Бисмутови аналози трикалиев дицитрат: преглед на заместители по действие и активно вещество. Доклад на посетител за странични ефекти

Колоиден бисмутов субцитрат принадлежат към групата антиациди И адсорбенти . Веществото обикновено се намира под формата на филмирани таблетки. Неговото молекулно тегло е 704 g на мол.

фармакологичен ефект

Обгръщащо, антибактериално, гастропротективно, противоязвено.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Веществото има подчертан стягащ и противовъзпалителен ефект. Попадане в киселата среда на стомаха бисмутов оксихлорид И бисмутов цитрат утаяват и оформят хелатни комплекси под формата на защитен филм върху повърхността на увредената лигавица. Продуктът стимулира синтеза PgE2 , селекция бикарбонат и слуз, активира защитните свойства на стомашната лигавица, като по този начин предпазва Стомашно-чревния тракт от излагане на агресивни киселини, соли и ензими. В областта, където е настъпило увреждане на лигавицата, тя се натрупва епидермален растежен фактор . Дейност пепсин И пепсиноген започва да намалява.

Бисмутовият дицитрат се натрупва в бактериите Хеликобактер и води до тяхното унищожаване цитоплазмена мембрана и смъртта. Поради способността на веществото да проникне под слоя дуоденална слуз , къде е концентрацията Helicobacter pyloriнай-голяма е неговата ефективност при унищожаването на бактерии Хеликобактер значително по-високи от подобни продукти.

Лекарството не се абсорбира от стените Стомашно-чревния тракт и не прониква в системното кръвообращение. Непромененото вещество се екскретира с изпражненията. Малко количество от лекарството, което прониква в кръвта, се метаболизира и екскретира в урината.

Показания за употреба

Лекарството Бисмут трикалиев дицитрат се използва:

• с, придружени от атаки;
• за лечение, включително причинени от бактерии Хеликобактер ;
• по време на обостряне хроничен И гастродуоденит ;
• при пациенти с, което не е причинено от органични лезии Стомашно-чревния тракт .

Противопоказания

Лекарството не трябва да се предписва:

• по време на кърмене;
• бременни жени;
• за това вещество;
• пациенти с бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти

По време на лечението с лекарството може да възникне следното:

• повръщане, запек или гадене;
• кожни обриви, сърбеж, други алергични реакции.

При продължителна употреба на това вещество може да се натрупа в централната нервна система. бисмут , това води до развитие.

Бисмут трикалиев дицитрат, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

В зависимост от заболяването е препоръчително да се използват различни схеми на лечение.

Таблетките бисмут трикалиев дицитрат се приемат перорално с вода.

По правило на възрастните се предписват 480 mg от лекарството на ден, разделени на 4 дози, половин час преди хранене или преди лягане. Можете също така да приемате 240 mg, 2 пъти на ден.

Деца от 4 до 8 години се предписват 8 mg на kg телесно тегло на ден, дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози. Курсът на лечение се предписва от лекуващия лекар и обикновено продължава 1-2 месеца.

Не трябва да приемате лекарства в продължение на 2 месеца след завършване на курса. бисмут .

Бисмут трикалиев дицитрат се използва в различни схеми на лечение Helicobacter pylori . Лекарството се комбинира с инхибитори на протонната помпа ( или) и антибиотици ( , , ).

Предозиране

При продължителна употреба на предозиране на лекарството се наблюдават: нарушения във функционирането на бъбреците,.

Назначава се лечение: стомашна промивка, ентеросорбенти И солни лаксативи лекарства, симптоматична терапия.

При бъбречни проблеми, които са придружени от високи нива на бисмут в кръвта, са показани следните: комплексообразователи — димеркаптопропансулфонова киселина И димеркаптоянтарна киселина,

Бисмутовият трикалиев дицитрат (търговско наименование - лекарството "De-Nol") е ефективно противоязвено лекарство с изразена бактерицидна активност срещу микроорганизми от вида Helicobacter pylori. В допълнение, това лекарство има антиацидни, противовъзпалителни и стягащи ефекти. Приемането на това лекарство значително подобрява защитните характеристики на лигавицата на стомашно-чревния тракт, образувайки специално неразтворимо покритие директно на мястото на язвата. Също така, бисмут трикалиев дицитрат повишава устойчивостта на лигавицата на стомаха и червата към отрицателните ефекти на ензими, пепсин и солна киселина, увеличава производството на слуз, секрецията на бикарбонати и синтеза на простагландин тип Е. В допълнение към всичко от горното, експертите отбелязват способността му да стимулира активността на цитопротективните механизми.

