Хората с анамнеза за хроничен панкреатит, язвени лезии на стомаха или цялата система на стомашно-чревния тракт, гастрит от всякаква форма знаят за съществуването на лекарства като Omez или Nolpaza.

Две лекарства са инхибитори на протонната помпа и принадлежат към една и съща фармакологична група. Препоръчва се за профилактика и лечение на прости или сложни форми на гастрит, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, синдром на Zollinger-Ellison и други патологични процеси в организма.

Механизмът на действие на двете лекарства се дължи на намаляване на концентрацията на солна киселина, която дразни повърхността на лигавиците, което пречи на възстановяването на пациента.

Лекарствата имат не само определени прилики по отношение на показанията за употреба, но и някои разлики. Нека да разберем кое е по-добро: Nolpaza или Omez? За да направите това, нека разгледаме по-отблизо лекарствата и след това да ги сравним.

Обща характеристика на лекарството Nolpaza

Една таблетка от лекарството Nolpaza съдържа активното вещество в доза от 20 mg - натриев пантопразол. Като помощни компоненти в анотацията са посочени манитол, калциев стеарат, безводен карбонат, натриев карбонат. Лекарството се предлага в дози от 20 и 40 mg, съответно, като последният ще съдържа 40 mg активен компонент на таблетка.

Лекарството е инхибитор на протонната помпа, основното вещество е производно на бензимидазол.

Когато попадне в среда с висока киселинност, той се превръща в активна форма, блокирайки последния етап от хидрофилното производство на солна киселина в стомаха.

Употребата на лекарството значително увеличава производството на гастрин, но това явление е обратимо.

Предписва се за лечение на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника. За лечение на патологични състояния, които водят до хиперсекреция. Препоръчително е да се използва при гастроезофагеална рефлуксна болест. Препоръчва се като защита на стомаха при пациенти, които приемат продължително време нестероидни противовъзпалителни средства.

Противопоказания:

Органична непоносимост към компонентите на лекарството;
Nolpaza в доза от 40 mg не трябва да се приема едновременно с антибактериални лекарства от пациенти с анамнеза за тежки бъбречни и чернодробни патологии;
Невротични диспептични явления.

Да се използва с повишено внимание от хора с увредена чернодробна функция. Ако лекарството се използва дълго време, не забравяйте да наблюдавате нивото на чернодробните ензими.

Таблетките трябва да се приемат перорално, да се поглъщат цели, да се измиват с много вода, да се приемат преди хранене. Ако трябва да приемате една таблетка на ден, по-добре е да го правите сутрин.

Инструкциите отбелязват, че алкохолът не влияе върху ефективността на лекарството, така че лекарството е съвместимо с него. Нолпаза обаче се предписва за лечение на заболявания, при които е строго забранено да се пият алкохолни напитки.

По време на лечението могат да се развият негативни явления:

Нарушаване на храносмилателния тракт, диария, повишено образуване на газове, гадене, повишена концентрация на чернодробни ензими. Рядко - жълтеница, придружена от чернодробна недостатъчност.
Разстройство на централната нервна система - мигрена, световъртеж, потиснато настроение, емоционална нестабилност, влошаване на зрителното възприятие.
Подуване. При непоносимост се развиват алергични реакции - обрив, хиперемия, уртикария, сърбеж. Ангиоедемът се появява много рядко.
Повишена телесна температура, болки в мускулите и ставите (рядко).

Няма регистрирани данни за предозиране на лекарството. В повечето случаи поносимостта е добра дори при по-високи дози.

Аналози са лекарства - Omez, Omeprazole, Ultop, Pantaz.

Резюме на лекарството Omez

Нивото на захарта

Nolpaza или Omez, кое е по-добре? Преди да отговорим на този въпрос, нека да разгледаме второто лекарство и след това да разберем как се различават. Активната съставка е омепразол, допълнителните съставки са стерилна вода, захароза, натриев фосфат.

Противоязвените лекарства принадлежат към инхибиторите на протонната помпа. Няма разлика между фармакологичните групи с Nolpaza. Терапевтичният ефект на лекарството също е подобен.

Въпреки това, ако сравним двете лекарства, Omez има по-обширен списък от показания за употреба. Препоръчително е лекарството да се предписва в следните ситуации:

За лечение на пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
Ерозивно-язвена форма на езофагит;
Язвени лезии, причинени от употребата на нестероидни противовъзпалителни таблетки;
Причинени от стрес пептични язви;
Пептични язви, които са склонни да рецидивират;
Синдром на Zollinger-Ellison;
Хронична или.

Ако пациентът не може да приема таблетната форма на лекарството, тогава се предписва интравенозно приложение. Противопоказанията включват бременност, кърмене, свръхчувствителност и детска възраст. Вземете с повишено внимание на фона на бъбречна / чернодробна недостатъчност. В този случай дозировката се определя след задълбочена диагноза.

Omez може да се комбинира с болкоуспокояващи, например диклофенак. Таблетките Omez се приемат цели, не се разтрошават. Дневната доза е 20-40 mg в зависимост от заболяването. Средно приемът се извършва в рамките на 2 седмици.

Възможни нежелани реакции:

Метеоризъм, гадене, нарушено вкусово възприятие, болка в коремната област.
Левкопения, тромбоцитопения.
Главоболие, депресивен синдром.
Артралгия, миалгия.
Алергични реакции (треска, бронхоспазъм).
Общо неразположение, влошаване на зрителното възприятие, повишено изпотяване.

В случай на предозиране се наблюдава влошаване на зрението, сухота в устата, нарушение на съня, главоболие и тахикардия. Тази клиника предоставя симптоматично лечение.

Кое е по-добро: Нолпаза или Омез?

Като се вземат предвид двете лекарства, анализирайки прегледите на лекарите и мненията на пациентите, е възможно да се изяснят разликите и приликите между двете лекарства. Лекарствата със същия терапевтичен ефект имат различни прегледи и активни съставки.

Преобладаващото мнозинство медицински специалисти смятат, че Nolpaza е лекарство от по-ново поколение, което се справя добре с предназначението си. Друго предимство е европейското качество, което значително влияе върху терапевтичния резултат. Лекарите също така отбелязват, че увеличаването на дозата не влияе по никакъв начин на състоянието на пациента, дори ако курсът на терапия е изключително дълъг.

От друга страна, Omez е стар и доказан продукт, но не се произвежда в Русия, а се произвежда в Индия. Може би много лекари препоръчват това лекарство, защото са свикнали с него. Не е възможно да се отговори точно на този въпрос.

Ако сравним цената по цена, тогава Omez е по-евтино лекарство, което е несъмнено предимство за пациентите, които трябва да приемат лекарството дълго време. Приблизителна цена на лекарствата:

10 капсули Omez - 50-60 рубли, 30 броя - 150 рубли;
14 таблетки Nolpaza от 20 mg - 140 рубли и 40 mg - 230 рубли.

Разбира се, разликата в цената е малка, но ако приемате една или дори няколко таблетки всеки ден, това ще навреди на портфейла ви.

Що се отнася до Omez, рецензиите за това лекарство са много по-чести. Пациентите отбелязват неговия продължителен ефект - до 24 часа, подобряване на благосъстоянието още на втория ден от употребата.

Мненията на пациентите за Nolpaz са различни. Някои казват, че лекарството се понася добре, няма отрицателни ефекти, но за други пациенти лекарството не е подходящо: страничните ефекти се развиват на фона на малък терапевтичен резултат.

Както показа сравнението, двете лекарства имат право да бъдат. Лекарят решава кое лекарство да използва, като взема предвид характеристиките на клиниката на пациента, заболяването и други фактори.

Лекарството Omez и неговите аналози са описани във видеото в тази статия.

Лекарството Омепразол се предписва при язви на стомашните повърхности и дванадесетопръстника, гастрит и гастропатит. Функцията на лекарството е да намали количеството солна киселина в стомаха в случай на отрицателна реакция на пациента към нейния излишък. Активният компонент на омепразол компенсира липсата на витамини и, взаимодействайки със стомашната киселина, води до унищожаване на зачатъците на пептична язва. Лекарството инхибира производството на солна киселина, засягайки нейната активност.

Характерна особеност на продукта е, че той започва да проявява лечебните си качества едва когато попадне в среда с кисела реакция, характерна за стомаха. Лекарството е в състояние да елиминира действието на причинителя на заболявания от язвен тип и гастрит, микроорганизъм, наречен Helicobacter pylori.

Лекарството се предлага под формата на таблетки, капсули, прах, активните компоненти на неговите аналози са подобни по принцип на оригинала и имат същата активна съставка - омепразол. Въпреки това, приемането на лекарството има противопоказания, основните от които са хронични чернодробни заболявания, както и периоди на кърмене и бременност.

Прием на лекарството

Лекарството се използва преди хранене за закуска или преди вечеря. Дозировката на лекарството е строго индивидуална, предписва се според болестната карта и зависи от тежестта на заболяването. Предозирането на лекарството може да причини промяна на вкуса, усещане за сухота в устната кухина и нейното възпаление, нестабилни изпражнения, повръщане, чернодробна дисфункция, различни кожни заболявания и да повлияе на качествения и количествения състав на човешката кръв.

Видове лекарства

Природно лекарство, лекарствен продукт, произведен от маркови компании, на правно основание на патент.

Генерици, характеризиращи се с това, че нямат патентна защита за продукта. В противен случай, според изявленията на производителя, потвърдени от лекарите, лекарството е напълно идентично с оригинала.

Аналози на омепразол

Ultop се произвежда в Португалия и се различава от оригинала по производствения процес и формата на освобождаване. Ultop обикновено се произвежда под формата на 40 mg инжекционни прахове и капсули, което е неговата разлика от Omeprazole, произвеждан в 20 mg капсули. Ultop също се различава в допълнителни вещества към основната, сред които са частици от захари със сложен състав и магнезиев карбонат, докато аналогът съдържа титанов диоксид, глицерин и натриев лаурил сулфат. Въпреки факта, че лекарствата са сходни по показания за употреба, Ultop има предимство пред омепразол, тъй като може да се предписва на пациенти с нарушена чернодробна функция. Недопустимо е приемането на Ultop, в допълнение към други противопоказания, в случай на отрицателна реакция на тялото към захарта.

De-Nol действа върху Helicobacter pylori, образувайки стягащ защитен слой във връзка с протеиновите тела в увредените от язви области. При прием на De Nol, който има антимикробен ефект, се възстановява епителната тъкан и се лекуват белези под слоя, покриващ повърхността на лигавицата. De-Nol е в състояние да проникне дълбоко в лигавицата, местообитанието на бактериите от този тип. Производителят на De-Nol е Холандия, цената на сравнително евтиното и достъпно лекарство Омепразол е висока и в зависимост от броя на таблетките варира от 5 до 10 щатски долара съответно за 56 и 120 броя. Основната разлика между De-Nol и оригинала е неговият антибактериален ефект, който се постига чрез промяна на условията, при които се намират микроорганизмите и чрез пряко бактерицидно действие.

Ранитидин

Ранитидинът противодейства на образуването на невротрансмитерни вериги за болковите импулси, намалява количеството на солната киселина в организма и има ефект на потискане на пептичните язви. Показания за приемане на ранитидин са критични стадии на стомашни язви, повишена киселинност по време на гастрит и хирургични операции на стомаха. Разликата между оригиналното лекарство и ранитидин е, че омепразолът действа като блокира производството на киселина и елиминира излишната киселина, което насърчава процесите на възстановяване. Друга особеност на ранитидин е, че тялото свиква с дозите на лекарството, което провокира тяхното увеличаване, за разлика от оригинала.

