Аналози на пеницилин. Антибиотици от групата на пеницилина: показания, инструкции за употреба

Въпреки внушителната си възраст, пеницилинът продължава да бъде един от най-често използваните антибиотици за лечение на възпалено гърло. Дори голям брой аналози и антибиотици от други семейства, по време на изолирането и разработването на които фармацевтите се опитаха да заобиколят недостатъците на пеницилина, не можаха да го изместят от медицинската практика. Пеницилинът за болки в гърлото се използва широко както при възрастни, така и при деца, въпреки че употребата му е свързана с някои трудности и ограничения.

На бележка

Други имена на пеницилин (използвани основно в научната общност) са бензилпеницилин и пеницилин G. В същото време съединения като бензатин бензилпеницилин или прокаин бензилпеницилин, въпреки че са негови аналози и принадлежат към семейството на пеницилините, се различават от оригиналното вещество по някои свойства.

Триизмерен модел на молекулата на първия антибиотик - пеницилин

Ефективността на пеницилина при ангина

Пеницилинът е бактерициден антибиотик. Когато влезе в източника на инфекция, той пречи на синтеза и възстановяването на стените на бактериалните клетки, което води до тяхната бърза смърт. Поради това, между другото, пеницилинът действа много бързо и пациентите забелязват признаци на подобрение след приемането му в рамките на първия ден след първата инжекция.

Първоначално пеницилинът ефективно унищожава и двата патогена на възпалено гърло - стрептококи и стафилококи и следователно, веднага след въвеждането му в арсенала на лекарите, той се използва за ефективно лечение на възпалено гърло във всички ситуации.

Днес в повечето случаи на заболяването стафилококът е резистентен към пеницилин, тъй като в продължение на няколко десетилетия на употреба на този антибиотик той успя да развие резистентност към него.

В същото време стафилококовият тонзилит се среща средно в 10% от случаите, а в други 10% заболяването се причинява от смесена стафилококова и стрептококова инфекция. Това означава, че пеницилинът за болки в гърлото може да бъде неефективен в около един от всеки пет случая. В други ситуации това също работи доста ефективно за възрастни.

Причинителите на бактериалното възпалено гърло са стрептококи и стафилококи

На бележка

Освен това днес понякога се срещат щамове стафилококи, чувствителни към пеницилин. Това обаче се случва все по-рядко всяка година. Ако лекарят знае, че възпаленото гърло е причинено от стафилококова или смесена стафилококово-стрептококова инфекция, за да предпише пеницилин, той трябва да получи данни за чувствителността на патогена към антибиотици. Само след такъв преглед той ще може да каже дали пеницилинът ще помогне при болки в гърлото.

Пеницилинът е ефективен и при атипичен гонококов тонзилит. Това отчасти е причината самата диагноза да се поставя по-рядко, отколкото действително се случва заболяването: възпаленото гърло, причинено от гонококи, е много подобно на стрептококовото и дори ако лекарят направи грешка в диагнозата, то се лекува успешно с това лекарство.

В някои страни днес има увеличение на броя на случаите, при които употребата на пеницилин е неуспешна дори срещу стрептококови инфекции. Например в някои градове в Германия в 28% от случаите употребата на пеницилин не дава резултати, а някои автори посочват дори 35-38%, тоест във всеки трети случай след няколко дни неуспешна употреба пеницилинът има да се замени с други антибиотици.

Гонококът е причинителят на гонореята, ако попадне в гърлото, може да причини гонококова ангина.

По-често това не се дължи на развитието на резистентност в самия стрептокок (въпреки че това се отбелязва все по-често), а поради факта, че заедно със стрептокока в дълбоките тъкани на сливиците присъстват и други бактерии. които не причиняват възпаление, но произвеждат ензими, които разграждат пеницилина. Така тези бактерии (обикновено непатогенни стафилококи или Haemophilus influenzae) предпазват причинителя на възпалено гърло от антибиотика.

Интересното е, че колкото по-често се появява възпаление на сливиците (дори да не е свързано с възпалено гърло), толкова повече копатогенни бактерии присъстват в тях и толкова по-голяма е вероятността пеницилинът да не работи конкретно при възпалено гърло.

Как да определите дали инфекциозният агент е резистентен към пеницилин или не?

За да се идентифицира резистентност, от пациента се взема намазка от слуз от сливиците и се извършва бактериологично изследване. Въз основа на резултатите от анализа става известно коя бактерия е причинила възпалено гърло, към кои антибиотици е чувствителна и към кои е резистентна. Такова изследване отнема няколко дни, а в тежки случаи на заболяването, когато може да няма време, лекарят обикновено предписва антибиотици, които е вероятно да действат дори на резистентни бактерии - смес от амоксицилин с клавуланова киселина, антибиотици от семейството на макролидите , и други. Това ви позволява бързо да започнете лечението и в повечето случаи гарантира възстановяване.

