Как действат антивирусните лекарства? Антивирусни лекарства

в. В тази връзка много химични съединения, които инхибират репликацията на вируси, също инхибират жизнената активност на клетките гостоприемници и имат изразен токсичен ефект. Инфекцията с вируси води до активиране на редица специфични за вируса биохимични реакции в клетките гостоприемници. Именно тези реакции могат да служат като мишени за създаването на селективни антивирусни средства.

Процесът на репликация на вируса протича на етапи. Фиксирането (адсорбцията) на вируса към специфични рецептори на клетъчната стена е подготвителен етап на репликация. След това вирионите влизат в клетката гостоприемник (виропексис). Клетката абсорбира вируси, прикрепени към нейната мембрана чрез ендоцитоза. Лизозомните ензими на клетката разтварят вирусната обвивка и настъпва депротеинизация на вируса (освобождаване на нуклеинова киселина). Киселината прониква в клетъчното ядро, започвайки да контролира процеса на възпроизвеждане на вируса. Клетката синтезира така наречените ранни ензимни протеини, необходими за образуването на нуклеинови киселини на дъщерни вирусни частици. След това настъпва синтеза на вирусна нуклеинова киселина. Следващият етап е образуването на „късни“ (структурни) протеини и последващото сглобяване на вирусната частица. Последният етап на взаимодействие между вируса и клетката е освобождаването на зрели вириони във външната среда.

Антивирусните агенти са лекарства, които инхибират процесите на адсорбция, проникване и възпроизвеждане на вируси.

За профилактика и лечение на вирусни инфекции се използват химиотерапевтични лекарства, IFN и IFN индуктори.

Антивирусни средства

Класификацията на химиотерапевтичните лекарства, използвани за лечение на вирусни инфекции, се основава на ефектите, произведени на различни етапи на взаимодействие между вирусната частица и клетките на макроорганизма (Таблица 39-1, Фиг. 39-1).

γ - Глобулинът (имуноглобулин G) съдържа специфични антитела към повърхностните антигени на вируса. Лекарството се прилага интрамускулно веднъж на всеки 2-3 седмици за предотвратяване на грип и морбили (по време на епидемия). Друго лекарство за човешки IgG, сандоглобулин, се прилага интравенозно веднъж месечно за същите показания. При употреба на лекарства може да се развият алергични реакции.

Таблица 39-1

Класификация на антивирусните средства

Етап на взаимодействие	Група	лекарства
Адсорбция и проникване на вируса в клетката	Ig препарати	γ-глобулин Сандоглобулин
	Адамантанови производни	Амантадин Ремантадин
Депротеинизация на вируса	Адамантанови производни	Амантадин, ремантадин
Образуване на активни протеини от неактивен полипротеин	Нуклеозидни аналози	Ацикловир, ганцикловир Фамцикловир, Валацикловир
		Рибавирин, идоксу- ridin Видарабин
		Зидовудин, ламивудин Диданозин, Залцитабин
	Производни на фосфорната киселина	Фоскарнет натрий
Синтез на структурни протеини на вируса	Пептидни производни	Саквинавир, индинавир

Ремантадин (римантадин*) и амантадин (мидантан*) са трициклични симетрични адамантанамини. Използват се за ранно лечение и профилактика на грип тип А 2 (Азиатски грип). Предписва се вътрешно. Най-силно изразените странични ефекти на лекарствата включват безсъние, нарушения на говора, атаксия и някои други нарушения на централната нервна система.

Рибавирин (виразол*, рибамидил*) е синтетичен аналог на гуанозин. Фосфорилирането и превръщането на лекарството в монофосфат и трифосфат се случва в тялото. Рибавирин монофосфатът е конкурентен инхибитор на инозин монофосфат дехидрогеназата, инхибиращ синтеза на гуаниновите нуклеотиди. Трифосфатът инхибира вирусната РНК полимераза и нарушава образуването на информационна РНК, като по този начин потиска репликацията както на РНК-съдържащи, така и на ДНК-съдържащи вируси.

Ориз. 39-1. Механизми на действие на антивирусните лекарства

Рибавирин се използва при грип тип А и тип В, ​​херпес, хепатит А, хепатит В (в остра форма), морбили и инфекции, причинени от респираторен синцитиален вирус. Лекарството се предписва перорално или инхалаторно. При употреба на лекарството са възможни бронхоспазъм, брадикардия и спиране на дишането (по време на вдишване). Освен това се отбелязват кожен обрив, конюнктивит, гадене и коремна болка. Рибавирин има тератогенни и мутагенни ефекти.

Идоксуридин (керецид*) е синтетичен аналог на тимидина. Лекарството се интегрира в ДНК молекулата и инхибира репликацията на някои ДНК-съдържащи вируси. Идоксуридин се използва локално при херпетичен кератит. За лечение на херпетичен кератит лекарството се прилага върху роговицата (0,1% разтвор или 0,5% мехлем). Лекарството понякога причинява контактен дерматит на клепачите, помътняване на роговицата и алергични реакции. Идоксуридинът не се използва като резорбтивно средство поради високата му токсичност.

V i d a r a b i n (аденин арабинозид) е синтетичен аналог на аденина. Когато влезе в клетката, лекарството се фосфорилира и се образува трифосфатно производно, което инхибира вирусната ДНК полимераза; това води до потискане на репликацията на ДНК вируси. Афинитетът на видарабин към вирусна ДНК полимераза е много по-висок отколкото към ДНК полимераза от клетки на бозайници. Това прави лекарството нетоксично в сравнение с други нуклеозидни аналози.

Видарабин се използва при херпетичен енцефалит (прилага се интравенозно) и при херпетичен кератит (локално под формата на мехлеми). Страничните ефекти включват диспепсия, кожни обриви и нарушения на централната нервна система (атаксия, халюцинации и др.).

Ацикловир (Zovirax*, Virolex*) е синтетичен аналог на гуанин. Когато навлезе в инфектирана с вирус клетка, лекарството се фосфорилира от вирусна тимидин киназа и се превръща в ацикловир монофосфат. Монофосфатът под въздействието на тимидин киназата на клетката гостоприемник се превръща в ацикловир дифосфат и след това в активната форма - ацикловир трифосфат, който инхибира вирусната ДНК полимераза и нарушава синтеза на вирусна ДНК.

Селективността на антивирусното действие на ацикловир се свързва, на първо място, с неговото фосфорилиране само на вирусната тимидин киназа

zoy (лекарството е неактивно в здрави клетки), и второ, с висока чувствителност (стотици пъти по-висока, отколкото към подобен ензим в клетките на макроорганизма) на вирусната ДНК полимераза към ацикловир.

Ацикловир селективно инхибира репликацията на вируса на херпес симплекс и херпес зостер. При лезии на кожата и лигавиците (херпес на устните, гениталиите) се използва крем, съдържащ 5% ацикловир; в офталмологията при херпетичен кератит - очна маз (3%). При обширна инфекция на кожата и лигавиците с вируса на херпес симплекс, ацикловир се предписва перорално. Когато се приема перорално, приблизително 20% от лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Лекарството се използва интравенозно за профилактика и лечение на херпесни лезии при пациенти с имунен дефицит, както и за профилактика на херпесна инфекция по време на трансплантация на органи при пациенти с тежко увредена имунна система.

При перорален прием на ацикловир понякога се наблюдават диспептични разстройства, главоболие и алергични реакции. При интравенозно приложение на лекарството са възможни обратими неврологични нарушения (обърканост, халюцинации, възбуда и др.). Понякога се определят чернодробни и бъбречни дисфункции. При локално приложение понякога се появява парене, лющене или суха кожа.

Ганцикловир е синтетичен аналог на 2-деоксигуанозин нуклеозид. Ганцикловир и ацикловир имат подобна структура. За разлика от ацикловир, ганцикловирът има по-голям ефект и освен това действа не само върху херпесните вируси, но и върху цитомегаловируса.

ловирус. В клетките, заразени с цитомегаловирус, ганцикловирът с участието на вирусна фосфотрансфераза (тимидин киназата на цитомегаловируса е неактивна) се превръща в монофосфат и след това в трифосфат, който инхибира ДНК полимеразата на вируса. Трифосфатът се включва във вирусната ДНК; това води до спиране на неговото удължаване и инхибиране на вирусната репликация. Тъй като фосфотрансферазата се намира и в клетките на човешкото тяло, ганцикловир може да наруши синтеза на ДНК в здрави клетки, което причинява високата токсичност на лекарството.

Ганцикловир се използва за лечение на цитомегаловирусен ретинит, цитомегаловирусна инфекция при пациенти със СПИН и при пациенти с рак с имуносупресия, както и за профилактика на цитомегаловирусна инфекция след органна трансплантация. Лекарството се предписва перорално и интравенозно.

Основните странични ефекти на ганцикловир: неутропения, анемия, тромбоцитопения. Понякога се отбелязват нарушения на сърдечно-съдовата система (аритмии, артериална хипотония или хипертония) и нервната система (конвулсии, тремор и др.).

Лекарството може да увреди функцията на черния дроб и бъбреците.

Фамцикловир е синтетичен аналог на пурин. В организма лекарството се метаболизира, за да образува активен метаболит - пенцикловир. В клетки, заразени с херпесни вируси и цитомегаловирус, се наблюдава последователно фосфорилиране на пенцикловир, инхибиране на синтеза на вирусна ДНК; това води до инхибиране на вирусната репликация.

Фамцикловир се предписва при херпес зостер и постхерпетична невралгия. Когато се използва лекарството, понякога се отбелязват главоболие, гадене и алергични реакции.

Валацикловир (Valtrex*) е валилов естер на ацикловир. Валацикловир, когато влезе в черния дроб, се превръща в ацикловир. След това настъпва фосфорилиране на ацикловир, след което лекарството има антихерпетичен ефект. Валацикловир, за разлика от ацикловир, има висока бионаличност (приблизително 54%), когато се приема перорално.

Z i d o v u d i n (азидотимидин *, ретровир *) е синтетичен аналог на тимидин, който потиска репликацията на HIV. В клетки, заразени с вирус, зидовудин се превръща в монофосфат чрез действието на вирусна тимидин киназа и след това, под влияние на ензимите на клетката гостоприемник, в дифосфат и трифосфат. Зидовудин трифосфатът инхибира вирусната ДНК полимераза (обратна транскриптаза), предотвратявайки образуването на ДНК от вирусна РНК. Като резултат,

има инхибиране на синтеза на информационна РНК и съответно на вирусни протеини.

Селективността на антивирусния ефект на лекарството е свързана с по-голяма чувствителност към инхибиторния ефект на зидовудин върху HIV обратната транскриптаза (20-30 пъти), отколкото ДНК полимеразата на клетките гостоприемници.

Лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, но неговата биотрансформация настъпва, когато за първи път влезе в черния дроб. Бионаличността е 65%. Зидовудин преминава плацентарната и кръвно-мозъчната бариера. t 1/2 е един час. Лекарството се екскретира чрез бъбреците.

Зидовудин се предписва перорално 0,1 g 5-6 пъти на ден.

Зидовудин причинява хематологични нарушения: анемия, левкопения, тромбоцитопения. При употреба на лекарството се наблюдават главоболие, възбуда, безсъние, диария, кожни обриви и треска.

Ламивудин, диданозин и изалцитабин са подобни на зидовудин в спектъра на фармакологично действие.

Фоскарнет натрий е производно на фосфорната киселина. Лекарството инхибира вирусната ДНК полимераза. Foscarnet се използва за лечение на цитомегаловирусен ретинит при пациенти

СПИН.

В допълнение, лекарството се използва за херпесни инфекции (в случай на неефективност на ацикловир). Проявата на антивирусната активност на фоскарнет се проявява при липса на реакция на фосфорилиране от вирусна тимидин киназа, поради което лекарството инхибира ДНК полимеразата на херпесния вирус дори при резистентни на ацикловир щамове, характеризиращи се с дефицит на тимидин киназа.

Foscarnet се прилага интравенозно. Лекарството има нефротоксичен и хематотоксичен ефект. При използване на фоскарнет понякога се появяват треска, гадене, повръщане, диария, главоболие и конвулсии.

Групата лекарства, които нарушават синтеза на структурни протеини на вируса, включва лекарства, които инхибират HIV протеазите. Според химичната си структура HIV протеазните инхибитори са производни на пептиди.

Синтезирани са ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза на HIV. Те включват невирапин и други.

Механизмът на действие на HIV протеазата е разцепването на полипептидната верига на структурния протеин на HIV на отделни фрагменти, необходими за изграждането на вирусната обвивка. Инхибирането на този ензим води до нарушаване на образуването на структурни елементи на вирусния капсид. Репликацията на вируса се забавя. Селективността на антивирусното действие на лекарствата от тази група се дължи на факта, че структурата на HIV протеазата се различава значително от подобни човешки ензими.

В медицинската практика се използват саквинавир (Inviraza*), нелфинавир (Viracept*), индинавир (Crixivan*), лопинавир и някои други лекарства. Лекарствата се предписват перорално. При употреба на лекарства понякога се отбелязват диспептични разстройства и повишена активност на чернодробните трансаминази.

