Краткодействащ инсулин: как да инжектирате човешки лекарства. „Човешки инсулини

Руско име

Разтворим инсулин [човешки генетично модифициран]

Латинско наименование на веществото Инсулин разтворим [човешко генно инженерство]

Инсулин разтворим ( род. Insulin solubilis)

Фармакологична група на веществото Инсулин разтворим [човешко генно инженерство]

Типична клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие.Краткодействащ инсулинов препарат. Взаимодействайки със специфичен рецептор на външната клетъчна мембрана, той образува инсулинов рецепторен комплекс. Увеличавайки синтеза на cAMP (в мастните клетки и чернодробните клетки) или директно прониквайки в клетката (мускулите), инсулиновият рецепторен комплекс стимулира вътреклетъчните процеси, вкл. синтез на редица ключови ензими (хексокиназа, пируват киназа, гликоген синтетаза и др.). Намаляването на концентрацията на глюкоза в кръвта се дължи на увеличаване на нейния вътреклетъчен транспорт, повишена абсорбция и асимилация от тъканите, стимулиране на липогенезата, гликогеногенезата, протеиновия синтез, намаляване на скоростта на производство на глюкоза от черния дроб (намален гликоген). След подкожно инжектиране ефектът настъпва в рамките на 20-30 минути, достига максимум след 1-3 часа и продължава, в зависимост от дозата, 5-8 часа Продължителността на действие на лекарството зависи от дозата , начин, място на приложение и има значими индивидуални особености.

Фармакокинетика.Пълнотата на абсорбция зависи от начина на приложение (s.c., i.m.), мястото на инжектиране (корем, бедро, седалище), дозата, концентрацията на инсулин в лекарството и др. Той се разпределя неравномерно в тъканите. Не прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Унищожава се от инсулиназата, главно в черния дроб и бъбреците. T 1/2 - от няколко до 10 минути. Екскретира се от бъбреците (30-80%).

Показания.Захарен диабет тип 1, захарен диабет тип 2: стадий на резистентност към перорални хипогликемични лекарства, частична резистентност към перорални хипогликемични лекарства (комбинирана терапия); диабетна кетоацидоза, кетоацидотична и хиперосмоларна кома; захарен диабет, който се появява по време на бременност (ако диетата е неефективна); за периодична употреба при пациенти със захарен диабет на фона на инфекции, придружени от висока температура; за предстоящи операции, наранявания, раждане, метаболитни нарушения, преди преминаване към лечение с дългодействащи инсулинови препарати.

Противопоказания.Свръхчувствителност, хипогликемия.

Дозиране.Дозата и начинът на приложение на лекарството се определят индивидуално във всеки конкретен случай въз основа на нивото на глюкозата в кръвта преди хранене и 1-2 часа след хранене, както и в зависимост от степента на глюкозурия и характеристиките на протичането на болестта.

Лекарството се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно, 15-30 минути преди хранене. Най-честият път на приложение е подкожно. При диабетна кетоацидоза, диабетна кома, по време на операция - интравенозно и интрамускулно.

При монотерапия честотата на приложение обикновено е 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 5-6 пъти на ден), мястото на инжектиране се променя всеки път, за да се избегне развитието на липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан).

Средната дневна доза е 30-40 IU, при деца - 8 IU, след това в средната дневна доза - 0,5-1 IU/kg или 30-40 IU 1-3 пъти на ден, при необходимост - 5-6 пъти на ден. . При дневна доза над 0,6 U/kg, инсулинът трябва да се прилага под формата на 2 или повече инжекции в различни области на тялото. Може да се комбинира с дългодействащи инсулини.

Разтворът на инсулин се изтегля от флакона чрез пробиване на гумената запушалка със стерилна игла на спринцовката, избърсана с етанол след отстраняване на алуминиевата капачка.

Страничен ефект.Алергични реакции (уртикария, ангиоедем - треска, задух, понижено кръвно налягане);

хипогликемия (бледност на кожата, повишено изпотяване, изпотяване, сърцебиене, тремор, глад, възбуда, безпокойство, парестезия в устата, главоболие, сънливост, безсъние, страх, потиснато настроение, раздразнителност, необичайно поведение, несигурност на движенията, нарушения на говора и зрение), хипогликемична кома;

хипергликемия и диабетна ацидоза (при ниски дози, пропускане на инжекция, неспазване на диетата, на фона на треска и инфекции): сънливост, жажда, загуба на апетит, зачервяване на лицето);

нарушение на съзнанието (до развитието на прекоматозно и коматозно състояние);

преходни зрителни нарушения (обикновено в началото на терапията);

имунологични кръстосани реакции с човешки инсулин; повишаване на титъра на антиинсулинови антитела с последващо повишаване на гликемията;

хиперемия, сърбеж и липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан) на мястото на инжектиране.

В началото на лечението - оток и рефракционна аномалия (те са временни и изчезват при продължаване на лечението).

Предозиране.Симптоми: хипогликемия (слабост, "студена" пот, бледа кожа, сърцебиене, треперене, нервност, глад, парестезия в ръцете, краката, устните, езика, главоболие), хипогликемична кома, конвулсии.

Лечение: пациентът може сам да елиминира леката хипогликемия чрез приемане на захар или храни, богати на лесно смилаеми въглехидрати.