Намазка от сливиците ще помогне за точното определяне на причинителя на възпалено гърло, но по време на анализа му в повечето случаи болестта вече може да бъде излекувана

Предимства и недостатъци на пеницилина

Пеницилинът има няколко предимства, благодарение на които успешно се конкурира с много по-съвременни антибиотици. Сред тези положителни качества:

От друга страна, точно недостатъците на пеницилина изискват от фармацевтите непрекъснато да се стремят да разработват по-модерни аналози. Ето основните недостатъци на пеницилина:

Специфично свойство на пеницилина е бързото му елиминиране от организма. Действа 3-4 часа след прилагане, след което по-голямата част от веществото се елиминира от организма и инжекцията трябва да се повтори. Тази скорост на елиминиране има както положителни, така и отрицателни страни. Недостатъкът е необходимостта от често повтаряне на инжекциите (и следователно необходимостта от болнично лечение), предимството е възможността за бързо спиране на терапията при поява на нежелани реакции.

Други пеницилинови препарати, по-специално неговите прокаинови и бензатинови соли, напротив, се характеризират с много дълго присъствие в тялото, поради което се използват за предотвратяване на усложнения от ангина.

Пеницилинови препарати

Днес на пазара има голям брой пеницилинови препарати. Освен това в различните продукти антибиотикът се съдържа в две различни химични форми:

1. бензилпеницилин калиева сол;
2. Натриева сол на бензилпеницилин.

Пеницилинът се продава в тази форма в аптеките.

Прокаиновите и бензатиновите соли на бензилпеницилина също се използват активно, но те имат различна фармакокинетика и се използват като част от бицилините - лекарства с продължително действие за профилактика на усложненията на ангина.

Ето само основните пеницилинови препарати:

• Бицилини - Бицилин-1, Бицилин-3, Бицилин-5, Ретарпен, Екстензилин
• капицилин;
• ангинцилин;
• Новопен;
• Крацилин;
• христацилин;
• Прадупен;
• Pharmacillin;
• Ланацилин;
• Фалапен...

Прокаиновите соли на пеницилина се използват в бицилините

…и други. По принцип всички те са вносни продукти, някои вече не се произвеждат днес. У нас за инжектиране обикновено се използват бензин пеницилиновите соли, опаковани в специални флакони.

Правила за прилагане

За лечение на стенокардия пеницилиновите препарати се прилагат интрамускулно в глутеалния мускул, понякога интравенозно (само натриева сол). Дозите на тези лекарства за лечение на възпалено гърло са еднакви.

При стенокардия се предписва в количество от 3-6 милиона единици на ден (около 1,8-3,6 g) за 4-6 инжекции. Конкретното количество се предписва от лекаря в зависимост от тежестта на заболяването.

Инжекциите са основният метод за въвеждане на пеницилин в тялото.

Пеницилин за ангина за деца се предписва в количества от 50-150 хиляди единици на kg телесно тегло на ден. Общата доза се разделя на 4-6 инжекции. Като правило, за деца на възраст от шест месеца до 2 години еднократната доза е 240-250 mg, от 2 до 6 години - 300-600 mg, 7-12 години - 500-900 mg.

По време на лечението е много важно да се поддържа честотата на инжекциите, без да се пропускат инжекции. Общият курс на използване на пеницилин за ангина трябва да бъде приблизително 10-12 дни, но не по-малко от седмица. Ако се подозират усложнения, лекарят може да удължи лечението до 21 дни или да предпише курс на профилактика с бицилин.

Преждевременното спиране на лечението или нередовните инжекции са изпълнени с развитието на усложнения на ангина.

Какво да направите, ако пеницилинът срещу възпалено гърло не помогне?

Ако пеницилинът е очевидно неефективен в конкретен случай, той се заменя с антибиотици от други групи - макролиди, цефалоспорини и понякога линкозамиди. Понякога продуктите на базата на пеницилинови антибиотици с помощни компоненти - клавуланова киселина или сулбактам - могат да бъдат ефективни. В този случай очевидните признаци на действието на пеницилина трябва да се появят в рамките на няколко часа, най-вероятно след 1-2 дни от лечението. Практиката показва, че ако ефективното лечение започне през първите 9 дни от заболяването, стенокардията изключително рядко се усложнява. Съответно, ако се консултирате с лекар своевременно, е напълно приемливо да опитате да инжектирате пеницилин и ако не помогне, предпишете друго лекарство.

Безопасност, странични ефекти и противопоказания

Основните нежелани реакции след използване на пеницилин са алергии, като в някои случаи те могат да бъдат много тежки. Те обикновено се проявяват със следния набор от симптоми:

• Кожен обрив по цялото тяло;
• бронхоспазъм;
• повишаване на температурата;
• Еозинофилия.

Модел на еозинофил, вид кръвни клетки, които помагат на тялото да се бори с бактериите

Също така при лечение с пеницилин са възможни нарушения на сърдечния ритъм (калиевата сол може да доведе до сърдечен арест, натриевата сол може да доведе до намаляване на помпената функция на миокарда). Калиеви соли също понякога причиняват хиперкалиемия.

Ако се развият значителни странични ефекти, пеницилинът обикновено се заменя с антибиотици от други групи.

