Концепцията за локални анестетици. Местни анестетици
Аферентни (сетивни) нерви
Окончанията на аферентните нерви, разположени в органите и тъканите, се наричат сензорни рецептори.
Според фактора на действие лекарствата, засягащи аферентната инервация, се разделят на вещества потискащИ стимулиращТип.
Депресивните лекарства могат да действат, както следва: а) намаляват чувствителността на аферентните нервни окончания; б) предпазват окончанията на сензорните нерви от излагане на дразнещи агенти; в) инхибират провеждането на възбуждане по аферентните нервни влакна.
Лекарствата от стимулиращ тип действие селективно възбуждат окончанията на сетивните нерви.
| Прокаин Бензокаин Лидокаин Тримекаин | Артикаин Бупивакаин Ропивакаин |
Местните анестетици или локалните анестетици включват лекарства, които причиняват временна загуба на чувствителност поради блокада на сетивните рецептори. Механизмът на действие на локалните анестетици е свързан със способността да блокират проводимостта на нервните импулси на нивото на възбудимите клетъчни мембрани. Те взаимодействат с мембранните рецептори и нарушават преминаването на Na + йони през натриевите канали. В резултат на това се блокира възбудимостта на сетивните окончания и провеждането на импулси по нервите и нервните стволове в мястото на директно приложение. Те причиняват загуба на болкова чувствителност, а във високи концентрации потискат всички видове чувствителност.
Локалните анестетици се използват за локална анестезия (местна анестезия (от гръцки aesthesis - болка и an - префикс-отрицание.) По време на хирургични интервенции и по време на диагностични процедури (бронхоскопия и др.).
Видове анестезия. Повърхностнианестезия - анестетик се прилага върху повърхността на лигавицата на окото, носа или кожата, където блокира окончанията на сетивните нерви. Използва се в офталмологията, УНГ практиката, за интубация и др.
Инфилтрацияанестезия - разтвор на анестетик с ниска концентрация от 0,25-0,5% в големи количества (до 500 ml или повече) последователно се "импрегнира" с кожата, мускулите, меките тъкани, докато анестетикът блокира нервните влакна и окончанията на сензорни нерви. Използва се при операции на вътрешни органи.
Диригентанестезия - инжектира се анестетик по дължината на нерва и се губи чувствителност в областта, инервирана от него. Използва се в стоматологията за леки операции на крайниците (отваряне на престъпници и др.)
Спиналнаанестезията е вид проводимост, когато разтвор на анестетик се инжектира в гръбначния канал на нивото на лумбалния гръбначен мозък. Анестезията се появява в долните крайници и долната половина на торса. Използва се за операции на долните крайници и тазовите органи. (фиг.6).
За да се намали абсорбцията, токсичността и да се удължи действието на локалните анестетици, към техните разтвори се добавят вазоконстрикторни вещества, обикновено от групата на адренергичните агонисти (епинефрин или фенилефрин).
Ориз. 6 Видове локална анестезия
1 – повърхностен; 2 – инфилтрация; 3 – проводник; 4 - гръбначен
Локалните анестетици са основи и се предлагат под формата на разтворими соли на солна киселина. Когато се въведе в слабо алкална среда на тъкани (pH = 7,5), настъпва хидролиза на соли с освобождаване на основи, т.е. анестетични молекули. Ако pH = 5,0-6,0, тогава не настъпва хидролиза на местната анестетична сол. Това обяснява слабия анестетичен ефект при възпалени тъкани.
В допълнение към използването на тези лекарства за различни видове анестезия, те се използват широко и в други области на медицината: за лечение на кожни заболявания, заболявания на стомашно-чревния тракт, ректума, аритмии и др.
Първият анестетик, използван в медицинската практика, е кокаинът, алкалоид, открит в листата на тропическия кокаинов храст. Има висока анестетична активност, но и висока токсичност. Дори при повърхностна анестезия проявява резорбтивен ефект, главно върху централната нервна система. Развива се един от опасните видове наркомания - кокаинизмът. Следователно употребата на кокаин в момента е ограничена.
Прокаин(новокаин) е синтезиран през 1905 г. Има относително ниска анестетична активност и кратка продължителност на действие - 30-60 минути
Предимството на новокаина е неговата ниска токсичност. Използва се предимно за инфилтрационна (0,25%-0,5% разтвори) и проводникова (1-2% разтвори) анестезия. Новокаинът е по-малко подходящ за повърхностна анестезия, т.к слабо се абсорбира от лигавиците.
Нежелани реакции: ниско кръвно налягане, световъртеж, слабост, алергични реакции. Противопоказания: индивидуална непоносимост.
