Класификация на антипсихотични лекарства. Атипични невролептици от ново поколение

Антипсихотик е специално лекарство, което се използва за различни психични разстройства. По правило такива лекарства се използват за лечение на невротични синдроми, психози, а лекарството може да се използва и за халюцинации. Освен това се предписват антипсихотични лекарства за предотвратяване на основните прояви на психичното заболяване на дадено лице.

Основните ефекти на разглежданите лекарства

Ефектите на невролептиците са многостранни. Основната фармакологична характеристика е вид успокояващ ефект, който се характеризира с намаляване на реакцията към външни стимули, отслабване на афективното напрежение и психомоторна възбуда, потискане на страха и намаляване на агресивността. Антипсихотичните лекарства могат да потиснат халюцинациите, заблудите и други психопатологични симптоми, да имат терапевтичен ефект при пациенти, страдащи от шизофрения и други психосоматични заболявания.

Някои лекарства от тази група имат антиеметична активност, този ефект на невролептиците се постига чрез селективно инхибиране на хеморецепторните тригерни (тригерни) области на продълговатия мозък. Някои невролептици могат да имат седативен или активиращ (енергизиращ) ефект. Редица от тези средства се характеризират с елементи на нормотимично и антидепресивно действие.

Фармакологичните свойства на различните антипсихотични лекарства са изразени в различна степен. Комбинацията от основния антипсихотичен ефект и други свойства определя профила на тяхното въздействие и показанията за употреба.

Как действат невролептиците?

Антипсихотиците са лекарства, които потискат мозъка. Действието на тези лекарства също е свързано с влияние върху възникването и провеждането на възбуждане в различни части на централната и периферната нервна система. Днес най-изследваният ефект на невролептиците е ефектът върху медиаторните процеси в мозъка. Учените са натрупали достатъчно данни за ефектите на тези лекарства върху адренергичните, серотонинергичните, допаминергичните, холинергичните, GABAergic и други невротрансмитерни процеси, които включват ефект върху невропептидните системи на мозъка. Особено голямо внимание напоследък се обръща на процеса на взаимодействие между допаминовите мозъчни структури и невролептиците. Когато медиаторната активност на допамина се инхибира, основният страничен ефект на тези лекарства се проявява, развива се така нареченият невролептичен синдром, който се характеризира с екстрапирамидни разстройства, например, като неволно свиване на мускулите, акатизия (безпокойство), паркинсонизъм ( тремор, мускулна скованост), двигателно безпокойство, треска. Този ефект се постига благодарение на блокиращия ефект на невролептиците върху подкоровите образувания на мозъка, където са локализирани голям брой рецептори, чувствителни към допамин.

Проявените странични ефекти на невролептиците са причина за коригиране на лечението и предписване на специални коректори (лекарства "Акинетон", "Циклодол").

Фармакодинамика

Антипсихотик е лекарство, което, действайки върху централните допаминови рецептори, провокира някои ендокринни нарушения, включително стимулиране на лактацията под тяхно влияние. Когато невролептиците блокират допаминовите рецептори на хипофизната жлеза, секрецията на пролактин се увеличава. Като действат върху хипоталамуса, тези лекарства предотвратяват секрецията на растежен хормон и кортикотропин.

Антипсихотиците са лекарства, които имат относително кратък полуживот в организма и след еднократно приложение имат кратък ефект. Учените са създали специални препарати с по-продължително действие (Moditen-Depot, Geloperidol Decanoate, Piportil L4, Clopixol-Depot). Често невролептиците се комбинират помежду си: през първата половина на деня те приемат стимулиращо лекарство, през втората - успокоително. За да се спре афективно-налудният синдром, се препоръчва да се приемат антидепресанти и антипсихотици в комбинация.

Показания за употреба

Антипсихотиците се предписват предимно за лечение на нозогенни параноидни реакции (реакции на чувствителност) и при хронично соматоформно болково разстройство.

Правила за предписване на тези лекарства

Лечението с антипсихотици започва с назначаването на средна терапевтична доза, след което се оценява ефектът и се взема решение за необходимостта от промяна на дозата. Дозата на антипсихотиците бързо се повишава до определена стойност, която впоследствие постепенно се намалява 3-5 пъти и терапията става противорецидивна, поддържаща. Променете предписаното количество от лекарството строго на индивидуална основа. Поддържащите дози се сменят след постигане на желания терапевтичен ефект. По-целесъобразно е да се провежда противорецидивна терапия с лекарства с удължено действие. Начинът на приложение на психотропните лекарства е от голямо значение. В началния етап на лечение се препоръчва парентерално приложение, при което облекчаването на симптомите настъпва по-бързо (венозно струйно, интравенозно капково, интрамускулно). Освен това е за предпочитане да се приемат антипсихотици през устата. По-долу ще бъде даден списък с най-ефективните лекарства.

Лекарството "Пропазин"

Този инструмент има седативен ефект, намалява тревожността и двигателната активност. Лекарството се използва за гранични разстройства при пациенти с, ако има тревожност, фобийни разстройства, обсесии. Вземете лекарството вътре 2-3 пъти на ден, 25 mg, ако е необходимо - дозата може да се увеличи до 100-150 mg на ден. При използване на малки дози, като правило, не се наблюдава развитие на прояви на паркинсонизъм.

Лекарството "Етаперазин"

Лекарството има антипсихотичен активиращ ефект и повлиява синдроми, които се характеризират с летаргия, летаргия, апатия. В допълнение, лекарството "Етаперазин" се използва за лечение на неврози, придружени от напрежение, страх, тревожност. Дневната доза на лекарството е 20 mg.

Означава "Трифтазин"

Лекарството има забележим анти-налуден ефект, спира халюцинаторните разстройства. Лекарството има умерен стимулиращ (енергизиращ) ефект. Може да се използва при лечение на атипични депресивни състояния с феномена на обсебване. За лечение на соматоформни разстройства лекарството "Трифтазин" се комбинира с антидепресанти и транквиланти. Дозировката на лекарството е 20-25 mg на ден.

Лекарството "Терален"

Лекарството има антихистаминова и невролептична активност. Лекарството "Терален" е лек седатив и има положителен ефект върху синестопатично-хипохондричните признаци на граничния регистър, с психосоматични симптоми, които се развиват на фона на инфекциозни, соматогенни, съдови прояви, с невровегетативни патологии. Намира широко приложение в геронтологичната практика и педиатрията. Препоръчва се за употреба при алергични заболявания и кожен сърбеж. Лекарството се приема перорално при 10-40 mg на ден, прилага се интрамускулно под формата на 0,5% разтвор.

Означава "Тиридазин"

Лекарството има антипсихотичен ефект с успокояващ ефект, без да причинява летаргия и летаргия. Също така, лекарството има умерен тимолептичен ефект. Лекарството показва най-голяма ефективност при емоционални разстройства, които се характеризират с напрежение, страх, вълнение. При лечение на гранични състояния се използват 40-100 mg от лекарството на ден. При такива явления като неврастения, повишена раздразнителност, тревожност, неврогенни функционални стомашно-чревни и сърдечно-съдови нарушения, приемайте лекарството 2-3 пъти на ден, 5-10-25 mg. При предменструално нервно разстройство - 1-2 пъти дневно по 25 mg.

Лекарството "Хлорпротиксен"

Лекарството има антипсихотичен и седативен ефект, засилва ефекта на сънотворните. Лекарството се използва при психоневротични състояния, характеризиращи се със страхове и тревоги. Употребата на лекарството е показана при неврози, включително на фона на различни соматични заболявания, в случай на нарушение на съня, сърбеж по кожата, субдепресивни състояния. Дозата на лекарството е 5-10-15 mg, приемайте лекарството след хранене, 3-4 пъти на ден.

Лекарството "Flyuanksol"

Това лекарство има антидепресивен, активиращ, анксиолитичен ефект. При лечение на депресивни, апатични състояния приемайте 0,5-3 mg лекарство на ден. За лечение на психосоматични разстройства със субдепресия, астения, хипохондрични прояви, дневната доза е 3 mg. Fluanxol не предизвиква сънливост през деня и не засяга вниманието.

Означава "Eglonil"

Лекарството има регулаторен ефект върху централната нервна система, има умерена антипсихотична активност, която се комбинира с някои стимулиращи и антидепресивни ефекти. Използва се при състояния, които се характеризират с летаргия, летаргия, анергия. Прилага се при пациенти със соматоформни, соматизирани разстройства на фона на субдепресивно настроение и при кожни заболявания, придружени със сърбеж. Това лекарство е особено показано за употреба при пациенти, които имат латентна форма на депресия, сенестопатични разстройства. Също така се препоръчва да се използва лекарството "Eglonil" за депресия с изразени усещания като замайване и мигрена. Инструментът има и цитопротективен ефект върху стомашната лигавица, така че се използва за лечение на състояния като гастрит, язва на дванадесетопръстника и стомаха, синдром на раздразнените черва, болест на Crohn. Препоръчителната доза на лекарството е 50-100 mg на ден, дневната доза, ако е необходимо, може да бъде увеличена до 150-200 mg. Лекарството може да се приема в комбинация със седативни антидепресанти.

Странични ефекти на невролептици

Както всяко друго лекарство, антипсихотиците също имат отрицателни страни, прегледите на тези, които са използвали такива лекарства, показват възможното развитие на нежелани реакции. Дългосрочната или неправилна употреба на тези лекарства може да причини следните ефекти:

Всички движения са ускорени, човек се движи без причина в различни посоки, обикновено с висока скорост. Можете да се отървете от успокояване, намиране на удобна позиция само след прием на психотропни лекарства.

Има постоянно движение на очните ябълки, лицевите мускули и различни части на тялото, гримаси.

Поради увреждане на мускулите на лицето, характеристиките му се променят. „Изкривеното“ лице може никога да не се върне към нормалното си състояние, може да остане с човек до края на живота му.

В резултат на интензивна терапия с антипсихотици и депресия на нервната система се развива тежка депресия, която значително влияе върху ефективността на лечението.

Антипсихотик е лекарство, което има пряк ефект върху стомашно-чревния тракт, поради което по време на лечение с това лекарство може да се усети дискомфорт в стомаха и сухота в устата.

Такива вещества, които са част от невролептици, като тиоксантен и фенотиазин, влияят негативно на човешкото зрение.

Атипични антипсихотици

Тези лекарства действат повече върху серотониновите рецептори, отколкото върху допаминовите рецептори. Поради това тяхното анти-тревожно и успокояващо действие е по-изразено от антипсихотичното. За разлика от типичните антипсихотици, те засягат мозъчната функция в по-малка степен.

Помислете за основните атипични антипсихотици.

Лекарство "Сулпирид"

Това лекарство се използва за лечение на състояния като соматизирани психични разстройства, хипохондрични, сенестопатични синдроми. Лекарството има активиращ ефект на действие.

Наркотикът "Solian"

Действието на това лекарство е подобно на предишното лекарство. Прилага се при състояния с хипобулия, апатични прояви, с цел спиране

Означава "клозапин"

Лекарството има изразен седативен ефект, но не предизвиква депресия. Лекарството се използва за лечение на кататонични и халюцинаторно-налудни синдроми.

Означава "Оланзалин"

Лекарството се използва при психотични разстройства и кататоничен синдром. При продължителна употреба на това лекарство може да се развие затлъстяване.

Лекарството "рисперидон"

Това нетипично лекарство се използва най-широко. Лекарството има избирателен ефект по отношение на халюцинаторно-налудни симптоми, кататонични симптоми, обсесивно-компулсивни състояния.

Означава "Rispolept-consta"

Това е лекарство с продължително действие, което осигурява стабилизиране на благосъстоянието на пациентите. Също така, инструментът показва висока ефективност по отношение на остър ендогенен генезис.

Лекарство "Кветиапин"

Това лекарство, подобно на други атипични антипсихотици, действа както на допаминовите, така и на серотониновите рецептори. Използва се при параноична, маниакална възбуда. Лекарството има антидепресант и умерено изразен стимулиращ ефект.

