От чего помогает Метронидазол в капельницах и как его применять.

Латинское название: METRONIDAZOLE-AKOS
Код АТХ: J01XD01
Действующее вещество: Метранидазол
Производитель: ОАО «Синтез» Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Метронидазол — Акос является противопротозойным препаратом, который имеет антибактериальную активность. Выпуск лекарственного средства осуществляется в виде раствора, с помощью которого делают инфузии.

Показания к применению

С помощью лекарственного средства производится лечение разнообразных инфекционных заболеваний:

• Заболевания органов таза
• Лечение перитонита
• Пневмонии
• Эндокардита.
• При абсцессах легких, мозга
• Устранения внекишечного амебиаза
• При геардиазисе, амебной дизентерии и лямблиозе
• При эмпиэме легких
• При трихомонадном вагините или уретрите
• При инфекциях костной и суставной ткани
• При инфекционных поражениях цнс.

Для профилактики инфекционных процессов после хирургического вмешательства в сфере гинекологии.

Состав препарата

Основным компонентом лекарственного средства является . Дополнительные составляющие в виде воды для инъекций и динатриевой соли, этилендиаминтетрауксусной кислоты.

Лечебные свойства

После введения препарата производится его связывание с белками плазмы, после чего распределяется по различным органам. Для метаболизма препарата используются такие пути, как окисление, гидроксилирование, глюкуронирование.

После введения в организм 500 миллилитров препарата по истечению часа его концентрация в крови будет составлять 35 мгк/мл, через 4 часа она снизится до 33, а через 8 часов – до 23. Если введение Метранидазол акос осуществляется внутривенно, то максимальная концентрация его в крови наблюдается через полчаса.

При распределении связывается с белками плазмы. Приникающая способность препарата приводит к достижению бактерицидных концентраций в таких органах и системах, как мозг, печень, кожа, желчь, почки, полость абсцессов, семенная жидкость.

20 процентов лекарственного средства выводится через почки в изначальном виде. Через кишечник производится выведение 15 процентов лекарственного средства.

Метранидазол может кумулироваться в сыворотке крови при его введении людям, которые имеют нарушения работоспособности почек.

Раствор для инфузий Метронидазол — Акос

Концентрат для инфузий выпускается во флаконах. Один флакон содержит 100 миллилитров медикаментозного препарата. В одну картонную пачку помещается один флакон. Производство концентрата осуществляется в виде прозрачной жидкости, которая имеет зеленый оттенок.

Стоимость 500-миллиграмового флакона инфузии составляет 25 рублей.

Способ применения

Метронидазол акос применяется до еды. Дозировка медикаментозного препарата зависит от особенностей заболевания. Введение лекарственного средства может осуществляться внутривенно с рождения. Минимальная доза препарата составляет 0,5 грамм. Максимальное количество в сутки препарата составляет 1 грамм. Подробнее об особенностях использования расскажет инструкция по применению.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Прием традиционного лекарства на втором и третьем триместре беременности необходимо производить под наблюдением доктора. Метронидазол акос категорически запрещается принимать в первом триместре беременности. При вскармливании ребенка грудью от приема препарата необходимо отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Лекарственное средство нельзя употреблять при:

• Гиперчувствительности к компонентам препарата метранидазол акос
• Печеночной недостаточности
• Лейкопении
• Грудном вскармливании
• Эпилепсии
• Беременности
• Органических поражениях цнс.

Если в период приема лекарства появляются неврологические симптомы, то его необходимо отменить.

Если данным медикаментозным препаратом производится длительная терапия, тогда необходимо производить контроль картины крови.

Если лекарством излечивается трихомонадный уретрит или вагинит, то сексуальные контакты запрещаются. При этом необходимо одновременно лечить обоих половых партнеров.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Если препарат одновременно принимается с продуктами, которые стимулируют ферменты, то это приводит к микросомальному окислению печени.

При взаимодействии лекарства с циметидином ингибируется метаболизм.

Одновременный прием непрямых антигоагулянтов и препарата Метронидазол акос приводит к длительной выработки протромбина.

Побочные эффекты

При неправильном приеме медикаментозного средства у больных могут возникать нежелательные эффекты:

Со стороны пищеварительного тракта: плохой аппетит, понос, колики в кишечнике, появление сухости и неприятного привкуса во рту, стоматита, панкреатита, тошноты.

