Лекарство кеторолак от чего. Инструкция по применению кеторолак (ketorolac) для инъекций

Кеторолак – высокоэффективный, не наркотический медикамент, обладающий значимым болеутоляющим действием, и относящийся к негормональным средствам с противовоспалительной активностью. Дополнительно снижает высокую температуру и препятствует образованию кровяных тромбов.

Медсредство производят в четырех фармакологических формах. Основное лечебное вещество, присутствующее в составе всех фармацевтических форм, – кеторолака трометамин (трометамол).

Формы медикамента:

Белые круглые выпуклые таблетки в оболочке, размещенные в ячейковых блистерах по 10 единиц, с содержанием лечебного вещества - 10 мг в одной таблетке.
Наружный бесцветный гель Кеторол для местного применения с концентрацией лечебного вещества 2%, то есть в 1 грамме геля присутствует 20 мг кеторолака. Расфасовывается в алюминиевые тюбики по 30 грамм.
Светло-желтый прозрачный раствор для уколов в мышцу и вену в ампулах по 1 мл, где содержится 30 мг лечебного компонента. В контурном блистере находится 5 ампул.
Капли глазные с концентрацией действующего вещества 0,1 или 0,5%.

Все лечебные форматы медикамента упакованы в картонную пачку с приложенной медицинской инструкцией.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтические свойства

Препарат значительно ослабляет боль, подавляет воспаление и явления лихорадки, за счет подавления активности фермента-циклооксигеназы (ЦОГ) первого и второго вида, который участвует в механизме развития болевого синдрома, воспалительных процессов и повышения температуры.

В отличие от опиатных анальгетиков Кеторолак не проявляет психотропного действия, не вызывает эйфорию и сонливость, не угнетает процесс дыхания, не вызывает зависимость, не влияет на тонус мышечных волокон органов.

По степени обезболивающего эффекта медикамент превосходит большинство других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных лекарств, а при инъекционном введении сопоставим с кодеином и морфином.

Начало болеутоляющего действия после укола отмечается через полчаса, после приема таблеток – примерно через 45–60 минут. Максимальный анальгезирующий эффект для инъекционного введения достигается спустя 1-2 часа, после внутреннего приема - через 2-3 часа. Обезболивающее действие сохраняется в пределах 4-8 часов, что определяется выраженностью болевого синдрома.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата (при употреблении таблеток и применении инъекций), то есть, количество кеторолака, которое достигает болезненного очага, составляет практически 100%.

При внутримышечном уколе всасывание активного вещества происходит быстро и полностью, при этом в плазме крови 99% кеторолака находится в связанном с белками состоянии. При приеме таблеток всасывание в пищеварительном тракте также активное и полное.

Время, при котором отмечается максимальная концентрация кеторолака в крови после приема таблетки на пустой желудок, - 40 минут. Прием жирных блюд уменьшает количество действующего вещества в плазме, при этом время до достижения наибольшей концентрации увеличивается до 90-100 минут.

Лечебное вещество проникает через плаценту и в грудное молоко, чем обусловлены ограничения применения лекарства у кормящих и беременных женщин.

При закапывании офтальмологических капель наибольшее количество кеторолака в тканях зрительного органа обнаруживается примерно через 30 – 60 минут, кроме тканей ресничного тела и радужной оболочки, в которых концентрация активного вещества достигает максимума через 4 часа после введения капель.

При нанесении геля или закапывании раствора в форме глазных капель (если соблюдаются дозы и схема лечения), всасывание кеторолака в общий кровоток очень низкое, поэтому общего влияния на организм практически не отмечается.

Больше половины принятой дозы лекарства обрабатывается ферментами печени, при этом функция органа не влияет на время выведения препарата, который почти полностью (91%) удаляется из организма вместе с мочой, и только 6% выводится с калом.

Время выведения половины принятой дозы медсредства у пациентов со здоровыми почками составляет примерно 5 часов. У людей с больными почками, пожилых пациентов препарат задерживается в организме дольше. Если креатинин превышает 50 мг/л на фоне тяжелой почечной недостаточности, время полувыведения увеличивается до 13 – 14 и более часов. Причем следует учитывать, что с помощью гемодиализа кеторолак невозможно удалить из организма.

От чего помогает Кеторолак

Медикамент помогает значительно уменьшить силу болезненных ощущений, снизить степень воспаления при заболеваниях разных органов, но следует понимать, что

Кеторолак не устраняет причину патологии, не останавливает прогрессирование заболевания, а влияет только на выраженность симптомов.

