Устойчиви резултати от еналаприл при лечение на хипертония. Еналаприл - инструкции за употреба Enalapril 2,5 mg инструкции за употреба

Внимателно. Аортна и/или митрална стеноза (с хемодинамични нарушения); хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (HOCM); цереброваскуларни заболявания (включително мозъчно-съдова недостатъчност); коронарна болест на сърцето (CHD); автоимунни системни заболявания на съединителната тъкан (включително склеродермия, системен лупус еритематозус); инхибиране на хематопоезата на костния мозък; състояние след бъбречна трансплантация; бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 80 ml/min), чернодробна недостатъчност; анамнеза за тежки алергии или ангиоедем; употреба при пациенти от негроидната раса; по време на процедурата за афереза ​​на липопротеини с ниска плътност (LDL) с декстран сулфат; при пациенти, подложени на диализа с използване на мембрани с висок поток (като AN69); при пациенти след голяма операция или по време на обща анестезия; реноваскуларна хипертония; по време на десенсибилизация с алерген от отровата на Hymenoptera; пациенти на диета с ограничен прием на сол или на хемодиализа; хиперкалиемия; състояния, придружени с намаляване на обема на циркулиращата кръв (CBV), вкл. диария, повръщане; напреднала възраст (над 65 години), първичен алдостеронизъм, захарен диабет, едновременна употреба с имуносупресори и салуретици. Употреба по време на бременност и кърмене. Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност. Ако настъпи бременност, лекарството трябва да се спре незабавно. АСЕ инхибиторите могат да причинят заболяване или смърт на плода или новороденото, когато се използват през втория и третия триместър на бременността. Употребата на АСЕ инхибитор през този период е свързана с нежелани ефекти върху плода и новороденото, включително развитие на артериална хипотония, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия и/или хипоплазия на черепа при новороденото. Може да се развие олигохидрамнион, очевидно поради намалена бъбречна функция на плода. Това усложнение може да доведе до контрактура на крайниците, деформация на костите на черепа, включително лицевата му част, хипоплазия на белите дробове. Когато се използва лекарството, е необходимо да се информира пациентът за потенциалния риск за плода. Новородените, чиито майки са приемали лекарството, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хипотония, олигурия и хиперкалиемия. Лекарство, което преминава през плацентата, може да бъде частично отстранено от неонаталната циркулация чрез перитонеална диализа; теоретично може да бъде отстранен чрез обменно кръвопреливане. Съобщава се също за недоносеност, вътрематочно ограничаване на растежа и отворен дуктус артериозус, но не е ясно дали тези случаи са свързани с ефектите на АСЕ инхибитора. В тези редки случаи, когато употребата на АСЕ инхибитор по време на бременност се счита за необходима, трябва да се извършват периодични ултразвукови изследвания за оценка на индекса на амниотичната течност. Ако по време на ултразвуково изследване се открие олигохидрамнион, е необходимо да спрете приема на лекарството, освен ако употребата му не се счита за жизненоважна за майката. Въпреки това, както пациентът, така и лекарят трябва да са наясно, че олигохидрамнион възниква, когато има необратимо увреждане на плода. Ако по време на бременност се използват АСЕ инхибитори и се наблюдава развитие на олигохидрамнион, тогава, в зависимост от седмицата на бременността, може да е необходим стрес тест, нестрес тест или фетален биофизичен профил за оценка на функционалното състояние на плода. Еналаприл и еналаприлат се екскретират в кърмата в следи от концентрации. Ако е необходимо да се използва лекарството Enalapril по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови. Въпросът за използването на двойна блокада на RAAS (например чрез едновременна употреба на ACE инхибитор с ангиотензин II рецепторен антагонист) трябва да се решава за всеки отделен случай с внимателно проследяване на бъбречната функция. Трябва да се внимава при пациенти с намален кръвен обем (включително при едновременно приложение с диуретици, при условия на ограничен прием на сол, при хемодиализа, диария, повръщане), при които може да се развие внезапно и изразено понижение на кръвното налягане в отговор на употребата на АСЕ инхибитор. При пациенти с лека ЗСН, със или без хронична бъбречна недостатъчност, обикновено не се наблюдава симптоматична хипотония. Развитието на артериална хипотония е най-вероятно при пациенти с по-тежка ХСН поради употребата на високи дози диуретици, хипонатриемия или функционална бъбречна недостатъчност. При тези пациенти лечението трябва да започне под лекарско наблюдение, докато се постигне оптимална корекция на дозата на Enalapril и/или диуретика. Подобна тактика може да се прилага при пациенти с коронарна артериална болест и мозъчно-съдови заболявания, при които прекомерното понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или мозъчно-съдов инцидент. Ако се развие тежка артериална хипертония, пациентът трябва да се постави в хоризонтално положение и, ако е необходимо, да се започне интравенозна инфузия на 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението с Enalapril след стабилизиране на кръвното налягане и попълване на кръвния обем. При някои пациенти с ХСН с нормално или ниско кръвно налягане може да настъпи допълнително понижение на кръвното налягане, когато се използва лекарството Enalapril. Обикновено това не е причина за спиране на лекарството. Ако се развие артериална хипотония, е необходимо да се намали дозата и/или да се прекрати диуретика и/или еналаприл. Както при всички вазодилататори, АСЕ инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с левокамерна хипертрофия и клапна обструкция и трябва да се избягват в случаи на кардиогенен шок и хемодинамично значима обструкция. В случай на нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс под 80 ml/min) е необходимо внимателно проследяване на нивата на калий и креатинин в кръвния серум. При пациенти с бъбречна недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата и/или честотата на дозиране. Някои пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или артериална стеноза на единичен бъбрек изпитват повишени серумни концентрации на урея и креатинин. Промените обикновено са обратими и се нормализират след спиране на лечението. При някои пациенти, които не са имали бъбречно заболяване преди лечението, са наблюдавани леки и преходни повишения на серумните концентрации на урея и креатинин, когато еналаприл се използва едновременно с диуретици. В такива случаи може да се наложи намаляване на дозата и/или спиране на еналаприл и/или диуретик. Пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или артериална стеноза на единичен бъбрек, приемащи АСЕ инхибитори, са с повишен риск от развитие на хипотония и бъбречна недостатъчност. Само умерени промени в концентрацията на плазмения креатинин могат да показват намаление на