Диазепам е анксиолитично, хипнотично, антиконвулсивно, седативно и централно мускулно релаксиращо лекарство. Диазепамът намалява тежестта на емоционалния стрес, намалява тревожността, а също така намалява повишения мускулен тонус. Ефектът на лекарството се основава на способността му да засилва централния ефект на гама-аминомаслената киселина (един от инхибиторните медиатори на централната нервна система) върху рецепторите на ретикуларната формация на мозъчния стълб. Диазепам води до намаляване на възбуждането на мозъчната кора, хипоталамуса, таламуса и лимбичната система. Диазепам има мускулен релаксиращ ефект поради забавяне на постсинаптичните спинални рефлекси.
При отнемане на алкохол диазепам помага за намаляване на тежестта на острото състояние на възбуда, тремор, остър алкохолен делириум, халюцинации и негативизъм.
При постоянно приложение ефектът на лекарството се засилва поради екскрецията на меллен и в резултат на това натрупването на диазепам в тъканите.
Първоначалните нива на диазепам намаляват доста бързо в рамките на 6 часа, след което намаляването на плазмените концентрации се забавя. Полуживотът на диазепам варира от 20 до 70 часа, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациентите.
Диазепам се метаболизира в черния дроб с образуването на активни вещества (основният метаболит N-десметилдиазепам се определя в плазмата 24-36 часа след прилагане на лекарството).
Диазепам и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците.

Показания за употреба

Диазепам под формата на парентерален разтвор се използва за лечение на пациенти с остър нервно-психичен стрес, който е придружен от безсъние, напрежение, тревожност и страх.
Диазепам се използва за лечение на пациенти с епилепсия, тежки емоционални прояви и спастична парализа.
Диазепам може да се предписва и при отнемане на алкохол и делириум тременс.

Начин на приложение

Разтворът на диазепам е предназначен за парентерално приложение. Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно. Интравенозният диазепам може да се прилага капково и струйно. Интрамускулно се препоръчва да се инжектира само в големи мускули (по-специално глутеалния мускул), като се спазват правилата за интрамускулно приложение на разтвори. Продължителността на лечението и дозировката на лекарството Diazepam се определят от лекаря индивидуално.
Възрастни със заболявания, придружени от тежка психомоторна възбуда и конвулсии, както и за облекчаване на епилептични припадъци, се предписват главно въвеждането на 10 mg диазепам (2 ml диазепам 0,5%) до 3 пъти на ден.
Най-високата препоръчителна единична доза диазепам е 30 mg, най-високата дневна доза е 70 mg. При епилептичен статус еднократната доза диазепам може да бъде увеличена до 40 mg. Ако е необходимо, при пациенти с епилептичен статус инжекциите се повтарят на всеки 3-4 часа, но не повече от 4 пъти на ден.
Седативен резултат се развива в рамките на няколко минути след интравенозно приложение на диазепам и в рамките на 30-40 минути след интрамускулно приложение.
Препоръчителната продължителност на терапията е от 3 до 10 дни.
След спиране на острите симптоми на заболяването се препоръчва да се продължи терапията с пероралната форма на диазепам.
Препоръчителна дозировка за деца:
При фебрилни конвулсии на деца на възраст 1-6 години се предписва главно въвеждането на 2-5 mg диазепам на ден.
При фебрилни конвулсии на деца на възраст 6-14 години се предписва главно въвеждането на 5-10 mg диазепам на ден.
Децата се насърчават да инжектират бавно венозно разтвор на диазепам.
След продължителна терапия спирането на диазепам трябва да става постепенно.

Странични ефекти

Диазепам често се понася добре от пациентите. В някои случаи, когато се използва диазепам, има вероятност пациентите да развият сънливост, замайване, летаргия, миастения гравис и кожни алергични реакции.
При продължителна употреба на лекарството Диазепам е вероятно развитието на лекарствена зависимост.
При интравенозно приложение на диазепам може да се развият локални възпалителни реакции; за да се предотврати този нежелан ефект, се препоръчва мястото на инжектиране да се променя при всяка инжекция.

Противопоказания

Диазепам не се предписва на пациенти с анамнеза за реакции на непоносимост към компонентите на разтвора, както и лекарства от групата на бензодиазепините.
Диазепам не се използва при лечение на пациенти с миастения гравис и глаукома.
Диазепам не трябва да се използва при пациенти с професионални ограничения.
Диазепам не се предписва на пациенти с алкохолизъм (с изключение на случаи на отнемане на алкохол и алкохолен делириум).
Разтворът на диазепам в педиатричната практика се използва само за лечение на деца на възраст над 1 година.
Трябва да се внимава, когато се предписва диазепам на пациенти с повишен риск от развитие на лекарствена зависимост.
Потенциално опасни дейности трябва да се избягват по време на терапията с диазепам.

