Сулфаметоксазол
- триметоприм (триметоприм)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

20 бр. - кутии (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - безклетъчни контурни опаковки (100) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Комбиниран широкоспектърен агент.

Сулфаметоксазол има бактериостатичен ефект, който е свързан с инхибиране на процеса на използване на PABA и нарушаване на синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки.

Триметоприм инхибира ензима, който участва в метаболизма на дихидрофолат до тетрахидрофолат. По този начин се блокират 2 последователни етапа на биосинтеза на пурините и следователно на нуклеиновите киселини, които са необходими за растежа и размножаването на бактериите. Високи концентрации се създават в тъканите на белите дробове, бъбреците, простатната жлеза, цереброспиналната течност, жлъчката и костите.

Комбинация сулфометоксазол + триметоприм показва активност срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаеробни неспорообразуващи бактерии- Bacteroides spp; Също също е активен по отношение на Chlamydia spp.

За тази комбинация стабилен Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, както и вируси и гъбички.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията е 90%. T Cmax - 1-4 часа, терапевтичното ниво на концентрация остава 7 часа след еднократна доза. Добре разпределен в тялото. Прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера и в кърмата. В белите дробове и урината създава концентрации, превишаващи съдържанието в. В по-малка степен се натрупва в бронхиалния секрет, вагиналния секрет, секрета и тъканта на простатната жлеза, течността на средното ухо (при възпаление), гръбначно-мозъчната течност, жлъчката, костите, слюнката, очната течност, кърмата, интерстициална течност. Свързването с плазмените протеини е 66% за сулфаметоксазол и 45% за триметоприм.

Сулфаметоксазолът се метаболизира в по-голяма степен с образуването на ацетилирани производни. Метаболитите нямат антимикробна активност.

Екскретира се чрез бъбреците под формата на метаболити (80% в рамките на 72 часа) и непроменен (20% сулфаметоксазол, 50% триметоприм); малко количество - през червата. T1/2 на сулфаметоксазол - 9-11 часа, триметоприм - 10-12 часа, при деца - значително по-малко и зависи от възрастта: до 1 година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6 часа. пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция T1/2 се увеличава.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми, включително: инфекции на пикочните пътища (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит), генитални инфекции (простатит, епидидимит, гонорея, шанкроид, венерен лимфогранулом, ингвинален гранулом); инфекции на дихателните пътища (остър и хроничен бронхит, бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, Pneumocystis пневмония); инфекции на УНГ органи (отит на средното ухо, синузит, ларингит, тонзилит); скарлатина; стомашно-чревни инфекции (коремен тиф, паратиф, носителство на салмонела, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове на Escherichia coli); инфекции на кожата и меките тъкани (акне, фурункулоза, пиодермия, инфекции на рани); остеомиелит (остър и хроничен) и други остеоартикуларни инфекции; бруцелоза (остра), южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Увреждане на чернодробния паренхим; тежка бъбречна дисфункция при липса на способност за контролиране на концентрацията на сулфаметоксазол и триметоприм в кръвната плазма; тежка бъбречна недостатъчност (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Внимателно

Дефицит на фолиева киселина в организма, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

Дозировка

Монтира се индивидуално. Дозите са базирани на сулфаметоксазол. Перорално за възрастни и деца над 12 години средната доза е 0,4-2 g на всеки 12 часа (2 пъти на ден), курсът на лечение е 5-14 дни. Перорално за деца на възраст 2-5 месеца - 100 mg 2 пъти на ден; от 6 месеца до 5 години - 200 mg 2 пъти на ден; от 6 до 12 години - 400 mg 2 пъти / ден.

Ако е необходимо, използвайте 0,8-1,6 g интравенозно на всеки 12 часа (2 пъти на ден) в продължение на 5 дни. За деца на възраст над 6 седмици дозата се определя индивидуално в зависимост от телесното тегло и клиничната ситуация.

След парентерална терапия, ако е необходимо, преминете към перорално приложение.

Максимална дневна дозаза възрастни при перорален прием е 3,6 g.

Странични ефекти

От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, глосит, псевдомембранозен колит, холестатичен хепатит.

Алергични реакции:кожен обрив, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

От страна на хематопоетичната система:левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия.

От пикочната система:кристалурия, хематурия, интерстициален нефрит.

Местни реакции:флебит (с интравенозно приложение).

Други:пурпура, дисфункция на щитовидната жлеза.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на тази комбинация ефектът от индиректното действие се засилва значително поради забавянето на инактивирането на последното, както и освобождаването им от връзката с плазмените протеини.

Когато се използва едновременно с някои производни на сулфонилурея, хипогликемичният ефект може да се засили.

Едновременната употреба на тази комбинация може да доведе до повишена токсичност на последния (по-специално появата на панцитопения) поради освобождаването му от плазмените протеини.

Под въздействието на индометацин, напроксен, салицилати и някои други НСПВС е възможно да се засили ефектът от тази комбинация с развитието на нежелани реакции, тъй като активните вещества се освобождават от връзката с кръвните протеини и тяхната концентрация се увеличава.

Едновременната употреба на диуретици и тази комбинация увеличава вероятността от развитие на тромбоцитопения, причинена от последните, особено при пациенти в напреднала възраст.

В случай на едновременно приложение на хлоридин с тази комбинация, антимикробният ефект се засилва, тъй като хлоридинът инхибира образуването на тетрахидрофолиева киселина, необходима за синтеза на нуклеинови киселини и протеини. От своя страна сулфонамидите инхибират образуването на дихидрофолиева киселина, която е прекурсор на тетрахидрофолиевата киселина. Тази комбинация се използва широко при лечението на токсоплазмоза.

Абсорбцията на сулфаметоксазол и триметоприм, когато се приемат заедно с холестирамин, се намалява в резултат на образуването на неразтворими комплекси, което води до намаляване на концентрацията им в кръвта.

Намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава T1/2 с 39%), увеличавайки неговия ефект и токсичен ефект.

Когато тази комбинация се използва едновременно с пириметамин в дози над 25 mg/седмично, рискът от развитие на мегалобластна анемия се увеличава.

Може да повиши серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в старческа възраст; необходимо е проследяване на серумните концентрации на дигоксин.

