Тези лекарства селективно намаляват и потискат чувствителността към болка, без да засягат значително други видове чувствителност и без да нарушават съзнанието (аналгезия - загуба на чувствителност към болка; an - отричане, algos - болка). Дълго време лекарите се опитват да освободят пациента от болката. Хипократ 400 пр.н.е д. написа: "...премахването на болката е божествена работа." Въз основа на фармакодинамиката на съответните лекарства съвременните болкоуспокояващи се разделят на 2 големи групи:

I - наркотични аналгетици или морфинова група. Тази група фондове се характеризира със следните точки (условия):

1) имат силна аналгетична активност, което им позволява да се използват като високоефективни болкоуспокояващи;

2) тези лекарства могат да причинят пристрастяване към наркотици, т.е. пристрастяване, зависимост от наркотици, свързана с техния специален ефект върху централната нервна система, както и развитието на болезнено състояние (оттегляне) при лица с развита зависимост;

3) в случай на предозиране пациентът развива дълбок сън, който последователно преминава в анестезия, кома и накрая завършва с прекратяване на дейността на дихателния център. Ето защо са получили името си - наркотични аналгетици.

Втората група лекарства са ненаркотичните аналгетици, чиито класически представители са: аспирин или ацетилсалицилова киселина. Тук има много лекарства, но всички те не водят до пристрастяване, защото имат различни механизми на действие.

Нека да разгледаме първата група лекарства, а именно лекарствата от групата на морфина или наркотичните аналгетици.

Наркотичните аналгетици имат изразен инхибиращ ефект върху централната нервна система. За разлика от лекарствата, които безразборно потискат централната нервна система, той се проявява като аналгетичен, умерено хипнотичен, антитусивен ефект, който потиска дихателните центрове. В допълнение, повечето наркотични аналгетици предизвикват лекарствена (психическа и физическа) зависимост.

Най-яркият представител на тази група наркотици, откъдето тази група е получила името си, е МОРФИН.

Morphini hydrochloridum (таблица от 0,01; усилвател 1% - 1 ml). Алкалоидът морфин се изолира от опиум (на гръцки - opos - сок), който представлява замразен, изсушен сок от неузрели шушулки на сънотворния мак (Papaver somniferum). Родината на мака е Мала Азия, Китай, Индия, Египет. Морфинът получава името си от древногръцкия бог на сънищата Морфей, който според легендата е син на бога на съня Хипнос.

Опиумът съдържа 10-11% морфин, което е почти половината от дела на всички алкалоиди, присъстващи в него (20 алкалоида). Те се използват в медицината отдавна (преди 5000 години като аналгетик, антидиарейно средство). Въпреки синтеза на морфин от химици през 1952 г., той все още се получава от опиум, който е по-евтин и лесен.

Според химическата структура всички фармакологично активни алкалоиди на опиума принадлежат или към производни на ФЕНАНТРЕН, или към производни на ИЗОКВИНОЛИН. Фенантреновите алкалоиди включват: морфин, кодеин, тебаин и др. Именно фенантреновите алкалоиди се характеризират с изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система (аналгетичен, антитусивен, хипнотичен и др.).

Изохинолиновите производни имат директен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура. Типично изохинолиново производно е папаверинът, който няма ефект върху централната нервна система, но засяга гладката мускулатура, особено в състояние на спазъм. Папаверин действа в този случай като спазмолитик.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА НА МОРФИН

1. Ефект на морфина върху централната нервна система

1) Морфинът има предимно аналгетичен или аналгетичен ефект и аналгетичният ефект се проявява в дози, които не променят значително функцията на централната нервна система.

Аналгезията, причинена от морфин, не е придружена от замъглено говорене, нарушена координация на движенията, усещането за допир, вибрационната чувствителност и слуха не са отслабени. Аналгетичният ефект е основен за морфина. В съвременната медицина е едно от най-мощните болкоуспокояващи. Ефектът започва няколко минути след инжектирането. Морфинът се прилага най-често интрамускулно или подкожно, но може да се прилага и интравенозно. Действието продължава 4-6 часа.

Както знаете, болката се състои от 2 компонента:

а) възприемане на болка, в зависимост от прага на чувствителност към болка на човек;

б) умствена, емоционална реакция на болка.

В тази връзка е важно, че морфинът рязко инхибира и двата компонента на болката. Той повишава, на първо място, прага на чувствителност към болка, като по този начин намалява усещането за болка. Аналгетичният ефект на морфина е придружен от чувство на благополучие (еуфория).

Второ, морфинът променя емоционалния отговор на болката. В терапевтични дози може дори да не премахне напълно усещането за болка, но пациентите го възприемат като нещо странно.

Как и по какъв начин морфинът постига тези ефекти?

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ НА НАРКОТИЧНИТЕ АНАЛГЕТИЦИ.

През 1975 г. Хюз и Костерлиц откриват специфични "опиатни" рецептори от няколко вида в нервната система на хора и животни, с които взаимодействат наркотичните аналгетици.

В момента има 5 вида от тези опиатни рецептори: мю, делта, капа, сигма, епсилон.

Именно с тези опиатни рецептори обикновено взаимодействат различни ендогенни (произведени в самия организъм) пептиди, които имат висока аналгетична активност. Ендогенните пептиди имат много висок афинитет (афинитет) към тези опиатни рецептори. Последните, както стана известно, се намират и функционират в различни части на централната нервна система и в периферните тъкани. Поради факта, че ендогенните пептиди имат висок афинитет, в литературата те се наричат ​​също ЛИГАНДИ по отношение на опиатните рецептори, тоест (от латински - ligo - свързвам) директно се свързват с рецепторите.

Има няколко ендогенни лиганди; всички те са олигопептиди, съдържащи различни количества аминокиселини и се наричат ​​общо „ЕНДОРФИНИ“ (тоест ендогенни морфини). Пептидите, съдържащи пет аминокиселини, се наричат ​​енкефалини (метионин-енкефалин, лизин-енкефалин). В момента това е цял клас от 10-15 вещества, съдържащи от 5 до 31 аминокиселини в своите молекули.

Енкефалинът, според Хюз, Костерлиц, е „субстанция в главата“.

Фармакологични ефекти на енкефалините:

Освобождаване на хипофизни хормони;

Промяна на паметта;

Регулиране на дишането;

Модулиране на имунния отговор;

анестезия;

Кататонично състояние;

Конвулсивни припадъци;

Регулиране на телесната температура;

Контрол на апетита;

Репродуктивни функции;

Сексуално поведение;

Реакции на стрес;

Намалено кръвно налягане.

ОСНОВНИ БИОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ НА ЕНДОГЕННИТЕ ОПИАТИ

Основният ефект, роля и биологична функция на ендорфините е инхибирането на освобождаването на "болкови невротрансмитери" от централните окончания на аферентните немиелинизирани С-влакна (включително норепинефрин, ацетилхолин, допамин).

Както е известно, тези болкови медиатори могат да бъдат преди всичко вещество Р (пептид от аминокиселини), холецистокинин, соматостатин, брадикинин, серотонин, хистамин, простагландин. Болковите импулси преминават по С- и А-влакната (А-делта влакна) и навлизат в дорзалните рога на гръбначния мозък.

Когато възникне болка, обикновено се стимулира специална система от енкефалинергични неврони, така наречената антиноцицептивна (антиболкова) система, освобождават се невропептиди, които имат инхибиторен ефект върху невроните на болковата система (ноцицептивни). Крайният резултат от действието на ендогенните пептиди върху опиатните рецептори е повишаване на прага на болкова чувствителност.

Ендогенните пептиди са много активни, те са стотици пъти по-активни от морфина. В момента те се изолират в чист вид, но в много малки количества, те са много скъпи и засега се използват предимно в експерименти. Но вече има резултати на практика. Например, синтезиран е домашният пептид ДАЛАРГИН. Първите резултати са получени и вече са в клиниката.

В случай на недостатъчност на антиноцептивната система (антиболкова енкефалинергична) и това се случва с прекомерно изразени или продължителни увреждащи ефекти, болката трябва да се потисне с помощта на болкоуспокояващи - аналгетици. Оказа се, че мястото на действие както на ендогенните пептиди, така и на екзогенните лекарства са едни и същи структури, а именно опиатните рецептори на ноцицептивната (болкова) система. В тази връзка морфинът и неговите аналози са агонисти на опиатните рецептори. Индивидуалните ендо- и екзогенни морфини действат върху различни опиатни рецептори.

По-специално, морфинът действа предимно върху мю рецепторите, енкефалините върху делта рецепторите и т.н. („отговорни“ за облекчаване на болката, респираторна депресия, намаляване на честотата на сърдечно-съдовите инциденти, обездвижване).

По този начин наркотичните аналгетици, по-специално морфинът, играещи ролята на ендогенни опиатни пептиди, които по същество са имитатори на действието на ендогенни лиганди (ендорфини и енкефалини), повишават активността на антиноцицептивната система и засилват нейния инхибиторен ефект върху болковата система.

В допълнение към ендорфините, серотонинът и глицинът, които са синергисти на морфина, функционират в тази антиноцицептивна система. Действайки предимно върху мю рецепторите, морфинът и други лекарства от тази група предимно потискат болезнената, натрапчива болка, свързана със сумирането на ноцицептивни импулси, идващи от гръбначния мозък по неспецифичен път към неспецифичните ядра на таламуса, нарушавайки разпространението му към горния фронтален , париеталните извивки на мозъчната кора (т.е. възприемането на болка), както и към другите му части, по-специално към хипоталамуса, амигдалния комплекс, в който се формират автономни, хормонални и емоционални реакции към болка.

Потискайки тази болка, лекарствата инхибират емоционалната реакция към нея, в резултат на което наркотичните аналгетици предотвратяват дисфункцията на сърдечно-съдовата система, появата на страх и страдание, свързано с болка. Силните аналгетици (фентанил) могат да потиснат провеждането на възбуждане по специфичен ноцицептивен път.

Чрез стимулиране на енкефалиновите (опиатни) рецептори в други структури на мозъка, ендорфините и наркотичните аналгетици повлияват съня, будността, емоциите, сексуалното поведение, конвулсивните и епилептичните реакции и автономните функции. Оказа се, че почти всички известни невротрансмитерни системи участват в осъществяването на ефектите на ендорфините и морфиноподобните лекарства.

Оттук и различни други фармакологични ефекти на морфина и неговите лекарства. И така, вторият ефект на морфина е седативен и хипнотичен ефект. Седативният ефект на морфина е много ясно изразен. Морфей е син на бога на съня. Седативният ефект на морфина е развитието на сънливост, известно помрачаване на съзнанието и нарушено логическо мислене. Пациентите лесно се събуждат от сън, предизвикан от морфин. Комбинацията на морфин със сънотворни или други успокоителни води до по-изразена депресия на централната нервна система.

Третият ефект е ефектът на морфина върху настроението. Влиянието тук е двойно. Някои пациенти, и по-често здрави индивиди, след еднократно инжектиране на морфин изпитват чувство на дисфория, тревожност, отрицателни емоции, липса на удоволствие и понижено настроение. По правило това се случва при здрави индивиди, които нямат показания за употреба на морфин.

При многократно приложение на морфин, особено ако има индикации за употребата на морфин, обикновено се развива феноменът на еуфорията: настъпва повишаване на настроението с усещане за блаженство, лекота, положителни емоции и приятност в цялото тяло. На фона на сънливост се появява намалена физическа активност, затруднена концентрация и чувство на безразличие към света около нас.

Мислите и преценките на човек губят своята логическа последователност, въображението става фантастично, възникват ярки цветни картини и видения (свят на мечтите, „високо“). Губи се способността да се занимавате с изкуство, наука и творчество.

Появата на тези психотропни ефекти се дължи на факта, че морфинът, подобно на други аналгетици от тази група, директно взаимодейства с опиатните рецептори, локализирани в мозъчната кора, хипоталамуса, хипокампуса и амигдалния комплекс.

Желанието да изпитате това състояние отново е причината за психическата зависимост на човек от наркотика. По този начин еуфорията е отговорна за развитието на наркотична зависимост. Еуфория може да настъпи дори след една инжекция.

Четвъртият фармакологичен ефект на морфина е свързан с ефекта му върху хипоталамуса. Морфинът инхибира центъра за терморегулация, което може да доведе до рязко понижаване на телесната температура по време на отравяне с морфин. В допълнение, ефектът на морфина върху хипоталамуса е свързан и с факта, че той, както всички наркотични аналгетици, стимулира освобождаването на антидиуретичен хормон, което води до задържане на урина. В допълнение, той стимулира освобождаването на пролактин и соматотропин, но забавя освобождаването на лутеинизиращия хормон. Под въздействието на морфина апетитът намалява.

5-ти ефект - морфинът, както всички други лекарства от тази група, има изразен ефект върху центровете на продълговатия мозък. Това действие е двусмислено, тъй като възбужда редица центрове и потиска редица.

Депресията на дихателния център най-лесно възниква при деца. Инхибирането на дихателния център е свързано с намаляване на неговата чувствителност към въглероден диоксид.

Морфинът инхибира централните компоненти на кашличния рефлекс и има изразена антитусивна активност.

Наркотичните аналгетици, като морфина, могат да стимулират невроните на хеморецепторната тригерна зона на фундуса на четвъртия вентрикул, причинявайки гадене и повръщане. Морфинът в големи дози потиска самия център за повръщане, така че многократното приложение на морфин не предизвиква повръщане. В това отношение използването на еметици при отравяне с морфин е безполезно.

Шестият ефект е ефектът на морфина и неговите лекарства върху кръвоносните съдове. Терапевтичните дози имат малък ефект върху кръвното налягане и сърцето; токсичните дози могат да причинят хипотония. Но морфинът причинява разширяване на периферните кръвоносни съдове, особено на капилярите, отчасти чрез директно действие и отчасти чрез освобождаване на хистамин. По този начин може да причини зачервяване на кожата, повишаване на температурата, подуване, сърбеж и изпотяване.

