Какво представляват макролидните антибиотици. макролидни антибиотици
е клас антибиотици. Основата на химичната структура на макролидите е макроцикличният лактонов пръстен. В зависимост от броя на въглеродните атоми макролидите се делят на 14-членни (естествени - еритромицин, полусинтетични - кларитромицин, рокситромицин), 15-членни (полусинтетични - азитромицин), 16-членни (естествени - йозамицин, спирамицин, мидекамицин; полусинтетичен - мидекамицин ацетат). Активността на макролидите срещу грам-положителни коки и вътреклетъчни патогени (легионела, кампилобактер, хламидия, микоплазма) се счита за основна клинично значениемакролиди. Макролидите са включени в списъка на най-малко токсичните антибиотици.
Механизъм на действие
Рендиране антимикробно действиепоради нарушение на протеиновия синтез върху рибозомите на микробна клетка. Често макролидите проявяват бактериостатичен ефект, но техните високи концентрации допринасят за осигуряването на бактерициден ефект срещу патогени на пневмококи, GABHS, дифтерия и магарешка кашлица. Проявата на PAE макролиди е характерна за грам-положителните коки. В макролидите, с изключение на антибактериално действие, има имуномодулиращо и умерено противовъзпалително действие.
Кръг на дейност
Макролидна активностсе проявява по отношение на грам-положителни коки (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, с изключение на MRSA). пер последно времебеше установено повишаване на резистентността, но в някои случаи 16-членните макролиди могат да останат активни срещу пиогенни стрептококи и пневмококи, които не са податливи на ефектите на 14- и 15-членните лекарства.
Макролидите са активни срещу патогени на дифтерия и магарешка кашлица, уреаплазма, микоплазма, хламидия, спирохети, листерия, кампилобактер, легионела, мораксела, анаероби (с изключение на B.fragilis).
Азитромицинът е по-добър от другите макролиди за H.influenzae и кларитромицин за H.pylori и атипични микобактерии (например M.avium и др.). Рокситромицин, азитромицин и спирамицин са активни срещу някои протозои (Cryptosporidium spp., T. gondii). Clarithromycin действа върху H.influenzae и други патогени с повишена активност поради активния си метаболит 14-хидроксикларитромицин.
При микроорганизми от семейство Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae разкриват естествена резистентност към действието на всички макролиди.
Фармакокинетика
Вид на лекарството, неговото лекарство. формата и приемът на храна влияят върху абсорбцията на макролидите в стомашно-чревния тракт. Поради наличието на храна, бионаличността на еритромицин е значително намалена, по-малко - мидекамицин, азитромицин и рокситромицин. Наличието на храна има малък ефект върху бионаличността на йозамицин, спирамицин и кларитромицин.
Концентрациите на макролидите в кръвния серум са с порядък по-ниски от тези в тъканите и варират в различни лекарстваПоради това антибиотиците от групата на макролидите се наричат тъканни антибиотици. Най-ниски концентрации се наблюдават при азитромицин, най-високи при рокситромицин.
Свързването на макролидите с протеините на кръвната плазма се осъществява в различни степени. Рокситромицинът има най-високо свързване с плазмените протеини - 90%, спирамицин - най-малко - под 20%. Макролидите в тялото се разпределят добре, докато в различни телаи тъкани (вкл простатата) създават високи концентрации, особено по време на възпаление. Макролидите са способни да проникват в клетките и да създават високи концентрации там. Притежават лоша проводимост през хемато-офталмичната бариера и BBB. Проникват в кърмата и преминават през плацентата.
Метаболизмът на макролидите се извършва в черния дроб, в който участва микрозомалната система на цитохром Р-450. Екскрецията на метаболитите се извършва главно с жлъчката. Един от метаболитите на кларитромицин показва антимикробна активност. Метаболизмът се екскретира предимно с жлъчка, а през бъбреците - 5-10%. Полуживотът на макролидите е от 1 (за мидекамицин) до 55 часа (за азитромицин). Бъбречната недостатъчност при повечето макролиди (с изключение на рокситромицин и кларитромицин) не засяга този показател. Цирозата на черния дроб може да провокира значително увеличаване на полуживота на йозамицин и еритромицин.
Нежелани реакции
Макролидите са едни от най безопасни групи AMP. По принцип нежеланите реакции възникват при редки случаи.
сърце:рядко - удължаване на QT интервала на електрокардиограмата.
ЦНС: световъртеж, главоболие, загуба на слуха (в редки случаи - с въвеждането на / в големи дозикларитромицин и еритромицин).
Черен дроб: холестатичен хепатит, преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази - проявява се с гадене, повръщане, коремна болка, слабост, общо неразположение, треска, жълтеница (по-често в резултат на употребата на кларитромицин и еритромицин, при изолирани случаиот йозамицин и спирамицин).
GIT:диария, повръщане, гадене, дискомфорт или болка в корема (най-често се проявява при приемане на еритромицин, който има прокинетичен ефект, в редки случаи - от йозамицин и спирамицин).
алергични реакции: в много редки случаи уртикария, обрив и др.
Местни реакции: флебит и тромбофлебит в случай на интравенозно приложение, причинени от локално дразнещо действие (макролидните антибиотици е забранено да се инжектират струйно и в концентрирана форма - приложението се извършва чрез бавна инфузия).
Показания
NDP инфекции: придобита в обществото пневмония(включително атипични), обостряне хроничен бронхит.
URT инфекции: остър синузит, стрептококов тонзилофарингит, CCA при деца (прием на азитромицин).
Инфекции на кожата и меките тъкани.
Дифтерия (комбинация от еритромицин и антидифтериен серум).
Орални инфекции: периостит, пародонтит.
ППИ: сифилис (с изключение на невросифилис), хламидия, венерен лимфогранулом, шанкър.
Campylobacter gastroenteritis (приемане на еритромицин).
Тежко акне (прием на азитромицин, еритромицин).
Токсоплазмоза (често приема спирамицин).
Ерадикация на H.pylori в случай пептична язвастомаха и 12 язва на дванадесетопръстника(комбинация на кларитромицин с антисекреторни лекарства, метронидазол и амоксицилин).
Криптоспоридиоза (спирамицин, рокситромицин).
Профилактика и лечение на микобактериоза, провокирана от M.avium при пациенти със СПИН (кларитромицин, азитромицин).
Превантивна употреба:
- профилактика на магарешка кашлица при хора, които са в контакт с пациенти (предписване на еритромицин);
- Саниране на носители на менингококи (назначаване на спирамицин);
- целогодишна профилактика на ревматизъм при алергични реакции към пеницилин (предписване на еритромицин);
- профилактика на ендокардит в стоматологията (назначаване на кларитромицин, азитромицин);
- деконтаминация на червата преди операция на дебелото черво (комбинация от еритромицин и канамицин).
Противопоказания
Забранено е да се използва при откриване на алергични реакции към макролиди, по време на бременност (рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), по време на кърмене (спирамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин, йозамицин).
Предупреждения
Бременност. Доказано е, че кларитромицин може да има нежелан ефект върху плода. Няма данни за безопасността на мидекамицин и рокситромицин по време на бременност, така че те също не трябва да се предписват през този период. Бременните жени могат да приемат спирамицин, йозамицин и еритромицин, тъй като те не засягат плода. Азитромицин може да се предписва само при жизненоважни показания.
Кърмене. Повечето макролиди имат способността да преминават в кърмата (няма данни за азитромицин). Само еритромицинът не засяга бебето чрез кърмата. Не се препоръчва употребата на други макролиди за кърмещи майки.
Педиатрия. Информация за безопасността на кларитромицин при деца под 6-месечна възраст. липсва. Полуживотът на рокситромицин при по-млади пациенти може да се удължи до 20 часа.
Гериатрия. Възрастните хора не са ограничени до приема на макролиди, но когато предписват еритромицин, вероятно промени, свързани с възрасттачернодробна функция, повишен рискнарушения на слуха.
Сърдечно заболяване. Бъдете внимателни при предписване на макролиди в случай на удължаване на QT интервала на електрокардиограмата.
Нарушена чернодробна функция. Тежки заболяваниячерният дроб изисква повишено вниманиепри предписване на макролиди, тъй като при нарушена чернодробна функция полуживотът може да се увеличи и рискът от хепатотоксичност на лекарствата, особено еритромицин и йозамицин, също се увеличава.
Нарушена бъбречна функция. Намаляването на креатининовия клирънс под 30 ml / min може да доведе до увеличаване на полуживота на кларитромицин до 20 часа, неговия активен метаболит - до 40 часа. Намаляването на креатининовия клирънс до 10 ml / min може да доведе до увеличаване на полуживота на рокситромицин до 15 часа. Такива случаи предполагат коригиране на режима на дозиране на тези макролиди.