Ефективността на трицикличните антидепресанти може да бъде намалена, когато се приемат с тази комбинация.

Пациенти, получаващи тази комбинация и след бъбречна трансплантация, могат да получат обратимо влошаване на бъбречната функция, което се проявява чрез повишаване на нивата на креатинина.

Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия.

Триметоприм, чрез инхибиране на бъбречната транспортна система, повишава AUC на дофетилид със 103% и Cmax на дофетилид с 93%. При повишаване на концентрациите дофетилид може да причини камерни аритмии с удължаване на QT интервала, включително torsade de pointes (TdP). Едновременната употреба е противопоказана.

специални инструкции

На децата трябва да се предписват само тези препарати на сулфаметоксазол в комбинация с триметоприм, които са предназначени за употреба в педиатрията.

Препоръчително е да се определя плазмената концентрация на сулфаметоксазол на всеки 2-3 дни непосредствено преди следващата инфузия. Ако концентрацията на сулфаметоксазол надвиши 150 mcg/ml, лечението трябва да се прекъсне, докато спадне под 120 mcg/ml.

При продължителни (повече от месец) курсове на лечение са необходими редовни кръвни изследвания, тъй като има вероятност от хематологични промени (най-често асимптоматични). Тези промени могат да бъдат обратими при прилагане на фолиева киселина (3-6 mg/ден), което не нарушава значително антимикробната активност на лекарството. Необходимо е особено внимание при лечение на пациенти в старческа възраст или пациенти със съмнение за подлежащ дефицит на фолат. Приложението на фолиева киселина също е препоръчително при продължително лечение във високи дози.

По време на лечението е нежелателна и консумацията на храни, съдържащи големи количества PABA - зелени части от растения (карфиол, спанак, варива), моркови, домати.

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи.

Рискът от странични ефекти е значително по-висок при пациенти със СПИН.

Бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Използване в детска възраст

За деца лекарството се предписва според показанията и според препоръчания режим на дозиране. Интрамускулното приложение е противопоказано при деца под 6-годишна възраст; пероралното приложение е противопоказано при деца под 3-месечна възраст.

При нарушена бъбречна функция

При бъбречна недостатъчностдозата зависи от стойността на CC: с CC над 25 ml/min- стандартна доза; при 15-25 ml/min- стандартна доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. При CC по-малко от 15 ml/mв се предписва половината от стандартната доза само на фона на хемодиализа.

За чернодробна дисфункция

Противопоказан при чернодробна недостатъчност.

Използвайте в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция T1/2 се увеличава.

Клинична и фармакологична група

06.035 (Антибактериално сулфонамидно лекарство)

фармакологичен ефект

Комбинирано антимикробно лекарство, състоящо се от сулфаметоксазол и триметоприм. Сулфаметоксазолът, подобен по структура на пара-аминобензоената киселина (PABA), нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, предотвратявайки включването на PABA в неговата молекула. Триметоприм засилва ефекта на сулфаметоксазол, като пречи на редукцията на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиева киселина, активната форма на фолиевата киселина, отговорна за протеиновия метаболизъм и деленето на микробните клетки.

Това е широкоспектърно бактерицидно лекарство, активно срещу следните микроорганизми: Streptococcus spp. (хемолитичните щамове са по-чувствителни към пеницилин), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включително ентеротоксогенни щамове), Salmonella spp. (включително Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включително резистентни на ампицилин щамове), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, някои видове Pseudomonas (с изключение на Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (включително Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); протозои: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенни гъбички, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчиви на лекарството: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вируси.

Инхибира жизнената активност на Е. coli, което води до намаляване на синтеза на тимин, рибофлавин, никотинова киселина и други витамини от група В в червата.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията е 90%. T Cmax - 1-4 часа, терапевтичното ниво на концентрация остава 7 часа след еднократна доза. Добре разпределен в тялото. Прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера и в кърмата. В белите дробове и урината създава концентрации, превишаващи съдържанието в плазмата. В по-малка степен се натрупва в бронхиалния секрет, вагиналния секрет, секрета и тъканта на простатната жлеза, течността на средното ухо (при възпаление), гръбначно-мозъчната течност, жлъчката, костите, слюнката, очната течност, кърмата, интерстициална течност. Свързването с плазмените протеини е 66% за сулфаметоксазол и 45% за триметоприм.

Дозировка

Вътре, интравенозно, интрамускулно. Във всяка лекарствена форма количественото съотношение на триметоприм и сулфаметоксазол е 1:5.

Вътре ( хапчета), - 960 mg веднъж или 480 mg 2 пъти на ден. В случай на тежка ход на инфекциите- 480 mg 3 пъти на ден, с хронични инфекцииподдържаща доза - 480 mg 2 пъти дневно. Деца 1-2 години- 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години- 120-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години- 240-480 mg 2 пъти на ден.

Окачване: деца 3-6 месеца - 120 mg 2 пъти на ден, 7 месеца-3 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 4-6 години - 240-480 mg 2 пъти на ден, 7-12 години - 480 mg 2 пъти на ден, възрастни и деца над 12 години - 960 mg 2 пъти на ден. Сироп за деца: деца на 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 180-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден.

Минималната продължителност на лечението е 4 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава 2 дни. При хронични инфекции курсът на лечение е по-дълъг. При остра бруцелоза- 3-4 седмици, с коремен тиф и паратиф- 1-3 месеца

За предотвратяване на рецидиви на хронични инфекции на пикочните пътища възрастни и деца над 12 години- 480 mg 1 път на ден през нощта, деца под 12 години- 12 mg/kg/ден. Продължителността на лечението е 3-12 месеца. Курсът на лечение на остър цистит при деца на възраст 7-16 години е 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.

При гонорея- 1920-2880 mg/ден за 3 приема.

При гонорейен фарингит(със свръхчувствителност към пеницилин) - 4320 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни. При пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/ден с интервал от 6 часа в продължение на 14 дни.

Парентерално: аз съмвъзрастни и деца над 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, деца на възраст 6-12 години - 240 mg на всеки 12 часа.

IV капково, възрастни и деца над 12 години - 960-1920 mg на всеки 12 часа, деца 6-12 години - 480 mg 2 пъти на ден; 6 месеца-5 години - 240 mg 2 пъти на ден; 6 седмици-5 месеца - 120 mg 2 пъти на ден.