По време на бременност пеницилинът може да бъде предписан от лекар, ако по-нататъшната употреба на антибиотика ще продължи под негово наблюдение. Лекарят трябва много правилно да прецени баланса между риска от въздействието на лекарството върху плода и опасността от самото възпалено гърло. Пеницилинът прониква през плацентарната бариера, но няма отрицателен ефект върху плода. През първите месеци на бременността употребата на истински пеницилин може да увеличи контрактилната активност на матката и да причини риск от спонтанен аборт. Други пеницилини - амосицилин, ампицилин - са по-безопасни.

Като правило, когато се използва пеницилин, не е необходимо детето да се прехвърля на адаптирано мляко

Кърменето обикновено не се прекъсва, докато се използва пеницилин по време на кърмене.Пеницилинът прониква в кърмата и с него в храносмилателния тракт на бебето, но тъй като не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, той няма системен ефект върху тялото на бебето. В случай на дисбактериоза лекарят може или да замени самия пеницилин, или да предпише на детето средства за възстановяване на чревната микрофлора.

При самите деца пеницилинът за възпалено гърло може да се използва от раждането, но само под строгото наблюдение на лекар. В този случай той не навлиза в стомаха и червата и следователно рядко причинява алергии и дисбиоза.

Правила за избор: кога да се предпише пеницилин и кога други антибиотици

Таблетки на основата на Josamycin - алтернатива на инжекциите с пеницилин

Днес в целия свят инжекциите на пеницилин все повече се заменят с приемане на таблетки и други перорални лекарства на базата на неговите аналози - амоксицилин, ампицилин - както и антибиотици от други групи - цефадроксил, еритромицин, йозамицин. Това се прави предимно при възпалено гърло при деца, за да не травматизират психиката им с болезнени инжекции и да не предизвикват страх от лекаря. Освен това лекарят може да предпочете други антибиотици за възпалено гърло пред пеницилин поради следните причини:

Обратно, лекарите предпочитат да предписват самия пеницилин за ангина в следните ситуации:

Изводи:

• Пеницилинът често се използва при ангина и, когато е предписан от лекар, в повечето случаи може да излекува заболяването;
• Пеницилинът може да се използва само чрез инжектиране. Не можете да го "пиете";
• Дозите и продължителността на лечението с пеницилин се предписват само от лекар, като се вземат предвид тежестта на заболяването и състоянието на пациента.

Видео: Как лекарят избира антибиотик?

В началото на миналия век много болести бяха нелечими или трудно лечими. Хората умираха от обикновени инфекции, сепсис и пневмония.
Wikimedia Commons/Карлос де Пас ()

Истинска революция в медицината настъпва през 1928 г., когато е открит пеницилинът. В цялата човешка история никога не е имало лекарство, което да е спасило толкова много животи като този антибиотик.

В продължение на десетилетия той е излекувал милиони хора и остава едно от най-ефективните лекарства и до днес. Какво е пеницилин? И на кого човечеството дължи появата си?

Какво е пеницилин?

Пеницилинът е част от групата на биосинтетичните антибиотици и има бактерициден ефект. За разлика от много други антисептични лекарства, той е безопасен за хората, тъй като гъбичните клетки, които го съставят, са фундаментално различни от външните обвивки на човешките клетки.

Действието на лекарството се основава на инхибиране на жизнената активност на патогенни бактерии. Той блокира произвежданото от тях вещество пептидогликан, като по този начин предотвратява образуването на нови клетки и унищожава съществуващите.

За какво е пеницилинът?

Пеницилинът е способен да унищожава грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, анаеробни бацили, гонококи и актиномицети.


След откриването си той се превърна в първото ефективно лекарство срещу пневмония, инфекции на кожата и жлъчните пътища, антракс, УНГ заболявания, сифилис и гонорея.

Днес много бактерии успяха да се адаптират към него, мутираха и образуваха нови видове, но антибиотикът все още се използва успешно в хирургията за лечение на остри гнойни заболявания и остава последната надежда за пациенти с менингит и фурункулоза.

От какво се състои пеницилинът?

Основният компонент на пеницилина е плесенната гъба penicillium, която се образува върху продуктите и води до тяхното разваляне. Обикновено може да се види като синя или зеленикава плесен. Лечебният ефект на гъбата е известен отдавна. Още през 19 век арабските коневъди отстранявали мухъла от влажните седла и го намазвали върху раните по гърбовете на конете.

През 1897 г. френският лекар Ърнест Дюшен пръв изпробва действието на мухъл върху морски свинчета и успя да ги излекува от тиф. Ученият представи резултатите от откритието си в института Пастьор в Париж, но изследванията му не получиха одобрението на медицинските светила.

Кой откри пеницилина?

Откривателят на пеницилина е британският бактериолог Александър Флеминг, който успява напълно случайно да изолира лекарството от щам гъбички.


Дълго време след откритието други учени се опитваха да подобрят качеството на лекарството, но само 10 години по-късно бактериологът Хауърд Флори и химикът Ернст Чейн успяха да произведат наистина чиста форма на антибиотика. През 1945 г. Флеминг, Флори и Чейн получават Нобелова награда за своите постижения.

