Дозировка на леводопа. Дефицит на леводопа и допамин при болестта на Паркинсон

Снимка на лекарството

Латинско име:Леводопа/Бенсеразид-Тева

ATX код: N04BA

Активно вещество:Леводопа + Бенсеразид

Производител: Фармацевтичен завод Teva Private Co. Ltd., Унгария

Описанието е валидно за: 14.12.17

Леводопа бензеразид е антипаркинсоново лекарство.

Активно вещество

Леводопа + Бенсеразид.

Форма на освобождаване и състав

Леводопа бензеразид се продава под формата на таблетки. Лекарството се предлага в полиетиленови бутилки (20, 30, 50, 60 или 100 таблетки), поставени в картонени опаковки по 1 бр.

Показания за употреба

Индикацията за предписване на лекарството е болестта на Паркинсон.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарството са:

• Тежки функционални нарушения на черния дроб и/или бъбреците.
• Екзогенни и ендогенни психози.
• Тежки функционални нарушения на ендокринната система.
• Глаукома.
• Жени в детеродна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция.
• Тежко функционално увреждане на сърдечно-съдовата система.
• Периодът на бременност и кърмене.
• Комбинирана употреба с неселективни МАО инхибитори.
• Възрастта на пациента е до 25 години.
• Свръхчувствителност към бензеразид, леводопа или други помощни компоненти.

Инструкции за употреба Levodopa Benserazide (метод и дозировка)

Лекарството е предназначено за перорално приложение. Таблетките трябва да се приемат половин час преди или един час след хранене с малко количество течност.

Лечението трябва да започне с минимална доза, като постепенно се увеличава до постигане на желания терапевтичен ефект. Не се препоръчва да се приемат големи дози от лекарството.

При пациенти, които преди това не са приемали леводопа, лекарството се предписва 50 mg леводопа/12,5 mg бензеразид 2-4 пъти дневно. При нормален отговор на терапията е възможно дозата на лекарството да се увеличи до 100 mg levodopa/25 mg бензеразид, които се приемат на всеки три дни до постигане на желания ефект.

Максимално допустимата доза на ден е 800 mg за леводопа и 200 mg за бензеразид.

Ако се развие нежелана реакция, е необходимо да се намали дозата на лекарството или напълно да се отмени това лекарство.

При пациенти, които преди това са приемали леводопа, това лекарство трябва да започне 12 часа след спиране на леводопа. Дозировката трябва да бъде приблизително 20% от приетата преди това доза леводопа.

Пациенти с болест на Паркинсон, които преди това са приемали леводопа в комбинация с инхибитор на ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза, трябва да започнат да го приемат 12 часа след спиране на предишната терапия. За да се предотврати намаляване на ефективността на лечението, лечението трябва да се спре през нощта и да се започне Levodopa Benserazide на следващата сутрин.

Дозови режими при специални случаи

Пациенти, изпитващи тежки двигателни колебания, трябва да приемат лекарството повече от 4 пъти на ден, следвайки дневната доза.

Възрастните хора трябва да увеличават дозата много бавно.

Пациенти с леко до умерено бъбречно и чернодробно увреждане не се нуждаят от коригиране на дозата.

В случай на спонтанни движения (атетоза или хорея) или негативна реакция от страна на сърдечно-съдовата система се препоръчва намаляване на дневната доза.

Странични ефекти

Използването на лекарството може да причини следните нежелани реакции:

