При каком давлении назначают Каптоприл? Инструкция по применению. Каптоприл таблетки: инструкция по применению От чего Каптоприл Акос? Показания к применению Каптоприл Акос

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Каптоприл . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Каптоприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Каптоприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Каптоприл - антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2 (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания

артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза в сутки, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочное действие

выраженное снижение артериального давления;
тахикардия;
ортостатическая гипотензия;
периферические отеки;
протеинурия;
нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови);
нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
головокружение;
головная боль;
парестезии;
сонливость;
нарушение зрения;
чувство усталости;
астения;
сухой кашель, проходящий после отмены препарата;
бронхоспазм;
отек легких;
ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани;
сывороточная болезнь;
лимфоаденопатия;
сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера;
повышенная фоточувствительность;
нарушение вкусовых ощущений;
сухость во рту;
стоматит;
тошнота;
снижение аппетита;
диарея;
боли в животе.

Противопоказания

ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
выраженные нарушения функции печени;
артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г в сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств повышает риск развития гипогликемии.

Аналоги лекарственного препарата Каптоприл

Структурные аналоги по действующему веществу:

Алкадил;
Ангиоприл-25;
Блокордил;
Веро Каптоприл;
Капотен;
Каптоприл Гексал;
Каптоприл Сандоз;
Каптоприл АКОС;
Каптоприл Акри;
Каптоприл Сар;
Каптоприл СТИ;
Каптоприл УБФ;
Каптоприл Ферейн;
Каптоприл ФПО;
Каптоприл Эгис;
Катопил;
Эпситрон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Брутто-формула

C 9 H 15 NO 3 S

Фармакологическая группа вещества Каптоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62571-86-2

Характеристика вещества Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС , пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, C max достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к C max составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T 1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс - 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% - в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

Применение вещества Каптоприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ , наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС , сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы : нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Взаимодействие

Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС , симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в ) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Каптоприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД . Во время терапии необходим мониторинг АД , картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

Препарат «Каптоприл» является сильнодействующим синтетическим блокатором АПФ, ангиотензинпревращающего фермента.

Назначается в виде медикаментозной терапии для заболеваний, связанных с повышением артериального давления, ХСН, хронической и острой сердечной недостаточности.

В редких случаях используется при сахарном диабете. Но это касается только I типа. Содержащие действующее активное вещество каптоприл таблетки и блокаторы АПФ, химические соединения синтетического происхождения, способствуют эффективному понижению АД, улучшают кровоснабжение миокарда, уменьшают нагрузку на сердце, нормализуют циркуляцию крови по почечным и сосудам миокарда.

Они угнетают такие ферменты, как олигопептидный гормон ангиотензин II, отвечающий за сужение сосудов, замедляют распад и активизируют работу пептида брадикинина, расширяющего сосуды.

Длительный прием препарата «Каптоприл» снижает явные признаки гипертрофии миокарда, препятствует агрегации, образованию тромбов, уменьшает их количество, расширяет артерии.

Применяется в моно и комплексной терапии с диуретиками, мочегонными, блокаторами кальциевых каналов и другими лекарственными средствами, являющимися ингибиторами АПФ.

Показания для применения и приема «Каптоприл»

Широко используется и назначается врачами. Всасывается в ткани около 70% состава препарата, усваивается организмом и оказывает целенаправленное действие 60%.

Легко перерабатывается печенью и выводится с мочеиспусканием.

понижение артериального давления, гипертензия. Может спровоцировать признаки гипотонии;
гипертрофия миокарда. Утолщение и уплотнение стенок желудочка сердца;
недостаток выработки Na+. Именно он является основной причиной неправильной работы сердца;
сердечная недостаточность. Применяется в комплексной терапии. Используется для лечения острой и хронической формы;
патологии и нарушения ЛЖ. При улучшении общего состояния пациента после перенесенного инфаркта и стабилизации;
поражение почечных сосудов, нефропатия. Нарушение углеводного и липидного обмена, вызванное сахарным диабетом. Только при заболевании I типа.

Есть особые указания, которые следует учитывать при приеме лекарственного средства.

Отсутствует точная инструкция по приему «Каптоприла» при некоторых заболеваниях:

системный васкулит. Наблюдается при разрушении стенок сосудов с последующим поражением органов, суставов и кожных покровов;
нарушения соединительной ткани.

Аналоги препарата «Каптоприл»

При отсутствии данного препарата можно приобрести его заменители. В их состав входит такое же действующее активное вещество. Все они являются блокаторами и ингибиторами АПФ. Показания к применению и противопоказания идентичны.

