Добавить в избранное

"Галантамин": аналоги препарата, инструкция, состав и отзывы. Препарат 'Галантамин' – инструкция по применению, описание и отзывы

Выпускается Галантамин в форме таблеток , капсул , раствора для инъекций .

Таблетки и капсулы расфасованы по 10, 14 или 15 штук в ячейковые упаковки по 1, 2, 3, 4 или 6 в пачке.

Растворы предлагаются во флаконах или ампулах.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антихолинэстеразным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Галантамин является антихолинэстеразным препаратом обратимого действия. Благодаря его применению улучшается холинергическая передача, усиливающая и продлевающая эффективность эндогенного ацетилхолина. Одновременно обеспечивается нервно-мышечная передача в мышцах, проявляется антагонизм к курареподобным средствам недеполяризующего действия. Также под влиянием Галантамина повышается мышечных тонус внутренних органов, усиливается работа экзокринных желез. В результате снижается , возможно возникновение миоза и спазма аккомодации . Активное вещество быстро проникает сквозь ГЭБ в мозг, усиливая процессы возбуждения.

Внутри организма препарат быстро всасывается. При этом достижение терапевтической концентрации в составе происходит через 30 минут. Максимальная концентрация отмечается при однократном применении лечебной дозы, спустя 2 ч. Для галантамина характерна слабая связь с белками плазмы. происходит путём деметилирования, с образованием – эпигалантамина и галантаминона . Выведение препарата происходит преимущественно в виде метаболитов в составе мочи и небольшая часть – желчи.

Показания к применению

Препарат в виде капсул и таблеток назначается при:

деменции альцгеймеровского типа лёгкой и умеренной степени тяжести.

Кроме того, таблетки применяются при лечении:

прогрессирующей мышечной дистрофии, миопатии;
детского церебрального паралича
, неврита.

Раствор для инъекций используется в различных направлениях медицины:

в неврологии при лечении:

травматических повреждений нервной системы;
детского церебрального паралича;
заболеваний спинного мозга;
мононеврита, полиневрита, полиневропатии, полирадикулоневрита;
идиопатическом парезе лицевого нерва;
миопатии;
ночном .

В хирургии и анестезиологии препарат используют как антагонист недеполяризующих миорелаксантов и терапии послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника.

Также могут пострадать органы чувств и нервная система, что обычно проявляется: , заторможенностью, изменением вкуса, поведенческими реакциями, чувством усталости, судорогами, , параноидными реакциями и так далее.

К прочим побочным действиям относятся: боль в груди, усиление , носовое кровотечение, , повышение либидо, бронхоспазмы, гипокалиемия.

Инструкция по применению Галантамина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Галантамина, таблетки или капсулы назначают в суточной дозировке – 5-10 мг к 3-4 разовому приёму после употребления еды. Продолжительность терапии может составлять 4-5 недель. Если в лечение используются высокие дозы, то курс может быть сокращён.

Дозировка препарата в растворе для инъекций зависит от возраста пациентов. При необходимости возможно увеличение дозы, учитывая индивидуальные особенности больного.

Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 10 мг и 20 мг – в сутки. Начинают лечение, как правило, с приёма минимальных доз, постепенно увеличивающихся до терапевтически эффективных. Продолжается лечение курсом до 50 дней, спустя 1-1,5 месяца допускается повторение терапии.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие мышечной слабости, фасцикуляции , сильной тошноты, рвоты, спастической боли в животе, усиленного слюноотделения, слезотечения, недержания мочи или кала, сильной потливости, снижения давления, брадикардии, коллапса и судорог. Усиление мышечной слабости, дополненной гиперсекрецией слизистой трахеи и бронхоспазмом способны вызвать летальную блокаду дыхательных путей.

При этом проводят лечение, включающее промывание желудка, введение антихолинергических средств и другую симптоматическую терапию, учитывая состояние пациента.

Взаимодействие

Установлено, что Галантамина гидробромид является антагонистом и структурных аналогов в отношении их угнетающего действия на центр дыхания. Препарат помогает восстановить нервно-мышечную проводимость, после блокирования курареподобными средствами с антидеполяризующим действием.

Брутто-формула

C 17 H 21 NO 3

Фармакологическая группа вещества Галантамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

357-70-0

Характеристика вещества Галантамин

Гидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowii A. Los.) , семейство амариллисовых (Amaryllidaceae) . Содержится также в других видах подснежника рода Galanthus . Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в этиловом спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное .

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ , усиливает процессы возбуждения в ЦНС . При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (C max снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC ) . T max достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы — 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма — 1,2. Плазменный клиренс — около 300 мл/мин, объем распределения — 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А 4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T 1/2 — 7-8 ч. Почечный клиренс — 65 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90-97%, из них 18-22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2-6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T 1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина — 9-51 мл/мин) — на 67%.

