Трамадол капсули (50 mg) Трамадол. Трамадол е наркотичен аналгетик, който може да причини тежка зависимост

Трамадол

Международно непатентно име

Трамадол

Доза от

Капсули 50 мг

Съединение

1 капсула съдържа

активно вещество- трамадол хидрохлорид по отношение на 100% вещество 50 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат, магнезиев стеарат

състав на обвивката на капсулата: блестящо черно PN (E 151), патент синьо (E 131), хинолиново жълто (E 104), еритрозин (E 127), титанов диоксид

(Е 171), желатин.

Описание

Твърди желатинови капсули със зелено тяло и капачка, цилиндрична форма, размер № 2. Съдържанието на капсулата е бял прах.

Фармакотерапевтична група

Аналгетици. Опиоиди. Опиоидите са различни. Трамадол

ATX код N02A X02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, повече от 90% от трамадол се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се достига след 4,8 часа. Абсолютна бионаличност - 68%. Свързване с протеините на кръвната плазма - 20%. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери. 0,1% от лекарството преминава в кърмата. Метаболизира се в черния дроб. Полуживотът е 6 часа. Трамадол хидрохлорид и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците (25-35%) непроменени. Приблизително 7% се елиминират чрез хемодиализа.

Удължаване на полуживота е отбелязано при пациенти на възраст над 75 години.

Фармакодинамика

Трамадол е аналгетик с централно действие. Има смесен механизъм на действие. Той е неселективен агонист на опиоидните мю-, делта- и капарецептори. Други механизми, които участват в аналгетичния ефект на трамадол хидрохлорид, са инхибирането на обратното захващане на норепинефрин в невроните и усилване на серотонинергичния отговор.

Отваря K+ и Ca++ каналите, предизвиква хиперполяризация на мембраните и инхибира провеждането на болкови импулси. Аналгетичният ефект се дължи на намаляване на активността на ноцицептивната система и повишаване на антиноцицептивната система на тялото. Трамадол хидрохлорид има антитусивен ефект. Когато се използва в терапевтични дози, трамадол хидрохлорид не потиска дишането и не повлиява чревната подвижност.

Показания за употреба

Синдром на остра и хронична болка с умерена и значителна тежест (пред- и следоперативен период, злокачествени образувания, травма, невралгия)

Начин на употреба и дози

Дозата и продължителността на лечението се определят от лекаря индивидуално въз основа на интензивността на синдрома на болката.

За възрастнипредписан перорално (с малко количество течност, независимо от приема на храна) 1 капсула (50 mg). При силна болка еднократната доза може да бъде 2 капсули (100 mg).

Дневната доза не трябва да надвишава 5-6 капсули. Честотата на дозиране не трябва да е по-честа от всеки 4 часа.

Лекарството не трябва да се използва по-дълго, отколкото е оправдано от терапевтична гледна точка. При пациенти с умерена чернодробна/бъбречна дисфункция, както и при пациенти в напреднала възраст дозите се избират индивидуално.

В случай на умерена чернодробна недостатъчност се препоръчва намаляване на дозата или увеличаване на интервала между дозите.

В случай на умерена бъбречна недостатъчност е препоръчително да се увеличи интервалът между дозите. При пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/min интервалът трябва да се увеличи до 12 часа. В такива случаи максималната препоръчителна дневна доза е 200 mg. Поради възможното развитие на зависимост от трамадол, лечението трябва да бъде краткотрайно и периодично. Възможните ползи от дългосрочната терапия трябва да бъдат внимателно преразгледани, за да се гарантира, че превишават риска от развитие на зависимост.

Странични ефекти

Често:

- повишено изпотяване

- главоболие

- световъртеж

гадене

• Суха уста

  Промяна в апетита

• метеоризъм

  Епигастрална болка

• Рядко:

  тахикардия

  Усещане за сърцебиене

  Намалено кръвно налягане до точката на колапс (ортостатичен колапс)

  Рядко:

  Слабост

  Летаргия

  Намалена скорост на реакция

  Нарушение на съня

  Кошмари

  Еуфория

  халюцинации

  Безпокойство

  Емоционална лабилност

  депресия

  амнезия

  Парестезия

  Сънливост

  Епилептиформени припадъци

• Респираторна депресия

  Нарушена координация и говор

  Синкоп

  объркване

  Безпокойство

  Нарушено зрение, вкус

  Мидриаз

  Брадикардия

  Повишено кръвно налягане

  Мускулен спазъм

  Неволно мускулно свиване

  Мускулна слабост

  Неизвестна честота:

  Повишени нива на чернодробните ензими

  - копривна треска

  - сърбеж

  - екзантема

  - булозен обрив

  - ангиоедем

  - анафилактични реакции

  - затруднено уриниране

  - дизурия

  - задържане на урина

  - диспнея

  - влошаване на бронхиална астма

  - бронхоспазъм

  - менструални нередности

  - умора

  - лекарствена зависимост при пациенти, склонни към злоупотреба с наркотици, както и при продължителна употреба на големи дози от лекарството.

  Внезапното спиране след продължителна употреба на лекарството може да причини синдром на отнемане (прояви, подобни на симптомите на отнемане на лекарството: психомоторна възбуда, тревожност, раздразнителност, безсъние, тремор, парестезия, пристъпи на фобия, халюцинации, объркване, деперсонализация, параноя, шум в ушите, нарушения на стомашно-чревния тракт).

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към други компоненти на лекарството

Остра алкохолна интоксикация

Остро отравяне със хипнотици, аналгетици или психотропни лекарства

Тежка чернодробна недостатъчност

Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml/min)

Епилепсия с чести припадъци

Периодът на лечение с МАО инхибитори и следващите 14 дни след спирането им

Не се използва за лечение на опиоидна зависимост

Бременност или период на кърмене

Деца под 18 години

Лекарствени взаимодействия

Когато трамадол се предписва едновременно с лекарства, които потискат централната нервна система, е възможно взаимно усилване на централните ефекти, включително респираторна депресия.

Индукторите на микрозомалното окисление (карбамазепин, барбитурати) намаляват тежестта на аналгетичния ефект и продължителността на действие. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.

Анксиолитиците повишават тежестта на аналгетичния ефект, продължителността на анестезията се увеличава, когато се комбинира с барбитурати. Налоксонът активира дишането, прекратявайки аналгезията след употреба на опиоидни аналгетици. Когато се използва заедно с МАО-инхибитори и в рамките на 14 дни след спирането им, фуразолидон, прокарбазин и антипсихотици, съществува риск от развитие на гърчове.

Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява съдържанието на метаболита M1 поради конкурентно инхибиране на изоензима CYP2D6.

При едновременната употреба на трамадол и варфарин се увеличава рискът от странични ефекти от системата за коагулация на кръвта. Трамадол може да причини гърчове и/или развитие на потенциално животозастрашаващ серотонинов синдром, когато се използва със серотонинергични лекарства.

Кетоконазол и еритромицин могат да повлияят на метаболизма на трамадол. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.

Ондансетрон повишава нуждата от трамадол при пациенти с постоперативна болка.

специални инструкции

Не трябва да пиете алкохол по време на лечението с Трамадол.

При продължителна употреба на трамадол може да се развие пристрастяване и лекарствена зависимост.

Трамадол не трябва да се използва за лечение на синдром на отнемане на лекарството.

