Итраконазол или флуконазол, които са по-добри за гъбички по ноктите. Азоли - противогъбични средства

Кое е най-доброто средство за лечение на гъбички по ноктите днес? Съвременната медицина ни предлага богат избор от лекарства и иновативни технологии.

Гъбичките по ноктите са доста често срещано заболяване. Микоза - това е името на това заболяване, можете да го хванете или директно от заразен човек, или ако нокътната плочка или кожата влезе в контакт с дрехите, обувките, личните вещи или обикновените предмети на пациента. Най-честите места на заразяване са бани, сауни, басейни, фитнес зали и плажове.

За да се извърши ефективно лечение на гъбички по ноктите, е необходимо да се определи кой специфичен вид е причинил лезията. Най-често това са дерматофити Trichophyton rubrum или ментагрофити. Те представляват 60 до 90 процента от всички заболявания на ноктите.

Въпреки това, често инфекцията е смесена, т.е. нокътната плоча е засегната от няколко вида дерматофити, както и от видове дрожди и плесени. Невъзможно е да се отговори с какво точно е заразен човек без анализ. На пазара обаче има инструменти, които перфектно се справят със сложен проблем.

Гъбичките по ноктите се лекуват по различни начини

Тежко увреждане на нокътната плоча, когато е напълно деформирано, се нарича хиперкаротична форма. В този случай самолечението е неприемливо. В други случаи можете да се справите с мехлеми, кремове и спрейове на базата на някакво мултигъбично активно вещество.

Най-често терапията включва:

• Перорално приложение на противогъбични лекарства плюс приложение на подобно лекарство върху мястото на лезията.
• Отстраняване на засегнатата част от нокътната плочка с помощта на кератолични пластири Ureaplast, Microspore, Onychoplast, последвано от лечение с противогъбични лекарства. Отстраняването на част или цялата пластина ускорява процеса на лечение и възстановяване на нокътя.
• Нанасяне на противогъбични лакове. Помага при комплексно лечение, като профилактика или в най-началния стадий на заболяването. Търговски наименования на лакове: Аморолфин (Аморолфин), Лоцерил (активна съставка аморолфин), Циклопирокс, Батрафен (на циклопирокс), Оморолфин.
• Приложение на кремове, мехлеми, разтвори и спрейове на основата на тербинафин.
• Назначаване на перорални системни противогъбични лекарства - Гризеофулвин, Гримелан, Кетоконазол, Итраконазол, Ирунин, Тербинафин, Флуконазол и др. Едновременно с таблетките се предписват външни средства в зависимост от естеството на заболяването.
• При тежък ход на заболяването се предписват лекарства, които включват не само противогъбични вещества, но и антибактериални или кортикостероидни компоненти. Например travocort включва изоконазол от гъбички и дифлукортолон валерат (кортикостероид), който облекчава сърбежа и алергиите. Лекарството Pimafucort също е добро, което съдържа широкоспектърен антибиотик, противогъбично лекарство и кортикостероид.
• Като поддържаща терапия се предписват лосиони с димексид - облекчава възпалението, капки и мехлеми с цинк, мед - ускоряват възстановяването на кожата и ноктите.

Тербинафин таблетки

Едно от най-достъпните средства за перорално, т.е. външно приложение срещу гъбички по ноктите, е тербинафин. Името на лекарството и активното вещество са еднакви. Подходящ и за лечение на кожа, коса, лигавици. Предлага се под формата на мехлеми, кремове, таблетки, спрейове, разтвори. Рядко се предписва системно, в повечето случаи е показано локално приложение. Принадлежи към групата на алиламините.

Тербинафин има силен фунгициден ефект върху различни видове дерматофити и други гъбички и дрожди. Разрушава междуклетъчните мембрани и с течение на времето гъбичките умират. Това лекарство се предписва за редица заболявания: гъбички по ноктите, микроспория, микози, причинени от гъбички rubrum, трихофитоза, кандидозни лезии на лигавиците и кожата.

За локално лечение на гъбички Terbinafine крем, мехлем или спрей се предписва 1 път на ден. Приблизителната продължителност на курса е 1 седмица. Невъзможно е да се прекъсне курсът, въпреки факта, че подобрението ще настъпи след втората или третата употреба на лекарството. Основните противопоказания за употребата на лекарства с това активно вещество са чернодробна и бъбречна недостатъчност, както и тумори от различно естество, псориазис, ендокринни заболявания.

Най-удобно е да използвате спрейове от различни производители. Алкохолните разтвори на тербинафин бързо се абсорбират в нокътната плоча, практически не навлизат в кръвния поток (по-малко от 5%) и изсъхват незабавно. Така че можете да носите чорапи и обувки почти веднага след нанасяне.

Препарати за лечение на микози с тази активна съставка:

• Ламизил.
• Бинафин.
• Термикон.
• Тербасил.
• Фунготербин.
• Exifin.
• Атифин и др.

Всички те имат една и съща активна съставка, еднаква концентрация за конкретните форми. Различават се само спомагателни вещества, които са отговорни за омекотяването на плочата и транспортирането на активни вещества към нокътя. Струва си да изберете според индивидуалната преносимост и цена.

Итраконазол таблетки

Това е друго лекарство за лечение на гъбички с широк спектър на действие. Принадлежи към групата на триазолите. Итраконазол също се използва успешно за лечение на лезии на нокътната плочка, както и тербинафин. Въпреки това, той се предписва с повишено внимание на пациенти с болен черен дроб, бъбреци.

Имена на лекарства, базирани на итраконазол:

• Ирунин.
• Орунгал.
• Текназол.
• Орунгамин.
• Orunit.
• Румикоз и др.

Най-достъпните капсули са Irunin. Продължителността и курсът на лечение (с интервали при прием) се предписват от лекаря строго индивидуално.

флуконазол таблетки

Той също така се отнася до лекарствата от серията триазол, т.е. действа подобно на итраконазол. Предимството му пред сродните лекарства е, че той практически няма ефект върху човешката патогенна микрофлора, тоест полезните гъбички в нашето тяло.

Това е сравнително скъпо лекарство, което се предписва в редки случаи, когато пациентът има проблеми с имунната система. Така че, той може да бъде изписан, ако има тумори, имунна депресия, ако в близко бъдеще пациентът ще трябва да се подложи на операция, лъчева терапия. При банални случаи на гъбична инфекция на ноктите, Fluconazole не се препоръчва. Струва си да се отбележи, че това лекарство има редица неприятни странични реакции, които не са характерни за други противогъбични средства.

Аналози:

• Дифлукан.
• Микозист.
• Флукостат.

Всички тези капсулни препарати са насочени главно към системно лечение на гъбични заболявания, свързани с пикочно-половата система на човека.

Кетоконазол таблетки

Доста активно противогъбично лекарство, което е най-ефективно при лечението на системни лезии. Той практически няма противопоказания - само непоносимост, бременност, кърмене, сериозни чернодробни заболявания, но може да даде редица странични ефекти.

Препарати, съдържащи кетоконазол:

• Микозорал.
• Фунгикок.
• ороназол.
• Дермазол.

Също така тази активна съставка често се използва при производството на медицински и козметични шампоани, мехлеми. Например, има го в шампоана Nizoral и Perhotal.

Видео: Противогъбични лекарства

Нека обобщим основните лекарства за гъбички по ноктите

При най-малкото съмнение за гъбички по ноктите, незабавно отидете на лекар

Съвременната фармакология може да предложи редица противогъбични лекарства, които действат върху много видове микрогъбички. Някои от лекарствата могат да бъдат класифицирани като специализирани за лечение на определени групи заболявания. Например действат лекарства на базата на кетоконазол или флуконазол.

Най-често миколозите предписват лекарства на основата на тербинафин или итраконазол за лечение на гъбички по ноктите. Някои от лекарствата, базирани на тях, са широко рекламирани и са доста скъпи. В същото време ефектът от такива популярни лекарства е добре проучен, което позволява на лекарите да препоръчват тези конкретни лекарства.

Ако проблемът не е отишъл твърде далеч, можете да опитате да се самолекувате. За да направите това, омекотете повредената част на плочата с помощта на специални лепенки и я отстранете. След това изберете мехлем, крем или спрей за локално приложение на базата на тербинафин или итраконазол и използвайте според инструкциите.

За премахване на дискомфорта са подходящи мехлеми с кортикостероиди. Цинкови и медни мехлеми ще допринесат за възстановяването на кожата. Ако терапията не работи, е необходимо посещение при лекар. Възможна е не само загуба на нокътя, но и системно увреждане на тялото от гъбички.

През последните десетилетия се наблюдава значително увеличение на гъбичните заболявания. Това се дължи на много фактори и по-специално на широкото използване в медицинската практика на широкоспектърни антибиотици, имуносупресори и други групи лекарства.

Във връзка с тенденцията към растеж на гъбични заболявания (както повърхностни, така и тежки висцерални микози, свързани с ХИВ инфекция, онкохематологични заболявания), развитието на резистентност на патогени към съществуващи лекарства, идентифицирането на гъбични видове, които преди това са били считани за непатогенни ( в момента потенциалните патогени на микозите се считат за около 400 вида гъби), необходимостта от ефективни противогъбични средства се е увеличила.

Противогъбичните средства (антимикотици) са лекарства, които имат фунгициден или фунгистатичен ефект и се използват за профилактика и лечение на гъбични инфекции.

За лечение на гъбични заболявания се използват редица лекарства, различни по произход (естествени или синтетични), спектър и механизъм на действие, противогъбичен ефект (фунгициден или фунгистатичен), показания за употреба (локални или системни инфекции), начин на приложение. (орално, парентерално, външно).

Има няколко класификации на лекарствата, принадлежащи към групата на антимикотиците: според химичната структура, механизма на действие, спектъра на действие, фармакокинетиката, поносимостта, характеристиките на клиничната употреба и др.

В съответствие с химическата структура противогъбичните средства се класифицират, както следва:

1. Полиенови антибиотици: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микохептин.

2. Имидазолови производни: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, еконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Триазолови производни: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Алиламини (N-метилнафталенови производни): тербинафин, нафтифин.

5. Ехинокандини: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

6. Лекарства от други групи: гризеофулвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Разделянето на противогъбичните лекарства според основните показания за употреба е представено в класификацията на D.A. Харкевич (2006):

I. Средства, използвани при лечението на заболявания, причинени от патогенни гъбички:

1. При системни или дълбоки микози (кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, хистоплазмоза, криптококоза, бластомикоза):

Антибиотици (амфотерицин В, микохептин);

Имидазолови производни (миконазол, кетоконазол);

Производни на триазол (итраконазол, флуконазол).

2. С епидермомикоза (дерматомикоза):

Антибиотици (гризеофулвин);

Производни на N-метилнафтален (тербинафин);

Нитрофенолни производни (хлорнитрофенол);

Йодни препарати (алкохолен йоден разтвор, калиев йодид).

II. Средства, използвани при лечението на заболявания, причинени от опортюнистични гъбички (например с кандидоза):

Антибиотици (нистатин, леворин, амфотерицин В);

Имидазолови производни (миконазол, клотримазол);

Бис-кватернерни амониеви соли (деквалиниев хлорид).

В клиничната практика противогъбичните средства се разделят на 3 основни групи:

1. Препарати за лечение на дълбоки (системни) микози.

2. Препарати за лечение на епидермофитоза и трихофитоза.

3. Препарати за лечение на кандидоза.

Изборът на лекарства при лечението на микози зависи от вида на патогена и неговата чувствителност към лекарства (необходимо е да се предписват лекарства с подходящ спектър на действие), фармакокинетиката на лекарствата, токсичността на лекарството, клиничното състояние на пациентът и др.

Гъбичните заболявания са известни от много дълго време, още от древността. Въпреки това, причинителите на дерматомикоза и кандидоза са идентифицирани едва в средата на 19 век, до началото на 20 век. Описани са патогени на много висцерални микози. Преди навлизането на антимикотиците в медицинската практика антисептиците и калиевият йодид са били използвани за лечение на микози.

През 1954 г. е открита противогъбична активност в известен от края на 40-те години. 20-ти век полиенов антибиотик нистатин, във връзка с което нистатинът се използва широко за лечение на кандидоза. Антибиотикът гризеофулвин се оказа високоефективен противогъбичен агент. Гризеофулвин е изолиран за първи път през 1939 г. и използван при гъбични заболявания на растенията, въведен е в медицинската практика през 1958 г. и е исторически първият специфичен антимикотик за лечение на дерматомикоза при хора. За лечение на дълбоки (висцерални) микози започна да се използва друг полиенов антибиотик - амфотерицин В (получен в пречистена форма през 1956 г.). Основните успехи в създаването на противогъбични средства датират от 70-те години. XX век, когато са синтезирани и въведени в практиката имидазолови производни - антимикотици от второ поколение - клотримазол (1969), миконазол, кетоконазол (1978) и др. Антимикотиците от трето поколение включват триазолови производни (итраконазол - синтезиран през 1980 г., флуконазол - синтезиран през 1982 г.), чиято активна употреба започва през 90-те години, и алиламини (тербинафин, нафтифин). IV поколение антимикотици — нови лекарства, вече регистрирани в Русия или в клинични изпитвания — липозомни форми на полиенови антибиотици (амфотерицин В и нистатин), триазолови производни (вориконазол — създаден през 1995 г., позаконазол — регистриран в Русия в края на 2007 г., равуконазол - не е регистриран в Русия) и ехинокандини (каспофунгин).

Полиенови антибиотици- антимикотици от естествен произход, произведени Streptomyces nodosum(амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass(леворин), актиномицет Streptoverticillium mycoheptinicum(микохептин), актиомицет Streptomyces noursei(нистатин).

Механизмът на действие на полиеновите антибиотици е добре разбран. Тези лекарства се свързват силно с ергостерола на клетъчната мембрана на гъбичките, нарушават нейната цялост, което води до загуба на клетъчни макромолекули и йони и клетъчен лизис.

Полиените имат най-широк спектър на противогъбично действие инвитросред антимикотиците. Амфотерицин В, когато се използва системно, е активен срещу повечето дрождеподобни, нишковидни и диморфни гъбички. При локално приложение полиените (нистатин, натамицин, леворин) действат главно върху Candida spp.Полиените са активни срещу някои протозои - Trichomonas (натамицин), Leishmania и амеба (амфотерицин В). Причинителите на зигомикозата са нечувствителни към амфотерицин В. Дерматомицети (род Трихофитон, микроспорумИ Епидермофитон), Pseudoallescheria boydiи т.н.