бъбречната функция. При такива пациенти лечението трябва да започне с малки дози под лекарско наблюдение, като постепенно се избира индивидуална доза и се наблюдава концентрацията на креатинин в кръвния серум. Няма опит с употребата на еналаприл при пациенти, които наскоро са претърпели бъбречна трансплантация. Поради това не се препоръчва употребата на това лекарство при такива пациенти. Употребата на Enalapril при пациенти с чернодробна недостатъчност обикновено не изисква корекция на дозата. Рядко приемът на АСЕ инхибитор е свързан със синдром, вариращ от развитие на холестатична жълтеница до развитие на фулминантна чернодробна некроза. Ако се появят симптоми на жълтеница или повишена активност на чернодробните ензими при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, прекратете лекарствената терапия и направете подходяща оценка. Съобщени са случаи на неутропения/агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори. Неутропения рядко се развива при пациенти с нормална бъбречна функция и без други усложнения. Лекарството Enalapril трябва да се използва с голямо внимание при пациенти със заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус, склеродермия), които едновременно получават имуносупресивна терапия, алопуринол или прокаинамид, както и комбинация от тези фактори, особено при съществуваща бъбречна дисфункция. Тези пациенти могат да развият тежки инфекции, които не се повлияват от интензивна антибиотична терапия. Ако пациентите все още приемат лекарството Enalapril, се препоръчва периодично да се следи броят на левкоцитите в кръвта. Пациентът трябва да бъде предупреден, че ако се появят признаци на инфекция, трябва да се консултира с лекар. Съобщава се за ангиоедем на лицето, крайниците, езика, гласните струни и/или ларинкса при употребата на АСЕ инхибитори, включително еналаприл. Това може да се случи по всяко време на лечението. В такива случаи лечението с еналаприл трябва да се прекрати незабавно и пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение до пълното изчезване на съответните симптоми. Дори в случаите, когато възниква само затруднено преглъщане без затруднено дишане, пациентите може да се нуждаят от дългосрочно медицинско наблюдение, тъй като Терапията с антихистамини и глюкокортикостероиди може да не е достатъчна. Ангиоедемът, свързан с подуване на ларинкса и езика, може да бъде фатален в много редки случаи. Пациенти с подуване на езика, гласните струни или ларинкса могат да развият обструкция на дихателните пътища, особено при пациенти с анамнеза за респираторна хирургия. При обструкция на дихателните пътища е необходимо възможно най-скоро да се проведе подходяща терапия, включително подкожно приложение на епинефрин (0,3-0,5 ml разтвор на епинефрин (адреналин) в съотношение 1:1000) и/или да се предприемат необходимите мерки. за осигуряване на проводимостта на дихателните пътища (интубация или трахеостомия). Сред чернокожите пациенти, получаващи терапия с АСЕ инхибитори, честотата на ангиоедем е по-висока, отколкото сред пациентите от други раси. Пациенти с анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с употребата на АСЕ инхибитори, са изложени на повишен риск от развитие на ангиоедем, когато приемат който и да е АСЕ инхибитор. Има съобщения за развитие на животозастрашаващи анафилактични реакции при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори по време на процедурата за десенсибилизация с отрова на хименоптери. Такива реакции могат да бъдат избегнати, ако временно спрете приема на АСЕ инхибитори, преди да започне десенсибилизацията. Употребата на АСЕ инхибитори трябва да се избягва при пациенти, получаващи имунотерапия с пчелна отрова. В редки случаи са наблюдавани животозастрашаващи анафилактоидни реакции при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори по време на LDL афереза ​​с декстран сулфат. Ако се използва LDL афереза, АСЕ инхибиторите трябва временно да бъдат заменени с други лекарства за лечение на хипертония и сърдечна недостатъчност. Съобщава се за анафилактоидни реакции при пациенти, подложени на хемодиализа с използване на полиакрилонитрилни мембрани с висок поток (AN69). В тези случаи се препоръчва използването на различен тип мембрана за диализа или използване на антихипертензивно лекарство от различна фармакотерапевтична група. Когато се използва Enalapril при пациенти със захарен диабет, получаващи перорални хипогликемични средства или инсулин, трябва редовно да се проследяват концентрациите на кръвната захар през първия месец от лечението. Има съобщения за кашлица при употреба на АСЕ инхибитори. Обикновено кашлицата е непродуктивна и упорита и спира след спиране на АСЕ инхибиторите. При диференциалната диагноза на кашлицата трябва да се има предвид и кашлицата, причинена от употребата на АСЕ инхибитори. При пациенти, подложени на операция или по време на обща анестезия с лекарства, които причиняват хипотония, АСЕ инхибиторите могат да блокират образуването на ангиотензин II в отговор на компенсаторно освобождаване на ренин. Преди операция (включително стоматологични процедури) е необходимо да предупредите хирурга-анестезиолог за употребата на лекарството Enalapril. Хиперкалиемия може да се развие по време на лечение с АСЕ инхибитори, включително еналаприл. Рискови фактори за хиперкалиемия са бъбречна недостатъчност, напреднала възраст (над 65 години), захарен диабет, някои съпътстващи състояния (намаляване на кръвния обем, остра сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, метаболитна ацидоза), едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици (напр. като спиронолактон, еплеренон, триамтерен, амилорид), както и калиеви препарати или калий-съдържащи заместители на трапезната сол и употребата на други лекарства, които спомагат за повишаване на съдържанието на калий в кръвната плазма (например хепарин). Употребата на калиеви добавки, калий-съхраняващи диуретици или калий-съдържащи заместители на трапезната сол, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност, може да доведе до значително повишаване на плазмените нива на калий. Хиперкалиемията може да причини сериозни нарушения на сърдечния ритъм, понякога фатални. Едновременната употреба на Enalapril с някое от изброените по-горе лекарства трябва да се извършва с повишено внимание и трябва да бъде придружена от редовно проследяване на нивата на калий в кръвната плазма. Едновременната употреба на литий и еналаприл обикновено не се препоръчва. Лекарството Enalapril, подобно на други АСЕ инхибитори, има по-слабо изразен антихипертензивен ефект при пациенти от черната раса в сравнение с представители на други раси, вероятно поради ниската активност на ренин при пациенти с артериална хипертония в тази популация. Внезапното спиране на еналаприл не води до развитие на синдром на отнемане. Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини. Когато използвате лекарството Enalapril, трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции, поради възможността от развитие на замайване и сънливост.

