Каква е разликата между пантопразол и омепразол? Омепразол или езомепразол: кое е по-добро, разлики, правила за избор на заместител

Езомепразол(Английски) езомепразол) е противоязвено лекарство, инхибитор на протонната помпа (PPI).

Химично съединение:(8)-5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сулфинил]-ЗН-бензимидазол. Емпирична формула C 17 H 19 N 3 O 3 S.

Езомепразол е международното непатентно наименование (INN) на лекарството. Според фармакологичния индекс принадлежи към групата на инхибиторите на протонната помпа. Според ATC принадлежи към групата „Инхибитори на протонната помпа” и има код A02BC05.

Показания за употреба на езомепразол

Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): ерозивен рефлуксен езофагит (лечение), профилактика на рецидиви при пациенти с излекуван езофагит, симптоматично лечение на ГЕРБ. Като част от комбинираната терапия: ерадикация на Helicobacter pylori, дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori, предотвратяване на рецидив на язва при пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori.

Дози и ред на прием на езомепразол

Таблетката езомепразол трябва да се поглъща цяла с течност. Таблетките не трябва да се дъвчат или чупят. При пациенти, които имат проблеми с преглъщането, таблетките езомепразол се разтварят в негазирана вода и разтворът се прилага през назогастрална сонда.

Фармакокинетиката на езомепразол е по-малко подложена на индивидуални колебания в сравнение с фармакокинетиката на омепразол. Това показва намаляване на интериндивидуалната вариабилност в контрола на киселинността и, следователно, повишаване на клиничната предсказуемост и надеждност на фармакотерапията с езомепразол. Благодарение на подобрената фармакокинетика, антисекреторният ефект на езомепразол е по-изразен, по-бързо се проявява и по-стабилен в сравнение с този на омепразол. Чрез правене ежедневна pH-метрияна фона на перорално приложение на 40 mg езомепразол или омепразол след 12 часа, делът на пациентите с интрагастрално рН> 4 е съответно 88 и 75%, а след 24 часа делът на пациентите с интрагастрално рН> 4 е 68,4% от всички получаващи езомепразол и 62,0 % от всички получаващи омепразол. Сравнителният анализ на фармакодинамичните параметри на пероралните форми на езомепразол 40 mg, пантопразол 40 mg, рабепразол 20 mg ни позволи да заключим, че езомепразол има фундаментално по-добър профил на ефикасност. Ежедневната рН-метрия на фона на пероралното приложение на лекарства установява, че на 5-ия ден делът на пациентите с интрагастрално рН> 4 е 69,8% в групата на езомепразол, 44,8% в групата на пантопразол и 44,5 в групата на рабепразол% (Головин). R.A. и др.).

Въпреки това цената на сравнима доза езомепразол е значително по-висока от тази на омепразол. В същото време има проучвания, които показват, че лечението на ГЕРБ с езомепразол е по-рентабилно от рабепразол (Rudakova A.V.).

Езомепразол има противопоказания, странични ефекти и особености на приложение, необходима е консултация със специалист.

"Езомепразол" е лекарство, което принадлежи към органотропните стомашно-чревни лекарства. Лекарството има противоязвен ефект и е инхибитор на протонната помпа.

Състав, форма на освобождаване на лекарството "Езомепразол"

Лекарството се предлага под формата на таблетки с дозировка от 20 и 40 mg от активния компонент езомепразол, както и под формата на прах, предназначен за приготвяне на инжекционен разтвор (бутилка от 40 mg). Таблетките са с покритие, което се разтваря в червата.

Фармакологично действие на лекарството "Езомепразол"

Какво представлява лекарството "Езомепразол"? Инструкциите за употреба показват, че това е противоязвен агент, който, като е в активна форма, след като влезе в стомаха. "Езомепразол" инхибира действието на ензима H + -K + -ATPase, както и секрецията на солна киселина (стимулирана, базална). Необходимият ефект настъпва час след приема на лекарството. При ежедневен прием на езомепразол в продължение на пет дни, като допустимата дневна доза е 20 mg, след стимулация с пентагастрин максималното ниво се понижава значително (с около 90%).

Фармакокинетика

Инструкциите за употреба представят "Езомепразол" като лекарство, което, прониквайки в тялото, се абсорбира бързо и добре и се свързва с протеини с почти 100% (97%). Бионаличността се увеличава при многократна употреба на лекарството от 64 до 89%. Лекарството е под формата на метаболити и се екскретира от тялото главно с урината, малка част от него присъства в изпражненията.

Показания за употреба на лекарството "Езомепразол"

Аналозите на "езомепразол" се предписват на пациенти с за лечение и профилактика на екзацербации. Това лекарство се използва в комплексната терапия на дуоденална или стомашна язва, за предотвратяване на заболяване, причинено от приема на НСПВС.

Лекарството се използва за пептична язва, когато е засегнат дванадесетопръстника или стомаха. Може да се използва при пациенти, чийто езофагит е бил лекуван за дългосрочна профилактика на рецидиви. Езомепразол е разрешено да се използва заедно с антибактериални лекарства. Таблетките и инжекционният разтвор като част от комплексната терапия в този случай могат да унищожат Helicobacter pylori.

Противопоказания за приемане на лекарството "Езомепразол"

Противопоказанията включват възраст под дванадесет години, свръхчувствителност към езомепразол и кърмене. Последиците от лечението с наркотици по време на бременност не са установени.

Приложение на лекарството

Лекарството се използва в дневна доза от 20-40 mg. Продължителността на терапията се определя от показанията, режима на лечение и ефективността на приема на лекарството "Езомепразол". Таблетките и разтворът при тежка бъбречна недостатъчност се използват в максимална доза от 20 mg.

Лекувайте в продължение на четири седмици, като използвате дневна доза от 40 mg. За дългосрочна профилактика на рецидиви, въз основа на приема на лекарството от пациенти, чийто езофагит е бил излекуван, дневната доза е 20 mg.

Когато се цели елиминиране на основните симптоми на заболяването, вземете 20 mg езомепразол. Препарати под формата на таблетки и прах се използват за унищожаване на H. Pylori, когато има връзка с дуоденална язва, като част от комбинирана терапия - Esomeprazole (20 mg), Clarithromycin (500 mg), Amoxicillin (1 g). Всички лекарства се приемат два пъти на ден.

Стомашни язви, причинени от употребата на НСПВС, се препоръчва да се лекуват с 20 mg езомепразол на ден. Необходимата доза винаги се предписва от лекаря, като се вземат предвид здравословното състояние на пациента, заболяването, тежестта и други важни фактори.

Странични ефекти на лекарството "Езомепразол"

Пациентите, които приемат такива лекарства за дълго време, са по-податливи на образуване на жлезисти кисти в стомаха, отколкото други пациенти. Сред честите негативни прояви на тялото по време на лечението с езомепразол, инструкциите за употреба подчертават главоболие и някои негативни реакции от стомашно-чревния тракт, а именно: запек, метеоризъм, диария, гадене с повръщане и болка в корема. По-редки нежелани реакции включват сухота на устната лигавица, замайване, уртикария, сърбеж и дерматит. Възможни са и други реакции, така че лечението трябва да се извършва стриктно под наблюдението на специалист.

Предозирането е придружено от обща слабост и повишени странични ефекти, включително тези от стомашно-чревния тракт. В такива случаи лечението се провежда чрез елиминиране на симптомите на предозиране и поддържащо лечение. Диализата практически няма ефект и няма антидоти.

специални инструкции

Езомепразол и аналози се предписват на бременни жени с изключително внимание. Лечението по време на бременност трябва да се извършва под наблюдението на лекар. Бременните жени се предписват на лекарството само в случаите, когато положителните ефекти върху тялото им значително надвишават възможната вреда за нероденото дете. Все още няма надеждни данни за ефекта на лекарството върху ембриона, ако е възможно, лечението с това лекарство трябва да се избягва. Забранено е употребата на лекарството "Езомепразол" по време на кърмене.

При чернодробна дисфункция превишаването на предписаната доза е опасно за здравето (ако тези нарушения са тежки).

Когато пациентът изпитва предупредителни симптоми, като хематемезис, дисфагия, гадене, значителна загуба на тегло, по време на лечение с езомепразол за премахване на язва или в резултат на приема на лекарството, когато се подозира наличието на това заболяване, трябва да се изключи злокачествено заболяване. За идентифициране на злокачествени новообразувания е необходимо да се проведе подходящо изследване.

Пациенти, които имат дефицит на сукраза-изомалтаза или наследствена непоносимост към фруктоза, са забранени да предписват езомепразол, синоними.

Взаимодействие на езомепразол с други лекарства

При едновременна употреба на лекарството с циталопрам, кломипрамин, имипрамин е възможно засилване на ефекта на тези лекарства и повишаване на нивото на активното вещество в кръвта. Когато се използва заедно с езомепразол, ефективността на кетоконазол и итраконазол намалява и тяхната абсорбция се влошава.

При комбиниране на езомепразол с атазанавир се наблюдава значително намаляване на експозицията на това лекарство. Инструкциите за употреба на "езомепразол" не препоръчват едновременното използване с "фенитоин", "кломипрамин", "имипрамин" и лекарства като "циталопрам", "диазепам", "нелфинавир" и "атазанавир". Нивото на тези лекарства в кръвта може да се повиши, така че може да се наложи намаляване на дозата им. Едновременната употреба на езомепразол и кларитромицин води до значителна промяна в експозицията на езомепразол; тя се увеличава поради инхибиране на метаболизма на това лекарство. Преди употреба трябва внимателно да проучите инструкциите за лекарството и да се консултирате със специалист.

Цената на лекарството, прегледи на лекарството "Езомепразол"

Лекарството се купува главно под формата на таблетки. В аптеките Езомепразол може да се намери под търговските наименования Нексиум и Еманера. При закупуване на лекарството "Езомепразол" цената зависи от дозата на активното вещество в неговия състав. Цената на лекарството с доза от 20 mg (Emanera) е приблизително 500 рубли. за 28 таблетки и се определя от производителя. Лекарство с доза от активната съставка от 40 mg (Nexium, 28 таблетки) може да бъде закупено за 3000 рубли.

Отзивите за "езомепразол" са предимно положителни. Те отбелязват свойството на лекарството да инхибира секрецията на солна киселина, както базална, така и стимулирана. Лекарството е показало висока ефективност при лечението на състояния, които съответстват на показанията, посочени в инструкциите. По време на терапията с това лекарство има малка вероятност от странични ефекти. Не всеки може лесно да намери лекарството в аптеките, за някои пациенти, на които е предписан езомепразол, цената изглежда висока.

Тези, които са приемали лекарството, както е предписано от лекаря след точна диагноза и в препоръчителната доза, отбелязват значително подобрение в тяхното благосъстояние. Отзивите показват, че Nexium е по-популярен сред пациентите от Emanera. При стомашни язви Нексиум дава желания резултат приблизително един месец от началото на терапията. Подобряване на състоянието може да се наблюдава след 1,5 седмици лечение. Страничните ефекти са много редки. Лекарството "Nexium" е ефективно, помага за премахване на условията, посочени в инструкциите. За да бъде резултатът положителен, трябва да завършите целия курс и напълно да се придържате към препоръките на лекаря.

Аналози на "Езомепразол"

Сред аналозите на лекарството могат да се разграничат следните опции:

• "Омепразол" - нарича се още "Losek", "Omez", "Ultop";
• "Рабепразол" - лекарството е известно под имената "Ontime", "Zulbeks", "Noflux", "Pariet", "Hairabezol";
• "Пантопразол" ("Санпраз", "Контролок", "Нолпаза");
• "Лансопразол" ("Lancite", "Lanzoptol").

Всички тези лекарства имат подобен ефект, но се различават един от друг по тяхната цена.

