Амиодарон концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение "Борисовски. Амиодарон инжекции: инструкции за употреба Синоними на нозологични групи

Антиаритмично лекарство

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Разтвор за интравенозно приложение прозрачен, светложълт цвят.

Помощни вещества: бензилов алкохол - 60 mg, полисорбат 80 - 300 mg, вода за инжекции - до 3 ml.

3 ml - безцветни стъклени ампули (тип I) с точка на счупване и два маркиращи пръстена отгоре (6) - блистерни опаковки контурна пластмаса (1) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Антиаритмично лекарство. Амиодарон принадлежи към клас III (клас инхибитори на реполяризация) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, т.к. в допълнение към свойствата на антиаритмичните средства от клас III (блокада на калиеви канали), той има ефектите на антиаритмичните средства от клас I (блокада на натриевите канали), антиаритмичните средства от клас IV (блокада на калциевите канали) и неконкурентен бета-адренергичен блокиращ ефект.

В допълнение към антиаритмичното действие, лекарството има антиангинозни, коронароразширяващи, алфа и бета адреноблокиращи ефекти.

Антиаритмично действие:

увеличаване на продължителността на третата фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокиране на йонния ток в калиевите канали (ефектът на антиаритмичните средства от клас III според класификацията на Williams);
намаляване на автоматизма на синусовия възел, което води до намаляване на сърдечната честота;
неконкурентна блокада на α- и β-адренергичните рецептори;
забавяне на синоатриалната, предсърдната и AV проводимостта, по-изразено при тахикардия;
липса на промени във вентрикуларната проводимост;
увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на миокарда на предсърдията и вентрикулите, както и увеличаване на рефрактерния период на AV възела;
забавяне на проводимостта и увеличаване на продължителността на рефрактерния период в допълнителни снопове на AV проводимост.

Други ефекти:

намаляване на миокардната кислородна консумация поради умерено намаляване на периферното съдово съпротивление и сърдечната честота, както и намаляване на контрактилитета на миокарда поради бета-блокиращо действие;
увеличаване на коронарния кръвен поток поради директен ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии;
запазване на изтласкването, въпреки леко намаляване на контрактилитета на миокарда, поради намаляване на налягането в аортата и намаляване на периферното съдово съпротивление;
влияние върху метаболизма на тиреоидните хормони: инхибиране на превръщането на Т3 в Т4 (блокиране на тироксин-5-дейодиназата) и блокиране на улавянето на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тиреоидните хормони върху миокарда;
възстановяване на сърдечната дейност при сърдечен арест, причинен от устойчива на дефибрилация камерна фибрилация.

С / в въвеждането на лекарството, неговата активност достига максимум след 15 минути и изчезва приблизително 4 часа след приложението.

Фармакокинетика

Всмукване

След включване / въвеждане на амиодарон концентрацията му в кръвта бързо намалява поради потока на лекарството в тъканите. При липса на повторни инжекции амиодаронът постепенно се елиминира. С възобновяването на интравенозното му приложение или когато лекарството се прилага перорално, амиодаронът се натрупва в тъканите.

Разпределение

Свързването с протеините е 95% (62% с албумин, 33,5% с бета-липопротеини). Амиодарон има голям Vd и може да се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и в допълнение към нея в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата.

Метаболизъм

Амиодарон се метаболизира в черния дроб от изоензимите CYP3A4 и CYP2C8. Основният му метаболит, деетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на изходното съединение. Амиодарон и неговият активен метаболит деетиламиодарон in vitro имат способността да инхибират изоензимите CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Доказано е също, че амиодарон и деетиламиодарон инхибират няколко транспортера като P-gp и транспортера на органични катиони (OC2). In vivo се наблюдава взаимодействие на амиодарон със субстрати на CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp изоензими.

развъждане

Екскретира се главно с жлъчката и изпражненията през червата. Елиминирането на амиодарон е много бавно. Амиодарон и неговите метаболити се определят в кръвната плазма в продължение на 9 месеца след спиране на лечението.

Амиодарон и неговите метаболити не подлежат на диализа.

Показания

Облекчаване на пристъпите на пароксизмална тахикардия:

облекчаване на пристъпи на камерна пароксизмална тахикардия;
облекчаване на пристъпи на суправентрикуларна пароксизмална тахикардия с висока честота на камерни контракции, особено на фона на синдрома на Wolff-Parkinson-White;
облекчаване на пароксизмални и стабилни форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

Сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от устойчива на дефибрилация камерна фибрилация.

Противопоказания

свръхчувствителност към амиодарон или помощни вещества на лекарството;
SSSU (синусова брадикардия, синоатриална блокада) при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър) (опасност от "спиране" на синусовия възел);
AV блок II и III степен при липса на постоянен изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
нарушения на интравентрикуларната проводимост (дву- и трилъчева блокада) при липса на постоянен изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър). При такива нарушения на проводимостта употребата на лекарството Kordaron в / в е възможна само в специализирани отделения под покритието на временен пейсмейкър (пейсмейкър);
хипокалиемия, хипомагнезиемия;
тежка артериална хипотония, колапс, кардиогенен шок;
дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
вродено или придобито удължаване на QT интервала;
комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително вентрикуларна torsades de pointes: антиаритмични лекарства от клас I A (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); клас III антиаритмични средства (дофетилид, ибутилид, бретилиев тозилат); ; други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои невролептици фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклични антидепресанти; антибиотици от групата на макролидите (по-специално еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин, когато се прилага парентерално; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони;
бременност;
периода на кърмене;
възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Интравенозното струйно приложение е противопоказано при артериална хипотония, тежка дихателна недостатъчност, кардиомиопатия или сърдечна недостатъчност (тези състояния могат да се влошат).

Всички горепосочени противопоказания не се отнасят за употребата на Kordaron по време на сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация.

Внимателно

С артериална хипотония, декомпенсирана или тежка (III-IV функционални класове според класификацията на NYHA) сърдечна недостатъчност, тежка дихателна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, при пациенти в напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия), с AV блокада I степен.

Дозировка

Kordaron за интравенозно приложение е предназначен за употреба в случаите, когато е необходимо бързо постигане на антиаритмичен ефект или ако е невъзможно да се използва лекарството вътре.

С изключение на спешни клинични ситуации, лекарството трябва да се използва само в болница в интензивно отделение при постоянно наблюдение на ЕКГ и кръвно налягане.

Когато се прилага интравенозно, Kordaron не трябва да се смесва с други лекарства. Не инжектирайте други лекарства в същата линия на инфузионната система като Kordaron. Използвайте само разреден. За разреждане на лекарството Kordaron трябва да се използва само 5% разтвор на декстроза (глюкоза). Поради особеностите на дозираната форма на лекарството, не се препоръчва да се използва концентрация на инфузионния разтвор по-малка от тази, получена при разреждане на 2 ампули в 500 ml 5% декстроза (глюкоза).

Амиодарон трябва да се прилага чрез централен венозен катетър, за да се избегнат реакции на мястото на инжектиране, с изключение на случаите на сърдечна реанимация при резистентна на дефибрилация камерна фибрилация, когато при липса на централен венозен достъп периферните вени (най-голямата периферна вена с максимален кръвен поток) може да се използва за прилагане на лекарството. ).

Тежки сърдечни аритмии, в случаите, когато пероралното приложение на лекарството не е възможно (с изключение на случаите на сърдечна реанимация по време на сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация)

Интравенозно капково през централен венозен катетър

Обичайната натоварваща доза е 5 mg/kg телесно тегло в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и се прилага с помощта на електронна помпа, ако е възможно, за 20-120 минути. Интравенозното капково приложение може да се повтори 2-3 пъти в рамките на 24 часа Скоростта на приложение на лекарството се коригира в зависимост от клиничния ефект. Терапевтичният ефект се проявява през първите минути на приложение и постепенно намалява след спиране на инфузията, следователно, ако е необходимо да продължите лечението с инжекционен Kordaron, се препоръчва да преминете към постоянно интравенозно капково приложение на лекарството.

Поддържащи дози: 10-20 mg/kg/24 часа (обикновено 600-800 mg, но може да се увеличи до 1200 mg за 24 часа) в 250 ml 5% декстроза (глюкоза) в продължение на няколко дни. От първия ден на инфузията трябва да започне постепенен преход към приемане на лекарството Kordaron вътре (3 таблетки, 200 mg / ден). Дозата може да се увеличи до 4 или дори 5 табл. 200 mg / ден.

Интравенозното струйно приложение трябва да се извършва само в спешни случаи с неефективността на други видове лечение и само в интензивното отделение при постоянно наблюдение на ЕКГ, кръвно налягане.

Дозата е 5 mg/kg телесно тегло. С изключение на случаите на кардиореанимация с резистентна на дефибрилация камерна фибрилация, интравенозното болус приложение на амиодарон трябва да се извърши за най-малко 3 минути. Повторното приложение на амиодарон не трябва да се извършва по-рано от 15 минути след първата инжекция, дори ако съдържанието на само една ампула е приложено по време на първата инжекция (възможност от необратим колапс).

Ако има нужда от продължаване на приложението на амиодарон, той трябва да се прилага под формата на инфузия.

Сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация

Интравенозно струйно приложение

Първата доза е 300 mg (или 5 mg/kg Kordaron) след разреждане в 20 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и се прилага интравенозно чрез болус.

Ако фибрилацията не бъде спряна, тогава е възможно допълнително интравенозно струйно приложение на Kordaron в доза от 150 mg (или 2,5 mg / kg).