Лекарствени взаимодействия
В основата на повечето лекарствени взаимодействия на антибиотиците от групата на макролидите е тяхното инхибиране на цитохром Р-450 в черния дроб. Разпределението на макролидите според тежестта на неговото инхибиране се извършва в следния ред: мидекамицин> рокситромицин> азитромицин> спирамицин = кларитромицин> еритромицин> йозамицин. С помощта на макролидите метаболизмът се инхибира и концентрацията в кръвта се повишава индиректни антикоагуланти, циклоспорин, препарати от мораво рогче, дизопирамид, валпроева киселина, карбамазепин, теофилин, което води до повишен риск от развитие на нежелани реакциипричинени от тази група антибиотици и може да се наложи коригиране на техния режим на дозиране. Не се препоръчва комбинирането на макролиди (с изключение на спирамицин) с цизаприд, астемизол и терфенадин, тъй като може да доведе до развитие на тежки нарушения сърдечен ритъмв резултат на удължаване на QT интервала.
Абсорбцията на макролиди (особено азитромицин) в стомашно-чревния тракт намалява с едновременно приеманес антиациди.
Поради отслабване на инактивирането на дигоксин чревна микрофлорамакролидите могат да увеличат неговата орална бионаличност.
Когато се приема едновременно с рифампицин, метаболизмът на макролидите в черния дроб се увеличава и се наблюдава намаляване на концентрацията им в кръвта.
Еритромицинът, особено когато се прилага интравенозно, има способността да подобрява абсорбцията на алкохол в стомашно-чревния тракт, както и да повишава концентрацията му в кръвта.
Информация за пациентите
Кларитромицин, йозамицин и спирамицин могат да се приемат със или без храна, а други макролиди могат да се приемат 2 часа след или 1 час преди хранене.
Еритромицин трябва да се приема с пълна чаша вода (когато се приема перорално).
Следвайте инструкциите за приготвяне и употреба. течен лек. форми, предназначени за перорално приложение.
Не приемайте лекарства с изтекъл срок на годност.
По време на лечението с еритромицин е забранено да се пие алкохол.
Препоръчва се стриктно спазване на режима през целия курс на лечение, особено при лечение стрептококови инфекции. Не пропускайте доза. Приемайте дозата на редовни интервали. Ако се пропусне доза по някаква причина, вземете я възможно най-скоро, но ако е почти времето следваща срещатогава не приемайте пропуснатата доза. Удвояването на дозата е забранено.
Необходима е консултация с лекар, ако няма подобрение в рамките на няколко дни или се появят нови симптоми.
Мнозина смятат, че антибиотиците трябва да се използват само в крайни случаи. Това обаче не е напълно правилно мнение, тъй като списъкът с такива лекарства се попълва с лекарства, които са относително безопасни - макролиди. Такива антибиотици, основно без упражняване на човешкото тяло отрицателно въздействие, са способни „за нула време“ да преборят инфекцията. Безопасният профил позволява предписване на макролиди на пациенти, подложени на амбулаторно и стационарно лечение, както и деца на възраст от 6 месеца (под лекарско наблюдение).
Малко хора знаят за свойствата, произхода и ефекта на подобни „безобидни“ средства. И ако искате да се запознаете с такива лекарства и да разберете по-подробно какво представлява макролидният антибиотик, предлагаме да прочетете нашата статия.
Веднага трябва да се отбележи, че макролидите принадлежат към групата антибиотични лекарства, които са най-малко токсични по отношение на човешкия организъм и се понасят добре от пациентите.
Антибиотиците като макролидите от гледна точка на биохимията са сложни съединения естествен произход, които се състоят от въглеродни атоми, които са в различен брой в макроцикличния лактонов пръстен.
Ако вземем този критерий, който отговаря за броя на въглеродните атоми, като основа за класификацията на лекарствата, тогава можем да разделим всички такива антимикробни агенти на:
Еритромицинът, антибиотик от групата на макролидите, е един от първите открити през 1952 г. Лекарствата от ново поколение се появяват малко по-късно, през 70-те години. Тъй като те показаха отлични резултати в борбата с инфекциите, проучванията на тази група лекарстваактивно продължава, благодарение на което в момента разполагаме с доста обширен списък от лекарства, които могат да се използват за лечение както на възрастни, така и на деца.
http://youtu.be/-PB2xZd-qWE
Механизъм на действие и обхват
Антимикробният ефект се постига чрез въздействие върху рибозомите на микробните клетки, нарушавайки протеиновия синтез. Разбира се, при такава атака на макролидите инфекцията отслабва и се „предава“. В допълнение, антибиотиците от тази група лекарства са в състояние да регулират имунитета, осигурявайки имуномодулираща активност. Също така, тези лекарства имат противовъзпалителни свойства, засягащи тялото както на възрастни, така и на деца, доста умерено.
Групови инструменти антибактериални средстваново поколение са в състояние да се справят с атипични микробактерии, грам-положителни коки и подобни нещастия, които често стават причинители на такива заболявания като: бронхит, магарешка кашлица, дифтерия, пневмония и др.
Не по-малко популярни са макролидите в ситуацията, която се разви през последните няколко години, поради пристрастяване. Голям броймикроби към антибиотици (резистентност). Това се дължи на факта, че лекарствата от ново поколение, принадлежащи към тази група, са в състояние да поддържат своята активност срещу различни патогени.
По-специално, широко използванеполучавали макролидни препарати по време на лечението и като профилактичноот следните заболявания:
- Хроничен бронхит;
- остър синузит;
- периостит;
- пародонтоза;
- ревматизъм;
- ендокардит;
- гастроентерит;
- тежки формитоксоплазмоза, акне, микобактериоза.
Списък на заболяванията, които могат да бъдат преодолени с помощта на антибиотици от ново поколение, които имат често срещано име- макролиди, могат да допълнят полово предавани инфекции - сифилис, хламидия и инфекции, които засягат меките тъкани и кожата - фурункулоза, фоликулит, паронихия.
Противопоказания за употреба
Ако Вашият лекар Ви предпише подобен антибиотик, незабавно прочетете неговите противопоказания, посочени в инструкциите за лекарството. За разлика от повечето конвенционални антибиотици, лекарствата от ново поколение - макролидите са безопасни, включително за деца, и по-малко токсични. Следователно списъкът нежелани ефектиантибиотиците от тази група не са толкова големи, колкото тези на подобни лекарства.
На първо място, не се препоръчва използването на макролиди за бременни жени и майки по време на кърмене. Употребата на такива лекарства при деца под 6 месеца е противопоказана, тъй като реакцията към лекарството все още не е проучена. Не трябва да използвате такива лекарства като лечение за хора с индивидуална чувствителност.
макролидни антибиотици с специално вниманиетрябва да се предписват от лекарите на пациентите средна възраст. Това се дължи на факта, че по-голямата част от по-старото поколение има нарушения във функционирането на бъбреците, черния дроб и сърцето.
Странични ефекти могат да възникнат и при употребата на макролиди в лека форма- слабост и неразположение, проявяващи се след приема им. Но може да има и:
- повръщане;
- гадене;
- главоболие и болкав областта на корема;
- нарушено зрение, слух;
- алергична реакция под формата на обрив, уртикария (най-често се среща при деца).
За да се избегнат проблеми и нежелани последствия след употребата на лекарства от групата на макролидите, е необходимо стриктно да се спазват препоръките на лекаря, стриктно да се спазва дозировката и да се въздържат от пиене на алкохол. Също така е строго забранено комбинирането на приема на антибиотици от ново поколение с антиациди. Също така е важно да не пропускате срещи.
По принцип антибиотиците от ново поколение трябва да се приемат 1 час преди хранене или 2 часа след хранене. Приемайте таблетките с цяла чаша вода. Ако лекарят ви е предписал антибиотик от групата на макролидите, чиято форма на освобождаване е прах за приготвяне на суспензия, стриктно следвайте инструкциите за приготвяне на лекарството и стриктно спазвайте инструкциите на лекаря.
Приложение и назначение на деца
В борбата с бактериалните и други заболявания, възникнали при децата, първото място днес е заето от антибиотици - макролиди. Това е една от малкото групи лекарства, които са спечелили уважението на специалистите и се използват смело в педиатрията. Предимството на такива лекарства, за разлика от други подобни, е, че те практически не предизвикват алергични реакции при млади пациенти. По-специално, това се отнася за лекарства, които имат имена - "Пеницилин" и "Цефалоспорин".