Нека сравним Езомепразол и Омепразол. Разликите между тези лекарства са очевидни. Езомепразол е изомер на омепразол. Това лекарство, според медицинската литература, има значително предимство, но ефектът на лекарствата е подобен. Омепразол е основно лекарство с голям брой странични ефекти. Ако разгледаме свойствата на езомепразол, лекарството е представено като подобрена версия на омепразол, чиято цена привлича много пациенти. Езомепразол обаче е по-малко вероятно да предизвика нежелани реакции в организма, така че покупката му се счита за по-изгодна от покупката на омепразол.

"Рабепразол" и "Езомепразол" имат подобен химичен състав и лекуват едни и същи заболявания. Но експертите смятат, че рабепразол елиминира някои заболявания, като гастроезофагеална рефлуксна болест, по-ефективно, облекчава по-добре симптомите и насърчава бързото възстановяване на хранопровода. Липсата на положителен ефект при лечението с езомепразол може да се дължи на индивидуалните характеристики на тялото.

Ако трябва да изберете аналог, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Бъдете по-внимателни към здравето си и се прегледайте навреме, тогава възстановяването ще бъде по-бързо и много усложнения ще бъдат избегнати.

Понякога има неточна информация по този въпрос в Интернет, така че нека разгледаме по-отблизо.

ОмепразолИ рабепразолПрепоръчай на инхибитори на протонната помпа(IPP). Синоним - блокери на протонната помпа. Това са лекарства, които потискат секрецията на солна киселина (HCl) в стомаха, поради което се класифицират като антисекреторни средстваи се използват за лечение на повишена киселинност на стомаха. Инхибиторите на протонната помпа (блокери на протонната помпа) намаляват секрецията водородни йони(Н + или протон) париетални клетки на стомаха. Механизмът на секреция е навлизането на извънклетъчен калиев йон (К +) в клетката в замяна на освобождаването на водороден йон (Н +) навън.

Класификация и характеристики

В момента се прилага 3 групилекарства, които намаляват стомашната киселинност:

1. инхибитори на протонната помпа- са най-мощните антисекреторни средства, които потискат образуването на солна киселина в стомаха. Приема се 1-2 пъти на ден;
2. Н2 блокери(прочетете „пепел-две“) - имат ниска антисекреторна ефективност и следователно могат да се предписват само в леки случаи. Приема се 2 пъти на ден. Блокира хистаминовите (Н2-) рецептори на париеталните клетки на стомашната лигавица. H2 блокерите включват ранитидинИ фамотидин.

   За справка: H 1-блокерите се използват срещу алергии ( лоратадин, дифенхидрамин, цетиризини т.н.).

3. антиациди(в превод " срещу киселина") - продукти на базата на магнезиеви или алуминиеви съединения, които бързо неутрализират (свързват) солната киселина в стомаха. Това включва алмагел, фосфалюгел, маалокси др. Действат бързо, но за кратко (в рамките на 1 час), така че трябва да се приемат често - 1,5-2 часа след хранене и преди сън. Въпреки че антиацидите намаляват киселинността в стомаха, те едновременно повишават секрецията на солна киселина по механизма негативно мнение, защото тялото се опитва да върне рН (ниво на киселинност, може да бъде от 0 до 14; под 7 е кисела среда, над 7 е алкална, точно 7 е неутрална) до предишните си стойности (нормалното рН в стомаха е 1,5- 2).

ДА СЕ инхибитори на протонната помпаотнасям се:

• (търговски наименования - Омез, Лосек, Ултоп);
• (търговски наименования - Нексиум, Еманера);
• лансопразол(търговски наименования - ланцид, ланзоптол);
• пантопразол(търговски наименования - нолпаза, контролок, санпраз);
• рабепразол(търговски наименования - Париет, Нофлукс, Онтайм, Зулбекс, Хайрабезол).

Сравнение на цените

Омепразолструва няколко пъти по-малко от рабепразол.

Цената на генеричните лекарства (аналози) от 20 mg 30 капсули в Москва от 14 февруари 2015 г. варира от 30 до 200 рубли. За един месец лечение са ви необходими 2 опаковки.

Цена на оригиналното лекарство Парие (рабепразол) 20 mg 28 табл. - 3600 рубли. За един месец лечение е необходима 1 опаковка.
(аналозите) на рабепразол са много по-евтини:

• На време 20 mg 20 таб. - 1100 рубли.
• Зулбекс 20 mg 28 табл. - 1200 рубли.
• Хайрабесол 20 mg 15 таб. - 550 rub.

По този начин, цена на лечението на месеце около 200 рубли (40 mg/ден), рабепразолизползвайки чаирабезола- около 1150 rub. (20 mg/ден).

Разлики между омепразол и езомепразол

Представлява S-стереоизомер (лявовъртящ се оптичен изомер ), който се различава от дясновъртящия изомер по същия начин, по който се различават лявата и дясната ръка или лявата и дясната обувка. Оказа се, че R-формата много по-силно (от S-формата) се разрушава при преминаване през черния дроб и следователно не достига до париеталните клетки на стомаха. Омепразоле смес от тези два стереоизомера.

Според литературата, има сериозни предимства в сравнение с , но струва повече. приемани в същата доза като .

Ценатърговски имена е:

• Нексиум 40 mg 28 табл. - 3000 rub.
• Еманера 20 mg 28 табл. - 500 rub. (имате нужда от 2 опаковки на месец).

Предимства на рабепразол в сравнение с други ИПП

1. Ефект рабепразолзапочва в рамките на 1 час след приложението и продължава 24 часа. Лекарството действа в по-широк диапазон на pH (0,8-4,9).
2. Дозировкарабепразол е 2 пъти по-нисък в сравнение с омепразол, което осигурява по-добра поносимост на лекарството и по-малко странични ефекти. Например, в едно проучване странични ефекти ( главоболие, световъртеж, диария, гадене, кожни обриви) бяха отбелязани в 2% по време на лечението рабепразоли при 15% по време на лечението .
3. Допускане рабепразолв кръвта от червата (бионаличност) не зависи от времето на приема на храна.
4. Рабепразол по-надежденпотиска секрецията на солна киселина, тъй като нейното разрушаване в черния дроб не зависи от генетичното разнообразие на вариантите на ензима цитохром Р450. Това дава възможност да се прогнозира по-добре ефектът на лекарството при различни пациенти. Рабепразол има по-малък ефект от други лекарства върху метаболизма (разрушаването) на други лекарства.
5. След спиране на лечението рабепразол няма синдром на отскок(анулации), т.е. Няма компенсаторно рязко повишаване на нивото на киселинност в стомаха. Секрецията на солна киселина се възстановява бавно (в рамките на 5-7 дни).

Показания за приемане на инхибитори на протонната помпа

• гастроезофагеална рефлуксна болест (отлив на кисело стомашно съдържимо в хранопровода),
• патологична хиперсекреция на солна киселина (включително синдром на Zollinger-Ellison),
• в комплексно лечение се използва за ерадикация (елиминиране) на инфекция с Helicobacter pylori, която причинява язва и хроничен гастрит.

Забележка. Всички инхибитори на протонната помпа се разрушават в кисела среда, следователно се предлагат под формата на капсули или чревни таблетки, които поглъщат се цели(не може да се дъвче).

заключения

Накратко: рабепразол ≅ езомепразол > омепразол, лансопразол, пантопразол.

подробности: рабепразолТо има няколко предимствав сравнение с други инхибитори на протонната помпа и е сравним по ефективност само с , обаче лечение рабепразолструва 5 пъти повече от и малко по-скъпо в сравнение с .

Според литературата ефективността на ерадикацията на Helicobacter pylori не зависи от избора на специфичен инхибитор на протонната помпа (може да се използва всеки) по време на лечението. гастроезофагеална рефлуксна болестповечето автори го препоръчват рабепразол.

Аналогия с антихипертензивни лекарства

Между инхибитори на протонната помпаИма 3 лекарства:

• (основно лекарство със странични ефекти),
• (подобрено лекарство на базата на S-стереоизомер на омепразол),
• рабепразол(най-безопасният).

Подобни съотношения съществуват и сред използваните за лечение на артериална хипертония:

• амлодипин(със странични ефекти)
• левамлодипин(подобрено лекарство на базата на S-стереоизомера с минимални странични ефекти),
• лерканидипин(най-сигурният).

Прочетете също:

7 коментара към статията „Кое е по-добре - омепразол или рабепразол? Ползи от рабепразол"

Предимства на Hairabezol:
Khairabezol се препоръчва за ДЕЦА от 12 години!!!
Срокът на годност на Khairabezol е 3 години.
Уникална брайлова опаковка.
Приемът на Khairabezol не зависи от приема на храна

Моята история е следната: лекарят ми предписа Ultop. След еднократна употреба имаше сериозни странични ефекти: силно главоболие; изчерви се и започна да вижда лошо с едното око; сърцебиене и треска. Казах на лекаря за това, но тя не ми повярва - казва, че не може да има такива последствия от ultop и предписан Omez-insta. Прибирам се и решавам да го прочета, но се оказва, че е същият Ultop, само че под друго име!

Като цяло, благодарение на вас, се просветих и ще търся нормален заместител без ужасни странични ефекти. Иска ми се сега да намеря добър гастроентеролог...(((

1. Преди 4 години лекувах гастрит с Ultop, очевидно не помогна, защото тази година беше открита стомашна ерозия. Изписаха Зулбекс. с 2 таблетки почти отидох в другия свят: час след приемането на лекарството на първия ден ме болеше гърлото и започна кашлица, загубих апетит, сутринта на втория ден имаше болка в долната част на корема , като цистит. Реших да взема още едно хапче. отново, един час след приемането, температурата се повиши рязко до 38,5, долната част на гърба ме болеше, главата ми не можеше да мисли за нищо, имаше болки по цялото тяло, всичко бучеше вътре. По-късно прочетох в страничните ефекти, че зулбексът доста често причинява грипоподобни заболявания и инфекции на пикочно-половата система. и това все още е най-безопасното лекарство, искате да кажете??? Това не се случи с Ultop, максимумът беше сухота в устата и загуба на апетит. Между другото, може би дозата от 20 mg е твърде висока за мен, защото... теглото ми е 39 кг

   За съжаление, Zulbex (рабепразол), въпреки своите предимства, не е толкова безопасен, колкото изглеждаше първоначално. От друга страна, Ultop (омепразол) също може да причини обща умора, обща слабост, наддаване на тегло и треска. Тези ефекти са описани в инструкциите за лекарството. Що се отнася до дозировката, обикновено се използват 10 или 20 mg рабепразол на ден (не повече от 20 mg). Това означава, че рабепразол не е подходящ за Вас, трябва да се върнете към омепразол или да опитате езомепразол.

2. Благодаря за коментара Прочетох ги, но лекарят ми ги предписа и каза, че лекарството се понася добре и че помага много добре. Може ли да ми кажете за колко време се изхвърля напълно от организма? Днес вече не пих хапчета, но температурата все още е около 37,3, болката в кръста изчезна, гърлото ме боли по-малко, вече няма такава слабост, апетитът ми се върна. Последно взех лекарството преди ден. За ултратопа се сетих, че от него косата ми пада много (това го пише и в инструкциите).

   Самият рабепразол се елиминира от тялото доста бързо, след един ден остават само следи, но ефектът на лекарството продължава около ден. Най-вероятно след 4-5 дни страничните ефекти ще изчезнат напълно. Като заместител можете да опитате езомепразол или да преминете към Н2 блокери, но те блокират секрецията на солна киселина много по-слабо.