• Централна нервна система: често - епизоди на "замръзване", главоболие, "включен-изключен" феномен, замайване, отслабване на ефекта към края на дозата, гърчове, засилени симптоми на синдром на неспокойните крака, спонтанни двигателни нарушения (като атетоза и хорея); понякога - епизоди на внезапна сънливост, тежка сънливост.
• Сърдечно-съдова система: понякога - повишено кръвно налягане, ортостатична хипотония (отслабва след намаляване на дозата на лекарството), аритмии; неизвестна честота – „приливи и отливи“.
• Хематопоетична система: понякога - тромбоцитопения, преходна левкопения, хемолитична анемия.
• Храносмилателна система: понякога - пристъпи на гадене, диария, повръщане, сухота на устната лигавица, отделни случаи на промени или загуба на вкус; неизвестна честота - кървене в стомашно-чревния тракт.
• Подкожни тъкани и кожа: рядко - кожни обриви, сърбеж.
• Психични разстройства: рядко - безсъние, възбуда, повишено либидо, тревожност, анорексия, депресивно настроение, хиперсексуалност, делириум, патологично пристрастяване към хазарта, умерена наслада, депресия, агресия; понякога - временна дезориентация, халюцинации.
• Лабораторни показатели: нечести - повишени концентрации на билирубин, алкална фосфатаза, креатинин и урея в кръвта, преходно повишаване на активността на чернодробните ензими, промяна на цвета на урината до червено (може да потъмнее при стоене).
• Други: неизвестна честота - прекомерно изпотяване, фебрилна треска.

Предозиране

Симптоми на предозиране: повишена проява на негативни реакции - патологични неволеви движения, безсъние, аритмия, гадене и повръщане, объркване. Развитието на признаци на предозиране може да се забави в резултат на забавената абсорбция на лекарството от стомашно-чревния тракт.

Като лечение се използва симптоматична терапия, която се състои в приемане на антипсихотици, антиаритмични лекарства и респираторни аналептици.

Аналози

Аналози по ATC код: Леводопа + Бенсеразид, Мадопар.

Не решавайте сами да смените лекарството, консултирайте се с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

Levodopa Benserazide е комбинирано лекарство с антипаркинсоново действие. Съдържа прекурсор на допамин и периферен ароматен L-аминокиселинен декарбоксилазен инхибитор.

При болестта на Паркинсон допаминът се синтезира в недостатъчни количества и това лекарство се използва като заместителна терапия. Основната част от леводопа се трансформира в допамин в периферните тъкани, който няма антипаркинсонов ефект. За да се увеличи ефекта на това вещество, лекарството се допълва с бензеразид.

специални инструкции

Нежеланите прояви от стомашно-чревния тракт (възникват в началния етап на терапията) се елиминират до голяма степен с по-бавно увеличаване на дозата, както и ако таблетките се приемат с малко количество течност или се приемат по време на хранене. Не се препоръчва употребата на лекарството за лечение на хорея на Хънтингтън и ятрогенен екстрапирамиден синдром.

Хората с анамнеза за остеомалация, стомашно-чревни язви и гърчове трябва редовно да анализират съответните показатели. По време на лечението е необходимо да се проследяват функционалните параметри на бъбреците, черния дроб и кръвната картина. Пациенти с анамнеза за нарушения на сърдечния ритъм, инфаркт на миокарда или коронарна болест на сърцето трябва да бъдат подложени на редовно проследяване на електрокардиограмата.

Пациентите с анамнеза за ортостатична хипотония трябва да бъдат внимателно наблюдавани от специалист, особено в началото на лечението.

Пациентите с диабет се нуждаят от честа корекция на дозата на пероралните хипогликемични средства и проследяване на нивата на кръвната захар. Съобщени са случаи на внезапно заспиване при употреба на леводопа бензеразид. Пациентите трябва да бъдат информирани за това.

При употребата на лекарството рискът от злокачествен меланом се увеличава. В тази връзка приемането на хапчета при хора с това заболяване (включително анамнеза) не е препоръчително. Употребата на това лекарство, особено във високи дози, увеличава вероятността от развитие на компулсивни разстройства.

Приемът на Levodopa Benserazide не трябва да се спира внезапно. Това може да провокира „синдром на отнемане“ (мускулна скованост, повишена телесна температура, както и възможно повишаване на активността на креатининфосфокиназата в кръвта и психични промени) или акинетична криза, която може да приеме животозастрашаваща форма. Ако се появят такива признаци, пациентът трябва да бъде под строго наблюдение на специалист (ако е необходимо хоспитализация) и да получи подходящо лечение. Понякога се препоръчва повторна употреба на Levodopa Benserazide.

