Кардиоселективните бета-блокери действат предимно върху... Пълен преглед на всички видове адренергични блокери: селективни, неселективни, алфа, бета

• ß-блокери: механизъм на действие
• Бета-блокери: класификация
• Бета блокери: приложение
• Странични ефекти и противопоказания

Бета блокерите (ВВ) са голяма група фармацевтични лекарства за хипертония, които действат върху симпатиковата нервна система. Фармакологичните агенти от тази група се използват в практическата медицина от средата на миналия век. Откриването на BB беше истинска революция, голяма стъпка напред в лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система, поради което Д. Блек, авторът на разработването на тези фармакологични средства, беше удостоен с Нобелова награда за медицина за 1988 г.

Въпреки появата си през 90-те години. нови групи лекарства (калциеви антагонисти), днес блокерите на бета-адренергичните рецептори все още са лекарствата с първостепенно значение при лечението на хипертония наред с диуретиците (диуретици).

Обратно в далечните 30-те години. Учените са идентифицирали специални вещества - бета-адренергични стимуланти, които могат да бъдат използвани за активиране на честотата на миокардните контракции. Малко по-късно, през 1948 г., концепцията за съществуването на алфа и бета адренергични рецептори в тялото на някои животни е представена от R. P. Ahlquist, а в средата на 1950 г. учен J. Black, бъдещият създател на BB, разработи теория за начин за намаляване на честотата на пристъпите на ангина. Според неговата хипотеза β-рецепторите на сърдечния мускул трябва да бъдат защитени от влиянието на адреналина с помощта на специални лекарства. Адреналинът, освободен в кръвта, стимулира мускулните клетки на основния „мотор“ на човек, провокира по-голяма интензивност на контракциите, което причинява сърдечни удари.

През 1962 г. Блек синтезира протеналол, първият BB в историята. Но след пробни тестове, ракови клетки са открити при опитни животни. Първото лекарство от групата на ББ за хора е пропранолол, който се появява две години по-късно (1964 г.) За разработката на това иновативно лекарство и за гениалната си концепция за ББ Дж. Блек става Нобелов лауреат за медицина през 1988 г.

От 2001 г. за лечение на хипертонични състояния се използва най-модерният от всички лекарства от тази група на пазара – небиволол. Подобно на други блокери от 3-то поколение, той има допълнително качество - способността да отпуска кръвоносните съдове.

Общо през годините от откриването на BB са синтезирани повече от 100 разновидности на тези лекарства, но само около 30 от тях са намерили своето приложение в медицинската практика.

ß-блокери: механизъм на действие

Адреналинът и другите катехоламини имат стимулиращ ефект върху β-1 и β-2 адренергичните рецептори в човешкото тяло. Механизмът на действие на ВВ е да блокира 1-β-адренергичните рецептори чрез защита на сърдечните мускули от ефектите на активиращите хормони. В резултат на това ритъмът и скоростта на сърдечните контракции се нормализират, броят на пристъпите на стенокардия, нарушенията на сърдечния ритъм и вероятността от внезапна смърт намалява.ВВ понижават кръвното налягане чрез няколко механизма на действие:

• намален сърдечен дебит;
• намаляване на интензивността и броя на контракциите;
• намалена секреция и намалено присъствие на ренин в кръвната плазма;
• депресивен ефект върху централната нервна система;
• намален симпатиков тонус;
• блокиране на алфа-1 рецепторите и в резултат на това намаляване на периферния съдов тонус.

В случай на атеросклероза на сърцето, ВВ облекчават болката и предотвратяват развитието на заболяването, като намаляват регресията на лявата камера и възстановяват сърдечния ритъм. Но ББ не са правилният избор, ако пациентът не се оплаква от инфаркти и болки в гърдите.

Едновременно с бета-1-адренергичните рецептори се блокират и бета-2-адренергичните рецептори, което причинява много негативни странични ефекти от употребата на BB. В тази връзка т.нар селективност на всяко произведено лекарство от групата ВВ, т.е. способността му да блокира бета-1 адренергичните рецептори, без да засяга бета 2-адренергичните рецептори. Колкото по-висока е селективността, толкова по-ефективно е лекарството.

Връщане към съдържанието

Бета-блокери: класификация

Именно на този принцип се определят два вида лекарства: селективните действат само върху бета-1 рецепторите (метопролол, бисопролол), неселективните блокират и двата вида рецептори (карведилол, надолол). С увеличаването на дозата на лекарството неговата специфичност се изравнява, което означава, че дори селективните бета-блокери започват да блокират и двата рецептора с течение на времето.

Освен това ББ са разделени на хидрофилни и липофилни. Липофилните (мастноразтворими) лекарства по-лесно преодоляват бариерата между централната нервна система и кръвоносната система (метопролол, пропранолол). Хидрофилните се разтварят лесно във вода, но се обработват слабо от тялото и се отделят от него почти в оригиналната си форма. Хидрофилните лекарства (есмолол, атенолол) действат по-дълго, докато остават в тялото.

Лекарството бисопролол, чието търговско наименование е например Concor, не нарушава метаболизма на въглехидратите или липидите в организма и принадлежи към категорията на метаболитно неутралните бета-блокери. При употребата на това лекарство не възниква гликемия и нивото на глюкозата в кръвта не се повишава.

Днес съвременната фармакология предлага BBs от три поколения наведнъж. Новите лекарства от трето поколение имат много по-малко странични ефекти и противопоказания (целипролол, карведилол).