Кеторолак таблетки и инъекции назначают для снятия острой и приступообразной болей (сильной и умеренной), а также хронического болевого синдрома разной степени на фоне следующих патологий:

злокачественные процессы;
боли в суставах, позвоночнике (дорсалгия);
травмы любого характера, переломы, вывихи;
сильная зубная боль;
васкулиты, ревматические болезни;
мышечные боли;
невралгия межреберная, тройничного, затылочного, седалищного нерва (ишиас), невриты, включая радикулит;
состояние после родов и оперативных вмешательств;
фаза созревание фурункула, карбункула.

Поскольку раствор для инъекций обладает действием, сравнимым по силе обезболивания с опиатами, уколы могут потребоваться при угрожающем жизни состоянии болевого шока, который может развиваться на фоне:

тяжелых ожогов;
ножевых и пулевых ранений, укусов животных;
закупорки пищевода инородным телом;
поражения током;
почечной и желчной колики, разрывов матки, фаллопиевой трубы, перекручивания «ножки» кисты, перфорации желудка при прободной язве (но только при твердой уверенности в диагнозе, чтобы не «смазать» клиническую картину).

Кеторол-гель при местном нанесении помогает ослабить или полностью устранить боли при следующих патологических состояниях:

ушибы, растяжения, воспаления, повреждения мышц, связок, мягких тканей;
воспалительные и дистрофические изменения в суставах, в мышцах;
ревматические патологии, включая обострение псориатического артрита, подагры, анкилозирующего спондилита,
неврологические болезни;
воспаления нервов (невриты) и стенок сосудов (васкулит), слизистых суставных сумок (бурсит), синовиальной оболочки (синовит), сухожилий (тендинит), тканей в области локтя (эпикондилит).

От чего помогает кеторолак в форме глазных капель?

Офтальмологические капли назначают:

для снижения боли при воспалении после операции на роговице, удаления катаракты, при попадании инородного объекта в глаз, поражении органа зрения поле медицинских процедур;
устранения жжения, зуда при остром атопическом конъюнктивите, болезненности при светобоязни.

Инструкция по применению и дозировка

При терапии Кеторолак используют однократно или повторно в течение нескольких дней, что определяется выраженностью боли.

Раствор Кеторолак для вливаний и инъекций

Кеторолак уколы чаще всего назначают в случаях, при которых требуется экстренно снизить сильную боль, или, если пациент не способен принять таблетку, например, при тошноте, рвоте, обострении язвенной болезни, спазме пищевода.

Если боль значительна и может привести к болевому шоку, нервному истощению или психозу, то одновременно с кеторолаком назначают опиатные анальгетики, но в более низких дозировках.

В возрастной группе от 16 до 64 лет, если вес пациента больше 50 кг, стандартная схема предусматривает введение 10–30 мг медсредства (0,3–1 ампулу) каждые 4 – 6 часов, но с учетом того, что максимальная доза в сутки не должна превышать 90 мг. При исключительно остром болевом синдроме допускается сразу ввести дозу 90 мг (3 ампулы).

Взрослым людям с весом меньше 50 кг, возрастным пациентам (от 65 лет) и больным с нарушенной работой почек, за 1 раз можно ввести не больше 30 мг. Рекомендованная схема: 10–15 мг (1/3 или половина ампулы) каждые 6 часов, но общее количество лечебного вещества за сутки не должно превысить 60 мг (2 ампул).

Все дозировки в инъекциях рассчитывают с учетом того, принимает ли пациент дополнительные дозы лекарства в таблетках.

Продолжительность инъекционной терапии ограничена 5 сутками.

Укол в мышцу делается медленно и глубоко, внутривенное вливание проводится не менее 15–20 секунд.

Начальная доза при непрерывном вливании лекарства в вену с помощью инфузомата составляет 30 мг, после этого устанавливают скорость вливания 5 мг в час. Длительность внутривенной инфузии ограничивается 24 часами.

Таблетки

Однократная доза для приема внутрь равна 1 таблетке (10 мг). При долговременном лечении (до 5 суток) схема терапии предусматривает 2–4 разовый прием 10 мг в зависимости от интенсивности боли. Верхний суточный предел количества кеторолака, который может получить пациент - 40 мг.

Гель для наружного применения

Гель Кеторол наносят на участок наибольшей болезненности на чистую сухую кожу легкими массирующими движениями пальцев 3–4 раза в день тонким слоем. На 1 раз используется полоска геля длиной 10-20 мм.

