ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ДИКЛОФЕНАК

Состав:

действующее вещество: натрия диклофенак; 1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цель бисульфит (Е 223), пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. НЕ стероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТС М 01А B05.

Клинические характеристики.

Показания. Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания вне суставных мягких тканей, острые приступы подагры, пост травматические и после операционные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, приступы мигрени тяжелого течения, почечная и желчная колики.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и / или почек, нарушение системы кроветворения, указания в анамнезе на заболевания бронхиальной астмой, крапивницей или острый ринит, связанные с применением не стероидных противовоспалительных средств, детский возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата или других не стероидных противовоспалительных средств.

Применение. Взрослым глубоко внутримышечно в ягодичную мышцу.

Порядок работы с ампулой:

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Обычно вводят по 1 ампуле (3 мл = 75 мг диклофенака натрия) в день глубоко в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы. В острых случаях (например, при колике) дневная доза может быть увеличена до 150 мг: по 1 ампуле дважды в день (по одной в каждую ягодицу).

Продолжительность курса терапии раствором диклофенака натрия составляет 2 - 5 суток, при необходимости лечение может быть продлено по назначению пероральных или ректальных форм препаратов диклофенака натрия. При этом не следует превышать общую максимальную суточную дозу диклофенака натрия (150 мг), в том числе в день инъекции препарата.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения (риск развития особо зависит от диапазона доз и длительности применения), которые могут приводить к анемии; в отдельных случаях - диспепсия, спазмы в животе, анорексия, развитие желудочно-кишечных язв (с возможностью кровотечения и перфорации), панкреатит, редко - мелена, кровавая диарея, повышение уровня сывороточных трансаминаз; в отдельных случаях - стоматит, глоссит, раздражение пищевода, обострение язвенного колита, запор, развитие диафрагмально-кишечных структур, гепатит с желтухой или без нее (иногда с молниеносным течением, даже без продромальных симптомов).

Со стороны системы крови: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, в отдельных случаях - аллергический васкулит, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, боль в груди, изменения артериального давления.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, возбуждение, раздражительность, слабость, сонливость и головокружение, нарушения тактильной или вкусовой чувствительности, нарушение функции зрения (расплывчатость зрения или диплопия), шум в ушах, обратимые нарушения слуха, нарушения памяти, дезориентация, подергивания мышц, тревожность, тремор, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: аллергическая пневмония, пульмонит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - периферические отеки, особенно у пациентов с высоким артериальным давлением или нарушениями функций почек, повреждения ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз) с проявлениями ОПН, протеинурии и / или гематурии; в отдельных случаях - нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция; в отдельных случаях - буллезная экзантема, экзема, эритема, фото чувствительность, пурпура (в том числе аллергическая), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: отек лица, языка и внутренней поверхности гортани со спазмом дыхательных путей, нарушения функции дыхания и, в частности астматические приступы, тахикардия, падение артериального давления с молниеносной шоковой реакцией. При появлении одного из этих симптомов, всегда возможно при первом применении, следует оказать неотложную медицинскую помощь.

Местные реакции: стерильный абсцесс, некроз подкожно-жировой клетчатки.

Другие: в отдельных случаях - асептический менингит, в частности напряженность шейных мышц, лихорадка или нарушение сознания. К таким реакциям склонны пациенты с аутоиммунными заболеваниями (красная волчанка, смешанные коллагенозы).

Передозировки. При превышении рекомендованных доз и длительности лечения возможны токсические проявления со стороны гастроинтестинальной системы (боли в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функций печени и почек), артериальная гипотензия, угнетение дыхания, нефро токсичность (даже до острой почечной недостаточности) и токсическое действие на ЦНС (головная боль, головокружение, сонливость и потеря сознания).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций. В случае повреждения почек назначают допамин или добутамин, при значительной гипотензии применяют плазмозаменители, при судорогах - диазепам или другие бензодиазепины. Специфического антидота не существует.

Период беременности и кормления грудью. Прием препарата во время беременности противопоказан. Диклофенак в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Не применяют пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного опыта применения инъекционных препаратов диклофенака больным этой возрастной категории.