3. Здравейте! Прочетох рецензията на Жана и бях малко щастлива:) през пролетта имах ерозивен гастрит, предписаха париет - предизвика силна слабост, замениха го с Нолпаза - много се разболях в областта на слънчевия сплит и замъглено зрение. Смених капкомерите с Nexium. Първо имаше усещане за студ и шок, след това усещане, че пясък излиза от бъбреците, на 2-рия ден ме болеше гърлото и температурата беше 37, след това няколко дни все още се покачваше, язви по покрива на устата ми. Намерих това в записките си - помолиха ме да донеса такъв дневник.

   Постепенно страничните ефекти изчезнаха, лекарството беше спряно, но спазвах диетата през цялото лято, тъй като малка грешка предизвика усещане за парене в областта на лявата лопатка. Преди седмица отново започна усещане за парене, често в лопатката, на фона на 1 нощно леене (явно провокирано от спорт на гладно). Тогава дясната страна ме заболя много силно и започна слабост. Опитах се да помогна на Сет с Иберогаст и китайски чайове, но трябваше да прибягна до лекарства. Вчера започнах да приемам Нексиум - до вечерта усетих болки в тялото и слабост. Днес нямам сили цял ден, ужасна слабост, едвам ходя. Отново ме заболя гърлото и температурата ми се повиши до 37-37,5. Първоначално си помислих, че съм болен, но нямаше други признаци на заболяване и изплакването не помогна. През пролетта ми се стори, че няма толкова много странични ефекти или поне няма толкова силна слабост. С какво лекарство може да се замени? Какво можете да кажете за фамотидин? За страничните му ефекти?

   Париет (рабепразол), Нолпаза (пантопразол), Нексиум (езомепразол) принадлежат към групата на блокерите на протонната помпа и могат да причинят подобни нежелани реакции: треска и грипоподобен синдром. H2 блокерите (фамотидин, ранитидин, роксатидин, низатидин) е по-малко вероятно да причинят треска, така че трябва да ги опитате. Те имат и други странични ефекти, но има вероятност да нямате такива или само в малка степен. За конкретни странични ефекти от лекарството вижте уебсайта. rlsnet.ruОпитайте първо тези H2-блокери, които отговарят на вашата цена. Като цяло H2 блокерите са по-слаби от блокерите на протонната помпа. Просто не използвайте циметидин, това е остаряло лекарство с голям брой нежелани реакции.

4. Кой аналог на рабепрозол (Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Khairabezol) е най-безопасен?

   На теория всички аналози трябва да са еквивалентни. Марковото лекарство (референтното лекарство, първо навлязло на пазара) е Париет. Като цяло се смята, че най-добрите лекарства са от европейски, американски и израелски производители. Но имайте предвид, че в Русия понякога се продават фалшификати. Следователно можете да използвате всеки аналог (генеричен), ако ви помага и не предизвиква странични ефекти.

5. Болен съм от 1994г. Имам фиксирана катарална херния на езофагеалния отвор на диафрагмата, катарален рефлуксен езофагит, ерозия на антралната част на стомаха, повърхностен гастродуоденит. Преди това имаше язва на стомаха и беше открит белег в дванадесетопръстника. Редовно лекуван по местоживеене. По-специално, постоянно (почти всеки ден) приемах Омепразол, който помогна само леко и за кратко (понякога трябваше да взема няколко таблетки наведнъж, за да облекча силните киселини). Киселините почти никога не спират. Горе-долу по същото време развих вазомоторен ринит. Стана невъзможно да се диша. Пръскам хормонални спрейове по предписание. Почти никаква помощ. През последните 4-5 години напълнях много (от номер 46 до размер 56-58). Скоро няма да остане нищо от косата. През последните две години тя започна да се чувства недостиг на въздух. Имах такъв пристъп на задушаване, че бях синьо-виолетов. По някаква причина терапевтът предписа антибиотик, съдържащ пеницилин, към който винаги имам ужасна алергична реакция като ангиоедем (предупредих ви). Дълго време лекувах алергиите си с таблетки и капкомери с хормонални лекарства (в болница). През последната година започнах да се чувствам все по-задъхан. Хемоглобина падна на 88, протеина на 72-73. Сега съм на лечение при хематолог: умерена анемия, анемично сърце. (Принуден съм да пия сорбифер. Хематологът категорично забрани Малтофер, той не лекува). Сега гастроентерологът изписа Париет. Наистина се съмнявах в необходимостта да приемам такова скъпо лекарство. Но прочетох информацията на вашия уебсайт за ефективността на лекарствата и усложненията от тях и разбрах, че може би само той може да ми помогне. И всички усложнения под формата на силен задух, бронхоспазми, наддаване на тегло, косопад, замъглено зрение (започнах да виждам лошо както с очила, така и без), станах много слаб и много повече, не можете да опишете всичко , от Омепразол. Дори не предполагах, че Омепразол може да причини повече вреда, отколкото полза и просто да бъде опасен за здравето; изглеждаше ми толкова надежден и, което е важно, евтин.

   Ще мога ли някога да дишам нормално сега, ще се възстанови ли зрението ми, ще се нормализира ли теглото ми,...? (Тестовете за алергия са отрицателни, не мога да получа направление за пулмолог). Може ли някой да ми даде професионален отговор или съвет как да се справя с това?

   Рабепразол и омепразол са от една и съща група, така че страничните им ефекти са сходни. Не очаквайте радикално подобрение.

   Астмата и вазомоторният ринит най-вероятно са свързани с рефлукса на киселина от хранопровода в бронхите. Това е типично усложнение.

   Не е напълно ясно защо омепразол не помага. За да проверите, трябва да правите ежедневно измерване на pH.

   Сигурен съм обаче, че омепразолът действа, а истинската причина за проблемите ти е хиатална херния. Единственият вариант за премахването му (и тогава животът най-вероятно ще започне да се подобрява) е операцията. Вашето положение е малко напреднало, така че ще ви трябва подготовка преди операцията (повишаване на хемоглобина и т.н.). Трябва обаче да се оперира, защото ще стане още по-зле.

За оферта:Шулпекова Ю.О. Пантопразол: достоен сред най-силните // RMJ. 2011. № 28. С. 1782

Съвременната медицина не може да си представим без инхибиторите на протонната помпа (ИПП), които се използват широко в гастроентерологията, кардиологията, пулмологията и ревматологията. ИПП несъмнено са доказали своята ефективност при лечението на заболявания, свързани с киселини и техните усложнения, както и предимството си пред лекарства от други класове.