Връщане към съдържанието

Бета блокери: приложение

Поради големите разлики във фармакологичните свойства на агентите, не всички BB, а само някои от тях се използват за заболявания, списъкът на които е даден по-долу:

• ангина пекторис;
• предсърдно мъждене и сърдечна аритмия;
• глаукома;
• есенциален тремор;
• хипертония;
• пролапс на митралната клапа;
• сърдечен удар;
• тахикардия;
• тремор;
• кардиомиопатия;
• остра аортна дисекация;
• Синдром на Марфан;
• предотвратяване на мигрена;
• предотвратяване на варикозно кървене при хипертонични състояния;
• хиперхидроза;
• депресия.

Преди това ББ бяха противопоказани при пациенти със сърдечна недостатъчност поради отделни случаи на влошаване на състоянието. Но в началото на 2000-те. нови изследвания доказаха, че това решение е погрешно и употребата им беше възобновена. При хронична сърдечна недостатъчност сега успешно се използват карведилол, бисопролол и метопролол.

В допълнение към симпатиколитичната бета-1 активност в сърцето, бета-блокерите имат ефект върху бъбречната система ренин-ангиотензин, като намаляват производството на ренин. Чрез допълнителни изследвания е установено, че тези лекарства намаляват абсолютния риск от смърт от сърдечна недостатъчност с 4,5% за 13 месеца непрекъсната употреба. Отбелязва се и намаляване на броя на хоспитализациите на пациенти с тази диагноза.

Понякога бета-блокерите се използват за подобряване на ефективността на работата и особено често за преодоляване на страха от извършване на всякакви изключително сложни задачи, изискващи голяма концентрация на сила, внимание, енергия и точност. Има много известни случаи на употреба на тези лекарства от артисти преди излизане на сцената и от спортисти преди важни състезания за преодоляване на тремор и страх.

Физиологичните реакции, които човек изпитва по време на състояния на тревожност и паника, като учестен пулс и дишане, студени или влажни ръце, изпотяване, могат да бъдат значително намалени, ако BB лекарство се приеме 1-2 часа преди критичното събитие. Предписват се и на хора, които заекват.

b-блокерите не са официално одобрени от FDA. Международният олимпийски комитет забранява употребата им от стрелци и биатлонисти, тъй като е доказано, че намаляването на сърдечната честота и треперенето при атлети, приемащи тези лекарства, им дава значително предимство пред техните конкуренти. Последният нашумял инцидент се случи на Олимпийските игри през 2008 г., когато Ким Чен Су, който спечели сребро в стрелбата с въздушна пушка, беше лишен от медалите си, след като в кръвта му беше открит пропранолол. По този начин в някои спортове BB се счита за допинг.

Преди първите изпитания на β-блокерите никой не е очаквал те да имат хипотензивен ефект. Оказа се обаче, че пронеталол (това лекарство не е намерило клинична употреба) намалява кръвното налягане при пациенти с ангина пекторис и артериална хипертония (АХ). Впоследствие е открит хипотензивен ефект при пропранолол и други β-блокери.

Механизъм на действие

Хипотензивният ефект на лекарствата от тази група се определя именно от техния β-адренергичен блокиращ ефект. Блокадата на β-адренергичните рецептори засяга кръвообращението чрез много механизми, включително чрез директен ефект върху сърцето: намаляване на контрактилитета на миокарда и сърдечния дебит. освен това върху здрави хора в покойβ-блокерите, като правило, нямат хипотензивен ефект, но намаляват кръвното налягане при пациенти с хипертония, както и при физическо натоварване или стрес. Освен това, на фона на блокадата на β-адренергичните рецептори, секрецията на ренин намалява, а оттам и образуването на ангиотензин II, хормон, който има многобройни ефекти върху хемодинамиката и стимулира образуването на алдостерон, т.е. активността на ренин - ангиотензин-алдостероновата система намалява.

Фармакологични свойства

Бета-блокерите се различават по разтворимост в мазнини, селективност (селективност) по отношение на β 1-адренергичните рецептори, наличието на вътрешна симпатикомиметична активност (ICA, способността на β-блокера да възбужда частично β-адренергичните рецептори, които потиска, което намалява нежелани ефекти) и подобно на хинидин (мембраностабилизиращо, локално анестетично) действие, но имат същия хипотензивен ефект. Почти всички β-блокери намаляват бъбречния кръвен поток доста бързо, но бъбречната функция рядко се засяга дори при продължителна употреба.

Приложение

Бета-блокерите са ефективни при хипертония от всякаква тежест. Те се различават значително във фармакокинетиката, но хипотензивният ефект на всички тези лекарства е достатъчно дълъг, за да се приемат два пъти дневно. Бета-блокерите са по-малко ефективни при възрастни хора и чернокожи, въпреки че има изключения. Обикновено тези лекарства не причиняват задържане на сол и вода и следователно не е необходимо да се предписват диуретици, за да се предотврати развитието на оток. Диуретиците и бета-блокерите обаче засилват хипотензивния ефект един на друг.

Странични ефекти

Бета-блокерите не трябва да се предписват при бронхиална астма, синдром на болния синус или нарушения на атриовентрикуларната проводимост, както и по време на бременност и преди раждане.

Те не са лекарства от първа линия за комбинация от хипертония и сърдечна недостатъчност, тъй като намаляват контрактилитета на миокарда и същевременно повишават общото периферно съдово съпротивление. Бета-блокерите също не трябва да се предписват на пациенти с инсулинозависим захарен диабет.

Бета-блокерите без BCA повишават плазмените концентрации на триглицеридите и намаляват концентрациите на холестерола в липопротеините с висока плътност, но не повлияват нивата на общия холестерол. BCA лекарствата почти не променят липидния профил или дори повишават нивата на липопротеиновия холестерол с висока плътност. Дългосрочните последици от тези ефекти са неизвестни.