Преди обща анестезия лекарството трябва да се приема възможно най-дълго. Изключение прави халотановата анестезия. Тъй като пациент, получаващ Levodopa Benserazide, може да развие аритмии и колебания на кръвното налягане по време на анестезия с халотан, лекарството трябва да се преустанови 12-24 часа преди операцията. След операцията терапията се възобновява, като постепенно се увеличава дозата.

Някои хора с болестта на Паркинсон са развили когнитивни и поведенчески разстройства поради неконтролирана употреба на увеличаващи се дози от лекарството (въпреки значителното увеличение на терапевтичните дози и препоръките на лекаря).

Депресия може да възникне по време на лечение с Levodopa Benserazide. Може да бъде и клиничен симптом на основно заболяване (паркинсонизъм). Такива хора трябва да бъдат под наблюдението на лекар за навременно откриване на психични нежелани реакции.

Опитът с лекарството при хора под 25 години е ограничен.

Пациенти, които изпитват внезапни епизоди на заспиване или прекомерна сънливост през деня, трябва да избягват шофиране или работа със сложни машини. Ако тези признаци се появят по време на терапията, препоръчително е да се обмисли прекратяване на лечението или намаляване на дозата.

По време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.

В детството

Лекарството не се предписва на лица под 25 години.

В напреднала възраст

С особено внимание се предписва на възрастни хора. Необходимо е бавно увеличаване на дозата.

При нарушена бъбречна функция

Лекарството не се предписва на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

За чернодробна дисфункция

Лекарството е противопоказано при тежка чернодробна дисфункция.

Лекарствени взаимодействия

Трихексифенидил и метоклопрамид намаляват скоростта на абсорбция на леводопа, а антиацидите намаляват степента на абсорбция.

Антипсихотиците, опиоидите и антихипертензивните лекарства, съдържащи резерпин, спомагат за потискане на ефекта на лекарството. Пиридоксинът намалява антипаркинсоновия ефект на лекарството.

Комбинирането на лекарството с неселективни МАО инхибитори е противопоказано.

Комбинираната употреба на лекарството с антихипертензивни лекарства може да доведе до развитие на ортостатична хипотония.

Комбинирането на леводопа/бензеразид с други антипаркинсонови лекарства е приемливо.

Храните с високо съдържание на протеини намаляват терапевтичния ефект на лекарството.

Леводопа/бензеразид може да повлияе резултатите от лабораторните изследвания за креатинин, билирубин, алкална фаза, пикочна киселина и катехоламини.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

4.42 от 5 (6 гласа)

фармакологичен ефект

Антипаркинсоново лекарство. Активното вещество е прекурсор на допамин, в който се превръща в резултат на декарбоксилиране.
Лекарството намалява ригидността и хипокинезията, тремора, дисфагията и слюноотделянето, увеличава обхвата на движение и възстановява способността за концентрация.

Начин на приложение

Начин на приложение и дозировка на леводопа
Вътре, с малко количество храна или след хранене, с вода и без дъвчене. Тъй като има конкуренция между ароматните аминокиселини и леводопа за усвояване, трябва да се избягват големи количества протеин, докато се използва лекарството.
Средната дневна доза карбидопа, необходима за потискане на периферното превръщане на леводопа, е 70-100 mg. Превишаването на 200 mg карбидопа не води до допълнително увеличаване на терапевтичния ефект. Дневната доза леводопа не трябва да надвишава 2000 mg.
Началната доза е 1/2 таблетка 2 пъти дневно, ако е необходимо може да се увеличи с 1/2 таблетка на ден. По правило в началото на заместителната терапия дневната доза не трябва да надвишава 3 таблетки на ден (по 1 таблетка 3 пъти на ден).
Употребата в тази дозировка се препоръчва в началото на лечението на тежки случаи на паркинсонизъм.
По изключение дневната доза на лекарството може да се увеличи по време на монотерапия, но не трябва да надвишава 8 таблетки (1 таблетка 8 пъти на ден). Употребата на повече от 6 таблетки на ден трябва да става с голямо внимание.