Петте основни ИПП в лекарската практика са омепразол, езомепразол, рабепразол, лансопразол и пантопразол.
ИПП се различават по скоростта на настъпване и продължителността на антисекреторното действие, метаболитни характеристики и форма на освобождаване (в капсули, таблетки с ентерично покритие - MAPS (Multiple Unit Pellet System)), под формата на разтвор за интравенозно приложение).
След перорално приложение PPI се освобождават и абсорбират в тънките черва. Активното вещество се натрупва в области с най-ниски стойности на pH; в областта на секреторните тубули на париеталните клетки, където pH = 1÷2, концентрацията на PPI е почти 1000 пъти по-висока от тази в кръвта. При тези условия PPIs се протонират и се превръщат в активната форма, сулфенамид. Последният се свързва необратимо с цистеиновия остатък на H+/K+-ATPase (протонна помпа) и блокира нейната функция. Това е придружено от потискане на базалната и стимулирана секреция на солна киселина (независимо от естеството на стимула). Производството на киселина се възстановява, тъй като новосинтезирани H+/K+-ATPase молекули се включват в мембраната на париеталните клетки.
Диапазонът на pH, при който PPI се активират, се определя от характеристиките на техните молекули. Скоростта на активиране на пантопразол с повишаване на рН до 3 капки наполовина и практически спира при рН = 4. Активирането на други PPI продължава при по-високо pH: по този начин скоростта на образуване на изомепразол сулфенамид, езомепразол и лансопразол намалява 2 пъти при pH = 4, рабепразол - при pH = 4,9. Тази характеристика ни позволява да разглеждаме пантопразол като лекарство, селективно за париеталните клетки на стомаха, в областта на които рН достига най-ниските стойности. Фармакодинамиката на пантопразол не предполага възможност за блокиране на Н+/К+-АТФази и Н+/Na+-АТФази на други типове клетки - жлъчен епител, кръвно-мозъчна бариера, чревен епител, бъбречни тубули, епител на роговицата, мускули, имунокомпетентни клетки, остеокласти, както и влияние върху органели с кисела среда - лизозоми, невросекреторни гранули и ендозоми, където рН = 4,5-5,0. Селективността на действие предполага по-малка вероятност от нежелани реакции, особено при продължителна употреба.
ИПП се метаболизират в чернодробни микрозоми с участието на цитохром Р450 субединици - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. В същото време те инхибират в различна степен окислителната активност на CYP ензимите. Тяхното взаимодействие с CYP2C19 и CYP3A4 е от голямо значение.
Според резултатите от in vitro проучвания, сред петте най-често използвани PPI, пантопразол инхибира CYP2C19 в най-малка степен и CYP3A4 в най-голяма степен. По отношение на тежестта на инхибирането на функцията на CYP2C19, лансопразолът е последван от омепразол, езомепразол, рабепразол и пантопразол; По силата на ефекта си върху CYP3A4 пантопразолът е следван от омепразол, езомепразол, рабепразол и лансопразол.
Генът CYP2C19 е полиморфен, което влияе върху терапевтичния ефект на ИПП. CYP2C19 участва в метаболизма на значителен брой лекарства, така че влиянието на PPI върху тази субединица на цитохром Р450 е от голямо практическо значение. Пантопразол има най-малък потенциал за взаимодействие с лекарства, които се детоксикират от CYP2C19.
CYP3A4 също играе важна роля в метаболизма на лекарствата; активността му варира значително. Тази субединица на цитохром Р450 също се експресира върху апикалната мембрана на чревния епител, което може значително да повлияе на бионаличността на лекарствата, допринасяйки за „ефекта на първо преминаване“.
Като цяло, сред горните PPI, пантопразолът има най-нисък афинитет към системата на цитохром Р450, тъй като веднага след фаза I на детоксикация с участието на CYP2C19 и CYP3A4, той навлиза във фаза 2 - образуването на сулфат, което се случва в цитозола и рязко намалява реактогенността на молекулата.
При проучвания, включващи здрави доброволци и пациенти с различни патологии, не са установени значими взаимодействия между пантопразол и антиациди, дигоксин, диазепам, диклофенак, етанол, фенитоин, глибенкламид, карбамазепин, кофеин, метопролол, напроксен, нифедипин, пироксикам, теофилин, орални контрацептиви, R-варфарин, кларитромицин, циклоспорин, такролимус, натриев левотироксин. При едновременен прием на пантопразол и кумаринови антикоагуланти е необходимо по-внимателно проследяване на INR. Взаимодействието на пантопразол с метотрексат не е достатъчно проучено.
Пантопразол се представя на руския пазар от лекарството Nolpaza® (фирма KRKA, Словения) под формата на таблетки с ентерично покритие. Те са малки по размер и лесни за използване.
Фармакокинетиката на пантопразол се характеризира с бърза абсорбция от стомашно-чревния тракт; бионаличността при перорален прием е 77% и не зависи от приема на храна. Времето за достигане на максималната концентрация на лекарството в плазмата (Cmax), когато се приема перорално, е 2-2,5 часа.При редовна употреба на пантопразол стойността на Cmax остава постоянна. Площта под фармакокинетичната крива концентрация-време (AUC) и Cmax също не зависят от приема на храна. AUC отразява количеството на лекарството, което достига целта на действие - молекулите на протонната помпа, и корелира с тежестта на антисекреторния ефект. За пантопразол AUC е 9,93 mmol/l.h, което е сравнимо с AUC за 40 mg езомепразол. Има интравенозна форма на пантопразол.
Пантопразол се свързва с плазмените протеини в 98%. Времето на полуживот (T1/2) е 1 ч. 80% от метаболитите се екскретират чрез бъбреците, 20% с жлъчката. В случай на хронична бъбречна недостатъчност (включително при пациенти на хемодиализа) не се изисква промяна в дозировката на лекарството. При тежки чернодробни заболявания T1/2 се увеличава до 3-6 часа, AUC се увеличава 3-5 пъти, Cmax се увеличава 1,3 пъти в сравнение със здрави индивиди, поради което се препоръчва дневна доза пантопразол да не надвишава 20 mg. При пациенти в старческа възраст се наблюдава леко повишаване на AUC и Cmax, което не е клинично значимо.
В допълнение към тесния диапазон на pH, при който лекарството се активира, това, което отличава пантопразол от другите PPI, е по-дългото му свързване с протонната помпа поради образуването на ковалентна връзка с допълнителен цистеинов остатък (Cys 822). В резултат на това полуживотът на лекарството не корелира с продължителността на антисекреторния ефект и след спиране на пантопразола стомашната секреция се възстановява след 46 часа.
Считаме, че е необходимо да предоставим данни за ефективността и безопасността на пантопразол въз основа на проучвания и прегледи от последните години.
Ефикасност на пантопразол при ГЕРБ. ИПП са се наложили твърдо като лекарства от първа линия при лечението на умерена до тежка ГЕРБ. Тези лекарства намаляват обема на стомашната секреция, повишават рН на стомашното съдържимо, предотвратявайки увреждането на хранопровода от солна киселина, жлъчни компоненти и храносмилателни ензими.
Препоръчваната доза пантопразол за рефлуксна болест, в зависимост от тежестта на езофагита и чувствителността към лечението, е 20-80 mg на ден (в един или два приема). Доза от 20 mg се предписва по-често при по-леки форми на ГЕРБ. Доза от 40 mg при лечението на умерен и тежък рефлуксен езофагит е сравнима по ефективност с омепразол, лансопразол и езомепразол.
Поддържащото лечение с пантопразол в доза от 20-40 mg на ден за период до две години предотвратява рецидиви на рефлуксен езофагит при по-голямата част от пациентите.
Можете също така да препоръчате приема на 20-40 mg пантопразол „при поискване“ - ако се появят киселини и регургитация. Работата на Scholten et al. Доказано е, че употребата на пантопразол 20 mg или езомепразол 20 mg при необходимост е еднакво ефективна като дългосрочно поддържащо лечение за неерозивна ГЕРБ и езофагит в стадий А-В в Лос Анджелис. Докато приемате пантопразол, тежестта на киселините е по-малка.
Пантопразол 40 mg осигурява адекватен контрол на симптомите на нощен рефлукс и е сравним в това отношение с езомепразол.
Прегледано от Lehmann FS. и Beglinger C. и други произведения от последните години предоставят данни за високата ефективност на пантопразол при лечението на различни форми на ГЕРБ и добрата поносимост на лекарството. Лечението с това лекарство намалява честотата на усложненията и подобрява качеството на живот на пациентите с рефлуксна болест.
Ефективността на пантопразол зависи от генетично обусловената активност на CYP2C19 - S-мефенитоин 4'-хидроксилаза. В работата на Sheu B.S. и др. 240 пациенти с рефлуксен езофагит етапи C и D според класификацията на Лос Анджелис са получавали пантопразол в доза от 40 mg на ден в продължение на шест месеца. Тези пациенти, които са успели да постигнат пълно излекуване на ерозии и отзвучаване на симптомите на рефлукс (n=200), са препоръчани да продължат лечението с пантопразол 40 mg „при поискване“ за една година. Въз основа на генотипа на CYP2C19 се разграничават „бързи“, „междинни“ и „бавни“ метаболизатори. Ефективността на терапията „при поискване“ е по-висока при „бавните метаболизатори“: те приемат средно 11,5 таблетки на месец (срещу 16,3 при „средните“ и 18,6 при „бързите метаболизатори“, p<0,05) .
При пациенти с наднормено телесно тегло прилагането на пантопразол в "двойна доза" - 40 mg 2 пъти дневно подобрява резултатите от лечението на рефлуксния езофагит и позволява по-бърз преход към режим "при поискване". Ефективността от увеличаване на дозата е особено забележима при „бързите метаболизатори“.
Две рандомизирани, двойно-слепи проучвания оценяват скоростта на настъпване на клиничния ефект - облекчаване на симптомите на неерозивна рефлуксна болест и рефлуксен езофагит стадий 1 по Savary-Miller - по време на лечение с ниска доза пантопразол (20 mg на ден) или второ поколение блокери на хистамин тип 2 рецептори (низатидин 150 mg 2 пъти на ден и ранитидин 150 mg 2 пъти на ден). Проучванията са проведени в паралелни групи, тежестта на симптомите е оценена по 4-точкова скала. По време на лечението с пантопразол значително по-голяма част от пациентите отбелязват изчезването на киселините още на втория ден от лечението (39% срещу 14,5% в групата, получаваща низатидин, p<0,01). Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность .
ГЕРБ често се придружава от нарушения на съня. Кохортно проучване изследва ефектите на пантопразол върху благосъстоянието на пациенти със симптоми на рефлуксна болест и обструктивна сънна апнея. Пациентите са получавали 40 mg пантопразол на ден в продължение на 3 месеца. По време на терапията се наблюдава значително подобрение: намаляване на дневната сънливост (p = 0,002), епизоди на събуждане от симптоми на рефлукс (p<0,0001), выраженности храпа (р=0,03) .
В друго проучване 84% от пациентите с ГЕРБ, които не са с наднормено тегло, съобщават за нарушения на съня: симптоми на рефлукс в легнало положение и сутрин, затруднено заспиване, прекъсване на съня, сутрешна слабост. По време на лечение с пантопразол за средно 1,4 месеца качеството на съня значително се подобрява при 75% от изследваните; огромното мнозинство са изпитали облекчение от нощните симптоми на рефлукс.
Modolell I. et al., в допълнение към оценката на клиничните признаци на нарушение на съня при такива пациенти (хъркане, апнея, сънливост), провеждат полисомнографско изследване. Клиничният и полисомнографски ефект от приема на пантопразол е потвърден при 78% от пациентите.
Пантопразол е намерил приложение и в анестезиологията. Едно от най-опасните усложнения на общата анестезия е аспирацията на стомашен сок; Стомашно pH от 2,5 и стомашен обем от 25 ml (0,4 ml/kg телесно тегло) преди операцията се считат за показатели с висок риск. Двойно-сляпо проучване показва, че пантопразол 40 mg е значително по-ефективен от прокинетичния агент еритромицин 250 mg за намаляване на риска от аспирационни усложнения (когато се прилага като еднократна доза най-малко 1 час преди анестезия).
Въпросът за ефективността и безопасността на ИПП при деца остава недостатъчно проучен (не са натрупани достатъчно доказателства). Следователно инструкциите за предписване на пантопразол могат да включват възрастта на децата сред противопоказанията. В педиатрията обаче някои изследвания са посветени на това лекарство. При изследване на фармакокинетиката и безопасността на пантопразол в дневна доза от 20-40 mg при деца на възраст 6-16 години, страдащи от ГЕРБ, не са получени данни в полза на натрупването на пантопразол и не са регистрирани сериозни нежелани реакции. Две проучвания изследват ефективността и безопасността на различни дози от лекарството при лечението на ГЕРБ при деца на възраст от 1 месец до 5 години, включително недоносени бебета. Доказано е добра поносимост на пантопразол, облекчаване на симптомите и заздравяване на ерозивните промени в хранопровода до 8-та седмица от лечението. Честотата на нежеланите реакции не се увеличава с увеличаване на дозата.
Пантопразол при лечение на пептична язва, функционална диспепсия, лекарствена гастропатия. При язва на стомаха и дванадесетопръстника пантопразол се използва в доза от 40 mg 1-2 пъти дневно. Като част от ерадикационната терапия (обикновено в комбинация с метронидазол, кларитромицин или амоксицилин), без предварително изследване на антибиотична резистентност, пантопразол в доза от 40 mg 2 пъти дневно осигурява степен на ерадикация на Helicobacter pylori от 71-93,8% (intent анализ) .за лечение). Тройният ерадикационен режим с пантопразол не е по-нисък по ефективност от този, включващ омепразол или лансопразол.
Малайзийско проучване оценява степента на ерадикация, поносимостта и придържането на пациентите към тройната анти-Helicobacter терапия с пантопразол. Участниците включват 26 пациенти с пептична язва и 165 пациенти с неязвена диспепсия, инфектирани с H. pylori. Пациентите са получили стандартна тройна антихеликобактерна терапия с пантопразол 40 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни. Ефективността на ерадикацията се оценява с помощта на уреазен дихателен тест. Лечението съгласно протокола е завършено при 84,4% от пациентите, степента на ерадикация е 71,2%. По време на периода на лечение са регистрирани нежелани реакции при 68 (42,5%) участници: диспепсия, редки изпражнения, замаяност, кожен обрив. В нито един случай нежеланото събитие не е докладвано като сериозно. Авторите заключават, че тройният ерадикационен режим с пантопразол се понася много добре.
Пантопразол в дневна доза от 20 mg перорално е ефективен за предотвратяване на гастропатия, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). За лечение на лекарствени ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника пантопразол се предписва 40 mg 1-2 пъти на ден.
Двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване с общо 800 участници изследва ефективността на пантопразол за контролиране на симптомите при прием на НСПВС и оценява влиянието на различни фактори (като пол, възраст, консумация на алкохол, тютюнопушене, инфекция с Helicobacter pylori) върху терапевтична ефективност. Пантопразол е предписан в доза от 20 mg на ден, продължителността на терапията е 4 седмици. Тежестта на диспептичните симптоми е значително по-ниска в групата, получаваща пантопразол (стр<0,0001); эффект препарата стал наиболее отчетливым через 7 дней лечения, независимо от влияния основных факторов риска .
При висока стомашна хиперсекреция, включително синдром на Zollinger-Ellison, пантопразол се предписва в дози от 80 до 160-240 mg на ден перорално или интравенозно; Продължителността на лечението се избира индивидуално.
Пантопразол е безопасен за продължителна употреба. Британско проучване изследва ефикасността и поносимостта на 5-годишен пантопразол при 150 пациенти, страдащи от заболявания, свързани с киселини (пептични язви или ерозивен рефлуксен езофагит), които имат чести екзацербации и са резистентни на лечение с H2-блокери. По време на обостряне на заболяването дневната доза пантопразол е 80 mg, ако е била неефективна в рамките на 12 седмици, дозата се увеличава до 120 mg, а по време на излекуване се намалява до 40 mg. Наред с други, бяха оценени параметри като хистологични промени, серумни нива на гастрин и популацията на ентерохромафинови клетки в лигавицата. Делът на пациентите в състояние на стабилна ремисия след една година е 82%, две години - 75%, три години - 72%, четири години - 70%, пет години - 68%. Продължителността на ремисията при рефлуксна болест не зависи от инфекцията с H. pylori. По време на лечението нивото на серумния гастрин се повишава 1,5-2 пъти (особено високи стойности са отбелязани при инфекция с Helicobacter pylori). При някои пациенти са регистрирани епизодични повишения на гастрин >500 ng/l. При пациенти, заразени с H. pylori, се наблюдава намаляване на тежестта на гастрита в антрума и увеличаване на тялото на стомаха, с появата на признаци на атрофия. Броят на ентерохромафиновите клетки в антрума се променя леко за 5 години, но в тялото на стомаха намалява с около една трета. Нежелани събития, определено свързани с пантопразол, са регистрирани при 4 пациенти. По този начин поносимостта на дългосрочно лечение с пантопразол като цяло е в съответствие с тази на други ИПП.
Пантопразол и клопидогрел. През последните години въпросът за лекарствените взаимодействия между ИПП и клопидогрел стана остър, което е придружено от намаляване на терапевтичните и превантивни ефекти на антиагреганта и повишена склонност към артериална тромбоза при пациенти в риск. ИПП често се предписват на такива пациенти за предотвратяване на гастропатия и кървене, причинени от лекарства.
Основа за тревога бяха по-специално резултатите от ретроспективно кохортно проучване, което анализира хода на заболяването при 16 690 пациенти, които са претърпели стентиране на коронарните артерии и са получили терапия с клопидогрел (9862 пациенти) или клопидогрел в комбинация с PPI (6828 пациенти) с високо придържане към лечението. Първичната крайна точка беше честотата на „големи сърдечно-съдови събития“ (инсулт, преходна исхемична атака с хоспитализация, остър коронарен синдром, коронарна реваскуларизация, смърт поради сърдечно-съдово заболяване) на 12-ия месец след стентирането. В кохортата от пациенти, получаващи само клопидогрел, честотата на „големите сърдечно-съдови инциденти“ е 17,9%, в кохортата, получаваща клопидогрел и ИПП - 25% (коригиран коефициент на риск 1,51, 95% доверителен интервал (CI) 1,39-1,64, стр<0,0001). В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП .
Пролекарството клопидогрел се превръща в активен метаболит с участието на чернодробен CYP2C19. Тъй като повечето PPI потискат активността на тази субединица на цитохром Р450, това може да намали терапевтичния и профилактичния ефект на клопидогрел: да бъде придружено от повишаване на реактивността на тромбоцитите и склонност към артериална тромбоза. Така омепразол намалява AUC на активния метаболит на клопидогрел с 50%. Възможно е също така да има други механизми, чрез които ИПП влияят върху активността на клопидогрел.
Препоръките на Всеруското научно дружество по кардиология (VNOK) за пациенти със стабилни прояви на атеротромбоза подчертават, че въпреки че клиничното значение на взаимодействието между ИПП и клопидогрел не е напълно определено, производителят на оригиналния клопидогрел не препоръчва неговия едновременна употреба с лекарства, които потискат CYP2C19. На конгреса на Европейското кардиологично дружество през август 2011 г. в Париж бяха представени нови препоръки за лечение на ОКС без елевация на ST сегмента, според които за лечение на ОКС се препоръчва използването на нови антитромбоцитни лекарства prasugrel и ticagrelor. Лечението с клопидогрел е оправдано само в случаите, когато предписването на първите две лекарства е невъзможно. При пациенти, получаващи двойна антитромбоцитна терапия, е показано лечение с инхибитор на протонната помпа (за предпочитане не омепразол), ако има анамнеза за стомашно-чревно кървене или пептична язва, както и ако има няколко рискови фактора за стомашно-чревно кървене.
Трябва да се отбележи, че ефектът на пантопразол върху активността на CYP2C19 е значително по-слаб от този на другите PPI. Неговият неутралитет по отношение на клопидогрел е демонстриран в популационно проучване случай-контрола, което включва 13 636 пациенти, на които е препоръчано да приемат това антиагрегантно лекарство след миокарден инфаркт. Проучването изследва честотата на повтарящ се или повтарящ се инфаркт в рамките на 90 дни след изписването от болницата и връзката му с употребата на PPI. Статистическият анализ показа, че едновременната (в рамките на предходните 30 дни) употреба на PPI е свързана с повишен риск от повторен/рецидивиращ инфаркт на миокарда (коефициент на вероятност 1,27, 95% CI 1,03-1,57). Няма връзка с употребата на PPI повече от 30 дни преди повтарящ се коронарен инцидент. Стратифицираният анализ показва, че пантопразол не потиска профилактичния ефект на клопидогрел и не повишава риска от повторен/рецидивиращ миокарден инфаркт (коефициент на вероятност 1,02, 95% CI 0,70-1,47).
За по-нататъшно изследване на взаимодействието на клопидогрел, омепразол и пантопразол са проведени 4 рандомизирани, плацебо-контролирани проучвания с кръстосан дизайн; В тях са участвали 282 здрави доброволци. Клопидогрел е предписан в натоварваща доза от 300 mg, след това в поддържаща доза от 75 mg на ден, омепразол 80 mg едновременно (проучване 1); след това на 12-часови интервали (Проучване 2). Ефектът от повишаване на дозата на клопидогрел до 600 mg (натоварваща) и 150 mg (поддържаща) (Проучване 3) и взаимодействието с пантопразол (в доза 80 mg) (Проучване 4) също са проучени. Проучването показва, че добавянето на омепразол води до намаляване на площта под фармакокинетичната крива (AUC) за активния метаболит на клопидогрел, както и до повишаване на агрегацията на тромбоцитите в присъствието на аденозин дифосфат и повишена реактивност на тромбоцитите. Пантопразол няма ефект върху фармакодинамиката и ефекта на клопидогрел.
Друго рандомизирано проучване с кръстосан дизайн е посветено на изследване на взаимодействието на клопидогрел и пантопразол при двойна доза. 20 здрави доброволци са получавали клопидогрел (600 mg натоварваща доза и 75 mg на ден поддържаща доза) и пантопразол (80 mg на ден) в продължение на една седмица. Пантопразол се предписва едновременно с клопидогрел или с интервал от 8 или 12 ч. Преди процедурата на рандомизация субектите получават само клопидогрел в продължение на една седмица. Функцията на тромбоцитите беше оценена с помощта на различни методи в различни времеви точки. Доказано е, че високата доза пантопразол няма ефект върху фармакодинамичните ефекти на клопидогрел, независимо от режима на дозиране.
По този начин пантопразол (Nolpaza®) се характеризира с висока ефективност при лечението на киселинни заболявания, сравнима с ефективността на други съвременни ИПП и добра поносимост дори при продължителна употреба.
Високата селективност на рН-медиираното активиране на пантопразол предполага по-малко системно излагане на лекарството. Този въпрос изисква специални сравнителни изследвания.
Лекарството е безопасно в напреднала възраст; не е противопоказан при тежки патологии на черния дроб и бъбреците.
Безспорното предимство на пантопразол е ниският потенциал за взаимодействие с други лекарства, което е особено важно при лечението на пациенти в напреднала възраст, които могат да приемат няколко лекарства или да получават лекарства с тесен „терапевтичен коридор“. При пациенти, приемащи клопидогрел, пантопразол се е утвърдил като лекарство, което не повлиява значително действието на антиагреганта.