Интерферони

IFN е група от ендогенни нискомолекулни гликопротеини, произведени от клетките на тялото, когато са изложени на вируси и някои биологично активни вещества от ендогенен и екзогенен произход.

През 1957 г. е открит интересен факт: клетките, заразени с вируса на грипа, започват да произвеждат и освобождават в околната среда специален протеин (IFN), който предотвратява пролиферацията на вириони в клетките. Следователно IFN се счита за един от най-важните ендогенни фактори за защита на организма от първична вирусна инфекция. Впоследствие е открита имуномодулиращата и противотуморна активност на IFN.

Има 3 основни типа IFN: IFN-α (и неговите разновидности α 1 и α 2), IFN-β и IFN-γ. IFN-α се произвежда от левкоцити, IFN-β се произвежда от фибробласти, а IFN-γ се произвежда от Т-лимфоцити, които синтезират лимфокини.

Механизмът на антивирусното действие на IFN: те стимулират производството на ензими от рибозомите на клетките-гостоприемници, които инхибират транслацията на вирусна информационна РНК и съответно синтеза на вирусни протеини. В резултат на това възпроизвеждането на вируса се инхибира.

IFN имат широк спектър от антивирусни ефекти. IFN-α лекарствата се предписват главно като антивирусни средства.

IFN - левкоцитен IFN на човешка донорска кръв. Използва се за профилактика и лечение на грип, както и на други остри респираторни вирусни инфекции. Разтворът на лекарството се влива в носните проходи.

Interlock* е пречистен IFN-α, получен от човешка донорска кръв (чрез биосинтетични технологии). За лечение на вирусни очни заболявания (кератит, конюнктивит), причинени от херпесна инфекция, се използват капки за очи.

Reaferon* - рекомбинантен IFN-α 2 (получен чрез генно инженерство). Reaferon се използва за лечение на вирусни и туморни заболявания. Лекарството е ефективно при вирусен хепатит, конюнктивит, кератит, както и хронична миелоидна левкемия. Има данни за употребата на реаферон в комплексната терапия на множествена склероза. Лекарството се предписва интрамускулно, субконюнктивално и локално.

Интрон А* - рекомбинантен IFN-α 2b. Лекарството се предписва за множествена миелома, сарком на Капоши, косматоклетъчна левкемия и други онкологични заболявания, както и за хепатит А, хроничен хепатит В, синдром на придобита имунна недостатъчност. Intron се прилага подкожно и интравенозно.

Betaferon* (IFN-β 1b) е негликозилирана форма на човешки IFN-β - лиофилизиран протеинов продукт, получен чрез рекомбинация на ДНК. Лекарството се използва в комплексната терапия на множествена склероза. Инжектира се подкожно.

При използване на IFN понякога се развиват хематологични нарушения (левкопения и тромбоцитопения), кожни алергични реакции и грипоподобни състояния (треска, втрисане, миалгия, замаяност).

Индукторите на IFN (интерфероногени) са вещества, които стимулират образуването на ендогенен IFN (при въвеждане в тялото). Като правило, интерфероногенните ефекти и имуномодулиращата активност на лекарствата се комбинират.

Интерфероногенна активност имат някои лекарства с липополизахаридна природа (продигиозан), нискомолекулни полифеноли, флуорени и др.. Имуномодулираща активност, придружена от индукция на IFN, е открита в дибазол, производно на бензимидазол.

Индукторите на IFN включват Poludan* и Neovir*.

Полудан* - полиаденилуридилова киселина. Лекарството се предписва на възрастни за вирусни очни заболявания (капки за очи и инжекции под конюнктивата).

Neovir* е натриева сол на 10-метиленкарбоксилат-9-акридин. Лекарството се използва за лечение на хламидиална инфекция. Прилага се интрамускулно.

21. Антивирусни лекарства: класификация, механизъм на действие, употреба при различни локализации на вирусна инфекция. Противотуморни лекарства: класификация, механизми на действие, характеристики на целта, недостатъци, странични ефекти.

Антивирусни средства:

а) антихерпесни лекарства

Системно действие - ацикловир(Zovirax), валацикловир (Valtrex), фамцикловир (Famvir), ганцикловир (Cymevene), валганцикловир (Valcyte);

Локално действие - ацикловир, пенцикловир (fenistil pencivir), идоксуридин (Oftan Idu), фоскарнет (gefin), тромантадин (Viru-Merz serol);

б) лекарства за профилактика и лечение на грип

Мембранни протеинови блокери М 2 -амантадин, ремантадин (ремантадин);

Инхибитори на невраминидазата - озелтамивир(тамифлу), занамивир (реленца);

в) антиретровирусни лекарства

Инхибитори на обратната транскриптаза на HIV

Нуклеозидна структура - зидовудин(Retrovir), диданозин (Videx), ламивудин (Zeffix, Epivir), ставудин (Zerit);

Ненуклеозидна структура - невирапин (Viramune), ефавиренц (Stocrine);

HIV протеазни инхибитори - ампренавир (Agenerase), саквинавир (Fortovase);

Инхибитори на сливане (сливане) на ХИВ с лимфоцити - енфувертид (фузеон).

г) широкоспектърни антивирусни средства

рибавирин(виразол, ребетол), ламивудин;

Интерферонови препарати

Рекомбинантен интерферон-α (грипферон), интерферон-α2a (роферон-А), интерферон-α2b (виферон, интрон А);

Пегилирани интерферони - пегинтерферон- α2a (Pegasys), пегинтерферон-α2b (PegIntron);

Индуктори на синтеза на интерферон - акридон оцетна киселина (циклоферон), арбидол, дипиридамол (химезин), йодантипирин, тилорон (амиксин).

Антивирусните вещества, които се използват като лекарства, могат да бъдат представени от следните групи

Синтетични продукти

Нуклеозидни аналози- зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, три-флуридин, идоксуридин

Пептидни производни- саквинавир

Адамантанови производни- мидантан, ремантадин

Производно на индол карбоксилна киселина -арбидол.

Производно на фосфономравчена киселина- фоскарнет

Производно на тиосемикарбазон- метисазон

Биологични вещества, произведени от клетките на макроорганизма – Интерферони

Голяма група ефективни антивирусни средства е представена от производни на пуринови и пиримидинови нуклеозиди. Те са антиметаболити, които инхибират синтеза на нуклеинова киселина

През последните години беше привлечено особено голямо вниманиеантиретровирусни лекарства,които включват инхибитори на обратната транскриптаза и протеазни инхибитори. Повишеният интерес към тази група вещества е свързан с тяхното

използвани при лечението на синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН 1). Причинява се от специален ретровирус - вирусът на човешката имунна недостатъчност

Антиретровирусните лекарства, ефективни срещу HIV инфекцията, са представени от следните групи.

/. Инхибитори на обратната транскриптазаА. Нуклеозиди Зидовудин Диданозин Залцитабин Ставудин Б. Ненуклеозидни съединения Невирапин Делавирдин Ефавиренц2. HIV протеазни инхибиториИндинавир Ритонавир Саквинавир Нелфинавир

Едно от антиретровирусните съединения е нуклеозидното производно азидотимидин

наречен зидовудин

). Принципът на действие на зидовудин е, че той, фосфорилиран в клетките и превърнат в трифосфат, инхибира обратната транскриптаза на вирионите, предотвратявайки образуването на ДНК от вирусна РНК. Това потиска синтеза на иРНК и вирусни протеини, което осигурява терапевтичен ефект. Лекарството се абсорбира добре. Бионаличността е значителна. Лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера. Около 75% от лекарството се метаболизира в черния дроб (образува се азидотимидин глюкуронид). Част от зидовудин се екскретира непроменен през бъбреците.

Употребата на зидовудин трябва да започне възможно най-рано. Терапевтичният му ефект се проявява главно през първите 6-8 месеца от началото на лечението. Зидовудин не лекува пациентите, а само забавя развитието на заболяването. Трябва да се има предвид, че към него се развива резистентност към ретровируса.

От страничните ефекти на първо място са хематологичните нарушения: анемия, неутропения, тромбоцитопения, панцитемия. Възможно главоболие, безсъние, миалгия, потискане на бъбречната функция.

ДА СЕненуклеозидни антиретровирусни лекарствавключват невирапин (Viramune), делавирдин (Rescriptor), ефавиренц (Sustiva). Те имат директен, неконкурентен инхибиторен ефект върху обратната транскриптаза. Те се свързват с този ензим на различно място в сравнение с нуклеозидните съединения.

Най-честите нежелани реакции включват кожен обрив и повишени нива на трансаминазата.

Предложена е нова група лекарства за лечение на HIV инфекция -HIV протеазни инхибитори.Тези ензими, които регулират образуването на структурни протеини и ензими на HIV вириони, са необходими за възпроизвеждането на ретровируси. Ако тяхното количество е недостатъчно, се образуват незрели предшественици на вируса, което забавя развитието на инфекцията.

Значително постижение е създаването на селантихерпетични лекарства,които са синтетични производни на нуклеозиди. Ацикловир (Zovirax) е едно от високоефективните лекарства от тази група.

Ацикловирът се фосфорилира в клетките. В заразените клетки той действа под формата на трифосфат 2, нарушавайки растежа на вирусната ДНК. В допълнение, той има директен инхибиторен ефект върху вирусната ДНК полимераза, която инхибира репликацията на вирусната ДНК.

Абсорбцията на ацикловир от стомашно-чревния тракт е непълна. Максималната концентрация се определя след 1-2 ч. Бионаличността е около 20%. 12-15% от веществото се свързва с плазмените протеини. Преминава през кръвно-мозъчната бариера напълно задоволително.

Саквинавир (инвираза) е по-широко изследван в клиниката. Той е силно активен и селективен инхибитор на HIV-1 и HIV-2 протеазите. Въпреки ниската бионаличност на лекарството (~ 4%)", е възможно да се постигнат такива концентрации в кръвната плазма, които потискат пролиферацията на ретровирусите. По-голямата част от веществото се свързва с протеините на кръвната плазма. Лекарството се прилага перорално. Странични ефекти включват диспепсия, повишена активност на чернодробните трансаминази, нарушения на липидния метаболизъм, хипергликемия. Може да се развие вирусна резистентност към саквинавир.

Лекарството се предписва главно за херпес симплекс

както и с цитомегаловирусна инфекция. Ацикловир се прилага перорално, интравенозно (под формата на натриева сол) и локално. При локално приложение може да се наблюдава лек дразнещ ефект. При интравенозно приложение на ацикловир понякога се появяват бъбречна дисфункция, енцефалопатия, флебит и кожен обрив. При ентерално приложение се наблюдават гадене, повръщане, диария и главоболие.

Ново антихерпетично лекарство валацикловир

Това е пролекарство; по време на първото си преминаване през червата и черния дроб се освобождава ацикловир, който осигурява антихерпетичен ефект.

Тази група включва също фамцикловир и неговия активен метаболит ган-цикловир, които са сходни по фармакодинамика с ацикловир.

Видарабин също е ефективно лекарство.

След като проникне в клетката, видарабин се фосфорилира. Инхибира вирусната ДНК полимераза. В същото време се потиска репликацията на големи ДНК-съдържащи вируси. В тялото той частично се превръща в хипоксантин арабинозид, който е по-малко активен срещу вируси.

Видарбин се използва успешно при херпетичен енцефалит (прилага се чрез интравенозна инфузия), като намалява смъртността при това заболяване с 30-75%. Понякога се използва при усложнен херпес зостер. Ефективен при херпетичен кератоконюнктивит (предписва се локално в мехлеми). В последния случай той е по-малко дразнещ и е по-малко вероятно да инхибира заздравяването на роговицата от идоксуридина (вижте по-долу). Прониква по-лесно в по-дълбоките слоеве на тъканите (при лечение на херпетичен кератит). Възможно е да се използва видарабин при алергични реакции към идоксуридин и ако последният е неефективен.

Страничните ефекти включват диспепсия (гадене, повръщане, диария), кожен обрив, нарушения на централната нервна система (халюцинации, психоза, тремор и др.), Тромбофлебит на мястото на инжектиране.

Локално се използват трифлуридин и идоксуридин.

Трифлуридинът е флуориран пиримидинов нуклеозид. Инхибира синтеза на ДНК. Използва се при първичен кератоконюнктивит и рецидивиращ епителен кератит, причинени от вируса на херпес симплекс (вид1 и 2). Разтворът на трифлуридин се прилага локално върху лигавицата на окото. Възможни са преходно дразнене и подуване на клепачите.

Идоксуридин (керецид, идуридин, офтан-IDU), който е аналог на тимидина, е интегриран в ДНК молекулата. В тази връзка той потиска репликацията на отделните ДНК вируси. Идоксуридин се използва локално при херпесни очни инфекции (кератит). Може да причини дразнене и подуване на клепачите. Той е малко полезен за резорбтивно действие, тъй като токсичността на лекарството е значителна (потиска левкопоезата).