Особено внимание трябва да се подхожда при предписване на лекарството на пациенти с наранявания на главата, повишено вътречерепно налягане, умерено бъбречно или чернодробно увреждане, пациенти със склонност към гърчове, както и пациенти със свръхчувствителност към опиати. Рискът от гърчове може да бъде по-висок при пациенти, които използват лекарства против гърчове едновременно с трамадол. Пациенти с анамнеза за епилепсия и склонност към епилептични припадъци трябва да предписват лекарството само ако е абсолютно необходимо. Използвайте с повишено внимание при лечение на пациенти с отслабена дихателна функция или при едновременна употреба на лекарства, които потискат дейността на централната нервна система, поради риск от по-нататъшно потискане на дишането.

Лекарството съдържа лактоза, поради което пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да използват лекарството.

Употреба в педиатрията

Лекарството не се използва за лечение на деца под 18-годишна възраст.

Употреба по време на бременност или кърмене

Трамадол прониква през плацентарната бариера, така че употребата на лекарството по време на бременност не се препоръчва. Ако има индикации за лечение на болка с опиати по време на бременност, трябва да се ограничите до еднократна употреба.

Малко количество трамадол преминава в кърмата, така че лекарството не трябва да се използва по време на кърмене. При еднократна употреба кърменето не може да бъде прекъснато.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми

Когато използвате лекарството, трябва да се въздържате от шофиране и работа с други механизми, които изискват повишено внимание и бързи умствени и двигателни реакции.

Предозиране

Симптоми: повръщане, миоза, нарушения на кръвообращението, потискане на съзнанието (до кома), конвулсии, потискане на дихателния център до пълно спиране на дишането.

Лечениенасочени към осигуряване на проходимост на дихателните пътища, поддържане на дишането и сърдечно-съдовата функция.

Антидотът при потискане на дихателния център е налоксон, а при конвулсии - бензодиазепин. Трамадолът се елиминира слабо чрез диализа, така че отделната употреба на хемодиализа или хемофилтрация не е достатъчна.

Форма за освобождаване и опаковка

всяка таблетка съдържа активно вещество - трамадол хидрохлорид (в 100% вещество) - 50 mg; помощни вещества - лактоза монохидрат, повидон К-25, калциев стеарат, микрокристална целулоза.

Описание

таблетки от бяло до бяло с жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрични, скосени. Допуска се мрамориране на повърхността на таблетките.

фармакологичен ефект

Трамадол е опиоиден аналгетик с централно действие. Има смесен механизъм на действие. Той е неселективен чист агонист на опиоидните c, d и k рецептори и има максимален афинитет към c рецепторите. Други механизми, включени в аналгетичните ефекти на трамадол, включват инхибиране на обратното захващане на норепинефрин в невроните и повишено освобождаване на серотонин. Трамадол има и антитусивен ефект. За разлика от морфина, аналгетичните дози на трамадол в широк диапазон не потискат дишането; стомашно-чревният мотилитет е по-малко инхибиран. Ефектът върху сърдечно-съдовата система обикновено е слаб. Смята се, че активността на трамадол варира от 1/10 до 1/6 от активността на морфина.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията е 90%, бионаличността е 60-65%. Максималната концентрация в плазмата при перорален прием на таблетки се постига в рамките на 2 часа. Свързване с плазмените протеини - 20%. Обемът на разпределение зависи от начина на приложение, когато се приема перорално, той е 306 литра. Преминава през кръвно-мозъчните и други хистохематични бариери, включително плацентата, и се секретира в кърмата. Биотрансформацията се извършва в черния дроб чрез деметилиране и конюгация с образуването на 11 метаболита (1 от тях е активен). Образуването на активния метаболит (М1) зависи от активността на изоензима CYP2D6 на цитохром Р-540. T1/2 във втората фаза – 6 часа (трамадол), 7,9 часа (моно-О-дезметилтрамадол); при пациенти над 75 години - 7,4 часа (трамадол); при чернодробна цироза – 13,3±4,9 часа (трамадол), 18,5±9,4 часа (моно-О-десметилтрамадол), при тежки случаи – съответно 22,3 часа и 36 часа. T1/2 с хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 5 ml/min) – 11±3,2 часа (трамадол), 16,9±3 часа (моно-О-десметилтрамадол), в тежки случаи – съответно 19,5 часа и 43,2 часа . Екскретира се през бъбреците (25-35% непроменен), средната кумулативна степен на бъбречна екскреция е 94%. Около 7% се елиминират чрез хемодиализа.

Показания за употреба

Синдром на болка със силна и умерена интензивност при злокачествени новообразувания, остър миокарден инфаркт, наранявания, по време на болезнени диагностични и терапевтични процедури.

Противопоказания

Свръхчувствителност към трамадол или някое от помощните вещества; порфирия; астматичен пристъп; остра интоксикация с алкохол, хипнотици, аналгетици, опиоиди или психотропни лекарства; едновременна употреба на МАО инхибитори (и 2 седмици след преустановяването им); епилепсия; синдром на отнемане на лекарството; дисфункция на черния дроб и бъбреците; бременност; кърмене; деца до 14г.

Бременност и кърмене

Противопоказан.

Начин на употреба и дози

Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко вода или таблетката да се разтвори в една чаша вода. Лекарството се приема независимо от храненето.

Дозата на лекарството трябва да се коригира в зависимост от интензивността на синдрома на болката и чувствителността на пациента. За облекчаване на болката трябва да се избере минималната ефективна терапевтична доза. Продължителността на курса на лечение също се определя индивидуално, но лекарството не трябва да се предписва след периода, оправдан от терапевтична гледна точка. Ако е необходимо дългосрочно лечение с трамадол, състоянието на пациента и обосновката за продължаване на употребата на лекарството трябва да бъдат внимателно и редовно оценявани на кратки интервали.

За възрастни и юноши над 14 години обичайната доза за единична перорална доза е 50 mg (1 таблетка), повтаряща се на всеки 4-6 часа, ако е необходимо. Ако болката не настъпи в рамките на 30-60 минути, можете да повторите дозата със същата доза. При силна болка може да се наложи начална доза от 100 mg (2 таблетки). Не превишавайте максималната дневна доза от 400 mg (8 таблетки). В зависимост от естеството и интензивността на болката, продължителността на действие на лекарството е 4-8 часа.

Пациенти в старческа възраст

Обикновено не е необходимо коригиране на дозата при пациенти под 75-годишна възраст без клинични данни за чернодробно/бъбречно увреждане. При пациенти на възраст над 75 години елиминирането на трамадол може да бъде удължено. Следователно, ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се удължи в съответствие с нуждата на пациента от облекчаване на болката.

Пациенти с увредена бъбречна/чернодробна функция

При пациенти с бъбречна/чернодробна недостатъчност елиминирането на лекарството е бавно. Поради това удължаването на интервала между дозите на лекарството трябва да се следи внимателно в съответствие с нуждите на пациента за облекчаване на болката.

При пациенти с креатининов клирънс<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Тъй като много малко трамадол се отстранява чрез хемодиализа, обикновено не е необходимо да се приема допълнителна доза трамадол след процедурата на хемодиализа.

Страничен ефект

Честотата на възможните нежелани реакции се класифицира, както следва:

Много чести (≥1/10)

Често (≥1/100 до<1/10)

Нечести (≥1/1000 до<1/100)

Рядко (≥1/10 000 до<1/1000)

Много рядко (<1/10000)

Неизвестна (честотата не може да бъде оценена от наличните данни).

Най-честите нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с трамадол, са гадене и замаяност, възникващи при повече от 1 на 10 пациенти.

От страна на сърдечно-съдовата система: нечести:ускорен сърдечен ритъм, слабост, съдов колапс. Тези нежелани реакции могат да се появят особено в изправено положение и по време на физическа активност. Рядко:брадикардия, артериална хипертония.