Бременност

Диазепам не се използва по време на бременност. Според жизнените показания Диазепам може да се използва по време на бременност под наблюдението на лекар за минимален период от време и в минимални ефективни дози.
Ако е необходимо редовно да се използва лекарството Diazepam по време на кърмене, е необходимо да се вземе решение за прекратяване на кърменето на детето.

Взаимодействие с други лекарства

Не смесвайте разтвор на диазепам в една спринцовка с други лекарства.
Диазепамът потенцира ефектите на барбитурати, фенотиазини, инхибитори на моноаминооксидазата и други психотропни лекарства.
Лекарства, които потискат централната нервна система, включително хипнотици, седативи, аналгетици, невролептици и анестетици, както и антидепресанти, потенцират инхибиторния ефект на диазепам върху централната нервна система.

Предозиране

Когато се използват прекомерни дози диазепам, има вероятност пациентите да развият сънливост, дизартрия, миастения гравис и парадоксална възбуда. При по-нататъшно увеличаване на дозата пациентите развиват намаляване на рефлексите, загуба на съзнание и кома. Смъртоносният изход при предозиране на диазепам е малко вероятен, но рискът се увеличава значително при използване на високи дози диазепам в комбинация с етилов алкохол и други вещества, които потенцират ефектите на бензодиазепините.
При предозиране на диазепам е вероятно развитието на артериална хипотония, респираторна депресия и парадоксални реакции, включително нарушения на съня, халюцинации и възбуда.
В случай на предозиране на диазепам се предписва поддържаща терапия и постоянно наблюдение на състоянието на пациента. Ако е необходимо, използвайте стимуланти на централната нервна система и сърдечно-съдови средства.

Форма за освобождаване

Разтвор за парентерално приложение Диазепам 2 ml в ампули, 10 ампули, поставени в блистери, поставени в картонена кутия.

Условия за съхранение

Диазепам под формата на разтвор за парентерално приложение трябва да се съхранява в помещения, поддържащи температурен режим от 8 до 25 градуса по Целзий.
Срокът на годност на Диазепам е 2 години.

Синоними

Сибазон инжекция 0,5%.

Съединение

2 ml Диазепам (1 ампула) съдържа:
Диазепам - 10 mg;
Допълнителни вещества.

Транквилизатор от групата на бензодиазепините, той има анксиолитичен, седативен, мускулен релаксант и антиконвулсивен ефект, засилва ефектите на GABAergic системата чрез стимулиране на централното действие на GABA, основният инхибиторен медиатор на мозъка. Бензодиазепиновите производни действат по същия начин като бензодиазепиновите рецепторни агонисти, които образуват компонент на функционална супрамолекулна единица, известна като бензодиазепин-GABA-хлорионофорен рецепторен комплекс, разположен върху невронната мембрана.
Благодарение на селективния стимулиращ ефект върху GABA рецепторите във възходящата ретикуларна формация на мозъчния ствол, той намалява възбуждането на кората, лимбичната област, таламуса и хипоталамуса и има анксиолитичен и седативно-хипнотичен ефект. Поради инхибиторния ефект върху полисинаптичните гръбначни рефлекси, той има мускулен релаксиращ ефект.
Диазепам се абсорбира бързо и напълно в храносмилателния тракт; Максималната плазмена концентрация се достига 30-90 минути след поглъщане. След интрамускулно инжектиране той също се абсорбира напълно, въпреки че този процес не винаги е по-бърз, отколкото след перорално приложение. Кривата на елиминиране на диазепам има двуфазен характер: начална фаза на бързо и екстензивно разпределение с полуживот до 3 часа е последвана от удължена крайна фаза на елиминиране (с полуживот до 48 часа). Диазепам се метаболизира до фармакологично активния нордиазепам (полуживот 96 часа), хидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и неговите метаболити се свързват с плазмените протеини (98% диазепам); екскретира се главно в урината (около 70%) под формата на свободни или конюгирани метаболити.
Времето на полуживот може да се увеличи при новородени, пациенти в напреднала и сенилна възраст и при пациенти с чернодробно или бъбречно заболяване; в същото време може да е необходимо по-дълго време за постигане на равновесна концентрация в кръвната плазма. Диазепам и неговите метаболити преминават през BBB и плацентарната бариера. Те се намират и в майчиното мляко в концентрация приблизително 1/10 от концентрацията в майчината плазма.