Повторно наносить средство можно спустя 3,5–4 часа. Чтобы предотвратить всасывание лекарства в кровь, не допускается применять объем геля больше рекомендуемого и увеличивать частоту использования.

Если по истечении 7-10 дней боли не стихают или даже становятся сильнее, нужно незамедлительно посетить специалиста (хирурга, ревматолога, флеболога, ортопеда) с учетом вида патологии.

Не следует закрывать зоны, обработанные фармсредством, компрессами и герметичными повязками.

Нужно избегать попадания средства на слизистые рта, глаз, половых органов.

Капли для глаз Кеторолак

Раствор применяют только местно, закапывая его за нижнее веко по 1 капле до 4 раз в день для устранения болей, жжения, зуда. Лечение может проводиться разово или в течение 3–4 дней (не дольше).

При беременности и лактации

Из-за негативного воздействия на сердце и сосудистую систему и высокого риска заращения артериального протока у эмбриона и плода, уколы и таблетки Кеторолак запрещено назначать беременным пациенткам (особенно - в последние 13 недель до родов), и роженицам.

Поскольку лечебное вещество попадает в женское молоко и может повлиять на организм малыша, кормящей матери на время терапии необходимо перевести младенца на искусственные смеси.

Важно! При болевом шоке, угрожающем жизни женщины, ожидающей роды или кормящей грудью, и отсутствии более безопасного обезболивающего медикамента, запретом на использование Кеторолака пренебрегают.

Гель и капли также не применяют во время беременности (особенно в последние 3 месяца гестации) и грудного вскармливания, хотя полноценных исследований при участии беременных и кормящих пациенток не проводилось.

С учетом того, что всасывание активного компонента в кровь через кожу и конъюнктиву крайне мало, в исключительных случаях допускается разовое или кратковременное (1–2 дня) использование офтальмологических капель и геля у данной группы пациенток (строго с разрешения врача). Но и при этом запрещается нанесение геля на кожу грудных желез кормящей матери.

Применение этого медсредства может повлиять на детородную функцию женщины и снизить вероятность зачатия, поэтому препарат не желательно назначать пациенткам, планирующим беременность.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование Кеторолака с иными медикаментами способно вызвать разного рода реакции, которые следует обязательно учитывать.

Фармакологические средства	Возможный эффект при комбинации с Кеторолаком
блокаторы ЦОГ2, глюкокортикоиды (Преднизолон, Дексаметазон), препараты кальция, этанол	риск изъязвления слизистой пищевода, желудка, кишечника
антикоагулянты, включая Варфарин, Гепарин, тромболитики, антиагреганты (Клопидогрель), аспирин, пентоксифиллин, цефалоспориновые антибиотики	риск кровотечений
блокаторы фермента АПФ	риск почечной дисфункции
противосудорожные (карбамазепин)	приступы судорог (редко)
транквилизаторы (флюоксетин, алпразолам)	галлюцинации
нефротоксичные лекарства, включая парацетамол, препараты золота, метотрексат	повышение токсичного воздействия на почки

Кроме того, следует корректировать дозы фармсредств, принимая во внимание, что Кеторолак снижает действие мочегонных и гипотензивных медикаментов, но усиливает:

эффект инсулина и других средств, уменьшающих уровень сахара крови;
гепатотоксичность метотрексата;
эффект наркотических болеутоляющих (поэтому дозы опиатов можно снижать);
токсичность солей лития;
содержание в крови верапамила, нифедипина;

И также необходимо учитывать:

что Пробенецид (Пробалан) и средства, блокирующие почечную канальцевую секрецию (вывод веществ из крови в мочу), увеличивают количество кеторолака в плазме и удлиняют время его удаления из организма.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторолак во всех формах запрещен:

если бронхиальная астма у пациента сочетается с обостряющимся полипозом носовой полости (или синусов) и аллергией (сыпь, спазм бронхов, насморк) на нестероидные противовоспалительные медсредства, включая аспирин и лекарства, содержащие пиразолон;
при непереносимости кеторолака и других составляющих медпрепарата;
беременным пациенткам, особенно в последние 13 недель перед родами;
кормящим матерям;
детям до 3 лет (для капель), до 12 лет (для геля), до 16 лет (для инъекционной и таблетированной формы лекарства), поскольку безопасность лекарства для этого возраста не установлена.

