Лекарство за сърце нитроглицерин. Инструкции за употреба и дозировка

Клас на заболяването

• ангина [ангина пекторис]
• Остър миокарден инфаркт
• Застойна сърдечна недостатъчност
• Левокамерна недостатъчност

Клинична и фармакологична група

• Не е посочено. Вижте инструкциите

Фармакологично действие

• Антиангинозни
• Вазодилататор (вазодилататор)
• Коронодилатиращ

Фармакологична група

• Нитрати и нитратоподобни агенти

Нитроглицерин капсула

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

• Показания за употреба
• Форма за освобождаване
• Фармакодинамика на лекарството
• Фармакокинетика на лекарството
• Противопоказания за употреба
• Странични ефекти
• Начин на употреба и дози
• Предозиране
• Специални инструкции за употреба
• Условия за съхранение
• Най-доброто преди среща

Показания за употреба

Облекчаване на стенокардни пристъпи.

Форма за освобождаване

сублингвални капсули 0,5 mg; контурна опаковка 20, картонена опаковка 1,2;

Фармакодинамика

Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Ефектът на нитроглицерина се свързва главно с намаляване на миокардната нужда от кислород поради намаляване на преднатоварването (дилатация на периферните вени и намаляване на притока на кръв към дясното предсърдие) и следнатоварването (намаляване на периферното съдово съпротивление). Има централен инхибиторен ефект върху симпатиковия тонус на кръвоносните съдове, като инхибира съдовия компонент на образуването на болка. Предизвиква разширяване на менингеалните съдове, което обяснява главоболието при употребата му.

Когато се използват сублингвални форми, атаката на стенокардия обикновено спира след 1,5 минути, хемодинамичният и антиангинален ефект продължава от 30 до 60 минути.

Фармакокинетика

Бързо и напълно се абсорбира от повърхността на лигавиците. При сублингвално приложение веднага навлиза в системния кръвен поток. Когато се приема сублингвално в доза от 0,5 mg, бионаличността е 100%, Cmax в кръвната плазма се определя след 5 минути. Има много голям обем на разпределение. Свързване с протеините на кръвната плазма - 60%.

Употреба по време на бременност

По време на бременност и кърмене приемането на лекарството е възможно само по здравословни причини.

Противопоказания за употреба

повишена чувствителност към нитрати;

черепна хипертония;

сърдечна тампонада;

изолирана митрална стеноза;

констриктивен перикардит (състояния, придружени от намаляване на налягането на пълнене на лявата камера);

неконтролирана хиповолемия;

сърдечна недостатъчност с нормално или ниско налягане в белодробната артерия;

хеморагичен инсулт;

субарахноидален кръвоизлив;

скорошно нараняване на главата;

токсичен белодробен оток;

идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;

закритоъгълна глаукома с високо вътреочно налягане;

тежка анемия;

хипертиреоидизъм;

възраст под 18 години (безопасността на употреба не е установена);

мозъчно-съдов инцидент;

артериална хипотония (сАН<90 мм рт.ст.);

едновременна употреба на силденафил (виагра);

бременност;

период на кърмене.

С повишено внимание (претегляйки рисковете и ползите):

тежка бъбречна недостатъчност;

чернодробна недостатъчност (риск от развитие на метхемоглобинемия).

Странични ефекти

От сърдечно-съдовата система: замаяност, "нитратно" главоболие, тахикардия, зачервяване на кожата, треска, понижено кръвно налягане; рядко (особено в случай на предозиране) - ортостатичен колапс, цианоза.

От стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка.

От страна на централната нервна система: рядко (особено при предозиране) - тревожност, психотични реакции, летаргия, дезориентация, замъглено зрение, главоболие (особено в началото на лечението, намалява при продължителна терапия), замаяност и чувство на слабост. Възможни са алергични реакции.

Начин на употреба и дози

Таблетката се държи под езика до пълно абсорбиране, без да се поглъща, веднага след появата на болка - 0,5-1 mg на доза. При много пациенти със стабилна стенокардия ефектът се проявява с по-малка доза (1/2–1/3 таблетка), следователно, ако болката изчезне бързо, се препоръчва да изплюете остатъка от таблетката, която не е имала време да се разтвори. Обикновено антиангинозният ефект се проявява в рамките на 0,5-2 минути; 75% от пациентите отбелязват подобрение през първите 3 минути, а други 15% в рамките на 4-5 минути. Ако няма антиангинален ефект, през първите 5 минути трябва да вземете още 1 таблетка. нитроглицерин. При липса на терапевтичен ефект след прием на 2-3 табл. трябва незабавно да се обадите на лекар. Продължителността на действие след сублингвално приложение е около 45 минути. При чести пристъпи на стенокардия е обичайно да се предписват нитроглицеринови лекарства с продължително действие. Толерантността към сублингвалните форми на нитроглицерин се развива рядко, но ако се появи при някои пациенти, дозата на лекарството трябва постепенно да се увеличи, като се доведе до 2-3 таблетки.

Предозиране

Симптоми: понижено кръвно налягане (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - колапс, цианоза, метхемоглобинемия, диспнея и тахипнея.

Лечение: ако се появят симптоми на предозиране, незабавно легнете пациента, повдигнете краката му и спешно се обадете на лекар.

Взаимодействия с други лекарства

Едновременната употреба с вазодилататори, антихипертензивни лекарства, АСЕ инхибитори, бета-блокери, БКК, прокаинамид, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, инхибитори на фосфодиестераза, както и етанол, повишава хипотензивния ефект.

Предписването на дихидроерготамин може да доведе до повишаване на съдържанието му в кръвта и повишаване на кръвното налягане (поради повишена бионаличност на дихидроерготамин).

Едновременното приложение на нитроглицерин и хепарин намалява ефективността на последния (след спиране на лекарството е възможно значително намаляване на съсирването на кръвта, което може да наложи намаляване на дозата на хепарин).

