Fareston - рецензии. Използването на торемифен (Fareston) в силовите спортове Fareston или Tamoxifen - кое е по-ефективно

FARESTON ®
Торемифен(торемифен)

FARESTON- ново антиестрогенно лекарство. Това е нестероидно производно на трифенилетилен с прикрепен хлорен атом в етиленовата странична верига, което го отличава от тамоксифен и определя по-добър профил на безопасност. Действайки индиректно чрез ендогенни естрогени, FARESTON ефективно блокира растежа на тумори на гърдата. В туморната тъкан FARESTON конкурентно се свързва с естрогенния рецептор. В допълнение, торемифен има способността да намалява производството на пролактин, което също може да играе положителна роля при лечението на пациенти с рак на гърдата.

Когато се приема перорално, FARESTON се абсорбира напълно и достига пикови плазмени концентрации след 4 часа. При доза от 60 mg на ден, равновесни концентрации на лекарството се постигат в рамките на 3-4 седмици. Метаболизмът на FARESTON се осъществява в черния дроб. Екскретира се главно с жлъчката и изпражненията. Полуживотът на FARESTON е приблизително 5 дни, което позволява лекарството да се прилага веднъж дневно.

FARESTON има отлични показатели за безопасност. Хлорният атом стабилизира електронната структура на молекулата и предотвратява образуването на метаболити, които увреждат ДНК. Поради това торемифенът няма мутагенни и тератогенни свойства и не води до развитие на хепатоцелуларен рак и рак на ендометриума.

Торемифенът се свързва специфично с клетъчните естрогенни рецептори и инхибира синтеза на ДНК и клетъчното делене.

FARESTON е ефективен и при естроген-независими видове рак.

FARESTON е ефективен и се понася добре при лечението на рак на гърдата при жени в постменопауза. При първичните тумори степента на ремисия е 50%. Във високи дози FARESTON е ефективен и в случаите, когато страничното ендокринно и/или цитостатично лечение не води до резултати.

Показания: рак на гърдата при жени след менопауза.

Форма за освобождаване:
Таблетки 20 mg, 30 бр. опакован;
таблетки 60 mg, 60 бр. опакован.

Показания за употреба:

1. Млади жени, които имат дълга теоретична продължителност на живота при заразяване с рак на гърдата.

2. Жени с хиперпластични процеси в матката, миоми, полипи.

3. Жени с анамнеза за рак (рак на матката при близки роднини).

4. Жени с чернодробна патология (с повишен риск от хепатоцелуларен рак).

5. Жени с мутация в гена BRCA - 1, 2.

6. Фиброкистозна мастопатия с висок риск от развитие на рак, например пролиферативни форми на мастопатия.

7. Профилактика на рак на гърдата при жени с висок риск от развитие на рак.

Безспорните предимства на дългосрочната употреба на тамоксифен като хормонална терапия при пациенти с рак на гърдата са доказани в мащабни проучвания. Въпреки това, това лекарство проявява естрогенна активност до известна степен, като е частичен агонист на естрадиола. Следователно има голяма вероятност от развитие на рак на ендометриума и рак на черния дроб в резултат на терапия с тамоксифен.

Онкогенният ефект на това лекарство е свързан със стимулация хиперпластични процеси в ендометриума, окисляване на лекарството в черния дроб, както и неговата нестабилна структура.

Антиестроген Фарестън(торимифен), произведен от компанията Orion, имащ хлорен атом в химичната си структура, е повече устойчивиотколкото тамоксифен - това лекарство е производно на трифенилетилен, който блокира рецепторите за естрадиол.

В нашето проучване 27 пациентки с метастатичен рак на гърдата са получавали торимифен като първа линия ендокринна терапия в доза от 60 mg дневно до края на терапевтичния ефект, поради факта, че първоначално са имали съпътстваща патология - диспластични процеси в ендометриума , анамнеза за метрорагия, нарушения на чернодробните функции.

Лекарството се понася добре от всички пациенти: не са регистрирани нежелани странични ефекти, характерни за тамоксифен. Нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт (гадене, анорексия, стомашен дискомфорт) са по-слабо изразени.

По този начин, по отношение на хормоналната терапия за метастатичен рак на гърдата, използването на fareston изглежда по-обещаващ в сравнение с тамоксифен,тъй като това лекарство може да се предписва в по-високи дози.