Глюкагон или хипертоничен разтвор на декстроза се прилагат подкожно, интрамускулно или интравенозно. Когато се развие хипогликемична кома, 20-40 ml (до 100 ml) 40% разтвор на декстроза се инжектират интравенозно, докато пациентът излезе от коматозното състояние.

Взаимодействие.Фармацевтично несъвместим с разтвори на други лекарства.

Хипогликемичният ефект се засилва от сулфонамиди (включително перорални хипогликемични лекарства, сулфонамиди), МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин), инхибитори на карбоанхидразата, АСЕ инхибитори, НСПВС (включително салицилати), анаболни стероиди (включително станозолол, оксандролон, метандростенолон) , андрогени, бромокриптин, тетрациклини, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофилин, циклофосфамид, фенфлурамин, Li + лекарства, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, етанол.

Хипогликемичният ефект се отслабва от глюкагон, соматропин, кортикостероиди, орални контрацептиви, естрогени, тиазидни и бримкови диуретици, BMCC, тиреоидни хормони, хепарин, сулфинпиразон, симпатикомиметици, даназол, трициклични антидепресанти, клонидин, калциеви антагонисти, диазоксид, морфин, марихуана, никотин , фенилтоин, епинефрин, H1-хистаминови рецепторни блокери.

Бета-блокери, резерпин, октреотид, пентамидин могат както да засилят, така и да отслабят хипогликемичния ефект на инсулина.

Специални инструкции.Преди да вземете инсулин от флакона, трябва да проверите прозрачността на разтвора. Ако се появят чужди тела, помътняване или утаяване на веществото върху стъклото на бутилката, лекарството не може да се използва.

Температурата на прилагания инсулин трябва да бъде стайна. Дозата на инсулина трябва да се коригира при инфекциозни заболявания, дисфункция на щитовидната жлеза, болест на Адисон, хипопитуитаризъм, хронична бъбречна недостатъчност и захарен диабет при хора над 65 години.

Причините за хипогликемия могат да бъдат: предозиране на инсулин, заместване на лекарства, пропускане на хранене, повръщане, диария, физически стрес; заболявания, които намаляват нуждата от инсулин (напреднали бъбречни и чернодробни заболявания, както и хипофункция на надбъбречната кора, хипофизата или щитовидната жлеза), промяна на мястото на инжектиране (например кожа на корема, рамото, бедрото), както и като взаимодействие с други лекарства. Възможно е да се намали концентрацията на глюкоза в кръвта при прехвърляне на пациент от животински инсулин към човешки инсулин.

Преминаването на пациент към човешки инсулин трябва винаги да е медицински обосновано и да се извършва само под наблюдението на лекар. Склонността към развитие на хипогликемия може да наруши способността на пациентите да участват активно в движението по пътищата, както и да поддържат машини и механизми.

Пациентите с диабет могат да облекчат самочувствието си за лека хипогликемия, като ядат захар или храни с високо съдържание на въглехидрати (препоръчително е винаги да имате поне 20 g захар). Необходимо е да информирате лекуващия лекар за хипогликемия, за да решите дали са необходими корекции на лечението.

При лечение с краткодействащ инсулин в отделни случаи може да има намаляване или увеличаване на обема на мастната тъкан (липодистрофия) в областта на инжектиране. Тези явления могат да бъдат избегнати до голяма степен чрез постоянна смяна на мястото на инжектиране. По време на бременност е необходимо да се вземе предвид намаляване (I триместър) или увеличаване (II-III триместър) на нуждата от инсулин. По време и веднага след раждането нуждата от инсулин може драстично да намалее. По време на кърмене е необходимо ежедневно наблюдение в продължение на няколко месеца (до стабилизиране на нуждите от инсулин).

Пациентите, получаващи повече от 100 единици инсулин на ден, се нуждаят от хоспитализация при смяна на лекарството.

Държавен регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 тома - М.: Медицински съвет, 2009. - Том 2, част 1 - 568 стр.; Част 2 - 560 s.

Взаимодействия с други активни съставки

Търговски наименования

Име	Стойността на индекса на Вишковски®

Разтворим инсулин [човешки полусинтетичен]

латинско име

Разтворим в инсулин

Фармакологична група

Инсулини

Типична клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие. Краткодействащ инсулинов препарат. Взаимодействайки със специфичен рецептор на външната клетъчна мембрана, той образува инсулинов рецепторен комплекс. Увеличавайки синтеза на cAMP (в мастните клетки и чернодробните клетки) или директно прониквайки в клетката (мускулите), инсулиновият рецепторен комплекс стимулира вътреклетъчните процеси, вкл. синтез на редица ключови ензими (хексокиназа, пируват киназа, гликоген синтетаза и др.). Намаляването на съдържанието на глюкоза в кръвта се дължи на увеличаване на вътреклетъчния му транспорт, повишена абсорбция и асимилация от тъканите, стимулиране на липогенезата, гликогеногенезата, протеиновия синтез, намаляване на скоростта на производство на глюкоза от черния дроб (намалено разграждане на гликоген) След подкожно инжектиране ефектът настъпва в рамките на 20-30 минути, достига максимум след 1-3 часа и продължава, в зависимост от дозата, 5-8 часа Продължителността на действие на лекарството зависи от дозата, метода , място на управление и има съществени индивидуални характеристики.