Особенности применения. Применять с осторожностью пациентам с анемией, бронхиальной астмой (возможно обострение симптомов астмы), застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, при отечном синдроме, печеночной и / или почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях кишечника, сахарном диабете, при уменьшении объема внеклеточной жидкости (например, после распространенных хирургических вмешательств), индуцированной порфирии, при дивертикулете, системных заболеваниях соединительной ткани.

Больным гемофилией и с нарушениями гемостаза препарат применяют только под контролем врача.

Больным пожилого возраста препарат назначается с осторожностью и в минимально эффективных дозах.

Во время лечения, особенно длительного, необходимо контроля ваты показатели функции печени и почек, уровень глюкозы в крови (в основном у больных сахарным диабетом), состояние периферической крови.

При подозрении на возникновение язв или кровотечения в ЖКТ, в т.ч. бессимптомных, применение диклофенака нужно немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять авто транспортом или другими механизмами. Не следует применять во время работы лицам, управляющим транспортными средствами, либо работают с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Диклофенак может повышать плазменные уровни дигоксина, лития, метотрексата, циклоспорина.

Ацетил салициловая кислота уменьшает концентрацию диклофенака в плазме крови.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Ослабляет эффекты гипотензивных и снотворных средств, снижает активность диуретиков и салуретиков группы тиазида и фуросемида, при применении калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.

Одновременное назначение с другими не стероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами увеличивает риск возникновения побочных эффектов, применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака, применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

При применении одновременно с антикоагулянтами и тромболитическими средствами повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечных), поэтому при указанной совместной терапии следует контроля ваты состояние свертывающей системы крови.

Диклофенак может применяться вместе с пероральными сахароснижающими средствами, но известны отдельные случаи необходимости изменений дозирования гипогликемических средств при лечении диклофенаком.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Диклофенак повышает токсичность метотрексата (потому не должен применяться раньше, чем за 24 часа до или после терапии метотрексатом), увеличивает нефротоксичность циклоспорина.

С осторожностью назначают вместе с хинолонами из=за опасности возникновения судорог.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фото сенсибилизации.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. НЕ стероидный противовоспалительный, анальгетический, противоревматическое средство. Механизм действия обусловлен угнетением биосинтеза простагландинов путем обратной блокировки циклооксигеназы, уменьшением образования кининов и других медиаторов воспаления и боли, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений пораженных суставов. В после травматическом и после операционном периодах эффективно уменьшает боль (как в состоянии покоя, так и при физической активности), припухлость и отеки.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака максимальная концентрация достигается через 15 - 30 мин и составляет в среднем 2,7 мкг / мл. Поглощенная количество находится в линейной пропорции к величине дозы. Более 99% диклофенака связывается с белками крови. Диклофенак хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В синовиальной жидкости высокие концентрации достигаются и поддерживаются в течение 3 - 6 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и глюкуронизации при участии ферментной системы цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака. Период полу выведения из плазмы составляет примерно 2 часа. Экскреция происходит преимущественно почками (приблизительно 60% дозы), главным образом в виде метаболитов, в неизмененном виде - 1%. Остальные выделяется кишечником в виде метаболитов. При соблюдении рекомендованного режима дозирования накопления препарата не происходит.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью метаболизм существенно не меняется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл / мин) выделение неактивных метаболитов с желчью увеличивается.

Нет значительных различий фармакокинетики препарата, связанных с возрастом пациента.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом.

Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре до 25 оС.

Упаковка. По 3 мл в ампулах № 5, № 10.

Условия отпуска. По рецепту.

Препарат «Диклофенак» принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Используется в качестве обезболивающего при расстройствах функционирования суставов и скелетной мускулатуры. Производится в разнообразных формах, в том числе в виде состава для внутримышечного введения. Помимо жидкости для инъекций, изготавливается в форме таблеток, мазей, гелей, свечей. Три последних формы — медикаменты местного действия, в то время как диклофенак в уколах и таблетках — системного.

Диклофенак является веществом, образовывающимся из фенилуксусной кислоты.

Раствор для уколов продаётся в ампулах объёмом 3 мл и расфасовывается в упаковки по 5 штук.