История на откриването на пеницилина

Историята на откриването на лекарството е доста интересна, тъй като появата на антибиотика беше щастлив случай. През тези години Флеминг живее в Шотландия и се занимава с изследвания в областта на бактериалната медицина. Той беше доста разхвърлян, така че не винаги почистваше епруветките след тестовете. Един ден учен напуснал дома си за дълго време, оставяйки петриеви панички с колонии от стафилококи мръсни.

Когато Флеминг се върна, той установи, че по тях расте мухъл, а на някои места имаше зони без бактерии. Въз основа на това ученият стигна до извода, че мухълът е способен да произвежда вещества, които убиват стафилококите.

Wikimedia Commons/Steve Jurvetson ()
Бактериологът изолира пеницилина от гъбичките, но подцени откритието си, смятайки, че производството на лекарството е твърде трудно. Работата беше завършена за него от Флори и Чейн, които успяха да измислят методи за пречистване на лекарството и пускането му в масово производство.

Въведете лекарството в търсенето

Щракнете върху бутона за търсене

Получете отговор незабавно!

Инструкции за употреба на пеницилин, аналози, противопоказания, състав и цени в аптеките

Срок на годност на пеницилина: Срокът на годност на пеницилина е 5 години.

Условия за съхранение на лекарството: Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 градуса, на сухо място.

Условия за отпускане от аптеките: По лекарско предписание

Състав, форма на освобождаване, фармакологично действие на пеницилин

Състав на лекарството пеницилин

Съставът на лекарствата, които се отнасят до антибиотици групи пеницилини , зависи за какъв вид лекарство говорим.

В момента се използват четири групи:

• естествени пеницилини;
• полусинтетични пеницилини;
• аминопеницилини, които имат разширен спектър на действие;
• пеницилини, които имат широк антибактериален спектър на действие.

Форма на освобождаване на лекарството пеницилин

Предлагат се инжекционни препарати, както и таблетки пеницилин.

Инжекционният продукт се произвежда в стъклени бутилки, които се затварят с гумени запушалки и метални капачки. Флаконите съдържат различни дози пеницилин. Преди приложение се разтваря.

Таблетките пеницилин-екмолин също се произвеждат за резорбция и перорално приложение. Таблетките за смучене съдържат 5000 единици пеницилин. В таблетки за перорално приложение - 50 000 единици.

Таблетките пеницилин с натриев цитрат могат да съдържат 50 000 и 100 000 единици.

Фармакологично действие на лекарството пеницилин

Пеницилинът е първият антимикробен агент, който е получен с помощта на отпадъчни продукти от микроорганизми като основа. Историята на това лекарство започва през 1928 г., когато изобретателят на антибиотика Александър Флеминг го изолира от щам на гъбата Penicillium notatum. В главата, която описва историята на откриването на пеницилина, Уикипедия свидетелства, че антибиотикът е открит случайно; след като бактериите навлязоха в културата от външната среда на плесенна гъбичка, беше отбелязан неговият бактерициден ефект. По-късно беше определена формулата на пеницилина и други специалисти започнаха да изучават как да се получи пеницилин. Отговорът на въпросите коя година е изобретено това лекарство и кой е изобретил антибиотика обаче е ясен.

По-нататъшното описание на пеницилина в Уикипедия свидетелства за това кой е създал и подобрил лекарствата. През четиридесетте години на ХХ век учени в САЩ и Великобритания работят върху процеса на промишлено производство на пеницилин. За първи път това антибактериално лекарство е използвано за лечение на бактериални инфекции през 1941 г. А през 1945 г. за изобретяването на пеницилина Нобеловата награда е получена от неговия създател Флеминг (този, който е изобретил пеницилина), както и от учените, работили върху по-нататъшното му усъвършенстване - Флори и Чейн.

Говорейки за това кой е открил пеницилина в Русия, трябва да се отбележи, че първите проби от антибиотика са получени в Съветския съюз през 1942 г. от микробиолозите Балезина и Ермолиева. Тогава започва промишленото производство на антибиотика в страната. В края на петдесетте години се появяват синтетични пеницилини.

Когато това лекарство е изобретено, дълго време остава основният антибиотик, използван клинично в целия свят. И дори след изобретяването на други антибиотици без пеницилин, този антибиотик остава важно лекарство за лечение на инфекциозни заболявания. Съществува твърдение, че лекарството се получава от шапка гъби, но днес има различни методи за производството му. Понастоящем широко се използват така наречените защитени пеницилини.

Химическият състав на пеницилина показва, че лекарството е киселина, от която впоследствие се получават различни соли. Пеницилиновите антибиотици включват феноксиметилпеницилин (пеницилин V), ​​бензилпеницилин (пеницилин G) и др. Класификацията на пеницилините включва разделянето им на естествени и полусинтетични.

Биосинтетичните пеницилини осигуряват бактерициден и бактериостатичен ефект, инхибирайки синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Те действат върху някои грам-положителни бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), върху някои грам-отрицателни бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), върху анаеробни спорообразуващи бацили (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и т.н.