ВЛИЯНИЕ НА МОРФИН ВЪРХУ СТОМАШНО-ЧРЕВНИЯ ТРАКТ И ДРУГИ ГЛАДКИ МУСКУЛНИ ОРГАНИ

Ефектът на наркотичните аналгетици (морфин) върху стомашно-чревния тракт се дължи главно на повишаването на активността на невроните в центъра n. vagus, а в по-малка степен поради директно въздействие върху нервните елементи на стената на стомашно-чревния тракт. В тази връзка морфинът предизвиква силен спазъм на гладката мускулатура на червата, имоцекалните и аналните сфинктери и в същото време намалява двигателната активност, намалявайки перисталтиката (стомашно-чревния тракт). Спазмогенният ефект на морфина е най-силно изразен в дванадесетопръстника и дебелото черво. Секрецията на слюнка, солна киселина на стомашния сок и секреторната активност на чревната лигавица намалява. Забавя се пасажът на изпражненията, повишава се абсорбцията на вода от тях, което води до запек (морфинов запек - повишен тонус и на 3-те мускулни групи). Морфинът и неговите аналози повишават тонуса на жлъчния мехур и насърчават развитието на спазъм на сфинктера на Оди. Следователно, въпреки че аналгетичният ефект облекчава състоянието на пациента с жлъчни колики, протичането на самия патологичен процес се влошава.

ЕФЕКТ НА МОРФИН ВЪРХУ ДРУГИ ГЛАДКИ МУСКУЛНИ ФОРМИ

Морфинът повишава тонуса на матката, пикочния мехур и уретерите, което е придружено от „бързо уриниране“. В същото време висцералният сфинктер се свива, което, ако няма достатъчен отговор на импулса от пикочния мехур, води до задържане на урина.

Морфинът повишава тонуса на бронхите и бронхиолите.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА МОРФИН

1) Остра болка, която застрашава развитието на болезнен шок. Примери: тежка травма (фрактури на тръбна кост, изгаряния), облекчаване на следоперативния период. В този случай морфинът се използва като аналгетик и антишоков агент. За същата цел морфинът се използва при инфаркт на миокарда, белодробна емболия, остър перикардит и спонтанен пневмоторакс. За облекчаване на внезапно появилата се болка се прилага интравенозно морфин, което бързо намалява риска от шок.

В допълнение, морфинът като аналгетик се използва при колики, например чревни, бъбречни, чернодробни и др. Въпреки това, трябва ясно да се помни, че в този случай морфинът се прилага заедно със спазмолитичния атропин и само когато лекарят е абсолютно сигурни в правилната диагноза.

2) Хронична болка при безнадеждно умиращи пациенти с хуманна цел (пример: хосписи - болници за безнадеждно болни от рак; записване на часове). Всъщност хроничната болка е противопоказание за употребата на морфин. Само при безнадеждни, умиращи тумороносци, обречени, приложението на морфин е задължително.

3) Като средство за премедикация по време на анестезия, преди анестезия, тоест в анестезиологията.

4) Като противокашлично средство при кашлица, която застрашава живота на пациента. За тази индикация морфинът се предписва например при големи операции и наранявания на гръдния кош.

5) При остра левокамерна недостатъчност, тоест при сърдечна астма. В този случай ефектът се дължи на намаляване на възбудимостта на централната нервна система и патологичен задух. Той причинява дилатация на периферните съдове, в резултат на което кръвта се преразпределя от системата на белодробната артерия в разширените периферни съдове. Това е придружено от намаляване на кръвния поток и намаляване на налягането в белодробната артерия и централното венозно налягане. Това намалява работата на сърцето.

6) При остър белодробен оток.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ НА МОРФИН

Обхватът на фармакологичните ефекти на морфина също определя многобройните нежелани реакции. Това са преди всичко дисфория, запек, сухота в устата, замъглено мислене, замаяност, гадене и повръщане, респираторна депресия, главоболие, умора, парестезия, брадикардия. Понякога непоносимостта се проявява под формата на треперене и делириум, както и алергични реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА МОРФИН

Няма абсолютни противопоказания, но има цяла група относителни противопоказания:

1) ранна детска възраст (до 3 години) - риск от респираторна депресия;

2) при бременни жени (особено в края на бременността, по време на раждане);

3) за различни видове дихателна недостатъчност (емфизем, бронхиална астма, кифосколиоза, затлъстяване);

4) с тежки наранявания на главата (повишено вътречерепно налягане; в този случай морфинът, допълнително повишавайки вътречерепното налягане, причинява повръщане; повръщането от своя страна повишава вътречерепното налягане и по този начин се образува порочен кръг).

У нас на основата на морфина е създаден много мощен аналгетик с дълготрайно действие - МОРФИЛОНГ. Това е ново лекарство, съдържащо морфин хидрохлорид и тясно фракциониран поливинилпиролидон. В резултат на това Morphilong придобива по-голяма продължителност на действие (22-24 часа аналгетичният му ефект) и по-голяма интензивност на ефекта. Страничните ефекти са по-слабо изразени. Това е предимството му пред морфина (продължителността е 4-6 пъти по-голяма от продължителността на действие на морфина). Използва се като дълготрайно болкоуспокояващо средство:

1) в следоперативния период;

2) с изразен синдром на болка.

ОМНОПОН (Omnoponum в амп. 1 ml - 1% и 2% разтвор). Омнопон е нов галенов опиев препарат под формата на смес от 5 опиеви алкалоида. Съдържа 48-50% морфин и 32-35% други алкалоиди от серията фенантрен и изохинолин (папаверин). В това отношение omnopon има по-малко спазмогенен ефект. По принцип фармакодинамиката на омнопон е подобна на тази на морфина. Въпреки това, omnopon все още се използва заедно с атропин. Индикациите за употреба са почти еднакви.

Освен морфин и омнопон, в медицинската практика се използват много синтетични и полусинтетични лекарства. Тези лекарства са създадени за 2 цели:

1) да се отървем от макови насаждения;

2) така че пациентите да не развият пристрастяване. Но тази цел беше неуспешна, тъй като всички наркотични аналгетици имат общи механизми на действие (чрез опиатни рецептори).

Значителен интерес представлява PROMEDOL, който е синтетичен наркотик, производен на пиперидин.

Promedolum (таблица - 0,025; усилвател 1 ml - 1% и 2% разтвор). По аналгетична активност той е 2-4 пъти по-нисък от морфина. Продължителността на действието е 3-4 часа. По-рядко причинява гадене и повръщане и в по-малка степен потиска дихателния център. За разлика от морфина, промедол намалява тонуса на уретерите и бронхите, отпуска шийката на матката и леко увеличава контракциите на стената на матката. В тази връзка промедолът е предпочитан при колики. Освен това може да се използва по време на раждане (според показанията, тъй като потиска дишането на плода в по-малка степен от морфина, а също така отпуска шийката на матката).

През 1978 г. се появява синтетичен аналгетик - МОРАДОЛ, който по своята химична структура е производно на фенантрен. Подобно синтетично лекарство е ТРАМАЛ. MORADOL (буторфанол тартарат) при интрамускулно и интравенозно приложение осигурява висока степен на аналгетична ефективност, а аналгезията настъпва по-бързо, отколкото при приложението на морфин (след 30-60 минути, морфин - след 60 минути). Действието продължава 3-4 часа. В същото време има значително по-малко странични ефекти и, най-важното, много нисък риск от развитие на физическа зависимост дори при продължителна употреба, тъй като морадолът рядко предизвиква еуфория (действа предимно върху други делта опиатни рецептори). В допълнение, той има ограничен респираторен депресивен ефект, дори в големи дози. Употреба: при същите показания като морфина, но при продължителна необходимост от употреба. В терапевтични дози не потиска дихателния център и е безопасен за майката и плода.

Друг синтетичен представител на производните на пиперидин-фенантрен е FENTANYL. Фентанилът има много висока аналгетична активност, надвишаваща активността на морфина (100-400 пъти). Отличителна черта на фентанил е кратката продължителност на облекчаване на болката, която причинява (20-30 минути). Ефектът се развива в рамките на 1-3 минути. Затова фентанил се използва за невролептаналгезия заедно с антипсихотика дроперидол (таломонал).

Този вид аналгезия се използва, когато пациентът трябва да е в съзнание, например по време на инфаркт на миокарда. Самата форма на анестезия е много удобна, тъй като пациентът не реагира на болезнено дразнене (аналгетичен ефект) и е напълно безразличен към всичко, което се случва (невролептичен ефект, състоящ се от суперседативен и силен транквилизиращ ефект).

Алкалоидът на опиума CODEINE (Codeinum в таблицата от 0,015) стои отделно. Като аналгетик е много по-слаб от морфина. Има по-слаб афинитет към опиатните рецептори. Противокашличният ефект на кодеина е по-слаб от този на морфина, но напълно достатъчен за практиката.

Предимства на кодеина:

1) за разлика от морфина, той се абсорбира добре, когато се приема перорално;

2) кодеинът потиска дишането по-малко;

3) причинява по-малко сънливост;

4) има по-слаба спазмогенна активност;

5) пристрастяването към кодеин се развива по-бавно.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА КОДЕИН:

1) със суха, сурова, непродуктивна кашлица;

2) вторият етап от борбата с хроничната болка при пациент с рак (СЗО), съгласно схема на три етапа. Кодеин (50-150 mg на всеки 5 часа) плюс ненаркотичен аналгетик плюс спомагателни средства (глюкокортикоиди, антидепресанти, антиконвулсанти, психотропни средства и др.).

ОСТРО ОТРАВЯНЕ С МОРФИН И МОРФИНОПОДОБНИ ЛЕКАРСТВА

Остро отравяне с морфин може да възникне при предозиране на лекарството, както и при случайно поглъщане на големи дози при пристрастяващи пациенти. Освен това морфинът може да се използва за суицидни цели. За възрастни смъртоносната доза е 250 mg.

При остро морфиново отравяне клиничната картина е характерна. Състоянието на пациента е много тежко. Първо, сънят се развива, преминавайки в етапа на анестезия, след това кома, което води до парализа на дихателния център.

Клиничната картина се състои предимно от респираторна депресия и забавяне. Кожата е бледа, студена, цианотична. Има понижаване на телесната температура и уриниране, а в края на отравянето се наблюдава понижаване на кръвното налягане. Развива се брадикардия, рязко свиване на зеницата (точков размер на зеницата) и в крайна сметка зеницата се разширява поради хипоксия. Смъртта настъпва поради респираторна депресия или шок, белодробен оток и вторична инфекция.

ЛЕЧЕНИЕТО на пациенти с остро отравяне с морфин се основава на същите принципи като лечението на остра интоксикация с барбитурати. Мерките за помощ са разделени на специфични и неспецифични.

СПЕЦИФИЧНИТЕ МЕРКИ ЗА ПОМОЩ са свързани с прилагането на специфични морфинови антагонисти. Най-добрият антагонист е NALOXONE (Narcan). У нас практически няма налоксон и затова по-често се използва частичен антагонист НАЛОРФИН.

Налоксон и налорфин елиминират ефекта на морфина и неговите лекарства върху опиатните рецептори и възстановяват нормалната функция на централната нервна система.

Налорфинът, частичен антагонист на морфина, в чиста форма (монолекарство) действа като морфин (предизвиква аналгетичен ефект, но по-слаб, потиска дишането, причинява брадикардия, свива зениците). Но на фона на прилагания морфин, налорфинът се проявява като негов антагонист. Налорфинът обикновено се използва интравенозно в доза от 3 до 5 mg, като при необходимост инжекцията се повтаря след 30 минути.Ефектът му се проявява буквално на „върха на иглата" - в рамките на първата минута от приложението. При предозиране на тези лекарства, човек, отровен с морфин, може бързо да развие синдром на отнемане.

НЕСПЕЦИФИЧНИТЕ ПОМОЩНИ МЕРКИ са свързани с отстраняването на неабсорбираната отрова. Освен това стомашната промивка трябва да се извърши дори при парентерално приложение на морфин, тъй като той частично се освобождава от стомашно-чревната лигавица в чревния лумен. Необходимо е пациентът да се затопли, ако се появят гърчове, се използват антиконвулсанти.

При дълбока респираторна депресия се извършва изкуствена вентилация на белите дробове.

ХРОНИЧНОТО ОТРАВЯНЕ С МОРФИН обикновено се свързва с развитието на зависимост от него. Развитието на пристрастяване и пристрастяване към наркотици естествено се придружава от многократно прилагане на наркотични аналгетици. Има физическа и психическа зависимост.

Проява на установена ФИЗИЧЕСКА ЗАВИСИМОСТ от наркотични аналгетици е появата на синдром на абстиненция или абстиненция при спиране на многократното приложение на морфин. Синдромът на отнемане се състои от редица характерни симптоми: 6-10-12 часа след последната инжекция с морфин, потребителят на морфин изпитва ринорея, лакримация, ужасно прозяване, втрисане, настръхвания, хипервентилация, хипертермия, мидриаза, мускулна болка, повръщане, диария, тахикардия, слабост, изпотяване, нарушения на съня, халюцинации, безпокойство, безпокойство, агресивност.Тези симптоми продължават 2-3 дни.За да предотврати или премахне тези явления, зависимият е готов на всичко, дори да извърши престъпление.Постоянна употреба на лекарството води човек до физическа и психическа деградация.

Механизмът за развитие на абстиненция е свързан с факта, че наркотичните аналгетици, активиращи опиатните рецептори според принципа на обратната връзка (както в ендокринологията), инхибират освобождаването и може би синтеза на ендогенни опиатни пептиди, като постепенно заместват тяхната активност. В резултат на спирането на аналгетиците се получава дефицит както на предишния аналгетик, така и на ендогенния пептид. Развива се синдром на отнемане.

Психическата зависимост се развива преди физическата. Основата за появата на психическа зависимост е еуфорията, седацията и безразличното отношение към тревожните влияния на външната среда. В допълнение, многократното приложение на морфин причинява много приятни усещания в коремната кухина за зависимия от морфин, усещане за необичайна топлина в епигастричния регион и долната част на корема, напомнящи тези при интензивен оргазъм.

