Альфа блокираторы. Список лекарств альфа-адреноблокаторов от повышенного давления

Класс a -адреноблокаторов представлен препаратами, неселективными препаратами, действующими на периферические a 1 - и a 2 -адренорецепторы (фентоламин) и селективными a 1 -блокаторами (празозин, доксазозин, теразозин). Имеются уроселективные a 1a - адреноблокаторы - альфузозин, тамсулозин.

Фармакодинамические эффекты a 1 -блокаторов: гипотензивный, гиполипидемический, улучшение мочетока.

В результате блокады a 1 -адренорецепторов достигается дилатация резистивных (артериальных) и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение АД; развивается небольшая рефлекторная стимуляция сердечного выброса и ЧСС. a 1 -блокаторы не изменяют почечный кровоток и экскрецию электролитов; приводят к уменьшению микроальбуминурии. a 1 -блокаторы способны вызывать регресс ГЛЖ.

0 1 - блокаторы оказывают благоприятное влияние на липидный и углеводный профили: вызывают небольшое, но достоверное снижение уровня общего ХС, ЛПНП и ТГ, повышают содержание ЛПВП. При длительном применении приводят к снижению инсулинорезистентности и уровня гликемии.

Дополнительным эффектом a 1 -блокаторов является расслабление мышечного тонуса уретры в области предстательной железы, что способствует улучшению мочеиспускания и уменьшению гиперплазии предстательной железы.

Наиболее значимый побочный эффект a 1 -адреноблокаторов - гипотензия «первой дозы».

Ключевые слова: a 1 -адренорецепторы, a 1 -блокаторы, гипотензивный эффект, гиполипидемический эффект, улучшение мочетока, фармакодинамика, фармакокинетика, побочные эффекты, лекарственные взаимодействия.

Среди препаратов, влияющих на адренергическую регуляцию сосудистого тонуса, выделяют, наряду с препаратами центрального механизма действия (центральные α-агонисты, агонисты имидазолиновых рецепторов), блокаторы периферических а-адренорецепторов.

Адренорецепторы имеют широкое распространение в разных органах и тканях и выполняют различные функции. В связи с этим выделяют а- и β-адренорецепторы, для каждого из которых идентифицированы 2 подтипа. Они различаются по преобладающему количеству в разных органах, по функциям, по чувствительности к норадреналину и адреналину (табл. 9.1).

В регуляции сосудистого тонуса участвуют а- и β-адренорецепторы, локализованные в окончаниях сосудосуживающих нервов. Их медиатором выступает норадреналин. В синаптической щели норадреналин, высвобождающийся из пресинаптического окончания, стимулирует постсинаптические а 1 -адренорецепторы сосудистой стенки, количество которых преобладает на постсинаптической мембране над β1-адренорецепторами, что приводит к вазоконстрикции. Пресинаптические и β2-aдренорецепторы осуществляют регуляцию норадренергических медиаторных механизмов «обратной связи». При этом стимуляция а2 -адренорецепторов сопровождается усилением обратного депонирования медиатора из синаптической щели в везикулы пресинаптического окончания и ингибированием последующего высвобождения норадреналина (отрицательная «обратная связь»). β2 -aдренорецепторы, наоборот, повышают высвобождение норадреналина в щель (положительная «обратная связь»).

Класс а-адреноблокаторов представлен препаратами, неселективно воздействующими на а 1 - и а 2 -адренорецепторы (фентоламин) и селективными а 1 -блокаторами (празозин, доксазозин и др.).

Неселективная блокада а- адренорецепторов, как у фентоламина, вызывает кратковременное снижение АД, так как потеря контроля

Таблица 9.1

Локализация и функции a 1 - адренорецепторов

Примечание: a 1а - - уроселективные рецепторы.

над а 2 -адренорецепторами стимулирует высвобождение норадреналина и приводит к утрате эффекта. Такой препарат непригоден для длительной терапии (он используется только для купирования гипертонических кризов).

С 1980 г. в клиническую практику вошли селективные a 1 - адреноблокаторы.

В настоящее время в группу селективных а 1 -адреноблокаторов входят несколько препаратов. Условно их разделяют на 2 поколения в связи с продолжительностью действия: 1-е поколение (короткого действия) - празозин, 2-е поколение (длительного действия) - доксазозин, теразозин. Имеются уроселективные a 1а - -адреноблокаторы - альфузозин, тамсулозин, блокирующие a 1а - адренорецепторы, локализованные в гладкой мускулатуре урогенитального тракта.

Блокада a 1 - адренорецепторов приводит к снижению сосудистого тонуса и АД. Вместе с тем чувствительность а-адренорецепторов к препаратам неодинакова: празозин, теразозин и доксазозин обладают наибольшим сродством к а 1 -адренорецепторам, а клонидин - к а2 -адренорецепторам. Кроме того, теразозин и доксазозин имеют вполовину меньшее сродство к а 1 -адренорецепторам, чем празозин.

ФАРМАКОДИНАМИКА a 1 - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Фармакодинамические эффекты a 1 - блокаторов: гипотензивный, гиполипидемический, улучшение мочетока.

По механизму гипотензивного действия a 1 - блокаторы представляют собой «чистые» вазодилататоры. В результате блокады a 1 - адренорецепторов достигается дилатация как резистивных (артериальных), так и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и снижение АД. Вследствие периферической вазодилатации одновременно артерий и вен наблюдается небольшая рефлекторная стимуляция сердечного выброса за счет модуляции высвобождения норадренолина неблокированными а1 -адренорецепторами. Эти гемодинамические эффекты проявляются в покое и при физических нагрузках, чем контрастируют с β-адреноблокаторами (табл. 9.2). Следует считать, что наиболее благоприятным физиологичным влиянием гипотензивного средства на гемодинамику является падение АД за счет значительного снижения ОПСС, обусловленого примерно одинаковым снижением тонуса

артериол и венул с сохраненным сердечно-сосудистым рефлекторным механизмом и неизменным сердечным выбросом.