Применение вещества Галантамин

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии — травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС , морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ , обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Общая анестезия, синдром слабости синусного узла, одновременный прием ЛС , замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек; для пероральных форм (дополнительно): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; для таблеток (дополнительно): глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Побочные действия вещества Галантамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД , ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT , вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ , повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или ЩФ в крови.

Взаимодействие

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС , снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

В результате их приема улучшается передача холинергических импульсов, продлевается действие эндогенного ацетилхолина. В статье расскажем об этих лекарственных средствах и мнениях пациентов.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в трех формах - таблетки, капсулы и раствор для инъекций.

Круглые белые таблетки плоской формы содержат в себе активное вещество - галантамин, причем существуют различные дозировки действующего вещества - 4 мг, 8 мг и 12 мг. Вспомогательными компонентами выступают:

коповидон (коллидон или пласдон);
дигидрат гидрофосфата Ca;
кроскармеллоза Na;
стеариновокислый Mg;
целлюлоза микрокристаллическая;
диоксид Si коллоидный (аэросил).

Аналоги «Галантамина» имеют схожий состав и подобное действие.

Оболочка, покрывающая сердцевину из активного компонента, состоит из гипромеллозы, диоксида Ti, макрогола (полиэтиленгликоля), алюминиевого лака на базе красителя.

Препарат поступают в продажу по десять, пятнадцать, тридцать или шестьдесят таблеток в пачке.

Капсулы представляют собой светло-розовые или белые контейнеры, содержащие внутри гранулы белого цвета. В качестве дополнительных компонентов служат:

сукроза;
этилцеллюлоза;
кукурузный крахмал;
диэтилфталат;
гипромеллоза;
красный или желтый оксид железа;
макрогол;
диоксид титана.

Капсулы заключены в блистеры по семь штук, которых в одной коробке может находиться один, два, четыре, восемь или двенадцать штук. Инструкция по приему препарата прилагается.

Раствор для инъекционного введения представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Один миллилитр может содержать 1 мг или 5 мг галантамина гидробромида (действующее вещество), а также воду для инъекций и хлорид натрия в качестве вспомогательных компонентов. Жидкость разливается в ампулы по 1 мл и закладывается по пять штук в ячейковую упаковку, которые поступают в продажу по две в коробке.

Хранят средство при температуре до 25 °С в сухом, недоступном для детей, темном месте.

Когда показано применение

Применение «Галантамина» и аналогов показано при таких болезнях:

миопатия;
мышечная дистрофия;
радикулит и другие нарушения в работе опорно-двигательного аппарата;
неврит, сопровождающийся провалами в памяти;
детский церебральный паралич;
полиомиелит;
деменция;
средней и легкой тяжести болезнь Альцгеймера.

Кроме того, раствор для инъекционного введения используют при лечении:

патологий спинного и головного мозга;
нарушений неврологического характера, в том числе идиопатический парез лицевого нерва;
энуреза;
пищеварительной системы;
атонии мочевого пузыря;
синдрома Гийена-Барре;
интоксикации в случае отравления холиноблокирующими препаратами или морфином.

Также это лекарственное средство используется, когда проводится ионофорез при патологиях периферической нервной системы или диагностика заболеваний пищеварительного тракта.

Лечебные свойства препаратов

Согласно инструкции по применению, «Галантамин» и аналоги действуют на широкий круг заболеваний. Препараты отпускаются потребителям строго по рецепту врача.

В результате приема «Галантомина» и аналогичных препаратов:

улучшается холинергическая передача;
продлевается влияние эндогенного ацетилхолина;
активируется внутримышечная нервная передача;
усиливается деятельность желез эндокринной секреции;
проявляется антагонизм к курареподобным веществам, которые оказывают недеполяризующее действие;
улучшается тонус мышц.

Также есть сведения о том, что после приема препаратов снижается внутриглазное давление, но может возникнуть спазм аккомодации и развиться миоз. Активное вещество галантамин проникает в клетки головного мозга, в результате этого значительно повышается нервное возбуждение.

Фармакокинетика препаратов

Как сказано в инструкциях, «Галантамин» и аналоги отличаются быстрым и полным всасыванием в желудочно-кишечный тракт сразу после приема внутрь. Об этом говорит высокий абсолютный показатель биодоступности, которая доходит до 90 %.

Концентрация в терапевтической норме достигается уже спустя полчаса от момента приема лекарств благодаря хорошей абсорбции. Максимальное содержание в плазме при условии принятия 8 мг активного вещества наблюдается через полтора часа и равняется 1,2 мг/мл. Период полувыведения вещества достигает 5 часов. После многоразового приема лекарств с галантомином устанавливается равновесное значение концентрации.

