Амиодарон концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение „Борисовски. Амиодарон инжекции: инструкции за употреба Синоними на нозологични групи

Антиаритмично лекарство

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Разтвор за интравенозно приложение прозрачен, светложълт.

Помощни вещества: бензилов алкохол - 60 mg, полисорбат 80 - 300 mg, вода за инжекции - до 3 ml.

3 ml - безцветни стъклени ампули (тип I) с точка на счупване и два маркиращи пръстена отгоре (6) - контурна пластмасова клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антиаритмично лекарство. Амиодарон принадлежи към клас III (клас инхибитори на реполяризацията) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, т.к. в допълнение към свойствата на антиаритмичните средства от клас III (блокада на калиеви канали), той има ефектите на антиаритмичните средства от клас I (блокада на натриевите канали), антиаритмичните средства от клас IV (блокада на калциевите канали) и неконкурентен бета-блокерен ефект.

В допълнение към антиаритмичния ефект, лекарството има антиангинозни, коронарни дилатационни, алфа и бета адренергични блокиращи ефекти.

Антиаритмично действие:

увеличаване на продължителността на фаза 3 на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокиране на йонния ток в калиевите канали (ефектът на антиаритмичните средства от клас III според класификацията на Williams);
намален автоматизм на синусовия възел, което води до намаляване на сърдечната честота;
неконкурентна блокада на α- и β-адренергичните рецептори;
забавяне на синоатриалната, предсърдната и AV проводимостта, по-изразено при тахикардия;
липса на промени във вентрикуларната проводимост;
увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на миокарда на предсърдията и вентрикулите, както и увеличаване на рефрактерния период на AV възела;
забавяне на проводимостта и увеличаване на продължителността на рефрактерния период в допълнителни AV проводни снопове.

Други ефекти:

намаляване на потреблението на кислород от миокарда поради умерено намаляване на периферното съпротивление и сърдечната честота, както и намаляване на контрактилитета на миокарда поради бета-адренергичния блокиращ ефект;
увеличаване на коронарния кръвен поток поради директен ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии;
запазване на изтласкването, въпреки лекото намаляване на контрактилитета на миокарда, поради намаляване на налягането в аортата и намаляване на периферното съпротивление;
влияние върху обмяната на тиреоидни хормони: инхибиране на превръщането на Т3 в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназата) и блокиране на усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тиреоидните хормони върху миокарда;
възстановяване на сърдечната дейност при сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация.

Когато лекарството се прилага интравенозно, неговата активност достига максимум след 15 минути и изчезва приблизително 4 часа след приложението.

Фармакокинетика

Всмукване

След интравенозно приложение на амиодарон концентрацията му в кръвта бързо намалява поради навлизането на лекарството в тъканите. При липса на повторни инжекции амиодаронът постепенно се елиминира. Когато се възобнови интравенозно или когато лекарството се предписва перорално, амиодаронът се натрупва в тъканите.

Разпределение

Свързването с протеините е 95% (62% с албумин, 33,5% с бета-липопротеини). Амиодарон има голям Vd и може да се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и в допълнение към нея в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата.

Метаболизъм

Амиодарон се метаболизира в черния дроб чрез изоензимите CYP3A4 и CYP2C8. Основният му метаболит, дезетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Амиодарон и неговият активен метаболит дезетиламиодарон in vitro имат способността да инхибират изоензимите CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезетиламиодарон също демонстрират способността да инхибират някои транспортери, като P-gp и транспортера на органични катиони (POK2). In vivo са наблюдавани взаимодействия на амиодарон със субстрати на изоензимите CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Премахване

Екскретира се главно с жлъчката и изпражненията през червата. Елиминирането на амиодарон е много бавно. Амиодарон и неговите метаболити се откриват в кръвната плазма в продължение на 9 месеца след прекратяване на лечението.

Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Показания

Облекчаване на пристъпите на пароксизмална тахикардия:

облекчаване на пристъпи на камерна пароксизмална тахикардия;
облекчаване на пристъпи на суправентрикуларна пароксизмална тахикардия с висока честота на камерни контракции, особено на фона на синдрома на Wolff-Parkinson-White;
облекчаване на пароксизмални и стабилни форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

Сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация.

Противопоказания

свръхчувствителност към амиодарон или помощни вещества на лекарството;
SSS (синусова брадикардия, синоатриален блок) при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър) (опасност от "спиране" на синусовия възел);
AV блокада от II и III степен при липса на постоянен изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
нарушения на интравентрикуларната проводимост (дву- и трифасцикулни блокади) при липса на постоянен изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър). В случай на такива нарушения на проводимостта, употребата на лекарството Cordarone интравенозно е възможна само в специализирани отделения под покритието на временен пейсмейкър (пейсмейкър);
хипокалиемия, хипомагнезиемия;
тежка артериална хипотония, колапс, кардиогенен шок;
дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
вродено или придобито удължаване на QT интервала;
комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително torsades de pointes: антиаритмични лекарства от клас I A (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); клас III антиаритмични лекарства (дофетилид, ибутилид, бретилиум тозилат); ; други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои невролептици фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклични антидепресанти; антибиотици от групата на макролидите (по-специално еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони;
бременност;
период на кърмене;
възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Интравенозното струйно приложение е противопоказано в случай на артериална хипотония, тежка дихателна недостатъчност, кардиомиопатия или сърдечна недостатъчност (тези състояния могат да се влошат).

Всички горепосочени противопоказания не се отнасят за употребата на Cordarone по време на сърдечна реанимация за сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация.

Внимателно

При артериална хипотония, декомпенсирана или тежка (III-IV функционални класове по класификацията на NYHA) сърдечна недостатъчност, тежка дихателна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, при пациенти в старческа възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия), с AV блокада на първия степен.

Дозировка

Кордарон за интравенозно приложение е предназначен за употреба в случаите, когато е необходимо бързо постигане на антиаритмичен ефект или при невъзможност за перорално приложение на лекарството.

С изключение на спешни клинични ситуации, лекарството трябва да се използва само в болница в интензивно отделение при постоянно наблюдение на ЕКГ и кръвно налягане.

При интравенозно приложение Cordarone не трябва да се смесва с други лекарства. Други лекарства не трябва да се прилагат в същата инфузионна линия като Cordarone. Използвайте само в разредена форма. За да разредите лекарството Cordarone, трябва да използвате само 5% разтвор на декстроза (глюкоза). Поради характеристиките на дозираната форма на лекарството, не се препоръчва да се използват концентрации на инфузионния разтвор, по-малки от тези, получени при разреждане на 2 ампули в 500 ml 5% декстроза (глюкоза).

За да се избегнат реакции на мястото на инжектиране, амиодарон трябва да се прилага през централен венозен катетър, освен в случаите на сърдечна реанимация за резистентно на дефибрилация камерно мъждене, когато при липса на централен венозен достъп периферните вени (най-голямата периферна вена с максимален кръвен поток) ) може да се използва за прилагане на лекарството ).

Тежки сърдечни аритмии, в случаите, когато е невъзможно да се приема лекарството през устата (с изключение на случаите на сърдечна реанимация за сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация)

Интравенозно капково приложение през централен венозен катетър

Обикновено натоварващата доза е 5 mg/kg телесно тегло в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза), приложена с помощта на електронна помпа, когато е възможно в продължение на 20-120 минути. Интравенозното капково приложение може да се повтори 2-3 пъти в рамките на 24 часа Скоростта на приложение на лекарството се коригира в зависимост от клиничния ефект. Терапевтичният ефект се проявява в първите минути от приложението и постепенно намалява след спиране на инфузията, следователно, ако е необходимо да продължите лечението с инжекционно лекарство Cordarone, се препоръчва да преминете към непрекъснато интравенозно капково приложение на лекарството.

Поддържащи дози: 10-20 mg/kg/24 часа (обикновено 600-800 mg, но може да се увеличи до 1200 mg за 24 часа) в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) за няколко дни. От първия ден на инфузията трябва да започне постепенен преход към приемане на лекарството Cordarone перорално (3 таблетки от 200 mg / ден). Дозата може да се увеличи до 4 или дори 5 таблетки. 200 mg/ден.

Интравенозното струйно приложение трябва да се извършва само в спешни случаи, когато други видове лечение са неефективни и само в интензивно отделение при постоянно наблюдение на ЕКГ и кръвно налягане.

Дозата е 5 mg/kg телесно тегло. С изключение на случаите на сърдечна реанимация за резистентна на дефибрилация камерна фибрилация, интравенозното болус приложение на амиодарон трябва да се прилага за най-малко 3 минути. Повторното приложение на амиодарон не трябва да се извършва по-рано от 15 минути след първата инжекция, дори ако съдържанието на само една ампула е приложено по време на първата инжекция (възможност от необратим колапс).

Ако има нужда от продължително приложение на амиодарон, той трябва да се прилага като инфузия.

Сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация

Интравенозно струйно приложение

Първата доза е 300 mg (или 5 mg/kg от препарата Cordarone) след разреждане в 20 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и се прилага интравенозно.

Ако фибрилацията не спре, тогава е възможно допълнително интравенозно струйно приложение на лекарството Cordarone в доза от 150 mg (или 2,5 mg / kg).