Имеются данные, свидетельствующие о центральных механизмах гипотензивного действия a 1 - блокаторов, вследствие понижения центрального симпатического тонуса. Гипотензивное действие a 1 - блокаторов не сопровождается повышением активности ренина плазмы.

Таблица 9.2

Сравнение гемодинамических эффектов α- и β-адреноблокаторов

Наиболее значимое снижение АД наблюдается после приема первой дозы, особенно в положении стоя. Эквивалентные дозы препаратов, вызывающие одинаковое снижение АД, следующие: 2,4 мг празозина, 4,5 мг доксазозина или 4,8 мг теразозина.

Гипотензивный эффект a 1 - блокаторов может сопровождаться развитием рефлекторной тахикардии, так как пресинаптические a 2 - рецепторы остаются не блокированными; либо вследствие антагонизма к центральным a 1 - адренорецепторам, которые подавляют рефлекторную тахикардию. Достоверное увеличение ЧСС отмечается после приема первой дозы, особенно в положении стоя; при длительном применении ЧСС существенно не изменяется.

Основным недостатком гипотензивного действия a 1 - блокаторов является быстрое развитие толерантности, однако ее клиническое значение неизвестно.

a 1 - блокаторы не изменяют почечный кровоток и экскрецию электролитов. Вместе с тем доксазозин приводит к уменьшению микроальбуминурии, что может свидетельствовать о его нефропротективных свойствах при АГ.

a 1 - блокаторы способны вызывать регресс ГЛЖ при длительной монотерапии больных с АГ. Однако по данным мета-анализа клинических исследований, они уступают антагонистам кальция и ингибиторам АПФ; степень уменьшения массы миокарда a 1 - блокаторами составляет в среднем не более 10%.

а 1 -блокаторы оказывают благоприятное влияние на липидный и углеводный обмен. Они вызывают небольшое, но достоверное снижение уровня общего холестерина, ЛПНП и особенно триглицеридов (до 30%), одновременно повышая содержание ЛПВП. Механизмы этих изменений связаны с антагонизмом к а 1 -адренорецепторам, участвующим в метаболизме холестерина и триглицеридов: уменьшением активности 3-гидрокси-3-метил-глютарил (ГМГ) КоА-редуктазы, участвующей в ключевой реакции биосинтеза холестерина в печени; повышением функциональной активности рецепторов для ЛПНП, обеспечивающих их связывание вследствие снижения синтеза холестерина почти на 40%; снижением активности эндотелиальной липопротеинлипазы, участвующей в катаболизме триглицеридов; стимуляции синтеза аполипопротеина А1 (основного компонента ЛПВП).

а 1 -блокаторы при длительном применении приводят к снижению уровня гликемии и инсулина вследствие повышения чувствительности тканей к глюкозе и инсулинзависимой утилизации глюкозы тканями. Механизмом этих явлений может быть снижение АД, с одной стороны, или увеличение кровотока через мышечную ткань, с другой.

Сравнение эффектов разных классов гипотензивных препаратов приведено в табл. 9.3.

Дополнительным эффектом а 1 -блокаторов является расслабление мышечного тонуса уретры в области предстательной железы, который регулируется a 1с - адренорецепторами. Снижение мышечного тонуса уретры способствует уменьшению сопротивления току мочи и улучшению мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Кроме того, неспецифическая блокада a 1с - адренорецепторов вызывает дозозависимое расслабление мускулатуры предстательной железы, что уменьшает ее гиперплазию.

Таблица 9.3

Метаболические эффекты гипотензивных препаратов у больных с АГ

ФАРМАКОКИНЕТИКА a 1 - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

а 1 -блокаторы являются липофильными препаратами. Данные о сравнительной фармакокинетике a 1 - адреноблокаторов представлены в табл. 9.4.

а 1 -блокаторы хорошо и полностью всасываются после приема внутрь; биодоступность составляет 50-90%. Время достижения максимальной концентрации (T max) несколько различается - от 1 ч у празозина до 3 ч у доксазозина, что влияет на скорость развития гипотензивного эффекта и его переносимость. Уровень максимальной концентрации (С тах) дозозависим в широком диапазоне доз препаратов.

а 1 -блокаторы высоко связываются с белками плазмы (98-99%), преимущественно с альбуминами и а 1 -кислым гликопротеином и имеют большой объем распределения.

а 1 -блокаторы подвергаются активной печеночной биотрансформации с помощью микросомальных ферментов (цитохрома Р450). Активный метаболит празозина имеет клиническое значение в гипотензивном действии. Празозин имеет высокий печеночный клиренс (в т.ч. пресистемный), печеночный клиренс доксазозина и теразозина не коррелирует со скоростью печеночного кровотока и значительно меньше, чем у празозина.

Экскретируются a 1 - блокаторы преимущественно с желчью (более 60%) в неактивном виде; почечный клиренс имеет меньшее значение.

Важное значение для продолжительности гипотензивного действия а1 -блокаторов имеет Т 1/2: длительный Т1/2 имеют теразозин и доксазозин.