От централната нервна система: много често:световъртеж; често:главоболие; Рядко:загуба на координация, припадък, нарушения на говора, промени в апетита, парестезия, тремор, намалено дишане, епилептични припадъци.

Епилептиформни гърчове са наблюдавани главно след прилагане на високи дози трамадол или след едновременна употреба на лекарства, които могат да провокират гърчове или да понижат гърчовия праг.

От ментална страна: Рядко:халюцинации, объркване, безсъние и кошмари.

Психичните разстройства могат да варират в проявата си (в зависимост от индивида и продължителността на употреба на лекарството). Те могат да включват промени в настроението (обикновено приповдигнато настроение, понякога раздразнителност), промени в когнитивните и сетивни способности (промени в сетивното възприятие и съзнание, което може да доведе до грешки при вземането на решения).

Може да се развие зависимост, злоупотреба и реакции на отнемане. Реакциите на отнемане след спиране на лекарството са типични за опиатите и включват: възбуда, тревожност, нервност, безсъние, хиперкинезия, тремор, стомашно-чревни симптоми. Много рядко се наблюдават пристъпи на паника, тревожност, халюцинации, парестезия, шум в ушите, объркване, делириум, деперсонализация, загуба на чувство за реалност и параноя.

От органа на зрението: рядко:замъглено зрение, миоза, мидриаза.

От стомашно-чревния тракт: много често:гадене; често:повръщане, запек, сухота в устата; рядко:диария, стомашни проблеми (например усещане за пълнота в стомаха, метеоризъм).

От дихателната система и медиастиналните органи: рядко:задух, респираторна депресия; неизвестен:влошаване на съществуваща астма, въпреки че не е установена причинно-следствена връзка.

От кожата: често:изпотяване; рядко:сърбеж, обрив, зачервяване на кожата. От опорно-двигателния апарат: рядко:намалена мускулна сила.

От черния дроб и жлъчните пътища: много рядко:повишени трансаминази.

От пикочната система: рядко:затруднено уриниране, дизурия, задържане на урина.

От страна на репродуктивната система: неизвестно:намалено либидо, импотентност, еректилна дисфункция, липса на менструация, безплодие. Ако се развият тези нежелани реакции, е необходимо да се оцени нивото на половите хормони.

Други: рядко:алергични реакции (като затруднено дишане, хрипове, подуване на кожата) и шокови реакции (внезапна циркулаторна недостатъчност).

Когато приемате трамадол едновременно със серотонинергични лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се появят следните симптоми: възбуда, халюцинации, ускорен сърдечен ритъм, треска, повишено изпотяване, втрисане или тремор, мускулни потрепвания (мускулни крампи) или ригидност (скованост), загуба на координация , гадене, повръщане или диария (вижте раздел Предпазни мерки - Серотонинов синдром).

Предозиране

Симптоми:специфична миоза, повръщане, сърдечно-съдов колапс, нарушено съзнание до кома, конвулсии и респираторна депресия до спиране на дишането.

Лечение:Трябва да се вземат общи мерки за първа помощ. Осигурете проходимост на дихателните пътища (възможна е аспирация), респираторна и циркулаторна подкрепа в зависимост от симптомите.

В случай на предозиране с перорални форми се препоръчва стомашна промивка и употреба на активен въглен в рамките на 2 часа след приема на трамадол; на по-късна дата прочистването на храносмилателната система може да бъде полезно само ако се използват високи дози.

Антидотът за респираторна депресия е налоксон. При проучвания върху животни е установено, че налоксон няма ефект върху гърчовете. В този случай се прилага диазепам.

Трамадол се екскретира само в минимални количества от кръвния серум чрез хемодиализа или хемофилтрация. Следователно лечението на остро предозиране с трамадол с хемодиализа или хемофилтрация не е достатъчно за премахване на интоксикацията.

Взаимодействие с други лекарства

Трамадол не трябва да се приема заедно с МАО инхибитори. Животозастрашаващи реакции, засягащи централната нервна, дихателна и сърдечно-съдова система, са наблюдавани при пациенти, получаващи МАО инхибитори в рамките на 14 дни от употребата на опиоида петидин. Не може да се изключи подобно взаимодействие с МАО инхибитори при използване на трамадол.

Едновременната употреба на трамадол и лекарства, които потискат централната нервна система, включително алкохол, може да засили ефекта им върху централната нервна система.

Резултатите от фармакокинетичните проучвания показват, че едновременната или предходна употреба на циметидин (ензимен инхибитор) е малко вероятно да доведе до клинично значимо взаимодействие. Едновременната или предходна употреба на карбамазепин (ензимен индуктор) може да намали аналгетичния ефект и да съкрати продължителността на действие на трамадол.

Комбинацията от смесени агонисти/антагонисти (напр. бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) и трамадол не се препоръчва, тъй като комбинацията може теоретично да намали аналгетичния ефект на чистия агонист.

Трябва да се внимава, когато се използва трамадол с кумаринови производни (напр. варфарин), тъй като има съобщения за повишено INR (INR) с тежко кървене и кръвоизлив при някои пациенти.

Лекарства, които инхибират CYP3A4, включително кетоконазол и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (О-деметилиране) и неговия активен О-деметилиран метаболит. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.

Малък брой проучвания показват, че пред- или следоперативната употреба на селективни 5НТ3 серотонинови рецепторни антагонисти (ондансетрон) увеличава нуждата от трамадол при пациенти с постоперативна болка.

Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици и барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност. Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява концентрацията на метаболита M1 поради конкурентно инхибиране на коензима CYP2D6. Има данни за намаляване на плазмените концентрации на флуорохинолони (ципрофлоксацин, офлоксацин) при премедикация с трамадол по време на хирургични интервенции.

Трамадол може да стимулира развитието на гърчове и да повиши способността на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина, инхибиторите на обратното захващане на серотонин-норепинефрин, трицикличните антидепресанти, антипсихотиците и други лекарства, които понижават гърчовия праг, като бупропион, миртазапин, тетрахидроканабинол, да предизвикват гърчове.

Едновременната употреба на трамадол и серотонинергични лекарства, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори и миртазапин, може да допринесе за развитието на серотонинов синдром (вижте Предпазни мерки - Серотонинов синдром).

Съществува риск от развитие на серотонинов синдром, когато се появи един от следните симптоми:

Спонтанен мускулен клонус;

Индуцируем или очен клонус с възбуда или изпотяване;

Тремор и хиперрефлексия;

Хипертония, телесна температура >38°C, индуцируем или очен клонус.

Прекратяването на всички серотонинергични лекарства е първата и основна интервенция за серотонинов синдром. При повечето пациенти това води до бързо намаляване на симптомите за 6-12 часа и пълното им изчезване в рамките на 24 часа. Други необходими мерки са симптоматична терапия и индивидуални грижи.

Предпазни мерки

Лекарството се предписва с повишено внимание при пристрастяване към опиати, травматично увреждане на мозъка, шок, загуба на съзнание с неизвестен произход, дисфункция на дихателния център, повишено вътречерепно налягане при травматично увреждане на мозъка, мозъчни заболявания, увредена бъбречна и чернодробна функция и пациенти с епилепсия . Употребата на трамадол може да усложни диагностицирането на остра болка в коремната област.

Трамадол се използва с изключително внимание при пациенти, чувствителни към опиати. Съобщава се за гърчове при пациенти, приемащи трамадол в препоръчителната доза. Рискът може да се повиши с дози, по-високи от препоръчваната максимална дневна доза (400 mg). Когато се използва заедно с лекарства, които понижават гърчовия праг, трамадол може да увеличи риска от епилептични припадъци. При пациенти с епилепсия или склонност към епилептични припадъци трамадол се използва само по здравословни причини.