Пантопразол

Пантопразол се характеризира с висока активност на неговите биологични компоненти с по-слаб ефект на потискане на киселинното производство в сравнение с омепразол. В същото време цената на пантопрозола започва от 3,5 щатски долара, докато цената на омепразола е на ниво от 0,5-3,5 щатски долара. Тъй като аналогът на омепразол Пантопрозол има по-дълго време на разпадане, по-добре е да се практикува еднократна доза от лекарството през деня. Разликата между лекарствата е, че Пантопрозол може да се приема по време на бременност. Особеност на лекарството Пантопрозол са присъщите му бактерицидни свойства.

Нолпаза

Въпреки същата цел и доста висока ефективност на Nolpaza за намаляване на производството на солна киселина, не се препоръчва самостоятелно да се променя предписаното оригинално лекарство с аналог. Нолпаза, в сравнение с омепразол, показва по-голяма бионаличност на компонентите на лекарството, но при лечение на пептична язва е по-предпочитано да се приема омепразол. Nolpaza показва добри клинични резултати, когато се използва в комплексно лечение. Формата на освобождаване на аналога на лекарството Nolpaza също се различава от оригиналната, произведена под формата на таблетки с овална форма, а не капсули като Омепразол. Според прегледите на пациентите не е възможно да се определи отговорът на въпроса кое лекарство е по-добре да се приема, тъй като Нолпаза, подобно на Омепразол, показва еднакво висока ефективност в зависимост от показанията за лечение.

Еманера

Лекарството Emanera се характеризира с потискане на различни форми на производство на солна киселина чрез целенасочено действие. Emanera се характеризира с бързо постигане на антисекреторен ефект. Въз основа на това приемането на Еманера се препоръчва при стриктно спазване на предписаната от лекаря дозировка. Цената на словенското лекарство Emanera е 7 долара за 28 капсули с обща маса на активната съставка 20 mg.

Езомепразол

Езомепразол е отделно вещество на молекулярно ниво, което копира омепразола. Езомепразол е активната съставка на обсъжданото по-рано лекарство Еманера. Въпреки това езомепразол има много странични ефекти, които се появяват след прилагане: запек, депресия, сънливост, промени във вкуса и различни кожни заболявания. Като цяло можем да кажем, че при излагане на Helicobacter pylori не е открита видима разлика в действието между езомепразол и омепразол, като аналогът е по-ефективен при лечението на ГЕРБ. Предимствата на езомепразол обаче се компенсират от противопоказания и доста висока цена в сравнение с неговия аналог.

Парие

Лекарството Pariet се характеризира с по-висока скорост на действие и елиминиране на симптомите на заболяването в сравнение с омепразол. В същото време Pariet причинява по-малко странични ефекти, които се проявяват в по-лека форма от оригиналното лекарство. Въз основа на това обаче не трябва да се заключава, че е възможно оригиналът да се замени с аналог на Pariet, това решение е от компетентността на лекуващия лекар. Pariet също показва висока ефективност за намаляване на киселинността в сравнение с омепразол. Цената на Pariet също е висока в сравнение с Omeprazole и е около $10 за 7 броя от лекарството.

Ланзопразол

Lansoprazole е идентичен с Opeprazole, с изключение на това, че първото лекарство действа по-бързо. По отношение на потискането на производството на солна киселина, няма значителна разлика между ефективността на Lansoprazole и оригиналното лекарство. Lansoprazole, въз основа на ефекта, който има при проникване в тънките черва, се предлага в капсули с фини гранули. Отличителна черта на Lansoprazole също е способността бързо да лекува стомашни язви. Възможните странични ефекти на Lansoprazole включват оригване, киселини, дисбактериоза и запек.

Лосек

Лосек е форма на официалния аналог на Омепразол, произведен от австрийска компания. Активната съставка на лекарството Losek е набор от гранули магнезиев омепразол, затворени в капсули, които действат локално за потискане на киселинната секреция. Лекарството Losek се активира само когато е в среда с определен киселинен фон, тоест точно на местоназначението. Противопоказания за приемане на Losek са чернодробна и бъбречна недостатъчност, бременност и кърмене. Losek се предлага под формата на прах или таблетки и се приема в доста висока доза, предписана от лекар в зависимост от тежестта на заболяването.

Рабепразол

Според резултатите от клиничните проучвания ефективността на рабепразол е по-висока от омепразола за потискане на симптомите на заболяването. Рабепразол също има по-висок процент на въздействие върху източника на симптомите на заболяването. Страничните ефекти на Рабепразол включват: замайване, болки в гърба, алергични реакции, кашлица, ринит, сънливост. Рабепразол показва добри резултати, когато се използва като монотерапия при дуоденална и стомашна язва. Друга разлика между рабепразол е високата бионаличност на лекарството в сравнение с омепразол в първите етапи на лечение на стомашно-чревни заболявания.

Какви са разликите между омепразол и пантопразол? Омепразол или пантопразол: горещи точки на дискусия Предимства на рабепразол в сравнение с други ИПП.

PPI или инхибиторите на протонната помпа принадлежат към група фармакологични лекарства, използвани при лечението на стомашни патологии. Лекарствата бързо премахват симптомите, причинени от излишното производство на солна киселина. Съвременните представители на ИПП са най-ефективни: рабепразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и др. Използват се като част от комплексното лечение на различни видове гастрит и язвени лезии. Преди да предпише инхибитори на протонната помпа, гастроентерологът проучва резултатите от лабораторните и инструменталните изследвания. При предписване на дозите и определяне на продължителността на лечението лекарят взема предвид общото здравословно състояние на пациента и наличието на заболявания в анамнезата.

Омепразол е най-известният представител на групата инхибитори на протонната помпа

Характеристики на фармакологичните лекарства

Дълго време антиацидите се използват за повишаване на pH на стомашния сок. Когато попаднат в човешкото тяло, активните съставки на лекарствата влизат в химична реакция със солна киселина. Получените неутрални продукти се елиминират от храносмилателния тракт при всяко изхождане. Но антиацидите имат сериозни недостатъци:

липса на дългосрочен терапевтичен ефект;
липса на отстраняване на основната причина за заболяването.

Следователно, синтезът на първия представител на инхибиторите на протонната помпа () направи пробив в лечението на язва и гастрит. Докато антиацидите помагат за намаляване на нивото на вече произведената солна киселина, PPI предотвратяват нейното производство. Това ви позволява да избегнете развитието на диспептични разстройства при човек - прекомерно образуване на газове, гадене, повръщане, киселини и кисело оригване. Безспорно предимство на инхибиторите на протонната помпа е способността да се поддържа максимална терапевтична концентрация в системното кръвообращение за дълго време. Само след 15-20 часа париеталните клетки на стомаха започват отново да произвеждат солна киселина.

Активирането на представителите на PPI в храносмилателния тракт изисква различно време:

Рабепразол има най-бърз терапевтичен ефект;
Пантопразол има най-бавен ефект.

Инхибиторите на протонната помпа също имат общи свойства. Например, след проникване в стомашно-чревния тракт, всички PPI потискат производството на каустична киселина с повече от 85%.

Предупреждение: „При избора на лекарство за лечение на гастрит или язвени лезии лекарите вземат предвид индивидуалната чувствителност на пациентите към активното вещество на определен инхибитор на протонната форма. Проявява се по доста особен начин - дори при скорошна употреба на таблетки рН на стомашния сок рязко намалява. Тази концентрация на киселина се определя в рамките на около час и след това има рязко подобрение на благосъстоянието на човека.

Ефектът на лекарствата върху човешкото тяло

ИПП са прекурсорни лекарства. Терапевтичният ефект започва едва след добавянето на водороден протон към тях в стомашно-чревния тракт. Активната форма на лекарствата действа директно върху ензимите, отговорни за производството на солна киселина. Инхибиторите на протонната помпа не започват веднага да проявяват своите терапевтични свойства, а само когато основните съединения се натрупват в тъканите и се превръщат в сулфенамиди. Скоростта, с която производството на солна киселина намалява, може да варира в зависимост от вида на лекарството.

Но такава разлика е възможна само в първите дни от използването на PPI. В хода на клинични проучвания е доказано, че след една седмица употреба на инхибитори на протонната помпа, тяхната терапевтична ефективност се изравнява. Това става възможно благодарение на сходния химичен състав на лекарствата. Всички PPI са заместени бензимидазолови производни и се образуват в резултат на слабо киселинна реакция. След активиране в тънките черва лекарствата започват да въздействат върху жлезистите клетки на стомашната лигавица. Това се случва така:

PPI проникват в тубулите на париеталните клетки, превръщайки се в тетрациклични сулфенамиди;
протонната помпа съдържа цистеинови рецептори, към които сулфенамидите се свързват чрез дисулфидни мостове;
започва да се потиска действието на (Н+,К+)-АТФазите, разположени върху апикалните мембрани на жлезистите клетки;
прехвърлянето на водородни протони в стомашната кухина се забавя и след това напълно спира.

След инхибиране на (H+,K+)-ATPase, производството на солна киселина от клетките на стомашната лигавица става невъзможно. Антисекреторната терапия е показана при пациенти с всякаква форма на гастрит, дори с ниска киселинност. Това е необходимо за бързата регенерация на увредената тъкан - основната причина за болка в епигастричния регион.

Съвет: „Не пропускайте доза PPI и не прекъсвайте лечението. Предпоставка за бърза регенерация на тъканите е постоянното присъствие на лекарства в човешкото тяло. Заздравяването и образуването на белези на язви настъпва няколко седмици след започване на инхибитори на протонната помпа.“

Инхибиторите на протонната помпа с пантопразол засилват ефекта на антибиотиците

Всички видове инхибитори на протонната помпа

За лечение на стомашно-чревни патологии гастроентеролозите използват пет представителя на инхибиторите на протонната помпа, които се различават един от друг по активни съставки. Ако един PPI е неефективен, лекарят го заменя с друго лекарство. На рафтовете на аптеките всеки тип антисекреторно средство е представено от много структурни аналози на руско и чуждестранно производство. Те могат да имат сериозни разлики в цената, въпреки едни и същи дози и брой капсули.

Когато избирате между аналози на един от представителите на PPI, гастроентерологът често препоръчва на пациента по-скъпо лекарство. Не трябва да обвинявате лекаря в някакъв личен интерес - такова предпочитание е оправдано в повечето случаи. Например руското лекарство Омепразол има аналози:

индийски омез;
Ultop произведен в Словения.

Много пациенти няма да почувстват разлика, когато приемат тези лекарства, тъй като те проявяват приблизително същия терапевтичен ефект. Но при някои хора възстановяването ще настъпи след курс на лечение с Ultop. Това се обяснява не само с качеството на активната съставка, но и с различните помощни съставки, използвани за образуване на капсули и таблетки. Блокерите на протонната помпа са лекарства, които изискват индивидуален подход при предписване на дозировки и продължителност на курса на лечение.

Омепразол е най-разпространеният и широко използван инхибитор на протонната помпа при лечението на стомашно-чревни патологии. Той спира възпалителните процеси на лигавиците и насърчава бързото регенериране на уврежданията. Ефективността му е доказана при лечението на пациенти, диагностицирани със злокачествено новообразувание в стомаха, което провокира повишено производство на солна киселина. Омепразол значително засилва бактерицидния ефект на антибиотиците, когато се прилагат едновременно. Един час след приема на лекарството се открива максималната му концентрация в кръвта, която продължава 2,5-4 часа.