Выделенные противопоказания для отдельных лечебных форм

Для уколов и таблеток:

гемофилия, другие нарушения свертываемости крови;
эрозии и язвы в желудке, кишечнике, пищеводе;
кровотечения в любых органах и системах, включая мозг, желудок, пищевод, кишечник, или повышенный риск их развития;
гиповолемия;
тяжелая недостаточность миокарда, почек (КК ниже 30 мл/мин), печени;
почечная, печеночная патология в стадии прогрессирования;
обострения воспалительных кишечных патологий (болезнь Крона, язвенный колит);
диагностированный избыток калия;
восстановление после шунтирования сердечной аорты;
обезболивание до или в процессе обширных операций.

Требуется особая осторожность при назначении препарата, если у пациента диагностируют следующие состояния:

бронхиальная астма;
воспалительные, инфекционные заболевания;
мозговые нарушения;
ишемия миокарда;
сахарный диабет;
устойчиво повышенное кровяное давления;
сосудистые патологии;
атеросклероз;
выявленное инфицирование хеликобактер пилори;
ухудшение работы почек, холецистит, холестаз;
заражение крови;
системная красная волчанка;
злоупотребление алкоголем и табаком;
пожилой и юный возраст.

Гель нельзя использовать на участках, где имеется:

мокнущий дерматоз, экзема;
гнойные или открытые раны и ссадины.

Средство применяют после консультации с эндокринологом и дерматологом при обострении поздней кожной порфирии.

Капли глазные противопоказаны пациентам:

с послеоперационными осложнениями на глазах при повреждении роговицы;
с сопутствующим сахарным диабетом, ревматоидным артритом,
с патологией слизистой зрительного органа (включая синдром сухого глаза),
при небольших интервалах между операциями на глазах.

Запрет вводится из-за высокого риска поражения роговицы и угрозы зрительных расстройств.

Побочные действия чаще отмечаются при применении высоких доз и долговременном использовании таблеток и уколов.

У 3 пациентов из ста могут наблюдаться:

гастралгия, жидкий стул;
головная боль, головокружение, сонливость;

у 1 – 2 пациентов из ста:

стоматит, газообразование, запор, тошнота;
повышение давления крови;
кожная сыпь, пурпура;
жжение в месте укола.

у 1 из ста пациентов:

изъязвление слизистой желудка, кишечника, пищевода, прободение язвы, кровотечения, боли в подложечной области, рвота;
холестаз, гепатит, панкреатит;
отек легких, потеря сознания;
острые нарушения работы почек, кровь в моче, боль в пояснице, нефрит, отеки;
зрительные и слуховые нарушения;
асептический менингит;
перевозбуждение, депрессия;
изменения показателей крови;
кровоточивость, включая кровотечение из носа, прямой кишки;
эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
острая анафилактическая реакция с одышкой, бронхоспазмом, отек век, языка, гортани, болей за грудиной, тяжелым дыханием.

Побочное действие для геля: зудящие высыпания, красные волдыри и пятна, отечность и шелушение.

Важно учитывать, что при обработке гелем большой площади кожи нельзя исключить появление общеорганизменных нежелательных реакций, характерных для уколов и таблеток.

Побочные эффекты для офтальмологических капель: аллергия в виде слезотечения, раздражения глаз, зуда, жжения, отека век.

Передозировка возможна при бесконтрольном применении кеторолака, игнорировании противопоказаний, чрезмерных дозах. В этом случае возникают или становятся сильнее указанные побочные эффекты медпрепарата. Следует немедленно отменить лечение, принять Полисорб (адсорбент) и вызвать «скорую помощь» для госпитализации больного, чтобы провести полноценную терапию при лекарственном отравлении.

Аналоги лекарственного средства

Синонимы медикамента – то есть, лекарства, с тем же лечебным компонентом: Кетанов, Долак, Кетокам, Акьюлар (глазные капли).

Аналоги Кеторолака или медсредства с аналогичным терапевтическим действием, но другими активными веществами: Ксефокам, Лорносикам, Кетонал, Кетопрофен, Эторикоксиб, Аркоксиа.

Фото препарата

Латинское название: Ketorolac

Код ATX: M01AB15

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Аналоги: Долак, Кеторол, Кетанов, Кетофрил, Адорол

Производитель: Вертекс (Россия), Татхимфармпрепараты (Россия), Борисовский Завод Медпрепаратов (Беларусь), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)

Описание актуально на: 02.10.17

Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным обезболивающим действием.

Действующее вещество

Кеторолак (Кetorolac).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух видах: раствор для инъекций и таблетки.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения желтоватого цвета, прозрачный. Упаковывается в ампулы из темного стекла по 1 мл. В картонной упаковке 5 или 10 ампул.