Прицитомегаловирусна инфекцияИзползват се ганцикловир и фоскарнет. Ган-цикловир (цимевен) е синтетичен аналог на 2"-дезоксигуанозин нуклеозид. Механизмът на действие е подобен на ацикловир. Инхибира синтеза на вирусна ДНК. Лекарството се използва при цитомегаловирусен ретинит. Прилага се интравенозно и в конюнктивалната кухина Често се наблюдават странични ефекти

много от тях водят до тежка дисфункция на различни органи и системи. Така 20-40% от пациентите изпитват гранулоцитопения и тромбоцитопения. Чести са неблагоприятните неврологични ефекти: главоболие, остра психоза, конвулсии и др. Възможни са анемия, алергични кожни реакции и хепатотоксични ефекти. С експерименти върху животни е установено неговото мутагенно и тератогенно действие.

Редица лекарства са ефективни като противогрипни средства. Антивирусните лекарства, ефективни срещу грипна инфекция, могат да бъдат представени от следните групи./. М2 вирусни протеинови инхибиториРемантадин Мидантан (амантадин)

2. Инхибитори на вирусния ензим невраминидазаЗанамивир

Озелтамивир

3. Инхибитори на вирусна РНК полимеразаРибавирин

4. Различни лекарстваАрбидол Оксолин

Първата група принадлежи къмМ2 протеинови инхибитори.Мембранният протеин М2, който функционира като йонен канал, се среща само в грипния вирус тип А. Инхибиторите на този протеин нарушават процеса на „събличане“ на вируса и предотвратяват освобождаването на вирусния геном в клетката. В резултат на това вирусната репликация се потиска.

Тази група включва мидантан (адамантанамин хидрохлорид, амантадин, симетрел). Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Екскретира се главно чрез бъбреците.

Понякога лекарството се използва за предотвратяване на грип тип А. Той е неефективен като терапевтичен агент. Мидантан се използва по-широко като антипаркинсоново лекарство.

Ремантадин (римантадин хидрохлорид), който е подобен по химична структура на мидантан, има подобни свойства, показания за употреба и странични ефекти.

Вирусната резистентност се развива доста бързо и към двете лекарства.

Втора група лекарстваинхибира вирусния ензим невраминидаза,който е гликопротеин, образуван на повърхността на грипни вируси тип А и В. Този ензим помага на вируса да достигне целевите клетки в респираторния тракт. Специфични инхибитори на невраминидазата (конкурентно, обратимо действие) предотвратяват разпространението на вируса, свързан със заразените клетки. Репликацията на вируса е нарушена.

Един инхибитор на този ензим е занамивир (Relenza). Използва се интраназално или инхалаторно

Второто лекарство, oseltamivir (Tamiflu), се използва под формата на етилов естер.

Създадени са лекарства, които се използват както при грип, така и при други вирусни инфекции. Към групата на синтетичните наркотици,инхибиране на синтеза на нуклеинови киселини,включва рибавирин (рибамидил). Това е аналог на гуанозин. Лекарството се фосфорилира в тялото. Рибавирин монофосфатът инхибира синтеза на гуаниновите нуклеотиди, а трифосфатът инхибира вирусната РНК полимераза и нарушава образуването на РНК.

Ефективен срещу грип тип А и В, тежка респираторно-синцитиална вирусна инфекция (приложена чрез вдишване), хеморагична треска с бъбречен синдром и треска Ласа (интравенозно). Страничните ефекти включват кожен обрив, конюнктивит

Към номераразлични лекарствасе отнася до арб идол. Това е производно на индол. Използва се за профилактика и лечение на грип, причинен от грипни вируси тип А и В, както и при остри респираторни вирусни инфекции. Според наличните данни арбидолът, в допълнение към умерения си антивирусен ефект, има интерфероногенна активност. Освен това стимулира клетъчния и хуморален имунитет. Лекарството се прилага перорално. Понася се добре.

Тази група включва и лекарството оксолин, което има вируциден ефект. Той е умерено ефективен за предотвратяване

Изброените лекарства са синтетични съединения. Прилага се обаче и антивирусна терапияхранителни вещества,особено интерферони.

Интерфероните се използват за предотвратяване на вирусни инфекции. Това е група от съединения, принадлежащи към гликопротеините с ниско молекулно тегло, произвеждани от клетките на тялото, когато са изложени на вируси, както и редица биологично активни вещества от ендо- и екзогенен произход. Интерфероните се образуват в самото начало на инфекцията. Те повишават устойчивостта на клетките към увреждане от вируси. Характеризира се с широк антивирусен спектър.

Повече или по-малко изразена ефективност на интерфероните е отбелязана при херпесен кератит, херпесни лезии на кожата и гениталните органи, ARVI, херпес зостер, вирусен хепатит В и С и СПИН. Интерфероните се използват локално и парентерално (венозно, интрамускулно, подкожно).

Страничните ефекти включват повишена температура, развитие на еритема и болка на мястото на инжектиране и прогресивна умора. В големи дози интерфероните могат да инхибират хематопоезата (развиват се гранулоцитопения и тромбоцитопения).

В допълнение към антивирусните ефекти, интерфероните имат антиклетъчна, противотуморна и имуномодулираща активност.

Антитуморни средства: класификация

Алкилиращи агенти - бензотеф, миелозан, тиофосфамид, циклофосфамид, цисплатин;

Антиметаболити на фолиевата киселина - метотрексат;

Антиметаболити - аналози на пурин и пиримидин - меркаптопурин, флуороурацил, флударабин (цитозар);

Алкалоиди и други растителни продукти винкристин, паклитаксел, тенипозид, етопозид;

Антитуморни антибиотици - дактиномицин, доксорубицин, епирубицин;

Моноклонални антитела към антигени на туморни клетки - алемтузумаб (Campas), бевацизумаб (Avastin);

Хормонални и антихормонални средства - финастерид (Проскар), ципротерон ацетат (Андрокур), гозерелин (Золадекс), тамоксифен (Нолвадекс).

АЛКИЛИРАЩИ АГЕНТИ

По отношение на механизмите на взаимодействие на алкилиращите агенти с клетъчните структури съществува следната гледна точка. Използвайки примера на хлороетиламините(А)Доказано е, че в разтвори и биологични течности те разделят хлорните йони. В този случай се образува електрофилен карбониев йон, който се трансформира в етиленимоний(V).

Последният също така образува функционално активен карбониев йон (g), който взаимодейства, според съществуващите идеи, с нуклеофилни структури на ДНК (с гуанин, фосфат, аминосулфхидрилни групи-

По този начин се получава алкилиране на субстрата

Взаимодействието на алкилиращи вещества с ДНК, включително кръстосано свързване на ДНК молекули, нарушава нейната стабилност, вискозитет и впоследствие целостта. Всичко това води до рязко инхибиране на клетъчната активност. Способността им да се делят е потисната, много клетки умират. Алкилиращите агенти действат върху клетките в интерфаза. Цитостатичният им ефект е особено изразен по отношение на бързо пролифериращи клетки.

Повечето от

използва се главно при хемобластози (хронична левкемия, лимфогрануломатоза (болест на Ходжкин), лимфо- и ретикулосаркоми

Сарколизин (рацемелфолан), активен при миелом, лимфом и ретикулосаркома, е ефективен при редица истински тумори

АНТИМЕТАБОЛИТИ

Лекарствата от тази група са антагонисти на естествените метаболити. При наличие на туморни заболявания се използват основно следните вещества (виж структури).

Фолатни антагонисти

Метотрексат (аметоптерин)Пуринови антагонисти

Меркаптопурин (леупурин, пуринтол)Пиримидинови антагонисти

Флуороурацил (флуороурацил)

Фторафур (тегафур)

Цитарабин (Cytosar)

Флударабин фосфат (флудара)

По своята химична структура антиметаболитите са само подобни на естествените метаболити, но не и идентични с тях. В тази връзка те причиняват нарушаване на синтеза на нуклеинова киселина 1

Това се отразява негативно на процеса на делене на туморните клетки и води до тяхната смърт.

При лечение на остра левкемия подобряването на общото състояние и хематологичната картина настъпва постепенно. Продължителността на ремисията е няколко месеца.

Лекарствата обикновено се приемат през устата. Метотрексат се предлага и за парентерално приложение.

Метотрексат се екскретира чрез бъбреците, главно непроменен. Част от лекарството остава в тялото за много дълго време (месеци). Меркаптопуринът се експонира в черния дроб x

Отрицателните аспекти на действието на лекарствата се проявяват в тяхното инхибиране на хемопоезата, гадене и повръщане. Редица пациенти изпитват чернодробна дисфункция. Метотрексат засяга лигавицата на стомашно-чревния тракт и причинява конюнктивит.

Антиметаболитите също включват тиогуанин и цитарабин (цитозин арабинозид), които се използват при остра миелоидна и лимфоидна левкемия

АНТИБИОТИЦИ С ПРОТИВОТУМОРНО ДЕЙСТВИЕ

Редица антибиотици, наред с антимикробната активност, имат изразени цитотоксични свойства, дължащи се на инхибиране на синтеза и функцията на нуклеиновите киселини. Те включват дактиномицин (актиномицинд), произведени от някои видовеStreptomyces. Дактиномицин се използва за хорионепителиома на матката, тумор на Wilms при деца и лимфогрануломатоза (фиг. 34.2). Лекарството се прилага интравенозно, както и в телесните кухини (ако има ексудат в тях).

Антибиотикът оливомицин, произведен отАктиномицетиоливоретикули. В медицинската практика се използва неговата натриева сол. Лекарството предизвиква известно подобрение при тумори на тестисите - семином, ембрионален рак, тератобластом, лимфоепителиом. ретикулосаркома, меланома. Прилага се интравенозно. В допълнение, за улцерация на повърхностни тумори, оливомицин се използва локално под формата на мехлеми.

Антибиотици от групата на антрациклините - доксорубицин хидрохлорид (образуванStreptomyces видовеvarcaesius) и karm и nom и qing (продуцентАктином- дуракарминатаsp. ноем.) - привлича вниманието поради ефективността си при саркоми с мезенхимен произход. Така доксорубицин (адриамицин) се използва за остеогенни саркоми, рак на гърдата и други туморни заболявания.

При употребата на тези антибиотици се наблюдават загуба на апетит, стоматит, гадене, повръщане и диария. Възможно увреждане на лигавиците от гъбички, подобни на дрожди. Хематопоезата е инхибирана. Понякога се отбелязват кардиотоксични ефекти. Често се появява косопад. Тези лекарства също имат дразнещи свойства. Трябва да се има предвид и изразеният им имуносупресивен ефект.

и есенно безцветие

ВинчарозаЛ.)

Токсичният ефект на винкристин се проявява по различни начини. Въпреки че инхибира хематопоезата с малък или никакъв ефект, той може да доведе до неврологични разстройства (атаксия, нарушение на нервно-мускулното предаване, невропатия, парестезия), увреждане на бъбреците (полиурия, дизурия) и др.

Андрогени

Естрогени

Кортикостероиди

Според механизма на действие върху хормонално зависимите тумори, хормоналните лекарства се различават значително от цитотоксичните лекарства, разгледани по-горе. По този начин има доказателства, че под въздействието на половите хормони туморните клетки не умират. Очевидно основният принцип на тяхното действие е, че те инхибират деленето на клетките и насърчават тяхната диференциация. Очевидно до известна степен се възстановява нарушената хуморална регулация на клетъчната функция.

Андрогени5

ПРОДУКТИ ОТ РАСТИТЕЛЕН ПРОИЗХОД С ПРОТИВОТУМОРНО ДЕЙСТВИЕ

Колхаминът, алкалоид от Colchicum splendidus, има изразена антимитотична активност.

и есенно безцветие

Колхамин (демеколцин, омаин) се използва локално в мехлеми за рак на кожата (без метастази). В този случай злокачествените клетки умират, а нормалните епителни клетки практически не се увреждат. Въпреки това, по време на лечението може да възникне дразнещ ефект (хиперемия, подуване, болка), което ви принуждава да правите прекъсвания в лечението. След отхвърляне на некротичните маси, заздравяването на раните се извършва с добър козметичен ефект.

С резорбтивен ефект, колхаминът доста силно инхибира хемопоезата, причинява диария и косопад.

Антитуморна активност е открита и в алкалоиди от растението Vinca rosea (ВинчарозаЛ.) винбластин и винкристин. Те имат антимитотичен ефект и, подобно на колхамин, блокират митозата на етапа на метафазата.

Винбластин (Розевин) се препоръчва при генерализирани форми на лимфогрануломатоза и хорионепителиом. В допълнение, той, подобно на винкристин, се използва широко в комбинирана химиотерапия за туморни заболявания. Лекарството се прилага интравенозно.

Токсичният ефект на винбластин се характеризира с инхибиране на хематопоезата, диспептични симптоми и коремна болка. Лекарството има подчертан дразнещ ефект и може да причини флебит.

терапия на остра левкемия, както и други хемобластози и истински тумори. Лекарството се прилага интравенозно.