Странични ефекти

Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (≥10%); често (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

От страна на сърдечно-съдовата система:често - брадикардия (обикновено умерено намаляване на сърдечната честота), понижаване на кръвното налягане, обикновено умерено и преходно (случаи на тежка артериална хипотония или колапс са наблюдавани при предозиране или твърде бързо приложение на лекарството); много рядко - аритмогенен ефект (/ има съобщения за поява на нови аритмии, включително камерна тахикардия "пирует", или влошаване на съществуващи, в някои случаи с последващ сърдечен арест /, но при амиодарон той е по-слабо изразен, отколкото при повечето антиаритмични лекарства. Тези ефекти се наблюдават главно в случаите на употреба на лекарството Kordaron заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето /QT интервал s/ или с електролитни нарушения в кръвта. Въз основа на наличните данни е невъзможно да се определи дали появата на тези ритъмни нарушения е причинена от действието на лекарството Cordarone, тежестта на сърдечната патология или е следствие от неуспех на лечението), тежка брадикардия или, в изключителни случаи, спиране на синусите възел, налагащ прекратяване на лечението с амиодарон, особено при пациенти с дисфункция на синусовия възел и/или пациенти в старческа възраст), зачервяване на кожата на лицето; неизвестна честота - камерна тахикардия тип "пирует".

От ендокринната система:неизвестна честота - хипертиреоидизъм.

От страна на дихателната система:много рядко - кашлица, задух, интерстициален пневмонит, бронхоспазъм и / или апнея (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма), синдром на остър респираторен дистрес (понякога фатален).

От храносмилателната система:много рядко - гадене.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища:много рядко - изолирано повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум (обикновено умерено, надвишаващо нормалните стойности с 1,5-3 пъти, намалява с намаляване на дозата или дори спонтанно), остро чернодробно увреждане (в рамките на 24 часове след приложение на амиодарон) с повишаване на трансаминазите и/или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатална.

От кожата и подкожните тъкани:много рядко - усещане за топлина, повишено изпотяване; неизвестна честота - уртикария.

От нервната система:много рядко - доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.

От страна на имунната система:много рядко - анафилактичен шок; неизвестно - ангиоедем (оток на Квинке).

От опорно-двигателния апарат:неизвестна честота - болка в лумбалната и лумбосакралната част на гръбначния стълб.

Местни реакции:често - реакции на мястото на инжектиране, като болка, еритема, оток, некроза, екстравазация, инфилтрация, възпаление, индурация, тромбофлебит, флебит, целулит, инфекция, пигментация.

Предозиране

Няма информация за предозиране на интравенозен амиодарон. Има известна информация относно остро предозиране на амиодарон, приеман перорално под формата на таблетки. Описани са няколко случая на синусова брадикардия, сърдечен арест, пристъпи на камерна тахикардия, пароксизмална камерна тахикардия тип "пирует", нарушения на кръвообращението и чернодробна функция, както и изразено понижение на кръвното налягане.

Лечениетрябва да бъде симптоматично (с брадикардия - използване на бета-адреностимулатори или инсталиране на пейсмейкър, с вентрикуларна тахикардия от типа "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли, забавяне на пейсмейкъра). Нито амиодаронът, нито неговите метаболити се отстраняват по време на хемодиализа. Няма специфичен антидот.

лекарствено взаимодействие

Лекарства, способни да причинят torsades de pointes или да удължат QT интервала

Лекарства, способни да причинят камерна тахикардия от типа "пирует".

Комбинираната терапия с лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия тип "пирует", е противопоказана, т.к. рискът от развитие на потенциално фатална камерна тахикардия от типа "пирует" се увеличава.

антиаритмични лекарства: клас I A (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
други (неантиаритмични) лекарства като; винкамин; някои невролептици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; трициклични антидепресанти; цизаприд; макролидни антибиотици (еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни средства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин, когато се прилага парентерално; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Лекарства, способни да удължат QT интервала

Едновременното приложение на амиодарон с лекарства, които могат да увеличат продължителността на QT интервала, трябва да се основава на внимателна оценка за всеки пациент на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск (възможност за увеличаване на риска от развитие на камерна тахикардия на "пирует" тип), когато се използват такива комбинации, е необходимо постоянно да се наблюдава ЕКГ на пациентите (за откриване на удължаване на QT интервала), съдържанието на калий и магнезий в кръвта.

При пациенти, приемащи амиодарон, трябва да се избягва употребата на флуорохинолони, включително моксифлоксацин.

Лекарства, които намаляват сърдечната честота или причиняват нарушения в автоматизма или проводимостта

Не се препоръчва комбинирана терапия с тези лекарства.

Бета-блокерите, блокерите на бавните калциеви канали, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем), могат да причинят нарушения на автоматизма (развитие на прекомерна брадикардия) и проводимостта.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия

с лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да причини хипокалиемия, което увеличава риска от развитие на камерна тахикардия от типа "pruet". Когато се комбинира с амиодарон, трябва да се използват лаксативи от други групи.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба

с диуретици, които причиняват хипокалиемия (в монотерапия или в комбинация с други лекарства);
със системни кортикостероиди (глюкокортикоиди, минералкортикоиди), тетракозактид;
с амфотерицин В (в / във въвеждането).

Необходимо е да се предотврати развитието на хипогликемия и в случай на възникване да се възстанови съдържанието на калий в кръвта до нормално ниво, да се наблюдава концентрацията на електролити в кръвта и ЕКГ (за възможно удължаване на QT интервала) , а при камерна тахикардия тип "пирует" не трябва да се използват антиаритмични средства (Да се започне камерна стимулация; възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли).

Препарати за инхалационна анестезия

Съобщава се за възможността за развитие на следните тежки усложнения при пациенти, приемащи амиодарон, когато са получили анестезия: брадикардия (устойчива на прилагане на атропин), артериална хипотония, нарушения на проводимостта и намаляване на сърдечния дебит.

Има много редки случаи на тежки респираторни усложнения, понякога фатални (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни), които се развиват непосредствено след операцията, чиято поява е свързана с високи концентрации на кислород.

Лекарства за забавяне на сърдечната честота (клонидин, гуанфацин, холинестеразни инхибитори (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, неостигмин бромид), пилокарпин

Риск от развитие на прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Ефект на амиодарон върху други лекарствени продукти

Амиодарон и/или неговият метаболит деетиламиодарон инхибират изоензимите CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеин и могат да повишат системната експозиция на лекарства, които са техни субстрати. Поради дългия T 1/2 на амиодарон, това взаимодействие може да се наблюдава дори няколко месеца след спиране на приложението му.

Лекарства, които са субстрати на P-gp

Амиодарон е инхибитор на P-gp. Очаква се, че едновременното му приложение с лекарства, които са субстрати на P-gp, ще доведе до повишаване на системната експозиция на последните.

Сърдечни гликозиди (препарати от дигиталис)

Възможността за нарушения на автоматизма (изразена брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост. В допълнение, комбинацията от дигоксин с амиодарон може да повиши концентрацията на дигоксин в кръвната плазма (поради намаляване на неговия клирънс). Следователно, когато се комбинира дигоксин с амиодарон, е необходимо да се определи концентрацията на дигоксин в кръвта и да се наблюдават възможните клинични и електрокардиографски прояви на дигиталисова интоксикация. Може да се наложи намаляване на дозите дигоксин.

Дабигатран

Трябва да се внимава при едновременно приложение на амиодарон с дабигатран поради риск от кървене. Може да се наложи дозата на дабигатран да се коригира, както е указано в информацията за предписване.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9

Амиодарон повишава кръвната концентрация на лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9, като варфарин или фенитоин, чрез инхибиране на цитохром Р450 2С9.

варфарин

Когато варфарин се комбинира с амиодарон, е възможно да се засилят ефектите на индиректния антикоагулант, което увеличава риска от кървене. Протромбиновото време (MHO) трябва да се проследява по-често и дозите на антикоагуланта да се коригират, както по време на, така и след лечение с амиодарон.

Фенитоин

Когато фенитоин се комбинира с амиодарон, може да се развие предозиране на фенитоин, което може да доведе до неврологични симптоми; необходимо е клинично наблюдение и при първите признаци на предозиране, намаляване на дозата на фенитоин, е желателно да се определи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повишава плазмената концентрация на флекаинид чрез инхибиране на изоензима CYP2D6. В тази връзка е необходимо коригиране на дозата на флекаинид.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A4

Когато се комбинира с амиодарон, инхибитор на изоензима CYP3A4, с тези лекарства, техните плазмени концентрации могат да се повишат, което може да доведе до повишаване на тяхната токсичност и/или повишаване на фармакодинамичните ефекти и може да наложи намаляване на дозите им. Тези лекарства са изброени по-долу.

Циклоспорин

Комбинацията от циклоспорин с амиодарон може да повиши плазмените концентрации на циклоспорин и е необходима корекция на дозата.

Фентанил

Комбинацията с амиодарон може да увеличи фармакодинамичните ефекти на фентанил и да увеличи риска от неговите токсични ефекти.

HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Повишен риск от мускулна токсичност на статините, когато се използват едновременно с амиодарон. Препоръчва се употребата на статини, които не се метаболизират от CYP3A4.

Други лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4: лидокаин(риск от развитие на синусова брадикардия и неврологични симптоми), такролимус(риск от нефротоксичност), силденафил(риск от увеличаване на страничните ефекти), мидазолам(риск от развитие на психомоторни ефекти), триазолам, дихидроерготамин, ерготамин, колхицин.

Лекарство, което е субстрат на изоензимите CYP2D6 и CYP3A4 - декстрометорфан

Амиодарон инхибира изоензимите CYP2D6 и CYP3A4 и теоретично може да повиши плазмената концентрация на декстрометорфан.