Таблетки, покртытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны 2 слоя. Упаковываются в ячейковые контурные упаковки по 10 штук.

Фармакологическое действие

НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

Показания к применению

Травмы, вывихи, растяжения, сильные ушибы, послеоперационные и послеродовые боли, ревматические заболевания, миалгия, артралгия, радикулит, невралгия, онкологические заболевания, зубная боль.

Применение не влияет на прогрессирование болезни, а лишь снимает симптомы: воспаление и боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек. Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы. Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), печеночная и/или почечная недостаточность. Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез. Одновременный прием с другими НПВП.

Высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения. Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения). Хронические боли.

С осторожностью следует принимать Которолак при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функций почек, холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке; пожилом возрасте (старше 65 лет); полипах слизистой оболочки носа и носоглотки.

Инструкция по применению Кеторолак (способ и дозировка)

Таблетки

Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор

Препарат следует вводить глубоко внутримышечном или внутривенно (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении: взрослым в возрасте до 65 лет 10 – 30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек 10 – 15 мг.
При внутримышечном введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10 – 60 мг в первое введение, затем по 10 – 30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч). Пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек по 10 – 15 мг каждые 4 – 6 ч.
При внутривенном введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10 – 30 мг, затем по 10 – 30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.
При внутривенном введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10 – 15 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза при внутримышечном и внутривенном введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек – 60 мг. Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия: диарея, гастралгия, сонливость, головокружение, головная боль, отеки ступней, пальцев, голеней, лодыжек, лиц, повышение массы тела.

Менее часто возникающие побочные эффекты (менее 3%): метеоризм, запор, рвота, стоматит, повышение артериального давления, пурпура, кожная сыпь, боль и жжение в месте инъекции, повышенное потоотделение.

В редких случаях (менее 1%) прием Кеторолака может спровоцировать тошноту, снижение аппетита, образование эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, гепатит, холестатическую желтуху, острый панкреатит, гепатомегалию, гематурию, острую почечную недостаточность, боль в пояснице, азотемию, нефрит, отеки, гемолитикоуремический синдром, учащение мочеиспускания, снижение слуха, нарушение зрения, диспноэ или бронхоспазм, отек легких или гортани, ринит, асептический менингит, гиперактивность, депрессию, психоз, галлюцинации, обмороки, носовые и ректальные кровотечения, кровотечения из послеоперационных ран, эксфолиативный дерматит, крапивницу, токсический эпидермальный некролиз, злокачественную экссудативную эритему, анафилаксию и анафилактоидные реакции, анемию, лейкопению, эозинофилию.

Передозировка

При передозировке препаратом возможны проявления следующих симптомов: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечением в этом случае будет выступать промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме).

Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Аналоги

Кетанов, Кетокам, Долак, Кетадроп, Кеталгин, Доломин.

Особые указания

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

В ходе применения Кеторолака рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.), так как возможно развитие побочных эффектов со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль).

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 16 лет.

В пожилом возрасте

Следует использовать с осторожностью, с соблюдением рекомендуемых доз.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. С осторожностью применять при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение Кеторолака и Метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Препарат «Кеторолак» выпускается в виде раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В 1 мл лекарства содержится 30 мг действующего вещества - трометамола кеторолака (трометамина кеторолака), а также этанол, хлорид натрия и ряд других вспомогательных компонентов.

Лекарство представляет собой прозрачный раствор светло-желтого оттенка, который находится в ампулах темного стекла объемом 1 мл или 2 мл. В упаковке может быть 5 или 10 ампул, которые помещены в контурные ячейки и пачку из картона.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Кеторолак» входит в группу нес-те-ро-ид-ных про-ти-во-вос-па-ли-тель-ных препаратов (НПВС), оказывая сильно выраженное анальгезирующее, а также действие, умеренное жаропонижающее действие.

Активное вещество «Кеторолака» представляет собой производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Механизм его действия обусловлен способностью оказывать угнетающий эффект на активность ЦОГ (основной фермент метаболизма арахидоновой кислоты), который задействован в патогенезе воспаления и болезненных ощущений, а также лихорадки.

Фармакокинетика

Максимальных показателей концентрация «Кеторолака» в плазме крови достигает примерно через 40-50 минут после приема, независимо от способа введения - внутрь либо в виде внутримышечных инъекций. Свыше 99% действующих веществ препарата связываются с белками плазмы.