За да се постигне максимална ефективност, постоянните плазмени или серумни концентрации на триметоприм трябва да се поддържат на или над 5 mcg/mL.

Малария, причинена от Plasmodium falciparum, - интравенозна инфузия (1920 mg 2 пъти на ден) в продължение на 2 дни. Децата ще изискват съответно намалена доза.

За постигане на по-високи концентрации в CSF, прилагайте интравенозно (разтворен в 200 ml разтворител) за 1 час 2 пъти на ден.

Разтворете в следните пропорции непосредствено преди приложение: 480 mg (5 ml инфузионен разтвор) на 125 ml, 960 mg (10 ml) на 250 ml, 1440 mg (15 ml) на 500 ml инфузионен разтвор.

Ако се появи помътняване или кристализация на разтвора преди или по време на инфузия, сместа не може да се използва. Продължителността на приема е 1-1,5 часа (трябва да бъде съобразена с нуждите на пациента от течности).

Ако е необходимо да се ограничи обемът на инжектираната течност, тя се прилага в по-високи концентрации - 5 ml се разтварят в 50-75 ml 5% разтвор на декстроза във вода. При тежки инфекции във всички възрастови групи дозата може да се увеличи с 50%.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, чревни колики, замаяност, главоболие, сънливост, депресия, припадък, объркване, замъглено зрение, треска, хематурия, кристалурия; при продължително предозиране - тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия, жълтеница.

Лечение:стомашна промивка, подкисляване на урината повишава екскрецията на триметоприм, перорален прием на течности, IM - 5-15 mg/ден калциев фолинат (елиминира ефекта на триметоприм върху костния мозък), ако е необходимо, хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Фармацевтично съвместим със следните лекарства: декстроза за IV инфузия 5 и 10%, левулоза за IV инфузия 5%, натриев хлорид за IV инфузия 0,9%, смес от 0,18% натриев хлорид и 4% декстроза за IV инфузия, 6% декстран 70 за интравенозна инфузия в 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид, 10% декстран 40 за интравенозна инфузия в 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид, инжекционен разтвор на Рингер.

Повишава антикоагулантната активност на индиректните антикоагуланти, както и ефекта на хипогликемичните лекарства и метотрексат.

Намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава T1/2 с 39%) и варфарин, засилвайки техния ефект.

Намалява надеждността на оралната контрацепция (инхибира чревната микрофлора и намалява ентерохепаталната циркулация на хормонални съединения).

Рифампицин намалява полуживота на триметоприм.

Пириметаминът в дози над 25 mg/седмично повишава риска от развитие на мегалобластна анемия.

Диуретиците (обикновено тиазиди) повишават риска от тромбоцитопения.

Ефектът на бензокаин, прокаин, прокаинамид (и други лекарства, в резултат на хидролизата на които се образува PABA) е намален.

Между диуретици (тиазиди, фуроземид и др.) И перорални хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея), от една страна, и антимикробни сулфонамиди, от друга, е възможно развитие на кръстосана алергична реакция.

Фенитоин, барбитурати, PAS засилват проявите на дефицит на фолиева киселина.

Производните на салициловата киселина засилват ефекта.

Холестираминът намалява абсорбцията, така че трябва да се приема 1 час след или 4-6 часа преди приема на ко-тримоксазол.

Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия.

Бременност и кърмене

Противопоказан при бременност и кърмене.

Странични ефекти

От нервната система:главоболие, световъртеж; в някои случаи - асептичен менингит, депресия, апатия, тремор, периферен неврит.

От страна на дихателната система:бронхоспазъм, белодробни инфилтрати.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, загуба на апетит, диария, гастрит, коремна болка, глосит, стоматит, холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит, хепатонекроза, псевдомембранозен ентероколит.

От хемопоетичните органи:левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия.

От пикочната система:полиурия, интерстициален нефрит, бъбречна дисфункция, кристалурия, хематурия, повишени концентрации на урея, хиперкреатининемия, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

От опорно-двигателния апарат:артралгия, миалгия.

Алергични реакции:сърбеж, фоточувствителност, обрив, ексудативна еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), ексфолиативен дерматит, алергичен миокардит, треска, ангиоедем, склерална хиперемия.

Местни реакции:тромбофлебит (на мястото на венепункция), болка на мястото на инжектиране.

Други:хипогликемия.

Показания

- инфекции на пикочно-половите органи: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, епидидимит, гонорея (мъжки и женски), шанкроид, венерен лимфогранулом, ингвинален гранулом;

- инфекции на дихателните пътища: бронхит (остър и хроничен), бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, Pneumocystis пневмония;

— инфекции на УНГ органи: възпаление на средното ухо, синузит, ларингит, тонзилит; скарлатина;

— стомашно-чревни инфекции: коремен тиф, паратиф, носителство на салмонела, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове на Escherichia coli;

— инфекции на кожата и меките тъкани: акне, фурункулоза, пиодермия, инфекции на рани;

- остеомиелит (остър и хроничен) и други остеоартикуларни инфекции, бруцелоза (остра), южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

- свръхчувствителност (включително към сулфонамиди);

- чернодробна недостатъчност;

- бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min);

- апластична анемия;

— B 12 - дефицитна анемия;

- агранулоцитоза, левкопения;

- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

- бременност;

- период на кърмене;

- възраст до 6 години (за интрамускулно приложение);

- детска възраст (до 3 месеца - за перорално приложение);

- хипербилирубинемия при деца.

СЪС Внимание: дефицит на фолиева киселина, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

специални инструкции

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи.

Рискът от странични ефекти е значително по-висок при пациенти със СПИН.