Лекарството "Зипразидон"

Агентът засяга допаминовите D-2 рецептори, 5-НТ-2 рецепторите, а също така блокира обратното захващане на норепинефрин и серотонин. Това определя ефективността му при лечението на остри халюцинаторно-налудни, както и афективни разстройства. Употребата на лекарството е противопоказана при аритмия и наличие на патологии на сърдечно-съдовата система.

Означава "арипипразол"

Лекарството се използва за всички видове психотични разстройства. Лекарството допринася за възстановяването на когнитивните функции при лечението на шизофрения.

Означава "Sertindol"

Лекарството се използва за бавно-апатични състояния, лекарството подобрява когнитивните функции, има антидепресивна активност. Сертиндол се използва с повишено внимание при сърдечно-съдови патологии - може да провокира аритмия.

Наркотикът "Invega"

Лекарството предотвратява обостряне на кататонични, халюцинаторно-налудни, психотични симптоми при пациенти с шизофрения.

Странични ефекти на атипичните антипсихотици

Действието на лекарства като клозапин, оланзапин, рисперидон, арипразол е придружено от феномена на невролепсия и значителни промени в ендокринната система, които могат да причинят наддаване на тегло, развитие на булимия и повишаване на нивото на някои хормони (пролактин ). При лечението на лекарството "Clozapine" може да се появи и агранулоцитоза. Приемът на кветиапин често причинява сънливост, главоболие, повишени нива на чернодробните трансаминази и наддаване на тегло.

Струва си да се отбележи, че днес учените са натрупали достатъчно информация, която показва, че превъзходството на атипичните антипсихотици над типичните не е толкова значително. И тяхното приемане се предписва, когато с употребата на типични антипсихотици не се наблюдава значително подобрение в състоянието на пациента.

Синдром на отнемане на антипсихотични лекарства

Като всяко друго лекарство с психоактивни свойства, антипсихотичните лекарства предизвикват силна психологическа и физическа зависимост. Рязкото оттегляне на лекарството може да провокира развитието на тежка агресия, депресия. Човекът става твърде нетърпелив, хленчещ. Възможно е също да има признаци на заболяване, за което са използвани антипсихотици.

От физиологична гледна точка проявите по време на премахването на антипсихотиците са подобни на симптомите по време на премахването на лекарствата: човек е измъчван от болезнени усещания в костите, страда от главоболие, безсъние. Може да се развие гадене, диария и други чревни нарушения.

Психологическата зависимост не позволява на човек да откаже да използва тези средства, защото е измъчван от страха да се върне към мрачен, депресивен живот.

Как да спрете приема на антипсихотици, без да нарушавате нормалното здравословно състояние? На първо място, трябва да знаете, че е противопоказано да използвате антипсихотици без лекарско предписание. Само опитен специалист може адекватно да оцени състоянието на пациента и да предпише необходимото лечение. Също така лекарят ще даде препоръки за намаляване на дозата на консумираното лекарство. Дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно, без да причинява силно чувство на дискомфорт. Освен това специалистът предписва антидепресанти, които ще поддържат емоционалното състояние на пациента и ще предотвратят развитието на депресия.

Антипсихотик е лекарство, което ви позволява да нормализирате психическото състояние на човек. Въпреки това, за да избегнете развитието на нежелани реакции, не забравяйте да следвате препоръките на лекаря и не се самолекувайте. Бъдете здрави!

Антипсихотици (невролептици) ) имат успокояващ, инхибиращ и дори депресиращ ефект върху нервната система,

особено активно действащо върху състоянието на възбуда (афективни разстройства), делириум, халюцинации, умствен автоматизъм и други прояви на психоза. По химическа структура те са производни на фенотиазин, тиоксантен, бутирофенон и др. Антипсихотиците също се делят на типични и атипични. ТипичноАнтипсихотиците са широкоспектърни лекарства, които засягат всички мозъчни структури, в които допамин, норепинефрин, ацетилхолин и серотонин са медиатори. Тази широчина на експозиция ще създаде голям брой странични ефекти. Нетипичноневролептиците не показват изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система.

Класификация на невролептиците

• 1. Типични антипсихотици.
• 1.1. Производни на фенотиазина:
  • алифатни производни: левомепромазин("Тизерцин"), хлорпромазин("аминазин"), алимемазин("Тералиген");
  • пиперазинови производни: перфеназин("етаперазин"), трифлуоперазин("Трифтазин"), флуфеназин("Модитен депо"), тиопроперазин("Мазептил");
  • пиперидинови производни: перициазин("Неулептил"), тиоридазин("Сонапакс").
• 1.2. Производни на бутирофенон: халоперидол, дроперидол.
• 1.3. Индолови производни: зипразидон("Зелдокс") сертиндол("Сердолекг").
• 1.4. Производни на тиоксантен: зуклопентиксол("Клопиксол"), флупентиксол("Флуанксол"), хлорпротиксен("Труксал"), зуклопентиксол("Клопиксол").
• 2. Атипични антипсихотици: кветиапин("Quentiax"), клозапин("Азалептин", "Лепонекс"), оланзапин("Zyprexa"), амисулприд("Солян"), сулпирид("Еглонил"), рисперидон("Рисполепт"), арипипразол("Zilaksera").

Неврохимичният механизъм на действие на невролептиците е свързан с тяхното взаимодействие с допаминовите мозъчни структури. Ефектите на допаминергичната система при нормални и патологични състояния са показани на фиг. 4.13. Действието на невролептиците върху допаминергичната система на мозъка причинява антипсихотична активност, а инхибирането на централните норадренергични рецептори (по-специално в ретикуларната формация) причинява предимно седативен ефект и хипотензивен ефект.

Има невролептици, чието антипсихотично действие е придружено от седативно (алифатни производни на фенотиазин и др.) Действие. Други антипсихотици се отличават с активиращ (енергизиращ) ефект (пиперазинови производни на фенотиазин). Тези и други фармакологични свойства на различни антипсихотични лекарства са изразени в различна степен.

Антипсихотичен (успокояващ) ефект, придружен от намаляване на реакциите към външни стимули, отслабване на психомоторната възбуда и афективно напрежение, потискане на страха, намаляване на агресивността. Способността за потискане на налудности, халюцинации, автоматизъм и други психопатологични синдроми има терапевтичен ефект при пациенти с шизофрения и други психични заболявания.

Ориз. 4.13.

В психиатрията антипсихотиците са ефективни при лечението на широк спектър от състояния, вариращи от краткосрочно лечение на остро психотично разстройство, възбуда при делириум и деменция, до дългосрочно лечение на хронични психотични разстройства като шизофрения. Атипичните антипсихотици до голяма степен замениха в клиничната практика относително остарелите лекарства от групите на фенотиазините, тиоксантените и бутирофеноните.

Антипсихотиците в малки дози се предписват при непсихотични заболявания, придружени от възбуда.

Нека разгледаме по-подробно горните невролептици.

Хлорпромазин("Аминазин") - първото лекарство с невролептично действие, което дава общ антипсихотичен ефект, е в състояние да спре халюцинаторно-параноиден (налуден) синдром, както и маниакална възбуда. При продължителна употреба може да причини депресия, паркинсоноподобни разстройства. Силата на антипсихотичното действие на хлорпромазин в условната скала за оценка на невролептиците се приема като една точка (1,0). Това позволява сравнение с други антипсихотици.

левомепромазин("Tizercin") има по-изразен анти-тревожен ефект в сравнение с хлорпромазин, използва се за лечение на афективно-налудни разстройства, в малки дози има хипнотичен ефект и се използва при лечението на неврози.

алимемазинсинтезиран по-късно от други фенотиазинови невролептици от алифатния ред. В момента се произвежда в Русия под името "teraligen". Има много лек седативен ефект, съчетан с лек активиращ ефект. Спира проявите на вегетативния психосиндром, страхове, тревожност, хипохондрични и сенестопатични разстройства от невротичен характер, показан е при нарушения на съня и алергични реакции. За разлика от хлорпромазина, той не действа при делириум и халюцинации.

Тиоридазин("Sonapax") е синтезиран, за да се получи лекарство, което, притежавайки свойствата на аминазин, няма да предизвика силна сънливост и няма да даде екстрапирамидни усложнения. Селективното антипсихотично действие се проявява в състояние на тревожност, страх, с обсесии. Лекарството има известен активиращ ефект.

перициазин("Nsulsptil") открива тесен спектър от психотропна активност, насочена към спиране на психопатични прояви с възбудимост, раздразнителност.

Пиперазиново производно на фенотиазин тиопроперазин("Mazheptil") има много мощно инцизивно (счупващо психоза) действие. Mazeptil обикновено се предписва, когато лечението с други невролептици няма ефект. В малки дози мазептил помага добре при лечението на обсесивно-компулсивни разстройства със сложни ритуали.

Халоперидол- най-мощният невролептик, който има широк спектър на действие. Спира всички видове възбуда (кататонични, маниакални, налудни) по-бързо от трифтазин и по-ефективно елиминира халюцинаторни и псевдохалюцинаторни прояви. Показан е за лечение на пациенти с наличие на умствени автоматизми. В малки дози се използва широко за лечение на неврозоподобни разстройства (хипохондрични синдроми, сенестопатии). Лекарството се използва под формата на таблетки, разтвор за интрамускулно инжектиране, на капки.

"Халоперидол-деканоат" е лекарство с продължително действие за лечение на налудни и халюцинаторно-налудни състояния. Халоперидол, подобно на мажептил, причинява изразени странични ефекти със скованост, тремор и висок риск от развитие на злокачествен невролептичен синдром (НМС).

Хлорпротиксен("Truxal") - невролептик със седативен ефект, има анти-тревожно действие, е ефективен при лечението на хипохондрични и сенестоиатични разстройства (пациентът търси признаци на различни заболявания и е свръхчувствителен към болка).

Сулпирид("Eglonil") - първото лекарство с атипична структура, синтезирано през 1968 г. Няма изразени странични ефекти на действие, широко се използва за лечение на психични разстройства на фона на соматични заболявания, с хипохондрични синдроми, има активиращ ефект ефект от действието.

Клозапин("Leponeks", "Azaleptin") няма екстрапирамидни странични ефекти, има изразен седативен ефект, но за разлика от хлорпромазина не предизвиква депресия. Известни са усложнения под формата на агранулоцитоза.

Оланзапин("Zyprexa") се използва за лечение на психотични (халюцинаторно-налудни) разстройства. Отрицателно свойство е развитието на затлъстяване при продължителна употреба.

Рисперидон("Рисполепт", "сперидан") е най-разпространеният антипсихотик от групата на атипичните лекарства. Има общ прекъсващ ефект върху психозата, както и избирателен ефект върху халюцинаторно-налудни симптоми, обсесивно-компулсивни състояния. Рисперидон, подобно на оланзапин, причинява редица неблагоприятни усложнения в ендокринната и сърдечно-съдовата система, което в някои случаи налага прекратяване на лечението. Рисперидон, както всички антипсихотици, чийто списък се увеличава всяка година, може да причини невролептични усложнения до NMS. Малки дози рисперидон се използват за лечение на обсесивно-компулсивни разстройства, персистиращи фобии. Rispolept-consta е лекарство с продължително действие, което осигурява дългосрочно стабилизиране на състоянието на пациентите и облекчава острите синдроми при шизофрения.

Кветиапин("Quentiax"), подобно на други атипични антипсихотици, има тропизъм както за допаминовите, така и за серотониновите рецептори. Използва се за лечение на халюцинаторни, параноидни синдроми, маниакална възбуда. Регистриран като лекарство с антидепресивно и умерено изразено стимулиращо действие.

Арипипразол("Zilaksera") се използва за лечение на всички видове психотични разстройства, има положителен ефект върху възстановяването на когнитивните (познавателни) функции при лечението на шизофрения.

индолово производно сертиндол("Serdolect") по отношение на антипсихотична активност е сравнима с халоперидол, той също е показан за лечение на бавни състояния, подобряване на когнитивните функции и има антидепресивна активност. Сертиндол трябва да се използва с повишено внимание при посочване на сърдечно-съдова патология, може да причини аритмии.