Що се отнася до фармакокинетиката на това противоязвено лекарство, в резултат на курсовата му употреба равновесните концентрации в кръвта се постигат след четири до пет дни, а полуживотът е около пет дни. В този случай напълно активният компонент се екскретира от тялото само дванадесет седмици след началото на приема на лекарство като бисмутов трикалиев дицитрат. Аналозите на този продукт - капсули "Bismai", "Desmol" и "Nobismol" - имат подобен механизъм на действие.

Произвежда се основно под формата на конвенционални медицински дражета с покритие. Производителят препоръчва приемането на таблетки "De-Nol" (бисмутов трикалиев дицитрат), чиято цена е много достъпна, изключително за лечение на дуоденална или стомашна язва. Хората, страдащи от хроничен гастрит, също трябва да започнат редовно да приемат това лекарство. В допълнение, бисмут трикалиев дицитрат бързо ще помогне в случай на диспепсия, която не е свързана с органични стомашно-чревни заболявания.

Лекарите категорично забраняват приемането на това противоязвено лекарство при тежки форми на бъбречна дисфункция, както и по време на бременност. Свръхчувствителността и периодът на кърмене на новородено бебе също са включени в списъка на строгите противопоказания. Пациентите, които не са навършили дванадесет години, също не трябва да започват да приемат лекарства, които съдържат бисмутов трикалиев дицитрат. Освен това винаги е необходимо да се помни, че при хора с различни видове аномалии в бъбреците, в резултат на продължителна употреба на високи дози от това лекарство, може да се развие енцефалопатия.

Ако разгледаме най-честите нежелани реакции, чиято поява може да бъде причинена от приема на това противоязвено лекарство, тогава на първо място трябва да подчертаем повръщането, гаденето и диарията. В допълнение, съществува доста висок риск от кожен обрив, сърбеж, кожна хиперемия и ангиоедем.

капачки. 120 mg: 30 или 60 бр.
Рег. №: 16/11/2629 от 08.11.2016 г. - Валиден

Капсули твърд желатин, № 0, с цилиндрична форма с полусферични краища, бял; съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах; Допуска се наличието на частици под формата на уплътнена прахообразна маса.

Помощни вещества:магнезиев стеарат, колоиден безводен силициев диоксид, картофено нишесте.

Състав на желатиновата капсула:желатин, пречистена вода, титанов диоксид (E171).

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (6) - картонени опаковки.

Описание на лекарството ДЕ-БИСМУТвъз основа на официално одобрени инструкции за употреба на лекарството и направени през 2017 г. Дата на актуализация: 21.02.2018 г

фармакологичен ефект

Противоязвено лекарство с бактерицидно действие срещу Helicobacter pylori. Освен това има противовъзпалително и стягащо действие. В киселата среда на стомаха се утаяват неразтворими бисмутов оксихлорид и цитрат и се образуват хелатни съединения с протеиновия субстрат под формата на защитен филм върху повърхността на язви и ерозии. Чрез увеличаване на синтеза на простагландини Е, образуването на слуз и секрецията на бикарбонат, той стимулира активността на цитопротективните механизми, повишава устойчивостта на стомашно-чревната лигавица към ефектите на пепсин, солна киселина, ензими и жлъчни соли. Води до натрупване на епидермален растежен фактор в областта на дефекта. Намалява активността на пепсин и пепсиноген.

Фармакокинетика

Всмукване

Бисмутовият калиев цитрат практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, лекарството действа локално. Абсорбира се минимално количество бисмут (по-малко от 0,2% от приетата доза).

Разпределение

Бисмутът се намира главно в бъбреците; други органи също съдържат следи от бисмут.

Метаболизъм

Неразтворимите бисмутови съединения се утаяват в стомаха, по-специално бисмутов оксихлорид и бисмутов цитрат.

Премахване

По-голямата част от бисмута, приет перорално, се екскретира с изпражненията.

Бъбречният клирънс на малки количества абсорбиран бисмут е приблизително 50 ml/min. T1/2 на повечето абсорбиран бисмут е от 5 до 11 дни.

Дозов режим

Лекарството се приема перорално. Капсулите трябва да се приемат 30 минути преди хранене и да се измиват с малко количество вода.

Възрастни и деца над 12 годинилекарството се предписва 1 капс. 4 пъти на ден 30 минути преди хранене и вечер или по 2 капс. 2 пъти на ден 30 минути преди хранене.