Токсичният ефект на винкристин се проявява по различни начини. Въпреки че инхибира хематопоезата с малък или никакъв ефект, той може да доведе до неврологични разстройства (атаксия, нарушение на нервно-мускулното предаване, невропатия, парестезия), увреждане на бъбреците (полиурия, дизурия) и др.

ХОРМОНИ И ХОРМОННИ АНТАГОНИСТИ, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ РАКОВИ ЗАБОЛЯВАНИЯ

От хормоналните лекарства 1 за лечение на тумори се използват главно следните групи вещества:

Андрогени- тестостерон пропионат, тестенат и др.;

Естрогени- синестрол, фосфестрол, етинил естрадиол и др.;

Кортикостероиди- преднизолон, дексаметазон, триамнинолон.

Според механизма на действие върху хормонално зависимите тумори, хормоналните лекарства се различават значително от цитотоксичните лекарства, разгледани по-горе. По този начин има доказателства, че под въздействието на половите хормони туморните клетки не умират. Очевидно основният принцип на тяхното действие е, че те инхибират деленето на клетките и насърчават тяхната диференциация. Очевидно до известна степен се възстановява нарушената хуморална регулация на клетъчната функция.

Андрогениизползвани за рак на гърдата. Те се предписват на жени със запазен менструален цикъл и в случаите, когато менопаузата не надвишава5 години. Положителната роля на андрогените при рак на гърдата е да потискат производството на естроген.

Естрогените се използват широко при рак на простатата. В този случай е необходимо да се потисне производството на естествени андрогенни хормони.

Едно от лекарствата, използвани за рак на простатата, е фосфестрол (хонван)

ЦИТОКИНИ

ЕНЗИМИ, ЕФЕКТИВНИ ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА ТУМОРНИ ЗАБОЛЯВАНИЯ

Установено е, че редица туморни клетки не синтезиратЛ-аспарагин, който е необходим за синтеза на ДНК и РНК. В тази връзка стана възможно изкуствено да се ограничи навлизането на тази аминокиселина в тумора. Последното се постига чрез въвеждане на ензимаЛ-аспарагиназа, която се използва при лечението на остра лимфобластна левкемия. Ремисията продължава няколко месеца. Страничните ефекти включват чернодробна дисфункция, инхибиране на синтеза на фибриноген и алергични реакции.

Една от ефективните групи цитокини са интерфероните, които имат имуностимулиращ, антипролиферативен и антивирусен ефект. В медицинската практика рекомбинантният човешки интерферон-ос се използва в комплексната терапия на някои тумори. Активира макрофагите, Т-лимфоцитите и клетките убийци. Оказва благоприятно действие при редица туморни заболявания (хронична миелоидна левкемия, сарком Ка

шиене и др.). Лекарството се прилага парентерално. Страничните ефекти включват треска, главоболие, миалгия, артралгия, диспепсия, потискане на хемопоезата, дисфункция на централната нервна система, дисфункция на щитовидната жлеза, нефрит и др.

МОНОКЛОНАЛНИ АНТИТЕЛА

Лекарствата с моноклонални антитела включват трастузумаб (Herceptin). Неговите антигени саНЕЯ2-рецептори на клетки от рак на гърдата. Свръхекспресията на тези рецептори, открита при 20-30% от пациентите, води до пролиферация и туморна трансформация на клетките. Антитуморната активност на трастузумаб е свързана с блокадаНЕЯ2 рецептори, което води до цитотоксичен ефект

Специално място заема бевацизумаб (Avastin), едноканално антитяло, което инхибира васкуларния ендотелен растежен фактор. В резултат на това се потиска растежът на нови съдове (ангиогенезата) в тумора, което нарушава неговата оксигенация и доставката му на хранителни вещества. В резултат на това растежът на тумора се забавя.

Съдържание

Повечето вирусни заболявания протичат с грипоподобни симптоми с различна тежест. В зависимост от конкретната патология могат да се използват различни антивирусни средства. Техните класификации се основават на механизма и спектъра на действие, произхода и някои други критерии.

Класификация на антивирусните средства по механизъм на действие

Групи антивирусни лекарства според тази класификация се разграничават, като се вземе предвид етапът, на който вирусът взаимодейства с клетката, лекарството започва да действа. Има 4 варианта за това как антивирусните агенти влияят на тялото:

Механизъм на действие на антивирусните средства	Имена на лекарства
Блокиране на проникването и освобождаването на вирусния геном от капсулата вътре в клетката гостоприемник.	амантадин; ремантадин; Оксолин; Арбидол.
Инхибиране на процеса на сглобяване на вирусни частици и тяхното освобождаване от клетъчната цитоплазма.	HIV протеазни инхибитори; Интерферони.
Блокиране на синтеза на вирусна РНК или ДНК	видарабин; ацикловир; рибавирин; Идоксуридин.
Инхибиране на сглобяването на вириони	Метизазон.

Видове антивирусни лекарства по спектър на действие

Разликата между антивирусните лекарства е селективността на тяхното действие. Като се има предвид това, лекарствата се разделят на видове в зависимост от вируса, върху който са най-способни да повлияят. Класификацията на антивирусните средства, като се вземе предвид техният спектър на действие, е представена в таблицата:

Група средства	Наименувайте примери
Противогрипни	Оксолин; ремантадин; озелтамивир; Арбидол.
Широкоспектърни лекарства	Те включват интерферони и интерфероногени.
Лекарства, повлияващи човешкия имунодефицитен вирус	фосфаноформат; азидотимидин; ставудин; Ритонавир; индинавир.
Антихерпетично	Пенцикловир; теброфен; Флоренал; фамцикловир; ацикловир; Идоксуридин.
Срещу вируса на варицела	Метизазон; ацикловир; Фоскарнет.
Антицитомегаловирус	фоскарнет; ганцикловир;
Срещу вирусен хепатит В и С	Алфа интерферони.
Антиретровирусни	абакавир; диданозин; Ритонавир; ампренавир; Ставудин.

По произход

Различните вещества имат антивирусни свойства, така че лекарствата, базирани на тях, се класифицират според техния произход. Той разграничава следните видове лекарства:

Група средства	Примери за имена
Нуклеозидни аналози	ацикловир; видарабин; идоксуридин; Зидовудин.
Липидни производни	саквинавир; Invirase.
Производни на тиосемикарбазон	Метизазон
Адамантанови производни	Мидантан; Ремантадин.
Биологични вещества, произведени от клетките на макроорганизма	Интерферони.

Класификация според M.D. Mashkovsky

Основателят на съветската фармакология предложи своята класификация. Според него антивирусните лекарства за деца и възрастни са разделени на следните групи:

Име на групата	Особености	Наименувайте примери
Интерферони	Интерфероните са цитокини, представени под формата на протеини, които проявяват антитуморни, имуномодулиращи и антивирусни свойства.	Интерферон алфа; Бетаферон; блокировка; Реаферон.
Индуктори на интерферон	Антивирусният ефект на тези лекарства е да стимулират производството на собствен интерферон.	Неовир; Циклоферон.
Имуномодулатори	При прием на терапевтична доза имуномодулатори се възстановява функцията на имунната система.	интерферон; Kagocel; Арбидол.
Производни на адамантана и други групи	Повлияват агрегацията на човешките тромбоцити.	арбидол; адапромин; Ремантадин.
Нуклеозиди	Това са гликозиламини, съдържащи азотна основа.	рибамидил; фамцикловир; Ацикловир.
Билкови препарати	Получава се от растения.	флакозиди; Хелепин; алпизарин; Мегозин.

Видео

Открихте грешка в текста?
Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще поправим всичко!

Най-честите странични ефекти на антивирусните лекарства

Използване на антивирусни лекарства при захарен диабет

Възможно ли е да се комбинира лечение с антивирусни лекарства и алкохол?

Използване на антивирусни и противовъзпалителни лекарства ( парацетамол, ибупрофен)

За какви заболявания се използват антивирусни лекарства? - ( видео)

Антивирусни лекарства за заболявания, причинени от семейството на херпесвирусите - ( видео)

Антивирусни лекарства за чревни вирусни инфекции

Използване на антивирусни лекарства за профилактични цели. Антивирусни лекарства за деца, бременни и кърмачки

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

Какво представляват антивирусните лекарства?

Антивирусни лекарстваса лекарства, насочени към борба с различни видове вирусни заболявания ( херпес, варицела и др.). Вирусите са отделна група живи организми, които могат да заразяват растения, животни и хора. Вирусите са най-малките инфекциозни агенти, но и най-многобройните.

Вирусите не са нищо повече от генетична информация ( къса верига от азотни бази) в обвивка от мазнини и протеини. Тяхната структура е възможно най-опростена, те нямат ядро, ензими или енергийни елементи, което ги прави различни от бактериите. Ето защо те имат микроскопични размери и съществуването им беше скрито от науката дълги години. За първи път съществуването на вируси, преминаващи през бактериални филтри, се предполага през 1892 г. от руския учен Дмитрий Ивановски.

Броят на ефективните антивирусни лекарства днес е много малък. Много лекарства се борят с вируса, като активират собствените имунни сили на организма. Също така няма антивирусни лекарства, които биха могли да се използват в случай на различни вирусни инфекции, повечето съществуващи лекарства са тясно насочени към лечението на едно, максимум две заболявания. Това се дължи на факта, че вирусите са много разнообразни, в техния генетичен материал са кодирани различни ензими и защитни механизми.

История на създаването на антивирусни лекарства

Създаването на първите антивирусни лекарства се случи в средата на миналия век. През 1946 г. е предложено първото антивирусно лекарство, тиосемикарбазон. Оказа се неефективно. През 50-те години се появяват антивирусни лекарства за борба с херпесния вирус. Тяхната ефективност беше достатъчна, но голям брой странични ефекти почти напълно изключиха възможността за използването му при лечението на херпес. През 60-те години са разработени амантадин и ремантадин, лекарства, които се използват и днес.

Всички лекарства до началото на 90-те години са получени емпирично, с помощта на наблюдения. Ефективност ( механизъм на действие) тези лекарства бяха трудни за доказване поради липсата на необходимите познания. Едва през последните десетилетия учените получиха по-пълни данни за структурата на вируса и неговия генетичен материал, в резултат на което стана възможно производството на по-ефективни лекарства. Но дори и днес много лекарства остават с клинично недоказана ефективност, поради което антивирусните лекарства се използват само в определени случаи.

Голям успех в медицината беше откриването на човешки интерферон, вещество, което извършва антивирусна активност в човешкото тяло. Беше предложено да се използва като лекарство, след което учените разработиха методи за пречистването му от донорска кръв. От всички антивирусни лекарства само интерферонът и неговите производни могат да претендират за широкоспектърни лекарства.

През последните години използването на природни лекарства за лечение на вирусни заболявания стана популярно ( например ехинацея). Също така днес е популярно използването на различни имуномодулиращи лекарства, които осигуряват превенция срещу вирусни заболявания. Тяхното действие се основава на увеличаване на синтеза на собствен интерферон в човешкото тяло. Специален проблем на съвременната медицина е ХИВ инфекцията и СПИН, така че основните усилия на фармацевтичната индустрия днес са насочени към намирането на лечение за това заболяване. За съжаление необходимото лекарство все още не е намерено.

Производство на антивирусни лекарства. Основата на антивирусните лекарства

Има голямо разнообразие от антивирусни лекарства, но всички те имат недостатъци. Това отчасти се дължи на сложността на разработването, производството и тестването на лекарства. Антивирусните лекарства трябва естествено да се тестват върху вируси, но проблемът е, че вирусите извън клетките и извън други организми не живеят дълго и не се проявяват по никакъв начин. Те също са доста трудни за идентифициране. За разлика от вирусите, бактериите се култивират в хранителни среди и ефективността на антибактериалните лекарства може да се съди по забавянето на техния растеж.

Днес антивирусните лекарства се получават по следните начини:

• Химичен синтез.Стандартният метод за производство на лекарства е получаването на лекарства чрез химични реакции.
• Получава се от растителни суровини.Някои части от растенията, както и техните екстракти, имат антивирусен ефект, който се използва от фармацевтите при производството на лекарства.
• Получава се от донорска кръв.Тези методи бяха актуални преди няколко десетилетия, но днес те са практически изоставени. Те са използвани за производството на интерферон. От 1 литър донорска кръв могат да се получат само няколко милиграма интерферон.
• Използване на генно инженерство.Този метод е най-новият във фармацевтичната индустрия. Използвайки генно инженерство, учените променят структурата на гените на определени видове бактерии, в резултат на което те произвеждат желаните химични съединения. След това се пречистват и се използват като антивирусно средство. Така се получават например някои видове антивирусни ваксини, рекомбинантен интерферон и други лекарства.

По този начин както неорганичните, така и органичните вещества могат да служат като основа за антивирусни лекарства. Въпреки това през последните години рекомбинантните ( получени чрез генно инженерство) лекарства. Те, като правило, имат точно качествата, които производителят влага в тях, те са ефективни, но не винаги са достъпни за потребителя. Цената на такива лекарства може да бъде много висока.

Антивирусни лекарства, противогъбични средства и антибиотици, разлики. Могат ли да се вземат заедно?