Странични ефекти

Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (≥10%); често (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

От страна на сърдечно-съдовата система:често - брадикардия (обикновено умерено намаляване на сърдечната честота), понижаване на кръвното налягане, обикновено умерено и преходно (случаи на тежка артериална хипотония или колапс са наблюдавани при предозиране или твърде бързо приложение на лекарството); много рядко - аритмогенен ефект (/има съобщения за поява на нови аритмии, включително камерна тахикардия "пирует", или влошаване на съществуващи, в някои случаи - с последващ сърдечен арест/, но при амиодарон той е по-слабо изразен, отколкото при повечето антиаритмични лекарства.Тези ефекти се наблюдават главно в случаите на употреба на лекарството Cordarone в комбинация с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето /QT интервал/ или с нарушения в съдържанието на електролити в кръвта. въз основа на наличните данни е невъзможно да се определи дали появата на тези ритъмни нарушения е причинена от действието на лекарството Cordarone, тежестта на сърдечната патология или е следствие от неуспех на лечението), тежка брадикардия или, в изключителни случаи, синус спиране на възлите, налагащо прекратяване на лечението с амиодарон, особено при пациенти с дисфункция на синусовия възел и/или пациенти в напреднала възраст), зачервяване на кожата на лицето; неизвестна честота - камерна тахикардия тип "пирует".

От ендокринната система:неизвестна честота - хипертиреоидизъм.

От страна на дихателната система:много рядко - кашлица, задух, интерстициален пневмонит, бронхоспазъм и/или апнея (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма), синдром на остър респираторен дистрес (понякога фатален).

От храносмилателната система:много рядко - гадене.

От черния дроб и жлъчните пътища:много рядко - изолирано повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум (обикновено умерено, надвишаващо нормалните стойности 1,5-3 пъти, намалява с намаляване на дозата или дори спонтанно), остро чернодробно увреждане (в рамките на 24 часа след прилагане на амиодарон) с повишаване на трансаминазите и/или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатална.

За кожата и подкожните тъкани:много рядко - усещане за топлина, повишено изпотяване; неизвестна честота - уртикария.

От нервната система:много рядко - доброкачествена интракраниална хипертония (pseudotumor cerebri), главоболие.

От страна на имунната система:много рядко - анафилактичен шок; неизвестно - ангиоедем (оток на Квинке).

От опорно-двигателния апарат:неизвестна честота - болка в лумбалната и лумбосакралната част на гръбначния стълб.

Местни реакции:често - реакции на мястото на инжектиране, като болка, еритема, подуване, некроза, екстравазация, инфилтрация, възпаление, индурация, тромбофлебит, флебит, целулит, инфекция, пигментация.

Предозиране

Няма информация за предозиране на IV амиодарон. Има известна информация относно остро предозиране на амиодарон, приеман перорално под формата на таблетки. Описани са няколко случая на синусова брадикардия, сърдечен арест, пристъпи на камерна тахикардия, пароксизмална камерна тахикардия тип "пирует", нарушения на кръвообращението и чернодробната функция, както и изразено понижение на кръвното налягане.

Лечениетрябва да бъде симптоматично (за брадикардия - използване на бета-адренергични агонисти или инсталиране на пейсмейкър, за камерна тахикардия от типа "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли, намаляване на сърдечния ритъм). Нито амиодаронът, нито неговите метаболити се отстраняват по време на хемодиализа. Няма специфичен антидот.

Лекарствени взаимодействия

Лекарства, които могат да причинят torsade de pointes (TdP) или да удължат QT интервала

Лекарства, които могат да причинят torsade de pointes (TdP)

Комбинираната терапия с лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует", е противопоказана, т.к. рискът от развитие на потенциално фатална torsade de pointes (TdP) се увеличава.

антиаритмични лекарства: клас I A (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
други (неантиаритмични) лекарства като; винкамин; някои невролептици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; трициклични антидепресанти; цизаприд; макролидни антибиотици (еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол; терфенадин

Лекарства, които могат да удължат QT интервала

Едновременното приложение на амиодарон с лекарства, които могат да удължат QT интервала, трябва да се основава на внимателна оценка за всеки пациент на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск (възможността за повишен риск от развитие на torsade de pointes); при използване на такива комбинации , е необходимо постоянно проследяване на ЕКГ на пациентите (за откриване на удължаване на QT интервала), съдържание на калий и магнезий в кръвта.

Флуорохинолоните, включително моксифлоксацин, трябва да се избягват при пациенти, приемащи амиодарон.

Лекарства, които намаляват сърдечната честота или причиняват автоматични или проводни нарушения

Не се препоръчва комбинирана терапия с тези лекарства.

Бета-блокерите, блокерите на бавните калциеви канали, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем) могат да причинят нарушения в автоматизма (развитие на прекомерна брадикардия) и проводимостта.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия

с лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да причини хипокалиемия, което увеличава риска от развитие на камерна тахикардия от типа "приует". При комбиниране с амиодарон трябва да се използват лаксативи от други групи.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба

с диуретици, които причиняват хипокалиемия (в монотерапия или в комбинация с други лекарства);
със системни кортикостероиди (глюкокортикоиди, минералкортикоиди), тетракозактид;
с амфотерицин В (интравенозно приложение).

Необходимо е да се предотврати развитието на хипогликемия и ако възникне, да се възстанови съдържанието на калий в кръвта до нормални нива, да се наблюдава концентрацията на електролити в кръвта и ЕКГ (за възможно удължаване на QT интервала) и в случай при камерна тахикардия тип "пирует" не трябва да се използват антиаритмични лекарства (трябва да се започне камерна стимулация; възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли).

Препарати за инхалационна анестезия

Съобщава се за възможността за развитие на следните тежки усложнения при пациенти, приемащи амиодарон по време на анестезия: брадикардия (резистентна на атропин), артериална хипотония, нарушения на проводимостта, намален сърдечен дебит.

Има много редки случаи на тежки усложнения от страна на дихателната система, понякога фатални (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни), които са се развили веднага след операцията, чиято поява е свързана с високи концентрации на кислород.

Лекарства, които намаляват сърдечната честота (клонидин, гуанфацин, холинестеразни инхибитори (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, неостигмин бромид), пилокарпин

Риск от развитие на прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Ефект на амиодарон върху други лекарства

Амиодарон и/или неговият метаболит дезетиламиодарон инхибират изоензимите CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеин и могат да повишат системната експозиция на лекарства, които са техни субстрати. Поради дългия полуживот на амиодарон, това взаимодействие може да се наблюдава дори няколко месеца след спиране на употребата му.

Лекарства, които са субстрати на P-gp

Амиодарон е инхибитор на P-gp. Очаква се, че комбинираната му употреба с лекарства, които са субстрати на P-gp, ще доведе до повишена системна експозиция на последните.

Сърдечни гликозиди (препарати от дигиталис)

Възможност за нарушения на автоматизма (тежка брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост. Освен това, когато се комбинира дигоксин с амиодарон, е възможно повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма (поради намаляване на неговия клирънс). Следователно, когато се комбинира дигоксин с амиодарон, е необходимо да се определи концентрацията на дигоксин в кръвта и да се наблюдават възможните клинични и електрокардиографски прояви на дигиталисова интоксикация. Може да се наложи намаляване на дозите на дигоксин.

Дабигатран

Трябва да се внимава, когато амиодарон се използва едновременно с дабигатран поради риск от кървене. Може да се наложи дозата на дабигатран да се коригира в съответствие с инструкциите в инструкциите за употреба.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9

Амиодарон повишава кръвната концентрация на лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9, като варфарин или фенитоин, поради инхибиране на цитохром Р450 2С9.

Варфарин

Когато варфарин се комбинира с амиодарон, ефектите на индиректния антикоагулант могат да се засилят, което увеличава риска от кървене. Протромбиновото време (MHO) трябва да се проследява по-често и да се коригират дозите на антикоагулантите, както по време на лечението с амиодарон, така и след прекратяване на употребата му.

Фенитоин

При комбиниране на фенитоин с амиодарон може да се развие предозиране на фенитоин, което може да доведе до появата на неврологични симптоми; Необходимо е клинично наблюдение и при първите признаци на предозиране, намаляване на дозата на фенитоин; препоръчително е да се определи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повишава плазмените концентрации на флекаинид поради инхибиране на изоензима CYP2D6. Следователно е необходимо коригиране на дозата на флекаинид.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A4

Когато амиодарон, инхибитор на изоензима CYP3A4, се комбинира с тези лекарства, техните плазмени концентрации могат да се повишат, което може да доведе до повишена токсичност и/или повишени фармакодинамични ефекти и може да наложи намаляване на дозите им. Такива лекарства са изброени по-долу.

Циклоспорин

Комбинацията от циклоспорин с амиодарон може да повиши плазмените концентрации на циклоспорин; необходимо е коригиране на дозата.

Фентанил

Комбинацията с амиодарон може да увеличи фармакодинамичните ефекти на фентанил и да повиши риска от развитие на неговите токсични ефекти.

HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Повишен риск от статинова мускулна токсичност, когато се използва едновременно с амиодарон. Препоръчва се употребата на статини, които не се метаболизират от изоензима CYP3A4.

Други лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4: лидокаин(риск от развитие на синусова брадикардия и неврологични симптоми), такролимус(риск от нефротоксичност), силденафил(риск от повишени странични ефекти), мидазолам(риск от развитие на психомоторни ефекти), триазолам, дихидроерготамин, ерготамин, колхицин.

Лекарство, което е субстрат на изоензимите CYP2D6 и CYP3A4 - декстрометорфан

Амиодарон инхибира CYP2D6 и CYP3A4 и теоретично може да повиши плазмените концентрации на дектрометорфан.

Клопидогрел

Клопидогрел, който е неактивно тиенопиримидиново лекарство, се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Съществува възможно взаимодействие между клопидогрел и амиодарон, което може да доведе до намаляване на ефективността на клопидогрел.