Предпазни мерки при употреба

В острия период на миокарден инфаркт и с развитието на остра сърдечна недостатъчност се предписва при строг хемодинамичен контрол. Да се ​​използва с повишено внимание при аортна и митрална стеноза, при пациенти с хиповолемия и ниско кръвно налягане (под 90 mm Hg). При хипертрофична кардиомиопатия може да причини повишена честота и/или влошаване на стенокардните пристъпи. При продължителна неконтролирана употреба на нитроглицерин, предписване на високи дози на пациенти с чернодробна недостатъчност и деца, рискът от метхемоглобинемия, проявяваща се с цианоза и появата на кафяв оттенък в кръвта, се увеличава. В случай на метхемоглобинемия, лекарството трябва незабавно да се преустанови и да се приложи антидот - метилтиониниев хлорид (метиленово синьо). Ако е необходима по-нататъшна употреба на нитрати, е задължително да се следи нивото на метхемоглобина в кръвта или да се заменят нитратите със сиднонимини.

За да се намали рискът от нежелани реакции, трябва да се внимава, когато се приема едновременно с лекарства, които имат изразени хипотензивни и вазодилатиращи свойства; Не се препоръчва приема на лекарството по време на употреба на алкохол, в помещения с висока температура на околната среда (баня, сауна, горещ душ), както и приема на няколко таблетки едновременно или последователно за кратък период от време при първата доза.

Не трябва да дъвчете таблетки и капсули, за да спрете пристъп на ангина пекторис, т.к Излишното количество от лекарството от разрушените микрокапсули може да навлезе в системното кръвообращение през устната лигавица. При поява на главоболие и други неприятни усещания в областта на главата подобрение се постига чрез предписване на валидол или ментол капки сублингвално. Често само първите дози се понасят зле, след това страничните ефекти отшумяват.

Когато се използва едновременно с хепарин, е необходимо да се увеличи дозата на хепарина и стриктно да се следи частично активираното тромбопластиново време. Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Не се препоръчва предписването на букални форми на пациенти с афтозен стоматит, гингивит, заболявания на пародонта и кореновата система и подвижни горни протези.

Неконтролираната употреба може да доведе до развитие на толерантност, която се изразява в намаляване на продължителността и тежестта на ефекта при редовна употреба или необходимост от увеличаване на дозата за постигане на същия ефект. При редовна употреба на продължителни форми на нитроглицерин, особено пластири и мехлеми, лекарството присъства в кръвта почти през цялото време, така че рискът от развитие на толерантност се увеличава значително. За да се предотврати появата на резистентност, е необходимо периодично дозиране през целия ден или едновременно приложение на калциеви антагонисти, АСЕ инхибитори или диуретици. Трансдермалните форми на нитроглицерин се препоръчват да се отстраняват от тялото през нощта, като по този начин се оставя период, свободен от действието на лекарството. В този случай трябва да се пазите от развитието на синдром на отнемане, свързан с внезапно спиране на навлизането на нитроглицерин в тялото и проявяващ се чрез внезапно развитие на пристъпи на ангина.

При интравенозно приложение може да се развие тахифилаксия, което изисква увеличаване на дозата. Степента на толерантност може да се прецени по динамиката на налягането в дясното предсърдие. Приближаването на индикатора за толеранс до 25% изисква спиране на приложението на разтвора. Развитието на толерантност по време на интравенозно приложение може да бъде симулирано чрез намаляване на съдържанието на нитроглицерин в разтвора поради нарушаване на техниката на приложение, разрушаване на нитроглицерин при пряко излагане на светлинни лъчи или абсорбцията му върху стените на пластмасова инфузионна система ( 20–80% при използване на системи от поливинилхлорид, полистирен-бутадиен, целулоза-пропионат, латекс или полиуретан). Препоръчва се използването на системи от химически чисто стъкло, полиетилен, найлон, тефлон и силикон. Не се препоръчва използването на твърде дълги хидравлични тръбопроводи. При интравенозно приложение на нитроглицерин е необходимо да се има предвид, че след спиране на инфузията и при прехвърляне на пациента на таблетирани (дори дългодействащи) нитрати може да възникне синдром на отнемане или недостатъчна доза и увеличаване на честотата на усложненията в възможен е остър период на миокарден инфаркт - увеличаване на пристъпите на стенокардия, увеличаване на явленията на циркулаторна недостатъчност, повторение на миокарден инфаркт, образуване на остра сърдечна аневризма, повишена честота на миокардни руптури.

Специални инструкции за употреба

По време на приема на нитроглицерин може да има значително понижаване на кръвното налягане и появата на замаяност по време на внезапен преход във вертикално положение от „легнало“ или „седнало“ положение, при пиене на алкохол, физически упражнения и при горещо време. Нитроглицеринът, както всички органични нитрати, развива пристрастяване при честа употреба и изисква увеличаване на дозата.

При шофиране на превозни средства и работа с машини, които изискват повишено внимание, трябва да се има предвид, че приемането на нитроглицерин може да доведе до намаляване на скоростта на двигателните и умствените реакции.

Тежестта на главоболието по време на приема на нитроглицерин може да бъде намалена чрез намаляване на дозата и / или едновременното приложение на валидол.

Условия за съхранение

Списък Б: На сухо, хладно и тъмно място, далеч от източници на огън. (далече от огън).

Най-доброто преди среща

ATX класификация:

C Сърдечно-съдова система

C01 Лекарства за лечение на сърдечни заболявания

C01D Периферни вазодилататори, използвани за лечение на сърдечни заболявания

C01DA Органични нитрати

• I20 Ангина [ангина пекторис]

Състав и форма на освобождаване

в блистери по 10 или 20 бр.; в картонена опаковка от 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 опаковки или в полимерни опаковки от 10, 20, 30, 40, 50 или 100 бр.; 1 контейнер в картонена опаковка.

