Фенигидин здоровье. Фенигидин — при каком давлении принимать

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 23

Немного фактов

Действующий компонент является агонистом ионов кальция. Он тормозит ток ионов кальция через мембрану мышц сосудов, из-за этого снижается накопления кальция в клетках и происходит расширение коронарных артерий и периферических сосудов.

Фенигидин – это лекарство, которое помогает устранить приступ стенокардии и резкого повышения кровяного давления, приводящее к кризу. Лекарство назначается у лиц старше восемнадцати лет, после консультации врача.

Фармакологические свойства

Фенигидин – это агонист ионов кальция. Он расширяет главные артерии и периферические сосуды путем снижения кальция в мембране сосудов. Препарат снижает сопротивление сосудов, нормализует кровяное давление. Расширяющее сосуды действие приводит к снижению нагрузки на сердце, улучшается снабжение сердца кислородом. Так как лекарство пролонгированного воздействия, высвобождение действующего вещества происходит медленно, следовательно, воздействие на сосуды происходит постепенное, без резкого перепада давления. Действующий компонент легко всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального употребления. Оптимальная концентрация лекарства наступает через тридцать минут после приема. Связывается с белками плазмы медикамент до девяноста девяти процентов. Выводится из организма через четыре часа. Большая часть метаболитов выводится через выделительную систему, оставшаяся часть через пищеварительную систему. Лекарство полностью подвергается биологической трансформации в организме. Действующий компонент переносится организмом легко, биологическая трансформация лекарства не зависит от возраста или пола пациента. Лекарство может изменять психомоторную реакцию, вызывать головокружение, поэтому на время начальной терапии требуется исключить управление автомобилем или занятия деятельностью, которая требует повышенной реакции. Лекарство не вызывает толерантности организма. После начала терапии терапевтическая эффективность наступает на четвертый день, а устранение болей за грудиной полностью, наступает на четвертой недели. В начальной терапии ритм сердца и выброс может уменьшаться из-за активации барорецепторов. Если лечение длительное, то ритм сердца и его выброс возвращается к начальным показателям как до терапии. У лиц с артериальной гипертонией отмечается более интенсивное понижение кровяного давления. Лекарство обладает также нормотимический эффектом и оказывает на спазмолитическое воздействие. Действующий компонент способен нормализовать настроение, улучшить самочувствие и устранить тревогу. Медикамент может выступать дополнительно как профилактическое средство мигрени, устранения сильных головных болей. У пациентов с нарушением в активности печени и почек коррекция терапии не проводится. Действующий компонент не рекомендуется назначать лицам, у которых нарушен обмен лактазы и глюкозы. Если пациенту требуется отменить прием лекарства, то отмена производится постепенно. У некоторых лиц на отмену отмечается повышение кровяного давления. Если во время первого приема возникает болезненность за грудиной, то требуется проконсультироваться с врачом. Доктор должен проинформировать пациента о показателях давления и желаемом уровне артериального давления после приема.

Состав и форма выпуска

Фенигидин выпускается в виде таблеток для приема перорально или сублингвально. В состав входит активный компонент нифедипин 0.01 граммов и вспомогательные компоненты для придания лекарству формы и улучшения всасывания в желудочно-кишечном тракте. Таблетки выпускаются по пятьдесят штук в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.

Показания к применению

Показания Фенигидина – лечение стенокардии, гипертонии (во время криза). Показано лекарство во время чрезмерного повышения кровяного давления, которое может привести к тяжелым изменениям в органах. Также назначается медикамент при боли в центре грудной клетки. Назначается у лиц старше восемнадцати лет.

Побочные эффекты

Побочное действие Фенигидина: краснота кожного покрова на лице, головная болезненность, головокружение, обморочное состояние, обмороки, тошнота, рвота, расстройство пищеварения, отечность нижних конечностей или кистей рук, повышение потребности во сне, учащенное сердцебиение. При подозрении на побочную реакцию лекарство отменяется или снижается дозировка, обратиться к врачу за симптоматической терапией.

Противопоказания

Противопоказания Фенигидина: тяжелая степень левожелудочковой недостаточности, повышенная сенсибилизация к составляющим компонентам, острое течение инфаркта, повышенное сужение устья аорты, пониженное давление, беременность, лактация. Использование у детей лекарство не проводилось, эффективность, и безопасность не установлена.

Применение при беременности

Лекарство не употребляется во время беременности и после родов во время грудного вскармливания. Действующий компонент легко проникает в грудное молоко. Активное вещество не было до конца изучено на беременных и кормящих женщинах. Не исключается вероятность нежелательного воздействия на организм мамы и малыша.