Фармакокинетика. Пълнотата на абсорбция зависи от начина на приложение (s.c., i.m.), мястото на инжектиране (корем, бедро, седалище), дозата, концентрацията на инсулин в лекарството и др. Той се разпределя неравномерно в тъканите. Не прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Унищожава се от инсулиназата, главно в черния дроб и бъбреците. T 1/2 - от няколко до 10 минути. Екскретира се от бъбреците (30-80%).

Показания. Захарен диабет тип 1, захарен диабет тип 2: стадий на резистентност към перорални хипогликемични лекарства, частична резистентност към перорални хипогликемични лекарства (комбинирана терапия); диабетна кетоацидоза, кетоацидотична и хиперосмоларна кома; захарен диабет, който се появява по време на бременност (ако диетата е неефективна); за периодична употреба при пациенти със захарен диабет на фона на инфекции, придружени от висока температура; за предстоящи операции, наранявания, раждане, метаболитни нарушения, преди преминаване към лечение с дългодействащи инсулинови препарати.

Противопоказания. Свръхчувствителност, хипогликемия.

Дозиране. Дозата и начинът на приложение на лекарството се определят индивидуално във всеки конкретен случай въз основа на нивото на глюкозата в кръвта преди хранене и 1-2 часа след хранене, както и в зависимост от степента на глюкозурия и характеристиките на протичането на болестта.

Лекарството се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно, 15-30 минути преди хранене. Най-честият път на приложение е подкожно. При диабетна кетоацидоза, диабетна кома, по време на операция - IV и IM.

При монотерапия честотата на приложение обикновено е 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 5-6 пъти на ден), мястото на инжектиране се променя всеки път, за да се избегне развитието на липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан).

Средната дневна доза е 30-40 IU, при деца - 8 IU, след това в средната дневна доза - 0,5-1 IU/kg или 30-40 IU 1-3 пъти на ден, при необходимост - 5-6 пъти на ден. . При дневна доза над 0,6 U/kg, инсулинът трябва да се прилага под формата на 2 или повече инжекции в различни области на тялото.

Може да се комбинира с дългодействащи инсулини.

Разтворът на инсулин се изтегля от флакона чрез пробиване на гумената запушалка със стерилна игла на спринцовката, избърсана с етанол след отстраняване на алуминиевата капачка.

Страничен ефект. Алергични реакции (уртикария, ангиоедем - треска, задух, понижено кръвно налягане);

хипогликемия (бледност на кожата, повишено изпотяване, изпотяване, сърцебиене, тремор, глад, възбуда, безпокойство, парестезия в устата, главоболие, сънливост, безсъние, страх, потиснато настроение, раздразнителност, необичайно поведение, несигурност на движенията, нарушения на говора и зрение), хипогликемична кома;

хипергликемия и диабетна ацидоза (при ниски дози, пропускане на инжекция, неспазване на диетата, на фона на треска и инфекции): сънливост, жажда, загуба на апетит, зачервяване на лицето);

нарушение на съзнанието (до развитието на прекоматозно и коматозно състояние);

преходни зрителни нарушения (обикновено в началото на терапията);

имунологични кръстосани реакции с човешки инсулин; повишаване на титъра на антиинсулинови антитела с последващо повишаване на гликемията;

хиперемия, сърбеж и липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан) на мястото на инжектиране.

В началото на лечението - оток и рефракционна аномалия (те са временни и изчезват при продължаване на лечението).

Предозиране. Симптоми: хипогликемия (слабост, "студена" пот, бледа кожа, сърцебиене, треперене, нервност, глад, парестезия в ръцете, краката, устните, езика, главоболие), хипогликемична кома, конвулсии.

Лечение: пациентът може сам да елиминира леката хипогликемия чрез приемане на захар или храни, богати на лесно смилаеми въглехидрати.

Глюкагон или хипертоничен разтвор на декстроза се прилагат подкожно, интрамускулно или интравенозно. Когато се развие хипогликемична кома, 20-40 ml (до 100 ml) 40% разтвор на декстроза се инжектират интравенозно, докато пациентът излезе от коматозното състояние.

Взаимодействие. Фармацевтично несъвместим с разтвори на други лекарства.

Хипогликемичният ефект се засилва от сулфонамиди (включително перорални хипогликемични лекарства, сулфонамиди), МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин), инхибитори на карбоанхидразата, АСЕ инхибитори, НСПВС (включително салицилати), анаболни стероиди (включително станозолол, оксандролон, метандростенолон) , андрогени, бромокриптин, тетрациклини, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофилин, циклофосфамид, фенфлурамин, Li + лекарства, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, етанол.

Хипогликемичният ефект се отслабва от глюкагон, соматропин, кортикостероиди, орални контрацептиви, естрогени, тиазидни и бримкови диуретици, BMCC, тиреоидни хормони, хепарин, сулфинпиразон, симпатикомиметици, даназол, трициклични антидепресанти, клонидин, калциеви антагонисти, диазоксид, морфин, марихуана, никотин , фенитоин, епинефрин, блокери на H1-хистаминовите рецептори.

Бета-блокери, резерпин, октреотид, пентамидин могат както да засилят, така и да отслабят хипогликемичния ефект на инсулина.

Специални инструкции. Преди да вземете инсулин от флакона, трябва да проверите прозрачността на разтвора. Ако се появят чужди тела, помътняване или утаяване на веществото върху стъклото на бутилката, лекарството не може да се използва.

