Тригексифенидил: инструкция по применению. Тригексифенидил (Trihexyphenidyl) Тригексифенидил на латинском языке рецепт

1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил)пропан-1-ол

Химические свойства

Паркопан (Тригексифенидил, он же Циклодол ) – антагонист ацетилхолина центрального действия, входит в список жизненно важных лекарственных средств.

Данное вещество основное синтетическое средство, которое используют для лечения , обладает ярко выраженным холинолитическим действием .

Соединение представляет собой белый мелкокристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и спирте. Его молекулярная масса = 301,5 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает ярко выраженным периферическим м- холиноблокирующим и центральным н-холиноблокирующим действием. Средство используют для устранения двигательных расстройств, которые связаны с экстрапирамидальными нарушениями .

При использовании лекарства для лечения болезни Паркинсона , оно уменьшает , устраняет брадикинезию и ригидность . Также средство снижает интенсивность слюноотделения, потоотделения, интенсивность выделения кожного сала.

Из пищеварительного тракта вещество всасывается быстро и практически полностью. После приема таблеток период полувыведения соединения составляет от 3,0 до 5 часов. Тригексифенидил преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры . В живых тканях подвергает реакциям гидролиза под действием ферментов-эстераз . Выводится лекарство с помощью почек, в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Показания к применению

Циклодол назначают:

для лечения экстрапирамидных нарушений , вызванных нейролептиками или прочими лекарственными средствами;
при болезни Литтла ;
в составе комплексного лечения или в виде монотерапии при (идиопатическом, атеросклеротическом, постэнцефалитном , вызванном лекарствами);
для устранения , вызванного поражением экстрапирамидной системы ;
для снижения тонуса и улучшения движений при .

Противопоказания

Тригексифенидил нельзя использовать:

при на действующее вещество;
больным закрытоугольной глаукомой ;
при задержке мочи;
пациентам с ;
при кишечной непроходимости (таблетированная форма) или других обструктивных заболеваниях ЖКТ ;
лицам с , психозами ;
беременным женщинам, в первые 3 месяца беременности;
при отеке легких ;
при повышенном риске возникновения .

Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пониженным АД , заболеваниями сердца.

Побочные действия

Применение Тригексифенидила может привести к развитию:

головной боли, головокружения, снижения концентрации внимания, или дисфории ;
раздражительности , бреда, психозов, ;
сухости слизистых оболочек, повышению , задержке мочи, запорам ;
, снижению интенсивности потоотделения, парезу аккомодации ;
высыпаниям на коже, тошноте , рвоте ;
гиперемии кожи , вялости мышц, гнойному паротиту .

Также при длительном использовании вещества у пациента может возникнуть лекарственная зависимость.

Как правило, после прекращения приема лекарства побочные реакции проходят.

Тригексифенидил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования индивидуальный.

Начальная доза составляет от половины до 1 мг в сутки. При необходимости дозировку можно увеличивать каждые 3-5 дней, по 1-2 мг, пока не будет достигнут оптимальный лечебный эффект.

Суточную дозировку, как правило, распределяют на 3-5 приемов в день.

На начальных этапах лечения средством, когда у пациента наблюдается гиперсаливация , таблетки лучше всего принимать после еды. Если в ходе проведения терапии у больного развивается сухость слизистой ротовой полости, то прием лекарства лучше всего осуществлять перед едой.

При использовании таблетированной лекарственной формы, максимальная разовая доза = 10 мг. В сутки пациенту можно дать не более 20 мг активного вещества.

Передозировка

При приеме больших дозировок Циклодола происходит блокада постганглионарных окончаний в парасимпатической НС .

Передозировка сопровождается симптомами: мидриаз , сухость во рту, психическое или двигательное возбуждение, бред , повышение температуры тела, судороги , дисфория , паралич дыхания или , холинолитический дерилий . Возможен летальный исход, вследствие галлюцинаций и психоза .

В качестве лечения проводят промывание желудка, дают пострадавшему или другие энтеросорбенты , проводят симптоматическую терапию, показано введение нейролептиков или транквилизаторов ( , ).

Взаимодействие

С осторожностью средство сочетают с антихолинэргическими препаратами , блокаторами рецепторов гистамина , трициклическими антидепрессантами .