След внезапно спиране на някои бета-блокери възниква синдром на рикошет, проявяващ се с тахикардия, сърдечни аритмии, повишено кръвно налягане, обостряне на стенокардия, развитие на инфаркт на миокарда и понякога дори внезапна смърт. По този начин β-блокерите трябва да се преустановят само при внимателно наблюдение, постепенно намаляване на дозата в продължение на 10-14 дни до пълното спиране.

Нестероидните противовъзпалителни средства, като индометацин, могат да отслабят хипотензивния ефект на бета-блокерите.

Парадоксално повишаване на кръвното налягане в отговор на β-блокери се наблюдава при хипогликемия и феохромоцитом, както и след спиране на клонидин или по време на прилагане на адреналин.

I поколение - неселективни β-блокери (β 1 - и β 2 -блокери на адренергичните рецептори)

Неселективните β-блокери имат голям брой странични ефекти, причинени от блокадата на β 2 -адренергичните рецептори: стесняване на бронхите и повишена кашлица, повишен тонус на гладката мускулатура на матката, хипогликемия, хипотермия на крайниците и др. .

Пропранолол (Анаприлин, Обзидан®)

В някои отношения стандартът, с който се сравняват другите β-блокери. Няма BCA и не реагира с α-адренергичните рецептори. Той е мастноразтворим, така че бързо прониква в централната нервна система, осигурявайки успокояващ ефект. Продължителността на действие е 6-8 часа. Характерен е ребаунд синдромът. Възможна е индивидуална свръхчувствителност към лекарството с бързо и значително спадане на кръвното налягане, така че трябва да започнете да приемате пропранолол с малка доза (5-10 mg) под наблюдението на лекар. Дозовият режим е индивидуален от 40 до 320 mg/ден. в 2-3 приема при хипертония.

Пиндолол (Wisken®)

Има BCA, умерена разтворимост в мазнини и слаб мембранно-стабилизиращ ефект, който няма клинично значение. Режимът на дозиране се определя индивидуално от 5 до 15 mg / ден. в две стъпки.

Тимолол

Мощен β-блокер, който няма BCA и няма мембранно стабилизиращо действие. Дозов режим – 10-40 mg/ден в 2 приема. Той се използва по-широко в офталмологията за лечение на глаукома (под формата на капки за очи), но дори вливането на тимолол в конюнктивалния сак може да предизвика изразен системен ефект - до пристъпи на задушаване и декомпенсация на сърдечна недостатъчност.

Надолол (Korgard™)

Дългодействащ β-блокер (полуживот - 20-24 часа), без хинидиноподобно действие и BSA. Той блокира β 1 и β 2 адренергичните рецептори в приблизително еднаква степен. Режимът на дозиране е индивидуален, от 40 до 320 mg на ден еднократно.

II поколение – селективни (кардиоселективни) β1-блокери

Селективните β-адренергични блокери са по-малко склонни да причинят усложнения, но трябва да се отбележи, че дори в големи дози те могат частично да блокират β2-адренергичните рецептори, т.е. тяхната кардиоселективност е относителна.

Атенолол (Betacard®)

Някога беше доста популярно. Той е водоразтворим, така че не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Няма BCA. Индекс на кардиоселективност – 1:35. Характерен е ребаунд синдромът. Дозовият режим при хипертония е 25-200 mg/ден. в 1-2 приема.

Метопролол

Метопролол е мастноразтворим β-блокер и затова се използва под формата на соли: тартарат и сукцинат, което подобрява неговата разтворимост и скоростта на доставяне в съдовото легло. Видът на солта и технологията на производство определят продължителността на терапевтичния ефект на метопролол.

• Метопролол тартарат е стандартната форма на освобождаване на метопролол, продължителността на клиничния ефект на който е 12 часа, Представен е от следните търговски наименования: Betalok®, Corvitol®, Metocard®, Egilok® и др. хипертония е 50-200 mg/ден. в 2 дози. Има удължени форми на метопролол тартарат: Egilok® Retard таблетки от 50 и 100 mg, режим на дозиране - 50-200 mg / ден. веднъж.

• Метопролол сукцинат се предлага в забавена лекарствена форма с бавно освобождаване на активното вещество, поради което терапевтичният ефект на метопролол продължава повече от 24 часа Произвежда се под търговските наименования: Betalok® ZOK, Egilok® S. – 50-200 mg/ден. веднъж.

Бизопролол (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten и др.)

Може би най-разпространеният β-блокер днес. Няма BSA и мембранно стабилизиращ ефект. Индекс на кардиоселективност – 1:75. Бизопролол може да се приема при захарен диабет (с повишено внимание във фазата на декомпенсация). Rebound синдромът е по-слабо изразен. Дозовият режим е индивидуален - 2,5-10 mg/ден. на един дъх.

Бетаксолол (Locren®)

Има слабо мембранно стабилизиращо действие. Няма ACA. Индекс на кардиоселективност –1:35. Издържа дълго време. Дозов режим – 5-20 mg/ден. веднъж.

III поколение - β-блокери с вазодилатиращи (вазоразширяващи) свойства

Най-важните, от клинична гледна точка, представители на тази група са карведилол и небиволол.

Карведилол (Vedicardol®, Acridilol®)

Неселективен β-блокер без BCA. Разширява периферните кръвоносни съдове (поради блокада на α 1 -адренорецепторите) и има антиоксидантни свойства. Дозовият режим при хипертония е 12,5-50 mg/ден. в 1-2 приема.