Нистатин, леворин и натамицин се използват както локално, така и перорално при кандидоза, вкл. кандидоза на кожата, стомашно-чревната лигавица, генитална кандидоза; амфотерицин В се използва предимно за лечение на тежки системни микози и досега е единственият полиенов антибиотик за интравенозно приложение.

Всички полиени практически не се абсорбират от стомашно-чревния тракт, когато се приемат перорално, и от повърхността на непокътната кожа и лигавици, когато се прилагат локално.

Честите системни странични ефекти на полиените, когато се приемат през устата, са: гадене, повръщане, диария, коремна болка и алергични реакции; при локално приложение - дразнене и усещане за парене на кожата.

През 80-те години на миналия век бяха разработени редица нови лекарства на базата на амфотерицин В - липидно-свързани форми на амфотерицин В (липозомален амфотерицин В - Ambysome, липиден комплекс на амфотерицин В - Abelset, колоидна дисперсия на амфотерицин В - Amphocil), които в момента са се въвеждат в клиничната практика.практика. Те се отличават със значително намаляване на токсичността при запазване на противогъбичния ефект на амфотерицин В.

Липозомен амфотерицин B е съвременна дозирана форма на амфотерицин B, капсулиран в липозоми (везикули, образувани, когато фосфолипидите се диспергират във вода) и се понася по-добре.

Липозомите, които са в кръвта, остават непокътнати за дълго време; освобождаването на активното вещество става само при контакт с клетките на гъбичките, когато навлиза в тъканите, засегнати от гъбична инфекция, докато липозомите осигуряват непокътнатостта на лекарството по отношение на нормалните тъкани.

За разлика от конвенционалния амфотерицин В, липозомният амфотерицин В създава по-високи концентрации в кръвта от конвенционалния амфотерицин В, практически не прониква в бъбречната тъкан (по-малко нефротоксичен), има по-изразени кумулативни свойства, полуживотът е средно 4-6 дни, при продължителна употреба може да се увеличи до 49 дни. Нежеланите реакции (анемия, треска, втрисане, хипотония) в сравнение със стандартното лекарство се появяват по-рядко.

Показания за употребата на липозомален амфотерицин В са тежки форми на системни микози при пациенти с бъбречна недостатъчност, с неефективност на стандартното лекарство, с неговата нефротоксичност или тежки реакции към IV инфузия, които не могат да бъдат спрени чрез премедикация.

Азоли(производни на имидазол и триазол) - най-многобройната група синтетични противогъбични средства.

Тази група включва:

Азоли за системно приложение - кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;

Азоли за локално приложение - бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, еконазол, кетоконазол.

Първият от предложените системни азоли (кетоконазол) в момента се измества от клиничната практика от триазоли - итраконазол и флуконазол. Кетоконазолът практически е загубил значението си поради високата си токсичност (хепатотоксичност) и се използва предимно локално.

Всички азоли имат еднакъв механизъм на действие. Противогъбичният ефект на азолите, подобно на полиеновите антибиотици, се дължи на нарушаване на целостта на клетъчната мембрана на гъбичките, но механизмът на действие е различен: азолите нарушават синтеза на ергостерол, основният структурен компонент на клетъчната мембрана на гъбичките. Ефектът е свързан с инхибиране на цитохром Р450-зависимите ензими, вкл. 14-алфа-деметилаза (стерол-14-деметилаза), която катализира превръщането на ланостерола в ергостерол, което води до нарушаване на синтеза на ергостерол в клетъчната мембрана на гъбичките.

Азолите имат широк спектър на противогъбично действие, имат предимно фунгистатичен ефект. Азолите за системна употреба са активни срещу повечето патогени на повърхностни и инвазивни микози, включително Candida spp.(вкл. кандида албиканс, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis.Обикновено не е чувствителен или устойчив на азоли. Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp.и зигомицети (клас Зигомицети). Азолите нямат ефект върху бактерии и протозои (с изключение на Лейшмания майор).

Вориконазол и итраконазол имат най-широк спектър на действие сред пероралните антимикотици. И двата се различават от другите азоли по активността си срещу плесени. Aspergillus spp.Вориконазол се различава от итраконазола по своята висока активност срещу Candida kruseiИ Candida grabrata, както и по-голяма ефективност срещу Fusarium spp.И Pseudallescheria boydii.

Локално приложените азоли са предимно активни срещу Candida spp., дерматомицети ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) И Malassezia furfur(син. Pityrosporum orbiculare). Действат и върху редица други гъбички, причиняващи повърхностни микози, върху някои грам-положителни коки и коринебактерии. Клотримазол проявява умерена активност срещу анаероби ( Bacteroides, Gardnerella vaginalis),във високи концентрации - по отношение на Trichomonas vaginalis.

Вторичната резистентност на гъбичките при употребата на азоли рядко се развива. Въпреки това, при продължителна употреба (например при лечение на кандидозен стоматит и езофагит при HIV-инфектирани пациенти в по-късните етапи), постепенно се развива резистентност към азоли. Има няколко начина за развитие на устойчивост. Основният механизъм на резистентност при кандида албиканспоради натрупването на генни мутации ERG11кодиращ стерол-14-деметилаза. В резултат на това цитохромният ген престава да се свързва с азоли, но остава достъпен за естествения субстрат, ланостерол. Развива се кръстосана резистентност към всички азоли. Освен това при кандида албикансИ Candida grabrataрезистентността може да се дължи на отстраняването на лекарствата от клетката с помощта на носители, вкл. АТФ зависими. Също така е възможно да се подобри синтеза на стерол-14-деметилаза.

Локални препарати във високи концентрации на мястото на действие могат да действат фунгицидно срещу някои гъбички.

Фармакокинетика на азоли.Азолите за системна употреба (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) се абсорбират добре, когато се приемат перорално. Бионаличността на кетоконазол и итраконазол може да варира значително в зависимост от нивото на киселинност в стомаха и приема на храна, докато абсорбцията на флуконазол не зависи нито от рН на стомаха, нито от приема на храна. Триазолите се метаболизират по-бавно от имидазолите.

Флуконазол и вориконазол се използват перорално и интравенозно, кетоконазол и итраконазол се използват само вътре. Фармакокинетиката на вориконазол, за разлика от други системни азоли, е нелинейна - с 2-кратно увеличение на дозата AUC се увеличава 4 пъти.

Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол се разпределят в повечето тъкани, органи и телесни течности, създавайки високи концентрации в тях. Итраконазол може да се натрупва в кожата и нокътните плочи, където концентрациите му са няколко пъти по-високи от плазмените нива. Итраконазол практически не прониква в слюнката, вътреочната и цереброспиналната течност. Кетоконазолът преминава слабо през BBB и се определя в цереброспиналната течност само в малки количества. Флуконазол преминава добре през BBB (нивото му в цереброспиналната течност може да достигне 50-90% от плазменото ниво) и хемато-офталмологичната бариера.

Системните азоли се различават по продължителността на полуживота: T 1/2 кетоконазол - около 8 часа, итраконазол и флуконазол - около 30 часа (20-50 часа). Всички системни азоли (с изключение на флуконазол) се метаболизират в черния дроб и се екскретират главно през стомашно-чревния тракт. Флуконазол се различава от другите противогъбични лекарства по това, че се екскретира през бъбреците (главно непроменен - ​​80-90%).

Азолите за локално приложение (клотримазол, миконазол и др.) се абсорбират слабо, когато се приемат през устата, поради което се използват за локално лечение. Тези лекарства създават високи концентрации в епидермиса и подлежащите слоеве на кожата, които надвишават MIC за основните патогенни гъбички. Най-дълъг полуживот от кожата се наблюдава при бифоназол (19-32 часа). Системната абсорбция през кожата е минимална. Например, при локално приложение на бифоназол, 0,6-0,8% се абсорбира от здрава и 2-4% от възпалена кожа. При вагинално приложение на клотримазол абсорбцията е 3-10%.

общопризнати свидетелствоза назначаване на системни азоли: кожна кандидоза, включително интертригинозна кандидоза (дрожди от пелена обрив на кожни гънки и ингвинална област); онихомикоза, кандидозна паронихия; кератомикоза (pityriasis versicolor, трихоспороза); дерматофитоза, включително повърхностна трихофитоза на гладката кожа на лицето, тялото и скалпа, инфилтративно-гнойна трихофитоза, епидермофитоза на слабините и краката, микроспория; подкожни микози (споротрихоза, хромомикоза); псевдоалешериоза; вулвовагинална кандидоза, колпит и баланопостит; кандидоза на лигавиците на устната кухина, фаринкса, хранопровода и червата; системна (генерализирана) кандидоза, вкл. кандидемия, дисеминирана, висцерална кандидоза (кандидозен миокардит, ендокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоза на пикочните пътища); дълбоки ендемични микози, включително кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, хистоплазмоза и бластомикоза; криптококоза (на кожата, белите дробове и други органи), криптококов менингит; профилактика на гъбични инфекции при пациенти с намален имунитет, трансплантирани органи и злокачествени новообразувания.

Показанияза назначаване на локални азоли: кожна кандидоза, кандидозна паронихия; дерматофитоза (епидермофитоза и трихофитоза на гладка кожа, ръце и крака, микроспория, фавус, онихомикоза); питириазис (шарен) лишей; еритразма; себореен дерматит; кандидоза на устната кухина и фаринкса; кандидозен вулвит, вулвовагинит, баланит; трихомониаза.

Странични ефектисистемните азоли включват:

Стомашно-чревни нарушения, вкл. коремна болка, загуба на апетит, гадене, повръщане, диария или запек, повишена активност на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница;

От нервната система и сетивните органи, вкл. главоболие, замаяност, сънливост, парестезия, тремор, конвулсии, замъглено зрение;

хематологични реакции - тромбоцитопения, агранулоцитоза;

алергични реакции - кожен обрив, сърбеж, ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson.

При външна употреба на азоли в 5% от случаите се появяват обрив, сърбеж, парене, хиперемия, лющене на кожата, рядко - контактен дерматит.

При интравагинално приложение на азоли: сърбеж, парене, хиперемия и подуване на лигавицата, вагинално течение, повишено уриниране, болка по време на полов акт, усещане за парене в пениса на сексуалния партньор.

Азолни взаимодействия.Тъй като азолите инхибират окислителните ензими на системата на цитохром Р450 (кетоконазол > итраконазол > флуконазол), тези лекарства могат да променят метаболизма на други лекарства и синтеза на ендогенни съединения (стероиди, хормони, простагландини, липиди и др.).

Алиламини- синтетични наркотици. Имат предимно фунгицидно действие. За разлика от азолите, те блокират ранните етапи на синтеза на ергостерол. Механизмът на действие се дължи на инхибирането на ензима сквален епоксидаза, който заедно със сквален циклазата катализира превръщането на сквален в ланостерол. Това води до дефицит на ергостерол и до вътреклетъчно натрупване на сквален, което причинява смъртта на гъбичките. Алиламините имат широк спектър на действие, но само техният ефект върху причинителите на дерматомикоза е от клинично значение, поради което основните показания за назначаването на алиламини са дерматомикоза. Тербинафин се използва локално и перорално, нафтифин - само локално.

Ехинокандини. Caspofungin е първото лекарство от нова група противогъбични средства - ехинокандини. Изследванията на тази група вещества започват преди около 20 години. Каспофунгин, микафунгин и анидулафунгин в момента са регистрирани в Русия. Каспофунгин е полусинтетично липопептидно съединение, синтезирано от ферментационен продукт Glarea lozoyensis.Механизмът на действие на ехинокандините е свързан с блокадата на синтеза на (1,3)-β-D-глюкан, неразделна част от клетъчната стена на гъбичките, което води до нарушаване на нейното образуване. Каспофунгин е активен срещу Candida spp.включително щамове, резистентни към азоли (флуконазол, итраконазол), амфотерицин В или флуцитозин, които имат различен механизъм на действие. Има активност срещу различни патогенни гъбички от рода Аспергилускакто и вегетативните форми Pneumocystis carini.Резистентността към ехинокандида възниква в резултат на генна мутация FKS1 , който кодира голямата субединица на (1,3)-β-D-глюкан синтаза.

Каспофунгин се използва само парентерално, т.к. пероралната бионаличност е по-малко от 1%.

Задайте каспофунгин за емпирична терапия при пациенти с фебрилна неутропения със съмнение за гъбична инфекция, с кандидоза на орофаринкса и хранопровода, инвазивна кандидоза (включително кандидемия), инвазивна аспергилоза с неефективност или непоносимост към други видове терапия (амфотерицин В, амфотерицин В върху липидни носители и/или итраконазол).

Тъй като (1,3)-β-D-глюканът не присъства в клетките на бозайниците, каспофунгин има ефект само върху гъбичките и следователно се отличава с добра поносимост и малък брой нежелани реакции (обикновено не изискващи прекъсване на терапията) , включително . треска, главоболие, коремна болка, повръщане. Има съобщения за случаи на алергични реакции (обрив, подуване на лицето, сърбеж, усещане за топлина, бронхоспазъм) и анафилаксия по време на употребата на каспофунгин.

ЛС на други групи.Противогъбичните лекарства от други групи включват средства за системно (гризеофулвин, флуцитозин) и локално (аморолфин, циклопирокс) приложение.

Гризеофулвин, един от първите естествени противогъбични средства, е антибиотик, произведен от гъбички. Penicillium nigricans (гризеофулвум).Гризеофулвин има тесен спектър на действие - той е ефективен само срещу дерматомицети. Използва се перорално при лечение на тежки форми на дерматомикоза, които трудно се лекуват с външни противогъбични средства.

Аморолфин е широкоспектърен синтетичен антимикотик за локално приложение (под формата на лак за нокти).

Циклопирокс е синтетично лекарство за локално приложение.

Флуцитозинът е флуориран пиримидин, който се различава по механизъм на действие от други противогъбични средства. Използва се при/при лечение на системни инфекции, вкл. генерализирана кандидоза, криптококоза, хромобластоза, аспергилоза (само в комбинация с амфотерицин В).