Способ и особенности применения

Препарат употребляется внутрь. Дозировка зависит от степени тяжести заболеваний. Лекарство может назначаться по десять миллиграммов и больше несколько раз в сутки. Но максимальная суточная доза не превышает сто двадцать миллиграммов. Пациентам с приступами загрудинной боли или при кризе гипертоническом назначается лекарство под язык. Таблетку нельзя разжевывать или разламывать. Лекарство можно запивать водой или принимать во время еды. Продукты питания не влияют на биологическую доступность. При пропуске лекарства требуется возобновить прием, как только вспомнили о пропуске. Во время терапии может изменяться уровень показателей крови. Отмечается снижение количества тромбоцитов и повышение времени кровотечения. Данное изменение не имеет опасности для организма пациента.

Совместимость с алкоголем

Сочетание Фенигидина с алкоголем приводит к неблагоприятному течению заболеваний. Этанол нарушает терапевтический эффект и оказывает токсическое воздействие на печень.

Взаимодействие с другими лекарствами

Антидепрессанты и нитраты усиливают фармакологическое воздействие лекарства. Ранитидин и схожие гипотензивные средства повышают терапевтический эффект таблеток. Бета- адреноблокаторы вместе с лекарством повышают опасность увеличения кровяного давления и риска осложнений со стороны системы кровообращения. Лекарство снижает уровень концентрации хинидина, но повышает концентрацию дигоксина в крови. Не рекомендуется сочетать прием с теофиллином из-за изменения плазменной концентрации лекарства. Лекарство не употребляется одновременно с соком грейпфрута, фрукт изменяет фармакологические свойства лекарства. Рифампицин стимулирует активность ферментов печени и ускоряет обменные процессы лекарства, что приводит к понижению его эффективности.

Передозировка

Если нарушена инструкция Фенигидина, то возникает передозировка в виде головокружения, головной боли, снижения кровяного давления, потери сознания. При подозрении на передозировку требуется промыть желудок и обратиться к врачу за симптоматической терапией.

Аналоги

Аналоги Фенигидина: Нифедипин, Коринфар, Кордипин, Адалат. Лекарственные средства могут отличаться составляющими компонентами, но терапевтическое воздействие на организм одинаковое. Замена лекарства производится после консультации врача.

Условия продажи

Таблетки выпускаются к продаже только по рецепту. Рецептурный бланк выписывает кардиолог или терапевт.

Условия хранения

Лекарство хранится два года при температуре не выше двадцати одного градуса. Располагать в защищенном месте от солнечных лучей и детей. После завершения срока хранения не использовать.

Фото препарата

Латинское название: Phenyhydinum

Код ATX: C08CA05

Действующее вещество: Нифедипин (Nifedipine)

Аналоги: Кордафлекс, Нифекард, Коринфар, Адалат, Кордилин, Нефедилин

Производитель: Публичное акционерное общество Луганский ХФЗ (Украина)

Описание актуально на: 05.10.17

Фенигидин – лекарственное средство, блокирующее кальциевые каналы.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток, предназначенных для приема внутрь. В состав одной таблетки входит 10 мг нифедипина – основного действующего вещества. В одну упаковку помещается 40 или 50 таблеток.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• болезнь Рейно;
• легочная гипертензия;
• бронхообструктивный синдром;
• гипертрофическая кардиомиопатия, в том числе обструктивная.

Применяется для предотвращения гипертонических кризов и приступов стенокардии, в том числе стенокардии Принцметала.

Противопоказания

• гиперчувствительность к нифедипину;
• тяжелый аортальный стеноз;
• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• сердечной недостаточность на стадии декомпенсации.

Инструкция по применению Фенигидин (способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приема внутрь. Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от показаний и переносимости.

• Начальная дозировка в большинстве случаев соответствует двум таблеткам в сутки. При необходимости дозу можно повысить до трех таблеток в сутки. Максимально допустимая суточная доза - двенадцать таблеток. Терапевтический курс длится один-два месяца.
• При приступах стенокардии, а также в целях купирования гипертонического криза ЛС принимают сублингвально. Для ускорения эффекта таблетку необходимо разжевать и держать под языком до полного растворения. В течение часа пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости через полчаса средство можно принять повторно. После полного купирования приступа пациента можно переводить на пероральное применение препарата.

Побочные эффекты

Иногда Фенигидин вызывает покраснение лица и верхней части туловища, головную боль.

Также может стать причиной развития таких побочных симптомов:

• головокружение;
• сонливость;
• тошнота;
• отек нижних конечностей;
• гипотензия;
• учащенное сердцебиение.

На начальных этапах лечения у пациентов со стабильной стенокардией могут отмечаться сильные ангинальные боли, а у пациентов с нестабильной стенокардией и кардиосклерозом – усугубление ишемии миокарда.