Напоследък се натрупват клинични материали, които показват, че атипичните антипсихотици нямат значително превъзходство над типичните и се предписват в случаите, когато типичните антипсихотици не водят до значително подобрение на състоянието на пациентите. Ползите и рисковете от съвременните и традиционни антипсихотици са представени в табл. 4.7.

Основната индикация за невролептици е лечението психози (шизофрения, маниакално-депресивна психоза, делириум тременс). Халюцинациите, възбудата се повлияват добре от лечението с невролептици. Апатията, социалната изолация се отстраняват по-малко ефективно от антипсихотични лекарства.

Според тежестта на общия антипсихотичен ефект антипсихотиците се делят на силно мощен– хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин, халоперидол, пимозид, пенфлуридол, флуфеназин; антипсихотици с умерена сила (перфеназин) И ниска потентност- флупентиксол, сулигирид.

Таблица 4.7

Ползи и рискове от съвременните и традиционни антипсихотици

Характеристика	Съвременни антипсихотици						Традиционни антипсихотици по мощност*
	Арипипразол	Клозапин	Оланзапин	Кветнапин	Рисперидон	зипразидон		Умерено действие
Ефективност по отношение на
Положителни симптоми**
негативни симптоми
екзацербации
Странични ефекти
Антихолинергици
Реполяризация на сърцето
хипотония
Хиперпролактинемия
Диабет тип 2
Сексуални дисфункции
Качване на тегло

Бележки. EPS - екстрапирамидни симптоми (дистония, брадикинезия, тремор, акатизия, дискинезия). MNS - злокачествен невролептичен синдром (треска, делириум, нестабилни жизнени функции, мускулна ригидност в различна степен). Ползи или рискове: ++++ - много високи, +++ - високи, ++ - умерени, + - ниски, 0 - незначителни, ? - слабо дефинирани. *Примери за мощни традиционни лекарства са флупентиксол (флуанксол), флуфеназин (модиген депо), халоперидол; средна мощност - зуклопентиксол (клопиксол), слаба - хлорпромазин и тиоридазин. **Рискът от екзацербация намалява след 1 година в сравнение с плацебо. Липсват данни от дългосрочни сравнителни проучвания с други антипсихотици. *** Акатизия може да възникне и при употребата на съвременни антипсихотици.

Антипсихотиците имат антиконвулсивно действие. Лекарствата помагат за намаляване на телесната температура.

Различни странични ефекти на антипсихотиците могат да бъдат комбинирани в основните странични ефекти, свързани с действието върху ЦНС и периферните нежелани ефекти на действие.

Основни странични ефекти: сънливост, екстрапирамидни симптоми, нарушена терморегулация. Екстрапирамидните симптоми включват нарушена координация - атаксия, акинезия - липса на движение, забавени движения. Тези странични ефекти, подобно на основния ефект, са свързани с ефект върху нивото на допамин в мозъка. Намаляването на допамина води до явления на лекарствен паркинсонизъм (екстрапирамидни нарушения, подобни на паркинсонизма). В същото време пациентите имат скованост на мускулите, тремор с различна тежест, хиперсаливация, появата на орална хиперкинеза и др. Броят на рецепторите, чувствителни към допамин.

Влиянието върху централните допаминови рецептори обяснява механизма на някои ендокринни нарушения, причинени от невролептици, включително стимулиране на лактацията. Като блокират допаминовите рецептори на хипофизната жлеза, антипсихотиците повишават секрецията на пролактин. Действайки върху хипоталамуса, антипсихотиците също инхибират секрецията на кортикотропин и растежен хормон.

Основните странични ефекти формират невролептичния синдром (NS). Водещите симптоми на NS са екстрапирамидни разстройства с преобладаване на хипо- или хиперкинетични разстройства.

Хипокинетичните разстройства включват медикаментозно индуциран паркинсонизъм с повишен мускулен тонус, ригидност, скованост и забавяне на движенията и говора. Хиперкинетичните нарушения включват тремор, хиперкинеза. Дискинезията също се наблюдава доста често и може да има хипо- и хиперкинетичен характер. Те са локализирани в устата и се проявяват чрез спазми на мускулите на фаринкса, езика, ларинкса. В някои случаи се проявяват признаци на безпокойство, двигателно безпокойство.

Вегетативните нарушения се изразяват под формата на хипотония, изпотяване, зрителни нарушения, дизурични разстройства. Има и явления на агранулоцитоза, левкопения, нарушения на настаняването, задържане на урина.

Злокачествен невросептичен синдром (ZPS) е рядко, но животозастрашаващо усложнение на антипсихотичната терапия, придружено от треска, мускулна ригидност, вегетативни нарушения. Това състояние може да доведе до бъбречна недостатъчност и смърт.

Рисковите фактори за NMS включват ранна възраст, физическо изтощение и съпътстващи заболявания. Честотата на NMS е 0,5–1%.

Основните нежелани реакции от действието включват също повишаване на апетита и увеличаване на телесното тегло, нарушение на ендокринната функция. Хлорпромазин, тиоридазин имат фотосенсибилизиращ ефект.

Нежелани ефекти от действието атипични антипсихотициклозапин, рисперидон, арипепразол са придружени от симптоми на невролепсия, значителни промени в състоянието на ендокринната система, което води до увеличаване на телесното тегло, булимия, повишаване на нивото на някои хормони (пролактин и др.), Много рядко, но могат да се наблюдават симптоми на MNS. При лечение с клозапин съществува риск от епилептични припадъци и агранулоцитоза. Употребата на сероквел (кветиапин) води до сънливост, главоболие, повишени нива на чернодробните трансаминази и наддаване на тегло. Характеристиките на действието на някои антипсихотици са представени в таблица. 4.8.

Таблица 4.8

Характеристики на действието на някои антипсихотици

Забележка.висока - висока активност; cf - умерено изразена активност; дъно - ниска активност.

Периферните странични ефекти се изразяват в поява на ортостатична хипотония (понижаване на кръвното налягане при преминаване от хоризонтално във вертикално положение). Възможни са хепатотоксичност и жълтеница, потискане на костния мозък, фоточувствителност, сухота в устата и замъглено зрение.

Втората половина на двадесети век е белязана от революционни промени в психотерапията.

От 40-те и 50-те години на миналия век антипсихотичните лекарства твърдо навлизат в практиката, употребата на които значително подобрява качеството на живот както на самите пациенти, така и на техните роднини и приятели. През 1950-1954 г. е разработено лекарството хлорпромазин и подробно е описана неговата терапевтична ефективност.

И през 1955 г. терминът "невролептици" е използван за първи път по отношение на хлорпромазин и алкалоида рауволфия змийски резерпин.

По-късно това наименование е заменено с антипсихотични лекарства или антипсихотици, въпреки че у нас лекарите предпочитат да използват вече познатата терминология, а в Съединените щати тази група лекарства се нарича "големи транквилизатори".

Развитието и въвеждането на антипсихотици в клиничната практика допринесе за появата на антидепресанти на фармацевтичния пазар. Той също така даде тласък на изследването на етиологията и патогенезата на различни психични заболявания, по-специално откриването на принципа на действие на невротрансмитерите.

Въпреки честите грешки (неразумна употреба или обратното, отказ от предписване поради преувеличаване на риска от усложнения, създаване на много лекарства, подобни по структура и действие), арсеналът от антипсихотици непрекъснато се попълва. Към днешна дата са известни повече от 60 лекарства, въпреки че на практика се използват много по-малко.

Още от създаването на невролептиците, класификацията на този вид лекарства, основана на различията в тяхната химична структура, стана широко разпространена. Досега не е загубил своята актуалност и се използва широко в клиничната практика.

И така, антипсихотиците се разграничават:

• фенотиазиновите производни (фенотиазин) от своя страна се делят на алифатни (аминазин, тизерцин), пиперазин (трифтазин, етаперазин) и пиперидин (сонапакс, пипортил);
• ди- и моноциклични производни на пиперидин и пиперазин - бутирофенони (Haloperidol, Droperidol), дифенилбутил-пиперидини (Pimozide, Semap), други пиперидини (Rispolept, Invega), пиперазин (Abilify);
• тиоксантенови производни - алифатни (хлорпротиксен) и пиперазин (флюанксол, клопксол);
• бензамидни производни (Sulpiride, Levogastrol, Topral);
• дибензазепини (азалептин, клозапин, сафрикс);
• индолови производни (Zeldox, Karbidin).

Тази класификация обаче има значителен недостатък. Ефектът на лекарства, принадлежащи към една и съща химична група, може да се различава. Друг принцип на разделяне на невролептиците изглежда по-удобен, тъй като се основава на особеностите на влиянието върху активността на невротрансмитерите.

Антипсихотичният ефект на невролептиците е свързан с ефект върху допаминергичните рецептори, които се намират в кората и лимбичната система на мозъка. Интензивността на ефекта зависи пряко от афинитета и степента на свързване с рецепторите от този тип. Но по-късно учените установиха, че някои антипсихотици се свързват не само с допаминергичните, но и с рецепторите на други невротрансмитерни системи, по-специално със серотонин тип 5НТ2. Лекарствата с този тип действие се наричат ​​атипични, докато антипсихотиците, които засягат само допаминовите рецептори, се наричат ​​типични.

В допълнение към повлияването на тези видове рецептори, много невролептици блокират активността на други медиаторни структури на централната и вегетативната нервна система (М-холинергични рецептори, α1-адренорецептори и H1-хистаминови рецептори. Това се дължи на хипотензивния и изразен седативен ефект някои лекарства от групата на антипсихотиците.

Друга традиционна съвременна класификация на невролептиците се основава на съотношението на различни терапевтични ефекти.

И на тази основа тези средства се разделят на:

• инцизивни (халоперидол, френактил, трифтазин, имап), които имат изразен антипсихотичен ефект и се използват за облекчаване на симптомите на остри психози, тревожни разстройства и други патологии;
• успокоителни (аминазин, тизерцин, хлорпротиксен, клозапин);
• дезинхибиращи (сулпирид, карбидин), имат дезинхибиращ ефект върху невротрансмитерните системи на централната нервна система.

По правило назначаването на антипсихотици, както и повечето други психотропни лекарства, се извършва само от лекар. Към днешна дата има доста кратък списък от антипсихотици без рецепта, но за да се избегнат странични ефекти, се препоръчва да се приемат за кратко време и отново след предварителна консултация с лекар.

Списъкът с показания за приемане на антипсихотици включва следните състояния:

• психоза (в остра фаза или в хроничен ход);
• делириум, халюцинации, свързани с шизофрения, делириум на фона на злоупотреба с алкохол или наркотици;
• умствена изостаналост;
• разнообразие от разстройства на личността, включително психопатия;
• маниакални разстройства;
• състояния на остър афект и възбуда;
• соматоформни разстройства, придружени от склонност към истерици и агресия;
• Синдром на Турет (генетично заболяване, което се проявява в ранна възраст с множество двигателни нарушения, причинени от дисфункция на централната нервна система);
• Хорея на Хънтингтън (наследствена патология, която се развива в напреднала възраст и се проявява с когнитивни и двигателни нарушения);
• други нарушения на скелетната мускулатура, причинени от нарушение на централната нервна регулация;
• фобии и мании;
• биполярно когнитивно разстройство;
• тежка продължителна безсъние.

Някои антипсихотици също се предписват в комбинация с анестетични лекарства за лекарствена подготовка на пациента за операция.

Спектърът на терапевтичното действие на невролептиците включва:

• Антипсихотик(общи и избирателни). Този термин се отнася до облекчаване на симптомите на остри психози. Това е изразен делириум, непреодолим страх, халюцинации, мания и остро увреждане на умствените способности. Впоследствие се избират лекарства, които селективно действат върху определени признаци на психични разстройства (например с преобладаващ антиналуден или антихалюциногенен ефект).
• Успокоително. Свързан с директен ефект върху централната нервна система. Проявява се под формата на хипнотичен ефект, бързо заспиване.
• Активиране. Като правило, той е максимално изразен при пациенти с шизофрения, психопатия, която е придружена от невъзможност за социална адаптация. Има възстановяване на комуникативните умения, пациентите реагират по-добре на провежданата психотерапия.
• Когнитивен или антидепресант. Атипичните антипсихотици повишават способността за учене, концентрацията, подобряват паметта и умствената дейност.