бензокаин(анестезин) е производно на пара-аминобензоената киселина, слабо разтворимо във вода. Поради това се използва само за повърхностна анестезия в мехлеми, пасти, прахове за обезболяване на кожата, в супозитории при хемороиди, ректални фисури, както и ентерално на прахове и таблетки при стомашни болки.
Лидокаин(ксилокаин) има анестетична активност, която е 2-4 пъти по-добра от новокаина и продължава по-дълго, до 2-4 часа. Използва се за всички видове анестезия. Има и изразен антиаритмичен ефект (10% разтвор).
Нежелани реакции: при бързо навлизане на лекарства в кръвта, понижаване на кръвното налягане до колапс, може да се наблюдава аритмогенен ефект; при интоксикация може да се появи сънливост, замаяност и замъглено зрение.
Тримекаин(мезокаин) е близък по химична структура и фармакологични свойства до лидокаина. Използва се за всички видове анестезия, по-малко ефективен за повърхностна анестезия (необходими са по-високи концентрации - 2-5%). Има и антиаритмичен ефект, в този случай се прилага интравенозно.
Артикаин(ултракаин) има ниска токсичност. Използва се за инфилтрационна, проводна, спинална анестезия и за обезболяване в акушерската практика. Нежелани странични ефекти : гадене, повръщане, конвулсии, аритмия, главоболие, алергични реакции.
Също приложимо Бупивакаин(маркаин), Ропивакаин(наропин) за проводна, инфилтрационна, спинална анестезия.
100 рублибонус за първа поръчка
Изберете типа работа Дипломна работа Курсова работа Реферат Магистърска теза Доклад от практиката Статия Доклад Преглед Тестова работа Монография Решаване на проблеми Бизнес план Отговори на въпроси Творческа работа Есе Рисуване Есета Превод Презентации Въвеждане на текст Друго Повишаване на уникалността на текста Магистърска теза Лабораторна работа Онлайн помощ
Разберете цената
Местен анестетик съоръжения- това са вещества, които намаляват чувствителността на нервните окончания и забавят провеждането на възбуждане по чувствителните нервни влакна.
Когато са в контакт с тъканите, те премахват чувствителността към болка и блокират предаването на импулси. При задълбочаване на анестезията се изключват температурната и други видове чувствителност, не на последно място приемането на допир и натиск. Това действие е обратимо и избирателно.
Фармакокинетика . По принцип лекарствата от тази група имат сходни фармакокинетични свойства. Те се абсорбират добре през лигавиците (използването на вазоконстриктори, например адреналин, може да помогне за намаляване на тяхната абсорбция и по този начин да засили и удължи ефекта, както и да намали токсичните прояви). В тъканите лекарствата се хидролизират при pH 7,4 (следователно възпалителните тъкани, в които средата е по-кисела, са по-малко податливи на ефектите на лекарствата). Продуктите на хидролизата - основи, които действат върху нервните влакна, бързо се разрушават и се екскретират главно чрез бъбреците.
Фармакодинамика. Лекарствата от тази група имат локален и резорбтивен ефект. Локален ефект: премахване на чувствителността към болка и повлияване на съдовия тонус (вазоконстрикторен ефект - кокаин, вазодилататорен ефект - дикаин, новокаин). Резорбтивни ефекти: аналгетичен, антиаритмичен, хипотензивен, антихолинергичен, адренергичен блокиращ, спазмолитичен, противовъзпалителен ефект.
Механизъм на действие локалните анестетици не са напълно изяснени. Установено е, че действието на тези лекарства намалява пропускливостта на мембраните на нервните влакна за натрий (в резултат на конкуренцията с калциевите йони и повишаване на повърхностното напрежение на мембранните фосфолипиди). Енергийното снабдяване на йонните транспортни системи през мембраните на нервните влакна също намалява (в резултат на нарушаване на редокс процесите в тъканите, производството на АТФ и други енергийни субстрати намалява. Това води до инхибиране на образуването на потенциала за действие и, следователно предотвратява генерирането и провеждането на нервно възбуждане.
Анестетиците се използват за получаване на различни видове анестезия.
1. Повърхностна или терминална анестезия - прилага се анестетик върху лигавиците, кожата, раната, язвената повърхност.
2. Инфилтрационна анестезия - послойно "импрегниране" на тъканите с анестетик.
3. Проводна анестезия - въвеждане на анестетик по хода на нерва, който прекъсва провеждането на нервния импулс и води до загуба на чувствителност в инервирания от него участък. Разновидност на проводимата анестезия е спинална (анестетикът се инжектира субарахноидално) и епидурална (лекарството се инжектира в пространството над твърдата мозъчна обвивка на гръбначния мозък) анестезия.
Според практическото приложение местните анестетици се разделят на следните групи.