Следует помнить, что при длительном приеме больших дозировок средства может развиться лекарственная зависимость .

При прохождении курса препарата нельзя управлять автомобилем или выполнять виды деятельности, требующие высокой концентрации внимания и скорости реакции.

Пожилым

У лиц, старше 60 лет подбор оптимальной суточной дозировки средства должен проводиться с особой осторожностью. У пожилых пациентов повышен риск развития реакций повышенной чувствительности.

С алкоголем

Препарат несовместим с алкоголем и алкоголесодержащими напитками или лекарствами.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Тригексифенидила)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные синонимы Тригексифенидила: Ромпаркин, Апо-Трайгекс, Тригексифенидила гидрохлорид, Таблетки Циклодола, .

В статье рассмотрим к препарату «Тригексифенидил» инструкцию и аналоги.

Назначенный препарат не всегда можно без проблем приобрести в ближайшей аптеке, либо стоимость его очень высокая, в то время как лечение обязательно. В таких случаях нужно знать об имеющихся аналогах, которыми можно заменить выписанное врачом лекарственное средство.

Аналоги «Тригексифенидила» должен подбирать врач.

Показания

Препарат применяется:

при паркинсонизме (атеросклеротический, постэнцефалитный, идиопатический, как результат побочного эффекта лекарственных средств, как монотерапия или в соединении с леводопой);
спастических параличах, вызванных дефектами экстрапирамидной системы;
болезни Литтла;
болезни Паркинсона.

Так сказано в инструкции по применению к «Тригексифенидилу». Отзывы и аналоги рассмотрим ниже.

Инструкция по применению

Препарат является противопаркинсоническим и выпускается в виде таблеток. Применение «Тригексифенидила» целесообразно при паркинсонизме или болезни Литтла, а также с целью уменьшения последствий пареза, ликвидации спастического паралича и тремора.

Оно может использоваться при терапии экстрапирамидных дефектов, вызванных приемов препаратов, включая нейролептики.

Медикамент производит холиноблокирующее влияние на периферическую и центральную нервную систему, способствует мышечному расслаблению, благодаря чему в значительной степени снижается дрожь конечностей.

Согласно инструкции «Тригексифенидил» более слабо влияет на ригидность и брадикинезию. Благодаря способности к блокировке холина, препарат снижает производство пота и слюны. Ему свойственны признаки местного анестетика.

Активное вещество с высокой скоростью усваивается из пищеварительного тракта, поэтому от употребления таблетки до возникновения эффекта проходит всего час. Ее действие продолжается 3-5 часов. Если была сделана инъекция, она начинает функционировать через 5-10 минут, продолжается ее действие до двенадцати часов.

Препарат проходит сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Из организма пациента выводится вместе с мочой в форме метаболитов.

Дозировка

Дозировка назначается индивидуально лечащим врачом.

Вначале выписывают не больше одного миллиграмма в день. Чтобы достичь оптимального лечебного эффекта, дозировку нужно увеличивать каждые 3-5 дней. Она разбивается на несколько приемов (3-5) после еды или на протяжении дня, по врачебной рекомендации.

Максимальное количество для разового приема - десять миллиграммов. Пациентам после шестидесяти лет нужно особое внимание специалистов.

Во время продолжительного приема необходимо контролировать давление внутри глаза. Со временем снижается интенсивность нежелательных эффектов. Препарат способен вызвать у пациента привыкание.

Приобрести его можно примерно за 92 рубля (пачка из 50 таблеток).

Аналоги «Тригексифенидила»

В качестве действующего вещества тригексифенидил имеется в составе разного рода лекарственных средств. Инструкция по их применению абсолютно схожа с оригинальным препаратом.

Перечислим и опишем аналоги «Тригексифенидила», среди которых имеются недоступные для покупки в России в настоящее время.

Зарубежные препараты

Российские аналоги

Таблетки «Циклодол». В каждом блистере - 25 штук, в плотной картонной упаковке - два блистера. Применяется во время или до приема пищи внутрь. В первый прием выписывают не более 1 мг в день. Дозировка со временем повышается до 6-10 мг, 3-4 применения. При тяжелых случаях необходимо увеличение дозы до 12-16 мг. Нельзя за раз пить более 10 и за сутки - более 16 мг.