В последние годы в клиническую практику внедрена лекарственная форма диксазозина с контролируемым высвобождением (доксазозин GITS). Особенности фармакокинетики данной лекарственной формы: увеличение T max до 8-9 ч(в сравнении с 4 для обычной лекарственной формы), уменьшение C max в 2-2,5 раза, при сопоставимом уровне C min , колебание C max /C min - 50-60% (против 140-200% для обычной лекарственной формы).

Возраст, функция почек не влияют на фармакокинетику а 1 -блокаторов.

Уроселективные препараты имеют сходную фармакокинетику и длительный Т1/2 (альфузозин - 9 ч, тамсулозин - 10-13 ч).

Таблица 9.4

Сравнительная фармакокинетика a 1 - адреноблокаторов

* Есть пресистемный метаболизм

ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Показания: при АГ (празозин, теразозин, доксазозин) в качестве препаратов 2 ряда, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (альфузозин, тамсулозин).

Противопоказания: гиперчувствительность, гипотония, беременность (категория С), кормление грудью, детский возраст.

Большинство побочных эффектов a 1 - адреноблокаторов является результатом их фармакодинамического (гемодинамического) действия и зависят от скорости его наступления.

Наиболее значимые побочные эффекты a 1 - адреноблокаторов - гипотензия и ортостатический коллапс, наблюдающиеся чаще после приема первой дозы празозина, чем теразозина и доксазозина, потому что последние действуют медленнее. Этот побочный гемодинамический эффект получил название феномена (или эффекта) «первой дозы». Феномен «первой дозы» является дозозависимым и проявляется в период развития максимального гипотензивного эффекта (через 2-6 ч). При приеме повторных доз a 1 - адреноблокаторов постуральные явления уже не наблюдаются. Однако они могут проявиться и во время длительного лечения при необходимости увеличения доз препаратов, в этом случае первый прием увеличенной дозы может проявиться вышеописанными эффектами.

Ортостатический коллапс описан у 2-10% больных, получавших о 1 -адреноблокаторы, для уроселектиных препаратов - менее 5%. Коллапса можно избежать, если первую дозу празозина уменьшить до 0,5 мг и назначить ее на ночь. Другими проявлениями постуральных эффектов являются головокружение, головная боль, сонливость, усталость, встречающиеся почти у 20% больных. Резкий вазодилатирующий эффект может быть причиной обострения ИБС и стенокардии. Осторожность требуется в случае применения о 1 -адреноблокаторов у пожилых больных, а также у больных, получающих сопутствующую гипотензивную терапию (особенно диуретики);в этих группах может увеличиваться риск постуральных явлений.

Доксазозин GITS имеет меньший риск развития гипотонии «первой дозы» вследствие более замедленной фармакокинетики.

Отеки менее характерны для a 1 - блокаторов (около 4%), однако характерным проявленияем вазодилатации, вызванной a 1 - блока-

торами, является отек слизистой носа (заложенность носа, явления ринита).

Сердцебиение при приеме о 1 -блокаторов отмечается редко (около 2%).

У 5-10% больных описано развитие синдрома отмены при прекращении приема о 1 -блокаторов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

о 1 -блокаторы могут иметь фармакодинамические взаимодействия, связанные с изменением выраженности гипотензивного эффекта: другие гипотензивные препараты и диуретки усиливают эффект, НПВП, эстрогены, симпатомиметики - приводят к ослаблению эффекта.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Празозин - селективный блокатор постсинаптических αι-адренорецепторов. Гипотензивный эффект празозина не сопровождается повышением активности ренина. Рефлекторная тахикардия выражена в небольшой степени в основном только при первом приеме препарата. Празозин расширяет венозное русло, уменьшает преднагрузку, а также понижает системное сосудистое сопротивление, поэтому его можно использовать при застойной сердечной недостаточности. Празозин существенно не влияет на функцию почек и электролитный метаболизм, поэтому его можно принимать при почечной недостаточности. Гипотензивный эффект препарата увеличивается в комбинации с тиазидными диуретиками. Препарат обладает значительным гиполипидемическим свойством.

Празозин по-разному абсорбируется у больных в зависимости от приема пищи и других индивидуальных особенностей. Средняя биодоступность составляет около 60%. Период его полувыведения равен 3 ч, однако гипотензивный эффект, как и у многих других гипотензивных препаратов, не связан с уровнем препарата в плазме и продолжается дольше. Празозин начинает действовать через 0,5-3 ч после приема внутрь. Препарат активно метаболизируется; 90% его экскретируется с калом, 10% - с мочой и только 5% - в неизмененном

виде. Имеется активный метаболит празозина, обладающий гипотензивным действием и способностью накапливаться в организме.

Препарат назначают, начиная с небольших доз (0,5-1 мг) с тем, чтобы избежать развития побочных эффектов (тахикардии, гипотензии), связанных с первым приемом. Доза постепенно увеличивается до 3-20 мг в день в 2-3 приема. Полный гипотензивный эффект наблюдается через 4-6 нед. Поддерживающая доза в среднем составляет 5-7,5 мг в сутки.

Побочное действие: постуральная гипотония, головокружение, слабость, усталость, головная боль. В незначительной степени выражены сонливость, сухость во рту, импотенция. В целом препарат переносится хорошо.

Доксазозин - относится к длительно действующим a 1 - адреноблокаторам. Вазодилатация и снижение периферического сосудистого сопротивления вызывают снижение АД как в покое, так и при физической нагрузке. При этом не наблюдается увеличение ЧСС и сердечного выброса. Уровень норадреналина не меняется или слегка повышается при лечении доксазозином, а уровень адреналина, ренина, дофамина и серотонина остается прежним.