Описание на лекарствената форма

Таблетките са бели или почти бели на цвят с плоска повърхност, делителна черта и скосени черти.

фармакологичен ефект

Фармакологично действие: периферно вазодилататорно.

Фармакокинетика

Бързо и напълно се абсорбира от повърхността на лигавиците. При сублингвално приложение веднага навлиза в системния кръвен поток. Когато се приема сублингвално в доза от 0,5 mg, бионаличността е 100%, Cmax в кръвната плазма се определя след 5 минути. Има много голям обем на разпределение. Свързването с протеините на кръвната плазма е 60%.

Фармакодинамика

Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Ефектът на нитроглицерина се свързва главно с намаляване на миокардната нужда от кислород поради намаляване на преднатоварването (дилатация на периферните вени и намаляване на притока на кръв към дясното предсърдие) и следнатоварването (намаляване на периферното съдово съпротивление). Има централен инхибиторен ефект върху симпатиковия тонус на кръвоносните съдове, като инхибира съдовия компонент на образуването на болка. Предизвиква разширяване на менингеалните съдове, което обяснява главоболието при употребата му.

Когато се използват сублингвални форми, атаката на стенокардия обикновено спира след 1,5 минути, хемодинамичният и антиангинален ефект продължава от 30 до 60 минути.

Показания

Облекчаване на стенокардни пристъпи.

Противопоказания

повишена чувствителност към нитрати;

черепна хипертония;

сърдечна тампонада;

изолирана митрална стеноза;

констриктивен перикардит (състояния, придружени от намаляване на налягането на пълнене на лявата камера);

неконтролирана хиповолемия;

сърдечна недостатъчност с нормално или ниско налягане в белодробната артерия;

хеморагичен инсулт;

субарахноидален кръвоизлив;

скорошно нараняване на главата;

токсичен белодробен оток;

идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;

закритоъгълна глаукома с високо вътреочно налягане;

тежка анемия;

хипертиреоидизъм;

възраст под 18 години (безопасността на употреба не е установена);

мозъчно-съдов инцидент;

артериална хипотония (сАН<90 мм рт.ст.);

едновременна употреба на силденафил (виагра);

бременност;

период на кърмене.

С повишено внимание (претегляйки рисковете и ползите):

тежка бъбречна недостатъчност;

чернодробна недостатъчност (риск от развитие на метхемоглобинемия).

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене приемането на лекарството е възможно само по здравословни причини.

Странични ефекти

От сърдечно-съдовата система: замаяност, "нитратно" главоболие, тахикардия, зачервяване на кожата, треска, понижено кръвно налягане; рядко (особено в случай на предозиране) - ортостатичен колапс, цианоза.

От стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка.

От страна на централната нервна система: рядко (особено при предозиране) - тревожност, психотични реакции, летаргия, дезориентация, замъглено зрение, главоболие (особено в началото на лечението, намалява при продължителна терапия), замаяност и чувство на слабост. Възможни са алергични реакции.

Взаимодействие

Едновременната употреба с вазодилататори, антихипертензивни лекарства, АСЕ инхибитори, бета-блокери, БКК, прокаинамид, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, инхибитори на фосфодиестераза, както и етанол, повишава хипотензивния ефект.

Предписването на дихидроерготамин може да доведе до повишаване на съдържанието му в кръвта и повишаване на кръвното налягане (поради повишена бионаличност на дихидроерготамин).

Едновременното приложение на нитроглицерин и хепарин намалява ефективността на последния (след спиране на лекарството е възможно значително намаляване на съсирването на кръвта, което може да наложи намаляване на дозата на хепарин).

Предозиране

Симптоми: понижено кръвно налягане (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - колапс, цианоза, метхемоглобинемия, диспнея и тахипнея.

Лечение: ако се появят симптоми на предозиране, незабавно легнете пациента, повдигнете краката му и спешно се обадете на лекар.

Начин на употреба и дози

Таблетката се държи под езика до пълно абсорбиране, без да се преглъща, веднага след появата на болка - 0,5-1 mg на доза. При много пациенти със стабилна стенокардия ефектът се проявява с по-малка доза (1/2-1/3 таблетка), следователно, ако болката изчезне бързо, се препоръчва да изплюете остатъка от таблетката, която не е имала време да се разтвори. Обикновено антиангинозният ефект се проявява в рамките на 0,5-2 минути; 75% от пациентите отбелязват подобрение през първите 3 минути, а други 15% в рамките на 4-5 минути. Ако няма антиангинален ефект, през първите 5 минути трябва да вземете още 1 таблетка. нитроглицерин. При липса на терапевтичен ефект след прием на 2-3 табл. трябва незабавно да се обадите на лекар. Продължителността на действие след сублингвално приложение е около 45 минути. При чести пристъпи на стенокардия е обичайно да се предписват нитроглицеринови лекарства с продължително действие. Толерантността към сублингвалните форми на нитроглицерин се развива рядко, но ако се появи при някои пациенти, дозата на лекарството трябва постепенно да се увеличи, като се доведе до 2-3 таблетки.

специални инструкции

По време на приема на нитроглицерин може да има значително понижаване на кръвното налягане и появата на замаяност по време на внезапен преход във вертикално положение от „легнало“ или „седнало“ положение, при пиене на алкохол, физически упражнения и при горещо време. Нитроглицеринът, както всички органични нитрати, развива пристрастяване при честа употреба и изисква увеличаване на дозата.

При шофиране на превозни средства и работа с машини, които изискват повишено внимание, трябва да се има предвид, че приемането на нитроглицерин може да доведе до намаляване на скоростта на двигателните и умствените реакции.

Тежестта на главоболието по време на приема на нитроглицерин може да бъде намалена чрез намаляване на дозата и / или едновременното приложение на валидол.

Условия за съхранение

Списък Б: На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 °C.