Ланзопразол

Бионаличността на този представител на групата PPI е близо 90%. Механизмът на действие на Lansoprazole се различава от другите лекарства в дизайна на радикали, които осигуряват антисекреторен ефект. Лекарството насърчава образуването на специфични имуноглобулини срещу Helicobacter pylori. В резултат на това растежът на грам-отрицателните бактерии се потиска успешно. Този инхибитор на протонната помпа няма ефект върху стомашно-чревния мотилитет. Структурните аналози на Lansoprazole включват: Lancid, Epicurus, Lanzap.

Пантопразол

За разлика от други ИПП, Пантопразол може да се използва дълго време за лечение на гастрит и язвени лезии. Този метод не провокира развитието на странични ефекти. Пантопразол се използва независимо от стойностите на рН на стомашния сок, тъй като това не влияе върху неговата терапевтична ефективност. Безспорното предимство на инхибитора на протонната помпа е липсата на диагностицирани обостряния на заболяването след курс на приемане. Пантопразол се произвежда от производителите под формата на капсули за перорално приложение и инжекционни разтвори. Най-известните структурни аналози на лекарството са Crosacid, Controloc, Nolpaza.

Рабепразол

Това противоязвено лекарство се различава от омепразола по структурата на пиридиновите и имидазоловите пръстени, което позволява на рабепразол да свързва по-ефективно протоните и калиевите йони. Инхибиторът на протонната помпа се предлага под формата на капсули с ентерично покритие. След употреба на рабепразол, язвените лезии са напълно излекувани месец след началото на приема на лекарството. Гастроентеролозите включват лекарството в терапевтичния режим на гастрит, причинен от Helicobacter pylori. Структурните аналози на рабепразол включват: Zolispan, Khairabezol, Bereta.

Езомепразол

Поради наличието само на един S-изомер, езомепразол не се метаболизира толкова бързо от хепатоцитите, както другите инхибитори на протонната помпа. Лекарството остава дълго време в системното кръвообращение в максимална терапевтична концентрация. Терапевтичният ефект на Esomeprazole продължава около 15 часа, което е най-високото сред всички PPI. Най-известните аналози на това лекарство са Emanera, Nexium.

Ползи от инхибиторите на протонната помпа

Производителите произвеждат инхибитори на протонната помпа под формата на капсули, таблетки и разтвори за парентерално приложение. Инжекционните лекарства се използват за обостряне на стомашни патологии, когато е необходимо бързо да се намали производството на солна киселина. Активните съставки на твърдите лекарствени форми са покрити с издръжлива обвивка. Необходимо е да се защитят инхибиторите на протонната помпа от ефектите на агресивния стомашен сок. Без обвивката основното съединение на лекарствата бързо ще се срине, без да има време да осигури терапевтичен ефект.

Наличието на такава защита гарантира навлизането на PPI в тънките черва и активното вещество се освобождава в алкална среда. Този път на проникване позволява на лекарствата да проявяват максимални терапевтични свойства. Несъмнените предимства на лекарствата включват:

бързо и ефективно премахване на киселини и болка в епигастриума при пациенти с повишено производство на стомашен сок и храносмилателни ензими;
по-продължително и по-интензивно намаляване на производството на солна киселина в сравнение с антиацидите и антагонистите на Н2 рецепторите;
най-висока ефективност при лечението на пациенти с гастродуоденит, стомашна и дуоденална язва;
наличието на кратък полуживот и незначителен бъбречен клирънс;
бърза абсорбция в тънките черва;
високо ниво на активиране дори при ниски стойности на pH.

Инхибиторите на протонната помпа са лекарства, които гастроентеролозите винаги включват в терапевтичния режим, ако Helicobacter pylori е открит при пациенти по време на лабораторни изследвания. Тези грам-отрицателни бактерии често причиняват развитието на язва и гастрит. Патогенните микроорганизми са снабдени с флагели, с които...

Тази информация е предназначена за здравни и фармацевтични специалисти. Пациентите не трябва да използват тази информация като медицински съвет или препоръки.

Пантопразол при лечение на киселинно-зависими заболявания

Е.П. Яковенко, А.В. Яковенко, Ю.В. Иларионова, Н.А. Агафонова, С.А. Лаврентиева, А.Н. Иванов,
КАТО. Прянишникова, Л.П. Краснолобова
Катедра по гастроентерология, Факултет за повишаване на квалификацията на лекарите, Държавна бюджетна образователна институция за висше професионално образование
"Руски национален изследователски медицински университет на името на Н. И. Пирогов"
Министерство на здравеопазването и социалното развитие на Русия, Москва

Инхибиторът на протонната помпа (PPI) пантопразол блокира базалната и стимулираната секреция на солна киселина в стомаха чрез инхибиране на ензима H+/K+-ATPase. Според литературата и резултатите от нашите собствени проучвания, антисекреторният ефект на пантопразол е сравним с този на други ИПП. Основните отличителни свойства на пантопразол са липсата на взаимодействие с едновременно приеманите лекарства, лекарството не се натрупва в тялото, когато го приемате, не се изисква коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст с бъбречна и чернодробна недостатъчност, ефектът му не зависи от генетично определена скорост на метаболизма в черния дроб. Представени са съвременни схеми на лечение с пантопразол за гастроезофагеална рефлуксна болест, инфекция с Helicobacter pylori, гастропатия, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства, за профилактика и лечение на стресови язви и гастродуоденално кървене.

Ключови думи:киселинно-зависими заболявания, инхибитори на протонната помпа, пантопразол, лекарствени взаимодействия

Пантопразол, инхибитор на протонната помпа (PPI), блокира базалната и стимулираната секреция на солна киселина в стомаха чрез инхибиране на H+/K+-ATPase. Според литературни данни и резултати от собствени изследвания антисекреторният ефект на пантопразол е сравним с този на други ИПП. Основните отличителни черти на пантопразол са липсата на взаимодействие с едновременно приемани лекарства, лекарството не се натрупва в организма, не се изисква корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст с наличие на бъбречна и чернодробна недостатъчност и ефектът му не зависи от генетично определена скорост на метаболизма в черния дроб. Представени са съвременни лечебни схеми с пантопразол за лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест, инфекция с Helicobacter pylori, гастропатия, свързана с НСПВС, както и за профилактика и лечение на стресови язви и гастродуоденално кървене.

Ключови думи:киселинно-свързани заболявания, инхибитори на протонната помпа, пантопразол, лекарствени взаимодействия

Киселинно зависимите заболявания (ADD), в патогенезата на които солната киселина играе важна роля, са най-често срещаните в гастроентерологичната практика и се срещат при повече от 30% от руското население. Основните остават гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастропатия, причинена от прием на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС-зависима гастропатия), неязвена диспепсия, хроничен гастрит, панкреатит. Понастоящем е трудно да си представим терапия за CDZ без използването на инхибитори на протонната помпа (PPI), които включват омепразол, езомепразол, пантопразол, лансопразол и рабепразол.

Всички PPI са бензимидазолови производни и се различават по радикалите в пиридиновите и бензимидазоловите пръстени, както и по някои фармакокинетични и фармакодинамични свойства. В същото време всички PPI имат сходен механизъм на действие - способността да инхибират базалната и стимулираната секреция на солна киселина в стомаха чрез инхибиране на ензима H+/K+-ATPase (или протонна помпа), локализиран на повърхността на париеталната област. клетка, обърната към лумена на стомашните жлези. H+/K+-ATPase е ключов ензим в транспортната система, който участва в преноса на водородни йони от цитоплазмата на париеталната клетка в лумена на секреторните тубули и обмена им с калиеви йони от извънклетъчното пространство. Впоследствие С1 йони по концентрационния градиент също навлизат в лумена на секреторните тубули, където се образува солна киселина. PPI, които са слаби основи, се натрупват в киселата среда на секреторните тубули близо до протонната помпа. Впоследствие атомът на пиридиновия пръстен на молекулата на PPI се протонира и се превръща в активно вещество - сулфенамид, който ковалентно се свързва с един или повече цистеинови остатъци на каталитичната (а) субединица на протонната помпа, което води до нейната необратимо инхибиране и спиране на синтеза на солна киселина. В резултат на това PPI предизвикват изразено инхибиране на секрецията на солна киселина, което продължава по-дълго от времето на тяхната циркулация в кръвната плазма и е необходим синтез на нови протонни помпи за възстановяване на производството на киселина. PPI се различават по местоположението и броя на връзките с цистеин върху каталитичната α-субединица на протонната помпа. В този случай само пантопразол се свързва специфично към мястото, включително петия и шестия трансмембранен сегмент на α-субединица на протонната помпа, както и към цистеин 822, който се намира дълбоко в транспортния домен на протонната помпа, което го прави недостъпен за глутатион и дитиотреитол, което може да елиминира инхибирането на протонната помпа.помпи. Поради това пантопразол има по-голяма продължителност на действие в сравнение с други ИПП.

Пантопразол се характеризира с висока и стабилна бионаличност (77%), което спомага за постигане на максимален киселинен супресивен ефект, започвайки от първата доза на лекарството, както и постоянна линейна предсказуема фармакокинетика, която ви позволява да поддържате максимално ниво на депресия на производство на киселина през цялото време на приема на лекарството. В този случай по-оптимално инхибиране на секрецията на солна киселина се постига при приемане на 40 mg от лекарството сутрин, отколкото при приемане на същата доза вечер. Според резултатите от ежедневното проследяване на нивата на вътрестомашно рН, киселинно-депресивният ефект на пантопразол в доза от 40 mg е по-изразен от омепразол в доза от 20 mg, подобен на този при приемане на лансопразол 30 mg / ден и малко по-нисък отколкото при прием на двойна доза (40 mg) езомепразол. В същото време антисекреторният ефект на пантопразол не се различава значително при ентерално или интравенозно приложение в доза от 40 mg.

Проведохме сравнително проучване на киселинно-супресивния ефект на еквивалентни дози от оригиналните лекарства езомепразол (Nexium, Astra Zeneca) - 20 mg, рабепразол (Pariet, Janssen-Cilag) - 20 mg и пантопразол (Controloc, Nycomed) - 40 mg когато се приема ентерално в 8 сутринта при пациенти с язва на дванадесетопръстника. Резултатите от изследването са представени в таблицата.

Таблица. Сравнителна оценка на киселинно-депресивния ефект на езомепразол, рабепразол и пантопразол

По този начин киселинно-депресивният ефект на пантопразол (Controloc) не се различава значително от други оригинални ИПП - езомепразол и рабепразол.

Клинично, в допълнение към киселинно-подтискащия ефект, изключително значимите свойства, които се вземат предвид при избора на PPI, са ниско ниво на взаимодействие с други лекарства, липса на кумулативен ефект при продължителна употреба и наличие на лекарствена форма на лекарството за парентерално приложение. Последното е необходимо за профилактика и лечение на стресови ерозивни и язвени лезии и кървене от горния стомашно-чревен тракт, предотвратяване на синдром на киселинна аспирация по време на анестезия, както и за лечение на пациенти, за които ентералният начин на приложение на лекарството е неприемлив (гадене, повръщане, диария, стеноза на хранопровода, пилора, нарушения на преглъщането и др.).