P N013864/01

Търговско име на лекарството:ЕНАЛАПРИЛ

Международно непатентно наименование:

Еналаприл

Доза от:

хапчета

Съединение:

1 таблетка от 5 mg съдържа:
Активно вещество: еналаприл малеат - 5 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат - 106 000 mg, магнезиев карбонат - 71 645 mg, желатин - 7 800 mg, кросповидон - 7 800 mg, магнезиев стеарат - 1 755 mg.
1 таблетка от 10 mg съдържа:
Активно вещество: еналаприл малеат - 10 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат - 125 000 mg, магнезиев карбонат - 84 600 mg, желатин - 9 200 mg, кросповидон - 9 200 mg, магнезиев стеарат - 2 000 mg.
1 таблетка 20 mg съдържа:
Активно вещество: еналаприл малеат - 20 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат - 116.400 mg, магнезиев карбонат - 120.000 mg, желатин - 10.700 mg, кросповидон - 10.700 mg, магнезиев стеарат - 2.200 mg.

Описание
За таблетки 5 mg, 10 mg и 20 mg - кръгли, двойноизпъкнали бели таблетки с делителна черта от едната страна.

Фармакотерапевтична група:

инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим.

ATX код:[С09АА02]

Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Еналаприл е антихипертензивно лекарство от групата на АСЕ инхибиторите. Еналаприл е "пролекарство": в резултат на неговата хидролиза се образува еналаприлат, който инхибира АСЕ. Механизмът на неговото действие е свързан с намаляване на образуването на ангиотензин II от ангиотензин I, намаляването на съдържанието на който води до директно намаляване на освобождаването на алдостерон. В същото време общото периферно съдово съпротивление, систолното и диастоличното кръвно налягане (BP), пост- и преднатоварването на миокарда намаляват.
Разширява артериите в по-голяма степен от вените, докато няма рефлекторно увеличаване на сърдечната честота.
Хипотензивният ефект е по-изразен при високи плазмени нива на ренин, отколкото при нормални или намалени нива. Намаляването на кръвното налягане в рамките на терапевтичните граници не засяга церебралната циркулация, кръвният поток в мозъчните съдове се поддържа на достатъчно ниво дори на фона на понижено кръвно налягане.
Укрепва коронарния и бъбречния кръвоток.
При продължителна употреба хипертрофията на лявата камера на миокарда и миоцитите на стените на резистивните артерии намалява, предотвратява прогресията на сърдечната недостатъчност и забавя развитието на левокамерна дилатация. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард. Намалява агрегацията на тромбоцитите.
Има известен диуретичен ефект.
Началото на хипотензивния ефект при перорално приложение е 1 час, достига максимум след 4-6 часа и продължава до 24 ч. При някои пациенти е необходима терапия в продължение на няколко седмици, за да се постигне оптимално ниво на кръвното налягане. При сърдечна недостатъчност се наблюдава забележим клиничен ефект при продължителна употреба - 6 месеца или повече.
Фармакокинетика
След перорално приложение 60% от лекарството се абсорбира. Храненето не повлиява абсорбцията на еналаприл. Еналаприл се свързва до 50% с кръвните протеини. Еналаприл се метаболизира бързо в черния дроб, за да образува активния метаболит еналаприлат, който е по-активен АСЕ инхибитор от еналаприл. Бионаличността на лекарството е 40%. Максималната концентрация на еналаприл в кръвната плазма се постига след 1 час, еналаприлат - след 3-4 часа. Еналаприлат лесно преминава през хистохематичните бариери, с изключение на кръвно-мозъчната бариера; малко количество прониква през плацентата и в кърмата.
Полуживотът на еналаприлат е около 11 ч. Еналаприл се екскретира главно чрез бъбреците - 60% (20% под формата на еналаприл и 40% под формата на еналаприлат), през червата - 33% (6% в под формата на еналаприл и 27% под формата на еналаприлат).
Отстранява се чрез хемодиализа (скорост - 62 ml/min) и перитонеална диализа.

Показания за употреба
- артериална хипертония,
- при хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Противопоказания
Свръхчувствителност към еналаприл и други АСЕ инхибитори, анамнеза за ангиоедем, свързан с лечение с АСЕ инхибитори, порфирия, бременност, кърмене, възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
Внимателноизползва се при първичен хипералдостеронизъм, двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на артерията на един бъбрек, хиперкалиемия, състояние след бъбречна трансплантация; аортна стеноза, митрална стеноза (с хемодинамични нарушения), идиопатична хипертрофична субаортна стеноза, системни заболявания на съединителната тъкан, коронарна болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания, захарен диабет, бъбречна недостатъчност (протеинурия - повече от 1 g / ден), чернодробна недостатъчност, при наблюдаващи пациенти диета с ограничена сол или на хемодиализа, при прием на имуносупресори и салуретици, при възрастни хора (над 65 години).

Начин на употреба и дози
Предписва се перорално, независимо от времето на хранене.
При монотерапия на артериална хипертония началната доза е 5 mg веднъж дневно.
Ако няма клиничен ефект, дозата се увеличава с 5 mg след 1-2 седмици. След приемане на началната доза пациентите трябва да бъдат под лекарско наблюдение в продължение на 2 часа и още 1 час до стабилизиране на кръвното налягане. Ако е необходимо и се понася достатъчно добре, дозата може да се увеличи до 40 mg/ден, разделена на 2 приема. След 2-3 седмици преминете към поддържаща доза от 10-40 mg/ден, разделена на 1-2 приема. При умерена артериална хипертония средната дневна доза е около 10 mg.
Максималната дневна доза на лекарството е 40 mg / ден.
Ако се предписва на пациенти, приемащи едновременно диуретици, лечението с диуретици трябва да се преустанови 2-3 дни преди предписването на Enalapril. Ако това не е възможно, тогава началната доза на лекарството трябва да бъде 2,5 mg / ден.
При пациенти с хипонатриемия (концентрация на натриеви йони в кръвния серум под 130 mmol / l) или концентрация на креатинин в кръвния серум над 0,14 mmol / l, началната доза е 2,5 mg 1 път на ден.
При реноваскуларна хипертония началната доза е 2,5-5 mg/ден. Максималната дневна доза е 20 mg.
При хронична сърдечна недостатъчност началната доза е 2,5 mg еднократно, след това дозата се увеличава с 2,5-5 mg на всеки 3-4 дни в съответствие с клиничния отговор до максималната поносима доза в зависимост от кръвното налягане, но не по-висока от 40 mg /ден.ден еднократно или на 2 приема. При пациенти с ниско систолно кръвно налягане (под 110 mm Hg), лечението трябва да започне с доза от 1,25 mg/ден. Изборът на дозата трябва да се извършва в продължение на 2-4 седмици или по-кратки периоди. Средната поддържаща доза е 5-20 mg/ден. в 1-2 приема.
При хора в напреднала възраст често се наблюдава по-изразен хипотензивен ефект и удължаване на продължителността на действие на лекарството, което е свързано с намаляване на скоростта на елиминиране на еналаприл, поради което препоръчваната начална доза за хора в напреднала възраст е 1,25 mg.
При хронична бъбречна недостатъчност кумулацията настъпва, когато филтрацията намалее до по-малко от 10 ml/min. При креатининов клирънс (CC) от 80-30 ml / min, дозата обикновено е 5-10 mg / ден, с креатининов клирънс до 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / ден, с креатинин клирънс под 10 ml/min - 1,25–2,5 mg/ден. само в дните на диализа.
Продължителността на лечението зависи от ефективността на терапията. Ако понижението на кръвното налягане е твърде изразено, дозата на лекарството постепенно се намалява.
Лекарството се използва както като монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Страничен ефект
Еналаприл обикновено се понася добре и в повечето случаи не предизвиква странични ефекти, налагащи спиране на лекарството.
От страна на сърдечно-съдовата система:прекомерно понижаване на кръвното налягане, ортостатичен колапс, рядко - гръдна болка, ангина пекторис, миокарден инфаркт (обикновено свързан с изразено понижение на кръвното налягане), изключително рядко - аритмии (предсърдна бради- или тахикардия, предсърдно мъждене), сърцебиене, тромбоемболизъм на клоновете на белодробната артерия.
От нервната система:замаяност, главоболие, слабост, безсъние, безпокойство, объркване, умора, сънливост (2-3%), много рядко при използване на високи дози - нервност, депресия, парестезия.
От сетивата:нарушения на вестибуларния апарат, увреждане на слуха и зрението, шум в ушите.
От храносмилателния тракт:сухота в устата, анорексия, диспептични разстройства (гадене, диария или запек, повръщане, коремна болка), чревна непроходимост, панкреатит, нарушена чернодробна функция и жлъчна секреция, хепатит, жълтеница.
От страна на дихателната система:непродуктивна суха кашлица, интерстициален пневмонит, бронхоспазъм, задух, ринорея, фарингит.
Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, изключително рядко - дисфония, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, синдром на Steven-Johnson, токсична епидермална некролиза, пемфигус, фоточувствителност, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глосит.
От лабораторните показатели:хиперкреатининемия, повишено съдържание на урея, повишена активност на чернодробните ензими, хипербилирубинемия, хиперкалиемия, хипонатремия. В някои случаи се наблюдава намаляване на хематокрита, повишаване на ESR, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза (при пациенти с автоимунни заболявания) и еозинофилия.
От пикочната система:бъбречна дисфункция, протеинурия. Други: алопеция, намалено либидо, горещи вълни.

Предозиране
Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане до развитието на колапс, миокарден инфаркт, остър мозъчно-съдов инцидент или тромбоемболични усложнения, конвулсии, ступор.
Лечение:пациентът се прехвърля в хоризонтално положение с ниска табла. В леки случаи са показани стомашна промивка и поглъщане на физиологичен разтвор; в по-тежки случаи са показани мерки, насочени към стабилизиране на кръвното налягане: интравенозно приложение на физиологичен разтвор, плазмени заместители, ако е необходимо, приложение на ангиотензин II, хемодиализа (скорост на елиминиране на еналаприлат е средно 62 ml/min).