Изборът на противогъбично лекарство се основава на клиничната картина и резултатите от лабораторните изследвания за гъбички. Тези проучвания включват следното:

1. Микроскопия на нативни препарати от храчки, ексудат, кръв, изстъргвания от език, сливици, микробиопсия и др.

2. Микроскопия на оцветени препарати (биосубстрати). В същото време е важно да се открият не само гъбични клетки, но и техните вегетативни форми - пъпкуващи клетки, мицел, псевдомицел.

3. Култулно микроскопско изследване с инокулация на материала върху хранителни среди за идентифициране на вида и щама на патогенната гъбичка.

4. Цитологично изследване на биосубстрати.

5. Хистологично изследване на биопсични препарати (оценка на инвазивността на процеса).

6. Имунологичните диагностични методи се използват за откриване на антитела към гъбички, както и сенсибилизация, свръхчувствителност към тях.

7. Определяне на метаболити-маркери на гъбички от рода Candida чрез азохроматографско наблюдение. Основният метаболит-маркер е D-арабинитол (фоновата концентрация в кръвта е от 0 до 1 µg/ml, в цереброспиналната течност - 2-5 µg/ml). Други маркери-компоненти на клетъчната стена на гъбичките от рода Candida са маноза (нормално в кръвния серум на деца - до 20-30 μg / ml) и манитол (норма - до 12-20 μg / ml).

8. Откриването на специфични Candida антигени (чрез латексна аглутинация и чрез ензимно-свързан имуносорбентен анализ за определяне на манан) е типично за пациенти с генерализирани и висцерални форми на кандидоза и рядко се открива при повърхностни форми.

При дълбоки микози използването на изброените методи за лабораторна диагностика е задължително.

Концентрацията на противогъбични лекарства в кръвта се определя само в рамките на научни изследвания. Изключение прави флуцитозин - неговият страничен ефект зависи от дозата, а при бъбречна недостатъчност концентрацията в кръвта бързо достига токсична. Ефикасността и неблагоприятните ефекти на азолите и амфотерицин В не зависят пряко от техните серумни концентрации.

В момента се разработват антимикотици, които са представители на вече известни групи противогъбични средства, както и свързани с нови класове съединения: коринекандин, фузакандин, сордарини, циспентацин, азоксибацилин.

Препарати

Препарати - 3657 ; Търговски наименования - 204 ; Активни съставки - 35

Активно вещество	Търговски наименования
Липсва информация

Основното условие за ефективно лечение на кандидоза при жените е етиотропната терапия, която е насочена директно към елиминирането на гъбичките Candida. За да направите това, използвайте таблетки от млечница. Арсеналът от хапчета е огромен.

Произвеждат се в два вида:

• вагинално (местно действие);
• системно действие.

Ако гинекологът е определил лека степен на млечница, таблетките за локално приложение са достатъчни за лечение. Местните таблетки (вагинални) се инжектират директно във влагалището. По правило схемата е проста: 1 таблетка - 1 път на ден, вечер, през нощта. Продължителността на лечението зависи от формата на заболяването. За лечение на остра кандидоза са необходими 5-7 дни, курсът на лечение на хронична кандидоза е най-малко две седмици.

Най-популярните и често предписвани от гинеколозите местни лекарства са Пимафуцин, Еконазол, Ливарол, Гинезол, Гино-Певарил супозитории, таблетки и супозитории на базата на клотримазол.

1. Пимафуцин е популярно и доста ефективно лекарство, одобрено за лечение на жени по време на бременност и кърмене. Предлага се под формата на таблетки, супозитории и мехлеми. Пимафуцин се понася добре и не предизвиква алергични реакции, известен е като нетоксично лекарство. Съдържа активното вещество с широк спектър на действие - противогъбичния антибиотик натамицин.


2. Livarol е безопасно и ефективно противогъбично лекарство с активно вещество - кетоконазол. Може да се използва по време на бременност (с изключение на първия триместър). Лекарството се продава под формата на свещи. Лечението на остра форма на кандидоза продължава 5 дни, хронично лечение - най-малко 10.
3. Клотримазол е противогъбично лекарство под формата на таблетки, крем, прах, мехлем и разтвор за външна употреба. Да не се използва за лечение по време на бременност и кърмене.
4. Hexicon - лекарството се произвежда под формата на супозитории, крем, външен разтвор и гел. Това антисептично лекарство с активното вещество хлорхексидин биглюконат показва отлични резултати при лечението на кандидоза при бременни жени, използва се преди раждането за саниране.

Лечението на заболяването само с местни препарати е позволено за първи път кандидоза, която протича в остра форма. Всички останали случаи се лекуват комплексно - системните се свързват с местни лекарства.

Системни таблетки

Активното вещество, което се съдържа в системните таблетки, се абсорбира директно в кръвта през стомашно-чревния тракт и по този начин се разпръсква в тялото, действайки върху засегнатите органи. Активното вещество на лекарствата остава в тялото за дълго време, след като противогъбичната терапия се екскретира от тялото чрез бъбреците.

Кандидозата се лекува с таблетки, които съдържат различни активни вещества:

• флуконазол;
• натамицин;
• кетоконазол;
• миконазол;
• нистатин.

Хапчетата и другите лекарства се различават не само по дозите, но и по това колко бързо се абсорбират в тялото.

Общото за всички противогъбични лекарства е механизмът на действие: те потискат възпроизводството на патогенни гъбички и след известно време мицелът на гъбичките Candida е напълно унищожен.

Гинеколозите предпочитат системни препарати на базата на три активни вещества: флуконазол, итраконазол и кетоконазол.

Има много търговски имена на лекарства, но няма толкова много активни вещества, на базата на които се произвеждат.

флуконазол

Това лекарство за кандидоза, произведено в капсули, се счита за "златен стандарт" при лечението на кандидоза. Повечето видове патогенни гъбички Candida, включително най-често срещаният патоген Candida albicans, са чувствителни към тях. Предимството на лекарството: лекарството не предизвиква гъбична резистентност, а също така се понася добре от пациентите и има удобен режим на дозиране:

• на ден - 1 капсула (150 mg) - при остра кандидоза;
• 1 капсула (150 mg) - 3 дни подред - при хроничен ход на заболяването;
• 1 капсула (150 mg) - седмично, 3 или 6 месеца - за профилактика.

Итраконазол

Често срещани и доста ефективни хапчета за млечница, но те се предписват за индивидуална непоносимост към флуконазол или когато той е неефективен.

Курсът на прием и схемата зависят от формата на заболяването:

• при остра форма на кандидоза - 200 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни подред;
• с хронична - 100-200 mg на ден - седмица подред;
• за профилактика на рецидив - 100 mg на първия менструален ден - 3 месеца.

Кетоконазол

Това лекарство за млечница, както и предишното, се счита за резервно лекарство. Какво означава? И с итраконазол, и с кетоконазол никога не се предписва лечение, те се използват само ако няма ефективен ефект от флуконазол. Това лекарство се използва по проста схема изключително за лечение на млечница:

• 1 таблетка от лекарството (200 mg) 2 пъти на ден или 2 таблетки (400 mg) - веднъж дневно, 5 дни подред.

Предотвратяването на рецидиви с таблетки кетоконазол не се извършва.Има и други системни лекарства за млечница - списъкът може да бъде продължен.

Без значение колко популярни и ефективни са таблетките, мехлемите, капсулите и супозиториите от млечница, ако се използват неправилно, те ще причинят само вреда, например ще прехвърлят болестта от остра форма в хронична. Ето защо лечението на кандидоза трябва да се предписва само от лекар. Самолечението и самодиагностиката са неприемливи за всякакви заболявания.

Содата помага ли?

Душът със сода е популярен и доказан метод у дома в борбата срещу млечницата. Содовият разтвор почиства вагината от бактерии и гъбички. Гъбичките Candida в киселата среда на вагината се чувстват страхотно. Превръщането на киселинна среда в алкална е лесно: промиване със сода (содата е алкална).

Содовият разтвор предотвратява размножаването на гъбичките, като разрушава техните микрофибри. Промиването със сода също помага при външни прояви на млечница: разтворът на сода намалява сърбежа и паренето, премахва неприятното вагинално течение.

Възможно ли е да се лекува млечница със сода? Лекарите предписват промиване със сода като допълнително лечение в комплексното лечение на кандидоза. Най-ефективният ефект се постига, ако промиването със сода се извършва в комбинация с употребата на противогъбични лекарства: супозитории, мехлеми, таблетки.

Ефектът от промиването ще се увеличи, ако след процедурата използвате мехлем с леворин или нистатин.

veneradoc.ru

Обща информация за болестта и лекарствата

Заболяването, известно като млечница, се провокира от гъбички от рода Candida. Бързото възпроизвеждане върху лигавиците на устата, назофаринкса, външните гениталии води до появата на характерна бяла пресечена плака, благодарение на която се появи името на болестта. В допълнение към външните признаци за наличие на гъбична флора се образува фокус на локално възпаление с развитието на симптоми на сърбеж, парене, зачервяване и болезненост. Смята се, че провокиращите фактори могат да бъдат нарушение на имунната система, неспазване на хигиенните стандарти, травма на лигавиците и предаване на инфекция от заразен човек.

Практикуващите отдавна помнят, че преди няколко десетилетия, за да се премахне млечницата, беше необходимо да се подложи на дълъг курс на консервативна терапия, която включва механично почистване на засегнатите повърхности, назначаване на антибактериални и противовъзпалителни лекарства, стимулиране на имунна система и витаминизация. Откриването на флуконазол, активна съставка, ефективна срещу няколко разновидности на Candida, бележи началото на нова ера в лечението на едно неприятно заболяване. Добрият и бърз резултат, както и почти пълното отсъствие на странични ефекти предизвикаха вълнение в медицинската общност.

Първото лекарство, съдържащо флуконазол в овални капсули за вътрешно приложение, се появи във Франция и се нарича Diflucan. Патентът за изобретението, според принципа, общ за всички фармакологични открития, беше изкупен от няколко десетки производствени фармацевтични компании. Появиха се генерични лекарства - продукти с подобен състав, но различни имена, сред които са местни продукти - флуконазол.

Всеки производител самостоятелно определя ценова политика за цената на лекарствата. Diflucan е много по-скъп от Fluconazole. Руското лекарство се произвежда на територията на страната, което изключва разходите за доставка и митнически такси. Средната цена в аптеката, в зависимост от региона, варира от 20 до 50 рубли, което е 4 пъти по-евтино от оригиналния продукт в същата дозировка и представлява значителна разлика.

Като се има предвид еднакво количество от същата активна съставка в капсулите Diflucan и Fluconazole, първоначално може да се заключи, че представените средства са еквивалентни и да се избере по-евтино руско лекарство. Според пациентите все още има разлики, които карат човек да мисли за правилността на първото впечатление.

Подобни спецификации

За да сравните принципа на действие и обхвата на Diflucan и Fluconazole, ще помогнете на инструкциите, които са в опаковката на всички фармакологични средства. На първо място, трябва да обърнете внимание на подобни характеристики:

• Количеството на активната съставка. Предлагат се капсули с различно съдържание на флуконазол - от 25 до 150 mg. За лечение на сложни генерализирани инфекции има форма на освобождаване под формата на разтвор.
• Индикации за назначаване. Заболявания, причинени от гъбички от рода Candida с преобладаващо увреждане на лигавиците, както и добавяне на гъбична инфекция към хода на възпалителния процес от бактериална или вирусна природа. Активното вещество на руския флуконазол и френския дифлукан е еднакво ефективно срещу симптомите на млечница.
• Бионаличност. Механизмът на абсорбция на активното вещество е еднакъв за двете лекарства. В малки концентрации флуконазол се намира в слюнката, потта, кръвта, сълзите, спермата, урината и кърмата, т.е. във всички биологични течности на човешкото тяло.
• Оттегляне. Разрушаването на продуктите на разпадане и остатъчните молекули става чрез филтриране в бъбреците, след което агентът напуска тялото като част от крайната урина.

Скорост на действие. Максималната концентрация на лекарството се достига в кръвта в рамките на 30 минути след приемане на капсулата с лекарството.

Странични ефекти. Инструкциите за препарати, съдържащи флуконазол като основна активна съставка, съдържат същата информация за отрицателните ефекти. Може да има проблеми с храносмилането, метеоризъм, прояви на чревна дисбактериоза. И двете лекарства се препоръчват с повишено внимание при хронични заболявания на черния дроб и бъбреците.

Противопоказания. Наличието на бременност, кърмене и деца под 4-годишна възраст ограничават назначаването на флуконазол и дифлукан, което е описано в анотацията за лекарства от всякакво производство.

Няма видими разлики между Diflucan и Fluconazole, но много лекари препоръчват на пациентите си да изберат френско лекарство, което се дължи на съществуващите разлики, които при повърхностно сравнение могат да бъдат пренебрегнати.

Разлики в лекарствата

Повторното четене на инструкциите ще ви позволи да разберете някои точки, които ясно показват разликата между двете лекарства на базата на флуконазол:

• Помощни компоненти. Анотацията към френския Diflucan описва подробно допълнителните вещества, които съставляват капсулата. Руският производител не сметна за необходимо да посочи какви съставки са използвани.
• Уточнение относно обхвата. Гъбите от рода Candida са представени от няколко разновидности, а активният компонент е ефективен срещу всички, с изключение на Crusei, което е предупредено от инструкциите за оригиналното лекарство и анотацията към генеричния е мълчалива.
• Лечение на деца. Ако е необходимо да се даде лекарство на дете, подробна информация може лесно да се намери в инструкциите за Diflucan, а производителите на Fluconazole не считат за необходимо да променят описанието.
• Клинични изпитвания. Оригиналното френско лекарство е преминало много предварителни опити и тестове, без които е невъзможно да се получи международен патент. Няма данни за подобни проверки на руското лекарство.
• Пакет. Много е трудно да се фалшифицира Diflucan. Многостепенна система за защита, оригинален дизайн, специален блистерен формат - всичко това говори за качество и защита срещу фалшификати. Fluconazole има картонена кутия и мека блистерна опаковка с ниска степен на защита.
• Цена. Цената има значение, особено ако лечението изисква курс на лечение. Флуконазол в този случай има предимство, тъй като струва 4 пъти по-евтино от Diflucan.