Не се препоръчва за употреба при тонзилит и фарингит, причинени от бета-хемолитичен стрептокок от група А, поради широко разпространената резистентност на щамовете.. табл. 480 mg: 20, 30, 40, 50 или 100 бр. P № 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. раздел. 480 mg: 20 бр. P № 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. раздел. 480 mg: 20, 30 или 1000 бр. R № 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. раздел. 480 mg: 1000 бр. P № 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. сусп. за перорално приложение 480 mg/5 ml: флакон. 60 ml или 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. раздел. 480 mg: 20 или 50 бр. P № 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. сусп. за перорално приложение за деца 240 mg: флакон. 100 мл P № 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. раздел. 480 mg: 20 бр. R № 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. раздел. 480 mg: 20 бр. P № 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. раздел. 120 mg: 20 бр. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. раздел. 480 mg: 10, 20, 30 или 40 бр. R № 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. концентрат за приготвяне. р-ра д/инф. 96 mg/1 ml: амп. 5 мл 10 бр. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. решение г/инф. концентриран 480 mg/5 ml: амп. 10 бр. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. сусп. перорално 240 mg/5 ml: флакон. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. сусп. за перорално приложение 240 mg/5 ml: флакон. 100 ml за комплект с мерителна лъжица P № 001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. раздел. 480 mg: 20 бр. R № 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. раздел. 120 mg: 20 бр. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. раздел. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 или 20 бр. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. раздел. 480 mg: 20 бр. Р N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. раздел. 120 mg: 20, 30 или 1000 бр. R № 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. сусп. за перорално приложение за деца 240 mg/5 ml: флакон. 50 ml или 100 ml P No. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. раздел. 480 mg: 10, 20, 30 или 100 бр. P № 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. раздел. 480 mg: 20 бр. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. раздел. 960 mg: 20, 30, 40, 50 или 100 бр. P № 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. табл., корица обвита, 960 mg: 10, 20 или 50 бр. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. сусп. за перорално приложение 240 mg/5 ml: флакон. 50 ml или 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. раздел. 480 mg: 20 бр. P № 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. раздел. 120 mg: 20 бр. R № 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. сироп 120 мг/4 мл: фл. 100 ml за комплект с дозировка капачка P № 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. раздел. 480 mg: 10 или 20 бр. R № 000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. раздел. 960 mg: 10 бр. P № 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. сусп. за перорално приложение 240 mg/5 ml: флакон. 60 ml или 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. раздел. 480 mg: 20 бр. R № 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULPHAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM - описание и инструкции, предоставени от справочника за лекарства Vidal.

Ко-тримоксазол: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Ко-тримоксазол

ATX код: J01EE01

Активно вещество:ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм] (ко-тримоксазол)

Производител: Biosintez OJSC, Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Russia

Актуализиране на описанието и снимката: 31.07.2017

Ко-тримоксазол е комбинирано антимикробно сулфонамидно лекарство.

Форма на освобождаване и състав

Дозирани форми на ко-тримоксазол:

Таблетки 120 mg (10 бр. в блистерни опаковки, 3 опаковки в картонена опаковка; 20 бр. в кутии, 1 кутия в картонена опаковка; 10 бр. в блистерни опаковки, 100 опаковки в картонена кутия);
Таблетки 480 mg (10 бр. В блистери, 1 или 2 блистера в картонена опаковка; 10 бр. В блистерни опаковки, 3 опаковки в картонена опаковка; 20 бр. В кутии, 1 кутия в картонена опаковка; 10 бр. в контурни опаковки без клетки, 100 опаковки в картонена кутия);
Таблетки 960 mg (в опаковки от 10, 20, 100 или 500 бр.);
Суспензия за перорално приложение (50, 100 или 125 mg всяка в бутилки от тъмно стъкло, 1 бутилка в комплект с дозираща лъжица в картонена опаковка);
Гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение (4,8 g в бутилки от 100 ml, 1 или 20 бутилки в опаковка).

Активни вещества в Co-trimoxazole:

1 таблетка 120 mg: сулфаметоксазол – 100 mg и триметоприм – 20 mg;
1 таблетка 480 mg: сулфаметоксазол – 400 mg и триметоприм – 80 mg;
1 таблетка 960 mg: сулфаметоксазол – 800 mg и триметоприм – 160 mg;
5 ml суспензия: сулфаметоксазол - 200 mg и триметоприм - 40 mg;
5 ml суспензия, приготвена от гранули: сулфаметоксазол - 200 mg и триметоприм - 40 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Сулфаметоксазолът е подобен по структура на пара-аминобензоената киселина и пречи на производството на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, като предотвратява включването на пара-аминобензоената киселина в нейната молекула. Триметоприм подобрява свойствата на сулфаметоксазола чрез намеса в процеса на редукция на дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина. Последната е активната форма на фолиевата киселина, която отговаря за деленето на микробните клетки и протеиновия метаболизъм в тях.

Ко-тримоксазол е широкоспектърно бактерицидно средство. Характеризира се с висока активност срещу следните микроорганизми: Chlamydia spp. (включително Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особено хемолитични щамове с повишена чувствителност към пеницилин), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (включително щамове с ентеротоксигенна природа), Shigella spp., Salmonella spp. (включително Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, някои видове Pseudomonas (с изключение на Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (включително щамове, устойчиви на ампицилин), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp. . , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Ко-тримоксазол действа и върху протозои: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенни гъбички. Вирусите, които показват резистентност към лекарството, са Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Лекарството потиска жизнената активност на Е. coli, което води до намаляване на производството на тиамин, ниацин, рибофлавин и други витамини от група В в червата. Терапевтичният ефект продължава най-малко 7 часа.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, Co-trimoxazole се абсорбира с приблизително 90%. Максималното ниво на веществото в плазмата се регистрира 1-4 часа след приложението, а терапевтичните концентрации остават на необходимото ниво в продължение на 7 часа след еднократна доза. Ко-тримоксазол се разпределя добре в тъканите и системите на тялото, прониква през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера, както и в кърмата. По време на лечението се поддържат концентрации на веществото в урината и белите дробове над тези в плазмата.

В по-малка степен Ко-тримоксазол се натрупва в интерстициалната течност, бронхиалния секрет, кърмата, вагиналния секрет, вътреочния хумор на окото, простатната тъкан и секрети, слюнката, течността на средното ухо (по време на възпалителния процес), костите, жлъчката, цереброспиналната течност. Сулфаметоксазол се свързва с плазмените протеини с 66%, триметоприм с 45%.

И двата активни компонента на Co-trimoxazole се метаболизират, образувайки ацетилирани производни (това е по-характерно за сулфаметоксазол). Метаболитите нямат антибактериална активност.