Нитроглицеринът е едно от най-популярните лекарства, често използвани за облекчаване на пристъпи на ангина и исхемични състояния. Лекарството принадлежи към групата на антиангинозните лекарства с изразени вазодилататорни ефекти.

Фармакологични форми

Лекарството се предлага в различни фармакологични форми, което допълнително увеличава степента на търсене на това лекарство:

1. Нитроглицерин в таблетки (най-често лекарството се поставя под езика, където активното вещество много бързо прониква в кръвния поток през лигавицата и вената);
2. Нитроглицеринов спрей (по-модерна форма, която ви позволява бързо да дозирате необходимото количество активни вещества);
3. Препарат за инжектиране в ампули;
4. Алкохолен разтвор с нитроглицеринова формула;
5. Филми върху венците с нитроглицерин (основните показания за употреба са високо кръвно налягане и пристъпи на стенокардия).

Фармакологични свойства на лекарството

Нитроглицеринът, съгласно инструкциите за употреба, е периферен вазодилататор.Има пряко въздействие върху структурите на венозните стени. Под въздействието на лекарството артериолите се отпускат много по-малко, но големите артерии и вени са по-лоялни към основното активно вещество.

Таблетките нитроглицерин, както се казва в инструкциите за употреба, намаляват нуждата от кислород в миокардната тъкан. Преразпределението на коронарния кръвен поток облекчава сърцето. Налягането в белодробната циркулация намалява.

Основни показания за употреба на лекарството

Основни показания за употреба на нитроглицерин:

1. IJBS (както за лечение, така и като профилактично средство);
2. Ангина пекторис от вазоспастичен тип;
3. Нестабилна стенокардия;
4. Спазъм на коронарните артерии;
5. Остър коронарен синдром;
6. Инфаркт на миокарда на всеки етап от развитието;
7. Сърдечна астма;
8. Всички видове белодробен оток;
9. Хипотония, която може да се контролира с лекарства;
10. Профилактика на усложнения от сърдечно-съдовата система по време на трахеална интубация;
11. Тежка дискинезия на храносмилателния канал;
12. Функционален холецистит в острия стадий;
13. Жлъчни колики.

Както можете да видите, показанията за приемане на нитроглицерин не се ограничават до ефекта върху функционирането на сърцето и кръвоносните съдове. Благодарение на изключителните си фармакологични свойства, лекарството е в състояние да реши цял набор от специфични терапевтични проблеми.

Основни противопоказания

Широкото използване на нитроглицерин все още не винаги е оправдано. Има някои ситуации, специални патологични състояния, когато не е възможно да се използва лекарствен продукт:

• Индивидуална непоносимост към даден фармакологичен продукт (основно противопоказание, което се намира в списъка с противопоказания за всички лекарства);
• Инсулт от хеморагичен тип;
• Остра сърдечна недостатъчност;
• Свиване;
• Състояние на остра анемия;
• Аортна стеноза;
• Митрална стеноза;
• Кръвоизлив в мозъчната тъкан;
• Токсичен оток на белодробни структури;
• Тежка и неконтролирана хипотония;
• Ниско ниво на циркулация на кръвта в тялото;
• Остра бъбречна недостатъчност;
• Остра чернодробна недостатъчност;
• Бременност;
• Активен период на кърмене;
• Глаукома със затворен ъгъл, склонна към внезапни скокове на кръвното налягане.

Как да приемате лекарството правилно

Хората с хронични заболявания на сърдечно-съдовата система често се сблъскват с лекарството. В по-голямата част от случаите лекарите препоръчват да държите нитроглицерин близо до вас или поне да попълните домашния си аптечка с това лекарство.

Отговорностите на лекуващия лекар включват подробни консултации с пациентите: как да приемате таблетки нитроглицерин, дали си струва да използвате нитроглицерин под формата на спрей, каква е цената на тези лекарства и много други.

В съвременната практика алкохолните разтвори (1%) се използват сублингвално много рядко. Таблетките и капсулите са по-удобни за употреба. Ако трябва да използвате алкохолен разтвор, капнете 2 капки нитроглицерин под езика.

Също така течната форма на лекарството може да се комбинира с обикновени кубчета захар. Пациентите с „опит“ знаят как да приемат нитроглицерин със захар - парче просто се поставя под езика, като таблетка.

Хапчета

Поставете 1 или 1/5 от таблетката под езика и изчакайте, докато се разтвори напълно. Капсулите или лекарството под формата на таблетки не трябва да се поглъщат или дъвчат интензивно. В противен случай неговият терапевтичен ефект е значително намален.

Максимално допустимата дневна доза от лекарството е 16 капки алкохолен разтвор със захар (как да направите нитроглицерин със захар за сублингвално приложение вече беше обсъдено по-горе) или 6 таблетки.

Странични ефекти

В редица ситуации, поради заболяване и прием на нитроглицерин, могат да се появят някои нежелани реакции. Повече подробности за всички негативни реакции можете да намерите в таблицата.

Органи и системи от органи	Странични ефекти и специфични реакции на тялото на пациента
Нервна система и сетивни органи	Тежка цефалгия; Усещане за силен дискомфорт в черепа, чувство на "подуване"; Тежка слабост; Двигателно безпокойство; Нестабилно емоционално състояние; Замъглено зрение (временно); Обостряне на симптомите, характерни за глаукома
Сърце, кръвоносни съдове, кръв	Приливи на кръв към лицето; сърцебиене; Тежка хипотония; Ортостатичен колапс
Храносмилателен тракт	Суха уста; Обсесивно чувство на гадене; повръщане; Разхлабени изпражнения
Дерма	Тежка цианоза; Лицева хиперемия
Алергичен статус	Сърбеж по кожата; обрив; Алергичен дерматит (ако за терапевтичния режим са използвани контактни форми на лекарството)

Предозиране: как да го предотвратим

Отзивите за нитроглицерин са предимно положителни.Лошият опит с това лекарство обикновено се свързва с превишаване на допустимата доза на лекарството.