Въпреки това, въздействието върху невротрансмитерните структури на мозъка и централната нервна система има не само терапевтичен ефект, но също така е изпълнено с доста изразени и понякога необратими усложнения. Като цяло напълно безопасни антипсихотици просто не съществуват. Вероятността от нежелани реакции се увеличава при предозиране, тъй като няма специфични антидоти за антипсихотици и в случай на отравяне с тези лекарства лечението се извършва само симптоматично.

Антипсихотичните лекарства се използват широко в съвременната психиатрия, но използването на такива лекарства за самолечение е опасно с много сериозни усложнения. Поради това повечето антипсихотици се продават в аптеките само по лекарско предписание.

Антипсихотици: съвременна клинична класификация, възможности за комбиниране с други лекарства

Класификацията на антипсихотиците въз основа на химическата структура, механизма на действие или тежестта на конкретен терапевтичен ефект е от по-голям интерес за тесните специалисти. Практикуващите използват повече класификация, което предполага разделянето на тези лекарства на типични (антипсихотици от първо поколение) и атипични (модерни антипсихотици от второ поколение).

Лекарствата от тези групи се различават по механизма на действие. Типичните лекарства селективно засягат само допаминовите рецептори, докато атипичните лекарства имат по-сложен механизъм на действие. Ето защо последното поколение антипсихотици се понасят по-добре от пациентите и се предписват много по-често.

Основните характеристики на типичните антипсихотици включват:

• дозозависим антипсихотичен ефект с умерен или силен интензитет;
• изразени нежелани реакции от ендокринната, вегетативно-съдовата, нервната система;
• при продължителна употреба провокират депресивни разстройства, намаляват умствените способности, паметта.

Ето защо първото поколение антипсихотици се понасят лошо от пациентите и обикновено се предписват за облекчаване на симптомите на остра психоза, шизофрения и маниакално-депресивни разстройства.

Атипичните антипсихотици се отличават с:

• изразен и селективен антипсихотичен ефект;
• нежеланите реакции са леки или практически липсват при правилната дозировка;
• подобрява състоянието на пациенти, страдащи от тежки психични разстройства, но в същото време повишава когнитивните функции и не предизвиква депресия.

Групата на съвременните атипични антипсихотици включва:

• Кветиапин (Hedonin, Quentiax, Ketiap, Kumental, Nantarid, Seroquel);
• Клозапин (Азалептин, Лепонекс);
• Оланзапин (Zalasta, Zyprexa, Normiton, Parnasan);
• Рисперидон (Лептинорм, Резален, Ридонекс, Рилепт, Риспен, Сперидан, Торендо).

Антипсихотиците имат изразен ефект върху функционирането на различни структури на централната нервна система (ЦНС). Поради това те се предписват с повишено внимание в комбинация с други лекарства, действащи на подобен принцип.

Така че има голяма вероятност от патологично инхибиране на функциите на централната нервна система, дихателния и вазомоторния център, изразен седативен ефект е възможен, когато се комбинира с:

• наркотични аналгетици;
• сънотворни и успокоителни;
• транквиланти;
• антидепресанти;
• антиконвулсанти;
• Препарати за обща анестезия;
• антихистаминови (противоалергични) лекарства.

В допълнение, невролептиците намаляват бионаличността и ефективността на инсулина и хипогликемичните средства, което изисква коригиране на дозата на последните. При едновременна употреба с лекарства, които стимулират α-адренергичните и допаминовите рецептори (адреналин, мезатон, леводопа и др.), Настъпва взаимно намаляване на терапевтичния ефект. Също така, такива лекарства не трябва да се комбинират с антибиотици, които се метаболизират в черния дроб поради високия риск от токсични ефекти върху този орган.

Общи противопоказания за приемане на типични и атипични антипсихотици са следните състояния:

• индивидуална непоносимост;
• глаукома;
• паркинсонизъм;
• порфирия;
• доброкачествена хиперплазия на простатата и феохромоцитом (за някои лекарства);
• тежки патологии на сърдечно-съдовата система, бъбреците и черния дроб;
• кома;
• остро отравяне с алкохол и лекарства, които потискат функциите на централната нервна система;
• бременност (въпреки че някои атипични антипсихотици се предписват, ако очакваната полза от употребата на лекарството надвишава вероятния риск за плода);
• период на кърмене;
• детска възраст (употребата на повечето антипсихотици е ограничена до 15-18 години, на детето се предписват антипсихотични лекарства само при строги показания).

Страничните ефекти обикновено се отбелязват на фона на приема на типични антипсихотици или високи дози атипични антипсихотици. По-често срещани от другите са:

• Седация. Проявява се под формата на тежка сънливост. Той е доста полезен в началните етапи на лечението, когато пациентът е в състояние на възбуда, но се отразява негативно на качеството на живот на пациента, след като се почувства по-добре. В най-голяма степен това усложнение е типично за аминазин.
• Реакции от страна на вегетативната нервна система. Някои невролептици могат да причинят ортостатична хипотония, а понякога и постоянно понижаване на кръвното налягане. По правило такава реакция се проявява при пациенти в напреднала възраст. Възможни са също сухота в устата, запек, дизурични разстройства, замъглено зрение. Понякога на фона на приема на антипсихотици се развива персистираща импотентност.
• ендокринни нарушения. Почти всички невролептици повишават нивото на пролактин в кръвта, което е придружено от галакторея (отделяне на кърмата) както при мъжете, така и при жените. В допълнение, хиперпролактинемията причинява аменорея и еректилна дисфункция.
• Офталмологични и дерматологични нарушения. При приемане на антипсихотици вероятността от алергичен обрив е висока. Във високи дози някои невролептици повишават чувствителността на епидермалния слой към слънчевата светлина и появата на зони на хиперпигментация. Прозрачността на лещата също намалява и пигментацията на ретината се променя.
• Неврологични разстройства. Дистония (спазъм на мускулите на врата, долната челюст, езика се развива през първите няколко часа или дни от приема на лекарството). При някои пациенти се забелязва лекарствен паркинсонизъм и мускулна ригидност, тремор и други специфични за това заболяване симптоми могат да бъдат много тежки и да продължат до 2 седмици след спиране на антипсихотиците. Понякога има актазия, която се проявява под формата на невъзможност да седи на едно място, пациентите могат да се разхождат неспокойно из стаята, кършейки ръцете си истерично.

В допълнение, редица антипсихотични лекарства променят кръвната картина, причинявайки агранулоцитоза и левкопения. Възможни са и гърчове, но те се появяват изключително рядко.

Но най-опасното усложнение е злокачественият невролептичен синдром.

Проявява се с такива симптоми:

• повишаване на температурата;
• мускулна ригидност, тремор, неволни движения на очната ябълка и други подобни признаци;
• хипертония;
• тахикардия;
• уринарна инконтиненция.

Подобен синдром може да се прояви през първия месец от лечението с антипсихотици, по-рядко - на 1-3-ия ден от началото на лечението. Това състояние изисква спешна хоспитализация, отмяна на антипсихотици и въвеждане на определени лекарства (бромокриптин и др.).

Антипсихотици от ново поколение без странични ефекти: списък на най-популярните лекарства от тази група

Типичните невролептици (лекарства от първо поколение) сега обикновено се използват в лечебно заведение под строг контрол на лекар. Такива предпазни мерки са свързани с висок риск от нежелани реакции.

Антипсихотици, продавани без лекарско предписание

Кветиапин (Quentiax). Лекарството започва с доза от 0,05 g на ден (за пациенти в напреднала възраст тя е наполовина). След това, при добра поносимост и положителен отговор на терапията, количеството на лекарството постепенно се увеличава до дневна доза от 0,15-0,75 г. В хода на клиничните експерименти експертите не разкриват депресиращ ефект на лекарството върху плодовитостта , либидо, еректилна функция.

Азалептин (клозапин). За разлика от други невролептици, лекарството е разрешено да се приема при деца над 5-годишна възраст, въпреки че безопасността му при пациенти под 16-годишна възраст не е напълно потвърдена. Лекарството започва с 25-50 mg на ден, след това това количество постепенно се увеличава до 0,2-0,4 g. Тази доза може да се приема непосредствено преди лягане или разделена на три дози през целия ден.

Оланзапин (Egolanza, Parnasan). Терапията започва с 5-10 mg на ден. В бъдеще дозата се избира индивидуално, тъй като бионаличността на това лекарство зависи не само от възрастта, но и от пола на пациента и пристрастяването към никотина. Превишаването на препоръчителната дневна доза от 15 mg обаче изисква цялостен преглед на пациента.

Рисперидон (Ridonex, Speridan). Началната доза на лекарството варира от 0,25-2 mg на ден, но на втория ден от лечението се увеличава до 4 mg. В бъдеще или се оставя на същото ниво, или се повишава до терапевтично ефективно.

Най-известният

Други антипсихотици, които са доста известни и популярни не само в медицинските среди, включват:

• Аминазин (хлорпромазин), един от първите невролептици, в момента се използва при пациенти с изразени симптоми на шизофрения.
• Abilify (Zilaxera), основната активна съставка на лекарството е арипипразол. Предписва се за облекчаване на пристъпи на шизофрения и лечение на остри биполярни разстройства.
• Viktoel (Hedonin), съдържа кветиапин, предписан за лечение на остри и хронични психози.
• Халоперидол (Сенорм), мощно лекарство, използвано за лечение на различни психични разстройства.
• Zeldox (Zipsila), съдържа зипразидон. Един от последните невролептици от последно поколение. Може да се използва не само за лечение, но и за профилактика на психози, пристъпи на шизофрения и други подобни заболявания.
• Мазептил. Типичен антипсихотик на основата на тиопроперазин. Използва се за облекчаване на заблуди, халюцинации и други разстройства.

Графикът и продължителността на приема на антипсихотични лекарства трябва да бъдат избрани от лекаря. И така, тези лекарства се предписват:

• с постепенно увеличаване на дозата до оптималното ниво;
• с бързо увеличаване на дозата (в рамките на 2-3 дни);
• използване 1-2 пъти седмично в максимално допустимото количество;
• с периодично увеличаване и намаляване на дозата;
• импулсна терапия с прекъсвания от 5-7 дни;
• с последователното назначаване на психотропни лекарства от различни фармакологични групи.

По отношение на продължителността на лечението, някои антипсихотици се приемат в курс от 6-8 седмици. На други пациенти е показана терапия през целия живот с кратки прекъсвания по време на ремисия.

Въпреки това, дори ново поколение антипсихотици без странични ефекти могат да причинят остър синдром на отнемане при внезапно спиране (отбелязано при почти половината от пациентите). Следователно, в края на курса на лечение, дозата се намалява постепенно (или ежедневно, или няколко пъти седмично). Понякога процесът на пълно спиране на лечението може да отнеме две до четири седмици.

Също така, в малки количества, лекарства от този клас се предписват за неврози.

Лекарствата от тази група са доста противоречив метод на лечение, тъй като водят до много странични ефекти, въпреки че в наше време вече има така наречените атипични антипсихотици от ново поколение, които са практически безопасни. Нека да разберем какво има тук.

Съвременните антипсихотици имат следните свойства:

• успокоително;
• облекчаване на напрежението и мускулния спазъм;
• хипнотичен;
• намаляване на невралгията;
• изясняване на мисловния процес.

Подобен терапевтичен ефект се дължи на факта, че те включват произволни от фенотаизин, тиоксантен и бутирофенон. Именно тези лекарствени вещества имат подобен ефект върху човешкото тяло.

Две поколения - два резултата

Антипсихотиците са мощни лекарства за лечение на невралгични, психични разстройства и психози (шизофрения, налудности, халюцинации и др.).

Има 2 поколения антипсихотици: първото е открито през 50-те години (аминазин и други) и се използва за лечение на шизофрения, нарушени мисловни процеси и биполярно отклонение. Но тази група лекарства имаше много странични ефекти.

Втората, по-напреднала група е въведена през 60-те години (започва да се използва в психиатрията едва 10 години по-късно) и се използва за същите цели, но в същото време мозъчната активност не страда и всяка година лекарствата, принадлежащи на тази група се подобряваше и подобряваше.