Показания за употреба на лекарството Диазепам

Вътре за симптоматично лечение на пациенти в състояние на тревожност (може да се прояви с изразено тревожно настроение, поведение и / или неговите функционални, вегетативни или двигателни еквиваленти - сърцебиене, прекомерно изпотяване, безсъние, тремор, тревожност и др.), възбуда и напрежение при неврози и преходни реактивни състояния; като помощно средство при тежки психични и органични разстройства.
Използва се парентерално за осигуряване на седативен ефект преди стресови медицински или диагностични процедури като електроимпулсна терапия, сърдечна катетеризация, ендоскопия, някои рентгенови изследвания, малки операции, намаляване на дислокации и репозиция на кости при фрактури, биопсия, превръзка на рани от изгаряне, и т.н.; за премахване на тревожност, страх, предотвратяване на остър стрес; за премедикация преди операция при пациенти, изпитващи чувство на страх или напрежение; в психиатрията за елиминиране на състояние на възбуда, свързано с остра тревожност и паника, както и двигателна възбуда, параноично-халюцинаторни състояния, алкохолен делириум; за спешно лечение на епилептичен статус и други конвулсивни състояния (тетанус, еклампсия); за да се улесни протичането на първия етап от раждането.
И двата начина на приложение се използват за премахване на рефлексни мускулни спазми в случай на локално увреждане (травма, рана, възпаление); като ефективен адювант за облекчаване на спастични състояния, причинени от увреждане на спиналните и супраспиналните междинни неврони (например при церебрална парализа и параплегия, при атетоза и синдром на скованост).

Употребата на лекарството Диазепам

За постигане на оптимален ефект дозата се избира индивидуално. Обичайната перорална доза за възрастни е 5-20 mg/ден, в зависимост от тежестта на симптомите. Еднократна перорална доза не трябва да надвишава 10 mg.
В спешни случаи или при животозастрашаващи състояния, както и при недостатъчен ефект от пероралното приложение е възможно парентерално приложение на диазепам в по-високи дози.
Лечението на тревожни състояния обикновено се провежда в продължение на няколко седмици, в зависимост от вида на патологията и етиологичните фактори. Положителна клинична динамика се наблюдава в рамките на 6 седмици от началото на употребата на диазепам; в бъдеще обикновено се провежда поддържаща терапия. Не са провеждани систематични клинични проучвания за ефективността на дългосрочната (повече от 6 месеца) употреба на диазепам. При пациенти в напреднала и сенилна възраст пероралното лечение трябва да започне с половината от обичайната доза за възрастни, като постепенно се увеличава в зависимост от нуждата и поносимостта.
Децата се предписват перорално в доза от 0,1-0,3 mg / kg / ден.
При заболявания на бъбреците или черния дроб дозата трябва да се избира индивидуално.
За постигане на седативен ефект със запазване на съзнанието, преди извършване на стресови процедури, възрастни се инжектират интравенозно с 10-30 mg, деца - 0,1-0,2 mg / kg телесно тегло. Началната доза е 5 mg (деца - 0,1 mg / kg), след което се въвежда отново на всеки 30 секунди в доза, която е 50% по-висока от първоначалната.
За премедикация възрастни се инжектират интрамускулно с 10-20 mg, деца - 0,1-0,2 mg / kg 1 час преди въвеждане в анестезия; индукционна анестезия - 0,2-0,5 mg / kg се инжектира интравенозно.
При състояния на възбуда (състояния на остра тревожност, двигателна възбуда, делириум тременс) началната доза е 0,1-0,2 mg / kg IM или IV на всеки 8 часа до намаляване на тежестта на острите симптоми; поддържащата терапия се провежда чрез перорално приложение.
В случай на епилептичен статус се прилага интравенозно струйно на всеки 10-15 минути или интравенозно капково от 0,15-0,25 mg / kg; най-високата дневна доза е 3 mg/kg.
При тетанус - 0,1-0,3 mg / kg IV на всеки 1-4 часа Диазепам може да се прилага интравенозно капково или чрез стомашна сонда (3-4 mg / kg на ден).
В случай на мускулен спазъм (с наранявания, гръбначна и супраспинална парализа) диазепам се използва в същите дози, както за постигане на седативен ефект при поддържане на съзнание.
При прееклампсия и еклампсия се прилагат 10-20 mg интравенозно; ако е необходимо, предписвайте допълнителна венозна струйна или капкова инжекция (най-високата дневна доза е 100 mg).
За улесняване на раждането - 10-20 mg интрамускулно (при наличие на изразено възбуждане - интравенозно) с отваряне на шийката на матката с 2-3 пръста.