Известно е, че PPI, както повечето други лекарства, се метаболизират в черния дроб с участието на ензими от системата на цитохром Р450, по-специално изоензими CYP2C19 и CYP3A4, и следователно те могат да взаимодействат, променяйки фармакодинамичните и фармакокинетичните ефекти на лекарствата, приемани едновременно . Трябва да се отбележи, че пантопразол, в сравнение с други PPI, има по-нисък афинитет към тези изоензими и следователно има най-тесния обхват на лекарствени взаимодействия. Редица фармакологични и клинични проучвания показват, че пантопразол (Controloc) не взаимодейства с антиациди, антипирин, кофеин, клопидогрел, орални контрацептиви, етанол, глибекламид, левотироксин, метопролол, пироксикам, теофилин, амоксицилин, кларитромицин, диклофенак, напроксен, диазепам , карбамаз Epin , дигоксин, нифедепин, варфарин, циклоспорин, такролимус и др., което позволява използването му при лечение и профилактика на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти, получаващи няколко лекарства едновременно. Данните за лекарствените взаимодействия са се оказали изключително важни при лечението на сърдечни пациенти, приемащи дългосрочно антиагреганти, антикоагуланти и други лекарства в комбинация с ИПП. По-специално, доказано е, че сред пациентите, претърпели инфаркт на миокарда, едновременната употреба на клопидогрел и който и да е ИПП, с изключение на пантопразол, значително увеличава честотата на рецидивиращ инфаркт на миокарда при ранно проследяване.

Пантопразол (Controloc), за разлика от омепразол и езомепразол, не се натрупва в тялото след приемане на многократни дози. По този начин, след интравенозно приложение на пантопразол в доза от 30 mg/ден в продължение на 5 дни, фармакокинетиката е сравнима с тази, получена след интравенозно приложение на първата доза. При фармакокинетични проучвания на пантопразол, когато се прилага перорално в дози от 10 до 80 mg и когато се прилага интравенозно в доза от 240 mg, съдържанието му в кръвния серум е линейно. Тези свойства на пантопразол се различават значително от тези, идентифицирани при интравенозно приложение на омепразол, с увеличаване на дозите в същия диапазон, площта под кривата концентрация-време (AUC) се променя непропорционално и полуживотът се увеличава след еднократно интравенозно приложение. Освен това се оказа, че разликите във фармакокинетиката на пантопразол при лица с бавен и ускорен метаболизъм, който се оценява от генетично детерминираната активност на изоензима 5-мефенитоин-4"-хидроксилаза, нямат никакво клинично значение. Важно свойство на пантопразол (Controloc), което го прави в определени ситуации лекарството на избор при лечението на CZD, не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст, както и при бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Понастоящем е натрупан обширен клиничен опит в употребата на пантопразол при лечението на CZD. Има достатъчно публикации, посветени на оценката на ефективността на класическата тройна анти-Helicobacter терапия, която включва пантопразол в доза от 40 mg 2 пъти на ден в комбинация с приемане 2 пъти на ден на две лекарства от следните: амоксицилин 1 g, кларитромицин 500 mg, метронидазол 400 или 500 mg в рамките на 7-14 дни. Степента на ерадикация на Helicobacter pylori (HP) при използване на тройна терапия, включваща пантопразол, варира от 71% до 93,8% в ITT (намерение за лечение) анализ (въз основа на всички пациенти, включени в протокола на проучването) и 86 -100% за RR (рег. -протокол) анализ (въз основа на пациенти, които са завършили лечението съгласно протокола на изследването). В същото време група автори показаха, че при използване на тройна терапия, включваща пантопразол, степента на ерадикация е по-ефективна от терапевтичен режим, включващ омепразол.В същото време трябва да се отбележи, че степента на ерадикация на H. pylori се влияе не толкова от избора на ИПП, колкото от резистентността на патогена към антибактериалния компонент на използвания троен терапевтичен режим. Освен това трябва да се има предвид, че ефективността на анти-Helicobacter терапията варира в зависимост от различните клинични прояви на UR инфекция и щамове на H. pylori. Резултатите от редица проучвания показват, че H. pylori щамове, положителни за цитокин-асоциирания ген (CagA), по-често открити при пациенти с дуоденална язва, са по-лесни за ликвидиране от CagA-отрицателните щамове, които се срещат по-често при пациенти с неязвена диспепсия.

Резултатите от многобройни проучвания потвърждават ефективността на пантопразол при лечението и поддържането на ремисия на ерозивен и неерозивен ГЕРБ. По този начин, в хода на рандомизирани двойно-слепи или отворени проучвания, беше установено, че при лечението на ерозивен ГЕРБ (степен II и III според Savary-Miller), ефективността на пантопразол в доза от 40 mg/ден е сравнима спрямо тази на омепразол в дози от 20 и 40 mg/ден, лансопразол 30 mg/ден и езомепразол 40 mg/ден е значително по-висок от ефективността на ранитидин в доза от 300 mg/ден или фамотидин 40 mg/ден. Подобни резултати са получени при употребата на пантопразол за превенция на рецидивите на ГЕРБ. Така беше показано, че пантопразол в доза от 20 или 40 mg/ден в продължение на 12-24 месеца предотвратява развитието на рецидиви на рефлуксен езофагит при повечето пациенти, при които е постигнато заздравяване на язви и ерозии на езофагеалната лигавица срещу фон на предишна терапия. В същото време, при превантивна терапия, ефективността на 20 и 40 mg пантопразол не се различава значително.

Пантопразол намери широко приложение при лечението и профилактиката на гастропатия, свързана с НСПВС. Така, в рандомизирано сравнително проучване на D. Olteanu et al. Установено е, че след 4 седмици от началото на терапията, белези на язви, свързани с НСПВС, са наблюдавани при 87% от пациентите, приемащи пантопразол в доза от 40 mg/ден, и сред 75% от пациентите, приемащи омепразол в доза от 20 mg/ден . След 8 седмици язвите са зараснали при всички пациенти, получаващи горните ИПП. Високата ефективност на пантопразол в доза от 40 mg/ден за превенция на гастропатия, свързана с НСПВС, е потвърдена от пациенти, които са постигнали белези на съществуващи язви и по време на началото на превантивната терапия ендоскопското изследване разкрива нормално или хиперемирана лигавица с наличие на по-малко от 5 фокални петехии в горните части на стомашно-чревния тракт. В допълнение, има поне един рисков фактор за развитието на ерозивни и язвени лезии, който включва анамнеза за гастрит или пептична язва, употреба на едно или повече НСПВС, употреба на кортикостероиди или антикоагуланти, напреднала възраст и др.

Парентералното приложение на PPI е задължителен компонент на терапията, насочена към предотвратяване на рецидивиращо кървене от стомашна и дуоденална язва след ендоскопска хемостаза. Множество проучвания са установили, че интравенозният пантопразол значително намалява честотата на повторно кървене на 48 и 72 час, броя на епизодите на кръвопреливане на 72 часа и смъртността на 14 дни.

Анализът на литературните данни и резултатите от нашите собствени изследвания ни позволяват да представим оптимални схеми на лечение за основните CZD с помощта на пантопразол.

Неерозивна ГЕРБ. Пантопразол се предписва 20 mg веднъж дневно (30 минути преди закуска) в продължение на 4-8 седмици, последвано от приложение при поискване.

Ерозивен ГЕРБ. Пантопразол се приема 40 mg веднъж дневно (30 минути преди закуска) в продължение на 4-8 седмици с преход към поддържаща терапия, която включва приемане на лекарството ежедневно в доза от 20 mg / ден в продължение на 6-12 месеца и последващо приемане " при поискване” в доза 20 mg/ден.

Съвременните схеми за ерадикация на H. pylori включват PPI + 2 антибиотика, в повечето случаи в комбинация с бисмутово лекарство. Пантопразол може да се използва като PPI в доза от 40 mg 2 пъти дневно. По-долу са дадени няколко режима, при предписване на които ерадикацията на H. pylori надхвърля 80%.

Понастоящем предлаганите схеми на лечение от първа линия обикновено са схеми с четири лекарства.

Емпирична терапия: пантопразол (Controloc) 40 mg + амоксицилин 1000 mg + кларитромицин 500 mg + тинидазол 500 mg или метронидазол 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 10-14 дни.

Последователна терапия: пантопразол (Controloc) 40 mg + амоксицилин 1000 mg два пъти дневно в продължение на 5-7 дни, след това пантопразол (Controloc) 40 mg + кларитромицин 500 mg + тинидазол 500 mg или метронидазол 500 mg два пъти дневно в продължение на 5-7 дни. Общата продължителност на терапията е 10-14 дни.

Четворна терапия, съдържаща бисмут: пантопразол 40 mg 2 пъти дневно + бисмутов субцитрат 240 mg + тетрациклин хидрохлорид 500 mg (и двете 4 пъти дневно) + метронидазол 500 mg или тинидазол 500 mg 3 пъти дневно в продължение на 10, но за предпочитане 14 дни. Друга схема: пантопразол (Controloc) 40 mg + amoxicillin 1000 mg + clarithromycin 500 mg + bismuth subcitrate 240 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 10-14 дни.

Ако горните методи за ерадикационна терапия са неефективни, се предлагат резервни схеми: PPI + левофлоксацин 500 mg веднъж дневно + амоксицилин 1000 mg два пъти дневно в продължение на 14 дни или PPI + рифабутин 150 mg + амоксицилин 1000 mg два пъти дневно в продължение на 14 дни.

При пептични язви, свързани с H. pylori, продължителността на приема на пантопразол 40 mg/ден е 2-4 седмици за дуоденални язви и 4-8 седмици за стомашни язви.

За да се предотврати развитието на стресови язви, пантопразол (Controloc) се предписва интравенозно при 40 mg на всеки 12 часа, докато състоянието на пациента се стабилизира и премине към ентерално хранене. Поради факта, че киселинно-свързаните лезии на стомашната лигавица се появяват в рамките на 24 часа от началото на стресова ситуация, парентералното приложение на Controloc трябва да започне веднага след приемането на пациента в интензивното отделение и по време на планирани операции за предотвратяване на киселини аспирационен синдром - преди или по време на анестезия.

Когато състоянието се стабилизира, парентералното приложение на лекарството се спира и пациентът се прехвърля на ентерално приложение на пантопразол по схемата "последна инжекция + първа таблетка от лекарството". Поради различните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на ИПП (например, максималният киселинно-депресивен ефект се постига при използване на пантопразол от първата доза и омепразол на 7-ия ден), е необходимо да се използва пантопразол при перорална терапия.

Средно е необходим четириседмичен курс на терапия с PPI за белези на стресови ерозивно-язвени лезии.

По този начин, пантопразол (Controloc) в момента е един от ефективните PPI, използвани при лечението на CCZ. Тъй като разликите между ИПП по отношение както на тяхната клинична ефективност при еквивалентни дози, така и на страничните ефекти изглеждат малки, важен фактор, който влияе върху избора на лекарство, е неговият индивидуален потенциал за лекарствени взаимодействия. Това е от особено значение за възрастни хора, които едновременно приемат много лекарства, както и за пациенти, употребяващи лекарства с тесен спектър на терапевтично действие. В такива случаи трябва да се даде предпочитание на пантопразол, за който вероятността от лекарствени взаимодействия е минимална. В допълнение, наличието на това лекарство в лекарствени форми както за ентерално, така и за интравенозно приложение позволява да се разширят показанията за употребата му и осигурява безопасен преход от парентерално към перорално приложение.