Деца на възраст от 6 до 12 годинилекарството се предписва със скорост 8 mg / kg / ден. В зависимост от теглото на детето се предписват 1-3 капсули/ден (съответно в 1-3 приема/ден). В този случай дневната доза трябва да бъде възможно най-близка до изчислената доза (8 mg/kg/ден).

Продължителността на лечението е 4-8 седмици. През следващите 8 седмици не трябва да използвате лекарства, съдържащи бисмут.

За да се премахне Helicobacter pylori, препоръчително е да се използва лекарството De-Bismuth в комбинация с други антибактериални средства, които имат анти-Helicobacter активност.

Странични ефекти

От храносмилателната система:много чести (≥1/10) - може да се появи почерняване на изпражненията поради образуването на бисмутов сулфид, но то може лесно да се разграничи от мелена;

редки (≥1/1000,<1/100) - тошнота, рвота, диарея или запоры. Эти явления не опасны для здоровья и носят временный характер.

От кожата и подкожната тъкан:редки (≥1/1000,<1/100) - легкие кожные аллергические реакции.

От страна на имунната система:много рядко (<1/10 000), неизвестная частота (невозможно оценить по имеющимся данным) - анафилактические реакции.

При продължителна употреба във високи дози, енцефалопатия, свързана с натрупването на бисмут в централната нервна система.

специални инструкции

Лекарството не трябва да се използва повече от 8 седмици, а също така не се препоръчва да се превишават установените дневни дози за възрастни и деца по време на лечението.

По време на лечението с De-Bismuth не трябва да използвате други лекарства, съдържащи бисмут, т.к рискът от странични ефекти се увеличава.

В края на курса на лечение с лекарството в препоръчителните дози концентрацията на активното вещество в кръвната плазма не надвишава 3-58 mcg / l, а интоксикация се наблюдава само при концентрации над 100 mg / l.

Когато използвате лекарството De-Bismuth, изпражненията могат да потъмнеят поради образуването на бисмутов сулфид. Понякога има леко потъмняване на езика.

Не се препоръчва продължителна употреба на големи дози бисмут-съдържащи съединения, тъй като в някои случаи може да доведе до обратима енцефалопатия. Рискът от енцефалопатия обаче е минимален, когато Де-Бисмут се използва в препоръчителните дози.

Употреба в педиатрията

Лекарството не се използва при деца под 6 години.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Няма данни за ефекта на лекарството Де-Бисмут върху способността за шофиране и работа с машини.

Предозиране

Симптоми:Острото масивно предозиране може да доведе до бъбречна недостатъчност със забавено начало до 10 дни.

Лечение:След единична доза от много висока доза, лечението трябва да включва стомашна промивка, последвана от активен въглен и осмотични лаксативи. Това намалява абсорбцията на бисмут, така че не се изискват допълнителни терапевтични мерки.

Концентрациите на бисмут в кръвта и урината трябва да се определят в случаи на остра и хронична интоксикация, за да се определи дали симптомите са свързани с повишена експозиция на бисмут. Хелатотерапията с димеркаптосукцинова киселина (DMSA) или димеркаптопропансулфонова киселина (DMPS) се използва, ако е известно, че симптомите са причинени от остро или хронично предозиране на бисмут.

При тежка бъбречна недостатъчност след хелатотерапия трябва да се проведе хемодиализа.

Бисмут трикалиев дицитрат е активната съставка на много лекарства, най-известният от които е De-Nol. Това лекарство е познато на много пациенти на гастроентеролози. Бисмутовият трикалиев дицитрат е част от група ефективни противоязвени лекарства. Има способността да повишава функционалната активност на лигавиците на храносмилателните органи и да възстановява техните увреждания.

Специфичните причинители на пептична язва и гастрит, бактерията Helicobacter pylori, умират много по-бързо, ако заедно с антибиотици и антимикробни лекарства пациентите приемат лекарства с трикалиев бисмутов дицитрат. Безспорните предимства на лекарствата включват липсата на развитие на резистентност на микроорганизмите при многократно приложение.

Бисмутовият трикалиев дицитрат унищожава причинителите на пептична язва и гастрит, бактерията Helicobacter pylori.