Противопоказания за употребата на лекарството Диазепам

Свръхчувствителност към бензодиазепини в историята; алкохолна зависимост (с изключение на лечението на остри симптоми на отнемане); тежка форма на хронична хиперкапния, тежка чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти на диазепам

Най-често - летаргия, сънливост и мускулна слабост (обикновено зависи от дозата); рядко - объркване, запек, депресия, притъпяване на емоциите, намалено внимание, диплопия, дизартрия, главоболие, артериална хипотония, незадържане на урина, повишено или намалено сексуално желание, гадене, ксеростомия или повишено слюноотделяне, кожен обрив, неясен говор, тремор, забавяне на урината , главоболие, световъртеж, замъглено зрение; много рядко - повишена активност на трансаминазите и алкалната фосфатаза, както и жълтеница.
Описани са парадоксални реакции като остра възбуда, тревожност, нарушения на съня и халюцинации; когато се появят, диазепамът трябва да се прекрати.
При парентерално приложение - тромбоза и тромбофлебит, локално дразнене (особено след бързо интравенозно приложение). Разтворът на диазепам не трябва да се инжектира в много малки вени; неприемливо е / и въвеждането и навлизането на разтвора в съседните тъкани. Интрамускулните инжекции могат да бъдат придружени от болезненост и еритема.

Специални инструкции за употреба на лекарството Диазепам

Употребата на бензодиазепинови производни и подобни лекарства може да доведе до формиране на физическа и психическа зависимост, чийто риск нараства при високи дози и продължително лечение. Увеличава се и при пациенти с обременена история (злоупотреба с алкохол и наркотици). Индивидите, приемащи диазепам в препоръчителните дози, са по-малко склонни да развият физическа зависимост. Внезапното спиране на диазепам след продължителна употреба може да причини симптоми на отнемане (главоболие и миалгия, тежка тревожност, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност). В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузис, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, звук и тактилна чувствителност, халюцинации и епилептични припадъци. Поради това дозата на диазепам се препоръчва да се намалява постепенно.
Когато се предписва диазепам на пациенти с тежка псевдопаралитична миастения гравис, трябва да се вземе предвид тяхната мускулна слабост.
Използвайте с повишено внимание при сърдечна и дихателна недостатъчност, тъй като седативите могат да влошат респираторната депресия; въпреки това седацията може да бъде от полза за някои пациенти, тъй като намалява дихателното усилие.
Както при употребата на други психотропни лекарства, дозата на диазепам трябва да бъде избрана, като се вземе предвид индивидуалната поносимост при пациенти с органични промени в мозъка (особено атеросклероза) или със сърдечна и дихателна недостатъчност. По правило диазепам не трябва да се прилага парентерално при такива пациенти.
Необходимо е пациентите да бъдат предупредени да не пият алкохол, докато приемат диазепам, тъй като тази комбинация може да потенцира отрицателния ефект на всеки от тях.
Преди да предпишете диазепам по време на бременност, е необходимо да сравните очаквания терапевтичен ефект за майката и потенциалната вреда за плода. Трябва да се има предвид, че при новородените ензимната система, участваща в метаболизма на диазепам, е недоразвита (особено при недоносени деца) и че диазепам и неговите метаболити преминават през плацентарната бариера и проникват в кърмата. Следователно, ако е възможно, трябва да се избягва дългосрочната употреба на диазепам по време на бременност и кърмене. Резултатите от клиничните наблюдения показват, че употребата на диазепам в акушерската практика е безопасна за плода.
Пациентите трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и работа с потенциално опасни механизми, които изискват концентрация и бърза реакция.

Лекарствени взаимодействия с диазепам

Едновременната употреба на циметидин (но не и ранитидин) намалява клирънса на диазепам. Има също съобщения, че диазепам пречи на метаболизма на фенитоин. Няма данни за взаимодействие с антидиабетни средства, антикоагуланти и диуретици.
В случай на комбинирана употреба на диазепам и невролептици, транквиланти, антидепресанти, хипнотици, антиконвулсанти, аналгетици и анестетици е възможно взаимно потенциране на ефектите.
Диазепам под формата на инжекционен разтвор не трябва да се смесва в същия обем с други разтвори, тъй като това може да доведе до утаяване на активното вещество.