Активное вещество незначительно может связываться в крови с белками, легко проходя сквозь гемато-энцефалический барьер.

В малой степени (до 10 %) метаболизм происходит в печени через деметилирование. До 74 % лекарства выводится с мочой в виде метаболитов (галантаминона и эпигалантамина) и частично в неизмененном виде.

Через почки проходит около 100 мл/мин метаболитов, остальное выводится посредством кишечника.

Плазменная концентрация активного вещества может повышаться у людей с болезнью Альцгеймера, а также при тяжелых и умеренных патологиях почек и печени.

Инструкция по применению таблетированной формы

Прием «Галантамина» и аналогов препарата в таблетках осуществляется во время еды с достаточным количеством жидкости.

Для взрослых предписана суточная доза в количестве 8-32 мг по следующей схеме приема лекарства:

при миастении - трижды в день;
при болезни Альцгеймера - дважды в сутки, начиная с 4 мг концентрации активного вещества и заканчивая через четыре недели 16 мг (по одной таблетке 8 мг вечером и утром);
при остальных патологиях врач назначает дозу и кратность приема индивидуально.

При нарушении функционирования почек и печени начинают с дозы 4 мг один раз в сутки по утрам в течение недели. Затем повышают кратность приема: ту же дозировку - дважды в день на протяжении четырех недель. Запрещается превышение суточной нормы свыше 12 мг.

Если во время терапии прием лекарства прекращается по какой-либо причине, то возобновляют его снова с наименьшей дозы с постепенным повышением. Общая длительность курса составляет обычно от четырех до пяти недель.

Согласно инструкции по применению, «Галантамин» и аналоги препарата используют для детей, начиная с девятилетнего возраста, для лечения детского церебрального паралича и полиомиелита (таблетки):

9-11 лет - доза в сутки составляет 4-12 мг на два-три приема;
12-15 лет - доза в сутки равняется 4-16 мг на два-четыре приема.

Капсулы «Галантамин» принимают перорально дважды в сутки - во время еды утром и вечером. Рекомендована специалистами начальная дозировка - 8 мг (дважды в день по 4 мг) на протяжении четырех недель, затем в течение месяца пациенту надлежит потреблять поддерживающую дозу (дважды в сутки по 8 мг). Максимально разрешенное количество препарата - 24 мг в сутки, которые назначаются врачом после оценки клинического течения болезни.

В случае перерыва в терапии, который продлился несколько дней, начинают принимать снова начальную дозу, после чего постепенно увеличивают ее до прежних значений. При умеренных или легких формах патологии печени базовая дозировка должна составлять не более 4 мг единожды в день по утрам в течение семи дней. Затем следует постепенное повышение до 4 мг дважды в сутки месячным курсом. При этом суточную максимальную дозу нельзя устанавливать выше 16 мг.

Инструкция по применению уколов

Количество раствора для инъекций зависит от возраста пациента и определяется лечащим врачом. Для применения у взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. У детей в возрасте одного года - 0,25 мг разово, в шестнадцать лет - 10 мг раз в сутки.

Применяется подкожное и внутривенное введение до двух раз в день в обычном режиме и до трех - при повышенных дозировках. Лечение должно начинаться с минимального количества и продолжаться с постепенным увеличением до нужного объема.

Курс инъекций длится полтора месяца, затем - перерыв такой же продолжительности и новый цикл, если предписано схемой лечения. Всего врач может назначить три курса уколов.

Меры предосторожности и противопоказания

Согласно инструкции по применению «Галантамина» и аналогов, не разрешается терапия этими препаратами при следующих заболеваниях:

обструктивные болезни легких;
патологические нарушения в работе печени и почек;
атриовентрикулярная блокада;
нарушение проходимости кишечника;
эпилепсия;
гипертония;
артериальная гипертензия;
недуги пищеварительной системы и операции на ее органах;
гиперкинетический синдром;
бронхиальная астма;
операции на предстательной железе или мочевыводящих путях;
заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, брадикардия);
повышенная чувствительность (аллергическая реакция) на компоненты лекарства;
беременность и кормление грудью;
детский возраст до девяти лет.

С большой осторожностью «Галантамин» и аналоги (фото препаратов представлены в статье) применяются:

при умеренных и легких патологиях почек и печени;
при существующих язвах пищеварительного тракта или рисках их возникновения;
во время общей анестезии;
при синдроме слабости синусового узла;
при наличии суправентрикулярных нарушений проводимости.

Инъекционный раствор не применяется для терапии детей в возрасте до одного года.