Въпреки факта, че макролидите са безопасни за деца, те имат достатъчно ефективно действие. Тяхното въздействие в лека форма върху тялото на детето се осигурява от фармакокинетичните свойства, присъщи на препаратите. Един от най популярни средства, които представляват групата на макролидите, са:
- кларитромицин;
- рокситромицин;
- спирамицин и др.
Дозировката на употребата на такива лекарства за деца зависи от вида на заболяването и теглото на детето. Затова се опитайте да следвате препоръките на лекаря. Като цяло, произведените форми на такива средства са много удобни за използване. Някои от тях са под формата на мехлеми за външна употреба, а също така са предназначени за парентерално приложение на формата, което от своя страна е от значение за деца в спешни ситуации.
Обобщавайки, можем спокойно да кажем, че макролидите, подобно на антибиотиците, са „бели и пухкави“. На практика не е вълнуващо странични ефектии нежелани последствия, тези лекарства от ново поколение са намерили своето приемане сред много лекари и специалисти. Ефективни и способни да се справят дори с тежки форми на заболявания, такива антибиотици се използват дори при лечението на деца.
Макролидите са антибиотици от естествен произход, които имат сложна структура и бактериостатично действие. инхибиране на растежа патогенни микроорганизмивъзниква поради инхибиране на протеиновия синтез в рибозомите.
Увеличаването на дозата спомага за постигане на бактерициден ефект.
Макролидите принадлежат към класа на поликетидите. Поликетидите са поликарбонилни съединения, които са метаболитни междинни продукти в животински, растителни и гъбични клетки.
При приемането на макролиди няма случаи на селективна дисфункция на кръвните клетки клетъчен състав, нефротоксични реакции, вторични дистрофична лезиястави, фоточувствителност, проявяваща се чрез свръхчувствителност кожатана ултравиолетово излагане. Анафилаксията и появата на състояния, свързани с антибиотици, се срещат при малък процент от пациентите.
Макролидните антибиотици заемат водеща позиция сред най-безопасните антимикробни лекарства за тялото.
Основната посока в употребата на тази група антибиотици е лечението на нозокомиални инфекции на дихателните пътища, причинени от грам-положителна флора и атипични патогени. Малко основна информация ще ни помогне да систематизираме информацията и да определим кои антибиотици са макролиди.
Макролидите се класифицират според метода на получаване и химичната структурна основа.
В първия случай те се разделят на синтетични, природни и пролекарства (еритромицинови естери, олеандомицинови соли и др.). Пролекарствата имат модифицирана структура в сравнение с лекарството, но в тялото под въздействието на ензимите се превръщат в същите активно лекарство, който има характерно фармакологично действие.
Пролекарствата са подобрени вкусови качества, високи ставкибионаличност. Устойчиви са на киселини.
Класификацията предполага разделянето на макролидите на 3 групи:
* пр. - Естествено.
*пол.- Полусинтетика.
Струва си да се отбележи, че азитромицинът е азалид, тъй като неговият пръстен съдържа азотен атом.
Характеристики на структурата на всеки макрос. влияят на производителността, лекарствено взаимодействиес други лекарства, фармакокинетични свойства, поносимост и др. Механизми на влияние върху микробиоценозата в представените фармакологични средстваса идентични.
Разгледайте отделно основните представители на групата.
Ер инхибира растежа на хламидия, легионела, стафилококи, микоплазми и легионела, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Бионаличността може да достигне шестдесет процента, зависи от храненето. Частично се абсорбира в храносмилателния тракт.
Сред отбелязаните странични ефекти: дислепсия, диспепсия, стесняване на една от секциите на стомаха (диагностицирани при новородени), алергии, "синдром на недостиг на въздух".
Предписва се при дифтерия, вибриоза, инфекциозни лезиикожа, хламидия, питсбъргска пневмония и др.
Лечението с еритромицин по време на бременност и кърмене е изключено.
Инхибира растежа на микроорганизми, които произвеждат ензим, който разгражда бета-лактами, има противовъзпалителен ефект. Р. е устойчив на киселини и основи. Бактерицидно действиесе постига чрез увеличаване на дозата. Полуживотът е около десет часа. Бионаличността е петдесет процента.
Рокситромицинът се понася добре и се екскретира от тялото непроменен.
Предписва се при възпаление на лигавицата на бронхите, ларинкса, параназалните синуси, средното ухо, палатинални сливици, жлъчен мехур, пикочен канал, вагинален сегмент на шийката на матката, инфекции на кожата, опорно-двигателния апарат, бруцелоза и др.
Бременност, кърмене и възраст до два месеца са противопоказания.
Инхибира растежа на аероби и анаероби. Наблюдаваното ниска активностпо отношение на пръчката на Кох. Clarithromycin превъзхожда erythromycin по микробиологични показатели. Лекарството е киселинно устойчиво. Алкалната среда влияе върху постигането на антимикробно действие.
Кларитромицинът е най-активният макролид срещу Helicobacter pylori, който инфектира различни областистомаха и 12 - дванадесетопръстника. Полуживотът е около пет часа. Бионаличността на лекарството не зависи от храната.
К. се предписва за инфекция на рани, инфекциозни заболяванияУНГ органи, гнойни обриви, фурункулоза, микоплазмоза, микобактериоза на фона на вируса на имунната недостатъчност.
Прием на кларитромицин за ранни датибременността е забранена. Бебешка възраст до шест месеца също е противопоказание.
Ол. инхибира протеиновия синтез в патогенните клетки. Бактериостатичният ефект се засилва в алкална среда.
Към днешна дата случаите на употреба на олеандомицин са редки, тъй като той е остарял.
Ол. предписан за бруцелоза, абсцес пневмония, бронхиектазии, гонорея, възпаление менинги, вътрешна обвивка на сърцето, инфекции на горната респираторен тракт, гноен плеврит, фурункулоза, навлизането на патогенни микроорганизми в кръвта.
Антибиотикът показва висока степен на активност срещу Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. Азитромицинът е триста пъти по-устойчив на киселина от еритромицин. Степента на смилаемост достига четиридесет процента. Както всички еритромицинови антибиотици, азитромицинът се понася добре. Дългият полуживот (повече от 2 дни) ви позволява да предписвате лекарството веднъж дневно. Максималният курс на лечение не надвишава пет дни.
Ефективен при ликвидирането на стрептококи, лечението на лобарна пневмония, инфекциозни лезии на тазовите органи, пикочно-половата система, борелиоза, пренасяна от кърлежи, венерически болести. По време на периода на раждане на дете се предписва според жизненоважни показания.
Приемът на азитромицин от HIV-инфектирани пациенти може да предотврати развитието на микобактериоза.
Естествен антибиотик, получен от лъчистата гъба Streptomyces narbonensis. Бактерицидното действие се постига с високи концентрациина мястото на инфекцията. J - n инхибира протеиновия синтез и инхибира растежа на патогени.
Терапията с йозамицин често води до намаляване на кръвно налягане. Лекарството се използва активно в оториноларингологията (тонзилит, фарингит, отит), пулмологията (бронхит, орнитоза, пневмония), дерматологията (фурункулоза, еризипел, акне), урология (уретрит, простатит).
Одобрен за употреба по време на кърмене, предписва се за лечение на бременни жени. На новородени и деца под четиринадесет години е показана форма на суспензия.
Различава се с високи показатели за микробна активност и добри фармакокинетични свойства. Бактерицидният ефект се постига чрез значително увеличаване на дозата. Бактериостатичният ефект е свързан с инхибирането на протеиновия синтез.
Фармакологичното действие зависи от вида вреден микроорганизъм, концентрация на лекарството, размер на инокулума и др. Мидекамицин се използва за инфекциозни лезии на кожата, подкожната тъкан и дихателните пътища.
Midecamycin е резервен антибиотик и се предписва при пациенти със свръхчувствителност към бета-лактами. Използва се активно в педиатрията.
Периодът на кърмене (прониква в кърмата) и бременността са противопоказания. Понякога m-n се предписва за жизненоважни показания и ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Различава се от другите макролиди по това, че регулира имунна система. Бионаличността на лекарството достига четиридесет процента.
Активността на лекарството намалява в кисела среда и се увеличава в алкална. Алкалите допринасят за увеличаване на проникващата способност: антибиотикът прониква по-добре в клетките на патогените.
Научно доказано е, че спирамицинът не влияе ембрионално развитие, така че е допустимо да го приемате, докато носите дете. Антибиотикът влияе кърмене, следователно по време на кърмене си струва да се намери алтернативно лекарство.
Макролидните антибиотици за деца не трябва да се прилагат чрез интравенозна инфузия.