В допълнение към психическата и физическата зависимост, има и трети признак на наркотична зависимост - развитие на толерантност, стабилност, пристрастяване. В тази връзка зависимият е принуден постоянно да увеличава дозата на аналгетика.

Лечението на пристрастяване към морфин не се различава фундаментално от лечението на пристрастяване към алкохол или барбитурати. Лечението на наркозависимите се извършва в специални институции, но резултатите все още не са обнадеждаващи (няколко процента). Развитието на синдром на депривация (абстиненция) и рецидивите на пристрастяването са чести.

Няма нито едно специално лекарство. Използват общоукрепващи витамини. По-лесно е да се предотврати наркоманията, отколкото да се лекува. Опасността от развитие на наркотична зависимост е основната причина за ограничаване на употребата на тези лекарства в медицината. Те се освобождават от аптеките само със специални рецепти, лекарствата се съхраняват съгласно списък „А“.

НЕНАРКОТИЧНИТЕ АНАЛГЕТИЦИ са болкоуспокояващи и аналгетици, които нямат значително въздействие върху централната нервна система и не предизвикват лекарствена зависимост или анестезия. С други думи, за разлика от наркотичните аналгетици, те нямат седативен и хипнотичен ефект; еуфория, пристрастяване и лекарствена зависимост не се появяват при употребата им.

В момента е синтезирана голяма група лекарства, сред които са т.нар.

1) стари или класически ненаркотични аналгетици

2) нови, по-модерни и по-противовъзпалителни лекарства - т. нар. нестероидни противовъзпалителни средства - НСПВС.

Според химическата си структура старите или класически ненаркотични аналгетици се делят на 3 основни групи:

1) производни на салицилова киселина (орто-хидроксибензоена киселина) - салицилати:

а) Ацетилсалицилова киселина - (аспирин, Acidum acetylsalicylicum);

б) натриев салицилат (Natrii salicylas).

Други лекарства от тази група: салициламид, метил салицилат, както и дифлунизал, бенортан, тозибен.

2) пиразолонови производни:

а) амидопирин (Amidopyrinum, в таблица 0.25) - преустановен като самостоятелно лекарство, използва се в комбинирани продукти;

б) аналгин (Analginum, в таблицата 0,5; ампл. 1; 2 ml - 25% и 50% разтвор);

в) бутадион (Butadionum, в таблицата 0,15);

3) анилинови производни:

а) фенацетин (Phenacetinum - в комбинирани таблетки);

б) парацетамол (Paracetamolum, в таблици 0, 2).

Ненаркотичните аналгетици имат 3 основни фармакологични ефекта.

1) Аналгетичен или аналгетичен ефект. Аналгетичната активност на ненаркотичните аналгетици се проявява при определени видове болка: главно при невралгични, мускулни, ставни, както и при главоболие и зъбобол.

При силна болка, свързана с наранявания, коремни хирургични интервенции и злокачествени тумори, те са практически неефективни.

2) Антипиретичен или антипиретичен ефект, проявяващ се при фебрилни състояния.

3) Противовъзпалителен ефект, изразен в различна степен при различни съединения от тази група.

Да започнем със салицилатите. Основното лекарство от тази група е ацетилсалициловата киселина или АСПИРИН (Acidum acetylsalicylicum в таблици 0, 1 - детски; 0, 25; 0, 5) (AA).

Салицилатите са известни отдавна, те са на повече от 130 години, те са първите лекарства със специфичен противовъзпалителен ефект, който се счита за аналгетичен и антипиретичен ефект. Пълният синтез на ацетилсалицилова киселина е извършен през 1869 г. Оттогава салицилатите са широко разпространени в медицинската практика.

Салицилатите, включително АА (аспирин), имат 3 основни фармацевтични ефекта.

1) Аналгетичен или аналгетичен ефект. Този ефект е малко по-слабо изразен, особено при висцерална болка, отколкото при морфин. АА киселината се оказва ефикасно лекарство при следните видове болка: главоболие; зъбобол; болка, излизаща от мускулната и нервната тъкан (миалгия, невралгия), с болка в ставите (артралгия), както и с болка, излизаща от таза.

Аналгетичният ефект на ненаркотичните аналгетици, по-специално на салицилатите, е особено изразен по време на възпаление.

2) Вторият ефект на АА е антипиретичен (антипиретик). Този ефект е намаляване на фебрилната, но не и нормалната телесна температура. Обикновено салицилатите се предписват като антипиретични лекарства, започвайки от температура 38,5-39 градуса, т.е. при температура, която нарушава общото състояние на пациента. Тази разпоредба се отнася особено за децата.

При по-ниски телесни температури салицилатите не се препоръчват като антипиретици, тъй като треската е една от проявите на защитната реакция на организма към инфекция.

3) Третият ефект на салицилатите и следователно АА е противовъзпалителен. Противовъзпалителният ефект се проявява при наличие на възпаление в съединителната тъкан, тоест при различни дисеминирани системни тъканни заболявания или колагенози (ревматизъм, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, артралгия, системен лупус еритематозус).

Противовъзпалителният ефект на АА започва след достигане на постоянно ниво на салицилати в тъканите и това става след 1-2 дни. Интензивността на реакцията на болката на пациента намалява, ексудативните явления намаляват, което се проявява клинично чрез намаляване на подуване и подуване. Обикновено ефектът продължава по време на периода на употреба на лекарството. Намаляването на възпалителните явления, свързани с ограничаването (инхибирането) на ексудативните и пролиферативните фази на възпаление от салицилати, е причинният елемент на аналгетичния ефект, т.е. противовъзпалителният ефект на салицилатите също засилва техния аналгетичен ефект.

Трябва да се каже, че за салицилатите всичките 3 изброени фармакологични ефекти са приблизително еднакви по тежест.

В допълнение към изброените ефекти, салицилатите се характеризират и с антиагрегационен ефект върху тромбоцитите, а при продължителна употреба салицилатите имат и десенсибилизиращ ефект.

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ НА САЛИЦИЛАТИ

Действието на салицилатите е свързано с инхибиране (инхибиране) на синтеза на простагландини от различни класове. Тези високоактивни съединения са открити през 1930 г. от шведски учени. Обикновено простагландините присъстват в следи в тъканите, но дори и при незначителни експозиции (токсични вещества, някои хормони), концентрацията им в тъканите рязко нараства. Простагландините са основно циклични мастни киселини с 20 въглеродни атома във веригата. Те възникват от свободни мастни киселини, предимно от арахидонова киселина, които влизат в тялото с храната. Те също се образуват от линолова и линоленова киселини след превръщането им в арахидонова киселина. Тези ненаситени киселини са част от фосфолипидите. Те се освобождават от фосфолипидите под действието на фосфолипаза 2 или фосфолипаза А, след което стават субстрат за биосинтеза на простагландини. Калциевите йони участват в активирането на синтеза на простагландин.

Простагландините са клетъчни, локални хормони.

Първата стъпка в биосинтезата на простагландин (PG) е окислението на арахидоновата киселина, извършвано от комплекса PG-циклогеназа-пероксидаза, свързан с микрозомалните мембрани. Появява се кръгова структура на PGG-2, която под действието на пероксидазата се трансформира в PGH-2. От получените продукти - циклични ендопероксиди - под въздействието на PG изомераза се образуват "класическите" простагландини - PGD-2 и PGE-2 (двете в индекса означават наличието на две двойни връзки във веригата; буквите означават тип и позиция на страничните радикали на циклопентановия пръстен).

Под влияние на PG редуктазата се образува PGF-2.

Открити са ензими, които катализират синтеза на други PGs; притежаващи специални биологични свойства: PG-I-изомераза, -оксоциклаза, която катализира образуването на простациклин (PG I-2) и PG-тромбоксан-A-изомераза, която катализира синтеза на тромбоксан А-2 (TxA-2).

Намаляването и потискането на синтеза на простагландин под въздействието на салицилати се свързва предимно с инхибиране на ензимите за синтез на PG, а именно инхибиране на циклооксигеназите (COX). Последното води до намаляване на синтеза на провъзпалителни простагландини (особено PGE-2) от арахидонова киселина, които потенцират активността на възпалителните медиатори - хистамин, серотонин, брадикинин. Известно е, че простагландините причиняват хипералгезия, т.е. повишават чувствителността на рецепторите за болка към химични и механични стимули.

По този начин салицилатите, като инхибират синтеза на простагландини (PGE-2, PGF-2, PGI-2), предотвратяват развитието на хипералгезия. Повишава се прагът на чувствителност към болезнени стимули. Аналгетичният ефект е най-изразен по време на възпаление. При тези условия простагландини и други „възпалителни медиатори“ се освобождават и взаимодействат на мястото на възпалението. Простагландините причиняват разширяване на артериолите на мястото на възпаление и хиперемия, PGF-2 и TxA-2 - стесняване на венули - стаза, и двата простагландина повишават пропускливостта на съдовата стена, насърчавайки ексудацията на течност и бели кръвни елементи и засилват ефект на други възпалителни медиатори върху съдовата стена. TxA-2 насърчава образуването на тромбоцитни кръвни съсиреци, ендопероксидите инициират свободни радикални реакции, които увреждат тъканите. По този начин Pg допринасят за осъществяването на всички фази на възпалението: промяна, ексудация, пролиферация.

Потискането на участието на възпалителни медиатори в развитието на патологичния процес от ненаркотични аналгетици, по-специално салицилати, води до използване на арахидоновата киселина по липоксигеназния път и до повишено образуване на левкотриени (LTD-4, LTS-4) , включително бавно реагиращото вещество на анафилаксия, причиняващо вазоконстрикция и ограничаване на ексудацията. Инхибирането на синтеза на простагландини от салицилатите обяснява способността им да потискат болката, да намаляват възпалителния отговор, както и фебрилната телесна температура.Антерипиретичният ефект на салицилатите е да понижават фебрилната, но не и нормалната телесна температура.Треската е една от проявите на защитна реакция на организма към инфекция.Треската е следствие от повишаване на концентрацията на PgE-2 в церебралната течност, което се проявява чрез увеличаване на производството на топлина и намаляване на преноса на топлина.Салицилати, инхибиращи образуването на PGE-2 , възстановяват нормалната активност на невроните в центъра за терморегулация.В резултат на това топлообменът се увеличава чрез излъчване на топлина от повърхността на кожата и изпаряване на обилно количество пот.Топлообразуването по време на това практически не се променя.Хипотермичният ефект на салицилатите е доста отчетливи само ако се използват на фона на треска.При нормотермия те практически не променят телесната температура.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА на салицилати и ацетилсалицилова киселина (Аспирин)

1) АА се използва като аналгетик при невралгия, миалгия, артралгия (болки в ставите). Обикновено ацетилсалициловата киселина се използва за симптоматично лечение на болки и хронични болки. Лекарството е ефективно при много видове болка (при плитка, умерена интензивност следоперативна и следродилна болка, както и при болка, причинена от наранявания на меките тъкани, при тромбофлебит на повърхностните вени, при главоболие, при дисменорея, алгоменорея).

2) Като антипиретик при треска, например с ревматична етиология, при треска с инфекциозно-възпалителен произход. Предписването на салицилати за намаляване на телесната температура е препоръчително само при много високи температури, които влияят неблагоприятно на състоянието на пациента (39 градуса или повече); по време на фебрилна треска.

3) Като противовъзпалително средство за лечение на пациенти с възпалителни процеси, по-специално с артрит и миозит, се използва главно ацетилсалициловата киселина. Той намалява възпалителния отговор, но не го прекъсва.

4) Като противоревматично средство при колагенози (ревматизъм, ревматоиден артрит, SLE и др.), т.е. при системни дифузни заболявания на съединителната тъкан. В този случай се използват всички ефекти, включително десенсибилизиращия ефект.

Когато се използват във високи дози, салицилатите за период от 24-48 часа драматично намаляват признаците на възпаление. Намалява болката, отока, неподвижността, повишената локална температура и зачервяването на ставата.

5) Като антиагрегиращо средство за предотвратяване на образуването на ламеларни фибринови тромби. За тази цел аспиринът се използва в малки дози, приблизително 150-300 mg / ден. Ежедневният прием на такива дози от лекарството се е доказал като ефективен за профилактика и лечение на интраваскуларна коагулация и за профилактика на инфаркт на миокарда.

6) Малки дози АСК (600-900 mg) - при профилактично приложение предотвратяват симптомите на хранителна непоносимост. Освен това АА е ефективна при диария, както и при лъчева болест.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

1) Най-често срещаното усложнение при използване на ASA е дразнене на стомашната лигавица (последствие от потискане на синтеза на цитопротективни простагландини, по-специално PGI-2 простациклин), развитието на ерозии, понякога с кървене. Двойствената природа на това усложнение: АА е киселина, което означава, че дразни лигавицата; инхибирането на синтеза на простагландини в лигавицата, простациклин, е вторият допринасящ фактор.

При пациенти салицилатите причиняват диспепсия, гадене, повръщане и при продължителна употреба могат да имат улцерогенен ефект.

2) Често усложнение при приема на салицилати са кръвоизливи (хеморагии и кървене), които са следствие от инхибиране на агрегацията на тромбоцитите и антагонизма на витамин К от салицилатите, което е необходимо за активирането на протромбин, проконвертин, фактори на кръвосъсирването IX и X , както и за поддържане на нормалната структура на съдовите стени. Следователно, когато се използват салицилати, не само се нарушава съсирването на кръвта, но и се увеличава чупливостта на кръвоносните съдове. За предотвратяване или премахване на това усложнение се използват препарати на витамин К. Най-често викасол, но е по-добре да се предпише фитоменадион, аналог на витамин К, който се абсорбира по-бързо, по-ефективен и по-малко токсичен.

