Офлоксацин - дозировка, показания, странични ефекти на антибиотика. Офлоксацин в урологичната практика Ofloxacin официални инструкции за употреба

Антибиотикът Офлоксацин е широкоспектърно антимикробно лекарство, което се предписва за лечение на бактериални инфекции на различни органи и функционални системи. Има бактерициден и бактериостатичен ефект, спирайки пролиферацията на патогени, чувствителни към това лекарство.

Фармакологични свойства на лекарството

Основната активна съставка на лекарството е офлоксацин, който ефективно засяга микроорганизми, които са мултирезистентни към други антибиотици, които потискат синтеза на ДНК (анзамицин, нитрофуран, триметроприм, сулфаниламид).

Антимикробното средство Ofloxacin принадлежи към групата от второ поколение, което спира активността на бактериалния ензим ДНК гираза, което води до нарушаване на синтеза на ДНК и клетъчното делене.

Антибактериалните свойства на лекарството се простират върху грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, както и до известна степен върху патогенни микроби, които най-често се предават по полов път. Резистентността на микрофлората (резистентност към лекарството) се развива доста бавно. Пост-антибиотичният ефект се проявява значително - антибактериалната активност на лекарството след спирането му.

Активен срещу някои грам-положителни микроорганизми: стафилококи, стрептококи, особено бета-хемолитични стрептококи.

Показва бактерицидни свойства срещу много грам-отрицателни бактерии: салмонела, цитробактерии, ентеробактерии и други, включително микроорганизми, устойчиви на пеницилинови антибиотици.

Анаеробните бактерии, които могат да се развиват в условия без кислород (с изключение на Bacteroides ureolyticus), не са чувствителни към Ofloxacin.

Отговаряйки на въпроса дали Офлоксацин е антибиотик или не, можем да дадем следното определение: „антибиотиците са вещества от естествен или синтетичен произход, които са способни да потискат определени микроорганизми“. Следователно Офлоксацин е синтетичен антибиотик, който е активен срещу горните бактерии.

Дозировка и методи на употреба на лекарството

Съгласно инструкциите за употреба, антибиотикът Ofloxacin се предлага в различни лекарствени форми:

• Таблетки Ofloxacin - 1 таблетка съдържа 200 mg активно вещество и спомагателни компоненти за придаване на необходимите качества при производството на лекарството; всеки блистер съдържа 6 или 10 таблетки;
• очна маз 0,3% - намира се в алуминиеви тръби в количество от 3 или 5 грама, които се поставят в картонена кутия заедно с инструкцията;
• инфузионен разтвор 0,2% - 100 ml разтвор в стъклена бутилка, 1 бутилка в картонена кутия.

Дозировката на лекарството зависи от вида и продължителността на инфекцията, общото благосъстояние на пациента и се избира след консултация с лекар специалист.

1. Офлоксацин таблетки се приемат перорално преди или по време на хранене цели, без да се раздробяват или дъвчат, с чиста вода. Терапевтичната доза варира от 1 таблетка (200 mg) до 4 таблетки (800 mg) на ден. Понякога е позволено да се предписват 2 таблетки Ofloxacin (400 mg) като единична доза на ден (да се приемат сутрин).

Средният курс на лечение продължава 7-10 дни, необходимо е да продължите лечението поне три дни след изчезване на симптомите на заболяването. Общата продължителност на употребата на Ofloxacin не трябва да надвишава 8 седмици лечение.

Допустимата доза таблетки на ден, посочена в инструкциите за употреба, при лечение на инфекция:

• дихателни органи и органи на слуха - две таблетки (400 mg);
• храносмилателни органи - две таблетки (400 mg);
• на пикочните пътища и половите органи - две таблетки (400 mg), при неусложнена инфекция на долните пикочни пътища - една таблетка (100 mg);
• кожа и меки тъкани – две таблетки (400 mg);
• кости и стави – две таблетки (400 mg);
• при лечение на гонорея - две таблетки (400 mg) наведнъж.

В някои случаи (при тежко заболяване, с недостатъчна абсорбция на лекарството) дозата може да се увеличи до 3-4 таблетки (до 800 mg). След това антибиотикът се приема два пъти на ден, сутрин и вечер. Дозировката при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция може да се коригира надолу.

Употребата на Ofloxacin едновременно с антиациди (за намаляване на киселинността в стомаха) води до намаляване на антимикробния ефект, тъй като се образуват неразтворими съединения. Следователно, офлоксацин, както всеки подобен антибиотик, трябва да се приема 2 часа преди тези лекарства.

1. Офлоксацин маз се използва за следните заболявания:

• бактериални инфекции на очите, роговицата и клепачите (блефарит, конюнктивит и др.);
• гнойно възпаление на корена на миглите (ечемик);
• дакриоцистит, възпаление на слъзния канал;
• хламидиални очни инфекции.

По време на лечението мехлемът се използва 2-3 пъти на ден, а при наличие на хламидийна инфекция - 5 пъти на ден, курсът на лечение продължава не повече от 2 седмици. Мехлемът, който трябва да се третира с изключително внимание, се прилага директно върху очната ябълка, като се отдръпва долния клепач. Изстискайте около една капка маз (0,10-0,15 g) от тубата, затворете клепачите и разнесете мазта с леки движения.

1. За инфузионна терапия се препоръчва интравенозно приложение на една доза от лекарството в обем от 200-400 ml 1-2 пъти на ден. Разтворът за лечение се прилага постепенно за период от 30-60 минути.

Предлага се смесване на Ofloxacin с изотоничен разтвор на глюкоза, фруктоза или натриев хлорид. За процедурата трябва да използвате само прясно приготвен разтвор.

Парентералната течна терапия включва използването на разтвор с офлоксацин при лечение на дихателни пътища, стомашно-чревна и пикочна система, инфекции на костите и ставите, както и при лечение на заболявания на кожата и меките тъкани.

Специални бележки

Пациентите, приемащи това лекарство, трябва да избягват излагане на слънчева светлина или изкуствено UV лъчение.

Внимание на шофьорите: офлоксацинът е включен в списъка на лекарствата, които променят скоростта на реакцията, поради което способността за шофиране и участие в общия поток на движението е нарушена.Препоръчително е да се ограничи шофирането или други сложни машини, докато се използва лекарството.

Употребата на офлоксацин е изключена по време на бременност и кърмене, ако е невъзможно да се предпише друго лечение, е необходимо да се ограничи процеса на кърмене.

Предписването на това лекарство на пациенти под 18-годишна възраст е разрешено само ако има жизненоважни показания или в случаите, когато е невъзможно да се предложи алтернативна възможност за лечение. Дозата се изчислява въз основа на теглото на детето: средната дневна доза от лекарството е 8-15 mg / kg.

Показания за употреба на офлоксацин

Антибиотикът Офлоксацин се предписва за лечение на остри, персистиращи и повтарящи се бактериални инфекции:

• дихателни пътища (бронхиално възпаление, пневмония);
• респираторни, обонятелни, слухови (възпаление на фаринкса, ларинкса, параназалните синуси, възпаление на средното ухо);
• кожна повърхност и меки тъкани (деструктивни язви, фурункулоза);
• костно-ставна система (остеомиелит, ревматоиден артрит, гнойни усложнения след фрактури);
• храносмилателни органи и коремна кухина (перитонит, ентероколит);
• нервна система (с първичен и вторичен менингит);
• тазовите органи и пикочно-половата система (пиелонефрит, вагинит, колпит, цистит, уретрит, простатит);
• в случай на полово предавани болести (гонорея, хламидия).