Ефект на други лекарства върху амиодарон

Инхибитори на CYP3A4 и CYP2C8 изоензими може да има потенциал да инхибира метаболизма на амиодарон и да повиши концентрацията му в кръвта и, съответно, неговите фармакодинамични и странични ефекти.

Препоръчва се да се избягват инхибитори на CYP3A4 (напр. сок от грейпфрут и някои лекарства като циметидин и HIV протеазни инхибитори (включително индинавир)) по време на лечение с амиодарон. HIV протеазните инхибитори, когато се използват едновременно с амиодарон, могат да повишат концентрацията на амиодарон в кръвта.

Индуктори на изоензима CYP3A4

Рифампицин

Рифампицин е мощен индуктор на изоензима CYP3A4; когато се използва в комбинация с амиодарон, той може да намали плазмените концентрации на амиодарон и дезетиламиодарон.

Препарати от жълт кантарион

Жълтият кантарион е мощен индуктор на изоензима CYP3A4. В тази връзка теоретично е възможно да се намали плазмената концентрация на амиодарон и да се намали неговият ефект (няма клинични данни).

специални инструкции

С изключение на спешни случаи, интравенозното приложение на лекарството Cordarone трябва да се извършва само в интензивното отделение с постоянно наблюдение на ЕКГ (поради възможността за развитие на брадикардия и аритмогенни ефекти) и кръвното налягане (поради възможността за понижаване кръвно налягане).

Трябва да се помни, че дори при бавно интравенозно струйно приложение на лекарството Cordarone е възможно развитието на прекомерно понижаване на кръвното налягане и циркулаторен колапс.

За да се избегнат реакции на мястото на инжектиране, инжекционната форма на лекарството Cordarone се препоръчва да се прилага през централен венозен катетър. Само в случай на сърдечна реанимация за сърдечен арест, причинен от вентрикуларна фибрилация, резистентна на дефибрилация, при липса на централен венозен достъп (няма поставен централен венозен катетър), инжекционната форма на лекарството Cordarone може да се приложи в голяма периферна вена с максимален кръвен поток.

Ако е необходимо да продължите лечението с Cordarone след сърдечна реанимация, Cordarone трябва да се прилага интравенозно през централен венозен катетър при постоянно проследяване на кръвното налягане и ЕКГ.

Кордарон не трябва да се смесва в една и съща спринцовка или капкомер с други лекарства. Други лекарства не трябва да се прилагат в същата инфузионна линия като Cordarone.

Въпреки че има съобщения за поява на аритмии или влошаване на съществуващи аритмии, понякога фатални, проаритмогенният ефект на амиодарон е слаб в сравнение с повечето антиаритмични лекарства и обикновено се проявява в контекста на фактори, които удължават QT интервала, като взаимодействия с други лекарства и/или нарушения на електролитите в кръвта. Въпреки способността на амиодарон да удължава QT интервала, амиодаронът е показал слаба активност при индуциране на torsade de pointes (TdP).

Поради възможността за развитие в много редки случаи на интерстициален пневмонит след IV приложение на лекарството Cordarone, ако след IV приложение се появи тежък задух или суха кашлица, както придружени, така и не придружени от влошаване на общото състояние ( повишена умора, треска), е необходимо да се направи рентгенова снимка на гръдния кош и, ако е необходимо, да се спре лекарството, т.к. интерстициалният пневмонит може да доведе до развитие на белодробна фиброза. Въпреки това, тези явления са основно обратими при ранно спиране на амиодарон със или без употребата на кортикостероиди. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца).

След механична вентилация (напр. операция) при пациенти, лекувани с Cordarone, са докладвани редки случаи на синдром на остър респираторен дистрес при възрастни, понякога фатален (възможно взаимодействие с високи дози кислород). Поради това се препоръчва стриктно да се следи състоянието на такива пациенти.

През първите 24 часа след началото на употребата на инжекционната форма на лекарството Cordarone може да се развие тежко остро увреждане на черния дроб с развитие на чернодробна недостатъчност, понякога със смърт. Препоръчва се внимателно проследяване на чернодробните функционални тестове (определяне на трансаминазната активност) преди започване на приема на Cordarone и редовно по време на лечението с лекарството. Остра чернодробна дисфункция (включително хепатоцелуларна недостатъчност или чернодробна недостатъчност, понякога фатална) и хронично чернодробно увреждане може да настъпи през първите 24 часа след IV приложение на амиодарон. Поради това лечението с амиодарон трябва да се прекрати, когато активността на трансаминазите се повиши до 3 пъти ГГН.

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема Cordarone. Лечението с Cordarone може да повиши хемодинамичния риск, присъщ на местната или обща анестезия. Това се отнася особено за неговите брадикардични и хипотензивни ефекти, намален сърдечен дебит и проводни нарушения.

Едновременната употреба с бета-блокери не се препоръчва; блокери на калциевите канали, намаляващи сърдечната честота (верапамил и дилтиазем); лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да предизвика развитие на хипокалиемия.

Електролитни нарушения, особено хипокалиемия: Важно е да се обмислят ситуации, които могат да бъдат придружени от хипокалиемия като предразполагащи към проаритмични събития. Хипокалиемията трябва да се коригира преди употребата на Cordarone.

Преди започване на лечение с Cordarone се препоръчва да се запише ЕКГ и да се определи съдържанието на калий в кръвния серум и, ако е възможно, да се определят серумните концентрации на тиреоидни хормони (Т3, Т4 и TSH). Страничните ефекти на лекарството обикновено са дозозависими; Поради това трябва да се внимава при определяне на минималната ефективна поддържаща доза, за да се избегне или сведе до минимум появата на нежелани реакции.

Амиодарон може да причини тиреоидна дисфункция, особено при пациенти с лична или фамилна анамнеза за тиреоидна дисфункция. Ето защо, ако преминете към перорален прием на Cordarone по време на лечението и няколко месеца след края на лечението, трябва да се извърши внимателно клинично и лабораторно наблюдение. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, трябва да се определят серумните концентрации на TSH (като се използва ултрачувствителен TSH тест).

Безопасността и ефективността на амиодарон не са проучвани при деца. Ампулите на инжекционното лекарство Cordarone съдържат бензилов алкохол. Съобщава се за тежко задушаване с фатален изход при новородени след интравенозно приложение на разтвори, съдържащи бензилов алкохол. Симптомите на развитието на това усложнение са: остро развитие на задушаване, понижено кръвно налягане, брадикардия и сърдечно-съдов колапс.

Амиодарон съдържа йод и следователно може да попречи на абсорбцията на радиоактивен йод, което може да изкриви резултатите от радиоизотопно изследване на щитовидната жлеза, но употребата му не влияе върху надеждността на определяне на съдържанието на Т3, Т4 и TSH в кръвната плазма. .

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Въз основа на данните за безопасност, няма доказателства, че амиодаронът уврежда способността за шофиране или извършване на други потенциално опасни дейности. Въпреки това, като предпазна мярка, препоръчително е пациентите с пароксизми на тежки ритъмни нарушения по време на лечение с Cordarone да се въздържат от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Бременност

Наличната в момента клинична информация е недостатъчна, за да се определи възможността или невъзможността за дефекти в развитието на ембриона при използване на амиодарон през първия триместър на бременността.

Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица на бременността (аменорея), не се очаква амиодарон да я повлияе, ако се използва по-рано. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до появата на лабораторни симптоми на хипотиреоидизъм при новороденото или дори до образуването на клинично значима гуша.

Поради ефекта на лекарството върху щитовидната жлеза на плода, амиодарон е противопоказан по време на бременност, освен в специални случаи, когато очакваната полза надвишава рисковете (в случай на животозастрашаващи камерни аритмии).

Период на кърмене

Амиодарон се екскретира в кърмата в значителни количества, така че е противопоказан по време на кърмене (следователно през този период лекарството трябва да се преустанови или кърменето трябва да се преустанови).

Използване в детска възраст

Противопоказание: деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

При нарушена бъбречна функция

Незначителната екскреция на лекарството в урината позволява лекарството да се предписва в умерени дози за бъбречна недостатъчност. Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

За чернодробна дисфункция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Използвайте в напреднала възраст

СЪС Вниманиетрябва да се използва при пациенти в напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия).

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 2 години.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Амиодарон. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на амиодарон в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на амиодарон в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на аритмии и екстрасистоли при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав и взаимодействие на лекарството с алкохол.

Амиодарон- антиаритмично лекарство от клас 3, има антиангинален ефект.

Антиаритмичният ефект се свързва със способността да се увеличи продължителността на потенциала на действие на кардиомиоцитите и ефективния рефрактерен период на предсърдията, вентрикулите на сърцето, AV възела, снопа His и влакната на Purkinje. Това е придружено от намаляване на автоматизма на синусовия възел, забавяне на AV проводимостта и намаляване на възбудимостта на кардиомиоцитите. Смята се, че механизмът за увеличаване на продължителността на потенциала на действие е свързан с блокадата на калиевите канали (намалява се екскрецията на калиеви йони от кардиомиоцитите). Като блокира инактивираните "бързи" натриеви канали, той има ефекти, характерни за антиаритмичните лекарства от клас 1. Инхибира бавната (диастолна) деполяризация на клетъчната мембрана на синусовия възел, причинявайки брадикардия, инхибира AV проводимостта (ефект на антиаритмични средства от клас 4).