При лечение с макролиди, възникването на животозастрашаващо лекарствени реакции. NLR при деца се проявяват с болка в корема, дискомфорт в епигастриума, повръщане. Като цяло детският организъм понася добре макролидните антибиотици.
Сравнително наскоро изобретените лекарства практически не стимулират стомашно-чревната подвижност. чревния тракт. Диспептични прояви в резултат на употребата на мидекамицин, мидекамицин ацетат изобщо не се наблюдават.
Специално внимание заслужава клиритромицин, който в много отношения превъзхожда другите макролиди. В рандомизирано контролирано проучване беше установено, че този антибиотикдейства като имуномодулатор, стимулиращ защитни функцииорганизъм.
Макролидите се използват за:
- лечение на атипични микобактериални инфекции,
- свръхчувствителност към β-лактами,
- заболявания с бактериален произход.
Те станаха популярни в педиатрията поради възможността инжекцияпри които лекарството заобикаля стомашно-чревния тракт. Става необходимо в спешни случаи. Макролидният антибиотик е това, което педиатърът най-често предписва при лечение на инфекции при малки пациенти.
Терапията с макролиди рядко води до анатомични и функционални промени, но не е изключена поява на странични ефекти.
В хода на научно изследване, в което са участвали около 2 хиляди души, е установено, че вероятността от анафилактоидни реакции при приемане на макролиди е минимална. Не са докладвани случаи на кръстосана алергия. Алергичните реакции се проявяват под формата на копривна треска и екзантема. В редки случаи е възможен анафилактичен шок.
Диспептичните явления възникват поради прокинетичния ефект, присъщ на макролидите. Повечето пациенти отбелязват чести движения на червата, болка в корема, нарушена вкусови усещания, повръщане. Новородените развиват стеноза на пилора, заболяване, при което евакуацията на храната от стомаха в тънките черва е затруднена.
Пируетна камерна тахикардия, сърдечна аритмия, синдром на удължен QT интервал са основните прояви на кардиотоксичност на тази група антибиотици. влоши нещата старост, сърдечни заболявания, предозиране, водни и електролитни нарушения.
Дългият курс на лечение, прекомерната доза са основните причини за хепатотоксичност. Макролидите имат различен ефект върху цитохрома, ензим, участващ в метаболизма на чуждите за тялото вещества химически вещества: еритромицинът го инхибира, йозамицинът засяга ензима малко по-слабо, а азитромицинът няма никакъв ефект.
Малко лекари знаят, когато предписват макролиден антибиотик, че това е пряка заплаха за психичното здраве на човека. Невропсихични разстройстванай-често се появяват при прием на кларитромицин.
Видео за въпросната група:
Макролидите са обещаващ клас антибиотици. Те са изобретени преди повече от половин век, но все още се използват активно в медицинска практика. Уникалността на макролидите терапевтичен ефектпоради благоприятните фармакокинетични и фармакодинамични свойства и способността да прониква през клетъчната стена на патогените.
Високите концентрации на макролиди допринасят за унищожаването на патогени като Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Тези свойства благоприятно отличават макролидите от фона на β-лактамите.
Еритромицинът бележи началото на класа макролиди.
Първото запознаване с еритромицин се случи през 1952 г. Портфолио от най-новите фармацевтични продуктипопълни международния американски иновативна компания"Ели Лили и компания" (Eli Lilly & Company). Нейните учени извличат еритромицин от лъчиста гъба, която живее в почвата. Еритромицинът стана страхотна алтернативаза пациенти със свръхчувствителност към пеницилинови антибиотици.
Разширяването на обхвата, развитието и въвеждането в клиниката на модернизирани по микробиологични показатели макролиди датира от седемдесетте и осемдесетте години.
Серията еритромицин е различна:
- висока активност срещу стрептококи и стафилококи и вътреклетъчни микроорганизми;
- ниски нива на токсичност;
- отсъствие кръстосана алергияс бета-лактимни антибиотици;
- създаване на високи и стабилни концентрации в тъканите.
Имате ли някакви въпроси? Вземете безплатна консултациялекар веднага!
Щракването върху бутона ще ви отведе до специална страница на нашия сайт с формуляр обратна връзкасъс специалист от профила, който ви интересува.
Безплатна медицинска консултация
lifetab.ru
Повечето антибиотици, потискайки развитието на инфекциозни агенти, в същото време имат отрицателно въздействие върху вътрешната микробиоценоза. човешкото тяло, но, за съжаление, редица заболявания не могат да бъдат излекувани без използването на антибактериални средства.
Най-добрият изход от ситуацията са препаратите от групата на макролидите, които заемат водеща позиция в списъка на най-безопасните антимикробни лекарства.
Първият представител на разглеждания клас антибиотици е еритромицинът, получен от почвени бактерии в средата на миналия век. В резултат на изследователски дейности беше установено, че в основата на химичната структура на лекарството е лактонов макроцикличен пръстен, към който са прикрепени въглеродни атоми; тази характеристика определи името на цялата група.
Новият инструмент почти веднага придоби широка популярност; той участва в борбата срещу заболявания, провокирани от грам-положителни бактерии. Три години по-късно списъкът на макролидите беше попълнен с олеандомицин и спирамицин.
Разработването на следващите поколения антибиотици от тази серия се дължи на откриването на активност ранни лекарствагрупи срещу кампилобактер, хламидия и микоплазми.
Днес, почти 70 години след откриването им, еритромицинът и спирамицинът все още присъстват в терапевтичните схеми. AT съвременна медицинапървото от тези лекарства се използва по-често като лекарство по избор при пациенти с индивидуална непоносимост към пеницилини, второто - като високо ефективен агент, характеризиращ се с дълъг антибактериален ефект и липса на тератогенни ефекти.
Олеандомицинът се използва много по-рядко: много експерти смятат, че този антибиотик е остарял.
AT този моментима три поколения макролиди; изследванията на лекарствата продължават.
Класификацията на лекарствата, включени в описаната група антибиотици, се основава на химическата структура, метода на получаване, продължителността на експозиция и генерирането на лекарството.
Подробности за разпространението на наркотици - в таблицата по-долу.
Брой прикрепени въглеродни атоми | ||
14 | 15 | 16 |
олеандомицин; диритромицин; кларитромицин; Еритромицин. |
Азитромицин | рокситромицин; Джозамицин; мидекамицин; Спиромицин. |
Продължителността на терапевтичния ефект | ||
къс | средно аритметично | дълго |
рокситромицин; спирамицин; Еритромицин. |
Флуритромицин (нерегистриран у нас); Кларитромицин. |
диритромицин; Азитромицин. |
Поколение | ||
първи | второ | трети |
Еритромицин; Олеандомицин. |
спирамицин; рокситромицин; Кларитромицин. |
азитромицин; |
Тази класификация трябва да бъде допълнена с три точки:
Списъкът на групата лекарства включва Такролимус, лекарство, което има 23 атома в структурата и едновременно принадлежи към имуносупресори и към разглежданата серия.
Структурата на азитромицин включва азотен атом, така че лекарството е азалид.
Макролидните антибиотици са както естествени, така и полусинтетични.
Естествените, в допълнение към вече посочените в историческата справка лекарства, включват Midecamycin и Josamycin; до изкуствено синтезирани - азитромицин, кларитромицин, рокситромицин и др. обща групаизолират се пролекарства, които имат леко модифицирана структура:
- естери на еритромицин и олеандомицин, техните соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, хидрохлорид);
- естерни соли на първия представител на редица макролиди (естолат, ацистрат);
- Мидекамицинови соли (миокамицин).
Всички разглеждани лекарства имат бактериостатичен тип действие: те инхибират растежа на колонии от инфекциозни агенти чрез нарушаване на протеиновия синтез в патогенните клетки. В някои случаи клиничните специалисти предписват на пациентите повишена доза лекарства: лекарствата, участващи по този начин, придобиват бактерициден ефект.
Антибиотиците от групата на макролидите се характеризират с:
- широк обхватвъздействие върху патогени (включително чувствителни към лекарства микроорганизми - пневмококи и стрептококи, листерии и спирохети, уреаплазма и редица други патогени);
- минимална токсичност;
- висока активност.
По правило въпросните лекарства се използват при лечението на генитални инфекции (сифилис, хламидия), орални заболявания, които имат бактериална етиология(пародонтит, периостит), заболявания дихателната система(магарешка кашлица, бронхит, синузит).
Ефективността на лекарствата, свързани с макролидите, също е доказана в борбата срещу фоликулит и фурункулоза. В допълнение, антибиотиците се предписват за:
- гастроентерит;
- криптоспоридиоза;
- атипична пневмония;
- акне (тежък ход на заболяването).