Най-активният от пеницилиновите лекарства е бензилпеницилинът. Резистентност към влиянието на бензилпеницилин се демонстрира от щамове на Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа.

Пеницилинът не е ефективен срещу бактерии от ентерично-тифоидно-дизентерийна група, причинители на туларемия, бруцелоза, чума, холера, както и магарешка кашлица, туберкулоза, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa и вируси, рикетсии, гъбички, протозои.

Показания за употреба на лекарството пеницилин

Показания за употреба на лекарството пеницилин са:

Антибиотиците от групата на пеницилина, имената на които ще бъдат подсказани директно от лекуващия лекар, се използват за лечение на заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към пеницилин:

• пневмония (лобарна и фокална);
• плеврален емпием;
• септичен ендокардит в остра и подостра форма;
• сепсис;
• пиемия;
• септицемия;
• остеомиелит в остра и хронична форма;
• менингит;
• инфекциозни заболявания на жлъчните и пикочните пътища;
• гнойни инфекциозни заболявания на кожата, лигавиците, меките тъкани;
• стенокардия;
• скарлатина;
• еризипел;
• антракс;
• актиномикоза;
• дифтерия;
• гинекологични гнойно-възпалителни заболявания;
• УНГ заболявания;
• очни заболявания;
• гонорея, сифилис, бленорея.

Противопоказания за употребата на пеницилин

Противопоказания за употребата на пеницилин са:

Таблетките и инжекциите не се използват в следните случаи:

• с висока чувствителност към този антибиотик;
• при уртикария, сенна хрема, бронхиална астма и други алергични прояви;
• когато пациентите проявяват висока чувствителност към сулфонамиди, антибиотици, както и други лекарства.

пеницилин - Инструкции за употреба

Антимикробното действие се наблюдава при локално и резорбтивно действие на пеницилина.

Инструкции за употреба на пеницилин в инжекции

Лекарството може да се прилага подкожно, интрамускулно или интравенозно. Лекарството се инжектира и в гръбначния канал. За да бъде терапията възможно най-ефективна, дозата трябва да се изчисли така, че да има 0,1-0,3 единици пеницилин в 1 ml кръв. Следователно, лекарството се прилага на всеки 3-4 часа.

За лечение на пневмония, сифилис, цереброспинален менингит и др., лекарят предписва специална схема.

Инструкции за употреба на таблетки пеницилин

Дозировката на таблетките пеницилин зависи от заболяването и от режима на лечение, предписан от лекуващия лекар. По правило на пациентите се предписват 250-500 mg, лекарството трябва да се приема на всеки 8 часа. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 750 mg. Таблетките се препоръчват да се приемат половин час преди хранене или два часа след хранене. Продължителността на лечението зависи от заболяването.

Цени в аптеките

Странични ефекти

По време на употреба пациентът трябва да разбере какво представлява пеницилинът и какви странични ефекти може да причини. По време на лечението понякога се появяват симптоми на алергия. По правило такива прояви са свързани с сенсибилизация на тялото поради по-ранна употреба на тези лекарства. Алергии могат да възникнат и поради продължителна употреба на лекарството. Когато използвате лекарството за първи път, алергиите се наблюдават по-рядко. Има възможност за сенсибилизация на плода по време на бременност, ако жената приема пеницилин.

По време на лечението могат да се развият и следните нежелани реакции:

• Храносмилателна система: гадене, диария, повръщане.
• Централна нервна система: невротоксични реакции, признаци на менингизъм, кома, конвулсии.
• Алергии: уртикария, треска, обрив по лигавиците и кожата, еозинофилия, оток. Регистрирани са случаи на анафилактичен шок и смърт. При такива прояви адреналинът трябва незабавно да се приложи интравенозно.
• Прояви, свързани с химиотерапевтични ефекти: орална кандидоза, вагинална кандидоза.

пеницилин - аналози на лекарството

Аналозите на лекарството пеницилин са:

пеницилин с алкохол

пеницилин по време на бременност и кърмене

Няма данни

пеницилин за деца

Използва се за лечение на деца само по лекарско предписание и под негов контрол.

специални инструкции

Преди да използвате пеницилин, е важно да проведете тестове и да определите чувствителността към антибиотика.

Предписвайте лекарството с повишено внимание на хора с нарушена бъбречна функция, както и пациенти с остра сърдечна недостатъчност, хора, които имат склонност към алергични прояви или тежка чувствителност към цефалоспорини.

Ако 3-5 дни след началото на лечението няма подобрение в състоянието на пациента, важно е да се консултирате с лекар, който ще предпише други антибиотици или комбинирано лечение.

Тъй като има голяма вероятност от възникване на гъбична суперинфекция по време на приема на антибиотици, важно е да се приемат противогъбични средства по време на лечението. Също така е важно да се има предвид, че при използване на субтерапевтични дози от лекарството или при непълен курс на лечение е възможно появата на резистентни щамове на патогени.

Когато приемате лекарството перорално, трябва да го пиете с много течност. Важно е да следвате стриктно инструкциите за разреждане на продукта.