Използва се за профилактика на заболявания при пациенти с отслабена имунна система поради неутропения (намален брой неутрофили), когато се увеличава вероятността от заразяване с бактериални и гъбични инфекции.

Странични ефекти и противопоказания

По време на терапията, както е посочено в инструкциите за употреба на лекарството, Офлоксацин може да предизвика нежелани реакции:

• в стомашно-чревния тракт - болки в стомаха и червата, липса на апетит, позиви за гадене и повръщане, лошо храносмилане; персистираща диария през първите 2 седмици от лечението показва псевдомембранозен колит, тогава трябва незабавно да спрете приема на това лекарство и да проведете необходимото лечение, без да е необходимо да използвате лекарства, които потискат свиването на чревните стени;
• върху функцията на черния дроб и жлъчните пътища - много рядко има възпаление на черния дроб и повишени нива на чернодробните ензими и билирубин в кръвния серум (холестатична жълтеница);
• върху бъбреците и пикочните пътища - много рядко възниква остро възпаление на бъбреците (интерстициален нефрит), до нарушение на екскреторната функция; проблеми с уринирането (забавяне или честота);
• в сърдечно-съдовата система - тахикардия (учестен пулс), васкулит (възпаление на съдовите стени), намален тонус на кръвоносните съдове;
• в централната нервна система - болка и тежест в главата, внезапни гърчове, усещане за изтръпнали крайници, нарушена координация; рядко - диплопия (двойно виждане), повишено вътречерепно налягане, нарушено обоняние и цветоусещане, загуба на равновесие; тревожно, депресивно състояние, което може да се появи веднага след първата доза от лекарството, тогава е необходимо да спрете лечението и да уведомите наблюдаващия лекар;
• в имунната система, много рядко - реакции на свръхчувствителност (анафилактични, анафилактоидни, ангиоедем) с признаци на задушаване;
• в хематопоетичната система - много рядко се наблюдава намаляване на броя на кръвните клетки; за кратко време след спиране на лекарството нормалните стойности се възстановяват;
• в опорно-двигателния апарат - болки в мускулите и ставите, реактивно възпаление на връзки (тендивит), ставни капсули (синовит); много рядко - патологични разкъсвания на сухожилията;
• алергични реакции върху кожата под формата на сърбеж и обриви, рядко - точковидни кръвоизливи, мултиформена ексудативна еритема, повишена чувствителност на кожата към UV лъчи.

Понякога пациентите се оплакват от тахикардия (учестен пулс), болки в мускулите и ставите, обща слабост. Употребата на лекарството при жени може да провокира вагинална кандидоза, поради което се препоръчва постоянно наблюдение от гинеколог.

При пациенти със захарен диабет може да засили хипогликемичните ефекти на инсулина и пероралните средства за понижаване на нивата на глюкозата. Ако лекарството се предписва на пациенти с чернодробни или бъбречни патологии, трябва внимателно да се следи концентрацията на офлоксацин в кръвната плазма. В случаи на тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност, вероятността от токсично отравяне се увеличава значително. В такива случаи дозата трябва да се коригира или това лекарство трябва да се прекрати.

Ofloxacin не трябва да се използва при свръхчувствителност към ofloxacin и всички флуорохинолонови производни. Това лекарство не може да се използва при епилепсия, психични заболявания, мозъчно-съдов инцидент или след травматично увреждане на мозъка. Не се предписва при възпаление на лимфните възли и сливиците, както и при пневмококова пневмония, за целта се избира лекарство от друга група антибиотици.

За целия период на употреба на антибиотичното лекарство е необходимо да се избягва употребата на алкохолни напитки и наркотици.

Взаимодействие с различни лекарства

Комбинацията от лекарството с антихипертензивни лекарства може да доведе до рязко понижаване на кръвното налягане, в който случай е необходимо да се проверят функциите на сърдечно-съдовата система и да се коригира дозата.

Когато Ofloxacin се комбинира с глюкокортикоиди (хормони, произвеждани от надбъбречната кора), рискът от увреждане на сухожилията значително се увеличава, особено при възрастни хора.

В комбинация с лекарства, които имат алкални свойства (натриев бикарбонат, инхибитори на карбоанхидразата), Ofloxacin може да провокира развитието на кристалурия (натрупване на соли в тялото).

Лекарства като метотрексат, циметидин и други, които инхибират елиминирането на лекарството, допринасят за повишени концентрации на офлоксацин в кръвната плазма.

Когато се приема едновременно с теофилин, варфарин, метилксантин, циклоспорин, лекарството удължава периода на елиминиране на тези лекарства, така че тяхната доза трябва да се коригира.

Прилагането на НСПВС, синтетични AMP с висока активност срещу анаеробни бактерии и патогени на протозойни инфекции в комбинация с офлоксацин води до конвулсивни контракции и увеличава възможността за токсичен ефект.

Предозиране

Симптоми на предозиране на офлоксацин: болка в различни части на тялото, замаяност, гадене и повръщане, дезориентация, летаргия, сънливост, объркване. В случай на предозиране се извършва стомашна промивка и след това се предписва симптоматично лечение.

За възстановяване на тялото се извършва детоксикация за отстраняване на токсични вещества, повишена хидратация за попълване на резервите от течности в тялото и десенсибилизираща терапия. Специфичен антидот не е показан, процедурата на хемодиализа или перитонеална диализа в този случай се счита за неефективна.

Заключение

Антибиотикът Офлоксацин е ефективно лекарство, което се използва за етиотропно лечение на инфекциозни заболявания.

Инструкциите за употреба на Ofloxacin описват подробно свойствата и характеристиките на употребата на антибактериално средство, което има широк спектър на антимикробно действие. Офлоксацин се използва в различни области на медицината - терапия, урология, офталмология, венерология.

Антибиотик Офлоксацин - описание на лекарството

Офлоксацин е антибактериално лекарство от групата на флуорираните хинолони, което се основава на едноименното активно вещество (офлоксацин). Неговият бактерициден ефект се основава на блокиране на ензима ДНК гираза, който е отговорен за синтеза и деленето на микробните клетки. В резултат на това ДНК веригите се дестабилизират, започва процесът на разрушаване на цитоплазмата и клетъчните стени, което води до смъртта на патогенни микроорганизми.

Добре е да се знае

Предимството на лекарството се крие в неговата уникална химична формула. Поради факта, че към молекулата на хинолина е добавен флуорен атом, антибактериалният ефект на Ofloxacin се увеличава няколко пъти. Актуализираната формула дава възможност за борба с онези щамове патогени, които развиват резистентност към други антибиотични лекарства.

Офлоксацинът е активен срещу широк спектър от грам-положителна и грам-отрицателна бактериална микрофлора, включително ефективно унищожаване на микоплазма, хламидия, уреаплазма, гарднерела, микобактерия туберкулоза и бета-лактамазни микроорганизми. В същото време някои щамове анаеробни и аеробни бактерии (Peptococcus spp., Clostridium difficile, Bacteroides spp, Nocardia asteroides и др.), Както и Treponema pallidum, показват резистентност към лекарството.