Сравнение медикаментов

Большая часть аналогов «Тригексифенидила» содержит в качестве активного вещества тригексифенидил, исключая только «Акинетон» и «Мендилекс» (биперидена хлорид).

У всех препаратов одинаковый эффект - противопаркинсоническое влияние. Посредством подавления холина лекарства способны воздействовать на периферическую и центральную нервную систему.

Все аналоги имеют также одинаковый перечень противопоказаний. Они категорически запрещаются в случае наличия хотя бы какого-то из пунктов, перечисленных ниже:

аллергия на активный компонент;
деменция;
при задержке мочи;
легочный отек;
нарушения деятельности и болезни ЖКТ;
опасность фибриляции предсердий;
беременность (в особенности первый триместр);
возраст до 12 лет.

Сходны также и побочные эффекты:

Если препарат используется длительно, побочные эффекты получают меньшее выражение.

Брутто-формула

C 20 H 31 NO

Фармакологическая группа вещества Тригексифенидил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

144-11-6

Характеристика вещества Тригексифенидил

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое .

Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени — потоотделение и сальность кожи.

Применение вещества Тригексифенидил

Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), болезнь Литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), кишечная непроходимость, психоз, деменция, отек легких, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Мерцание предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ , декомпенсированные заболевания сердца, почек, печени, артериальная гипертензия, пожилой возраст.

Побочные действия вещества Тригексифенидил

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

При совместном применении с блокаторами гистаминовых рецепторов, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холинолитических эффектов. Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы), резерпин — снижает. Несовместим с алкоголем.

Передозировка

Характеризуется нарушениями функций ЦНС — психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тригексифенидил

Пациентам старше 60 лет назначают с большой осторожностью, т.к. возможна повышенная чувствительность к препарату (может существенно ухудшить когнитивные функции и провоцировать галлюцинации даже в средних терапевтических дозах). Необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Выраженность побочных действий в ходе лечения уменьшается. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS)-1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил) пропан-1-ол
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное, в виде таблеток или сиропа
Период полураспада: 3,3-4,1 часа
Формула: C20H31NO
Мол. масса: 301,466 г / моль

Циклодол/Тригексифенидил (Артан, Аро-Trihex, Паркин, Pacitane), также известный как Бензгексол и Trihex, является противопаркинсоническим препаратом антимускаринового класса. Препарат используется в клинической практике в течение многих десятилетий. Он выпускается в виде хлористоводородной соли.

Фармакология

Точный механизм синдромов паркинсонизма до сих пор не известен. Тригексифенидил блокирует эфферентные импульсы в парасимпатически иннервируемых структурах, таких как гладкие мышцы (спазмолитическая активность), слюнные железы и глаза (мидриаз). В более высоких дозах может наблюдаться прямое центральное ингибирование двигательных центров мозга. При приеме в очень высоких дозах отмечается центральная токсичность, наблюдаемая при передозировке атропина. Циклодол связывается с мускариновыми M1 рецепторами и, возможно, с дофаминовыми рецепторами.

Фармакокинетика

Тригексифенидил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема препарат начинает действовать в течение 1 часа. Пик активности наблюдается через 2-3 часа. Продолжительность действия одной разовой дозы составляет от 6 до 12 часов, в зависимости от дозы. Циклодол выводится с мочой, вероятно, в неизмененном виде. Более точные данные у животных и человека до сих пор не были определены.

Циклодол показания к применению

Тригексифенидил используется для симптоматического лечения болезни Паркинсона, в том числе в составе комбинированной терапии. Он активен при постэнцефалитической, атеросклеротической и идиопатической формах заболевания. Препарат также широко используется для лечения экстрапирамидных побочных эффектов, возникающих в процессе лечения антипсихотическими препаратами. Циклодол снижает частоту и продолжительность окулогирных кризисов, а также дискинетических движений и спастических сокращений. Препарат может также воздействовать на чрезмерное слюноотделение. Тригексифенидил может улучшить симптомы психотической депрессии и психической инерции, часто связанных с болезнью Паркинсона и симптоматические проблемы, вызванные использованием нейролептиков. Препарат не может полностью вылечить болезнь Паркинсона, но может существенно ослабить ее симптомы. По оценкам, от 50 до 75% пациентов с болезнью Паркинсона положительно реагируют на лечение, и испытывают 20-30%-е симптоматическое улучшение. Для повышения терапевтической активности, тригексифенидил часто принимается одновременно с леводопой, другими антимускариновыми или антигистаминными препаратами (например, ). Также возможно комбинированное лечение с дофаминергическими агонистами, такими как . Такое комбинированное лечение ещё называют «многосторонним подходом». Кроме того, препарат применяют для лечения тремора и акатизии.