Взаимодействие с иными средствами

Существуют следующие ограничения применения медикаментов данной группы с другими препаратами:

«Галантамин» и аналоги (синонимы) категорически запрещено принимать одновременно с другими холиномиметиками.
Нельзя применять одновременно с медикаментами, замедляющими сердце.
«Циметидин» увеличивает биодоступность галантамина.
Антибиотики группы аминогликозидов снижают терапевтический эффект лекарств.
Изоферменты системы цитохрома в симбиозе с галантамином могут вызывать рвоту и тошноту.
"Эритромицин", "Зидовудин", "Кетоконазол" уменьшают всасываемость активного вещества.
«Галантамин» и аналоги усиливают действие седативных средств и этанола.
Аминоглизолиды понижают эффективность описываемых препаратов.
Одновременный прием с пароксетином и кетаконазолом повышает концентрация галантамина на тридцать процентов.

Побочные эффекты и передозировка

Согласно отзывам и инструкции по применению «Галантамина» и аналогов, в период терапии возможно появление следующих побочных симптомов:

Со стороны сердца и сосудов: отечность, скачки артериального давления, тахикардия, возникновение ортостатического коллапса и мерцательной аритмии, брадикардия, ишемия, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, абдоминальные боли, диарея и метеоризм, диспепсия и гастрит, гепатит, отсутствие аппетита.
Со стороны мышечной и опорно-двигательной системы: слабость, спазмы.
Со стороны мочевыделительного тракта: почечные колики, энурез, гематурия, инфекции, отсутствие мочевыделения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, тремор, судороги, вялость и утомляемость, изменение вкуса, депрессия и апатия, головокружения, параноидальное поведение.
Иное: болезненные симптомы в грудине, лихорадка, бронхоспазмы, гипокалиемия, обезвоживание, носовые кровотечения, повышенная потливость, шум в ушах, нарушение зрения.

При появлении побочных признаков лечение прекращают.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии - травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;

Фармакодинамика

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы - 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма - 1,2. Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7–8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина - 9–51 мл/мин) - на 67%.

Использование во время беременности

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг в 2–4 приема. При myastenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При лечении деменции альцгеймеровского типа рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут - по 4 мг 2 раза в сутки, через 4 нед переходят на поддерживающую дозу - 16 мг (по 8 мг 2 раза в сутки), которую принимают не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной (24 мг/сут) следует решать после оценки клинической ситуации (достигнутого эффекта и переносимости). При переходе с препарата в форме таблеток, принимаемых 2 раза в сутки, на лекарственную форму в виде капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в сутки, общая суточная доза должна остаться неизменной.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств - атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Взаимодействия с другими препаратами

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), - риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания при приеме

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Галантамин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Галантамин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Галантамин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Галантамин относится к лекарственным препаратам, обладающим антихолинэстеразным фармацевтическим действием. В основном он применяется в терапии заболеваний нервной системы, в частности, болезни Альцгеймера. Его применение стабилизирует холинергическую передачу, что в свою очередь, удлиняет действие ацетилхолина эндогенного происхождения. Лекарственный препарат положительно влияет и на работу мышечной ткани, повышая ее тонус, благодаря восстановлению нервно-мышечной передачи. Действующее вещество проникает в центральную нервную систему и головной мозг, усиливая его возбудимость.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Антихолинэстетразный препарат.

Лечебные эффекты Галантамина:

Антихолинэстеразный.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

Лечения миопатии, миостении, чувствительных и двигательных нарушений вызванных невритами, психогенной или спинальной импотенции;
Устранения симптомов отравления миорелаксантами.

по 0,1-7 мл 0,25% раствора (в зависимости от возраста);

Взрослые:

По 0,251 мл 1% раствора 12 раз в день;

Анидот к миорелаксантам:

152025 мг внутривенно.

Особенности применения:

Согласно инструкции, применять препарат возможно только в условиях стационара.

4. Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: брадикардия;
Пищеварительная система: слюнотечение;
Нервная система: головокружение.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Сведений, касающихся безопасности применения препарата в периоды беременности или лактации нет.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Значимого взаимодействия Галантамина с другими лекарственными препаратами не выявлено.

8. Передозировка

Случаев передозировки Галантамином не наблюдалось.

9. Форма выпуска

Раствор для инъекций, 1 мг/мл -10 мл амп. 10 шт; 5 мг/мл - 2 мл амп. 10 шт.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 4, 8 или 12 мг - 10, 15, 28, 30, 56 или 60 шт.

10. Условия хранения

Отсутствие источников света и тепла вблизи места хранения;
Невозможность доступа детей и посторонних.

Различный, зависит от фирмы-производителя, указывается на упаковке.

11. Состав

1 таблетка:

галантамин - 2, 4, 8, 10 или 12 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Галантамин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

КАТЕГОРИИ