Клопидогрел

Клопидогрел, който е неактивно тиенопиримидиново лекарство, се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Възможно е взаимодействие между клопидогрел и амиодарон, което може да доведе до намаляване на ефективността на клопидогрел.

Ефекти на други лекарствени продукти върху амиодарон

CYP3A4 и CYP2C8 изоензимни инхибитори може да има потенциал да инхибира метаболизма на амиодарон и да повиши концентрацията му в кръвта и, съответно, неговите фармакодинамични и странични ефекти.

Препоръчва се да се избягва приема на инхибитори на CYP3A4 (напр. сок от грейпфрут и определени лекарства като циметидин и HIV протеазни инхибитори (включително индинавир)) по време на терапия с амиодарон. HIV протеазните инхибитори, когато се използват едновременно с амиодарон, могат да повишат концентрацията на амиодарон в кръвта.

CYP3A4 изоензимни индуктори

Рифампицин

Рифампицин е мощен индуктор на изоензима CYP3A4; когато се използва заедно с амиодарон, той може да намали плазмените концентрации на амиодарон и деетиламиодарон.

Препарати от Hypericum perforatum

Жълтият кантарион е мощен индуктор на изоензима CYP3A4. В тази връзка теоретично е възможно да се намали плазмената концентрация на амиодарон и да се намали неговият ефект (няма клинични данни).

специални инструкции

С изключение на спешни случаи, интравенозното приложение на Cordaron трябва да се извършва само в интензивното отделение с постоянно наблюдение на ЕКГ (поради възможността за развитие на брадикардия и аритмогенни ефекти) и кръвното налягане (поради възможността за понижаване на кръвното налягане).

Трябва да се помни, че дори при бавно интравенозно струйно инжектиране на Cordaron може да се развие прекомерно понижаване на кръвното налягане и циркулаторен колапс.

За да се избегне появата на реакции на мястото на инжектиране, се препоръчва инжекционната форма на Cordaron да се прилага през централен венозен катетър. Само в случай на кардиореанимация по време на сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация, при липса на централен венозен достъп (без инсталиран централен венозен катетър), инжекционната форма на Cordaron може да се приложи в голяма периферна вена с максимален кръвен поток .

Ако е необходимо да продължите лечението с Kordaron след сърдечна реанимация, Kordaron трябва да се прилага интравенозно през централен венозен катетър при постоянно наблюдение на кръвното налягане и ЕКГ.

Kordaron не трябва да се смесва в една и съща спринцовка или капкомер с други лекарства. Не инжектирайте други лекарства в същата линия на инфузионната система като Kordaron.

Въпреки че е отбелязана поява на аритмия или влошаване на съществуващи ритъмни нарушения, понякога фатални, проаритмичният ефект на амиодарон е лек в сравнение с повечето антиаритмични лекарства и обикновено се проявява в контекста на фактори, които увеличават продължителността на QT интервала, като взаимодействие с други лекарства и/или с електролитни нарушения в кръвта. Въпреки способността на амиодарон да удължава QT интервала, амиодарон показва слаба активност при индуциране на torsades de pointes.

Във връзка с възможността за развитие в много редки случаи на интерстициален пневмонит след интравенозно приложение на Kordaron, когато след интравенозно приложение се появи тежък задух или суха кашлица, както придружени, така и не придружени от влошаване на общото състояние (умора, треска), е необходимо да се направи рентгенова снимка на гръдния кош и, ако е необходимо, да се спре лекарството, т.к. интерстициалният пневмонит може да доведе до развитие на белодробна фиброза. Въпреки това, тези ефекти обикновено са обратими при ранно спиране на амиодарон със или без кортикостероиди. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца).

След изкуствена вентилация на белите дробове (например по време на хирургични интервенции) при пациенти, на които е прилаган Kordaron, има редки случаи на развитие на синдром на остър респираторен дистрес при възрастни, понякога с фатален изход (възможността за взаимодействие с високи дози на предполага се кислород). Поради това се препоръчва стриктно наблюдение на състоянието на такива пациенти.

През първите дни след началото на употребата на инжекционната форма на лекарството Kordaron може да се развие тежко остро увреждане на черния дроб с развитие на чернодробна недостатъчност, понякога с фатален изход. Препоръчва се внимателно проследяване на чернодробните функционални тестове (определяне на трансаминазната активност) преди започване на Cordaron и редовно по време на лечението с лекарството. Остра чернодробна дисфункция (включително хепатоцелуларна недостатъчност или чернодробна недостатъчност, понякога фатална) и хронично чернодробно увреждане може да настъпи през първите 24 часа след интравенозно приложение на амиодарон. Следователно, лечението с амиодарон трябва да се прекрати при повишаване на активността на трансаминазите, 3 пъти над горната граница на нормата.

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава Kordaron. Лечението с Kordaron може да увеличи хемодинамичния риск, присъщ на местната или общата анестезия. Това се отнася по-специално за неговите брадикардични и хипотензивни ефекти, намален сърдечен дебит и смущения в проводимостта.

Едновременната употреба с бета-блокери не се препоръчва; блокери за намаляване на сърдечната честота на бавни калциеви канали (верапамил и дилтиазем); лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да предизвика развитие на хипокалиемия.

Електролитни нарушения, особено хипокалиемия: важно е да се вземат предвид ситуации, които могат да бъдат придружени от хипокалиемия като предразполагащи към проаритмични явления. Хипокалиемията трябва да се коригира преди началото на Cordaron.

Преди започване на лечението с Kordaron се препоръчва да се регистрира ЕКГ и да се определи съдържанието на калий в кръвния серум и, ако е възможно, да се определят серумните концентрации на тиреоидни хормони (Т3, Т4 и TSH). Страничните ефекти на лекарството обикновено зависят от дозата; следователно трябва да се внимава при определяне на минималната ефективна поддържаща доза, за да се избегне или сведе до минимум появата на нежелани реакции.

Амиодарон може да причини дисфункция на щитовидната жлеза, особено при пациенти с анамнеза за дисфункция на щитовидната жлеза или фамилна обремененост. Следователно, в случай на преминаване към приемане на лекарството Kordaron вътре по време на лечението и няколко месеца след края на лечението, трябва да се извърши внимателно клинично и лабораторно наблюдение. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, трябва да се измерят серумните нива на TSH (като се използва ултрачувствителен TSH тест).

Безопасността и ефикасността на амиодарон не са проучвани при деца. Ампулите на инжекционния Кордарон съдържат бензилов алкохол. Съобщава се за остро задушаване с фатален изход при новородени след интравенозно приложение на разтвори, съдържащи бензилов алкохол. Симптомите на развитието на това усложнение са: остро развитие на задушаване, понижаване на кръвното налягане, брадикардия и сърдечно-съдов колапс.

Амиодарон съдържа йод в състава си и следователно може да попречи на абсорбцията на радиоактивен йод, което може да изкриви резултатите от радиоизотопно изследване на щитовидната жлеза, но употребата му не влияе върху надеждността на определяне на съдържанието на Т3, Т4 и TSH в кръвна плазма.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Въз основа на данните за безопасност, няма доказателства, че амиодаронът пречи на способността за шофиране или извършване на други потенциално опасни дейности. Въпреки това, като предпазна мярка за пациенти с пароксизми на тежки аритмии по време на лечението с Cordaron, препоръчително е да се въздържат от шофиране на превозни средства и участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Бременност

Наличната в момента клинична информация е недостатъчна, за да се определи възможността или невъзможността за малформации в ембриона при използване на амиодарон през първия триместър на бременността.

Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица на бременността (аменорея), не се очаква да се повлияе от амиодарон, ако се използва по-рано. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до появата на лабораторни симптоми на хипотиреоидизъм при новороденото или дори до образуването на клинично значима гуша при него.

Поради ефекта на лекарството върху щитовидната жлеза на плода, амиодарон е противопоказан по време на бременност, освен в специални случаи, когато очакваната полза надвишава рисковете (с животозастрашаващи камерни аритмии).

период на кърмене

Амиодарон се екскретира в кърмата в значителни количества, така че е противопоказан по време на кърмене (следователно през този период лекарството трябва да се преустанови или кърменето трябва да се спре).

Приложение в детска възраст

Противопоказание: деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

При нарушена бъбречна функция

Незначителното отделяне на лекарството в урината ви позволява да предписвате лекарството за бъбречна недостатъчност в средни дози. Амиодарон и неговите метаболити не подлежат на диализа.

При нарушена чернодробна функция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

СЪС Вниманиетрябва да се използва при пациенти в напреднала възраст (висок риск от тежка брадикардия).

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 2 години.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Амиодарон. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари или специалисти относно употребата на амиодарон в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на амиодарон в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на аритмии и екстрасистоли при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав и взаимодействие на лекарството с алкохол.

Амиодарон- антиаритмично средство от клас 3, има антиангинозно действие.

Антиаритмичният ефект се свързва със способността да се увеличи продължителността на потенциала на действие на кардиомиоцитите и ефективния рефрактерен период на предсърдията, вентрикулите, AV възела, снопа His, влакната на Purkinje. Това е придружено от намаляване на автоматизма на синусовия възел, забавяне на AV проводимостта и намаляване на възбудимостта на кардиомиоцитите. Смята се, че механизмът за увеличаване на продължителността на потенциала на действие е свързан с блокадата на калиевите канали (намалява екскрецията на калиеви йони от кардиомиоцитите). Като блокира инактивираните "бързи" натриеви канали, той има ефекти, характерни за антиаритмичните лекарства от клас 1. Той инхибира бавната (диастолна) деполяризация на клетъчната мембрана на синусовия възел, причинявайки брадикардия, инхибира AV проводимостта (клас 4 антиаритмичен ефект).