1. Средства, използвани за повърхностна анестезия: кокаин (2-5%), дикаин (0,25-2%), анестезин (5-10%), лидокаин (1-2%).
2. Средства, използвани за инфилтрационна анестезия: новокаин (0,25-0,5%), тримекаин (0,25-0,5%), лидокаин (0,25-0,5%).
3. Средства, използвани за проводна анестезия: новокаин (1-2%), тримекаин (1-2%), лидокаин (0,5-2%).
4. Средства, използвани за спинална анестезия: тримекаин (5%).
Първият анестетик, използван в медицинската практика, е кокаин. Предложен е за използване от Anrep V.K. през 1879 г. В момента не се използва за локална анестезия, тъй като е силно токсично лекарство, а също и поради развитието на наркотична зависимост към него (кокаинизъм).
Дикаинсе отнася до лекарства, използвани предимно за повърхностна анестезия. Това се дължи на високата му токсичност. Лекарството се използва само с вазоконстриктори, тъй като дикаинът разширява кръвоносните съдове и по този начин подобрява собствената си абсорбция и повишава токсичността. Отравянето с дикаин протича на два етапа. На първия етап се наблюдават двигателна възбуда, тревожност, конвулсии, гадене и повръщане. Етапът на възбуда преминава в етап на депресия с развитие на хипотония, сърдечно-съдова недостатъчност и респираторна депресия. Смъртта настъпва от парализа на дихателния център. Помощта трябва да бъде предоставена на първия етап. Необходимо е лекарството да се отстрани чрез измиване на лигавиците с изотоничен разтвор на натриев хлорид. Аналептици (кофеин, кордиамин и др.) се прилагат парентерално за предотвратяване на депресия на вазомоторния и дихателния център.
анестезин. Лекарството е слабо разтворимо във вода, така че се използва външно под формата на прахове, пасти, мехлеми (върху засегнатата повърхност на кожата); ентерално под формата на прахове, таблетки (при стомашни болки); ректално под формата на ректални супозитории (при хемороиди и анални фисури).
Новокаин– лекарство, използвано главно за инфилтрационна и проводна анестезия.
Фармакокинетика . Лекарството прониква слабо през лигавиците и не свива кръвоносните съдове. Ефектът продължава 30-60 минути. В организма се хидролизира от чернодробните ензими. Метаболитните продукти се екскретират чрез бъбреците.
Фармакодинамика . Лекарството има локален анестетичен и резорбтивен ефект. Основни ефекти върху абсорбцията.
1. Ефект върху централната нервна система: инхибира чувствителността на моторната кора, потиска висцералните рефлекси, стимулира дейността на дихателния център.
2. Ефект върху автономната нервна система: антихолинергичният ефект се дължи на намаляване на освобождаването на ацетилхолин под въздействието на новокаин и проявата на ацетилхолинестеразната активност в лекарството.
3. Въздействие върху функциите на храносмилателния канал: намалява тонуса на гладката мускулатура и намалява перисталтиката, инхибира секрецията на храносмилателните жлези.
4. Ефект върху сърдечно-съдовата система: хипотензивен и антиаритмичен ефект.
5. Намалява диурезата.
6. Инхибира метаболизма на въглехидратите и мазнините.
Показания. Използва се за локална анестезия, облекчаване на хипертонични кризи, бъбречни колики (перинефриален блок по Вишневски), за лечение на стомашни и 12-ти чревни язви, улцерозен колит, хемороиди, анални фисури.
Странични ефекти. Най-сериозните странични ефекти на новокаина са свързани с алергични реакции, чиято проява варира от кожен обрив до анафилактичен шок. Следователно, когато се използва лекарството, е необходимо внимателно събиране на алергична история и тестване за индивидуална чувствителност.
Тримекаин. Лекарство, използвано предимно за инфилтрационна и проводна анестезия. Малко по-токсичен от новокаина, но 2-3 пъти по-активен. Може да се използва за спинална анестезия.
Лидокаин. Лекарство за универсална употреба (за всички видове анестезия). Действа 2,5 пъти по-силно и 2 пъти по-дълго от новокаина. Токсичността не е висока. Не повлиява съдовия тонус. Широко използван в кардиологията като антиаритмично средство.
Местните анестетици или локалните анестетици включват лекарства, които причиняват временна загуба на чувствителност поради блокада на сетивните рецептори. Механизмът на действие на локалните анестетици е свързан със способността да блокират проводимостта на нервните импулси на нивото на възбудимите клетъчни мембрани. Те взаимодействат с мембранните рецептори и нарушават преминаването на Na + йони през натриевите канали. В резултат на това се блокира възбудимостта на сетивните окончания и провеждането на импулси по нервите и нервните стволове в мястото на директно приложение. Те причиняват загуба на болкова чувствителност, а във високи концентрации потискат всички видове чувствителност.