Антиангинозният ефект се дължи на коронарна дилатация и антиадренергични ефекти, намаляващи потребността на миокарда от кислород. Има инхибиторен ефект върху алфа и бета адренергичните рецептори на сърдечно-съдовата система (без пълното им блокиране). Намалява чувствителността към хиперстимулация на симпатиковата нервна система, коронарния съдов тонус; увеличава коронарния кръвен поток; намалява сърдечната честота; увеличава енергийните резерви на миокарда (чрез увеличаване на съдържанието на креатин сулфат, аденозин и гликоген). Намалява периферното съдово съпротивление и системното кръвно налягане (при интравенозно приложение).

Смята се, че амиодаронът може да повиши нивото на фосфолипидите в тъканите.

Съдържа йод. Повлиява метаболизма на тиреоидните хормони, инхибира превръщането на Т3 в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназата) и блокира усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тиреоидните хормони върху миокарда (Дефицитът на Т3 може да доведе до неговото свръхпроизводство и тиреотоксикоза) .

При перорален прием началото на действие варира от 2-3 дни до 2-3 месеца, продължителността на действие също е променлива - от няколко седмици до няколко месеца.

След интравенозно приложение максималният ефект се постига в рамките на 1-30 минути и продължава 1-3 часа.

Съединение

Амиодарон хидрохлорид + помощни вещества.

Фармакокинетика

След перорално приложение бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, абсорбцията е 20-55%. Прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB) и плацентарната бариера (10-50%), екскретира се в кърмата (25% от дозата, получена от майката). Интензивно се метаболизира в черния дроб, за да образува активния метаболит дезетиламиодарон, а също и, очевидно, чрез дейодиране. При продължително лечение концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрациите на амиодарон. Той е инхибитор на изоензимите CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в черния дроб. Екскретира се главно в жлъчката през червата; може да възникне лека ентерохепатална рециркулация. Амиодарон и дезетиламиодарон се екскретират в урината в много малки количества. Амиодарон и неговите метаболити не се елиминират чрез диализа.

Показания

животозастрашаващи камерни аритмии (включително камерна тахикардия);
предотвратяване на камерна фибрилация (включително след кардиоверсия);
суправентрикуларни аритмии (обикновено когато друга терапия е неефективна или невъзможна, особено свързана със синдром на WPW), вкл. пароксизъм на предсърдно мъждене и трептене;
предсърдно-камерна екстрасистола;
аритмии, дължащи се на коронарна недостатъчност или хронична сърдечна недостатъчност;
парасистолия;
камерни аритмии при пациенти с миокардит на Chagas;
ангина пекторис.

Формуляри за освобождаване

Таблетки 200 мг.

Разтвор за интравенозно приложение 5% (инжекции в инжекционни ампули).

Инструкции за употреба и дозировка

Когато се приема перорално за възрастни, началната единична доза е 200 mg. За деца дозата е 2,5-10 mg на ден. Схемата и продължителността на лечението се определят индивидуално.

При интравенозно приложение (струйно или капково (под формата на капкомер)) единичната доза е 5 mg / kg, дневната доза е до 1,2 g (15 mg / kg).

Страничен ефект

синусова брадикардия (рефрактерна към m-антихолинергични лекарства);
AV блок;
прогресия на CHF;
вентрикуларна аритмия тип "пирует";
засилване на съществуваща аритмия или нейната поява;
понижаване на кръвното налягане;
развитие на хипо- или хипертиреоидизъм;
кашлица;
диспнея;
интерстициална пневмония или алвеолит;
белодробна фиброза;
плеврит;
бронхоспазъм;
апнея (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност);
гадене, повръщане;
намален апетит;
тъпота или загуба на вкус;
усещане за тежест в епигастриума;
болка в корема;
запек, диария;
метеоризъм;
токсичен хепатит;
холестаза;
жълтеница;
цироза на черния дроб;
главоболие;
слабост;
световъртеж;
депресия;
чувствам се изморен;
парестезия;
слухови халюцинации;
периферна невропатия;
тремор;
нарушения на паметта и съня;
оптичен неврит;
интракраниална хипертония;
увеит;
отлагане на липофусцин в епитела на роговицата (ако отлаганията са значителни и частично запълват зеницата - оплаквания от светещи петна или воал пред очите при ярка светлина);
микроотлепване на ретината;
тромбоцитопения;
хемолитична и апластична анемия;
кожен обрив;
ексфолиативен дерматит;
фоточувствителност;
алопеция;
сиво-синьо оцветяване на кожата;
тромбофлебит;
епидидимит;
миопатия;
намалена потентност;
васкулит;
повишено изпотяване.

Противопоказания

синусова брадикардия;
синдром на болния синус (SSNS);
синоатриален блок;
AV блок 2-3 степен (без използване на пейсмейкър);
кардиогенен шок;
хипокалиемия;
колапс;
артериална хипотония;
хипотиреоидизъм;
тиреотоксикоза;
интерстициални белодробни заболявания;
приемане на МАО инхибитори;
бременност;
период на кърмене;
свръхчувствителност към амиодарон и йод.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

Амиодарон и дезметиламиодарон проникват през плацентарната бариера, техните концентрации в кръвта на плода са съответно 10% и 25% от концентрацията в кръвта на майката.

Амиодарон и дезметиламиодарон се екскретират в кърмата.

Употреба при деца

Да се използва с повишено внимание при хора под 18 години (ефикасността и безопасността на употребата не са установени).

Употреба при пациенти в старческа възраст

Да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия).

специални инструкции

Не трябва да се използва при пациенти с тежка дихателна недостатъчност.

Преди да започнете употребата на амиодарон, трябва да се извърши рентгеново изследване на белите дробове и функцията на щитовидната жлеза и, ако е необходимо, да се извърши корекция на електролитните нарушения.

При продължително лечение е необходимо редовно проследяване на функцията на щитовидната жлеза, консултация с офталмолог и рентгеново изследване на белите дробове.

Парентерално може да се използва само в специализирани болнични отделения при постоянно наблюдение на артериалното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Пациентите, получаващи амиодарон, трябва да избягват пряко излагане на слънчева светлина.

При спиране на амиодарон са възможни рецидиви на сърдечни аритмии.

Може да повлияе резултатите от тестовете за натрупване на радиоактивен йод в щитовидната жлеза.

Амиодарон не трябва да се използва едновременно с хинидин, бета-блокери, блокери на калциевите канали, дигоксин, кумарин, доксепин.

Лекарствени взаимодействия

Лекарствени взаимодействия между амиодарон и други лекарства са възможни дори няколко месеца след края на употребата му поради дългия полуживот.

При едновременната употреба на амиодарон и антиаритмични лекарства от клас 1 А (включително дизопирамид), QT интервалът се увеличава поради адитивен ефект върху неговата стойност и рискът от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует".

Когато амиодарон се използва едновременно с лаксативи, които могат да причинят хипокалиемия, рискът от развитие на камерна аритмия се увеличава.

Лекарства, които причиняват хипокалиемия, включително диуретици, кортикостероиди, амфотерицин В (iv), тетракозактид, когато се използват едновременно с амиодарон, причиняват увеличаване на QT интервала и повишен риск от развитие на камерни аритмии (включително torsade de pointes).

При едновременната употреба на обща анестезия и кислородна терапия съществува риск от развитие на брадикардия, артериална хипотония, нарушения на проводимостта и намаляване на ударния обем, което очевидно се дължи на допълнителни кардиодепресивни и вазодилатиращи ефекти.

Когато се използват едновременно, трициклични антидепресанти, фенотиазини, астемизол, терфенадин причиняват увеличаване на QT интервала и повишен риск от развитие на камерна аритмия, особено тип пирует.

При едновременната употреба на варфарин, фенпрокумон, аценокумарол се засилва антикоагулантният ефект и се увеличава рискът от кървене.

При едновременната употреба на винкамин, султоприд, еритромицин (венозно), пентамидин (венозно, мускулно) се увеличава рискът от развитие на камерна аритмия от типа "пирует".

При едновременна употреба е възможно да се повиши концентрацията на декстрометорфан в кръвната плазма поради намаляване на скоростта на неговия метаболизъм в черния дроб, което се дължи на инхибирането на активността на изоензима CYP2D6 на системата на цитохром Р450 под влияние на амиодарон и забавяне на екскрецията на декстрометорфан от тялото.

При едновременната употреба на дигоксин концентрацията на дигоксин в кръвната плазма значително се повишава поради намаляване на неговия клирънс и в резултат на това се увеличава рискът от развитие на дигиталисова интоксикация.

При едновременната употреба на дилтиазем и верапамил се засилва отрицателният инотропен ефект, брадикардията, нарушенията на проводимостта и AV блокада.

Описан е случай на повишени плазмени концентрации на амиодарон при едновременната му употреба с индинавир. Смята се, че ритонавир, нелфинавир и саквинавир ще имат подобен ефект.

При едновременна употреба на холестирамин концентрацията на амиодарон в кръвната плазма намалява поради свързването му с холестирамин и намалената абсорбция от стомашно-чревния тракт.

Има съобщения за повишаване на концентрацията на лидокаин в кръвната плазма, когато се използва едновременно с амиодарон и развитие на гърчове, очевидно поради инхибиране на метаболизма на лидокаин под въздействието на амиодарон.

Не е желателно да се комбинира амиодарон с продукти, съдържащи алкохол и етанол.

Смята се, че е възможен синергичен ефект върху синусовия възел.

При едновременна употреба на литиев карбонат е възможно развитие на хипотиреоидизъм.

При едновременна употреба на прокаинамид QT интервалът се увеличава поради адитивен ефект върху неговата стойност и риска от развитие на torsade de pointes (TdP). Повишени плазмени концентрации на прокаинамид и неговия метаболит N-ацетилпрокаинамид и повишени странични ефекти.