Антиангинозният ефект се дължи на коронарно разширяване и антиадренергично действие, намаляване на миокардната нужда от кислород. Има инхибиторен ефект върху алфа и бета адренорецепторите на сърдечно-съдовата система (без пълното им блокиране). Намалява чувствителността към хиперстимулация на симпатиковата нервна система, тонуса на коронарните съдове; увеличава коронарния кръвен поток; забавя сърдечната честота; увеличава енергийните резерви на миокарда (чрез увеличаване на съдържанието на креатин сулфат, аденозин и гликоген). Намалява OPSS и системното кръвно налягане (при интравенозно приложение).

Смята се, че амиодаронът може да повиши нивото на фосфолипидите в тъканите.

Съдържа йод. Той засяга метаболизма на хормоните на щитовидната жлеза, инхибира превръщането на Т3 в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназата) и блокира усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на хормоните на щитовидната жлеза върху миокарда. (Дефицитът на Т3 може да доведе до неговата хиперпродукция и тиреотоксикоза) .

При перорален прием началото на действие е от 2-3 дни до 2-3 месеца, продължителността на действие също е променлива - от няколко седмици до няколко месеца.

След интравенозно приложение максималният ефект се постига след 1-30 минути и продължава 1-3 часа.

Съединение

Амиодарон хидрохлорид + помощни вещества.

Фармакокинетика

След перорално приложение бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, абсорбцията е 20-55%. Прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB) и плацентарната бариера (10-50%), екскретира се в кърмата (25% от дозата, получена от майката). Интензивно се метаболизира в черния дроб с образуването на активния метаболит деетиламиодарон, а също и, очевидно, чрез дейодиране. При продължително лечение концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрацията на амиодарон. Той е инхибитор на изоензимите CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в черния дроб. Екскретира се главно с жлъчката през червата, може да има лека ентерохепатална рециркулация. Много малки количества амиодарон и деетиламиодарон се екскретират в урината. Амиодарон и неговите метаболити не се екскретират чрез диализа.

Показания

животозастрашаващи камерни аритмии (включително камерна тахикардия);
предотвратяване на камерна фибрилация (включително след кардиоверсия);
суправентрикуларни аритмии (като правило, с неефективността или невъзможността на друга терапия, особено тези, свързани със синдрома на WPW), вкл. пароксизъм на предсърдно мъждене и трептене;
предсърдно-камерна екстрасистола;
аритмии на фона на коронарна недостатъчност или хронична сърдечна недостатъчност;
парасистолия;
камерни аритмии при пациенти с миокардит на Chagas;
стенокардия.

Формуляри за освобождаване

Таблетки 200 мг.

Разтвор за интравенозно приложение 5% (инжекции в ампули за инжекции).

Инструкции за употреба и дозировка

Когато се приема перорално за възрастни, началната единична доза е 200 mg. За деца дозата е 2,5-10 mg на ден. Схемата и продължителността на лечението се определят индивидуално.

За интравенозно приложение (струйно или капково (под формата на капкомер)) единична доза е 5 mg / kg, дневна доза е до 1,2 g (15 mg / kg).

Страничен ефект

синусова брадикардия (рефрактерна на m-антихолинергици);
AV блок;
прогресия на CHF;
вентрикуларна аритмия тип "пирует";
засилване на съществуваща аритмия или нейната поява;
понижаване на кръвното налягане;
развитие на хипо- или хипертиреоидизъм;
кашлица;
диспнея;
интерстициална пневмония или алвеолит;
белодробна фиброза;
плеврит;
бронхоспазъм;
апнея (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност);
гадене, повръщане;
загуба на апетит;
притъпяване или загуба на вкусови усещания;
усещане за тежест в епигастриума;
болка в корема;
запек, диария;
метеоризъм;
токсичен хепатит;
холестаза;
жълтеница;
цироза на черния дроб;
главоболие;
слабост;
световъртеж;
депресия;
чувствам се изморен;
парестезия;
слухови халюцинации;
периферна невропатия;
тремор;
нарушена памет, сън;
оптичен неврит;
интракраниална хипертония;
увеит;
отлагане на липофусцин в епитела на роговицата (ако отлаганията са значителни и запълват частично зеницата - оплаквания от светещи точки или пелена пред очите при ярка светлина);
микроотлепване на ретината;
тромбоцитопения;
хемолитична и апластична анемия;
кожен обрив;
ексфолиативен дерматит;
фоточувствителност;
алопеция;
сиво-синьо оцветяване на кожата;
тромбофлебит;
епидидимит;
миопатия;
намаляване на потентността;
васкулит;
повишено изпотяване.

Противопоказания

синусова брадикардия;
синдром на болния синус (SSS);
синоатриална блокада;
AV блокада от 2-3 градуса (без използване на пейсмейкър);
кардиогенен шок;
хипокалиемия;
колапс;
артериална хипотония;
хипотиреоидизъм;
тиреотоксикоза;
интерстициална белодробна болест;
приемане на МАО инхибитори;
бременност;
период на кърмене;
свръхчувствителност към амиодарон и йод.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и кърмене е противопоказана.

Амиодарон и дезметиламиодарон преминават плацентарната бариера, техните концентрации в кръвта на плода са съответно 10% и 25% от концентрацията в кръвта на майката.

Амиодарон и дезметиламиодарон се екскретират в кърмата.

Употреба при деца

Да се използва с повишено внимание при деца под 18 години (ефикасността и безопасността на употребата не са установени).

Употреба при пациенти в старческа възраст

Да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия).

специални инструкции

Не трябва да се използва при пациенти с тежка дихателна недостатъчност.

Преди започване на употребата на амиодарон трябва да се извърши рентгеново изследване на белите дробове и функцията на щитовидната жлеза, ако е необходимо, за коригиране на електролитните нарушения.

При продължително лечение е необходимо редовно проследяване на функцията на щитовидната жлеза, консултации с офталмолог и рентгеново изследване на белите дробове.

Парентерално може да се използва само в специализирани отделения на болници при постоянно наблюдение на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Пациентите, получаващи амиодарон, трябва да избягват пряко излагане на слънчева светлина.

С премахването на амиодарон са възможни рецидиви на сърдечни аритмии.

Може да повлияе на резултатите от теста за натрупване на радиоактивен йод в щитовидната жлеза.

Амиодарон не трябва да се използва едновременно с хинидин, бета-блокери, блокери на калциевите канали, дигоксин, кумарин, доксепин.

лекарствено взаимодействие

Лекарствените взаимодействия на амиодарон с други лекарства са възможни дори няколко месеца след края на употребата му поради дългия полуживот.

При едновременната употреба на амиодарон и антиаритмични лекарства от клас 1 А (включително дизопирамид), QT интервалът се увеличава поради адитивен ефект върху неговата стойност и рискът от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует".

При едновременната употреба на амиодарон с лаксативи, които могат да причинят хипокалиемия, рискът от развитие на камерни аритмии се увеличава.

Лекарства, които причиняват хипокалиемия, включително диуретици, кортикостероиди, амфотерицин B (iv), тетракозактид, когато се използват едновременно с амиодарон, причиняват увеличаване на QT интервала и повишен риск от развитие на камерна аритмия (включително torsades de pointes).

При едновременната употреба на средства за обща анестезия, кислородна терапия съществува риск от развитие на брадикардия, артериална хипотония, нарушения на проводимостта и намаляване на ударния обем на сърцето, което очевидно се дължи на допълнителни кардиодепресивни и вазодилататорни ефекти.

При едновременна употреба на трициклични антидепресанти, фенотиазини, астемизол, терфенадин причиняват увеличаване на QT интервала и повишен риск от развитие на камерна аритмия, особено тип "пирует".

При едновременната употреба на варфарин, фенпрокумон, аценокумарол се засилва антикоагулантният ефект и се увеличава рискът от кървене.

При едновременната употреба на винкамин, султоприд, еритромицин (интравенозно), пентамидин (венозно, мускулно) се увеличава рискът от развитие на камерна аритмия от типа "пирует".

При едновременна употреба е възможно повишаване на концентрацията на декстрометорфан в кръвната плазма поради намаляване на скоростта на неговия метаболизъм в черния дроб, което се дължи на инхибирането на активността на изоензима CYP2D6 на системата на цитохром Р450 под влияние на амиодарон и забавяне на екскрецията на декстрометорфан от тялото.

При едновременната употреба на дигоксин концентрацията на дигоксин в кръвната плазма се увеличава значително поради намаляване на неговия клирънс и в резултат на това се увеличава рискът от развитие на дигиталисова интоксикация.

При едновременната употреба на дилтиазем, верапамил се увеличава отрицателният инотропен ефект, брадикардията, нарушенията на проводимостта и AV блокадата.

Описан е случай на повишаване на концентрацията на амиодарон в кръвната плазма при едновременната му употреба с индинавир. Смята се, че ритонавир, нелфинавир, саквинавир ще имат подобен ефект.

При едновременната употреба на холестирамин концентрацията на амиодарон в кръвната плазма намалява поради свързването му с холестирамин и намаляване на абсорбцията от стомашно-чревния тракт.

Има съобщения за повишаване на концентрацията на лидокаин в кръвната плазма, когато се използва едновременно с амиодарон и развитие на гърчове, очевидно поради инхибиране на метаболизма на лидокаин под въздействието на амиодарон.

Съвместната употреба на амиодарон с алкохол и етанол-съдържащи продукти е нежелателна.