Локалните анестетици се използват за локална анестезия (местна анестезия (от гръцки aesthesis - болка и an - префикс-отрицание.) По време на хирургични интервенции и по време на диагностични процедури (бронхоскопия и др.).
Видове анестезия. Повърхностнианестезия - анестетик се прилага върху повърхността на лигавицата на окото, носа или кожата, където блокира окончанията на сетивните нерви. Използва се в офталмологията, УНГ практиката, за интубация и др.
Инфилтрацияанестезия - разтвор на анестетик с ниска концентрация от 0,25-0,5% в големи количества (до 500 ml или повече) последователно се "импрегнира" с кожата, мускулите, меките тъкани, докато анестетикът блокира нервните влакна и окончанията на сензорни нерви. Използва се при операции на вътрешни органи.
Диригентанестезия - инжектира се анестетик по дължината на нерва и се губи чувствителност в областта, инервирана от него. Използва се в стоматологията за леки операции на крайниците (отваряне на престъпници и др.)
Спиналнаанестезията е вид проводимост, когато разтвор на анестетик се инжектира в гръбначния канал на нивото на лумбалния гръбначен мозък. Анестезията се появява в долните крайници и долната половина на торса. Използва се за операции на долните крайници и тазовите органи. (фиг.6).
За да се намали абсорбцията, токсичността и да се удължи действието на локалните анестетици, към техните разтвори се добавят вазоконстрикторни вещества, обикновено от групата на адренергичните агонисти (епинефрин или фенилефрин).
Ориз. 6 Видове локална анестезия
1 – повърхностен; 2 – инфилтрация; 3 – проводник; 4 - гръбначен
Локалните анестетици са основи и се предлагат под формата на разтворими соли на солна киселина. Когато се въведе в слабо алкална среда на тъкани (pH = 7,5), настъпва хидролиза на соли с освобождаване на основи, т.е. анестетични молекули. Ако pH = 5,0-6,0, тогава не настъпва хидролиза на местната анестетична сол. Това обяснява слабия анестетичен ефект при възпалени тъкани.
В допълнение към използването на тези лекарства за различни видове анестезия, те се използват широко и в други области на медицината: за лечение на кожни заболявания, заболявания на стомашно-чревния тракт, ректума, аритмии и др.
Първият анестетик, използван в медицинската практика, е кокаинът, алкалоид, открит в листата на тропическия кокаинов храст. Има висока анестетична активност, но и висока токсичност. Дори при повърхностна анестезия проявява резорбтивен ефект, главно върху централната нервна система. Развива се един от опасните видове наркомания - кокаинизмът. Следователно употребата на кокаин в момента е ограничена.
Прокаин(новокаин) е синтезиран през 1905 г. Има относително ниска анестетична активност и кратка продължителност на действие - 30-60 минути
Предимството на новокаина е неговата ниска токсичност. Използва се предимно за инфилтрационна (0,25%-0,5% разтвори) и проводникова (1-2% разтвори) анестезия. Новокаинът е по-малко подходящ за повърхностна анестезия, т.к слабо се абсорбира от лигавиците.
Нежелани реакции: ниско кръвно налягане, световъртеж, слабост, алергични реакции. Противопоказания: индивидуална непоносимост.
бензокаин(анестезин) е производно на пара-аминобензоената киселина, слабо разтворимо във вода. Поради това се използва само за повърхностна анестезия в мехлеми, пасти, прахове за обезболяване на кожата, в супозитории при хемороиди, ректални фисури, както и ентерално на прахове и таблетки при стомашни болки.
Лидокаин(ксилокаин) има анестетична активност, която е 2-4 пъти по-добра от новокаина и продължава по-дълго, до 2-4 часа. Използва се за всички видове анестезия. Има и изразен антиаритмичен ефект (10% разтвор).
Нежелани реакции: при бързо навлизане на лекарства в кръвта, понижаване на кръвното налягане до колапс, може да се наблюдава аритмогенен ефект; при интоксикация може да се появи сънливост, замаяност и замъглено зрение.
Тримекаин(мезокаин) е близък по химична структура и фармакологични свойства до лидокаина. Използва се за всички видове анестезия, по-малко ефективен за повърхностна анестезия (необходими са по-високи концентрации - 2-5%). Има и антиаритмичен ефект, в този случай се прилага интравенозно.
Артикаин(ултракаин) има ниска токсичност. Използва се за инфилтрационна, проводна, спинална анестезия и за обезболяване в акушерската практика. Нежелани странични ефекти : гадене, повръщане, конвулсии, аритмия, главоболие, алергични реакции.