Вместо «Каптоприла» можно купить следующие аналоги:

«Престариум»;
«Каптоприл 25 мг»;
«Алкадил»;
«Ангиоприл»;
«Рилкаптон»;
«Тензиомин»;
«Капокард»;
«Блокордил»;
«Капотен»;
«Берлиприл»;
«Диротон»;
«Листрил».

Существует множество производителей, которые выпускают препарат под названием «Каптоприл».

Очень часто пациенты не решаются покупать лекарственное средство, так как оно содержит дополнительные названия: Веро, СТИ, АКОС, ГЕН, ШенТон 25, Сандоз. Не стоит беспокоиться, это всего лишь указание на производителя.

Инструкция по применению

Симптоматическая артериальная гипертензия. Для изучения реакции организма на состав лекарства назначается начальный первичный прием от 6,25 мг.

Дозировка может быть увеличена и до 12, 5 мг. Количество приема — 2 раза. При отсутствии ухудшения состояния лечение можно продолжать. Увеличивать количество препарата можно только не менее чем через 2 недели. Максимальный прием составляет до 50 мг. Количество применения — 3 раза.

«Каптоприл » при слишком высоком давлении. Необходимо проведение комбинированного медикаментозного лечения. Тяжелая форма гипертензии предусматривает сочетание с препаратом

«Гидрохлоротиазид ». Суточный прием – от 25 мг. При необходимости возможно увеличение до 50 мг.

Гипертоническая болезнь, протекающая в умеренной форме. Суточная поддерживающая у средства «Каптоприл» минимальная дозировка составляет от 12,5 мг. Максимальный прием – 25 мг. Использоваться около 2 раз.

Порок сердца, который проявляется в форме сердечной недостаточности. Допустимая доза составляет от 6,25, но не больше 12,5 мг. Количество приема — 3 раза. Рекомендованная у средства «Каптоприл» и максимальная дозировка, которая не должна превышать 150 мг.

Уже через 3 суток после улучшения проявления ишемической болезни, инфаркта, допустимо использовать содержащие каптоприл таблетки для назначения. Дневная доза не должна превышать 6,25 мг. По указанию лечащего специалиста возможно постепенное увеличение количества до 12,5 мг, но только под наблюдением. Максимальный прием — 150 мг.

При незначительных нарушениях функционирования желчевыводящей системы и почек суточный прием предусматривает количество от 75 мг и до 100 мг. Тяжелая форма – не более 12,5 мг.

Нефропатия, которая развивается на фоне сахарного диабета. Суточная дозировка составляет от 75 мг и до 150 мг.

Людям преклонного возраста назначают по 6,25 мг. Количество приемов составляет не более 2 раз.

Как принимать «Каптоприл », чтобы его действие было максимально эффективным. Следуя инструкции, необходимо за 1 час до предполагаемого приема пищи проглотить таблетку.

Разжёвывать ее не стоит. Проглотить и запить 1⁄2 стакана воды. Препарат подействует через час. Но для быстрого эффекта, можно положить капсулу под язык. Наблюдается постепенное понижение артериального давления.

«Каптоприл»: побочные действия

Хотя одним из основных показаний к применению препарата является недостаточная работа сердца, воздействие на сердечно-сосудистую систему он все-таки оказывает:

гипотензия ортостатическая. Прекращение поступления притока крови к головному мозгу, резкое понижение артериального давления. Возможны обмороки, головокружения;
тахикардия. Увеличивается частота сердечных сокращений. Наблюдается снижение показателей артериального давления. Может спровоцировать ишемическую болезнь, инфаркт миокарда.

Производители и фармацевты указывают, что только 1% действующего вещества «Каптоприла» способно проникать в кровеносную и центральную нервную систему.

На самом деле, последствия возникают:

мигрень, головокружения;
астения. Болезненное состояние, известное как синдром хронической усталости. Может перейти в неврастению;
парестезия. Потеря чувствительности, онемение появление неприятного ощущения в виде «мурашек». Возникает на фоне нарушения или поражения залегающего нерва и кровоснабжения.

Лекарственное средство препятствует почечной недостаточности, нормализует полноценный естественный кровоток. Вместе с этим нарушает работу мочевыделительной системы. Провоцирует заболевание протеинурия или повышение уровня белка. При явной дисфункции почек прием необходимо прекратить.

«Каптоприл» приводит к нарушению метаболизма:

ацидоз. Нарушение соотношения кислотности и щелочи, уменьшению рН;
гиперкалиемия. Нехватка К, калия, в организме, которая спровоцирована почечной недостаточностью.