Взаимодействие с други лекарства
Когато Enalapril се прилага едновременно с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), хипотензивният ефект може да бъде намален; с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид) може да доведе до хиперкалиемия; с литиеви соли - за забавяне на екскрецията на литий (показан е мониторинг на концентрацията на литий в кръвната плазма).

Едновременната употреба с антипиретици и аналгетици може да намали ефективността на еналаприл.

Еналаприл отслабва ефекта на лекарства, съдържащи теофилин.

Хипотензивният ефект на еналаприл се засилва от диуретици, бета-блокери, метилдопа, нитрати, блокери на "бавните" калциеви канали, хидралазин, празозин.

Имуносупресори, алопуринол, цитостатици повишават хематотоксичността.

Лекарства, които причиняват потискане на костния мозък, повишават риска от развитие на неутропения и/или агранулоцитоза.

специални инструкции
Трябва да се внимава, когато се предписва Enalapril на пациенти с намален обем на циркулиращата кръв (в резултат на диуретична терапия, ограничаване на приема на сол, хемодиализа, диария и повръщане) - съществува повишен риск от внезапно и изразено понижение на кръвното налягане след употреба на дори началната доза АСЕ инхибитор. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението с лекарството след стабилизиране на кръвното налягане. В случай на многократно изразено понижение на кръвното налягане, дозата трябва да се намали или лекарството да се прекрати.
Използването на силно пропускливи диализни мембрани повишава риска от развитие на анафилактична реакция. Корекцията на режима на дозиране в дните, свободни от диализа, трябва да се извърши в зависимост от нивото на кръвното налягане.

Преди и по време на лечението с АСЕ инхибитори е необходимо периодично проследяване на кръвното налягане, кръвните показатели (хемоглобин, калий, креатинин, урея, активност на чернодробните ензими) и белтъка в урината.

Пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, коронарна артериална болест и мозъчно-съдова болест, при които рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до миокарден инфаркт, инсулт или дисфункция, трябва да бъдат внимателно наблюдавани

Внезапното спиране на лечението не води до синдром на отнемане (рязко повишаване на кръвното налягане).

При новородени и кърмачета, които са били изложени in utero на АСЕ инхибитори, се препоръчва внимателно проследяване за навременно откриване на изразено понижение на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия и неврологични нарушения, които могат да се дължат на намаляване на бъбречното и мозъчното кръвообращение поток с понижаване на кръвното налягане, причинено от АСЕ инхибитори. При олигурия е необходимо да се поддържа кръвното налягане и бъбречната перфузия чрез прилагане на подходящи течности и вазоконстриктори. При наличие на бъбречна недостатъчност екскрецията на активния метаболит може да бъде намалена, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма. На такива пациенти може да се наложи предписване на по-малки дози от лекарството.

При пациенти с артериална хипертония и едностранна или двустранна стеноза на бъбречната артерия е възможно повишаване на уреята и креатинина в кръвния серум.

При такива пациенти бъбречната функция трябва да се проследява през първите няколко седмици от лечението. Може да се наложи намаляване на дозата на лекарството.

При предписване на еналаприл на пациенти с коронарна и мозъчно-съдова недостатъчност трябва да се вземе предвид съотношението между риск и потенциална полза, поради риска от повишена исхемия с ексцесивна артериална хипотония.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет поради риска от развитие на хиперкалиемия.

Пациенти с анамнеза за ангиоедем може да имат повишен риск от развитие на ангиоедем по време на лечение с Enalapril.
Пациенти с тежки автоимунни заболявания, като системен лупус еритематозус или склеродермия, са изложени на повишен риск от развитие на неутропения или агранулоцитоза, докато приемат Enalapril.

Преди да се изследват функциите на паращитовидните жлези, лекарството трябва да се прекрати.

Алкохолзасилва хипотензивния ефект на лекарството.

В началото на лечението, до завършване на периода на избор на дозата, е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции, тъй като е възможно замаяност, особено след първоначалната доза на АСЕ инхибитор при пациенти, приемащи диуретици.

Преди операция (включително стоматологична) хирургът/анестезиологът трябва да бъде предупреден за употребата на АСЕ инхибитори.

Форма за освобождаване
Таблетки 5 mg, 10 mg, 20 mg.
По 10 таблетки в блистер от А1/А1, ламиниран с PVC и полиамидно фолио. 2 блистера заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена опаковка.

Условия за съхранение
Списък Б.
Да се ​​съхранява на сухо място, при температура от 15 до 25 °C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща
3 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.

производител
1. Производител
Хемофарм АД, Сърбия
26300 Вършац, Белградски път bb, Сърбия
Жалбите на потребителите трябва да се изпращат на:
Русия, 603950, Нижни Новгород GSP-458, st. Салганская, 7.
При опаковане в Хемофарм ООД. Русия:
Произведено от: Хемофарм АД, Вършац, Сърбия
Опаковани:

Хемофарм ООО, 249030, Русия, Калужка област, Обнинск, Киевска магистрала, 62.

ИЛИ
2. Производител
Хемофарм ООО, 249030, Русия, Калужка област, Обнинск, Киевска магистрала, 62.
Организации, приемащи жалби от потребители:
Хемофарм ООО, 249030, Русия, Калужка област, Обнинск, Киевска магистрала, 62.

Еналаприл малеат (еналаприл)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

Хапчета от бяло до бяло с жълтеникав оттенък, кръгло, двойно изпъкнало.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 73 mg, прежелатинизирано царевично нишесте - 30 mg, талк - 3 mg, колоиден силициев диоксид - 1 mg, магнезиев стеарат - 1 mg.

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (10) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

АСЕ инхибитор. Той е пролекарство, от което в организма се образува активният метаболит enalaprilat. Смята се, че механизмът на антихипертензивно действие е свързан с конкурентно инхибиране на активността на АСЕ, което води до намаляване на скоростта на превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II (който има изразен вазоконстрикторен ефект и стимулира секрецията на алдостерон в надбъбречните жлези). кора).

В резултат на намаляване на концентрацията на ангиотензин II има вторично повишаване на рениновата активност поради елиминирането на отрицателната обратна връзка за освобождаването на ренин и директно намаляване на секрецията на алдостерон. В допълнение изглежда, че еналаприлат има ефект върху системата кинин-каликреин, предотвратявайки разграждането на брадикинина.

Благодарение на съдоразширяващия си ефект, той намалява кръговото процентно (следнатоварване), вклиниващото налягане в белодробните капиляри (преднатоварване) и съпротивлението в белодробните съдове; увеличава сърдечния дебит и толерантността към физическо натоварване.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност при продължителна употреба еналаприл повишава толерантността към физическо натоварване и намалява тежестта на сърдечната недостатъчност (оценено по критериите на NYHA). Еналаприл при пациенти с лека до умерена сърдечна недостатъчност забавя нейното прогресиране и също забавя развитието на левокамерна дилатация. В случай на левокамерна дисфункция еналаприл намалява риска от тежки исхемични резултати (включително честотата на миокарден инфаркт и броя на хоспитализациите за нестабилна стенокардия).

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, около 60% се абсорбират от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията. Метаболизира се в черния дроб чрез хидролиза с образуването на еналаприлат, поради чиято фармакологична активност се реализира хипотензивен ефект. Свързването на enalaprilat с плазмените протеини е 50-60%.

T1/2 на enalaprilat е 11 часа и се увеличава с бъбречна недостатъчност. След перорално приложение 60% от дозата се екскретира през бъбреците (20% като еналаприл, 40% като еналаприлат), 33% се екскретира през червата (6% като еналаприл, 27% като еналаприлат). След интравенозно приложение на enalaprilat, 100% се екскретира непроменен през бъбреците.