Също приложимо Бупивакаин(маркаин), Ропивакаин(наропин) за проводна, инфилтрационна, спинална анестезия.
Стягащи средства
Това са лекарствени вещества, които при контакт със засегнатите участъци от кожата и лигавиците денатурират протеина на тяхната повърхност и образуват защитен филм, който предпазва чувствителните рецептори на нервните влакна от дразнене. В тази връзка възпалението и болката намаляват. Освен това се получава локално стесняване на кръвоносните съдове, което намалява тяхната пропускливост.
Адстрингентите се използват външно под формата на лосиони, изплаквания, душове, прахове, мехлеми за възпалителни заболявания на кожата и лигавиците (язви, ерозии, изгаряния, тонзилит и др.), Както и вътрешно за заболявания на храносмилателния тракт.
Разделени на две групи:
1. органичен (растителен произход)
2. неорганични (синтетични)
ДА СЕ органичнивключват растителни суровини и отвари от тях, съдържащи танини: дъбова кора, коренища от тинтява, серпентина, горива, боровинки, череша, жълт кантарион и др. Те образуват неразтворими албуминати с протеини.
танин– танин, открит в много растения. Представлява жълто-кафяв прах, лесно разтворим във вода и алкохол. Неговите 1-2% разтвори се използват за изплакване при възпалителни заболявания на лигавиците на устата, носа, назофаринкса, 5-10% разтвори за смазване на повърхности на изгаряния, язви, пукнатини, рани от залежаване, 0,5% разтвори за отравяне с тежки соли метали и алкалоиди.
Включен в комбинирани таблетки " Танзал», « таналбин».
от неорганиченНай-често използваните адстрингенти са бисмутови лекарства: Бисмутов субнитрат, Xeroform, Dermatol. Използват се в мехлеми, прахове при възпалителни кожни заболявания, както и при пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (бисмутов субнитрат и субцитрат - таблетки). Де-нол, Вентризол), също имат антимикробен ефект.
Включен в комбинираните таблетки "Vicair", "Vicalin".
стипца(калиев-алуминиев сулфат) - под формата на прахове, разтвори се използват за изплакване, измиване, лосиони, душове при възпаление на лигавиците, кожата, под формата на моливи - за спиране на кървенето от драскотини и малки порязвания.
Средства, използвани предимно за инфилтративна и проводна анестезия
Новокаин– е един от най-малко токсичните локални анестетици, ефектът му продължава от 30 минути до един час. Новокаинът прониква слабо през лигавиците, поради което използването му за повърхностна анестезия е ограничено (само в УНГ практиката се използва неговият 10% алкохолен разтвор). Новокаинът не засяга кръвоносните съдове, така че за тяхното стесняване към новокаина се добавя някакъв адренергичен агонист (например адреналин). В същото време адреналинът удължава ефекта на новокаина и намалява неговата токсичност. Резорбтивният ефект на новокаина се изразява в инхибиране на висцерални и соматични рефлекси, развитие на хипотония и антиаритмично действие.
За инфилтрационна анестезия новокаинът се използва в ниски концентрации (0,25-0,5%) и в големи обеми (стотици ml). При проводна анестезия обемът на анестетичния разтвор е значително по-малък, но концентрацията му се увеличава (1,2% в обем от 5, 10, 20 ml). Новокаинът се използва предимно за интрамускулни инжекции, често в случаите, когато инжектираният наркотик е болезнен. Тук лекарството и новокаинът се разреждат в спринцовка в контролирани пропорции и се прилагат на пациента.
· Тримекаинпревишава новокаина по продължителност на действие 3-4 пъти. Тримекаинът има малко по-малко токсичност от новокаина и не дразни тъканите. Общият ефект върху тялото е депресивен ефект върху кората на главния мозък, както и седативен, хипнотичен и антиконвулсивен ефект. Когато се прилага интравенозно, тримекаинът има антиаритмичен ефект.
Област на приложение
· Проводна анестезия – 1% и 2% разтвори
· Инфилтрационна анестезия – 0,25% и 0,5% разтвори
Средства, използвани за всички видове анестезия
Лидокаинима аналгетичен ефект 2,5 пъти по-голям от този на новокаина. Лидокаинът в комбинация с адреналин действа 2-4 часа. Неговата токсичност е почти същата като тази на новокаина. Локалният анестетик не дразни околната тъкан. Когато се прилага интравенозно, лидокаинът има антиаритмичен ефект.
Област на приложение
Приложение (повърхностна анестезия) – 10% спрей
· Инфилтрационна анестезия – 0,125%, 0,25%, 0,5% разтвори
· Проводна анестезия – 1%, 2% разтвори
Дикаинът е силен локален анестетик. Той е значително по-активен от новокаин и кокаин, но има висока токсичност, 2 пъти по-голяма от токсичността на кокаина и 10 пъти по-голяма от новокаина, което изисква повишено внимание при употребата на лекарството. Добре се абсорбира през лигавиците.
