Пилокарпин можно принимать внутрь. Пилокарпин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Пилокарпин - противоглаукомны, миотические капли.
Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика

.
При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза - 1,5-2 часа, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы - 30 минут.

Показания к применению

Показаниями к применению капель Пилокарпин являются:
- Первичная и хроническая открытоугольная глаукома.
- Острый приступ закрытоугольной глаукомы.
- Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства).
- Вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело).
- Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).

Способ применения

Пилокарпин закапывают в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают: на протяжении первого часа - каждые 15 минут по 1 капле; на протяжении 2-3 часов - каждые 30 минут по 1 капле; на протяжении 4-6 часов - каждые 60 минут по 1 капле; дальше - 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

Побочные действия

Во время применения Пилокарпина могут развиться:
- местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, покраснение, спазм аккомодации как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, поверхностный кератит, зуд в области глаз, миопия, фотофобия, гиперемия конъюнктивы, отек и эрозия роговицы, спазм цилиарной мышцы; изредка - отслоение сетчатки;
- системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, головокружение, гиперсаливация, ринорея, отек легких, повышение артериального давления, брадикардия, сосудистые нарушения, артериальная гипотензия, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея;
- длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Противопоказания

:
Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.
Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе.

Беременность

:
Применение Пилокарпина в период беременности или кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.
Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

Передозировка

Первые симптомы передозировки - тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.
С появлением данных симптомов препарат Пилокарпин отменяют.
Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Пилокарпин - капли глазные .
По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Состав

1 мл капель Пилокарпин содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг.
Вспомогательные вещества: борная кислота, натрия тетраборат, вода для инъекций.

Дополнительно

:
Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.
С осторожностью применять пациентам с острой сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда, тяжелой брадикардией, артериальной гипотензией, артериальной гипертензией, гипертиреозом, эпилепсией, обструкцией мочевых путей, вазомоторной нестабильностью, болезнью Паркинсона.
Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.
Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) - нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.
Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 месяца Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для пожилых людей с факосклерозом и катарактой начальной стадии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При применении препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими четкости зрения.

Основные параметры

Название:	ПИЛОКАРПИН
Код АТХ:	S01EB01 -

Зрение - это высшая ценность, которую нужно беречь. Глазные капли "Пилокарпин" чаще назначают пожилым людям при глаукоме. Препарат стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, вызывая сокращение мышц. Капли должен назначать только врач, так как они имеют серьезные противопоказания и побочные эффекты.

Описание

Глазные капли "Пилокарпин" - это препарат на алколоидной основе. Он активно применяется в офтальмологии, чтобы снижать внутриглазное давление, сужать зрачок при глаукоме, а также после хирургического вмешательства. Капли известные, их можно купить в любой аптеке, стоят недорого (37 рублей). Лекарственное средство быстро всасывается.

Если глаукома закрытоугольная, то зрачок сужается, после капель радужная оболочка смещается от угла передней камеры, способствуя открытию шлеммова канала. Активное вещество повышает тонус глазных мышц. Если глаукома открытоугольная и присутствует глазная гипертензия, всего лишь однократное закапывание вызывает снижение давления в глазах на 25%. Выпускается средство в виде глазных капель 1% по 10 мл.

Кому назначают?

Глазные капли "Пилокарпин" назначают в следующих случаях:

при открытоугольной глаукоме;
закрытоугольной глаукоме;
после операции;
для проведения обследований, чтобы сузить зрачок;
для устранения симптомов передозировки от лекарств, которые расширяют зрачок.

Отпускают в аптеках капли без рецепта, но применять их лучше после консультации со специалистом.

Состав и фармакология

Капли "Пилокарпин" содержат активное вещество - однопроцентный пилокарпин гидрохлорид 10 мг/мл, а также дополнительные компоненты:

спирт поливиниловый;
лимонная кислота;
цитрат натрия;
вода;
хлорид бензалкония.

Активное вещество - который содержится в листьях растения рода пилокарпус. Оно используется в офтальмокологии для сужения зрачка и улучшения оттока жидкости внутри глаза. Благодаря этому, снижается давление. Капли облегчают отток влаги, увеличивают ее количество. Средство быстро проникает через роговицу, связывается с тканями, действует от четырех до четырнадцати часов.

Что такое глаукома? "Пилокарпин": инструкция

Глазные капли "Пилокарпин" - действенное средство, но дозировка устанавливается врачом индивидуально. Если глаукома первичная, закапывают в один глаз по одной капле раствора два-шесть раз в сутки. Если глаукома закрытоугольная, то в течение двух часов закапывают по 1 капле один раз в пятнадцать минут, в течение трех-четырех часов - каждые полчаса.

Капли эффективны при глаукоме. Данное офтольмологическое заболевание способно привести без должного лечения к отмиранию волокон зрительного нерва, его разрушению. Все это приводит к полной потери зрения. Особенность и опасность глаукомы заключается в том, что отстутствуют какие-либо симптомы заболевания. Пациенты обращаются за помощью, когда постепенно начинают терять зрение, а нерв уже сильно поврежден. Большинству удается помочь при помощи капель, корректного лечения, но в некоторых случаях нужна операция.

Понять, если ли глаукома, можно по наличию слепых пятен по краям поля зрения. Постепенно их становится больше, они увеличиваются. Основная причина поздней диагностики глаукомы - отсутствие болезненных ощущений. При закрытоугольной форме (редкая) больной чувствует боль в глазах, голове, также слизистые краснеют. Вовремя предупредить заболевание помогут профилактические мероприятия. Капли иногда назначают для снижения давления в глазах, если недуг еще не успел прогрессировать.