При пациенти с респираторна депресия или едновременна употреба на депресанти на ЦНС, или ако максималната препоръчителна дневна доза е значително надвишена, лекарството се предписва с повишено внимание, тъй като може да настъпи респираторна депресия. Трамадол има нисък потенциал за пристрастяване. При продължителна употреба може да се развие толерантност, психическа и физическа зависимост. При пациенти, склонни към лекарствена злоупотреба или зависимост, лечението с трамадол трябва да се провежда само за кратък период от време и под строг лекарски контрол.

Трамадол не е подходящ за заместителна терапия при пациенти, зависими от опиоиди. Въпреки че трамадол е опиоиден агонист, той не потиска симптомите на отнемане на морфин.

Лекарството съдържа лактоза, така че пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да използват лекарството.

Серотонинов синдром:Когато приемате трамадол едновременно със серотонинергични лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се появят следните симптоми: възбуда, халюцинации, ускорен сърдечен ритъм, треска, повишено изпотяване, втрисане или тремор, мускулни потрепвания (мускулни крампи) или ригидност (скованост), загуба на координация , гадене, повръщане или диария. Симптомите обикновено се развиват в рамките на часове до няколко дни след започване на съпътстваща опиоидна терапия с други лекарства. Симптомите обаче могат да се развият по-късно, особено след увеличаване на дозата на лекарствата. Ако се подозира серотонинов синдром, прекратете приема на опиоиди и/или други съпътстващи лекарства.

Надбъбречна недостатъчност:Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се появят симптоми на надбъбречна недостатъчност, като гадене, повръщане, загуба на апетит, умора, слабост, замаяност или ниско кръвно налягане. Ако се подозира надбъбречна недостатъчност, трябва да се извърши диагностично изследване. Ако е необходимо, ако резултатът от теста е положителен, е необходимо да се предпише лечение с кортикостероиди и да се преустановят опиоидите. Ако опиоидите се прекратят, трябва да се извърши последваща оценка на надбъбречната функция, за да се определи необходимостта от продължаване или преустановяване на кортикостероидната терапия.

Андрогенен дефицит:Хроничната употреба на опиоиди може да повлияе на хипоталамо-хипофизно-половата ос, което може да доведе до андрогенен дефицит, който се проявява като ниско либидо, импотентност, еректилна дисфункция, аменорея и безплодие. Ако се появят симптоми или признаци на андрогенен дефицит, трябва да се извърши лабораторна диагностика.

Най-доброто преди среща

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Активно вещество

Трамадол хидрохлорид (трамадол)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Хапчета бяло със слабо забележими включвания, кръгло, плоско, леко грапаво, скосено, с характерна миризма на ягода.

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, макрогол 4000, натриев захарин, колоиден силициев оксид, ароматизатор.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.

Капсули твърд желатин, с жълто тяло и зелена капачка; съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах.

Помощни вещества: калциев хидроген фосфат, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.

Състав на обвивката на капсулата:желатин, титанов диоксид, жълт железен оксид, индиготин (E132).

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (10) - картонени опаковки.

10 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
20 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
50 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
100 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Опиоиден аналгетик със смесен механизъм на действие. Отнася се за аналгетици с централно действие. Има изразен аналгетичен ефект. Неселективен антагонист на опиоидните mu-, delta- и kappa рецептори в централната нервна система с най-висок афинитет към mu рецепторите. Инхибира обратното захващане на невроните и повишава освобождаването на серотонин. Освен това има антитусивен ефект и не пречи на стомашно-чревния мотилитет.

Продължителността на действието е около 4-8 часа.

Фармакокинетика

Всмукване

След приложение трамадол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в кръвта се определя след приблизително 2 часа.Бионаличността е около 70%, не зависи от приема на храна и се увеличава при многократна употреба на лекарството.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е около 20%. Трамадол прониква през BBB и плацентарната бариера. Приблизително 0,1% се екскретира в кърмата.

Метаболизъм

Метаболизира се чрез деметилиране и конюгиране до 11 метаболита, само един от които (О-деметилтрамадол) има изразена фармакологична активност (2-4 пъти по-висока от активността на трамадол).

Премахване

Трамадол и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците (до 90%) и през червата (около 10%). Т1/2, независимо от начина на приложение, е около 6 ч. При пациенти в напреднала възраст, с и с бъбречна недостатъчност, стойността на Т1/2 се повишава.

Показания

— синдром на умерена и тежка болка с различна етиология (следоперативен период, травма, болка при пациенти с рак);

— с цел облекчаване на болката по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.

Противопоказания

- състояния, придружени от респираторна депресия или тежка депресия на централната нервна система (отравяне с алкохол, сънотворни, наркотични аналгетици, психотропни лекарства);

- едновременна употреба на МАО инхибитори (и 2 хранения след оттеглянето им);

- бременност;

- период на кърмене (употребата е възможна само по здравословни причини);

- възраст до 14 години;

- свръхчувствителност към лекарството.

Дозировка

Хапчета

начална доза - 1 табл. (50 mg) перорално с малко количество течност, независимо от храненията; ако няма ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 таблетка; при силен болкаединична доза веднага може да бъде 100 mg (2 таблетки). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg (8 таблетки).

Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар

Таблетките могат да се поглъщат без дъвчене, да се измиват с необходимото количество течност, независимо от храненето, или предварително да се разтворят в 1/2 чаша вода.

Капсули

Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално в зависимост от интензивността и естеството на болката.

Възрастни и юноши над 14 години:начална доза - 1 капсула (50 mg) през устата с малко количество течност, независимо от храненето; ако няма ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 капсула; при силна болкаединична доза веднага може да бъде 100 mg (2 капсули). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg (8 капсули).

Тази лекарствена форма не трябва да се предписва деца с тегло под 25 kg и на възраст под 14 години.

Пациенти в старческа възраст, пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функцияако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи.

Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар.

Капсулите трябва да се поглъщат без дъвчене, с необходимото количество течност, независимо от храненията.

Перорален разтвор

Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално в зависимост от интензивността и естеството на болката.

Възрастни и юноши над 14 години:дозата е 50 mg (20 капки). Ако няма желания ефект, можете да вземете още 20 капки след 30-60 минути. Ако е необходимо, лекарството може да се приеме отново след 4-6 ч. Дневната доза не трябва да надвишава 400 mg (160 капки).

За деца от 1 до 14 годиниединична доза е 1-2 mg/kg телесно тегло. Приблизителните дози за деца са дадени в таблицата (1 капка разтвор съответства на приблизително 2,5 mg трамадол g/x).

Възрастен

пациенти, пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функцияако е необходимо, увеличете интервала между дозите на лекарството Предписаният брой капки трябва да се приемат с малко количество течност или със захар, независимо от храненията. Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар.

Бутилката с дозатора е снабдена със защитена от деца капачка. За да отворите бутилката, натиснете капачката и я завъртете отляво надясно.

Странични ефекти

Най-честите симптоми са замаяност, гадене, запек, главоболие, сънливост (при 15-30% от пациентите), повръщане, сърбеж, симптоми на психостимулиращо действие, астения, изпотяване, диспепсия, сухота в устата, диария (5-15% от пациентите ).

При честота под 5% са възможни загуба на тегло, хипотония и тахикардия, парестезия, халюцинации, тремор, коремна болка, зрителни нарушения и задържане на урина.

Честотата на страничните ефекти нараства с увеличаване на продължителността на употребата на лекарството. При продължителна употреба в големи дози не може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост.

За всички странични ефекти, вкл. които не са изброени по-горе, трябва да се докладва на Вашия лекар.

Предозиране

Симптоми:свиване на зениците, повръщане, потискане на дишането и конвулсии.