Смята се, че е възможен синергизъм по отношение на инхибиторния ефект върху синусовия възел.

При едновременната употреба на литиев карбонат е възможно развитието на хипотиреоидизъм.

При едновременната употреба на прокаинамид QT интервалът се увеличава поради адитивен ефект върху неговата величина и риска от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует". Повишена плазмена концентрация на прокаинамид и неговия метаболит N-ацетилпрокаинамид и повишени странични ефекти.

При едновременната употреба на пропранолол, метопролол, соталол са възможни артериална хипотония, брадикардия, камерно мъждене, асистолия.

При едновременната употреба на тразодон е описан случай на развитие на аритмия тип "пирует".

При едновременната употреба на хинидин QT интервалът се увеличава поради адитивния ефект върху неговата величина и риска от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует". Повишаване на концентрацията на хинидин в кръвната плазма и увеличаване на страничните ефекти.

При едновременна употреба е описан случай на повишени странични ефекти на клоназепам, който очевидно се дължи на неговата кумулация поради инхибиране на окислителния метаболизъм в черния дроб под въздействието на амиодарон.

При едновременната употреба на цизаприд QT интервалът се увеличава значително поради адитивното действие, рискът от развитие на камерна аритмия (включително тип "пирует").

При едновременна употреба концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма се увеличава, рискът от развитие на нефротоксичност.

Описан е случай на белодробна токсичност при едновременна употреба на високи дози циклофосфамид и амиодарон.

Концентрацията на амиодарон в кръвната плазма се увеличава поради забавяне на метаболизма му под въздействието на циметидин и други инхибитори на микрозомалните чернодробни ензими.

Смята се, че поради инхибирането на чернодробните ензими под въздействието на амиодарон, с участието на който се метаболизира фенитоин, е възможно да се повиши концентрацията на последния в кръвната плазма и да се увеличат неговите странични ефекти.

Поради индуцирането на микрозомални чернодробни ензими под въздействието на фенитоин, скоростта на метаболизма на амиодарон в черния дроб се увеличава и концентрацията му в кръвната плазма намалява.

Аналози на лекарството амиодарон

Доза от

Инжекционен разтвор 50 mg/ml

Съединение

Една ампула (3 ml разтвор) съдържа

активно вещество: амиодарон хидрохлорид - 150 mg;

Помощни вещества: натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, разтвор на оцетна киселина 1 М, полисорбат 80, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Описание

Бистра течност с жълтеникав или зеленикав оттенък.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на сърдечни заболявания. Антиаритмични лекарства от клас III. Амиодарон.

ATX код C01BD01.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Количеството на парентерално приложен амиодарон в кръвта намалява много бързо поради насищане на тъканите с лекарството и достигане на местата на свързване; действието достига максимум 15 минути след приложение и изчезва след приблизително 4 часа.

Фармакодинамика

Антиаритмични свойства на амиодарон.

Удължаване на третата фаза на акционния потенциал на кардиомиоцитите без промяна на височината или скоростта на нарастване (клас III според класификацията на Vaughan Williams). Изолираното удължаване на 3-тата фаза на потенциала на действие се дължи на забавянето на калиевите токове, без да се променят натриевите или калциевите токове.

Брадикардичен ефект чрез намаляване на автоматизма на синусовия възел. Този ефект не се елиминира от въвеждането на атропин.

Неконкурентен инхибиторен ефект върху алфа- и бета-адренергичните рецептори, без пълното им блокиране.

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, което е по-изразено на фона на тахикардия.

Не променя интравентрикуларната проводимост.

Увеличава рефрактерния период и намалява миокардната възбудимост на синоатриално, предсърдно и атриовентрикуларно ниво.

Забавя проводимостта и удължава рефрактерния период на допълнителните атриовентрикуларни пътища.

Няма отрицателен инотропен ефект.

Показания за употреба

Лечение на тежки сърдечни аритмии в случаите, когато не е възможно перорално приложение, а именно:

Предсърдни аритмии с висока камерна честота

Тахикардия, свързана със синдрома на Wolff-Parkinson-White

Одобрени симптоматични, животозастрашаващи, инвалидизиращи камерни аритмии

Кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от рефрактерно камерно мъждене.

Дозировка и приложение

Поради особеностите на дозираната форма на лекарството не трябва да се използва концентрация под 2 ампули на 500 ml, използва се само изотоничен разтвор на глюкоза. Не добавяйте други лекарства към инфузионния разтвор.

Амиодарон трябва да се прилага чрез централна вена, с изключение на случаите на кардиопулмонална реанимация по време на сърдечен арест, когато при липса на централен венозен достъп могат да се използват периферни вени (вижте "Предпазни мерки").

Предписва се при тежка аритмия, при която не е възможно приемането на перорални лекарства, с изключение на кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от рефрактерна камерна фибрилация.

Инфузия в централната вена

Начална доза: обикновено 5 mg/kg, в разтвор на глюкоза (с използване на инфузионна помпа, ако е възможно), за 20 минути до 2 часа; инфузията може да се повтори 2-3 пъти в рамките на 24 часа. Краткосрочният ефект на лекарството изисква продължително приложение.

Поддържащо лечение: 10-20 mg/kg на ден (средно 600-800 mg/ден и до 1200 mg/ден) в 250 ml разтвор на глюкоза за няколко дни. От първия ден на инфузията започва постепенен преход към перорално приложение (3 таблетки на ден). Дозата може да се увеличи до 4 или дори 5 таблетки на ден.

Периферна венозна инфузия в условията на кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, рефрактерно на електрическа дефибрилация .

Като се има предвид начина на приложение и ситуацията, в която се появява това показание, се препоръчва използването на централен венозен катетър, ако има такъв; в противен случай лекарството може да се инжектира в най-голямата периферна вена.

Началната интравенозна доза е 300 mg (или 5 mg/kg), след разреждане в 20 ml 5% разтвор на глюкоза. Въвежда се в струя.

Ако фибрилацията не спре, се прилага допълнителна интравенозна инжекция от 150 mg (или 2,5 mg/kg).

Да не се смесва в една спринцовка с други лекарства!

Странични ефекти

Честотата на поява на нежелани реакции:

Много чести - > 10%;

Рядко -> 1%,<10%;

Рядко -> 0,1%,<1%;

Много редки >0,01%,<0,1%;

Честотата не може да бъде определена въз основа на наличните данни -<0,01% и менее.

Често:брадикардия; рядко - тежка брадикардия; рядко спиране на синусовия възел; в някои случаи, особено при пациенти в напреднала възраст, е отбелязан проаритмичен ефект, обикновено умерен и преходен спад на кръвното налягане.

Често: гадене.

Локални реакции на мястото на инжектиране:възможни възпалителни реакции (повърхностен флебит), когато се инжектират директно в периферна вена, реакции на мястото на инжектиране като болка, еритема, оток, некроза, екстравазация, инфилтрация, възпаление, флебит и целулит.

Има съобщения за случаи на нарушена чернодробна функция; тези случаи са диагностицирани чрез повишени нива на серумни трансаминази. Беше отбелязано следното:

Много рядко:обикновено умерено и изолирано повишаване на нивото на трансаминазите (1,5-3 пъти по-високо от нормалното), изчезващо след намаляване на дозата и дори спонтанно; остър хепатит (няколко изолирани случая) с повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта и / или жълтеница, понякога с фатален изход; необходимо е спиране на лечението; хроничен хепатит с продължително лечение (през устата). Хистологичната картина отговаря на псевдоалкохолен хепатит. Тъй като клиничната и лабораторна картина на заболяването е много разнородна (преминаваща хепатомегалия, повишаване на нивата на трансаминазите с 1,5-5 пъти над нормата), е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция. Дори при умерено повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронична чернодробна дисфункция. Клиничните нарушения и лабораторните аномалии обикновено изчезват след спиране на лекарството. Отбелязани са няколко случая на необратима прогресия.

Анафилактичен шок

приливи

Доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка).

Наблюдавани са няколко случая на синдром на остър респираторен дистрес, свързан главно с интерстициален пневмонит, понякога с фатален изход, а понякога и веднага след операция (предполага се възможността за взаимодействие с високи дози кислород по време на механична вентилация). Трябва да се обмисли възможността за отмяна на амиодарон и целесъобразността от предписване на кортикостероиди; бронхоспазъм и/или апнея при тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма.

Изпотяване, косопад.

Обикновено умерено и преходно спадане на кръвното налягане. Описани са случаи на тежка хипотония или циркулаторен шок, особено след предозиране или поради твърде бързо приложение.

Противопоказания

- Синдром на болния синус (освен ако пациентът не използва пейсмейкър), синусова брадикардия, синоатриален блок, освен ако не се коригира с пейсмейкър

- атриовентрикуларен блок II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три крака на снопа His); в тези случаи може да се използва интравенозен амиодарон в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

- кардиогенен шок, колапс

- тежка артериална хипотония

- едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует"

- Дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм)

– хипокалиемия

- бременност, кърмене

- Свръхчувствителност към йод и/или амиодарон

– тежко увреждане на белодробната функция (интерстициална белодробна болест)

- кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (състоянието на пациента може да се влоши)

Поради наличието на бензилов алкохол, интравенозното приложение на амиодарон е противопоказано при новородени, кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

Лекарствени взаимодействия

Лекарствата, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует", са предимно антиаритмични лекарства от клас Ia и III и някои антипсихотици. Хипокалиемията е предразполагащ фактор, както и брадикардията или вроденото или придобитото удължаване на QT интервала.

Комбинации със

- лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует".

клас антиаритмични лекарствааза (хинидин, хидрохинидин, изопирамид).