Ко-тримоксазол се екскретира през бъбреците непроменен (триметоприм - 50% от приетата доза, сулфаметоксазол - 20% от приетата доза) и под формата на метаболити (80% от приетата доза за 72 часа). Малко количество от веществото се екскретира през червата. Полуживотът на триметоприм е 10-12 часа, а на сулфаметоксазол - 9-11 часа. При деца се оказва, че е значително по-малко и се определя от възрастта: до 1 година полуживотът е 7-8 часа, от 1 до 10 години - 5-6 часа. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна дисфункция полуживотът на co-trimoxazole се увеличава.

Показания за употреба

Монотерапия:

Инфекции на дихателните пътища: остър и хроничен бронхит, бронхопневмония, лобарна и пневмоцистна пневмония, бронхиектазии;
Инфекции на стомашно-чревния тракт: холера, носителство на салмонела, холангит, дизентерия, паратиф, холецистит, коремен тиф и гастроентерит, причинени от ентеротоксични щамове на Escherichia coli;
Инфекции на УНГ органи: тонзилит, ларингит, синузит, скарлатина, възпаление на средното ухо;
Инфекции на пикочно-половите органи: гонорея (мъжки и женски), ингвинален гранулом, венерен лимфогранулом, шанкроид, епидидимит, простатит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит;
Инфекции на меките тъкани и кожата: инфекции на рани, фурункулоза, акне, пиодермия.

Комплексна терапия:

Остра бруцелоза;
токсоплазмоза;
Малария (Plasmodium falciparum);
южноамериканска бластомикоза;
Остър и хроничен остеомиелит;
Други остеоартикуларни инфекции.

Противопоказания

Абсолютно:

Бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min);
В12 дефицитна анемия;
Апластична анемия;
Чернодробна недостатъчност;
Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
Агранулоцитоза, левкопения;
Хипербилирубинемия при деца;
Деца до 3 месеца;
Бременност и кърмене;
Свръхчувствителност към Co-trimoxazole или други сулфонамиди.

Относително:

Бронхиална астма;
Дефицит на фолиева киселина;
заболявания на щитовидната жлеза;
Нарушена бъбречна и чернодробна функция;
Анамнеза за алергични реакции.

Инструкции за употреба на Co-trimoxazole: метод и дозировка

Съгласно инструкциите Ко-тримоксазол трябва да се приема перорално по време на или след хранене.

От гранулите се приготвя суспензия. За да направите това, добавете 100 ml преварена вода в бутилката и разбъркайте добре.

Възрастни и деца над 12 години: 960 mg 1 път / ден или 480 mg 2 пъти / ден, в тежки случаи - 480 mg 3 пъти / ден, при хронични инфекции - 480 mg 2 пъти / ден;
Деца 6-12 години: 240-480 mg 2 пъти на ден;
Деца 2-6 години: 120-240 mg 2 пъти на ден;
Деца 1-2 години: 120 mg 2 пъти дневно.

Възрастни и юноши над 12 години: 960 mg 2 пъти дневно;
Деца 7-12 години: 480 mg 2 пъти дневно;
Деца 4-6 години: 240-480 mg 2 пъти на ден;
Деца от 7 месеца до 6 години: 120-240 mg 2 пъти на ден;
Деца 3-6 месеца: 120 mg 2 пъти дневно.

Продължителността на лечението зависи от показанията и общата клинична картина, като обикновено варира от 5 до 10 дни. След като клиничните симптоми на заболяването изчезнат, лекарството трябва да продължи още 2 дни. Терапията на остра бруцелоза продължава 3-4 седмици, паратиф и коремен тиф - 1-3 месеца. Лечението на хроничните инфекции отнема повече време.

За предотвратяване на рецидиви на хронични инфекции на пикочните пътища Co-trimoxazole се предписва на възрастни и юноши над 12 години при 480 mg веднъж дневно през нощта, за деца под 12 години - 12 mg / kg / ден. Курсът може да продължи от 3 до 12 месеца.

При остър цистит при деца на възраст 7-16 години се предписват 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.

Началната доза при тиф е 960 mg 3 пъти дневно, след спадане на температурата дозата се намалява до 960 mg 2 пъти дневно, лечението продължава най-малко 2 седмици. За деца дозата се намалява 2 пъти.

При пациенти с гонореен фарингит Co-trimoxazole се предписва при свръхчувствителност към пеницилин: в доза от 4320 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни.

При някои заболявания при възрастни лекарят може да препоръча еднократна доза от лекарството или краткосрочни курсове. например:

Неусложнен цистит при жени: 2400 mg еднократно с много вода;
Шанкроид: 3840 mg еднократно с много вода;
Неусложнена остра гонорея: 2400 mg еднократно, след 8 часа - прием на подобна доза.

Пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CL) над 25 ml/min не се нуждаят от корекция на дозата на Co-trimoxazole; при креатининов клирънс от 15 до 25 ml/min се предписва стандартна доза през първите 3 дни от лечението, след това ½ от стандартната доза. При пациенти с CC под 15 ml/min, ½ стандартна доза може да се използва само ако пациентът е на хемодиализа.

Странични ефекти

От страна на хемопоетичните органи: агранулоцитоза, тромбоцитопения, мегалобластна анемия, неутропения, левкопения;
От нервната система: световъртеж, главоболие; в някои случаи - тремор, апатия, периферен неврит, депресия, асептичен менингит;
От страна на дихателната система: белодробни инфилтрати, бронхоспазъм;
От храносмилателната система: стоматит, глосит, гастрит, диария, коремна болка, загуба на апетит, холестаза, гадене, повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази, псевдомембранозен ентероколит, хепатонекроза, хепатит;
От отделителната система: хематурия, кристалурия, хиперкреатининемия, полиурия, повишена концентрация на урея, нарушена бъбречна функция, интерстициален нефрит, токсична нефропатия с олигурия и анурия;
От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия;
Алергични реакции: обрив, сърбеж, ексфолиативен дерматит, склерална хиперемия, ангиоедем, треска, алергичен миокардит, фоточувствителност, токсична епидермална некролиза, ексудативна еритема мултиформе;
Други: хипогликемия.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Co-trimoxazole включват кристалурия, хематурия, чревни колики, гадене, повръщане, треска, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения, сънливост, замъглено съзнание, депресия, припадък. Дългосрочната употреба на лекарството във високи дози може също да провокира жълтеница, мегалобластна анемия, левкопения, тромбоцитопения.