Со стороны органов пищеварительной системы, желудочно-кишечного тракта могут возникать не менее тяжелые последствия:

нарушение обоняния. Неспособность к определению запахов, нарушение обонятельных нервов, рецепторов;
стоматит. Появление белого налета на слизистых оболочках. Провоцирует слишком большое количество лейкоцитов;
гепатит. Воспалительное заболевание печени;
потеря аппетита;
диарея, запор;
гипербилирубинемия. Увеличение билирубина в крови;
холестатический синдром. Нарушение желчеобразования;
панкреатит. Наблюдается воспалительные процессы в поджелудочной железе.

Наиболее опасными побочными эффектами обладает «Каптоприл», воздействуя на систему кроветворения:

анемия. Вызывается понижением уровня гемоглобина;
тромбоцитопения. Уменьшение тромбоцитов, появление кровотечений;
нейтропения. Недостаток белых кровяных телец;
агранулоцитоз. Снижение числа лейкоцитов. Возможны осложнения в виде появления вирусных и грибковых инфекций.

Препарат «Каптоприл» вызывает аллергию. Она может проявляться в виде сыпи, зуда, покраснения кожных покровов. Провоцирует ангионевротический отек, спазм бронхов, лимфоаденопатию и даже сывороточную болезнь.

Передозировка

Действие лекарственного средства достаточно сильное, поэтому необходимо постоянно контролировать количество приема препарата и наблюдать за состоянием своего здоровья.

«Каптоприл» имеет характерные признаки передозировки:

низкий показатель АД;
патологическое изменение или временное нарушение сосудов мозга, которые участвуют в кровообращении;
ишемическая болезнь сердца, инфаркт;
тромбоэмболия или закупорка лёгочной артерии.

Для снижения симптомов передозировки необходимо прекратить прием препарата, лечь на спину и зафиксировать ноги, чтобы он были выше уровня головы.

Если состояние не стабилизируется, промыть желудок и обратиться к медицинской помощи специалистов.

«Каптоприл»: противопоказания

Лекарственное средство необходимо принимать только по рекомендации и назначению лечащего врача.

Таблетки соодержащие сильнодействующее активное вещество каптоприл имеют противопоказания:

реакция на блокаторы АПФ;
беременность и грудное кормление
сахарный диабет. Связан с повышением уровня глюкозы и недостатком выработки инсулина;
отёк Квинке или аллергический ангионевротический отёк;
аортальный стеноз. Нарушение кровотока из левого желудочка сердца;
церебро и кардиоваскулярные болезни;
аутоиммунные заболевания, касающиеся соединительной ткани;
апластическая анемия. Выражается в приостановлении роста или угнетении образования в костном мозге клеточных линий для кроветворения;
трансплантация почек. Включается в себя реабилитационный период после проведенной процедуры;
печеночная энцефалопатия. Нарушение или дисфункция, повреждение желчевыводящей системы и печени;
почечная недостаточность;
нехватка Na+;
понижение уровня объема циркулирующей крови. Спровоцировано кровопотерями.

С особой осторожностью следует принимать препарат людям преклонного возраста и лицам, не достигшим 18 лет.

Возможно, что необходимо подобрать аналоги или замените лекарственного средства. В редких случаях «Каптоприл» назначают и детям. Прием осуществляется только по назначению и рекомендации врача с указанием точной суточной дозировки.

Алкоголь и «Каптоприл»: совместимость

Люди с проблемами сердца и нарушением сосудистой системы, признаками артериальной гипертензией часто интересуются, а можно ли и как принимать Каптоприл и его заменители одновременно с алкоголем.

Если внимательно изучить инструкцию к лекарству, то особые указания по этому поводу отсутствуют. В большинстве случаев прием лекарственного случая будет бесполезен или может вызвать тяжелые последствия.

Рассмотрим совместимость одновременного использования препарата «Каптоприл» для лечения последствий употребления алкоголя:

спиртное провоцирует недостаток ионов Na+, К+. Именно они отвечают за нормализацию и стабильные показатели артериального давления. «Каптоприл» имеет соответствующие противопоказания;
аритмия, учащенное сердцебиение после употребления алкоголя. Среди побочных эффектов препарата есть тахикардия, слишком быстрый ритм сердечных сокращений;
фибрилляция желудочков или неправильное сокращение сердца тоже является последствием употребления этанола. Употребление «Каптоприла» может спровоцировать кардиоваскулярные болезни или нарушения работы сердца;
спиртные напитки способствуют предынфарктному состоянию. Лекарственное средство запрещено принимать ранее, чем через 3 дня после него;
почечная и печеночная недостаточность входят в список противопоказаний к применению «Каптоприл». У людей после употребления большого количества спиртного или с диагнозом алкогольная зависимость эти проблемы существуют. Даже после небольшой дозы спиртосодержащей продукции наступает нарушение работы печени и почек;
ацидоз, нарушение уровня рН в кислую сторону, наступает и при приеме «Каптоприла», и после алкоголя.