Диагностика глаукомы происходит в кабинете офтальмолога. Она включает измерение внутриглазного давления, обследование щелевой лампой, измерение поля зрения, а также дополнительные обследования. Несмотря на серьезность недуга, глаукома хорошо поддается лечению на ранних стадиях глазными каплями. К антиглаукоматозным средствам относятся простагландины и альфа-антагонисты. Эти две группы быстро снижают давление в глазах. Часто для лечения глаукомы используют которые не только снижают давление, но и приводят к улучшению кровоснабжения глазного яблока. Даже если заболевание находится в запущенной стадии, сначала снижают внутриглазное давление каплями, а затем предпринимают радикальные способы.

Противопоказания

Глазные капли "Пилокарпин" нельзя использовать при болезнях, которые запрещают сужение зрачка искусственно (иридоциклит, ирит). Капли также не назначают после операций, если сужение зрачка вызовет осложнения. Нельзя использовать их, если у больного наблюдается индивидуальная непереносимость компонентов и активного вещества. С осторожностью препарат назначают при миопиях высокой степени (близорукости), а также пациентам, у которых может произойти отслойка сетчатки глаза.

Побочные действия

В инструкции по применению к глазным каплям "Пилокарпин" сказано, что сразу после закапывания, глаза могут покраснеть, появится жжение, боль, наступит ухудшение зрения, особенно в вечерние и ночные часы. Иногда появляется слезотечение, конъюктивит, развиваются спазмы, начинаются воспаления кожи век. Редко у пациентов наблюдаются бронхоспазмы, брадикардия, повышенное слюноотделение, сильные выделения из носа. Длительное лечение каплями вызывает помутнение хрусталика, поражение роговицы, иногда образование кист и отслойку сетчатки.

В целом "Пилокарпин" в виде капель безопасен, но относительно. Все эти побочные явления наблюдаются крайне редко. Активное вещество выводится из кровотока быстро. Даже если закапать двадцать капель в течение часа, он не вызовет серьезных побочек. К признакам передозировки относят: тошноту, снижение частоты сердечного ритма. Действие капель снизится, если их одновременно применять с антидепрессантами. Усиливается, если поликаприн взаимодействует с которые содержат это вещество.

Во время курса лечения важно соблюдать осторожность за рулем, особенно в темное время суток. С осторожностью капли назначают беременным и кормящим женщинам. После вскрытия флакона, лекарство сохраняет свои свойства в течение месяца.

Аналоги "Пилокарпина"

Глазные капли имеют несколько препаратов-аналогов. К ним относят: "Азопт", "Косопт", "Бетоптик", "Фотил". Информация о них:

"Азопт". Глазные капли, которые назначают для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме, глазной гипертензии. Состоит из суспензии глазной 1% и бринзоламида. Стоят капли 870 рублей.
"Косопт". Лекарственное средство эффективно при псевдоэксфолиативной глаукоме. Капли бесцветные, слегка вязкие. Содержат дорхоламид, гидрохлорид, тимолол малеат, а также вспомогательные вещества. Цена в аптеках - 940 рублей за 20 мг.
"Бетоптик". Капли снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Препарат представляет собой бета-адреноблокатор. Он уменьшает продукцию внутриглазной жидкости. Стоит 390 рублей.
"Фотил". Противоглаукомное средство, которое блокирует бета-адренорецепторы, уменьшает количество внутриглазной жидкости, но улучшает ее отток. Назначают при закрытоугольной, открытоугольной глаукоме, при отсутствии хрусталика. Рекомендован при выраженном внутриглазном давлении. Цена - 285 рублей.

Чем хороши глазные капли "Пилокарпин"? Рецепт на лекарство не нужен, но лечение каплями назначает только офтальмолог. Лекарство не просто устраняет симптоматику, но лечит причину внутриглазного давления. Часто его назначают в сочетании с другими препаратами.

М-холиномиметик, производное метилимидазола.
Активное вещество препарата: PILOCARPINE / ПИЛОКАРПИН

Фармакологическое действие Pilocarpine / пилокарпин

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика препарата.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Показания к применению:

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Дозировка и способ применения препарата.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие Pilocarpine / пилокарпин:

При местном применении: редко — головная боль; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Противопоказания к препарату:

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.

Особый указания по применению Pilocarpine / пилокарпин.

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Взаимодействие Pilocarpine / пилокарпин с другими препаратами.

Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).

S01ED51 (Тимолол в комбинации с другими препаратами)
S01EB51 (Пилокарпин в комбинации с другими препаратами)
S01EX (Прочие противоглаукомные препараты)
S01EB01 (Pilocarpine)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПИЛОКАРПИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

26.002 (Противоглаукомный препарат - м-холиномиметик)
26.001 (Противоглаукомный препарат)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

ПИЛОКАРПИН: ДОЗИРОВКА

Лекарственное взаимодействие

Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).

Беременность и лактация

ПИЛОКАРПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При местном применении: редко - головная боль; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Показания

Противопоказания

Особые указания

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Брутто-формула

C 11 H 16 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Пилокарпин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

92-13-7

Характеристика вещества Пилокарпин

Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоглаукомное .

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения C max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T 1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Применение вещества Пилокарпин

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Применение при беременности и кормлении грудью

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Побочные действия вещества Пилокарпин

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Взаимодействие

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС , АД , дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Пути введения

Местно.

Меры предосторожности вещества Пилокарпин

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

КАТЕГОРИИ