Спешните мерки в случай на предозиране включват стомашна промивка. Триметоприм се елиминира от тялото по-бързо, когато урината се подкисли. Препоръчва се също перорален прием на течности и интрамускулно приложение на калциев фолинат в дневна доза от 5-15 mg (неутрализира ефекта на триметоприм върху костния мозък). При необходимост се извършва хемодиализа.

специални инструкции

При продължително лечение (повече от 1 месец) е необходимо редовно да се правят кръвни изследвания, т.к съществува риск от хематологични промени (включително асимптоматични). Тези промени могат да бъдат обратими чрез приемане на фолиева киселина (дневна доза 3-6 mg), докато антимикробната активност на лекарството не е значително нарушена. Особено внимание трябва да се обърне при лечение на пациенти в напреднала възраст и пациенти със съмнение за подлежащ дефицит на фолат. Препоръчва се допълнително приложение на фолиева киселина при продължително лечение с ко-тримоксазол във високи дози. Освен това при продължително лечение е необходимо да се следи функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

За да избегнете развитието на кристалурия, осигурете адекватно натоварване с течности и поддържайте достатъчен обем отделена урина. С намаляване на филтрационната функция на бъбреците значително се увеличава рискът от развитие на алергични и токсични усложнения на сулфонамидите.

По време на лечението се препоръчва да се избягва прекомерното слънце и ултравиолетова радиация, както и да се изключат от диетата храни, които съдържат големи количества пара-аминобензоена киселина (PABA), като домати, моркови, зелени части на растения (спанак, карфиол и др.). бобови растения).

Пациентите със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) са изложени на значително по-висок риск от развитие на странични ефекти.

Поради широко разпространената резистентност на щамовете, Co-trimoxazole не се препоръчва при фарингит и тонзилит, причинени от бета-хемолитичен стрептокок от група А.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на терапията трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции. Трябва да се има предвид възможността за странични ефекти от централната нервна система: замаяност, халюцинации, конвулсии, световъртеж. Ако се развият, се препоръчва да спрете да се занимавате с горните дейности.

Лекарствени взаимодействия

Производни на салициловата киселина: засилва ефекта на Co-trimoxazole;
Метотрексат: неговата токсичност се увеличава;
Хипогликемични лекарства: ефектът им се засилва;
Индиректни антикоагуланти: тяхната активност се повишава;
Фенитоин, варфарин: интензивността на техния чернодробен метаболизъм намалява, ефектите се засилват;
Орални контрацептиви: тяхната ефективност намалява;
Прокаин, бензокаин, прокаинамид и други лекарства, в резултат на хидролизата на които се образува PABA: намаляват ефекта на Co-trimoxazole;
Рифампицин: полуживотът на триметоприм е намален;
Пириметамин в дози по-големи от 25 mg/седмица: увеличава се рискът от развитие на мегалобластна анемия;
Диуретици (особено тиазиди): рискът от тромбоцитопения се увеличава, особено при по-възрастни хора;
Пара-аминосалицилова киселина, фенитоин, барбитурати: засилват се проявите на дефицит на фолиева киселина;
Холестирамин: абсорбцията на ко-тримоксазол е намалена (в тази връзка лекарството трябва да се приема 1 час преди или 4-6 часа след приема на холестирамин);
Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък: повишават риска от миелосупресия;
Индометацин, бутадион, напроксен, салицилати и някои други нестероидни противовъзпалителни средства: ефектът на Co-trimoxazole може да се засили с развитието на нежелани реакции;
Хлоридин: антимикробният ефект на лекарството се засилва.

Между диуретици (фуроземид, тиазиди и др.) И перорални хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея), от една страна, и антимикробни сулфонамиди, от друга страна, е възможно развитие на кръстосана алергична реакция.

Аналози

Аналози на Co-trimoxazole са: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole-Biosynthesis, Trimezol, Metosulfabol , Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Условия за съхранение

Да се съхранява на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца. Таблетки и гранули - при температура 15-25 ºС, суспензия - при температура до 15 ºС.

Срокът на годност на таблетките е 5 години, суспензията и гранулите са 2 години. Приготвената от гранули суспензия може да се съхранява 2 седмици при стайна температура и до 4 седмици в хладилник.

Ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм]

латинско име

Ко-тримоксазол

Химично наименование

Триметоприм* и сулфаметоксазол* в масово съотношение 1:5

Фармакологична група

Сулфонамиди

Нозологична класификация (МКБ-10)

Фармакология

Фармакологично действие: широкоспектърно антибактериално, бактерицидно, антипротозойно.

Активен срещу редица грам-положителни (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грам-отрицателни (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, някои щамове на H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., някои щамове на Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизми, както и Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, включително h. устойчиви на сулфонамиди.

Механизмът на действие се дължи на двоен блокиращ ефект върху бактериалния метаболизъм. Сулфаметоксазолът, подобен по структура на PABA, се улавя от микробната клетка и предотвратява включването на PABA в молекулата на дихидрофолиевата киселина. Триметоприм обратимо инхибира бактериалната дихидрофолат редуктаза, нарушава синтеза на тетрахидрофолиева киселина от дихидрофолиева киселина, образуването на пуринови и пиримидинови бази, нуклеинови киселини; инхибира растежа и размножаването на микроорганизми.

Поради инхибирането на жизнената активност на Е. coli, синтезът на тиамин, рибофлавин, никотинова киселина и други витамини от В-комплекс в червата намалява.