3) В големи дози АА причинява церебрални симптоми, изразяващи се в шум в ушите, шум в ушите, намален слух, тревожност, а в по-тежки случаи халюцинации, загуба на съзнание, конвулсии и дихателна недостатъчност.

4) При хора, страдащи от бронхиална астма или обструктивен бронхит, салицилатите могат да причинят увеличаване на пристъпите на бронхоспазъм (което е следствие от потискане на синтеза на спазмолитични простагландини и преобладаващо образуване на левкотриени, включително бавно реагиращото вещество на анафилаксия от техните общ прекурсор - арахидонова киселина).

5) Някои пациенти могат да имат хипогликемични състояния - следствие от потискане на синтеза на PGE-2 и по този начин елиминиране на неговия инхибиторен ефект върху освобождаването на инсулин от бета клетките на островната тъкан на панкреаса.

6) При използване на АА в края на бременността раждането може да се забави с 3-10 дни. Новородени, чиито майки са приемали салицилати (SA) в края на бременността според показанията, могат да развият тежки съдови белодробни заболявания. В допълнение, салицилатите (AA), приемани по време на бременност, могат да нарушат хода на нормалната органогенеза, по-специално да доведат до открит ductus botalus (поради инхибиране на синтеза на простагландини, необходими за нормалната органогенеза).

7) Рядко (1: 500), но се появяват алергични реакции към салицилати. Непоносимостта може да се прояви като кожни обриви, уртикария, сърбеж, ангиоедем, тромбоцитопенична пурпура.

Салициловата киселина е съставка в много вещества, включително плодове (ябълки, грозде, портокали, праскови, сливи) и се намира в някои сапуни, аромати и напитки (особено брезов сок).

От салицилатите освен АА се използва НАТРИЕВ САЛИЦИЛАТ - това лекарство дава аналгетичен ефект, който е само 60% от този на Аспирина; Аналгетичните и противовъзпалителните му ефекти са още по-слаби, поради което се използва сравнително рядко. Използват се главно при системни дифузни тъканни заболявания, колагенози (РА, ревматизъм). Подобно лекарство е метил салицилат.

Втората група ненаркотични аналгетици са пиразолоновите производни. Тази група лекарства включва АМИДОПИРИН, БУТАДИОН и АНАЛГИН.

АМИДОПИРИН (ПИРАМИДОН) (Amidopyrinum прах; таблица 0, 25). Пирос - огън. Той е мощен аналгетик и антипиретик.

Лекарството се абсорбира напълно и бързо от червата и почти напълно се метаболизира в организма. Въпреки това, поради високата си токсичност, по-специално изразения инхибиторен ефект върху хематопоезата, амидопиринът практически не се използва в клиниката; изключен от употреба като самостоятелно лекарство и е включен само в някои комбинирани лекарства.

АНАЛГИН (Analginum; прах; в таблетки от 0,5; в ампери от 1 и 2 ml - 25% и 50% разтвор). Аналгинът е химически и фармакологично подобен на амидопирин. Аналгинът е силно разтворим във вода, така че може да се прилага и парентерално. Точно като амидопирин, това лекарство има аналгетичен ефект, който е по-изразен от неговите антипиретични и особено противовъзпалителни ефекти.

Аналгин се използва за постигане на краткотраен аналгетичен и антипиретичен ефект при невралгия, миозит, главоболие и зъбобол. В този случай, като правило, се използва таблетна форма. В по-изразени случаи, когато е необходимо бързо да се постигне ефект, се използват инжекции с аналгин.В този случай аналгинът бързо намалява повишената телесна температура.Аналгинът се предписва като антипиретик само при фебрилна треска, когато лекарството е средство за първа помощ Прилага се интрамускулно Детето трябва Добре е да запомните, че не можете да прилагате 1 ml или повече, тъй като може да има литичен спад на температурата, което ще доведе до температурен колапс Детето се прилага 0,3-0,4 ml , Като правило, в този случай, dimed се добавя към разтвора на аналгина

ролка. Лечението с аналгин е свързано с риск от усложнения (предимно от страна на кръвта) и поради това използването му като аналгетик и антипиретик не е оправдано, когато салицилатите или други средства са еднакво ефективни.

БАРАЛГИН (Baralginum) - разработен в Германия. Лекарство, много близко до аналгина. Под формата на таблетки идва от България като СПАЗМОЛГОН. Baralgin се състои от аналгин, към който са добавени още 2 синтетични вещества (едното от които има папавериноподобен ефект, второто - слаб ганглий-блокиращ ефект). От това става ясно, че baralgin е показан предимно за бъбречни, чернодробни и чревни колики. Използва се и при спазми на мозъчните съдове, главоболие и мигрена. Те се произвеждат както в таблетки, така и в инжекционна форма.

В момента цяла серия от комбинирани лекарства, съдържащи аналгин (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan и др.), Навлизат на руския лекарствен пазар.

БУТАДИОН (Butadionum; в таблицата 0, 15). Смята се, че бутадионът е приблизително равен по аналгетична активност на аналгина, а по противовъзпалителна активност е значително по-висок от него. Поради това се използва като противовъзпалително лекарство. Според това показание бутадион се предписва за лезии на извънставните тъкани (бурсит, тендинит, синовит) от ревматичен и неревматичен произход. Показан при анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит, остеоартрит.

Максималната концентрация на бутадион в кръвта, както и на други производни на пиразолон, се постига след приблизително 2 часа. Лекарството активно се свързва с плазмените протеини (98%). Продължителното лечение с бутадион води до стимулиране на чернодробните микрозомални ензими. Поради това бутадион понякога се използва в малки дози (0,005 g/kg на ден) при деца с хипербилирубинемия. Бутадионът намалява реабсорбцията на уратите в крайните тубули, което насърчава екскрецията на тези соли от тялото. В тази връзка се използва при подагра.

Лекарството е токсично, следователно страничните ефекти:

1) както всички производни на пиразолон, дългосрочната употреба може да причини анорексия, тежест в епигастриума, киселини, гадене, повръщане, диария и образуване на пептични язви. Може да причини хепатит, така че се предписва само за 5-7 дни;

2) както всички пиразолонови лекарства, бутадионът инхибира хемопоезата (левкопения, анемия, тромбоцитопения) до степен на агранулодит;

3) при лечение с бутадион може да се развие подуване, тъй като той задържа натриеви йони в тялото и следователно вода (намалява натриурезата); това може да доведе до застойна сърдечна недостатъчност или дори белодробен оток.

РЕОПИРИН (Rheopyrinum) е лекарство, което представлява комбинация от амидопирин и бутадион, има изразено противовъзпалително и аналгетично действие. Използва се само като противовъзпалително средство при артрит, ревматични лезии, лумбаго, аднексит, параметрит, невралгия. В допълнение, той се предписва при подагра, като насърчава отстраняването на уратни соли от тялото. Предлага се както в таблетна, така и в инжекционна лекарствена форма (Gedeon Rihter).

Наскоро беше синтезирана група нови аналгетици, които се наричат ​​нестероидни противовъзпалителни средства - НСПВС.

АНИЛИНОВИ ПРОИЗВОДНИ (или по-точно пара-аминофенол).

Тук трябва да се споменат две лекарства: фенацетин и парацетамол.

Парацетамолът като активно аналгетично и антипиретично вещество е открит през 1893 г. от von Mehring. През 1995 г. се предполага, че парацетамолът е метаболит на фенацетин, а през 1948 г. Броуди и Акселрод демонстрират ролята на парацетамола като основен метаболит на фенацетин. Понастоящем парацетамолът е широко разпространен като антипиретик и аналгетик на етапа на предлекарската фармакологична помощ за пациента. В тази връзка парацетамолът е едно от характерните лекарства на OTC пазара (OTC - jver the counter), т.е. лекарства, продавани без лекарско предписание. Една от първите фармацевтични компании, която официално представи лекарства без рецепта и по-специално парацетамол (Panadol в различни лекарствени форми), е компанията Sterling Health. Въпреки факта, че лекарството парацетамол в момента се произвежда от много фармацевтични компании под различни имена (ацетаминофен, Watsou, САЩ; Dolipran, САЩ-Франция; Miralgan, Югославия; Calpol, Wellcome Англия; Dofalgan, Франция и др.), определени условия са необходими за получаване на чист продукт. В противен случай лекарството ще съдържа фенацетин и 4-р-аминофенол. Именно тези токсични компоненти дълго време не позволиха на парацетамола да заеме полагащото му се място в лекарствения арсенал на лекарите. Западните компании, по-специално компанията Sterling Health, произвеждат парацетамол (Panadol) при GMP условия и съдържат високо пречистена активна съставка.

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ НА ПАРАЦЕТАМОЛ.

Установено е, че парацетамолът е слаб инхибитор на биосинтезата на простагландини и неговият блокиращ ефект върху синтеза на простагландини - медиатори на болката и температурната реакция - се проявява в по-голяма степен в централната нервна система, отколкото в периферията. Това обяснява наличието на изразен аналгетичен и антипиретичен ефект на парацетамол и много слаб противовъзпалителен ефект. Парацетамолът практически не се свързва с плазмените протеини, лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера и се разпределя почти равномерно в мозъка. Лекарството започва да има бърз антипиретичен и аналгетичен ефект след около 20-30 минути и продължава да действа в продължение на 4 часа. Периодът на пълно елиминиране на лекарството е средно 4,5 часа.

Лекарството се екскретира предимно чрез бъбреците (98%), основната част от приетата доза се биотрансформира в черния дроб. Поради факта, че парацетамолът практически няма ефект върху стомашната лигавица, т.е. не предизвиква улцерогенен ефект. Това обяснява и липсата на бронхоспазъм при използване на парацетамол, дори при хора, страдащи от бронхиална астма. Лекарството не засяга, за разлика от аспирина, хемопоетичната система и системата за коагулация на кръвта.

Тези предимства, както и широкият спектър от терапевтични ефекти на парацетамола, му позволиха да заеме достойното си място сред другите ненаркотични аналгетици. Препаратите, съдържащи парацетамол, се използват за следните показания:

1) Синдром на болка с ниска и средна интензивност от различен произход (главоболие, зъбобол, невралгия, миалгия, болка от наранявания, изгаряния).

2) Фебрилна температура при инфекциозни и възпалителни заболявания. Най-добре се използва като антипиретик в педиатричната практика.

Понякога анилинови производни (например фенацетин) се комбинират в една таблетка с други ненаркотични аналгетици, като по този начин се получават комбинирани средства. Най-често фенацетинът се комбинира с АА и кодеин. Известни са следните комбинирани лекарства: асфен, седалгин, цитрамон, пиркофен, панадеин, солпадеин.

Страничните ефекти са малко и се дължат повече на приложението на фенацетин, отколкото на парацетамол. Съобщенията за сериозни нежелани реакции към парацетамол са редки и обикновено се свързват или с предозиране на лекарството (повече от 4,0 на ден), или с продължителна употреба (повече от 4 дни). Описани са само няколко случая на тромбоцитопения и хемолитична анемия, свързани с приема на лекарството. Най-често съобщаваното развитие на метхемоглобинемия при употребата на фенацетин, както и хепатотоксичен ефект.

По правило съвременните ненаркотични аналгетици имат предимно изразен противовъзпалителен ефект, поради което най-често се наричат ​​НСПВС.

Това са химични съединения от различни групи, главно соли на различни киселини:

а) производни на оцетната киселина: индометацин, сулиндак, ибуфенак, софенак, пранопрофен;

б) производни на пропионовата киселина: ибупрофен, напроксен, кетопрофен, сургам и др.;

в) производни на антранилова киселина: флуфенамова киселина, мефенанова киселина, волтарен;

г) производни на никотиновата киселина: нифлуминова киселина, клониксин;

д) оксиками (енолови киселини): пироксикам, изоксикам, судоксикам.

Индометацин (Indometacinum; капсули и дражета 0,025; супозитории - 0,05) е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което е производно на индолоцетната киселина (индол). Има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Това е едно от най-мощните НСПВС и е стандартното НСПВС. НСПВС, за разлика от салицилатите, причиняват обратимо инхибиране на простагландин синтетазата (COX).

Противовъзпалителният му ефект се използва при ексудативни форми на възпаление, ревматизъм, дисеминирани (системни) заболявания на съединителната тъкан (SLE, склеродермия, нодозен периартрит, дерматомиозит). Лекарството е най-ефективно при възпалителни процеси, придружени от дегенеративни промени в ставите на гръбначния стълб, деформиращ остеоартрит и псориатична артропатия. Използва се при хроничен гломерулонефрит. Много ефективен при остри пристъпи на подагра, аналгетичният ефект продължава 2 часа.

При недоносени бебета се използва (1-2 пъти) за затваряне на функциониращия ductus arteriosus.

Той е токсичен, поради което в 25-50% от случаите се появяват изразени странични ефекти (церебрални: главоболие, замаяност, звънене в ушите, объркване, замъглени зрителни възприятия, депресия; от стомашно-чревния тракт: язви, гадене, повръщане, диспепсия ; кожа: обриви; кръв: дискразия; задържане на натриеви йони; хепатотоксичност). Деца под 14 години не се препоръчват.

Следващият НСПВС - ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum; в таблици 0, 2) - е синтезиран през 1976 г. в Англия. Ибупрофенът е производно на фенилпропионовата киселина. По противовъзпалително действие, аналгетичен и антипиретичен ефект е близо до салицилатите и дори по-активен. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. По-добре се понася от пациентите, отколкото АА. При перорален прием честотата на нежеланите реакции е по-ниска. Но също така дразни стомашно-чревния тракт (до разязвяване). Освен това, ако сте алергични към пеницилин, пациентите също ще бъдат чувствителни към бруфен (ибупрофен), особено пациенти със СЛЕ.

92-99% се свързва с плазмените протеини. Той бавно прониква в ставната кухина, но се задържа в синовиалната тъкан, създавайки по-високи концентрации в нея, отколкото в кръвната плазма, и бавно изчезва от нея след оттегляне. Бързо се елиминира от тялото (T 1/2 = 2-2,5 часа), поради което е необходимо често приложение на лекарството (3-4 пъти на ден - първата доза преди хранене, а останалите след хранене, за да се удължи ефект).