Передозировка

При передозировке Фенигидина наблюдается:

• резкая брадикардия;
• артериальная гипотония;
• замедление проводимости;
• коллапс;
• брадиаритмия.

Аналоги

Кордафлекс, Нифекард, Коринфар, Адалат, Кордилин, Нефедилин.

Фармакологическое действие

Фенигидин относится к антагонистам ионов кальция. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

• Обеспечивает блокировку кальциевых каналов, препятствует поступлению ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных каналов и кардиомиоцитов.
• Способствует расширению коронарных и периферических сосудов, уменьшению потребности миокарда в кислороде, снижению артериального давления, ОПСС и постнагрузки на сердце.
• При хронической сердечной недостаточности обеспечивает улучшение функций сердца, а также способствует уменьшению его размеров и угнетению агрегации тромбоцитов.
• У пациентов, страдающих атеросклерозом, в процессе применения отмечается улучшение постстенотической циркуляции. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами.

Особые указания

• ЛС принимается только в условиях стационара под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе.
• Больным с нарушениями функции печени и/или почек в анамнезе следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
• При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять следует постепенно. При внезапном прекращении возможно развитие синдрома отмены.
• В период лечения стоит отказаться от употребления алкоголя из-за высокого риска чрезмерного снижения АД.
• В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан лицам младше 18 лет.

В пожилом возрасте

Применяют с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина повышается антигипертензивное действие основного компонента.
• При комплексном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания, в частности, у пожилых людей.
• При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии или развитие сердечной недостаточности.
• При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект препарата.
• При сочетанном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
• При комбинированном применении с дигоксином возможно замедление его выведения из организма и, следовательно, повышение концентрации в плазме крови.
• При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
• В случае применения с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
• При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
• Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Препарат «Фенигидин» от давления является блокатором кальциевых каналов, благодаря своему действию улучшает просвет в сосудах, что приводит к улучшению состояния при гипертонии. Одновременно с нормализацией тока крови, лекарство помогает уменьшить периферическое сосудистое сопротивление и снижает потребность миокарда в кислороде, что позволяет улучшить ритм работы сердца при стенокардии.

Каков состав и свойства?

Основное действующее вещество этого лекарства - нифедипин, производного дигидропиридина. Это селективный блокартор кальциевых каналов, который замедляет поступления вещества в ткани сосудов и кардиомиоцитов. За счет этого происходит расширение артерий, нормализуется ток крови и уменьшается давление. При улучшении кровотока уменьшается потребность сердца в дополнительном кислороде, что приводит к нормализации ритма и снижает нагрузку на миокард. Помимо основного действующего компонента, в состав препарата «Фенигидин» также входит:

• молочный и рафинированный сахар;
• крахмал;
• диоксид титана;
• поливиниллрролидон низкомолекулярный;
• метилцеллюлоза;
• твин 80;
• стеаратоводный кальций.

Выпускается в таблетках малинового цвета, а также в виде капель, жидкости для инъекций внутривенного введения и капельниц. Наиболее популярной является таблетированная форма препарата, поскольку больной может использовать их где угодно - дома, на прогулке или в дороге, инъекционная форма применяется только в больницах, под наблюдением врача и при острых состояниях больного гипертонией. В пилюле содержится 10 мг действующего вещества.

Каковы показания?

Препарат будет эффективен в случае гипертонического криза у человека.

Может применяться как в виде монотерапии, так и в качестве дополнительного компонента в комплексном лечении заболевания. Рекомендуется прием средства «Фенигидин» для лечения и профилактики приступов стенокардии, а также при наличии у пациента таких недугов:

• хроническая стенокардия;
• стеноз сосудов;
• гипертонический криз;
• артериальная гипертензия;
• болезнь Рейно.

Противопоказания

Таблетки от давления «Фенигидин» запрещено применять, если у больного в анамнезе есть такие факторы, как:

• систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.;
• тяжелый аортальный стеноз;
• сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда;
• аллергия на составляющие препарата;
• коллапс;
• брадикардия;
• тахикардия;
• нарушение мозгового кровообращения;
• непроходимость ЖКТ;
• печеночная и почечная недостаточность;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность и лактация.

Инструкция по применению

Назначая препарат, врач дает больному рекомендации относительно его приема.

Точную дозу и длительность лечения определяет только врач. Инструкция по применению рекомендует начать принимать «Фенигидин» по таблетке 2 раза сутки. Если должного эффекта не наблюдается - средство употребляют по 1-2 пилюле до 3-х раз в день. Максимальная дозировка - до 120 мг за 24 часа. Таблетки пьют независимо до или после еды, запивают большим количеством воды. При гипертоническом кризе «Фенигидин» рассасывают под языком - так он быстрее действует. Количество действующего вещества вводимое инъекционно может составлять по 5 мг до 6 раз в сутки, через каждые 4-8 часов. Капли от давления необходимо принимать по 2,5-3 мг разово в виде начальной дозы или при внезапном приступе аритмии.