За целите на превенцията се използва група макролиди за дезинфекция на менингококови носители по време на хирургични процедури в долната част на червата.
Съвременната медицина активно използва еритромицин, кларитромицин, илозон, спирамицин и редица други представители на разглежданата група антибиотици в терапевтичните схеми. Основните форми на тяхното освобождаване са показани в таблицата по-долу.
Имена на лекарства | Тип опаковка | |||
Капсули, таблетки | Гранули | Окачване | Прах | |
Azivok | + | |||
Азитромицин | + | + | ||
Джозамицин | + | |||
Зитролид | + | |||
Илозон | + | + | + | + |
Кларитромицин | + | + | + | |
макропяна | + | + | ||
Ровамицин | + | + | ||
Рулид | + | |||
Сумамед | + | + | ||
Хемомицин | + | + | ||
Екомед | + | + | ||
Еритромицин | + | + |
Аптечните вериги също предлагат на потребителите Sumamed под формата на аерозол, лиофилизат за инфузия, Hemomycin - под формата на прах за приготвяне инжекционни разтвори. Еритромицин-линиментът е опакован в алуминиеви тръби. Ilozon се предлага под формата на ректални супозитории.
Кратко описание на популярните инструменти е в материала по-долу.
Устойчив на алкали, киселини. Предписва се главно при заболявания на УНГ органи, пикочно-половата система и кожата.
Противопоказан при бременни и кърмещи жени, както и при малки пациенти на възраст под 2 месеца. Полуживотът е 10 часа.
Под строгото наблюдение на лекар е разрешено използването на лекарството при лечението на бременни жени (в трудни случаи). Бионаличността на антибиотика е пряко зависима от приема на храна, така че лекарството трябва да се пие преди хранене. Сред страничните ефекти са алергични реакции, нарушение на функционирането на стомашно-чревния тракт (включително диария).
Друго име за лекарството е мидекамицин.
Използва се, когато пациентът има индивидуална непоносимост към бета-лактами. Предписва се за потискане на симптомите на заболявания, които засягат кожата, дихателните органи.
Противопоказания - бременност, период кърмене. Занимава се с педиатрия.
Използва се при лечение на бременни, кърмещи жени. В педиатрията се използва под формата на суспензия. Може да понижи кръвното налягане на пациента. Приема се независимо от времето на хранене.
Спира симптомите на заболявания като тонзилит, бронхит, фурункулоза, уретрит и др.
Характеризиран повишена активностпо отношение на патогени, които причиняват възпаление в стомашно-чревния тракт (сред тях Helicobacter pylori).
Бионаличността не зависи от времето на хранене. Сред противопоказанията са първият триместър на бременността, младенческа възраст. Полуживотът е кратък, по-малко от пет часа.
Ефектът от употребата на лекарството се увеличава, когато влезе в алкална среда.
Активира се, когато:
- бронхиектазии;
- гноен плеврит;
- бруцелоза;
- заболявания на горните дихателни пътища.
Лекарство от ново поколение. Киселинно устойчив.
Структурата на антибиотика се различава от повечето лекарства, принадлежащи към описаната група. Когато се включва в лечението на ХИВ-инфектирани пациенти, той предотвратява микобактериозата.
Полуживотът е повече от 48 часа; тази функция намалява употребата на лекарството до 1 r./ден.
Несъвместим с клиндамицин, линкомицин, хлорамфеникол; намалява ефективността на бета-лактамите и хормонални контрацептиви. При тежко протичанезаболяването се прилага интравенозно. Не се използва по време на бременност, свръхчувствителност към компонентите на лекарството, по време на кърмене.
Характеризира се със способността да регулира имунната система. Не засяга плода по време на бременността, участва в лечението на бременни жени.
Безопасен за деца (дозата се определя от лекаря, като се вземат предвид теглото, възрастта на пациента и тежестта на заболяването му). Не се подлага на клетъчен метаболизъм, не се разгражда в черния дроб.
Макролиди с ниска токсичност последно поколение. Те се използват активно при лечението на възрастни и малки (от 6 месеца) пациенти, тъй като нямат значителен отрицателен ефект върху тялото. Характеризират се с наличието дълъг периодполуживот, в резултат на което се използват не повече от 1 път за 24 часа.
Макролидите от ново поколение практически нямат противопоказания, понасят се добре от пациентите, когато са включени в терапевтични схеми. Продължителността на лечението с тези лекарства не трябва да надвишава 5 дни.
Невъзможно е самостоятелно да се използват макролиди при лечението на заболявания.
Трябва да запомните: да използвате антибиотици без предварителна консултация с лекар означава да бъдете безотговорни към вашето здравословно състояние.
Повечето лекарства от групата се характеризират с лека токсичност, но информацията, съдържаща се в инструкциите за употреба на макролидни лекарства, не трябва да се пренебрегва. Според анотацията, когато използвате наркотици, може да изпитате:
- смущения в работата на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, дисбактериоза), бъбреците, черния дроб и централната нервна система;
- алергични реакции;
- зрителни и слухови нарушения;
- аритмия, тахикардия.
Ако историята на пациента съдържа индивидуална непоносимостмакролиди, е невъзможно да се използват медицински продукти от тази серия при лечението.
Забранен:
- пият алкохол по време на лечението;
- увеличаване или намаляване на предписаната доза;
- пропуснете приема на хапчета (капсули, суспензии);
- спрете приема без повторно изследване;
- използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.
При липса на подобрение, появата на нови симптоми трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.
med-antibiotics.ru
Антибиотиците са отпадъчни продукти (естествени или синтетичен произход) вирусни, бактериални или гъбични клетки, които са способни да инхибират растежа и възпроизводството на други клетки или микроорганизми. Лекарствата могат да имат антибактериално, антихелминтно, противогъбично, антивирусно и противотуморно действие. Те се разделят на групи в зависимост от химичната структура.
Макролидните антибиотици са относително безопасни представители на антимикробните средства. Те изглеждат като сложни съединения, състоящи се от свързани въглеродни атоми по различни начиникъм макроцикличния лактонов пръстен. Лекарствата се понасят добре от пациентите.
Класификация
Групата макролиди има няколко подразделения:
- В зависимост от броя на свързаните въглеродни атоми:
- препарати с 14 въглеродни атома (например еритромицин, кларитромицин, олеандомицин);
- средства с 15 въглеродни атома (Азитромицин);
- макролиди с 16 прикрепени въглеродни атома (напр. Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
- 23 атома - принадлежат към едно лекарство (такролимус), което едновременно принадлежи към списъка на макролидните лекарства и имуносупресори.
- Според метода на получаване на антибиотици: естествен и синтетичен произход.
- Продължителност на ефекта:
- кратко действие (еритромицин, спирамицин, олеандомицин, рокситромицин);
- средна продължителност (Clarithromycin, Josamycin, Flurithromycin);
- "Дълги" лекарства (Азитромицин, Диритромицин).
- В зависимост от поколението на лекарствата:
- средства от 1-во поколение;
- макролиди от второ поколение;
- антибиотици 3-то поколение (макролиди от последно поколение);
- Кетолидите са агенти, чиято химична структура се състои от традиционен пръстен с добавяне на кето група.
Ефективността на лекарствата
Антибиотиците от тази група, особено макролидите от ново поколение, имат широк спектър на действие. Използват се за борба с грам-положителните микроорганизми (стафилококи и стрептококи). На настоящ етапима намаляване на чувствителността на пневмококи и някои видове стрептококи към антибиотици с 14 и 15 въглеродни атома в състава, но 16-членните препарати запазват своята активност срещу тези бактерии.
Лекарствата са ефективни срещу следните патогени:
- някои щамове на Mycobacterium tuberculosis;
- гарднерела;
- хламидия;
- причинителят на магарешка кашлица;
- микоплазма;
- бацил, който причинява развитието на хемофилна инфекция.
Механизъм на действие и ползи
Макролидите са тъканни препарати, тъй като тяхната употреба е придружена от факта, че концентрацията активни веществав меки тъканимного по-висока, отколкото в кръвта. Това се дължи на способността на веществото да проникне в средата на клетките. Лекарствата се свързват с плазмените протеини, но степента на такова действие варира от 20 до 90% (в зависимост от антибиотика).
Действие различни антибиотицина бактериална клетка
Механизмът на действие се дължи на факта, че макролидите инхибират процеса на производство на протеини от микробните клетки, нарушават функционалността на техните рибозоми. В допълнение, те имат предимно бактериостатичен ефект, т.е. инхибират растежа и размножаването на патогенни микроорганизми. Лекарствата имат ниска токсичност, не предизвикват развитие алергична реакциякогато се комбинира с други групи антибиотици.