Показан за: лечение на пациенти с RA, деформиращ остеоартрит, анкилозиращ спондилит и ревматизъм. Има най-голям ефект в началния стадий на заболяването. В допълнение, ибупрофен се използва като силен антипиретик.

Лекарство, близко до бруфена, е NAPROXEN (naprosyn; табл. 0.25) - производно на нафтилпропионовата киселина. Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта е след 2 часа. 97-98% се свързва с плазмените протеини. Прониква добре в тъканите и синовиалната течност. Има добър аналгетичен ефект. Противовъзпалителният ефект е приблизително същият като на бутадион (дори по-висок). Антипиретичният ефект е по-висок от този на аспирин и бутадион. Има дълготраен ефект, така че се предписва само 2 пъти на ден. Понася се добре от пациентите.

Приложете го:

1) като антипиретик; в това отношение той е по-ефективен от аспирина;

2) като противовъзпалително и аналгетично средство при RA, хронични ревматични заболявания и миозит.

Нежеланите реакции са редки и се проявяват под формата на диспептични симптоми (киселини, коремна болка), главоболие, изпотяване и алергични реакции.

Следващото модерно НСПВС е SURGAM или тиопрофенова киселина (табл. 0, 1 и 0, 3) - производно на пропионовата киселина. Има аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Отбелязан е и антипиретичният ефект на лекарството. Показанията и страничните ефекти са същите.

ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ (волтарен, ортофен) е производно на фенилоцетната киселина. Това е едно от най-активните противовъзпалителни лекарства днес, неговата сила е приблизително равна на индометацин. В допълнение, той има изразен аналгетичен и антипиретичен ефект. По противовъзпалителен и аналгетичен ефект е по-активен от аспирина, бутадиона и ибупрофена.

Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално, максималната концентрация в кръвта настъпва след 2-4 часа. Интензивно се подлага на предсистемно елиминиране, като само 60% от приетата доза навлиза в кръвоносната система. 99% се свързва с плазмените протеини. Бързо прониква в синовиалната течност.

Има ниска токсичност, но значителна широчина на терапевтично действие. Той се понася добре, понякога причинява само диспептични и алергични реакции.

Показан е при възпаления от всякаква локализация и етиология, но се използва главно при ревматизъм, RA и други заболявания на съединителната тъкан (анкилозиращ спондилит).

ПИРОКСИКАМ (изоксикам, судоксикам) е ново нестероидно противовъзпалително лекарство, различно от другите НСПВС, производно на оксикам.

Абсорбира се задоволително от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта настъпва след 2-3 часа. Когато се приема перорално, той се абсорбира добре, полуживотът му е около 38-45 часа (това е за краткотрайна употреба и за продължителна употреба - до 70 часа), така че може да се използва веднъж дневно.

СТРАНИЧНИ РЕАКЦИИ: диспепсия, понякога кръвоизливи.

Пироксикамът инхибира образуването на интерлевкин-1, който стимулира пролиферацията на синовиалните клетки и тяхното производство на неутрални протеолитични ензими (колагеназа, еластаза) и простагландин Е. IL-1 активира пролиферацията на Т-лимфоцити, фибробласти и синовиални клетки.

В кръвната плазма е 99% свързан с протеините. При пациенти с ревматоиден артрит прониква добре в синовиалната течност. Дози от 10 до 20 mg (1 или 2 таблетки) предизвикват аналгетичен (30 минути след приложение) и антипиретичен ефект, а по-високи дози (20-40 mg) предизвикват противовъзпалителен ефект (до края на 1 седмица непрекъсната употреба). За разлика от аспирина, той е по-малко дразнещ за стомашно-чревния тракт.

Лекарството се използва за RA, анкилозиращ спондилит, остеоартрит и обостряне на подагра.

Всички горепосочени средства, с изключение на салицилатите, имат по-изразен противовъзпалителен ефект от другите средства.

Те добре потискат ексудативното възпаление и придружаващия го синдром на болка и имат значително по-малко активно въздействие върху алтеративните и пролиферативните фази.

Тези лекарства се понасят по-добре от пациентите, отколкото аспирин и салицилати, индометацин, бутадион. Ето защо тези лекарства започнаха да се използват главно като противовъзпалителни средства. Оттук и името им - НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства). Въпреки това, в допълнение към тези нови НСПВС, нестероидните PVS включват до голяма степен и стари лекарства - ненаркотични аналгетици.

Всички нови НСПВС са по-малко токсични от салицилатите и индометацина.

НСПВС не само нямат инхибиращ ефект върху деструктивните процеси в хрущялната и костната тъкан, но в някои случаи дори могат да ги провокират. Те нарушават способността на хондроцитите да синтезират протеазни инхибитори (колагеназа, еластаза) и по този начин увеличават увреждането на хрущяла и костите. Чрез инхибиране на синтеза на простагландини, НСПВС инхибират синтеза на гликопротеини, гликозаминогликани, колаген и други протеини, необходими за регенерацията на хрущяла. За щастие, влошаване се наблюдава само при някои пациенти, в повечето случаи ограничаването на възпалението може да предотврати по-нататъшното развитие на патологичния процес.

Медицински термини: онкологични заболявания, невролептаналгезия, подагра, радикулит, миозит, ревматизъм, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, чернодробни и бъбречни колики, кератит, ирит, катаракта, ревматоиден артрит, остеоартрит, тромбофлебит.

Болезнените усещания възникват от разрушителни вредни дразнения и са сигнали за опасност, а в случай на травматичен шок могат да причинят смърт. Премахването или намаляването на болката спомага за подобряване на физическото и психическото състояние на пациента и подобряване на качеството му на живот.

В човешкото тяло няма център за болка, но има система, която възприема, провежда болковите импулси и формира реакция на болка - ноцицептивна (от лат. Следователно- увреждащо), тоест болезнено.

Болезнените усещания се възприемат от специални рецептори - ноцицептори. Има ендогенни вещества, които се образуват при увреждане на тъканите и дразнят ноцицепторите. Те включват брадикинин, хистамин, серотонин, простагландини и субстанция Р (полипептид, състоящ се от 11 аминокиселини).

Видове болка

Повърхностна епикритична болка, краткотрайна и остра (възниква при дразнене на ноцицепторите на кожата и лигавиците).

Дълбоката болка има различна продължителност и способност да се разпространява в други области (появява се при дразнене на ноцицепторите, разположени в мускулите, ставите и бедрата).

Висцералната болка възниква при дразнене на рецепторите за болка на вътрешните органи - перитонеума, плеврата, съдовия ендотел, менингите.

Антиноцицептивната система нарушава възприемането на болката, провеждането на болкови импулси и образуването на реакции. Тази система включва ендорфини, които се произвеждат в хипофизната жлеза, хипоталамуса и влизат в кръвта. тяхната секреция се увеличава при стрес, по време на бременност, по време на раждане, под въздействието на азотен оксид, флуоротан, етанол и зависи от състоянието на висшата нервна система (положителни емоции).

В случай на недостатъчност на ноцицептивната система (с прекомерно изразени и продължителни увреждащи ефекти), болковите усещания се потискат с помощта на аналгетици.

Аналгетици (от гръцки. Алгос- болка хап- отрицание) са лекарства, които с резорбтивен ефект селективно потискат чувствителността към болка. Останалите форми на чувствителност, както и съзнанието са запазени.

Класификация на аналгетиците

1. Наркотични аналгетици (опиоиди): опиумни алкалоиди- морфин, кодеин, омнопон

Синтетични заместители на морфина:етилморфинов хидрохлорид, промедол, фентанил, суфентанил, метадон, дипидолор (пиритра-мед), естоцин, пентазоцин, трамадол (трамал), буторфанол (морадол), бупренорфин, тилидин (валорон)

2. Ненаркотични аналгетици:

салицилати- ацетилсалицилова киселина, ацелизин (аспирин), натриев салицилат

Производни на пиразолон и индолоктова киселина:индометацин (метинодол), бутадион, аналгин (метамизол натрий) пара-аминофенолни производни:парацетамол (Панадол, Лекадол) производни на алканоеви киселини:ибупрофен, диклофенак натрий (Волтарен, Ортофен), напроксен (напроксия) - мефенамова киселина, натриев мефенамат, пироксикам, мелоксикам (мовалис) Комбинирани лекарства:Реопирин, седалгин, темпалгин, баралгин, цитрамон, цитропак, цнклопак, асконар, паравит.

Наркотични аналгетици

Наркотични аналгетици- това са лекарства, които по време на резорбтивно действие селективно потискат чувствителността към болка и предизвикват еуфория, пристрастяване и психическа и физическа зависимост (наркомания).

Фармакологичните ефекти на наркотичните аналгетици и техните антагонисти се дължат на взаимодействие с опиоидните рецептори, присъстващи в централната нервна система и периферните тъкани, в резултат на което се инхибира процесът на междуневронно предаване на болковите импулси.

Според силата на аналгетичния ефект наркотичните аналгетици могат да бъдат подредени в следния ред: фентанил, суфентанил, бупренорфин, метадон, морфин, омнопон, промедол, пентазоцин, кодеин, трамадол.

Фармакологични ефекти:

- Централна:аналгезия; потискане на дишането (степента зависи от дозата на лекарството) инхибиране на кашличния рефлекс (този ефект се използва при кашлица, която е придружена от болка или кървене - с рани, фрактури на ребра, абсцеси и др.); седативен ефект; хипнотичен ефект; еуфория - изчезване на неприятни емоции, чувство на страх и напрежение; гадене и повръщане в резултат на активиране на допаминовите рецептори в тригерната зона (възникват при 20-40% от пациентите в отговор на първата инжекция с опиоиди); повишени гръбначни рефлекси (коленни рефлекси и др.); миоза (свиване на зениците) - поради повишен тонус на ядрото на окуломоторния център;

- Периферни:ефект на запек, свързан с появата на спастични контракции на сфинктерите, ограничаване на перисталтиката; брадикардия и артериална хипотония, причинени от повишаване на тонуса на ядрото на вагусния нерв; повишаване на тонуса на гладката мускулатура на пикочния мехур и сфинктера на уретрата (бъбречен колики изадържане на урина, което е нежелателно в следоперативния период); хипотермия (така че пациентът трябва да се затопли и често да променя позицията на тялото в леглото).

Морфин хидрохлорид- основният алкалоид на опиума, който е изолиран през 1806 г. от V.A. Сертурнер и кръстен на гръцкия бог на съня Морфей (опиумът е изсушен сок от главите на сънотворния мак, съдържа повече 20 алкалоиди). Морфинът е основното лекарство от групата на наркотичните аналгетици. Характеризира се със силен аналгетичен ефект, изразена еуфория, а при многократно приложение бързо възниква лекарствена зависимост (морфинизъм). Характерно е потискането на дихателния център. Приемането на лекарството в ниски дози води до забавяне и увеличаване на дълбочината на дихателните движения, във високи дози допринася за допълнително забавяне и намаляване на дълбочината на дишането. Консумацията в токсични дози води до спиране на дишането.

Морфинът се абсорбира бързо както при перорален прием, така и при подкожно приложение. Ефектът настъпва 10-15 минути след подкожно приложение и 20-30 минути след перорално приложение и продължава 3-5 часа. Прониква добре през GBD и плацентата. Метаболизмът се извършва в черния дроб и се екскретира в урината.

Показания за употреба:като аналгетик при инфаркт на миокарда, в пред- и следоперативния период, при наранявания и онкологични заболявания. Предписва се подкожно, както и перорално на прахове или капки. Деца под 2-годишна възраст не се предписват.

Кодеинът се използва като противокашлица или суха кашлица, тъй като потиска центъра на кашлицата в по-малка степен.

Етилморфин хидрохлорид(дионин) - превъзхожда кодеина по аналгетичен и антитусивен ефект. Когато се прилага в конюнктивалния сак, подобрява кръвообращението и лимфата, нормализира метаболитните процеси, помага за премахване на болката и отстраняване на ексудати и инфилтрати при заболявания на очната тъкан.

Използва се при кашлица и болки, причинени от бронхит, бронхопневмония, плеврит, както и при кератит, ирит, иридоциклит, травматична катаракта.

Omnopon съдържа смес от опиумни алкалоиди, включително 48-50% морфин и 32-35% други алкалоиди. Лекарството е по-ниско в аналгетичния ефект на морфина и осигурява спазмолитичен ефект (съдържа папаверин).

Използва се в такива случаи, като морфин, но omnopona е по-ефективен при спастична болка. Инжектира се подкожно.

Промедол- синтетичен аналгетик. Аналгетичният ефект е 2-4 пъти по-слаб от морфина. Продължителността на действие е 3-4 ч. По-рядко от морфина, предизвиква гадене и повръщане, потиска дихателния център в по-малка степен. Намалява тонуса на гладката мускулатура на пикочните пътища и бронхите, повишава тонуса на червата и жлъчните пътища. Укрепва ритмичните контракции на миометриума.

Показания за употреба:като аналгетик при наранявания, в пред- и следоперативния период. Предписва се на пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, чревни, чернодробни и бъбречни колики и други спастични състояния. В акушерството се използва за облекчаване на болката по време на раждане. Предписва се подкожно, интрамускулно и перорално.

Фентанил- синтетичен наркотик, който 100-400 пъти превъзхожда морфина по аналгетичен ефект. След интравенозно приложение максималният ефект се наблюдава след 1-3 минути, който продължава 15-30 минути. Фентанилът причинява изразено (до спиране на дишането), но краткотрайно потискане на дихателния център. Повишава тонуса на скелетната мускулатура. Често се появява брадикардия.

Показания за употреба:за невролептаналгезия в комбинация с антипсихотици (таламонал или иновар). Лекарството може да се използва за облекчаване на остра болка по време на инфаркт на миокарда, ангина пекторис, бъбречна и чернодробна колика. Наскоро трансдермалните системи с фентанил се използват за синдром на хронична болка (валиден за 72 часа).