След перорално приложение активното вещество се абсорбира бързо и почти напълно (с 95%), но приемът на храна може до известна степен да забави абсорбцията, като същевременно само леко повлиява бионаличността на лекарството. Офлоксацин бързо прониква във всички органи, тъкани, костни структури и биологични течности (слюнка, храчки, цереброспинална течност) и преминава през всички бариери. Максималната концентрация на лекарството се наблюдава в рамките на 1 час след приема на таблетката. Екскретира се от тялото главно чрез бъбреците, малка част се екскретира с жлъчката. Полуживотът е 6-7 часа.

Формуляри за освобождаване

Офлоксацин се предлага в няколко форми:

• Офлоксацин таблетки са двойноизпъкнали, бели, филмирани, с различна концентрация на активното вещество - 100, 200 и 400 mg. Спомагателните компоненти включват целулоза, нишесте, талк, калциев стеарат, повидон. Опаковката с лекарството съдържа контурна клетка с 10 таблетки.

• Офлоксацин офталмологичен мехлем (0,3%) е бял с жълтеникав оттенък. 1 g мехлем съдържа 3 mg офлоксацин + ексципиенти, които формират основата на лекарството. Мехлемът се предлага в алуминиеви тръби от 3 и 5 g.
• Офлоксацин разтвор (0,2%) е безцветен прозрачен разтвор за интравенозно инжектиране. Предлага се в стъклени бутилки от 100 ml.

Няма други форми на лекарства, например капки или капсули Ofloxacin. Капки, базирани на активната съставка офлоксацин, се наричат ​​Floxal, Dancil или Uniflox.

Защо се предписват таблетки или капки Офлоксацин?

Офлоксацин се предписва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания на следните органи и системи:

1. дихателни пътища (бронхит, пневмония);
2. УНГ органи (отит, фарингит, трахеит, ларингит);
3. инфекции на меките тъкани, кожата (карбункули, циреи);
4. инфекциозни и възпалителни процеси в костните тъкани и ставите;
5. заболявания на коремните органи и жлъчната система (холецистит, холангит);
6. менингит;
7. инфекции на пикочните пътища и бъбреците (цистит, уретрит, пиелонефрит);
8. инфекциозни заболявания на репродуктивната система и тазовите органи (простатит, ендометрит, цервицит, колпит, орхит, салпингит).

Интравенозното приложение на разтвор на офлоксацин е показано за лечение на полово предавани инфекции (гонорея, уреаплазмоза, хламидия). Мехлемът за очи се предписва като част от комплексното лечение на язви на роговицата, кератит, блефарит, конюнктивит, хламидиални лезии или за предотвратяване на бактериални инфекции след хирургични интервенции на органите на зрението. Като профилактично средство за предотвратяване на инфекция, лекарството се използва при пациенти с имунодефицитни състояния.

Инструкции за употреба

Офлоксацин таблетки

Дозировката на лекарството и оптималният режим на лечение се избират от лекаря, като се вземат предвид много параметри - зоната на локализация и тежестта на инфекциозния процес, общото състояние на пациента, чувствителността на патогените към офлоксацин, възможно противопоказания, свързани с функционалността на черния дроб и бъбреците.

Офлоксацин таблетки трябва да се приемат цели с храна, с много течност. Стандартната дневна доза е от 200 до 800 mg, разделена на два приема. Продължителността на лечението обикновено е 7-10 дни.

Офлоксацин за простатит се предписва в еднократна доза от 200 mg, 1 таблетка сутрин и вечер. Курсът на лечение е дълъг - до 6 седмици. При гастроентерит дневната доза от лекарството е 400 mg, разделена на 2 приема. Лечението отнема 5 дни. За предотвратяване на гастропатологии приемайте 1 таблетка (200 mg) веднъж дневно.

За лечение се предписва офлоксацин 200 mg. Трябва да приемате по 1 таблетка сутрин и вечер в продължение на 7 дни. Продължителността на лечението при инфекции на тазовите органи е 2 седмици, при заболявания на дихателната система и кожни инфекции - 10 дни. При гонорея вземете Офлоксацин 400 mg еднократно, за предпочитане сутрин.

Лекарството се прекратява не по-рано от три дни след подобряване на състоянието и изчезване на симптомите на заболяването. Офлоксацин за деца се предписва само при животозастрашаващи инфекции и невъзможността да се използват по-малко токсични лекарства. Дозировката се избира от лекаря, като се вземе предвид телесното тегло, в размер на 7,5 mg / kg.

Разтвор на офлоксацин

Инжекциите се извършват интравенозно, капково. Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално, като се вземат предвид състоянието на пациента и възможните противопоказания. Началната доза е 200 mg, приложена в продължение на 30-60 минути. След подобрение на пациента се предписват таблетки Офлоксацин в същата дневна доза.

При инфекции на пикочните пътища лекарството се прилага в доза от 100 mg, инжекциите се правят два пъти дневно. При лечение на УНГ органи, меки тъкани, стави, коремни органи се предписват две инфузии от 200 mg на ден. При необходимост тази доза се удвоява. При бъбречни заболявания се прилагат 100 ml разтвор с капкомер 1-2 пъти на ден.

Офлоксацин маз

Нанесете локално, като поставите лента от лекарството (с дължина 1 см) в долния клепач до три пъти на ден. Стандартният курс на лечение е 2 седмици. При хламидиални инфекции честотата на употреба на мехлема се увеличава до 5-6 пъти на ден, продължителността на лечението е до 5 седмици.

Противопоказания

Офлоксацин е забранен за употреба при следните състояния:

• индивидуална непоносимост към флуорохинолони;
• възраст до 18 години (за таблетки);
• възраст до 1 година (за мехлем);
• бременност, кърмене;
• липса на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа в организма;
• епилепсия или намаляване на прага на конвулсивна активност поради травматично увреждане на мозъка, инсулт или увреждане на централната нервна система;

Офлоксацин не трябва да се използва при разкъсвания на сухожилия, състояния като непоносимост към лактоза или периферна невропатия.

Лекарството се предписва с изключително внимание при органични мозъчни лезии, тежки бъбречни и чернодробни заболявания, миастения гравис, сърдечна недостатъчност, захарен диабет, чернодробна порфирия, брадикардия и пациенти в напреднала възраст.

Нежелани реакции

Употребата на Офлоксацин може да доведе до развитие на сериозни нежелани реакции от различни органи и системи. Най-често негативните прояви възникват от храносмилателния тракт и се изразяват в гадене и липса на апетит. Понякога има пристъпи на повръщане, диария, метеоризъм или коремна болка.

Нежелани реакции, които са много по-редки:

• мигрена, световъртеж;
• повишена раздразнителност, тревожност, неразумни страхове;
• нарушения на съня, депресивни състояния;
• промени в кръвните показатели (тромбоцитопения, левкопения);
• холестатична жълтеница, анемия;
• парестезия и тремор на крайниците, конвулсии;
• загуба на слуха, промени във вкуса;
• конюнктивит, нарушено цветно зрение, двойно виждане;
• разкъсване на сухожилие, симптоми на артралгия, миалгия, тендинит;
• ускорен сърдечен ритъм, аритмия;
• задух, суха кашлица, бронхоспазъм;
• задържане на урина, бъбречна дисфункция;
• дисбаланс на микрофлората в червата;
• алергични реакции (сърбеж по кожата, обрив, уртикария).