Литература
1. Бордин Д.С. Безопасността на лечението като критерий за избор на инхибитор на протонната помпа при пациент с гастроезофагеална рефлуксна болест // Consilium Medicum. - 2010. - Том 12. - № 8.
2. Бордин Д.С. Какво трябва да се има предвид при избора на инхибитор на протонната помпа за пациент с ГЕРБ? // Медицински алманах. - 2010. - № 1 (10) март. - стр. 127-130.
3. Blume H., Donat F., Warnke A., Schug B.S. Фармакокинетични лекарствени взаимодействия, включващи инхибитори на протонната помпа. Руско медицинско списание. 2009 г.; том 17; № 9; стр. 622-631.
4. Исаков В.А. Безопасност на инхибиторите на протонната помпа при продължителна употреба // Клинична фармакология и терапия. - 2004. - № 13 (1).
5. Национални препоръки за антитромботична терапия при пациенти със стабилни прояви на атеротромбоза. Сърдечно-съдова терапия и превенция 2009; 8(6), Приложение 6.
6. Angiolillo DJ, Gibson CM, Cheng S et al. Различни ефекти на омепразол и пантопразол върху фармакодинамиката и фармакокинетиката на клопидогрел при здрави индивиди: рандомизирани, плацебо-контролирани, кръстосани сравнителни проучвания. Clin Pharmacol Ther. 2011 януари;89(1):65-74.
7. Bardhan KD., Bishop AE., Polak JM. и др. Пантопразол при тежка киселинно-пептична болест: ефективността и безопасността на 5-годишно непрекъснато лечение. Храносмилателни и чернодробни заболявания 2005; 37(1); 10-22.
8. Bhatia N, Palta S, Arora K. Сравнение на ефекта на единична доза еритромицин с пантопразол върху обема на стомашното съдържание и киселинността при пациенти с елективна обща хирургия. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. 2011 април;27(2):195-8.
9. Cheer SM, Prakash A, Faulds D, Lamb HM. Пантопразол: актуализация на неговите фармакологични свойства и терапевтична употреба при лечението на нарушения, свързани с киселина. лекарства. 2003;63(1):101-33.
10. Chen WY, Chang WL, Tsai YC, Cheng HC, Lu CC, Sheu BS. Двойно дозираният пантопразол ускорява устойчивия симптоматичен отговор при пациенти с наднормено тегло и затлъстяване с рефлуксен езофагит в Лос Анджелис степени А и Б. Am J Gastroenterol. 2010 май; 105 (5): 1046-52.
11. Cummins CL, Jacobsen W, Benet LZ. Демаскиране на динамичното взаимодействие между чревния P-гликопротеин и CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45.
12. de Bortoli N, Martinucci I, Piaggi P et al. Рандомизирано клинично изпитване: два пъти дневно езомепразол 40 mg срещу. пантопразол 40 mg в хранопровода на Барет за 1 година. Aliment Pharmacol Ther. 2011 май;33(9):1019-27.
13. Ferreiro JL, Ueno M, Tomasello SD и др. Фармакодинамична оценка на терапията с пантопразол върху ефектите на клопидогрел: резултати от проспективно, рандомизирано кръстосано проучване. Circ Cardiovasc Interv. 2011 юни;4(3):273-9.
14. Haag S, Holtmann G. Начало на облекчаване на симптомите на гастроезофагеална рефлуксна болест: post hoc анализ на две публикувани преди това проучвания, сравняващи пантопразол 20 mg веднъж дневно с низатидин или ранитидин 150 mg два пъти дневно. Clin Ther. 2010 април;32(4):678-90.
15. Holtmann G, van Rensburg C, Schwan T et al. Подобряване на индуцираните от нестероидни противовъзпалителни лекарства стомашно-чревни симптоми по време на лечение с инхибитор на протонната помпа: модификатори ли са генотипът на субединицата на G-протеин β3, статусът на Helicobacter pylori и факторите на околната среда? Храносмилане. 2011 26 октомври;84(4):289-298].
16. Juurlink DN, Gomes T, Ko DT et al. Популационно проучване на лекарственото взаимодействие между инхибитори на протонната помпа и клопидогрел. CMAJ 2009; 180 (7): 713-8.
17. Kierkus J, Furmaga-Jablonska W, Sullivan JE et al. Фармакодинамика и безопасност на пантопразол при новородени, недоносени бебета и кърмачета на възраст от 1 до 11 месеца с клинична диагноза гастроезофагеална рефлуксна болест. Dig Dis Sci. 2011 февруари;56(2):425-34.
18. Kindt S, Imschoot J, Tack J. Разпространение и въздействие на пантопразол върху нощните киселини и свързаните с тях оплаквания от съня при пациенти с ерозивен езофагит. Разстройство на хранопровода. 18 март 2011 г.
19. Kreutz RP, Stanek EJ, Aubert R et al. Влияние на инхибиторите на протонната помпа върху ефективността на клопидогрел след поставяне на коронарен стент: проучване на резултатите от клопидогрел Medco. Фармакотерапия. 2010 август;30(8):787-96.
20. Modolell I, Esteller E, Segarra F, Mearin F. Инхибитори на протонната помпа при дихателни разстройства, свързани със съня: клиничен отговор и предсказващи фактори. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2011 октомври;23(10):852-8.
21. Morgan D, Pandolfino J, Katz PO, Goldstein JL, Barker PN, Illueca M. Клинично изпитване: потискане на стомашната киселина при възрастни испанци със симптоматична гастро-езофагеална рефлуксна болест - сравнително проучване на езомепразол, лансопразол и пантопразол. Aliment Pharmacol Ther. 2010 юли;32(2):200-8.
22. Lehmann FS., Beglinger C. Роля на пантопразол при лечението на гастро-езофагеална рефлуксна болест. Експертно мнение фармакотер., 2005; 6: 93-104.
23. Orr WC. Гастро-езофагеална рефлуксна болест през нощта: разпространение, опасности и управление. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2005 януари;17(1):113-20.
24. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U, et al. Взаимодействие на омепразол, лансопразол и пантопразол с Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364:551-7.
25. Qua Ch.-S., Manikam J., Goh Kh.-L. Ефикасност на едноседмичната тройна терапия с инхибитор на протонната помпа като първа линия режим на ерадикация на Helicobacter pylori при азиатски пациенти: Все още ли е ефективна след 10 години? Journal of Digestive Diseases 2010; единадесет; 244-248.
26. Scholten T. Дългосрочно лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест с пантопразол. Ther Clin Risk Manag. 2007 юни;3(2):231-43.
27. Scholten T, Teutsch I, Bohuschke M, Gatz G. Пантопразол при поискване ефективно лекува симптомите при пациенти с гастро-езофагеална рефлуксна болест. Clin Drug Investig. 2007; 27 (4): 287-96.
28. Sheu BS, Cheng HC, Yeh YC, Chang WL.CYP2C19 Генотипове определят ефикасността на терапията при поискване с пантопразол за рефлуксен езофагит като Лос Анджелис степен C & D. J Gastroenterol Hepatol. 20 юли 2011 г.
29. Стюард DL. Пантопразол за сънливост, свързана с киселинен рефлукс и обструктивно дишане при сън. Ларингоскоп 2004; 114:1525-8.
30. Tammara BK, Sullivan JE, Adcock KG, Kierkus J, Giblin J, Rath N, Meng X, Maguire MK, Comer GM, Ward RM. Рандомизирани, отворени, многоцентрови фармакокинетични проучвания на две дозови нива на гранули пантопразол при кърмачета и деца на възраст от 1 месец до<6 years with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Pharmacokinet. 2011 Aug 1;50(8):541-50.
31. van der Pol RJ, Smits MJ, van Wijk MP и др. Ефикасност на инхибиторите на протонната помпа при деца с гастроезофагеална рефлуксна болест: систематичен преглед. Педиатрия. 2011 май; 127 (5): 925-35.
32. Ward RM, Kearns GL, Tammara B et al. Многоцентрово, рандомизирано, отворено проучване на фармакокинетиката и безопасността на пантопразол таблетки при деца и юноши на възраст от 6 до 16 години с гастроезофагеална рефлуксна болест. J Clin Pharmacol. 2011 юни;51(6):876-87.