Литература

Modlin I, Sachs G. Болести, свързани с киселина. Биология и лечение. Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanz., 1998. 142 p.
Sachs G. Инхибитори на протонната помпа и заболявания, свързани с киселина. Фармакотерапия 1997; 17 (1) 0:22-37.
Shin J.M., Sachs G. Възстановяване на киселинната секреция след лечение с инхибитори на протонната помпа. Гастроентерология 2002; 123:1588-97.
Fitton A., Wiseman L. Pantoprazole: преглед на неговите фармакологични свойства и терапевтична употреба при нарушения, свързани с киселина. Лекарства 1996; 5 (3): 460-82.
Mussig S, Witzel L, Luhmann R, et al. Сутрешно и вечерно приложение на пантопразол: проучване за сравняване на ефекта върху 24-часовото интрагастрално pH. Eur J Gastroenterol Hepatol 1997; 9 (6): 599-602.
Dammann H.G., Burkhardt F. Пантопразол срещу омепразол: влияние върху стимулираната от хранене секреция на стомашна киселина. Eur J Gastroenterol Hepatol 1999:11(11):1277-82.
Geus W.P., Mathot R.A., Mulder P.G., et al. Фармакодинамика и кинетика на омепразол MUPS 20 mg и пантопразол 40 mg по време на многократно перорално приложение при Helicobacter pylori-отрицателни субекти. Aliment Pharmacol Ther2000;14(8):l057-64.
Florent C., Forestier S. Двадесет и четири часов мониторинг на интрагастралната киселинност: сравнение между лансопразол 30 mg и пантопразол 40 mg. Eur 1 Gastroenterol Hepatol 1997; 9 (2): 195-200.
Саймън Б., Мюлер П., Гац Г. и др. Еквивалентен ефект на пантопразол 40 mg веднъж дневно. и езоме-празол 40 mg o.d. върху интраезофагеалното pH при пациенти със симптоматична GFRD резюме. Am J Gastroenterol 2001;96
Hartmann M., Ehrlich A., Fuder H. и др. Еквипотентно инхибиране на секрецията на стомашна киселина чрез равни дози перорален или интравенозен пантопразол. Aliment Pharmacol Ther 1998,12(10):1027-32.
Reill L., Erhardt F., Fischer R. и др. Ефект на перорален пантопразол върху 24-часовото вътрестомашно рН, профил на серумен гастрин и активността на ензимите, метаболизиращи лекарството при хора - плацебо-контролирано сравнение с ранитидин (абстракт № F252). Gut 1993; 34 (Допълнение 4): 63.
Huber R., Hartmann M., Bliesath H. и др. Фармакокинетика на пантопразол при хора. Int J Clin Pharmacol Ther 1996;34(5):185-94.
Juurlink D.N., Gomes T., Co. OT, и др. Популационно проучване на лекарственото взаимодействие между инхибитори на протонната помпа и клопидогрел. CMAJ 2009; 180: 713-18.
Fontes-Carvalho R, Albuquerque A, Araujo C и др. Омепразол, но не и пантопразол, намалява антиагрегантния ефект на клопидогрел: рандомизирано клинично кръстосано проучване при пациенти след миокарден инфаркт, оценяващо лекарственото взаимодействие клопидогрел-ИПП. Eur 1 Gastroenterol Hepatol 2011; 23: 396-404.
Andersson T, Cederberg C, Heggelund A. Фармакокинетиката на единична и повтаряща се веднъж дневна доза от 10, 20 и 40 mg омепразол като ентерично покрити гранули. Drug Invest 1991;3:45-52.
Танака М, Окубо Т, Отани К и др. Метаболитно разпределение на пантопразол, инхибитор на протонната помпа, във връзка с фенотипа и генотипа на 5-мефенитоин 4-хидроксилиране. Clin Pharmacol Ther!997;62(6):619-28.
Домингес-Мартин А, Домингес-Муноз А, Муньос С и др. Ефикасност на шестдневна тройна терапия с пантопразол плюс кларитромицин и амоксицилин срещу омепразол плюс кларитромицин и амоксицилин за ерадикация на H. pylori (абстракт № G0438). Гастроентерология l998; l5 (114Suppl.2): 107.
Broutet N, Marais A, Lamouliatte H, et al. garden A Състояние и резултат от ерадикационното лечение на тройни терапии срещу Helicobacter pylori при пациенти с неязвена диспепсия. J Clin Microbiol 2001;39(4):1319-22.
W. Eissele ft, Gatz G, Hole U. Еквивалентна ефикасност на пантопразол 40 mg и езомепразол 40 mg при пациенти с ГЕРБ. Can J Gastroenterol 2002;16(Suppl.A):95.
Vicari F, Belin J, Marek L. Пантопразол 40 mg срещу омепразол 20 mg при лечението на рефлуксен езофагит: резултати от френско мултицентрично двойно-сляпо сравнително проучване. Гастроентерология 1998;15(114Suppl.2):324.
Koerner T, Schuetze R, Van Leendert ft, et al. Сравнима ефикасност на пантопразол 40 mg спрямо. омепразол MUPS 40 mg при пациенти с ГЕРБ ll/lll. Gut 2002; 51 (III): 166.
Dupas JL, Houcke P, Samoyeau ft. Пантопразол срещу лансопразол при френски пациенти с рефлуксен езофагит. Френска съвместна проучвателна група за пантопразол. Gastroenterol Clin Biol 2001;25(3):245-50.
Plein K, Hotz J, Wurzer Ft, et al. Пантопразол 20 mg е ефективна поддържаща терапия при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест. Eur J Gastroenterol Hepatol 2000; 12(4):425-32.
Olteanu D, Balan C, Andronescu A, et al. Ефикасност на пантопразол в сравнение с омепразол и мизопростол при стомашна язва, свързана с НСПВС. Гастроентерология 1999; 116 (Допълнение V Pt2): A104202.
Altana Pharma AG. Кратка характеристика на продукта (КХП) пантопразол 20 mg табл. Достъпно от URL: www.altanaphar-ma.com.
Римбара Е, Фишбах LA, Греъм DY. Оптимална терапия при инфекции с Helicobacter pylori. Nat Rev Gastroenterol Hepatol 2011; 8: 79-88.
Tryba M, Cook D. Текущи насоки за профилактика на стресови язви. Наркотици 1997; 54:581-96.
Яковенко Е.П., Яковенко А.В., Иларионова Ю.В. и др.. Инхибитори на протонната помпа в превенцията на терапията на стресова язва // Лекуващ лекар 2010. № 2. С. 52-5.

(по материали от чужди медицински издания)

Пантопразоле инхибитор на “протонната помпа” (H+, K+-ATPase). Намалява нивото на базалната и стимулираната (независимо от вида на стимула) секреция на солна киселина в стомаха. В случай на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori, това намаляване на стомашната секреция повишава чувствителността на микроорганизмите към антибиотици. Пантопразолима собствена антимикробна активност срещу Helicobacter pylori. Продължителността на действие на пантопразол, както и на други лекарства от тази група, зависи от скоростта на регенерация на нови молекули на "протонната помпа", а не от времето на циркулация на лекарството в тялото. Пантопразолдобре се абсорбира и претърпява минимален метаболизъм при първо преминаване. Абсолютната бионаличност на пантопразол е около 77%. Клиничните свойства на пантопразол са изследвани при 11 000 пациенти. Пантопразолсе оказа ефективно лекарство за лечение на ерозивен езофагит, язва на стомаха и дванадесетопръстника. Освен това е установено, че лекарството е ефективно като допълнителен агент, когато се комбинира с антибиотици при ерадикацията на Helicobacter pylori. Пантопразолви позволява да контролирате нивото на образуване на киселина при синдрома на Zollinger-Ellison. Лекарството се понася добре. Страничните ефекти включват главоболие, диария и коремна болка. Препоръчваната доза за лечение на ерозивен езофагит е 40 mg на ден (перорално) в продължение на 8 седмици. При пациенти с тежък гастроезофагеален рефлукс, които не могат да приемат лекарството под формата на таблетки, панторпазол се прилага интравенозно в доза от 40 mg за 15 минути веднъж дневно.

Въведение

Инхибиторите на протонната помпа са сред най-широко използваните лекарства в Съединените щати. Те направиха възможно радикалното повлияване на лечението на заболявания, свързани с повишена секреция на солна киселина. Първото лекарство от тази група лекарства се появява в САЩ през 1989 г. С течение на времето показанията за тяхното използване значително се разшириха.

Механизмът на действие на пантопразол е същият като на другите лекарства от групата на инхибиторите на протонната помпа.

Пантопразоле първият инхибитор на протонната помпа, достъпен както за перорално, така и за интравенозно приложение.

В Съединените щати основната индикация за пантопразол е лечението на ерозивен езофагит, свързан с гастроезофагеална рефлуксна болест (1,2).

Фармакология

Инхибиторите на “протонната помпа” действат чрез селективно инхибиране на H+, K+-ATPase в секреторните тубули на париеталните клетки, като по този начин блокират крайния етап на секреция на солна киселина. В този случай секрецията на солна киселина се блокира независимо от вида на стимула (3).

Подобно на други инхибитори на протонната помпа, пантопразол инхибира АТФ-азата само по време на киселинна секреция. Инхибиторите на “протонната помпа” се свързват с H+, K+-ATPase и блокират необратимо транспорта на водородни йони.

Фармакокинетика

Продължителността на действие на инхибиторите на протонната помпа зависи от скоростта на регенериране на нови протонни помпи, а не от продължителността на присъствието на лекарството в тялото. Средният полуживот на пантопразол след единична интравенозна доза от 40 mg е около един час (4), но въпреки това, потискането на секрецията на солна киселина продължава приблизително три дни. Това се дължи на постигането на определен баланс между броя на новосинтезираните молекули на „протонната помпа” и броя на инхибираните молекули (5).

ПантопразолТой е нестабилен на киселина, така че се предлага в таблетки с ентерично покритие. ПантопразолХарактеризира се с бърза абсорбция и максималната му концентрация се достига приблизително 2,5 часа след единична или многократна перорална доза. Пантопразолпретърпява метаболизъм при първо преминаване в малка степен. Абсолютната му бионаличност е около 77%. Лекарството може да се приема независимо от приема на храна или антиациди. Обемът на разпределение е приблизително 11,0-23,6 литра, а процентът на свързване с протеини е приблизително 98%. В черния дроб пантопразолът претърпява екстензивен метаболизъм с участието на системата цитохром Р-450. Пантопразолне се натрупва в тялото и многократните дози от лекарството през деня не оказват влияние върху неговата фармакокинетика. Не е необходим специален избор на дозата на пантопразол при пациенти в напреднала възраст или при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и с умерена чернодробна недостатъчност. Полуживотът на пантопразол при пациенти с тежка цироза е увеличен до 7-9 часа (6). Все още не са публикувани данни относно фармакокинетиката на пантопразол при лица под 18-годишна възраст (1).

Показания

Според позицията на FDA (Американската агенция за регулиране на лекарствата), индикацията за предписване на пантопразол е краткосрочен (до 16 седмици) курс на лечение на ерозивен езофагит на фона на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) (1,2 ). В допълнение, пантопразол се използва за поддържаща терапия на ерозивен езофагит, за лечение на остри язви на стомаха и дванадесетопръстника и за тяхната поддържаща терапия, за лечение на патологични хиперсекреторни състояния, както и в комбинация с антибиотици за лечение на Helicobacter pylori.