Предозиране на диазепам, симптоми и лечение

Проявява се с подчертан седативен ефект, мускулна слабост, дълбок сън или парадоксална възбуда. Умишленото или случайно предозиране на диазепам рядко е животозастрашаващо. Значителното предозиране, особено когато се комбинира с други централно действащи агенти, може да причини кома, арефлексия, сърдечна и респираторна депресия и спиране на дишането.
Лечение - в повечето случаи се налага само контрол на жизнените показатели. В случай на тежко предозиране са необходими подходящи мерки (стомашна промивка, механична вентилация, мерки за поддържане на сърдечно-съдовата дейност). Като специфичен антидот се препоръчва бензодиазепиновият антагонист флумазенил.

Списък на аптеките, където можете да закупите диазепам:

• Санкт Петербург

Диазепам
Транквиланти (анксиолитици) от бензодиазепиновата серия

Форма за освобождаване

Механизъм на действие

Основни ефекти

Фармакокинетика

Свързването на диазепам и неговите активни метаболити с плазмените протеини е 95-98%. T1 / 2 при възрастни е 20-70 часа (диазепам), 30-100 часа (нордиазепам), 9,2-2,4 часа (темазепам), 5-15 часа (оксазепам). T1/2 може да бъде удължен при новородени, пациенти в старческа възраст, с чернодробни заболявания. Диазепам и неговите активни метаболити преминават през BBB, плацентарната бариера и могат да се секретират в кърмата. Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити (70%) и червата (10%). При многократна употреба се наблюдава натрупване на диазепам и неговите метаболити в кръвната плазма.

Показания

Дозировка и приложение

Вътре: за премедикация при възрастни в доза от 5-10 mg 40-60 минути преди стоматологична интервенция. При курсово лечение единичната доза е 5-10 mg, дневната доза е 5-20 mg, в навечерието на операцията вечер - 10-20 mg.
Максималната еднократна доза е 20 mg. Максималната дневна доза е 60 mg.

При хипертонус на дъвкателните мускули, 5 mg 2-3 пъти на ден. Пациенти в старческа възраст и изтощени пациенти намаляват дозата (обикновено 2,5 mg 1-2 пъти на ден).

При интравенозно и интрамускулно приложение средната единична доза за възрастни е 10-20 mg, средната дневна доза е 30 mg, максималната единична доза е 30 mg, максималната дневна доза е 70 mg. Продължителността на лечението с инжектиране на лекарства не трябва да надвишава 3-5 дни.

Деца: на възраст 1-3 години - 1 mg 2 r / ден, 3-7 години - 2 mg 3 r / ден, над 7 години - 3-5 mg 2-3 r / ден. Дозата и продължителността на лечението при деца се избират индивидуално в зависимост от показанията, възрастта и теглото на детето.

Противопоказания

Предпазни мерки, контрол на терапията

Не смесвайте диазепам в една и съща спринцовка с други лекарства.

По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства, извършване на работа, която изисква повишено внимание, бързина на психомоторните реакции.

Бензодиазепините могат да намалят аналгетичния ефект на рефлексологията.

По време на лечението употребата на алкохол е неприемлива.

Предписвайте с повишено внимание:
■ възрастни и изтощени пациенти;
■ със сърдечна, бъбречна и чернодробна недостатъчност;
■ деца под 6 месеца се използват само по здравословни причини в болница.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система:
■ главоболие;
■ световъртеж;
■ летаргия;
■ депресия;
■ зашеметени;
■ мускулна слабост;
■ повишена умора;
■ тремор;
■ нистагъм;
■ замъглено зрение;
■ дизартрия, неясен говор;
■ диплопия;
■ притъпяване на емоциите;
■ атаксия;
■ намаляване на скоростта на реакциите и концентрацията на вниманието;
■ сънливост;
■ влошаване на краткосрочната памет;
■ объркване;
■ припадък;
■ парадоксални реакции (възбуда, безпокойство, халюцинации, кошмари, пристъпи на ярост, неадекватно поведение);
■ антероградна амнезия.

От пикочно-половата система:
■ инконтиненция или задържане на урина;
■ намалено либидо и потентност;
■ нарушение на менструалния цикъл.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвоносната система:
■ брадикардия;
■ неутропения.

Други ефекти:
■ лекарствена зависимост (при продължителна употреба);
■ алергични реакции. Местни реакции:
■ флебит и тромбофлебит на мястото на инжектиране (при интравенозно приложение);
■ инфилтрати на мястото на инжектиране (за интрамускулно инжектиране).

Предозиране

Лечение: спиране на лекарствата, стомашна промивка (когато диазепам се използва перорално), интравенозно приложение на специфичен антагонист на бензодиазепинови транквиланти - флумазенил (анексат), симптоматична поддържаща терапия.

Взаимодействие

Синоними

Г.М. Barer, E.V. Зорян