Лечение:първа помощ при отравяне е поддържане на адекватна белодробна вентилация и симптоматична терапия в специализирано отделение. При леки случаи е достатъчна стомашна промивка. Приложението не е определящо, т.к не елиминира всички симптоми на отравяне и може да причини конвулсии. Хемодиализата не е много ефективна. При конвулсии се препоръчва интравенозно приложение на диазепам.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на трамадол с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, както и с етанол, техният ефект може да се засили.

При едновременна употреба на трамадол с други индуктори на метаболитни ензими, аналгетичният ефект на трамадол може да бъде отслабен.

При системна употреба на барбитурати, особено фенобарбитал, има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици.

Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.

Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.

специални инструкции

При пациенти в напреднала възраст Трамадол се използва на увеличени интервали.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар при пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция, с черепно-мозъчни травми, повишено вътречерепно налягане, пациенти с епилепсия, както и лица с лекарствена зависимост от опиоиди.

Под строг лекарски контрол и в намалени дози трамадол трябва да се използва на фона на ефектите на анестезия, хипнотици и психотропни лекарства.

Лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици поради слабата предвидимост на ефекта на взаимодействие.

При продължителна употреба на карбамазепин ефектът на трамадол може да бъде по-слаб.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Докато използвате трамадол, не трябва да шофирате кола или да извършвате друга работа, която изисква повишено внимание.

Бременност и кърмене

По време на бременност трябва да се избягва продължителна употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване в плода и синдром на отнемане в неонаталния период.

Ако е необходимо да се приема по време на кърмене, трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в кърмата в малки количества.

Трамадол е наркотичен аналгетик, който се използва за облекчаване на болката при сериозни наранявания и тумори. Лекарството бързо премахва болката, но е по-малко ефективно от морфина.

Форма за освобождаване

Трамадол се предлага главно като инжекционен разтвор. Произвеждат се и други форми на лекарството (таблетки, капсули, ректални супозитории), но те се абсорбират по-малко от тялото и поради това се използват по-рядко в медицинската практика.

Инжекционният разтвор на трамадол е опакован в стерилни стъклени бутилки, скрити в картонена опаковка.

Ефект на лекарството

Инжекциите с трамадол имат ефект на опиумен аналгетик. Те имат следния ефект върху тялото на пациента:

• инхибира провеждането на болкови импулси през нервната система;
• отваря калциеви и калиеви канали;
• повишава ефекта на седативите;
• активира опиоидните рецептори в мозъка и гръбначния мозък.

важно! Комплексният ефект помага почти напълно да се отървете от болката, тъй като дори гръбначният мозък е податлив на въздействието на опиевия аналгетик.

Поради силното си наркотично действие лекарството е включено в приоритетния списък за контрол на наркотиците в Руската федерация.

Състав на веществото

За производството се използват помощни вещества за създаване на инжекционен разтвор, а основният активен компонент е трамадол хидрохлорид.

Фармакокинетика

Веществото се абсорбира от клетъчните тъкани с 90%. От абсорбирания трамадол хидрохлорид се абсорбират само 68%. При постоянна употреба на лекарството тялото започва да възприема по-добре лекарството и да абсорбира големи дози от веществото.

Лекарството прониква през плацентарната бариера и засяга ембриона, така че употребата по време на бременност се извършва с изключително внимание. Активното вещество също достига 0,1% в кърмата на кърмещите майки.

В края на пътуването веществото се екскретира от бъбреците, около 35% от трамадол хидрохлорид се отстранява непроменен от първоначалната си форма.

Като цяло аналгетичният ефект продължава не повече от 4-8 часа, след което е необходимо повторно инжектиране на лекарството.

Показания за употреба на лекарството

Трамадол е предназначен за борба със силна болка. Поради това може да се предписва при всяка силна болка. Основни области на приложение:

• облекчаване на болката по време на операции;
• намаляване на дискомфорта по време на ендоскопия;
• борба с болката при злокачествени тумори и рак;
• намалена чувствителност на хронично възпалената област;
• лечение на гнойни възпаления, придружени със силна болка;
• облекчаване на болката при пациенти, претърпели сериозна травма;
• всякакви други ситуации, когато терапевтична или диагностична процедура е придружена от силна болка.

Тъй като веществото се счита за наркотик и освобождаването му е строго контролирано в Руската федерация, аналгетикът не може да се използва при лека болка. "Трамадол" има за цел да се отърве от силна болка, която значително намалява качеството на живот, причинява безсъние, морално и нервно изтощение.

Начин на употреба на инжекционния разтвор

Дозировката трябва първо да се определи от лекуващия лекар, който е предписал лекарството на пациента. Размерът на дневната доза от лекарството зависи от следните фактори:

• тегло на пациента;
• възраст;
• ниво на чувствителност към болка;
• степента на болката, която го поглъща.

важно! Колкото по-силна е болката и колкото по-трудно е за пациента да се справи с нея, толкова по-висока ще бъде дозата на Трамадол.

Курсът на лечение и неговата продължителност също се избират от лекаря. Не трябва да нарушавате дадените им препоръки, тъй като това може да доведе до странични ефекти или намаляване на ефективността на лечението.

Можете да приложите лекарството:

• подкожно;
• интравенозно (трябва да натиснете бавно спринцовката);
• интрамускулно.

За да поставите правилно инжекциите, трябва да имате минимални медицински умения.

Ако лекарят не е предписал на пациента различен курс на лекарството, трябва да се следват следните инструкции за използване на инжекции Трамадол:

1. Използвайте 50-100 mg като начална доза (това съответства на 1-2 ml разтвор).
2. Ако ефектът от използването на горната доза е недостатъчен, увеличете дозата. Повторно (не по-рано от 60 минути) трябва да се приложи още 1 ml инжекционен разтвор.
3. През деня можете да използвате до 400 mg (8 ml разтвор), ако намалените дози не ви позволяват напълно да се отървете от болката. Тогава началната доза на лекарството е 100 mg.
4. Ако лекарството се използва за пациенти в напреднала възраст, интервалът между дозите на веществото трябва да бъде по-голям от 60 минути. Това се дължи на факта, че метаболизмът на възрастните хора се забавя, поради което може да възникне предозиране, ако аналгетикът се прилага често.
5. При лечение на рак е разрешена доза над 400 mg на ден, но само с разрешение на специалист.

Противопоказания за употреба

Лекарството има редица противопоказания за употреба. Основната забрана е под 14 години. Децата не понасят добре опиумните аналгетици, бързо развиват зависимост, която може да доведе до сериозни здравословни проблеми.

Други противопоказания:

• употреба на МАО инхибитори, докато използвате аналгетик или 2 седмици преди предписването му;
• алергични реакции, характерни за употребата на опиумни лекарства;
• риск от потискане на дишането при бронхиална астма и подобни състояния;
• тежка чернодробна и бъбречна дисфункция;
• Нарушения на ЦНС.

Строго е забранено да се предписва лекарството, ако пациентът наскоро е претърпял отравяне със сънотворни, наркотици или алкохолни напитки.