Допълнителни предимства на продуктите от последно поколение:
- дълъг полуживот на лекарства от тялото;
- транспортиране до мястото на инфекцията с помощта на левкоцитни клетки;
- няма нужда от дълъг курс на лечение и честа употребалекарства;
- отсъствие токсичен ефектвърху храносмилателната система;
- когато се използват таблетни форми, абсорбцията от стомашно-чревния тракт е повече от 75%.
Макролиди в УНГ практиката
Лекарствата действат върху широк спектър от патогени на УНГ заболявания. Антибиотиците се препоръчват за лечение на бактериален тонзилит, тонзилофарингит, остро възпалениесредното ухо и параназалните синусикакто и бронхит и пневмония. Макролидите не се използват при лечение на паратонзилит, възпаление на епиглотиса и абсцес на фаринкса.
Азитромицинът е най-разпространен при лечението на горните дихателни пътища. Резултатите от проучванията потвърждават ефективността на лекарството при деца с леки и средна степентежестта на възпалителните процеси. Клинични проявленияЕфективността на лечението се състои в нормализиране на телесната температура, премахване на левкоцитоза и субективно подобрение на състоянието на пациентите.
Лекарите приоритизират тази група антибиотици въз основа на следните точки:
- Сенсибилизация към пеницилини. При пациенти с риносинузит или отит на средното ухо алергичен ринитили бронхиална астмаПеницилиновите препарати, които се поставят на първо място, не могат да се използват поради алергизиращите свойства. Те се заменят с макролиди.
- Групата има противовъзпалителен ефект и широк спектър на действие.
- Наличието на инфекции, причинени от атипични бактерии. Срещу такива патогени, предизвикващи развитиенякои видове тонзилофарингит, хроничен аденоидит, назални патологии, макролиди са ефективни.
- Редица микроорганизми могат да образуват специфични филми, под които "живеят" патогени, причинявайки развитието хронични процесиУНГ органи. Макролидите са в състояние да действат върху патологичните клетки по време на престоя им под такива филми.
Противопоказания
Макролидите се считат за относително безопасни лекарства, които могат да се предписват за лечение на деца, но дори те имат някои противопоказания за употреба. Не е желателно да се използват средства от тази група по време на бременност и кърмене. Не се препоръчва употребата на макролиди при деца под 6-месечна възраст.
Средствата не се предписват при наличие на индивидуална свръхчувствителност към активни компоненти, при тежки патологиичерен дроб и бъбреци.
Странични ефекти
Нежеланите реакции се развиват рядко. Може да има пристъпи на гадене и повръщане, диария, коремна болка. При отрицателно въздействиена черния дроб, пациентът се оплаква от треска, пожълтяване на кожата и склерата, слабост, диспептични прояви.
От страна на централната нервна система могат да се наблюдават цефалгия, леко замайване, промени в работата. слухов анализатор. Местни реакции могат да се развият с парентерално приложениелекарства (възпаление на вените с образуване на кръвни съсиреци в тях).
Представители на групата
Повечето макролиди трябва да се приемат един час преди хранене или няколко часа след него, тъй като при взаимодействие с храната активността на лекарствата намалява. Течност лекарствени формисе приемат по схема, предписана от лекуващия лекар.
Не забравяйте да спазвате равни интервали между дозите на антибиотиците. Ако пациентът е пропуснал доза, лекарството трябва да се приеме възможно най-скоро. Удвояването на дозата на лекарството по време на следващата доза е забранено. По време на лечението определено трябва да спрете да пиете алкохол.
Произвежда се във формата устни форми, супозитории, прах за инжектиране. Този представител може да се използва по време на бременност и кърмене, но под строг контрол на лекуващия лекар. За лечение на новородени не се предписва поради възможността за развитие на стесняване на изходния отдел на стомаха (пилорна стеноза).
Произвежда се под формата на таблетки. Спектърът на активност е подобен на предишния представител на групата. Неговите аналози са Rulid, Roxithromycin Lek. Разлики от еритромицин:
- процентът на влизане на лекарството в кръвта е по-висок, не зависи от приема на храна в тялото;
- по-дълъг карентен период;
- по-добра поносимост на лекарството от пациентите;
- взаимодейства добре с лекарства от други групи.
Предписва се за борба с възпаление на сливиците, ларинкса, параназалните синуси от стрептококова природа, инфекция, причинена от микоплазми и хламидия.
Предлага се под формата на таблетки и прахове за инжектиране. Аналози - Fromilid, Klacid. Clarithromycin има висока бионаличност и се понася добре от пациентите. Не се използва за лечение на новородени, бременни и кърмещи майки. Лекарството е ефективно срещу атипични микроорганизми.
Макролид, принадлежащ към класа антибиотици с 15 въглеродни атома. Предлага се под формата на таблетки, капсули, прахове за инжектиране и сироп. Той се различава от еритромицин с голям процент на навлизане в кръвта, по-малка зависимост от храната и дългосрочно запазване на терапевтичния ефект след края на терапията.
Антибиотик от естествен произход, с 16 въглеродни атома в състава. Ефективен в борбата срещу патогени на пневмония, които са резистентни към други представители на макролидите. Може да се предписва за лечение на жени в периода на раждане на дете. Въвежда се перорално или във вена капково.
Активното вещество е мидекамицин. Макролид от естествен произход, действащ върху онези стафилококи и пневмококи, които са резистентни към други лекарства. Агентът се абсорбира добре от чревния тракт и взаимодейства добре с представители на други групи лекарства.
Той има малко по-различен спектър на действие от Еритромицин. Josamycin се бори с онези микроорганизми, които са резистентни към редица макролиди, но не е в състояние да потисне възпроизвеждането на редица чувствителни към еритромицин бактерии. Предлага се под формата на таблетки и суспензии.
Условия за предписване на лекарства
За да бъде лечението с макролиди ефективно, трябва да се спазват редица правила:
- постановка точна диагноза, което ви позволява да проверите наличността на местни или общо възпалениев тялото.
- Определяне на причинителя на патологията чрез бактериологична и серологична диагностика.
- Избор необходимо лекарствовъз основа на антибиограма, локализация възпалителен процеси тежестта на заболяването.
- Изборът на дозата на лекарството, честотата на приложение, продължителността на курса на лечение въз основа на характеристиките на лекарството.
- Назначаването на макролиди с тесен спектър на действие при относително леки инфекции и с широк спектър при тежки заболявания.
- Проследяване на ефективността на терапията.
Списъкът с лекарства е доста широк. Само квалифициран специалист може да избере необходимо средство за защита, което ще бъде максимално ефективно за всеки конкретен клиничен случай.
anginamed.ru
Мнозина смятат, че антибиотиците трябва да се използват само в крайни случаи. Това обаче не е напълно правилно мнение, тъй като списъкът с такива лекарства се попълва с лекарства, които са относително безопасни - макролиди. По принцип такива антибиотици, без да имат отрицателно въздействие върху човешкото тяло, са в състояние да преодолеят инфекцията „за нула време“. Безопасният профил позволява предписване на макролиди на пациенти, подложени на амбулаторно и стационарно лечение, както и на деца на възраст над 6 месеца (под лекарско наблюдение).
Малко хора знаят за свойствата, произхода и ефекта на подобни „безобидни“ средства. И ако искате да се запознаете с такива лекарства и да разберете по-подробно какво представлява макролидният антибиотик, предлагаме да прочетете нашата статия.
Веднага трябва да се отбележи, че макролидите принадлежат към групата антибиотици, които са най-малко токсични за човешкото тяло и се понасят добре от пациентите.
Антибиотиците като макролидите от гледна точка на биохимията са сложни съединения от естествен произход, които се състоят от въглеродни атоми, които са в различни количества в макроцикличния лактонов пръстен.
Ако вземем този критерий, който отговаря за броя на въглеродните атоми, като основа за класификацията на лекарствата, тогава можем да разделим всички такива антимикробни агенти на:
- 14-членни, които включват полусинтетични лекарства - рокситромицин и кларитромицин, както и естествени - еритромицин;
- 15-членен, представен от полусинтетичен агент - азитромицин;
- 16-членен, включително групата природни препарати: Midecamycin, Spiramycin, Josamycin, както и полусинтетичен Midecamycin acetate.