Исследования

Было проведено несколько испытаний с предварительными результатами, касающиеся следующих заболеваний:

Другие дискинезии

Хорея Гентингтона

Судорожная кривошея

Дистония

Тригексифенидил не улучшает состояние больных церебральным параличом и гемиплегией.

Циклодол противопоказания

Повышенная чувствительность к Тригексифенидилу

Узкоугольная глаукома

Кишечная непроходимость

Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с обструктивными заболеваниями урогенитального тракта, пациентам с известной историей судорог и лицам с потенциально опасной тахикардией.

При начале применения Тригексифенидила, а также при изменении дозы или добавлении в схему лечения других препаратов, пациентам следует обеспечить период приспособления к дозе. Сонливость и накопившаяся усталость могут быть особенно опасными в случае управления автомобилем и автоматикой.

Беременность и лактация

Безопасность использования Тригексифенидила во время беременности и в период лактации установлена не была.

Циклодол побочные эффекты

При приеме препарата часто проявляются дозозависимые побочные эффекты. У гериатрических пациентов может наблюдаться состояние спутанности создания или бреда.

Со стороны ЦНС: часто – сонливость, вертиго, головокружение, головная боль. При высоких дозах отмечается нервозность, возбуждение, беспокойство, бред и спутанность сознания. Благодаря кратковременному влиянию на улучшение настроения и седатативный эффект, Тригексифенидил входит в группу препаратов, имеющих потенциал для злоупотребления. Препарат может изменять нормальную архитектуру сна (подавлять REM-сон). Тригексифенидил может снижать судорожный порог.

Периферийные побочные эффекты: нарушение зрения, сухость во рту, нарушение потоотделения, боли в животе, запоры являются частыми побочными эффектами Циклодола. Еще один возможный побочный эффект – тахикардия. Может наблюдаться развитие аллергических кожных реакций. Парентеральное использование может привести к развитию ортостатической гипотензии.

Глаза: Тригексифенидил вызывает расширение зрачка с или без светобоязни. Препарат может ускорить развитие узкоугольной глаукомы.

Во время терапии может развиться толерантность, которая требует корректировки дозы.

Взаимодействия

Другие антихолинергические препараты (например, спазмолитики, антигистаминные препараты, ТЦА) могут усиливать побочные эффекты Тригексифенидила.

Хинидин: Повышение антихолинергического действия.

Нейролептики: Долгосрочное использование Тригексифенидила может маскировать или увеличивать риск поздней дискинезии.

Петидин (меперидин): могут усиливаться центральные эффекты и побочные эффекты петидина.

Метоклопрамид: Действие метоклопрамида снижается.

Алкоголь: Риск серьезного опьянения.

Циклодол инструкция по применению

Болезнь Паркинсона: в первый день принимается 1 мг препарата. Затем каждые 3 дня дозу увеличивают на 2-6 мг до достижения дозы 10 мг. В постэнцефалитических случаях препарат может применяться в дозах до 15 мг, однако при этом могут возникнуть побочные эффекты, такие как чрезмерная сухость во рту или тошнота. Для повышения переносимости, Тригексифенидил можно принимать в 3 приема.

Экстрапирамидные побочные эффекты: как правило, необходимо применять от 5 до 15 мг препарат в день в 2 или 3 разделенных дозах. Для некоторых пациентов, однако, успешным оказывается прием препарата в день в дозе 1 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки Тригексифенидила имитируют атропиновую интоксикацию, связанную с мидриазом, сухостью слизистых оболочек, покраснением лица, атоническими состояниями кишечника и мочевого пузыря и гипертермией (при приеме в высоких дозах). Центральные эффекты связаны с возбуждением, путаницей сознания и галлюцинациями. При отсутствии лечения, передозировка может привести к летальному исходу, особенно у детей. Предсмертными сигналами являются угнетение дыхания и остановка сердца. Специфическим антагонистом циклодола является физостигмин, который сочетает периферийное и центральное действия. Для лечения атонии кишечника и мочевого пузыря может применяться препарат Карбахол. Жизненно важные функции должны быть проверены и стабилизированы.