Приводит к снижению сопротивления мочетоку. Обладает гиполипидемическим действием, благодаря этому особенно показан пациентам с АГ в сочетании с гиперлипидемией, курением, сахарным диабетом II типа. Имеются данные о благоприятном влиянии доксазозина на фибринолиз и наличии антиагрегационных свойств препарата.

Биодоступность доксазозина составляет 62-69%, пик концентрации в крови наблюдается через 1,7-3,6 ч после приема внутрь. Препарат подвергается в организме О-деметилированию и гидроксилированию, метаболиты малоактивны (их значение в клинической эффективности неизвестно). Препарат кумулирует при длительном приеме, в связи с чем конечный Т1/2 увеличиватся от 16 до 22 ч; возраст, состояние функции почек и доза не влияют на Т1/2.

Доксазозин применяют в дозе от 1 до 16 мг один раз в сутки; ввиду развития эффекта «первой дозы» требуется титрование дозы препарата с начальной 0,5-1 мг. Создана лекарственная форма доксазозина с контролируемым высвобождением - доксазозин GITS по 4 и 8 мг. Преимуществами данной формы является более медленное развитие гипотензивного эффекта при сопоставимой степени снижения САД и ДАД, не требующее титрования дозы и уменьшение частоты гипотонии «первой дозы» и улучшение переносимости.

Побочные эффекты: головокружение, тошнота, головная боль.

Теразозин также обладает сосудорасширяющим, антидизурическим и гиполипидемическим действием. Теразозин расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС, а также избирательно блокирует о 1 -адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Нормализует липидный профиль плазмы.

После приема препарата внутрь он быстро и полно всасывается, биодоступность превышает 90%, пресистемная биотрансформация почти не наблюдается. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. В плазме препарат на 90-94% связан с белками. В печени из теразозина образуется ряд неактивных метаболитов. Время полувыведения - около 12 ч, однако терапевтический эффект сохраняется не менее 24 ч. 60% препарата экскретируется печенью; при патологии печени наблюдается снижение клиренса препарата и пролонгирование его терапевтического действия.

Побочные эффекты: слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезии, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, эффект «первой дозы», гипотония, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, аллергические реакции.

Теразозин усиливает гипотензивную активность мочегонных средств, адреноблокаторов, антагонистов кальция, ингибиторов АПФ. Препарат назначают внутрь по 1 мг однократно перед сном в положении лежа (для того, чтобы избежать ортостатической гипотензии); при необходимости дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг 1 раз в сутки.

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Дата публикации статьи: 08.06.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

• суживаются сосуды;
• учащается пульс;
• повышается артериальное давление;
• возрастает уровень глюкозы в крови;
• расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

• расширяют сосуды;
• урежают частоту сердечных сокращений;
• предотвращают повышение сахара в крови;
• сужают просвет бронхов;
• понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

1. Головная боль.
2. Быстрая утомляемость.
3. Сонливость.
4. Головокружение.
5. Повышенная нервозность.
6. Возможны кратковременные обмороки.
7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

• брадикардия;
• синдром слабого синусового узла;
• острая недостаточность сердца;
• атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
• гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень , характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

• Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
• Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
• Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показания к назначению альфа-1-адреноблокаторов	Показания для альфа-1, -2-блокаторов
Артериальная гипертензия	Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда	Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты	Мигрень
	Купирование последствий инсульта
	Старческое слабоумие
	Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
	Дистрофия роговицы глаза
	Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
	Простатит
	Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Побочные эффекты альфа-1-блокаторов	Нежелательные эффекты при приеме блокаторов альфа-2 рецепторов	Побочные последствия от альфа-1, -2-адреноблокаторов
Отеки	Повышение АД	Потеря аппетита
Сильное снижение АД	Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности	Бессонница
Аритмия, тахикардия	Тремор (дрожь в теле)	Потливость
Появление одышки	Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи	Похолодание конечностей
Насморк		Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости		Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

1. Беременность.
2. Период лактации.
3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
6. Брадикардия.
7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

• Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
• Урежение сердечных сокращений.
• Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
• Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
• Понижение АД.
• Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

• Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
• Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
• Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
• Повышают тонус бронхов.
• Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
• Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
• Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

Показания для назначения селективных бета-блокаторов	Показания для назначения неселективных бета-адреноблокаторов
ИБС	Артериальная гипертензия
Гипертония	Гипертрофия миокарда левого желудочка
Гипертрофическая кардиомиопатия	Стенокардия напряжения
Большинство видов аритмий	Инфаркт сердца
Профилактика приступов мигрени	Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана	Синусовая тахикардия
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного	Глаукома
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип)	Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков	Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук.
При комплексном лечении тиреотоксикоза

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты данной группы препаратов	Неселективные бета-блокаторы также могут вызвать
Слабость	Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение
Замедление реакций	Насморк
Сонливость	Кашель, возможны приступы удушья
Депрессия	Резкое снижение АД
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия	Обморок
Похолодание и онемение стоп и кистей рук	Ишемия сердца
Брадикардия	Импотенция
Конъюнктивит	Колит
Диспепсия	Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты
Учащение или урежение сердечных сокращений

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

1. Карведилол.
2. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
3. Лабеталол.

Октрытоугольная глаукома

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

В организме людей практически все явления осуществляются после определенных сигналов, подаваемых либо нервной, либо эндокринной системами.

Орган может воспринимать такие послания при наличии специфических рецепторов, чувствительных к определенным веществам.

Если заблокировать такие рецепторные структуры, сигнал не сможет повлиять на функционирование тканей.