При едновременната употреба на пропранолол, метопролол, соталол са възможни артериална хипотония, брадикардия, камерно мъждене и асистолия.

При едновременната употреба на тразодон е описан случай на развитие на аритмия тип пирует.

При едновременна употреба на хинидин QT интервалът се увеличава поради адитивен ефект върху неговата стойност и риска от развитие на torsade de pointes (TdP). Повишаване на концентрацията на хинидин в кръвната плазма и увеличаване на страничните ефекти.

При едновременна употреба е описан случай на повишени странични ефекти на клоназепам, което очевидно се дължи на натрупването му поради инхибиране на окислителния метаболизъм в черния дроб под въздействието на амиодарон.

При едновременна употреба на цизаприд, QT интервалът значително се увеличава поради адитивен ефект, рискът от развитие на камерна аритмия (включително тип пирует).

При едновременна употреба концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма се увеличава, рискът от развитие на нефротоксичност.

Описан е случай на белодробна токсичност при едновременна употреба на високи дози циклофосфамид и амиодарон.

Концентрацията на амиодарон в кръвната плазма се увеличава поради забавяне на метаболизма му под въздействието на циметидин и други инхибитори на микрозомалните чернодробни ензими.

Смята се, че поради инхибирането под влиянието на амиодарон на чернодробните ензими, с участието на които се метаболизира фенитоинът, е възможно да се повиши концентрацията на последния в кръвната плазма и да се увеличат неговите странични ефекти.

Поради индуцирането на микрозомални чернодробни ензими под въздействието на фенитоин, скоростта на метаболизма на амиодарон в черния дроб се увеличава и концентрацията му в кръвната плазма намалява.

Аналози на лекарството амиодарон

Доза от

Инжекционен разтвор 50 mg/ml

Съединение

Една ампула (3 ml разтвор) съдържа

активно вещество: амиодарон хидрохлорид - 150 mg;

Помощни вещества: натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, 1 М разтвор на оцетна киселина, полисорбат 80, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Описание

Прозрачна течност с жълтеникав или зеленикав оттенък.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на сърдечни заболявания. Антиаритмични лекарства от клас III. Амиодарон.

ATX код C01BD01.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Количеството на парентерално приложен амиодарон в кръвта намалява много бързо поради насищане на тъканите с лекарството и достигането му до местата на свързване; ефектът достига максимум 15 минути след приложение и изчезва след приблизително 4 часа.

Фармакодинамика

Антиаритмични свойства на амиодарон.

Удължаване на 3-та фаза на акционния потенциал на кардиомиоцитите без промяна на височината или скоростта на нарастване (клас III според класификацията на Vaughan Williams). Изолираното удължаване на фаза 3 на потенциала на действие възниква поради забавяне на калиевите токове, без да се променят натриевите или калциевите токове.

Брадикардичен ефект поради намален автоматизм на синусовия възел. Този ефект не се елиминира от приложението на атропин.

Неконкурентен инхибиторен ефект върху алфа и бета адренергичните рецептори, без пълното им блокиране.

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, което е по-изразено на фона на тахикардия.

Не променя интравентрикуларната проводимост.

Увеличава рефрактерния период и намалява миокардната възбудимост на синоатриално, предсърдно и атриовентрикуларно ниво.

Забавя проводимостта и удължава рефрактерния период на допълнителни атриовентрикуларни пътища.

Няма отрицателен инотропен ефект.

Показания за употреба

Лечение на тежки сърдечни аритмии в случаите, когато не е възможно перорално приложение, а именно:

Нарушения на предсърдния ритъм с висока камерна честота

Тахикардия, свързана със синдрома на Wolff-Parkinson-White

Одобрени симптоматични, животозастрашаващи, инвалидизиращи нарушения на камерния ритъм

Кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от рефрактерна камерна фибрилация.

Начин на употреба и дози

Поради особеностите на дозираната форма на лекарството не може да се използва концентрация по-малка от 2 ампули на 500 ml, използва се само изотоничен разтвор на глюкоза. Не добавяйте други лекарства към инфузионния разтвор.

Амиодарон трябва да се прилага през централна вена, освен по време на кардиопулмонална реанимация по време на сърдечен арест, когато могат да се използват периферни вени при липса на централен венозен достъп (вижте Предпазни мерки).

Показан за тежки аритмии, при които употребата на перорални лекарства не е възможна, с изключение на кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от рефрактерна камерна фибрилация.

Инфузия на централната вена

Начална доза: обикновено 5 mg/kg, в разтвор на глюкоза (ако е възможно, с помощта на инфузионна помпа), за 20 минути до 2 часа; инфузията може да се повтори 2-3 пъти в рамките на 24 часа. Краткосрочният ефект на лекарството изисква продължително приложение.

Поддържащо лечение: 10-20 mg/kg на ден (средно 600-800 mg/ден и до 1200 mg/ден) в 250 ml разтвор на глюкоза в продължение на няколко дни. От първия ден на инфузията започва постепенен преход към перорално приложение (3 таблетки на ден). Дозата може да се увеличи до 4 или дори 5 таблетки на ден.

Периферна венозна инфузия по време на кардиопулмонална реанимация за сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, рефрактерно на електрическа дефибрилация .

Като се има предвид пътя на приложение и ситуацията, при която възниква това показание, се препоръчва използването на централен венозен катетър, ако има такъв; в противен случай лекарството може да се инжектира в най-голямата периферна вена.

Началната интравенозна доза е 300 mg (или 5 mg/kg), след разреждане в 20 ml 5% разтвор на глюкоза. Въвежда се в поток.

Ако фибрилацията не спре, се прилага допълнителна интравенозна инжекция от 150 mg (или 2,5 mg/kg).

Да не се смесва с други лекарства в една спринцовка!

Странични ефекти

Честота на поява на нежелани реакции:

Много често - > 10%;

Нечести - >1%,<10%;

Рядко - >0,1%,<1%;

Много редки >0,01%,<0,1%;

Честотата не може да бъде определена от наличните данни -<0,01% и менее.

Често:брадикардия; рядко - тежка брадикардия; рядко - арест на синусовия възел; в някои случаи, особено при пациенти в напреднала възраст, се наблюдава проаритмогенен ефект, обикновено умерено и преминаващо спадане на кръвното налягане.

Често: гадене.

Локални реакции на мястото на инжектиране:При директно инжектиране в периферна вена са възможни възпалителни реакции (повърхностен флебит), реакции на мястото на инжектиране като болка, еритема, подуване, некроза, екстравазация, инфилтрация, възпаление, флебит и целулит.

Има съобщения за случаи на чернодробна дисфункция; тези случаи са диагностицирани чрез повишени нива на серумни трансаминази. Беше отбелязано следното:

Много рядко:обикновено умерено и изолирано повишаване на нивата на трансаминазите (1,5-3 пъти по-високи от нормалните), изчезващи след намаляване на дозата и дори спонтанно; остър хепатит (няколко изолирани случая) с повишени нива на трансаминазите в кръвта и/или жълтеница, понякога със смърт; необходимо е прекратяване на лечението; хроничен хепатит с продължително лечение (орално). Хистологичната картина отговаря на псевдоалкохолен хепатит. Тъй като клиничната и лабораторна картина на заболяването е много разнородна (преминаваща хепатомегалия, повишени нива на трансаминазите 1,5 - 5 пъти над нормата), е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция. Дори при умерено повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронична чернодробна дисфункция. Клиничните аномалии и лабораторните аномалии обикновено отзвучават след спиране на лекарството. Отбелязани са няколко случая на необратима прогресия.

Анафилактичен шок

Приливи

Доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка).

Наблюдавани са няколко случая на синдром на остър респираторен дистрес, предимно свързан с интерстициален пневмонит, понякога фатален, а понякога непосредствено след операция (което предполага възможност за взаимодействие с високи дози кислород по време на механична вентилация). Трябва да се обмисли възможността за спиране на амиодарон и целесъобразността от предписване на кортикостероиди; бронхоспазъм и/или апнея при тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма.

Изпотяване, косопад.

Обикновено леко и преходно спадане на кръвното налягане. Съобщавани са случаи на тежка хипотония или циркулаторен шок, особено след предозиране или поради твърде бързо приложение.

Противопоказания

– синдром на болния синус (освен ако пациентът не използва пейсмейкър), синусова брадикардия, синоатриален блок, освен ако не се коригира с изкуствен пейсмейкър

- атриовентрикуларен блок II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три крака на снопа His); в тези случаи може да се използва интравенозен амиодарон в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

– кардиогенен шок, колапс

- тежка артериална хипотония

- едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует"

- дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм)

– хипокалиемия

- бременност, период на кърмене

- свръхчувствителност към йод и/или амиодарон

– тежка белодробна дисфункция (интерстициална белодробна болест)

- кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (възможно влошаване на състоянието на пациента)

Поради наличието на бензилов алкохол, интравенозното приложение на амиодарон е противопоказано при новородени, кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

Лекарствени взаимодействия

Лекарствата, които могат да причинят torsades de pointes, са предимно антиаритмични лекарства от клас Ia и клас III и някои антипсихотици. Хипокалиемията е предразполагащ фактор, както и брадикардията или вроденото или придобитото удължаване на QT интервала.

Комбинации със

- лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует".

- клас антиаритмични лекарствааза (хинидин, хидрохинидин, изопирамид).

- антиаритмични лекарства от клас III (дофетилид, ибутилид, соталол).

- други лекарства, като бепридил, цизаприд, дифеманил, IV ритромицин, мизоластин, IV винкамин, моксифлоксацин, IV спирамицин.