Сразу после приема либо введения препарата больной может почувствовать тахикардию и сильную головную боль, которая будет свидетельствовать о резком скачке давления. Это нормальное явление, оно проходит в течение 10 минут после принятия лекарства.

Нежелательные реакции

При наличии скрытой гиперчувствительности к медикаментам либо при употреблении большого количества лекарства от гипертонии, возможно проявление таких побочных реакций:

Мышечные боли могут сопровождать терапию лекарством.

• головная боль и головокружение;
• нарушение частоты сердечного ритма;
• покраснения кожи лица;
• тошнота;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• тремор конечностей;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• сыпь;
• боль в мышцах.

Повышенное артериальное давление – проблема многих людей. Современная фармакология предлагает большой выбор медицинских препаратов для борьбы с подобными нарушениями. Одним из наиболее эффективных средств является Фенигидин. Он относится к группе препаратов, блокирующих кальциевые каналы.

Фенигидин зарекомендовал себя как быстродействующий препарат, который приводит в норму артериальное давление. Это антигипертензивное и антиангинальное средство. Его основная задача – блокировать поступление ионов кальция в кардиомициты и клетки артерий.

Форма выпуска и цена

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток желтого цвета в контурной упаковке по 50 шт. (10 таблеток в одном блистере). Они имеют небольшие размеры и сплюснутую форму, поэтому их удобно принимать. Также в продаже можно увидеть Фенигидин в форме капель (Фенигидин-Здоровье), капсул, раствора для инъекций.

Цена препарата зависит от формы выпуска. Средняя стоимость таблеток на сегодняшний день составляет 36 рублей.

Состав и механизм действия

Основное действующее вещество – , по 10 мг в каждой таблетке. Также средство содержит в себе несколько дополнительных веществ, действие которых представлено в таблице.

Прежде чем приступить к приему препарата, следует разобраться, при каком давлении его можно пить. Активное вещество лекарства выступает в роли антагониста ионов кальция и способствует блокировке кальциевых каналов. Прием таблеток назначается при повышении артериального давления.

В результате расширяются периферические и сердечные сосуды, а АД постепенно снижается. Тем самым значительно уменьшается нагрузка непосредственно на сердце. Также прием Фенигидина приводит к улучшению коронарного кровотока и делает более энергоемкими сердечные сокращения. Этот факт важен для пациентов с ишемическими патологиями сердца.

При хронической форме сердечной недостаточности таблетки поддерживают деятельность миокарда. При этом медпрепарат не оказывает отрицательного воздействия на тонус гладкой мышечной мускулатуры вен.

Свойства

Лекарственное средство всасывается в организм довольно быстро. Только в ротовой полости растворяется около 80%. При сублингвальном употреблении эффект развивается уже через 5-15 минут. Примерно 90-95% активного вещества связывается с белками плазмы.

Спустя 30 минут человек начинает чувствовать улучшение состояния. Облегчение наблюдается в течение 5-6 часов. Действие препарата не зависит от приема пищи.

Метаболизм осуществляется в печени, выводится лекарство спустя 3-4 часа после приема. У людей, страдающих от цирроза печени, этот процесс может несколько затянуться. В пожилом возрасте период выведение препарата из организма увеличивается в два раза. Поэтому необходимо принимать лекарство в меньших дозах, и несколько увеличить интервал.

Показания и противопоказания

От чего принимать Фенигидин? Главной областью применения является профилактика и устранение симптомов стенокардии. Также показаниями к применению считается наличие следующих патологий:

• болезнь/синдром Рейно;
• артериальная гипертензия;
• спазмы коронарных артерий.

Препарат имеет ряд противопоказаний:

• артериальная гипотензия (пониженное давление);
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
• беременность/период кормления грудью.

С особой осторожностью препарат можно принимать при тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной тахикардии, непроходимости желудочно-кишечного тракта, почечной или печеночной недостаточности.

В зрелом возрасте принимать таблетки необходимо под контролем доктора. Исходя из состояния пациента, он назначает дозу и количество приемов в сутки. Это связано с замедленным выведением активного вещества из организма.

Инструкция по применению

Дозировку препарата назначает лечащий врач после проведения осмотра, учитывая общее состояние пациента, возрастные особенности и наличие сопутствующий патологий. Инструкция по применению предусматривает минимальную дозу в сутки, которая составляет 40 мг (по 10 мг 4 раза в день). Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Для лечения гипертонических кризов назначаются капли Фенигидин-Здровье. При резком повышении артериального давления необходимо принять от 3 до 5 капель под язык. Если лекарство не подействовало или давление выше 190/100 мм рт. ст., следует увеличить дозу до 10 капель, предварительно проконсультировавшись с врачом.