Интравенозното приложение на пантопразол е показано за краткосрочен курс (7-10 дни) на лечение на ГЕРБ при пациенти, които не могат да приемат таблетни форми на лекарството.

Понастоящем се провеждат допълнителни проучвания за оценка на ефективността на интравенозните форми на пантопразол при лечението на синдрома на Zollinger-Ellison, при превенцията на стресови язви (при пациенти в интензивни отделения) и при превенцията на аспирационна пневмония при пациенти, подложени на планово лечение. операция.

Клинична ефективност

Ерозивен езофагит с ГЕРБ

Ерозивният езофагит е една от най-тежките клинични форми на ГЕРБ, хронично състояние, при което киселото стомашно съдържимо се връща обратно в хранопровода. Симптомите на ГЕРБ, изразени в различна степен, се срещат при повече от 40% от възрастното население поне два пъти седмично. Ако не се обърне внимание навреме, увреждането на хранопровода, причинено от ГЕРБ, може да доведе до по-тежки усложнения, включително езофагеална стриктура, кръвоизлив, предраково състояние, известно като хранопровод на Барет, и рак на хранопровода (2).

Проведени са сравнителни проучвания за клиничната ефективност на пантопразол, хистамин Н2 рецепторни антагонисти и омепразол при пациенти с рефлуксен езофагит от II или III тежест (според скалата на Savary-Miller) (Таблица 1). Тези проучвания установяват, че пантопразол е по-ефективен от H2 рецепторните антагонисти за насърчаване на заздравяването на язва и контрола на симптомите (10,11).

Таблица 1. Плацебо-контролирани проучвания за ефективността на пантопразол при ерозивен езофагит, свързан с ГЕРБ

Източник	Уча дизайн	Брой наблюдения	резултати	Първоначално състояние на пациентите
Koopetal (10)	R.MC Продължителност 8 седмици. PANT 40 mg веднъж дневно (n=149) спрямо RAS 150 два пъти дневно (n=69)	Включени в изследването: 249. Изключени: 31	PANT е по-ефективен при заздравяване в рамките на 4 седмици (69%, 57%, p=0,054). Статистическата значимост е постигната след 8 седмици (82% срещу 67%, p<0.01). До седмица 4 PANT по-ефективно облекчава три симптома: киселини, кисело оригване и одинофагия.	Пациентите са имали ендоскопски потвърден остър рефлуксен езофагит от II или III степен на тежест (според класификацията на Savary и Miller)
Боченек (11)	Р.пр. Продължителност: 8 седмици. PANT 10 mg веднъж дневно (n=149); PANT 20 mg веднъж дневно (n=149); PANT 40 mg веднъж дневно (n=149); NCD 150 mg два пъти дневно (n=69) или плацебо	Няма данни	Ендоскопски потвърдените проценти на излекуване в петте групи на 4 седмици бяха съответно: 42%, 57%, 70%, 21% и 14%. На 8 седмици степента на излекуване е била: 59%, 76%, 83%, 37% и 32%. В края на 4 и 8 седмици лечение симптомите на ГЕРБ са значително по-редки при пациенти, получаващи PANT (p<0.01).Процент заживления язв был существенно выше при любой дозировке ПАНТ, чем при приеме НИЗ или плацебо (р<0.001, точный метод Фишера)	Според ендоскопия пациентите са имали ерозивен езофагит 2 степен (по скалата на Hetzel-Dent)
Corinalde-sietal. (12)	R.MC Продължителност 8 седмици. PANT 40 mg веднъж дневно (n=103), OMP 20 mg веднъж дневно (tt=105)	Включени: 241. Изключени: 33	Степента на излекуване за PANT и OMP е 78,6% срещу 79% на 4 седмици. И 94,2% и 91,4% след 8 седмици, (p) 0,05) И двете групи показват същата степен на облекчаване на симптомите: киселини, кисело оригване, болка при преглъщане.
Моснеретал. (13)	RMC. Продължителност: 8 седмици. PANT 40 mg веднъж дневно (n=170), OMP 20 mg веднъж дневно (n=86)	Включени: 286. Изключени: 30	Процент на оздравяване след 4 седмици. приемането на PAHT и OMP възлиза на 74% и 78% (p=0,57). Степента на излекуване след 8 седмици е 90% спрямо. 94% (р=0,34). След 4 седмици пълно облекчаване на симптомите се наблюдава при 83% от пациентите в групата на PANT и 86% от пациентите в групата на OMP (p=0,72). Няма значителни разлики между групите в процента на излекуване или облекчаване на симптомите.	Пациентите са имали степен II или III рефлуксен езофагит (скала на Savary-Miller)

ГЕРБ - гастроезофагеална рефлексна болест;
PANT - пантопразол;
R - рандомизиран;
OMP - омепразол;
MC - многоцентров.

Две рандомизирани многоцентрови проучвания показват, че пантопразол 40 mg веднъж дневно и омепразол 20 mg веднъж дневно осигуряват еквивалентна клинична полза при умерен до тежък рефлуксен езофагит (12,13).

Друго сравнително клинично проучване се фокусира върху изучаване на фармакодинамиката на пантопразол и омепразол при здрави доброволци. Доказано е, че ежедневното приложение на 40 mg пантопразол осигурява по-бързо начало на ефекта и по-голямо потискане на стомашната секреция, отколкото ежедневното приложение на 20 mg омепразол (14). Въпреки това, все още не е възможно да се покаже, че тези фармакодинамични разлики са значително отразени в резултатите от сравнителни проучвания на ефективността на тези лекарства при лечението на езофагит.

Клинично проучване на Van Rensburg et al (15) сравнява клиничната ефикасност и поносимостта на пантопразол при дневни дози от 40 mg и 80 mg. Установено е, че след 4 седмици лечение пълно излекуване е регистрирано съответно при 78% и 72% от пациентите, а след 8 седмици - при 95% и 94% от пациентите (р>0,05). Тези резултати корелират с резултатите от добре проектирано фармакодинамично проучване, проведено при здрави доброволци, което показва, че дневна доза пантопразол от 40 mg не е по-ниска от дневните дози от 80 и 120 mg (16).

Повече от 90% от пациентите с ерозивен езофагит постигат излекуване с краткосрочни курсове на терапия с инхибитори на протонната помпа, но е необходима поддържаща терапия за предотвратяване на рецидиви (17).

В специално проведено многоцентрово клинично проучване, продължило една година, е изследвана превантивната ефективност и безопасността на поддържащата терапия с 40 mg пантопразол на ден. Проучването е проведено върху тези пациенти, които са успели да постигнат излекуване на рефлуксния езофагит, използвайки терапия с омепразол или пантопразол (18). Ендоскопските данни показват честота на рецидиви от 2% и 6% съответно на 6 и 12 месеца. 24% от пациентите са имали странични ефекти, най-често диария, гадене, повръщане и световъртеж.

Проспективно, рандомизирано, многоцентрово проучване изследва резултатите от дългосрочна поддържаща терапия с 40 mg или 20 mg пантопразол веднъж дневно в продължение на 12 месеца. Проучването е проведено върху 396 пациенти, които са постигнали пълно излекуване на езофагит II и III степен (19). Според данни от ендокопия, рецидиви след шестмесечно лечение с 40 mg или 20 mg пантопразол на ден са настъпили при 7% срещу 16%, а след 12 месеца при 19% срещу 29%. Авторите заключават, че прилагането на пантопразол в дневна доза от 20 mg е ефективно и безопасно за поддържаща терапия при пациенти, при които е овладян острия период на рефлуксен езофагит.

Язва на дванадесетопръстника

Проведохме сравнителна оценка на пантопразол, ранитидин и омепразол при лечението на остри дуоденални язви (Таблица 2). Установено е, че пантопразол осигурява по-добро заздравяване и контрол на клиничните симптоми в сравнение с ранитидин (20, 21). Доказано е обаче, че пантопразол и омепразол са клинично еднакво ефективни (22,23).

Саварино и др. провеждат проспективно, рандомизирано, многоцентрово проучване на 64 пациенти с дуоденална язва. Това проучване оценява 24-часовата стомашна киселинност и степента на белези от язва. Преди започване на 2-седмичен курс на лечение с пантопразол (20 mg веднъж дневно, 40 mg веднъж дневно и 40 mg два пъти дневно), както и след завършването му, всички пациенти са подложени на ендоскопско изследване и мониториране на pH в стомашната кухина. Излекуване на язва е постигнато съответно при 94%, 88% и 95%. Ежедневен мониторинг на pHни позволи да идентифицираме дозозависим ефект и се оказа, че приемането на 40 mg пантопразол два пъти дневно е по-ефективно от приемането на 40 mg пантопразол веднъж дневно (p<0.01) и 20 мг один раз в сутки (р<0.001). Вместе с тем, полученные данные нуждаются в уточнении, так как было исследовано относительно небольшое количество больных. Кроме того, практически все обследованные пациенты были носителями Н.pylori.

Стомашна язва

Клиничната ефективност на пантопразол при лечението на стомашни язви е сравнена с тази на ранитидин и омепразол (Таблица 3). Пантопразол осигурява по-високи нива на заздравяване от ранитидин (25). Неговата ефективност обаче е подобна на тази на омепразол (26).

Инфекция с Helicobacter pylori

Изследвахме ефективността на пантопразол в комбинация с антимикробни средства при ерадикацията на H. pylori при пациенти с потвърдена дуоденална язва или гастрит. По-рано беше установено, че инхибиторите на протонната помпа са синергични с антибиотиците, използвани за ерадикация на H. pylori (3). В резултат на проучванията е установено, че ефективността на комбинацията от пантопразол с антимикробни средства в краткосрочен (7-14 дни) курс на ерадикация на H. pylori надвишава 90%.

Проведени са рандомизирани клинични проучвания, сравняващи клиничната ефикасност на омепразол и пантопразол, когато се използват като един компонент в комбинирана терапия за инфекция с Helicobacter pylori (29). Антибактериалната терапия е една и съща във всички случаи и се състои от амоксицилин 1 g два пъти дневно и кларитромицин 500 mg два пъти дневно в продължение на десет дни. Дозата на омепразол е 20 mg два пъти дневно; Дозата на пантопразол е 40 mg веднъж дневно или 40 mg два пъти дневно. След 10-дневния курс на лечение пациентите не са получавали терапия освен антиациди, ако е необходимо. Ефективността на лечението се оценява по степента на ерадикация на H. pylori и степента на зарастване на язвата 4 седмици и 6 месеца след завършване на курса на терапия (Таблица 4).

Таблица 4. Сравнителна оценка на ефективността на пантопразол и омепразол, когато се използват в трикомпонентен протокол

OMP 40 = омепразол 20 mg 2 пъти дневно;
PANT 40 = пантопразол 40 mg веднъж дневно;
PANT 80 = пантопразол 40 mg 2 пъти дневно.

Установено е, че ефективността на ерадикацията на H. pylori във всички случаи надхвърля 90%. Въпреки това, няма статистически значима разлика между подгрупите, в които пациентите са приемали инхибитори на протонната помпа два пъти дневно. Ефективността на по-ниската доза пантопразол е по-ниска от тази на по-високата доза от това лекарство (p<0.01) (29).

Друго проучване показва, че комбинираната терапия, включваща висока доза пантопразол, с продължителност 7 дни, осигурява ерадикация на H. pylori в 93% (30).