Антиаритмични лекарства от клас III (дофетилид, ибутилид, соталол).

- други лекарства като бепридил, цизаприд, дифеманил, i.v. ритромицин, мизоластин, i.v. винкамин, моксифлоксацин, i.v. спирамицин.

- султоприд

Тези противопоказания не се отнасят за употребата на амиодарон за кардиопулмонална реанимация в случай на сърдечен арест, устойчив на електрическа дефибрилация.

Циклоспорин

Възможно е повишаване на нивото на циклоспорин в плазмата, свързано с намаляване на метаболизма на лекарството в черния дроб, с възможни нефротоксични прояви.

Определяне на нивото на циклоспорин в кръвта, проверка на бъбречната функция и преразглеждане на дозировката по време на лечение с амиодарон и след спиране на лекарството.

Дилтиазем за инжекции

Верапамил за инжекции

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок. Ако комбинацията е неизбежна, трябва да се установи стриктно клинично и постоянно ЕКГ наблюдение.

Ако комбинацията е неизбежна, е необходим предварителен контрол на QT интервала и ЕКГ мониториране.

Антипсихотици, които могат да причинят камерна тахикардия като "пирует":

Някои фенотиазинови антипсихотици (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), други антипсихотици (пимозид).

Повишава се рискът от камерни аритмии (тахикардия тип пирует).

метадон

Повишава се рискът от камерни аритмии (тахикардия тип пирует). Препоръчва се: ЕКГ и клинично наблюдение.

Комбинации, изискващи предпазни мерки при употреба на амиодарон с:

Перорални антикоагуланти:

Повишен антикоагулантен ефект и риск от кървене поради повишени плазмени концентрации на антикоагуланти. Необходимостта от по-често проследяване на нивото на протромбин в кръвта и MHO (INR), както и адаптиране на дозите на антикоагуланти по време на лечение с амиодарон и след преустановяване на лекарството.

Бета-блокери, с изключение на соталол (противопоказна комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща повишено внимание при употреба)

Бета-блокери, предписани за сърдечна недостатъчност (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушения на контрактилитета и проводимостта (синергичен ефект) с риск от развитие на тежка брадикардия. Повишен риск от камерни аритмии, особено torsades de pointes.

Необходимо е редовно клинично и електрокардиографско наблюдение.

сърдечни гликозиди

Нарушения на автоматизма (прекомерна брадикардия) и атриовентрикуларна проводимост (синергизъм на действие). При използване на дигоксин, повишаване на неговата плазмена концентрация (поради намаляване на клирънса на алкалоида).

Необходимо е да се извърши клинично и ЕКГ наблюдение, както и определяне на нивото на дигоксин в плазмата; може да се наложи промяна на дозата на дигоксин.

дилтиазем за перорално приложение

Верапамил за перорално приложение

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок, особено при възрастни хора. Клиничен и ЕКГ контрол.

Есмолол

Нарушения на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните симпатикови механизми). Клинично и ЕКГ мониториране.

Хипокалиемични лекарства: калий-отстраняващи диуретици (в монотерапия или комбинация), стимулиращи лаксативи, амфотерицин В (iv) глюкокортикоиди (системни), тетракозактид.

Повишава се рискът от камерни аритмии, особено torsades de pointes (хипокалиемията е предразполагащ фактор). Клинично и ЕКГ мониториране, лабораторни изследвания.

Лидокаин

Риск от повишени плазмени концентрации на лидокаин, с възможност за неврологични и сърдечни нежелани реакции, поради намаляване на чернодробния метаболизъм на лидокаин от амиодарон. Клиничен и ЕКГ контрол, ако е необходимо, коригиране на дозата на лидокаин по време на лечението с амиодарон и след неговото спиране.

Орлистат

Риск от понижени плазмени концентрации на амиодарон и неговия активен метаболит. Клиничен и при необходимост ЕКГ контрол,

Фенитоин (и, чрез екстраполация, фосфенитоин)

Повишени плазмени нива на фенитоин със симптоми на предозиране, особено от неврологичен характер (намален метаболизъм на фенитоин в черния дроб). Клинично наблюдение и определяне на нивото на фенитоин в плазмата; ако е възможно, намалете дозата на фенитоин.

Симвастатин

Повишен риск от нежелани реакции (дозозависими) като рабдомиолиза (намален метаболизъм на симвастатин в черния дроб). Дозата симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден.

Ако при тази доза не е възможно да се постигне терапевтичен ефект, трябва да се премине към друг статин, който не влиза в взаимодействия от този тип.

Такролимус

Повишаване на нивото на такролимус в кръвта поради инхибиране на неговия метаболизъм от амиодарон. Трябва да се измери нивото на такролимус в кръвта, да се следи функционирането на бъбреците и да се изравни нивото на такролимус.

Лекарства, които причиняват брадикардия:

Много лекарства могат да причинят брадикардия. Това е особено вярно за антиаритмични лекарства от клас Ia, бета-блокери, някои антиаритмични лекарства от клас III, някои блокери на калциевите канали, дигиталисови лекарства, пилокарпин и антихолинестеразни средства.

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативен ефект).

Комбинации за разглеждане

Лекарства, предизвикващи брадикардия: блокери на брадикардиалните калциеви канали (верапамил), бета-блокери (с изключение на соталол), клонидин, гуанфацин, дигиталисови алкалоиди, мефлохин, инхибитори на холинестеразата (донесепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемоний, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин.

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Несъвместимости

Когато се използва PVC материал или медицинско оборудване, пластифицирано с 2-диетилхексил фталат (DEHP), DEHP може да се освободи в присъствието на инжекция с амиодарон. За да се сведе до минимум експозицията на DEHP, се препоръчва последното разреждане на разтвора да се извърши преди инфузия в оборудване без DEHP.

специални инструкции

С изключение на случаите на спешна терапия, амиодарон под формата на разтвор за интравенозни инжекции може да се използва само в болница и при постоянно наблюдение (ЕКГ, кръвно налягане).

СЪС Вниманиеизползва се при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, в напреднала възраст.

анестезия

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава амиодарон.

Продължителното лечение с амиодарон може да повиши хемодинамичния риск, присъщ на локална или обща анестезия (може да причини брадикардия, хипотония, намален сърдечен дебит или проводни нарушения).

Комбинации (вижте Лекарствени взаимодействия и други форми на взаимодействие) с бета-блокери, различни от соталол (противопоказна комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща специално внимание при употреба), верапамил и дилтиазем трябва да се разглеждат само в контекста на превенцията на животозастрашаващи камерни аритмии и в случай на кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от рефрактерна камерна фибрилация.

Бременност и кърмене

Тестовете при животни не показват тератогенен ефект на амиодарон. Поради това не трябва да се очакват малформации при хора, тъй като е доказано, че малформиращите лекарства проявяват тератогенни ефекти при животни при правилно проведени експерименти с два различни вида животни.

В клиничната практика наличната към момента информация е недостатъчна, за да се оцени дали амиодарон причинява малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица на бременността, не се очаква тя да бъде повлияна от лекарството в случай на по-ранна употреба. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до лабораторни признаци на хипотиреоидизъм при плода или дори клинична гуша.

Лекарството е противопоказано при бременност.

Амиодарон, неговият метаболит и йодът се екскретират в майчиното мляко в концентрации, надвишаващи тези в майчината плазма. Ако майката се лекува с това лекарство, кърменето е противопоказано поради риск от хипотиреоидизъм при детето.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Форма за освобождаване и опаковка

Стъклени ампули от 3 ml с вместимост 5 ml.

10 ампули, заедно с нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули, се поставят в картонена кутия с гофрирана подложка от гофрирана хартия.

Кутията се облепва с етикет-пакет от хартия за печат или офсетова хартия или офсетова хартия с подобрено качество.

Кутиите, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставят в групова опаковка.

Броят на инструкциите за медицинска употреба на държавния и руския език трябва да съответства на броя на опаковките.

5 ампули в блистер от поливинилхлориден филм. 2 блистера от поливинилхлоридно фолио, заедно с нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули и инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставят в опаковка от картон.

производител

Отворено акционерно дружество "Борисовски завод за медицински препарати", Република Беларус, Минска област, Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Форма на освобождаване: течни лекарствени форми. Инжектиране.

Основни характеристики. Съединение:

Активна съставка: 150 mg амиодарон хидрохлорид в 1 ml разтвор.

Помощни вещества: натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, полисорбат 80, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Антиаритмично лекарство от клас III. Има антиаритмични и антиангинозни ефекти.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Антиаритмични свойства: удължаване на третата фаза на акционния потенциал на кардиомиоцитите без промяна на височината или скоростта на нарастване (клас III според класификацията на Vaughan Williams). Изолираното удължаване на 3-тата фаза на потенциала на действие се дължи на забавянето на калиевите токове, без да се променят натриевите или калциевите токове.

Неконкурентен инхибиторен ефект върху алфа- и бета-адренергичните рецептори, без пълното им блокиране.

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, което е по-изразено на фона.

Не променя интравентрикуларната проводимост.

Забавя проводимостта и удължава рефрактерния период на допълнителните атриовентрикуларни пътища.

Няма отрицателен инотропен ефект.

Фармакокинетика. Количеството на парентерално приложен амиодарон в кръвта намалява много бързо поради насищане на тъканите с лекарството и достигане на местата на свързване; действието достига максимум 15 минути след приложение и изчезва след приблизително 4 часа.