Температурата на прилагания инсулин трябва да бъде стайна. Дозата на инсулина трябва да се коригира при инфекциозни заболявания, дисфункция на щитовидната жлеза, болест на Адисон, хипопитуитаризъм, хронична бъбречна недостатъчност и захарен диабет при хора над 65 години.

Причините за хипогликемия могат да бъдат: предозиране на инсулин, заместване на лекарства, пропускане на хранене, повръщане, диария, физически стрес; заболявания, които намаляват нуждата от инсулин (напреднали бъбречни и чернодробни заболявания, както и хипофункция на надбъбречната кора, хипофизата или щитовидната жлеза), промяна на мястото на инжектиране (например кожа на корема, рамото, бедрото), както и като взаимодействие с други лекарства. Възможно е да се намали концентрацията на глюкоза в кръвта при прехвърляне на пациент от животински инсулин към човешки инсулин.

Преминаването на пациент към човешки инсулин трябва винаги да е медицински обосновано и да се извършва само под наблюдението на лекар. Склонността към развитие на хипогликемия може да наруши способността на пациентите да участват активно в движението по пътищата, както и да поддържат машини и механизми.

Пациентите с диабет могат да облекчат самочувствието си за лека хипогликемия, като ядат захар или храни с високо съдържание на въглехидрати (препоръчително е винаги да имате поне 20 g захар). Необходимо е да се информира лекуващият лекар за хипогликемия, за да се вземе решение за необходимостта от корекция на лечението.

При лечение с краткодействащ инсулин в отделни случаи може да има намаляване или увеличаване на обема на мастната тъкан (липодистрофия) в областта на инжектиране. Тези явления могат да бъдат избегнати до голяма степен чрез постоянна смяна на мястото на инжектиране. По време на бременност е необходимо да се вземе предвид намаляване (I триместър) или увеличаване (II-III триместър) на нуждата от инсулин. По време и веднага след раждането нуждата от инсулин може драстично да намалее. По време на кърмене е необходимо ежедневно наблюдение в продължение на няколко месеца (до стабилизиране на нуждите от инсулин).

Инсулинът е основното лекарство за лечение на пациенти с диабет тип 1. Понякога се използва и за стабилизиране на състоянието на пациента и подобряване на благосъстоянието му при втория тип заболяване. Това вещество по своята същност е хормон, който може да повлияе на въглехидратния метаболизъм в малки дози. Обикновено панкреасът произвежда достатъчно количество инсулин, което помага да се поддържат физиологичните нива на кръвната захар. Но в случай на сериозни ендокринни нарушения, единственият шанс да се помогне на пациента често са инсулиновите инжекции. За съжаление не може да се приема през устата (под формата на таблетки), тъй като се разрушава напълно в храносмилателния тракт и губи своята биологична стойност.

Възможности за получаване на инсулин за използване в медицинската практика

Много диабетици вероятно поне веднъж са се чудили от какво се прави инсулин, който се използва за медицински цели? В момента това лекарство най-често се получава с помощта на генно инженерство и биотехнологии, но понякога се извлича от суровини от животински произход.

Препарати, получени от суровини от животински произход

Извличането на този хормон от панкреаса на прасета и говеда е стара технология, която рядко се използва днес. Това се дължи на ниското качество на полученото лекарство, склонността му да предизвиква алергични реакции и недостатъчната степен на пречистване. Факт е, че тъй като хормонът е протеиново вещество, той се състои от определен набор от аминокиселини.

Инсулинът, произведен в тялото на прасето, се различава по аминокиселинен състав от човешкия инсулин с 1 аминокиселина и говеждия инсулин с 3.

В началото и средата на 20-ти век, когато подобни лекарства не съществуват, дори такъв инсулин се превърна в пробив в медицината и направи възможно лечението на диабетици да бъде изведено на ново ниво. Хормоните, получени по този метод, понижават кръвната захар, но често причиняват странични ефекти и алергии. Разликите в състава на аминокиселините и примесите в лекарството се отразяват на състоянието на пациентите, особено при по-уязвимите категории пациенти (деца и възрастни хора). Друга причина за лошата поносимост на такъв инсулин е наличието на неговия неактивен прекурсор в лекарството (проинсулин), от който е невъзможно да се отървете в тази вариация на лекарството.

В днешно време има подобрени свински инсулини, които нямат тези недостатъци. Получават се от свински панкреас, но след това подлежат на допълнителна обработка и пречистване. Те са многокомпонентни и съдържат помощни вещества.

Модифицираният свински инсулин практически не се различава от човешкия хормон, поради което все още се използва на практика

Такива лекарства се понасят много по-добре от пациентите и практически не предизвикват нежелани реакции, не потискат имунната система и ефективно понижават кръвната захар. Говеждият инсулин понастоящем не се използва в медицината, тъй като поради чуждата си структура влияе отрицателно върху имунната и други системи на човешкото тяло.

Генно модифициран инсулин

Човешкият инсулин, който се използва за диабетици, се произвежда в търговската мрежа по два начина:

• използване на ензимно лечение на свински инсулин;
• използване на генетично модифицирани щамове на E. coli или дрожди.