В тежки случаи при лица със склонност към алергични реакции могат да възникнат опасни състояния - алергичен пневмонит и нефрит, оток на Квинке. Пациентите с диабет могат да развият хипогликемия. При използване на инфузионен разтвор се наблюдават локални реакции - зачервяване, болка и подуване в областта на инжектиране. При лечение с мехлем могат да се появят усещания като парене, суха конюнктива, фотофобия и лакримация. Най-често такива симптоми са краткотрайни и бързо изчезват след спиране на лекарството.

Добре е да се знае

Списъкът с нежелани реакции е дълъг, но ако следвате стриктно препоръките на Вашия лекар и изберете правилната дозировка, вероятността от появата им е значително намалена.

Аналози

Офлоксацин има доста структурни аналози, съдържащи същото активно вещество. Това са лекарства като:

• Глауфос,
• Дансил,
• Заноцин,
• Офлокс,
• офлоксабал,
• офлоксин,
• Офлоцид,
• Тарицин,
• Унифлокс,

Кое лекарство от този списък е най-подходящо за пациента трябва да бъде решено от лекуващия лекар. Не трябва неупълномощено да заменяте таблетките Ofloxacin с други аналози, за да избегнете развитието на нежелани усложнения и опасни странични реакции.

Цена на лекарството

Цената на офлоксацин зависи от производителя, лекарствената форма и надценката на фармацевта. Ofloxacin Teva е най-скъпият, цената за опаковка от таблетки (200 mg) варира от 160 до 180 рубли.

Другите форми на лекарството са много по-достъпни. И така, Офлоксацин 200 mg (10 броя) струва от 26 рубли, Офлоксацин 400 mg (10 броя) - от 50 рубли. Цената на разтвора на Ofloxacin е от 28 рубли на бутилка (100 ml), мехлем за очи - от 40 рубли.

Антибактериалното лекарство е офлоксацин. Инструкциите за употреба показват, че таблетки от 100 mg, 200 mg и 400 mg, инжекции в инжекционни ампули, мехлем за очи 0,3% принадлежат към групата на флуорохинолоните. Прегледите на терапевтите потвърждават, че това лекарство помага при бронхит и пневмония.

Форма на освобождаване и състав

Лекарството се предлага в следните лекарствени форми:

1. Филмирани таблетки: двойно изпъкнали, кръгли, обвивката и слоят на напречното сечение са почти бели на цвят.Офлоксацин таблетки са опаковани в блистери от 10 броя. Картонената опаковка съдържа един блистер с таблетки и инструкции за употреба на лекарството.
2. Инфузионен разтвор: прозрачна зеленикаво-жълта течност (100 ml в прозрачни или тъмни стъклени бутилки, 1 бутилка в картонена кутия).
3. Мехлем за очи 0,3%: хомогенна субстанция от жълт, бял с жълт оттенък или бял цвят (5 g в алуминиеви тръби, 1 тръба в картонена кутия).

Основната активна съставка на лекарството е офлоксацин, съдържанието му в една таблетка е 200 и 400 mg.

Състав на 1 ml разтвор: Активна съставка - офлоксацин - 0,002 g, помощни компоненти: натриев хлорид, дестилирана вода.

Състав на 1 g мехлем: Активна съставка - офлоксацин - 0,003 g, помощни вещества: метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, вазелин.

фармакологичен ефект

Лекарството е антимикробно лекарство с широк спектър на действие. Механизмът на антибактериалното действие на офлоксацин се основава на способността му да дестабилизира ДНК веригите на бактериалните микроорганизми, като по този начин осигурява тяхното унищожаване.

При използване на лекарството се проявява и умерен бактерициден ефект. Офлоксацин е активен срещу бързорастящи атипични микобактерии и бета-лактамазни микроорганизми.

Анаеробните бактерии Peptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile и бактериите от вида Nocardia asteroides са резистентни към лекарството. Лекарството не е активно срещу Treponema pallidum.

Показания за употреба

За какво помага Офлоксацин? Мехлем, таблетки и инжекции се предписват, ако пациентът има:

• язви на роговицата, блефарит, конюнктивит, кератит, ечемик, хламидиални очни лезии, предотвратяване на инфекции след наранявания и операции (за мехлем);
• бронхит, пневмония;
• гонорея, хламидия;
• заболявания на УНГ органи (фарингит, синузит, отит, ларингит);
• инфекции на кожата, меките тъкани, костите;
• ендометрит, салпингит, параметрит, оофорит, цервицит, колпит, простатит, епидидимит, орхит;
• заболявания на бъбреците и пикочните пътища (пиелонефрит, уретрит, цистит).

Инструкции за употреба

Приема се през устата. Дозата се избира индивидуално в зависимост от локализацията, тежестта на инфекцията, чувствителността на микроорганизмите, както и общото състояние на пациента и функцията на черния дроб и бъбреците. Възрастни - 200-800 mg на ден, курс на лечение - 7-10 дни, честота на употреба - 2 пъти на ден. Доза до 400 mg на ден може да се приложи наведнъж, за предпочитане сутрин.

При гонорея - 400 mg еднократно. При пациенти с увредена бъбречна функция (с креатининов клирънс 50-20 ml/min) 100-200 mg на ден. При креатининов клирънс под 20 ml/min - 100 mg на всеки 24 часа; при хемодиализа и перитонеална диализа - 100 mg на всеки 24 ч. Максималната дневна доза при чернодробна недостатъчност е 400 mg на ден.

Таблетките се приемат цели с вода, преди или по време на хранене. Продължителността на лечението се определя от чувствителността на патогена и клиничната картина; лечението трябва да продължи най-малко още 3 дни след изчезване на симптомите на заболяването и пълно нормализиране на телесната температура.

При лечение на неусложнени и усложнени инфекции на долните пикочни пътища курсът на лечение е съответно 7 и 10 дни, при простатит - до 6 седмици, при инфекции на тазовите органи - 10-14 дни, при инфекции на дихателните и кожни органи - 10 дни.

Инфузионен разтвор

Лекарството се прилага интравенозно. Терапията с офлоксацин започва с интравенозно капково приложение на 0,2 g за 30-60 минути. Ако състоянието на пациента се подобри, пациентът се прехвърля на перорален прием на лекарството (таблетки), като се поддържа дозата. Препоръчителни дози Офлоксацин в зависимост от заболяването и локализацията на инфекцията:

• Пикочните пътища - 0,1 g 1-2 пъти на ден.
• Бъбреци и гениталии - 0,1-0,2 g, разделени на 2 инжекции на ден.
• Дихателни пътища, УНГ органи, кожа и меки тъкани, кости и стави, коремна кухина, както и септични инфекции - 0,2 g, разделени на 2 инжекции на ден; Позволява се увеличаване на дневната доза, ако е необходимо, до 0,4 g при запазване на честотата на приложение.
• Профилактика на инфекция при пациенти с изразено понижение на имунитета - 0,4-0,6 g на ден.

Мехлем

Локално. Поставете 1 cm лентички от мехлема (0,12 mg ofloxacin) зад долния клепач на засегнатото око 2-3 пъти на ден. При хламидиални инфекции мехлемът се прилага 5-6 пъти на ден.