Пентазоцин хидрохлорид- води до по-малка психическа зависимост, повишава кръвното налягане.

Буторфанол(морадол) е подобен по фармакологични свойства на пентазоцин. Предписва се при силна болка, в следоперативния период, при онкологични пациенти, при бъбречни колики, наранявания. Прилагат се 2-4 mg от 0,2% разтвор интрамускулно или 1-2 mg от 0,2% разтвор интравенозно.

Трамадол- силен аналгетик с централно действие. Има два механизма на действие: свързва се с опиоидните рецептори, поради което се отслабва усещането за болка, а също така потиска обратното захващане на норепинефрин, в резултат на което се инхибира предаването на болкови импулси в гръбначния мозък. Трамадол не потиска дишането и не причинява дисфункция на сърдечно-съдовата система. Действието идва бързо и продължава няколко часа.

Показания за употреба:силна болка от различен произход (поради нараняване), болка след диагностични и терапевтични процедури.

Странични ефекти при употреба на наркотични аналгетици и мерки за тяхното отстраняване:

Респираторна депресия, както и депресия на дихателния център на плода (във пъпната вена - налоксон)

Гадене, повръщане (антиеметици - метоклопрамид)

Повишен тонус на гладката мускулатура (приложен с атропин)

Хиперемия и сърбеж на кожата (антихистамини)

Брадикардия

Запек (слабително - листа от сена)

Толерантност;

Психическа и физическа зависимост.

При остро отравяне с наркотични аналгетицифункцията на централната нервна система е потисната, характеризираща се със загуба на съзнание, забавяне на дишането до спиране, понижаване на кръвното налягане и телесната температура. Кожата е бледа и студена, лигавиците са цианотични. Характерни признаци са патологично дишане от типа на Cheyne-Stokes, запазване на сухожилния рефлекс и изразена миоза.

Лечение на пациенти с остро отравяне с наркотични аналгетици:

Стомашна промивка, независимо от начина на приложение, с 0,05-0,1% разтвор на калиев перманганат;

Прием на 20-30 г активен въглен

Изплакване със сол;

Интравенозно и интрамускулно приложение на антагониста налоксон (Narcan). Лекарството действа бързо (1 минута), но не продължава дълго (2-4 часа). За дългосрочно действие налмефен трябва да се прилага интравенозно (валиден за 10 часа);

Може да има нужда от изкуствено дишане;

Загрейте пациента.

Ако смъртта не настъпи през първите 6-12 часа, тогава прогнозата е положителна, тъй като по-голямата част от лекарството е инактивирана.

При продължителна употреба на наркотични аналгетици се развива лекарствена зависимост от опиоиден тип, която се характеризира с толерантност, психическа и физическа зависимост, както и синдром на отнемане. Толерантността се появява след 2-3 седмици (понякога по-рано), когато лекарството се прилага в терапевтични дози.

След спиране на употребата на опиоидни аналгетици толерантността към еуфория и респираторна депресия намаляват в рамките на няколко дни. Психическата зависимост е еуфорията, която възниква при употребата на наркотични аналгетици и е основната причина за неконтролираната употреба на наркотици; тя се проявява особено бързо при юноши. Физическата зависимост е свързана със синдром на отнемане (синдром на отнемане): сълзене, хипертермия, внезапни промени в кръвното налягане, болки в мускулите и ставите, гадене, диария, безсъние, халюцинации.

Хроничната употреба на опиоиди води до хронично отравяне, което намалява умствената и физическа работоспособност, изтощение, жажда, запек, косопад и др.

Лечението на опиоидната зависимост е комплексно. Това са методи за детоксикация, въвеждане на опиоиден антагонист - налтрексон, симптоматични лекарства и прилагане на мерки за предотвратяване на контакт на зависимия с обичайната му среда. Въпреки това радикално излекуване се постига в малък процент от случаите. Повечето пациенти изпитват рецидиви, така че превантивните мерки са важни.

Фармакобезопасност:

- Трябва да се помни, че наркотичните аналгетици са отровни лекарства от списък А, те трябва да се предписват на специални формуляри, подлежат на количествено отчитане. Добивът и съхранението са регламентирани;

- За злоупотреба, злоупотреба - наказателна отговорност;

- Морфинът не е съвместим в една и съща спринцовка с хлорпромазин;

- Промедол не е съвместим с антихистамини, тубокурарин, тразикор;

- Инжекционната форма на трамадол не е съвместима с разтвори на диазепам, флунитрозенам, нитроглицерин;

- пентазоцин и барбитурати не могат да се прилагат в една и съща спринцовка;

- Опиевите лекарства потискат чревната подвижност и могат да забавят абсорбцията на други лекарства, предписани през устата;

- Кодеинът в комплексните препарати практически не предизвиква анаурия и пристрастяване.

Наркотични аналгетици

Ненаркотични аналгетици

Ненаркотичните аналгетици (аналгетици-антипиретици) са лекарства, които премахват болката по време на възпалителни процеси и осигуряват антипиретични и противовъзпалителни ефекти.

Възпалението е универсална реакция на организма към действието на различни (увреждащи) фактори (инфекциозни агенти, алергични, физични и химични фактори).

В процеса на запълване участват различни клетъчни елементи (мастоцити, ендотелни клетки, тромбоцити, моноцити, макрофаги), които секретират биологично активни вещества: простагландини, тромбоксан AZ, простациклин - медиатори на възпалението. Ензимите циклоокеиназа (COX) също допринасят за производството на възпалителни медиатори.

Ненаркотичните аналгетици блокират COX и инхибират образуването на простагландини, причинявайки противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти.

Противовъзпалителният ефект ече ексудативната и пролиферативната фаза на възпалението са ограничени. Ефектът се постига след няколко дни.

Аналгетичен ефектсе наблюдава след няколко часа. Лекарствата засягат предимно болката по време на възпалителни процеси.

Антипиретичен ефектсе проявява с хиперпирексия след няколко часа. В същото време преносът на топлина се увеличава поради разширяването на периферните съдове и се увеличава изпотяването. Намаляването на телесната температура до 38 ° C не е препоръчително, тъй като субфебрилната температура е защитна реакция на организма (активността на фагоцитите и производството на интерферон се увеличават и др.).

салицилати

Ацетилсалицилова киселина(аспирин) е първият представител на ненаркотичните аналгетици. Лекарството се използва от 1889 г. Произвежда се в таблетки и е част от такива комбинирани лекарства като цитрамон, седалгин, кофицил, алка-селцер, яспирин, томапирин и др.

Показания за употреба:като аналгетик и антипиретик (при треска, мигрена, невралгия) и като противовъзпалително средство (при ревматизъм, ревматоиден артрит); лекарството има антиагрегационен ефект, предписва се за профилактика на тромботични усложнения при пациенти с инфаркт на миокарда, мозъчно-съдови инциденти и други сърдечно-съдови заболявания.

Страничен ефектдразнене на стомашната лигавица, стомашна болка, киселини, улцерогенен ефект (образуване на стомашни язви), синдром на Reye.

Разтворима форма на аспирин - ацелизин.

Прилага се интрамускулно и венозно като анестетик в следоперативния период, при ревматични болки и рак.

Натриев салицилатКато аналгетик и антипиретик се предписва перорално след хранене на пациенти с остър ревматизъм и ревматоиден ендокардит, понякога се прилага интравенозно.

Производни на пиразолон и индолоктова киселина

Аналгин(метамизол натрий) - има изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект.

Показания за употреба:при болки от различен произход (главоболие, зъбобол, болки от наранявания, невралгии, радикулити, миозити, треска, ревматизъм). Предписва се орално след хранене за възрастни, а също така се прилага интрамускулно и интравенозно.

Страничен ефектподуване, повишено кръвно налягане, токсични ефекти върху хематопоезата (промени в кръвната формула).

Бутадион(сешоар и чело и зони) - има аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Противовъзпалителният ефект на бутадион е по-изразен от този на салицилатите.

Предписва се при артрит с различна етиология, остра подагра. Прилага се вътрешно по време на или след хранене. Продължителността на лечението е от 2 до 5 седмици. При тромбофлебит на повърхностните вени се използва бутадион маз, но поради големия брой странични ефекти употребата на бутадион е ограничена в наше време.

Индометацин(метиндол) - има изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Предписва се на пациенти с ревматоиден артрит, остеоартрит, подагра, тромбофлебит. Прилага се през устата, а индометациновата маз се втрива при остър и хроничен полиартрит и радикулит.

Пара-аминофенолни производни

парацетамол(Panadol, Efferalgan, Tylenol) - според химичната си структура е метаболит на фенацетин и дава същите ефекти, но е по-малко токсичен в сравнение с фенацетина. Използва се като антипиретик и аналгетик. В чужбина парацетамолът се произвежда в различни лекарствени форми: таблетки, капсули, смеси, сиропи, ефервесцентни прахове, както и като част от такива комбинирани лекарства като Coldrex, Solpadeine, Dol-Extra.

Производни на алканова киселина

Диклофенакнатрий (ортофен, волтарен) е активно противовъзпалително средство. Има изразен аналгетичен ефект и има антипиретично действие. Лекарството се абсорбира добре от храносмилателния тракт и почти напълно се свързва с протеините на кръвната плазма. Екскретира се в урината и жлъчката под формата на метаболити. Токсичността на диклофенак натрий е ниска, лекарството се характеризира със значителна широчина на терапевтично действие.

Показания за употреба:ревматизъм, ревматоиден артрит, артроза, спондилоартроза и други възпалителни и дегенеративни заболявания на ставите, следоперативни и посттравматични отоци, невралгии, неврити, болков синдром от различен произход като помощно средство при лечението на лица с различни остри инфекциозни и възпалителни заболявания.

Ибупрофен(brufen) - има изразен противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект поради блокадата на синтеза на простагландин. При пациенти с артрит намалява тежестта на болката и подуването, спомага за увеличаване на обхвата на движенията при тях.

Показания за употреба:ревматоиден артрит, остеоартрит, подагра, възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат, синдром на болка.

Напроксен(напроксия) е лекарство, което отстъпва по противовъзпалителен ефект на диклофенак натрий, но превъзхожда аналгетичния му ефект. Има по-продължителен ефект, така че напроксен се предписва 2 пъти на ден.

Химически препарати

Кеторолак(ketanov) има изразена аналгетична активност, значително превъзхождаща активността на други ненаркотични аналгетици. По-слабо изразени са антипиретичните и противовъзпалителните ефекти. Лекарството блокира COX-1 и COX-2 (циклооксигеназа) и по този начин предотвратява образуването на простагландини. Предписва се перорално на възрастни и деца над 16 години при наранявания, зъбобол, миалгия, невралгия, радикулит, луксации. Прилага се интрамускулно при болки в следоперативния и посттравматичен период, наранявания, фрактури, изкълчвания.

Странични ефекти:гадене, повръщане, стомашна болка, чернодробна дисфункция, главоболие, сънливост, безсъние, повишено кръвно налягане, сърцебиене, алергични реакции.

Противопоказания:период на бременност и кърмене, деца под 16 години. Предписвайте с повишено внимание на пациенти с бронхиална астма, чернодробна дисфункция и сърдечна недостатъчност.

Мефенамова киселина- инхибира образуването и елиминира възпалението от тъканните депа на медиатори (серотонин, хистамин), потиска биосинтезата на простагландини и др. Лекарството повишава устойчивостта на клетките към увреждащи ефекти, ефективно премахва остър и хроничен зъбобол и болки в мускулите и ставите; проявява антипиретичен ефект. За разлика от други противовъзпалителни средства, той няма почти никакъв улцерогенен ефект.

Натриев мефенаминат- подобен по действие на мефенаминовата киселина. Когато се прилага локално, помага за ускоряване на заздравяването на рани и язви.

Показания за употреба:язвен стоматит, пародонтоза, зъбобол, радикулит.

Пироксикам- противовъзпалително средство с аналгетичен и антипиретичен ефект. Потиска развитието на всички симптоми на възпаление. Той се абсорбира добре от храносмилателния тракт, свързва се с протеините на кръвната плазма и има дълготраен ефект. Екскретира се главно чрез бъбреците.

Показания за употреба:остеоартрит, спондилоартроза, ревматоиден артрит, радикулит, подагра.

Мелоксикам(movalis) - селективно блокира COX-2, ензим, който се образува на мястото на възпалението, както и COX-1. Лекарството има изразен противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект, а също така елиминира локални и системни симптоми на възпаление, независимо от местоположението.

Показания за употреба:за симптоматично лечение на пациенти с ревматоиден артрит, остеоартрит, артроза със силна болка.

През последните години бяха създадени лекарства с по-голям селективен ефект от мелоксикам. Така лекарството целекоксиб (Celebrex) блокира COX-2 стотици пъти по-активно от COX-1. Подобно лекарство, rofecoxib (Vioxx), селективно блокира COX-2.

Странични ефекти на ненаркотични аналгетици

Дразнене на лигавицата на храносмилателния тракт, улцерогенен ефект (особено при използване на ацетилсалицилова киселина, индометацин, бутадион)

Подуване, задържане на течности и електролити. Настъпва 4-5 дни след приема на лекарството (особено бутадион и индометацин)

Синдромът на Reye (хепатогенна енцефалопатия) се проявява с повръщане, загуба на съзнание и кома. Може да се появи при деца и юноши поради употребата на ацетилсалицилова киселина при грип и остри респираторни заболявания;

Тератогенен ефект (ацетилсалицилова киселина и индометацин не трябва да се предписват през първия триместър на бременността)

Левкопения, агранулоцитоза (особено при пиразолонови производни)

Ретинопатия и кератопатия (поради отлагане на индометацин в ретината)

Алергични реакции;

Хепато- и нефротоксичност на парацетамол (при продължителна употреба, особено във високи дози);

Халюцинации (индометацин). Предписвайте с повишено внимание на пациенти с психични разстройства, епилепсия и паркинсонизъм.