- султоприд

Тези противопоказания не се отнасят за употребата на амиодарон за кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, рефрактерен на електрическа дефибрилация.

Циклоспорин

Възможно е повишаване на нивото на циклоспорин в плазмата, свързано с намаляване на метаболизма на лекарството в черния дроб, с възможни нефротоксични прояви.

Определяне на нивото на циклоспорин в кръвта, проверка на бъбречната функция и преразглеждане на дозировката по време на лечение с амиодарон и след спиране на лекарството.

Дилтиазем за инжекции

Верапамил за инжекции

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок. Ако комбинацията е неизбежна, трябва да се установи стриктно клинично и непрекъснато ЕКГ наблюдение.

Ако комбинацията е неизбежна, е необходим предварителен контрол на QT интервала и ЕКГ мониториране.

Невролептици, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует":

Някои фенотиазинови антипсихотици (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), други антипсихотици (пимозид).

Рискът от нарушения на камерния ритъм (тахикардия тип пирует) се увеличава.

метадон

Рискът от нарушения на камерния ритъм (тахикардия тип пирует) се увеличава. Препоръчва се: ЕКГ и клинично наблюдение.

Комбинации, изискващи предпазни мерки при употреба на амиодарон с:

Перорални антикоагуланти:

Повишен антикоагулантен ефект и риск от кървене, поради повишени концентрации на антикоагуланти в плазмата. Необходимостта от по-често проследяване на нивото на протромбин в кръвта и MHO (INR), както и адаптиране на дозите на антикоагуланти по време на лечение с амиодарон и след спиране на лекарството.

Бета-блокери, с изключение на соталол (противопоказна комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща повишено внимание при употреба)

Бета-блокери, предписани за сърдечна недостатъчност (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушен контрактилитет и проводимост (синергичен ефект) с риск от развитие на тежка брадикардия. Повишен риск от камерни аритмии, особено torsade de pointes.

Необходимо е редовно клинично и електрокардиографско наблюдение.

Сърдечни гликозиди

Нарушения на автоматизма (прекомерна брадикардия) и атриовентрикуларна проводимост (синергизъм на действие). Когато се използва дигоксин, концентрацията му в плазмата се увеличава (поради намален клирънс на алкалоида).

Необходимо е да се извърши клинично и ЕКГ наблюдение, както и определяне на плазмените нива на дигоксин; Може да се наложи промяна на дозата на дигоксин.

Дилтиазем за перорално приложение

Верапамил за перорално приложение

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок, особено при възрастни хора. Клиничен и ЕКГ контрол.

Скрепер Essex

Нарушения на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните симпатикови механизми). Клинично и ЕКГ мониториране.

Хипокалиемични лекарства: калий-съхраняващи диуретици (в монотерапия или комбинация), стимулиращи лаксативи, амфотерицин В (iv), глюкокортикоиди (системни), тетракозактид.

Повишава се рискът от камерни ритъмни нарушения, особено тахикардия тип "пирует" (хипокалиемията е предразполагащ фактор). Клинично и ЕКГ мониториране, лабораторни изследвания.

Лидокаин

Риск от повишени плазмени концентрации на лидокаин, с възможност за неврологични и сърдечни странични ефекти, поради намаления метаболизъм на лидокаин в черния дроб от амиодарон. Клинично и ЕКГ наблюдение, ако е необходимо, коригиране на дозата на лидокаин по време на лечението с амиодарон и след прекратяването му.

Орлистат

Риск от понижени плазмени концентрации на амиодарон и неговия активен метаболит. Клинично и при необходимост ЕКГ мониториране,

Фенитоин (и, чрез екстраполация, фосфенитоин)

Повишаване на нивото на фенитоин в плазмата със симптоми на предозиране, особено от неврологичен характер (намален метаболизъм на фенитоин в черния дроб). Клинично наблюдение и определяне на плазмените нива на фенитоин; ако е възможно, намалете дозата на фенитоин.

Симвастатин

Повишен риск от нежелани реакции (в зависимост от дозата) като рабдомиолиза (намален метаболизъм на симвастатин в черния дроб). Дозата симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден.

Ако не се постигне терапевтичен ефект при тази доза, трябва да преминете към друг статин, който не взаимодейства с този тип взаимодействие.

Такролимус

Повишаване на нивото на такролимус в кръвта поради инхибиране на неговия метаболизъм от амиодарон. Трябва да се извърши измерване на нивата на такролимус в кръвта, проследяване на бъбречната функция и изравняване на нивата на такролимус.

Лекарства, които причиняват брадикардия:

Много лекарства могат да причинят брадикардия. Това е особено вярно за антиаритмични лекарства от клас Ia, бета-блокери, някои антиаритмични лекарства от клас III, някои блокери на калциевите канали, дигиталис, пилокарпин и антихолинестеразни средства.

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативен ефект).

Комбинации за обмисляне

Лекарства, причиняващи брадикардия: блокери на калциевите канали с брадикарден ефект (верапамил), бета-блокери (с изключение на соталол), клонидин, гуанфацин, дигиталисови алкалоиди, мефлохин, инхибитори на холинестеразата (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемоний, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин .

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Несъвместимости

Когато се използва PVC материал или медицинско оборудване, пластифицирано с 2-диетилхексил фталат (DEHP) в присъствието на инжекционен разтвор на амиодарон, може да се освободи DEHP. За да се сведе до минимум експозицията на DEHP, се препоръчва разтворът да бъде окончателно разреден преди инфузия в оборудване без DEHP.

специални инструкции

С изключение на случаите на спешна терапия, амиодарон под формата на разтвор за интравенозни инжекции може да се използва само в болница и при постоянно наблюдение (ЕКГ, кръвно налягане).

СЪС Вниманиеизползва се при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма и в напреднала възраст.

анестезия

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава амиодарон.

Продължителното лечение с амиодарон може да повиши хемодинамичния риск, присъщ на локална или обща анестезия (може да причини брадикардия, хипотония, намален сърдечен дебит или проводни нарушения).

Комбинации (вижте Лекарствени взаимодействия и други форми на взаимодействие) с бета-блокери, различни от соталол (противопоказна комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща специално внимание при употреба), верапамил и дилтиазем трябва да се разглеждат само в контекста на превенцията на живот- застрашаващи камерни аритмии и в случай на кардиопулмонална реанимация за сърдечен арест, причинен от рефрактерна камерна фибрилация.

Бременност и кърмене

Тестовете при животни не са показали тератогенни ефекти на амиодарон. Поради това не трябва да се очакват малформации при хора, тъй като е доказано, че лекарствата, причиняващи малформации, проявяват тератогенни ефекти при животни при правилно проведени експерименти с два различни вида животни.

В клиничната практика наличната към момента информация е недостатъчна, за да се прецени дали амиодарон причинява малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица на бременността, не се очаква лекарството да я повлияе, ако се използва по-рано. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до лабораторни признаци на хипотиреоидизъм при плода или дори клинична гуша.

Лекарството е противопоказано по време на бременност.

Амиодарон, неговият метаболит и йодът се екскретират в кърмата в концентрации, надвишаващи нивото в майчината плазма. Ако майката се лекува с това лекарство, кърменето е противопоказано поради риск от развитие на хипотиреоидизъм при детето.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Форма за освобождаване и опаковка

3 ml в стъклени ампули с вместимост 5 ml.

10 ампули заедно с нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули се поставят в картонена кутия с гофрирана подложка от гофрирана хартия.

Кутията е покрита с етикет-колет от хартия за печат или офсетова хартия или офсетова хартия с подобрено качество.

Кутиите, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, са поставени в групова опаковка.

Броят на инструкциите за медицинска употреба на държавния и руския език трябва да съответства на броя на опаковките.

5 ампули в блистер от поливинилхлоридно фолио. 2 блистера от поливинилхлоридно фолио заедно с нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули и инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език се поставят в картонена опаковка.

производител

Отворено акционерно дружество "Борисов завод за медицински препарати", Република Беларус, Минска област, Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Форма на освобождаване: течни лекарствени форми. Инжектиране.

Основни характеристики. Съединение:

Активна съставка: 150 mg амиодарон хидрохлорид в 1 ml разтвор.

Помощни вещества: натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, полисорбат 80, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Антиаритмично лекарство от клас III. Има антиаритмични и антиангинозни ефекти.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Антиаритмични свойства: удължаване на третата фаза на акционния потенциал на кардиомиоцитите без промяна на височината или скоростта на нарастване (клас III според класификацията на Vaughan Williams). Изолираното удължаване на фаза 3 на потенциала на действие възниква поради забавяне на калиевите токове, без да се променят натриевите или калциевите токове.

Неконкурентен инхибиторен ефект върху алфа и бета адренергичните рецептори, без пълното им блокиране.

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, което е по-изразено на фона.

Не променя интравентрикуларната проводимост.

Забавя проводимостта и удължава рефрактерния период на допълнителни атриовентрикуларни пътища.

Няма отрицателен инотропен ефект.

Фармакокинетика. Количеството на парентерално приложен амиодарон в кръвта намалява много бързо поради насищане на тъканите с лекарството и достигането му до местата на свързване; ефектът достига максимум 15 минути след приложение и изчезва след приблизително 4 часа.

Показания за употреба:

Лечение на тежки сърдечни аритмии в случаите, когато не е възможно перорално приложение, а именно:

Нарушения на предсърдния ритъм с висока камерна честота;

Тахикардия, свързана със синдрома на Wolff-Parkinson-White;

Документирани симптоматични, животозастрашаващи, инвалидизиращи камерни ритъмни нарушения;

Кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от рефрактерна камерна фибрилация.