Това лекарство се предлага в следните аптеки:

Аптека: Минск, ул. Роза Люксембург, 143, тел. 207-32-56
Аптека: Минск, авеню Звезда, 16 (Московски пазар)
Аптека: Минск, ул. Есенина, 35
Аптека: Минск, ул. Sukharevskaya, 16 (супермаркет "Vester")

)
Дата на: 2014-01-29 Прегледи: 21 643 степен: 5.0

важно! Уебсайтът “Your Trainer” не продава и не насърчава употребата на анаболни стероиди и други мощни вещества. Информацията е предоставена, така че тези, които решат да ги приемат, да го направят възможно най-компетентно и с минимален риск за здравето.

Fareston е търговското наименование на веществото торемифен цитрат. Много скъпо лекарство, което вече се е наложило в диетата на напредналите химици и постоянно повдига въпроси сред начинаещите в химиотерапията. Тази статия има за цел да разсее всички недоразумения относно Fareston.

Какво е?

Fareston е най-близкият роднина на тамоксифен и Clomid. Тоест селективен (селективен) модулатор на естрогенните рецептори. Казано по-просто, това е група лекарства, чиито молекули, когато попаднат в тялото, намират естрогенни рецептори и се прикрепят към тях в различни части на нашето тяло. Но в някои тъкани те пречат на естрогените да активират техните рецептори, докато в други активират тези рецептори по-добре от самите естрогени. Торемифен е ново поколение антиестрогенни лекарства за борба с естроген-зависим рак на гърдата при жени. Той е предназначен да помогне в случаите, когато добрият стар тамоксифен отказва да действа.

Защо е необходимо?

Каква е практическата стойност на Fareston в силовите спортове? По принцип може да служи като пълен заместител на тамоксифен и Кломид по време на периода на PCT (). Но това е неразумно поради високата цена на торемифен. Защо да плащате повече? Нека веднага да изясним, че има смисъл да се яде Clomid само в периода след курсовата терапия. Той идеално стартира функционирането на гениталната арка, но като средство за предотвратяване на явленията на феминизация е твърде слаб. Особено като се има предвид вече общоприетите дози на стероиди. Така че, нека оставим Кломид на мира. Но тамоксифенът има една МНОГО неприятна черта. В някои случаи, използван успоредно с прогестини (,), може значително да засили техните странични ефекти, свързани с прогестогенната активност:

• Прекомерно задържане на течности
• гинекомастия,
• Натрупване на мазнини на неочаквани места
• Силно потискане на репродуктивната система.

Тази способност се обяснява с влиянието на тамоксифен върху увеличаването на броя на прогестогенните рецептори и повишаването на чувствителността на тези рецептори спрямо синтетичните прогестинови молекули (нандролон, тренболон, оксиметолон). Това означава, че приемането на тамоксифен е нежелателно по време и веднага след курсовете на тези стероиди. Тук Fareston ни идва на помощ. Позволява ви ефективно да се предпазите от естрогенните странични ефекти на нандролон и оксиметолон. И в същото време по никакъв начин няма да увеличи влиянието на гестагенните рецептори върху нашето тяло. Какво общо има тренболонът с това? Ти питаш. Не се превръща в естрогени и не имитира тяхното поведение в тялото ни? Наистина, тренболонът не се превръща в нищо и не взаимодейства с ензимите. Естрогенната му активност е само на теория, на практика няма и следа от нея. Но това се отнася за пълноценния тренболон, в неговата чиста форма. За съжаление днес 95% от производителите синтезират тренболон от Revalor - ветеринарна суровина, съдържаща, заедно с малко количество трен, ОГРОМНО количество синтетичен естрадиол. В резултат на това получаваме тренболон с естрадиол. За да не придобием всички изкушения, които този бонус естрадиол ни обещава, торемифен ТРЯБВА да се добави заедно с такъв трен.

заключения

1. Паралелно с нандролон, оксиметолон и тренболон използваме торемифен, скъпо, но незаменимо лекарство в случая. Той ще се бори с естрогенните странични ефекти на тези стероиди и няма да изостри тяхната прогестогенна активност. 2. Но торемифенът не се справя с прогестогенната активност на това трио. Необходим тук. 3. На PCT след тези стероиди използваме САМО Clomid. Торемифенът също ще работи, но защо да плащате много пари? Няма нужда. 4. Тамоксифенът НЕ Е ПОДХОДЯЩ за паралелна употреба и след цикъл с прогестини. Това може значително да влоши прогестогенните странични ефекти на тези стероиди. Това не се случва на всеки, но ако се опитате да спестите от здравето си, рискувате глобални промени, както в репродуктивната система, така и във външния вид. Скъперникът плаща два пъти. 5. Работната доза торемифен е от порядъка на 20-60 mg на ден. Всичко зависи от дозировката на лекарствата - прогестини. Това е цялата ситуация. Както можете да видите, тук няма никакви тайни. Ако ви е трудно да смилате и усвоявате информацията в тази статия, задавайте въпроси в коментарите по-долу. Определено ще отговоря. В този случай не е възможно да напишете нещо много просто.