Период полувыведения составляет около 4-6 часов, независимо от того, как вводился препарат. Свыше 90% покидает организм пациента через почки, включая около 60% - в неизмененном виде. Остальное количество выводится через кишечник.

Показания

Лекарственное средство «Кеторолак» применяется в целях кратковременного купирования умеренных и сильных болезненных ощущений, которые могут наблюдаться на фоне различных заболеваний, патологических состояний и травматических повреждений.

Дозировка и продолжительность применения

При внутримышечном введении «Кеторолак» назначается взрослым пациентам в разовой дозе 10-30 мг. Между инъекциями необходимо соблюдать интервал не менее четырех часов. Лекарственное средство недопустимо применять в течение более двух суток.

Максимальная суточная доза препарата составляет 90 мг. При назначении «Кеторолака» пациентам с массой тела менее 50 кг, выраженными нарушениями функции почек и преклонного возраста дозировка не должна превышать 60 мг в сутки.

Возможные побочные действия

При назначении препарата «Кеторолак» у пациентов могут наблюдаться различные нежелательные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы вероятны:

брадикардия;
изменения артериального давления;
ощущение сильного сердцебиения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы наиболее часто встречаются:

беспокойство;
головные боли;
сонливость;
значительно реже - парестезии, эйфория, депрессия, расстройства сна, измененные вкусовые ощущения, двигательные нарушения.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта возможны:

сухость во рту;
тошнота и рвота;
болезненные ощущения в области живота;
реже - стоматит, метеоризм, запор, ощущение переполненности кишечника и др.

Со стороны дыхательной системы вероятны приступы удушья (редко).

Со стороны мочевыделительной системы в редких случаях могут возникать:

учащенное мочеиспускание;
олигурия;
полиурия;
гематурия и др.

Со стороны системы свертывания крови вероятны:

анемия;
реже - носовые кровотечения;
тромбоцитопения;
в послеоперационном периоде - кровотечения из ран.

Со стороны обмена веществ под влиянием «Кеторолака» может наблюдаться усиленное потоотделение, повышенная отечность. В более редких случаях:

олигурия;
рост уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови;
гипокалиемия;
гипонатриемия.

В числе наиболее распространенных реакций, возникающих на фоне приема «Кеторолака»:

кожный зуд и высыпания;
геморрагическая сыпь;
в единичных случаях были зафиксированы крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке.

Кроме того, с учетом способа введения препарата не исключены и местные реакции в виде болезненных в месте инъекции.

Противопоказания

Лекарственное средство «Кеторолак» не используется в следующих случаях:

эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительной системы (в период обострения); желудочно-кишечное кровотечение (включая подозрения на него);
черепно-мозговое кровоизлияние (включая подозрение на него);
нарушения свертывания крови в анамнезе;
состояния, при которых у пациента высокий риск кровотечения либо неполного гемостаза;
геморрагический диатез;
нарушения функции почек в умеренной или выраженной форме (при уровне сывороточного креатинина свыше 50 мг/л);
риск развития почечной недостаточности при обезвоживании и значительном снижении объема циркулирующей крови;
"аспириновая триада";
бронхиальная астма;
полипы полости носа;
ангионевротический отек в анамнезе.

Противопоказанием к назначению «Кеторолака» также являются:

детский и подростковый возраст до 16 лет;
период беременности и грудного вкармливания;
родовая деятельность;
гиперчувствительность к активному веществу препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Кроме того, «Кеторолак» не применяется в качестве препарата для профилактического обезболивания перед операцией и во время операции.

Лекарственное средство противопоказано для использования для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Под влиянием препарата может возрасти продолжительность первого периода родов, а также нарушиться сократимость матки и кровообращение плода.

Особые указания

Препарат «Кеторолак» с осторожностью назначают пациентам старческого возраста, учитывая высокую вероятность удлиненного периода полувыведения и снижения плазменного клиренса. Для больных этой категории рекомендовано применять лекарство в дозировках, которые близки к нижней границе терапевтического диапазона.

При использовании препарата в послеоперационном периоде, включая резекцию предстательной железы, тонзиллэктомию и косметические хирургические вмешательства, пациентам необходим особенно тщательный гемостаз.

Пациентам, у которых на фоне приема «Кеторолака» наблюдаются побочные эффекты в виде сонливости, головокружения или депрессии (а также другие выраженные проявления со стороны ЦНС), на период лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных занятий, при которых требуются повышенная концентрация внимания и быстрые психомоторные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне совместного приема «Кеторолака» и других НПВС у пациентов могут наблюдаться аддитивные побочные эффекты.