Вывод из всего один: совместимость препарата «Каптоприл» и алкоголя отсутствует. Одновременное использование и применение этих двух веществ может спровоцировать обострения имеющихся хронических заболеваний или привести к появлению нарушений.

Лекарственное средство «Каптоприл» до и после алкоголя принимать можно, но только по назначению лечащего врача и после прохождения полного обследования на наличие противопоказаний.

До и после длительного приема «Каптоприл»

Любое лечение требует подготовки. Особенно это касается приема лекарственных средств.

Заболевания, вызванные артериальной гипертензией, недостаточной работой сердца, с применением препарата «Каптоприл» исключают:

употребление алкоголя;
препараты калия;
мочегонные средства;
бессолевую диету;
оперативные вмешательства. Запрещено использование наркоза или обезболивающих средств.

Рекомендуется проводить анализ крови каждые две недели на определение количества лейкоцитов и исследование мочи на наличие белка, мочевины. При уменьшении лейкоцитов и обнаружении белка необходимо прекратить прием препарата.

Возможно понижение иммунитета и появление инфекционных и воспалительных процессов, как ОРВИ, бронхит, потеря жидкости. Признаки проявляются в виде повышенного выделения пота, диареей, рвотой.

Требуется дополнительная диагностика поиска источников ухудшения состояния. Анализы часто показывают наличие ацетона в моче, как последствие приема «Каптоприла ».

Любые аллергические реакции и их проявления требуют немедленного лечения. Рекомендуют принимать препараты, как «Эриус », «Кларитин », «Супрастин ». Другие антигистаминные препараты подбираются индивидуально.

Слишком длительный прием «Каптоприла» приводит к развитию заболевания, как артериальная гипотензия, желтуха.

«Каптоприл» – это препарат, использующийся как лекарство группы ингибиторов, направленных на понижение артериального давления. Лекарство используется при лечении артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.

В настоящее время препарат выпускается в нескольких разновидностях, они практически ничем не отличаются друг от друга, а лишь свидетельствуют о производстве препарата на том или ином заводе. Форма лекарственного препарата для всех разновидностей выпуска одинакова. К препарату прилагается инструкция по применению и содержит информацию по дозировке и противопоказаниям.

Каждая форма выпуска содержит одинаковое количество активного вещества, разновидности данного препарата представлены на рынке, исходя из того, что требуется регистрация лекарственного препарата в государственном реестре для каждого выпускающего завода.

Таким образом, несмотря на наличие на рынке нескольких разновидностей лекарственного препарата, его действие идентично в отношении лечения определенных заболеваний.

Лекарственный препарат выпускается в форме таблеток, которые предназначены для приема внутрь, активным веществом данного лекарства является Каптоприл / Captopril. Инструкция содержит подробный состав.

Существуют различные дозировки лекарственного препарата, благодаря наличию такого разброса можно подобрать оптимальную дозировку с активным компонентом для лечения того или иного заболевания.

Помимо основного активного компонента в лекарственном препарате присутствуют различные добавки для достижения требуемого состава. Конкретный перечень добавочных веществ, входящих в основу, представлен в подробной инструкции к таблеткам, а отзывы о каптоприле свидетельствуют о его высокой эффективности.

Прием лекарства осуществляется в дозировке от ½ таблетки до 2 таблеток в день в зависимости от осложнения состояния больного. Основной эффект приема препарата заключается в блокировании превращения фермента ангиотензина 1-й группы во 2-ю группу.

При применении лекарственного препарата в организме блокируется выработка фермента ангиотензина 2-й группы, таким образом, у пациента не отмечается сосудосуживающего эффекта.

Фармакологическое действие

При приеме лекарственного препарата сосуды находятся в постоянно расширенном состоянии, соответственно, и артериальное давление поддерживается в норме. При постоянном приеме каптоприла – артериальное давление уменьшается до оптимального уровня.

Вслед за приемом очередной дозы лекарственного препарата отмечается уменьшение давления, которое достигает максимума спустя 1-1,5 часа. Для выработки стойкого эффекта к трансформации данного фермента требуется прием лекарственной формы на срок 4-6 недель.

В результате приема лекарственного препарата уменьшается активная нагрузка на сердце. Степень просвета сосудов расширяется, что снижает риски появления тромбоза. Для толчка крови от сердца к артерии и легким требуется меньшее количество энергии, что улучшает в целом работу сосудистой системы.

Помимо основного эффекта в виде уменьшения артериального давления, применение лекарственного средства направлено на повышение стойкости организма к эмоциональным и физическим нагрузкам. Применение лекарственной формы жизненно необходимо для лиц, перенесших сосудистые заболевания. Назначение эффективно и для лиц, перенесших инфаркт.