Это явление используется медиками для изменения некоторых жизненных процессов, которые приобретают патологический характер. В частности, с успехом применяют альфа-блокаторы при гипертонии и для нормализации кровоснабжения разных органов. Как они работают и какие это лекарственные препараты?

Нервный импульс, преодолевая путь от мозгового центра к рабочему органу, проходит не только по нервам, но и по промежуткам между клетками, которые представляют собой синапсы.

На клеточную оболочку, а впоследствии – и на внутренние жизненные процессы могут влиять и некоторые вещества, гормоны.

Альфа-адренорецепторы способны воспринимать молекулы адреналина или сходных по действию биохимических соединений. Если ввести в кровяное русло альфа-блокатор, чувствительные структуры станут невосприимчивыми и к адреналину, вырабатываемому в организме, и к препаратам, которые имеют такие же биохимические свойства.

Вследствие этого ткань не сможет выполнять определенные команды, подаваемые системами регуляции. Если такие изменения приводят к улучшению самочувствия пациента, их можно использовать для лечебных целей, что и легло в основу применения альфа-блокаторов. Они существуют в форме таблеток, капсул, порошков для приготовления суспензий, растворов для парентерального введения, аэрозолей. В некоторых случаях требуется беспрерывное их применение.

При назначении альфа-блокаторов нужно уточнить у врача, будет ли их применение постоянным, каким образом они влияют на организм, и как снизить проявление побочных реакций, – эта информация поможет избежать ошибок в лечении.

Показания к применению

В медицине известно несколько случаев, когда альфа-блокаторы помогают вызвать необходимые эффекты. Основная их полезная черта – способность блокировать чувствительность рецепторных структур синапса к адреналину (или подобным синтетическим веществам) и вызвать расслабление мускулов, связанных с сосудами. Оказывая расслабляющее воздействие на гладкомышечные волокна прекапилляров, артериол, можно увеличить просвет этих сосудов и понизить кровяное давление в них.

Альфа-блокаторы используются для:

1. устранения проявлений гипертонии;
2. коррекции уродинамики при доброкачественных патологиях простаты;
3. нормализации кровоснабжения разных органов, в том числе и мозга;
4. нормализации структуры крови (в плане содержания и активности в ней тромбоцитов);
5. устранения других патологических состояний (дерматиты, морская болезнь).

Назначение альфа-блокаторов находится в компетенции докторов, для этого необходимы четкие показания, соответствующие симптомы и результаты обследований.

Следует обратить внимание на то, что в разных ситуациях применяются разные группы альфа-блокаторов:

1. селективные . Назначают тогда, когда есть необходимость блокирования исключительно альфа-1 рецепторов;
2. неселективные. Применяются для блокирования всех альфа-рецепторов кровеносных сосудов.

Разница между этими разновидностями препаратов состоит еще и в количестве противопоказаний и нежелательных побочных эффектов: вторая группа медикаментов характеризуется большим количеством таких недостатков.

Альфа- и бета-блокаторы – это препараты, которые угнетают активность α- и β-адренорецепторов и обладают сосудорасширяющими свойствами, что приводит к антигипертензивному, антиангинальному и противоглаукомному эффектам.

Противопоказания

Нельзя применять альфа-блокаторы, если у пациента отмечаются такие патологии:

1. нарушение функционирования печени, почек (в этих органах осуществляются биохимические превращения действующих компонентов);
2. ишемические нарушения сердечной деятельности;
3. индивидуальная непереносимость;
4. гипотония;
5. стеноз клапанов.

Препятствием для назначения альфа-блокаторов может быть преклонный или детский возраст, состояние беременности и период лактации. Если препараты такого типа назначают больным с заболеваниями предстательной железы, нужно вначале удостовериться в отсутствии онкологических процессов в простате.

Ухудшение состояния пациента при использовании альфа-блокаторов может свидетельствовать о неучтенных противопоказаниях, о любых отклонениях в самочувствии нужно сообщать доктору.

Побочные эффекты

Во время применения средств, содержащих альфа-блокаторы, у пациента могут наблюдаться некоторые отклонения в самочувствии:

1. головокружения;
2. кожные высыпания;
3. рвота;
4. жидкий стул или, наоборот, запор;
5. половая дисфункция;
6. гипотония;
7. астения;
8. тахикардия;
9. ксеростомия;
10. насморк;
11. снижение зрительной способности.

Неприятные симптомы могут усиливаться при одновременном применении альфа-блокаторов и других лекарственных средств. Поэтому при назначении нужно тщательно продумывать возможные последствия сочетания одновременно используемых препаратов. Кроме того, реакции на лекарство могут стать более выраженными при употреблении спиртного. В некоторых сочетаниях (в частности, альфа-блокаторы и средства, повышающие давление) наблюдается взаимное угнетение эффектов действующих компонентов.

Ухудшение зрения и головокружения при употреблении альфа-блокаторов могут спровоцировать несчастные случаи, если человек выполняет опасную работу или управляет транспортом. Поэтому лучше в течение некоторого времени отказаться от подобной деятельности.

Если доктор назначает препараты с альфа-блокаторами, он должен быть осведомлен обо всех лекарственных препаратах (традиционной и нетрадиционной медицины), используемых в данный период пациентом.