Показания

Артериална хипертония (включително реноваскуларна), хронична недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Есенциална хипертония.

Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Предотвратяване на развитието на клинично значима сърдечна недостатъчност при пациенти с асимптоматична левокамерна дисфункция (като част от комбинирана терапия).

Профилактика на коронарна исхемия при пациенти с левокамерна дисфункция с цел намаляване на честотата на миокарден инфаркт и намаляване на честотата на хоспитализациите за нестабилна стенокардия.

Противопоказания

Анамнеза за ангиоедем, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на бъбречната артерия на единствен бъбрек, хиперкалиемия, порфирия, едновременна употреба с алискирен при пациенти със захарен диабет или увредена бъбречна функция (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

Когато се приема перорално, началната доза е 2,5-5 mg 1 път / ден. Средната доза е 10-20 mg/ден, разделена на 2 приема.

Максимална дневна дозакогато се приема през устата е 80 mg.

Странични ефекти

От нервната система:замаяност, главоболие, чувство на умора, повишена умора; много рядко при използване във високи дози - нарушения на съня, нервност, депресия, дисбаланс, парестезия, шум в ушите.

От страна на сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, припадък, сърцебиене, болка в областта на сърцето; много рядко, когато се използва във високи дози - горещи вълни.

От храносмилателната система:гадене; рядко - сухота в устата, коремна болка, повръщане, диария, запек, нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробните трансаминази, повишена концентрация на билирубин в кръвта, хепатит, панкреатит; много рядко, когато се използва във високи дози - глосит.

От страна на хематопоетичната система:рядко - неутропения; при пациенти с автоимунни заболявания - агранулоцитоза.

От пикочната система:рядко - бъбречна дисфункция, протеинурия.

От страна на дихателната система:суха кашлица.

От страна на репродуктивната система:много рядко, когато се използва във високи дози - импотентност.

Дерматологични реакции:много рядко при използване във високи дози - косопад.

Алергични реакции:рядко - кожен обрив, оток на Quincke.

Други:рядко - хиперкалиемия, мускулни крампи.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с цитостатици, рискът от развитие на левкопения се увеличава.

При едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (включително спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви добавки, заместители на солта и хранителни добавки, съдържащи калий, може да се развие хиперкалиемия (особено при пациенти с увредена бъбречна функция), т.к. АСЕ инхибиторите намаляват съдържанието на алдостерон, което води до задържане на калий в организма, като същевременно ограничава екскрецията на калий или неговия допълнителен прием в тялото.

При едновременната употреба на опиоиди и анестетици антихипертензивният ефект на еналаприл се засилва.

При едновременната употреба на бримкови диуретици и тиазидни диуретици антихипертензивният ефект се засилва. Съществува риск от развитие на хипокалиемия. Повишен риск от бъбречна дисфункция.

Когато се използва едновременно с азатиоприн, може да се развие анемия, която се дължи на инхибиране на активността на еритропоетина под въздействието на АСЕ инхибитори и азатиоприн.

Описан е случай на развитие на анафилактична реакция и миокарден инфаркт с употребата на алопуринол при пациент, получаващ еналаприл.

Във високи дози може да намали антихипертензивния ефект на еналаприл.

Не е категорично установено дали ацетилсалициловата киселина намалява терапевтичната ефективност на АСЕ инхибиторите при пациенти с коронарна артериална болест и сърдечна недостатъчност. Характерът на това взаимодействие зависи от хода на заболяването.

Ацетилсалициловата киселина, инхибирайки синтеза на COX и простагландин, може да причини вазоконстрикция, което води до намаляване на сърдечния дебит и влошаване на състоянието на пациенти със сърдечна недостатъчност, приемащи АСЕ инхибитори.

При едновременна употреба на бета-блокери, метилдопа, нитрати, хидралазин, празозин, антихипертензивният ефект може да се засили.

Когато се използва едновременно с НСПВС (включително индометацин), антихипертензивният ефект на еналаприл се намалява, очевидно поради инхибиране на синтеза на простагландини под влиянието на НСПВС (за които се смята, че играят роля в развитието на хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите ). Рискът от развитие на бъбречна дисфункция се увеличава; рядко се наблюдава хиперкалиемия.

При едновременната употреба на инсулин и хипогликемични средства, производни на сулфонилурея, може да се развие хипогликемия.

При едновременна употреба на АСЕ инхибитори и интерлевкин-3 съществува риск от развитие на артериална хипотония.

При едновременна употреба има съобщения за развитие на синкоп.

При едновременна употреба с кломипрамин се съобщава за повишени ефекти на кломипрамин и развитие на токсични ефекти.

При едновременна употреба с co-trimoxazole са описани случаи на хиперкалиемия.

Когато се използва едновременно с литиев карбонат, концентрацията на литий в кръвния серум се повишава, което е придружено от симптоми на литиева интоксикация.

Когато се използва едновременно с орлистат, антихипертензивният ефект на еналаприл намалява, което може да доведе до значително повишаване на кръвното налягане и развитие на хипертонична криза.

Смята се, че когато се използва едновременно с прокаинамид, може да има повишен риск от развитие на левкопения.

Когато се използва едновременно с еналаприл, ефектът на лекарства, съдържащи теофилин, се намалява.

Има съобщения за развитие на остра бъбречна недостатъчност при пациенти след бъбречна трансплантация, когато се използва едновременно с циклоспорин.

Когато се използва едновременно с циметидин, полуживотът на еналаприл се увеличава и концентрацията му в кръвната плазма се увеличава.

Смята се, че ефективността на антихипертензивните лекарства може да бъде намалена, когато се използват едновременно с еритропоетини.

Когато се използва едновременно с етанол, рискът от развитие на артериална хипотония се увеличава.

специални инструкции

Използвайте с изключително внимание при пациенти с автоимунни заболявания, захарен диабет, чернодробна дисфункция, тежка аортна стеноза, субаортна мускулна стеноза с неизвестен произход, хипертрофична кардиомиопатия и загуба на течности и соли. В случай на предишно лечение със салуретици, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, рискът от развитие на ортостатична хипотония се увеличава, поради което преди започване на лечение с еналаприл е необходимо да се компенсира загубата на течности и соли.

При продължително лечение с еналаприл е необходимо периодично да се проследява картината на периферната кръв. Внезапното спиране на еналаприл не предизвиква рязко повишаване на кръвното налягане.

По време на хирургични интервенции по време на лечение с еналаприл може да се развие артериална хипотония, която трябва да се коригира чрез прилагане на достатъчно количество течност.

Преди да се изследва функцията на паращитовидните жлези, еналаприл трябва да се прекрати.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Необходимо е повишено внимание при шофиране на превозни средства или извършване на друга работа, изискваща повишено внимание, т.к Може да се появи замаяност, особено след прием на началната доза еналаприл.

Бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност. Ако настъпи бременност, еналаприл трябва да се спре незабавно.

Еналаприл се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Използване в детска възраст

Безопасността и ефективността на enalapril при деца не са установени.

За чернодробна дисфункция

Да се ​​използва с изключително внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Еналаприл е инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ). Човешкото тяло е съвкупност от много биохимични реакции, които контролират неговата жизнена дейност на клетъчно ниво. Системата ренин-ангиотензин-алдостерон е един от тези цикли на последователни трансформации на биологично активни вещества, които играят важна роля в регулирането на кръвното налягане и водно-солевия баланс. Като инактивира едно от важните звена в този цикъл - ангиотензин - по този начин еналаприл предотвратява образуването на надбъбречния хормон алдостерон, което от своя страна води до понижаване на кръвното налягане.