Тамоксифен съдържа 15,2; 30,4 или 45,6 mg тамоксифен цитрат , което е съответно еквивалентно на 10, 20 или 30 mg тамоксифен.

Таблетките се опаковат в блистери, контейнери или полиетиленови бутилки от 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 бр.

Форма за освобождаване

Хапчета.

фармакологичен ефект

Има антиестрогенни и антитуморни свойства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен е нестероидно противотуморно антиестрогенно лекарство , характеризиращ се със способността за конкурентно инхибиране периферни естрогенни рецептори в таргетните органи и произлизащите от тях тумори.

В резултат на това комплексът “ тамоксифен рецептор-трансфер кофактор”, който, премествайки се в клетъчно ядро , предотвратява хипертрофията на естроген-зависимите клетки.

Sports Wiki посочва, че веществото е синтезирано за първи път през 1971 г. и става първото антиестрогенно средство сред представители на класа на селективните модулатори на естрогенните рецептори (SRE).

Рендери антигонадотропен ефект и потиска образованието простагландини в туморната тъкан , забавя развитието на туморния процес, който се стимулира.

След приемане на една доза от лекарството, способността за блокиране естрогени продължава няколко седмици.

Насърчава освобождаването гонадотропни хормони на хипофизата , като по този начин причинява овулация при жените при липсата му. При олигоспермия при мъжете повишава серумната концентрация естроген , лутеотропин И фолитропин .

Тамоксифенът и някои от неговите метаболити проявяват свойствата на мощни инхибитори (оксидази) със смесени функции (монооксигенази) на системата на чернодробния цитохром Р450. Не е известно обаче колко клинично значими са тези ефекти.

В някои случаи Тамоксифен е ефективен при естроген-независими тумори . Веществото има частичен естроген-подобен ефект върху липидния спектър и костна тъкан .

Абсорбцията на Tamoxifen е висока, TCmax е от 4 до 7 часа след перорално приложение на таблетката. Плазмени концентрации в стационарно състояние се наблюдават 4 седмици след началото на лечението с доза от 40 mg/ден.

СЪС кръвен плазмен албумин веществото е 99% свързано. Метаболизирането се извършва в черния дроб чрез деметилиране, хидроксилиране и конюгация и с участието на изоензима CYP2C9.

Метаболитите се екскретират главно със съдържанието червата и частично бъбреци (малко количество). Премахването се извършва на два етапа. Първоначалният полуживот на основния метаболит, циркулиращ в системното кръвообращение, варира от 7 до 14 часа, крайният бавен полуживот е 7 дни.

Показания за употреба

Употребата на Тамоксифен се препоръчва при:

• естроген-чувствителни тумори ;
• злокачествено увреждане на гръдната тъкан (особено по време на периода при жените);
• рак на гърдата , включително при мъже след хирургично отстраняване на гениталиите;
• дуктален рак на гърдата (дуктален карцином in situ);
• рак на ендометриума .

Fareston или Tamoxifen - кое е по-ефективно?

Фарестън - Това противотуморно антиестрогенно нестероидно лекарство , чиято основа е веществото. Основни свойства на лекарството:

• наличието на хлорен атом в неговата химическа структура (което прави лекарството по-стабилно в сравнение с тамоксифен);
• отсъствие онкогенен ефект ;
• способност за индуциране на апоптоза;
• ефективност при ER-отрицателни тумори .

Според клинични наблюдения, проведени в продължение на шест месеца, е установено, че при приемане на Fareston:

• промените в хормоналната хомеостаза са с порядък по-благоприятни, отколкото при приема на тамоксифен;
• развиват се промени, които са по-малко опасни за пациента по отношение на риска от рак;
• Нежеланите странични ефекти се появяват с порядък по-рядко.

Проучванията също така доведоха до заключението, че като част от комплексното лечение влиянието Фарестън На туморен процес с прогресивен рак на гърдата по-ефективен от ефекта на неговия аналог: с неговата употреба пациентите са имали пълна ремисия много по-често и прогресията на заболяването започва 1,2 месеца по-късно.

Освен това, противотуморен ефект по време на лечението Фарестън се наблюдава при по-голям брой пациенти.