След перорално приложение и двата компонента се абсорбират бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвта се достига в рамките на 1-4 часа, антибактериалната концентрация се поддържа в продължение на 7 часа; 24 часа след единична доза се откриват малки количества в плазмата. Равновесната концентрация в плазмата се записва след 2-3 дни. 44% от триметоприм и 70% от сулфаметоксазол се свързват с плазмените протеини. И двете вещества се биотрансформират в черния дроб (ацетилиране) до образуване на неактивни метаболити. Те се разпределят равномерно в тялото, преминават през хистохематични бариери и създават концентрации в белите дробове и урината, които надвишават съдържанието в плазмата. В по-малка степен те се натрупват в бронхиалния секрет, вагиналния секрет, секрета и тъканта на простатата, течността на средното ухо, цереброспиналната течност, жлъчката, костите, слюнката, очната течност, кърмата, интерстициалната течност. Те имат еднаква скорост на елиминиране, T 1/2 - 10-11 ч. При деца T 1/2 е значително по-малък и зависи от възрастта: до 1 година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6 ч. възрастни и пациенти с увредена бъбречна функция T1/2 се увеличава. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити и непроменен (50-70% триметоприм и 10-30% сулфаметоксазол) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Приложение

Инфекции на дихателните пътища: бронхит (остър и хроничен, профилактика на рецидиви), бронхиектазии, плеврален емпием, белодробен абсцес, пневмония (лечение и профилактика), вкл. причинени от Pneumocystis carinii при пациенти със СПИН; пикочни пътища: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, епидидимит; урогенитални: гонорея, шанкроид, венерен лимфогранулом, ингвинален гранулом; Стомашно-чревен тракт: бактериална диария, шигелоза, холера (като част от комбинирана терапия), коремен тиф и паратиф (включително бактериален носител), холецистит, холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове на Е. coli; кожа и меки тъкани: акне, фурункулоза, пиодермия, еризипел, инфекции на рани, абсцеси на меките тъкани; УНГ органи: среден отит, синузит, ларингит; хирургически; септицемия, менингит, остеомиелит (остър и хроничен), мозъчен абсцес, остра бруцелоза, южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към сулфонамиди или триметоприм), чернодробна или бъбречна недостатъчност, В12-дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, кърмене, деца (до 2 месеца - за перорално приложение, до 6 години - за парентерално приложение), хипербилирубинемия при деца.

Ограничения за употреба

Да се използва с повишено внимание при възможен дефицит на фолиева киселина (включително при пациенти в напреднала възраст, пациенти с хроничен алкохолизъм, със синдром на малабсорбция - в тези случаи, с ниско телесно тегло е показан допълнителен фолиева киселина), обременена алергична анамнеза, бронхиална астма, увреден черен дроб и функцията на щитовидната жлеза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти

От страна на нервната система и сетивните органи: асептичен менингит, главоболие, конвулсии, периферен неврит, атаксия, световъртеж, шум в ушите, главоболие, халюцинации, депресия, апатия, нервност, слабост, умора, безсъние.

От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка, анорексия, холестатичен и некротизиращ хепатит, повишени серумни нива на трансаминази и билирубин, псевдомембранозен ентероколит, панкреатит, стоматит, глосит.

От дихателната система: алергична кашлица и задух, инфилтрати в белите дробове.

От страна на хемопоетичните органи: агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, хемолитична анемия, мегалобластна анемия, хипопротромбинемия, метхемоглобинемия, еозинофилия.

От отделителната система: бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, повишен плазмен креатинин, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

Allergic reactions: urticaria, rash, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), Stevens-Johnson syndrome, anaphylaxis, allergic myocarditis, erythema multiforme, exfoliative dermatitis, Quincke's edema, drug fever, chills, Henoch-Schönlein disease, serum sickness, generalized allergic reactions , генерализиран кожен обрив, фоточувствителност, сърбеж, зачервяване на склерата; Има съобщения за нодозен периартериит и системен лупус еритематозус.

Други: хиперкалиемия, хипонатриемия, артралгия, миалгия, отделни случаи на рабдомиолиза (главно при пациенти със СПИН).

Взаимодействие

НСПВС, антидиабетни лекарства (производни на сулфонилурея), дифенин, индиректни антикоагуланти, тиазидни диуретици, барбитурати засилват терапевтичните (и страничните) ефекти (изместват ги от свързването с плазмените протеини и повишават концентрациите в кръвта). Хексаметилентетрамин (уротропин), аскорбинова киселина повишават кристалурията (причиняват подкисляване на урината).

Ко-тримоксазол повишава серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в напреднала възраст (необходимо е мониториране на серумните концентрации на дигоксин). Когато се приемат едновременно, ефективността на трицикличните антидепресанти намалява.

Когато се използва едновременно с индометацин, е възможно повишаване на концентрацията на сулфаметоксазол в кръвта.

Ко-тримоксазол намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава T1/2 с 39% и намалява метаболитния клирънс с 27%); на фона на ко-тримоксазол се повишава антиепилептичната активност на фенитоин. Подобрява ефекта на пероралните хипогликемични средства. На фона на ко-тримоксазол, който се конкурира за бъбречна секреция, екскрецията се забавя, нивото в тъканите се повишава и рискът от развитие на токсични ефекти на амантадин се увеличава; Описваме случай на остра психоза при 84-годишен пациент, възникнала след комбинирано приложение на ко-тримоксазол и амантадин. Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия.

Ко-тримоксазол може да удължи PT при пациенти, приемащи едновременно варфарин (необходима е корекция на дозата на варфарин). Намалява надеждността на оралната контрацепция (инхибира чревната микрофлора и намалява ентерохепаталната циркулация на хормонални съединения). Пириметамин (повече от 25 mg/седмично) повишава вероятността от развитие на мегалобластна анемия.

Пациенти, приемащи ко-тримоксазол и циклоспорин след бъбречна трансплантация, могат да получат обратимо влошаване на бъбречната функция, проявяващо се с хиперкреатининемия.

Предозиране

Симптоми на остро предозиране: анорексия, гадене, повръщане, слабост, коремна болка, замаяност, главоболие, сънливост, объркване; възможни са пирексия, хематурия и кристалурия.

Лечение: стомашна промивка, прием на течности, корекция на електролитните нарушения. Ако е необходимо, хемодиализа.

Симптоми на хронично предозиране: потискане на костния мозък (тромбоцитопения, левкопения и/или мегалобластна анемия).

Лечение и профилактика: прилагане на фолиева киселина (5-15 mg дневно).

Начин на употреба и дози

Вътре, интрамускулно, интравенозно. 2 пъти на ден (на всеки 12 часа). Еднократна доза: възрастни и деца над 12 години - 960 mg; деца 2-6 месеца - 120 mg (или 2,5 ml суспензия за деца), 6 месеца - 5 години - 240 mg (или 5 ml суспензия за деца), 6-12 години - 480 mg (или 10 ml суспензия за деца).