Основни симптоми, показващи, че пациентът е приел твърде много нитроглицерин и е причинил предозиране:

1. Тежък колапс при хора, които не са склонни към внезапни скокове на кръвното налягане;
2. Силно главоболие, което не може да бъде облекчено;
3. сънливост;
4. Топло ми е; силно повръщане;
5. метхемоглобинемия;
6. диспнея;
7. Тахипнея.

Медицинският персонал незабавно спуска главата на леглото и, напротив, повдига краката на пациента над нивото на главата. Прилагането на нитроглицерин се спира.

Възможни антидоти (избрани само от лекар, оценяващ състоянието на пациента):

• Аскорбинова киселина;
• Метилтиониниев хлорид;
• Кислородна терапия.

В тежки случаи пациентът може да се нуждае от спешно кръвопреливане, както и хемодиализа.

Аналози, алтернативи и ценова политика

Цената на нитроглицерина е минимална. Таблетките и алкохолната форма са по-евтини. Спрей и капсули са по-скъпи. Най-скъпата форма на лекарството е нитроглицериновият концентрат.

Аналозите на нитроглицерин се използват в случаите, когато основното лекарство не може да се използва по някаква причина.

Основни заместители:

1. ангиоезичен;
2. нитрагин;
3. нитроглицерол;
4. нитрокардиол;
5. NItrong;
6. Тринитрол.

Относно лекарствените комбинации

Разбирайки за какво се използва нитроглицеринът, можете бързо да идентифицирате основните „партньори“, с които трябва да се комбинира вазодилататорът. Всеки трябва да знае за специалните фармакологични комбинации.

Барбитуратите ускоряват абсорбцията на активните вещества на нитроглицерина. Етанол, хинидин, повечето диуретици, антидепресанти и калциеви антагонисти засилват общия хипотензивен ефект.

Аналгетичният ефект се засилва, когато вазодилататорът се комбинира с метионин, АСЕ инхибитори и всички видове салицилати.

Unithiol е специфично лекарство, което може да неутрализира терапевтичния ефект от приема на нитроглицерин.

Кортикостероли, m-антихолинергици и стимуланти на централната нервна система също влияят отрицателно на силата на лекарството.

Нитроглицеринът е лекарство от групата на органичните нитрати, предимно веноразширител. Нитратите са способни да освобождават от молекулата си азотен оксид, който е естествен релаксиращ ендотелен фактор - медиатор на директното активиране на гуанилат циклазата. Увеличаването на концентрацията на cGMP води до отпускане на гладкомускулните влакна, главно венули и вени. Има антиангинозно и спазмолитично действие, отпуска гладкомускулните клетки на стените на кръвоносните съдове, бронхите, храносмилателния тракт, жлъчните пътища и уретерите. Когато се прилага интравенозно, той причинява намаляване на преднатоварването на сърцето поради разширяването на периферните вени. Намалява притока на кръв към дясното предсърдие, спомага за намаляване на налягането в белодробната циркулация и регресия на симптомите при белодробен оток, намалява следнатоварването, миокардната нужда от кислород (чрез намаляване на преднатоварването, следнатоварването и напрежението на стените на камерите поради намаляване на обема на сърцето). Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в области с намалено кръвообращение. Има централен инхибиторен ефект върху симпатиковия тонус на кръвоносните съдове, като инхибира съдовия компонент на образуването на болка. Предизвиква разширяване на менингеалните съдове, което обяснява появата на специфично "нитратно" главоболие. При продължителна или честа употреба на дългодействащи нитрати може да се развие толерантност. След прекъсване на лечението се възстановява чувствителността към нитрати. За да се предотврати развитието на толерантност, се препоръчва да се поддържа дневен интервал в приема на нитрати (8-12 часа), за предпочитане през нощта. За повечето пациенти тази терапия е по-ефективна от непрекъснатото лечение. При използване на сублингвални форми пристъпът на стенокардия спира след 1,5 минути, хемодинамичният и антиангинален ефект продължава до 30 минути. Таблетките Ретард могат да предотвратят развитието на стенокардни пристъпи.
Нитроглицеринът се абсорбира бързо и напълно от повърхността на лигавиците и през кожата. Когато се приема перорално, бионаличността е не повече от 10% в сравнение с нитроглицерин, приложен сублингвално (ефект на първо преминаване през черния дроб). При сублингвално, букално и интравенозно приложение метаболизмът при първо преминаване се изключва и активното вещество навлиза директно в системното кръвообращение. Когато се приема сублингвално в доза от 0,5 mg, бионаличността е почти 100%, максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 5 минути. До 60% от нитроглицерина се свързва с протеините на кръвната плазма. Бързо се метаболизира с участието на нитратредуктаза, с образуването на ди- и мононитрати (активен е само изосорбид-5-мононитрат), крайният метаболит е глицерол. Екскретира се с урината под формата на метаболити. Общият клирънс е 25-30 l/min, полуживотът е 4-5 минути. При интравенозно приложение полуживотът е 1-3 минути, общият клирънс е 30-78 l/min. Активното вещество се метаболизира бързо в черния дроб от глутатион редуктаза, която действа върху органичните нитрати. В допълнение, нитроглицеринът се метаболизира в еритроцитите чрез ензимни реакции, които протичат с участието на сулфхидрилни радикали, както и чрез взаимодействие с намален хемоглобин.

Показания за употреба на лекарството нитроглицерин

ИБС - ангина пекторис, включително в слединфарктния период; за интравенозно приложение - остър период на инфаркт на миокарда (включително усложнен от остра левокамерна недостатъчност), нестабилна и слединфарктна ангина, белодробен оток, контролирана артериална хипотония по време на операция за намаляване на кървенето в хирургичното поле, оклузия на централната артерия на ретината.