Малко по-малко проспективно рандомизирано проучване на 50 пациенти с пептична язва или неязвена диспепсия, които са били диагностицирани с H. pylori, установи, че клиничната ефикасност на 40 mg пантопразол, прилаган веднъж дневно, е еквивалентен на 40 mg омепразол, приеман веднъж дневно. В този случай и двете лекарства са предписани за една седмица в комбинация с 50 mg кларитромицин два пъти дневно и 500 mg метронидазол два пъти дневно (31). Ерадикация на H. pylori е постигната при 100% от пациентите, получавали пантопразол, и при 88% от пациентите, получавали омепразол (р = 0,235).

Проучени са други възможности за лечение с пантопразол. По-специално се оказа, че комбинацията от пантопразол (40 mg на ден), кларитромицин (500 mg два пъти дневно) и метронидазол (500 mg три пъти дневно) е по-ефективна от комбинацията на пантопразол (40 mg на ден) и cparithromycin (500 mg на ден). mg три пъти дневно) (32). В същото време пациентите продължават да получават лечение с пантопразол 40 mg на ден в продължение на две седмици след завършване на курса на антибиотична терапия. Ефективността на курса на трикомпонентна терапия по отношение на ерадикацията на H. pylori е 95%, докато ефективността на курса на двукомпонентна терапия е 60% (p<0.001).

Освен това беше извършена сравнителна оценка на ефективността на пантопразол и ранитидин, когато се използват като част от комбинирана терапия за ерадикация на H. pylori. Установено е, че процентът на ерадикация на H. pylori е по-висок при тези пациенти, които са получавали пантопразол. Процентът на ерудикация и процентът на зарастване на язви са 82,5% и 100% (с пантопразол 40 mg веднъж дневно в комбинация с кларитромицин 500 mg два пъти дневно); 94,8% и 100% (при приемане на 40 mg пантопразол веднъж дневно в комбинация с 500 mg кларитромицин два пъти дневно и 1 g амоксицилин два пъти дневно); 67,6% и 96% (при приемане на 120 бисмутов суцитрат три пъти дневно в комбинация със 150 mg рокситромицин два пъти дневно и 250 mg метронидазол два пъти дневно и 300 mg ранитидин преди лягане (37). Така беше установено, че трикомпонентният протокол, който включваше използването на пантопразол, беше значително по-ефективен за премахване на инфекцията от другите два проучени протокола.

Синдром на Zollinger-Ellison

Проведено е проучване за оценка на ефективността на пантопразол (80 mg IV два пъти дневно) за контролиране на киселинното образуване при пациенти със синдром на Zollinger-Ellison. Проучването включва 14 пациенти, които са преминали от орално към интравенозно приложение на лекарството. При 13 от тези 14 пациенти е постигнат пълен контрол върху образуването на солна киселина. Преди това всички тези пациенти са получавали омепразол или лансопразол в дози от 60 mg два пъти дневно или по-високи с добър ефект. Това наблюдение потвърждава, че преминаването към интравенозен пантопразол може ефективно да контролира производството на солна киселина при пациенти със синдром на Zollinger Ellison (38).

Остър стомашно-чревен кръвоизлив

Доскоро беше общоприето, че терапията, насочена към потискане на производството на солна киселина, не може да има положителен ефект върху стомашно-чревното кървене, тъй като не позволява постигане на неутрални стойности на рН, необходими за осигуряване на физиологична хемостаза. Появата в клиничната практика на пантопразол, който може да се използва в доста големи дози при интравенозно приложение, може да промени тази ситуация. Все още обаче няма достатъчно клинични данни в подкрепа на това. Необходими са допълнителни изследвания, за да се определи оптималната доза на лекарството и да се изясни на кои пациенти може да е от полза в този конкретен случай (39,40).

Странични ефекти и токсичност на лекарството

Клиничните проучвания, проведени при здрави доброволци и пациенти с ГЕРБ, показват, че интравенозните и таблетните форми на пантопразол се понасят добре както при краткосрочна, така и при продължителна употреба. В две контролирани клинични проучвания, проведени в Съединените щати с пантопразол в дневни дози от 10 и 40 mg, не е установена зависимост на честотата на страничните ефекти от дозата на лекарството. Най-честите нежелани реакции включват главоболие, диария и коремна болка. Страничните ефекти, изброени в таблица 5, са докладвани при приблизително 1% от пациентите с ГЕРБ, които са получавали пантопразол в клинични проучвания, проведени в САЩ (1).

С по-широкото използване на пантопразол се съобщава за странични ефекти като анафилаксия, ангиоедем, панкреатит и дерматологични реакции.

Лекарствени взаимодействия

Пантопразолметаболизира се в черния дроб, главно с участието на ензими, включени в системата на цитохром Р-450. Клиничните проучвания, които изследват възможното взаимодействие на пантопразол с други лекарства, метаболизирани в системата на цитохром Р-450, не показват необходимост от коригиране на дозата на пантопразол, когато се използва заедно с антипирин, кофеин, карбамазепин, цизаприд, диазепам, диклофенак, дигоксин, етанол, естрадиол, метопролол, нифедипин, фенитоин, теофилин или варфарин. Освен това не са открити лекарствени взаимодействия с най-често предписваните антиациди (41,42).

Дозов режим

При ерозивен езофагит при възрастни най-често се предписва пантопразол 40 mg веднъж дневно per os за осем седмици. Ако не може да се постигне пълно излекуване, може да се препоръча допълнителен 8-седмичен курс. Към днешна дата няма данни относно безопасността и ефективността на пантопразол при по-продължителна (над 16 седмици) употреба.

Не се налага коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст или при пациенти с бъбречно увреждане или умерено чернодробно увреждане. В допълнение, не е необходимо да се коригира дозата на пантопразол при пациенти, подложени на хемодиализа (43).

Таблетките Пантопразол с удължено освобождаване трябва да се поглъщат цели, независимо от храната или антиацидите. В повечето клинични проучвания пантопразол е прилаган преди хранене.

Таблетни форми на пантонразол

Пантопразолв доза от 40 mg се предлага в таблетки с удължено освобождаване. Тези таблетки са с ентерично покритие. Не трябва да се чупят, дъвчат или смачкват.

Интравенозни форми на нантонразоп

ПантопразолПредлага се и под формата на разтвор в ампули, съдържащи 40 mg от активното вещество. Може да се използва с физиологичен разтвор. Разтворът на пантопразол трябва да се прилага в продължение на 15 минути.

Специални бележки

Лекарствата от групата на "инхибиторите на протонната помпа" потискат хиперсекрецията на солна киселина по-ефективно от H2-блокерите и лекуват заболявания, свързани с това патологично състояние. Пантопразол е толкова ефективен и безопасен, колкото и другите лекарства от тази група. Незначителните разлики във фармакокинетиката между таблетните форми на инхибиторите на протонната помпа нямат значимо влияние върху тяхната клинична ефективност (4,48,49). Най-важното за пантопразола е, че вече се предлага и под венозна форма. Това е от особено значение при лечението на стомашно-чревно кървене.

Таблица 2. Плацебо-контролирани клинични проучвания за ефективността на пантопразол при дуоденални язви

Източник	Уча дизайн	Брой наблюдения	резултати	Първоначално състояние на пациентите
Кремаретал. (20)	R.MC Продължителност 4 седмици. PANT 40 mg веднъж дневно. RAS 300 мг.	Включени: 276. Изключени: 26	Според ендоскопия PANT превъзхожда RAS по отношение на заздравяването след 2 седмици (73% срещу 45%, p<0.001) и в улучшении симптоматики (84% vs. 72%, р<0.05) через 4 недели, Показатели заживления через 4 недели статистически достоверно не отличались: 92% и 84% (р=0.073)	Пациентите са с ендоскопски потвърдена дуоденална язва.
Ченетал. (21)	R. Продължителност на лечението: 4 седмици. PANT 40 mg веднъж дневно преди закуска, RAS 300 mg	Включени: 160. Изключени: 26	Имаше тенденция към по-добро заздравяване в групата PANT след 2 седмици. (61% срещу 51%), което достига статистическа значимост след 4 седмици. (97% срещу 77%, p< 0.01). В группе ПАНТ чаще встечались безболевые обострения язвы (84% vs. 60%, р<0.01)	Пациентите са с ендоскопски потвърдена дуоденална язва
Rehneretal. (22)	R.MC Продължителност: 4 седмици. PANT 40 mg веднъж дневно, OMP 20 mg веднъж дневно	Включени: 286. Изключени: 10	Процентът на излекуване с PANT и OMP е 71% спрямо. 74% (p>0,05) след 2 седмици. и 96% срещу. 91% (p>0,05) след 4 седмици. Подобрение на симптомите след 2 седмици. 85% срещу. 86% (p>0,05)	Пациентите са с ендоскопски потвърдена дуоденална язва
Бекеретал. (23)	R.MC Продължителност: 4 седмици. PANT 40 mg веднъж дневно; OMP 20 mg веднъж дневно	Включени: 270. Изключени: 15.	Процентът на излекуване на язва с PANT и OMP е 71% спрямо. 65% след 2 седмици (p=0,31) и 95% спрямо. 89% след 4 седмици (p=0,09) Облекчаване на болката след 2 седмици при 81% спрямо. 82% (p=0,87)	Всички пациенти са имали ендоскопски потвърдена язва на дванадесетопръстника.

PANT - пантопразол;
OMP - омепразол;
RAS - ранитидин;
R - рандомизиран;
MC - многоцентров.

Таблица 3. Плацебо-контролирано проучване на пантопразол при остри стомашни язви

Източник	Уча дизайн	Брой наблюдения	резултати	Първоначалното състояние
Хоцетал (25)	R.MC Продължителност: 4 седмици. PANT 40 mg веднъж дневно; RAS 300 мг.	Включени: 248. Изключени: 27.	Процент на заздравяване след 2 седмици (37% срещу 19%, p<0.01), 4 нед. (87% vs. 58%, р<0.001) и 8 нед (97% vs. 80%, р<0.001)	Пациентите са имали ендоскопски потвърдени стомашни язви
Вицетал. (26)	R.MC Продължителност: 8 седмици. PANT 40 mg веднъж дневно. OMP 20 mg веднъж дневно.	Включени: 243.	Пълното заздравяване на язви с PANT е 88% спрямо 77% с OMP (p<0.05). ПАНТ и ОМП обеспечили быстрое купирование болей. Полное заживление язв через 4 нед было более отчетливым при ПАНТ, чем при ОМП Через 8 нед не было существенных отличий между группами.	Всички пациенти са имали ендоскопски потвърдени стомашни язви

PANT - пантопразол;
RAS - ранитидин;
R - рандомизиран;
MC - многоцентров;
OMP - омепразол.

Таблица 5. Най-честите нежелани реакции на пантопразол

Страничен ефект	Проучване 300 - САЩ 1% честота)		Проучване 301 - САЩ (% честота)
	Пантопразол (n=521)	Плацебо (n=82)	Плацебо (n=161)	Низатидин (n=82)
Главоболие	6	6	9	13
диария	4	1	6	6
метеоризъм	2	2	4	0
Болка в корема	1	2	4	4
обрив	1	0	2	0
Оригване	1	1	0	0
Нарушения на съня	1	2	1	1
Хипергликемия	1	0	1	0

Библиография

1. Протоникс (пантопразол натрий) таблетки със забавено освобождаване листовка. Филаделфия: Wyeth Laboratories; 2000 г.

2. FDA одобрява таблетна форма на Protonix (пантопразол натрий), нов инхибитор на протонната помпа за лечение на ерозивен езофагит. Медисън, Ню Джърси: Американски домашни продукти; 2 февруари 2000 г.