В наши дни лекарствената терапия се провежда ефективно с помощта на всякакви лекарства, включително напълно нови. Бета-блокерите са полезни при хипертония и сърдечни заболявания. Именно лекарствата от тази категория най-често се използват за възстановяване на нормалното функциониране на сърдечно-съдовата система и понижаване на кръвното налягане.

Изключително важно е да изберете правилните лекарства, като вземете предвид отличителните характеристики на бета-блокерите от различни групи. Освен това трябва да се вземат предвид възможните странични ефекти. Ако осигурите индивидуален подход към лечението на всеки пациент, можете да постигнете отлични резултати. Днес ще разгледаме основните разлики, характеристики, принципи на действие и предимства на различните бета-блокери.

Основни показания и принципи на лечение

Основната задача на тези лекарства е да предотвратят негативните ефекти на адреналина върху сърцето. Факт е, че поради влиянието на адреналина, сърдечният мускул страда, налягането се повишава и общото натоварване на сърдечно-съдовата система се увеличава значително.

Бета-блокерите се използват активно в съвременната практика за лекарствено лечение на тахикардия, сърдечна недостатъчност и метаболитен синдром, коронарна болест на сърцето.

Нека разгледаме основните принципи на лечение с помощта на лекарства от тази категория.

• Съвременните бета-блокери ви позволяват да избегнете сериозни усложнения, които могат да се развият поради увреждане на вътрешните органи. Обикновено незабавно се засягат жизненоважни целеви органи, които са податливи на негативните ефекти на високото кръвно налягане.
• Лекарствата намаляват кръвното налягане до приемливо ниво. Налягането може да остане леко повишено, но пациентът вече не страда от дискомфорт, чувства се по-добре и заплахата за живота и здравето му е преминала.
• С помощта на тези лекарства рискът от развитие на различни усложнения е сведен до минимум. По-специално, възможно е да се избегнат хипертонична криза и инсулт, премахвайки заплахата за живота на пациента.

Експертите отбелязват, че високото кръвно налягане не винаги изисква лечение през целия живот на пациента. В някои случаи проблемът може да бъде разрешен. Това се дължи на факта, че налягането се е увеличило поради специфична патология. Ако успеете да се отървете от него, спрете го напълно, тогава налягането също се нормализира, без да се налага допълнителна терапия.

Лечение с едно лекарство

Има един важен принцип в лекарствената терапия с бета-блокери. Лекарите използват само едно лекарство в началния етап на лечението. Това минимизира риска от странични ефекти. Това също има положителен ефект върху психологическото състояние на пациента.

Когато е избрано лекарство, дозата му постепенно се увеличава до максималното ниво.

Избор на лекарство

Ако се наблюдава ниска ефективност, положителната динамика напълно липсва, е необходимо да се добавят нови лекарства или да се замени лекарството с друго.

Факт е, че понякога лекарствата просто нямат желания ефект върху тялото на пациента. Те могат да бъдат ефективни, но конкретен пациент не ги възприема. Тук всичко е строго индивидуално, в зависимост от многобройните особености на организма.

Следователно, терапията трябва да се провежда с особено внимание, като се вземат предвид всички индивидуални характеристики на пациента.

В днешно време все повече се предпочитат лекарствата с продължително действие. В тях активните вещества се освобождават постепенно, в продължение на дълъг период от време, като имат нежно въздействие върху организма.

Професионално лечение

Много е важно да запомните: ако имате хипертония или високо кръвно налягане, никога не трябва да приемате лекарства или да си предписвате бета-блокери. Строго не се препоръчва да се самолекувате или да се ограничавате само до използването на народни средства.

При хипертония е необходимо да се проведе комплексно лечение под наблюдението на лекар и внимателно да се следи здравословното състояние. Понякога трябва да се вземат мерки през целия живот. Това е единственият начин да се поддържа нормално здраве и да се премахне заплахата за живота.

Класификация на бета-блокерите

Има цял набор от видове бета-блокери. Всички тези средства имат положителен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове. Нивото на ефективност във всеки конкретен случай ще зависи от много фактори.

Прочетете какво е хипертоничен разтвор.

Ще разгледаме основните категории лекарства, ще говорим за техните предимства и характеристики. Въпреки това, когато се предписва лекарствена терапия, последната дума остава на лекаря, тъй като е необходим индивидуален подход към всеки пациент.

• Има хидрофилни бета-блокери. Използват се, когато е необходимо ефективно въздействие върху организма във водна среда. Такива лекарства практически не се трансформират в черния дроб, оставяйки тялото в леко променена форма. На първо място, такива лекарства се използват, ако има нужда от продължително действие. Веществата в тях остават практически непроменени, освобождават се дълго време и имат дълготраен ефект върху организма. Тази група включва есмолол,.
• Бета-блокерите от групата на липофилите се разтварят по-бързо и по-ефективно в мастноподобни вещества. Такива лекарства са най-търсени, ако е необходимо да се премине бариерата между нервната система и кръвоносните съдове. Черният дроб е мястото, където се извършва основната обработка на активните вещества на лекарствата. Тази категория лекарства включва пропранолол,.
• Има и група неселективни бета-блокери. Тези лекарства действат върху два бета рецептора: бета 1 и бета 2. Сред неселективните лекарства са известни карведилол и надолол.
• Селективните лекарства засягат само бета-1 рецепторите. Тяхното влияние е избирателно. Най-често такива лекарства се наричат ​​​​кардиоселективни, тъй като много бета-1 рецептори се намират в сърдечния мускул. Ако постепенно увеличавате дозата на лекарствата от тази група, те започват да имат положителен ефект върху двата вида рецептори: бета-2 и бета-1. Кардиоселективните лекарства включват метапролол,.
• Лекарството също е широко известно, което експертите разглеждат отделно. Основната активна съставка на лекарството е бисопролол. Продуктът е неутрален и има мек ефект върху организма.