Поражение ЦНС: появление непродолжительного сна, галлюцинаций, депрессии, невропатии.

Аллергические реакции: высыпания на коже, покраснение кожи, крапивница, артралгия, гиперемия кожи, лихорадка.

Мочевыделительная система: цистит, дизурия, кандидоз, полиурия.

Может привести к нейропении, тромбофлебиту, лейкопении.

Передозировка

Данных о передозировке лекарственным средством не существует. При появлении данного явления необходимо применять гемодиализ.

Условия и срок хранения

Хранить лекарство в темном месте. Необходимо ограничить доступ детей. Хранение в температурном диапазоне от 15 до 25 градусов. Годен в течение двух лет.

Аналоги

Клион

Цена: 350 рублей

Описание: Традиционный препарат является противопротозойным средством. С его помощью производится стимуляция репаративных процессов, увеличение чувствительности опухолей к облучению.

Плюсы:

• С помощью традиционного препарата производится усиление действия непрямых антикоагулянтов
• Прием медикаментозного препарата разрешается детям с рождения
• Форма выпуска в виде диффузного раствора или таблеток обеспечивает удобства во время его применения.

Минусы:

• Для борьбы с определенными заболеваниями необходимо производить применение лекарства в паре с амоксициллином
• Вызывает побочные действия со стороны ЖКТ и НС. Не принимается при нарушении микроциркуляции и сахарном диабете.

Метровит

Производитель: Гедеон Рихтер-РУС ЗАО (Россия)

Цена: 420 рублей

Описание: Традиционный препарат относится к категории противопротозойных препаратов. Выпуск медикаментозного препарата осуществляется в виде вагинального геля, свечей или таблеток.

Плюсы:

• Производится полное устранение трихомонадного уретрита у представителей мужского и женского пола
• Полноценно устраняет разнообразные заболевания инфекционного характера.

Минусы:

• Запрещен при нарушении функций печени, то прием традиционного препарата категорически запрещен
• Прием препарата осуществлять пациентам, возраст которых составляет менее 18 лет, необходимо с осторожностью
• Побочные эффекты в виде заболеваний цнс, систем кроветворения и пищеварительного тракта.

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции;

— внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;

— кишечный амебиаз (амебная дизентерия);

— трихомониаз;

— трихомонадный вагинит;

— трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;

— абсцесс мозга;

— бактериальный эндокардит;

— пневмония;

— эмпиема;

— абсцесс легких;

— сепсис;

— инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;

— инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);

— инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

Метронидазол — препарат, относящийся к категории жизненно необходимых. Его используют как инъекции внутримышечно и внутривенно, как таблетки, как антибактериальные кремы, а также как свечи.

• Любые инфекции, вызванные протозойными микроорганизмами;
• кишечные, внекишечные амебиазы (абсцесс печени и дизентерия, вызванные амебами);
• трихомониаз;
• уретрит и вагинит, которые спровоцированы трихомонадами;
• инфекционные болезни опорно-двигательной системы;
• эндокардит бактериального происхождения;
• абсцессы мозга, менингит и прочие инфекционные болезни центральной нервной системы;
• инфекционные болезни, вызываемые клостридиями и бактериодами (самыми разными их видами);
• сепсис;
• болезни легких (абсцессы и пневмонии);
• эмипема;
• перитониты;
• инфекционные заболевания свода влагалища, эндометрит, абсцессы яичников и фаллопиевых труб);
• заболевания десен;
• колит псевдомембранозного происхождения;
• болезни желудка и кишечника, которые вызвала Helicobacter pylori (язвы и гастриты);
• рекомендован метронидазол к применению и как профилактическое средство против осложнений после операции, а также как радиосенсибилизирующий препарат при лучевой терапии.

Метронидазол противопоказан при лейкопении, эпилепсии (и других проблемах с ЦНС, в первые месяцы беременности и при кормлении грудью, при печеночной недостаточности, повышенной чувствительности, а также неэффективен против грибков и вирусов.

Осторожно используют метронидазол при недостаточности почечной, а также при беременности на любом сроке.

Важно знать: метронидазол для введения внутримышечного или инфузионно смешивать с другими средствами запрещено.