Показания

Болест на Паркинсон, синдром на паркинсонизъм (с изключение на паркинсонизъм, причинен от антипсихотици).

Противопоказания

Свръхчувствителност, едновременна употреба на МАО инхибитори, бременност, кърмене, деца (до 12 години) С повишено внимание.
Заболявания на бъбреците и черния дроб, белите дробове, ендокринната система, сърдечно-съдовата система, психози, закритоъгълна (включително предразположеност) и откритоъгълна (хронично протичане) глаукома, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, меланом (включително анамнеза), централна нервна система депресия, гърчове, бронхиална астма, емфизем, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, инфаркт на миокарда (включително анамнеза, както и в комбинация с предсърдни, нодални или камерни аритмии), нарушения на сърдечния ритъм (анамнеза).

Странични ефекти

Гадене, анорексия, повръщане, болка в епигастриума, запек, дисфагия, стомашно-чревно кървене (при пациенти с анамнеза за пептична язва), хипотония, слабост, замаяност, възбуда, безсъние, тахикардия, полиурия. Рядко - сърдечни аритмии, диплопия.
Специални инструкции. Лекарството не се комбинира с МАО инхибитори, пиридоксин, резерпин, фенотиазин, амфетамин

Форма за освобождаване

Таблетки 25 mg, 250 mg, 500
По 10 таблетки в блистер от PVC фолио и алуминиево фолио. 10 блистера заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена кутия.

ВНИМАНИЕ!

Информацията на страницата, която разглеждате, е създадена само с информационна цел и по никакъв начин не насърчава самолечението. Ресурсът има за цел да предостави на здравните работници допълнителна информация за определени лекарства, като по този начин повиши нивото им на професионализъм. Употребата на лекарството "" задължително изисква консултация със специалист, както и неговите препоръки относно начина на употреба и дозировката на избраното от вас лекарство.

Страница 8 от 11

АНТИПАРКИНСОНОВИ ЛЕКАРСТВА

Тази група лекарства се използва за лечение на паркинсонизъм, чиято поява е свързана с увреждане на екстрапирамидната система (базални ганглии и субстанция нигра), където се нарушават метаболитните процеси (в резултат на склероза на мозъчните съдове, възпалителни реакции).ции и др.) и съдържанието на допамин намалява. Това води до намаляване на инхибиторния ефект на допамина върху определени мозъчни структури (по-специално стриатума), които регулират активността на моторните неврони. В резултат на това холинерът започва да преобладаваично влияние (възбуждане на холинергичните неврони на опашното ядро), което прив крайна сметка води до повишаване на тонуса на скелетните мускули. Характерни симптоми на паркинсонизма са скованост на движенията, треперене, мигаща походка, маскообразно лице и мускулна ригидност.

Лечението на заболяването може да бъде насочено към засилване на допаминергичните ефекти или намаляване на холинергичните.

ЛЕКАРСТВА, АКТИВИРАЩИ ДОПАМИНЕРГИЧНИЯ МЕХАНИЗЪМ

ЛЕВОДОПА (фармакологични аналози: levopa, dopaflex и др.) - прониква през кръвно-мозъчната бариера и се превръща в допамин в базалните ганглии, като по този начин засилва допаминергичния ефект. Левдопа се предписва перорално в доза от 0,25 g и постепенно (в продължение на 1-2 месеца) дозата се увеличава до 3-5 g на ден (предписани в 3-4 приема). Странични ефекти на левдопа: рязко понижаване на кръвното налягане при промяна на позицията на тялото (ортостатична хипотония), гадене, повръщане, повишена възбудимост на нервната система. Levdopa е противопоказан при дисфункция на черния дроб и бъбреците, ендокринните жлези в детска възраст и при жени по време на кърмене. Форма на освобождаване на левдопа: таблетки и капсули, съдържащи 0,25 g и 0,5 g от лекарството. Списък Б.