Нека да разгледаме приликите и разликите между лекарствата, изброени в инструкциите за лекарства.

Сравнителна характеристика

Нека започнем да сравняваме рабепразол и омепразол с описание на подобни качества:

• Лекарствена група. Отнася се за PPI;
• Ефект върху тялото. Потискат секрецията на солна киселина и спомагат за намаляване на стомашната киселинност;
• Продължителност на терапевтичния ефект. Те започват да действат час след приложението и терапевтичният ефект на активното вещество продължава през целия ден;
• Показания за употреба. Лекарствата са показани за лечение на пептична язва, езофагит, киселини и гастрит с висока киселинност.

Сега нека да разгледаме разликата между рабепразол и омепразол:

• Активно вещество. Рабепразол има рабепразол натрий, а омепразол има омепразол;
• Ефективност. Рабепразол има по-висок киселинен диапазон и помага да се отървете от симптомите, които възникват, когато солната киселина достигне pH 4,9;
• Терапевтична доза. При лечение на заболявания със същата тежест на симптомите, дозата на омепразол ще бъде два пъти по-висока;
• Странични ефекти. Реакциите при прием на лекарства са същите, но след прием на омепразол те се срещат в 15% от случаите, а след прием на рабепразол - в 2%;
• Форма за освобождаване. И двете лекарства се предлагат в капсули, но Омепразол има само една доза за възрастни от 20 mg;
• Връзка с приема на храна. Омепразол, приет след хранене, губи част от своята активност и бионаличността на рабепразол не е свързана със стомашното пълнене;
• Развитие на синдром на отнемане. При човек, който спре да пие Омепразол, киселинността се възстановява в рамките на 3 дни и болката и киселините могат да се появят отново. След прекратяване на приема на рабепразол, секрецията на киселина се възстановява по-бавно (5-7 дни) и синдромът на отнемане почти не се наблюдава;
• Цена. Омепразол струва почти 5 пъти по-малко и, освен ако няма специални указания, при продължителна терапия повечето пациенти предпочитат това лекарство.

Въпреки факта, че лекарствата са аналози, те се различават по активния компонент. Често, за да се увеличи терапевтичният ефект, лекарствата се предписват да се приемат заедно. Възможно е в допълнение към комбинираната употреба на рабепразол (структурен аналог - Pariet) и омепразол (подобно лекарство - Omez) допълнително да бъдат предписани други ИПП: Нолпаза, Лансопразол, Пантопразол или Езомепразол.

Какво да избера

Омепразол се различава от рабепразол по състав и ефект върху секреторната функция на стомаха. От горното сравнение става ясно, че рабепразол се счита за по-ефективно лекарство с по-малко странични ефекти, следователно, когато избирате лекарство, се ръководете от следните правила:

• Тежест на заболяването. При много висока киселинност е по-добре да се даде предпочитание на рабепразол;
• Преносимост. Ако се появят нежелани реакции след прием на омепразол, можете да продължите лечението с рабепразол;
• Финансови възможности. Омепразол е по-евтин и при добра поносимост е допустимо продължително лечение с лекарството.

Трябва да се консултирате с Вашия лекар кое лекарство е най-добро. Не е необходимо самостоятелно да заменяте лекарствата с по-евтини или по-ефективни - те са различни по състав и не могат да се комбинират с други лекарства за лечение на стомашни заболявания.

Намерихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информацията в сайта е предоставена само за информационни цели. Не се самолекувайте. При първите признаци на заболяване се консултирайте с лекар.

Аналози на омепразол. Ние съчетаваме икономия и качество

Лекарството Омепразол се предписва при язви на стомашните повърхности и дванадесетопръстника, гастрит и гастропатит. Функцията на лекарството е да намали количеството солна киселина в стомаха в случай на отрицателна реакция на пациента към нейния излишък. Активният компонент на омепразол компенсира липсата на витамини и, взаимодействайки със стомашната киселина, води до унищожаване на зачатъците на пептична язва. Лекарството инхибира производството на солна киселина, засягайки нейната активност.

Характерна особеност на продукта е, че той започва да проявява лечебните си качества едва когато попадне в среда с кисела реакция, характерна за стомаха. Лекарството е в състояние да елиминира действието на причинителя на заболявания от язвен тип и гастрит, микроорганизъм, наречен Helicobacter pylori.

Лекарството се предлага под формата на таблетки, капсули, прах, активните компоненти на неговите аналози са подобни по принцип на оригинала и имат същата активна съставка - омепразол. Въпреки това, приемането на лекарството има противопоказания, основните от които са хронични чернодробни заболявания, както и периоди на кърмене и бременност.

Прием на лекарството

Лекарството се използва преди хранене за закуска или преди вечеря. Дозировката на лекарството е строго индивидуална, предписва се според болестната карта и зависи от тежестта на заболяването. Предозирането на лекарството може да причини промяна на вкуса, усещане за сухота в устната кухина и нейното възпаление, нестабилни изпражнения, повръщане, чернодробна дисфункция, различни кожни заболявания и да повлияе на качествения и количествения състав на човешката кръв.

Видове лекарства

Природно лекарство, лекарствен продукт, произведен от маркови компании, на правно основание на патент.

Генерици, характеризиращи се с това, че нямат патентна защита за продукта. В противен случай, според изявленията на производителя, потвърдени от лекарите, лекарството е напълно идентично с оригинала.

Аналози на омепразол

Ultop се произвежда в Португалия и се различава от оригинала по производствения процес и формата на освобождаване. Ultop обикновено се произвежда под формата на 40 mg инжекционни прахове и капсули, което е неговата разлика от Omeprazole, произвеждан в 20 mg капсули. Ultop също се различава в допълнителни вещества към основната, сред които са частици от захари със сложен състав и магнезиев карбонат, докато аналогът съдържа титанов диоксид, глицерин и натриев лаурил сулфат. Въпреки факта, че лекарствата са сходни по показания за употреба, Ultop има предимство пред омепразол, тъй като може да се предписва на пациенти с нарушена чернодробна функция. Недопустимо е приемането на Ultop, в допълнение към други противопоказания, в случай на отрицателна реакция на тялото към захарта.

De-Nol действа върху Helicobacter pylori, образувайки стягащ защитен слой във връзка с протеиновите тела в увредените от язви области. При прием на De Nol, който има антимикробен ефект, се възстановява епителната тъкан и се лекуват белези под слоя, покриващ повърхността на лигавицата. De-Nol е в състояние да проникне дълбоко в лигавицата, местообитанието на бактериите от този тип. Производителят на De-Nol е Холандия, цената на сравнително евтиното и достъпно лекарство Омепразол е висока и в зависимост от броя на таблетките варира от 5 до 10 щатски долара съответно за 56 и 120 броя. Основната разлика между De-Nol и оригинала е неговият антибактериален ефект, който се постига чрез промяна на условията, при които се намират микроорганизмите и чрез пряко бактерицидно действие.

Ранитидин

Ранитидинът противодейства на образуването на невротрансмитерни вериги за болковите импулси, намалява количеството на солната киселина в организма и има ефект на потискане на пептичните язви. Показания за приемане на ранитидин са критични стадии на стомашни язви, повишена киселинност по време на гастрит и хирургични операции на стомаха. Разликата между оригиналното лекарство и ранитидин е, че омепразолът действа като блокира производството на киселина и елиминира излишната киселина, което насърчава процесите на възстановяване. Друга особеност на ранитидин е, че тялото свиква с дозите на лекарството, което провокира тяхното увеличаване, за разлика от оригинала.

Пантопразол

Пантопразол се характеризира с висока активност на неговите биологични компоненти с по-слаб ефект на потискане на киселинното производство в сравнение с омепразол. В същото време цената на пантопрозола започва от 3,5 щатски долара, докато цената на омепразола е на ниво от 0,5-3,5 щатски долара. Тъй като аналогът на омепразол Пантопрозол има по-дълго време на разпадане, по-добре е да се практикува еднократна доза от лекарството през деня. Разликата между лекарствата е, че Пантопрозол може да се приема по време на бременност. Особеност на лекарството Пантопрозол са присъщите му бактерицидни свойства.

Нолпаза

Въпреки същата цел и доста висока ефективност на Nolpaza за намаляване на производството на солна киселина, не се препоръчва самостоятелно да се променя предписаното оригинално лекарство с аналог. Нолпаза, в сравнение с омепразол, показва по-голяма бионаличност на компонентите на лекарството, но при лечение на пептична язва е по-предпочитано да се приема омепразол. Nolpaza показва добри клинични резултати, когато се използва в комплексно лечение. Формата на освобождаване на аналога на лекарството Nolpaza също се различава от оригиналната, произведена под формата на таблетки с овална форма, а не капсули като Омепразол. Според прегледите на пациентите не е възможно да се определи отговорът на въпроса кое лекарство е по-добре да се приема, тъй като Нолпаза, подобно на Омепразол, показва еднакво висока ефективност в зависимост от показанията за лечение.