важно!Запознайте се с лечението

Начин на употреба и дозировка:

Инфузия в централната вена. Начална доза: обикновено 5 mg/kg, в разтвор на глюкоза (ако е възможно, с помощта на инфузионна помпа), за 20 минути до 2 часа; инфузията може да се повтори 2-3 пъти в рамките на 24 часа. Краткосрочният ефект на лекарството изисква продължително приложение.

Периферна венозна инфузия по време на кардиопулмонална реанимация за сърдечен арест, причинен от вентрикуларна фибрилация, рефрактерна на електрическа дефибрилация.

Началната интравенозна доза е 300 mg (или 5 mg/kg), след разреждане в 20 ml 5% разтвор на глюкоза. Въвежда се в поток.

Ако фибрилацията не спре, се прилага допълнителна интравенозна инжекция от 150 mg (или 2,5 mg/kg).

Да не се смесва с други лекарства в една спринцовка!

Характеристики на приложението:

Електролитни нарушения, особено хипокалиемия: Важно е да се обмислят ситуации, които могат да бъдат придружени от хипокалиемия като предразполагащи към проаритмични събития. трябва да се коригира преди започване на амиодарон

Използвайте с повишено внимание при бронхиална астма и в напреднала възраст.

анестезия. Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава амиодарон.

Продължителното лечение с амиодарон може да увеличи локалния или системния хемодинамичен риск (може да причини брадикардия, хипотония, намален сърдечен дебит или нарушения на проводимостта).

Бременност и кърмене. Тестовете при животни не са показали тератогенни ефекти на амиодарон. Поради това не трябва да се очакват малформации при хора, тъй като е доказано, че лекарствата, причиняващи малформации, проявяват тератогенни ефекти при животни при правилно проведени експерименти с два различни вида животни.

В клиничната практика наличната към момента информация е недостатъчна, за да се прецени дали амиодарон причинява малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица на бременността, не се очаква лекарството да я повлияе, ако се използва по-рано. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до лабораторни признаци в плода или дори клинична гуша.

Лекарството е противопоказано от втория триместър на бременността. Амиодарон, неговият метаболит и йодът се екскретират в кърмата в концентрации, надвишаващи нивото в майчината плазма. Ако майката се лекува с това лекарство, кърменето е противопоказано поради риск от развитие на хипотиреоидизъм при детето.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Понастоящем няма доказателства, че амиодарон влияе върху способността за шофиране и работа с машини.

Странични ефекти:

Честота на поява на нежелани реакции:

Много често - > 10%;

Нечести - >1%,<10%;

Рядко - >0,1%,<1%;

Много редки >0,01%,<0,1%;

Честотата не може да бъде определена от наличните данни -<0,01% и менее.

От страна на сърдечно-съдовата система: много често: ; рядко - тежка брадикардия; рядко - спиране на синусовия възел; в някои случаи са наблюдавани проаритмогенни ефекти, особено при пациенти в напреднала възраст.

От храносмилателната система: често: .

Локални реакции на мястото на инжектиране: много чести: възможни са възпалителни реакции (повърхностни) при директно инжектиране в периферна вена, реакции на мястото на инжектиране като болка, еритема, оток, екстравазация, инфилтрация, възпаление, флебит и др.

От черния дроб: има съобщения за случаи на чернодробна дисфункция; тези случаи са диагностицирани чрез повишени нива на серумни трансаминази. Беше отбелязано следното:

Много редки: обикновено умерено и изолирано повишаване на нивата на трансаминазите (1,5-3 пъти по-високи от нормалното), изчезващо след намаляване на дозата и дори спонтанно; (няколко изолирани случая) с повишени нива на трансаминазите в кръвта и/или жълтеница, понякога със смърт; необходимо е прекратяване на лечението; за продължително лечение (перорално). Хистологичната картина отговаря на псевдоалкохолен хепатит. Тъй като клиничната и лабораторна картина на заболяването е много разнородна (преминаване, повишаване на нивата на трансаминазите 1,5 - 5 пъти над нормата), е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция. Дори при умерено повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронично заболяване. Клиничните аномалии и лабораторните аномалии обикновено отзвучават след спиране на лекарството. Отбелязани са няколко случая на необратима прогресия.

От страна на имунната система: много рядко: .

От нервната система: много рядко: доброкачествени (псевдотумор на мозъка).

От страна на дихателната система: много рядко са наблюдавани няколко случая на остра пневмония, главно свързана с интерстициален пневмонит, понякога с фатален изход и понякога веднага след операция (предполага се възможност за взаимодействие с високи дози кислород по време на механична вентилация). Трябва да се обмисли възможността за спиране на амиодарон и целесъобразността от предписване на кортикостероиди; и/или апнея при тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: много рядко, изпотяване, косопад.

От съдовата система: много често - обикновено умерено и преходно понижение на кръвното налягане. Съобщавани са случаи на тежка хипотония или циркулаторен шок, особено след предозиране или поради твърде бързо приложение.

Много редки: горещи вълни.

Взаимодействие с други лекарства:

Комбинации с:

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует".

Антиаритмични лекарства от клас Ia (хинидин, хидрохинидин, изопирамид).

Антиаритмични лекарства от клас III (дофетилид, ибутилид, соталол).

Други лекарства, като бепридил, цизаприд, дифеманил, IV ритромицин, мизоластин, IV винкамин, моксифлоксацин, IV спирамицин.

Султоприд.

Циклоспорин. Възможно е повишаване на нивото на циклоспорин в плазмата, свързано с намаляване на метаболизма на лекарството в черния дроб, с възможни нефротоксични прояви. Определяне на нивото на циклоспорин в кръвта, проверка на бъбречната функция и преразглеждане на дозировката по време на лечение с амиодарон и след спиране на лекарството.

Дилтиазем за инжекции. Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок. Ако комбинацията е неизбежна, трябва да се установи стриктно клинично и непрекъснато ЕКГ наблюдение.

Невролептици, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует": някои фенотиазинови невролептици (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), други антипсихотици (пимозид). ).

Рискът от нарушения на камерния ритъм (тахикардия тип пирует) се увеличава.

метадон. Рискът от нарушения на камерния ритъм (тахикардия тип пирует) се увеличава. Препоръчва се: ЕКГ и клинично наблюдение.

Комбинации, изискващи предпазни мерки при употреба на амиодарон с:

Перорални антикоагуланти: повишен антикоагулантен ефект и риск от кървене поради повишени плазмени концентрации на антикоагуланти. Необходимостта от по-често проследяване на нивото на протромбин в кръвта и MHO (INR), както и адаптиране на дозите на антикоагуланти по време на лечение с амиодарон и след спиране на лекарството.

Бета-блокери, предписани за сърдечна недостатъчност (бисопролол, карведилол, метопролол). Нарушен контрактилитет и проводимост (синергичен ефект) с риск от развитие на тежка брадикардия. Повишен риск от камерни аритмии, особено torsade de pointes.

Необходимо е редовно клинично и електрокардиографско наблюдение.

Сърдечни гликозиди. Нарушения на автоматизма (прекомерна брадикардия) и атриовентрикуларна проводимост (синергизъм на действие). Когато се използва дигоксин, концентрацията му в плазмата се увеличава (поради намален клирънс на алкалоида).

Необходимо е провеждане на клинично и ЕКГ наблюдение, както и определяне на плазмените нива на дигоксин); Може да се наложи промяна на дозата на дигоксин.

Дилтиазем за перорално приложение. Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок, особено при възрастни хора. Клиничен и ЕКГ контрол.

Верапамил за перорално приложение. Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок, особено при възрастни хора. Клиничен и ЕКГ контрол.

Скрепер Essex. Нарушения на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните симпатикови механизми). Клинично и ЕКГ мониториране.

Лидокаин. Риск от повишени плазмени концентрации на лидокаин, с възможност за неврологични и сърдечни странични ефекти, поради намаления метаболизъм на лидокаин в черния дроб от амиодарон. Клинично и ЕКГ наблюдение, ако е необходимо, коригиране на дозата на лидокаин по време на лечението с амиодарон и след прекратяването му.

Орлистат. Риск от понижени плазмени концентрации на амиодарон и неговия активен метаболит. Клинично и при необходимост ЕКГ мониториране,

Фенитоин (и, чрез екстраполация, фосфенитоин). Повишаване на нивото на фенитоин в плазмата със симптоми на предозиране, особено от неврологичен характер (намален метаболизъм на фенитоин в черния дроб). Клинично наблюдение и определяне на плазмените нива на фенитоин; ако е възможно, намалете дозата на фенитоин.

Симвастатин. Повишен риск от нежелани реакции (в зависимост от дозата) като рабдомиолиза (намален метаболизъм на симвастатин в черния дроб). Дозата симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден.

Такролимус. Повишаване на нивото на такролимус в кръвта поради инхибиране на неговия метаболизъм от амиодарон. Трябва да се извърши измерване на нивата на такролимус в кръвта, проследяване на бъбречната функция и изравняване на нивата на такролимус.

Лекарства, които причиняват брадикардия: Много лекарства могат да причинят брадикардия. Това е особено вярно за антиаритмични лекарства от клас Ia, бета-блокери, някои антиаритмични лекарства от клас III, някои блокери на калциевите канали, дигиталис, пилокарпин и антихолинестеразни средства. Риск от прекомерна брадикардия (кумулативен ефект).