Здравейте, Дмитрий Андреевич! Моля ви за съвет: кое хормонално лекарство да избера: тамоксифен или фарестон? Накратко за моята ситуация: През юли 2014 г. бях диагностициран с T1H0M0 рак на гърдата. Хистологично заключение: инвазивен карцином на гърдата от неспецифичен тип умерено злокачествено заболяване (G2). IHC: Er Ts=5 Pr Ts=0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Луминален тип B, HER2 положителен тип. Отидох в медицински център Рамбам (Хайфа, Израел), където ми направиха лумпектомия на дясната гърда и биопсия на сентинелен лимфен възел. Хистологично заключение: 1 степен инвазивен дуктален карцином с максимален диаметър 0,9. Извън инвазивния тумор се наблюдават множество канали с дуктален карцином in situ. Не са открити туморни лезии в два лимфни възла. По-нататъшно лечение е проведено в Русия съгласно издадения протокол. Преминах шест курса химиотерапия с Taxotere/Carboplatin/Herceptin (продължавам терапията с Herceptin на всеки 21 дни до 1 година), след това имаше лъчетерапия с облъчване на млечната жлеза 50 Gy в 25 фракции, последвано от допълнителна таргетна радиация („усилване“ “) в доза от 10 Gy на 5 фракции. Съгласно протокола, след края на лъчетерапията, ми беше препоръчано хормонално лечение с тамоксифен за период от 2,5 години, последвано от преминаване към ароматазен инхибитор (като летрозол) за още 2,5 години. Лъчетерапията ми приключи в началото на март тази година, но онкологът ме посъветва да спра засега с хормоналните таблетки Тамоксифен. Причина: гинеколозите откриха хиперплазия на ендометриума при мен. Извършен е диагностичен кюретаж на ендоцервикс и ендометриум. Затова гинеколозите посъветваха: докато не завърша курса на Herceptin (и това ще бъде през август), не трябва да приемам Tamoxifen. Но вчера на среща с лекар по химиотерапия ми казаха, че трябва да започна да приемам тамоксифен сега. Тогава реших да потърся съвет от онколог-гинеколог, който от своя страна категорично забрани приема на Тамоксифен, смятайки, че основната му „страна“ е разрастването на ендометриоидна тъкан (ендометриоза) и ме увери, че ако все още го приемам, тогава неизбежно , след година-две ще се окажа техен пациент с рак на матката (или шийката на матката). И тя ме посъветва да взема друго хормонално лекарство - Fareston, което според нея няма такива странични ефекти като тамоксифен. В тази връзка бих искала да Ви помоля за съвет кое лекарство да започна да приемам Тамоксифен или Фарестон? Защото вече пропуснах три месеца (в края на краищата трябваше да започна да приемам хормонални лекарства веднага след края на лъчетерапията през март). И по-нататък. Менструацията ми спря през август 2014 г. след първата химиотерапия и започна едва 7 месеца по-късно, след края на лъчетерапията. Сега ходят редовно. Имах диагностичен кюретаж на ендоцервикса и ендометриума в края на януари 2015 г., месец преди възобновяването на менструацията. Може би ендометриалната хиперплазия се дължи на изкуствената менопауза, в която бях през всичките тези 7 месеца? Заключението е: хроничен ендоцервицит с висока степен на активност. Хистологични признаци на вирусна инфекция. По препоръка на онколог-гинеколог ми направиха изследвания за наличие на човешки папиломен вирус. Открит е HPV тип 56. Предписано е лечение: "Индинол-Форте" по 1 капсула 2 пъти на ден в продължение на 6 месеца, след един месец прием на "Индинол-Форте" се добавят: "Лавомакс" по 1 таблетка през ден (общо 20 таблетки), "Имунофан" 2.0 cc IM дневно в продължение на 15 дни, „Епиген-интим спрей” до 4-6 пъти/ден, 1 доза за 14 дни. Вече пих Лавомакс, Имунофан и Епиген-интимен спрей. Сега приемам Indinol-Forte, остават 3 месеца. В тази връзка още един въпрос: възможно ли е да приемате хормонални хапчета заедно с Indinol-Forte? Може би съм представил проблема си хаотично. Но трябва да разбера кое лекарство е за предпочитане в моя случай: тамоксифен или фарестон. Ще очаквам вашия отговор. Благодаря много предварително.

Във вашия случай аз бих изписала Золадекс за изключване на функцията на яйчниците. Смята се, че tamoxifen не действа при her2neu 3+, въпреки че не всички са съгласни. Хормоналните лекарства (дуфастон или други на базата на прогестерон, както и тези, съдържащи естрогени) са противопоказани за вас. Във всеки случай трябва да разчитате на мнението на Вашия лекар.