, сулфасалазин, таривид, ципрофлоксацин, натриев сулфацил.

№	Рецепта	Показания за употреба на лекарството
1	Rp.: Tab. “Ко-тримоксазол” N.20 Д.С. 2 таблетки 2 пъти дневно. При остър бактериален бронхит	Бактериални инфекции, причинени от чувствителна микрофлора: инфекции на пикочно-половата система - уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея (мъжки и женски). Инфекции на дихателните пътища: бронхит (остър и хроничен), бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, пневмоцистна пневмония, отит на средното ухо, синузит. Инфекции на стомашно-чревния тракт: коремен тиф, паратиф, носителство на салмонела, холера и дизентерия. Инфекции на кожата и меките тъкани: пиодермия, абсцеси и инфекции на рани. Остеомиелит (остър и хроничен), бруцелоза (остра), септицемия, интраабдоминален сепсис, менингит, остеоартикуларни инфекции, детски инфекции на меките тъкани и скелета.
2	Rp.: Tab.Sulfadimezini 0,5 S. 2 таблетки 6 пъти на ден. За лечение на пневмония.	Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителна микрофлора: пневмония, менингококови инфекции, гонорея, сепсис, дизентерия, токсоплазмоза и др.
3	Rp.: Tab. Фуразолидони 0,05 N.20 D.S. 2 таблетки 4 пъти на ден. За дизентерия.	Дизентерия, паратиф, лямблиоза, хранителни токсични инфекции; трихомонаден колпит, уретрит; инфектирани рани и изгаряния
4	Rp.: Палини 0,2 Д.т.д. N.20 в капачки. S. По 2 капсули 2 пъти дневно.	Пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит.
5	Rp.: Невиграмони 0,5 Д.т.д. N.56 в капачки. S. През устата по 2 капсули 4 пъти дневно в в рамките на 7 дни. За лечение на цистит.	Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; стомашно-чревни инфекции, холецистит и др. - причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми. Предотвратяване на инфекции по време на операции на бъбреците, уретерите и пикочния мехур.
6	Rp.: Tab.Nitroxolini 0.05 N.100 S. След хранене по 2 таблетки 4 пъти на ден. Курсът е 2 седмици. За хроничен пиелонефрит.	Остри и хронични инфекции на урогениталния тракт: пиелонефрит, цистит, уретрит, епидидимит, инфектиран аденом или карцином на простатната жлеза, профилактика на инфекции при различни интервенции (катетеризация, цитоскопия; профилактика на постоперативни инфекции при операции на бъбреците и пикочно-половата система) .
7	Rp.: Tab.Sulfasalazini 0.5 N.100 Д.С. 2 таблетки 5 пъти на ден, за 2 седмици, последвани от постепенно намаляване на дозата с 0,5 g на всеки 5-7 дни; Курсът е 3 месеца.	Неспецифичен улцерозен колит; заболявания на бронхопулмоналната система и ставите.
8	Rp.: Tab. Тарвиди 0.2 N.20 Д.С. 1 таблетка 2 пъти дневно. IN в рамките на 7 дни. За остри инфекции пикочните пътища.	Заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към офлоксацин: инфекции на дихателните пътища, ухото, гърлото, носа, кожата, меките тъкани, костите, ставите, инфекциозни и възпалителни заболявания на коремната кухина (с изключение на бактериален ентерит), бъбреци, пикочни пътища. , тазови органи, гениталии, гонорея.
9	Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0.25 N.20 Д.С. 1 таблетка 2 пъти дневно. курс При инфекции на пикочните пътища.	Инфекции на дихателните пътища. Употребата на ципрофлоксацин е показана за така наречените трудни патогени (например Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Инфекции на средното ухо и параназалните синуси, особено ако са причинени от грам-отрицателни патогени, включително Pseudomonas или Staphylococcus. Инфекции на очите, бъбреците и (или) пикочните пътища, гениталните органи, включително възпаление на придатъците, гонорея, простатит; инфекции на коремната кухина (например бактериални инфекции на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, перитонит), кожата и меките тъкани, костите и ставите (например остеомиелит), сепсис. Лечение и профилактика на застрашаващи инфекции при пациенти с отслабени защитни функции на организма, например по време на лечение с имуносупресивни лекарства или при пациенти с неутропения. Селективна чревна деконтаминация при пациенти, получаващи лечение с имуносупресивни лекарства.
10	Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20% -10.0ml. Д.С. Капки за очи, 2 капки 4 пъти на ден ден. За конюнктивит.	Конюнктивит, блефарит, както и някои други очни заболявания, профилактика на бленорея при новородени.