лекарства

Въз основа на комбинирания противоязвен ефект на химичното съединение са синтезирани много фармакологични лекарства. Таблетките за вътрешна употреба съдържат основното вещество в оптималната терапевтична доза - 120 mg. Какви лекарства съдържат бисмут:

• Трибимол - произведен от Torrent Pharmaceuticals (Индия);
• - производство на ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. (Холандия);
• Ventrisol - произведен от фармацевтичния завод в Познан SA Polfa (Полша);
• Trimo - производители Rantakos Bret and Co Ltd (Индия);
• Bisnol - производство на Wave International (Индия);
• Novobismol - произведен от Pharmproekt (Русия);
• Pilocid е лекарство, произведено от Merck KGaA (Индия).

Лекарствата се различават един от друг само в ексципиентите, които са необходими за пълното разтваряне на таблетките, както и за образуването на основната лекарствена форма.

Предупреждение: „Въпреки привидно незначителното значение на спомагателните компоненти, те не са от малко значение и значително влияят върху ефективността на лекарствата.“

Мненията на потребителите за терапевтичния ефект на лекарствата могат да варират значително: някои пациенти предпочитат лекарства от индийски производител, други предпочитат руски или холандски.

фармакологичен ефект

Под въздействието на киселия стомашен сок на бисмута, трикалиевият дицитрат се разпада на бисмутов цитрат и бисмутов оксихлорид, които не могат да се разтворят във вода. Неорганичните вещества влизат в химични реакции с протеини с високо молекулно тегло, за да образуват циклични комплексни съединения. Киселинната среда на стомаха в този случай действа като катализатор. В резултат на това се образува устойчив филм в областта, където се намират язвените лезии. Под въздействието на този полимергликопротеинов комплекс, лигавицата на стомашно-чревния тракт е под надеждна защита от отрицателните ефекти на:

• на солна киселина;
• храносмилателни ензими;
• жлъчката.

Лекарствата, съдържащи бисмут, са в състояние да увеличат протеините и да унищожат микроорганизмите. Безспорните предимства на бисмут трикалиев дицитрат включват неговата неспособност да се абсорбира от лигавиците на храносмилателните органи. Минимално количество прониква в кръвта, а основната част в конгломерата се освобождава при всяко изхождане.

Бисмутовият трикалиев дицитрат се използва за лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника

Антибактериални свойства на съединението

Какво представлява бисмутовият трикалиев дицитрат е химично съединение, което проявява бактерицидна активност срещу спираловидни грам-отрицателни бактерии. Под негово влияние се намалява производството на ензими, важни за патогенните патогени на язва и гастрит. Започва да се променя хода на реакциите, важни за живота на микроорганизмите, в резултат на което те умират. Едно химическо съединение може да наруши:

• пропускливост на клетъчната мембрана;
• структура на клетъчната мембрана.

Това значително намалява неговата жизнеспособност и не позволява на бактериите да се прикрепят към стените на стомашно-чревния тракт.

Бисмут трикалиев дицитрат ограничава свободното движение на спираловидни бактерии през храносмилателния тракт. Други антимикробни лекарства, използвани за лечение на язви, губят ефективност при многократна употреба. И бактериалните щамове не са в състояние да развият резистентност към лекарства, съдържащи бисмутов трикалиев дицитрат.

Химическото съединение се характеризира с висока степен на разтворимост, така че прониква в най-дълбоките слоеве на стените на стомаха и инактивира намиращите се там микроорганизми.

Гастроцитозащитен ефект

В допълнение към бактерицидните и защитните ефекти на лекарствата, съдържащи бисмут, списъкът с полезни свойства на химичното съединение се допълва от гастроцитозащитен ефект. Те повишават устойчивостта на стомашните стени към негативните ефекти на агресивната солна киселина. Това се основава на следните механизми:

• съединението стимулира синтеза на простагландини, което води до образуването на повишено количество муцин и производството на бикарбонатни йони. В резултат на това се образува лигавично-бикарбонатна бариера;
• микроциркулацията се подобрява в антралната част на стомаха и дванадесетопръстника. Скоростта на метаболизма в клетките се увеличава значително и се ускорява тяхната регенерация. Има бързо възстановяване на увредената стомашна лигавица;
• Фундаменталните клетки на лигавицата намаляват производството на каустична солна киселина и киселинността на стомашния сок значително намалява.

В допълнение към горните полезни свойства, препаратите от бисмутов трикалиев дицитрат влияят върху производството на ензими, което се превръща в допълнителна защита за лигавицата на стомашно-чревния тракт.