Разлики между антивирусни, противогъбични и антибактериални средства ( антибиотици) се подразбират в името им. Всички те са създадени срещу различни класове микроорганизми, които причиняват заболявания, които се различават по клинични прояви. Естествено, те ще бъдат ефективни само ако патогенът е правилно идентифициран и за него е избрана правилната група лекарства.

Антибиотиците са насочени срещу бактериите. Бактериалните лезии включват гнойни лезии на кожата, лигавиците, пневмония, туберкулоза, сифилис и много други заболявания. Повечето възпалителни заболявания ( холецистит, бронхит, пиелонефрит и много други) се причинява именно от бактериална инфекция. Те почти винаги се характеризират със стандартни клинични признаци ( болка, треска, зачервяване, подуване и дисфункция) и имат малки разлики. Болестите, причинени от бактерии, представляват най-голямата група и са проучени най-пълно.

Гъбичните инфекции обикновено се появяват, когато имунната система е отслабена и засягат главно повърхността на кожата, ноктите, косата и лигавиците. Най-добрият пример за гъбични инфекции е кандидозата ( млечница). За лечение на гъбични инфекции трябва да се използват само противогъбични лекарства. Използването на антибактериални лекарства е грешка, тъй като гъбичките много често се развиват точно когато балансът на бактериалната флора е нарушен.

И накрая, антивирусните лекарства се използват за лечение на вирусни заболявания. Можете да подозирате, че имате вирусно заболяване по наличието на грипоподобни симптоми ( главоболие, болки в тялото, умора, лека треска). Това начало е характерно за много вирусни заболявания, включително варицела, хепатит и дори чревни вирусни заболявания. Вирусните заболявания не могат да се лекуват с антибиотици; те дори не могат да се използват за предотвратяване на добавянето на бактериална инфекция. Въпреки това си струва да се има предвид, че при наличие на едновременни вирусни и бактериални инфекции лекарите предписват лекарства от двете групи.

Изброените групи лекарства се считат за силно действащи лекарства и се продават само по лекарско предписание. За лечение на вирусни, бактериални или гъбични заболявания трябва да се консултирате с лекар, а не да се самолекувате.

Антивирусни лекарства с доказана ефективност. Достатъчно ефективни ли са съвременните антивирусни лекарства?

В момента има ограничен брой налични антивирусни лекарства. Броят на активните съставки с доказана ефективност срещу вируси е около 100 артикула. От тях само около 20 се използват широко при лечението на различни заболявания. Други имат или висока цена, или голям брой странични ефекти. Някои лекарства никога не са били подлагани на клинични изпитвания, въпреки дългогодишната практика. Например, само озелтамивир и занамивир имат доказана ефективност срещу грип, въпреки факта, че аптеките продават голям брой противогрипни лекарства.

Антивирусните лекарства с доказана ефективност включват:

• валацикловир;
• видарабин;
• фоскарнет;
• интерферон;
• ремантадин;
• озелтамивир;
• рибавирин и някои други лекарства.

От друга страна, днес можете да намерите много аналози в аптеките ( генерични лекарства), поради което стотици активни съставки на антивирусни лекарства се превръщат в няколко хиляди търговски имена. Само фармацевти или лекари могат да разберат толкова много лекарства. Също така под името антивирусни лекарства често се крият обикновени имуномодулатори, които укрепват имунната система, но имат доста слаб ефект върху самия вирус. Ето защо, преди да използвате антивирусни лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно необходимостта от тяхното използване.

Като цяло трябва да сте много внимателни, когато използвате антивирусни лекарства, особено тези, които се продават без рецепта в аптеките. Повечето от тях нямат необходимите лечебни свойства, а ползите от употребата им се приравняват от много лекари на плацебо ( фиктивно вещество, което няма ефект върху тялото). Лекуват се вирусни инфекции лекари по инфекциозни болести ( Регистрирай се) , в техния арсенал има необходимите лекарства, които определено помагат срещу различни патогени. Лечението с антивирусни лекарства обаче трябва да се извършва под наблюдението на лекари, тъй като повечето от тях имат значителни странични ефекти ( нефротоксичност, хепатотоксичност, нарушения на нервната система, електролитни нарушения и много други).

Мога ли да купя антивирусни лекарства в аптеката?

Не всички антивирусни лекарства могат да бъдат закупени в аптеката. Това се дължи на сериозния ефект на лекарствата върху човешкото тяло. Използването им изисква разрешение и наблюдение от лекар. Това се отнася за интерфероните, лекарствата срещу вирусен хепатит и системните антивирусни средства. За да закупите лекарство с рецепта, ви е необходим специален формуляр с печата на лекаря и лечебното заведение. Във всички инфекциозни болници антивирусните лекарства се отпускат без рецепта.

Има обаче различни антивирусни лекарства, които могат да бъдат закупени без рецепта. Например мехлеми срещу херпес ( съдържащи ацикловир), капки за очи и нос, съдържащи интерферон и много други продукти се предлагат без рецепта. Имуномодулатори и билкови антивирусни лекарства също могат да бъдат закупени без рецепта. Те обикновено се приравняват към хранителни добавки ( хранителна добавка).

Антивирусните лекарства според механизма на действие се разделят на следните групи:

• лекарства, действащи върху извънклетъчните форми на вируса ( оксолин, арбидол);
• лекарства, които предотвратяват навлизането на вируса в клетката ( ремантадин, озелтамивир);
• лекарства, които спират възпроизводството на вируса вътре в клетката ( ацикловир, рибавирин);
• лекарства, които спират сглобяването и излизането на вируса от клетката ( смесена порода);
• интерферони и интерферонови индуктори ( алфа, бета, гама интерферон).

Лекарства, действащи върху извънклетъчните форми на вируса

Тази група включва малък брой лекарства. Едно от тези лекарства е оксолин. Той има способността да прониква в обвивката на вирус, разположен извън клетките, и да инактивира неговия генетичен материал. Арбидол засяга липидната мембрана на вируса и го прави неспособен да се слее с клетката.

Интерферонът има индиректен ефект върху вируса. Тези лекарства могат да привлекат клетките на имунната система към зоната на инфекцията, които успяват да инактивират вируса, преди той да проникне в други клетки.

Лекарства, които предотвратяват навлизането на вируса в клетките на тялото

Тази група включва лекарствата амантадин и ремантадин. Те могат да се използват срещу вируса на грипа, както и срещу вируса на кърлежовия енцефалит. Тези лекарства имат общата способност да нарушават взаимодействието на вирусната обвивка ( по-специално М протеин) с клетъчна мембрана. В резултат на това чуждият генетичен материал не навлиза в цитоплазмата на човешката клетка. Освен това се създава известна пречка по време на сглобяването на вириони ( вирусни частици).

Препоръчително е да приемате тези лекарства само в първите дни на заболяването, тъй като в разгара на заболяването вирусът вече е вътре в клетките. Тези лекарства се понасят добре, но поради особеностите на механизма на действие те се използват само за превантивни цели.

Лекарства, които блокират активността на вируса в клетките на човешкото тяло

Тази група лекарства е най-широката. Един от начините да спрете възпроизвеждането на вируса е да блокирате ДНК ( РНК) – полимерази. Тези ензими, внесени в клетката от вируса, произвеждат голям брой копия на вирусния геном. Ацикловирът и неговите производни инхибират активността на този ензим, което обяснява техния антихерпетичен ефект. Рибавирин и някои други антивирусни лекарства също инхибират ДНК полимеразите.

Тази група включва и антиретровирусни лекарства, които се използват за лечение на ХИВ. Те инхибират активността на обратната транскриптаза, която превръща вирусната РНК в клетъчна ДНК. Те включват ламивудин, зидовудин, ставудин и други лекарства.

Лекарства, които блокират сглобяването и освобождаването на вируса от клетките

Един от представителите на групата е метисазон. Това лекарство блокира синтеза на вирусния протеин, който изгражда вирионната обвивка. Лекарството се използва за предотвратяване на варицела, както и за намаляване на усложненията от ваксинацията срещу варицела. Тази група е обещаваща по отношение на създаването на нови лекарства, тъй като лекарството metisazon има изразена антивирусна активност, лесно се понася от пациентите и се предписва перорално.

Интерферони. Използването на интерферони като лекарство

Интерфероните са протеини с ниско молекулно тегло, които тялото произвежда независимо в отговор на инфекция с вирус. Има различни видове интерферони ( алфа, бета, гама), които се различават по различни свойства и клетките, които ги произвеждат. Интерферони се произвеждат и при някои бактериални инфекции, но тези съединения играят най-голяма роля в борбата с вирусите. Без интерферони имунната система не може да функционира и тялото не може да се защити от вируси.

Интерфероните имат следните качества, които им позволяват да проявяват антивирусен ефект:

• потискат синтеза на вирусни протеини вътре в клетките;
• забавят сглобяването на вируса в клетките на тялото;
• блокират ДНК и РНК полимеразите;
• активира клетъчната и хуморалната имунна система срещу вируси ( привличат левкоцити, активират системата на комплемента).

След откриването на интерфероните се появиха спекулации за възможната им употреба като лекарство. Особено важен е фактът, че вирусите не развиват резистентност към интерфероните. Днес те се използват при лечението на различни вирусни заболявания, херпес, хепатит, СПИН. Големите недостатъци на лекарството са сериозните странични ефекти, високата цена и трудностите при получаване на интерферони. Поради това интерфероните са много трудни за закупуване в аптеките.

Индуктори на интерферон ( kagocel, trekrezan, cycloferon, amiksin)

Употребата на индуктори на интерферон е алтернатива на употребата на интерферони. Такова лечение обикновено е няколко пъти по-евтино и по-достъпно за потребителите. Интерфероновите индуктори са вещества, които увеличават производството на собствен интерферон в организма. Интерфероновите индуктори имат слаб директен антивирусен ефект, но имат изразен имуностимулиращ ефект. Тяхната активност се дължи главно на ефектите на интерферона.

Разграничават се следните групи индуктори на интерферон:

• природни средства ( амиксин, полуданум и др);
• синтетични наркотици ( полиоксидоний, галавит и др);
• билкови препарати ( ехинацея).

Интерфероновите индуктори увеличават производството на собствен интерферон чрез имитиране на сигналите, получени при заразяване на тялото с вируси. Освен това продължителният им прием води до изчерпване на имунната система и може да доведе до различни странични ефекти. Поради това тази група лекарства не са регистрирани като официални лекарства, а се използват като хранителни добавки. Клиничната ефективност на индукторите на интерферон не е доказана.

Антивирусните лекарства имат специфичен, селективен ефект. Те обикновено се разделят на видове според вируса, върху който имат най-голямо въздействие. Най-често срещаната класификация включва разделяне на лекарствата според техния спектър на действие. Това разделение улеснява използването им в определени клинични ситуации.
Видове антивирусни лекарства по спектър на действие

Патоген	Най-често използваните лекарства
Херпесен вирус	ацикловир; валацикловир; фамцикловир.
Грипен вирус	ремантадин; амантадин; арбидол; занамивир; озелтамивир.
Варицела зостер вирус	ацикловир; фоскарнет; метисазон.
Цитомегаловирус	ганцикловир; фоскарнет.
вирус на СПИН(ХИВ)	ставудин; ритонавир; индинавир.
Вирусен хепатит Банда ° С	алфа интерферони.
Парамиксовирус	рибавирин.

Антихерпетични лекарства ( ацикловир ( Зовиракс) и неговите производни)

Херпесните вируси се разделят на 8 вида и са относително големи вируси, съдържащи ДНК. Проявите на херпес симплекс се причиняват от вируси от първия и втория тип. Основното лекарство при лечението на херпес е ацикловир ( Зовиракс). Това е едно от малкото лекарства с доказано антивирусно действие. Ролята на ацикловир е да спре растежа на вирусната ДНК.

Ацикловирът, влизайки в клетка, заразена с вирус, претърпява серия от химични реакции ( фосфорилиран). Модифицираното вещество на ацикловир има способността да инхибира ( спрете развитието) вирусна ДНК полимераза. Предимството на лекарството е неговото селективно действие. В здравите клетки ацикловирът е неактивен и срещу обикновената клетъчна ДНК полимераза ефектът му е стотици пъти по-слаб, отколкото срещу вирусния ензим. Лекарството се използва локално ( като крем или мехлем за очи), и системно под формата на таблетки. Но, за съжаление, само около 25% от активното вещество се абсорбира от стомашно-чревния тракт, когато се използва системно.

Следните лекарства също са ефективни при лечението на херпес:

• Ганцикловир.Механизмът на действие е подобен на ацикловир, но има по-силен ефект, поради което лекарството се използва и при лечението на енцефалит, пренасян от кърлежи. Въпреки това, лекарството няма селективен ефект, поради което е няколко пъти по-токсично от ацикловир.
• Фамцикловир.Механизмът на действие не се различава от този на ацикловир. Разликата между тях е наличието на различна азотна основа. По ефективност и токсичност той е сравним с ацикловир.
• Валацикловир.Това лекарство е по-ефективно от ацикловир, когато се използва под формата на таблетки. Той се абсорбира от стомашно-чревния тракт в доста голям процент и след поредица от ензимни промени в черния дроб се превръща в ацикловир.
• Фоскарнет.Лекарството има специална химична структура ( производно на мравчена киселина). Той не претърпява промени в клетките на тялото, поради което е активен срещу щамове на вируса, които са устойчиви на ацикловир. Foscarnet се използва и за цитомегаловирусен, херпесен и кърлежов енцефалит. Прилага се интравенозно, поради което има голям брой странични ефекти.