С физикохимична промяна молекулите на свинския инсулин под въздействието на специални ензими стават идентични с човешкия инсулин. Аминокиселинният състав на полученото лекарство не се различава от състава на естествения хормон, който се произвежда в човешкото тяло. По време на производствения процес лекарството е високо пречистено, така че не предизвиква алергични реакции или други нежелани прояви.

Но най-често инсулинът се получава с помощта на модифицирани (генетично променени) микроорганизми. Бактериите или дрождите са биотехнологично променени, така че да могат да произвеждат собствен инсулин.

Освен производството на самия инсулин, важна роля играе неговото пречистване. За да се гарантира, че лекарството не предизвиква алергични или възпалителни реакции, на всеки етап е необходимо да се следи чистотата на щамовете на микроорганизмите и всички разтвори, както и използваните съставки.

Има 2 метода за производство на инсулин по този начин. Първият от тях се основава на използването на два различни щама (вида) на един микроорганизъм. Всеки от тях синтезира само една верига от ДНК молекулата на хормона (общо две са и са спирално усукани). След това тези вериги се свързват и в получения разтвор вече е възможно да се отделят активните форми на инсулин от тези, които нямат никакво биологично значение.

Вторият метод за производство на лекарство с помощта на E. coli или дрожди се основава на факта, че микробът първо произвежда неактивен инсулин (т.е. неговият предшественик - проинсулин). След това чрез ензимно лечение тази форма се активира и използва в медицината.

Персоналът, който има достъп до определени производствени зони, трябва винаги да носи стерилен защитен костюм, като по този начин предотвратява контакта на лекарството с човешки биологични течности

Всички тези процеси обикновено са автоматизирани, въздухът и всички повърхности в контакт с ампулите и флаконите са стерилни, а линиите на оборудването са херметически затворени.

Биотехнологичните техники позволяват на учените да мислят за алтернативни решения на проблема с диабета. Например, в момента се провеждат предклинични изследвания за производството на изкуствени бета-клетки на панкреаса, които могат да бъдат получени с помощта на методи на генно инженерство. Може би в бъдеще те ще бъдат използвани за подобряване на функционирането на този орган при болен човек.

Производството на съвременни продукти е сложен технологичен процес, който включва автоматизация и минимална човешка намеса.

Допълнителни компоненти

Производството на инсулин без помощни вещества в съвременния свят е почти невъзможно да си представим, тъй като те могат да подобрят химичните му свойства, да удължат времето на действие и да постигнат висока степен на чистота.

Според техните свойства всички допълнителни съставки могат да бъдат разделени на следните класове:

• пролонгатори (вещества, които се използват за осигуряване на по-продължителен ефект на лекарството);
• дезинфекционни компоненти;
• стабилизатори, благодарение на които се поддържа оптимална киселинност в лекарствения разтвор.

Удължаващи добавки

Има инсулини с удължено действие, чиято биологична активност продължава от 8 до 42 часа (в зависимост от лекарствената група). Този ефект се постига чрез добавяне на специални вещества - пролонгатори - към инжекционния разтвор. Най-често за тази цел се използва едно от тези съединения:

• протеини;
• соли на цинков хлорид.

Протеините, които удължават ефекта на лекарството, се подлагат на подробно пречистване и са ниско алергични (например протамин). Цинковите соли също нямат отрицателен ефект върху инсулиновата активност или благосъстоянието на човека.

Антимикробни компоненти

Дезинфектантите в инсулина са необходими, за да се гарантира, че микробната флора не се размножава в него по време на съхранение и употреба. Тези вещества са консерванти и осигуряват запазване на биологичната активност на лекарството. Освен това, ако пациентът прилага хормона от една бутилка само на себе си, тогава лекарството може да му стигне няколко дни. Благодарение на висококачествените антибактериални компоненти, няма да е необходимо да изхвърляте неизползваното лекарство поради теоретичната възможност микробите да се размножават в разтвора.

Следните вещества могат да се използват като дезинфекциращи компоненти при производството на инсулин:

• метакрезол;
• фенол;
• парабени.

Ако разтворът съдържа цинкови йони, те действат и като допълнителен консервант поради антимикробните си свойства

Определени дезинфектантни компоненти са подходящи за производството на всеки тип инсулин. Тяхното взаимодействие с хормона трябва да бъде проучено на етапа на предклиничните изпитвания, тъй като консервантът не трябва да нарушава биологичната активност на инсулина или по друг начин да повлияе отрицателно на неговите свойства.

Използването на консерванти в повечето случаи позволява хормонът да се прилага под кожата без предварително третиране с алкохол или други антисептици (производителят обикновено споменава това в инструкциите). Това улеснява приложението на лекарството и намалява броя на подготвителните манипулации преди самото инжектиране. Но тази препоръка работи само ако разтворът се прилага с помощта на индивидуална инсулинова спринцовка с тънка игла.

Стабилизатори

Необходими са стабилизатори, за да се гарантира, че pH на разтвора се поддържа на дадено ниво. Безопасността на лекарството, неговата активност и стабилността на неговите химични свойства зависят от нивото на киселинност. Когато се произвеждат инжекционни хормони за пациенти с диабет, обикновено се използват фосфати за тази цел.

За инсулини с цинк не винаги са необходими стабилизатори на разтвора, тъй като металните йони спомагат за поддържането на необходимия баланс. Ако все пак се използват, тогава вместо фосфати се използват други химични съединения, тъй като комбинацията от тези вещества води до утаяване и неподходящост на лекарството. Важно свойство за всички стабилизатори е безопасността и липсата на способност за влизане в реакции с инсулин.

