Антибиотик цефотаксим инструкция по применению уколы. «Цефотаксим» и противопоказания к его применению

Цефотаксим относят к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам.

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация – около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После внутримышечного укола Цефотаксим в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы – 30-50 %. Биодоступность – 90-95 %.

Учитывая способность антибиотика преодолевать барьер плаценты, а также выделяться с грудным молоком, Цефотаксим при беременности и кормлении грудью может назначаться только при крайней необходимости, когда отсутствует более безопасная альтернатива. Грудное вскармливание на период терапии необходимо прекратить.

Из организма выведение лекарственного средства происходит с мочой. Около 20% выводимого препарата утилизируется в виде дезацетилцефотаксимома (метаболита, также обладающего антибактериальной активностью). Малая часть средства выводится с желчью, а у кормящих женщин – с грудным молоком.

Показания к применению

От чего помогает Цефотаксим? Назначают препарат в следующих случаях:

инфекции бронхолегочной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легких);

менингиты;
инфекции уха, горла, носа;
инфекции мочевыводящих путей, почек;
гинекологические инфекции;
инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
острая неосложненная гонорея.

В хирургической практике препарат применяется для снижения риска послеоперационных инфекций, особенно при операциях желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.

Инструкция по применению Цефотаксим, дозировки

По показаниям уколы Цефотаксим применяют для внутримышечного или внутривенного введения.

Детям и взрослым с весом более 50 кг назначают по 1-2 г каждые 4-12 часов. При массе тела менее 50 кг дозировка составляет 50-180 мг на кг веса в сутки, разделенные на 2-6 раз.

Максимальная дозировка для детей при весе менее 50 кг составляет 180 мг на кг веса в сутки, для взрослых – 12 г в сутки.

Взрослым при менингите или менингоэнцефалите тяжелого течения назначают по 2 г препарата 3-4 раза в сутки.

С целью профилактики послеоперационных осложнений назначают 1 г препарата до хирургического вмешательства по 1 г препарата 3 раза в день в первые сутки после перенесенной операции.

Побочные эффекты

Назначение Цефотаксим может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м уколе - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в уколе - флебит.

Пациентам с хроническими заболеваниями органов ЖКТ, особенно с колитом, в том числе в анамнезе, перед началом терапии следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время терапии уколами следует внимательно наблюдать за состоянием больного, при возникновении симптомов колита рекомендуется немедленно прекратить лечение.

При одновременном назначении препарата с петлевыми диуретиками и препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, увеличивается концентрация Цефотаксима в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития побочных эффектов и передозировки. Это следует учитывать и не назначать препараты одновременно.

Противопоказания

Противопоказано назначать Цефотаксим в следующих случаях:

повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);
беременность I триместр;
внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;
тяжелая сердечная недостаточность;
детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

С осторожностью:

период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Передозировка

Лечение передозировки заключается в немедленном прекращении терапии, проведении гемодиализа, введении энтеросорбентов. При необходимости пациенту проводится симптоматическое лечение.

Аналоги Цефотаксим, цена в аптеках

При необходимости, заменить Цефотаксим можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Клафобрин,
Интратаксим,
Кефотекс,
Цетакс,
Оритакс,
Лифоран,
Резибелакта,
Цефабол,
Тарцефоксим.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Цефотаксим, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы: Цефотаксим порошок для ин 1 г – 19-33 рубля. Порошок для раствора 1г №5 флаконы – от 100 рублей.

Срок годности– 2 года при соблюдении условий хранения (при температуре до 25 градусов Цельсия).

действующее вещество: cefotaxime;

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтого цвета. Гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа Противомикробные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІІ поколения. Код АТХ J01D D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .

Цефотаксим – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения для парентерального применения. Антибактериальная активность проявляется в ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам І и ІІ поколения, однако особенности структуры обеспечивают его высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, в том числе относительно микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. К препарату чувствительны: Streptocоссіi (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus , в т.ч. пенициллиназопродуцирующие и пенициллиназонепродуцирующие штаммы; Bacillus subtilis и mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназопродуцирующие и пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны) Serratia spp.; Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды) Salmonella ; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназопродуцирующие и пенициллиназонепродуцирующие штаммы, в т. ч. устойчивые к ампициллину); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. и Morganella . К препарату непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К препарату устойчивы: Streptoccus группы D, Listeria и метициллиноустойчивые стафилококки.