Лечението на остри инфекции продължава до изчезване на клиничните симптоми и през следващите 2 дни, средната продължителност е най-малко 5 дни; продължителност на курса при инфекции на пикочните пътища, обостряне на хроничен бронхит, остър среден отит, шанкър, ингвинална лимфогрануломатоза - 10-14 дни; шигелоза, пътническа диария - 5 дни; неусложнени инфекции на долните пикочни пътища - 1-3 дни; остра бруцелоза - 3-4 седмици; коремен тиф и паратиф - 1-3 месеца; хроничен простатит - 3 месеца. Парентерално (при тежки инфекции): възрастни и деца над 12 години - 3 ml IM 2 пъти дневно; деца 6-12 години - 1,5 ml IM 2 пъти на ден или 10-20 ml IV капково в 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза 2 пъти на ден, деца 6-12 години - 18 mg ( 15 mg сулфаметоксазол и 3 mg триметоприм) на 1 kg телесно тегло 2 пъти на ден. Средната продължителност е 5 дни, след това перорално приложение.

За профилактика на рецидиви на хронични инфекции на пикочните пътища без бактериурия: възрастни и деца над 12 години - 480 mg веднъж дневно през нощта, деца под 12 години - 2 mg/kg телесно тегло триметоприм на ден и 10 mg /kg сулфаметоксазол на ден, продължителност - 3-12 месеца.

При лечение на пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, се използват по-високи дози: 15-20 mg/kg триметоприм и 75-100 mg/kg сулфаметоксазол на ден в 4 приема, за 14-21 дни перорално или парентерално. За профилактика на Pneumocystis пневмония - обичайните дози през периода на възможен рецидив.

Неусложнена гонорея - 480 mg 2 пъти дневно, 2 дни, или за първи прием - 2,4 g (5 таблетки) и след 8 часа още 2,4 g, или еднократна доза от 3,84 g (8 таблетки).

При гонококова инфекция на назофаринкса - 960 mg 3 пъти дневно в продължение на 7 дни.

При малария, причинена от Plasmodium falciparum, се предписват 1,92 g (4 таблетки) 2 пъти дневно в продължение на 2 дни.

Предпазни мерки

Пациенти с нарушена бъбречна функция с креатинин Cl 15-25 ml / min перорално се предписват в средни дози за 3 дни, след това - 50% от средната дневна доза; когато стойностите на креатинин Cl са по-ниски от 15 ml / min, те се използват (1/2 от средната доза) само на фона на хемодиализа. Когато се прилага парентерално при пациенти с бъбречна недостатъчност, концентрацията на сулфаметоксазол в кръвната плазма трябва да се определя на всеки 2-3 дни в проби, взети преди следващото приложение (при концентрации над 150 mcg/ml лечението се спира, докато нивото достигне 120 mcg /ml).

Ако се появят обрив, кашлица, артралгия или други симптоми, употребата трябва да се спре незабавно. Дългосрочното приложение се извършва при системно наблюдение на клетъчния състав на периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. За предотвратяване на кристалурия се препоръчва да се пият много алкални течности (2-3 литра течност на ден).

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи. Рискът от странични ефекти е значително по-висок при пациенти със СПИН. Едновременното приложение на фолиева киселина при HIV-инфектирани пациенти повишава вероятността от развитие на резистентност към сулфонамиди при щамове Pneumocystis carinii.

Година на последната корекция

2011

Взаимодействия с други активни съставки

Сулфаметоксазолът е ефективен антимикробен агент.

Представени са аналози на лекарството ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм] (ко-тримоксазол), в съответствие с медицинската терминология, наречени "синоними" - лекарства, които са взаимозаменяеми в техните ефекти върху тялото, съдържащи една или повече идентични активни съставки. Когато избирате синоними, вземете предвид не само тяхната цена, но и страната на производство и репутацията на производителя.

Описание на лекарството

Ко-тримоксазол [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole)- Комбинирано антимикробно лекарство, състоящо се от сулфаметоксазол и триметоприм. Сулфаметоксазолът, подобен по структура на пара-аминобензоената киселина (PABA), нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, предотвратявайки включването на PABA в неговата молекула. Триметоприм засилва ефекта на сулфаметоксазол, като пречи на редукцията на дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина, активната форма на фолиевата киселина, отговорна за протеиновия метаболизъм и деленето на микробните клетки.

Устойчиви на лекарството: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вируси.

Списък на аналози

Забележка! Списъкът съдържа синоними Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole), които имат подобен състав, така че можете сами да изберете заместител, като вземете предвид формата и дозата на лекарството, предписано от Вашия лекар. Предпочитайте производители от САЩ, Япония, Западна Европа, както и известни компании от Източна Европа: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Форма за освобождаване(по популярност)	цена, търкайте.
Бактрим
Суспензия за перорално приложение 240 mg / 5 ml 100 ml (Senexy S.a.S. (Франция)	162.50
Бактрим форте
Берлоцид 240
Берлоцид 480
Би-Септин
Бисептол
Tab 120mg N20 Полша (завод POLFA Pabianicki (Полша)	35.20
480 mg № 28 tab (завод POLFA Pabianicki (Полша)	96.80
Суспензия 80 ml Полша (MEDANA Farma (Полша)	138.50
Бисептол 480
Брифесептол
Гросептол
Дусептол
Дуо-Септол
Ко-тримоксазол
480 mg № 10 tab FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Русия)	25.20
Ко-тримоксазол
Ко-тримоксазол [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole)
Ко-тримоксазол-Акри
480 mg № 20 tab (Акрихин KhFK OJSC (Русия)	36.90
Ко-тримоксазол-Биосинтеза
Ко-тримоксазол-Ривофарм
Ко-тримоксазол-STI
Котрифарм 480
Метосулфабол
Ориприм
Полсептол
Септрин
Синерсул
Сулотрим
Суметролим
Тримезол
Циплин

Отзиви

По-долу са резултатите от проучванията на посетителите на сайта за лекарството ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм] (ко-тримоксазол). Те отразяват личните чувства на респондентите и не могат да се използват като официална препоръка за лечение с това лекарство. Горещо препоръчваме да се консултирате с квалифициран медицински специалист, за да определите персонализиран курс на лечение.