Чтобы избежать неприятных последствий, следует точно соблюдать дозировку. Если начальная доза была превышена, давление может резко снизиться, что приведет к ухудшению общего состояния организма.

Препарат имеет несколько особенностей, которые следует учитывать. Активное вещество может попасть в грудное молоко. Это значит, что необходимо отказаться от кормления ребенка грудью, если возникла необходимость пойти курс лечения.

Нельзя совмещать таблетки со спиртными напитками. С максимальной осторожностью принимать лекарство водителям, так как препарат оказывает влияние на скорость реакции.

Возможные побочные эффекты

Прием препарата может привести к возникновению некоторых побочных эффектов:

При внутривенном введении препарата возможно учащение сердцебиения и повышение давления. Эти симптомы проходят спустя 10-15 минут.

Согласно инструкции по применению медикамента, категорически запрещено принимать его при беременности, независимо от триместра. Врач может назначить Фенигидин будущей маме, только если возникает угроза для ее жизни, оскольку компоненты медикамента могут отрицательно отразиться на развитии плода и привести к образованию осложнений.

Аналоги лекарственного средства

Среди представленных в продаже аналогов наиболее подходящими по составу и механизму действия являются:

От Фенидигидина аналоги могут незначительно отличаться дополнительными компонентами и ценой. Необходимость назначение аналогичных медикаментов заключается в индивидуальной непереносимости вспомогательных веществ.

Отзывы врачей и пациентов

Большее количество независимых отзывов пациентов, которые прошли курс лечения, носят положительный характер. Многие утверждают, что препарат помог полностью избавиться от проблем с давлением. К преимуществам Фенигидина подавляющее большинство относит быстрое действие и приемлемую стоимость.

Негативные отзывы покупатели объясняют тем, что приобрести лекарство можно только по рецепту. Это вызывает ряд неудобств у людей, принимающих его систематически. Также пациентов впечатляет большой перечень побочных действий. Некоторые уверены, что низкая стоимость таблеток напрямую связана с их качеством.

В большинстве случаев медики характеризуют Фенигидин как высокоэффективное средство для борьбы с приступами стенокардии. Поскольку лекарственное средство быстро всасывается и в максимально короткие сроки снимает неприятные симптомы, возвращая в норму артериальное давление.

Неправильное лечение и превышение дозировки может привести к негативным реакциям. Чтобы не допустить осложнений, необходимо консультироваться с лечащим специалистом и придерживаться его рекомендаций. Также следует отказаться от вредных привычек, следить за рационом питания и избегать стрессовых ситуаций. Это поможет укрепить организм и предотвратить повторные приступы.

Синтетический лекарственный препарат гипотензивного действия фармакологической группы блокаторов кальциевых каналов.
Латинское название Phenyhydinum, торговое наименование: Фенигидин, международное непатентованное наименование – нифедипин.

Код по Анатомо-Терапевтическо-Химической классификации (АТХ) – C08CA05.

Действующее вещество – нифедипин (Nifedipinum), диметиловый эфир 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты.

Брутто-формула C 17 H 18 N 2 O 2, развернутая формула

• Таблетки, капсулы и драже фенигидин с содержанием действующего вещества Nifedipinum 0,005г. и 0,01г. Как вспомогательные вещества используются сахар, картофельный крахмал, диоксид титана, твин-80, поливинилпирролидон, стеарат кальция, пигмент метиловый красный или желтый хинолиновый.
• Раствор для инфузий в ампулах или флаконах, 1 мл раствора содержит 0,0001 г нифедипина.
• Раствор для внутрикоронарного введения в шприцах по 2 мл., 1 мл раствора содержит 0,0001 или 0,0002г нифедипина.

История создания

К блокаторам кальциевых каналов относят препараты, обладающие способностью снижать скорость поступления кальция в клетки гладких мышц. Самыми популярными из них считаются производные 1,4-дигидропиридинов, синтезируемые по общей схеме:

Создание таких препаратов явилось одним из важных достижений фармакологии второй половины ХХ века, в настоящее время они широко используются в лечении заболеваний, связанных с нарушениями в сердечнососудистой системе и высоким кровяным давлением. В 1969 году для обозначения препаратов-блокаторов кальциевого входа немецкий ученый Альберт Флекенштейн предложил использовать термин “антагонисты кальция”.