Въз основа на подробна информация за две ефективни лекарства от различно производство можете да направите независимо заключение и да изберете най-подходящото лечение за млечница.

www.liveinternet.ru

Механизъм на действие и фармакологични ефекти на азолите

Азолите имат фунгистатичен ефект. Те инхибират синтеза на ергостерола на гъбичната клетъчна мембрана на нивото на образуване на диметилергостатриенол от ланостерол чрез инхибиране на цитохром Р450-зависимата реакция на C14-a-диметилиране (фиг. 1). Този път на биосинтеза на стерол е характерен само за гъбите. Поради по-високия афинитет към ензима, катализиращ синтеза на ергостерол в гъбичките, отколкото към ензима, катализиращ синтеза на холестерол при хората, селективността на действието на триазолите върху гъбичните клетки е много по-висока (за флуконазол - 10 000 пъти), отколкото при бозайниците. клетки. Fluconazole има най-висока селективност. При много високи концентрации на азоли, рядко постигнати със системно лечение, тежкото увреждане на мембраната води до фунгициден ефект. Във фунгицидни концентрации (когато се прилагат локално) азолите взаимодействат с митохондриалните и пероксидазните ензими, което води до повишаване на концентрацията на водороден пероксид до токсично ниво, което води до смърт на гъбична клетка на етапа на пролиферация.
Итраконазол след вориконазол има най-широк спектър на действие от всички перорални антимикотици. Той е фундаментално различен от другите азоли (с изключение на вориконазол) чрез наличието на активност срещу плесенни гъби Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 µg/ml). Основните патогени на кандидоза също са чувствителни към итраконазол (C. dlbicans, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis) (MIC 0,1-5 μg / ml), дерматофитоза (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp. ) (MIC 0,1-1 μg / ml), многоцветни или питириаза, лишеи (Malassezia furfur или Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), подкожни микози (Sporotrix schensckii), дълбоки микози (Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), както и Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. C. krusei и C. glabrata често са устойчиви на него. Възможна е кръстосана резистентност към всички азоли. Силно чувствителни към итраконазол са щамовете на Candida spp., Имащи MIC до 0,125 μg / ml, щамове с междинна чувствителност - MIC 0,25-0,5 μg / ml, устойчиви - MIC над 1 μg / ml.
Вориконазол има спектър на действие, подобен на този на итраконазол, но се различава по наличието на висока активност срещу C. krusei и C. glabrata, по-голяма ефективност срещу Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Флуконазол има фунгистатичен ефект срещу Candida dlbicans, редица щамове на Candida nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC около 1 μg / ml), дерматофити (Microsporum spp. ., Trichophyton spp.) (MIC повече от 5 μg / ml), многоцветен или питириазис, лишеи (Malassezia furfur, или Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), както и патогени на дълбоки микози (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii). По-малко чувствителни са Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. и C. krusei са естествено резистентни към флуконазол. Повечето щамове на C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis също са резистентни към лекарството. Рядко пациенти със СПИН, получаващи дългосрочна терапия, са придобили резистентност към Cryptococcus neoformans. Активността на флуконазол срещу плесени е по-малка, отколкото срещу дрожди. Силно чувствителни към флуконазол са щамовете с MIC до 8 µg/материал; щамове с междинна чувствителност - IPC 16-32 µg/материал; устойчиви - IPC 32-64 kg / ml и повече.
Кетоконазолът е подобен по спектър на итраконазол, но не повлиява аспергилуса. MIC на кетоконазол по отношение на дерматофити е 0,1-0,2 μg / ml, за Candida Olbicans - 0,5 μg / ml. За Candida spp. Чувствителността към кетоконазол се определя като MIC под 8 µg/mL, резистентността е по-голяма от 16 µg/mL. Много плесени - причинители на недерматофитна онихомикоза - са устойчиви на кетоконазол. Понякога има щамове на Candida Olbicans, устойчиви на кетоконазол. Лекарството е умерено активно срещу стафилококи и стрептококи.
Сравнителни данни за чувствителността на основните видове гъбички от рода Candida към системни антимикотици са показани в таблица 4.
Азолите, приложени локално, са активни главно срещу кандида, плесенни гъби (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), дерматофити (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), причинителя на многоцветен или питириазис, лишеи, както и някои грам-положителни коки (стрептококи, стафилококи) и коринебактерии - причинители на еритразма (Corynebacterium minutissimum). Клотримазолът има умерено изразен ефект върху някои анаероби (бактероиди, гарднерела) и Trichomonas. MIC на бифоназол по отношение на C. minutissimum е 0,5-2 μg / ml, по отношение на грам-положителни коки, с изключение на ентерококи, 4-16 μg / ml.
Всички азоли са неактивни срещу зигомицети (Mucor spp., Rhizopus spp. и др.), както и Rhodotorula spp. и Trichoderma spp.

Таблица 4 Чувствителност Candida spp. към системни антимикотици, базирани на стандартите на NCCLS

Преглед	Амфотерицин Б		флуконазол		Итраконазол		Кетоконазол
	MIC, mcg/ml	% чувствителни щамове	MIC, mcg/ml	% чувствителен щамове	IPC, mcg/ml	% чувствителен щамове	IPC, mcg/ml	% чувствителни щамове
C. guilliermondii

Фармакокинетика

Азолите, когато се прилагат локално, създават високи и сравнително стабилни концентрации в епидермиса и дермата, които надвишават MIC на основните патогенни гъбички. Най-дълго се поддържа терапевтичната концентрация на бифоназол, чийто полуживот от кожата е 19-32 часа.Системната абсорбция през кожата е минимална (когато бифоназол се прилага върху здрава кожа - 0,6-0,8%, върху възпалена кожа - 2-4%). При вагинално приложение на клотримазол абсорбцията е 3-10%. По-малко от 1% еконазол се екскретира в урината и жлъчката.
Миконазол може да се използва не само локално, но и вътре и интравенозно. Той е 93% свързан с плазмените протеини. Разпределя се главно в съединителната тъкан, прониква през синовиалните мембрани. Той преминава лошо във влакното на окото и през BBB. Терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа за 4-6 ч. T^2 - 24 ч. Метаболизира се от микрозомални чернодробни ензими, подложени на окислително деалкилиране.

Флуконазол, за разлика от други перорални антимикотици, е хидрофилно съединение. Кетоконазол и итраконазол се използват локално или перорално, флуконазол и вориконазол се използват перорално или интравенозно. Кетоконазол, флуконазол и итраконазол се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Под въздействието на солната киселина на стомаха кетоконазол и итраконазол преминават в добре разтворими хидрохлориди. Храната намалява абсорбцията на кетоконазол, но не повлиява абсорбцията на флуконазол. Фармакокинетиката на флуконазол при перорално и интравенозно приложение е сходна. При перорално приложение бионаличността на кетоконазол е 75%, вориконазол - 96%, флуконазол - 80-90% и повече, итраконазол - променлива (средно 70%): в капсули - от 40-55% (на празен стомах) до 90-100% (с храна), в разтвор - от 55% (с храна) до 90-100% (на празен стомах). Итраконазол претърпява 85% биотрансформация при първо преминаване в черния дроб. Основният от неговите повече от 30 метаболита, хидроксиитраконазол е активен, плазменото му ниво надвишава концентрацията на итраконазол. Максималната концентрация на флуконазол в кръвта се достига след 0,5-2 часа, итраконазол и кетоконазол - след 2-4 часа, вориконазол - след 1-2 часа Максималната концентрация на флуконазол след прием на 50 mg е 1 μg / ml, 100 mg - 1, 9-
2 μg / ml, 150 mg - 2,44-3,58 μg / ml, 400 mg - 6,7 μg / ml. Максималната концентрация след приемане на 100, 200 и 400 mg итраконазол в капсули е съответно 0,1-0,2 (средно 0,127) μg / ml, 0,25-1 (средно 0,272) μg / ml и 1,2 μg / ml. След приемане на 100, 200 и 400 mg кетоконазол е 1,6 μg / ml, 1,7-4,5 μg / ml (средно
3 µg/ml) и 5-6 µg/ml. Максималната концентрация след приемане на 100 mg вориконазол е 3,1-4,8 mcg / ml. Концентрацията на лекарства в кръвта е право пропорционална на приетата доза.
Равновесната концентрация на кетоконазол се установява на 3-4-ия ден, флуконазол - на 4-7-ия ден с дневен прием от 1 r / ден. Когато се използва на първия ден от двойна доза, равновесната концентрация на флуконазол се достига до 2-рия ден. Равновесната концентрация на итраконазол се установява след 1-2 седмици и е 0,4 μg / ml при 100 mg / ден, 1,1 μg / ml при 200 mg / ден, 2 μg / ml при 400 mg / ден. Вориконазол се характеризира с нелинейна фармакокинетика - при удвояване на дозата AUC се увеличава 4 пъти. Комуникация с плазмените протеини на флуконазол - 10-12%, итраконазол и кетоконазол - 99%, вориконазол - 58%. Флуконазол, вориконазол и кетоконазол се разпределят относително равномерно в тялото. Обемът на разпределение на кетоконазол - 0,3-0,4 l, флуконазол - 5,6-6,4 l, вориконазол - 4,6 l.
Концентрациите на флуконазол в слюнката, храчките, ставните и перитонеалните течности, вагиналния секрет, кърмата са подобни на тези в кръвната плазма, в повечето тъкани те са около 50% от плазменото ниво. Концентрацията на флуконазол в течността е 50-90% (средно 70-80%) от нивото в кръвната плазма, при менингит - от 52 до 85-93%. Флуконазол прониква и през хематоофталмичната бариера. Всички азоли преминават през плацентата, екскретират се в кърмата, като флуконазолът е в най-висока концентрация, близка до нивото в кръвната плазма. В роговия слой на кожата, епидермиса, дермата, потната течност и урината концентрациите на флуконазол достигат стойности 10 пъти по-високи от нивото в кръвната плазма. Концентрацията на флуконазол в роговия слой една седмица след приема на 150 mg е 23,4 mcg / g, една седмица след приема на втората същата доза - 71 mcg / g и след 12 дни употреба в доза от 50 mg 1 r / ден - 73 мкг/гр. Още на първия ден от лечението в дисталната част на нокътната плочка се открива флуконазол в концентрация 1,3 µg/g. Концентрацията му в ноктите след 4 месеца употреба в доза от 150 mg 1 r / седмица е 4,05 μg / g при здрави и 1,8 μg / g при засегнати нокти. В края на 6-12-месечното лечение тя достига 8,5 mcg/g. Лекарството се определя в ноктите в рамките на 6 месеца след приключване на терапията: след 3 месеца в концентрация от 1,7 mcg / g, след 6 месеца - 1,4 mcg / g.
Итраконазол, като силно липофилно съединение, се разпределя главно в органи и тъкани с високо съдържание на мазнини: в черния дроб, бъбреците и големия оментум. В белите дробове, стомаха, черния дроб, далака, бъбреците, скелетните мускули и костите нивото на итраконазол е 2-3 пъти по-високо от серумното ниво. В тъканите на външните полови органи и възпалителните ексудати концентрацията му е 7 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма. В същото време итраконазол почти не прониква във водната среда - слюнка, вътреочна и цереброспинална течност. Той обаче се натрупва в кожата, вкл. в епидермиса и ноктите (в концентрации 4 пъти по-високи от серумните), ден по-късно се открива тайно от
тови жлези. На 4-ия ден от лечението концентрацията на антимикотика в себума надвишава плазмените нива 5-10 пъти. Итраконазол се появява в дисталната част на нокътната плоча седмица след началото на приложението. Веднъж попаднал в ноктите, той не се връща в системното кръвообращение. Концентрацията на антимикотик в нокътя се увеличава по време на лечението и се увеличава 10 пъти с увеличаване на дозата от 100 до 200 mg / ден. При 3-месечно лечение в ноктите на краката е 10 μg / g 2 месеца след оттеглянето, 0,67 μg / g - след 6 месеца, а от 10-ия месец вече не се определя. Ефективните концентрации в кожата се запазват 2-4 седмици след спиране на лекарството.
Концентрацията на кетоконазол в епидермиса при доза от 200 mg / ден е 3 μg / g, при доза от 600 mg / ден - 5 μg / g. В кожата и секрета на потните жлези се открива 1 час след поглъщане. Лекарството прониква в ноктите през матрицата и нокътното легло, може да се открие на 11-ия ден от началото на лечението. Фунгицидните концентрации на кетоконазол във вагиналната лигавица се създават на 3-4-ия ден. Кетоконазол преминава слабо през BBB (концентрацията в цереброспиналната течност е 2-7% от серума).
T1 / 2 флуконазол - 20-35 часа (средно 27-30 часа), итраконазол - двуфазен (крайна фаза - 20-45 часа, средно 30-40 часа), кетоконазол - от 2-4 часа (начална фаза) до 6-10 часа (крайна фаза). Итраконазол се метаболизира в черния дроб, екскретира се в жлъчката (3-18% - непроменен). 35-40% от метаболитите на итраконазол и 0,03% от непромененото лекарство се екскретират в урината. Кетоконазол също претърпява биотрансформация в черния дроб (окислително дезоксилиране, ароматно хидроксилиране), но се екскретира с 70% в урината (главно под формата на метаболити, 5% непроменени). T1/2 на тези лекарства при бъбречна недостатъчност не се променя. Вориконазол се екскретира в урината и жлъчката. Флуконазол се биотрансформира само частично в черния дроб. Екскретира се от бъбреците, 70-90% - непроменен. Концентрацията в урината е повече от 100 mcg / ml. Клирънс на кетоконазол 2 ml/min/kg. Клирънсът на флуконазол е висок и пропорционален на креатининовия клирънс. При бъбречна недостатъчност неговият T1 / 2 може да се увеличи до 3-4 дни. Концентрацията на флуконазол в плазмата може да бъде намалена чрез диализа (с 50% в рамките на 3 часа). Итраконазол не се отстранява от тялото по време на хемодиализа.