Лекарства против грип ( арбидол, ремантадин, тамифлу, реленца)

Има много варианти на грипните вируси. Има три вида грипни вируси ( А, Б, В), както и разделянето им според варианти на повърхностни протеини - хемаглутинин ( з) и невраминидаза ( н). Поради факта, че е много трудно да се определи конкретният тип вирус, противогрипните лекарства не винаги са ефективни. Противогрипните лекарства обикновено се използват при тежки инфекции, тъй като при леки клинични прояви организмът се справя сам с вируса.

Разграничават се следните видове противогрипни лекарства:

• Инхибитори на вирусен протеин М ( ремантадин, амантадин). Тези лекарства предотвратяват навлизането на вируса в клетката, поради което се използват главно като профилактично средство, а не като терапевтично средство.
• Инхибитори на вирусния ензим невраминидаза ( занамивир, озелтамивир). Невраминидазата помага на вирусите да разрушат лигавичните секрети и да проникнат в клетките на лигавицата на дихателните пътища. Лекарствата в тази група предотвратяват разпространението и репликацията ( размножаване) вирус. Едно такова лекарство е занамивир ( освобождаване). Използва се под формата на аерозол. Друго лекарство е озелтамивир ( Тамифлу) – прилага се вътрешно. Именно тази група лекарства е призната от медицинската общност за единствената с доказана ефективност. Лекарствата се понасят доста лесно.
• инхибитори на РНК полимераза ( рибавирин). Принципът на действие на рибавирин не се различава от ацикловир и други лекарства, които инхибират синтеза на вирусен генетичен материал. За съжаление, лекарства от този вид имат мутагенни и канцерогенни свойства, така че трябва да се използват с повишено внимание.
• Други лекарства ( арбидол, оксолин). Има много други лекарства, които могат да се използват за грипния вирус. Те имат слаб антивирусен ефект, някои допълнително стимулират производството на собствен интерферон. Заслужава обаче да се отбележи, че тези лекарства не помагат на всички и не във всички случаи.

Лекарства, насочени към борба с HIV инфекцията

Лечението на HIV инфекцията е един от най-сериозните проблеми в съвременната медицина. Лекарствата, с които разполага съвременната медицина, могат само да овладеят този вирус, но не и да го премахнат. Човешкият имунодефицитен вирус е опасен, защото разрушава имунната система, което води до смърт на пациента от бактериални инфекции и различни усложнения.

Лекарствата за борба с ХИВ инфекцията се разделят на две групи:

• инхибитори на обратната транскриптаза ( зидовудин, ставудин, невирапин);
• HIV протеазни инхибитори ( индинавир, саквинавир).

Представител на първата група е азидотимидин ( зидовудин). Неговата роля е, че предотвратява образуването на ДНК от вирусна РНК. Това потиска синтеза на вирусни протеини, което осигурява терапевтичен ефект. Лекарството лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера, поради което може да причини нарушения на централната нервна система. Лекарствата от този вид трябва да се използват много дълго време, терапевтичният ефект се проявява едва след 6-8 месеца лечение. Недостатъкът на лекарствата е развитието на вирусна резистентност към тях.

Сравнително нова група антиретровирусни лекарства са протеазните инхибитори. Те намаляват образуването на ензими и структурни протеини на вируса, поради което в резултат на жизнената активност на вируса се образуват незрели форми на вируса. Това значително забавя развитието на инфекцията. Едно такова лекарство е саквинавир. Той инхибира размножаването на ретровирусите, но също така има потенциал да развие резистентност. Ето защо лекарите използват комбинации от лекарства от двете групи при лечението на ХИВ и СПИН.

Има ли широкоспектърни антивирусни лекарства?

Въпреки твърденията на производителите на лекарства и рекламната информация, няма широкоспектърни антивирусни лекарства. Лекарствата, които съществуват днес и са признати от официалната медицина, се характеризират с целенасочен, специфичен ефект. Класификацията на антивирусните лекарства предполага разделянето им според спектъра на действие. Има някои изключения под формата на лекарства, които са активни срещу 2 - 3 вируса ( например фоскарнет), но нищо повече.

Антивирусните лекарства се предписват от лекарите в строго съответствие с клиничните признаци на основното заболяване. Така че с грипния вирус антивирусните лекарства, предназначени за лечение на херпес, са безполезни. Лекарства, които действително могат да увеличат резистентността ( съпротива) на организма към вирусни заболявания, всъщност са имуномодулатори и имат слаб антивирусен ефект. Те се използват предимно за профилактика, а не за лечение на вирусни заболявания.

Интерфероните също се считат за изключение. Тези лекарства са разпределени в специална група. Тяхното действие е уникално, тъй като човешкото тяло използва собствен интерферон в борбата срещу всякакви вируси. Така интерфероните наистина са активни срещу почти всички вируси. Въпреки това, сложността на терапията с интерферон ( продължителност на лечението, трябва да се приема като част от курсове, голям брой странични ефекти) правят невъзможно използването му срещу леки вирусни инфекции. Ето защо днес интерфероните се използват главно за лечение на вирусен хепатит.

Антивирусни лекарства - имуностимуланти ( амиксин, когоцел)

Днес на пазара са много разпространени различни лекарства, които стимулират имунната система. Имат способността да спират развитието на вирусите и да предпазват организма от инфекции. Такива лекарства са безвредни, но нямат пряк ефект срещу вируса. Например Kagocel е индуктор на интерферон, който след прилагане повишава няколко пъти съдържанието на интерферон в кръвта. Използва се не по-късно от 4-ия ден от началото на инфекцията, тъй като след четвъртия ден нивото на интерферона се повишава самостоятелно. Амиксин има подобен ефект ( тилорон) и много други лекарства. Имуностимулаторите имат много недостатъци, които правят употребата им в повечето случаи неподходяща.

Недостатъците на имуностимулантите включват:

• слаб директен антивирусен ефект;
• ограничен период на използване ( преди разгара на болестта);
• ефективността на лекарството зависи от състоянието на човешката имунна система;
• при продължителна употреба имунната система се изчерпва;
• липса на клинично доказана ефективност на тази група лекарства.

Билкови антивирусни лекарства ( препарати от ехинацея)

Билковите антивирусни лекарства са един от най-добрите варианти за предотвратяване на вирусни инфекции. Това се дължи на факта, че те нямат странични ефекти като конвенционалните антивирусни лекарства, а също така нямат недостатъците на имуностимулантите ( имунодефицит, ограничена ефективност).

Един от най-добрите варианти за превантивна употреба са препаратите на базата на ехинацея. Това вещество има директен антивирусен ефект срещу вирусите на херпес и грип, увеличава броя на имунните клетки и помага за унищожаването на различни чужди агенти. Препаратите от ехинацея могат да се приемат на курсове с продължителност от 1 до 8 седмици.

Хомеопатични антивирусни лекарства ( ергоферон, анаферон)

Хомеопатията е клон на медицината, който използва силно разредени концентрации на активното вещество. Принципът на хомеопатията е да се използват онези вещества, които се очаква да причинят симптоми, подобни на болестта на пациента ( така нареченият принцип на „третиране на подобно с подобно“). Този принцип е противоположен на принципите на официалната медицина. Освен това нормалната физиология не може да обясни механизмите на действие на хомеопатичните лекарства. Предполага се, че хомеопатичните лекарства помагат за възстановяването чрез стимулиране на невровегетативната, ендокринната и имунната система.

Малцина подозират, че някои антивирусни лекарства, продавани в аптеките, са хомеопатични. По този начин лекарствата ergoferon, anaferon и някои други принадлежат към хомеопатичните лекарства. Те съдържат различни антитела срещу интерферон, хистамин и някои рецептори. В резултат на тяхното използване се подобрява връзката между компонентите на имунната система и се увеличава скоростта на защитните процеси, зависими от интерферона. Ergoferon също има лек противовъзпалителен и антиалергичен ефект.

По този начин хомеопатичните антивирусни лекарства имат право на съществуване, но е препоръчително да се използват като превантивно или спомагателно средство. Предимството им е почти пълната липса на противопоказания. Лечението на тежки вирусни инфекции с хомеопатични лекарства обаче е забранено. Лекарите рядко предписват хомеопатични лекарства на своите пациенти.

Използване на антивирусни лекарства

Антивирусните лекарства са доста разнообразни и се различават по начина на приложение. Различните лекарствени форми трябва да се използват по предназначение съгласно инструкциите. Също така трябва да спазвате показанията и противопоказанията за употребата на лекарства, тъй като ползите и вредите за здравето на пациента зависят от това. За определени групи пациенти ( бременни жени, деца, пациенти с диабет) трябва да сте особено внимателни, когато използвате антивирусни средства.
Групата антивирусни лекарства има голям брой странични ефекти, така че тяхното разпространение и употреба се контролират внимателно от Министерството на здравеопазването. Ако употребата на антивирусно лекарство причини нежелани реакции, трябва незабавно да се консултирате с лекар. Той решава дали е целесъобразно да продължи лечението с това лекарство.

Показания за употреба на антивирусни средства

Целта на използването на антивирусни лекарства идва от името им. Използват се при различни видове вирусни инфекции. В допълнение, някои лекарства от категорията антивирусни имат допълнителни ефекти, които им позволяват да се използват в различни клинични ситуации, които не са свързани с вирусна инфекция.

Антивирусните лекарства са показани при следните заболявания:

• грип;
• херпес;
• цитомегаловирусна инфекция;
• ХИВ СПИН;
• вирусен хепатит;
• енцефалит, пренасян от кърлежи;
• варицела;
• ентеровирусна инфекция;
• вирусен кератит;
• стоматит и други лезии.

Антивирусните лекарства не винаги се използват, но само в тежки случаи, когато няма възможност за независимо възстановяване. По този начин грипът обикновено се лекува симптоматично, а специални противогрипни лекарства се използват само в изключителни случаи. Варицела ( варицела) при деца изчезва от само себе си след 2-3 седмици на заболяването. Обикновено човешката имунна система доста успешно се бори с този вид инфекция. Ограничената употреба на антивирусни лекарства се обяснява с факта, че те причиняват много странични ефекти, докато ползите от употребата им, особено в средата на заболяването, са ниски.

Някои антивирусни средства имат свои собствени характеристики. По този начин интерфероните се използват за рак ( меланом, рак). Те се използват като химиотерапевтични агенти за свиване на тумори. Амантадин ( мидантан), използван за лечение на грип, е подходящ и за лечение на болест на Паркинсон и невралгия. Много антивирусни агенти също имат имуностимулиращ ефект, но употребата на имуностимуланти обикновено се обезсърчава от медицинската общност.

Противопоказания за употребата на антивирусни средства

Антивирусните лекарства имат различни противопоказания. Това се дължи на факта, че всяко лекарство има свои метаболитни механизми в организма и въздейства по различен начин на органите и системите. Като цяло, най-честите противопоказания за антивирусни лекарства включват заболявания на бъбреците, черния дроб и хемопоетичната система.

Сред най-честите противопоказания за тази група лекарства са:

• Психични разстройства ( психоза, депресия). Антивирусните лекарства могат да повлияят негативно на психологическото състояние на човек, особено по време на първата употреба. В допълнение, пациентите с психични разстройства са изложени на много висок риск от неправилна употреба на лекарства, което е много опасно за лекарства с голям брой странични ефекти.
• Свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството.Алергиите представляват предизвикателство за употребата на всякакви лекарства, не само антивирусни. Може да се подозира, ако има други алергии ( например върху цветен прашец) или алергични заболявания ( бронхиална астма). За да се предотвратят подобни реакции, струва си да се подложат на специални тестове за алергия.
• Хемопоетични нарушения.Приемът на антивирусни лекарства може да доведе до намаляване на броя на червените кръвни клетки, тромбоцитите и белите кръвни клетки. Ето защо повечето антивирусни лекарства не са подходящи за пациенти с хемопоетични нарушения.
• Тежка патология на сърцето или кръвоносните съдове.При използване на лекарства като рибавирин, фоскарнет, интерферони се увеличава рискът от сърдечна аритмия и повишаване или понижаване на кръвното налягане.
• Цироза на черния дроб.Много антивирусни лекарства претърпяват различни трансформации в черния дроб ( фосфорилиране, образуване на по-малко токсични продукти). Чернодробни заболявания, свързани с чернодробна недостатъчност ( например цироза) намаляват тяхната ефективност или, обратно, увеличават продължителността на тяхното присъствие в тялото, което ги прави опасни за пациента.
• Автоимунни заболявания.Имуностимулиращият ефект на някои лекарства ограничава употребата им при автоимунни заболявания. Например, интерфероните не могат да се използват при заболявания на щитовидната жлеза ( автоимунен тиреоидит). При използването им имунната система започва по-активно да се бори с клетките на собственото си тяло, поради което заболяването прогресира.