По време на лечението с пеницилини е необходимо стриктно да се спазва предписания режим на лечение и да не се пропускат дози. Ако се пропусне доза, дозата трябва да се приеме възможно най-скоро. Не можете да прекъсвате курса на лечение.

Тъй като лекарството с изтекъл срок на годност може да е токсично, не трябва да се приема.

Откриването на пеницилина от английския учен А. Флеминг през 1928 г. предизвика истинска революция в медицината, свързана с лечението на множество инфекциозни заболявания. А. Флеминг открива, че активното вещество на нишковидната зелена плесен (Penicillium notatum) има антибактериална активност и способността да причинява смъртта на стафилококи на клетъчно ниво. Още през четиридесетте години на миналия век лекарите започнаха да използват пеницилин за лечение, особено по време на Втората световна война, той помогна за локализиране на инфекциозни процеси след рани на гръдния кош и меките тъкани, както и за предотвратяване на гангрена.

Пеницилинът е антибиотик, който включва естествени съединения, образувани от различни видове плесенни гъби Penicillium, както и някои полусинтетични вещества. Характерна особеност на пеницилина е неговият мощен бактерициден ефект върху микробите, вредни за човешкото тяло, а младите микроорганизми, които са в стадий на растеж, са по-чувствителни към този антибиотик от старите. От пеницилиновите лекарства най-голяма активност има бензилпеницилинът, неограничени количества от който са станали достъпни за клинична употреба от петдесетте години на миналия век. Той е естествен антибиотик и съдържа натриеви и калиеви соли. Понастоящем при лечение с пеницилин се използват и лекарства, съдържащи полусинтетични съединения, получени в резултат на химическа модификация на различни природни компоненти: аминопеницилини, карбоксипеницилини, уреидопеницилини и др.

Употребата на лекарства, съдържащи пеницилин, има изключително широк спектър и е свързана преди всичко с потискането на инфекции, причинени от чувствителни към тях патогени. С най-голям успех пеницилинът се използва за лечение на стрептококов сепсис, остеомиелит, газова гангрена, гноен менингит, еризипел, антракс, дифтерия, мозъчни абсцеси, фурункулоза, тежки форми на гонорея и сифилис. Важно е използването на пеницилинови лекарства след различни рани за възстановяване на мускулно-скелетните тъкани, както и за предотвратяване на гнойни усложнения в следоперативния период. Лечението с пеницилин е изключително ефективно при лобарна и фокална пневмония, холецистит, ревматизъм и продължителен септичен ендокардит. В офталмологията пеницилиновите лекарства играят важна роля при лечението на различни очни възпаления. Пеницилинът се използва дори за лечение на заболявания при новородени, кърмачета и малки деца, страдащи от пъпен сепсис, възпаление на средното ухо, скарлатина и гноен плеврит.

При лечението на горните заболявания пеницилиновите лекарства имат висока химиотерапевтична активност, но са доста неефективни срещу вируси, като грип, както и туберкулозни бацили, чревни бактерии от групата на тиф-дизентерия, холера и чума. Пеницилинът трябва да се използва според предписанието на лекар и само под негов контрол. Недостатъчните дози от този антибиотик или преждевременното спиране на лечението могат да доведат до развитие на резистентни микробни щамове, които ще трябва да бъдат елиминирани с помощта на допълнителни лекарства. Лечението с пеницилин се извършва по различни начини, може да се прилага интрамускулно, интравенозно, подкожно, чрез вдишване, изплакване и измиване. Интрамускулното приложение на лекарства се счита за най-ефективно, когато пеницилинът се абсорбира активно в кръвта и бързо преминава в мускулната структура, ставните кухини, белите дробове и тъканите на раната.

Усложненията са относително редки при лечение с пеницилинови лекарства, този антибиотик е ниско токсичен. Екскретира се от тялото главно в резултат на дейността на бъбреците, част от него се разрушава в черния дроб. Но трябва да се помни, че някои хора имат повишена чувствителност към антибиотици, свързани с алергични реакции. Препоръчва се първо да се тества възприемането на пеницилина от тялото, в противен случай алергията може да не се появи веднага, а в средата на лечението. Алергичните реакции се проявяват с главоболие, треска, дори има случаи на анафилактичен шок с летален изход. В допълнение, пеницилинът е противопоказан за хора, страдащи от бронхиална астма, сенна хрема и уртикария. Пиенето на алкохол по време на прилагане на пеницилин е строго забранено.

Трябва да отдадем почит на този антибиотик, защото пеницилинът е истинско откритие на 20-ти век, което помогна да се възстанови здравето на много хора.

Какъв беше животът преди изобретяването на антибиотиците? Баналният гноен тонзилит води до тежки усложнения от страна на сърцето, бъбреците, ставите и често до смърт. В повечето случаи пневмонията беше смъртна присъда. А сифилисът бавно и сигурно деформира човешкото тяло. Всяко възпалително усложнение по време на раждането почти винаги води до смърт както на майката, така и на новороденото. Много от тези, които днес се борят срещу употребата на антибиотици (а има много от тях), просто не си представят, че преди откриването на тези лекарства всяка инфекциозна болест е означавала неизбежна смърт.