Показания за употреба:

Лечение на тежки сърдечни аритмии в случаите, когато не е възможно перорално приложение, а именно:

Нарушения на предсърдния ритъм с висока камерна честота;

Тахикардия, свързана със синдрома на Wolff-Parkinson-White;

Документирани симптоматични, животозастрашаващи, инвалидизиращи камерни аритмии;

Кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от рефрактерно камерно мъждене.

важно!Запознайте се с лечението

Дозировка и приложение:

инфузия в централна вена. Начална доза: обикновено 5 mg/kg, в разтвор на глюкоза (с използване на инфузионна помпа, ако е възможно), за 20 минути до 2 часа; инфузията може да се повтори 2-3 пъти в рамките на 24 часа. Краткосрочният ефект на лекарството изисква продължително приложение.

Вливане в периферна вена в условията на кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, рефрактерно на електрическа дефибрилация.

Началната интравенозна доза е 300 mg (или 5 mg/kg), след разреждане в 20 ml 5% разтвор на глюкоза. Въвежда се в струя.

Ако фибрилацията не спре, се прилага допълнителна интравенозна инжекция от 150 mg (или 2,5 mg/kg).

Да не се смесва в една спринцовка с други лекарства!

Характеристики на приложението:

Електролитни нарушения, особено хипокалиемия: важно е да се вземат предвид ситуации, които могат да бъдат придружени от хипокалиемия като предразполагащи към проаритмични явления. трябва да се коригира преди започване на амиодарон

Да се използва с повишено внимание при бронхиална астма, в напреднала възраст.

анестезия. Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава амиодарон.

Продължителното лечение с амиодарон може да увеличи хемодинамичния риск, присъщ на локално или общо (може да причини брадикардия, хипотония, намален сърдечен дебит или нарушения на проводимостта).

Бременност и кърмене. Тестовете при животни не показват тератогенен ефект на амиодарон. Поради това не трябва да се очакват малформации при хора, тъй като е доказано, че малформиращите лекарства проявяват тератогенни ефекти при животни при правилно проведени експерименти с два различни вида животни.

В клиничната практика наличната към момента информация е недостатъчна, за да се оцени дали амиодарон причинява малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица на бременността, не се очаква тя да бъде повлияна от лекарството в случай на по-ранна употреба. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до лабораторни признаци в плода или дори клинична гуша.

Лекарството е противопоказано от втория триместър на бременността. Амиодарон, неговият метаболит и йодът се екскретират в майчиното мляко в концентрации, надвишаващи тези в майчината плазма. Ако майката се лекува с това лекарство, кърменето е противопоказано поради риск от хипотиреоидизъм при детето.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми. Понастоящем няма доказателства, че амиодаронът влияе върху способността за шофиране и управление на механизми.

Странични ефекти:

Честотата на поява на нежелани реакции:

Много чести - > 10%;

Рядко -> 1%,<10%;

Рядко -> 0,1%,<1%;

Много редки >0,01%,<0,1%;

Честотата не може да бъде определена въз основа на наличните данни -<0,01% и менее.

От страна на сърдечно-съдовата система: много често:; рядко - тежка брадикардия; рядко - спиране на синусовия възел, в някои случаи се наблюдава проаритмогенен ефект, особено при пациенти в напреднала възраст.

От храносмилателната система: често:.

Локални реакции на мястото на инжектиране: много често: възможни са възпалителни реакции (повърхностни), когато се инжектират директно в периферна вена, реакции на мястото на инжектиране, като болка, еритема, оток, екстравазация, инфилтрация, възпаление, флебит и.

От страна на черния дроб: има съобщения за случаи на нарушена чернодробна функция; тези случаи са диагностицирани чрез повишени нива на серумни трансаминази. Беше отбелязано следното:

Много редки: обикновено умерено и изолирано повишаване на нивата на трансаминазите (1,5-3 пъти по-високи от нормалното), изчезващо след намаляване на дозата и дори спонтанно; (няколко изолирани случая) с повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта и / или жълтеница, понякога с фатален изход; необходимо е спиране на лечението; с продължително лечение (вътре). Хистологичната картина отговаря на псевдоалкохолен хепатит. Тъй като клиничната и лабораторна картина на заболяването е много разнородна (преминаване, повишаване на нивото на трансаминазите с 1,5-5 пъти над нормата), е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция. Дори при умерено повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронично. Клиничните нарушения и лабораторните аномалии обикновено изчезват след спиране на лекарството. Отбелязани са няколко случая на необратима прогресия.

От страна на имунната система: много рядко:.

От нервната система: много рядко: доброкачествени (псевдотумор на мозъка).

От страна на дихателната система: много рядко са наблюдавани няколко случая на остър, главно свързан с интерстициален пневмонит, понякога фатален и понякога непосредствено след операция (възможно взаимодействие с високи дози кислород по време на механична вентилация). Трябва да се обмисли възможността за отмяна на амиодарон и целесъобразността от предписване на кортикостероиди; и/или апнея при тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма.

От страна на кожата, подкожната тъкан: много рядко изпотяване, косопад.

От съдовата система: много често - обикновено умерено и преходно понижение на кръвното налягане. Описани са случаи на тежка хипотония или циркулаторен шок, особено след предозиране или поради твърде бързо приложение.

Много редки: горещи вълни.

Взаимодействие с други лекарства:

Комбинациите са противопоказани с:

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует".

Антиаритмични лекарства от клас Ia (хинидин, хидрохинидин, изопирамид).

Антиаритмични лекарства от клас III (дофетилид, ибутилид, соталол).

Други лекарства като бепридил, цизаприд, дифеманил, i.v. ритромицин, мизоластин, i.v. винкамин, моксифлоксацин, i.v. спирамицин.

Султоприд.

Циклоспорин. Възможно е повишаване на нивото на циклоспорин в плазмата, свързано с намаляване на метаболизма на лекарството в черния дроб, с възможни нефротоксични прояви. Определяне на нивото на циклоспорин в кръвта, проверка на бъбречната функция и преразглеждане на дозировката по време на лечение с амиодарон и след спиране на лекарството.

Дилтиазем за инжекции. Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок. Ако комбинацията е неизбежна, трябва да се установи стриктно клинично и постоянно ЕКГ наблюдение.

Антипсихотици, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует": някои фенотиазинови антипсихотици (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), други антипсихотици (пимози де ).

Повишава се рискът от камерни аритмии (тахикардия тип пирует).

метадон. Повишава се рискът от камерни аритмии (тахикардия тип пирует). Препоръчва се: ЕКГ и клинично наблюдение.

Комбинации, изискващи предпазни мерки при употреба на амиодарон с:

Перорални антикоагуланти: повишен антикоагулантен ефект и риск от кървене поради повишени плазмени концентрации на антикоагуланти. Необходимостта от по-често проследяване на нивото на протромбин в кръвта и MHO (INR), както и адаптиране на дозите на антикоагуланти по време на лечение с амиодарон и след преустановяване на лекарството.

Бета-блокери, предписани за сърдечна недостатъчност (бисопролол, карведилол, метопролол). Нарушения на контрактилитета и проводимостта (синергичен ефект) с риск от развитие на тежка брадикардия. Повишен риск от камерни аритмии, особено torsades de pointes.

Необходимо е редовно клинично и електрокардиографско наблюдение.

сърдечни гликозиди. Нарушения на автоматизма (прекомерна брадикардия) и атриовентрикуларна проводимост (синергизъм на действие). При използване на дигоксин, повишаване на неговата плазмена концентрация (поради намаляване на клирънса на алкалоида).

Необходимо е да се извърши клинично и ЕКГ наблюдение, както и определяне на нивото на дигоксин в плазмата); може да се наложи промяна на дозата на дигоксин.

Дилтиазем за перорално приложение. Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок, особено при възрастни хора. Клиничен и ЕКГ контрол.

Верапамил за перорално приложение. Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок, особено при възрастни хора. Клиничен и ЕКГ контрол.

Есмолол. Нарушения на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните симпатикови механизми). Клинично и ЕКГ мониториране.

Лидокаин. Риск от повишени плазмени концентрации на лидокаин, с възможност за неврологични и сърдечни нежелани реакции, поради намаляване на чернодробния метаболизъм на лидокаин от амиодарон. Клиничен и ЕКГ контрол, ако е необходимо, коригиране на дозата на лидокаин по време на лечението с амиодарон и след неговото спиране.

Орлистат. Риск от понижени плазмени концентрации на амиодарон и неговия активен метаболит. Клиничен и при необходимост ЕКГ контрол,

Фенитоин (и, чрез екстраполация, фосфенитоин). Повишени плазмени нива на фенитоин със симптоми на предозиране, особено от неврологичен характер (намален метаболизъм на фенитоин в черния дроб). Клинично наблюдение и определяне на нивото на фенитоин в плазмата; ако е възможно, намалете дозата на фенитоин.

Симвастатин. Повишен риск от нежелани реакции (дозозависими) като рабдомиолиза (намален метаболизъм на симвастатин в черния дроб). Дозата симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден.

Такролимус. Повишаване на нивото на такролимус в кръвта поради инхибиране на неговия метаболизъм от амиодарон. Трябва да се измери нивото на такролимус в кръвта, да се следи функционирането на бъбреците и да се изравни нивото на такролимус.

Лекарства, които причиняват брадикардия: Много лекарства могат да причинят брадикардия. Това е особено вярно за антиаритмични лекарства от клас Ia, бета-блокери, някои антиаритмични лекарства от клас III, някои блокери на калциевите канали, дигиталисови лекарства, пилокарпин и антихолинестеразни средства. Риск от прекомерна брадикардия (кумулативен ефект).