На сегодняшний день блокаторы кальциевых каналов составляют обширный фармацевтический блок, представленный препаратами нескольких поколений. Первый представитель этой группы, производное фенилалкиламина верапамил, был синтезирован в 1969 году.

Второй – нифедипин, являющийся производным дигидропиридина, создан в Германии в 1967 году. В начале 70-х в Японии был получен третий антагонист ионов кальция – дилтиазем, производное бензотиазепина.

Эти три лекарства различаются по фармакокинетике и тканевой селективности. Так, у нифедипина больше выражен эффект периферической вазодилатации, тогда как на проводящую систему и миокард он действия практически не оказывает.

В связи с высокой эффективностью и относительно небольшим количеством побочных эффектов нифедипин является наиболее востребованным препаратом этой группы: по уровню мировых продаж лекарственных средств на конец 90-х он занимал четвертое место.

Фармакологическое действие

Механизм биодействия фенигидина основан на его способности блокировать каналы клеточных мембран тканей гладкой мускулатуры артерий. Через эти каналы в клетки поступают ионы кальция, вызывающие сокращение гладких мышц сосудов. При слишком интенсивном поступлении ионов внутрь клеток или нарушении их обратного транспорта возрастает нагрузка на мышцу миокарда, что может привести к явлениям гипертонии и инфаркту.

Фенигидин оказывает тормозящее действие на процесс проникновения ионов кальция через клеточные мембраны тканей гладкой мускулатуры артерий. Препарат вызывает расслабление сосудистой стенки коронарных и периферических артерий и уменьшает сопротивление сосудов, и таким образом снижает артериальное давление и предотвращает возникновение сосудистого спазма.

Оказывая отрицательный ионотропный эффект, фенигидин минимизирует потребность миокарда в кислороде, в связи с чем уменьшается или полностью снимается вызванный гипоксией миокарда болевой сидром. Препарат угнетает агрегацию тромбоцитов, оказывая позитивное влияние на церебральную гемодинамику в целом. Кроме того, нифедипин обладает некоторой нормотимической активностью, то есть способностью смягчать депрессивные состояния.

Фармакокинетика

Фенигидин относится к быстродействующим лекарствам. При пероральном приеме время наступления первого эффекта составляет 20 минут, при сублингвальном (размещение под язык) – 5 минут.

Максимум его концентрации в крови фиксируется через 0,5 часа после перорального приема. Длительность действия составляет от 4 до 6 часов, для пролонгированных форм препарата – до 24 часов.

Фенигидин метаболизируется в печени при “первом вхождении”. Период полувыведения составляет 2 – 4 часа. До 80% неактивных продуктов метаболизма удаляются с мочой, остальные 15% – с калом. Кумулятивным эффектом он не обладает.

Показания к применению и режим дозирования

Фенигидин применяют:

• для профилактики и лечения ИБС как средство предотвращения приступов стенокардии (как стабильной формы, так и вариантной стенокардии Принцметала);
• для лечения артериальной гипертензии легкой и средней тяжести заболевания – в качестве средства монотерапии;
• для купирования гипертонических кризов;
• для уменьшения вазоспастических явлений при синдроме Рейно;
• как средство купирования спазма мускулатуры бронхов при бронхообструктивном синдроме;
• при обструктивной форме гипертрофической кардиомиопатии (органический порок сердца – утолщение стенки желудочка);
• в комплексной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности – благодаря вазодилататорному действию препарат способствуют уменьшению размеров сердца и улучшает его функцию;
• в сочетании с симпатомиметиками (бронхорасширяющими средствами) для поддерживающей терапии при лечении бронхиальной астмы
• при атеросклерозе – как средство, улучшающее постстенотическую циркуляцию.

Режим приема назначается индивидуально, стандартные дозы приема – 2-4 раза в сутки по 10-20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг. Продолжительность приема препарата – от одного до двух месяцев. При лечении стенокардии первые 4-5 дней разовая доза обычно составляет 10 мг, затем ее постепенно увеличивают до 20-30 мг.

Такая же доза назначается в случае тяжелой формы артериальной гипертензии или вариантной стенокардии. Поскольку самое быстрое действие фенигидин оказывает при сублингвальном приеме, в экстренных случаях таблетку разжевывают или кладут под язык. Высвобождение нифедипина из препаратов пролонгированного действия очень медленное, до 24 часов, поэтому их применяют один раз в сутки.

Противопоказания

• гиперчувствительность к лекарствам группы дигидропиридинов;
• кардиогенный шок,
• инфаркт миокарда (острый период),
• гипотония в выраженной форме,
• тяжелая форма аортального стеноза,
• грудное вскармливание,
• беременность,
• тахикардия,
• декомпенсированная сердечная недостаточность,
• детский возраст.