Если таблетки принимаются для достижения требуемого эффекта в излечении сердечной недостаточности, то отмечается отсутствие влияния на высоту давления, что расширяет возможности применения лекарственной формы.

В результате назначения каптоприла отмечается усиление почечного кровотока, кровонасыщение сердца. Прием лекарства показан для пациентов при наличии заболеваний сосудистой системы или на этапе реабилитации после перенесенных инфарктов.

Прием «Каптоприла» осуществляется и в комбинации с другими медикаментозными формами, это позволяет достичь наибольшей эффективности. Отличительной особенностью данного лекарства то является то, что жидкость в почках он не задерживает. «Каптоприл» не требует сочетания с лекарственными препаратами, используемыми для улучшения функции почек.

Показания для приема

Каптоприл используется для лечения следующих состояний и заболеваний:

Артериальная гипертензия (прием в качестве основного вещества для борьбы с высоким давлением или в качестве дополнительной формы для комбинированной терапии).
Сердечная недостаточность застойного типа.
Курс реабилитации для пациентов, перенесших инфаркт (используется только при удовлетворительном состоянии пациента для улучшения функции левого желудочка).
Сахарный диабет 1-го типа и нефропатия.
Системная красная волчанка.

При наличии бронхиальной астмы требуется выбор «Каптоприла» в качестве лекарственного препарата, направленного на борьбу либо с астмой, либо с высоким артериальным давлением.

Инструкция: как принимать «Каптоприл»

Не допускается измельчение таблетки или ее раскусывание.

Конкретные дозировки для приема лекарственного препарата определяются лечащим врачом.

При каком давлении?

Вслед за приемом таблетки в дозе 5,25 мг требуется измерение артериального давления каждые полчаса с необходимостью определения эффективности препарата.

Давление измеряется на протяжении 3 часов с интервалом 30 минут. При дальнейшем приеме лекарственного препарата требуется измерять уровень кровяного давления каждый час. Для каждого пациента предельно допустимая доза равна 300 мг в сутки. При употреблении превышающей дозы отмечается сильное падение уровня кровяного давления и растет риск проявления побочных явлений. Употребление лекарства в больших дозах неэффективно и может приводить к осложнениям.

При артериальной гипертензии медикамент назначается для приема внутрь, начиная с дозы 25 мг в сутки разово. Применение медикамента возможно в дозе 12,5 мг дважды в день. Если при применении лекарственной формы не фиксируется стойкий эффект в понижении кровяного давления, применяются комбинированные методы терапии. При средней стадии гипертензии назначается прием лекарственной формы в дозе 25 мг дважды в день. При высокой стадии гипертонии может быть показан прием вещества в объеме 50 мг дважды в день. В дальнейшем еженедельно происходит увеличение дозировки с целью достижения требуемого эффекта лечения.

Если увеличение кровяного давления у пациента вызвано патологическим состоянием почек, то применение его осуществляется ежедневно в объеме от 6,25 мг трижды в день. При отсутствии эффекта лечения спустя две недели доза для приема таблеток увеличивается вдвое.

При наличии хронической сердечной недостаточности вещество употребляется в дозе 6,25-12,5 мг трижды в день. Доза для приема увеличивается спустя две недели после запуска излечения. При хронической сердечной недостаточности требуется прием лекарственного вещества на протяжении 8-10 недель или более.

При выраженной сердечной недостаточности препарат «Каптоприл» должен употребляться внутрь вместе с мочегонными средствами. После инфаркта прием лекарства начинается не раньше, чем через 3 дня вслед за выходом из критического состояния. В первые дни вещество употребляется в дозе 6,25 мг трижды в день, спустя 3-4 дня доза может быть наращена до 12,5 мг при наличии показаний. После инфаркта показано применение «Каптоприла» в дозе 12,5 мг на протяжении 2-3 недель. Если препарат переносится нормально, дозировка может быть наращена до 25 мг дважды в день. В конечном варианте «Каптоприл» принимается внутрь на протяжении длительного времени. Если меньшая дозировка не позволяет достичь требуемого эффекта, может быть показан прием в дозировке 50 мг трижды в день.

При диабете первого типа и нефропатии вещество употребляется по 25 мг трижды в сутки или по 50 мг дважды в день. При наличии альбумина в моче требуется уйти с дозы 25 мг на дозу 50 мг дважды в день. При наличии белка в моче доза снижается до 25 мг трижды в сутки. Приведенные показатели применяются постепенно, таким образом, лечение показывает большую эффективность, если начинать его с меньшей дозировки.

Существует форма выпуска лекарственного препарата, предназначенная для рассасывания и растворения под языком. В данном виде «Каптоприл» употребляется только для необходимости резкого понижения кровяного давления. Максимальный результат от рассасывания таблетки внутри достигается через 15 минут после употребления.