  Практически не се наблюдават странични ефекти, метаболитните процеси на въглехидратите и липидите се поддържат без нарушения.

  Най-често Concor се препоръчва на тези, които вече имат диабет или има съмнение, че са предразположени към развитие на това заболяване. Работата е там, че Concor изобщо не влияе на нивото на глюкозата в кръвта, така че поради това няма да се развие хипогликемия.

• В общата лекарствена терапия алфа-блокерите могат да се използват и като спомагателни лекарства. Те са предназначени да спрат ефекта на бета-адренергичните рецептори върху тялото. Бета-блокерите имат подобен ефект. Такива лекарства помагат за нормализиране на работата на пикочно-половата система, те се предписват и при лечение на аденом на простатата. Тази група включва теразозин и доксазозин.
• имат минимални странични ефекти, осигуряват безопасност за тялото, докато лечебните свойства на лекарствата са значително подобрени. Най-модерните, безопасни и ефективни бета-блокери са целипролол.

Важно е да запомните: неприемливо е да избирате лекарства за лечение на хипертония лично, без рецепта.

Почти всички лекарства имат сериозни противопоказания и могат да причинят непредвидими странични ефекти. Не е достатъчно само да прочетете инструкциите. Въпреки това, тези лекарства имат доста сериозен ефект върху тялото. Трябва да приемате лекарства само според предписанието на лекар, под наблюдение.

Нека разберем как правилно да приемаме бета-блокери за хипертония. На първо място, трябва да се консултирате с Вашия лекар какви съпътстващи заболявания имате. Това играе голяма роля, тъй като лекарствата имат доста противопоказания.

Бета блокери за хипертония

Също така трябва да кажете дали сте бременна, дали планирате да имате дете или да забременеете в близко бъдеще. Всичко това е много важно при лечение с бета-блокери. Хормоналните нива са от голямо значение.

Лекарите често дават следната препоръка: трябва редовно да следите нивата на кръвното си налягане и да записвате показанията няколко пъти на ден. Такива данни са много полезни в процеса на лечение, те ще ви позволят да създадете по-ясна клинична картина на хода на заболяването и да разберете колко добре лекарствата влияят на тялото.

Необходимо е постоянно наблюдение от лекар по време на приема на бета-блокери, тъй като само специалист може компетентно да наблюдава лекарствената терапия, да наблюдава вероятната поява на странични ефекти и да оценява ефективността на лечението и ефектите на лекарствата върху тялото. Само лекар, след като внимателно проучи всички индивидуални характеристики на тялото на пациента, може правилно да определи честотата на употреба и дозата на бета-блокерите.

Ако се планира хирургична интервенция или използване на анестезия, дори и при изваждане на зъб, лекарят трябва да бъде информиран, че лицето приема бета-блокери.

Групата на адренергичните блокери включва лекарства, които могат да блокират нервните импулси, отговорни за реакцията към адреналин и норепинефрин. Тези лекарства се използват за лечение на патологии на сърцето и кръвоносните съдове.

Повечето пациенти със съответните патологии се интересуват от това какви са адренергичните блокери, кога се използват и какви странични ефекти могат да причинят. Това ще бъде обсъдено допълнително по-долу.

Класификация

Стените на кръвоносните съдове имат 4 вида рецептори: α-1, α-2, β-1, β-2. Съответно в клиничната практика се използват алфа и бета блокери. Тяхното действие е насочено към блокиране на определен тип рецептор. A-β блокерите изключват всички рецептори за адреналин и норепинефрин.

Таблетките от всяка група се предлагат в два вида: селективните блокират само един тип рецептори, неселективните прекъсват комуникацията с всички тях.

Има определена класификация на лекарствата в разглежданата група.

Сред алфа-блокерите:

• α-1 блокери;
• α-1 и α-2.

Сред β-блокерите:

• кардиоселективен;
• неселективни.

Характеристики на действието

Когато адреналин или норепинефрин навлизат в кръвта, адренергичните рецептори реагират на тези вещества. В отговор на това в тялото се развиват следните процеси:

• луменът на кръвоносните съдове се стеснява;
• контракциите на миокарда стават по-чести;
• кръвното налягане се повишава;
• нивото на гликемията се повишава;
• бронхиалният лумен се увеличава.

При патологии на сърцето и кръвоносните съдове тези последствия са опасни за човешкото здраве и живот. Следователно, за да се спрат такива явления, е необходимо да се вземат лекарства, които блокират освобождаването на надбъбречните хормони в кръвта.

Адренергичните блокери имат противоположен механизъм на действие. Начинът на действие на алфа и бета блокерите се различава в зависимост от типа рецептор, който е блокиран. При различни патологии се предписват адренергични блокери от определен тип и тяхната замяна е строго неприемлива.

Действие на алфа-блокерите

Те разширяват периферните и вътрешните съдове. Това ви позволява да увеличите притока на кръв и да подобрите микроциркулацията на тъканите. Кръвното налягане на човек пада и това може да се постигне без увеличаване на сърдечната честота.

Тези лекарства значително намаляват натоварването на сърцето, като намаляват обема на венозната кръв, навлизаща в атриума.

Други ефекти на α-блокерите:

• намаляване на триглицеридите и лошия холестерол;
• повишаване на нивото на "добрия" холестерол;
• активиране на клетъчната чувствителност към инсулин;
• подобрена абсорбция на глюкоза;
• намаляване на интензивността на признаците на възпаление в пикочните и репродуктивните системи.