За откриването на групата и началото на нейното прилагане

Както бе споменато по-горе, първият антипсихотик е разработен още през 50-те години, но е открит случайно, тъй като аминазинът първоначално е изобретен за хирургична анестезия, но след като се видя какъв ефект има върху човешкото тяло, беше решено да се промени обхватът на неговото приложение и през 1952 г. аминазинът е използван за първи път в психиатрията като мощен седатив.

Няколко години по-късно аминазинът беше заменен от по-модерно лекарство Alkaloid, но не остана дълго на фармацевтичния пазар и вече в началото на 60-те години започнаха да се появяват антипсихотици от второ поколение, които имаха по-малко странични ефекти. Тази група трябва да включва трифтазин и халоперидол, които се използват и до днес.

Фармацевтични свойства и механизъм на действие на невролептиците

Повечето невролептици имат един антипсихологичен ефект, но той се постига по различни начини, тъй като всяко лекарство засяга определена част от мозъка:

1. Мезолимбичният метод намалява предаването на нервните импулси при приемане на лекарства и облекчава такива изразени симптоми като халюцинации и заблуди.
2. Мезокортикален метод, насочен към намаляване на предаването на мозъчни импулси, които водят до шизофрения. Този метод, макар и ефективен, се използва в изключителни случаи, тъй като въздействието върху мозъка по този начин води до нарушаване на функционирането му. Освен това трябва да се има предвид, че този процес е необратим и премахването на антипсихотиците няма да повлияе на ситуацията по никакъв начин.
3. Методът нигростирия блокира някои рецептори, за да предотврати или спре дистонията и акатизията.
4. Тубероинфундибуларният метод води до активиране на импулси през лимбичния път, който от своя страна е в състояние да деблокира някои рецептори за лечение на сексуална дисфункция, невралгия и патологично безплодие, причинени от нервите.

Що се отнася до фармакологичното действие, повечето невролептици имат дразнещ ефект върху мозъчната тъкан. Също така, приемането на антипсихотици от различни групи се отразява негативно на кожата и се проявява външно, причинявайки кожен дерматит при пациента.

При приема на антипсихотици лекарят и пациентът очакват значително облекчение, има намаляване на проявата на психично или невралгично заболяване, но в същото време пациентът е подложен на много странични ефекти, които трябва да се вземат предвид.

Основните активни съставки на препаратите от групата

Основните активни съставки, на базата на които се основават почти всички антипсихотични лекарства:

ТОП 20 известни антипсихотици

Антипсихотиците са представени от много обширна група лекарства, ние сме избрали списък от двадесет лекарства, които се споменават най-често (за да не се бъркат с най-добрите и най-популярните, те са обсъдени по-долу!):

1. Аминазинът е основният антипсихотик, който има успокояващ ефект върху централната нервна система.
2. Тизерцин е антипсихотик, който може да забави мозъчната активност по време на агресивно поведение на пациента.
3. Leponex е антипсихотик, който е малко по-различен от стандартните антидепресанти и се използва при лечението на шизофрения.
4. Melleril е един от малкото успокоителни, които действат нежно и не причиняват много вреда на нервната система.
5. Truxal - поради блокирането на някои рецептори, веществото има аналгетичен ефект.
6. Neuleptil - инхибирайки ретикуларната формация, този антипсихотик има седативен ефект.
7. Klopiksol - блокира повечето от нервните окончания, веществото е в състояние да се бори с шизофренията.
8. Seroquel - благодарение на кветиапен, който се съдържа в този невролептик, лекарството е в състояние да облекчи симптомите на биполярно разстройство.
9. Етаперазин е невролептично лекарство, което има инхибиторен ефект върху нервната система на пациента.
10. Трифтазин - веществото има активно действие и е в състояние да има силен седативен ефект.
11. Халоперидолът е един от първите невролептици, който е производно на бутирофенона.
12. Fluanxol е лекарство, което има антипсихотичен ефект върху тялото на пациента (предписва се при шизофрения и халюцинации).
13. Olanzapine е лекарство, подобно на действието си на Fluanxol.
14. Зипразидон - това лекарство има седативен ефект върху особено агресивни пациенти.
15. Рисполепт е атипичен антипсихотик, който е производно на бензизоксазол, който има седативен ефект.
16. Модитен е лекарство, което се характеризира с антипсихотичен ефект.
17. Пипотиазин е антипсихотично вещество, сходно по структура и действие върху човешкото тяло с трифтазин.
18. Mazheptil е лекарство със слаб седативен ефект.
19. Eglonil е умерено антипсихотично лекарство, което може да действа като антидепресант. Eglonil има и умерен седативен ефект.
20. Амисулприд е антипсихотично лекарство, подобно на действието на аминазин.

Други средства, които не са включени в ТОП-20

Има и допълнителни антипсихотици, които не са включени в основната класификация поради факта, че те са допълнение към определено лекарство. Така например, пропазинът е лекарство, предназначено да елиминира психически потискащия ефект на аминазин (подобен ефект се постига чрез елиминиране на хлорния атом).

Е, приемът на Тизерцин повишава противовъзпалителния ефект на Аминазин. Такъв лекарствен тандем е подходящ за лечение на налудни разстройства, получени в състояние на страст и в малки дози, има седативен и хипнотичен ефект.

В допълнение, на фармацевтичния пазар има руски невролептици. Тизерцин (известен още като левомепромазин) има лек седативен и вегетативен ефект. Предназначен да блокира безпричинен страх, тревожност и невралгични разстройства.

Лекарството не е в състояние да намали проявата на делириум и психоза.

Показания и противопоказания за употреба

• индивидуална непоносимост към лекарства от тази група;
• наличието на глаукома;
• нарушена чернодробна и/или бъбречна функция;
• бременност и активно кърмене;
• хронично сърдечно заболяване;
• кома;
• треска.

Странични ефекти и предозиране

Страничните ефекти на невролептиците се проявяват в следното:

• невролептичен синдром е повишаване на мускулния тонус, но в същото време пациентът има забавяне на движенията и други реакции;
• нарушаване на ендокринната система;
• прекомерна сънливост;
• промени в стандартния апетит и телесно тегло (увеличаване или намаляване на тези показатели).

При предозиране на невролептици се развиват екстрапирамидни нарушения, падане на кръвното налягане, сънливост, летаргия, не е изключена кома с потискане на дишането. В този случай се провежда симптоматично лечение с възможно свързване на пациента към механична вентилация.

Атипични антипсихотици

Типичните антипсихотици включват лекарства с доста широк спектър на действие, които могат да повлияят на структурата на мозъка, отговорна за производството на адреналин и допамин. За първи път типичните антипсихотици се използват през 50-те години и имат следните ефекти:

Атипичните антипсихотици се появяват в началото на 70-те години и се характеризират с много по-малко странични ефекти от типичните антипсихотици.

Атипичните имат следните ефекти:

• антипсихотично действие;
• положителен ефект при неврози;
• подобряване на когнитивните функции;
• хипнотичен;
• намаляване на рецидивите;
• повишено производство на пролактин;
• борба със затлъстяването и лошото храносмилане.

Най-популярните атипични антипсихотици от ново поколение, които практически нямат странични ефекти:

Какво е популярно днес?

ТОП 10 на най-популярните антипсихотици в момента:

Също така мнозина търсят антипсихотици, които се продават без рецепта, те са малко, но все пак има:

Преглед на лекаря

Днес лечението на психични разстройства не може да се представи без невролептици, тъй като те имат необходимия лечебен ефект (седативен, релаксиращ и др.).

Бих искал също да отбележа, че не трябва да се страхувате, че такива лекарства ще повлияят негативно на мозъчната дейност, тъй като тези времена са отминали, в крайна сметка типичните невролептици са заменени от нетипични, нови поколения, които са лесни за употреба и нямат странични ефекти .

Алина Улахли, невролог, на 30 години

Мнение на пациента

Прегледи на хора, които някога са пили курс на невролептици.

Антипсихотиците - рядка гадост, измислена от психиатрите, не помагат за излекуване, мисленето се забавя нереалистично, когато се отмени, възникват тежки обостряния, имат много странични ефекти, които впоследствие, след продължителна употреба, водят до доста сериозни заболявания.

Аз самият пих 8 години (Truksal), вече изобщо няма да го докосна.

Пиех лекия антипсихотик флупентиксол за невралгия, диагностицираха ме и слабост на нервната система и безпричинен страх. За шест месеца прием нямаше и следа от болестта ми.

Този раздел е създаден, за да се грижи за тези, които се нуждаят от квалифициран специалист, без да нарушава обичайния ритъм на собствения си живот.

Пих абилифай около 7 години, 40 кг плюс, болен стомах, опитах се да премина на сердолект, сърдечно усложнение .. измислете поне нещо, което ще помогне ..

СБН 20 години. Взимам клоназепам 2 mg. Вече не помага. Аз съм на 69 години. Миналата година трябваше да напусна работа. Помогнете ми.

Форум Neuroleptic.ru - онлайн психиатрични консултации, прегледи на лекарства

Най-силният транквилизатор

Slon 17 февруари 2015 г

Дмитрий, февруари 2015 г

Electron 1 18 февруари 2015 г

Кой ствол е най-силен по отношение на анти-тревожни, седативни и релаксиращи ефекти?

Дмитрий, февруари 2015 г

Кой ствол е най-силен по отношение на анти-тревожни, седативни и релаксиращи ефекти?

да Диазепама ще е по-силен според мен.

Приложени изображения

Алекс ДеЛардж, 19 февруари 2015 г

Кой ствол е най-силен по отношение на анти-тревожни, седативни и релаксиращи ефекти?

да Диазепама ще е по-силен според мен.

сибазон - диазепам, който не разбра.

Според твоите критерии феназепамът е идеален.

Алекс ДеЛардж, 19 февруари 2015 г

Руски психиатри, кандидати на науките в института Сърбсково, съвсем наскоро прочетоха изследване и Фенотропил, както се оказа, има антипсихотичен ефект. Психостимулант-ноотропик-анксиолитик-антидепресант-невролептик. Всички плаваха. Как може да се вярва на руски изследвания след това? ВСИЧКИ те са платени от фармацевтичните компании. При нашите руски психиатри халоперидолът в ниски дози също има активиращ ефект. И дори инструкциите с такива думи бяха одобрени. В САЩ FDA, като види такава анотация, ще изпрати по дяволите производствената компания и лекарството няма да бъде разрешено. И имаме ноопепти, семакси.

Дмитрий, февруари 2015 г

Кой ствол е най-силен по отношение на анти-тревожни, седативни и релаксиращи ефекти?

да Диазепама ще е по-силен според мен.

сибазон - диазепам, който не разбра.

Според твоите критерии феназепамът е идеален.

Е, глупости, пълни глупости. 100% съм сигурен, че тази таблица е изтръгната от домашни изследвания или някаква монография. Диазепам - стимулиращ ефект. Elenium е същото. Всички пристигнаха.

Според анксиолитичния ефект най-силни са клоназепам, лоразепам, алпразолам и феназепам, последният в таблетки от 2,5 mg, а не по един.

Според антиконвулсивния ефект най-мощният, разбира се, е клоназепам.

Класическите стимуланти бензодиазепинови транквиланти не съществуват в природата. Има парадоксална реакция, когато еуфорията и стимулацията идват от няколко хапчета, но това е пристрастяване към таксито.

Таблицата показва както стимулиращ ефект, така и седатив, т.е. всъщност диазепамът на теория не трябва да предизвиква сънливост, но не трябва да има и стимулация. Това е всичко на теория, освен феназепам, не използвах нищо от куфари, просто споделих информация.

Алекс ДеЛардж 20 февруари 2015 г

обаждания. А сред показанията е и безсънието.

paco 20 февруари 2015 г

И аз не съм пробвал, но го чух, че клоназепам

ILI 20 февруари 2015 г

Рохипнол (известен още като флунитразепам, (но е за сън, не беше по-добър за този бизнес.), след това нитразепам (известен още като радедорм, берлидорм), след това мерлит, фризиум. И едва след това, разбира се (мислите, че сибазон, но не) първо сигнопам, а след това останалите зепами, лами

Да ви кажа, фризиумът подейства страхотно (при мен) както при тревожност, така и при страхове и безсъние. И вече на 2-рия ден от приема.