Област на приложение
· Анестезия на устната лигавица - 0,25-1% разтвори
· Повърхностна анестезия – 1% и 2% разтвори
Класификация на кървенето.
кървене (хеморагия) е изтичане на кръв от кръвоносен съд във външната среда или кухини и тъкани на тялото.
Чрез появата на кървящ съд.
1. Артериална.
2. Венозна.
3. Артериовенозен.
4. Капилярна.
5. Паренхиматозни.
Според клиничната картина.
1. Външен (кръвта от съда навлиза във външната среда).
2. Вътрешен (кръвта, изтичаща от съда, се намира в тъканите (с кръвоизливи, хематоми), кухи органи или телесни кухини).
3. Скрити (без ясна клинична картина).
За вътрешно кървене има допълнителна класификация.
1. Кървене в тъканите:
1) кръвоизливи в тъканта (кръвта се влива в тъканта по такъв начин, че те не могат да бъдат разделени морфологично. Възниква т.нар. импрегниране);
2) подкожно (синини);
3) субмукозен;
4) субарахноидален;
5) субсерозни.
2. Хематоми (масивно кървене в тъканта). Те могат да бъдат отстранени с помощта на пункция.
Според морфологичната картина.
1. Интерстициален (кръвта се разпространява през интерстициалните пространства).
2. Интерстициален (кървене възниква с разрушаване на тъканите и образуване на кухини).
Според клиничните прояви.
1. Пулсиращи хематоми (в случай на комуникация между кухината на хематома и артериалния ствол).
2. Непулсиращи хематоми.
Отбелязва се и интракавитарно кървене.
1. Кървене в естествените телесни кухини:
1) коремна (хемоперитонеум);
2) кухината на сърдечната торбичка (хемоперикард);
3) плеврална кухина (хемоторакс);
4) ставна кухина (хемартроза).
2. Изтичане на кръв в кухи органи: стомашно-чревен тракт (GIT), пикочни пътища и др.
Според скоростта на кървене.
1. Остра (от големите съдове се губи голямо количество кръв за минути).
2. Остра (в рамките на един час).
3. Подостра (в рамките на 24 часа).
4. Хроничен (в продължение на седмици, месеци, години).
По време на възникване.
1. Първичен.
Анестезия (гръцки an - отказ, anesthesia - усещане) - унищожаване или прекратяване на всички видове чувствителност, от които загубата на болкова чувствителност е от особено значение - аналгезия (гръцки an - отказ, algos - болка).
Загубата на чувствителност може да бъде обща, причинена от дисфункция на централната нервна система и локална (местна), поради прекратяване на получаването на импулси в централната нервна система от рецептори, които възприемат дразнене в определена област на тяло.
Има няколко вида локална анестезия:
повърхностна или терминална анестезия - анестетикът се прилага върху повърхността на лигавицата, където блокира окончанията на сетивните нерви; в допълнение, анестетикът може да се прилага върху раната, язвената повърхност;
Инфилтрационна анестезия - анестетичен разтвор последователно се "импрегнира" с кожата и по-дълбоките тъкани, през които ще премине хирургическият разрез; в този случай упойката блокира нервните влакна, както и окончанията на сетивните нерви;
проводима, или регионална (регионална), анестезия - упойката се инжектира по дължината на нерва; възниква блок при провеждането на възбуждането по нервните влакна, което е придружено от загуба на чувствителност в инервираната от тях област.
Разновидности на проводниковата анестезия са спинална анестезия, при която упойката се инжектира субарахноидално и епидурална (епидурална) анестезия - упойката се инжектира в пространството над твърдата обвивка на гръбначния мозък.
При тези опции анестетикът действа върху предните и задните корени на гръбначния мозък.
Фармакологичните агенти, които могат временно да премахнат чувствителността на аферентните нерви или да блокират нервната проводимост на мястото на тяхното приложение, без да потискат централната нервна система, се наричат локални анестетици или локални анестетици.
Механизъм на действие на локалните анестетици:
1. Под тяхно влияние активността на медиатора ацетилхолин намалява и ефектът му върху холинергичните рецептори се отслабва.
2. Клетъчната мембрана се стабилизира, нейната пропускливост за натриеви йони намалява, т.е. те са блокери на натриевите канали. Това предотвратява образуването на потенциал за действие и следователно провеждането на импулси.
3. Дишането на нервната тъкан е отслабено и възбудимостта му е намалена.
4. Проявяват се антихолинергични, ганглиоблокиращи и десенсибилизиращи ефекти.