Фармакокинетика.

Всасывание . Через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 часа и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.

Распределение . Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40 %. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Выявляется в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Выведение . Примерно 60-70 % введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальное – в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 1 час при внутривенном введении и 1-1,5 часа – при внутримышечном введении. У пациентов c почечной недостаточностью и у больных пожилого возраста период полувыведения препарата увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных период полураспада препарата составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей – от 1,4 до 6,4 часа.

Клинические характеристики.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты);
инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);
инфекции мочеполовой системы;
септицемия, бактериемия;
интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение); кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит). AV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности. Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом ), поскольку возможен антагонистический эффект. При комбинированной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов – их необходимо вводить отдельно. Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70 %. Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и продлевает его период полувыведения.

Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином:

при внутривенном введении;
детям до 30 месяцев;
пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину в анамнезе;
пациентам с блокадой сердца.

Особенности применения

С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек или печени. При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении препарата следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.

Анафилактические реакции. Применения цефалоспорина требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно из-за возможного развития анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10 % случаев.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, который проявляется тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как достаточно серьезные – немедленно следует прекратить введение препарата и назначить адекватную терапию, которая включает пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание применения цефатоксима с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней – контроля состава крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам следует назначать витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. При определении уровня глюкозы в моче методом возобновления могут быть получены ложноположительные результаты, поэтому следует использовать ферментный тест.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. На период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат применять для внутривенного (струйного и капельного) и внутримышечного введения. Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводить медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворить в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. Продолжительность инфузии составляет 50-60 минут. Для внутримышечного введения 1 г порошка растворить в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% растворе лидокаина, вводить глубоко в ягодичную мышцу. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела от 50 кг. Назначать Цефотаксим в дозе 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях назначать препарат в дозе 1 г 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г. При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначать внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее назначать в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно; при инфекциях средней тяжести назначать препарат в дозе 1-2 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (менингит) назначать в дозе 2 г препарата каждые 6-8 часов.

Детям с массой тела до 50 кг . Препарат назначать в дозе 50-100 мг/кг массы тела в сутки, которую разделяют на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в т. ч. менингит) суточную дозу увеличивать до 100-200 мг/кг массы тела и вводить 4-6 раз внутривенно или внутримышечно.

Для недоношенных детей и детей до 1-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50 мг/кг массы тела, которую разделяют на 2 равные дозы, вводить внутривенно.

Для детей 1-4-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг массы тела, которую разделяют на три равные части, вводить внутривенно.

Применение для профилактики развития инфекций: перед хирургическим вмешательством при введении наркоза однократно вводить 1 г цефотаксима. В случае необходимости введение дозы повторить через 6-12 часов.

Применение при нарушении функции почек: дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшить вдвое.

Дети. Детям до 2,5 лет препарат внутримышечно не назначать.

Передозировка

Симптомы : возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции со стороны печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Уровень цефотаксима в сыворотке крови можно снизить при помощи гемодиализа или перитонеального диализа. В случае необходимости проводить симптоматическую терапию. При возникновении анафилактического шока следует немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности (сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение цефотаксима следует прекратить. В случае тяжелой реакции гиперчувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию (введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов). При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры, например искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. При сосудистой недостаточности следует прибегнуть к реанимационным мероприятиям.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, дисбиоз, редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: гиперемия, высыпание, зуд кожи, крапивница, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (Лайелла), лихорадка, анафилактические реакции, ангионевротический отек, редко – анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.

Со стороны биохимических показателей: увеличение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.

Со стороны периферической крови: гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анизоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, обратимая энцефалопатия, повышенная утомляемость, слабость.

Реакции в месте введения: боль и инфильтрат в месте внутримышечного введения, боль по ходу вены, воспаление тканей, флебит.