Ново поколение антипсихотици

Лечението на психози с различна етиология, невротични и психопатични състояния се провежда успешно с помощта на невролептици, но обхватът на страничните ефекти на лекарствата от тази група е доста широк. Има обаче атипични антипсихотици от ново поколение без странични ефекти, тяхната ефективност е по-висока.

Видове атипични антипсихотици

Атипичните антипсихотични лекарства се класифицират според следните критерии:

• според продължителността на изразения ефект;
• според тежестта на клиничния ефект;
• според механизма на действие върху допаминовите рецептори;
• според химическата структура.

Благодарение на класификацията според механизма на действие върху допаминовите рецептори е възможно да се избере лекарство, което тялото на пациента ще възприеме най-безопасно. Групирането по химична структура е необходимо за прогнозиране на нежелани реакции и лекарствени ефекти. Въпреки изключителната условност на тези класификации, лекарите имат възможност да изберат индивидуален режим на лечение за всеки пациент.

Ефективността на ново поколение антипсихотици

Механизмът на действие и структурата на типичните антипсихотици и лекарствата от ново поколение се различават, но въпреки това абсолютно всички антипсихотици засягат рецепторите на системите, които са отговорни за формирането на психопатичен симптом.

Мощни лекарствени транквиланти съвременната медицина също се отнася до невролептици поради подобен ефект.

Какъв ефект могат да имат атипичните антипсихотици?

1. Антипсихотичният ефект е общ за всички групи и действието му е насочено към спиране на симптомите на патологията. Освен това предотвратява по-нататъшното развитие на психично разстройство.
2. Възприятието, мисленето, способността за концентрация и паметта са обект на когнитотропен ефект.

Колкото по-широк е спектърът на действие на лекарството, толкова повече вреда може да причини, поради което при разработването на ноотропи от ново поколение се обръща специално внимание на тесния фокус на дадено лекарство.

Ползи от атипичните антипсихотици

Въпреки ефективността на конвенционалните антипсихотици при лечението на психични разстройства, техните отрицателни ефекти върху тялото доведоха до търсенето на нови лекарства. Трудно е да се откажат от такива лекарства, те могат да повлияят негативно на потентността, производството на пролактин и възстановяването на оптималната мозъчна активност след тях също е под въпрос.

Ноотропите от трето поколение се различават фундаментално от традиционните лекарства и имат следните предимства.

• двигателните нарушения не се проявяват или се проявяват до минимум;
• минимална вероятност от развитие на съпътстващи заболявания;
• висока ефективност при елиминиране на когнитивните увреждания и основните симптоми на заболяването;
• нивото на пролактин не се променя или се променя в минимални количества;
• почти няма ефект върху метаболизма на допамин;
• има лекарства, предназначени специално за лечение на деца;
• лесно се отделя от отделителните системи на тялото;
• активно влияние върху метаболизма на невротрансмитери, например серотонин;

Тъй като разглежданата група лекарства се свързва само с допаминовите рецептори, броят на нежеланите последици намалява няколко пъти.

Антипсихотици без странични ефекти

Сред всички съществуващи антипсихотици от ново поколение, само няколко се използват в медицинската практика най-активно поради комбинацията от висока ефективност и минимален брой странични ефекти.

Abilify

Основната активна съставка е арипипразол. Значението на приема на хапчета се наблюдава в следните случаи:

• с остри пристъпи на шизофрения;
• за поддържащо лечение на всякакъв вид шизофрения;
• при остри манийни епизоди на фона на биполярно разстройство тип 1;
• за поддържаща терапия след маниен или смесен епизод на фона на биполярно разстройство.

Приемът се извършва перорално и храненето не влияе върху ефективността на лекарството. Определянето на дозата се влияе от фактори като естеството на провежданата терапия, наличието на съпътстващи патологии и естеството на основното заболяване. Корекция на дозата не се извършва при нарушена функция на бъбреците и черния дроб, както и след 65-годишна възраст.

Флуфеназин

Флуфеназин е един от най-добрите антипсихотици, който облекчава раздразнителността и има значителен психоактивиращ ефект. Уместността на приложението се наблюдава при халюцинаторни разстройства и неврози. Неврохимичният механизъм на действие се дължи на умерен ефект върху норадренергичните рецептори и мощен блокиращ ефект върху централните допаминови рецептори.

Лекарството се инжектира дълбоко в глутеалния мускул в следните дози:

• пациенти в старческа възраст - 6,25 mg или 0,25 ml;
• възрастни пациенти - 12,5 mg или 0,5 ml.

В зависимост от реакцията на тялото към действието на лекарството се извършва по-нататъшно развитие на режима на приложение (интервали между инжекциите и дозировката).

Едновременното приемане с наркотични аналгетици води до потискане на дишането и централната нервна система, хипотония.

Съвместимостта с други успокоителни и алкохол е нежелателна, тъй като активното вещество на това лекарство подобрява абсорбцията на мускулни релаксанти, дигоксин, кортикостероиди, повишава ефекта на хинидин и антикоагуланти.

Кветиапин

Този ноотроп принадлежи към категорията на най-безопасните сред атипичните антипсихотици.

• наддаването на тегло е по-рядко, отколкото при използване на оланзапин и клозапин (по-лесно е да отслабнете след него);
• не се появява хиперпролактинемия;
• екстрапирамидни нарушения се появяват само при максимални дози;
• няма антихолинергични странични ефекти.

Страничните ефекти се появяват само при предозиране или при максимални дози и лесно се елиминират чрез намаляване на дозата. Това може да бъде депресия, замаяност, ортостатична хипотония, сънливост.

Кветиапин е ефективен при шизофрения, дори ако има резистентност към други лекарства. Също така, лекарството се предписва при лечение на депресивни и маниакални фази като стабилизатор на добро настроение.

Активността на основното активно вещество се проявява, както следва:

• изразен анксиолитичен ефект;
• мощно блокиране на хистаминовите H1 адренорецептори;
• по-слабо изразено блокиране на серотониновите рецептори 5-НТ2А и β1-адренергичните рецептори;

Има селективно намаляване на възбудимостта на мезолимбичните допаминергични неврони, докато активността на substantia nigra не се нарушава.

Флуанксол

Разглежданият агент има изразен анксиолитичен, активиращ и антипсихотичен ефект. Налице е намаляване на основните симптоми на психозата, като се вземат предвид и нарушеното мислене, параноичните налудности и халюцинациите. Ефективен при синдром на аутизъм.

Свойствата на лекарството са както следва:

• отслабване на вторични разстройства на настроението;
• дезинхибиращи активиращи свойства;
• активиране на пациенти с депресивни симптоми;
• улесняване на социалната адаптация и повишаване на общителността.

Силен, неспецифичен седативен ефект се проявява само при максимални дози. Приемът от 3 mg на ден вече е в състояние да осигури антипсихотичен ефект, увеличаването на дозата води до увеличаване на интензивността на действие. Изразен анксиолитичен ефект се проявява при всяка доза.

Трябва да се отбележи, че Fluanxol под формата на разтвор за интрамускулно инжектиране действа много по-дълго, което е от голямо значение при лечението на пациенти, които са склонни да не спазват медицинските предписания. Дори ако пациентът спре да приема лекарства, рецидивът ще бъде предотвратен. Инжекциите се правят на всеки 2-4 седмици.

Трифтазин

Трифтазин принадлежи към категорията невролептици от серията фенотиазин, лекарството се счита за най-активно след тиопроперазин, трифлуперидол и халоперидол.

Умереният дезинхибиращ и стимулиращ ефект допълва антипсихотичния ефект.

Лекарството има 20 пъти по-силен антиеметичен ефект в сравнение с хлорпромазин.

Седативният ефект се проявява при халюцинаторно-налудни и халюцинаторни състояния. Ефективността по отношение на стимулиращия ефект е подобна на Sonapax. Антиеметични свойства се приравняват на Teraligen.

левомепромазин

Анти-тревожният ефект в този случай е ясно изразен и е по-мощен от хлорпромазин. Значението на приема на малки дози се наблюдава при неврози за осигуряване на хипнотичен ефект.

Стандартната дозировка се предписва при афективно-налудни разстройства. При перорално приложение максималната доза е 300 mg на ден. Форма на освобождаване - ампули за интрамускулни инжекции или таблетки от 100, 50 и 25 mg.

Антипсихотици без странични ефекти и без рецепта

Въпросните лекарства без странични ефекти и освен това тези, които се отпускат без рецепта от лекуващия лекар, не са дълъг списък, така че си струва да запомните имената на следните лекарства.

В медицинската практика атипичните ноотропи активно заменят традиционните антипсихотици от първо поколение, чиято ефективност не е съизмерима с броя на страничните ефекти.

Леонид, можеш ли да се намесиш? Ако пиете едно алкохолно питие, тогава е малко вероятно да сте много болни. Но

Момчета, какво приемате за махмурлук? Нещо да боли толкова силно стана след като пия. остарявам

Джулия, тази тиоктова киселина подобрява метаболизма на въглехидратите, също така намалява инсулиновата резистентност, ето

Какво е по-ефективно за възпаление, за анестезия на тазобедрената става? Как да направите инжекции?

Светлана, наистина не разбирам как действа и при диабет, и при полиневропатия, нямам нищо подобно

Антипсихотици: списък

Тези психотропни лекарства се използват главно за лечение на психози, в малки дози се предписват за непсихотични (невротични, психопатични състояния). Всички антипсихотици имат страничен ефект, дължащ се на ефекта им върху нивото на допамин в мозъка (намаляване, което води до явления на медикаментозен паркинсонизъм (екстрапирамидни симптоми). В този случай пациентите изпитват мускулна скованост, тремор с различна тежест, хиперсаливация, появата на орална хиперкинеза, торсионен спазъм и др. В тази връзка при лечението на невролептици допълнително се предписват коректори като циклодол, артан, ПК-Мерц и др.

Аминазин (хлорпромазин, ларгактил) е първото антипсихотично лекарство, което дава общ антипсихотичен ефект, е в състояние да спре заблуди и халюцинаторни разстройства (халюцинаторно-параноиден синдром), както и маниакална и в по-малка степен кататонична възбуда. При продължителна употреба може да причини депресия, паркинсоноподобни разстройства. Силата на антипсихотичното действие на хлорпромазин в условната скала за оценка на невролептиците се приема като една точка (1,0). Това ви позволява да го сравните с други антипсихотици (Таблица 4).

Таблица 4. Списък на антипсихотиците

Пропазин е лекарство, получено за премахване на депресивния ефект на хлорпромазин чрез елиминиране на хлорния атом от фенотиазиновата молекула. Има седативен и противотревожен ефект при невротични и тревожни разстройства, наличие на фобичен синдром. Не предизвиква изразени явления на паркинсонизъм, няма ефективен ефект при делириум и халюцинации.

Tizercin (левомепромазин) има по-изразен анти-тревожен ефект в сравнение с хлорпромазин, използва се за лечение на афективно-налудни разстройства и в малки дози има хипнотичен ефект при лечението на неврози.

Описаните лекарства принадлежат към алифатни производни на фенотиазин, предлагат се в таблетки от 25, 50, 100 mg, както и в ампули за интрамускулно инжектиране. Максималната доза за перорално приложение е 300 mg / ден.

Терален (алимемазин) е синтезиран по-късно от други алифатни фенотиазинови антипсихотици. В момента се произвежда в Русия под името "teraligen". Има много лек седативен ефект, съчетан с лек активиращ ефект. Спира проявите на автономния психосиндром, страхове, тревожност, хипохондрични и сенестопатични разстройства на невротичния регистър, показан е при нарушения на съня и алергични прояви. За разлика от хлорпромазина, той няма ефект при делириум и халюцинации.

Атипични антипсихотици (атипични)

Сулпирид (еглоил) е първото нетипично лекарство, синтезирано през 1968 г. Той няма изразени странични ефекти на действие, широко се използва за лечение на соматизирани психични разстройства, с хипохондрични, сенестопатични синдроми, има активиращ ефект на действие.