Употреба на лекарството нитроглицерин

Вътре, сублингвално, интравенозно. Премахване на ангина пекторис. Сублингвално (таблетката или капсулата с разтвора се държи под езика до пълно абсорбиране, без да се поглъща), веднага след появата на болка - 0,5-1 mg на доза. Ако е необходимо, за постигане на по-бърз ефект, капсулата трябва да се отхапе веднага, капсулата може да се приеме отново след 30-40 минути. Обикновено антиангинозният ефект се проявява в рамките на 0,5-2 минути, в някои случаи в рамките на 4-5 минути. Ако няма антиангинален ефект през първите 5 минути, трябва да се предпишат още 0,5 mg нитроглицерин. При липса на терапевтичен ефект след 2-3 дози трябва да се има предвид вероятността от развитие на инфаркт на миокарда.
Когато използвате 1% разтвор на нитроглицерин за облекчаване на пристъп, 2-3 капки от разтвора се нанасят върху малко парче захар и се държат в устата, без да се поглъща, докато се абсорбира напълно. Продължителността на действие след сублингвално приложение е около 45 минути.
При чести пристъпи на стенокардия е препоръчително да се предписват продължителни форми на нитрати. Ако пристъпът на стенокардия се развие по време на лечение с продължителни форми на нитрати, нитроглицеринът трябва да се приема сублингвално за облекчаване на острия пристъп. Толерантността към сублингвалните форми на нитроглицерин се развива рядко, но когато се развие при някои пациенти, дозата трябва постепенно да се увеличава, като се довежда до 2-3 таблетки.
Дългодействащият нитроглицерин, предназначен за профилактика на ангина пекторис, се приема перорално с вода преди хранене. При леки случаи - 0,0029-0,0058 g 2-3 пъти на ден. При по-тежки случаи - 0,0052-0,01 g 2-3 пъти дневно. Максималната дневна доза е 0,0348 г. Поради факта, че бионаличността на нитроглицерин от ретард таблетки е ниска, се препоръчва, ако се понася добре, да се приемат 1-3 таблетки наведнъж редовно 3-4 пъти на ден или периодично - 30-40 минути преди очакваната физическа активност. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, дозата може постепенно да се увеличи (но не повече от 2 таблетки на доза), а след началото на терапевтичния ефект може да се намали.
Аерозол за сублингвално приложение: за облекчаване на пристъп на ангина - 0,4-0,8 mg, натискане на дозиращия клапан, за предпочитане в седнало положение, докато задържате дъха си на интервали от 30 s; След това трябва да затворите устата си за няколко секунди. Ако е необходимо, повторете приложението, но не повече от 1,2 mg за 15 минути. За предотвратяване на атака - 0,4 mg 5-10 минути преди тренировка. В случай на остра левокамерна недостатъчност, развиващ се белодробен оток - 1,6 mg или повече за кратък период от време.
Лечението с нитроглицерин за интравенозно приложение трябва да се извършва чрез индивидуално определяне на скоростта на приложение на разтвора. Прилага се чрез автоматичен дозатор или чрез конвенционална IV система. При използване на система от поливинилхлоридни тръби активното вещество се абсорбира и загубите по стените на тръбите са до 60% (препоръчително е да се използват полиетиленови и стъклени тръби). Разтворът бързо се разрушава на светлина, така че бутилките и трансфузионната система трябва да бъдат екранирани със светлоустойчив материал. Обикновено се използва инфузионен разтвор с концентрация 100 mcg/ml: концентрираният разтвор се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза и се прилага интравенозно с начална скорост от 5 mcg/min. Скоростта на приложение може да се увеличава на всеки 3-5 минути с 5 mcg/min (в зависимост от ефекта, сърдечната честота, централното венозно налягане и систоличното кръвно налягане, които могат да бъдат намалени с 10-25% от първоначалното, но не трябва да бъде под 90 mm Hg. чл.). Ако терапевтичният ефект не се постигне при скорост на инжектиране от 20 mcg/min, скоростта на инжектиране може да се увеличи с 10-20 mcg/min. Ако възникне отговор (по-специално понижаване на кръвното налягане), не се извършва допълнително увеличаване на скоростта на инфузия или се извършва на по-дълги интервали. За постигане на добър ефект скоростта на приложение на 0,01% разтвор на нитроглицерин обикновено не надвишава 100 mcg/min (1 ml/min). Ако няма ефект поради употребата на нитроглицерин в по-ниски дози и при приемливо ниво на кръвното налягане, скоростта на приложение на 0,01% разтвор може да достигне 300-400 mcg / min (3-4 ml / min). Не е препоръчително допълнително увеличаване на скоростта на инфузия. Продължителността на употреба се определя от клиничните показания и може да бъде 2-3 дни.

Противопоказания за употребата на лекарството нитроглицерин

Свръхчувствителност към нитроглицерин; за интравенозно приложение (относителни противопоказания) - черепно-мозъчна травма, повишено вътречерепно налягане, сърдечна тампонада, констриктивен перикардит, хиповолемия (трябва да се коригира преди употреба на нитроглицерин).

Странични ефекти на лекарството нитроглицерин

замаяност, "нитратно" главоболие, тахикардия, зачервяване на кожата, усещане за топлина, понижено кръвно налягане; рядко (главно в случай на предозиране) - ортостатичен колапс, цианоза; усещане за сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка; рядко (главно в случай на предозиране) - тревожност, психотични реакции, летаргия, дезориентация; рядко - алергични реакции (сърбеж по кожата, обрив); локални реакции по време на трансдермално приложение: хиперемия и сърбеж на кожата, парене, алергичен контактен дерматит; замъглено зрение, обща слабост, хипотермия, метхемоглобинемия.