Эффекты, вызванные биологическим действием: возможное развитие суперинфекции (в том числе кандидоз, вагинит).

Другие : кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, аритмии (при быстром струйном введении), одышка, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, слабость, повышенная утомляемость.

При лечении инфекций, вызванных спирохетой, может возникнуть осложнение, подобное реакции Герксгеймера. Это может привести к возникновению лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Раствор препарата несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице. Для разведения применять растворы, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 1 г во флаконах, 10 флаконов в пачке.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефотаксим

Cefotaximum (род. Cefotaximi)

Химическое название

]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 17 N 5 O 7 S 2

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

63527-52-6

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ , в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ , в мг/м 2).

Применение вещества Цефотаксим

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Ограничения к применению

Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

В/в, в/м .

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Далеко не каждый препарат при заболеваниях можно каждому взрослому, а тем более ребенку, поэтому при назначении лекарственного препарата цефотаксим грудным детям каждая мама переживает за здоровье своего малыша. Такие беспокойства напрасны, поскольку данный антибиотик входит в число лекарств, которые принимать можно даже новорожденным.

Препарат цефотаксим

Цефотаксим – это порошок, который относится к группе цефалоспоринов. Он является полусинтетическим антибиотиком последнего поколения, что говорит о том, что он не только эффективен, но и очень безопасен. Это лекарственное средство имеет широкий спектр действия и предназначен для парентерального введения.

Показания к применению цефотаксима – это инфекции, которые вызванные чувствительными к нему микроорганизмами:

болезни нижних отделов дыхательных путей (пневмонии, бронхиты, абсцессы или плевриты);
заболевания мочевыводящих путей;
нарушения функций почек;
болезни уха, горла и носа (отиты или ангины, но не энтерококковые инфекции);
септицемия;
болезни Лайма;
эндокардит;
болезни мягких тканей, костей, брюшной полости;
гинекологические инфекционные заболевания (хламидиоз, неосложненная гонорея);
бактериальный менингит (за исключением листериозного).

Также цефотаксим детям и взрослым может быть назначен в целях профилактики послеоперационных осложнений.

Способ применения

Цефотаксим назначают внутривенно, внутримышечно, капельно и струйно. Не смотря на то, что вводить лекарство будет медсестра или врач в лечебном заведении, посмотреть, правильно ли они будут это делать, хочет каждая мама. Для этого нужно знать, как разводить цефотаксим детям. Для внутримышечных инъекций 0,5 г порошка этого лекарства добавляют в раствор лидокаина. Вводят его глубоко в ягодичную мышцу.

При внутривенном введении сначала 0,5 г препарата растворяют в 2 мл стерильной воды для инъекций, а потом доводят до 10 мл растворителем. Дозировка цефотаксима детям меньше, чем взрослым, но в любом случае вводят его медленно, приблизительно 3-5 минут. Капельное введение в вену занимает от 50 до 60 минут и для этого 2 г препарата растворяют в растворе глюкозы (5%) или в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Обычная дозировка цефотаксима, когда делаются уколы или капельницы детям до 12 лет или новорожденным, составляет 50-100 мг на 1 кг массы тела в сутки. При этом обязательно должны быть соблюдены промежутки, которые устанавливаются индивидуально от 6 до 12 ч. Суточная доза для недоношенных детей не должна превышать 50 мг/кг.

Побочные действия и противопоказания

Перед тем, как колоть цефотаксим детям, каждый врач сообщает матери ребенка, что это лекарство имеет побочные действия. После его введения могут появиться:

Также цефотаксим имеет противопоказания. Если у вашего ребенка наблюдается повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда или пенициллину, есть кровотечение или энтероколит в анамнезе обязательно сообщите об этом вашему лечащему врачу, так данные препарат не совместим с этими заболеваниями, также с осторожностью следует проводить лечение с помощью цефотаксима детям с нарушениями функции печени.

Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.

При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.

Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.

Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).

Показания

Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.

Способ применения цефотаксима и дозы

Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.

При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цефотаксима

Нервная система: головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система: интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции: гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения: при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.

Взаимодействие цефотаксима с другими веществами

При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.

Передозировка

При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.

КАТЕГОРИИ