Рекреационное использование

В новостном репортаже 2008 года говорится о том, что тригексифенидил, в числе других лекарственных препаратов, использовался в рекреационных целях у иракских солдат и полицейских. В репортаже говорится, что препарат применялся для облегчения борьбы со стрессом. Невролог Оливер Сакс сообщает о рекреационном использовании препарата в 1960х годах. Тригексифенидил может использоваться практически всеми известными способами, смешиваться с опиумом для курения, а также использоваться для усиления действия морфина, героина и т.д. Как и другие структурно-подобные вещества, такие как дицикловерин / дицикломин, скополамин, бензтропин и другие, циклодол может применяться рекреационно в разных целях. Некоторые используют циклодол для борьбы с чрезмерной потливостью, для ускорения сна и в других целях. Использование любого лекарственного средства не по назначению может быть связано с риском. Циклодол используют не по назначению в следующих целях:

1. В качестве галлюциногена (антихолинергическое средство и вещество, вызывающее делирий): некоторые пользователи применяют опасно высокие дозы вещества для того, чтобы вызвать бред и галлюцинации, подобно препаратам дурмана и белладонны. Такая практика является чрезвычайно опасной и может привести к смерти в результате нескольких различных механизмов, начиная от обезвоживания и заканчивая гипертермией и несчастными случаями. Пример последнего цитируется в книге «От шоколада до морфина» и в других источниках. Часто люди, принявшие огромные дозы антихолинергиков, ищут источники воды с целью утолить жажду, возникающую при использовании препарата, и тонут в водоемах. Некоторые из этой группы пользователей специально используют препарат для видения реалистичных галлюцинаций и / или чувства полета.

2. В качестве стимулятора или вещества, улучшающего настроение: при значительно меньших дозах, от субтерапевтических до повышенных, тригексифенидил может проявлять выраженное стимулирующее действие. Как и в случае со многими антихолинергическими средствами, такими как этаноламин и алкиламинные антигистаминные препараты первого поколения, у некоторых людей, в частности, у пожилых, циклодол может вызывать дофаминергические и атропиноподобные возбуждающие эффекты без особого угнетения ЦНС. Одним из результатов подобного применения препарата является эйфория. В современной литературе по этой теме можно найти ссылки на использование циклодола в сочетании с кофеином, другими природными стимуляторами, или централизованно-действующими стимуляторами. Чистая амфетаминоподобная стимуляции при приеме антихолинергических средств маловероятна, однако наблюдаемые эффекты при приеме повышенных доз и изменении метода введения могут привести к характерной антихолинергической эйфории при парентеральном введении, а также к интересному сочетанию стимуляторного (чаще всего центрально-действующего как амфетамины) и депрессантного (связанного с препаратами от барбитуратов до опиоидов и бета-блокаторов или в некоторых случаях антигистаминных препаратов) воздействия. Многие из эффектов Тригексифенидила усиливаются при приеме центрально-действующих стимуляторов.

3. В качестве небензодиазепинового транквилизатора/ успокоительного средства в дневное время суток: желаемый эффект достигается при приеме дозы, гораздо более близкой к терапевтической. Пользователи могут изменить способ введения препарата, применяя его инъекционно или в качестве смеси для курения. Некоторые применяют препарат перорально в качестве средства против бессонницы, хотя на многих людей он оказывает обратный эффект. В полиции и вооруженных силах Ирака препарат используют в качестве успокоительного средства.