Еналаприл е незаменимо средство в аптечката на всеки пациент, страдащ от хипертония. Освен хипотензивния ефект, той има и много положителни качества по отношение на сърдечно-съдовата система. Това включва намаляване на излишния съдов тонус, намаляване на натоварването на сърдечния мускул и лек диуретичен ефект. Изразеният ефект от еднократна доза от лекарството се усеща 4-6 часа след приложението и продължава през целия ден. Не бива обаче да очаквате чудеса от него тук и сега: хората със сърдечна недостатъчност трябва да приемат еналаприл поне 6 месеца, за да постигнат ясен клиничен ефект.

Предимството на еналаприл е, че не е необходимо да правите резерви за ежедневната си гастрономическа рутина: може да се приема по всяко време, независимо от храненията. Има много схеми за приемане на това лекарство, в зависимост от заболяването и възрастта на пациента. Като общо правило, при лечение на артериална хипертония с еналаприл в режим "соло", началната дневна доза е 5 mg. Ако няма видими резултати, след 7-14 дни дозата се увеличава с още 5 mg и така до 40 mg, над които не трябва да се повишава.

Пациентите в напреднала възраст са по-податливи на действието на еналаприл, което се проявява в малко по-изразен и дълготраен хипотензивен ефект. Това се обяснява с намалената скорост на екскреция на enalapril при по-възрастни пациенти. В такива случаи се препоръчва началната дневна доза да се намали до 1,25 mg.

Еналаприл действа добре както в комбинация с други антихипертензивни лекарства, така и самостоятелно. Времето за приемане на лекарството зависи от наблюдавания ефект. Дозата на лекарството, при която е постигнат неговият ясен терапевтичен ефект, не е непоклатима константа и впоследствие може да бъде намалена до поддържащи стойности.

Фармакология

АСЕ инхибитор. Той е пролекарство, от което в организма се образува активният метаболит enalaprilat. Смята се, че механизмът на антихипертензивно действие е свързан с конкурентно инхибиране на активността на АСЕ, което води до намаляване на скоростта на превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II (който има изразен вазоконстрикторен ефект и стимулира секрецията на алдостерон в надбъбречните жлези). кора).

В резултат на намаляване на концентрацията на ангиотензин II възниква вторично повишаване на активността на плазмения ренин поради елиминирането на отрицателната обратна връзка по време на освобождаването на ренин и директно намаляване на секрецията на алдостерон. В допълнение изглежда, че еналаприлат има ефект върху системата кинин-каликреин, предотвратявайки разграждането на брадикинина.

Благодарение на съдоразширяващия си ефект, той намалява кръговото процентно (следнатоварване), вклиниващото налягане в белодробните капиляри (преднатоварване) и съпротивлението в белодробните съдове; увеличава сърдечния дебит и толерантността към физическо натоварване.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност при продължителна употреба еналаприл повишава толерантността към физическо натоварване и намалява тежестта на сърдечната недостатъчност (оценено по критериите на NYHA). Еналаприл при пациенти с лека до умерена сърдечна недостатъчност забавя нейното прогресиране и също забавя развитието на левокамерна дилатация. В случай на левокамерна дисфункция еналаприл намалява риска от тежки исхемични резултати (включително честотата на миокарден инфаркт и броя на хоспитализациите за нестабилна стенокардия).

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, около 60% се абсорбират от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията. Метаболизира се в черния дроб чрез хидролиза с образуването на еналаприлат, поради чиято фармакологична активност се реализира хипотензивен ефект. Свързването на enalaprilat с плазмените протеини е 50-60%.

T1/2 на enalaprilat е 11 часа и се увеличава с бъбречна недостатъчност. След перорално приложение 60% от дозата се екскретира през бъбреците (20% като еналаприл, 40% като еналаприлат), 33% се екскретира през червата (6% като еналаприл, 27% като еналаприлат). След интравенозно приложение на enalaprilat, 100% се екскретира непроменен през бъбреците.

Форма за освобождаване

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
20 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
20 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.

Дозировка

Когато се приема перорално, началната доза е 2,5-5 mg 1 път / ден. Средната доза е 10-20 mg/ден, разделена на 2 приема.

При интравенозно приложение 1,25 mg на всеки 6 часа За откриване на прекомерна хипотония, пациенти с натриев дефицит и дехидратация поради предишна диуретична терапия, пациенти, получаващи диуретици, както и с бъбречна недостатъчност, прилагат начална доза от 625 mg. Ако клиничният отговор е недостатъчен, тази доза може да се повтори след 1 час и лечението да продължи с доза от 1,25 mg на всеки 6 часа.

Максималната дневна доза при перорален прием е 80 mg.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с имуносупресори и цитостатици, рискът от развитие на левкопения се увеличава.

При едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (включително спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви добавки, заместители на солта и хранителни добавки, съдържащи калий, може да се развие хиперкалиемия (особено при пациенти с увредена бъбречна функция), т.к. АСЕ инхибиторите намаляват съдържанието на алдостерон, което води до задържане на калий в организма, като същевременно ограничава екскрецията на калий или неговия допълнителен прием в тялото.

При едновременната употреба на опиоидни аналгетици и анестетици антихипертензивният ефект на еналаприл се засилва.

При едновременната употреба на бримкови диуретици и тиазидни диуретици антихипертензивният ефект се засилва. Съществува риск от развитие на хипокалиемия. Повишен риск от бъбречна дисфункция.

Когато се използва едновременно с азатиоприн, може да се развие анемия, която се дължи на инхибиране на активността на еритропоетина под въздействието на АСЕ инхибитори и азатиоприн.

Описан е случай на развитие на анафилактична реакция и миокарден инфаркт с употребата на алопуринол при пациент, получаващ еналаприл.

Ацетилсалициловата киселина във високи дози може да намали антихипертензивния ефект на еналаприл.

Не е категорично установено дали ацетилсалициловата киселина намалява терапевтичната ефективност на АСЕ инхибиторите при пациенти с коронарна артериална болест и сърдечна недостатъчност. Характерът на това взаимодействие зависи от хода на заболяването.

Ацетилсалициловата киселина, инхибирайки синтеза на COX и простагландин, може да причини вазоконстрикция, което води до намаляване на сърдечния дебит и влошаване на състоянието на пациенти със сърдечна недостатъчност, приемащи АСЕ инхибитори.

При едновременната употреба на бета-блокери, метилдопа, нитрати, блокери на калциевите канали, хидралазин, празозин, антихипертензивният ефект може да се засили.

Когато се използва едновременно с НСПВС (включително индометацин), антихипертензивният ефект на еналаприл се намалява, очевидно поради инхибиране на синтеза на простагландини под влиянието на НСПВС (за които се смята, че играят роля в развитието на хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите ). Рискът от развитие на бъбречна дисфункция се увеличава; рядко се наблюдава хиперкалиемия.

При едновременната употреба на инсулин и хипогликемични средства, производни на сулфонилурея, може да се развие хипогликемия.

При едновременна употреба на АСЕ инхибитори и интерлевкин-3 съществува риск от развитие на артериална хипотония.

Съобщава се за синкоп при едновременно приложение с клозапин.

При едновременна употреба с кломипрамин се съобщава за повишени ефекти на кломипрамин и развитие на токсични ефекти.

При едновременна употреба с co-trimoxazole са описани случаи на хиперкалиемия.

Когато се използва едновременно с литиев карбонат, концентрацията на литий в кръвния серум се повишава, което е придружено от симптоми на литиева интоксикация.