Странични ефекти от употребата на трамадол

Тъй като лекарството е опиум, списъкът на страничните ефекти върху тялото на пациента е доста обширен. Основните проблеми, които могат да възникнат по време на употребата на аналгетик:

1. Повишено изпотяване на тялото. Изразява се дори при умерено физическо натоварване.
2. Объркване, забавяне или ускорение на мислите.
3. Главоболие и мигрена с продължителен характер.
4. Повишено стимулиране на нервната система, което се изразява в редица странични ефекти - тремор на ръцете, объркан говор, изразени емоции, ефект на еуфория.
5. Бърза умора дори при извършване на основни действия.
6. Склонност към постоянна сънливост (ако не се наблюдава обратен ефект - свръхвъзбудимост).
7. Безсъние.
8. Неправилна координация на движенията и крайниците.
9. Пристъпи на ускорен сърдечен ритъм.
10. Гадене, прогресиращо до повръщане.
11. Диария и други временни стомашно-чревни нарушения.
12. Депресивни или маниакални състояния.
13. Нарушение на паметта: амнезия, при която текущите събития се помнят лошо.
14. Алергични реакции - сърбеж по кожата, зачервяване, обрив и копривна треска.
15. Нарушения на зрителното и вкусово възприятие, включително халюцинации; понякога - нарушение на тактилното възприятие.
16. Нарушения на отделянето на урина: инконтиненция, болезнено уриниране и др.
17. Промени в менструалния цикъл. Изместване или пълна липса на менструация (временно).

Поради широкия спектър от странични ефекти, трамадол се предписва само когато ползите от употребата на лекарството надвишават възможната вреда. Ярък пример са случаите, когато силната болка при рак не позволява на човек да се движи, работи или дори да яде храна.

При продължителна употреба на лекарството, което не се препоръчва при умерена болка, може да се развие пристрастяване към лекарството. Изразява се с редица характерни симптоми - раздразнителност, нарушения на съня, прекомерно изпотяване, абстинентни симптоми и др. Когато използвате трамадол, трябва постоянно да наблюдавате състоянието на пациента и да се опитате да избегнете пристрастяване.

Допустимостта на лекарството по време на бременност и кърмене

Лекарите разрешават употребата на лекарството както при носене на дете, така и при кърмене на бебето. И в двата случая обаче е важно да бъдете внимателни.

Трамадол засяга бебето в по-малка степен по време на кърмене. Тогава процентът на веществото, което достига до бебето, не надвишава 0,1%. Този процент обаче може да повлияе негативно на състоянието на детето. Ако се забелязват алергични реакции при липса на допълващи храни, очевидни нарушения във функционирането на нервната система (безсъние, апатия или повишена активност), важно е да се консултирате със специалист.

Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност, тъй като в малки дози той навлиза в плацентата и може да предизвика пристрастяване в ембриона. Кратък курс на лекарството е разрешен, ако болката причинява силен стрес на майката, което е още по-опасно за детето.

Взаимодействие с алкохол

• халюцинации;
• нарушения на съзнанието;
• координационни нарушения;
• хипертония;
• повишена нервна възбудимост;
• и други ефекти, които са характерни за лице в състояние на алкохолна или наркотична интоксикация.

Ако пациентът използва жизненоважни лекарства на основата на алкохол, препоръчително е, ако е възможно, да ги замени с аналози без алкохол. Ако това не може да се направи, трябва да потърсите съвет от лекаря, предписал лекарството, или подобен специалист. Той може да вземе едно от следните решения:

• временно намалете дозата на лекарството на основата на алкохол;
• намаляване на броя на дозите на лекарството на месец;
• временно преустановете приема на лекарството и го заменете с подобно.

Невъзможно е напълно да се отменят важни лекарства, тъй като това може да доведе до рязко влошаване на здравето и дори да създаде риск от смърт.

Ако пациент, на който са предписани инжекции с трамадол, е склонен към алкохолизъм, е много важно да се наблюдава поведението му и да не му се позволява да пие алкохол.

Взаимодействие с други лекарства

Да не се използва едновременно с лекарства, които потискат централната нервна система (успокоителни). Трамадол предизвиква повишена седация, особено ако лекарството съдържа етанол.

Също така не трябва да се използва едновременно с хинидин, тъй като това лекарство може да доведе до повишаване на концентрацията на трамадол и предозиране.

При постоянна употреба на наркотичен аналгетик едновременно с барбитурат, ефективността на двете лекарства може да намалее.

Използвайте по време на шофиране

Не се препоръчва употребата на лекарството, ако пациентът ще шофира или скоро ще извършва животозастрашаващи дейности (взаимодействие с режещи машини във фабрики и др.). По време на употребата на лекарството се препоръчва да вземете отпуск по болест, да изоставите умствените професионални дейности и тежката работа, изискваща фини двигателни умения и внимание.

При използване на лекарството се намалява следното:

• бърза реакция;
• ниво на концентрация;
• координация на движенията;
• фина моторика на ръцете.

Предозиране

Предозиране може да се постигне, ако консумирате повече от 8 mg от лекарството на килограм телесно тегло. По този начин максималната допустима доза от 400 mg, която се използва за болка с умерена тежест, е противопоказана при пациенти с тегло до 50 kg: може да причини предозиране.

Ако се спазват дозировките, посочени от специалиста, само твърде честото приложение на лекарството може да доведе до предозиране. Това важи особено за възрастните хора, при които продължителността на отстраняване на лекарството от тялото е увеличена (повече от 8 часа).

Лекарството не води веднага до максимална степен на предозиране, първоначално може изобщо да не забележите симптомите на заболяването. В зависимост от това колко е превишена допустимата доза, се развиват симптоми на три етапа на отравяне:

1. Първи етап. Изразява се с характерни симптоми на отравяне: гадене и повишено изпотяване, намален пулс и понижено кръвно налягане. Рядко се появява лека треска. Пациентът може да забележи световъртеж, главоболие, "петна" - черни точки, замъглено зрение.
2. Втори етап. Започват проблеми с дишането. Пациентът диша повърхностно и тежко. Сърдечният ритъм продължава да се влошава и се наблюдава свиване на зениците. Появява се силна болка в коремната област. Може да се появи диария. Става трудно да се движи и се забелязва значително забавяне на реакциите на тялото.
3. Трети етап. Могат да се появят гърчове и други симптоми на епилепсия и често се появява подуване на белите дробове или ларинкса. Започва задушаване или спазъм на белите дробове, което може да доведе до загуба на съзнание. Депресията на ЦНС често води до кома. Ако не се помогне на пациента, може да настъпи смърт.

Това предозиране не може да бъде компенсирано чрез стомашна промивка. Ако забележите симптоми на превишаване на допустимата доза, трябва да се консултирате с лекар, за да може бързо да компенсира опасното състояние с помощта на детоксикация и специални лекарства.

Тъй като предозирането може да доведе до кома и смърт, трябва внимателно да следвате инструкциите на Вашия лекар и внимателно да измерите необходимата доза от лекарството. Това важи особено за възрастните хора. Те не могат просто да следват инструкциите в опаковката: важно е да посетите специалист, за да може професионално и индивидуално да предпише курс на лечение.

Аналози на лекарството

Лекарството може да бъде заменено с подобни наркотични аналгетици. Използването на ненаркотични болкоуспокояващи при силна болка не е оправдано.

Възможни аналози:

• трамал;
• Протрадон;
• Синтрадон;
• трамолин;
• Трамундин ретард;
• Трамолин ретард.

Трамадол може да бъде заменен с аналози само с разрешение на лекар.

Можете също да използвате различни форми на лекарството:

• капсули;
• хапчета;
• разтвор за вътрешна употреба.

Ако е неудобно да правите постоянни инжекции, можете да замените формата за освобождаване с една от горните. Но за да направите това, трябва отново да посетите лекар и да поискате рецепта, в противен случай лекарството няма да бъде продадено, дори ако имате рецепта за закупуване на ампули.

Когато променяте формата на освобождаване на лекарството, трябва да вземете предвид, че степента на абсорбция на различните версии на лекарството е различна. Следователно дозировката е малко по-различна. Лекарят ще направи всички необходими промени в рецептата.