Поставете в терапията

Показания за назначаване на локални азоли:
кожна кандидоза, кандидозна паронихия;
Дерматофитоза (епидермофитоза и трихофитоза на гладка кожа, ръце и крака, микроспория, фавус, онихомикоза);
питириазис (шарен) лишей;
еритразма;
· себореен дерматит;
Кандидоза на устната кухина и фаринкса;
Кандидозен вулвит, вулвовагинит, баланит;
трихомониаза.
Показания за назначаване на системни азоли:
кожна кандидоза, включително интертригинозна кандидоза (дрожди от пелена обрив на кожните гънки и ингвиналната област);
онихомикоза, кандидозна паронихия;
Кератомикоза (pityriasis versicolor, трихоспороза);
Дерматофитоза, включително повърхностна трихофитоза на гладката кожа на лицето, тялото и скалпа, инфилтративно-гнойна трихофитоза, епидермофитоза на слабините и краката, микроспория;
подкожни микози (споротрихоза, хромомикоза);
Псевдо-алешериоза
Вулвовагинална кандидоза, колпит и баланопостит;
кандидоза на лигавиците на устната кухина, фаринкса, хранопровода и червата;
системна (генерализирана) кандидоза, включително кандидемия, дисеми
nirovanny, висцерална кандидоза (кандидозен миокардит, ендокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоза на пикочните пътища);
дълбоки ендемични микози, включително кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, хистоплазмоза и бластомикоза;
криптококоза (на кожата, белите дробове и други органи), криптококов менингит;
профилактика на гъбични инфекции при пациенти с намален имунитет, трансплантирани органи и злокачествени новообразувания.

Показания за назначаване на итраконазол също е аспергилоза, при която ефективността му е 75%, както и феогифомикоза. При системна терапия с итраконазол при онихомикоза се наблюдава клинично и микологично излекуване в 87-90% от случаите (при 85-100% от пациентите с онихомикоза на ръцете и при 73-98% с онихомикоза на краката). При прием на итраконазол в продължение на 1 седмица се наблюдава възстановяване при 85% от пациентите с микози на краката. Итраконазол също е много ефективен при лечението на офталмомикоза. При лечение на пациенти с подкожни микози с итраконазол се наблюдава възстановяване в 97% от случаите на споротрихоза и в 75% от случаите на хромомикоза. Ефективността при пациенти с дълбоки микози е 96% за паракокцидиоидомикоза, 76% за хистоплазмоза. Итраконазол лекува 64% от случаите на лайшманиоза.
Вориконазол е показан главно за системна аспергилоза и кандидоза, фузариум и псевдоалешерия. Използва се и в емпирична противогъбична терапия.
Флуконазол е най-ефективното лекарство за кандидоза от всяка локализация. Използва се перорално или интравенозно 1 r / ден. Продължителността на лечението с флуконазол при кожна кандидоза е 2-6 седмици, при орофарингеална кандидоза - 7-14 дни, при кандидоза с друга локализация (кандидурия, кандидозен езофагит и неинвазивна бронхо-белодробна кандидоза) - 14-30 дни, при онихомикоза - 3-6 месеца с увреждане на ноктите на пръстите на ръцете и 6-12 месеца - с увреждане на ноктите на пръстите на краката (преди смяна на заразения нокът), с кандидозен баланопостит или вагинална кандидоза - веднъж, с кандидозен вулвовагинит - нагоре до 7 дни, с хронично рецидивираща (3-4 r / година или по-често) вулвовагинална кандидоза 3-4 дози на интервали от 3-7 дни, понякога до 12 пъти на месечни интервали, с кандидемия, дисеминирана кандидоза - 7-14 дни или повече, с дълбоки ендемични микози - до 2 години: 11-24 месеца с кокцидиомикоза, 2-17 месеца - с паракокцидиомикоза, 1-16 месеца - със споротрихоза, 3-17 месеца - с хистоплазмоза, с криптококов менингит - нагоре до 6-8 седмици, с криптококови инфекции на друга локализация - 7-14 дни. За профилактика на гъбични инфекции флуконазол се предписва през целия период на антибактериална, глюкокортикостероидна, цитостатична или лъчева терапия. Клиничната ефикасност на флуконазол е 83-100% при гъбични лезии на лигавиците, кожата и нейните придатъци, 74-83,4% при урогенитална кандидоза, 74,7% при кандидозен бронхит, 66,7% при кандидозна пневмония и кандидемия - 64-70% , с генерализирана кандидоза при деца - 60-80%, с локална кандидоза при деца (стоматит, гингивит, езофагит, вулвовагинит, чревна кандидоза) - 90%.
Кетоконазол, поради високата си токсичност (хепатотоксичност), сега до голяма степен е загубил значението си като системен антимикотик и се използва по-често локално. Вътре, кетоконазол се предписва за кандидоза на кожата и дерматофитоза за 2-8 седмици, за онихомикоза на ръцете - за 4-6 месеца, за онихомикоза на краката - за 8-18 месеца, за кандидоза на устната кухина, стомашно-чревния тракт тракт и пикочно-половата система - за 4-6 седмици, с дълбоки микози - в рамките на няколко месеца. При перорално приложение на кетоконазол неговата клинична ефикасност е 25-52% за кожна кандидоза, 55-80% за дерматофитоза, 50-55% за онихомикоза, 90% за кандидозен вагинит, 52% за хистоплазмоза и 80% за паракокцидиоидомикоза. .
Миконазол перорално се предписва за кандидоза на устната кухина, фаринкса, стомашно-чревния тракт. В / в или интратекално, в момента практически не се използва поради наличието на ниско токсичен флуконазол, високо ефективен за перорално и парентерално приложение.
Клотримазол остава основното лекарство за локално (външно или интравагинално) приложение.

Поносимост, странични ефекти на азолите

Сред азолите със системно действие флуконазолът е най-малко токсичен. Той се понася добре, не засяга метаболизма на стероидите, но понякога може да причини следните нежелани реакции.
От храносмилателната система: загуба на апетит, коремна болка, метеоризъм, гадене, повръщане, диария, запек, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, хипербилирубинемия, холестаза.
От страна на нервната система в редки случаи: главоболие, замаяност, сънливост, безсъние, нарушено съзнание, зрение, халюцинации, парестезия, тремор, конвулсии.
От страна на хемопоетичната система: при някои пациенти - хипопластична анемия, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения.
Други нежелани реакции: алергични реакции, кожен обрив, сърбеж, алопеция, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия. Понякога са възможни тежки реакции при пациенти със СПИН и пациенти с рак: хепатотоксични, нефротоксични и миелотоксични ефекти, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.
Итраконазол и кетоконазол, в допълнение към страничните ефекти, изброени за флуконазол, могат да причинят хиперкреатининемия, да имат изразен хепатотоксичен ефект (необходим е месечен мониторинг на активността на трансаминазите), да намалят биосинтезата на глюкокортикоиди и полови хормони, което се проявява при мъжете чрез гинекомастия, олигоспермия, намалено либидо, импотентност, а при жените - нарушение на менструалния цикъл. Така че при перорално приложение на кетоконазол се наблюдава асимптоматично повишаване на активността на трансаминазите в 5-10% от случаите, хепатит - в 0,1% от случаите. Рискови фактори за хепатит са предишно чернодробно заболяване, приемане на хепатотоксични лекарства и продължителна употреба на лекарството. Кетоконазол води до намаляване на нивото на тестостерон в кръвта при доза от 800 mg / ден. Освен това итраконазол може да причини застойна сърдечна недостатъчност, повишено кръвно налягане, оток, хипокалиемия и вентрикуларна аритмия.
Миконазол, когато се приема перорално, може да причини гадене, диария, алергични реакции; когато се прилага интравенозно, тромбофлебит, втрисане, ринит, кожен обрив, анорексия, гадене, диария, тахикардия, аритмии, хиперлипидемия, повишена агрегация на еритроцитите, алергични реакции.
При външна употреба на азоли в 5% от случаите се появяват обрив, сърбеж, парене, хиперемия, лющене на кожата, в редки случаи може да се развие контактен дерматит.
Когато се прилагат интравагинално, азолите могат да причинят сърбеж, парене, хиперемия и подуване на лигавицата, вагинално течение и повишено уриниране.
Противопоказания
Азолите с локално действие са противопоказани през първия триместър на бременността и при алергии към тях. Няма данни за кръстосана алергия към всички азоли. Азолите със системно действие са противопоказани в следните случаи:
свръхчувствителност;
тежка чернодробна дисфункция (за итраконазол и кетоконазол);
бременност (за итраконазол, вориконазол и кетоконазол);
· лактация;
детска възраст (за итраконазол).
Предупреждения
При лечение с локални азоли трябва да се избягва контакт с очите.
При лечението на системни азоли трябва да се изключи употребата на алкохол.
Не се изисква специална селекция на дози флуконазол за пациенти в напреднала възраст, ако бъбречната функция не е потисната (креатининов клирънс под 40-50 ml / min).
При пациенти с бъбречна недостатъчност е необходима корекция на режима на дозиране на флуконазол в зависимост от клирънса на ендогенния креатинин (при креатининов клирънс от 50 ml / min дозата не се променя, при 11-50 ml / min дозата е наполовина). За външна употреба и еднократна перорална корекция на дозата не се изисква.
Както показват опити с животни и клинични проучвания върху 625 бременни жени, курсовата употреба на флуконазол през първия триместър на бременността и по-късно в доза от 150 mg / ден не повишава честотата на вродени дефекти в развитието, недохранване на плода и преждевременно раждане. За разлика от тях е доказано, че кетоконазол и флуцитозин са ембриотоксични и тератогенни. Независимо от това, употребата на флуконазол при бременни жени трябва да се избягва, освен в случаи на тежки и потенциално животозастрашаващи гъбични инфекции, когато очакваната полза от лечението надвишава възможния риск за плода.

Взаимодействия

Антиацидите, М-антихолинергиците, H2-хистамин-блокерите и инхибиторите на протонната помпа намаляват бионаличността на итраконазол и кетоконазол, тъй като намаляват киселинността в стомаха и предотвратяват превръщането на азолите в разтворими форми. Абсорбцията на азоли в червата също се намалява от адсорбенти и обвиващи агенти. Кетоконазол намалява абсорбцията на рифампицин. Рифампицин и изониазид ускоряват биотрансформацията на азоли в черния дроб, понижават плазмените им нива и намаляват ефективността на лечението (рифампицин намалява T1 / 2 на флуконазол с 20%, AUC с 25%). Карбамазепин и фенитоин намаляват концентрацията на итраконазол в кръвта. Хидрохлоротиазид повишава плазмената концентрация на флуконазол с 40%. Комбинацията от итраконазол със статини е придружена от повишаване на концентрацията им в кръвта с възможно развитие на рабдомиолиза. Инхибиторите на цитохром Р450 (циметидин, еритромицин, кларитромицин и др.) могат да инхибират метаболизма на итраконазол и кетоконазол и да повишат техните серумни концентрации. Кетоконазол в комбинация с алкохол може да предизвика реакции, подобни на дисулфирам. Кетоконазол, итраконазол и в по-малка степен флуконазол са инхибитори на цитохром Р450, следователно те могат да повлияят на метаболизма в черния дроб на следните лекарства:
перорални хипогликемични средства (производни на сулфонилурея) с възможно развитие на хипогликемия;
Индиректни антикоагуланти с повишено действие, удължаване на протромбиновото време (при приемане на флуконазол - с 12%) и повишен риск от кървене;
циклоспорин и дигоксин (при предписване на итраконазол или кетоконазол дозата на циклоспорин трябва да бъде намалена наполовина);
еофилин, фенитоин, зидовудин, рифампицин и рифабутин (флуконазол);
мидазолам, триазолам, калциеви антагонисти от групата на производните
Амфотерицин В, нистатин, натамицин намаляват ефективността на азолите, когато се прилагат локално.
дихидропиридин, винкристин (итраконазол);
хлордиазепоксид, метилпреднизолон (кетоконазол);
орални контрацептиви левоноргестрел и етинилестрадиол (високи дози флуконазол причиняват повишаване на AUC на тези лекарства); терфенадин, астемизол, цизаприд, хинидин, пимозид с повишаване на концентрацията им в кръвта, което може да бъде придружено от удължаване на QT интервала на ЕКГ с развитието на тежки камерни аритмии (комбинациите на системни азоли с тези лекарства са неприемливи). ).
Отбелязва се антагонизъм на действие между кетоконазол, миконазол и амфотерицин В.

lekmed.ru

Итраконазол: кратко описание

Итраконазол е противогъбично средство, свързано с азолови производни със системно действие. Има две дозирани форми на освобождаване: капсули и разтвор. Активното вещество е итраконазол.

Показания за употреба

Итраконазол е препоръчително да се използва за лечение на кожата от различни гъбични инфекции и възпалителни процеси.

В допълнение, той е ефективен за:

• дерматози;
• кандидоза;
• лихен планус;
• микотична екзема (с поражение на големи участъци от кожата);
• дерматофитоза;
• споротрихоза;
• онихомикоза.

Странични ефекти

Като цяло итраконазол се понася добре от пациентите, но при някои провокира:

• неизправност във функционалността на стомашно-чревния тракт;
• повишено кръвно налягане;
• влошаване на състоянието на косата, тяхната загуба;
• намалена сексуална активност;
• бърза умора;
• главоболие и световъртеж;
• кожни обриви, сърбеж и парене;
• подуване на лицето и крайниците.

Характеристики на приложението

Итраконазол се приема през устата. По-добре е да пиете капсули преди хранене, разтворът - след хранене. Дневната норма и продължителността на терапевтичния курс се определят от лекуващия лекар.

Флуконазол: кратко описание

Лекарството има същата активна съставка. Произвежда се от местни и чуждестранни фармацевтични компании. Има две лекарствени форми: капсули и суспензия. Предназначен за орална употреба. Популярни аналози на флуконазол: тербинафин, пимафуцин, нистатин и итраконазол. Само квалифициран специалист трябва да реши дали е възможно да се приема итраконазол вместо флуконазол или да се замени последния с друг аналог.

Странични ефекти и предозиране

Някои жени отбелязват, че терапията с флуконазол е придружена от:

• алергични прояви: еритема, обриви по епитела, уртикария и подуване;
• силна болка в главата;
• конвулсивни лезии на крайниците;
• световъртеж;
• нарушения на вкусовите рецептори;
• диария
• гадене и повръщане;
• нарушена функционалност на бъбреците и черния дроб.

Ако приемете голяма доза флуконазол, това може да предизвика халюцинации и параноя.

Възможно ли е комбиниране

Тъй като тези две лекарства принадлежат към една и съща фармацевтична група, много пациенти се чудят дали е възможно да приемат флуконазол и итраконазол едновременно? Лекарите казват „не“, обяснявайки, че такава комбинация може да провокира развитието на странични ефекти и да повлияе неблагоприятно на здравето на пациента.