Диклофенак: инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций в ампулах 3 мл.

Состав

• Диклофенак натрия — действующее вещество (25 миллиграммов)
• Гидроксид натрия
• Метабисульфат натрия
• Бензиловый спирт
• Маннит
• Пропиленгликоль
• Вода стерильная

Действие

Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Блокирует высвобождение из повреждённых участков клеток арахидоновой кислоты, провоцирующей воспалительные явления. Таким образом он препятствует началу химической реакции, ведущей к расширению сосудов и отёкам, а также повреждению и разрушению клеток. Угнетает действие циклооксигеназы. Тормозит синтез простагландинов. Является антиагрегантом. Снижает концентрацию химических веществ, инициирующих воспалительные реакции, в области повреждённого участка. Предотвращается повторное возникновение боли. Способствует улучшению кровоснабжения, спаду воспалительного процесса, защищает клетки от повреждений. Восстанавливает функциональность суставов. Уменьшается скованность суставов. Снижаются выраженность гиперемии сосудов в области воспаления, интенсивность боли.

Воспалительный процесс обусловлен сдавливанием повреждённого участка и воздействию на него химических веществ в организме, служащих медиаторами воспаления. Также процесс мешает питательным веществам поступать к тканям. Зачастую при отёке поражённого участка сдавливаются и соседние суставы и корешки нервов, что приводит к ещё худшим последствиям. Изначально здоровые клетки повреждаются и погибают. Диклофенак уменьшает опасность возникновения подобных осложнений, нейтрализует медиаторы воспалительной реакции, блокирует их выделение, благодаря чему боль проходит и уменьшается вероятность возникновения рецидива.

Уменьшается концентрация простагландинов в пищеварительном тракте, за счёт чего могут возникнуть неприятные побочные эффекты в этой части организма.

Всасывание начинается сразу после поступления препарата в ткань мышцы. По прошествии двадцати-тридцати минут после инъекции концентрация субстанции в крови достигает максимальной величины. Накопления не происходит при соблюдении правильного временного интервала между введениями.

Почти весь объём активного вещества после введения связывается с протеинами крови, в частности, альбумином. Проникает в суставную жидкость, где высокие значения сохраняются до 12 часов после введения. Через 2 часа после установления пикового содержания в крови вещества в суставной жидкости становится больше, чем в сыворотке.

Срок полувыведения составляет 2 часа, производные выводятся дольше. Основной метаболизм производится в клетках печени. Большая часть продуктов распада выводится с мочой, ещё некоторое количество — с калом.

Исходные молекулы средства частично глюкуронизируются, преимущественно гидроксилируются и метоксилируются. Промежуточные продукты метаболизма затем преобразуются в глюкуроновые молекулы.

Показания к применению

Болезненные состояния, при которых боль вызвана воспалительным процессом: подагра, ревматизм, ревматоидный артрит. Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: артроз, остеохондроз. Болезнь Бехтерева. Некомфортные ощущения, спровоцированные физическими нагрузками. Заболевания внесуставных областей: бурсит, тендовагинит. Люмбаго, невралгии и боли в мышцах. Осложнения после операций, травм.

При деформирующем остеоартрозе препарат избавляет от боли, ликвидирует синовит, предотвращает разрушение близлежащих хрящей и костей.

Кроме болезней опорно-двигательного аппарата, уколы диклофенака назначают при пневмонии, почечных и печёночных коликах, приступах мигрени, в гинекологии — от аднексита, сальпингита, болезненных менструаций, в отоларингологии — от острых воспалительных заболеваний дыхательных путей — отита, гайморита, евстахиита.

Противопоказания

Уколы диклофенака противопоказаны в следующих случаях: детский возраст (до 15 лет), повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, аллергические реакции на обезболивающие средства из группы нестероидных противовоспалительных, язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (в период обострения или при перфорации), кровотечения в пищеварительной системе, нарушение свёртываемости крови или кроветворения, воспаление кишечника, почечная и печёночная недостаточность, инфаркт миокарда и операция шунтирования, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт или риск его развития, атеросклероз, большая кровопотеря, обезвоживание, период беременности (последний триместр) и лактации, бесплодие.