Комбинации, които трябва да се вземат предвид. Лекарства, предизвикващи брадикардия: блокери на брадикардиалните калциеви канали (верапамил), бета-блокери (с изключение на соталол), клонидин, гуанфацин, дигиталисови алкалоиди, мефлохин, инхибитори на холинестеразата (донесепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемоний, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин. Риск от прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Несъвместимости. Когато се използва PVC материал или медицинско оборудване, пластифицирано с 2-диетилхексил фталат (DEHP), DEHP може да се освободи в присъствието на инжекция с амиодарон. За да се сведе до минимум експозицията на DEHP, се препоръчва последното разреждане на разтвора да се извърши преди инфузия в оборудване без DEHP.

Противопоказания:

SSSU, синусова брадикардия, синоатриална блокада, с изключение на случаите на корекция от изкуствен пейсмейкър;

Атриовентрикуларен блок II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три крака на снопа His); в тези случаи може да се използва интравенозен амиодарон в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

Едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует";

хипокалиемия;

Бременност;

Кърмене;

Свръхчувствителност към йод и/или амиодарон;

Тежко увреждане на белодробната функция (интерстициална белодробна болест);

Или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (състоянието на пациента може да се влоши).

Предозиране:

Симптоми: синусова брадикардия, пароксизмална камерна тахикардия, камерна тахикардия тип пирует, нарушения на кръвообращението, чернодробна дисфункция, понижаване на кръвното налягане.

Лечение: провежда се симптоматична терапия (за брадикардия - бета-адренергични стимулатори или инсталиране на пейсмейкър, за тахикардия тип пирует - интравенозно приложение на магнезиеви соли, забавяне на пейсмейкърството). Амиодарон и неговите метаболити не се отстраняват чрез хемодиализа и перитонеална диализа.

Условия за съхранение:

На защитено от светлина място, при температура от 15 до 25 ºС. Да се пази далеч от деца. Срок на годност - 2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за отпуск:

По лекарско предписание

Пакет:

В ампули от 3 ml в опаковка № 5х1, № 5х2, № 10.

Описанието е актуално 24.01.2015

Латинско име:Амиодарон
ATX код: C01BD01
Активно вещество:Амиодарон (Amiodarone)
производител:Балканфарма-Дупница (България), Северная звезда, Органика, Биоком ЗАО, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Русия)

Съединение

Една таблетка Амиодарон съдържа 200 mg амиодарон хидрохлорид и ексципиенти като: лактоза, царевично нишесте, алгинова киселина, повидон с ниско молекулно тегло и магнезиев стеарат.

Форма за освобождаване

Амиодарон се предлага под формата на таблетки в блистери от 10 броя или в стъклен буркан от 30 броя. Лекарството е опаковано в картонени опаковки, които могат да поберат 30 или 60 таблетки.

Разтвор за венозно приложение (рецепта на латиница): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

фармакологичен ефект

Има антиаритмични, коронарни вазодилатиращи и антиангинозни ефекти.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амиодарон - активно вещество, което може да улесни работата на сърцето, без да се променя значително сърдечен дебит и контрактилитета на сърдечния мускул миокарда . В същото време лекарството увеличава коронарния кръвен поток чрез намаляване на съпротивлението в артериите на сърцето, а също така намалява сърдечната честота и кръвното налягане поради периферното вазодилатиращ ефект . Това значително намалява нивото на консумация на кислород от миокарда и в същото време увеличава енергийните резерви на миокарда чрез увеличаване на съдържанието креатин фосфат И гликоген .

Показания за употреба на амиодарон

Използва се за лечение и профилактика пароксизмални аритмии :

вентрикуларен които са животозастрашаващи, както и при пациенти с Миокардит на Chagas ;
вентрикуларен ;
предотвратяване камерно мъждене , между другото - след събитията кардиоверсия ;
мигащ пароксизъм ;
предсърдно трептене ;
предсърдна екстрасистола или вентрикуларен ;
аритмии появяващи се на заден план хронична сърдечна или коронарна недостатъчност ;
парасистолия ;

Показания за употребата на амиодарон също са суправентрикуларни аритмии в случаи на неефективност или невъзможност за използване на друга терапия, което обикновено се свързва със синдрома на WPW.

Противопоказания

синусова брадикардия ;
синдром на слаб синус ;
синоатриален или 2-ра и 3-та степен (без използването пейсмейкър );
кардиогенен шок ;
колапс ;
хипокалиемия ;
артериална хипотония ;
(недостатъчна секреция на тиреоидни хормони);
интерстициална белодробна болест ;
рецепция МАО инхибитори ;
период и ;
свръхчувствителност към компонентите на амиодарон или към;
Трябва да се прилага с повишено внимание при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Странични ефекти

Употребата на амиодарон таблетки може да предизвика следните нежелани реакции по отношение на определени органи и системи:

Сърдечно-съдовата система: синусова брадикардия (огнеупорен на m-антихолинергици ), AV блок , васкулит , при продължителна употреба - прогресия на CHF , камерна аритмия Тип " пирует “, укрепване на съществуващото аритмии или появата му, при парентерално приложение - понижаване на кръвното налягане .
Ендокринна система: развиващ се хипо - или хипертиреоидизъм .
Дихателната система: дългосрочната употреба може да причини кашлица , интерстициална пневмония или и също белодробна фиброза , плеврит. При парентерално приложение е възможно бронхоспазъм особено при хора с тежка дихателна недостатъчност.
Храносмилателната система: най-често гадене , повръщане , или , тежест в епигастриум , намалява, вкусовите усещания са притъпени, по-рядко - повишена активност чернодробни трансаминази , при продължителна употреба - токсичен хепатит , холестаза , иктерично обезцветяване на кожата , и .
Централна и периферна нервна система: възможен , астения , слухов . При продължителна употреба - периферна невропатия , екстрапирамидни прояви, нарушена памет, сън, атаксия , неврит оптичен нерв . При парентерално приложение може да се развие интракраниална хипертония .
сетивни органи: увеит (възпаление на хориоидеята на окото с различна локализация), отлагане гликолипопротеин — липофусцин V роговица , което може да се прояви при ярка светлина под формата на нарушения: оплаквания от светещи точки или така наречения "воал пред очите", освен това е възможно отлепване на микроретината .
Хематопоетични органи: тромбоцитопения , хемолитичен или апластичен анемия .
кожа: обрив , поражение във формата ексфолиативен , фоточувствителност Рядко имаше прояви под формата на сиво-синьо оцветяване на кожата.
Други: епидидимит и отпадане, миопатия , при парентерално приложение е възможно и повишена изпотяване .

Употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст значително увеличава риска от развитие на тежки форми брадикардия .

Амиодарон таблетки, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Таблетките амиодарон се приемат през устата, преди хранене, с необходимото количество вода за поглъщане. Инструкциите за употреба на амиодарон предлагат индивидуален режим на дозиране, който трябва да бъде установен и коригиран от лекуващия лекар.

Стандартен режим на дозиране:

Натоварващата (иначе насищаща) начална доза при стационарно лечение, която се разделя на няколко приема, е 600–800 mg дневно, като максимално допустимата дневна доза е до 1200 mg. Трябва да се има предвид, че общата доза трябва да бъде 10 g, обикновено се постига за 5-8 дни.
За амбулаторно лечение се предписва начална доза от порядъка на 600-800 mg на ден, която се разделя на няколко приема, като също се достига обща доза от не повече от 10 g, но за 10-14 дни.
За да продължите курса на лечение с амиодарон, е достатъчно да приемате 100-400 mg на ден. внимание! Използва се най-ниската ефективна поддържаща доза.
За да се избегне кумулиране на лекарството, е необходимо да се приемат таблетки през ден или с почивка от 2 дни, 1 път седмично.
Средната единична доза с терапевтичен ефект е 200 mg.
Средната дневна доза е 400 mg.
Максимално допустимата доза е не повече от 400 mg наведнъж, не повече от 1200 mg за 1 удар.
За деца дозата обикновено е от порядъка на 2,5-10 mg на ден.

Предозиране

Единична значителна доза може да причини:

упадък;
брадикардия или ;
нарушение на нормалното функциониране на черния дроб;
атриовентрикуларен блок .

Като предписано лечение стомашна промивка , симптоматични мерки, с развитието брадикардия — , β1-агонисти , в краен случай - темпото .

специфичен не съществува, се оказва неефективен.

Взаимодействие

Когато това лекарство се използва едновременно със следните лекарства, могат да възникнат различни реакции:

Антиаритмични средства от клас 1А и дизопирамид , Прокаинамид , Хинидин увеличават сърдечния QT интервал и повишават риска от развитие на камерна тахикардия "пирует".
Лаксативи, които причиняват хипокалиемия , и диуретици , кортикостероиди, включително в / в , Тетракозактид , в комбинация с амиодарон повишават риска от развитие на камерни аритмии.
Общ анестезия , кислородна терапия - рискът от развитие на брадикардия, нарушения на сърдечната проводимост, артериална хипотония, намаляване на V сърдечния удар.
трициклични антидепресанти, фенотиазини , астемизол И

КАТЕГОРИИ

Прожекция

Ултразвук на крайници

Видове ултразвук

ултразвук на корема

ултразвук на гръдния кош

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

	Отрицанието не с глаголи (в лична форма, в инфинитив, под формата на герундий) се пише отделно: не вземай, не беше, без да знае, бавно
	Презентация, доклад основните характеристики на философията на Ренесанса
	Художествен стил
	Децата на земята Презентация ние сме децата на земята за градината
	Презентация по темата за бариерите в комуникацията, работата беше извършена от ученици. Без комуникация ние се затваряме в себе си.

2023 "kingad.ru" - ултразвуково изследване на човешки органи