Если же вещество принимается внутрь и запивается водой, то максимальный результат достигается через час.

Противопоказания

Употребление «Каптоприла» при беременности запрещено на протяжении всего срока, поскольку в ходе экспериментов было установлено патологическое влияние активного вещества лекарства на формирование плода. Если беременная женщина употребляет лекарственный состав, то его применение следует окончить немедленно, сразу, как станет известно о беременности.

После родов «Каптоприл» также запрещен к приему, так как активный компонент практически в неизменном виде попадает в грудное молоко. При рекомендации применения следует отойти от метода грудного вскармливания.

Особые требования

До 18 лет прием лекарственного препарата не рекомендован, однако при необходимости доза подсчитывается, исходя из веса ребенка. На 1 кг массы приходится 1-2 мг лекарственного состава. В случае если назначенный прием дозы лекарственного вещества был упущен, он употребляется в обычной дозировке, а не в двойной. Перед тем, как начать лечение «Каптоприлом», следует восстановить уровень жидкости в организме и баланс электролитов.

На протяжении всего срока лечения используется метод самоконтроля функции почек, поскольку у 20% пациентов отмечается появление белка в моче после начала лечения. При обнаружении такого состояния требуется обратиться к врачу, после отмены лекарства работоспособность почек полностью восстанавливается, белок пропадает через 2-3 недели.

При наличии следующих состояний и болезней «Каптоприл» следует назначать с осторожностью:

Васкулит и стеноз артерий.
Заболевания соединительной ткани.
Применение пчелиного яда в качестве активной терапии.

Срок лечения лекарством составляет минимум 3 месяца, на протяжении этого срока требуется сдача анализа крови раз в две недели. При понижении числа лейкоцитов до нижайшего значения требуется отмена лекарственного вещества. Далее через 2 недели число лейкоцитов в крови доходит до оптимального значения.

Ежемесячно после начала курса требуется сдавать анализ мочи на предмет наличия белка. При появлении и превышении уровня белка в моче доза приема лекарственного вещества снижается, либо применение состава полностью прекращается.

Если планируется лечение «Каптоприлом», требуется за 1-2 недели до начала лечения отменить прием мочегонных веществ.

Это позволит избежать резкого понижения давления после начала курса. В случае если имеется риск резкого понижения кровяного давления, следует подготовиться к этому. Для этого раз в полчаса требуется измерять его уровень, при его быстром понижении необходимо прилечь на кровать, ноги положить на подушку для достижения такого уровня, что голова находится ниже уровня стоп.

При заметном понижении кровяного давления до критических значений требуется введение физиологического раствора внутривенно. В связи с тем, что начальные дозы лекарственного препарата могут резко понижать уровень давления, запускать лечение следует либо в больнице, либо под пристальным контролем лечащего врача. При приеме лекарственного вещества не рекомендуется использовать методы оперативного вмешательства. При прохождении полного курса лечения требуется отказаться от приема алкоголя в любом количестве и виде.

При применении Каптоприла важно знать, что в моче может появиться ацетон, об этом должен быть предупрежден пациент и лечащий врач. На фоне применения препарата могут появиться признаки инфекционных заболеваний и сильной потери жидкости, в этом состоянии пациенту требуется незамедлительно обратиться за медицинской помощью. При применении лекарственного вещества может наблюдаться головокружение и нарушение концентрации внимания, поэтому при приеме лекарственного препарата следует отказаться от видов труда, связанного с необходимостью высокой концентрации зрения.

При проявлении следующих симптомов следует обратиться к специалисту:

Побледнение кожных покровов и потеря сознания.
Появление отеков, обильная потеря воды.
Шоковые состояния и признаки почечной недостаточности.

При приеме лекарственного вещества следует соблюдать рекомендации врача по дозировке, это позволяет избежать негативных последствий. Чтобы устранить признаки передозировки каптоприлом, необходимо целиком прекратить применение таблеток и обратиться за медицинской помощью.

Аналоги

Аналогами препарата Каптоприл, в составе которых присутствует одноименное активное вещество, являются следующие лекарственные средства:

Ангиоприл (Индия);
Блокордил (Словения);
(Россия, США, Великобританя, Италия, Испания, Югославия);
Катопил (Югославия);
Капокард (Иордания);
Каприл (Турция, Южная Корея);
Капофарм (Россия);
Нормопрес (Украина);
Эпситрон (Кипр).

Взаимодействие с иными лекарствами

Применение «Каптоприла» не рекомендуется с использованием мочегонных средств, отказ от них позволяет начать лечение не раньше, чем через 1-2 неделю после последнего применения мочегонного вещества. Следует использовать «Каптоприл» при исключении других медикаментов с функцией понижения кровяного давления. Также следует отказаться от применения лекарственных веществ, способствующих повышению кровяного давления для достижения требуемого эффекта от лечения.