Относительные противопоказания: язвенное поражение толстого кишечника (болезнь Крона) в прошлом, нарушение функционирования печени, почек, системная красная волчанка, порфирия, значительное повышение артериального давления, пожилой возраст.

Перед началом приёма убедитесь, что противопоказания отсутствуют.

Важно! Нельзя назначать в комбинации с другими НПВС.

Если существует какое-то из противопоказаний, врач должен подобрать аналогичные по действию (а не по составу) лекарства.

Способ применения и дозы: как делать уколы диклофенака

В первые дни лечения этим препаратом используются инъекции. Показано строго внутримышечное введение, ни в коем случае не стоит вводить внутривенно. Как колоть диклофенак: предварительно продезинфицировав поверхность, шприцем 5 мл (требуется глубокое введение лекарства, для чего лучше всего подходит игла этого шприца) вводят глубоко в ягодичную мышцу или переднюю поверхность бедра. Рекомендуемая доза — 1 ампула (75 мг действующего вещества) в сутки. При необходимости можно ввести лекарство повторно не менее чем через 30 минут после первого введения. Продолжительность лечения составляет 2-3 дня. Затем врач может продлить его до 5 дней, если имеются показания к этому. Допустимо комбинировать внутримышечные инъекции с формами этого же препарата, предназначенными для местного действия — мазями, гелями.

Некоторое время после инъекции может оставаться ощущение жжения в месте укола.

Частое осложнение — появление в месте введения инфильтрата, при этом рекомендуется на 1-2 минуты приложить лёд, чтобы избежать появления абсцесса.

В сумме доза диклофенака в сутки не должна превышать 150 мг.

Внимание! Не применяйте без назначения врача! Существует опасность развития НПВС-ассоциированной гастропатии, язвы желудка, последствий со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

Ставить уколы можно только в крупные массивы мышц, например, в наружный верхний квадрант ягодицы. При подборе шприца меньшего размера, чем 5 мл, из-за его короткой иглы существует опасность попадания лекарства в подкожную клетчатку.

Лучше менять место введения лекарства — например, попеременно делать инъекции в левую и правую ягодицу.

Как проверить, что игла не попала в кровеносный сосуд: после введения потянуть поршень шприца.

Строго противопоказано введение препарата внутривенно и подкожно во избежание некроза сосудов и подкожной клетчатки.

Побочные действия

Список побочных эффектов диклофенака довольно широк. Большинство из них связано с угнетением простагландинов, выполняющих в организме ряд важных функций. При появлении каких-либо из нижеописанных симптомов требуется прекратить приём лекарства:

Нежелательные явления, касающиеся пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, боль в животе и эпигастрии, развитие эрозии желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (первый признак — появление крови в стуле, окрашивание его в чёрный цвет). Воспаление в ротовой полости (стоматит). Панкреатит. Повышение активности трансаминаз, свидетельствующая о поражении клеток печени. Возможно развитие язвы желудка. Из-за блокирования циклооксигеназы, защищающей желудок от агрессивного воздействия кислот, пищеварительная система страдает больше всего.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение сна, сопровождающееся кошмарными сновидениями. Чувство тревоги и страха. Тремор рук, повышение судорожной готовности поперечно-полосатых мышц. Парестезии (нарушение чувствительности кожи). Шум в ушах, нарушение слуха, зрения. Центральная нервная система поражается в основном в случае превышения рекомендуемой дозировки.

Кровь, костный мозг: снижение уровня гемоглобина, развитие малокровия (анемии апластической и гемолитической), понижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, пониженная свёртываемость крови. Угнетение функции костного мозга.

Со стороны выделительной системы: нарушение функциональности почек, их воспаление, появление в моче эритроцитов.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, отёки тканей, обусловленные задержкой оттока жидкости из организма из-за присутствия в препарате ионов натрия.

Дыхательные органы: очень редко — пневмонит, астматические явления.

Кожа и волосяной покров: покраснение кожи, повышенная светочувствительность (вплоть до непереносимости дневного света), выпадение волос (алопеция), зуд, сыпь, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона.