При одновременном назначении препарата с пентоксифиллином, антикоагулянтами, в том числе, низких доз гепарина, вероятен повышенный риск кровотечений.

Сочетание «Кеторолака» с ингибиторами АПФ способно спровоцировать риск нарушений функции почек.

Одновременный прием препарата с пробенецидом вызывает увеличение концентрации «Кеторолака» в плазме и удлиняет период его полувыведения.

При назначении «Кеторолака» совместно с препаратами лития может снижаться почечный клиренс лития и повышаться уровень его концентрации в плазме.

Прием «Кеторолака» вместе с фуросемидом снижает выраженность мочегонного действия этого препарата.

При использовании «Кеторолака» снижается потребность в назначении анальгетиков опиоидной группы, применяемых в целях обезболивания.

Аналоги

Среди лекарственных средств с аналогичным действующим веществом, в российских аптеках можно купить

«Акьюлар»;
«Ваторлак»;
«Долак»;
«Доламин»;
«Кеторолак-эском»;
«Кетофрил» и другие препараты отечественного и зарубежного производства, которые выпускаются в различных лекарственных формах - таблетках, растворе для уколов и в виде глазных капель.

При отсутствии в аптеке «Кеторолака» возможную замену препарата, его дозировку и продолжительность применения определяет исключительно врач.

Часто воспалительные заболевания протекают с болевыми ощущениями. В данном случае оптимальным вариантом является использование препарата широкого действия, который устраняет сразу несколько симптомов.

К таким относится Кеторол. О его свойствах, действии и правилах применения пойдёт речь в статье.

Что за препарат?

Кеторол относится к нестероидной группе препаратов, обладающих противовоспалительным и анестезирующим действием.

Также средство эффективно снимает жар.

Основной компонент препарата: кеторолака трометамин (30 мг/1 мл).

Для облегчения усвояемости средства организмом в состав дополнительно включены:

инъекционная вода;
натрия хлорид, натрия гидроксид;
динатрия эдетат;
этанол;
октоксинол;
пропиленгликоль.

Форма выпуска: раствор, разливается в ампулы, пакуется в коробки по 10 единиц. Жидкость без характерного цвета или имеет лёгкий бледно-жёлтый оттенок. Сторонних частиц не наблюдается.

Принцип работы: неселективное подавление активности двух существующих в человеческом организме изоферментов циклооксигеназы, которая стимулирует выработку простагландинов. Это приводит к снижению воспаления, купированию боли.

Активное вещество обладает способностью быстро скапливаться в тканях, рассредоточиваясь в них с равномерным покрытием. Выводится средство через почки после преобразования с помощью гепатоцитов в неактивные продукты распада.

Данные о производителе : Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., (Индия).

Показания к применению

Кеторол часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза

Его часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза.

Среди основных областей использования обезболивающего выделяют следующие показания:

ушибы и травмы;
зубная боль;
разрывы связок и растяжки;
переломы, повреждения суставов;
невралгия;
ревматизмы, артриты;
воспаление слизистых сумок в зоне суставов, а также синовиальной оболочке.

Инструкция по применению ампул

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом

Применять Кеторол следует для введения в мышцу или вену. Для спинальных и эпидуральных инъекций средство не подходит.

Количество уколов в день, как правило, не превышает 2-х раз. Это объясняется эффективностью средства и продолжительным действием.

Разрешается применять Кеторол на протяжении 5 дней.

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом.

Инструкция как колоть:

Внутримышечная инъекция делается с глубоким проникновением в мышечную ткань. Выпускать средство следует медленно. Заявленное производителем фармакологическое действие наступает через полчаса и продолжается до 6 часов. Спустя 1-2 часа после инъекции отмечается пик обезболивающего эффекта. Разовая доза на взрослого человека составляет 1-3 ампулы. При длительном лечении первая доза может составлять 30 мг, последующие снижаются до 10-15 мг.
Внутривенный ввод препарата осуществляется также медленно со скоростью выпуска раствора 15 с/1 мл. Перед процедурой выбирается хорошо просматриваемая вена (чаще на руках или в области груди). Место прокола до и после введения раствора обрабатывается антисептиком. Вводить одновременно с другими препаратами (ставить в одном шприце) не допускается.

Не использовать Кеторол в терапии, где уже применяются другие средства НПВП.

Режим дозирования

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков

Количество препарата подбирается индивидуально, но преимущественно в минимальной дозировке.