Изисквания към анестетиците:
1. Трябва да има висока селективност на действие.
2. Да не оказва негативно влияние (дразнещо и др.) нито върху нервните елементи, нито върху околните тъкани.
3. Трябва да има кратък латентен период.
4. Трябва да е високоефективен при различни видове локална анестезия.
5. Трябва да има определена продължителност на действие (удобно за извършване на различни манипулации).
6. Не трябва да разширява кръвоносните съдове.
7. Ниска токсичност и минимални странични ефекти.
8. Водоразтворимост и стабилност.
Класификация на местните анестетици
Според химичния си строеж се делят на:
1. Естери на различни ароматни киселини - бензоена, PABA, пара-аминосалицилова - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;
2. Анилиди на същите киселини - тримекаин, ксикаин, совкаин.
От гледна точка на практическото използване анестетиците се разделят на следните групи:
1. Средства, използвани за повърхностна анестезия.
Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.
2. Средства, използвани предимно за инфилтрационна и проводна анестезия.
Новокаин, тримекаин, бупивакаин.
3. Продукт използван за всички видове анестезия.
Лидокаин.
Използването на редица лекарства само за повърхностна анестезия се обяснява с факта, че те са или доста токсични (кокаин, дикаин), или слабо разтворими във вода (анестезин).
Анестетиците се разрушават бързо в тъканите, но когато се прилагат големи дози, те могат да се абсорбират и да действат токсично.
Отравянето с анестетици се характеризира с тревожност, поява на клонични гърчове, нарушение на сърдечната дейност и дишане, спад на кръвното налягане. След вълнение настъпва депресия на централната нервна система, колапс и спиране на дишането. Като първа помощ при отравяне с анестетици се препоръчва използването на барбитурат с кратко действие, когато централната нервна система е възбудена. Когато се появи депресия, изкуствено дишане с въвеждане на кислород, използване на ефедрин, вещества, които стимулират дишането и сърдечно-съдовата система.
Първият анестетик, използван в медицинската практика, е кокаин -алкалоид на растението Erythroxylon coca (роден в Южна Америка) (През 1879 г. руският учен V.K. Anrep открива анестетичните свойства на кокаиновия алкалоид и предлага използването му в медицинската практика за локална анестезия.
Кокаин хидрохлорид
Кокаини хидрохлорид.
Кокаинова алкалоидна сол.
Безцветни игловидни кристали или бял кристален прах с горчив вкус.
Причинява изтръпване на езика. Лесно разтворим във вода.
Форма на освобождаване: прах, 2% разтвор в ампули от 1 ml.
Действието се развива след 3 - 5 минути и продължава 30 - 60 минути. Лесно прониква през лигавици, рани и кожни язви и се абсорбира добре в околните тъкани след подкожно приложение. Не се абсорбира през непокътната кожа.
Употребата на кокаин е ограничена поради високата му токсичност и се използва главно за повърхностна анестезия.
Със своето резорбтивно действие кокаинът има предимно стимулиращ ефект върху централната нервна система. Функционалното състояние на кората на главния мозък се променя. Появяват се еуфория, безпокойство, психомоторна възбуда, намалява чувството на умора и глад, възможни са халюцинации.
Ако дозата кокаин е достатъчно голяма, тогава възбуждането на централната нервна система се заменя с нейната депресия; смъртта настъпва от депресия на жизнените центрове на продълговатия мозък (главно дихателния център).
анестезин
Бял кристален прах, леко горчив вкус, причинява мимолетно усещане за изтръпване на езика. Слабо разтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,3 g; 5% маз.
Едно от първите синтетични съединения, използвани като локални анестетици (1890 г.).
Той е активен повърхностен локален анестетик. Поради ниската си разтворимост във вода не се прилага парентерално. Широко използван под формата на мехлеми, прахове и други лекарствени форми за уртикария, кожни заболявания, придружени от сърбеж, както и за анестезия на рани и язвени повърхности, изгаряния на хранопровода и стомаха, повръщане, спастични състояния на стомаха и червата, язвени процеси в стомаха и 12 - дванадесетопръстника, с пукнатини в зърната на вимето.
използвайте 5 - 10% мехлеми или прахове и готови лекарства (Menovazin, Amprovisol).
Новокаин(прокаин хидрохлорид).
Неговият синтез е извършен през 1905 г.
Безцветни кристали или бял кристален прах без мирис. Лесно разтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах, 0,25% и 0,5% разтвори в ампули по 1; 2; 5; 10 и 20 мл.
1% и 2% разтвори по 1 бр.; 2; 5 и 10 ml;
0,25% и 0,5% стерилни разтвори в бутилки от 200 и 400 ml;
5% и 10% маз, супозитории 0,1 g.