Условия за съхранение, срок на годност и освобождаване от аптеките

Лекарството се освобождава стриктно по лекарско предписание. Закупуването без рецепта или използването на фалшиви рецепти е наказуемо от закона.

Условия за съхранение: при температура до 20 градуса, на сухо и тъмно място. Препоръчително е да не изваждате ампулите от опаковката. Дръж далеч от деца.

Срок на годност – 2 години.

Основни характеристики. Съединение:

Активно вещество: трамадол хидрохлорид 100,0 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 225,0 mg; картофено нишесте - 85,0 mg; магнезиев стеарат - 5,0 mg; талк - 5,0 mg; микрокристална целулоза - 60,0 mg; повидон (поливинилпиролидон) - 20,0 mg.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Трамадол е опиоиден аналгетик с централен механизъм на действие. Той е неселективен пълен агонист на |>, 5- и k-опиоидните рецептори с висок афинитет към бета-опиоидните рецептори. Вторият механизъм на действие на трамадол, който засилва неговия аналгетичен ефект, е потискането на обратното захващане на норепинефрин от невроните и повишеното освобождаване на серотонин.
Трамадол има антитусивен ефект. В терапевтични дози не потиска дишането и практически не влияе върху чревната подвижност. Ефектът върху сърдечно-съдовата система е слаб. Аналгетичният потенциал на трамадол е 1/10-1/6 от активността на морфина.

Фармакокинетика. Когато се приема перорално, абсорбцията е около 90%. Периодът на полуабсорбция е около 0,4 ч. След перорално приложение бионаличността е около 68%. В сравнение с други опиоидни аналгетици, абсолютната бионаличност на трамадол е висока. Времето за достигане на максимална плазмена концентрация след перорално приложение е 2 часа.
Свързването с плазмените протеини е около 20%. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери. Малки количества трамадол и неговото дезметилирано производно (съответно 0,1% и 0,02%) преминават в кърмата.
Изоензимите CYP3A4 и CYP2D6 участват в метаболизма на трамадол, чието потискане от други вещества може да повлияе на концентрацията на трамадол и неговия активен метаболит в кръвта. Към днешна дата не са установени клинично значими взаимодействия с други лекарства, медиирани от този механизъм.
Трамадол и неговите метаболити се екскретират предимно в урината, със средна кумулативна степен на бъбречна екскреция от 90%.
Полуживотът на трамадол (Т) е приблизително 6 часа, независимо от начина на приложение. При пациенти на възраст над 75 години полуживотът може да се увеличи 1,4 пъти; при чернодробна цироза до 13,3±4,9 часа (трамадол), 18,5±9,4 часа (О-десметилтрамадол), при тежки случаи - съответно до 22,3 часа и 36 часа. T1/2 при (креатининов клирънс под 5 ml/min) - 11±3,2 часа (трамадол), 16,9±3 часа (О-десметилтрамадол), в тежки случаи - до 19,5 часа и 43,2 часа съответно.
Метаболизира се в черния дроб чрез N- и O-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина. Само О-дезметилтрамадол има фармакологична активност. Има значителни индивидуални различия в концентрациите на другите метаболити. В урината са открити 11 метаболита на трамадол. В терапевтични дози фармакокинетиката на трамадол е линейна. Връзката между серумната концентрация на трамадол и аналгетичния ефект зависи от дозата и варира при отделните индивиди. Серумните концентрации на трамадол от 100-300 ng/ml обикновено са ефективни.

Показания за употреба:

Синдром на умерена и силна болка с различна етиология (например болка при пациенти с рак, с наранявания и в следоперативния период). Болезнени диагностични и терапевтични процедури.

важно!Запознайте се с лечението

Начин на употреба и дозировка:

Вътре. Таблетките се поглъщат цели, независимо от приема на храна, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност.
Дозата трябва да се избира индивидуално в зависимост от интензивността на синдрома на болката и индивидуалната чувствителност на пациента. Препоръчваните дози са приблизителни. Продължителността на лечението с лекарството се определя индивидуално. При лечение винаги е необходимо да се избере минималната ефективна доза от лекарството. При лечение на синдром на хронична болка трябва да се придържате към определен график за приемане на лекарството. Възрастни и юноши над 14 години Еднократната доза е 50 mg трамадол. Ако аналгетичният ефект е недостатъчен, 50 mg трамадол се приемат отново след 30-60 минути. При интензивна болка препоръчителната единична доза е 100 mg трамадол.
В зависимост от интензивността на синдрома на болката, аналгетичният ефект обикновено продължава 4-6 часа.В следоперативния период е възможно краткосрочно използване на по-високи дози от лекарството (в ранните етапи след операцията). Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg, освен при специални обстоятелства (например болка при рак или силна следоперативна болка).
Пациенти на възраст над 75 години
При пациенти на възраст над 75 години без клинични данни за чернодробно или бъбречно увреждане обикновено не се налага корекция на дозата на трамадол. При пациенти в тази възрастова група елиминирането на трамадол може да бъде по-бавно. Следователно, ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството може да се увеличи в зависимост от състоянието на пациента. Пациенти с бъбречна недостатъчност или на диализа и пациенти с чернодробна недостатъчност
Ако бъбречната и/или чернодробната функция е нарушена, елиминирането на трамадол от тялото се забавя. Ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи.
Продължителност на терапията
Трамадол при никакви обстоятелства не трябва да се използва по-дълго от необходимото. При продължителна употреба на трамадол, в зависимост от интензивността или етиологията на синдрома на болката, е необходимо периодично наблюдение (ако е необходимо, с прекъсвания в приема на лекарството), за да се определи необходимостта от по-нататъшна терапия и оптимизиране на дозата.

Характеристики на приложението:

При пациенти с опиоидна зависимост, наранявания на главата, шок, при пациенти с нарушения на съзнанието с неизвестна етиология, дихателни нарушения или увреждане на дихателния център, повишено вътречерепно налягане, трамадол трябва да се използва изключително внимателно.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка непоносимост към опиоиди от алергичен и неалергичен произход.
При пациенти, приемащи трамадол в препоръчваните дози, са наблюдавани странични ефекти. Рискът от развитие на гърчове може да се увеличи, ако се превиши максималната препоръчвана дневна доза от лекарството (400 mg). Приемането на трамадол може да увеличи риска от гърчове при пациенти, приемащи лекарства, които понижават гърчовия праг. Пациенти с епилепсия и пациенти, склонни към развитие на гърчове, трябва да приемат трамадол само по здравословни причини. Трамадол има по-нисък потенциал за лекарствена зависимост. Въпреки това, при продължителна употреба е възможно пристрастяване, физическа и психическа зависимост. При пациенти, склонни към злоупотреба с лекарства или лекарствена зависимост, лечението с трамадол трябва да се провежда само на кратки курсове и под лекарско наблюдение.
Трамадол не е подходящ за заместителна терапия при пациенти с опиоидна зависимост. Въпреки че трамадол е опиоиден агонист, той не може да обърне опиоидното отнемане.

ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ НА МПС И РАБОТА С МЕХАНИЗМИ
Дори в препоръчителните дози трамадол може да предизвика сънливост и други нежелани лекарствени реакции от страна на централната нервна система, така че може да наруши способността за шофиране и извършване на други дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. Когато приемате трамадол, е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции, особено когато се използват едновременно с други психотропни лекарства.