Работа в клас

1. Изпълнете тестови задачи

1. Системните сулфонамиди с дългосрочни ефекти включват:

A. Етазол B. Сулфадиметоксин C. Фталазол D. Уросулфан D. Сулфацил натрий

1. Механизмът на действие на хидроксихинолиновите производни е:

A. Образуване на комплексни съединения с метални йони B. Блокада на дехидрофолат редуктазата C. Конкуренция с пара-аминобензоена киселина D. Нарушаване на синтеза на протеини на микробната стена E. Свързване на пара-аминобензоена киселина

1. Сулфонамидите блокират синтеза на фолиева киселина в бактериалната клетка, тъй като те:

A. Конкурира се с пара-аминобензоената киселина B. Потенцира ефекта на пара-аминобензоената киселина C. Свързва пара-аминобензоената киселина D. Нарушава синтеза на протеини на микробната стена E. Повишава осмотичното налягане вътре в микробната клетка

1. Сулфонамидите за лечение на улцерозен колит включват:

A. Етазол B. Ко-тримоксазол C. Фталазол D. СалазопиридазинD. Сулфацил натрий

1. Антитрихомоназна и антигиардиозна активност има:

A. Фуразолидон B. Етазол C. Офлоксацин G. Ампицилин D. Кетоконазол

1. Посочете точките на действие на сулфонамидите и триметоприма

Пара-аминобензоена

Дихидроптеридин

Дихидротеорат синтетаза

Дихидроптерова киселина

Дехидрофолат редуктаза

Пуринов синтез

Синтез

Топоизомерази Репликация на клетъчна ДНК

стени

Синтез на нуклеотиди Синтез на протеини

Клетъчна стена

Цитоплазмена мембрана

1. Решавам проблеми

Задача No1

Дихидрофолат редуктазната активност инхибира:

Задача No2

Дихидроптероат синтетазната активност инхибира:

1. Сулфадимезин 2. Триметоприм 3. Сулфаметоксазол 4. Норсулфазол

Задача No3

Активността на ДНК гиразата в бактериалните ядра инхибира:

1. Диоксидин 2. Ципрофлоксацин 3. Ломефлоксацин 4. Метронидазол 5. Ентефурил.

Задача No4

Сулфонамидите блокират синтеза на фолиева киселина в бактериалната стена, защото:

1. Те се конкурират с пара-аминобензоената киселина, която е предшественик на фолата
2. Потенцират действието на пара-аминобензоената киселина, която е естествен антагонист на фолиевата киселина
3. Те свързват парааминобензоената киселина и образуват неактивен комплекс

Проблем №5

Направете рационален избор на синтетичен антимикробен агент:

А. Амбулаторна лобарна пневмония: 1. Ко-тримоксазол 2. Офлоксацин. 3. Ерсефурил

Б. Придобита в болница лобарна пневмония: 1. Ко-тримоксазол 2. Офлоксацин. 3. Ерсефурил

Предложете технологията за използване на избраните продукти.

1. Решете проблеми наизбор на синтетични антимикробни средства, като се вземе предвид състоянието на органите и системите на пациента, страничните и токсични ефекти на лекарствата

Проблем №6

Следните твърдения относно сулфонамидите са верни:

1. Sulfadimethoxine има дълъг полуживот 2. Salazosulfopyridine обикновено се използва за инфекции на пикочните пътища 3. Sulgin се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт 4. Sulfacyl-Na е подходящ за локално приложение в окото 5. Ако по време на лечението възникне алергична реакция, дозата трябва да се намали с течение на времето 2-3 дни

Проблем No7

Сулфонамиди:

1. Обикновено по-разтворими в алкална урина 2. Достигат по-високи концентрации в кръвта, отколкото в урината 3. По-активни са след метаболизъм и ацетилиране в урината 4. По-активни са в алкална урина 5. Може да се утаят в урината, за да образуват кристали

Проблем No8

Сулфонамидите могат да причинят увреждане на бъбреците, което може да е резултат от утаяване на кристали в събирателните тубули на бъбрека. Факторите, предразполагащи към образуването на кристална утайка са:

1. Висока концентрация на лекарството в урината 2. Слаба разтворимост на лекарството в урината 3. pH на урината е около 5,0 4. Едновременно приложение на няколко сулфонамиди

Проблем No9

Най-честият причинител на инфекциите на пикочните пътища е Proteus, който е силно чувствителен към нитрофурантоин.