Той има доста изразена анестетична активност, но в това отношение е по-нисък от други лекарства.
Продължителността на инфилтрационната анестезия е 30 минути - 1 час. Голямото предимство на новокаина е неговата ниска токсичност. Не преминава добре през лигавиците, поради което рядко се използва за повърхностна анестезия. Новокаинът, за разлика от кокаина, не свива кръвоносните съдове. Техният тон не се променя или намалява в малка степен, така че адренергичните агонисти (например адреналин) често се добавят към разтворите на новокаин. Чрез свиване на кръвоносните съдове и забавяне на абсорбцията на новокаин, адренергичните агонисти засилват и удължават неговия анестетичен ефект, а също така намаляват неговата токсичност.
В допълнение към анестетичния ефект, новокаинът, когато се абсорбира и въвежда директно в кръвния поток, има общ ефект върху тялото: намалява образуването на ацетилхолин и намалява чувствителността на периферните холинергични рецептори, има блокиращ ефект върху автономните ганглии, намалява спазмите на гладката мускулатура, намалява възбудимостта на сърдечния мускул и двигателните зони на кората на главния мозък.
Сравнително бързо се хидролизира в организма, образувайки пара-аминобензоена киселина и диетиламиноетанол.
Екскретира се в урината непроменен и под формата на продукти от разпадането му.
Приложение.
За инфилтрационна анестезия се използват 0,25 - 0,5% разтвори; за анестезия по метода A.V Вишневски (плътно пълзящ инфилтрат) 0,125 - 0,25% разтвори; за проводникова анестезия - 1 - 2% разтвори; за гръбначния мозък - 5% разтвор.
Препоръчва се интрадермално инжектиране на 0,25 - 0,5% разтвор за циркулярна и паравертебрална блокада при екзема, невродермит, радикулит.
Поради способността на лекарството да намалява възбудимостта на сърдечния мускул, понякога се предписва за предсърдно мъждене (0,25% разтвор интравенозно).
Супозиториите (ректални) се използват като локален анестетик и спазмолитик при спазми на гладката мускулатура на червата.
Използва се и новокаин (5-10% разтвори) с помощта на метода на електрофореза. За разтваряне на антибиотиците.
Понася се добре, но може да причини нежелани реакции и трябва да се използва с повишено внимание при всички начини на приложение.
Най-високи единични дози новокаин: коне 2,5 g; говеда 2 g; дребен рогат добитък и свине 0,5 - 0,75 g; кучета 0,5 g.
Дикаин
Бял или бял с жълт оттенък кристален прах, разтворим във вода.
Форма на освобождаване: прах.
Има локален анестетичен ефект, който превъзхожда кокаина и новокаина. Той е 2 пъти по-токсичен от кокаина и 10 пъти по-токсичен от новокаина.
Анестезията настъпва в рамките на 1 - 5 минути. и е с продължителност 20 - 50 минути.
Използва се за повърхностна анестезия в офталмологията в 0,5 - 1% разтвори при отстраняване на чужди тела, очни операции, в оториноларингологията при хирургични интервенции (0,5 - 1,5% разтвори).
Тъй като разширява кръвоносните съдове, за да удължите действието и да намалите абсорбцията, добавете 1 капка 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид към 5 ml разтвор на дикаин.
Най-високата единична доза за анестезия на лигавиците на горните дихателни пътища не трябва да надвишава 6 ml 1,5% разтвор за малки животни.
Тримекаин
Тримекаин. Бял кристален прах, силно разтворим във вода.
Той е 2-3 пъти по-активен от новокаина, но малко по-токсичен. Действа по-дълго от новокаина (2-4 часа).
Не дразни тъканите.
Действа потискащо върху кората на главния мозък и върху възходящата ретикуларна формация на мозъчния ствол. Има седативен, хипнотичен, антиконвулсивен ефект.
Използва се за инфилтрационна анестезия под формата на 0,25%; 0,5%; 1% разтвори; за проводна анестезия под формата на 1 - 2% разтвор. За да подобрите и удължите локалната анестезия, добавете адреналин в размер на 3 капки 0,1% разтвор на 5 ml анестезия.
Сикаин
Бял или леко жълтеникав кристален прах, силно разтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах; 1 % ; 2%; 5% разтвори.
Има висока локална анестетична активност с дълготрайно действие.
Действа по-бързо, по-силно и по-дълготрайно от новокаина. Не намалява антимикробния ефект на сулфонамидите, за разлика от новокаин и анестезин.
Използва се за всички видове локална анестезия в хирургическата, гинекологичната, офталмологичната и ортопедичната практика под формата на 0,25% - 5% разтвори.
За проводна анестезия към разтвора се добавят 1-3 капки 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид на 10 ml анестетик.