Солиан (амисулпирид) е подобен по действие на еглонил, показан е както за лечение на състояния с хипобулия, апатични прояви, така и за облекчаване на халюцинаторно-налудни разстройства.

Клозапин (лепонекс, азалептин) няма екстрапирамидни странични ефекти, проявява изразен седативен ефект, но за разлика от хлорпромазина не предизвиква депресия и е показан за лечение на халюцинаторно-налудни и кататонични синдроми. Известни са усложнения под формата на агранулоцитоза.

Оланзапин (Zyprexa) се използва за лечение както на психотични (халюцинаторно-налудни) разстройства, така и на кататонични симптоми. Отрицателно свойство е развитието на затлъстяване при продължителна употреба.

Рисперидон (рисполепт, сперидан) е най-широко използваният антипсихотик от групата на атипичните лекарства. Има общ прекъсващ ефект върху психозата, както и избирателен ефект върху халюцинаторно-налудни симптоми, кататонични симптоми, обсесивно-компулсивни състояния.

Rispolept-consta е дългодействащо лекарство, което осигурява дългосрочно стабилизиране на състоянието на пациентите и успешно облекчава остри халюцинаторно-параноидни синдроми от ендогенен (шизофрения) произход. Предлага се в бутилки от 25; 37,5 и 50 mg, прилагани парентерално на всеки три до четири седмици.

Рисперидон, подобно на оланзапин, причинява редица неблагоприятни усложнения в ендокринната и сърдечно-съдовата система, което в някои случаи налага прекратяване на лечението. Рисперидон, както всички антипсихотици, чийто списък се увеличава всяка година, може да причини невролептични усложнения до NMS. Малки дози рисперидон се използват за лечение на обсесивно-компулсивни разстройства, персистиращи фобийни разстройства и хипохондрия.

Кветиапин (сероквел), подобно на други атипични антипсихотици, има тропизъм към допаминовите и серотониновите рецептори. Използва се за лечение на халюцинаторни, параноидни синдроми, маниакална възбуда. Регистриран като лекарство с антидепресивно и умерено изразено стимулиращо действие.

Зипразидон е лекарство, което действа върху 5-НТ-2 рецепторите, допаминовите D-2 рецептори и също така има способността да блокира обратното захващане на серотонин и норепинефрин. В тази връзка се използва за лечение на остри халюцинаторно-налудни и афективни разстройства. Противопоказан при наличие на патология от страна на сърдечно-съдовата система, с аритмии.

Арипипразол се използва за лечение на всички видове психотични разстройства, има положителен ефект върху възстановяването на когнитивните функции при лечението на шизофрения.

Сертиндол е сравним с халоперидол по отношение на антипсихотична активност, също така е показан за лечение на бавно-апатични състояния, подобряване на когнитивните функции и има антидепресивно действие. Сертиндол трябва да се използва с повишено внимание при посочване на сърдечно-съдова патология, може да причини аритмии.

INVEGA (палиперидон таблетки с удължено освобождаване) се използва за предотвратяване на екзацербации на психотични (халюцинаторно-налудни, кататонични симптоми) при пациенти с шизофрения. Честотата на страничните ефекти е сравнима с плацебо.

Напоследък се натрупват клинични материали, които показват, че атипичните антипсихотици нямат значително превъзходство над типичните и се предписват в случаите, когато типичните антипсихотици не водят до значително подобрение на състоянието на пациентите (Б. Д. Циганков, Е. Г. Агасарян, 2006 , 2007).

Пиперидинови производни от фенотиазиновата серия

Тиоридазин (мелерил, сонапакс) е синтезиран, за да се получи лекарство, което, притежавайки свойствата на аминазин, няма да предизвика изразена сънливост и да не даде екстрапирамидни усложнения. Селективното антипсихотично действие е насочено към състояния на тревожност, страх, обсесии. Лекарството има известен активиращ ефект.

Neuleptil (проперициазин) открива тесен спектър от психотропна активност, насочена към спиране на психопатични прояви с възбудимост, раздразнителност.

Пиперазинови производни на фенотиазин

Трифтазин (стелазин) многократно превъзхожда хлорпромазин по отношение на силата на антипсихотичния ефект, има способността да спира заблудите, халюцинациите, псевдохалюцинациите. Показан за продължително поддържащо лечение на налудни състояния, включително параноидна структура. В малки дози той има по-изразен активиращ ефект от тиоридазин. Ефективен при лечение на обсесивно-компулсивни разстройства.

Етаперазинът е подобен по действие на трифтазин, има по-мек стимулиращ ефект и е показан при лечение на вербална халюциноза и афективно-налудни разстройства.

Флуорфеназин (модитен, лиоген) спира халюцинаторно-налудните разстройства, има лек дезинхибиращ ефект. Първото лекарство, което започва да се използва като лекарство с продължително действие (модитен-депо).

Тиопроперазин (мажептил) има много мощно антипсихотично спиращо психоза действие. Mazeptil обикновено се предписва, когато лечението с други невролептици няма ефект. В малки дози мазептил помага добре при лечението на обсесивно-компулсивни разстройства със сложни ритуали.

Производни на бутирофенон

Халоперидолът е най-мощният невролептик с широк спектър на действие. Спира всички видове възбуда (кататонични, маниакални, налудни) по-бързо от трифтазин и по-ефективно елиминира халюцинаторни и псевдохалюцинаторни прояви. Показан е за лечение на пациенти с наличие на умствени автоматизми. Използва се при лечение на онейроидно-кататонични разстройства. В малки дози се използва широко за лечение на неврозоподобни разстройства (обсесивно-компулсивно разстройство, хипохондрични синдроми, сенестопатия). Лекарството се използва под формата на таблетки, разтвор за интрамускулно инжектиране, на капки.

Халоперидол-деканоат - лекарство с удължено действие за лечение на налудни и халюцинаторно-налудни състояния; показан в случаи на развитие на параноидни налудности. Халоперидол, подобно на мажептил, причинява изразени странични ефекти със скованост, тремор и висок риск от развитие на злокачествен невролептичен синдром (НМС).

Триседил (трифлуперидол) е подобен по действие на халоперидол, но действието му е по-мощно. Той е най-ефективен при синдрома на персистираща вербална халюциноза (халюцинаторно-параноидна шизофрения). Противопоказан при органични лезии на централната нервна система.

Производни на тиоксантен

Труксал (хлорпротиксен) е невролептик със седативен ефект, има анти-тревожно действие и е ефективен при лечение на хипохондрични и сенестопатични разстройства.

Fluanxol има изразен стимулиращ ефект в малки дози при лечение на хипобулия и апатия. В големи дози спира налудните разстройства.

Клопиксол има седативен ефект, показан е при лечение на тревожно-налудни състояния.

Клопиксол-акуфаз спира екзацербациите на психозата, използва се като лекарство с продължително действие.

Странични ефекти

Типични антипсихотици (трифтазин, етаперазин, мажептил, халоперидол, модитен)

Основните странични ефекти формират невролептичния синдром. Водещите симптоми са екстрапирамидни разстройства с преобладаване на хипо- или хиперкинетични разстройства. Хипокинетичните разстройства включват медикаментозно индуциран паркинсонизъм с повишен мускулен тонус, ригидност, скованост и забавяне на движенията и говора. Хиперкинетичните разстройства включват тремор, хиперкинеза (хореиформна, атетоидна и др.). Най-често се наблюдават комбинации от хипо- и хиперкинетични разстройства, изразени в различни съотношения. Дискинезията също се наблюдава доста често и може да има хипо- и хиперкинетичен характер. Те са локализирани в устата и се проявяват чрез спазми на мускулите на фаринкса, езика, ларинкса. В някои случаи признаците на акатизия се изразяват с прояви на безпокойство, двигателно безпокойство. Специална група странични ефекти включва късна дискинезия, която се изразява в неволеви движения на устните, езика, лицето, а понякога и в хореиформни движения на крайниците. Вегетативните нарушения се изразяват под формата на хипотония, изпотяване, зрителни нарушения, дизурични разстройства. Има и явления на агранулоцитоза, левкопения, нарушения на настаняването, задържане на урина.

Злокачественият невросептичен синдром (NMS) е рядко, но животозастрашаващо усложнение на невролептичната терапия, придружено от фебрилно състояние, мускулна ригидност, автономни нарушения. Това състояние може да доведе до бъбречна недостатъчност и смърт. Ранната възраст, физическото изтощение, интеркурентните заболявания могат да служат като рискови фактори за NMS. Честотата на NMS е 0,5-1%.

Атипични антипсихотици

Ефектите на клозапин, аланзапин, рисперидон, арипепразол са придружени както от невролептични явления, така и от значителни промени в състоянието на ендокринната система, което води до увеличаване на телесното тегло, булимия, повишаване на нивото на някои хормони (пролактин и др. ), много рядко, но могат да се наблюдават явления ZNS. При лечение с клозапин съществува риск от епилептични припадъци и агранулоцитоза. Употребата на сероквел води до сънливост, главоболие, повишени нива на чернодробните трансаминази и наддаване на тегло.

Как да се отървем от паник атаките

Това състояние е психовегетативна криза, причинена от безпричинен страх и безпокойство. В същото време някои възникват от нервната система.

Основните направления в психокорекцията на суицидното поведение

Основните насоки за диференциран подход към психокорекцията на суицидно поведение и други кризисни състояния са когнитивната, поведенческата, емоционалната и мотивационната умствена дейност на човек.

Лечение на психопатологични синдроми

Лечение на психопатологични синдроми Невролептици Антидепресанти Транквиланти Психостимуланти, стабилизатори на настроението, ноотропи Шокова терапия Основният метод за лечение на различни психопатологични синдроми е терапията.

Антидепресанти: списък, имена

Лечение на психопатологични синдроми Невролептици Антидепресанти Транквиланти Психостимуланти, стабилизатори на настроението, ноотропи Шокова терапия Тези лекарства имат селективен ефект върху депресията.

Транквиланти: списък

Лечение на психопатологични синдроми Невролептици Антидепресанти Транквиланти Психостимуланти, стабилизатори на настроението, ноотропи Шокова терапия Транквилизаторите са психофармакологични средства, които облекчават тревожност, страх, емоционално.

Психостимуланти, стабилизатори на настроението, ноотропи

Лечение на психопатологични синдроми Невролептици Антидепресанти Транквиланти Психостимуланти, стабилизатори на настроението, ноотропи Шокова терапия Психостимуланти Психостимулантите са средства, които предизвикват активиране и повишават ефективността.

Шокова терапия

Лечение на психопатологични синдроми Невролептици Антидепресанти Транквиланти Психостимуланти, стабилизатори на настроението, ноотропи Шокова терапия Инсулиноматозната терапия е въведена в психиатрията от M. Zakel v.

Психотропно лекарство, предназначено за лечение на психотични разстройства, се нарича антипсихотик (също антипсихотик или антипсихотик). Какво представлява и как работи? Нека да го разберем.

Антипсихотик. Какво е? История и характеристики

Антипсихотиците в медицината се появиха сравнително наскоро. Преди откриването им, най-често използваните лекарства за лечение на психоза са билкови препарати (напр. беладона, беладона, опиати), интравенозен калций, бромиди и наркотичен сън.

В началото на 50-те години за тези цели започват да се използват антихистамини или литиеви соли.

Един от първите антипсихотици беше хлорпромазин (или хлорпромазин), който дотогава се смяташе за обикновен антихистамин. Той се използва широко от 1953 г., главно като или като антипсихотици (за шизофрения).

Следващият невролептик беше алкалоидът резерпин, но скоро отстъпи място на други, по-ефективни лекарства, тъй като нямаше практически никакъв ефект.

В началото на 1958 г. се появяват и други антипсихотици от първо поколение: трифлуоперазин (трифтазин), халоперидол, тиопроперазин и др.

Терминът "невролептик" е предложен през 1967 г. (когато е създадена класификацията на психотропните лекарства от първо поколение) и се отнася до лекарства, които не само имат антипсихотичен ефект, но и могат да причинят неврологични разстройства (акатазия, невролептичен паркинсонизъм, различни дистонични заболявания). реакции и други). Обикновено тези нарушения са причинени от вещества като хлорпромазин, халоперидол и трифтазин. Освен това лечението им почти винаги е придружено от неприятни странични ефекти: депресия, тревожност, силен страх, емоционално безразличие.