Алфа-2 блокерите свиват кръвоносните съдове и повишават налягането в артериите. Те практически не се използват в кардиологията.

Действие на бета-блокерите

Разликата между селективните β-1 блокери е, че имат положителен ефект върху сърдечната функция. Използването им ви позволява да постигнете следните ефекти:

• намаляване на активността на водача на сърдечната честота и премахване на аритмия;
• намаляване на сърдечната честота;
• регулиране на възбудимостта на миокарда на фона на повишен емоционален стрес;
• намалена нужда от кислород на сърдечните мускули;
• намаляване на показателите за кръвно налягане;
• облекчаване на ангина атака;
• намаляване на натоварването на сърцето по време на сърдечна недостатъчност;
• намаляване на гликемичните нива.

Неселективните β-блокери имат следните ефекти:

• предотвратяване на слепване на кръвни елементи;
• повишено свиване на гладките мускули;
• отпускане на сфинктера на пикочния мехур;
• повишен бронхиален тонус;
• намаляване на вътреочното налягане;
• намаляване на вероятността от остър инфаркт.

Действие на алфа-бета блокери

Тези лекарства намаляват кръвното налягане в очите. Помага за нормализиране на нивата на триглицеридите и LDL. Те дават забележим хипотензивен ефект, без да нарушават кръвния поток в бъбреците.

Приемането на тези лекарства подобрява механизма на адаптация на сърцето към физически и нервен стрес. Това ви позволява да нормализирате ритъма на неговите контракции и да облекчите състоянието на пациента със сърдечни дефекти.

Кога е показано лекарството?

Алфа1-блокерите се предписват в следните случаи:

• артериална хипертония;
• уголемяване на сърдечния мускул;
• уголемяване на простатата при мъжете.

Показания за употреба на α-1 и 2 блокери:

• трофични нарушения на меките тъкани от различен произход;
• тежка атеросклероза;
• диабетни нарушения на периферната кръвоносна система;
• ендартериит;
• акроцианоза;
• мигрена;
• състояние след инсулт;
• намаляване на интелектуалната активност;
• нарушения на вестибуларния апарат;
• неврогенност на пикочния мехур;
• възпаление на простатата.

Алфа2-блокерите се предписват при еректилни нарушения при мъжете.

Високо селективните β-блокери се използват при лечението на заболявания като:

• артериална хипертония;
• кардиомиопатия от хипертрофичен тип;
• аритмии;
• мигрена;
• пороци на митралната клапа;
• сърдечен удар;
• с VSD (с хипертоничен тип невроциркулаторна дистония);
• двигателна възбуда при прием на антипсихотици;
• повишена активност на щитовидната жлеза (комплексно лечение).

Неселективните бета-блокери се използват за:

• артериална хипертония;
• разширяване на лявата камера;
• ангина пекторис с усилие;
• дисфункция на митралната клапа;
• повишен сърдечен ритъм;
• глаукома;
• Синдром на Минор - рядко нервно генетично заболяване, при което се наблюдава тремор на мускулите на ръцете;
• за предотвратяване на кръвоизливи по време на раждане и операции на женските полови органи.

И накрая, α-β блокерите са показани за следните заболявания:

• за хипертония (включително за предотвратяване на развитието на хипертонична криза);
• глаукома с отворен ъгъл;
• стабилен тип ангина;
• сърдечни дефекти;
• сърдечна недостатъчност.

Използва се при патологии на сърдечно-съдовата система

β-блокерите заемат водещо място в лечението на тези заболявания.

Най-селективни са Bisoprolol и Nebivolol. Блокирането на адренергичните рецептори спомага за намаляване на степента на контрактилитета на сърдечния мускул и забавя скоростта на нервните импулси.

Използването на съвременни бета-блокери дава следните положителни ефекти:

• намален сърдечен ритъм;
• подобряване на метаболизма на миокарда;
• нормализиране на съдовата система;
• подобряване на функцията на лявата камера, увеличаване на нейната фракция на изтласкване;
• нормализиране на сърдечната честота;
• спад на кръвното налягане;
• намаляване на риска от агрегация на тромбоцитите.

Странични ефекти

Списъкът на страничните ефекти зависи от лекарствата.

А1 блокерите могат да причинят:

• подуване;
• рязък спад на кръвното налягане поради изразен хипотензивен ефект;
• аритмия;
• хрема;
• намалено либидо;
• енуреза;
• болка по време на ерекция.

А2 блокерите причиняват:

• повишено кръвно налягане;
• тревожност, раздразнителност, повишена възбудимост;
• мускулни тремори;
• нарушения на уринирането.

Неселективните лекарства от тази група могат да причинят:

• нарушения на апетита;
• нарушения на съня;
• повишено изпотяване;
• усещане за студ в крайниците;
• усещане за топлина в тялото;
• повишена киселинност на стомашния сок.

Селективните бета-блокери могат да причинят:

• обща слабост;
• забавяне на нервните и психически реакции;
• тежка сънливост и депресия;
• намалена зрителна острота и нарушено вкусово възприятие;
• изтръпване на краката;
• спад на сърдечната честота;
• диспептични симптоми;
• аритмични явления.

Неселективните β-блокери могат да проявят следните нежелани реакции:

• различни видове зрителни нарушения: "мъгла" в очите, усещане за чуждо тяло в тях, повишено производство на сълзи, диплопия ("двойно виждане" в зрителното поле);
• ринит;
• задушаване;
• изразен спад на налягането;
• синкоп;
• еректилна дисфункция при мъжете;
• възпаление на лигавицата на дебелото черво;
• хиперкалиемия;
• повишени нива на триглицериди и урати.