За да приложите мехлема, внимателно издърпайте долния клепач надолу и с леко натискане на тубичката вкарайте лента от мехлема в конюнктивалния сак с дължина 1 см. След това затворете клепача и движете очната ябълка, за да разпределите мазилото равномерно. Продължителността на курса на лечение е не повече от 2 седмици (при хламидиални инфекции курсът се удължава до 4-5 седмици).

Противопоказания

Приемът на таблетки Офлоксацин е противопоказан при няколко патологични и физиологични състояния на тялото, които включват:

• Епилепсия (периодично развитие на изразени тонично-клонични припадъци на фона на нарушено съзнание), включително претърпени в миналото.
• Бременност на всеки етап от развитието и период на кърмене (кърмене).
• Деца под 18 години, което е свързано с непълно формиране на костите на скелета.
• Предразположение към развитие на гърчове (понижаване на гърчовия праг) на фона на черепно-мозъчна травма, възпалителна патология на структурите на централната нервна система, както и церебрален инсулт.
• Свръхчувствителност към активното вещество и помощните компоненти на лекарството.

С повишено внимание таблетките Ofloxacin се използват при атеросклероза (отлагане на холестерол в стените на артериите) на мозъчните съдове, нарушения на кръвообращението в мозъка (включително претърпени в миналото), органични лезии на структурите на централната нервна система, хронично намаление във функционалната активност на черния дроб. Преди да започнете да приемате лекарството, трябва да се уверите, че няма противопоказания.

Странични ефекти

Употребата на Офлоксацин може да причини следните нежелани реакции:

• интензивни или "кошмарни" сънища, фобии, тревожност, възбуда, психотични реакции, халюцинации, депресия, объркване, повишено вътречерепно налягане;
• тахикардия, колапс, васкулит, анемия, хемолитична и апластична анемия, левкопения, агранулоцитоза, панцитопения, тромбоцитопения, при интравенозно приложение - понижено кръвно налягане;
• нарушена бъбречна функция, остър интерстициален нефрит, повишени нива на урея, хиперкреатинемия;
• точковидни кръвоизливи, хеморагичен булозен дерматит, папулозен обрив (прояви на васкулит);
• диплопия, нарушено цветоусещане, вкус, слух, обоняние, баланс;
• алергичен пневмонит и нефрит, кожен обрив, сърбеж, еритема мултиформе, уртикария, треска, бронхоспазъм, оток на Quincke, синдром на Stevens-Johnson и Lyell, еозинофилия, фоточувствителност, в редки случаи - анафилактичен шок;
• миалгия, артралгия, тендинит, теносиновит, разкъсване на сухожилие;
• замаяност, главоболие, тремор, изтръпване и парестезия на крайниците, несигурност на движенията, конвулсии.

При използване на лекарството под формата на мехлем могат да се появят нежелани реакции като сърбеж и сухота на конюнктивата, парене и дискомфорт в очите, лакримация, зачервяване на очите, фотофобия. Когато Ofloxacin се използва според показанията в строго съответствие с инструкциите и предписанието на лекаря, вероятността от развитие на странични ефекти е значително намалена.

Деца, бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.

Употреба при деца

Лекарството е противопоказано при деца и юноши под 18 години, т.к растежът на скелета не е завършен. При деца лекарството се използва само за животозастрашаващи инфекции, като се има предвид очакваната клинична ефективност и потенциалния риск от странични ефекти, когато е невъзможно да се използват по-малко токсични лекарства. Средната дневна доза в този случай е 7,5 mg / kg телесно тегло, максималната е 15 mg / kg.

специални инструкции

Офлоксацин не е показан за лечение на остър тонзилит и не е лекарство на избор за лечение на пневмония, причинена от пневмококи. Лекарството влияе върху скоростта на психомоторните реакции. Когато използвате Ofloxacin, се препоръчва да се въздържате от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, както и от пиене на алкохол.

Докато приемате лекарството, не се препоръчва използването на хигиенни тампони поради повишения риск от млечница. При пациенти, предразположени към порфирия, пристъпите могат да зачестят. Миастения гравис може да се влоши. Лекарството може да причини фалшиво отрицателни резултати при бактериологична диагноза на туберкулоза.

Лекарствени взаимодействия

• Има повишаване на ефективността на индиректните антикоагуланти, когато се приемат с това лекарство. Необходим е контрол на коагулационната система.
• Рискът от невротоксични ефекти и конвулсивна активност се увеличава при едновременното приложение на НСПВС, нитроимидазолови производни и метилксантини.
• Възможно е рязко понижаване на кръвното налягане при използване на барбитурати и антихипертензивни лекарства.
• Когато се използва с глюкокортикостероиди, съществува риск от разкъсване на сухожилията.
• Пробенецид, циметидин и метотрексат намаляват тубулната секреция на активното вещество, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма.
• Когато се използва с циклоспорин, се наблюдава повишаване на концентрацията му в кръвта и полуживота.
• Едновременната употреба на хипогликемични средства може да доведе до хипо- или хипергликемични състояния.
• Когато се използва с теофилин, неговият клирънс намалява и полуживотът му се увеличава.
• Възможно е удължаване на QT интервала при използване на антипсихотици, антиаритмични лекарства, трициклични антидепресанти, макролиди, имидазолови производни, астемизол, терфенадин, ебастин.
• Използването на инхибитори на карбоанхидразата, натриев бикарбонат и цитрати, които алкализират урината, повишава риска от кристалурия и нефротоксичност.
• При предписване на сукралфат, антиациди и лекарства, съдържащи алуминий, цинк, магнезий или желязо, абсорбцията на офлоксацин се намалява.

Аналози на лекарството Офлоксацин

Аналозите се определят от структурата:

1. Vero Ofloxacin.
2. Дансил.
3. Офлоцид форте.
4. Заноцин.
5. Глауфос.
6. Офлоксин 200.
7. Офлоксабол.
8. Унифлокс.
9. Офло.
10. Офломак.
11. Таривид.
12. Офлокс.
13. Тариферид.
14. Офлоцид.
15. Офлоксин.
16. Офлоксацин DS (Protekh, Stada, Promed, Teva).
17. Тарицин.
18. Зофлокс.

Условия и цена за почивка

Средната цена на Ofloxacin (400 mg таблетки № 10) в Москва е 55 рубли. Отпуска се по лекарско предписание.

Списък Б. Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 С. Срок на годност - 2 години.

Преглеждания на публикация: 261

Описание

Филмирани таблетки, розови на цвят, с двойно изпъкнала повърхност. Напречно сечение показва два слоя, като вътрешният слой е бял с жълтеникав оттенък до жълт.

Съединение

1 таблетка съдържа: активно вещество– офлоксацин – 200 mg; Помощни вещества:лактоза монохидрат, повидон, калциев стеарат, нишесте 1500 (частично прежелатинизирано царевично нишесте), кроскармелоза натрий, кросповидон, Opadry (включително поливинилов алкохол, частично хидролизиран, макрогол 3350, талк, лецитин (соев), титанов диоксид Е 171, алуминиев лак на базата кармоизин Е 122, алуминиев лак на основата на индиго кармин Е 132).