Фармакобезопасност:

- Необходимо е да се обясни на пациента, че неконтролираната употреба на лекарства, които са мощни вещества, е вредна за тялото;

- За да се предотврати вредното въздействие на лекарствата върху лигавиците, пациентът трябва да бъде научен да приема лекарствата правилно (с храна, мляко или пълна чаша вода) и да разпознава признаците на стомашна язва (несмилане на храната в стомаха , повръщане на "утайка от кафе", катранени изпражнения);

- За да се предотврати развитието на агранулоцитоза, е необходимо да се следи кръвният тест, да се предупреди пациентът за необходимостта да информира лекаря, ако се появят симптоми на агранулоцитоза (усещане за студ, треска, възпалено гърло, неразположение)

- За предотвратяване на нефротоксичност (хематурия, олигурия, кристалурия) е необходимо да се контролира количеството отделена урина, предупредете пациента за важността на информирането на лекаря, ако се появят някакви симптоми

- Напомнете на пациента, че ако се появи сънливост след прием на индометацин, не шофирайте и не работете с опасно оборудване;

- Ненаркотичните аналгетици не са съвместими със сулфонамидни лекарства, антидепресанти, антикоагуланти;

- Салицилатите не трябва да се предписват заедно с други непаранотични аналгетици (засилват улцерогенните ефекти) и антикоагуланти (предотвратяват кървенето).

Едно от основните средства са болкоуспокояващите, защото болката може да се появи внезапно и да сигнализира за различни нарушения в тялото ни.

Главоболие, зъбобол, болка в гърба, симптоматична болка при различни заболявания - всичко това изисква незабавна реакция, което означава, че трябва да има подходящо ефективно лекарство под ръка.

Основното в статията

Много аналгетици се продават без рецепта и при закупуването им е важно да се вземе предвид техният принцип на действие, най-подходящата лекарствена форма, показания, противопоказания и други фактори.

Болкоуспокояващите са лекарства, които облекчават болкови синдроми с различна локализация и принадлежат към групата на опиоиди, неопиоиди или комбинирани лекарства.

В идеалния случай здравият човек не трябва да изпитва болка, така че появата му не може да бъде пренебрегната, но също така не си струва да го заглушавате неконтролируемо с аналгетици.

Важно е да запомните едно нещо: болкоуспокояващото, колкото и модерно и безопасно да е, не е в състояние да се отърве от причината за синдрома на болката, а само временно премахва дискомфорта.

Ако болката се появи внезапно, тя е постоянна и не ви позволява свободно да извършвате ежедневни дейности, трябва да потърсите медицинска помощ и да приемате аналгетици само по лекарско предписание и след подробен преглед, насочен към установяване на диагнозата.

Болкоуспокояващите, в зависимост от техния състав и лекарствена форма, могат да имат както локален аналгетичен ефект, така и системен ефект върху централната нервна система и мозъка.

Днес болкоуспокояващите са представени от много групи, всяка от които е предназначена да облекчи човек от определен тип синдром на болка. Как да разберем разнообразието от продукти за облекчаване на болката? Как да изберем най-безопасните? Нека се опитаме да отговорим на тези въпроси.

Класификация и видове болкоуспокояващи

Отговорът на въпроса кои средства най-ефективно ще помогнат за облекчаване на болката и кой да вземете за определен вид болка може да бъде даден само от лекар въз основа на симптомите и.

Но днес всички аналгетици са разделени на две големи фармакологични групи:

• наркотичен;
• ненаркотични.

Механизмът на действие на наркотичните болкоуспокояващи се основава на инхибиране на централната нервна система. Активните съставки на тези лекарства могат да променят естеството на болката поради пряк ефект върху човешкия мозък. В резултат на това не само болката отшумява, но и се появява чувство на еуфория.

Въпреки това, наркотичните аналгетици носят известна опасност - те причиняват пристрастяване към наркотици, така че могат да бъдат закупени само с рецепта и да се приемат само под наблюдението на лекар.

Такива лекарства се използват при инфаркт на миокарда, сериозни изгаряния и фрактури, рак и други сериозни състояния. Тази група включва лекарства на базата на морфин, кодеин, фентанил, както и такива модерни лекарства като Nurofen Plus и Sedalgin Neo.

Ненаркотичните болкоуспокояващи не засягат централната нервна система и следователно нямат недостатъците, присъщи на наркотичните лекарства. Те не създават зависимост у пациента, не предизвикват сънливост или други странични ефекти от употребата.

Въпреки това, освен аналгетични, те имат и противовъзпалителни свойства, дължащи се на потискане на производството на инхибитори на възпалителния отговор - простагландини. много ефективен и следователно включен в цялостен режим на лечение на много заболявания.

В зависимост от принципа на действие и състава, всички ненаркотични аналгетици се разделят на няколко подгрупи:

• прости или традиционни - пирозолони и препарати на базата на техните производни (Spazgan, Spazmolgon, Analgin, Tempalgin, Baralgin и др.);
• комбинирани - включват няколко активни компонента, които имат аналгетичен ефект; като правило, това е комбинация от парацетамол с някакво синтетично вещество, което осигурява не само аналгетичен, но и антипиретичен и спазмолитичен ефект (Pentalgin, Ibuklin, Vicks Active Symptomax, Caffetin, Trigan и др.);
• лекарства за мигренозни пристъпи - по правило мигрената не може да бъде облекчена с конвенционални аналгетици, така че в този случай се използват лекарства, които допълнително имат спазмолитични и вазодилатиращи свойства (Sumatriptan, Frovatriptan, Relpax и др.);
• нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) - ефективни при облекчаване на болка, треска и възпаление; използвани при главоболие, зъбобол, заболявания на ставите и гръбначния стълб, остеохондроза, артроза, ревматизъм и други патологии, придружени от възпаление и болка (Нурофен, Ибупрофен, Налгезин, Кеторол, Кетанов, Доломин, Напроксен и др.);
• COX-2 инхибитори (коксиби) - принадлежат към групата на НСПВС, но се отделят в отделна подгрупа лекарства, които предпазват стомашната лигавица и нямат негативен ефект върху стомашно-чревния тракт; използвани за облекчаване на болка при гастрит и язва, както и ставни заболявания (Парекоксиб, Еторикоксиб, Целекоксиб, Омепразол);
• спазмолитици - болкоуспокояващи, които отпускат гладките мускули и разширяват кръвоносните съдове, което осигурява аналгезия (дротаверин хидрохлорид, No-shpa, Nomigren).

Както можете да видите, списъкът с аналгетични лекарства е доста обширен и може да бъде трудно за човек без специално образование да го разбере.

Най-често срещаните аналгетици: странични ефекти и опасни взаимодействия

В продължение на много години лидерите сред всички болкоуспокояващи са четири лекарства - аналгин, парацетамол, ибупрофен и ацетилсалицилова киселина, по-известна като аспирин.

Въпреки факта, че всички те се различават по своите антипиретични и противовъзпалителни ефекти, те облекчават болката еднакво добре.

Фактът, че всички горепосочени лекарства са достъпни за всеки без лекарско предписание, създава фалшива илюзия за тяхната безопасност.

Аналгин, парацетамол, ибупрофен и аспирин имат впечатляващ списък от противопоказания и странични ефекти, така че трябва да се приемат с голямо внимание.

Те могат също да взаимодействат с лекарства от други фармакологични групи, засилвайки нежеланите ефекти или създавайки опасни лекарствени комбинации. Дори чаят и киселият сок могат да променят свойствата на тези продукти.

Маса 1. Странични ефекти на най-разпространените аналгетици

Таблица 2. Взаимодействие на аналгетици с лекарства от други групи

Рискове от съвместен прием на лекарства, алкохол и други напитки

Аналгетици под формата на мехлеми за външна употреба

Съвременният човек извършва много различни дейности всеки ден, повечето от които могат да причинят болка в различни части на тялото. Анестетичните мехлеми за външна употреба са предназначени да го намалят.

Има мехлеми за болки в мускулите и ставите, дори мехлеми с анестетик за намаляване на чувствителността при нанасяне на татуировки или процедури за обезкосмяване. Някои от тях са разрешени за употреба от жени по време на бременност. Този продукт може лесно да бъде закупен във всяка аптека във всеки град.

Принцип на действие

Особеността на използването на мехлеми за външна употреба е, че те се прилагат директно върху възпаленото място.

Анестетичните мехлеми за външна употреба съдържат специфични компоненти, разделени на 2 категории:

• блокиране на предаването на импулси от рецептора към мозъка;
• блокиране на усещанията за болка на мястото на възникването му чрез потискане на синтеза на инхибитори на болката и възпалението - простагландини.

Болкоуспокояващите мехлеми съдържат специални компоненти, които проникват в дълбоките слоеве на епидермиса - до самия епицентър на болката. Най-често такива лекарства се използват за наранявания на ставите. Те охлаждат нараненото място, но не намаляват телесната температура.

Има само леко усещане за прохлада, което се осигурява от ментол или екстракт от мента, включени в препарата. Аналгетик, антикоагулант, специално масло или специфични алкохолни добавки също могат да осигурят охлаждане.

Всеки от болкоуспокояващите мехлеми има собствено търговско наименование, но хората често се бъркат, без да разбират кой мехлем е болкоуспокояващият мехлем. Следователно използването на такива мехлеми без консултация със специалист и неговото предписание е нежелателно.

Лекарят ще ви информира за свойствата на лекарството, начина на прилагане, слоя, условията на употреба при различни наранявания и патологии.

В допълнение, всеки мехлем, като всяко лекарство, има редица противопоказания. Те включват нарушения на бъбречната и чернодробната функция, очни заболявания, индивидуална непоносимост към компонентите, бременност и кърмене.

Болкоуспокояващите мехлеми за невралгия са много ефективни. Те се предписват като част от комплексната терапия и могат да облекчат пациента от неприятни симптоми и да имат благоприятен ефект върху общото му състояние.

Ефектите от използването на локални анестетици под формата на гел или мехлем:

• ускоряване на кръвния поток в увредената област;
• нормализиране на метаболизма;
• облекчаване на мускулното напрежение;
• укрепване на връзките, възстановяване на тяхната еластичност;
• затопляне на засегнатата област;
• намаляване на болката и дискомфорта.

Всеки болкоуспокояващ мехлем ще ускори възстановяването. Някои мехлеми се използват като разсейващо средство - те съдържат компонент като капсаицин или екстракт от червен пипер, който причинява усещане за парене, което кара човек временно да забрави за болката.

Можете да разберете, че лекарството е започнало действието си по появата на усещане за топлина в наранената област.

Лекарства

Най-популярните за външна употреба днес са:

1. Ketonal Gel е лекарство под формата на гел на основата на кетопрофен, предписано при наранявания и навяхвания, радикулити, ревматоиден артрит, миалгия и други заболявания на опорно-двигателния апарат; Препоръчително е да се използва курс от не повече от 14 дни;
2. Viprosal - мехлем на базата на отрова от усойница и състав от етерични масла; веднага след прилагане се усеща специфично изтръпване, след което болката отшумява;
3. Finalgon е популярен продукт, базиран на синтетичния компонент нонивамид, който има същите свойства като капсаицин и естер на никотиновата киселина; затопля болното място, облекчава болката, стимулира кръвообращението; често се използва при невралгия; препоръчителна употреба 3 пъти на ден за курс от не повече от 10 дни;
4. Apizartron - мехлем за синини на базата на пчелна отрова, метил салицилат, алил изотиоцианат; локално повлиява болката и напълно я облекчава; нормализира клетъчния метаболизъм, ускорява притока на кръв, подпомага насищането на натъртената област с кислород и има затоплящ ефект;
5. Myoton - счита се за един от най-ефективните мехлеми за облекчаване на болката; облекчава мускулното напрежение, стимулира притока на кръв, затопля, ефективно облекчава болката;
6. Voltaren Emulgel е мехлем на основата на диклофенак, който има много противопоказания и странични ефекти; Препоръчва се да се използва според предписанието на лекар и за курс от не повече от 2 седмици;
7. Fastum Gel е друг продукт на базата на кетопрофен; използва се като болкоуспокояващ мехлем за ставите; Препоръчва се курс на употреба с продължителност не повече от 2 седмици;
8. Deep Relief Gel е лекарство на базата на ибупрофен и левоментол; ефективно намалява болката и подуването, облекчава възпалението; препоръчва се курс на лечение от поне 10 дни;
9. Dolgit е мехлем, чието активно вещество е ибупрофен; облекчава болката и подуването добре, позволява ви да увеличите подвижността на ставите, помага за намаляване на вероятността от сутрешна скованост на ставите след сън; Курсът на лечение е дълъг - най-малко 1 месец.
10. Emla е едно от най-скъпите болкоуспокояващи под формата на мехлем на основата на лидокаин, използван най-често за намаляване на болката по време на епилация; Особеността на приложението е, че не е необходимо да се втрива продуктът - достатъчно е да се нанесе на тънък слой.

Лидокаинът е и основната активна съставка на мехлема за облекчаване на болката след нанасяне и премахване на татуировки.

Билкови мехлеми

Хората днес дават по-голямо предпочитание на външни препарати на базата на естествени растителни компоненти - те предизвикват по-малко алергични реакции и са с порядък по-евтини от препаратите на базата на синтетични активни съставки.

Това са различни мехлеми на базата на змийска и пчелна отрова, на базата на екстракти от лечебни растения (мента, брусница, градински чай, ела, липа, лайка, розмарин и др.). Най-популярният представител на това семейство болкоуспокояващи мехлеми е лекарството, наречено "Колаген Ултра", което всеки пациент може да използва без страх.

Противопоказания

Както всяко лекарство, анестетичният мехлем за външна употреба има редица противопоказания. Почти всяко лекарство, споменато по-горе, е предназначено само за малка категория пациенти.

На първо място, те са за кърмещи жени, хора, страдащи от кожни заболявания, които могат само да се влошат от контакт с гела или мехлема. НЕ забравяйте за индивидуалната непоносимост.