Специални инструкции за употреба на лекарството нитроглицерин

Използвайте с повишено внимание, предвид възможния риск, в случаи на скорошно травматично мозъчно увреждане, остър миокарден инфаркт (риск от понижено кръвно налягане и тахикардия, което може да увеличи исхемията), глаукома (риск от повишено вътреочно налягане), тежка анемия, хипертиреоидизъм, артериална хипотония с ниско систолно кръвно налягане (може да влоши състоянието, причинявайки парадоксална брадикардия и стенокардни пристъпи), хипертрофична кардиомиопатия (възможно е повишена честота на стенокардни пристъпи), тежка бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност (риск от развитие на метхемоглобинемия), по време на бременност и кърмене, при деца.
При остър миокарден инфаркт или остра сърдечна недостатъчност трябва да се използва само при условие на внимателно клинично наблюдение и проследяване на хемодинамичните параметри. За да се предотврати увеличаването на стенокардните пристъпи, трябва да се избягва рязкото спиране.
По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
По време на приема на нитроглицерин може да има значително понижаване на кръвното налягане и поява на замайване при внезапно преместване във вертикално положение от легнало или седнало положение; когато пиете етанол, тренирате и в горещо време. Също така е възможно стенокардията да се увеличи с рязко понижаване на кръвното налягане, исхемия до инфаркт на миокарда и внезапна смърт. При честа употреба без интервали може да се развие толерантност към нитрати, което изисква увеличаване на дозата. Тежестта на главоболието по време на приема на нитроглицерин може да бъде намалена чрез намаляване на дозата на нитроглицерин и / или едновременно приемане на валидол.

Лекарствени взаимодействия Нитроглицерин

Едновременната употреба с вазодилататори, антихипертензивни лекарства, АСЕ инхибитори, бета-адренергични блокери, калциеви антагонисти, прокаинамид, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, инхибитори на фосфодиестераза и етанол засилва хипотензивния ефект на нитроглицерина. Предписването на дихидроерготамин може да доведе до повишаване на съдържанието му в кръвта и повишаване на кръвното налягане (повишена бионаличност на дихидроерготамин). Нитроглицеринът трябва да се комбинира с хепарин с повишено внимание.

Предозиране с нитроглицерин, симптоми и лечение

Проявява се с понижаване на кръвното налягане (под 90 mm Hg), ортостатични реакции, рефлексна тахикардия, главоболие, замаяност, сънливост, усещане за топлина, гадене, повръщане, със значително предозиране (повече от 20 mg / kg) - колапс, цианоза , метхемоглобинемия, диспнея и тахипнея. Ако се развият симптоми на предозиране, спрете по-нататъшното приложение и отстранете пластира. Главният край на леглото трябва да се спусне, а краката на пациента да се повдигнат. По правило кръвното налягане се нормализира в рамките на 15-20 минути след спиране на приложението на нитроглицерин, след което приложението може да продължи след възстановяване на скоростта на инфузия. За коригиране на кръвното налягане е възможно да се използват фенилефрин, епинефрин и други вазоконстриктори. При метхемоглобинемия, в зависимост от тежестта, се предписва аскорбинова киселина 1 g перорално или под формата на натриева сол интравенозно; IV метиленово синьо 0,1-0,15 ml/kg 1% разтвор (до 50 ml), кислородна терапия, хемодиализа, обменно кръвопреливане.

Списък на аптеките, където можете да закупите нитроглицерин:

• Санкт Петербург

През 1846 г. италианският химик Собреро синтезира нитроглицерин като експлозив. От 1879 г. лекарствата с нитроглицерин се използват за облекчаване на пристъпи на стенокардия.

Нитроглицерин(Нитроглицерин; глицерил тринитрат) е безцветна гъста течност със силни експлозивни свойства. Използваните в медицинската практика нитроглицеринови препарати са невзривоопасни.

Нитроглицеринът се абсорбира добре през лигавицата на устната кухина и стомашно-чревния тракт; прониква през непокътната кожа.

Препаратите с нитроглицерин са много ефективни при всички форми на ангина.

За облекчаване на пристъпи на ангинаизползвани сублингвално:

1) капсули с 1% маслен разтвор на нитроглицерин (съдържат 0,0005 или 0,001 g нитроглицерин);

2) таблетки нитроглицерин, 0,0005 g;

3) дозиран спрей (една доза – 0,0004 g нитроглицерин);

4) 1% алкохолен разтвор на нитроглицерин (1-2 капки на парче захар).

Нитроглицеринът бързо се абсорбира през устната лигавица и има резорбтивен ефект, който се развива след 1-2 минути и продължава около 30 минути.

Когато се прилагат перорално, тези лекарства са неефективни, тъй като бионаличността на нитроглицерин е изключително ниска (около 2%).

Препаратите с нитроглицерин за облекчаване на пристъпи на стенокардия трябва да се приемат в седнало положение (в изправено положение нитроглицеринът може да причини замаяност и ортостатична хипотония; в легнало положение лекарствата са по-малко ефективни).

За предотвратяване на пристъпи на ангинаизползват се таблетки с по-високо съдържание на нитроглицерин, по-специално таблетки Sustak-forte, Nitrong (съдържат съответно 0,0064 и 0,0065 g нитроглицерин) и др. Тези таблетки се предписват перорално; нитроглицеринът постепенно се освобождава от таблетките; Действието на нитроглицерина започва след 10 минути и продължава средно 6 часа.

Освен това се използва трансдермална терапевтична система (TTS) с нитроглицерин - специален пластир с различни размери, който се залепва върху здрав участък от кожата (обикновено в областта на сърцето); 1 cm2 пластир освобождава 0,0005 g нитроглицерин на ден, който се абсорбира през кожата и започва да действа средно след 30 минути. След 8-12 часа ефектът на нитроглицерина престава, тъй като се развива пристрастяване към него; пластирът се отстранява. Нов пластир може да се използва след 12 часа.

По-рядко се използва дозирана 2% нитроглицеринова маз, която се нанася върху здравата повърхност на кожата. Действието на нитроглицерина започва след 30-40 минути и продължава 4-6 часа.