Капельница

Вводить метронидазол внутривенно нужно в том случае, если нет возможности дать таблетки преорально, если из-за абсцесса или флегмоны возникла интоксикация, если есть необходимость восполнить баланс жидкости у больного и если инфекция протекает очень тяжело.

В состав метронидазола для введения внутривенно или инфузионным способом входит собственно метронидазол, вода для проведения инъекции, дигидрат дигидрофосфата натрия и хлорид натрия.

В зависимости от возраста и от особенностей протекания болезни инструкция может меняться, но в целом соблюдаются такие правила.

• Если пациент – школьник после 12 лет или взрослый, за один раз рекомендуют вводить 500 миллиграммов средства, при этом струйное внутривенное и капельное введение должно осуществляться со скоростью 5 мл в минуту. Перерыв между капельницами должен составлять одну треть суток. Сколько длится курс, определяет врач исходя из состояния больного и особенностей протекания болезни. Нельзя вводить за одни сутки больше 4 граммов метронидазола. После интенсивного введения капельниц нужно переходить на терапию таблетками для поддержания результатов. Переход этот осуществляется исходя из особенностей протекания болезни;
• Если пациент – ребенок до 6-7 класс, количество лекарства определяется исходя из его веса. На один килограмм нужно 7,5 миллиграммов средства. Скорость введения такая же, как в предыдущем случае, вводят в три приема;
• При нарушении работы печени и почек и при их недостаточности (например, при клиренсе креатинина меньше 30 миллилитров в минуту) метронидазол назначается в дозировке не больше 1 г и дважды в сутки;
• Также метронидазол используется как профилактическое средство против анаэробных инфекций, если ожидается операция на мочевыводящие пути или органы малого таза. В таком случае нужны инфузии средства. Дозировка равняется 0,5-1 г в сутки. В день, когда операция будет проводиться в день после нее назначается по 1, г в день, вводят раз в 8 часов по 0,5 г. Далее (через день-два) нужна поддерживающая терапия при помощи суспензии или таблеток.
• Если его используют как радиосенсибилизирующий препарат, то вводится метронидазол капельным способом. Дозировка — 160 миллиграмм на один килограмм по 4-6 граммов на квадратный метр кожного покрова. Проводить процедуру нужно за 45-60 минут до процедуры облучения. Используют от недели до двух перед любым сеансом. Дальше метронидазол отменяют на весь оставшийся период лечения. Самая большая доза для разового применения не должна превышать 10 г, доза на весь курс не должна быть больше 60 г. Чтобы снять интоксикацию после облучения, нужно вводить капельно гемодез, декстрозу (пятипроцентный раствор) или раствор натрия хлорида;
• При лечении онкозаболеваний тела и шейки матки, рака кожи, а также других заболеваний кожного покрова, можно применять метронидазол как местные аппликации. Для этого три грамма нужно растворить в растворе диметилсульфоксида (10%) и смочить тампоны. Обработать поверхность за 90-120 минут до начала процедуры облучения. Если опухоль уходит плохо, такую аппликацию можно делать весь курс. Если же некроз уходит быстро – только первые две недели.

Передозировка и побочные эффекты

К сожалению, у метронидазола побочных действий достаточно. Это может быть тошнота и любые другие нарушения работы ЖКТ, цистит и другие проблемы с мочеиспусканием, различные аллергические реакции, кандидоз, артралгия, лейкопения, тромбофлебит.

При передозировке возможна атаксия, рвота и тошнота, периферическая невропатия и судороги (если средство применяется при лучевой терапии). Специфического антидота при передозировке метронидазола не существует, поэтому возможна только терапия симптоматическая и поддерживающая. Также рекомендуется принимать атоксил или другие вещества для избавления от всевозможных ненужных веществ и токсинов.

Важно знать: Метронидазол нельзя сочетать с этанолом, а также дисульфирамом, циметидином, фенитоином и фенобарбиталом, литием, некоторыми миорелаксантами. Действие метронидазола усиливают сульфаниламиды.

Капельница при алкогольной интоксикации — описание Домашняя капельница: поэтапная инструкция
Сколько стоит капельница в аптеке и в поликлинике?
Полярка – состав капельницы и принцип действия

Химическое название: 1-(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол

Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачную бесцветную или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость

Состав лекарственного средства.

Форма выпуска : Раствор для инфузий

Фармакотерапевтическая группа : Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.