В допълнение, антивирусните лекарства обикновено са противопоказани при бременни жени и деца. Тези вещества могат да повлияят на скоростта на растеж и развитие на плода и детето, да доведат до различни мутации ( Механизмът на действие на много антивирусни лекарства е да спре синтеза на генетичен материал, ДНК и РНК). В резултат на това антивирусните лекарства могат да доведат до тератогенни ефекти ( образуване на деформации) и мутагенни ефекти.

Форми на освобождаване на антивирусни лекарства ( таблетки, капки, сироп, инжекции, супозитории, мехлеми)

Антивирусните лекарства днес се предлагат в почти всички лекарствени форми, достъпни за съвременната медицина. Предназначени са както за локално, така и за системно приложение. Използват се различни форми, така че лекарството да има най-изразен ефект. В същото време дозировката на лекарството и методът на неговото използване зависят от лекарствената форма.

Съвременните антивирусни лекарства се предлагат в следните лекарствени форми:

• таблетки за орално приложение;
• прах за приготвяне на разтвор за перорално приложение;
• прах за инжекции ( в комплект с вода за инжекции);
• ампули за инжекции;
• супозитории ( свещи);
• гелове;
• мехлеми;
• сиропи;
• спрейове и капки за нос;
• капки за очи и други лекарствени форми.

Най-удобната форма на употреба са пероралните таблетки. Характерно за тази група лекарства обаче е, че лекарствата са с ниска наличност ( абсорбируемост) от стомашно-чревния тракт. Това се отнася за интерферони, ацикловир и много други лекарства. Ето защо най-добрите лекарствени форми за системна употреба са инжекционен разтвор и ректални супозитории.

Повечето лекарствени форми позволяват на пациента самостоятелно да контролира точно дозата на лекарството. Въпреки това, когато използвате някои лекарствени форми ( мехлем, гел, прах за приготвяне на инжекционен разтвор) трябва да дозирате правилно лекарството, за да избегнете странични ефекти. Ето защо употребата на антивирусни лекарства в такива случаи трябва да се извършва под наблюдението на медицински персонал.

Антивирусни лекарства за системна и локална употреба

Има голям брой форми на антивирусни лекарства, които могат да се използват както локално, така и системно. Това може дори да се отнася за същото активно вещество. Например, ацикловир се използва като мехлем или гел ( за локално приложение), и под формата на таблетки. Във втория случай се използва системно, т.е. засяга цялото тяло.

Местната употреба на антивирусни средства има следните характеристики:

• има локален ефект ( върху област на кожата, лигавицата);
• като правило за локално приложение се използват гел, мехлем, капки за нос или очи и аерозоли;
• характеризиращ се с подчертан ефект в областта на приложение и липса на ефект в отдалечени места;
• има по-малък риск от странични ефекти;
• практически няма ефект върху отдалечени органи и системи ( черен дроб, бъбреци и други);
• използва се при грип, генитален херпес, херпес на устните, папиломи и някои други заболявания;
• използва се при леки вирусни инфекции.

Системната употреба на антивирусни средства се характеризира със следните характеристики:

• използва се в случай на генерализирана инфекция ( ХИВ, хепатит), както и при тежки случаи на заболяването ( например при грип, усложнен от пневмония);
• има ефект върху всички клетки в човешкото тяло, като достига до тях чрез кръвния поток;
• за системна употреба се използват перорални таблетки, инжекции и ректални супозитории;
• има по-висок риск от странични ефекти;
• По принцип се използва в случаите, когато само локалното лечение е неефективно.

Трябва да се има предвид, че лекарствените форми за локално приложение не могат да се използват системно и обратно. Понякога за постигане на по-добър терапевтичен ефект лекарите препоръчват комбиниране на лекарства, което позволява многостранно въздействие върху вирусната инфекция.

Инструкции за употреба на антивирусни лекарства

Антивирусните лекарства са доста мощни лекарства. За да постигнете желания ефект от тях и да избегнете странични ефекти, трябва да следвате инструкциите за употреба на лекарствата. Всяко лекарство има свои собствени инструкции. Дозираната форма на лекарството играе най-голяма роля при употребата на антивирусни лекарства.

Следните са най-често срещаните начини за използване на антивирусни лекарства, в зависимост от лекарствената форма:

• Хапчета.Таблетките се приемат перорално по време или след хранене 1 до 3 пъти на ден. Подходящата дозировка се определя, като се вземе цялата таблетка или половината от нея.
• инжекции.Трябва да се извършва от медицински персонал, тъй като неправилното приложение може да доведе до усложнения ( включително абсцес след инжектиране). Лекарственият прах се разтваря напълно в течност за инжектиране и се прилага интрамускулно ( по-рядко интравенозно или подкожно).
• Мехлеми и гелове.Нанесете тънък слой върху засегнатата повърхност на кожата и лигавиците. Мехлемите и геловете могат да се използват 3-4 пъти на ден или дори по-често.
• Капки за нос и очи.Правилно използване на капки ( например инфлуенцаферон) предполага тяхното приложение в количество от 1 – 2 капки във всеки носов ход. Те могат да се използват от 3 до 5 пъти на ден.

При използване на антивирусно лекарство трябва да се спазват следните параметри в съответствие с придружаващите инструкции и препоръките на лекаря:

• Дозировка на лекарството.Най-важният параметър, спазвайки който можете да избегнете предозиране. Антивирусните лекарства обикновено се приемат в малки концентрации ( от 50 до 100 mg активна съставка).
• Честота на употреба през деня.Антивирусните таблетки се приемат 1 до 3 пъти на ден, препарати за локално приложение ( капки, мехлеми) може да се използва 3 – 4 пъти на ден или по-често. При локално приложение явленията на предозиране са много редки.
• Продължителност на употреба.Продължителността на курса се определя от лекаря и зависи от тежестта на заболяването. Прекратяването на лечението с антивирусни лекарства трябва да се извърши след преглед от лекар.
• Условия за съхранение.Трябва да се спазва температурата на съхранение, посочена в инструкциите. Някои лекарства трябва да се съхраняват в хладилник, други на стайна температура.

Курсове на антивирусни лекарства

Някои антивирусни лекарства се използват като част от дълги курсове. Дългосрочната употреба на лекарства е необходима преди всичко за лечение на вирусен хепатит и ХИВ/СПИН. Това се дължи на високата устойчивост на вирусите на хепатит и ХИВ към лекарства. Лекарствата срещу хепатит се приемат от 3 до 6 месеца, лекарствата срещу ХИВ повече от година. Интерферонът и някои други лекарства също се използват като част от курсовата терапия.

Продължителността на лечението за повечето антивирусни лекарства е не повече от 2 седмици. През това време обикновено се лекуват грип, херпес, ентеровирусна инфекция и други вирусни заболявания. Друг начин за използване на антивирусни лекарства е превенцията. Ако се преследват профилактични цели, продължителността на приема на антивирусни лекарства е от 3 до 7 дни.

Най-честите странични ефекти на антивирусните лекарства

Страничните ефекти от употребата на антивирусни лекарства са наистина чести. Естествено естеството на страничните ефекти до голяма степен зависи от самото лекарство, както и от неговата лекарствена форма. Системните лекарства са склонни да създават повече странични ефекти. Страничните ефекти не са общи за всички лекарства, но можем да обобщим и подчертаем най-честите нежелани реакции на организма при приема на антивирусни лекарства.

Най-честите нежелани реакции на антивирусните лекарства са:

• Невротоксичност ( отрицателен ефект върху централната нервна система). Проявява се с главоболие, умора,

Съдържание

1. Въведение………………………………………………………3

2. История на създаването на антивирусни лекарства………….4

3. Класификация на антивирусните средства………………...7

4. Механизъм на биологична активност…………………….14

5. Заключение……………………………………………………………. 21

6. Списък с литература…………………………………………22

Вирусните заболявания са широко разпространени. Сред тях са херпесни инфекции, аденовирусни инфекции, хепатит В, грипни и парагрипни заболявания, едра шарка, бяс, кърлежов енцефалит, ентеровирусни заболявания (полиомиелит, хепатит А, гастроентерит и др.), СПИН и други заболявания. Вирусните заболявания често са придружени от тежки усложнения, които изискват специална терапия. Вирусите се възпроизвеждат само в живи тъкани. Прониквайки в клетката гостоприемник, те започват да се размножават и възстановяват системата от метаболитни процеси на клетъчните рибозоми за изграждане на нова вирусна РНК или ДНК. Това затруднява директното насочване към вируса, без да се уврежда самата клетка.

Проблемът с грипа и другите остри респираторни вирусни инфекции е сложен и трудно разрешим. Профилактиката на тези заболявания трябва да бъде навременна и може да се предприеме спешна химиопрофилактика след ваксинация срещу грип в предепидемичния период, особено за лица, които не са били ваксинирани срещу грип преди епидемията.

История на създаването на антивирусни лекарства

Първото лекарство, предложено като специфично антивирусно средство, е тиосемикарбазон, чийто вируциден ефект е описан от G. Domagk (1946). Лекарството от тази група, тиоцетозон, има известно антивирусно действие, но не е достатъчно ефективно; използва се като противотуберкулозно средство. Производните на тази група 1, 4-бензохинон-гуанил-хидразинотио-семикарбазон, наречени "фарингосепт" (faringosept, Румъния), се използват под формата на "перлингвални" (орално резорбируеми) таблетки за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища ( тонзилит, стоматит и др.)

Впоследствие се синтезира метизон, който ефективно потиска размножаването на вирусите на едрата шарка, а през 1959 г. нуклеозидът идоксуридин, който се оказва ефективен антивирусен агент, потискащ вируса на херпес симплекс и ваксината (ваксина). Страничните ефекти при системна употреба ограничават възможността за широко приложение на идоксуридин, но той остава ефективен агент за локално приложение в офталмологичната практика при херпесен керотит. След идоксуридин започват да се произвеждат други нуклеозиди, сред които са идентифицирани високоефективни антивирусни лекарства, включително ацикловир, рибамидин (рибовирин) и други. През 1964г Синтезиран е амантадин (мидантин), след което ремантадин и други производни на адамантана се оказват ефективни антивирусни средства. Изключително откритие е откриването на ендогенния интерферон и установяването на неговата антивирусна активност. Съвременната технология за рекомбинация на ДНК (генно инженерство) отвори възможността за широко използване на интерферони за лечение и профилактика на вирусни и други заболявания.

Изключително събитие е откриването на ендогенния интерферон и установяването на неговата антивирусна активност. До 1957 г. интерфероните се смятаха за любопитен биологичен феномен. Периодът 1957 - 1967 г. е посветен на изучаването на общите закономерности на производството и действието на интерферона. В процеса на тази работа беше установена универсалността на феномена на образуване на този протеин от клетките на всички гръбначни животни (от риба до човек) и бяха разработени основните методи за неговото производство и пречистване.

През 1967 г. се доказва водещата роля на високомолекулната двойноверижна РНК в индукцията на интерферон и започва търсенето на най-активните лекарства с перспективи за клинично приложение.През следващите тринадесет години (1967 - 1980 г.) антитуморогенният ефект на интерферона и неговите индуктори и експериментално обосновани принципите на супериндукцията на интерферона.

80-те години бяха белязани от следните големи събития в изследването на интерферона и неговите индуктори:

1) окончателно се формира учението за интерфероновата система;

2) с помощта на методи на генно инженерство са получени интерферонови препарати, които са обещаващи за клинична употреба;

3) доказано е множеството гени на интерферона (при хората техният брой е близо 30);

4) определят се показания и противопоказания за клинично приложение на интерферони и техните индуктори.

През 80-те и 90-те години е установено, че ефектът на редица имуностимулиращи и антивирусни средства (продигнозан, полудан, арбидол и др.) е свързан с тяхната интерферогенна активност, т.е. способността да стимулират образуването на ендогенен интерферон.

Местни изследователи са разработили редица синтетични и естествени (билкови) лекарства за системна и локална употреба при вирусни заболявания (бонафтон, арбидол, оксолин, деутиформин, теброфен, алпизарин и др.). Сега е установено, че ефектът на редица имуностимулиращи и антивирусни средства е свързан с тяхната интерферонова активност, т.е. способността да стимулира образуването на ендогенен интерферон.

Въз основа на техния произход и химическа природа, антивирусните лекарства се разделят на следните групи:

интерферони ендогенен произход и получени чрез генно инженерство, техните производни и аналози (човешки левкоцитен интерферон,инфлуенцаферон , офталмоферон , херпферон );
синтетични съединения (амантадин , арбидол , бонафтони т.н.);
вещества от растителен произход (алпизарин , флакозиди т.н.).

Таблица. Класификация на антивирусните лекарства

Но по по-разбираем начин антивирусните лекарства могат да бъдат разделени в зависимост от вида на заболяването на групи:

1. Антигрипни лекарства (римантадин, оксолин и др.)