Фармакотерапевтична група

Антибактериални средства за системна употреба. Флуорохинолони.
ATX код– J01MA01.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Антимикробно лекарство с широк спектър на действие
от групата на флуорохинолоните. Механизмът на действие се дължи на потискане на репликацията на бактериална ДНК чрез блокиране на ДНК топоизомераза IV и ДНК топоизомераза II (гираза).
Има бактерициден ефект.
Лекарството е активно срещу микроорганизми, които произвеждат бета-лактамази и бързо растящи атипични микобактерии.
Следните са чувствителни към лекарството: Стафилококус ауреус(включително метицилин резистентни стафилококи), Staphylococcus epidermidis, Neisseria видове, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus(индол-отрицателни и индол-положителни щамове), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.
Следните имат различна чувствителност към лекарството: Стрептококи, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и микоплазми.
Анаеробните бактерии са устойчиви на лекарството (напр Fusobacterium видове, Bacteroides видове, Eubacterium видове, Peptococci, Peptostreptococci).
Офлоксацин не е активен срещу Treponema pallidum.
Фармакокинетика
След перорален прием на лекарството, абсорбцията е бърза и пълна (95%). Бионаличност - повече от 96%.
Максималната концентрация в кръвната плазма се постига 1-3 часа след приема на дозата на лекарството; полуживотът е 5-7 часа.
Разпределение
Свързване с плазмените протеини - 25%. След еднократна доза от лекарството в доза от 200 mg и 400 mg Cmax е 2,5 mcg/ml и
5 µg/ml, съответно. Приемът на храна може да забави абсорбцията, но не повлиява значително бионаличността.
Видим Vd - 100 л. Офлоксацин се разпределя в левкоцитите, алвеоларните макрофаги, кожата, меките тъкани, костите, коремните и тазовите органи, дихателната система, урината, слюнката, жлъчката и секретите на простатата. Прониква добре през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Прониква в цереброспиналната течност при възпалени и невъзпалени менинги (14 - 60%). Не се натрупва.
Метаболизъм
Метаболизира се в черния дроб (около 5%) до образуване на N-оксид офлоксацин и диметилофлоксацин.
Премахване
T1/2 – 4,5-7 часа (независимо от дозата). Екскретира се непроменен чрез бъбреците - 75 - 90%, с жлъчка - около 4%. Екстрареналният клирънс е по-малък от 20%.
След еднократна доза от 200 mg се открива в урината в рамките на 20 до 24 часа.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
В случай на бъбречна или чернодробна недостатъчност екскрецията може да се забави.

Показания за употреба

Офлоксацин е синтетичен антибактериален агент, производно на флуорохинолон с бактерицидна активност срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Показан е за лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
- инфекции на горните и долните пикочни пътища;
- инфекции на долните дихателни пътища;
- неусложнена уретрална и цервикална гонорея;
- негонококов уретрит и цервицит;
- инфекциозни лезии на кожата и меките тъкани;
- като част от комплексното лечение на възпалителни заболявания на тазовите органи;
- простатит.
Таблетките офлоксацин могат да се използват по време на последователен преход от парентерално към перорално приложение на лекарството (етапна терапия).

Противопоказания

Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
- епилепсия (включително анамнеза);
- намален гърчов праг (включително след черепно-мозъчна травма, инсулт или възпалителни процеси в централната нервна система);
- увреждане на сухожилията поради предишно лечение с флуорохинолони;
- възраст до 18 години (тъй като растежът на скелета не е завършен);
- бременност;
- лактация (кърмене);
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Начин на употреба и дози

Дозата на офлоксацин се определя от вида и тежестта на инфекциозния процес. Средната дневна доза за възрастни е от 200 mg до 800 mg. Офлоксацин в доза до 400 mg се препоръчва да се приема наведнъж, за предпочитане сутрин. Големите дози се препоръчват да се приемат на приблизително равни интервали. Препоръчително е да поглъщате таблетката офлоксацин цяла с много вода на празен стомах или с храна. Трябва да се избягва едновременната употреба с антиациди.
Инфекции на долните пикочни пътища: 200 - 400 mg на ден.
Инфекции на горните пикочни пътища: 200 - 400 mg на ден; при необходимост до 400 mg два пъти дневно.
Инфекции на долните дихателни пътища: 400 mg на ден; при необходимост до 400 mg два пъти дневно.
Неусложнена уретрална и цервикална гонорея: 400 mg еднократно.
Негонококов уретрит и цервицит: 400 mg на ден в една или повече разделени дози.
Инфекции на кожата и меките тъкани: 400 mg два пъти дневно.
Остри възпалителни заболявания на тазовите органи (включително тежки инфекции): 200-400 mg два пъти дневно в продължение на 10-14 дни.
Простатит: 300 mg два пъти дневно до 6 седмици.
Ако бъбречната функция е нарушена, дозата трябва да се намали. Ако креатининовият клирънс е 20-50 ml/min (серумен креатинин 1,5-5,0 mg/dL), дозата трябва да се намали наполовина (100-200 mg на ден). Ако креатининовият клирънс е по-малък от 20 ml/min (серумен креатинин над 5 mg/dL), трябва да се прилагат 100 mg на всеки 24 часа. При пациенти на хемодиализа или перитонеална диализа препоръчителната доза е 100 mg на всеки 24 часа.
Нарушена чернодробна функция (например цироза с асцит): максималната дневна доза е 400 mg, тъй като елиминирането на офлоксацин от тялото може да се забави.
Не се налага специална корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст, освен в случаите на нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и удължаване на QT интервала.
Продължителността на лечението зависи от тежестта на инфекцията и отговора на лечението. Обичайната продължителност на лечението е 5-10 дни, с изключение на неусложнена гонорея, където се препоръчва еднократна доза.
Общата продължителност на лечението не трябва да надвишава 2 месеца.

Страничен ефект

Взаимодействия с други лекарства

Лекарства, които удължават QT интервала
Офлоксацин, подобно на други флуорохинолони, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи лекарства, които удължават QT интервала: антиаритмични средства от клас IA и III, трициклични антидепресанти, макролиди, антипсихотици.
Антиациди, сукралфат, метални катиони
Антиацидите, съдържащи магнезий, алуминиев сукралфат, цинк или желязо, намаляват абсорбцията на офлоксацин. Следователно, офлоксацин трябва да се приема 2 часа преди употребата на антиациди.
Антикоагуланти
Удължаване на времето на кървене е наблюдавано при едновременна употреба на офлоксацин и антикоагуланти.
Теофилин, някои нестероидни противовъзпалителни лекарства и други лекарства, които понижават гърчовия праг
Възможно е ефектът от понижаването на гърчовия праг да бъде адитивен, когато се приема едновременно с флуорохинолони. Офлоксацин може да удължи елиминационния полуживот на теофилин, да повиши серумните концентрации на теофилин и да увеличи риска от токсични ефекти на теофилина. Серумните концентрации на теофилин трябва да се проследяват при едновременна употреба.
Хипогликемични средства (инсулин, глибенкламид, глибурид и др.)
Офлоксацин може да причини хипогликемия или хипергликемия при пациенти, получаващи хипогликемични средства. При едновременна употреба се препоръчва проследяване на нивата на глюкозата. Офлоксацин може да причини леко повишаване на серумните концентрации на глибенкламид, когато се прилага едновременно; Състоянието на пациентите, приемащи тази комбинация, трябва да се проследява.
Лекарства, подложени на тубулна секреция
Когато високи дози хинолони се използват едновременно с лекарства, които са подложени на бъбречна тубулна секреция, тяхната екскреция може да бъде нарушена и серумните нива могат да се повишат (например пробенецид, циметидин, фуроземид и метотрексат).
Взаимодействие с лабораторни изследвания
Определянето на опиати или порфирини в урината може да даде фалшиво положителни резултати по време на лечение с офлоксацин.
Антагонисти на витамин К
При едновременна употреба на офлоксацин с антагонисти на витамин К е необходимо проследяване на коагулационните тестове поради възможно засилване на ефекта на кумариновите производни.