Приемът на алфа-бета блокери може да причини следните нежелани реакции при пациента:

• тромбоцитопения и левкопения;
• рязко нарушение на проводимостта на импулсите, излъчвани от сърцето;
• дисфункция на периферната циркулация;
• хематурия;
• хипергликемия;
• хиперхолестеролемия и хипербилирубинемия.

Списък на лекарствата

Селективните (α-1) адренергични блокери включват:

• еупресил;
• тамсулон;
• доксазозин;
• Алфузозин.

Неселективни (α1-2 блокери):

• Сермион;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• пироксан;
• Дибазин.

Най-известният представител на α-2 адренергичните блокери е Йохимбин.

Списък на лекарства от групата на β-1 адренергичните блокери:

• атенол (тенолол);
• Локрен;
• бисопролол;
• Breviblock;
• Celiprol;
• Корданум.

Неселективните β-блокери включват:

• Сандорм;
• Беталок;
• Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
• Тимолол (Арутимол);
• Slowtrazicore.

Лекарства от ново поколение

Адренергичните блокери от ново поколение имат много предимства пред „старите“ лекарства. Предимството е, че се приемат веднъж на ден. Последното поколение продукти причиняват много по-малко странични ефекти.

Тези лекарства включват Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Тези лекарства имат допълнителни вазодилатиращи свойства.

Характеристики на приемане

Преди започване на лечението пациентът трябва да информира лекаря за наличието на заболявания, които могат да бъдат причина за прекратяване на адренергичните блокери.

Лекарствата от тази група се приемат по време или след хранене. Това намалява възможните отрицателни ефекти на лекарствата върху тялото. Продължителността на приема, режимът на дозиране и други нюанси се определят от лекаря.

По време на употреба трябва постоянно да проверявате сърдечната си честота. Ако този показател намалее значително, дозата трябва да се промени. Не можете сами да спрете приема на лекарството или да започнете да използвате други средства.

Противопоказания за употреба

1. Бременност и период на кърмене.
2. Алергична реакция към лекарствен компонент.
3. Тежки нарушения на черния дроб и бъбреците.
4. Намалено кръвно налягане (хипотония).
5. Брадикардия е намаляване на сърдечната честота.

Катехоламини: адреналинът и норепинефринът играят важна роля в регулирането на функциите на тялото. Те се освобождават в кръвта и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренергични рецептори. Последните се делят на две големи групи: алфа и бета адренергични рецептори. Бета адренергичните рецептори се намират в много органи и тъкани и се делят на две подгрупи.

Когато β1-адренергичните рецептори се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и производството на енергия се увеличават.

Когато β2-адренорецепторите са възбудени, стените на кръвоносните съдове и мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност, секрецията на инсулин и разграждането на мазнините се увеличават. По този начин стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на тялото за активен живот.

Бета-адренергичните блокери (БАБ) са група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламините върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

ББ намаляват честотата и силата на сърдечните контракции и понижават кръвното налягане. В резултат на това консумацията на кислород от сърдечния мускул намалява.

Удължава се диастолата - период на почивка и релаксация на сърдечния мускул, през който коронарните съдове се пълнят с кръв. Подобряването на коронарната перфузия (кръвоснабдяването на миокарда) също се улеснява от намаляване на интракардиалното диастолно налягане.

Има преразпределение на кръвотока от нормално кръвоснабдени зони към исхемични зони, в резултат на което се подобрява толерантността към физическо натоварване.

Бета-блокерите имат антиаритмичен ефект. Те потискат кардиотоксичните и аритмогенните ефекти на катехоламините, а също така предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, което влошава енергийния метаболизъм в миокарда.

Класификация

BAB е широка група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много критерии.
Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренергичните рецептори, които се намират в стената на бронхите, кръвоносните съдове и матката. Колкото по-висока е селективността на бета-блокера, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. При предписване на лекарството в големи дози степента на селективност намалява.

Някои бета-блокери имат присъща симпатикомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните бета-блокери, такива лекарства по-малко забавят сърдечната честота и силата на контракциите му, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане и имат по-малко отрицателни ефекти върху липидния метаболизъм.

Някои бета-блокери са способни допълнително да разширяват кръвоносните съдове, тоест имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се осъществява чрез изразена вътрешна симпатикомиметична активност, блокада на алфа-адренергичните рецептори или директно действие върху съдовите стени.

Продължителността на действие най-често зависи от характеристиките на химичната структура на биологично активното вещество. Липофилните агенти (пропранолол) действат няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълъг период от време и могат да се предписват по-рядко. Понастоящем са създадени и дългодействащи липофилни вещества (метопролол ретард). Освен това има бета-блокери с много кратка продължителност на действие – до 30 минути (есмолол).

Превъртете

1. Некардиоселективни бета-блокери:

А. Без присъща симпатикомиметична активност:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотахексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

• окспренолол (Trazicor);
• пиндолол (вискен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопиндолол (Sandorm);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективни бета-блокери:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• ацебуталол (ацекор, сектрал);
• талинолол (кордан);
• целипролол;
• епанолол (вазакор).

3. Бета-блокери със съдоразширяващи свойства:

A. Некардиоселективни:

Б. Кардиоселективен:

• карведилол;
• небиволол;
• Целипролол.

4. Дългодействащи бета-блокери:

A. Некардиоселективни:

• бопиндолол;
• надолол;
• пенбутолол;
• соталол.

б.
Кардиоселективни:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бисопролол;
• епанолол.

5. Бета-блокери с ултра-късо действие, кардиоселективни:

• есмолол.