Изборът на инжекционни лекарства за диабет за всеки отделен пациент трябва да се извършва от компетентен ендокринолог. Задачата на инсулина е не само да поддържа нормални нива на кръвната захар, но и да не уврежда други органи и системи. Лекарството трябва да бъде химически неутрално, ниско алергенно и за предпочитане достъпно. Също така е доста удобно, ако избраният инсулин може да се смесва с други негови версии въз основа на продължителността на действие.

Човешки инсулин
Латинско име: Insulinum humanum
Фармакологични групи:Инсулини
Нозологична класификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависим захарен диабет. E10-E14 Захарен диабет. E11 Инсулинонезависим захарен диабет. Z100 КЛАС XXII Хирургическа практика
фармакологичен ефект

Активна съставка (INN) Човешки инсулин (Човешки инсулин)
Приложение на човешки инсулин:Кетоацидоза, диабетна, лактатна и хиперосмоларна кома, инсулинозависим захарен диабет (тип I), вкл. при интеркурентни състояния (инфекции, наранявания, хирургични интервенции, обостряне на хронични заболявания), диабетна нефропатия и/или чернодробна дисфункция, бременност и раждане, инсулинонезависим захарен диабет (тип II) с резистентност към перорални антидиабетни средства, дегенеративни кожни лезии (трофични язви, карбункули, фурункулоза), тежка астения на пациента с тежка патология (инфекции, изгаряне, травма, измръзване), продължителен инфекциозен процес (туберкулоза, пиелонефрит).

Противопоказания за човешки инсулин:Свръхчувствителност, хипогликемия, чернодробни и/или бъбречни заболявания (възможна е кумулация), кърмене (съществува висок риск от отделяне на инсулин в кърмата).

Странични ефекти:Хипогликемия, постгликемична хипергликемия (феномен на Somogyi), оток, зрително увреждане, инсулинова резистентност (дневна нужда над 200 единици), алергични реакции: кожни обриви със сърбеж, понякога придружени от диспнея и хипотония, анафилактичен шок; локални реакции: зачервяване, подуване и болезненост на кожата и подкожната тъкан (изчезват сами в рамките на няколко дни - седмици), липодистрофия след инжектиране (повишено образуване на мазнини на мястото на инжектиране - хипертрофична форма или мастна атрофия - атрофична форма ), придружено от нарушена абсорбция на инсулин, появата на усещане за болка при промени в атмосферното налягане.

Взаимодействие:Ефектът се засилва от перорални антидиабетни лекарства, алкохол, андрогени, анаболни стероиди, дизопирамид, гванетидин, МАО инхибитори, салицилати (в големи дози) и др. НСПВС, бета-блокери (маскират симптомите на хипогликемия - тахикардия, повишено кръвно налягане, и др.), намаляват - ACTH, глюкокортикоиди, амфетамини, баклофен, естрогени, орални контрацептиви, тиреоидни хормони, тиазидни и други диуретици, триамтерен, симпатикомиметици, глюкагон, фенитоин. Концентрацията в кръвта повишава (ускорява абсорбцията) никотин-съдържащи лекарства и тютюнопушене.

Предозиране:Симптоми:хипогликемия с различна тежест, до хипогликемична кома.
Лечение:при лека хипогликемия глюкозата се прилага перорално, при тежка хипогликемия глюкозата се прилага интравенозно (до 50 ml 40% разтвор) с едновременно приложение на глюкагон или адреналин.

Начин на употреба и дозировка:НАСТОЛЕН КОМПЮТЪР. За пациент, чиято хипергликемия и глюкозурия не се елиминират чрез диета в продължение на 2-3 дни, в размер на 0,5-1 U / kg, след което дозата се коригира в съответствие с гликемичния и глюкозуричния профил; за бременни през първите 20 седмици инсулиновата доза е 0,6 U/kg. Честотата на приложение може да бъде различна (обикновено 3-5 пъти се използва при избора на доза), докато общата доза се разделя на няколко части (в зависимост от броя на храненията) пропорционално на енергийната стойност: закуска - 25 части, втора закуска - 15 части, обяд - 30 части, следобедна закуска - 10 части, вечеря - 20 части. Инжекциите се правят 15 минути преди хранене. В бъдеще е възможно двойно приложение (най-удобно за пациентите).

Предпазни мерки:Развитието на хипогликемия се улеснява от предозиране, неправилно хранене, физическа активност, мастна инфилтрация на черния дроб и органично увреждане на бъбреците. За предотвратяване на липодистрофия след инжектиране се препоръчва да се сменят местата на инжектиране; лечението се състои в прилагане на инсулин (6-10 единици), смесен с 0,5-1,5 ml 0,25-0,5% разтвор на новокаин, в преходната зона на липодистрофия, по-близо до здрава тъкан, на дълбочина 1/2–3/4 от дебелината на мастния слой. Ако се развие резистентност, пациентът трябва да премине на монопикови и монокомпонентни високо пречистени инсулини и временно предписани глюкокортикоиди и антихистамини. Алергизацията изисква хоспитализация на пациента, идентифициране на компонента на лекарството, който е алерген, прилагане на адекватно лечение и заместване на инсулина.