Предпазни мерки

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при атеросклероза на мозъчните съдове, мозъчно-съдови инциденти (анамнеза), хронична бъбречна недостатъчност, удължаване на QT интервала, органични лезии на централната нервна система.
Офлоксацин не е лекарството на първи избор за пневмония, причинена от пневмококи или Mycoplasma pneumoniae, инфекция, причинена от бета-хемолитичен стрептокок.
Свръхчувствителност и алергични реакцииса докладвани за флуорохинолони след първата употреба. Анафилактичните и анафилактоидни реакции могат да прогресират до животозастрашаващ шок, дори след първата употреба. В тези случаи офлоксацин трябва да се спре и да се започнат противошокови мерки.
Clostridium - свързани заболявания
Диарията, особено тежка, упорита и/или кървава диария по време или след лечение с офлоксацин може да бъде симптом на псевдомембранозен колит. Ако се подозира псевдомембранозен колит, офлоксацин трябва да се преустанови незабавно. Незабавно трябва да се започне подходяща терапия.
Продукти, които инхибират перисталтиката, са противопоказани в тази клинична ситуация.
Пациенти, предразположени към епилептични припадъци
В случай на гърчове лечението с офлоксацин трябва да се прекрати.
Сърдечни нарушения
В много редки случаи се съобщава за удължаване на QT интервала при пациенти, приемащи флуорохинолони. Трябва да се внимава, когато се използват флуорохинолони, включително офлоксацин, при пациенти с известни рискови фактори за удължаване на QT интервала като:
вроден синдром на удължен QT интервал;
едновременна употреба с лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала (например антиаритмични средства, клас IA и III, трициклични антидепресанти, макролиди, антипсихотици);
електролитен дисбаланс (напр. хипокалиемия, хипомагнезиемия);
пациенти в напреднала възраст;
сърдечно заболяване (напр. сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, брадикардия).
Фоточувствителност
Пациентите, приемащи офлоксацин, трябва да избягват силна слънчева светлина и ултравиолетови лъчи (слънчеви лампи, солариуми) през целия период на лечение и 48 часа след лечението.
Пациенти с анамнеза за психотични разстройства
Съобщавани са психотични реакции при пациенти, приемащи флуорохинолони. В някои случаи пациентите са изразили суицидни мисли или проявяват самоагресивно поведение, включително опити за самоубийство, понякога след еднократна доза. Ако пациентът развие такива реакции, офлоксацин трябва да се преустанови и да се вземат подходящи мерки. Офлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за психотично разстройство или при пациенти с психиатрични заболявания.
Пациенти с чернодробна дисфункция
Офлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция. Съобщавани са случаи на фулминантен хепатит, водещ до чернодробна недостатъчност (включително смърт). Пациентите трябва да бъдат посъветвани да спрат лечението и да се свържат с лекаря си, ако се появят симптоми на увреждане на черния дроб, като анорексия, жълтеница, тъмна урина, сърбеж или дефлация на коремната стена.
Пациенти, получаващи антагонисти на витамин К
Поради възможния повишен риск от кървене при пациенти, получаващи флуорохинолони, включително офлоксацин, в комбинация с антагонисти на витамин К, коагулационните тестове трябва да се проследяват.
Миастения гравис
Офлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за миастения гравис.
Периферна невропатия
Съобщава се за сензорна или сензомоторна периферна невропатия при пациенти, приемащи флуорохинолони, включително офлоксацин. Ако пациентът изпитва симптоми на невропатия, офлоксацин трябва да се преустанови, за да се избегне развитието на необратими състояния.
Хипогликемия
При пациенти с диабет, лекувани с перорални хипогликемични средства (напр. глибенкламид) или инсулин, употребата на флуорохинолони може да причини хипогликемия. При пациенти със захарен диабет е необходимо внимателно проследяване на нивата на кръвната захар.
Пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа
Пациенти с латентен или диагностициран дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа могат да бъдат предразположени към хемолитична реакция, когато приемат хинолони, включително офлоксацин.
Пациенти с редки наследствени заболявания
Пациенти с редки наследствени заболявания на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този лекарствен продукт.
Риск от развитие на вторични инфекции
Предписването на антибиотици, особено за дълъг период от време, може да доведе до образуване на резистентни на антибиотици щамове. Състоянието на пациента трябва да се оценява на редовни интервали и да се вземат подходящи мерки, ако се развие вторична инфекция.
Тендопатии и разкъсване на сухожилие
Употребата на флуорохинолони е свързана с повишен риск от тендинит и разкъсване на сухожилие. Факторите, които увеличават риска от развитие на тендинопатия, са възраст над 60 години, едновременна употреба на кортикостероидни лекарства, както и състояния след трансплантация (бъбреци, сърца, бели дробове). Други рискови фактори включват висока физическа активност, бъбречна недостатъчност и наличие на съпътстващи заболявания като ревматоиден артрит. Флуорохинолоните трябва да бъдат прекратени, ако пациентите изпитват болка или признаци на възпаление на сухожилията. Пациентите трябва да бъдат посъветвани за необходимостта незабавно да спрат приема на флуорохинолони, да осигурят почивка в засегнатата област и незабавно да се свържат с лекаря си, ако се появят първоначални симптоми като болка, подуване или възпаление.
Зрителни увреждания
Ако имате зрителни смущения или някакви неприятни усещания в очите, трябва незабавно да се консултирате с лекар специалист.

Брутна формула

C 18 H 20 FN 3 O 4

Фармакологична група на веществото Ofloxacin

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

83380-47-6

Характеристики на веществото Офлоксацин

Антибактериално средство от второ поколение флуорохинолони. Кристален прах, леко жълтеникав на цвят, без мирис, горчив вкус. Слабо разтворим във вода и алкохол. Молекулно тегло 361,4.

Фармакология

фармакологичен ефект- антибактериално, бактерицидно.

Инхибира ДНК гиразата (топоизомераза II и IV), нарушава процеса на свръхнавиване и омрежване на разкъсвания на ДНК, инхибира клетъчното делене, причинява структурни промени в цитоплазмата и смърт на микроорганизми.

Има широк спектър на действие. Повлиява предимно грам-отрицателни и някои грам-положителни микроорганизми. Ефективен срещу микроорганизми, резистентни към повечето антибиотици и сулфонамидни лекарства. Възможна е кръстосана резистентност на бактерии към офлоксацин и други флуорохинолони. Спектърът на действие включва: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp.,вкл. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp.,вкл. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp. , Legionella pneumophila, Staphyloc occus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis(включително мултирезистентни щамове).