Преди това антипсихотиците можеха да бъдат наречени „велики транквиланти“, така че антипсихотиците и транквилантите са едно и също. Защо? Защото те също предизвикват изразени седативни, хипнотични и транквилизиращо-анти-тревожни ефекти, както и доста специфично състояние на безразличие (атараксия). Сега това име по отношение на невролептици не се прилага.

Всички антипсихотици могат да бъдат разделени на типични и атипични. Ние частично описахме типичните антипсихотици, сега ще разгледаме атипични антипсихотици. група по-леки наркотици. Те не действат толкова силно върху тялото, колкото типичните. Принадлежат към новото поколение невролептици. Предимството на атипичните антипсихотици е, че имат по-малък ефект върху допаминовите рецептори.

Антипсихотици: показания

Всички антипсихотици имат едно основно свойство - ефективен ефект върху продуктивните симптоми (халюцинации, заблуди, псевдохалюцинации, илюзии, поведенчески разстройства, мания, агресивност и възбуда). В допълнение, антипсихотици (предимно нетипични) могат да бъдат предписани за лечение на депресия или симптоми на дефицит (аутизъм, емоционално изравняване, десоциализация и др.). Въпреки това, тяхната ефективност по отношение на лечението на дефицитни симптоми е голям въпрос. Експертите предполагат, че антипсихотиците могат да премахнат само вторичните симптоми.

За лечение на биполярно разстройство се използват и атипични невролептици, чийто механизъм на действие е по-слаб от типичните.

Американската психиатрична асоциация забранява употребата на антипсихотици за лечение на психологически и поведенчески симптоми на деменция. Освен това те не трябва да се използват при безсъние.

Недопустимо е едновременното лечение с две или повече антипсихотични лекарства. И не забравяйте, че невролептиците се използват за лечение на сериозни заболявания, не се препоръчва да ги приемате просто така.

Основни ефекти и механизми на действие

Съвременните невролептици имат един общ механизъм на антипсихотично действие, тъй като те са в състояние да намалят предаването на нервните импулси само в тези мозъчни системи, в които допаминът предава импулси. Нека разгледаме по-отблизо тези системи и ефекта на антипсихотиците върху тях.

• мезолимбичен път. Намаляването на предаването по този път се случва, когато се приема каквото и да е антипсихотично лекарство, тъй като това означава премахване на продуктивни симптоми (например халюцинации, заблуди и др.)
• мезокортикален път. Тук намаляването на предаването на импулси води до проява на симптоми на шизофрения (има такива негативни разстройства като апатия, десоциализация, бедност на речта, изглаждане на афекта, анхедония) и когнитивно увреждане (дефицит на вниманието, нарушена памет и др. .). Употребата на типичните антипсихотици, особено при продължителна употреба, води до увеличаване на негативните разстройства, както и до сериозно увреждане на мозъчните функции. Анулирането на антипсихотици в този случай няма да помогне нищо.
• Нигростриатен път. Блокадата на допаминовите рецептори в този случай обикновено води до странични ефекти, характерни за антипсихотиците (акатизия, паркинсонизъм, дистония, слюноотделяне, дискинезия, тризъм на челюстите и др.). Тези нежелани реакции се наблюдават в 60% от случаите.
• Тубероинфундибуларен път (предаване на импулси между лимбичната система и хипофизната жлеза). Блокирането на рецепторите води до повишаване на хормона пролактин. На този фон се формират огромен брой други странични ефекти, като гинекомастия, галакторея, сексуална дисфункция, патология на безплодието и дори тумор на хипофизата.

Типичните невролептици имат по-голям ефект върху допаминовите рецептори; атипичните повлияват серотонина с други невротрансмитери (вещества, които предават нервни импулси). Поради това е по-малко вероятно атипичните антипсихотици да причинят хиперпролактинемия, невролептична депресия, както и неврокогнитивен дефицит и негативни симптоми.

Признаци на блокада на α1-адренергичните рецептори са понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, развитие на замайване, поява на сънливост.

С блокадата на H1-хистаминовите рецептори се появява хипотония, нараства нуждата от въглехидрати и наддаване на тегло, както и седация.

Ако възникне блокада на ацетилхолиновите рецептори, се появяват следните нежелани реакции: запек, сухота в устата, тахикардия, повишено вътреочно налягане и нарушения на настаняването. Може също да се появи объркване и сънливост.

Западни изследователи са доказали, че има връзка между антипсихотиците (нови антипсихотици или стари, типични или нетипични, няма значение) и внезапната сърдечна смърт.

Също така, когато се лекува с антипсихотици, рискът от инсулт и инфаркт на миокарда се увеличава значително. Това се дължи на факта, че психотичните лекарства засягат липидния метаболизъм. Приемът на антипсихотици също може да отключи диабет тип 2. Шансовете за получаване на сериозни усложнения се увеличават при комбинирано лечение с типични и атипични антипсихотици.

Типичните невролептици могат да провокират епилептични припадъци, тъй като намаляват прага на конвулсивна готовност.

Повечето антипсихотици (главно фенотиазинови антипсихотици) имат голям хепатотоксичен ефект и дори могат да причинят развитие на холестатична жълтеница.

Лечението с антипсихотици при възрастни хора може да увеличи риска от пневмония с 60%.

Когнитивният ефект на невролептиците

Проведените отворени проучвания показват, че атипичните антипсихотици са малко по-ефективни от типичните при лечението на неврокогнитивна недостатъчност. Въпреки това, няма убедителни доказателства за какъвто и да е ефект върху неврокогнитивните увреждания. Често се тестват атипични невролептици, чийто механизъм на действие е малко по-различен от типичните.

В едно от клиничните проучвания лекарите сравняват ефектите на рисперидон и халоперидол при ниски дози. По време на проучването не са открити значителни разлики в показанията. Доказано е също, че халоперидол в ниски дози има положителен ефект върху неврокогнитивното представяне.

По този начин въпросът за въздействието на антипсихотиците от първо или второ поколение върху когнитивната сфера все още е спорен.

Класификация на антипсихотиците

Вече беше споменато по-горе, че антипсихотиците се делят на типични и атипични.

Типичните антипсихотици включват:

1. Седативни антипсихотици (имащи инхибиращ ефект след употреба): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алимемазин, хлорпротиксен, перициазин и др.
2. Инцизивни антипсихотици (имат мощен глобален антипсихотичен ефект): флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин, пипотиазин, зуклопентиксол и халоперидол.
3. Дезинхибиращи (имат активиращ, дезинхибиращ ефект): карбидин, сулпирид и др.

Атипичните антипсихотици включват вещества като арипипразол, сертиндол, зипразидон, амисулприд, кветиапин, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Има друга класификация на антипсихотиците, според която те разграничават:

1. Фенотиазини, както и други трициклични производни. Сред тях има такива видове:

   ● невролептици с проста алифатна връзка (левомепромазин, алимемазин, промазин, хлорпромазин), мощно блокират ацетилхолиновите рецептори и адренорецепторите, имат изразен седативен ефект и могат да причинят екстрапирамидни нарушения;
   ● антипсихотици с пиперидиново ядро ​​(тиоридазин, пипотиазин, перициазин), които имат умерен антипсихотичен ефект и леки невдокринни и екстрапирамидни странични ефекти;
   ● Антипсихотиците с пиперазиново ядро ​​(флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тиопроперазин, френолон, трифлуоперазин) могат да блокират допаминовите рецептори и също имат малък ефект върху ацетилхолин и адренорецепторите.

2. Всички производни на тиоксантен (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол), чието действие е подобно на това на фенотиазините.
3. Заместени бензамиди (тиаприд, султоприд, сулпирид, амисулприд), чието действие също е подобно на фенотиазиновите антипсихотици.
4. Всички производни на бутирофенон (трифлуперидол, дроперидол, халопериодол, бенперидол).
5. Дибензодиазапин и неговите производни (оланзапин, клозапин, кветиапин).
6. Бензизоксазол и неговите производни (рисперидон).
7. Бензизотиазолилпиперазин и неговите производни (зипразидон).
8. Индол и неговите производни (сертиндол, дикарбин).
9. Пиперазинилхинолинон (арипипразол).

От всичко по-горе е възможно да се отделят наличните антипсихотици - лекарства, продавани без рецепта в аптеките, и група антипсихотици, които се продават стриктно по лекарско предписание.

Взаимодействие на невролептици с други лекарства

Най-често тези симптоми се появяват, когато невролептикът се оттегли (това също се нарича има няколко разновидности: психоза на свръхчувствителност, немаскирана дискинезия (или дискинезия на отдръпване), холинергичен синдром на "откат" и др.

За да се предотврати този синдром, лечението с антипсихотици трябва да завърши постепенно, като постепенно се намалява дозата.

При приемане на антипсихотици във високи дози се отбелязва страничен ефект като синдром на невролептичен дефицит. Според анекдотични данни този ефект се проявява при 80% от пациентите, приемащи типични антипсихотици.

Структурни промени в мозъка при продължителна употреба

Според плацебо-контролирани проучвания на макаци, на които са давани нормални дози оланзапин или халоперидол в продължение на две години, обемът и теглото на мозъка от приема на антипсихотици намалява средно с 8-11%. Това се дължи на намаляване на обема на бялото и сивото вещество. Възстановяването след невролептици е невъзможно.

След публикуването на резултатите изследователите бяха обвинени, че не са тествали ефектите на антипсихотиците върху животни, преди да навлязат на фармацевтичния пазар, и че те представляват опасност за хората.

Един от изследователите, Нанси Андреасен, е сигурен, че намаляването на обема на сивото вещество и употребата на антипсихотици като цяло влияят негативно на човешкото тяло и водят до атрофия на префронталната кора. От друга страна, тя също отбеляза, че антипсихотиците са важно лекарство, което може да излекува много заболявания, но трябва да се приемат само в много малки количества.

През 2010 г. изследователите J. Leo и J. Monkrieff публикуваха преглед на изследвания, базирани на магнитен резонанс на мозъка. Проучването е проведено, за да се сравнят мозъчните промени при пациенти, приемащи антипсихотици, и пациенти, които не ги приемат.

В 14 от 26 случая (при пациенти, приемащи антипсихотици) се наблюдава намаляване на обема на мозъка, обема на сивото и бялото вещество.

От 21 случая (при пациенти, които не са приемали антипсихотици или са ги приемали, но в малки дози), нито един не е показал промени.

През 2011 г. същият изследовател Нанси Андреасен публикува резултатите от проучване, в което открива промени в обема на мозъка при 211 пациенти, които са приемали антипсихотици доста дълго време (повече от 7 години). В същото време, колкото по-голяма е дозата на лекарствата, толкова по-значително намалява обемът на мозъка.

Разработване на нови лекарства

В момента се разработват нови антипсихотици, които няма да повлияят на рецепторите. Една група изследователи твърдят, че канабидиолът, компонент на канабиса, има антипсихотичен ефект. Така че е възможно скоро да видим това вещество на рафтовете на аптеките.

Заключение

Надяваме се, че никой няма останали въпроси за това какво е невролептик. Какво представлява, какъв е неговият механизъм на действие и последствията от приемането му, разгледахме по-горе. Остава само да добавим, че независимо от нивото на медицината в съвременния свят, нито едно вещество не може да бъде напълно проучено. И трикът може да се очаква от всичко и още повече от такива сложни лекарства като антипсихотиците.

През последните години зачестиха случаите на лечение на депресия с антипсихотици. Поради незнание за опасностите от това лекарство, хората влошават нещата за себе си. Антипсихотиците никога не трябва да се използват за цели, различни от предназначението им. А какъв ефект имат тези лекарства върху мозъка, е изключено.

Ето защо антипсихотиците - лекарствата, които се продават без рецепта, трябва да се използват с повишено внимание (и само ако сте 100% сигурни, че имате нужда от това), а още по-добре изобщо да не се използват без лекарско предписание.