Специални инструкции:Намаляването на броя на ежедневните инжекции се постига чрез комбиниране на инсулини с различна продължителност на действие.

Други лекарства, съдържащи активни съставки Човешки инсулин

Идеалното хормонално ниво е в основата на пълното развитие на човешкото тяло. Един от основните хормони на човешкото тяло е инсулинът. Неговият дефицит или излишък води до негативни последици. Захарният диабет и хипогликемията са двете крайности, които стават постоянни неприятни спътници на човешкия организъм, който пренебрегва информацията какво е инсулин и какво трябва да бъде неговото ниво.

Хормонален инсулин

Честта да създаде първите трудове, които проправят пътя към откриването на хормона, принадлежи на руския учен Леонид Соболев, който през 1900 г. предлага използването на панкреаса за получаване на антидиабетно лекарство и дава концепцията за това какво е инсулин. Повече от 20 години бяха изразходвани за по-нататъшни изследвания и след 1923 г. започна индустриалното производство на инсулин. Днес хормонът е добре проучен от науката. Той участва в процесите на разграждане на въглехидратите, отговаряйки за метаболизма и синтеза на мазнини.

Кой орган произвежда инсулин?

Органът, произвеждащ инсулин, е панкреасът, където се намират конгломерати от В-клетки, известни в научния свят като островите на Лорънс или панкреатичните острови. Специфичната маса на клетките е малка и възлиза само на 3% от общата маса на панкреаса. Инсулинът се произвежда от бета клетки; хормонът има подвид, наречен проинсулин.

Какъв е подвидът на инсулина, не е напълно известно. Самият хормон, преди да приеме окончателната си форма, навлиза в клетъчния комплекс на Голджи, където се пречиства до състояние на пълноценен хормон. Процесът е завършен, когато хормонът се постави в специални гранули на панкреаса, където се съхранява, докато човек не яде храна. Ресурсът на В-клетките е ограничен и бързо се изчерпва, когато човек злоупотребява с прости въглехидратни храни, което е причина за развитието на захарен диабет.

Действие

Какво представлява хормонът инсулин?Той е най-важният регулатор на метаболизма. Без него глюкозата, влизаща в тялото с храна, няма да може да влезе в клетката. Хормонът повишава пропускливостта на клетъчните мембрани, в резултат на което глюкозата се абсорбира в клетъчното тяло. В същото време хормонът насърчава превръщането на глюкозата в гликоген, полизахарид, който съдържа резерв от енергия, който се използва от човешкото тяло при необходимост.

Функции

Функциите на инсулина са разнообразни. Осигурява функционирането на мускулните клетки, влияе върху процесите на метаболизма на протеини и мазнини. Хормонът играе ролята на мозъчен информатор, който въз основа на данни от рецепторите определя необходимостта от бързи въглехидрати: ако има много от тях, мозъкът заключава, че клетките гладуват и трябва да се създадат резерви. Ефектът на инсулина върху тялото:

1. Той предотвратява разграждането на важни аминокиселини до прости захари.
2. Подобрява протеиновия синтез - основата на живота.
3. Предотвратява разграждането на протеините в мускулите, предотвратява мускулната атрофия - анаболен ефект.
4. Ограничава натрупването на кетонови тела, чието прекомерно количество е фатално за хората.
5. Подпомага транспортирането на калиеви и магнезиеви йони.

Ролята на инсулина в човешкото тяло

Недостигът на хормона е свързан със заболяване, наречено захарен диабет. Страдащите от това заболяване са принудени редовно да инжектират допълнителни дози инсулин в кръвта си. Другата крайност е излишък на хормона, хипогликемия. Това заболяване води до повишено кръвно налягане и намалена съдова еластичност. Увеличаването на инсулиновата секреция се засилва от хормона глюкагон, произвеждан от алфа клетките на Лангерхансовите острови в панкреаса.

Инсулинозависими тъкани

Инсулинът стимулира производството на протеини в мускулите, без които мускулната тъкан не може да се развива. Образуването на мастна тъкан, която обикновено изпълнява жизненоважни функции, е невъзможно без хормона. Пациентите с напреднал диабет се сблъскват с кетоацидоза, форма на метаболитно разстройство, при което настъпва шоково вътреклетъчно гладуване.

Нива на инсулин в кръвта

Функциите на инсулина включват поддържане на необходимото количество глюкоза в кръвта, регулиране на метаболизма на мазнини и протеини и трансформиране на хранителни вещества в мускулна маса. При нормални нива на веществото се случва следното:

• протеинов синтез за изграждане на мускули;
• поддържа се балансът на метаболизма и катаболизма;
• стимулира синтеза на гликоген, което повишава издръжливостта и регенерацията на мускулните клетки;
• В клетките влизат аминокиселини, глюкоза и калий.

норма

Концентрацията на инсулин се измерва в µU/ml (0,04082 mg кристално вещество се приема за единица). Здравите хора имат индикатор от 3-25 такива единици. За деца се допуска намаляване до 3-20 µU/ml. При бременни жени нормата е различна - 6-27 µU / ml, при възрастни хора над 60 години тази цифра е 6-35. Промяната в нормата показва наличието на сериозни заболявания.