За облекчаване и профилактика на стенокардни пристъпиизползвайте полимерни плочи, съдържащи 0,001 или 0,002 g нитроглицерин (по-специално лекарството Trinitrolong).

Пациентът залепва такава пластина към венеца; действието започва след 2 минути и продължава около 4 часа.

За интравенозно капково приложениеТе произвеждат разтвори на нитроглицерин в ампули. Интравенозно нитроглицерин се прилага при тежки пристъпи на ангина, остър миокарден инфаркт, остра сърдечна недостатъчност и белодробен оток.

Механизъм на действие.Нитроглицеринът е спазмолитик с миотропно действие. Отпуска гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, червата, жлъчните пътища, уретерите.

Антиангинозният ефект на нитроглицерина се определя от неговите съдоразширяващи свойства. Нитроглицеринът разширява венозните и в по-малка степен артериалните съдове (смята се, че във венозните съдове е по-висока активността на ензимите, под действието на които се освобождава NO от нитроглицерина).

Вазодилататорният ефект на нитроглицерина се дължи на факта, че по време на метаболизма на нитроглицерина под въздействието на тиолови ензими се освобождава азотен оксид (NO), идентичен на ендотелния релаксиращ фактор. NO взаимодейства с тиолни съединения (по-специално глутатион) и образува нитрозотиоли, които очевидно действат като депо на азотен оксид (NO съществува в свободно състояние за 1-2 секунди).

NO стимулира гуанилат циклазата; Образува се cGMP, който активира протеин киназа G. Протеин киназа G насърчава фосфорилирането на фосфоламбан (протеин в мембраната на саркоплазмения ретикулум). В същото време активността на фосфоламбана намалява и неговият инхибиторен ефект върху Ca 2+ -ATPase на мембраната на саркоплазмения ретикулум намалява. Ca 2+ -ATPase насърчава прехода на Ca 2+ йони от цитоплазмата към саркоплазмения ретикулум; нивото на Ca 2+ в цитоплазмата намалява. С намаляване на концентрацията на Ca 2+ в цитоплазмата на гладката мускулатура на съдовете, настъпва тяхното отпускане, съдовете се разширяват, тъй като стимулиращият ефект на комплекса Ca 2+ -калмодулин върху киназата на леката верига на миозина намалява (фиг. 55).

В допълнение, cGMP активира K + канали, което води до хиперполяризация на клетъчната мембрана, предотвратява отварянето на волтаж-зависими Ca 2+ канали и свиването на гладкомускулните влакна.

Ориз. 55. Механизмът на вазодилатиращия ефект на нитроглицерина.

Антиангинозният ефект на нитроглицерина се обяснява по следния начин (фиг. 56):

1) Нитроглицеринът разширява венозните съдове и намалява венозното налягане - притокът на венозна кръв към сърцето намалява (предварителното натоварване на сърцето намалява). В резултат на това намалява работата на сърцето и нуждата му от кислород. Тъй като с намаляване на кръвоснабдяването на камерите на сърцето, напрежението на стените му намалява, екстравазалната компресия на коронарните съдове намалява и коронарният кръвен поток се подобрява.

2) Нитроглицеринът разширява артериалните съдове, намалява общото периферно съпротивление на артериалните съдове и кръвното налягане - намаляват следнатоварването на сърцето, сърдечния дебит, сърдечната функция и нуждата му от кислород. Понижаването на кръвното налягане е полезно само до известна степен, тъй като намалява притока на кръв в коронарните съдове.

3) Нитроглицеринът разширява големите коронарни съдове и подобрява колатералното кръвообращение (увеличава доставянето на кислород). По-специално, колатералните съдове, които свързват големите субепикардни артерии с артериите на субендокарда, се разширяват (кръвоснабдяването на субендокарда се подобрява).

Ориз. 56. Механизмът на антиангинозното действие на нитроглицерина.

Общият коронарен кръвен поток (90% определен от лумена на малките коронарни съдове) се променя малко. Има преразпределение на коронарната кръв в полза на исхемичната зона. За разлика от натриевия нитропрусид, нитроглицеринът не предизвиква синдром на кражба.

В допълнение към ангина пекторис, нитроглицеринът се използва (интравенозно) при остър миокарден инфаркт, остра левокамерна недостатъчност и кардиогенен белодробен оток. При сърдечна недостатъчност нитроглицеринът, като намалява прекомерния стрес върху сърцето, увеличава ударния обем на сърцето.

Страничните ефекти на нитроглицерина са свързани с неговия съдоразширяващ ефект. Така че, когато се приемат под езика, са възможни следните:

Хиперемия на лицето, шията, усещане за топлина;

Пулсиращо главоболие, понякога много силно (разширяване и пулсация на мозъчните съдове);

Намалено кръвно налягане; може да бъде придружено от тахикардия, замайване, шум в ушите; възможна е ортостатична хипотония;

Изпотяване, безпокойство, гадене.

Предозирането на нитроглицерин може да доведе до съдов колапс (рязък спад на кръвното налягане) и припадък, повишено вътречерепно налягане и метхемоглобинемия. Нитроглицерин не трябва да се използва при повишено вътречерепно налягане.

При системно използване на нитроглицерин, той бързо се развива пристрастяване; На първо място се намаляват страничните ефекти, по-специално главоболието.

Привикването (толерантността) към нитроглицерин се обяснява с:

1) временно изчерпване на глутатион и други цистеинови съединения, които участват в освобождаването на NO от нитроглицериновите молекули (толерантността намалява с прилагането на N-ацетилцистеин);

2) образуването на супероксиден анион (O 2 ·–), който взаимодейства с NO, образувайки пероксинитритен анион (ONOO –).

Не трябва внезапно да спирате приема на нитроглицерин - може да се развие тежък синдром на отнемане: стенокардните пристъпи се засилват, възможен е миокарден инфаркт.