Побочные явления

Наиболее частыми побочными явлениями при приеме фенигидина являются гиперемия кожи лица (отмечается у 30% больных, принимающих его) и головная боль (отмечается у 80% пациентов). Такие симптомы вызываются расширением церебральных сосудов и увеличением к ним притока крови. В этих случаях дозировку снижают и принимают его после еды.

На начальных этапах лечения фенигидином стабильной стенокардии могут возникать типичные для этого заболевания сдавливающие загрудинные боли, при кардиосклерозе следствием приема препарата может стать усугубление явления ишемии миокарда (нарушения кровоснабжения сердечной мышцы).

Другие побочные явления фенигидин вызывает реже. Это могут быть:

• Общие симптомы – ухудшение самочувствия, повышенная утомляемость, слабость, озноб;
• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, редко – эритродермия (эксфолиативный дерматит), повышенная чувствительность к УФ-лучам;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмии, учащенный пульс, явления артериальной гипотензии, крайне редко – сердечная недостаточность или приступы стенокардии;
• Со стороны нервной системы – астения, головокружение, нарушения сна, сонливость, чувство беспричинной тревоги, тремор, очень редко – нарушения зрительного восприятия и кожной чувствительности;
• Со стороны органов дыхания – одышка, заложенность носа;
• Со стороны системы пищеварения – запоры или диарея, метеоризм, повышение аппетита, очень редко – нарушения функции печени;
• Со стороны мочеполовой системы: явления дизурии, эректильная дисфункция.

Передозировка

При завышенных дозах или длительном приеме фенигидина возможно возникновение передозировки. Ее симптомами служат: гиперемия кожи верхней части туловища, артериальная гипотония, головная боль, нарушения сердечного ритма, редко – коллапс или кома.

В случае сильного падения артериального давления рекомендуется в/в введение допамина или добутамина, при симптомах нарушения проводимости – инъекции изопреналина или атропина. Гемодиализ при передозировке фенигидина неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение фенигидина и с другими лекарствами может вызывать побочные явления.

Так, прием антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, противогрибковых препаратов, нитратов, циклоспоринов, имидазолов, ранитидина и циметидина совместно с фенигидином увеличивает его гипотензивный и антиангинальный эффект.

К лекарствам, усиливающим действие фенигидина, относятся также некоторые антибиотики (азалиды, кетолиды), противовирусные средства (ритонавир) и антидепрессанты (цизаприд, флуоксетин, нефазодон). Поэтому при одновременном приеме фенигидина с вышеуказанными препаратами требуется проведение регулярного контроля АД, и, если требуется, корректировка дозы нифедипина в сторону снижения.

Эффективность действия фенигидина ослабляют препараты кальция, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), симпатомиметики, эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства.

Отрицательный инотропный эффект наблюдается при совместном применении фенигидина с β-адреноблокаторами. Рифампицин обладает способностью значительно ускорять распад фенигидина, поэтому их совместное назначение нерационально.

Меры предосторожности при приеме препарата

Фенигидин с осторожностью следует назначать пациентам с серьезными нарушениями мозгового кровообращения, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиповолемией (снижение общего объема циркулирующей крови), а также при имеющейся патологии печени или почек.

Препараты фенигидина короткого действия не рекомендуется использовать для длительного лечения артериальной гипертензии или стенокардии, так как это может привести к развитию рефлекторной стенокардии или непредсказуемым изменениям артериального давления.

Из-за способности вызывать вазодилатацию (расслабление стенок периферических сосудов), не рекомендуется назначать высокие дозы фенигидина пациентам пожилого возраста, так как резкое падение артериального давления у них является более вероятным.

Лечение фенигидином больных, находящихся на гемодиализе, проводится под контролем врача, чтобы исключить возможность развития артериальной гипотонии.

Применение фенигидина в период беременности небезопасно из-за риска развития аномалий плода, и разрешается только при сроке больше 20 недель при невозможности или неэффективности другой терапии. При назначении препарата кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

В начальный период лечения фенигидином не рекомендуется осуществлять управление автотранспортными средствами и выполнять другую работу, требующую повышенного внимания и быстроты физической реакции, поскольку прием может вызывать замедление двигательных и психических рефлексов. В дальнейшем степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и переносимости фенигидина.

Употребления алкоголя в период лечения фенигидином не допускается из-за риска резкого снижения АД, поскольку этанол значительно усиливает действие препарата.

Следует учитывать, что при длительном приеме фенигидина к действию препарата может возникать толерантность, то есть реакция организма на лекарство снижается.

При резком прекращении приема фенигидина может возникать типичный для быстро выводящихся из организма средств, так называемый “синдром отмены”, проявляющийся ухудшением состояния. Поэтому отменять фенигидин рекомендуется постепенно.