Код ATХ : J01XD01

Фармакологические свойства

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) − Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы,но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакодинамика. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика. Всасывание. После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин C max в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; C min при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении C max достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Распределение. Связывание с белками плазмы – 10-20 %. V d у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм. Метаболизируется (около 30-60 %) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2-оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение. Выводится почками (60-80 %), 20 % − в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15 %. T 1/2 − 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При алкогольном поражении печени T 1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания к применению

	Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
	Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
	Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
	Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.; Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
	Комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций.

Способ применения и дозы

Раствор вводят внутривенно, капельно, со скоростью 5 мл в минуту.

Раствор можно вводить в неразбавленном виде или развести 300-400 мл физиологического раствора.

Взрослым и детям старше 12 лет при анаэробных инфекциях – 500 мг каждые 8 часов в течение 7-10 дней, в тяжелых случаях – 2-3 недели. Максимальная суточная доза – 4 г.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазолназначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день − в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям до 12 лет: 7,5 мг/кг массы тела (1,5 мл/кг) каждые 8 часов со скоростью 5 мл в минуту.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола до 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Побочное действие.

Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус, сухость во рту (или влагалище), диарея, головная боль, головокружения, нарушения сознания, сна, повышенная возбудимость, атаксия, депрессия, периферическая нейропатия, судороги, шум в ушах, снижение слуха, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), энцефалопатия, асептический менингит, спутанность сознания, дизартрия, раздражительность, слабость и бессонница, агранулоцитоз, временное нарушение зрения (диплопия и близорукость), неврит зрительного нерва; глоссит и стоматит, связанные с размножением грибов рода Candida, диспепсия, лихорадка, крапивница, эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, приливы, заложенность носа, уплощение зубца Т на ЭКГ, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, потемнение мочи, кандидоз влагалища, диспареуния, снижение либидо, проктит. Редко − транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, описан случай аплазии костного мозга, иногда тромбофлебит. Очень редко − нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха и панкреатит, обратимые после отмены лекарственного средства, миалгия, артралгия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;

Органические поражения ЦНС;

Болезни крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

Эпилепсия;

Печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);

I триместр беременности,

Лактация (грудное вскармливание);

Беременность и лактация

Метронидазол противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат применяют только по жизненным показаниям.

Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях − периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Меры предосторожности.

При лечении метронидазолом нельзя принимать алкогольные напитки, т. к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида. При назначении лекарственного средства больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства. При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.

Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования лекарственного средства, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Во время лечения метронидазолом раствором для инфузий могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.

Пациенты должны быть предупреждены, что при применении метронидазола может потемнеть моча.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

Приприменении метронидазола следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными средствами:

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам. Психотические реакции были зарегистрированы в больных алкоголизмом, которые используют метронидазол и дисульфирам одновременно. Метронидазол не следует назначать пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Алкогольные напитки . При одновременном употреблении алкоголя или препаратов, содержащих пропиленгликоль, может развиться дисульфирамоподобный синдром со спазмами в животе, тошнотой, рвотой, головной болью, «приливами», гипотензией и т. д..

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) , а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (чувствительные штаммы Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Вызывает дисульфирамоподобные реакции.

Фармакокинетика

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический процесс и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы – 10-20%. При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч – 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (время полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) : инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori .

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение во время беременности (I триместр), с осторожностью II-III триместры беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно.

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г внутривенно капельно (длительность инфузий – 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7.5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Режим дозирования при лямблиозе и амебиазе:

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма лекарственного средства внутрь.

Лямблиоз:

Дети старше 10 лет : 2000 мг один раз в день в течение 3 дней, или 400 мг три раза в день в течение 5 дней, или 500 мг дважды в день в течение от 7 до 10 дней.

Дети от 7 до 10 лет: 1000 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 3 до 7 лет: от 600 до 800 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 1 до 3 лет : 500 мг один раз в день в течение 3 дней.

Амебиаз:

Дети старше 10 лет : от 400 до 800 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 7 до 10 лет : от 200 до 400 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 3 до 7 лет : от 100 до 200 мг 4 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 1 до 3 лет : от 100 до 200 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть достаточным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза – не более 1 г, кратность приема – 2 раза в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях периферическая невропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, обмороки. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.