De-Nol е най-известното лекарство с бисмутов трикалиев дицитрат

Показания и противопоказания

Гастроентеролозите предписват бисмутов трикалиев дицитрат на пациенти, които поради прекомерно производство на ензимни вещества и киселини са диагностицирани с увреждане на лигавицата или субмукозния слой на стените на стомаха. Продължителността на лечението зависи от стадия на пептичната язва. Лекарствата се използват за лечение на следните патологии:

• по време на рецидиви;
• диспептични разстройства.

Бисмутовият трикалиев дицитрат е показан за лечение на стомашни патологии, независимо дали при лабораторни изследвания е открит Helicobacter pylori. Има и определени ограничения за използването на химично съединение:

• периодът на раждане или кърмене;
• деца под 4-годишна възраст;

Бисмут трикалиев дицитрат не е предназначен или ограничен за употреба при определени категории пациенти с чернодробно заболяване.

Предупреждение: „Лекарството да се използва само след поставяне на диагноза и в съответствие с медицинските препоръки.“

Когато предписва терапия, гастроентерологът оценява рисковете и ползите от веществото, избира кои лекарства съдържат бисмут и помощни съставки в максималните безопасни дози за хората.

Фармакологична група на лекарството - Антиациди и адсорбенти, регенеранти и репаранти. Имената на лекарствата са Ventrisol, De-Nol, Tribimol.

Състав и форма на освобождаване

Състав на бисмутов субгалат

Аморфен прах с лимоненожълт цвят, без мирис и вкус. Практически неразтворим във вода и алкохол. Разтворим при нагряване в минерални киселини (с разлагане). Лесно разтворим в разтвор на натриев хидроксид, образувайки жълт разтвор, който бързо става червен на въздух. Съдържа 52–54% бисмутов оксид.

Състав Бисмутов субнитрат

Смес от BiNO3(OH)2, BiONO3 и BiOOH, която е бял аморфен или финокристален прах. Практически неразтворим във вода и алкохол, лесно разтворим в солна киселина.

фармакологичен ефект

Образувайки съединения с протеини, той покрива повърхността на язвата, предпазвайки я от агресивни влияния. Причинява смъртта на Helicobacter pylori. Насърчава заздравяването на язвени дефекти.

Показания за употреба на бисмут

При язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, дуоденит и диспептични разстройства.

Противопоказания

Свръхчувствителност, тежка бъбречна дисфункция, бременност.

Ограничения: кърмене (кърменето трябва да се спре).

Странични ефекти

При прием на високи дози - развитие на бъбречна недостатъчност. Възможно гадене, повръщане, повишено изхождане. Рядко се появяват алергични реакции като кожен обрив и сърбеж

Инструкции за употреба

Начин и дозировка

Вътре, с вода (но не мляко), 1 табл. 3-4 пъти на ден 30 минути преди закуска, обяд и вечеря и преди лягане. Курс - 4-8 седмици. , повтаря се след 8 седмици.

Начало на действиетонеизвестен

Продължителност на действиенеизвестен

Ако е пропуснато лекарствоВземете Бисмут веднага щом се сетите. Ако е близо до следващата ви доза, пропуснете предишната и се върнете към обичайната си доза. Не удвоявайте следващата доза.

Предозиране

При честа употреба на големи дози може да се развие бъбречна недостатъчност. Посетете Вашия лекар. Лечението е стомашна промивка, прилагане на активен въглен и солни лаксативи, симптоматична терапия.

специални инструкции

Не се препоръчва продължителна употреба на големи дози от лекарството. В рамките на 30 мин. След прилагане трябва да се въздържате от напитки, твърди храни, мляко и антиациди. Цветове табуретка черна.

Предпазни мерки

Над 60 годиниНе се очакват специални проблеми при употребата на лекарството.

Шофиране на автомобил и работа с машинине засяга способността за извършване на такава работа.

АлкохолКонсумацията на алкохол е противопоказана.

Взаимодействие с други лекарства

Намалява абсорбцията на тетрациклин. Едновременната употреба на лекарства, съдържащи бисмут (Vicalin, Vikair, Roter), увеличава риска от развитие на системни странични ефекти (концентрацията на лекарството в кръвта се повишава). Млякото пречи на усвояването на лекарството.

Вътрешни и чуждестранни аналози

Основната активна съставка е включена в лекарствата: Novobismol, De-Nol.

Цена в аптеките

Цената на бисмута в различните аптеки може да варира значително. Това се дължи на използването на по-евтини компоненти и ценовата политика на аптечната верига.

Прочетете официалната информация за лекарството Bismuth, чиито инструкции за употреба включват обща информация и схема на лечение. Текстът е само с информационна цел и не може да замести медицински съвети.