Когато се приема перорално, той се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт (около 95%), абсолютната бионаличност е 96%. След приемане на офлоксацин в дозираната форма на обикновени таблетки Cmax в плазмата се постига в рамките на 1-2 часа, след приемане на таблетки с удължено освобождаване - в рамките на 6-8 часа Свързването с плазмените протеини е 32%. Привиден обем на разпределение 100 l. T1/2 при прием на обикновени таблетки - 4,5-7 ч. Прониква в клетките (левкоцити, алвеоларни макрофаги) на повечето органи и тъкани, създава високи концентрации в урината, жлъчката, слюнката, храчките, секретите на простатата, бъбреците, черния дроб, жлъчния мехур, кожата , белите дробове, преминава през BBB и плацентарната бариера. В черния дроб (около 5%) се превръща в офлоксацин N-оксид и деметилофлоксацин. Екскретира се главно чрез бъбреците непроменен (80-90%); малка част се екскретира в жлъчката, изпражненията и кърмата (екстрареналният клирънс е по-малък от 20%). След еднократна перорална доза от 200 mg се открива в урината в рамките на 20-24 часа.При чернодробни и / или бъбречни заболявания екскрецията може да се забави. Повторното назначаване не води до натрупване.

Използване на веществото Ofloxacin

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми, вкл. инфекции на дихателните пътища (пневмония, обостряне на бронхит), УНГ органи (синузит, фарингит, отит на средното ухо, ларингит, трахеит), кожата и меките тъкани, костите и ставите, коремната кухина, тазовите органи, бъбреците и пикочните пътища (пиелонефрит, цистит , уретрит), генитални органи (включително гонорея, простатит), хламидийни инфекции, септицемия, туберкулоза (като част от комплексната терапия), профилактика на инфекции при пациенти с имунен дефицит.

В офталмологията: бактериални язви на роговицата, конюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидиални очни инфекции, профилактика на инфекциозни усложнения в следоперативния период след операция за отстраняване на чуждо тяло и нараняване на окото.

УНГ практика: остри и хронични бактериални външни и средни отити, отити с перфорация на тъпанчевата мембрана или тимпанопункция; предотвратяване на инфекциозни усложнения по време на хирургични интервенции.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други флуорохинолони, хинолони), епилепсия (включително анамнеза), дисфункция на централната нервна система с понижаване на прага на конвулсивна готовност (включително след ЧМТ, инсулт, възпалителни процеси в централната нервна система), увреждане на сухожилията по време на предишно лечение с флуорохинолони, възраст под 18 години (растежът на скелета все още не е завършен). За локални форми: хроничен небактериален конюнктивит или среден отит.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е възможна (включително под формата на лекарствени форми за локално приложение), ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на употребата при бременни жени).

Тератогенни ефекти.Офлоксацин няма тератогенен ефект, когато се прилага на бременни животни в периода на органогенезата: на плъхове в дози над 810 mg/kg/ден, което е 11 пъти по-високо от MRDC при перорално приложение и 9000 пъти, когато се използва под формата на капки за очи; зайци в дози над 160 mg/kg/ден, което надвишава MRDC съответно 4 и 1800 пъти. Дози, еквивалентни на 50 и 10 MRPH, когато се приемат перорално, са били фетотоксични - наблюдавано е намаляване на телесното тегло на плода и повишаване на феталната смъртност при плъхове и зайци.

При еднократна доза от 200 mg офлоксацин при кърмачки, концентрациите му в кърмата са подобни на тези в плазмата. Тъй като офлоксацин има потенциал да причини сериозни нежелани реакции при кърмачета, кърмещите жени трябва да преустановят или кърменето, или офлоксацин (като се има предвид значението на лекарството за майката).

Странични ефекти на веществото Ofloxacin

От стомашно-чревния тракт:диспепсия, гадене, повръщане, диария, анорексия, коремна болка, сухота в устата, преходно повишаване на нивото на билирубина и чернодробните ензими в кръвната плазма, хепатит, жълтеница, дисбактериоза, псевдомембранозен колит.

От нервната система и сетивните органи:замаяност, главоболие, безсъние, тревожност, намалена скорост на реакция, възбуда, повишено вътречерепно налягане, тремор, конвулсии, кошмари, халюцинации, психоза, парестезия, фобии, нарушена координация на движенията, вкус, обоняние, зрение, диплопия, нарушения на цветовото възприятие, загуба на съзнанието.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):сърдечно-съдов колапс, хемолитична и апластична анемия, тромбоцитопения, включително тромбоцитопенична пурпура, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, панцитопения.

От пикочно-половата система:остър интерстициален нефрит, нарушена бъбречна екскреторна функция с повишени нива на урея и креатинин, вагинит.

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, вкл. ларингеален, фарингеален, лице, гласни струни, бронхоспазъм, уртикария, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, анафилактичен шок.

Други:хипогликемия (при пациенти с диабет), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фоточувствителност.

Когато се използва в офталмологията:усещане за парене и дискомфорт в очите, зачервяване, сърбеж и сухота на конюнктивата, фотофобия, лакримация; рядко - замаяност, гадене.

След накапване в ушния канал:сърбеж в ушния канал, горчив вкус в устата; рядко - системни реакции (екзема, замаяност, шум и болка в ушите, сухота на устната лигавица).

Взаимодействие

Антиацидите, съдържащи Al 3+, Ca 2+, Mg 2+, железни соли, солни лаксативи, сукралфат, цинк намаляват абсорбцията и намаляват активността (интервалът между дозите трябва да бъде най-малко 2 часа). При едновременна употреба на НСПВС и хинолони (включително офлоксацин) рискът от стимулация на централната нервна система и развитие на конвулсивни припадъци може да се увеличи. Когато се приема едновременно на офлоксацин и теофилин, T1/2 може да се удължи и C ss на теофилин може да се повиши, което води до повишен риск от теофилинова токсичност. Фуроземид и метотрексат инхибират елиминирането и могат да повишат токсичността. Повишава концентрацията на глибенкламид. Не смесвайте в разтвор с хепарин (риск от утаяване).

Предозиране

Симптоми:сънливост, гадене, повръщане, замайване, дезориентация, летаргия, объркване.

Лечение:стомашна промивка, поддържане на жизнените функции.

Пътища на приложение

Перорално, интравенозно, локално (субконюнктивално, във външния слухов канал).

Предпазни мерки за веществото Ofloxacin

След изчезване на клиничните признаци лечението продължава 2-3 дни. Предписвайте с повишено внимание на пациенти с церебрална атеросклероза. Необходим е постоянен мониторинг, когато се комбинира с инсулин, кофеин, теофилин, циклоспорин, НСПВС, перорални антикоагуланти (включително варфарин) и лекарства, метаболизирани от цитохром Р450.

При деца се използва само при заплаха за живота (поради риск от странични ефекти). При бързо интравенозно приложение е възможно понижаване на кръвното налягане.

Не трябва да се инжектира субконюнктивално или в предната камера на окото. При използване на офталмологични форми не се препоръчва носенето на очни лещи. Възможно е комбинираното приложение на капки за очи и маз за очи, като мазта се използва последна.

По време на лечението не трябва да се излагате на слънчева светлина или UV лъчи. Препоръчва се да се въздържат от дейности, които изискват бързи психомоторни реакции (шофиране, работа с потенциално опасни механизми) и пиене на алкохол.

Взаимодействия с други активни съставки

Търговски наименования

Име	Стойността на индекса на Вишковски®
	0.1437