Осложнения в работе иммунной системы: повышение чувствительности, ангионевротический отёк, анафилактический шок. Аллергические реакции с отторжением эпидермиса.

В редких случаях может возникнуть послеинъекционный абсцесс. Бывают случаи возникновения уплотнения и болезненности в месте инъекции, реже — отёчность, некроз.

Существует опасность развития асептического менингита.

Важно! Побочные эффекты и их интенсивность во многом зависят от дозы лекарства. Желательно применять минимальную действующую дозу. При длительном применении и превышении дозировки увеличивается риск осложнений, в частности это касается сердца и сосудов.

При возникновении любых негативных реакций организма на препарат немедленно сообщайте врачу. Частым побочным действием является плохое самочувствие, связанное с ЖКТ, оно может быть просто незначительным побочным эффектом, но может и сигнализировать о язве / кровотечении.

Взаимодействие с другими химическими веществами и лекарственными средствами

Препараты лития, дигоксин, фенитоин: диклофенак увеличивает концентрацию препаратов в крови.

Влияние гипотензивных и мочегонных средств ослабляется. Диуретики, сберегающие калий, при приёме с диклофенаком дают эффект гиперкалиемии.

Приём с другими НПВП нежелателен, так как возрастает риск побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Употребление производных хинолона увеличивает опасность возникновения судорог.

Циклоспорин увеличивает нефротоксичность.

При одновременном приёме метотрексата увеличивается его концентрация и усиливаются токсические свойства.

Сочетание с препаратами против диабета могут возникнуть резкие скачки уровня инсулина: как значительное понижение, так и повышение.

Категорически противопоказаны уколы диклофенака при злоупотреблении пациента алкоголем. Препарат вообще не совместим с этиловым спиртом: одновременный приём чреват желудочными кровотечениями и поражением печени.

С осторожностью применяйте средство при одновременном назначении антикоагулянтов, антиагрегантов, антидепрессантов из группы СИОЗС, глюкокортикостероидов.

Каптоприл, эналаприл — диклофенак уменьшает их концентрацию, вследствие чего дозу надо увеличить.

Особые указания

Поскольку действующее вещество лекарства препятствует агрегации тромбоцитов, во время приёма нужен лабораторный контроль свёртываемости крови.

При беременности уколы диклофенака назначают, только если польза для матери больше, чем потенциальная опасность для плода. Лечение возможно только в первом и втором семестре, в третьем препарат противопоказан из-за опасности внутриутробной гипоксии. В целом, лучше не использовать это средство на любом сроке беременности. Диклофенак может негативно влиять на плод, повышая вероятность пороков внутриутробного развития (является тератогенным веществом). Также средство влияет на родовую деятельность, при его приёме она может стать слабой. Существует опасность развития послеродового кровотечения. При возникновении необходимости инъекций препарата во время лактации, на срок лечения стоит перестать кормить грудью.

Уменьшайте дозу при использовании других средств из группы НПВП. Предупредите врача, если используете какие-то лекарственные препараты одновременно с диклофенаком. Проконсультируйтесь по поводу их взаимодействия.

Работа, требующая высокой скорости психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в период лечения нежелательна.

Строгий врачебный контроль необходим в случае использования диклофенака у пациентов со следующими состояниями: воспалительные и язвенные поражения пищеварительной системы в анамнезе, системные заболевания соединительной ткани, нарушение функций печени и органов выделительной системы, сахарный диабет, гипертония, сердечная недостаточность, индуцированная порфирия, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся их воспалением, хроническая обструктивная болезнь лёгких, период после операции, нарушение обмена липидов, пожилой возраст.

Избегайте попадания вещества на слизистые оболочки и в глаза, в противном случае может развиться аллергическая реакция.

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз развиваются явления нарушения функций пищеварительной и нервной систем: тошнота, диарея, рвота, резкая боль в животе, желудочные и кишечные кровотечения, головная боль, головокружение, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, повышение судорожной готовности мышц. Эти состояния лечатся симптоматической терапией, направленной на коррекцию функции почек, снижение негативных побочных эффектов на систему пищеварения, прекращение судорог, нормализацию дыхания. Специфическое противоядие отсутствует. Не помогают такие методы, как форсированный диурез, гемодиализ.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Аналоги

Диклофенак натрия или калия является активным веществом в следующих препаратах: Диклофен, Дикломакс, Диклориум, Диклонак, Вольтарен, Дикломелан, Наклофен, Ортофен, Ревмавек, Диклонат П.