Именно поради тази причина 6 август 1881 г. може да се нарече най-важната дата в съвременната медицина, тъй като именно на този ден е роден ученият Александър Флеминг, който през 1928 г. открива първия антибиотик - пеницилин. Как се случи това, каква ниша зае това лекарство и има ли място в съвременната практика при лечението на инфекциозни заболявания? Подробности в нова статия.

Неизвестен лекар, Флеминг работи дълго време в болницата "Света Мария" в Шотландия. Той беше общопрактикуващ лекар, но се интересуваше активно от инфекциозните агенти и как те причиняват различни заболявания. По това време не е имало специфичен начин за тяхното лечение. Въпреки това лекарите все пак се опитаха да спасят живота на такива пациенти. За да направят това, те използваха различни методи.

• По време на инфекциозен процес често се извършва кръвопускане, което прави възможно отстраняването на кръв, съдържаща голям брой патогени. След това пациентът е бил принуден да пие много течности, за да попълни загубата на кръв. За тази процедура или се прави разрез в областта на голям кръвоносен съд, или се прилагат пиявици.
• Използват се различни билки с бактерицидно действие. Те се прилагат върху областта на раната или им се дават отвари и настойки за пиене.
• Историческото лечение на сифилис е живакът, който се приема през устата и се инжектира с тънки пръчици директно в уретрата. Арсенът беше алтернатива, но използването му не може да се нарече по-ефективно или по-безопасно.
• Върху раните се нанасял въглен, който изтеглял гнойта, а понякога и разтвор на бром. Последният причинил сериозно изгаряне, но и бактерията загинала.

Но основно човешкото тяло само се справи с инфекцията. Или не можех да се справя. В този случай действа естественият подбор: хората със слаб имунитет бързо умират, а тези със силен имунитет се възстановяват и раждат потомство.

Първата световна война разкрива уязвимостта на медицинската наука: голям брой войници с инфектирани рани умират, дори ако са били напълно хирургически лекувани. Но тези силни и здрави хора биха могли да се възстановят и да участват отново във военни действия, ако имаше по-ефективен начин да им се помогне. Докато лекува войниците, Флеминг започва да търси лекарства, които могат да убиват бактериите. Той проведе много експерименти, които не бяха успешни. В един прекрасен ден обаче парче мухлясал хляб падна върху чаша, съдържаща микроорганизми в хранителна среда. Ученият забеляза, че в точката на контакт всички бактерии изчезнаха. Този факт го интересуваше изключително много. Според друга версия мухълът попаднал върху колониите от стрептококи, които ученият отглеждал, защото не винаги стерилизирал чашите си, често дори не ги миел след предишни експерименти.

В резултат на това, след многобройни експерименти, той успя да изолира вещество в чиста форма, което нарече пеницилин. Той обаче не можа да го приложи на практика: беше много нестабилен. И въпреки това Флеминг доказа, че унищожава голям брой от най-често срещаните микроорганизми (стрептококи, стафилококи, дифтериен бацил, антракс и др.).

По-нататъшната съдба на първото лекарство от групата на антибиотиците

Втората световна вълна е тласък за по-нататъшното развитие на микробиологията. И причината беше все същата: имаше нужда да се лекуват ранени войници. В резултат на това двама британски учени, Флори и Чейн, успяват да изолират пеницилина в неговата чиста форма и да създадат лекарство, което за първи път е приложено на млад мъж със сепсис през 1941 г. Състоянието му се подобрява за известно време, но той все пак умира, тъй като приложените дози не са достатъчни, за да унищожат всички патогенни бактерии. Няколко месеца по-късно пеницилин беше приложен на момче със същия сепсис, дозата беше коригирана правилно и в резултат на това то в крайна сметка се възстанови. Учените героично запазиха резултатите от своите научни трудове и не спряха експериментите дори по време на бомбардировъчните нападения на нацистка Германия.

От 1943 г. пеницилинът се използва широко за лечение на инфекциозни заболявания и усложнения след рани. В резултат на това и тримата - Флеминг, Флори и Чейн - получават Нобелова награда през 1945 г. Още през 1950 г. фармацевтичните компании Pfizer и Merck произвеждат по 200 тона от това лекарство.

Пеницилинът бързо беше наречен „лекарството на 20-ти век“, защото спаси повече животи от всички останали взети заедно.

Разбира се, съветското разузнаване бързо установява, че в Англия и САЩ разработват някакво свръхмощно антибактериално лекарство на базата на мухъл. Ръководството на страната предизвика учените да изпреварят чуждестранните изследователи и сами да получат това вещество. Те обаче нямаха време да направят това по-рано: за първи път домашният пеницилин беше изолиран в чиста форма през 1942 г., а от 1944 г. започна да се използва като лекарство. Автор на трудовете и научните експерименти е Зинаида Ермолиева, но нейното име е известно само на специалисти в областта на микробиологията.

От 1947 г. е установено фабрично производство на този антибиотик, чието качество значително надвишава резултатите от първите експерименти. Като се има предвид наличието на „желязната завеса“, местните учени трябваше да преминат през целия процес на откриване на това лекарство сами, тъй като не можеха да се възползват от опита на своите чуждестранни колеги от САЩ и Великобритания.