Список препаратов

К препаратам, содержащим альфа-блокаторы, относят лекарства с такими действующими веществами:

1. Алфузозин – компонент, позволяющий нормализовать мочеиспускание (известные препараты – Алфупрост, Альфузозин);
2. Доксазозин – компонент, нормализующий уродинамику и метаболизм в простате (медикаменты с его содержанием – Зоксон, Доксазозин Зентива, Артезин);
3. Теразозин – применяется как для подавления неприятной симптоматики болезней простаты, так и для устранения гипертонии (известен как компонент Корнама);
4. Тамсулозин – вещество, снижающее тонус и раздражение стенок мочевого пузыря (входит в состав Глансина и Гиперпроста);
5. Ницерголин – вещество, оказывающее влияние на кровообращение, структуру крови, регуляцию давления, нормализацию жизненных процессов, нарушенных вследствие болезней простаты (входит в состав Ницерголина, Нилогрина);
6. Пророксан – компонент, используемый для лечения очень разнообразных патологий, от гипертонической болезни и тревожно-депрессивных симптомов до аллергических дерматологических заболеваний и морской болезни (известен как Пирроксан);
7. Урапидил – альфа-блокатор, применяемый при гипертонии (в аптеке продается в виде препаратов Тахибен и Эбрантил);
8. Силодозин – средство для нормализации оттока мочи при болезнях простаты (входит в состав Урорека).

Альфа-адреноблокаторы при гипертонии – препараты, которые зачастую применяют как вспомогательные средства в составе комбинированного лечения. К ним относятся:

• Алкалоиды спорыньи;
• Троподифен;
• Пророксан;
• Фентоламин;
• Гиперпрост;
• Тонокардин;
• Польпрессин;
• Корнам;
• Бутироксан;
• Ницерголин и многие другие.

Лекарства, содержащие одинаковые действующие компоненты, но разные вспомогательные вещества, могут отличаться по фармакологическим свойствам.

Видео по теме

О применении , альфа и бета-блокаторов при гипертонии:

Применение альфа-блокаторов весьма популярно в медицине. Такие препараты дают возможность исправлять некоторые процессы жизнедеятельности организма, влияя на их контроль со стороны регулирующих систем. Эти медикаменты имеют как достоинства, так и недостатки в виде нежелательных реакций организма, поэтому к их использованию следует отнестись с повышенной осторожностью.

То есть, адреноблокаторы «выключают» рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на

адреналин

и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.

Общая характеристика

Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.

В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:

• Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
• Гипертензивный (повышается артериальное давление);
• Противоаллергический;
• Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
• Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).

Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.
Классификация

В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.

Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1. Альфа-адреноблокаторы:

• Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
• Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
• Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).

Бета-адреноблокаторы:

• Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
• Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

3. Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.

Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.

Адреноблокаторы – список

Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже - коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.

Препараты альфа-адреноблокаторы

Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:

1. Альфузозин (МНН):

• Алфупрост МР;
• Альфузозин;
• Альфузозина гидрохлорид;
• Дальфаз;
• Дальфаз Ретард;
• Дальфаз СР.

Доксазозин (МНН):

• Артезин;
• Артезин Ретард;
• Доксазозин;
• Доксазозин Белупо;
• Доксазозин Зентива;
• Доксазозин Сандоз;
• Доксазозин-ратиофарм;
• Доксазозин Тева;
• Доксазозина мезилат;
• Зоксон;
• Камирен;
• Камирен ХЛ;
• Кардура;
• Кардура Нео;
• Тонокардин;
• Урокард.

Празозин (МНН):

• Польпрессин;
• Празозин.

Силодозин (МНН):

• Урорек.

Тамсулозин (МНН):

• Гиперпрост;
• Глансин;
• Миктосин;
• Омник Окас;
• Омник;
• Омсулозин;
• Профлосин;
• Сонизин;
• Тамзелин;
• Тамсулозин;
• Тамсулозин Ретард;
• Тамсулозин Сандоз;
• Тамсулозин-OBL;
• Тамсулозин Тева;
• Тамсулозина гидрохлорид;
• Тамсулон ФС;
• Таниз ЭРАС;
• Таниз К;
• Тулозин;
• Фокусин.

Теразозин (МНН):

• Корнам;
• Сетегис;
• Теразозин;
• Теразозин Тева;
• Хайтрин.

Урапидил (МНН):

• Урапидил Карино;
• Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.

К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:

1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):

• Редергин.

Дигидроэрготамин:

• Дитамин.

Ницерголин:

• Нилогрин;
• Ницерголин;
• Ницерголин-Ферейн;
• Сермион.

Пророксан:

• Пирроксан;
• Пророксан.

5. Фентоламин:

• Фентоламин.

Бета-адреноблокаторы – список

Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.

Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:

1. Атенолол:

• Атенобене;
• Атенова;
• Атенол;
• Атенолан;
• Атенолол;
• Атенолол-Аджио;
• Атенолол-АКОС;
• Атенолол-Акри;
• Атенолол Белупо;
• Атенолол Никомед;
• Атенолол-ратиофарм;
• Атенолол Тева;
• Атенолол УБФ;
• Атенолол ФПО;
• Атенолол Штада;
• Атеносан;
• Бетакард;
• Велорин 100;
• Веро-Атенолол;
• Ормидол;
• Принорм;
• Синаром;
• Тенормин.

Ацебутолол:

• Ацекор;
• Сектрал.

Бетаксолол:

• Бетак;
• Бетаксолол;
• Беталмик ЕС;
• Бетоптик;
• Бетоптик С;
• Бетофтан;
• Ксонеф;
• Ксонеф БК;
• Локрен;
• Оптибетол.