3. Sachs G. Инхибитори на протонната помпа и заболявания, свързани с киселина. Фармакотерапия. 1997;17(1):22-37.

4. Bliesath H, Huber R, Hartmann H et al. Линейност на дозата на фармакокинетиката на новия H+, K+-ATPase инхибитор пантопразол след еднократно интравенозно приложение. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996; 34 (допълнение 1): S18-24.

5. Hartmann M, Ehrlich A, Fuder H et al. Еквипотентно инхибиране на секрецията на стомашна киселина чрез равни дози перорален или интравенозен пантопразол. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:1027-32.

6. Huber R, Hartmann M, Bliesath H et al. Фармакокинетика на пантопразол при хора. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996 г.; 34 (допълнение 1): S7-16.

7. Wurzer N, Schutze K, Bethke T et al. Ефикасност и безопасност на пантопразол при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест, използващи интравенозно-орален режим. Хепатогастроентерология. 1999;46:1809-15.

8. Wurzer H, Schutze K, Kratochvil P et al. Клинична ефикасност и безопасност на интравенозния пантопразол при гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ). Храносмилане. 1998; 59 (допълнение 3): 604. Резюме.

9. Paul J, Metz D, Maton P et al. Фармакодинамична еквивалентност на перорален и IV пантопразол при пациенти с ГЕРБ. Am J Gastroenterol. 1998;93:1622. Резюме.

10. Koor H, Schepp W, Dammann HG et al. Сравнително изпитване на пантопразол и ранитидин при лечението на рефлуксен езофагит: резултати от германско многоцентрово проучване. J Clin Gastroenterol. 1995; 20 (3): 192-5.

11. Bochenek W. Pantoprazole лекува ерозивен езофагит по-ефективно и осигурява по-голямо симптоматично облекчение от плацебо или низатидин при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест. Доклад, представен на Седмицата на храносмилателните заболявания. Орландо, Флорида; 1999 Мау 16-19.

12. Corinaldesi R, Valentini M, Belaiche J et al. Пантопразол и омепразол при лечението на рефлуксен езофагит: европейско многоцентрово проучване. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9;667-71.

13. Mossner J, Holscher AH, Herz B et al. Двойно-сляпо проучване на пантопразол и омепразол при лечението на рефлуксен езофагит: многоцентрово проучване. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9:321-6.

14. Dammann HG, Burkhardt F. Pantoprazole versus omeprazole; влияние върху стимулираната от храненето секреция на стомашна киселина. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1999;11:1277-82.

15. Van Rensburg CJ, Honiball PJ, Grundling HD et al. Ефикасност и поносимост на пантопразол 40 mg спрямо 80 mg при пациенти с рефлуксен езофагит. Aliment Pharmacol Ther. 1996; 10: 397-401.

16. Koor H, Kuly S, Flug Metal. Интрагастрално pH и серумен гастрин по време на прилагане на различни дози пантопразол при здрави индивиди. Eur J Gastroenterol Hepatof. 1996; 8: 915-8.

17. Вигнери С, Термини Р, Леандро Г и др. Сравнение на пет поддържащи терапии за рефлуксен езофагит. N Engl J Med. 1995;333:1106-10.

18. Mossner J, Koor N, Porst H et al. Едногодишна профилактична ефикасност и безопасност на пантопразол при контролиране на симптомите на гастро-езофагеален рефлукс при пациенти с излекуван рефлуксен езофагит. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11:1087-92.

19. Escourrou J, Deprez R, Saggioro A et al. Поддържащата терапия с пантопразол 20 mg предотвратява рецидив на рефлуксния езофагит. Aliment Pharmacol Ther. 1999 г.; 13:1481-91.

20. Cremer M, Lambert R, Lamers CBHW et al. Двойно-сляпо проучване на пантопразол и ранитидин при лечение на остра дуоденална язва: многоцентрово проучване. Dig Dis Sci. 1995;40:1360-4.

21. Chen T-S, Chang F-Y, Ng W-W et al. Ефикасността на третия инхибитор на помпата - пантопразол - при краткосрочно лечение на китайски пациенти с язва на дванадесетопръстника. Хепатогастроентерология. 1999;46:2372-8.

22. Rehner M, Rohner HG, Schepp W. Сравнение на пантопразол срещу омепразол при лечението на остра дуоденална язва - многоцентрово проучване. Aliment Pharmacol Ther. 1995 г.; 9:411-6.

23. Beker JA, Bianchi Porro G, Bigard M-A et al. Двойно-сляпо сравнение на пантопразол и омепразол за лечение на остра дуоденална язва. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1995 г.; 7:407-10.

24. Savarino V, Mela GS, Zentilin P et al. Сравнение на 24-часов контрол на стомашната киселинност чрез три различни дози пантопразол при пациенти с дуоденална язва. Aliment Pharmacol Ther 1998; 12:1241-7.

25. Hotz J, Plein K, Schonekas H et al. Пантопразол е по-добър от ранитидин при лечението на остра стомашна язва. Scand J Gastroenterol. 1995;30:111-5.

26. Witzel L, Gutz H, Huttemann W et al. Пантопразол срещу омепразол при лечението на остри стомашни язви. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9(1):19-24.

27. Nakao M, Malfertheiner R. Инхибиращи растежа и бактерицидни активности на лансопразол в сравнение с тези на омепразол и пантопразол срещу Helicobacter pylori. Хеликобактер. 1998;3(1):21-7.

28. Chiba N, Rao BV, Rademaker JW et al. Мета-анализ на ефикасността на антибиотичната терапия при ерадикация на Helicobacter pylori. Am J Gastroenterol. 1992; 87: 1716-27.

29. Catalano F, Branciforte G, Catanzaro R et al. Сравнително лечение на Helicobacter pylori-позитивна дуоденална язва с използване на пантопразол при ниски и високи дози спрямо омепразол при тройна терапия. Хеликобактер. 1999;4(3):178-84.

30. Dajani Al, Awad S, Ukabam S et al. Едноседмична терапия с троен режим, състояща се от пантопразол, амоксицилин и кларитромицин за лечение на свързани с Helicobacter pylori заболявания на горната част на стомашно-чревния тракт. Храносмилане. 1999;60:298-304.

31. Adamek RJ, Szymanski S, Pfaffenbach B. Пантопразол срещу омепразол в едноседмична тройна терапия с ниска доза за лечение на инфекция с H. pylori. Am J Gastroenterol. 1997;92;1949-50. Писмо.

32. Adamek RJ, Bethke TD. Лечение на инфекция с Helicobacter pylori и заздравяване на язва на дванадесетопръстника: сравнение на базирана на пантопразол едноседмична модифицирана тройна терапия спрямо двуседмична двойна терапия. Am J Gastroenterol. 1998;93:1919-24.

33. Ellenrieder V, Fensterer H, Waurick Metal. Влияние на дозировката на кларитромицин върху комбинираната тройна терапия с пантопразол за ерадикация на Helicobacter pylori. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:613-8.

34. Louw JA, Van Rensburg CJ, Hanslo Detail. Двуседмичен курс на пантопразол, комбиниран с 1 седмица на амоксицилин и кларитромицин, е ефективен при ерадикацията на Helicobacter pylori и лечението на язва на дванадесетопръстника. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:545-50.

35. Vcev A, Stimac D, Ivandic Aetal. Пантопразол, амоксицилин и азитромицин или кларитромицин за ерадикация на Helicobacter pylori при дуоденална язва. Aliment Pharmacal Ther 2000; 14: 69-72.

36. Lamouliatte H, Samoyeau R, De Mascarel Aetal. Двойна спрямо единична доза пантопразол в комбинация с кларитромицин и амоксицилин за 7 дни, при ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти с неязвена диспепсия. Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13: 1523-30.

37. Свобода R, Kantorova I, Ochmann J et al. Базирана на пантопразол двойна и тройна терапия за ерадикация на инфекция с Helicobacter pylori: рандомизирано контролирано проучване. Хепатогастроентерология. 1997;44:886-90.

38. Metz DC, Forsmark CE, Soffer E et al. Пациентите със синдром на Zollinger-Ellison могат да заменят пероралните инхибитори на протонната помпа с интравенозен пантопразол, без да губят контрол върху отделянето на киселина. Доклад, представен на Седмицата на храносмилателните заболявания. Орландо, Флорида; 1999 Мау 16-19.

39. Брунър Г, Луна Р, Хартман Метал. Оптимизиране на интрагастралното pH като поддържаща терапия при кървене от горната част на Gl. Yale J Biol Med. 1996;69:225-31.

40. Bustamante M, Stollman N. Ефикасността на инхибиторите на протонната помпа при остро кървене от язва: качествен преглед. J Clin Gastroenterol. 2000;30(1):7-13.

41. Zech K, Steinijans VW, Huber R et al. Фармакокинетика и лекарствени взаимодействия - релевантни фактори за избор на лекарство. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996; 34 (допълнение 1): S3-6.

42. Unge R, Andersson T. Лекарствени взаимодействия с инхибитори на протонната помпа. Drug Saf. 1997;16(3):171-9.

43. Kliem V, Bahlmann J, Hartmann Metal. Фармакокинетика на пантопразол при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност. Трансплантация на Nephrol Dial. 1998 г.; 3:1189-93.

44. Червена книга. Montvale, NJ: Медицинска икономика; 2000 г.

45. Boath EH, Blenkinsopp A. Възходът и възходът на лекарствата инхибитори на протонната помпа: перспективи на пациентите. Soc Sci Med. 1997;45:1571-9.

46. Gerson LB, Robbins AS, Garber A et al. Анализ на разходите и ефективността на стратегиите за предписване при лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест. Am J Gastroenterol. 2000;95:395-407.

47. Byrne MF, Murray FE. Формулиране на инхибитори на протонната помпа. Фармакоикономика. 1999;16:225-46.

48. Florent S, Forestier S. Двадесет и четири часов мониторинг на интрагастралната киселинност: сравнение между лансопразол 30 mg и пантопразол 40 mg. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1997; 9: 195-200.

49. Hartmann M, Theis U, Huber R et al. Двадесет и четири часови интрагастрални рН профили и фармакокинетика след еднократно и многократно перорално приложение на инхибитора на протонната помпа пантопразол в сравнение с омепразол. Aliment Pharmacol Ther. 1996;10:359-66.

50. Tsai W-L, Poon S-K, YU H-K и др. Назогастрален лансопразол е ефективен при потискане на секрецията на стомашна киселина при критично болни пациенти. Aliment Pharmacol Ther. 2000;14:123-7.

Противоязвено лекарство пантопразол: фармакодинамика, фармакокинетика и резултати от клиничната употреба
Медицински новини SUN Pharmaceutical Industries Ltd. Информационен бюлетин за лекари. юни 2006 г.

КАТЕГОРИИ

Прожекция

Ултразвук на крайници

Видове ултразвук

Коремна ехография

Ултразвук на гръдния кош

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

	Отрицанието не с глаголи (в лична форма, в инфинитив, под формата на герундий) се пише отделно: да не взема, не беше, без да знае, бавно
	Презентация, докладвайте основните характеристики на философията на възраждането
	Художествен стил
	Деца на земята Презентация ние сме деца на земята за детска градина
	Презентация по темата за бариерите в комуникацията, работата беше завършена от ученици. Без комуникация ние се заключваме в себе си

2023 “kingad.ru” - ултразвуково изследване на човешки органи