Вводится раствор глубоко в мышечную ткань.

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков (уменьшенные дозы).

Основными критериями определения количества раствора являются:

возрастной фактор;
состояние здоровья;
этиология заболевания.

Курс лечения препаратом Кеторол в среднем составляет 5 дней.

пациентам, относящимся к возрастной группе старше 65 лет, или тем, у кого имеются нарушения работы почек – 10-15 мг (при максимальной суточной дозе 60 мг);
пациентам до 65 лет – 10-30 мг (при максимальной суточной дозе 90 мг).

Между инъекциями соблюдается временной промежуток – 4-6 часов, после оперативного вмешательства допускается сокращать интервал до 2-х часов.

Противопоказания

Препарат Кеторол имеет ряд ограничений по применению.

Список внушительный, поэтому следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями перед использованием лекарства:

Побочный эффект

В ходе проведения исследований препарата было выявлено ряд побочных эффектов.

Органы дыхания:

одышка;
ринит;
бронхоспазм;
отёк в области горла.

нарушение координации;
физическая слабость;
головная боль;
повышение тонуса мышц спины/шеи (сильная сопротивляемость при сгибах и двигательной функции тела);
изменённый психоэмоциональный фон (перепады настроения, гиперактивность, резко сменяющаяся апатией);
проблемы разного характера со слухом, зрением;
галлюцинации.

Мочеполовая система:

боли в поясничном поясе (могут сопровождаться азотемией, гематурией);
нарушения работы почек;
изменение объёма выделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию;
отёчность, связанная с дисфункцией почек;
нефрит (крайне редко).

Органы кроветворения:

снижение количества лейкоцитов (крайне редко);
повышение числа эозинофилов в крови;
малокровие.

Сердечно-сосудистая система:

скачки давления АД;
потеря сознания;
отёк лёгких.

Аллергия на компоненты препарата: анафилаксия либо анафилактоидные признаки.

Передозировка препаратом Кеторол возможна.

Её распознать можно по следующим признакам:

тошноте;
рвоте;
болевым ощущениям в брюшной полости;
пептическим язвам;
поражению стенок пищевода, желудка, кишечника;
накоплению кислот в организме в результате их чрезмерной выработки или потребления;
дисфункции почек.

Лекарственное взаимодействие

Условия и срок хранения

Лекарство сохраняет свои свойства на протяжении 3-х лет.

Перед покупкой препарата нужно ознакомиться с датой изготовления.

Она пробивается на каждой упаковке и этикетке ампулы.

К правилам хранения препарата Кеторол предъявляются следующие требования:

отсутствие солнечных лучей (затенённость обеспечивается упаковкой, поэтому держать ампулы лучше в ней);
температурный режим – от 5° до 25° (важно не давать раствору замёрзнуть);
ограниченный доступ к домашней аптечке, где лежат препараты.

Условия продажи

Отпускается препарат Кеторол по предъявлении рецептурного листа. Об особом правиле продажи средства свидетельствует соответствующая надпись на упаковке.

Цена

Приобрести препарат Кеторол можно в аптеках. Цена упаковки, содержащей 10 ампул, составляет 121-130 рублей.

В качестве заменителей Кеторола допускается использование препаратов, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:

Кетокам Кеторолак Долак Кетанов

Наименование:

Кеторолак (Ketorolac)

Фармакологическое
действие:

Кеторолак - НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие , обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.
После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.

Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.
Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).
Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.
При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.
После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).
После в/м введения 30 мг T1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 - 4-7.9 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания к
применению:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности :
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- онкологические заболевания;
- миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
- вывихи, растяжения;
- ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения:

Для приема внутрь
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально
Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Дозы при однократном парентеральном введении
Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении
При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.
При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 60 мг.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек.
При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия:

Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%.
Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение АД; редко - обморок.

Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны системы кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
Прочие : часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Противопоказания:

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;- дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- кровотечения или высокий риск их развития;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
- геморрагический диатез;
- нарушение кроветворения;
- беременность;
- роды;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Препарат не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью : бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч .
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП , препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами , гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина .
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития .
Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Беременность:

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы : боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь); при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

1 таблетка Кеторолака содержит:
- действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 10 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) - 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до получения ядра массой 100 мг.

1 мл раствора Кеторолака для в/в и в/м введения содержит:
- действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг;
- вспомогательные вещества: натрия хлорид - 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) - 500 мкг, вода д/и - до 1 мл.

КАТЕГОРИИ