Примерна рецепта l евдопа на латински:

Rp.: Леводопа 0,5 (Левопа)

Д.т. д. N. 500 в капачки, желат.

S. По 1 капсула 4 пъти дневно.

Има лекарства, съдържащи леводопа: наком (синемет) и мадопар

НА КОГО (фармакологични аналози:синемет) - съдържа 0,25 g леводопа и 0,025 g карбидопа монохидрат в 1 таблетка. Nakom произвежда таблетки с различно съотношение на активните съставки. Предписва се перорално (по време или след хранене) 1/2 таблетка 1-2 пъти на ден, дозата се увеличава с "/ 2 таблетки на всеки 2-3 дни. Оптималната доза Nacoma обикновено е 3-6 таблетки на ден (но не повече от 8 таблетки Странични ефекти ефектите при използване на наком и противопоказанията са същите като при леводопа. Понастоящем в САЩ е разработено лекарство с продължително действие "Nakom SP" (Sinemet-Plus), по-ефективно и по-малко токсично от наком .

МАДОПАР- лекарство, съдържащо леводопа и бензеразид хидрохлорид. Лечението започва с madopar-125, като се приема по 1 капсула 3 пъти на ден, като дозата постепенно се увеличава (обикновено 4-8 капсули на ден). При увеличаванедневна доза мадопар (повече от 5 капсули), препоръчително е да преминете към лечение с мадопар-250. Страничните ефекти на мадопар и противопоказанията са същите като при леводопа. Форма на освобождаване на левдопа: капсули, съдържащи 100 mg леводопа и 25 mg бензеразид (мадопар-125) и 200 mg леводопа и 50 mg бензеразид (мадопар-250).

През последните години е създадена нова лекарствена форма "Madopar - HBS" в специални капсули, които осигуряват продължително действие.

N04BA03 (леводопа в комбинация с декарбоксилазен инхибитор и COMT инхибитор)
N04BA02 (леводопа в комбинация с декарбоксилазен инхибитор)

Аналози на лекарството според ATC кодовете:

Прочетете също:

Трябва да се консултирате с Вашия лекар преди да използвате ЛЕВОДОПА. Тези инструкции за употреба са само за информационни цели. За по-пълна информация, моля, вижте инструкциите на производителя.

Клинични и фармакологични групи

02.017 (Антипаркинсоново лекарство - комбинация от прекурсор с периферен допа декарбоксилазен инхибитор и COMT инхибитор)
02.016 (Антипаркинсоново лекарство - комбинация от допаминов прекурсор и периферен допа декарбоксилазен инхибитор)

фармакологичен ефект

Антипаркинсоново лекарство. Той е лявовъртящ изомер на диоксифенилаланина, прекурсор на допамина, в който леводопа се превръща под въздействието на ензима допа декарбоксилаза. Антипаркинсоновият ефект на леводопа се дължи на превръщането му в допамин директно в централната нервна система, което води до попълване на дефицита на допамин в централната нервна система. Въпреки това, по-голямата част от леводопа, която навлиза в тялото, се превръща в допамин в периферните тъкани. Допаминът, образуван в периферните тъкани, не участва в осъществяването на антипаркинсоновия ефект на леводопа, т.к. не прониква в централната нервна система, освен това причинява повечето от периферните странични ефекти на леводопа. В тази връзка е препоръчително да се комбинира леводопа с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата (карбидопа), което може значително да намали дозата на леводопа и тежестта на страничните ефекти.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията зависи от скоростта на изпразване на стомаха и рН в стомаха. Наличието на храна в стомаха забавя усвояването. Някои диетични аминокиселини могат да се конкурират с леводопа за абсорбция от червата и транспорт през BBB. Cmax в кръвната плазма се достига 1-2 часа след перорално приложение.

Само 1-3% от активното вещество прониква в мозъка, останалата част се метаболизира екстрацеребрално, главно чрез декарбоксилиране до образуване на допамин, който не прониква в BBB.