Еманера

Лекарството Emanera се характеризира с потискане на различни форми на производство на солна киселина чрез целенасочено действие. Emanera се характеризира с бързо постигане на антисекреторен ефект. Въз основа на това приемането на Еманера се препоръчва при стриктно спазване на предписаната от лекаря дозировка. Цената на словенското лекарство Emanera е 7 долара за 28 капсули с обща маса на активната съставка 20 mg.

Езомепразол

Езомепразол е отделно вещество на молекулярно ниво, което копира омепразола. Езомепразол е активната съставка на обсъжданото по-рано лекарство Еманера. Въпреки това езомепразол има много странични ефекти, които се появяват след прилагане: запек, депресия, сънливост, промени във вкуса и различни кожни заболявания. Като цяло можем да кажем, че при излагане на Helicobacter pylori не е открита видима разлика в действието между езомепразол и омепразол, като аналогът е по-ефективен при лечението на ГЕРБ. Предимствата на езомепразол обаче се компенсират от противопоказания и доста висока цена в сравнение с неговия аналог.

Парие

Лекарството Pariet се характеризира с по-висока скорост на действие и елиминиране на симптомите на заболяването в сравнение с омепразол. В същото време Pariet причинява по-малко странични ефекти, които се проявяват в по-лека форма от оригиналното лекарство. Въз основа на това обаче не трябва да се заключава, че е възможно оригиналът да се замени с аналог на Pariet, това решение е от компетентността на лекуващия лекар. Pariet също показва висока ефективност за намаляване на киселинността в сравнение с омепразол. Цената на Pariet също е висока в сравнение с Omeprazole и е около $10 за 7 броя от лекарството.

Ланзопразол

Lansoprazole е идентичен с Opeprazole, с изключение на това, че първото лекарство действа по-бързо. По отношение на потискането на производството на солна киселина, няма значителна разлика между ефективността на Lansoprazole и оригиналното лекарство. Lansoprazole, въз основа на ефекта, който има при проникване в тънките черва, се предлага в капсули с фини гранули. Отличителна черта на Lansoprazole също е способността за бързо излекуване на стомашни язви. Възможните странични ефекти на Lansoprazole включват оригване, киселини, дисбактериоза и запек.

Лосек

Лосек е форма на официалния аналог на Омепразол, произведен от австрийска компания. Активната съставка на лекарството Losek е набор от гранули магнезиев омепразол, затворени в капсули, които действат локално за потискане на киселинната секреция. Лекарството Losek се активира само когато е в среда с определен киселинен фон, тоест точно на местоназначението. Противопоказания за приемане на Losek са чернодробна и бъбречна недостатъчност, бременност и кърмене. Losek се предлага под формата на прах или таблетки и се приема в доста висока доза, предписана от лекар в зависимост от тежестта на заболяването.

Рабепразол

Според резултатите от клиничните проучвания ефективността на рабепразол е по-висока от омепразола за потискане на симптомите на заболяването. Рабепразол също има по-висок процент на въздействие върху източника на симптомите на заболяването. Страничните ефекти на Рабепразол включват: замайване, болки в гърба, алергични реакции, кашлица, ринит, сънливост. Рабепразол показва добри резултати, когато се използва като монотерапия при дуоденална и стомашна язва. Друга разлика между рабепразол е високата бионаличност на лекарството в сравнение с омепразол в първите етапи на лечение на стомашно-чревни заболявания.

Езомепразол е ефективно лекарство за стомашно-чревни заболявания

Езомепразол е ефективно лекарство, чието действие е насочено към премахване на различни заболявания на стомашно-чревния тракт. Предлага се под формата на таблетки, покрити с вещества, които лесно се разтварят в червата. Основната активна съставка е езомепразол. Таблетките се предлагат в блистери от 7 броя, концентрацията може да бъде 20 или 40 mg езомепразол (активна съставка).

Лекарството принадлежи към инхибиторите на протонната помпа. Това означава, че след приема, нивото на секреция на солна киселина ще започне да намалява, което ще позволи по-ефективно лечение на заболявания, чието развитие е пряко свързано с повишено количество на тази киселина.

Фармакологични свойства

Активното вещество, езомепразол, е S-изомер. Веднъж попаднал в стомашно-чревния тракт, той може да забави процесите, протичащи в протонната помпа, в резултат на което секрецията на солна киселина значително намалява. S-изомерът започва своята активна дейност, когато навлезе в секреторните тубули, в които се образува стабилна кисела среда.

Независимо от дозата (20 или 40 mg), ефектът след употреба на лекарството ще настъпи в рамките на около 1 час. При тези пациенти, които използват това лекарство в продължение на 5 дни (в комбинация с пентагастрин), се наблюдава значително намаляване на нивото на секреция на солна киселина - средно с 90%. Като цяло излекуване настъпва след терапия с продължителност 28 дни (при 79% от пациентите) и 56 дни (при 94%).

Пълното елиминиране на Helicobacter pylori от стомашно-чревния тракт настъпва при 89% от пациентите в рамките на 7 дни. Това при условие, че антибактериалните лекарства са били приемани в комбинация с езомепразол. Ако пациентите са диагностицирани с язва на дванадесетопръстника и тя не е усложнена, тогава терапията с описаните по-горе лекарства е напълно достатъчна, за да повлияе благоприятно на увредените тъкани и да ускори тяхното заздравяване.

Езомепразол е лекарство, което се абсорбира добре и бързо, когато попадне в тялото. Свързва протеините почти 100%. Многократната употреба на лекарството повишава бионаличността от 64 на 89%. Компонентите на лекарството се превръщат в метаболити и се екскретират в урината, малка част от тях може да присъства в изпражненията.

В какви случаи се предписва езомепразол?

Инструкциите за езомепразол показват, че това лекарство се предписва от лекар на пациенти, които са били диагностицирани с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ). Тук лекарството помага, както следва:

• облекчава ерозивен рефлуксен езофагит;
• действа като лекарство за лечение на симптомите на ГЕРБ;
• служи за предотвратяване на възможни последствия и рецидиви след лечение.

Заедно с това езомепразол може да се предписва като адювант в комбинация с други лекарства за:

• унищожаване на бактерии от рода Helicobacter pylori;
• лечение на всички заболявания, които по един или друг начин са свързани/провокирани от Helicobacter pylori.

Правила за приемане на лекарството

Таблетките се приемат перорално. Не е препоръчително да ги чупите, дъвчете или натрошавате по друг начин. Трябва да се поглъща цяла с много течност. Ако човек има нарушена функция на преглъщане, таблетките трябва да се разтворят в пречистена вода при стайна температура и да се прилагат през специална назогастрална сонда.

Препоръчителната дневна доза се изчислява изключително от лекаря, както и продължителността на приема на лекарството. След преглед, проучване на клиничната картина и поставяне на диагноза, специалистът ще направи заключения и ще предпише точно количеството лекарство, което ще бъде оптимално.

Важно: трябва да се има предвид, че ако пациентът е диагностициран с чернодробна недостатъчност, тогава дневната доза трябва да бъде сведена до минимум.

Много често езомепразол може да се предписва в комбинация с антибактериални лекарства. Това помага за по-ефективна борба с бактериите от рода Helicobacter pylori, които могат да причинят стомашни язви, рецидивиращи пептични язви и да засегнат дванадесетопръстника.

Отрицателна характеристика на това лекарство: той може да неутрализира много признаци на развитие на ракови тумори, което в крайна сметка значително усложнява правилната и навременна диагноза. Ако пациентът изпитва често повръщане (особено с кръв), бърза и необяснима загуба на тегло или развитие на стомашна язва, тогава това е причина да се проведат всички необходими изследвания, които ще помогнат да се изключи развитието на злокачествени тумори.

Тези пациенти, които приемат езомепразол за дълъг период от време (повече от една година), трябва да бъдат под постоянно наблюдение на лекуващия лекар. Факт е, че инхибиторите на протонната помпа влияят на количеството гастрин, което води до неговото увеличаване. Наблюдението от лекар ще позволи своевременно откриване на това отклонение и предотвратяване на развитието на съпътстващи заболявания. Също така, хората, които са принудени да приемат това лекарство за дълго време, могат да развият жлезисти кисти в стомаха. Това се случва, защото в тялото настъпват физиологични трансформации, свързани с промени в концентрацията на солна киселина.

Съвет: Няма нужда да се притеснявате, тъй като тези кисти обикновено са доброкачествени и изчезват сами без лекарства или операция.

Езомепразол и други лекарства

Ако започнете едновременно да приемате Ezomperazole и Citalopram, Clomipramine, Imipramine, концентрацията на активните вещества на тези лекарства може да се повиши, което ще доведе до увеличаване на техния ефект.

Обратният ефект - намаляване на ефективността - може да се наблюдава, ако езомепразол и итраконазол, кетоконазол се приемат едновременно.

Възможни нежелани реакции и противопоказания

Списъкът на нежеланите реакции, които се появяват най-често, включва:

• появата на болка в коремната област;
• главоболие;
• гадене и повръщане;
• нарушения на изпражненията - диария, метеоризъм или запек.

По-рядко пациентите могат да се тревожат за следното:

• уртикария, сърбеж по кожата или различни видове дерматити;
• суха уста;
• замаяност и загуба на ориентация в пространството.

Следните нежелани реакции се появяват много рядко:

• депресия;
• ангиоедем;
• тромбоцитопения;
• анафилактоидни реакции;
• левкопения;
• ексудативен еритем, който има злокачествен характер.

Ако се появи един от горните симптоми, трябва да спрете приема на лекарството и след това да се консултирате с Вашия лекар за преглед. Той ще предпише необходимите процедури и ще намали дозата или ще предпише лекарство с подобен спектър на действие.

Противопоказанията включват:

• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството (заедно със свръхчувствителност);
• едновременна употреба с Atazanavir поради това, че езомепразол намалява концентрацията на активните вещества на това лекарство, в резултат на което употребата му престава да бъде релевантна;
• бременност и кърмене (компонентите на лекарството могат да преминат през кърмата на новороденото);
• малки деца (поради липсата на достатъчно данни за безопасността на приема на езомепразол в детска възраст).

Лекарството няма никакъв ефект върху психиката и способността за концентрация, така че може да се приема от тези, които работят с превозни средства.

Предозиране на езомепразол

В случай на предозиране на лекарството, пациентите изпитват обща слабост и повишени странични ефекти. В този случай е необходимо временно да спрете приема на лекарството и да премахнете симптомите на предозиране чрез предписване на поддържаща терапия. Не са идентифицирани ефективни антидоти, хемодиализата (изчистване на тялото от токсични продукти) няма желания ефект.

специални инструкции

Въпреки че лекарството е забранено да се приема по време на бременност, специалист може да го предпише. В този случай той ще се ръководи от факта, че очакваната полза за жената е по-висока от потенциалния риск за плода. При първите отрицателни признаци трябва да спрете приема му и след това да проведете изследвания за наличието на неговите компоненти в кръвта. Не е известно със сигурност как компонентите на лекарството могат да повлияят на ембриона и неговото развитие.

Ако пациентът има проблеми с черния дроб, той е строго забранен да превишава дозата, определена от специалиста. Това е опасно за здравето и може да доведе до най-сериозни последици.

Тези пациенти, които имат дефицит на сукраза-изомалтаза и наследствена непоносимост към фруктоза, са забранени да приемат езомепразол.

Аналози на езомепразол

Има много лекарства с подобен спектър на действие, сред които се открояват следните:

• Омепразол - може да се намери под имената Ultop, Omez или Losek;
• Лансопразол – Lanzoptol, Lancit;
• Пантопразол – Controloc, Sanpraz, Nolpaza;
• Рабепразол - Zulbex, Pariet, Ontime, Khairabezol, Noflux.