Преди да предпише мехлем, лекарят трябва да се увери, че пациентът има здрави бъбреци, черен дроб, сърце, кръвоносни съдове, стомах и черва. Строго противопоказание за използването на един или друг анестетичен мехлем е наличието на захарен диабет при пациента.

Такива лекарства са противопоказани за лица под 14 и над 65 години. Те се предписват на хора, страдащи от бронхиална астма, с изключително внимание, тъй като много растителни компоненти могат да провокират пристъп на задушаване. Разбира се, струва си да запомните, че преди да използвате външно лекарство, трябва да се консултирате със специалист.

Аналгетици под формата на таблетки

Болката, която не се лекува, е силен стрес не само за физическото здраве на човека, но и за неговото психическо състояние.

За щастие съвременната медицина се е научила да се справя с него - лекарите днес разполагат с десетки аналгетици, сред които най-често се използват таблетни форми.

При главоболие

За лечение на така нареченото тензионно главоболие, причинено от стрес, преумора, липса на сън или вирусни инфекции, се използват прости и евтини болкоуспокояващи. При мигренозни пристъпи се предписват по-силни лекарства – най-често от групата на триптаните.

Някои прости лекарства за главоболие включват:

1. Аналгин (Темпалгин, Баралгин) е евтино болкоуспокояващо средство от групата на ненаркотичните аналгетици на базата на метамизол натрий; доказано е, че лекарството има способността в редки случаи да причинява състояние като агранулоцитоза, а също така има алергични свойства, така че днес те се опитват да го заменят с по-модерни и безопасни аналози; противопоказан при заболявания на кръвта, бременност, бъбречна и чернодробна дисфункция;
2. Citramon е комбинирано лекарство на базата на парацетамол, ацетилсалицилова киселина и кофеин; разширява кръвоносните съдове, облекчава спазмите, има противовъзпалителен ефект; използва се при болки с неясен произход, противопоказан при нарушения на кръвосъсирването, чернодробната и бъбречната функция, подагра, гастрит и стомашна язва;
3. Суматриптан е лекарство, предписвано при мигренозни пристъпи; Приема се под наблюдението на лекар, тъй като има много противопоказания и странични ефекти от страна на сърдечно-съдовата, нервната, храносмилателната и дихателната система.

Пенталгин, солпадеин също се използват за облекчаване на главоболие. За болка, причинена от спазъм, No-shpa и Spazgan ще помогнат. Spazmalgon, Buscopan, които също често се използват като болкоуспокояващи по време на менструация при жени.

При възпалителни процеси в тялото, придружени от главоболие, трябва да приемате Аспирин и Ибупрофен. Нурофен, Ибуклин, Кетопрофен, Диклофенак.

При зъбобол

Зъбоболът носи на човек много физически и психически страдания, така че трябва да бъде спрян възможно най-скоро. Болкоуспокояващите за зъбобол премахват неприятния симптом, но не могат да заменят лечението на зъбите, така че е по-добре да не отлагате да се свържете с лекар.

Най-често използваните лекарства за зъбобол са:

1. Nise (Nimesil) е мощно нестероидно противовъзпалително лекарство на базата на нимезулид; показан при пулпити, периодонтити и други възпалителни заболявания на зъбите и устната кухина; противопоказан при язва на стомаха и дванадесетопръстника, бъбречни и чернодробни заболявания, бременност и кърмене;
2. Ketorol (Ketorolac, Ketanov) е силно болкоуспокояващо, което ефективно облекчава зъбобол и други видове болка; предимства - дълготраен ефект (до 8 часа); токсичен е, има много противопоказания, така че самолечението с него е изключително нежелателно;
3. Нурофен е лекарство от групата на НСПВС, което ефективно облекчава не само зъбни, но и главоболия, ставни и други видове болки; Трябва да се приема в кратък курс, стриктно спазвайки дозировката и информирайки лекаря за всички промени в благосъстоянието по време на употреба.

Можете също да използвате Analgin, Spazgan, Spazmalgon, No-shpu, Pentalgin и други подобни лекарства за облекчаване на зъбобол.

При ставни и мускулни болки

Болката в ставите може да възникне в резултат на нараняване, възпалителни процеси и дегенеративни промени. Ето защо се препоръчва да изберете анестетик, като вземете предвид естеството и причината за неприятния симптом.

При артроза и артрит, като правило, изборът пада върху лекарства от групата на НСПВС на базата на ибупрофен, диклофенак и индометацин.

В тежки случаи при болки в ставите могат да се предписват наркотични аналгетици - трамадол, трамал, промедол и др.

Най-често предписваните от лекарите лекарства за болки в ставите и мускулите са:

1. Тексамен е мощен аналгетик от групата на нестероидните противовъзпалителни средства; бързо облекчава възпалението и елиминира източника на болка, както всички лекарства от това семейство, има много противопоказания и странични ефекти, които не могат да бъдат пренебрегнати при предписване;
2. Диклофенак - таблетните форми на това евтино лекарство се препоръчват при болки в мускулите и ставите; облекчава възпалението, намалява отока, подобрява подвижността на ставите; В сравнение с други лекарства, той няма много противопоказания - това са детска възраст, заболявания на кръвта, пептична язва, увредена бъбречна и чернодробна функция, бременност и кърмене.

За облекчаване на болката в ставите и мускулите лекуващият лекар може да предпише доза (мелоксикам, пироксикам), които са ефективни и имат относително малък брой странични ефекти.

В ортопедичната и травматологичната практика широко се използват лекарствата нимезулид и целекоксиб, както и мощни таблетки с удължено действие (Кеторол, Кетанов), които облекчават болката и възпалението. В трудни случаи се използват наркотични аналгетици.

При болки в гърба

Болката в гърба е чест спътник на заболявания като остеохондроза, спондилоза, артроза, артрит, ишиас, ишиас и др. Най-често при болки в гърба се предписват лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства и ненаркотични аналгетици. При силна болка могат да се използват болкоуспокояващи от групата на лекарствата.

Популярни средства за облекчаване на болки в гърба:

• Напроксен е НСПВС на базата на нафтилпропионова киселина, което е изключително ефективно за облекчаване на болка, подуване и висока температура; показан при невралгия, миалгия и други патологии на опорно-двигателния апарат; като цяло лекарството се понася добре, има много по-малко странични ефекти от различни органи и системи, отколкото други лекарства от тази група;
• Индометацин е добре позната таблетка, която има аналгетичен, анти-едематозен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект; показан при възпаление на ставите и мускулите, при заболявания на гръбначния стълб; да се приема с повишено внимание, тъй като има обширен списък от противопоказания и странични ефекти.

При хемороиди

Хемороидите са разширени вени, които образуват възли около ректума. С развитието на това заболяване болката е неизбежна и ако в началото се наблюдава само при посещение на тоалетната, след известно време тя става постоянен спътник на човек. Болкоуспокояващите при хемороиди се предписват само от проктолог.

Най-често срещаните таблетки за това състояние са:

• Detralex е венотоник на базата на диосмин и флавоноиди, облекчава болката в рамките на един час след приложението; повишава тонуса на вените, намалява съдовата пропускливост, предотвратява кървенето; добре се понася, почти няма противопоказания (само периода на кърмене и рядка индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството);
• Phlebodia е венотоник, произведен във Франция, който ефективно облекчава болката и подуването, стимулира кръвообращението и лимфната циркулация и премахва конгестията; едно от най-ефективните средства за лечение на хемороиди, което се бори не само с болката, но и с причината за нейното възникване; ефектът продължава поне 5 часа.

Можете също така да приемате Ibuklin, Pentalgin, Nise, Asklezan и други лекарства, предписани от Вашия лекар за облекчаване на болката.

Най-мощните аналгетици под формата на таблетки

Най-мощните болкоуспокояващи включват аналгетици на основата на опиоиди - Promedol, Tramal, Tramadol, Fentanyl, Morphine, Codeine. Фентанилът е част от такъв модерен аналгетик като кожен анестетичен пластир, който често се предписва на пациенти със злокачествени тумори.

Те ефективно облекчават болката и дават усещане за еуфория, но това предимство не покрива такъв недостатък като формирането на наркотична зависимост. Лекарствата не се предписват на деца (с изключение на случаите на синдром на непоносима болка поради рак), както и на бременни жени и кърмачки.

Във всеки случай наркотичните аналгетици не се използват без крайна необходимост и е невъзможно да бъдат закупени в аптека без лекарско предписание.

Сред нестероидните противовъзпалителни средства най-ефективни са Ketonal, Meloxam, Solpadeine, Nalgesin, Spazgan, Nalgesin, Sedalgin, Celebrex.

Преди да вземете каквото и да е лекарство за облекчаване на болката, трябва да се консултирате със специалист - той ще може да определи причината и да предпише адекватно лечение, за да забравите за дискомфорта възможно най-скоро.

Аналгетици в инжекционна форма

Както бе споменато по-горе, болката има различни причини - появява се в резултат на нараняване, спазми, обостряне на хронично заболяване или други причини. В някои случаи болката може да бъде толкова силна, че да причини болков шок, което по същество е опасно състояние.

Тогава болкоуспокояващите инжекции могат да спасят живота на човек. Какви лекарства се използват за тях?

По правило инжекционните аналгетици се предписват на пациенти в следоперативния период със сериозни наранявания и изгаряния. Днес има много аналгетици в инжекции, които могат да намалят човешкото страдание.

Струва си да се отбележи, че такива продукти имат различни имена и са предназначени за различни ситуации. Болкоуспокояващите инжекции често се предписват за болки в гърба, зъбни болки, менструални болки или болки, причинени от нараняване или хронично заболяване.

При зъбобол

Зъболекарите използват лекарства, които блокират предаването на нервните импулси само в определена област, за да облекчат зъбобола. Повечето от тях са продукти на базата на лидокаин, артикаин и мепивокаин.

Те включват:

1. мепивастезин;
2. Септодонт;
3. ултракаин;
4. Septonest;
5. Убестезин.

При хемороиди

Ако болката от възпалени хемороиди е непоносима, на пациента се предписва новокаинова блокада - инжектиране на анестезия в тъканта, разположена до ануса. При анални фисури се предписват инжекционни лекарства като Baralgin или Spazmolgon.

"Кеторол": показания и действие

"Кеторол" е лекарство от групата на НСПВС на базата на кеторолак, което ефективно облекчава болката и намалява телесната температура. Той блокира синтеза на възпалителни модулатори - простагландини, както и активността на ензима циклооксигеназа, като по този начин постига противовъзпалителен ефект. Аналгетичният ефект настъпва приблизително половин час след прилагане на лекарството.

Показания за употреба на лекарството "Кеторол":

• болки в гърба, ставите и мускулите;
• остеохондроза на всяка част на гръбначния стълб;
• радикулит;
• невралгия;
• наранявания на ставите и връзките;
• счупвания;
• изкълчвания, навяхвания и натъртвания;
• зъбобол, екстракция на зъб;
• главоболие;
• периодична болка при жените;
• постоперативен период;
• изгаряния;
• злокачествени тумори.

"Кетонал": показания и противопоказания

Активното вещество на лекарството за инжекции "Кетонал" е кетопрофен. Този компонент осигурява противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект.

Показания за употреба на това лекарство:

• наранявания на крайниците;
• постоперативен период;
• менструална болка и болка по време на алгодисменорея;
• артрит;
• бурсит;
• подагра;
• хенденит

"Кетонал", въпреки своята ефективност, има много противопоказания, които трябва да бъдат взети под внимание.

Те включват:

• неязвена диспепсия;
• бронхиална астма;
• бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• анамнеза за кървене;
• детска възраст (до 14 години);
• раждане и кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

"Диклофенак": показания и противопоказания

"Диклофенак" е лекарство от групата на НСПВС, производно на фенилоцетна киселина. Това лекарство перфектно облекчава болката, подуването, възпалението и има антипиретичен ефект.

Използва се за:

• наранявания на опорно-двигателния апарат;
• невралгия;
• бурсит;
• радикулит;
• тендинит;
• Не лъжи;
• артроза и спондилоартроза;
• лумбаго;
• ревматоиден артрит;
• ревматизъм;
• болест на Бехтерев;
• първична дисменорея;
• постоперативен период.

Противопоказания за инжектиране на лекарството "Диклофенак" са:

1. остър ринит;
2. бронхиална астма;
3. копривна треска;
4. вътрешно кървене;
5. нарушена бъбречна и чернодробна функция;
6. пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
7. трети триместър на бременността;
8. лекционен период;
9. детска възраст (до 7 години);
10. индивидуална непоносимост.

Инжекционни аналгетици, използвани по време на раждане

По време на раждане към предписването на аналгетици трябва да се подхожда с голяма отговорност и болкоуспокояващите да се дават само при крайна необходимост. В този случай болката може да бъде толкова силна, че да пречи на нормалното разширяване на шийката на матката и като цяло да повлияе негативно на раждането.

Ето защо е важно да изберете лекарство, което не само ще облекчи страданието на жената, но и няма да навреди на плода. Като правило се използват инжекции с лекарства като Promedol, Fentanyl, Dolantin, Petedin, Meperidine.

Това са много ефективни лекарства, чийто ефект настъпва в рамките на няколко минути, а концентрацията им е ниска, така че няма да навреди на здравето на майката и детето. Въвеждането се извършва, когато шийката на матката е разширена с най-малко 5 см и само със съгласието на бъдещата майка.

За да се намали болката при раждане, могат да се използват инжекции със спазмолитици. Най-известните сред тях са "Папаверин" и "Дротаверин хидрохлорид" ("Но-шпа").

Други болкоуспокояващи под формата на инжекции

Най-мощните болкоуспокояващи се използват в крайните стадии на рак, когато болката става непоносима. По правило в този случай се предписва наркотичното лекарство с рецепта морфин хидрохлорид.

При панкреатит, един от симптомите на който също е силна болка, се предписват лекарствата Odeston, Dicetel и Mebeverine.