Около 75% се екскретират в урината под формата на метаболити в рамките на 8 часа.

ЛЕВОДОПА: ДОЗИРОВКА

Индивидуален. Лечението започва с малка доза, като постепенно се увеличава до оптималната доза за всеки пациент. В началото на лечението дозата е 0,5-1 g/ден, средната терапевтична доза е 4-5 g/ден. При лечение с лекарства, съдържащи леводопа с периферни допа декарбоксилазни инхибитори, се използват значително по-ниски дневни дози по отношение на леводопа.

Максималната дневна доза при перорален прием е 8 g.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с антиациди, рискът от странични ефекти се увеличава.

Когато се използва едновременно с антипсихотици (невролептици), производни на бутирофенон, дифенилбутилпиперидин, тиоксантен, фенотиазин, пиридоксин, антипаркинсоновият ефект може да бъде инхибиран.

При едновременна употреба с бета-агонисти са възможни нарушения на сърдечния ритъм.

При едновременна употреба с МАО инхибитори (с изключение на МАО тип В инхибитори) са възможни нарушения на кръвообращението. Това се дължи на натрупването на допамин и норепинефрин под въздействието на леводопа, чието инактивиране се забавя от влиянието на МАО инхибиторите.

Когато се използва едновременно с m-антихолинергици, антипаркинсоновият ефект може да бъде намален; с анестезия - рискът от развитие на аритмия.

Има данни за намаляване на бионаличността на леводопа при едновременна употреба с трициклични антидепресанти.

Когато се използва едновременно с диазепам, клозепин, метионин, клонидин, фенитоин, антипаркинсоновият ефект може да бъде намален.

Когато се използва едновременно с литиеви соли, рискът от развитие на дискинезия и халюцинации може да се увеличи.

Когато се използва едновременно с папаверин хидрохлорид и резерпин, е възможно значително намаляване на антипаркинсоновия ефект; със суксаметоний - възможни са аритмии; с тубокурарин - повишен риск от развитие на артериална хипотония.

Бременност и кърмене

Ако е необходимо да се използва леводопа по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

ЛЕВОДОПА: СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

От сърдечно-съдовата система: често - ортостатична хипотония, аритмии.

От храносмилателната система: често - гадене, повръщане, анорексия, епигастрална болка, дисфагия, улцерогенен ефект (при предразположени пациенти).

От страна на централната нервна система: често - спонтанни движения, нарушения на съня, възбуда, замаяност; рядко - депресия.

От страна на хемопоетичната система: рядко - левкопения, тромбоцитопения.

При лечение с лекарства, съдържащи леводопа с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата, тези нежелани реакции са по-редки.

Показания

Болест на Паркинсон, синдром на паркинсонизъм (с изключение на паркинсонизъм, причинен от антипсихотици).

Противопоказания

Тежка дисфункция на черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдовата и/или ендокринната системи, тежки психози, закритоъгълна глаукома, меланом, свръхчувствителност към леводопа, детска възраст.

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти със заболявания на бъбреците, белите дробове, ендокринната система, сърдечно-съдовата система, особено ако има анамнеза за миокарден инфаркт или нарушения на сърдечния ритъм; при психични разстройства, чернодробни заболявания, пептична язва, остеомалация; при пациенти със заболявания, които могат да изискват употребата на симпатикомиметични лекарства (включително бронхиална астма), антихипертензивни лекарства.

Трябва да се избягва рязкото спиране на леводопа.

При преминаване на пациент от лечение с леводопа към лечение с леводопа с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата, леводопа трябва да се преустанови 12 часа преди предписването на комбинираното лекарство.

Едновременната употреба на леводопа с МАО инхибитори (с изключение на МАО тип В инхибитори) не се препоръчва, тъй като са възможни нарушения на кръвообращението, вкл. артериална хипертония, възбуда, сърцебиене, зачервяване на лицето, замайване.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на периода на употреба на леводопа трябва да избягвате дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.