Цены

Диклофенак является недорогим препаратом, в московских аптеках его стоимость составляет 67 — 93 рубля. Стоимость зависит от производителя. Например, средство сербского производства стоит от 10 рублей за 1 ампулу. Аналоги (Вольтарен, Наклофен, Диклонат П) стоят дороже.

Частые вопросы пациентов о диклофенаке

• Какая лекарственная форма лучше — таблетки или инъекции?

В зависимости от особенностей случая болезни и фазы лечения. На первых порах назначают уколы, как более быстродействующую форму. Затем переходят к таблеткам и местным лекарствам (мазям, гелям). При необходимости лечения этим препаратом детей часто назначают свечи из-за болезненности инъекций.

• Какой препарат в инъекционной форме лучше — Диклофенак или Вольтарен?

Вольтарен является аналогом Диклофенака, поскольку действующий компонент в них один и тот же.

• Можно ли одновременно принимать Диклофенак и Мильгамму?

Можно. Это комплекс витаминов, и вполне допустимо назначить их одновременно.

• Если есть противопоказания, какой аналог лучше подобрать?

Если у вас есть состояния, являющиеся абсолютными или даже относительными противопоказаниями к приёму диклофенака, целесообразно будет вместо него использовать аналогичные по действию, но различающиеся с ним по составу препараты: подойдут избирательные ингибиторы циклооксигеназы второго типа, например, Мовалис. Однако ответить, каким лекарством лучше заменить его именно вам, может только ваш лечащий врач.

Особенности состава препарата

Имеются растворители — вода для инъекций и бензиловый спирт, почти отсутствуют вспомогательные вещества.

Если сравнить диклофенак с другими лекарствами группы НПВП, мы заметим, что он слабее действует на слизистую желудка, а также обладает меньшей кардиотоксичностью.

(diclofenac | диклофенак)

Раствор для внутримышечного ведения 25 мг/ мл

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название (МНН): диклофенак

Лекарственная форма:

Описание: прозрачный или слегка желтоватый раствор без посторонних включений.

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 часа. 65% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

• заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остероартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
• невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит.
• Лихорадочный синдром.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в.т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» триада, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт:
Чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:
Чаще 1% - головная боль, головокружение.
Реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:
Чаще 1% - шум в ушах.
Реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:
Чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь.
Реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в.т.ч. синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:
Чаще 1% - задержка жидкости.
Реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:
Реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Дыхательная система:
Реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:
Реже 1% - повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:
Реже 1% - анафилактические реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикоидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровоточений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулах из бесцветного стекла.
5 ампул помещены в картонную коробку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
3 года. Не использовать по окончании срока годности.

Отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия
83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия.
Представительство Гексал АГ в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

• Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
• Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
• Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

1. Бронхоспазмов;
2. Боли в ушах;
3. Язвы пищеварительного тракта;
4. Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

• Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
• Боли - умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
• Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
• Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

• Уже имеющаяся язвенная болезнь;
• Преклонный возраст (более 65 лет);
• Одновременный прием нескольких НПВП;
• Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
• Курение;
• Прием алкогольных напитков;
• Злоупотребление жирной и острой пищей;
• Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

1. Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
2. Средств для наружного применения – пластин, гелей;
3. Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП - решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

• На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
• Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
• Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

1. Заболеваниями позвоночника;
2. Травмами;
3. Оперативным вмешательством;
4. Почечной коликой;
5. Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
6. Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

• Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
• В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

1. Болеет системной волчанкой;
2. Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
3. Находится в преклонном возрасте;
4. Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

• В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
• При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

1. Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
2. Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
3. Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
4. Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
5. При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

• Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
• Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
• Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
• Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
• Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
• Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

• Остеартрита;
• Ревматоидного артрита;
• Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

1. Лучшей очисткой на стадии изготовления;
2. Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.