1. Вярно 2. Невярно

Задача No10

Най-честите причинители на чревни инфекции са ешерихия коли, салмонела, холера, ентеробактер, дизентериен бацил: 1. Вярно 2. Невярно

Задача No11

Патогените на чревните инфекции са силно чувствителни към:

1. Ципрофлоксацин 2. Нитроксалин 3. Ентефурил.

Задача No12

Сулфонамидите се метаболизират от:

1. Ацетилиране 2. Конюгиране с глюкуронова киселина 3. Конюгиране със сулфати

Задача No13

Забавяне и ускоряване на ацетилирането на сулфонамиди:

1. Генетично обусловена 2. Зависи от телесната температура. 3. Зависи от дозата на лекарството. 4. Зависи от възрастта на пациента

Задача No14

В алкална урина сулфонамиди:

1. По-малко разтворими 2. По-добре разтворими 3. Неразтворими 4. Стабилността на сулфонамидите не зависи от pH на урината

Задача No15

За лечение на инфекции на пикочните пътища дозата на сулфонамидите трябва да бъде:

1. Удвоете дозата, необходима за лечение на системна инфекция 2. Равна на дозата, необходима за лечение на системна инфекция 3. По-малка от дозата, необходима за лечение на системна инфекция 4. Сулфонамидите не са ефективни за лечение на инфекция на пикочните пътища

Задача No16

Рискът от развитие на кристалурия по време на терапия със сулфонамиди може да бъде намален чрез:

1. Предписване на по-разтворими сулфонамиди 2. Алкализиране на урината 3. Лечение на фона на повишен воден товар (диуреза до 2 литра на ден) 4. Нито едно от горните.

1. Обосновете рационалната комбинирана фармакотерапия, като вземете предвид фармакологичните и фармацевтичните лекарствени взаимодействия

Задача No17

Комбинация от сулфонамиди с триметоприм:

1. Ефективен, защото чувствителните ензимни реакции се инхибират

синтез на фолиева киселина 2. Безопасен, защото хората не изпитват инхибиращи реакции

1. Може да причини предизвикана от лекарства анемия, която може да бъде успешно лекувана с фолиева киселина, без да инхибира антибактериалния ефект 4. Бактерициден, въпреки че неговите компоненти имат бактериостатичен ефект 5. Лесно води до лекарствена резистентност

Задача No18

При ко-тримоксазол сулфаметоксазолът е предпочитан пред другите сулфонамиди, защото:

1. Той е най-малко токсичен 2. Действа по същия начин като триметоприм 3. Най-малко вероятно е да развие резистентност 4. Неговият полуживот е подобен на триметоприм

Задача No19

В случай на остра инфекция на пикочните пътища, с кисела реакция на урината, когато патогенът не е идентифициран, лечението може да започне с:

1. Хлорамфеникол 2. Тетрациклин 3. Ко-тримоксазол 4. Фуразолидон

Задача No20

В случай на остра инфекция на пикочните пътища, с алкална реакция на урината и липса на идентифициране на патогена, лечението може да започне с:

1. Ко-тримоксазол 2. Нитрофурани 3. Сулфонамид 4. Ентефурил

Задача No21

Посочете лекарствата на избор за инфекция на пикочните пътища, причинена от Pseudomonas aeruginosa:

1. Нитрофурани 2. Налидиксова киселина 3. Ципрофлоксацин 4. Офлоксацин

Задача No22

Какви лекарства са показани за лечение на хламидийни инфекции на пикочно-половия тракт:

1. Нитроксолин 2. Палин 3. Офлоксацин

Задача No23

При продължителна употреба на кои уроантисептици е възможно развитие на полиневрит?

1. Бисептол 2. Фурагин 3. Нитроксолин

Задача No24

Посочете уроантисептик, който не причинява чревна дисбиоза:

1. Сулфадимезин 2. Палин 3. Фурагин