Странични ефекти:

Най-честите нежелани реакции са замаяност, наблюдавана при повече от 10% от пациентите.
Честотата се определя, както следва:
Много често: 21/10;
Често: 21/100,<1/10;
Нечести: 21/1000,<1/100;
Редки: >1/10 000<1/1000;
Много рядко:<1/10 000;
Неизвестна честота: не може да се определи от наличните данни.
- От страна на сърдечно-съдовата система: Нечести: ефекти върху сърдечно-съдовата регулация (палпитации, ортостатична хипотония или). Тези нежелани реакции се наблюдават главно при интравенозно приложение на лекарството или при значително физическо натоварване. Рядко: повишено кръвно налягане.
- Метаболизъм и хранене Рядко: промени в апетита.
- От страна на дихателната система Рядко: респираторна депресия, . Ако препоръчаните дози са значително превишени при едновременна употреба на други лекарства, които потискат централната нервна система (ЦНС), е възможно потискане на дишането.
Отбелязано е влошаване на бронхиалната астма, но не е установена причинно-следствена връзка с употребата на лекарството. Нарушения на нервната система Много чести: световъртеж. Често: сънливост. Рядко: конвулсии, неволеви мускулни контракции, загуба на координация, припадък.
Гърчове са възможни след употреба на високи дози трамадол и когато се използват едновременно с лекарства, които понижават гърчовия праг. С неизвестна честота: нарушения на говора.
-Психични нарушения: Рядко: объркване и кошмари. След употреба на трамадол са възможни различни рядко наблюдавани нежелани реакции от страна на психиката (в зависимост от личните характеристики на пациента и продължителността на лечението). Тези нежелани лекарствени реакции включват промени в настроението (обикновено понякога), промени в двигателната активност (обикновено намалена, понякога повишена), когнитивни и перцептивни смущения (напр. вземане на решения, перцептивни смущения). Може да се развие лекарствена зависимост. Възможните симптоми на отнемане са подобни на тези при отнемане на опиати: тревожност, нервност, нарушения на съня, хиперкинезия, тремор и стомашно-чревни симптоми. Други симптоми, които са много редки по време на отнемане на трамадол, включват: тежка тревожност, халюцинации, парестезия, шум в ушите и други много редки симптоми на централната нервна система (дезориентация във времето и пространството, халюцинации, деперсонализация, дереализация, параноя).
-От страна на органа на зрението Рядко: замъглено зрение. Неизвестна честота: .
-Нарушения на храносмилателната система Много чести: гадене. Чести: , сухота в устата, . Нечести: запушване, усещане за тежест в епигастриума,.
-Нарушения на кожата и подкожната тъкан Чести: изпотяване. Нечести: сърбеж, обрив.
- От опорно-двигателния апарат Рядко: мускулна слабост.
-От страна на черния дроб и жлъчните пътища.В някои случаи се наблюдава повишаване на активността на "чернодробните" ензими, което съвпада с терапията с трамадол.
- От страна на бъбреците и отделителната система Рядко: нарушения на уринирането (затруднено уриниране и задържане на урина).
-От страна на имунната система
Рядко: алергични реакции (задух, хрипове, ангиоедем) и анафилаксия.
-Общи нарушения Често: повишена умора.

Взаимодействие с други лекарства:

Трамадол не трябва да се използва едновременно или в рамките на 14 дни след спиране на МАО инхибиторите. Съобщава се за животозастрашаващи лекарствени взаимодействия, включващи симптоми на централната нервна система, респираторни и сърдечно-съдови симптоми при пациенти, лекувани с МАО инхибитори в рамките на 14 дни преди започване на опиоидния аналгетик петидин. Подобни взаимодействия с МАО инхибитори са възможни при използване на трамадол. Едновременната употреба на трамадол и депресанти на ЦНС, включително алкохол, може да увеличи нежеланите реакции на ЦНС. Отбелязва се, че при едновременна или предишна употреба на циметидин (инхибитор на микрозомалните чернодробни ензими) клинично значимите взаимодействия са малко вероятни. Едновременната или предишна употреба на карбамазепин (индуктор на микрозомални чернодробни ензими) може да намали аналгетичния ефект на трамадол и да съкрати продължителността на неговото действие.
Не се препоръчва комбинирането на трамадол с опиоидни агонисти-антагонисти (напр. бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), тъй като аналгетичният ефект на трамадол като пълен опиоиден рецепторен агонист може да бъде намален. Трамадол може да причини гърчове и да засили ефекта на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) и трицикличните антидепресанти. антипсихотици и други лекарства, които понижават гърчовия праг, което води до развитие на гърчове.
В отделни случаи е наблюдавано развитие на серотонинов синдром във връзка с употребата на трамадол в комбинация с други серотонинергични лекарства, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) или MAO инхибитори. Възможните симптоми на серотонинов синдром включват объркване, възбуда, пирексия, изпотяване, атаксия, хиперрефлексия, миоклонус и диария. Спирането на серотонинергичните лекарства води до бързо отшумяване на симптомите. Необходимата терапия се определя от клиничната картина и тежестта на симптомите.
При едновременната употреба на трамадол и индиректни антикоагуланти - кумаринови производни (например варфарин), е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, тъй като някои от тях са имали повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) с развитието на кървене и екхимоза.
Други инхибитори на изоензима CYP3A4, например кетоконазол и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (N-деметилиране) и вероятно на активния О-дезметилтрамадол. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.
Има ограничени доказателства, че пред- или следоперативната употреба на антиеметици от групата на блокерите на 5-HT3-серотониновите рецептори (напр. ондансетрон) повишава нуждата от трамадол при пациенти с постоперативен болков синдром.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към трамадол или други компоненти на лекарството. Остра с алкохол, хипнотици, аналгетици, опиоиди или други психотропни лекарства. Едновременната употреба на трамадол с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), както и в рамките на 14 дни след спиране на употребата им, е противопоказана. , неподлежащи на адекватен лекарствен контрол Като лекарство за лечение на синдром на отнемане на опиоиди Възраст до 14 години Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

ВНИМАТЕЛНО
При пациенти с лекарствена зависимост от опиоиди.При черепно-мозъчна травма, при пациенти в състояние на шок, при пациенти с нарушено съзнание от неясен произход, при пациенти с дихателни нарушения и нарушена дейност на дихателния център, с повишено вътречерепно налягане.
При пациенти с установена тежка непоносимост към опиоиди от алергичен и неалергичен произход.
В случай на епилепсия, която може да бъде адекватно контролирана с лекарства, или при пациенти, предразположени към развитие на гърчове, трамадол може да се използва само по здравословни причини (вижте точка "Специални указания").
При пациенти с анамнеза за злоупотреба с лекарства или опиоидна зависимост, лечението с трамадол трябва да се прилага на кратки курсове и под лекарско наблюдение (вижте точка "Специални указания").

Предозиране:

В случай на предозиране на трамадол трябва да се очакват симптоми, характерни за наркотичните аналгетици. Възможни симптоми: повръщане, колапс, потискане на съзнанието до кома, конвулсии, потискане на дихателния център до апнея.
Лечение: осигуряване на проходимост на дихателните пътища. Поддържане на дишането и сърдечно-съдовата дейност в зависимост от симптомите. При нарушено дишане се прилага налоксон. При гърчове диазепам трябва да се прилага интравенозно. В случай на предозиране на лекарството в лекарствени форми за перорално приложение, трябва да се приложи активен въглен и да се приложи в рамките на първите два часа след предозирането. След приемане на особено големи дози от лекарството в таблетки, отстраняването на стомашното съдържимо може да бъде ефективно на по-късна дата. и са неефективни.

Условия за съхранение:

Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 °C. Да се ​​пази далеч от деца.

Условия за почивка:

По лекарско предписание

Пакет:

Таблетки 100 мг.
По 10, 20 таблетки в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио.
10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблетки в полимерна опаковка за лекарства. Един контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 блистера заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена опаковка.