2. Антихерпетични и антицитомегаловирусни (теброфен, риодоксон и др.)

3. Лекарства, повлияващи човешкия имунодефицитен вирус (азидотимидин, фосфаноформат)

4. Широкоспектърни лекарства (интерферони и интерфероногени)

Машковски М.Д. създаде следната класификация на антивирусните лекарства:

А) Интерферон

интерферон. Левкоцитен интерферон от човешка донорска кръв.

блокировка. Пречистен b-интерферон, получен от донорска кръв.

реаферон. Рекомбинантен b 2 -интерферон, произведен от бактериален щам на pseudomonas, в чийто генетичен апарат е интегриран генът за човешки левкоцитен b 2 -интерферон.

интрон А. Рекомбинантен интерферон алфа-2b.

бетаферон. Рекомбинантен човешки b-интерферон.

Интерферонови индуктори Poludan. Прахът или порестата маса е бяла, има имуностимулираща активност, т.е. способността да стимулира производството на ендогенен интерферон и има антивирусен ефект.

неовир. Действието е същото като на Полуданум.

Б) Производни на амантадин и други групи синтетични съединения

Ремантадин. Използва се като антипаркинсоново лекарство, което показва превантивен ефект срещу грипна инфекция, причинена от определени щамове вируси.

Адапромин. Близък до ремантадин.

Датафорин. Подобен на ремантадин.

Арбидол. Антивирусно лекарство, което има инхибиторен ефект върху вирусите на грип А и В.

Бонафтън. Има антивирусно действие срещу вируса на херпес симплекс и някои аденовируси.

Оксолин. Има вирулицидно действие и е ефективен при вирусни заболявания на очите, кожата и вирусен ринит; има превантивен ефект срещу грип.

Теброфен. Използва се като мехлем при вирусни очни заболявания, както и при кожни заболявания с вирусна или предполагаема вирусна етиология.Може да се използва и за лечение на плоски брадавици при деца.

Риодоксол. Има антивирусни свойства и има противогъбичен ефект.

9. Флоренал. Има неутрализиращ ефект срещу вируси.

10 Метизазон. Потиска възпроизвеждането на основната група вируси: има превантивна активност срещу вируса на едра шарка и улеснява протичането на постваксиналните усложнения, забавя разпространението на кожния процес и насърчава по-бързото изсъхване на ефеорациите. Има доказателства за ефективността на метизазон при лечението на рецидивиращ генитален херпес.

Б) Нуклеозиди

Идоксуридин. Използва се при кератит в офталмологията.

Ацикловир. Ефективен срещу вирусите на херпес симплекс и херпес зостер. Има имуностимулиращ ефект.

Ганцикловир. В сравнение с ацикловир, ганцикловир е по-ефективен и освен това действа не само върху херпесния вирус, но и върху цитомегаловируса.

Фамцикловир. Има същите функции като ганцикловир.

рибамидил. Рибамидил, подобно на ацикловир, има антивирусно действие. Инхибира синтеза на вирусна ДНК и РНК.

Зидовудин. Антивирусно лекарство, което инхибира репликацията на ретровируси, включително човешкия имунодефицитен вирус (HIV).

Г) Антивирусни лекарства от растителен произход

1. 1.Флакозид. Получава се от листата на растението кадифе от семейство Амурови Rutaceae. Лекарството е ефективно срещу ДНК вируси.

2. Алпидарин. Извлича се от билките Koneermena alpine и жълта копейка, от семейство Бобови. Ефективен срещу ДНК-съдържащи вируси от херпесната група. Инхибиторният ефект върху възпроизвеждането на вируса на херпес симплекс се проявява главно в ранните стадии на развитие на вируса.

3. Holepin. Пречистен екстракт от част от растението Mepedecia kopecica, семейство Бобови. Има антивирусна активност срещу ДНК-съдържащи вируси от херпесната група.

4. Лигозин. Използва се при херпесни кожни заболявания.

5. Госипол. Продукт, получен чрез обработка на семена от памук или от корените на растението памук, семейство Слез. Лекарството е активно срещу различни щамове на вируси, включително дерматотропни щамове на херпесния вирус. Има слаб ефект върху грам-положителните бактерии.

Механизми на биологична активност

1 Лекарства против грип

Всички лекарства от тази група предпазват човешките клетки от проникването на грипния вирус в тях, т.к блокират местата на свързване на вируса с повърхността на клетъчната мембрана. Те не засягат вирусите, които са проникнали в клетката, така че се използват за индивидуална или масова профилактика на грип при лица в контакт с болни или по време на епидемия. Всички лекарства (с изключение на оксолин) се предписват перорално. Те се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. В много малък процент те се свързват с протеините на кръвната плазма и проникват добре във всички тъкани и течности, включително цереброспиналната течност. Елиминирането се извършва частично от черния дроб и главно от бъбреците (90%). Следователно, при пациенти с увредена бъбречна функция, многократните дози лекарства могат да доведат до натрупване и да бъдат придружени от нежелани ефекти.

2 Антихерпетични и антицитомегаловирусни лекарства

Антихерпетични (теброфен, риодоксол, идоневридин, видарабин, ацикловир, валацикловир). Антицитомегаловирус (ганцикловир, фосфоноформат).

Всички тези лекарства блокират репликацията, т.е. нарушават синтеза на вирусни нуклеинови киселини. Видарабин се използва локално, а при дисеминирана херпесна инфекция (енцефалит) се прилага интравенозно. Но лекарството не се разтваря добре, така че инфузията му в голямо количество течност продължава около 12 часа, което е нежелателно за пациент с енцефалит и мозъчен оток. Употребата на видарабин през кръвно-мозъчната бариера е приблизително 30% от концентрацията на лекарството в кръвната плазма.

3 Лекарства, повлияващи човешкия имунодефицитен вирус (HIV) (зидовузин, фосфоноформат)

След като лимфотропният HIV проникне в лимфоцита, вирусната ДНК се синтезира върху матрица (вирусна РНК) под въздействието на обратна транскриптаза (ревертаза), което води до увреждане на лимфоцитите. Механизмът на действие на аредотимидин и фосфоноформит е блокадата на посочения ензим. По принцип лекарствата са ефективни при носители на вируса, преди да се появят признаци на заболяването. В допълнение към тези лекарства сега се появиха нови антиретровирусни лекарства: дидеоксимицетин и дидезоксицидин. Азидовудин се предписва перорално или се прилага интравенозно. Бионаличността от стомашно-чревния тракт е 60%. Връзка с протеините на кръвната плазма 35%. Азидотимидин лесно прониква в различни тъкани и течности, включително цереброспиналната течност. Претърпява биотрансформация в черния дроб, основният му метаболит 5 | -о-глюкуронид. Екскреция - през бъбреците непроменена (90%) и под формата на метаболити.

4 Широкоспектърни антивирусни лекарства (интерферони)

Под въздействието на индуктори на интерферон (многобройни синтетични и природни агенти) възниква индукция, резултатът от която е депресията на интерфероновите гени, които са локализирани във 2-ра, 9-та и вероятно в 5-та и 13-та хромозома на човека. В отговор на индукцията, образуването и синтезът на интерферон се извършва в клетките на човешкото тяло.

Основният показател за активността на индукторите на интерферон е производството на така наречения "серумен" интерферон в кръвта.

Антивирусни лекарства

Полудан полиаденилуридилова киселина. Лекарството се използва при възрастни за вирусни очни заболявания. Предписва се под формата на капки за очи и инжекции под конюнктивата.

Специфично противогрипно лекарство е ремантадин,който има изразен терапевтичен и профилактичен ефект срещу всички варианти на грипния вирус А. Поради токсични странични ефекти се препоръчва за употреба при деца от 7-годишна възраст и възрастни. За профилактика по време на епидемия приемайте 1-2 табл ремантадинна ден до 20 дни, а в огнището на заболяването 5–7 дни до възстановяване на пациента.

Друго средство за специфична профилактика на грипа е местното антивирусно лекарство Arbidol. Той инхибира адсорбцията и проникването на грипните вируси в клетката, като също така е имуномодулатор, индуктор на интерферон и антиоксидант. Арбидолефективен както срещу грип А, така и срещу грип В, ​​както и срещу някои
ОРВИ. За разлика от ремантадин арбидолсе отнася до нискотоксични лекарства и няма противопоказания за употреба при възрастни и деца. Препоръчително е
Фармацевтичен комитет на Руската федерация за лечение и профилактика на ARVI.

РИМАНТАДИН (ремантадин)

Домашно лекарство против грип, разработено на базата на амантадин.

Спектър на действие: грипен вирус тип А, като активността е 5-10 пъти по-висока от тази на амантадин.

Показания Лечение на грип, причинен от вирус тип А.

Предотвратяване на грип, ако епидемията е причинена от вирус тип А. Профилактичното приложение е необходимо само за лица, които не са били ваксинирани срещу грип или ако са изминали по-малко от 2 седмици след ваксинацията. Ефективността е 70-90%.

ОКСОЛИНОВ МЕХЛЕМ ефективен при вирусни заболявания на очите, кожата и вирусен ринит. Лекарството се използва за индивидуална профилактика на грип. По време на грипна епидемия, особено при контакт с болни, мехлемът му се използва за намазване на носната лигавица сутрин и вечер. В този случай понякога се наблюдава преминаващо усещане за парене на лигавицата.

ЗАНАМИВИР (Реленца)

Първият представител на вирусните невроаминдазни инхибитори - нов клас противогрипни лекарства. Използва се за лечение на грип, причинен от вируси тип А и В.

Спектър на действие: Грипни вируси тип А и В.

Показания: Лечение на грип, причинен от вируси А и В.

ОЗЕЛТАМИВИР (Тамифлу)

Неговата химична структура и действие са подобни на занамивир. Предназначен за перорално приложение.

Показания: Лечение и профилактика на грип А и В.

АЦИКЛОВИР (Зовиракс, Валтрекс)

Той е основател на групата инхибитори на вирусната ДНК полимераза.

Инфекции, причинени от H.симплекс:
генитален херпес;
мукокутанен херпес;
херпетичен енцефалит;
неонатален херпес.

Инфекции, причинени от вирус Варицела-Зостер:
херпес;
варицела;
пневмония;
енцефалит.

ВАЛАЦИКЛОВИР (Валтрекс)

Това е ацикловир валин естер, предназначен за перорално приложение. По време на абсорбцията в стомашно-чревния тракт и черния дроб се превръща в ацикловир.

Инфекции, причинени от H.симплекс: генитален херпес, лигавичен херпес.
Херпес ( H.zoster) при пациенти със запазен имунитет.
Профилактика на цитомегаловирусна инфекция след бъбречна трансплантация.

ФАМЦИКЛОВИР (Famvir)

Конструкцията е близо доацикловир , е пролекарство.

Показания: Инфекции, причинени от H. simplex: генитален херпес, мукокутанен херпес, Herpes zoster (H. zoster) при пациенти със запазен имунитет.

Ганцикловир ( Cymeven ) Структурата му е подобна на ацикловир, но е по-ефективна. Това лекарство действа не само върху вирусахерпес, но и на цитомегаловирус , което често причинява тежки усложнения по време наСПИН д. Възможни нежелани реакции. Ганцикловир е противопоказан прибременност и кърмене.

Валацикловир и фамацикловир са сходни по своите клинични и фармакологични характеристики с ацикловир. Но те не могат да се прилагат интрамускулно.

Интерферон в допълнение към антивирусните и антимикробните ефекти, той може да активира намален имунитет (увеличава фагоцитната активност на макрофагите и спонтанната токсичност на естествените клетки убийци), да предизвика антитуморен ефект и да повлияе на много функции на тялото, включително функциите на централната нервна система. система.

Характеристиките на хода на вирусна инфекция предполагат следните терапевтични мерки:

лекарствата трябва да се отличават с надеждно антивирусно действие с минимални увреждащи ефекти върху клетките на макроорганизма;
методите за използване на антивирусни лекарства са ограничени от недостатъчно познаване на тяхната фармакокинетика;
ефективността на антивирусните химиотерапевтични лекарства в крайна сметка до голяма степен зависи от защитните сили на организма и силата на имунната система;
Методите за определяне на чувствителността на вирусите към използваните лекарства са практически недостъпни за практическата медицина.

ЛИТЕРАТУРА

1. Бонафтон - 14 С. Кивокурцева Л. Н., Булот А. Д., Боброва Н. С. “Маркирани биологично активни вещества” (Москва), 1982 г., № 4, 54-59. (RZHKh, 1zh188, 1983).

2. Лорънс Д.Р., Бенит П.Н. Клинична фармакология - Москва, 1993 г.

3. Машковски М.Д. Лекарства. – 15-то изд., изм. И допълнителни – М.: РИА „Нова вълна”: Издател Науменков, 2007.-1206 с.

4. Машковски М.Д. лекарства. Т.2. - Харков “Торсинг”, 1997.423 с.

5. Михайлов Клинична фармакология. - М. “Медицина”, 1983, 258 с.
и т.н.................