Повишени

Дългосрочното превишаване на нормалните нива на инсулин заплашва необратими патологични промени. Това състояние възниква поради спад в нивата на захарта. Можете да разберете, че концентрацията на инсулин е превишена по следните признаци: треперене, изпотяване, ускорен пулс, внезапни пристъпи на глад, гадене, припадък, кома. Следните показатели влияят върху повишаването на хормоналните нива:

• интензивна физическа активност;
• хроничен стрес;
• заболявания на черния дроб и панкреаса;
• затлъстяване;
• нарушена устойчивост на клетките към въглехидрати;
• синдром на поликистозни яйчници;
• недостатъчност на хипофизната жлеза;
• рак и доброкачествени тумори на надбъбречните жлези.

Намалена

Намаляването на концентрацията на инсулин възниква поради стрес, интензивна физическа активност, нервно изтощение и ежедневна консумация на големи количества рафинирани въглехидрати. Липсата на инсулин блокира потока на глюкоза, повишавайки концентрацията му. В резултат на това чувствате силна жажда, безпокойство, внезапни пристъпи на глад, раздразнителност и често уриниране. Поради подобни симптоми на нисък и висок инсулин, диагностиката се извършва чрез специални тестове.

От какво се прави инсулин за диабетици?

Въпросът за суровините за производството на хормона тревожи много пациенти. Инсулинът в човешкото тяло се произвежда от панкреаса, а следните видове се получават изкуствено:

1. Свинско или говеждо - животински произход. За производството се използват животински панкреаси. Суровият свински препарат съдържа проинсулин, който не може да се отдели и става източник на алергични реакции.
2. Биосинтетично или модифицирано свинско месо - полусинтетично лекарство се получава чрез заместване на аминокиселини. Сред предимствата са съвместимостта с човешкото тяло и липсата на алергии. Недостатъци: недостиг на суровини, сложност на работата, висока цена.
3. Рекомбинантен чрез генно инженерство - иначе наричан "човешки инсулин", защото е напълно идентичен с естествения хормон. Веществото се произвежда от ензими на щамове дрожди и генетично модифицирана E. coli.

Инструкции за употреба на инсулин

Функциите на инсулина са много важни за човешкото тяло. Ако сте диабетик, имате лекарско направление и рецепта, която дава безплатно лекарството в аптеките или болниците. При спешна нужда може да се закупи без рецепта, но трябва да се спазва дозировката. За да избегнете предозиране, прочетете инструкциите за употреба на инсулин.

Показания за употреба

Според инструкциите, включени във всяка опаковка на инсулиновото лекарство, показанията за употребата му са захарен диабет тип 1 (наричан още инсулинозависим) и в някои случаи захарен диабет тип 2 (неинсулинозависим). Такива фактори включват непоносимост към перорални хипогликемични средства и развитие на кетоза.

Приложение на инсулин

Лекарят предписва лекарството след диагностика и кръвни изследвания. За лечение на захарен диабет се използват лекарства с различна продължителност на действие: кратко и продължително. Изборът зависи от тежестта на заболяването, състоянието на пациента и скоростта на началото на действието на лекарството:

1. Лекарството с кратко действие е предназначено за подкожно, интравенозно или интрамускулно приложение. Има бърз, краткотраен ефект на понижаване на захарта, прилага се 15-20 минути преди хранене няколко пъти на ден. Ефектът настъпва след половин час, максимум - след два часа, общо продължава около шест часа.
2. Дългосрочно или продължително действие - има ефект с продължителност 10-36 часа, което ви позволява да намалите дневния брой инжекции. Суспензиите се прилагат интрамускулно или подкожно, но не и интравенозно.

За улесняване на приложението и спазване на дозировката се използват спринцовки. Едно деление отговаря на определен брой единици. Правила за инсулинова терапия:

• съхранявайте лекарствата в хладилник, а тези, които сте започнали, при стайна температура, затоплете лекарството преди приложение, тъй като охлаждането има по-слаб ефект;
• по-добре е да се инжектира краткодействащ хормон под кожата на корема - инжектиран в бедрото или над седалището действа по-бавно, още по-лошо - в рамото;
• лекарство с продължително действие се инжектира в лявото или дясното бедро;
• поставяйте всяка инжекция в различна зона;
• когато правите инсулинови инжекции, покрийте цялата част на тялото - по този начин можете да избегнете болка и уплътняване;
• отстъпете най-малко 2 см от последното място на инжектиране;
• не третирайте кожата си с алкохол, това унищожава инсулина;
• ако течността изтича, иглата е поставена неправилно - трябва да я държите под ъгъл 45-60 градуса.

Странични ефекти

Когато лекарствата се прилагат подкожно, може да се развие липодистрофия на мястото на инжектиране. Много рядко, но се появяват алергични реакции. Ако се появят, е необходима симптоматична терапия и замяна на лекарството. Противопоказания за употреба са:

• остър хепатит, цироза на черния дроб, жълтеница, панкреатит;
• нефрит, уролитиаза;
• декомпенсирани сърдечни дефекти.

Цена на инсулин

Цената на инсулина зависи от вида на производителя, вида на лекарството (кратък / дълъг период на действие, суровини) и обема на опаковката. Цената на 50 ml от лекарството Insulinum е приблизително 150 рубли в Москва и Санкт Петербург. Insuman със спринцовка с писалка струва 1200, Protafan суспензия има цена от около 930 рубли. Колко струва инсулинът също се влияе от нивото на аптеката.

Видео