Когато се използва едновременно с орлистат, антихипертензивният ефект на еналаприл намалява, което може да доведе до значително повишаване на кръвното налягане и развитие на хипертонична криза.

Смята се, че когато се използва едновременно с прокаинамид, може да има повишен риск от развитие на левкопения.

Когато се използва едновременно с еналаприл, ефектът на лекарства, съдържащи теофилин, се намалява.

Има съобщения за развитие на остра бъбречна недостатъчност при пациенти след бъбречна трансплантация, когато се използва едновременно с циклоспорин.

Когато се използва едновременно с циметидин, полуживотът на еналаприл се увеличава и концентрацията му в кръвната плазма се увеличава.

Смята се, че ефективността на антихипертензивните лекарства може да бъде намалена, когато се използват едновременно с еритропоетини.

Когато се използва едновременно с етанол, рискът от развитие на артериална хипотония се увеличава.

Странични ефекти

От централната нервна система и периферната нервна система: замаяност, главоболие, чувство на умора, повишена умора; много рядко при използване във високи дози - нарушения на съня, нервност, депресия, дисбаланс, парестезия, шум в ушите.

От сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, припадък, сърцебиене, болка в сърцето; много рядко, когато се използва във високи дози - горещи вълни.

От храносмилателната система: гадене; рядко - сухота в устата, коремна болка, повръщане, диария, запек, нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробните трансаминази, повишена концентрация на билирубин в кръвта, хепатит, панкреатит; много рядко, когато се използва във високи дози - глосит.

От страна на хемопоетичната система: рядко - неутропения; при пациенти с автоимунни заболявания - агранулоцитоза.

От отделителната система: рядко - бъбречна дисфункция, протеинурия.

От страна на дихателната система: суха кашлица.

От репродуктивната система: много рядко, когато се използва във високи дози - импотентност.

Дерматологични реакции: много рядко при използване във високи дози - косопад.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив, оток на Quincke.

Други: рядко - хиперкалиемия, мускулни крампи.

Показания

Артериална хипертония (включително реноваскуларна), хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Есенциална хипертония.

Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Предотвратяване на развитието на клинично значима сърдечна недостатъчност при пациенти с асимптоматична левокамерна дисфункция (като част от комбинирана терапия).

Профилактика на коронарна исхемия при пациенти с левокамерна дисфункция с цел намаляване на честотата на миокарден инфаркт и намаляване на честотата на хоспитализациите за нестабилна стенокардия.

Противопоказания

Анамнеза за ангиоедем, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на бъбречната артерия на единствен бъбрек, хиперкалиемия, порфирия, едновременна употреба с алискирен при пациенти със захарен диабет или увредена бъбречна функция (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност. Ако настъпи бременност, еналаприл трябва да се спре незабавно.

Еналаприл се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Употреба при чернодробна дисфункция

Да се ​​използва с изключително внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Употреба при деца

Безопасността и ефективността на enalapril при деца не са установени.

специални инструкции

Използвайте с изключително внимание при пациенти с автоимунни заболявания, захарен диабет, чернодробна дисфункция, тежка аортна стеноза, субаортна мускулна стеноза с неизвестен произход, хипертрофична кардиомиопатия и загуба на течности и соли. В случай на предишно лечение със салуретици, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, рискът от развитие на ортостатична хипотония се увеличава, поради което преди започване на лечение с еналаприл е необходимо да се компенсира загубата на течности и соли.

При продължително лечение с еналаприл е необходимо периодично да се проследява картината на периферната кръв. Внезапното спиране на еналаприл не предизвиква рязко повишаване на кръвното налягане.

По време на хирургични интервенции по време на лечение с еналаприл може да се развие артериална хипотония, която трябва да се коригира чрез прилагане на достатъчно количество течност.

Преди да се изследва функцията на паращитовидните жлези, еналаприл трябва да се прекрати.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Необходимо е повишено внимание при шофиране на превозни средства или извършване на друга работа, изискваща повишено внимание, т.к Може да се появи замаяност, особено след прием на началната доза еналаприл.

1 таблетка от 5 mg съдържа:

Активно вещество: еналаприл малеат - 5 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат – 106 000 mg, магнезиев карбонат – 71 645 mg, желатин – 7 800 mg, кросповидон – 7 800 mg, магнезиев стеарат – 1 755 mg.

1 таблетка от 10 mg съдържа:

Активно вещество: еналаприл малеат - 10 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 125 000 mg, магнезиев карбонат - 84 600 mg, желатин - 9 200 mg, кросповидон - 9 200 mg, магнезиев стеарат - 2 000 mg.

1 таблетка 20 mg съдържа:

Активно вещество: еналаприл малеат - 20 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат – 116.400 mg, магнезиев карбонат – 120.000 mg, желатин – 10.700 mg, кросповидон – 10.700 mg, магнезиев стеарат – 2.200 mg. Таблетки 5 mg, 10 mg, 20 mg.

По 10 таблетки в блистер от Al/Al, ламиниран с PVC и полиамидно фолио. 2 блистера заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена опаковка.

Описание на лекарствената форма

Хапчета

Характеристика

За таблетки 5 mg, 10 mg и 20 mg - кръгли, двойноизпъкнали бели таблетки с делителна черта от едната страна.

Фармакокинетика

След перорално приложение 60% от лекарството се абсорбира. Храненето не повлиява абсорбцията на еналаприл. Еналаприл се свързва до 50% с кръвните протеини. Еналаприл се метаболизира бързо в черния дроб, за да образува активния метаболит еналаприлат, който е по-активен АСЕ инхибитор от еналаприл. Бионаличността на лекарството е 40%. Максималната концентрация на еналаприл в кръвната плазма се постига след 1 час, еналаприлат - след 3-4 часа. Еналаприлат лесно преминава през хистохематичните бариери, с изключение на кръвно-мозъчната бариера; малко количество прониква през плацентата и в кърмата.

Полуживотът на еналаприлат е около 11 ч. Еналаприл се екскретира главно чрез бъбреците - 60% (20% под формата на еналаприл и 40% под формата на еналаприлат), през червата - 33% (6% в под формата на еналаприл и 27% под формата на еналаприлат).

Отстранява се чрез хемодиализа (скорост - 62 ml/min) и перитонеална диализа.

Фармакодинамика

Еналаприл е антихипертензивно лекарство от групата на АСЕ инхибиторите. Еналаприл е "пролекарство": в резултат на неговата хидролиза се образува еналаприлат, който инхибира АСЕ. Механизмът на неговото действие е свързан с намаляване на образуването на ангиотензин II от ангиотензин I, намаляването на съдържанието на който води до директно намаляване на освобождаването на алдостерон. В същото време общото периферно съдово съпротивление, систолното и диастоличното кръвно налягане (BP), пост- и преднатоварването на миокарда намаляват.

Разширява артериите в по-голяма степен от вените, докато няма рефлекторно увеличаване на сърдечната честота.

Хипотензивният ефект е по-изразен при високи плазмени нива на ренин, отколкото при нормални или намалени нива. Намаляването на кръвното налягане в рамките на терапевтичните граници не засяга церебралната циркулация, кръвният поток в мозъчните съдове се поддържа на достатъчно ниво дори на фона на понижено кръвно налягане. Укрепва коронарния и бъбречния кръвоток.

При продължителна употреба хипертрофията на лявата камера на миокарда и миоцитите на стените на резистивните артерии намалява, предотвратява прогресията на сърдечната недостатъчност и забавя развитието на левокамерна дилатация. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард.

Намалява агрегацията на тромбоцитите.

Има известен диуретичен ефект.