Всички изброени лекарства имат същия ефект, но принадлежат към различни ценови сегменти.

Най-сходното лекарство е Омепразол, въпреки че все още има разлики. Последният например има много повече странични ефекти.

Статията предоставя информационна информация, която не може да се счита за ръководство за действие. Лекарството не може да бъде избрано за лечение самостоятелно, всички предписания трябва да се правят изключително от специалист въз основа на прегледи и проучване на клиничната картина.

Но може би би било по-правилно да се лекува не ефектът, а причината?

за информация, възможни противопоказания, консултацията с лекар е ЗАДЪЛЖИТЕЛНА! Не се занимавайте със самодиагностика и самолечение!

• Болести на стомаха
• • Гастрит
  • Гастродуоденит
  • Гастроентерит
  • Гастроентероколит
  • Стомашна киселинност
  • Ерозия

• Болести на панкреаса
• • Панкреатит
  • Панкреас

• Болести на жлъчния мехур
• • Холецистит

• Заболявания на хранопровода
• • Езофагит

• Болести на червата
• • Апендицит
  • хемороиди
  • Дисбактериоза
  • запек
  • Колит
  • диария
  • Ентероколит

• други
• • Диагностика
  • Други заболявания
  • Повръщане
  • Здравословни храни
  • лекарства

• Бъбречни заболявания
• • Анализ на урината
  • Анатомия на бъбрека
  • Други бъбречни заболявания
  • Киста на бъбрека
  • Уролитиаза заболяване
  • нефрит
  • Нефроза
  • Нефроптоза
  • Прочистване на бъбреците
  • Бъбречна недостатъчност

• Болести на пикочния мехур
• • Уриниране
  • Пикочен мехур
  • Уретери

• Катя 28.03.2018 г

Материалите в сайта са с информационна цел, за всякакви въпроси, свързани със здравето, консултации

консултацията с лекар е задължителна! Не се занимавайте със самодиагностика и самолечение!

Омепразол или Езомепразол?

За лечение на състояния, свързани с повишена стомашна киселинност, има група лекарства, наречени инхибитори на протонната помпа (или инхибитори на помпата), съкратено PPI (или PPI). Те се използват успешно от няколко десетилетия и са доказали своята ефективност при промяна и поддържане на рН на стомашното съдържимо в нормални граници.

Омепразол е едно от първите PI лекарства, които започнаха да заместват по-малко ефективния ранитидин при лечението на стомашни язви, ГЕРБ, гастрит и дуоденит. По-късно започва да се използва като част от комплексното лечение на Helicobacter. С течение на времето списъкът на PPI започва да се попълва с нови вещества.

Сега класът на такива производни включва имената на следните активни вещества:

• пантопразол
• рабепразол
• езомепразол
• лансопразол

Произвеждат се под различни търговски наименования, като само омепразол има дузина от тях. Освен това, както в съзвучие с името на оригиналното вещество, например индийски Omez, така и под по-екзотични, например шведски Losek или словенски Ultop, които по същество са същият омепразол.

Предимства и недостатъци на езомепразол

Първо, това е отделно независимо вещество, а не едно от имената на омепразол, въпреки че на молекулярно ниво е неговото огледално копие - енантиомер. Каква е разликата на практика?

Според уебсайта PubMed (база данни с научни статии по медицина и биология) е извършен анализ на 1171 публикации от цял ​​свят за разликата в действието. Въз основа на резултатите от анализа са избрани 14 проучвания, въз основа на които може да се направи валидна оценка на езомепразол. Оказа се, че:

• При сравняване на ефективността на лечението на гастрит, причинен от Helicobacter, не се наблюдава значителна разлика.
• при лечението на ГЕРБ (гастроезофагеална рефлуксна болест) ефективността при поддържане на нормално ниво на pH е малко по-висока, но като се вземе предвид ценовият фактор, съчетан със средната продължителност на терапията, предимството е малко.
• При лечение на язви с контрол на интрагастралното рН ниво 24 часа след приема на езомепразол и омепразол също не е открита разлика, която може да се нарече значима.

Заключение:

Лекарствата се различават по огледалната структура на молекулата и по цена (не в полза на езомепразол). При лечение в еквивалентни дози разликата в ефективността е незначителна.

Кое е по-добре - омепразол или рабепразол? Ползи от Рабепразол

Понякога има неточна информация по този въпрос в Интернет, така че нека разгледаме по-отблизо.

ОмепразолИ рабепразолпринадлежат към инхибиторите на протонната помпа (PPI). Синоним: блокери на протонната помпа. Това са лекарства, които потискат секрецията на солна киселина (HCl) в стомаха, поради което се класифицират като антисекреторни лекарства и се използват за лечение на повишена киселинност на стомаха. Инхибиторите на протонната помпа (блокери на протонната помпа) намаляват секрецията на водородни йони (Н + или протон) от париеталните клетки на стомаха. Механизмът на секреция е навлизането на извънклетъчен калиев йон (К +) в клетката в замяна на освобождаването на водороден йон (Н +) навън.

Класификация и характеристики

В момента се използват 3 групи лекарства, които намаляват киселинността в стомаха:

1. Инхибиторите на протонната помпа са най-мощните антисекреторни агенти, които потискат образуването на солна киселина в стомаха. Приема се 1-2 пъти на ден;
2. Н2 блокерите (да се чете „аш-две“) имат ниска антисекреторна ефективност и следователно могат да се предписват само в леки случаи. Приема се 2 пъти на ден. Блокира хистаминовите (Н2-) рецептори на париеталните клетки на стомашната лигавица. H2 блокерите включват ранитидинИ фамотидин.

За справка: H 1 блокерите се използват срещу алергии ( лоратадин, дифенхидрамин, цетиризини т.н.).

антиациди (преведено като " срещу киселина") - продукти на базата на магнезиеви или алуминиеви съединения, които бързо неутрализират (свързват) солната киселина в стомаха. Това включва алмагел, фосфалюгел, маалокси др. Действат бързо, но за кратко (в рамките на 1 час), така че трябва да се приемат често - 1,5-2 часа след хранене и преди сън. Въпреки че антиацидите намаляват киселинността в стомаха, те едновременно повишават секрецията на солна киселина чрез механизъм на отрицателна обратна връзка, т.к. тялото се опитва да върне рН (ниво на киселинност, може да бъде от 0 до 14; под 7 е кисела среда, над 7 е алкална, точно 7 е неутрална) до предишните си стойности (нормалното рН в стомаха е 1,5- 2).

Инхибиторите на протонната помпа включват:

• омепразол(търговски наименования - Омез, Лосек, Ултоп);
• езомепразол(търговски наименования - Нексиум, Еманера);
• лансопразол(търговски наименования - ланцид, ланзоптол);
• пантопразол(търговски наименования - нолпаза, контролок, санпраз);
• рабепразол(търговски наименования - Париет, Нофлукс, Онтайм, Зулбекс, Хайрабезол).

Сравнение на цените

Омепразолструва няколко пъти по-малко от рабепразол.

Цената на генеричните лекарства (аналози) на омепразол 20 mg 30 капсули в Москва от 14 февруари 2015 г. варира от 30 до 200 рубли. За един месец лечение са ви необходими 2 опаковки.

Цена на оригиналното лекарство Парие(рабепразол) 20 mg 28 табл. - 3600 рубли. За един месец лечение е необходима 1 опаковка.

Генеричните лекарства (аналози) на рабепразол са много по-евтини:

• На време 20 mg 20 таб. - 1100 рубли.
• Зулбекс 20 mg 28 табл. - 1200 рубли.
• Хайрабесол 20 mg 15 таб. - 550 rub.

По този начин цената на лечението омепразолна месец е около 200 рубли (40 mg/ден), рабепразолизползвайки чаирабезола- около 1150 rub. (20 mg/ден).

Разлики между омепразол и езомепразол

Езомепразол е S-стереоизомер омепразол(лявовъртящ се оптичен изомер омепразол), който се различава от дясновъртящия изомер по същия начин, по който се различават лявата и дясната ръка или лявата и дясната обувка. Оказа се, че R-формата омепразолмного по-силно (от S-формата) се разрушава при преминаване през черния дроб и следователно не достига до париеталните клетки на стомаха. Омепразоле смес от тези два стереоизомера.

Според литературата, езомепразолима сериозни предимства в сравнение с омепразол, но струва повече. Езомепразолприемани в същата доза като омепразол.

Разходи за търговски наименования езомепразоле:

• Нексиум 40 mg 28 табл. - 3000 rub.
• Еманера 20 mg 28 табл. - 500 rub. (имате нужда от 2 опаковки на месец).

Предимства на рабепразол в сравнение с други ИПП

1. Ефект рабепразолзапочва в рамките на 1 час след приложението и продължава 24 часа. Лекарството действа в по-широк диапазон на pH (0,8-4,9).
2. Дозировката на рабепразол е 2 пъти по-ниска в сравнение с омепразол, което осигурява по-добра поносимост на лекарството и по-малко странични ефекти. Например, в едно проучване странични ефекти ( главоболие, световъртеж, диария, гадене, кожни обриви) са наблюдавани при 2% по време на лечението рабепразоли в 15% с лечение омепразол.
3. Допускане рабепразолв кръвта от червата (бионаличност) не зависи от времето на приема на храна.
4. Рабепразол потиска секрецията на солна киселина по-надеждно, тъй като нейното разрушаване в черния дроб не зависи от генетичното разнообразие на вариантите на ензима цитохром Р450. Това дава възможност да се прогнозира по-добре ефектът на лекарството при различни пациенти. Рабепразол има по-малък ефект от други лекарства върху метаболизма (разрушаването) на други лекарства.
5. След спиране на лечението рабепразолняма синдром на "рикошет" (оттегляне), т.е. Няма компенсаторно рязко повишаване на нивото на киселинност в стомаха. Секрецията на солна киселина се възстановява бавно (в рамките на 5-7 дни).

Показания за приемане на инхибитори на протонната помпа

• Язва на стомаха и дванадесетопръстника,
• гастроезофагеална рефлуксна болест (отлив на кисело стомашно съдържимо в хранопровода),
• патологична хиперсекреция на солна киселина (включително синдром на Zollinger-Ellison),
• в комплексно лечение се използва за ерадикация (елиминиране) на инфекция с Helicobacter pylori, която причинява язва и хроничен гастрит.

Забележка. Всички инхибитори на протонната помпа се разрушават в кисела среда, така че се предлагат под формата на капсули или ентерични таблетки, които се поглъщат цели (не могат да се дъвчат).

заключения

Накратко: рабепразол ≅ езомепразол > омепразол, лансопразол, пантопразол.

подробности: рабепразолима редица предимства пред другите инхибитори на протонната помпа и е сравним по ефективност само с езомепразол, обаче лечение рабепразолструва 5 пъти повече от омепразоли малко по-скъпо в сравнение с езомепразол.

Според литературата ефективността на ерадикацията на Helicobacter pylori не зависи от избора на специфичен инхибитор на протонната помпа (възможен е всеки), докато при лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест повечето автори го препоръчват рабепразол.

Аналогия с антихипертензивни лекарства

Сред инхибиторите на протонната помпа има 3 лекарства:

• омепразол(основно лекарство със странични ефекти),
• езомепразол(подобрено лекарство на базата на S-стереоизомер на омепразол),
• рабепразол(най-безопасният).

Подобни съотношения съществуват сред блокерите на калциевите канали, които се използват за лечение на хипертония:

• амлодипин(със странични ефекти)
• левамлодипин(подобрено лекарство на базата на S-стереоизомера с минимални странични ефекти),
• лерканидипин(най-сигурният).