4. В качестве эйфорианта (дофаминергического средства): терапевтические или несколько повышенные дозы могут также проявлять выраженное антидепрессивное воздействие у многих людей, в дополнение к анксиолитическому действию с улучшением социального взаимодействия и общительности. Это наблюдается благодаря комбинированному воздействию на изменения ацетилхолинового/дофаминового участка в ЦНС в пользу последнего и некоторым структурным сходствам с трициклическими антидепрессантами. Аналогичный антидепрессивный эффект наблюдается при приеме скополамина, благодаря чему эти препараты исследуют относительно их применения в медицинских целях для лечения резистентной депрессии. Связь антихолинергическое средство – антидепрессант может также рассматриваться в случаях орфенадрина, циклобензаприна и дицикловерина/дицикломина, которые структурно связаны с трициклическими антидепрессантами, хотя трициклические антидепрессанты проявляют более выраженное воздействие и имеют более серьезные побочные эффекты. Использование Тригексифенидила в качестве средства самолечения от депрессии, а также его использование у лиц, не страдающих депрессией, для достижения эйфории, мимоходом упоминается в «Диагностическом и статистическом руководстве по психическим болезням, том IV». В последние десятилетия были проведены исследования злоупотребления антихолинергическими средствами в целом.

5. В качестве препарата, потенцирующего действие опиоидов: Тригексифенидил также используется аналогично некоторым антигистаминным препаратам первого поколения, таким как димедрол, трипеленнамин, бромфенирамин, гидроксизин, ципрогептадин, некоторым антихолинергическим глазным каплям и подобным препаратам для повышения эффективности наркотических анальгетиков у доклинических пользователей и лиц, желающих улучшить обезболивание и эйфорию от данной дозы препарата. Одним из опасных побочных эффектов такого рода комбинации может быть запор, приводящий к кишечной непроходимости. Тригексифенидил очень похож по действию на дицикломин, и оба препарата используются в клинических исследованиях в качестве активных плацебо для морфина, леворфанола и других седативных средств и опиоидов.

6. В качестве афродизиака: тригексифенидил проявляет заметный эффект афродизиака, по крайней мере, на некоторых пользователей, по силе воздействия стоящий между дицикловерином / дицикломином и метаквалоном. Имеется информация о том, что дицикловерин / дицикломин усиливают либидо, и что тригексифенидил действует сильнее и, подобно дицикловерину / дицикломину, также имеет удивительно быстрое начало действия при приеме внутрь, трансбуккально и сублингвально. Препарат проявляет возбуждающий эффект и является более анксиолитическим средством, по сравнению с дицикловерином / дицикломином, и действует дольше; это также относится к седатативному эффекту.

7. Использование по назначению: тригексифенидил используется для борьбы с эффектами других препаратов.

8. Премедикация военных: сообщается об использовании высоких доз Тригексифенидила (часто вместе со стимуляторами и / или алкоголем) на Ближнем Востоке и в других регионах, в частности, среди солдат и полиции, для подготовки к вовлеченности в конфликт. Подобное использование напоминает берсерков (воинов) прошлых веков, которые, как известно, применяли антихолинергики на растительной основе, такие как белена и красавка, для эффекта «неконтролируемого безумия».

Лекарственные формы и доступность

Сироп, в виде гидрохлорида: 2 мг / 5 мл (480 мл)

Таблетки, в виде гидрохлорида: 2 мг, 5 мг

Химия

Тригексифенидил, 1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинеопропан-1-ол, синтезируется двумя способами (линейный и конвергентный синтез): В первом случае, начальный продукт, 2-(1-пиперидино) пропиофенон синтезируется, в свою очередь, путем аминометилирования ацетофенона с помощью параформальдегида и пиперидина в так называемой реакции Манниха. На второй стадии 2-(1-пиперидино) пропиофенон подвергается воздеййствию циклогексилмагнезиумбромида в реакции Гриньяра.

Тригексифенидила гидрохлорид (trihexyphenidyl)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) - 78.4 мг, крахмал картофельный - 18.6 мг, кальция стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (400) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (600) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.

При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.

Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.

Показания

Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, .

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема - 3-5 раз/сут.

При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.

Побочные действия

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергическим действием, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с леводопой уменьшается абсорбция и C max леводопы в крови.

При одновременном применении с резерпином противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, т.к. опустошаются резервы катехоламинов в ЦНС. В результате этого холинергические нейроны активизируются, а синдром паркинсонизма усиливается.

При одновременном применении возможно уменьшение концентрации в плазме крови, связанное, по-видимому, с нарушением абсорбции из ЖКТ.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек или печени, артериальной гипертензии.

Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости.

При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Тригексифенидил противопоказан к применению при беременности.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности.

КАТЕГОРИИ