Комбинации за разглеждане. Лекарства, причиняващи брадикардия: блокери на калциевите канали с брадикарден ефект (верапамил), бета-блокери (с изключение на соталол), клонидин, гуанфацин, дигиталисови алкалоиди, мефлохин, инхибитори на холинестеразата (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемоний, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин . Риск от прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Несъвместимости. Когато се използва PVC материал или медицинско оборудване, пластифицирано с 2-диетилхексил фталат (DEHP) в присъствието на инжекционен разтвор на амиодарон, може да се освободи DEHP. За да се сведе до минимум експозицията на DEHP, се препоръчва разтворът да бъде окончателно разреден преди инфузия в оборудване без DEHP.

Противопоказания:

SSS, синусова брадикардия, синоатриален блок, освен в случаите на корекция с изкуствен пейсмейкър;

Атриовентрикуларен блок II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три клона на снопа His); в тези случаи може да се използва интравенозен амиодарон в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

Едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует";

хипокалиемия;

Бременност;

Кърмене;

Свръхчувствителност към йод и/или амиодарон;

Тежка белодробна дисфункция (интерстициална белодробна болест);

Или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (състоянието на пациента може да се влоши).

Предозиране:

Симптоми: синусова брадикардия, пароксизмална камерна тахикардия, камерна тахикардия тип "пирует", нарушения на кръвообращението, чернодробна дисфункция, понижено кръвно налягане.

Лечение: провежда се симптоматична терапия (за брадикардия - бета-адренергични стимуланти или инсталиране на пейсмейкър, за тахикардия тип "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли, редуциращ пейсмейкър). Амиодарон и неговите метаболити не се отстраняват чрез хемодиализа и перитонеална диализа.

Условия за съхранение:

На защитено от светлина място, при температура от 15 до 25 ºС. Да се пази далеч от деца. Срок на годност - 2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за почивка:

По лекарско предписание

Пакет:

В ампули от 3 ml в опаковка № 5х1, № 5х2, № 10.

Описанието е валидно за 24.01.2015

Латинско име:Амиодарон
ATX код: C01BD01
Активно вещество:Амиодарон
производител:Балканфарма-Дупница (България), Северна звезда, Органикс, Биоком ЗАД, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Русия)

Съединение

Една таблетка Амиодарон съдържа 200 mg амиодарон хидрохлорид и ексципиенти като лактоза, царевично нишесте, алгинова киселина, повидон с ниско молекулно тегло и магнезиев стеарат.

Форма за освобождаване

Амиодарон се предлага под формата на таблетки в блистери от 10 броя или в светлозащитен стъклен буркан от 30 броя. Лекарството е опаковано в картонени опаковки, които могат да поберат 30 или 60 таблетки.

Разтвор за венозно приложение (рецепта на латиница): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

фармакологичен ефект

Има антиаритмични, коронарни вазодилатиращи и антиангинозни ефекти.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амиодарон - активно вещество, което може да улесни работата на сърцето, без да се променя значително сърдечен дебит и контрактилитета на сърдечния мускул миокарда . В същото време лекарството увеличава коронарния кръвен поток чрез намаляване на съпротивлението в артериите на сърцето, а също така намалява сърдечната честота и кръвното налягане поради периферното вазодилатиращ ефект . Това значително намалява нивото на консумация на кислород от миокарда и в същото време увеличава енергийните резерви на миокарда чрез увеличаване на съдържанието креатин фосфат И гликоген .

Показания за употреба на амиодарон

Използва се както за лечение, така и за профилактика пароксизмални нарушения на ритъма :

вентрикуларен които са животозастрашаващи, както и при пациенти с Миокардит на Chagas ;
вентрикуларен ;
предотвратяване камерно мъждене , между другото - след събитията кардиоверсия ;
пароксизъм на трептене ;
предсърдно трептене ;
предсърдна екстрасистола или вентрикуларен ;
аритмии появяващи се на заден план хронична сърдечна или коронарна недостатъчност ;
парасистолия ;

Показания за употребата на амиодарон също са суправентрикуларни аритмии в случаи на неефективност или невъзможност за използване на друга терапия, което обикновено се свързва със синдрома на WPW.

Противопоказания

синусова брадикардия ;
синдром на слаб синус ;
синоатриален или 2-ра и 3-та степен (без използване пейсмейкър );
кардиогенен шок ;
колапс ;
хипокалиемия ;
артериална хипотония ;
(недостатъчна секреция на тиреоидни хормони);
интерстициални белодробни заболявания ;
рецепция МАО инхибитори ;
период и ;
свръхчувствителност към компонентите на амиодарон или към;
трябва да се използва с повишено внимание при деца и юноши под 18 години.

Странични ефекти

Употребата на амиодарон таблетки може да причини следните нежелани реакции по отношение на определени органи и системи:

Сърдечно-съдовата система: синусова брадикардия (огнеупорен на m-антихолинергици ), AV блок , васкулит , при продължителна употреба - прогресия на CHF , камерна аритмия като " пирует “, укрепване на съществуващото аритмии или появата му, при парентерално приложение - понижаване на кръвното налягане .
Ендокринна система: развиващ се хипо - или хипертиреоидизъм .
Дихателната система: Дългосрочната употреба може да доведе до кашлица , интерстициална пневмония или и също белодробна фиброза , плеврит. При парентерално приложение е възможно бронхоспазъм , особено при хора с тежки форми на дихателна недостатъчност.
Храносмилателната система: най-често се среща гадене , повръщане , или , тежест в епигастриум , намалява, вкусовите усещания стават скучни, по-рядко - повишена активност чернодробни трансаминази , при продължителна употреба - токсичен хепатит , холестаза , иктерично оцветяване на кожата , и .
Централна и периферна нервна система: възможен, астения , слухов При продължителна употреба - периферна невропатия , екстрапирамидни прояви, памет, нарушения на съня, атаксия , неврит оптичен нерв . При парентерално приложение може да се развие интракраниална хипертония .
Сетивни органи: увеит (възпаление на хориоидеята на окото с различна локализация), отлагания гликолипопротеин — липофусцин V роговица , което може да се прояви при ярка светлина под формата на смущения: оплаквания от светещи точки или така нареченото „було пред очите“, освен това е възможно микроотлепване на ретината .
Кръвотворни органи: тромбоцитопения , хемолитичен или апластичен анемия .
кожа: обрив , поражение във формата ексфолиативен , фоточувствителност рядко се наблюдават прояви под формата на сиво-синьо оцветяване на кожата.
Други: епидидимит и отпадане, миопатия , при парентерално приложение също е възможно увеличена изпотяване .

Употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст значително увеличава риска от развитие на тежки форми брадикардия .

Амиодарон таблетки, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Таблетките амиодарон се приемат през устата, преди хранене, с необходимото количество вода за поглъщане. Инструкциите за употреба на амиодарон изискват индивидуален режим на дозиране, който трябва да бъде установен и коригиран от лекуващия лекар.

Стандартен режим на дозиране:

Натоварващата (с други думи насищаща) начална доза при стационарно лечение, която се разделя на няколко приема, е 600–800 mg на ден, като максимално допустимата дневна доза е до 1200 mg. Трябва да се има предвид, че общата доза трябва да бъде 10 g, обикновено се постига за 5-8 дни.
При амбулаторно лечение се предписва начална доза от 600-800 mg на ден, която се разделя на няколко приема, като също се достига обща доза не повече от 10 g, но за 10-14 дни.
За да продължите курса на лечение с амиодарон, е достатъчно да приемате 100-400 mg на ден. внимание! Използва се минималната ефективна поддържаща доза.
За да се избегне натрупване на лекарството, е необходимо да се приемат таблетки през ден или с почивка от 2 дни, веднъж седмично.
Средната единична доза с терапевтичен ефект е 200 mg.
Средната дневна доза е 400 mg.
Максимално допустимата доза е не повече от 400 mg наведнъж, не повече от 1200 mg наведнъж.
За деца дозата обикновено е от порядъка на 2,5-10 mg на ден.

Предозиране

Единична значителна доза може да причини:

упадък ;
брадикардия или ;
нарушаване на нормалното функциониране на черния дроб;
атриовентрикуларен блок .

Предписан като лечение стомашна промивка , симптоматични мерки, по време на развитие брадикардия — , β1-адренергични агонисти , в краен случай - сърдечна стимулация .

Специфични не съществува, се оказва неефективен.

Взаимодействие

Когато това лекарство се използва едновременно със следните лекарства, могат да възникнат различни реакции:

Антиаритмични лекарства клас 1А и дизопирамид , Прокаинамид , Хинидин увеличават сърдечния QT интервал и повишават риска от развитие на torsade de pointes (TdP).
Лаксативи, които причиняват хипокалиемия , и диуретици , кортикостероиди, вкл. i.v., Тетракозактид , в комбинация с амиодарон, повишават риска от развитие на камерна аритмия.
Общи средства анестезия , кислородна терапия - рискът от развитие на брадикардия, нарушения на сърдечната проводимост, артериална хипотония и намаляване на сърдечния дебит.
Трициклични антидепресанти, фенотиазини , астемизол И

КАТЕГОРИИ

Прожекция

Ултразвук на крайници

Видове ултразвук

Коремна ехография

Ултразвук на гръдния кош

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

	Отрицанието не с глаголи (в лична форма, в инфинитив, под формата на герундий) се пише отделно: да не взема, не беше, без да знае, бавно
	Презентация, докладвайте основните характеристики на философията на възраждането
	Художествен стил
	Деца на земята Презентация ние сме деца на земята за детска градина
	Презентация по темата за бариерите в комуникацията, работата беше завършена от ученици. Без комуникация ние се заключваме в себе си

2023 “kingad.ru” - ултразвуково изследване на човешки органи