Какво да избера

Сравнявайки итраконазол и флуконазол, първоначално може да се отбележи, че разликата между лекарствата е в цената: първият ще струва на пациента 390-460 рубли, вторият - само 35-55 рубли. И двете лекарства имат широко действие и фунгицидни свойства. Не трябва да се приемат по време на бременност и по време на кърмене, но и двете рядко предизвикват странични ефекти.

Ако пациентът страда от остра млечница, но заболяването е диагностицирано навреме, достатъчно е да изпие една таблетка флуконазол. Итраконазол в подобна ситуация трябва да се приема в продължение на една седмица. Ако сравним лекарствата в борбата срещу хроничната млечница, тогава употребата на флуконазол се извършва по схемата на всеки 72 часа в продължение на девет дни, а итраконазол трябва да се използва веднъж дневно в продължение на 5-7 дни.

Кое от тези две лекарства е по-добро за пациента, зависи от лекуващия лекар въз основа на резултатите от диагнозата.

Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

pillsman.org

Класификация на противогъбични (антимикотични) лекарства

За лечение на заболявания, причинени от гъбички от рода Candida, могат да се използват лекарства от следните фармакологични групи:

• антибиотици от полиеновата група: леворин, нистатин, натамицин, амфотерицин-В;
• имидазолови производни: клотримазол, изоконазол, вориконазол, кетоконазол, фентиконазол, бутоконазол и други;
• тиазолови производни: флуконазол;
• бис-кватернерни амониеви соли: деквалиниев хлорид;
• производни на N-метилнафталин: тербинафин.

Нека разгледаме всяка група по-подробно.

Антибиотици от полиеновата група

Те са естествени противогъбични средства. Механизмът на тяхното действие е доста добре проучен и се състои в свързването на лекарствата от тази група с ергостерола на мембраната на гъбичните клетки, в резултат на което се нарушава целостта на тази мембрана, което води до разтваряне (лизис) на клетката.

Спектърът на действие на полиените, освен Candida, включва и някои протозои: Trichomonas, Amoebas и Leishmania.

При поглъщане в органите на храносмилателния тракт, както и от повърхността на здрава, непокътната кожа, тези лекарства практически не се абсорбират. Те са ниско токсични.

Повечето лекарства се прилагат локално и перорално, амфотерицин В - интравенозно.

На фона на приема на полиени могат да се развият нежелани реакции като алергични реакции, гадене, повръщане, коремна болка и диария.

В момента лекарствата от тази група за лечение на млечница се използват рядко, тъй като вече са разработени други, по-модерни и ефективни лекарства за тази цел. Най-разпространеният противогъбичен антибиотик е нистатин.

Нистатин

Произвежда се под формата на таблетки за перорално приложение и вагинални таблетки, мехлеми, ректални супозитории (свещи).

Използва се за лечение на кандидоза на лигавицата на устата, кожата и вътрешните органи, както и за профилактика на тези заболявания при продължителна антибиотична терапия.

На възрастни се препоръчва да приемат лекарството 250 хиляди единици 6-8 пъти на ден или 500 хиляди единици 3-4 пъти на ден. Средната дневна доза е 1,5-3 милиона единици, а максималната е 4-6 милиона единици. Можете да използвате 2 дозирани форми на нистатин - таблетки и мехлем - едновременно. Курсът на лечение обикновено е 10-14 дни. При рецидивираща кандидоза се препоръчват повторни курсове на лечение - след 2-3 седмици от предишния.

Вагиналните таблетки се прилагат 1-2 броя (100-200 хиляди единици) дълбоко във влагалището в продължение на 1,5-3 седмици.

Ректалните супозитории се инжектират в ректума 1-2 броя (250-500 хиляди единици) два пъти дневно в продължение на 10-14 дни.

Препаратите с нистатин са противопоказани при повишена индивидуална чувствителност към това вещество.

Страничните ефекти са гадене, повръщане, втрисане, треска, алергични реакции. При поява на тези симптоми се препоръчва да се намали дозата на лекарството. При използване на вагинални таблетки може да се появи локално дразнене и болезненост във влагалището.

Нистатин също е част от комбинирани антибактериални и противогъбични лекарства, като Polygynax, Terzhinan.

Производни на имидазол и тиазол

Механизмът на действие на лекарствата от тази група се дължи на ефекта им върху синтеза на ергостерол, който е структурен компонент на клетъчната мембрана на гъбичките. Поради нарушение на производството на това вещество, целостта на клетъчната мембрана на патогена (гъбата, причинила заболяването) се нарушава, клетката се разтваря, гъбата умира.

Различните представители на имидазоловите производни имат свой собствен спектър на действие, т.е. те засягат различен брой видове гъбички.

Прилагат се системно - вътре - и локално.

Системните лекарства са кетоконазол, флуконазол, вориконазол и итраконазол.

За локално лечение могат да се използват изоконазол, миконазол, клотримазол, еконазол, кетоконазол и др.

Резистентност (резистентност, имунитет) на гъбичките към действието на тези лекарства се развива доста рядко, но в определени клинични ситуации, например при продължително лечение на пациенти с ХИВ, може да се развие резистентност.

Когато се приемат перорално, производните на имидазол и тиазол (азоли) се абсорбират добре от органите на стомашно-чревния тракт. Те се разпределят в повечето органи и тъкани, създавайки високи концентрации в тях. Някои лекарства, по-специално итраконазол, проникват в слюнката, цереброспиналната течност и вътреочната течност в изключително малки количества. Полуживотът на различните лекарства е различен и варира между 8-30 часа. Достигайки до черния дроб, те претърпяват редица биохимични изменения в него. Те се екскретират главно с изпражненията. Флуконазол се екскретира главно през бъбреците.

Азолите за локално приложение, когато се приемат през устата, се абсорбират слабо и са ефективни само когато се прилагат локално. В кожата те създават високи концентрации. Максималният полуживот е отбелязан за бифоназол и е 19-32 часа. Абсорбира се в кръвта в минимално количество.

Страничните ефекти на системните азоли са както следва:

• гадене, повръщане, запек или диария, болка в корема, холестатична жълтеница (такава, която е свързана със стагнация на жлъчката в жлъчните пътища), повишена активност на чернодробните ензими;
• замаяност, главоболие, сънливост, раздразнителност, тремор (неволно треперене), парестезия (изтръпване), конвулсии, зрителни нарушения;
• намаляване на нивото на тромбоцитите в кръвта (агранулоцитоза);
• алергични реакции под формата на кожен обрив, придружен или не от сърбеж, парене;
• лющене на кожата, контактен дерматит.

Когато се приема интравагинално (локално - във влагалището), може да има парене, сърбеж, подуване и зачервяване на вагиналната лигавица, повишено отделяне от нея, болка по време на полов акт, повишено уриниране.

Клотримазол (Canesten, Candibene, Candide, Candid-B6, Clotrimazole)

Предлага се под формата на вагинални таблетки, гелове и мехлеми за вагинално приложение.

Когато се прилага интравагинално, само 5-10% от лекарството се абсорбира, поради което действа само локално и не засяга тялото като цяло. Концентрацията, необходима за осъществяване на терапевтичния ефект, се съхранява във влагалището още 3 дни след употребата на лекарството. Частта от активното вещество, което е абсорбирано в кръвта, се модифицира в черния дроб и се екскретира в жлъчката.

При кожна кандидоза се използва под формата на гелове или мехлеми: лекарството се прилага 1-3 пъти дневно върху засегнатите области и се втрива в кожата за известно време. Продължителността на лечението е от 1 седмица до 1 месец. В случай на гъбична инфекция на краката, за да се намали вероятността от рецидив на заболяването, лечението се удължава до 3 седмици.

При урогенитална кандидоза, 1 таблетка на ден се инжектира във влагалището в продължение на 7 дни, плюс кожата на перинеума и външните полови органи се смазват с клотримазол крем. Алтернативните схеми на приемане на таблетки са 200 mg три последователни дни или 500 mg еднократно.

Вагиналният гел се прилага преди лягане дълбоко във влагалището по 1 пълен апликатор (който е 5 g) за 6 дни.

Вагиналните супозитории се прилагат 1 път на ден преди лягане в продължение на 6 дни.

Лечението на урогениталната кандидоза (гъбична инфекция на пикочно-половата система) трябва да се извършва извън менструацията.

Клотримазол е противопоказан при индивидуална непоносимост към него, както и през първите 12-16 седмици от бременността.

Когато се използва едновременно с полиени, намалява тяхната ефективност. Не може да се използва с нистатин.

Еконазол (Santequin, Gino-pevaril, Econazole)

Форма на освобождаване - песарии, вагинални супозитории, гел и крем за външна употреба.

При локално приложение в продължение на 3 дни причинява смъртта на гъбичките.

Когато се прилага върху кожата, създава терапевтични концентрации в дермата и епидермиса. Абсорбира се в кръвта в минимално количество; тази част от абсорбираното лекарство се екскретира с урината и изпражненията.

Външно: нанесете малко количество крем или гел върху засегнатата област на кожата, разтрийте го, докато се абсорбира напълно; кратността на приложение е 2 пъти на ден. Продължителност на лечението - 14 дни, при лечение на микоза на краката - до 6 седмици.

Интравагинално се инжектира 1 път на ден (преди лягане) дълбоко във влагалището. Курсът на лечение е 3 дни. Ако това не е достатъчно, курсът продължава още 3 дни и се повтаря след 10 дни. Може да се използва по време на менструация.

Песарите се поставят в задния форникс на влагалището, 1 брой 1 път на ден, в легнало положение, преди лягане.

Еконазол е противопоказан при свръхчувствителност на тялото на пациента към него.

Да се ​​използва с повишено внимание през първите 12-16 седмици от бременността, както и по време на кърмене. При вулвовагинална кандидоза е задължително едновременното лечение на сексуалния партньор.

Изоконазол (Gyno-Travogen)

Използва се локално. От повърхността на кожата се абсорбира в малки количества.

Кремът се прилага веднъж дневно върху засегнатите участъци от кожата в продължение на най-малко 4 седмици. При локализиране на микози в интердигиталните пространства след нанасяне на крема, между тях трябва да се постави марля.

Страничните ефекти се появяват доста рядко и се проявяват чрез появата на парене и сърбеж през първите 12-24 часа след приложението на супозиторията. При използване на крема изключително рядко се наблюдават алергични реакции, както и дразнене на кожата и леко усещане за парене.

В рамките на 1 седмица след въвеждането на супозиторията не трябва да се извършва промиване.

Кетоконазол (Кетодин, Ливарол, Кетоконазол)

Предлага се под формата на вагинални супозитории, песари.

Прилага се локално.

Супозиториите се инжектират 1 брой дълбоко във влагалището в клекнало положение или легнали по гръб със свити в коленете крака преди лягане. Курсът на лечение е 3-5 дни, но при необходимост може да бъде удължен до пълно възстановяване на пациента. При хронична кандидоза курсът на лечение е 10 дни.

Страничните ефекти са изключително редки, стандартни.

През първите 12-16 седмици от бременността лекарството не се използва, през 2-ри и 3-ти триместър и по време на кърмене се използва само след оценка на ползата за майката-риск за детето.

Фентиконазол (ломексин)

Форма на освобождаване - вагинални капсули и крем, крем за външна употреба.

Абсорбцията на лекарството през кожата е минимална, малко количество от него се абсорбира от вагиналната лигавица. Не е фототоксичен. Не повлиява функцията на женските и мъжките полови жлези.

Вагиналният крем се прилага в количество от 1 апликатор дълбоко във влагалището, прилага се преди лягане, ако е необходимо - сутрин.

За да се предотврати повторно заразяване (повторна инфекция), сексуалният партньор също трябва да бъде лекуван с противогъбично лекарство.

Кремът се нанася върху кожата 1-2 пъти на ден, като леко се втрива.

Обикновено се понася добре, страничните ефекти се появяват само при малка част от пациентите.

Фентиконазол не се препоръчва по време на бременност и кърмене.

Бутоконазол (Гинофорт)

Предлага се под формата на вагинален гел.

5 g от лекарството (съдържа 100 mg от активната съставка) се инжектира дълбоко във влагалището веднъж, за предпочитане преди лягане.

Страничните ефекти са стандартни.

По време на бременност и кърмене да се използва само по препоръка на лекар.

Форма на освобождаване - вагинални супозитории, крем.

Свещите се прилагат 1 път на ден, за предпочитане преди лягане, дълбоко във влагалището. Супозитории, съдържащи 150 mg от активното вещество, се прилагат в продължение на 6 дни, 300 - 3 дни, 900 mg - еднократно. Препоръчително е да започнете курса на лечение след менструация. По време на лечението и 7 дни след приключването му не се препоръчва душ.

Кремът се нанася на тънък слой върху засегнатата област на кожата и внимателно се втрива. Многократност на приложение - 1-2 пъти на ден. Курсът на лечение е от 14 дни до месец и половина. Лекарството трябва да се използва още 7 дни след изчезването на симптомите на заболяването.

Използвайте с повишено внимание по време на бременност и кърмене.

Сертаконазол (Zalain, Zalain Ovuli)

Предлага се под формата на крем за външна употреба и под формата на вагинални супозитории.

Въведете 1 супозитория дълбоко във влагалището преди лягане 1 път на ден веднъж. Ако признаците на заболяването продължават, можете да влезете отново след 1 седмица.

Кремът се нанася равномерно върху засегнатата област на кожата 1-2 пъти на ден в продължение на 1 месец.

Страничните ефекти са стандартни, рядко се наблюдават.

По време на лечението с лекарството трябва да се въздържате от полов акт, да използвате памучно бельо, да не се душите. Можете да провеждате терапия по време на менструация.

По време на бременност и кърмене лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Съществуват редица комбинирани локални препарати, съдържащи 2 или 3 антимикробни / противогъбични компонента наведнъж. Това:

• Klion-D 100 (вагинални таблетки; съдържа 100 mg миконазол и метронидазол);
• Клевазол (вагинален крем, 1 g от който съдържа 20 mg клиндамицин и миконазол);
• Metromicon-neo (вагинални супозитории, съдържащи 500 mg метронидазол и 100 mg миконазол);
• Неопенотран (вагинални супозитории, съдържащи 750 mg метронидазол и 200 mg миконазол).