Каптоприл: инструкция по применению и отзывы

Каптоприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок).

Активное вещество – каптоприл, в 1 таблетке – 25 или 50 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который подавляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II, вследствие чего уменьшается выделение альдостерона. Данный эффект приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления (АД), пост- и преднагрузки на сердце.

Активность ренина плазмы не влияет на гипотензивный эффект. Снижение АД происходит как при нормальном, так и пониженном уровне гормона, что объясняется влиянием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Длительное применение каптоприла приводит к снижению выраженности гипертрофии миокарда, а также стенок артерий резистивного типа.

Также препарат оказывает на организм следующее воздействие:

усиливает почечный и коронарный кровоток;
уменьшает агрегацию тромбоцитов;
повышает кровоснабжение ишемизированного миокарда;
способствует снижению концентрации ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью;
уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландина.

Каптоприл в большей степени расширяет артерии, чем вены.

В отличие от применения прямых вазодилататоров (миноксидила, гидразина и пр.) понижение АД после приема каптоприла не вызывает проявлений рефлекторной тахикардии и приводит к уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода. При сердечной недостаточности адекватная доза препарата не воздействует на величину АД.

После приема внутрь максимальное снижение АД наблюдается через 1–1,5 часа. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимального значения на протяжении нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата быстрая и составляет 75% (в случае приема пищи этот показатель снижается до 35–45%), биодоступность – 35–40% (как результат эффекта первого прохождения через печень). Через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры препарат проникает плохо (до 1%). Примерно 25–30% введенной дозы связывается с белками плазмы крови (большей частью с альбуминами). При пероральном приеме максимальное содержание в плазме крови составляет 114 нг/мл и достигается через 0,5–1,5 часа.

Метаболизируется в печени, в результате чего образуются дисульфидный димер каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфид. Метаболиты фармакологически неактивны.

Около 95% дозы выводится почками (в неизменном виде – 40–50%), остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения – 3 часа. Секретируется с грудным молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче остается 38% неизменного каптоприла, 28% – его метаболитов. Через 6 часов в моче остаются только метаболиты. В суточной моче обнаруживаются неизменный каптоприл (38%) и его метаболиты (62%).

При хронической почечной недостаточности Каптоприл кумулирует. У пациентов с нарушениями почечной функции период полувыведения составляет 3,5–32 часа.

Показания к применению

Противопоказания

Ангионевротический отек (в том числе в анамнезе после приема других ингибиторов АПФ) или наследственный;
Кардиогенный шок;
Артериальная гипотензия;
Митральный стеноз, стеноз устья аорты, другие нарушения оттока крови из левого желудочка сердца;
Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, двусторонний стеноз почечных артерий, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
Выраженные нарушения функции печени;
Возраст до 18 лет;
Период беременности и грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями (в их числе склеродермия, системная красная волчанка); при ишемии головного мозга, ишемической болезни сердца, угнетении костномозгового кровообращения (риск развития агранулоцитоза и нейтропении), сахарном диабете (большая вероятность развития гиперкалиемии), состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови, включая рвоту и диарею; больным, соблюдающим диету с ограничением натрия, находящимся на гемодиализе, а также пациентам пожилого возраста.

Инструкция по применению Каптоприла: способ и дозировка

Таблетки Каптоприл принимают внутрь за 1 час до еды.

Суточную дозу врач назначает индивидуально на основании клинических показаний.

Рекомендованный режим дозирования при хронической сердечной недостаточности (при комбинированной терапии), в случае отсутствия адекватного эффекта от применения диуретиков: начальная доза по 6,25 мг 2-3 раза в сутки. Дозу доводят до средней поддерживающей – по 25 мг 2-3 раза в сутки постепенно, с интервалом 2 и более недели. При необходимости дальнейшего увеличения дозы, повышение производят 1 раз в 2 недели;

Рекомендованный режим дозирования Каптоприла от давления при артериальной гипертензии: начальная доза по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу рекомендуется увеличивать постепенно, 1 раз в 2-4 недели. Поддерживающая доза для умеренной формы артериальной гипертензии – по 25 мг 2 раза в сутки, но не более 50 мг; для тяжелой формы – по 50 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суточное дозирование препарата для больных с нарушениями функции почек рекомендуется назначать: при умеренной степени (клиренс креатинина (КК) не ниже 30 мл/мин/1,73 м 2) – 75-100 мг, при выраженном нарушении (КК ниже 30 мл/мин/1,73 м 2) – начальная доза 12,5-25 мг в сутки. При необходимости повышение производится в течение длительного времени, но препарат всегда применяют в суточной дозе меньше обычной.