Как действа пеницилинът?

Механизмът на действие на антибиотика пеницилин е много прост: той съдържа 6-аминопенициланова киселина, която разрушава клетъчната стена на някои бактерии. Това бързо води до смъртта им. Първоначално се оказа, че много голям набор от микроби са уязвими към това лекарство: сред тях са стрептококи, стафилококи, Е. coli, патогени на коремен тиф, холера, дифтерия, сифилис и др. Въпреки това, бактериите са живи същества и те бързо започна да развива резистентност към това лекарство. Така, ако първоначалните му дози са били няколко хиляди условни единици 2-3 пъти на ден, то за да има лекарството клиничен ефект днес са необходими много по-големи дози: 1-2 милиона условни единици на ден. Някои заболявания обикновено изискват ежедневно приложение на 40-60 милиона конвенционални единици.

Лекарството се използва само под формата на инжекции (интрамускулно или интравенозно). Обикновено се предлага под формата на прах, който медицинската сестра разрежда с физиологичен разтвор или анестетик преди прилагане. В крайна сметка, както знаете, инжекциите с пеницилин са много болезнени.

Друг отрицателен момент при лечението с пеницилин е, че неговият полуживот е 3-5 часа. Тоест, за да се поддържа определена терапевтична доза в кръвта, е необходимо шесткратно приложение. Така на пациента се правят инжекции на всеки 3 часа. Това е доста изтощително и след 2-3 дни превръща дупето му в решето, на което е невъзможно да седне или легне.

В момента лекарството не е активно срещу грам-отрицателни бактерии и бацили, но запазва задоволителен ефект срещу стрептококи, стафилококи, причинителя на дифтерия, антракс и гонорея. Резистентността (устойчивостта) на тези бактерии обаче е 25% или дори по-висока в някои региони на нашата страна, което значително намалява вероятността за успешен резултат от терапията.

И все пак структурата на естествения пеницилин и неговият механизъм на действие послужиха като основа за по-нататъшното развитие на антимикробната химиотерапия. Учените започнаха да създават по-модерни, ефективни и лесни за употреба лекарства. Той беше първият представител на цяла група антибиотици, включително добре познатите ампицилин, амоксицилин, амоксиклав и др. Тези лекарства са много по-активни срещу всички горепосочени микроорганизми, всеки от тях има свой собствен спектър на действие и показания за използване.

По този начин можем да кажем, че днес естественият пеницилин практически не се използва. Изключение правят само малките болници в отдалечени краища на страната ни. Има няколко причини:

• ниска ефективност,
• необходимостта от шест интрамускулни инжекции,
• силна болка от инжекциите.

• Пеницилинът все още се използва активно за лечение на всички стадии на сифилис, тъй като Treponema pallidum запазва добра чувствителност към това лекарство. Освен това предимството му е, че е разрешено по време на бременност и кърмене, тъй като през този период е много важно жената да бъде лекувана от това сериозно заболяване.
• Пеницилинът често причинява алергични реакции, включително анафилактичен шок. Характеризира се с кръстосана реакция с други бета-лактамни антибиотици, тоест в случай на непоносимост към последните не трябва да се използва нито един от тях. Само лекар ще може да избере адекватна алтернатива на това лекарство, което все още е на разположение.
• Александър Флеминг, който пръв откри пеницилина, винаги отричаше самия факт на това откритие. Той казва, че плесента е съществувала и преди него, той може да докаже само бактерицидното й действие. Поради тази причина най-вероятно ученият никога не е получил патент за своето изобретение.
• Естественият пеницилин се произвеждаше изключително под формата на инжекции, въпреки че бяха направени няколко опита да се направи таблетна форма. Успехът беше постигнат едва след като това лекарство беше получено синтетично - така се появиха аминопеницилините.
• В град Задонск, област Липецк, има паметник на пеницилина. Намира се в двора на ветеринарната болница и представлява червено-син стълб, оплетен с червей, на върха на който има хапче. Тази много странна архитектурна структура, към която само някои жители на град Задонск могат да покажат пътя, е единственият паметник на пеницилина. Също така не е ясно дали в състава му има таблетки, тъй като лекарството се прилага само чрез инжектиране.
• Името "Пеницилин" е дадено на нов модерен комплекс за артилерийско разузнаване. В момента се провеждат държавните му изпитания, а масовото му производство се планира да започне през 2019 г.
• През май 2017 г. се появиха новини, че учените-биологи са успели да „научат“ обикновените дрожди да произвеждат естествен пеницилин. Засега тези експерименти не надхвърлят обикновените лабораторни тестове, но експертите правят оптимистични прогнози: този факт може значително да намали цената на този антибиотик. Вярно, целта не е съвсем ясна, защото днес почти навсякъде се използват само синтетични форми на пеницилиновите антибиотици.

След като пеницилинът спаси милиони животи, с неговото откритие медицинската наука получи мощен тласък. Хиляди учени по света започнаха да работят по въпроса за изобретяването на други по-ефективни и безопасни антибиотици.