Флуконазол (Дифлузол, Дифлукан, Микосист, Флузамед, Флузак, Фуцис, Дифлазон, Дифлузол, Микомакс и др.)

Форма на освобождаване: капсули, таблетки, инфузионен и инжекционен разтвор, прах за суспензии, гел.

Добре се абсорбира в храносмилателния тракт след перорално приложение. Храненето не влияе на абсорбцията. Максималната концентрация в кръвта се определя след 0,5-1,5 ч. Полуживотът е 30 часа.

Когато се инжектира във вена, фармакокинетиката е подобна на тази при перорално приложение. Прониква добре във всички телесни течности. Екскретира се с урината.

Използва се при кандидоза от всяка локализация. В случай на тежко протичане на заболяването се прилага парентерално (в мускула) или интравенозно (капково).

При дисеминирана (обикновена) кандидоза се приемат 400 mg на ден перорално, след това 200 mg на ден. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Дозата на лекарството, прилагана парентерално, варира в зависимост от тежестта и характеристиките на хода на заболяването.

При вагинална кандидоза вземете 150 mg флуконазол еднократно. За да се намали честотата на рецидивите, лекарството трябва да се приема по 150 mg всеки месец. Продължителността на терапията в този случай е от 4 до 12 месеца.

Fluconazole е противопоказан при свръхчувствителност към него или съединения, подобни по химична структура, както и при лечение с терфенадин.

Страничните ефекти са подобни на тези на други триазолови производни.

Ако пациентът показва признаци на чернодробно увреждане, лечението с това лекарство трябва да се прекрати. Бременни жени и жени по време на кърмене не трябва да използват лекарството.

Итраконазол (Funit, Eszol, Itracon, Itrungar, Mikokur, Orungal, Sporagal)

Форма на освобождаване: капсули, таблетки, вагинални супозитории.

Когато се приема перорално, се абсорбира добре. Максималната концентрация в кръвта се определя 3-4 часа след приема. Разпространен в много органи и тъкани на тялото. Екскретира се с жлъчка.

При вагинална кандидоза се използват 200 mg два пъти дневно в продължение на 1 ден или 200 mg 1 път дневно в продължение на три дни.

При орална кандидоза - 100 mg 1 път на ден в продължение на 15 дни.

При системна кандидоза (увреждане от гъбички от рода Candida) - 100-200 mg 1 път на ден, курсът на лечение варира от 3 седмици до 7 месеца.

Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към итраконазол.

По време на лечението с лекарството могат да се появят следните нежелани реакции:

• гадене, повръщане, коремна болка, запек, повишена активност на чернодробните ензими, в някои случаи - хепатит;
• замаяност, главоболие, периферна невропатия;
• алергични реакции.

По време на бременност и кърмене лекарството се предписва само в случай на системни микози.

Вориконазол (Vfend, Voritab)

Форма на освобождаване: таблетки, прах за инфузионен разтвор.

След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно. Максималната концентрация в кръвта се определя 1-2 часа след приложението. Абсорбцията на лекарството не зависи от киселинността на стомашния сок. Той прониква през кръвно-мозъчната бариера (физиологичната бариера между кръвоносната система и мозъка) и се открива в цереброспиналната течност. Елиминационният полуживот зависи от дозата и е средно 6 часа.

Използва се при тежки кандидозни инфекции, при кандидоза на хранопровода.

Дозировката на лекарството варира в широки граници в зависимост от хода на заболяването, възрастта и телесното тегло на пациента.

Противопоказан при прием на някои лекарства, като терфенадин, астемизол, хинидин, рифампицин, карбамазепин, ритонавир, ерготаминови алкалоиди, както и при индивидуална непоносимост към вориконазол.

Използвайте това лекарство с повишено внимание при хора, страдащи от тежко увредена чернодробна и бъбречна функция. Лечението трябва да се извършва под контрола на показателите на чернодробната функция.

По време на бременност и кърмене лекарството не се използва. По време на лечението жената трябва да бъде надеждно защитена.

Позаконазол (ноксафил)

Мощен противогъбичен агент.

При орофарингеална кандидоза (гъбична инфекция на устната кухина и фаринкса) се използва при пациенти с намален имунитет или ниска ефикасност на локалните препарати.

На първия ден от лечението вземете 200 mg от лекарството 1 път на ден по време на хранене, след това 100 ml 1 път на ден в продължение на 13 дни.

Противопоказанията за Noxafil са подобни на тези за voriconazole.

По време на бременност и кърмене не се използва.

Деквалиниев хлорид (Флуомизин)

Форма на освобождаване - вагинални таблетки.

Има широк спектър на антимикробна активност, по-специално има отрицателен ефект върху гъбичките от рода Candida. Механизмът на действие на това лекарство е да увеличи пропускливостта на клетъчната мембрана, което води до клетъчна смърт.

Когато се прилага интравагинално, той се абсорбира в кръвта в малко количество.

Използва се при вагинална кандидоза.

Препоръчително е в легнало положение, с леко свити крака, да поставите 1 таблетка дълбоко във влагалището. Честотата на приложение е 1 път на ден, продължителността на лечението е 6 дни. Лечението с по-кратък курс може да доведе до рецидив.

Лекарството е противопоказано при индивидуална свръхчувствителност към неговите компоненти, при язви във влагалището и шийката на матката, както и при момичета преди навършване на пубертета.

Страничните ефекти са редки. В някои случаи пациентите отбелязват парене, сърбеж, хиперемия на вагиналната лигавица. Възможни са алергични реакции.

Лекарството е разрешено за употреба по време на бременност и кърмене. Въпреки това, трябва да се внимава, когато се предписва през 1-ви триместър на бременността.

Тербинафин (Lamisil, Mycofin, Terbizil, Terbinorm, Fungotek, Exifin и други)

Форма на освобождаване: таблетки, крем, гел, спрей за кожа.

По отношение на Candida има както фунгицидно (причинява смъртта на гъбичките), така и фунгистатично (потиска растежа им) действие (в зависимост от вида на гъбичките).

Лекарството инхибира синтеза на ергостерол в гъбичната клетка, което в крайна сметка води до смъртта на клетката.

При перорално приложение се натрупва в кожата, ноктите, косата в концентрация, необходима за постигане на фунгициден ефект.

Тербинафин се използва при различни гъбични инфекции, по-специално при кандидоза.

Крем или гел се нанася 1-2 пъти на ден върху почистена суха кожа на мястото на лезията, като обхваща и съседните здрави зони, леко се втрива. Продължителността на лечението е приблизително 7 дни.

Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към неговите компоненти.

На фона на употребата на тербинафин могат да се развият следните нежелани реакции:

• гадене, повръщане, загуба на апетит, коремна болка, диария;
• алергични реакции - кожни обриви със или без сърбеж, изключително рядко - синдром на Stevens-Johnson;
• нарушения на вкусовите усещания в някои случаи;
• при локално приложение - зачервяване, сърбеж или парене на мястото на приложение.

Пациенти с тежки чернодробни и / или бъбречни нарушения се препоръчват да предписват половин доза от лекарството.

Тербинафин не трябва да се приема по време на бременност и кърмене.

По-горе успяхте да се запознаете с повечето лекарства, използвани за лечение на кандидоза (млечница) с различни локализации. Обръщаме внимание на факта, че не трябва да се самолекувате, избирайки лекарство въз основа на данни, взети в интернет - ако имате симптоми, характерни за гъбично заболяване, трябва да потърсите квалифицирана медицинска помощ възможно най-скоро.

Към кой лекар да се обърна

При гъбични инфекции на кожата или ноктите е най-добре да се консултирате с дерматолог. Кандидозата на устната лигавица ще бъде лекувана от зъболекар, а вагиналната - от гинеколог. При рецидивираща кандидоза е необходима консултация с имунолог, тъй като това заболяване е чест спътник на имунодефицити. При системна кандидоза с увреждане на вътрешните органи в лечението на пациента участва специалист по инфекциозни заболявания или миколог, както и лекар-специалист.

myfamilydoctor.com

Огромен брой хора страдат от гъбични инфекции. Противогъбичните лекарства помагат да се отървете от тях - специални таблетки, мехлеми, кремове, супозитории, спрейове и разтвори за лечение, чието действие е насочено към унищожаване на патогени и предотвратяване на тяхното размножаване. Сега на пазара има огромен брой такива средства. Нито един човек не е имунизиран от увреждане от различни видове гъбички, така че всеки трябва да знае какви антимикотични лекарства съществуват.

Какво представляват противогъбичните лекарства

Това е името на всички лекарства, които проявяват специфична активност срещу патогенни гъбички, потискат тяхната активност и ги унищожават. Противогъбичните средства се разделят на различни групи според структурата на химичното съединение и спектъра на действие. Може да съдържа както естествени, така и химически съставки. Предлага се под формата на таблетки, мехлеми, кремове, супозитории, спрейове. Действието на лекарствата е насочено към унищожаване на патогени, без да причинява вреда на пациента.

Използването на противогъбични лекарства

Има огромен брой видове микози. Те могат да засегнат кожата, ноктите, лигавиците. Противогъбичните лекарства са предназначени специално за унищожаване на патогените на гъбичките, за спиране на отрицателното им въздействие върху човешкото тяло. Списък на най-честите микотични заболявания:

• кандидоза;
• питириазис версиколор;
• криптококов менингит;
• псевдоалешериоза;
• трихофития;
• дерматомикоза;
• лезии на нокътните плочи, кожата;
• аспергилоза;
• кандидозен и трихомонаден вулвовагинит;
• споротрихоза;
• фузариум.

Видове

Има много видове противогъбични лекарства. Те са разделени на групи според:

• произход (синтетичен, естествен);
• начин на приложение (вътрешен, външен, парентерален);
• механизъм и спектър на действие;
• показания за употреба (системни или локални инфекции);
• ефект на експозиция (фунгистичен, фунгициден);
• ниво на активност (широк и тесен спектър).

Мехлеми

Местните препарати от този тип се предписват, като правило, в началните стадии на микотични заболявания. Противогъбичните мехлеми се борят с инфекцията, причинена от патогена, облекчават неприятните симптоми. Предимствата на тяхното използване:

• широка гама от противогъбични средства, както на достъпни цени, така и по-скъпи;
• лекота на използване;
• възможността за закупуване без лекарско предписание (в повечето случаи).

Има определени групи мехлеми според областта на приложение. Общи лекарства:

1. Залайн. Мехлем със сертаконазол. Предотвратява разпространението на патогени. Курсът на лечение е месец.
2. Екзодерил. Ефективен мехлем, чиито вещества не проникват в кръвта. Лекува гъбичките за един-два месеца, но може да причини странични ефекти: алергични реакции, главоболие, подуване на корема, диария, копривна треска, гадене, повръщане.
3. Кандид. Подходящ за всяка област на кожата. Може да се използва по време на бременност, кърмене. Курсът на лечение продължава до шест месеца. Противопоказан при индивидуална непоносимост към компонентите.
4. Салицилов мехлем. Подходящ за третиране на засегнатите кожни участъци и прилагане на компреси.
5. Кетоконазол. Лекарството е ефективно срещу много гъбички, но опасно поради своята токсичност.
6. Микозан. Съдържа кетоконазол. Много бързо облекчава сърбежа, а останалата част от симптома за около месец.
7. Цинков маз. Лекарството няма странични ефекти. Използва се до пълното премахване на симптомите на гъбичките.
8. Ламизил. Съдържа тербинафин. Елиминира симптомите на гъбичките за един месец.

Има редица лекарства под формата на мехлеми, предназначени за лечение на микоза в интимната област:

1. Клотримазол. Този мехлем е разрешено да се прилага не само върху кожата, но и върху лигавиците. Курсът на лечение е максимум 1 месец.
2. Нитрофунгин. Мехлем с хлорнитрофенол, който инхибира растежа на гъбичките и има антисептичен ефект.
3. Кетоконазол. Прилага се върху кожата и лигавиците. Курсът на лечение е 2-4 седмици.

Хапчета

Микозата, особено в напреднал стадий, няма да изчезне без системно лечение. Хапчетата за гъбични заболявания могат да унищожат патогена или да блокират неговото действие, така че те са по-ефективни от всички местни лекарства. Такива средства могат да се приемат само според указанията на лекар и в същото време стриктно да се спазват неговите инструкции, тъй като те имат много противопоказания и странични ефекти. Списъкът с лекарства в таблетки е много широк, така че е най-удобно да ги разделите на групи според активното вещество.

1. с кетоконазол. Предотвратява растежа на гъбички. Антимикотични лекарства с това активно вещество в състава: Низорал, Кетозол, Дермазол, Кетозорал, Кетоконазол, Микозорал.
2. с итраконазол. Това вещество е особено ефективно срещу дерматофити, плесени и дрожди. Съдържа такива таблетки: итраконазол, итрунгар, орунгал, спорагал, итракон, езол, изол.
3. с тербинафин. Вещество, което нарушава жизнеспособността на гъбичките. Приемът на лекарства с него е ефективен при дерматомикоза на всяка част на тялото. Той е част от такива таблетки: Lamisil, Binafin, Terbinafine, Lamikon.
4. с флуконазол. Веществото е производно на триазол с изразен противогъбичен ефект. Таблетките Fluconazole са особено ефективни срещу дрождени гъбички. Подходящ за лечение на онихомикоза, кандидоза на лигавиците. Списъкът на таблетките с това вещество: Fluzon, Fluconazole, Medoflucon, Futsis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
5. Гризеофулвин. Таблетките имат същото име като основната активна съставка в техния състав. Системното лекарство е ефективно срещу трихофитони, микроспори, епидермофитони. Потиска процеса на делене на клетките на гъбичките. Противопоказан при патологии на сърцето, бъбречна недостатъчност, нарушения на нервната система.