Началото на хипотензивния ефект при перорален прием е 1 час, достига максимум след 4-6 часа и продължава до 24 ч. При някои пациенти е необходима терапия в продължение на няколко седмици, за да се постигне оптимално ниво на кръвното налягане.

При сърдечна недостатъчност се наблюдава забележим клиничен ефект при продължителна употреба - 6 месеца или повече.

Клинична фармакология

инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим

Показания за употреба Enalapril

артериална хипертония,

за хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Противопоказания за употребата на еналаприл

Свръхчувствителност към еналаприл и други АСЕ инхибитори, анамнеза за ангиоедем, свързан с лечение с АСЕ инхибитори, порфирия, бременност, кърмене, възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Да се ​​използва с повишено внимание при първичен хипералдостеронизъм, двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на артерията на един бъбрек, хиперкалиемия, състояние след бъбречна трансплантация; аортна стеноза, митрална стеноза (с хемодинамични нарушения), идиопатична хипертрофична субаортна стеноза, системни заболявания на съединителната тъкан, коронарна болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания, захарен диабет, бъбречна недостатъчност (протеинурия - повече от 1 g / ден), чернодробна недостатъчност, при наблюдаващи пациенти диета с ограничена сол или на хемодиализа, при прием на имуносупресори и салуретици, при възрастни хора (над 65 години).

Еналаприл Употреба по време на бременност и деца

противопоказан по време на бременност, кърмене, не се предписва на деца.

Еналаприл Странични ефекти

Еналаприл обикновено се понася добре и в повечето случаи не предизвиква странични ефекти, налагащи спиране на лекарството.

От страна на сърдечно-съдовата система: прекомерно понижаване на кръвното налягане, ортостатичен колапс, рядко - гръдна болка, ангина пекторис, миокарден инфаркт (обикновено свързан с изразено понижение на кръвното налягане), изключително рядко - аритмии (предсърдна брадикардия или тахикардия, предсърдно мъждене), сърцебиене, тромбоемболия клонове на белодробната артерия.

От страна на нервната система: замаяност, главоболие, слабост, безсъние, тревожност, объркване, повишена умора, сънливост (2-3%), много рядко при използване на високи дози - нервност, депресия, парестезия.

От сетивата: нарушения на вестибуларния апарат, увреждане на слуха и зрението, шум в ушите.

От храносмилателния тракт: сухота в устата, анорексия, диспептични разстройства (гадене, диария или запек, повръщане, коремна болка), чревна непроходимост, панкреатит, нарушена чернодробна функция и жлъчна екскреция, хепатит, жълтеница.

От дихателната система: непродуктивна суха кашлица, интерстициален пневмонит, бронхоспазъм, задух, ринорея, фарингит.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, изключително рядко - дисфония, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, синдром на Steven-Johnson, токсична епидермална некролиза, пемфигус, фоточувствителност, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глосит.

Лабораторни показатели: хиперкреатининемия, повишено съдържание на урея, повишена активност на чернодробните ензими, хипербилирубинемия, хиперкалиемия, хипонатремия. В някои случаи се наблюдава намаляване на хематокрита, повишаване на ESR, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза (при пациенти с автоимунни заболявания) и еозинофилия.

От отделителната система: нарушена бъбречна функция, протеинурия.

Други: алопеция, намалено либидо, горещи вълни.

Лекарствени взаимодействия

Когато Enalapril се прилага едновременно с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), хипотензивният ефект може да бъде намален; с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид) може да доведе до хиперкалиемия; с литиеви соли - за забавяне на екскрецията на литий (показан е мониторинг на концентрацията на литий в кръвната плазма).

Едновременната употреба с антипиретици и аналгетици може да намали ефективността на еналаприл.

Еналаприл отслабва ефекта на лекарства, съдържащи теофилин.

Хипотензивният ефект на еналаприл се засилва от диуретици, бета-блокери, метилдопа, нитрати, блокери на "бавните" калциеви канали, хидралазин, празозин.

Имуносупресори, алопуринол, цитостатици повишават хематотоксичността.

Лекарства, които причиняват потискане на костния мозък, повишават риска от развитие на неутропения и/или агранулоцитоза.

Дозировка на еналаприл

Предписва се перорално, независимо от времето на хранене.

При монотерапия на артериална хипертония началната доза е 5 mg веднъж дневно.

Ако няма клиничен ефект, след 1-2 седмици дозата се увеличава с 5 mg. След приемане на началната доза пациентите трябва да бъдат под лекарско наблюдение в продължение на 2 часа и още 1 час до стабилизиране на кръвното налягане. Ако е необходимо и се понася достатъчно добре, дозата може да се увеличи до 40 mg/ден, разделена на 2 приема. След 2-3 седмици се преминава към поддържаща доза - 10-40 mg / ден, разделена на 1-2 приема. При умерена артериална хипертония средната дневна доза е около 10 mg.

Максималната дневна доза на лекарството е 40 mg / ден.

Ако се предписва на пациенти, приемащи едновременно диуретици, лечението с диуретици трябва да се преустанови 2-3 дни преди предписването на Enalapril. Ако това не е възможно, тогава началната доза на лекарството трябва да бъде 2,5 mg / ден.

При пациенти с хипонатриемия (концентрация на натриеви йони в кръвния серум под 130 mmol / l) или концентрация на креатинин в кръвния серум над 0,14 mmol / l, началната доза е 2,5 mg 1 път на ден.

При реноваскуларна хипертония началната доза е 2,5-5 mg/ден. Максималната дневна доза е 20 mg.

При хронична сърдечна недостатъчност началната доза е 2,5 mg еднократно, след това дозата се повишава с 2,5 - 5 mg на всеки 3-4 дни в съответствие с клиничния отговор до максималната поносима доза в зависимост от кръвното налягане, но не по-висока от 40 mg /ден.ден еднократно или на 2 приема. При пациенти с ниско систолно кръвно налягане (под 110 mm Hg), лечението трябва да започне с доза от 1,25 mg/ден. Изборът на дозата трябва да се извършва в продължение на 2-4 седмици или по-кратки периоди. Средната поддържаща доза е 5-20 mg/ден. в 1-2 приема.

При хора в напреднала възраст често се наблюдава по-изразен хипотензивен ефект и удължаване на продължителността на действие на лекарството, което е свързано с намаляване на скоростта на елиминиране на еналаприл, поради което препоръчваната начална доза за хора в напреднала възраст е 1,25 mg.

При хронична бъбречна недостатъчност кумулацията настъпва, когато филтрацията намалее до по-малко от 10 ml/min. При креатининов клирънс (CC) от 80-30 ml / min дозата обикновено е 5-10 mg / ден, с креатининов клирънс до 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / ден, с креатинин клирънс под 10 ml/min – 1,25-2,5 mg/ден. само в дните на диализа.

Продължителността на лечението зависи от ефективността на терапията. Ако понижението на кръвното налягане е твърде изразено, дозата на лекарството постепенно се намалява.

Лекарството се използва както като монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства.

Предозиране

Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане до развитието на колапс, миокарден инфаркт, остър мозъчно-съдов инцидент или тромбоемболични усложнения, конвулсии, ступор.

Лечение: пациентът се премества в хоризонтално положение с ниска табла. В леки случаи са показани стомашна промивка и поглъщане на физиологичен разтвор; в по-тежки случаи са показани мерки, насочени към стабилизиране на кръвното налягане: интравенозно приложение на физиологичен разтвор, плазмени заместители, ако е необходимо, приложение на ангиотензин II, хемодиализа (скорост на елиминиране на еналаприлат е средно 62 ml/min).