Еритромицинът, антибиотик от групата на макролидите, е един от първите открити през 1952 г. Лекарствата от ново поколение се появяват малко по-късно, през 70-те години. Тъй като те показаха отлични резултати в борбата с инфекциите, изследванията върху тази група лекарства продължиха активно, така че днес имаме доста обширен списък от лекарства, които могат да се използват за лечение както на възрастни, така и на деца.
http://youtu.be/-PB2xZd-qWE
Антимикробният ефект се постига чрез въздействие върху рибозомите на микробните клетки, нарушавайки протеиновия синтез. Разбира се, при такава атака на макролидите инфекцията отслабва и се „предава“. В допълнение, антибиотиците от тази група лекарства са в състояние да регулират имунитета, осигурявайки имуномодулираща активност. Също така, тези лекарства имат противовъзпалителни свойства, засягащи тялото както на възрастни, така и на деца, доста умерено.
Средствата от групата на антибактериалните средства от новото поколение са в състояние да се справят с атипични микробактерии, грам-положителни коки и подобни нещастия, които често стават причинители на такива заболявания като: бронхит, магарешка кашлица, дифтерия, пневмония и др.
Не по-малко популярни са макролидите в ситуацията, която се разви през последните няколко години, поради пристрастяването на голям брой микроби към антибиотици (резистентност). Това се дължи на факта, че лекарствата от ново поколение, принадлежащи към тази група, са в състояние да поддържат своята активност срещу различни патогени.
По-специално, макролидните препарати се използват широко при лечението и като профилактични средства за следните заболявания:
- Хроничен бронхит;
- остър синузит;
- периостит;
- пародонтоза;
- ревматизъм;
- ендокардит;
- гастроентерит;
- тежки форми на токсоплазмоза, акне, микобактериоза.
Списъкът на заболяванията, които могат да бъдат преодолени с антибиотици от ново поколение, които имат общо наименование - макролиди, може да бъде допълнен от полово предавани инфекции - сифилис, хламидия и инфекции, които засягат меките тъкани и кожата - фурункулоза, фоликулит, паронихия.
Ако Вашият лекар Ви предпише подобен антибиотик, незабавно прочетете неговите противопоказания, посочени в инструкциите за лекарството. За разлика от повечето конвенционални антибиотици, лекарствата от ново поколение - макролидите са безопасни, включително за деца, и по-малко токсични. Следователно списъкът на нежеланите ефекти на антибиотиците от тази група не е толкова голям, колкото този на подобни лекарства.
На първо място, не се препоръчва използването на макролиди за бременни жени и майки по време на кърмене. Употребата на такива лекарства при деца под 6 месеца е противопоказана, тъй като реакцията към лекарството все още не е проучена. Не трябва да използвате такива лекарства като лечение за хора с индивидуална чувствителност.
Антибиотиците от групата на макролидите трябва да бъдат предписани от лекарите с особено внимание на пациенти в зряла възраст. Това се дължи на факта, че по-голямата част от по-старото поколение има нарушения във функционирането на бъбреците, черния дроб и сърцето.
Странични ефекти могат да възникнат и при използване на макролиди в лека форма - слабост и неразположение, които се появяват след приема им. Но може да има и:
- повръщане;
- гадене;
- главоболие и болка в корема;
- нарушено зрение, слух;
- алергична реакция под формата на обрив, уртикария (най-често се среща при деца).
За да се избегнат проблеми и нежелани последствия след употребата на лекарства от групата на макролидите, е необходимо стриктно да се спазват препоръките на лекаря, стриктно да се спазва дозировката и да се въздържат от пиене на алкохол. Също така е строго забранено комбинирането на приема на антибиотици от ново поколение с антиациди. Също така е важно да не пропускате срещи.
По принцип антибиотиците от ново поколение трябва да се приемат 1 час преди хранене или 2 часа след хранене. Приемайте таблетките с цяла чаша вода. Ако лекарят ви е предписал антибиотик от групата на макролидите, чиято форма на освобождаване е прах за приготвяне на суспензия, стриктно следвайте инструкциите за приготвяне на лекарството и стриктно спазвайте инструкциите на лекаря.
Смятахме, че антибиотиците са лекарства от последна инстанция, но сред тях има и относително безопасни лекарства, които бързо се справят с инфекцията и в същото време имат минимално отрицателно въздействие върху тялото на пациента. Тези "бели и пухкави" препарати са макролиди. Какво им е специалното?
"Кои" са макролидите?Тези антибиотици имат сложна химична структура, която е толкова трудна за разбиране, ако не сте биохимик. Но ще се опитаме да го разберем. И така, групата макролиди са вещества, състоящи се от макроцикличен лактонов пръстен, в който може да има различен брой въглеродни атоми. Според този критерий тези лекарства се разделят на 14- и 16-членни макролиди и азалиди, които включват 15 въглеродни атома. Тези антибиотици се класифицират като съединения с естествен произход.
Еритромицинът е първият открит (през 1952 г.), който все още е уважаван от лекарите. По-късно, през 70-80-те години, бяха открити модерни макролиди, които веднага се заеха с работата и показаха отлични резултати в борбата с инфекциите. Това послужи като стимул за по-нататъшно проучване на макролидите, така че днес техният списък е доста обширен.
Как действат макролидите?Тези вещества проникват в микробната клетка и нарушават протеиновия синтез на нейните рибозоми. Разбира се, след такава атака коварната зараза се предава. В допълнение към антимикробното действие, макролидните антибиотици имат имуномодулиращо (регулират имунитета) и противовъзпалително действие (но много умерено).
Тези лекарства се справят отлично с грам-положителни коки, атипични микробактерии и други нещастия, които причиняват магарешка кашлица, бронхит, пневмония, синузит и много други заболявания. Напоследък се наблюдава резистентност (микробите са свикнали и не се страхуват от антибиотици), но макролидите от ново поколение запазват своята активност срещу повечето патогени.
Какво лекуват макролидите?Сред показанията за употребата на тези лекарства са заболявания като:
- инфекции на дихателните пътища - дифтерия, магарешка кашлица, ТОРС, обостряне на хроничен бронхит, остър синузит;
- инфекции на меките тъкани, кожата - фоликулит, фурункулоза, паронихия;
- полово предавани инфекции - хламидия, сифилис;
- инфекции устната кухина- периостит, пародонтит.
Също така, макролидите от последно поколение лекуват токсоплазмоза, акне(в тежка форма), гастроентерит, криптоспоридиоза и други заболявания, причинени от инфекции. Антибиотиците от групата на макролидите се използват и за профилактика - в стоматологията, ревматологията и при операции на дебелото черво.
Противопоказания и странични ефекти
Както всички лекарства, макролидите имат списък с нежелани реакции и противопоказания, но трябва да се отбележи, че този списък е много по-малък от този на други антибиотици. Макролидите се считат за най-нетоксичните и безопасни сред тях подобни лекарства. Но в изключително редки случаи са възможни следните нежелани реакции:
- главоболие, световъртеж, загуба на слуха;
- гадене, диария, повръщане, коремен дискомфорт;
- обрив, уртикария.
Препаратите от групата на макроидите са противопоказани:
Тези лекарства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.
Какво представляват макролидите?Ние изброяваме най-известните макролиди от новото поколение въз основа на тяхната класификация.
- Натурални: олеандомицин, еритромицин, спирамицин, мидекамицин, левкомицин, йозамицин.
- Полусинтетични: рокситромицин, кларитромицин, диритромицин, флуритромицин, азитромицин, рокитамицин.
Тези вещества са активни в антибиотичните лекарства, чиито имена могат да се различават от имената на макролидите. Например, в лекарството "Азитрокс" активно веществое макролид-азитромицин, а в лосиона "Zinerit" - еритромицин.
Антибиотиците са отпадъчни продукти (от естествен или синтетичен произход) на вирусни, бактериални или гъбични клетки, които могат да инхибират растежа и възпроизводството на други клетки или микроорганизми. Лекарствата могат да имат антибактериално, антихелминтно, противогъбично, антивирусно и противотуморно действие. Те се разделят на групи в зависимост от химичната структура.
Макролидните антибиотици са относително безопасни представители на антимикробните средства. Те са под формата на комплексни съединения, състоящи се от въглеродни атоми, които са прикрепени по различни начини към макроцикличния лактонов пръстен. Лекарствата се понасят добре от пациентите.
Класификация
Групата макролиди има няколко подразделения:
- В зависимост от броя на свързаните въглеродни атоми:
- препарати с 14 въглеродни атома (например еритромицин, кларитромицин, олеандомицин);
- означава с 15 въглеродни атома ();
- макролиди с 16 прикрепени въглеродни атома (напр. Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
- 23 атома - принадлежат към едно лекарство (такролимус), което едновременно принадлежи към списъка на макролидните лекарства и имуносупресори.
- Според метода на получаване на антибиотици: естествен и синтетичен произход.
- Продължителност на ефекта:
- кратко действие (еритромицин, спирамицин, олеандомицин, рокситромицин);
- средна продължителност (Clarithromycin, Josamycin, Flurithromycin);
- "Дълги" лекарства (Азитромицин, Диритромицин).