Бисопролол:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Бидоп Кор;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол;
• Бисопролол-OBL;
• Бисопролол ЛЕКСВМ;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол-ратиофарм;
• Бисопролол С3;
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола фумарат;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Кординорм Кор;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

Метопролол:

• Беталок;
• Беталок ЗОК;
• Вазокордин;
• Корвитол 50 и Корвитол 100;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Метопролол Акри;
• Метопролол Акрихин;
• Метопролол Зентива;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол-ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Сердол;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

Небиволол:

• Бивотенз;
• Бинелол;
• Небиватор;
• Небиволол;
• Небиволол НАНОЛЕК;
• Небиволол Сандоз;
• Небиволол Тева;
• Небиволол Чайкафарма;
• Небиволол ШТАДА;
• Небиволола гидрохлорид;
• Небикор Адифарм;
• Небилан Ланнахер;
• Небилет;
• Небилонг;
• ОД-Неб.

Талинолол:

• Корданум.

Целипролол:

• Целипрол.

Эсатенолол:

• Эстекор.

Эсмолол:

• Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:

1. Бопиндолол:

• Сандонорм.

Метипранолол:

• Тримепранол.

Надолол:

• Коргард.

Окспренолол:

• Тразикор.

Пиндолол:

• Вискен.

Пропранолол:

• Анаприлин;
• Веро-Анаприлин;
• Индерал;
• Индерал ЛА;
• Обзидан;
• Пропранобене;
• Пропранолол;
• Пропранолол Никомед.

Соталол:

• Дароб;
• СотаГЕКСАЛ;
• Соталекс;
• Соталол;
• Соталол Канон;
• Соталола гидрохлорид.

8. Тимолол:

• Арутимол;
• Глаумол;
• Глаутам;
• Кузимолол;
• Ниолол;
• Окумед;
• Окумол;
• Окупрес Е;
• Оптимол;
• Офтан Тимогель;
• Офтан Тимолол;
• Офтенсин;
• ТимоГЕКСАЛ;
• Тимол;
• Тимолол;
• Тимолол АКОС;
• Тимолол Беталек;
• Тимолол Буфус;
• Тимолол ДИА;
• Тимолол ЛЭНС;
• Тимолол МЭЗ;
• Тимолол ПОС;
• Тимолол Тева;
• Тимолола малеат;
• Тимоллонг;
• Тимоптик;
• Тимоптик-депо.

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

К препаратам данной группы относят следующие:

1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

• Альбетор;
• Альбетор Лонг;
• Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
• Проксодолол.

Карведилол:

• Акридилол;
• Багодилол;
• Ведикардол;
• Дилатренд;
• Карведигамма;
• Карведилол;
• Карведилол Зентива;
• Карведилол Канон;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол Сандоз;
• Карведилол Тева;
• Карведилол ШТАДА;
• Карведилол-OBL;
• Карведилол Фармаплант;
• Карвенал;
• Карветренд;
• Карвидил;
• Кардивас;
• Кориол;
• Кредекс;
• Рекардиум;
• Таллитон.

3. Лабеталол:

• Абетол;
• Амипресс;
• Лабетол;
• Трандол.

Бета-2-адреноблокаторы

Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области

фармакологии

Органического синтеза и т.д.

Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят «бета-2-адреноблокаторы», необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.

Действие

Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.

Действие альфа-адреноблокаторов

Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.

Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи, слизистых оболочек, кишечника и почек. За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление. За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:

• Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
• Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
• Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
• Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью, уменьшая выраженность симптоматики (одышки, скачков давления и т.д.);
• Снижают давление в легочном круге кровообращения;
• Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
• Повышают чувствительность клеток к инсулину, благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением, гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.

Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря, ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании.

Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.

Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов

• Уменьшают частоту сердечных сокращений;
• Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
• Уменьшают сократимость миокарда;
• Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
• Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
• Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
• На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
• Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
• Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
• Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
• Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
• Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
• Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
• Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью. Кроме того, при ИБС препараты данной группы уменьшают частоту приступов стенокардии и болей в сердце, улучшают переносимость физической, психической и эмоциональной нагрузки. При гипертонической болезни препараты данной группы уменьшают риск развития ИБС и инсульта.

У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.

Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз.

Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

• Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
• Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
• Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
• Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
• Уменьшают потребность сердца в кислороде;
• Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
• Снижают артериальное давление;
• Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
• Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией, а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.

Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой, снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).

Действие альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

• Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
• Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме;
• Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.

Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.

Применение

Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.

Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

• Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Мигрень;
• Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно, эндартериит и т.д.);
• Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
• Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
• Диабетическая ангиопатия;
• Дистрофические заболевания роговицы глаза;
• Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
• Гипертрофия предстательной железы;
• Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.
Применение бета-адреноблокаторов (показания)

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.

Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:

• Артериальная гипертензия;
• Стенокардия напряжения;
• Синусовая тахикардия;
• Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
• Пролапс митрального клапана;
• Инфаркт миокарда;
• Тремор;
• Профилактика мигрени;
• Повышенное внутриглазное давление.

Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

• Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Гиперкинетический кардиальный синдром;
• Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Пролапс митрального клапана;
• Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
• Профилактика мигрени;
• Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
• В комплексной терапии феохромоцитомы, тиреотоксикоза и тремора;
• Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Артериальная гипертензия;
• Стабильная стенокардия;
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• Аритмия;
• Гипертонический криз;
• Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.

Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.

Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов

все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:

• Головокружение;
• Головная боль;
• Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
• Утомляемость;
• Сонливость;
• Нервозность;
• Тошнота или рвота;
• Запор или понос.

Кроме того, альфа-1-адреноблокаторы могут провоцировать следующие побочные эффекты, помимо вышеперечисленных , характерных для всех групп адреноблокаторов:

• Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
• Отеки;
• Тахикардия (сердцебиение);
• Аритмия;
• Одышка;
• Раздражительность;
• Нечеткость зрения (туман перед глазами);
• Ринит;
• Ксеростомия;
• Ощущение дискомфорта в животе;
• Сухость во рту;
• Боль в грудной клетке или спине;
• Нарушения мозгового кровообращения;
• Недержание мочи;
• Снижение либидо;
• Приапизм (длительные болезненные эрекции);
• Аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, крапивница, отек Квинке).