Для пациентов пожилого возраста доза подбирается строго индивидуально, лечение рекомендуется начинать с 6,25 мг 2 раза в сутки и стараться поддерживать дозу на таком уровне.

При необходимости дополнительного приема диуретиков, назначают диуретик петлевого, а не тиазидного ряда.

Побочные действия

Применение Каптоприла может вызывать побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: существенное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, тахикардия;
Со стороны желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, печени: сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, стоматит; редко – боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (рост уровня концентрации креатинина и мочевины в крови), протеинурия;
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, чувство усталости, головная боль, парестезии, атаксия, астения, нарушение зрения;
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сухой кашель (преходящий), отек легких;
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз, у больных сахарным диабетом – гипогликемия (на фоне применения пероральных гипогликемических средств и инсулина);
Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность, зуд, кожная сыпь, обычно – макулопапулезная, реже – буллезная или везикулярная;
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек слизистых оболочек рта, языка, гортани и глотки, губ, лица и конечностей, очень редко – интестинальный отек; лимфаденопатия, сывороточная болезнь, в редких случаях – наличие антинуклеарных антител в крови;
Прочие: парестезии.

Передозировка

Симптомы передозировки: резкое понижение артериального давления.

Особые указания

При назначении и регулярно в процессе приема препарата необходимо проводить контроль функции почек.

Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

С осторожностью, особенно на фоне нарушений функции почек, Каптоприл назначают в сочетании с иммунодепрессантами (включая циклофосфамид, азатиоприн), аллопуринолом или прокаинамидом, больным с системным васкулитом или диффузными патологиями соединительной ткани. Чтобы не допустить серьезных осложнений, до начала применения, в течение первых 3 месяцев (1 раз в 2 недели) и периодически в течение всего периода применения препарата необходимо контролировать картину периферической крови.

У больных с заболеванием почек в анамнезе каптоприл повышает вероятность развития протеинурии, поэтому у данной категории пациентов следует в течение первых 9 месяцев (1 раз в 4 недели) контролировать уровень содержания белка в моче, и если он превышает норму, следует решить вопрос об отмене препарата.

Риск развития нарушений функции почек существует у пациентов со стенозом почечных артерий, при повышении уровня креатинина или мочевины в крови необходимо снизить дозу препарата или отменить его.

Чтобы не допустить развитие анафилактоидных реакций у больных принимающих Каптоприл, для проведения гемодиализа рекомендуется не использовать диализные мембраны с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69).

Риск развития артериальной гипотензии от применения препарата можно снизить, если до начала лечения (за 4-7 дней) существенно снизить дозу или прекратить применение диуретиков.

При возникновении симптоматической артериальной гипотензии на фоне приема препарата пациенту рекомендуется принять горизонтальное положение и приподнять ноги.

При выраженной артериальной гипотензии больному необходимо внутривенно ввести изотонический раствор хлорида натрия.

При развитии ангионевротического отека следует отменить препарат и срочно обратиться к врачу. Для отека с локализацией на лице, обычно, специальное лечение не требуется, кроме как прием антигистаминных препаратов для снижения выраженности симптомов. Если существует угроза развития обструкции дыхательных путей (отек языка, глотки или гортани) необходимо подкожно ввести 0,5 мл эпинефрина (адреналина) в пропорции 1:1000.

Применение Каптоприла может вызывать головокружение, особенно в начале лечения, поэтому больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказано применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В случае наступления беременности прием Каптоприла необходимо немедленно прекратить.

Применение в детском возрасте

Таблетки Каптоприл противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Каптоприл противопоказано применять при выраженном нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Каптоприл противопоказано применять при выраженном нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью (необходима коррекция дозы).

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивную активность каптоприла потенцируют вазодилататоры (миноксидил) и диуретические средства.

Снижению гипотензивного действия препарата способствует сочетание с клонидином, эстрогенами, индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.

При одновременном применении Каптоприла:

Калийсберегающие диуретики и препараты калия могут привести к гиперкалиемии;
Препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вызывают комплекс симптомов, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица, понижение артериального давления;
Прокаинамид и аллопуринол способствуют риску развития синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении;
Соли лития повышают содержание лития в сыворотке крови;
Циклофосфацин, азатиоприн и другие иммунодепрессанты повышают вероятность гематологических нарушений;
Инсулин и гипогликемические пероральные средства повышают риск развития гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Каптоприла являются: Капотен , Каптоприл-СТИ , Каптоприл-АКОС , Каптоприл Сандоз , Каптопрес, Алкадил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

КАТЕГОРИИ