Използва се при заболявания на сърдечно-съдовата система

Ангина пекторис

В много случаи бета-блокерите са едно от водещите средства за лечение и профилактика на пристъпи. За разлика от нитратите, тези агенти не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. БА са способни да се кумулират (натрупват) в тялото, което прави възможно намаляването на дозата на лекарството след известно време. В допълнение, тези лекарства предпазват самия сърдечен мускул, като подобряват прогнозата, като намаляват риска от повторен миокарден инфаркт.

Антиангинозната активност на всички бета-блокери е приблизително еднаква.
Техният избор се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечението с малка доза, като постепенно я увеличавате, докато стане ефективна. Дозировката е избрана така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систолното кръвно налягане да е не по-ниско от 100 mmHg. Изкуство. След началото на терапевтичния ефект (прекратяване на пристъпите на стенокардия, подобряване на толерантността към физическо натоварване) дозата постепенно се намалява до минималната ефективна.

Дългосрочната употреба на високи дози бета-блокери не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти. Ако тези лекарства са недостатъчно ефективни, по-добре е да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не трябва да се прекъсва рязко, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

Бета-блокерите са особено показани, ако ангина пекторис е съчетана със синусова тахикардия, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на бета-блокери помага за ограничаване на зоната на некроза на сърдечния мускул. Това намалява смъртността и намалява риска от повторен миокарден инфаркт и сърдечен арест.

Този ефект се упражнява от бета-блокери без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни средства. Те са особено полезни, когато миокардният инфаркт е съчетан с артериална хипертония, синусова тахикардия, слединфарктна стенокардия и тахисистолна форма.

BAB може да се предписва веднага след приемане на пациента в болницата на всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава най-малко една година след инфаркт на миокарда.

Хронична сърдечна недостатъчност

Използването на бета-блокери при сърдечна недостатъчност се проучва. Смята се, че те могат да се използват при комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолна) и ангина пекторис. Нарушенията на ритъма, артериалната хипертония, тахисистолната форма на предсърдно мъждене в комбинация с също са основание за предписване на тази група лекарства.

Хипертонична болест

Бета-блокерите са показани при лечение на усложнена хипертония. Намират широко приложение и при млади пациенти, водещи активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва при комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след инфаркт на миокарда.

Нарушения на сърдечния ритъм

ББ се използват при сърдечни аритмии като предсърдно мъждене и трептене, суправентрикуларни аритмии и лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да бъдат предписани и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на заболявания, причинени от интоксикация с гликозиди.

Странични ефекти

Сърдечно-съдовата система

BB инхибират способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и причиняват синусова брадикардия - забавяне на сърдечната честота до по-малко от 50 в минута. Този страничен ефект е много по-слабо изразен при бета-блокери с присъща симпатикомиметична активност.

Лекарствата от тази група могат да причинят атриовентрикуларен блок в различна степен. Те също намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при бета-блокери със съдоразширяващи свойства. ББ намаляват кръвното налягане.

Лекарствата от тази група предизвикват спазъм на периферните съдове. Може да се появи студенина на крайниците и синдромът на Рейно да се влоши. Лекарствата със съдоразширяващи свойства са почти свободни от тези странични ефекти.

ББ намаляват бъбречния кръвоток (с изключение на надолол). Поради влошаване на периферното кръвообращение по време на лечението с тези лекарства понякога се появява тежка обща слабост.

Дихателната система

ББ причиняват бронхоспазъм поради съпътстваща блокада на β2-адренергичните рецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен при кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните ефективни дози срещу стенокардия или хипертония често са доста високи, а кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози бета-блокери може да провокира апнея или временно спиране на дишането.

БА влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни бета-блокери проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, световъртеж, нарушение на паметта и депресия. В тежки случаи се появяват халюцинации, конвулсии и кома. Тези странични ефекти са много по-слабо изразени при хидрофилни биологично активни агенти, по-специално атенолол.

Лечението с бета-блокери може да бъде придружено от нарушена нервно-мускулна проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

Метаболизъм

Неселективните бета-блокери потискат производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти със захарен диабет. Хипогликемията насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, действайки върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Ето защо, ако е необходимо да се предписват бета-блокери на пациенти със съпътстващ захарен диабет, трябва да се даде предпочитание на кардиоселективни лекарства или да се замени с калциеви антагонисти или лекарства от други групи.

Много блокери, особено неселективни, намаляват нивото на "добрия" холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) в кръвта и повишават нивото на "лошия" холестерол (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Лекарствата с β1-присъща симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол) нямат този недостатък.

Други странични ефекти

Лечението с бета-блокери в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

ББ могат да предизвикат кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се съобщава за косопад и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е инхибирането на хематопоезата с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

Синдром на отнемане

Ако бета-блокерите се използват дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се чрез увеличаване на пристъпите на стенокардия, поява на камерни аритмии и развитие на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се проявява няколко дни след спиране на употребата на бета-блокери.

За да избегнете развитието на синдром на отнемане, трябва да спазвате следните правила:

• прекратете бета-блокерите бавно, в продължение на две седмици, като постепенно намалявате дозата на доза;
• по време и след спиране на бета-блокерите е необходимо да се ограничи физическата активност и, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

БАБ са абсолютно противопоказани при следните ситуации:

• белодробен оток и кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• бронхиална астма;
• атриовентрикуларен блок II-III степен;
• ниво на систолично кръвно налягане 100 mm Hg. Изкуство. и по-долу;
• сърдечна честота под 50 на минута;
• лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за употребата на бета-блокери е синдромът на Рейно и атеросклерозата на периферните артерии с развитието на интермитентно накуцване.