Поскольку фенигидин имеет достаточно много серьезных противопоказаний и побочных эффектов, вызывающих отклонения в работе практически всех систем организма, а также опасен в сочетании с антигипертензивными средствами, диуретиками, симпатомиметиками, антидепрессантами и другими препаратами, в некоторых странах Америки и Западной Европы он внесен в список лекарств, подлежащих рассмотрению на предмет запрета.

В настоящее время масштабные клинические исследования последствий применения фенигидина проводит Американский национальный институт сердца.

Синонимы Фенигидина

Дженериками или синонимами лекарственного средства считаются препараты с тем же действующим веществом, но имеющие разные торговые наименования и зарегистрированные фирмой-производителем под собственным названием.

Наиболее известные синонимы фенигидина, в которых действующим веществом служит нифедипин:

• Коринфар,
• Нифедипин,
• Адалат,
• Кордипин,
• Кордафен,
• Депин-Е,
• Нифекард,
• Карцигард.

Аналоги Фенигидина и их сравнительная характеристика

Аналогами лекарственного средства называют препараты, применяемые для лечения тех же заболеваний, но созданные на основе других действующих веществ. Такие лекарства имеют разный терапевтический эффект, разные противопоказания и побочные действия, и могут значительно отличаться по фармакологическим свойствам и фармакокинетике.

К наиболее популярным аналогам фенигидина относится большая группа препаратов, действующим веществом в которых служит амлодипин. Это:

• амлодипин,
• амловас,
• амлодифарм,
• амлодигамма,
• веро-амлодипин,
• калчек,
• норвадин,
• нормодипин,
• омелар кардио,
• тенокс,
• ЭсКорди Кор.

Их основные отличия от оригинала- почками экскретируется около 60% продуктов метаболизма (у фенигидина эта цифра составляет 80%), и к противопоказаниям оригинала в большинстве этих аналогов добавлена стенокардия Принцметала.. Преимущество данных аналогов – их одновременный прием с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и β-адреноблокаторами, в отличие от фенигидина, не требует корректировки дозы препарата.

Аналогами Фенигидина также являются:

• лаципил, сакур (действующее вещество лацидипин). По сравнению с оригинальным препаратом, эти аналоги не обладают отрицательным инотропным действием. Однако в список побочных эффектов у них включены шум в ушах и нарушения работы пищеварительного тракта – диспепсия, запоры;
• нимопин, нимодипин (действующее вещество нимодипин). Показаниями к применению этих аналогов фенигидина, кроме указанных для оригинального препарата, являются лечение ишемии мозга. Это обусловлено их способностью оказывать ноотропное действие (стимулировать когнитивные функции мозга).
• фелодипин. К достоинствам относятся его эффективность в лечении пациентов пожилого возраста и способность сохранять гипотензивное действие при одновременном приеме с НПВС. Однако применение фелодипина как средства вторичной профилактики при инфаркте миокарда в последнее время считается нецелесообразным.

Производители

Среди производителей фенигидина лидерами по уровню продаж являются предприятия, выпускающие недорогие препараты. В основном это российские, белорусские и украинские химико-фармацевтические объединения:

• Новосибирский завод медпрепаратов (Россия),
• Татхимфармпрепараты (Россия),
• Фармакон (Россия),
• Фармпроект (Россия),
• Белмедпрепараты (Беларусь),
• ЧАО “Технолог” (Украина),
• ОАО «Витамины» (Украина ),
• ОАО «Здоровье» (Украина),
• Луганский ХФЗ (Украина),

Из зарубежных производителей фенигидин и другие препараты нифедипина предлагают фармпредприятия:

• Элегант Индия (Индия),
• Гриндекс (Латвия),
• Гродзиский ФЗ “Польфа” (Польша),
• AWD (Германия),
• Эйпико (Египет),
• KРKA (Словения)
• Лек (Словения),
• Юник (Индия),
• Здравле (Югославия),
• Байер (Германия).

Регистрация препарата и разрешительные документы на его применение

В каждом государстве существуют собственные процедуры, касающиеся получения разрешения на выпуск лекарственных препаратов и их применение. В странах – членах ЕС вопросами общего регулирования использования лекарственных средств занимается Председательство медицинских агентств (Heads of Medicines Agencies). Документом, регламентирующим оборот лекарственных препаратов в каждой отдельной стране, является Федеральный закон «Об обращении лекарственных средств».

Согласно ему, лекарственные средства, разрешенные к использованию на территории государства, должны быть:

• зарегистрированы в соответствующем федеральным органе (в Росии – в Росздравнадзоре, в Украине – в Государственном экспертном центре МОЗ, в Беларуси – комиссией по лекарственным средствам при МЗ РБ);

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.