кремове

Препаратите в тази форма на освобождаване имат локален ефект. Кремовете се различават от мехлемите по това, че съдържат по-малко мазнини в състава. Попиват бързо и омекотяват кожата. Списък на ефективните противогъбични кремове:

1. Низорал.
2. Тинедол. Съдържа климбазол и много помощни вещества. Възстановява клетките на кожата, лекува, дезинфекцира. Подходящ за лечение на гъбички и профилактика.
3. Микроспория.
4. Тербинафин. Помага при гъбични инфекции на краката, кожата, лигавиците, ноктите. Нанесете тънък слой върху заразената зона. Продължителността на лечението, в зависимост от тежестта на лезията, може да варира от няколко седмици до шест месеца.
5. Ламизил.
6. Нафтифин. Ефективен при ингвинална епидермофитоза, онихомикоза, кандидоза.
7. Кетоконазол.
8. Клотримазол. Помага срещу мухъл, дрожди, дерматофити. Не се препоръчва употребата му по време на бременност и при свръхчувствителност към компонентите. Лечението с крем е месец и половина.
9. Лоцерил.

Капсули

Препаратите, пуснати в тази форма, практически не се различават по принципа на действие от таблетките. Какви противогъбични капсули съществуват:

• флуконазол;
• Орунгал;
• Румикоз;
• итразол;
• ирунин;
• дифлазон;
• Дифлукан;
• Микомакс;
• Микозист;
• флукостат;
• Форкан.

Свещи

Препаратите в тази форма се предписват на жени от млечница. Заболяването се причинява от гъбички, подобни на дрожди. Симптомите му се проявяват в интимната зона. Вагиналните (в редки случаи ректални) супозитории помагат да се отървете от тях възможно най-бързо. Те са направени от лекарствени и допълнителни компоненти, които позволяват на супозиториите да останат твърди при стайна температура. Супозиториите са удобни за употреба. Те действат локално и не увреждат бъбреците, черния дроб, органите на храносмилателната система.

Списък на най-ефективните свещи:

• Пимафуцин;
• Залайн;
• Ливарол;
• Гинезол 7;
• Гуино-Певарил;
• Хексикон;
• бетадин;
• Метронидазол;
• Озарбон;
• нистатин;
• Gino-Dactanol;
• Кетоконазол;
• Виферон;
• Клион-Д;
• Тержинан;
• Полижинакс;
• Ломексин.

Класификация

Има много характеристики, по които се категоризират антимикотичните лекарства. По-често се комбинират по химична група и фармакологична активност. Тази класификация помага на специалиста да избере и препоръча на пациента лекарството, което ще бъде най-ефективно при лечението на диагностицирания вид гъбички. Разпределете противогъбични средства с широк и тесен спектър на действие.

Азолова група

Синтетични противогъбични средства, които имат фунгициден и фунгистатичен ефект. Те помагат при лечението на микози на кожата, ноктите, лигавиците, скалпа. Представители на групата:

1. Кетоконазол (аналози на Fungavis, Oronazole, Nizoral, Mycozoral). Ефективен срещу дрожди, диморфни, висши гъбички, дерматофити.
2. Вориконазол (Vfend, Biflurin, Vikand). Лекарства, ефективни при кандидоза, лишай, аспергилоза, дълбоки подкожни микози.
3. Итраконазол (Ирунин, Орунит, Итразол, Румикоз, Итразол, Орунгал, Кандитрал). Те се предписват за тежки лезии на мухъл, гъбички от кандида.
4. Флуконазол (Дифлукан, Микофлукан, Медофлукон, Микосист, Дифлазон, Микофлукан, Микосист, Микомакс). Лекарства, които инхибират растежа и възпроизводството на гъбички.

Полиенови антибиотици

Тази група лекарства има най-широк спектър на действие. Те се предписват на пациенти с отслабена имунна система. представители:

1. Нистатин. Ефективен срещу кандидоза на кожата, устната кухина и фаринкса, червата.
2. Леворин. Лекарство с широк спектър от показания, особено ефективно срещу кандидоза и протозойни гъбички.
3. Пимафуцин. Лекарство, което има фунгициден ефект върху плесени и патогенни дрожди.
4. Амфотерицин В (Ambizom, Fungizone, Amphoglucamine, Ampholip, Amphocil). Използва се при прогресиращи гъбични инфекции, които представляват сериозна заплаха за живота.

Алиламинова група

Синтетични противогъбични средства, ефективни срещу дерматомикоза, засягаща ноктите, косата, кожата. Лекарства от групата на алиламин:

1. Тербинафин (Lamisil, Terbinox, Bramisil, Terbizil, Exitern). Ефективен е при дерматомикози, които са засегнали значителни по размер участъци от тялото.
2. Нафтифин (Екзодерил). Ефективен при гъбични заболявания на ноктите и кожата, причинени от чувствителни патогени.

Противогъбични средства за деца

Тялото на детето е изложено на повишен риск от микотични лезии, тъй като тяхната имунна система все още е дефектна. Въпреки това, не всички лекарства са подходящи за лечение на педиатрични пациенти. Ако детето се е заразило, тогава лекарят трябва да избере противогъбично лекарство за него, като определи вида на патогена и проведе допълнителна диагностика. Какви лекарства могат да се предписват на деца:

1. Местен. Микозан, Нистатин, Аморолфин, Ламизил.
2. Системен. Гризеофулфин, Микосептин, Флуцитозин, Тербинафин, Флуцитозин, Флуконазол.

Противогъбични средства с широк спектър

Такива лекарства имат както фунгициден, така и фунгистатичен ефект. Те предотвратяват размножаването на гъбичките и унищожават съществуващите патогени. В зависимост от активното вещество всяко лекарство действа по свой начин:

1. Кетоконазол (Ороназол, Фунгавис, Микозорал). Пречи на синтеза на компоненти на клетъчната мембрана на гъбичките.
2. Гризеофулвин. Предотвратява деленето на гъбични клетки.
3. Итраконазол (Ирунин, Орунит, Орунгал). Предотвратява образуването на ергостерол (компонент на гъбична клетка).
4. Тербинафин. Предотвратява синтеза на ергостерол в началния етап.
5. Флуконазол (Diflucan, Fluxstat, Mycomax). Предотвратява образуването на нови спори и елиминира съществуващите.

Как да изберем

Ако откриете гъбички, тогава най-разумно е да се консултирате с дерматолог. Специалистът ще определи вида на патогена, ще оцени степента на увреждане и общото състояние на тялото. След като анализира данните, той ще разработи терапевтична стратегия, ще ви препоръча най-ефективните и безопасни лекарства. Самолечението може не само да не даде положителен ефект, но и да навреди на тялото ви.

Цена

Можете да поръчате лекарства в обикновена аптека, да купите в онлайн магазин, като изберете опцията, която ви подхожда в каталога. Цената зависи от широк набор от фактори. Приблизителната цена на някои лекарства може да се намери в таблицата по-долу:

Име на противогъбичното лекарство

Приблизителна цена в рубли Видео

20.06.2017

Характеристики на продукта

Форма за освобождаване: Капсули, вагинални супозитории, мехлем

Показания за употреба:Гъбички от различни видове

Странични ефекти:Разстройство на стомашно-чревния тракт и нервната система

Противопоказания:Индивидуална непоносимост

Цена: 350-450 рубли

Едно от ефективните антимикотични средства е итраконазол. Това е синтетично лекарство с активно вещество производно на триазол. Позволява ви да се справите с различни видове гъбички.Капсулите итраконазол са лесни за употреба и позволяват на лекарството да се абсорбира почти напълно, когато се приема перорално. Ако е необходимо, се предписва мехлем за външна употреба.

Показания и противопоказания

Това лекарство се предписва за различни микози, които се разпространяват по кожата, лигавиците или ноктите. Това могат да бъдат заболявания, локализирани върху лигавиците на устната кухина, гениталните органи, системни процеси, pityriasis versicolor и някои други.

Лечението има смисъл само когато се установи гъбичната природа на заболяването, следователно не си струва да си предписвате итраконазол без консултация с лекар и определени изследвания.

Както всяко лекарство, това лекарство има определени противопоказания. Основната е индивидуалната непоносимост. Инструкциите за употреба на итраконазол също показват, че противопоказанията са периоди на раждане и кърмене.

Това лекарство има отрицателен ефект върху развитието на плода по време на бременност, следователно, ако се предписва на жена в детеродна възраст, тя трябва да бъде защитена и да предотврати бременност за известно време след края на терапията.

Итраконазол капсули трябва да се използва с повишено внимание при следните състояния:

• хронична бъбречна недостатъчност;
• цироза на черния дроб;
• деца и старост;
• сърдечна недостатъчност.

Форми на освобождаване и действие на лекарството

Форми на освобождаване на итраконазол - капсули, вагинални таблетки, супозитории, мехлем. Всяка форма има своя собствена гама от приложения.

Капсули и таблетки Итраконазол

Механизмът на действие на това лекарство се основава на инхибирането на производството на ергостерол, който е важен компонент на клетъчната мембрана на патогени на гъбични заболявания. С прости думи, активното вещество предотвратява развитието на гъбички и те умират. Клиничните резултати започват да се появяват след известно време, някои по-рано, други по-късно, в зависимост от индивидуалния отговор. При лечението на микоза на ноктите на краката и ръцете крайните резултати могат да се видят само след пълна смяна на засегнатите нокти, тоест след около шест месеца.

Какви състояния се лекуват с итраконазол?

1. вулвовагинална кандидоза;
2. системни микози;
3. питириазис версиколор;
4. онихомикоза, за която можете да прочетете повече;
5. дерматомикоза;
6. криптококоза;
7. хистоплазмоза;
8. споротрихоза;
9. бластомикоза.

Дозата, честотата на приложение и продължителността на лечението зависят от вида на заболяването. Обикновено итраконазол се предписва 100-200 mg в един или два приема. Лечението може да продължи само три дни с вулвовагинална кандидоза, т.е. с млечница. При pityriasis versicolor тя продължава една седмица, за терапия и кандидоза на устната лигавица са необходими 15 дни, онихомикоза се лекува 3 месеца, а аспергилоза - 5. При системна кандидоза курсът на лечение може да варира от три седмици до седем месеца .

При микоза на ноктите ще е необходимо повторно лечение, за да се получи траен ефект. Ако микозата се е разпространила само върху нокътните плочи на ръцете, тогава са необходими два курса на седмица за приемане на лекарството с триседмична почивка. При микоза на ноктите на краката са необходими три такива курса.

Итраконазол се приема в предписаната доза след хранене, желателно е това да не е просто лека закуска, а нормално твърдо хранене. Много е важно ясно да се поддържа дозировката, честотата и продължителността на лечението. Ако не следвате препоръките на лекаря, тогава развитието на микозата може да премине в нов кръг и терапията ще трябва да започне отново.

При лечение с итраконазол са възможни нежелани реакции, които могат да се проявят в различна степен. Ако е така, струва си да информирате Вашия лекар за това, тъй като в някои случаи е необходимо да отмените лекарството или да го замените с лекарство с друго активно вещество. Страничните ефекти могат да възникнат от стомашно-чревния тракт, нервната система, възможни са различни прояви на алергии.

Възможни негативни реакции

• нарушение на храносмилателния тракт;
• стомашни болки;
• световъртеж;
• главоболие;
• алергични прояви от кожата;
• подпухналост;
• нарушаване на менструалния цикъл.

Свещи Итраконазол

Показания за употреба на свещи - генитална кандидоза. Това лекарство е ефективно както при хронични, така и при рецидивиращи форми на заболяването. При леки форми можете да се ограничите до използването само на една супозитория през нощта в продължение на 1-3 дни. Но при по-тежки случаи терапията със супозитории е допълнителна и трябва да се комбинира с перорални таблетки или капсули. Свещите се предписват една по една в продължение на шест дни. В този случай е необходимо да приемате итраконазол перорално 200 mg веднъж.

Повтарящите се форми на генитална кандидоза са свързани с намаляване на имунитета, поради което заедно с лечението е необходимо да се предприемат мерки за укрепване на защитните сили на организма. При някои форми на генитална кандидоза обострянията могат да настъпят в началото на менструалния цикъл. За предотвратяването им се предписва една доза (200 mg) итраконазол в първия ден от цикъла.

Тъй като супозиториите са локално средство, активното вещество практически не прониква в системното кръвообращение. Поради тази причина той е по-безопасен от капсулите или таблетките, страничните ефекти са само локални прояви.

Възможни негативни реакции

1. Сърбеж и леко усещане за парене веднага след въвеждането на свещта.
2. Локални алергични реакции.
3. По време на менструация лечението със свещи се прекъсва, продължава или се заменя с таблетки или капсули.

Мехлем Итраконазол

Итраконазол маз или крем се прилага локално върху засегнатите области. Предписва се за pityriasis versicolor, трихофития на различни части на тялото, трихофитоза, еритразма. Ако микозата има обширна локализация, както и при онихомикоза, обикновено е показано перорално приложение на лекарството, тъй като е по-ефективно.

Локалното лечение с итраконазол може да причини дискомфорт като сърбеж и парене на мястото на приложение. Други негативни реакции, като правило, не се наблюдават.

Цената на лекарството и неговите аналози

Днес фармакологията ни предлага няколко аналози на итраконазол. Някои имат същата активна съставка, други имат същия противогъбичен ефект, но съставът им е различен, а основният компонент е различно вещество. Има аналози по-евтини от Итраконазол, има и по-скъпи. Цената зависи от формата на освобождаване и обема на опаковката. Например, пакет от 14 капсули от това лекарство ще струва 350-450 рубли, в зависимост от това в кой град и аптека да го закупите.

За какво са аналозите? Благодарение на тях можете да изберете лекарство, което ще има максимален ефект с минимални негативни последици или изобщо без тях.

Почти идентични по състав и има същото активно вещество Orungal. Основният компонент е итраконазол, Orungal също съдържа помощни вещества: захароза, хипромелоза, макрогол. Това лекарство е най-скъпият от всички аналози. Цената му на опаковка от 14 капсули е около 2500-3000 рубли. Итразол

Взаимодействие с други лекарства

При лечението на микози с препарати, съдържащи итраконазол, е необходимо да се вземе предвид тяхната съвместимост и взаимодействие с други средства. Обща препоръка: не комбинирайте лечението с тези лекарства с никакви лекарства, тъй като вероятността от отрицателни странични ефекти се увеличава. Например, еритромицинът повишава бионаличността на антимикотичните средства, т.е. засилва техните системни ефекти върху организма. При едновременната употреба на хидрокортизон ефектът както на това хормонално лекарство, така и на итраконазол се увеличава няколко пъти и това може да бъде опасно. Всички противогъбични лекарства остават в тялото за дълго време, това също трябва да се вземе предвид при предписването на други лекарства.