- В зависимост от поколението на лекарствата:
- средства от 1-во поколение;
- макролиди от второ поколение;
- антибиотици 3-то поколение (макролиди от последно поколение);
- Кетолидите са агенти, чиято химична структура се състои от традиционен пръстен с добавяне на кето група.
Ефективността на лекарствата
Антибиотиците от тази група, особено макролидите от ново поколение, имат широк спектър на действие. Те се използват за контрол на грам-положителни микроорганизми ( и ). На настоящия етап се наблюдава намаляване на чувствителността на пневмококи и някои видове стрептококи към антибиотици, които имат 14 и 15 въглеродни атома в състава, но 16-членните препарати запазват своята активност срещу тези бактерии.
Лекарствата са ефективни срещу следните патогени:
- някои щамове на Mycobacterium tuberculosis;
- гарднерела;
- хламидия;
- патоген;
- микоплазма;
- бацил, който причинява развитието на хемофилна инфекция.
Механизъм на действие и ползи
Макролидите са тъканни препарати, тъй като тяхната употреба е придружена от факта, че концентрацията на активни вещества в меките тъкани е много по-висока, отколкото в кръвния поток. Това се дължи на способността на веществото да проникне в средата на клетките. Лекарствата се свързват с плазмените протеини, но степента на такова действие варира от 20 до 90% (в зависимост от антибиотика).
Действието на различни антибиотици върху бактериалната клетка
Механизмът на действие се дължи на факта, че макролидите инхибират процеса на производство на протеини от микробните клетки, нарушават функционалността на техните рибозоми. В допълнение, те имат предимно бактериостатичен ефект, т.е. инхибират растежа и размножаването на патогенни микроорганизми. Лекарствата имат ниска токсичност, не предизвикват развитие на алергична реакция, когато се комбинират с други групи антибиотици.
Допълнителни предимства на продуктите от последно поколение:
- дълъг полуживот на лекарства от тялото;
- транспортиране до мястото на инфекцията с помощта на левкоцитни клетки;
- няма нужда от дълъг курс на лечение и честа употреба на лекарства;
- няма токсичен ефект върху храносмилателната система;
- когато се използват таблетни форми, абсорбцията от стомашно-чревния тракт е повече от 75%.
Макролиди в УНГ практиката
Лекарствата действат върху широк спектър от патогени на УНГ заболявания. Антибиотиците се препоръчват за лечение на бактериален тонзилит, остро възпаление на средното ухо и параназалните синуси, както и бронхит и пневмония.
Макролидите не се използват при лечение на възпаление на епиглотиса и абсцес на фаринкса.
Азитромицинът е най-разпространен при лечението на горните дихателни пътища. Резултатите от проучванията потвърждават ефективността на лекарството при деца с лека и умерена тежест на възпалителни процеси. Клиничните прояви на ефективността на лечението са нормализиране на телесната температура, елиминиране на левкоцитоза, субективно подобрение на състоянието на пациентите.
Причини за избор на макролиди в оториноларингологията
Лекарите приоритизират тази група антибиотици въз основа на следните точки:
- Сенсибилизация към пеницилини. При пациенти с риносинузит или среден отит на фона на алергичен ринит или бронхиална астма, пеницилиновите препарати, които се поставят на първо място, не могат да се използват поради техните алергични свойства. Те се заменят с макролиди.
- Групата има противовъзпалителен ефект и широк спектър на действие.
- Наличието на инфекции, причинени от атипични бактерии. Макролидите са ефективни срещу такива патогени, които причиняват развитието на определени видове тонзилофарингит, хроничен аденоидит, назални патологии.
- Редица микроорганизми могат да образуват специфични филми, под които „живеят“ патогени, причинявайки развитието на хронични процеси в УНГ органите. Макролидите са в състояние да действат върху патологичните клетки по време на престоя им под такива филми.
Противопоказания
Макролидите се считат за относително безопасни лекарства, които могат да се предписват за лечение на деца, но дори те имат някои противопоказания за употреба. Не е желателно да се използват средства от тази група по време на бременност и кърмене. Не се препоръчва употребата на макролиди при деца под 6-месечна възраст.
Средствата не се предписват при наличие на индивидуална свръхчувствителност към активните компоненти, с тежки патологии на черния дроб и бъбреците.
Странични ефекти
Нежеланите реакции се развиват рядко. Може да има пристъпи на гадене и повръщане, диария, коремна болка. При отрицателен ефект върху черния дроб пациентът се оплаква от повишаване на телесната температура, пожълтяване на кожата и склерата, слабост и диспептични прояви.
От страна на централната нервна система може да се наблюдава цефалгия, леко замаяност и промяна във функционирането на слуховия анализатор. При парентерално приложение на лекарства могат да се развият локални реакции (възпаление на вените с образуване на кръвни съсиреци в тях).
Представители на групата
Повечето макролиди трябва да се приемат един час преди хранене или няколко часа след него, тъй като при взаимодействие с храната активността на лекарствата намалява. Течните лекарствени форми се приемат по схема, предписана от лекуващия лекар.
Не забравяйте да спазвате равни интервали между дозите на антибиотиците. Ако пациентът е пропуснал доза, лекарството трябва да се приеме възможно най-скоро. Удвояването на дозата на лекарството по време на следващата доза е забранено. По време на лечението определено трябва да спрете да пиете алкохол.
Еритромицин
Произвежда се под формата на перорални форми, супозитории, прах за инжектиране. Този представител може да се използва по време на бременност и кърмене, но под строг контрол на лекуващия лекар. За лечение на новородени не се предписва поради възможността за развитие на стесняване на изходния отдел на стомаха (пилорна стеноза).
Рокситромицин
Произвежда се под формата на таблетки. Спектърът на активност е подобен на предишния представител на групата. Неговите аналози са Rulid, Roxithromycin Lek. Разлики от еритромицин:
- процентът на влизане на лекарството в кръвта е по-висок, не зависи от приема на храна в тялото;
- по-дълъг карентен период;
- по-добра поносимост на лекарството от пациентите;
- взаимодейства добре с лекарства от други групи.
Предписва се за борба с възпаление на сливиците, ларинкса, параназалните синуси от стрептококова природа, инфекция, причинена от микоплазми и хламидия.
Кларитромицин
Предлага се под формата на таблетки и прахове за инжектиране. Аналози - Fromilid, Klacid. Clarithromycin има висока бионаличност и се понася добре от пациентите. Не се използва за лечение на новородени, бременни и кърмещи майки. Лекарството е ефективно срещу атипични микроорганизми.
Азитромицин (Сумамед)
Макролид, принадлежащ към класа антибиотици с 15 въглеродни атома. Предлага се под формата на таблетки, капсули, прахове за инжектиране и сироп. Той се различава от еритромицин с голям процент на навлизане в кръвта, по-малка зависимост от храната и дългосрочно запазване на терапевтичния ефект след края на терапията.
спирамицин
Антибиотик от естествен произход, с 16 въглеродни атома в състава. Ефективен в борбата срещу патогени на пневмония, които са резистентни към други представители на макролидите. Може да се предписва за лечение на жени в периода на раждане на дете. Въвежда се перорално или във вена капково.
Активното вещество е мидекамицин. Макролид от естествен произход, действащ върху онези стафилококи и пневмококи, които са резистентни към други лекарства. Агентът се абсорбира добре от чревния тракт и взаимодейства добре с представители на други групи лекарства.
Джозамицин
Той има малко по-различен спектър на действие от Еритромицин. Josamycin се бори с онези микроорганизми, които са резистентни към редица макролиди, но не е в състояние да потисне възпроизвеждането на редица чувствителни към еритромицин бактерии. Предлага се под формата на таблетки и суспензии.
Условия за предписване на лекарства
За да бъде лечението с макролиди ефективно, трябва да се спазват редица правила:
- Поставяне на точна диагноза, която ви позволява да изясните наличието на локално или общо възпаление в тялото.
- Определяне на причинителя на патологията чрез бактериологична и серологична диагностика.
- Изборът на необходимото лекарство въз основа на антибиограмата, локализацията на възпалителния процес и тежестта на заболяването.
- Изборът на дозата на лекарството, честотата на приложение, продължителността на курса на лечение въз основа на характеристиките на лекарството.
- Назначаването на макролиди с тесен спектър на действие при относително леки инфекции и с широк спектър при тежки заболявания.
- Проследяване на ефективността на терапията.
Списъкът с лекарства е доста широк. Само квалифициран специалист може да избере необходимото лекарство, което ще бъде най-ефективно за всеки конкретен клиничен случай.