Альфа-1,2-адреноблокаторы, помимо общих для всех адреноблокаторов, могут провоцировать следующие побочные эффекты:

• Бессонница;
• Возбужденность;
• Похолодание конечностей;
• Приступ стенокардии;
• Ухудшение аппетита;
• Боли в животе;
• Повышение кислотности желудочного сока;
• Нарушение эякуляции;
• Потливость;
• Боль в конечностях;
• Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).

Побочные эффекты альфа-2-адреноблокаторов, помимо общих для всех адреноблокаторов, следующие:

• Тремор;
• Возбуждение;
• Тревожность;
• Раздражительность;
• Повышение артериального давления;
• Тахикардия;
• Усиление двигательной активности;
• Боль в животе;
• Приапизм;
• Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.

Бета-адреноблокаторы – побочные эффектыСелективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.

Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:

• Головокружение;
• Головная боль;
• Сонливость;
• Бессонница;
• Кошмарные сновидения;
• Утомляемость;
• Слабость;
• Депрессия;
• Беспокойство;
• Спутанность сознания;
• Кратковременные эпизоды потери памяти;
• Галлюцинации;
• Замедление реакции;
• Шум в ушах;
• Судороги;
• Парестезии (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей);
• Нарушение зрения и вкуса;
• Сухость ротовой полости и глаз;
• Конъюнктивит;
• Брадикардия;
• Сердцебиение;
• Атриовентрикулярная блокада;
• Нарушение проводимости в сердечной мышце;
• Аритмия;
• Ухудшение сократимости миокарда;
• Гипотензия (снижение артериального давления);
• Сердечная недостаточность;
• Феномен Рейно;
• Васкулит;
• Боли в груди, мышцах и суставах;
• Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
• Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов, эозинофилов и базофилов);
• Тошнота и рвота;
• Боль в животе;
• Понос или запор;
• Метеоризм;
• Изжога;
• Нарушения работы печени;
• Одышка;
• Спазм бронхов или гортани;
• Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
• Облысение;
• Потливость;
• Похолодание конечностей;
• Мышечная слабость;
• Ухудшение либидо;
• Болезнь Пейрони;
• Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:

• Раздражение глаз;
• Диплопия (двоение в глазах);
• Птоз;
• Заложенность носа;
• Кашель;
• Удушье;
• Дыхательная недостаточность;
• Остановка сердца;
• Коллапс;
• Обострение перемежающейся хромоты;
• Временные нарушения мозгового кровообращения;
• Ишемия головного мозга;
• Обмороки;
• Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
• Анорексия;
• Отек Квинке;
• Изменение веса тела;
• Волчаночный синдром;
• Импотенция;
• Болезнь Пейрони;
• Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
• Колит;
• Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
• Затуманивание и снижение остроты зрения, жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит, блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак,

альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

• Головокружение;
• Головная боль;
• Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
• Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
• Мышечная слабость;
• Общая слабость и утомляемость;
• Нарушения сна;
• Депрессия;
• Парестезия (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей и т.д.);
• Ксерофтальмия (сухость глаза);
• Уменьшение продукции слезно жидкости;
• Брадикардия;
• Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
• Гипотензия постуральная;
• Боли в груди, в животе и в конечностях;
• Стенокардия;
• Ухудшение периферического кровообращения;
• Утяжеление течения сердечной недостаточности;
• Обострение синдрома Рейно;
• Отеки;
• Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
• Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов в крови ниже нормы);
• Кровоточивость;
• Сухость во рту;
• Тошнота или рвота;
• Понос или запор;
• Повышение активности АсАТ и АлАТ в крови;
• Заложенность носа;
• Чихание;
• Одышка;
• Бронхоспазм;
• Нарушения мочеиспускания;
• Гематурия (кровь в моче);
• Острая почечная недостаточность;
• Аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд);
• Увеличение веса тела;
• Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови выше нормы);
• Гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина в крови выше нормы);
• Гиперхолестеринемия (повышение уровня холестерина в крови выше нормы);
• Обострение псориаза;
• Гриппоподобные симптомы (жар, боль в мышцах и костях, общее недомогание и т.д.);
• Потливость;
• Озноб;
• Похолодание конечностей;
• Блокада ножек пучка Гисса.

При использовании альфа-бета-адреноблокаторов в виде глазных капель возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Брадикардия;
• Снижение артериального давления;
• Бронхоспазм;
• Головокружение;
• Слабость;
• Тошнота;
• Ощущение жжения или инородного тела в глазу;
• Аллергические реакции.

ПротивопоказанияПротивопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторовПротивопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.

Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов	Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов	Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов	Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени
Ортостатическая гипотензия	Артериальная гипотензия	Скачки артериального давления
Тяжелые нарушения работы печени	Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Неконтролируемая гипотензия или гипертензия
Беременность	Стенокардия напряжения	Тяжелые нарушения работы печени или почек
Кормление грудью	Брадикардия
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Органические поражения сердца
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца	Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка	Острое кровотечение
Тяжелая почечная недостаточность	Беременность
	Кормление грудью

Бета-адреноблокаторы – противопоказанияСелективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.

Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов	Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Синоатриальная блокада
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту)
Синдром слабости синусового узла
Кардиогенный шок
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.)
Острая сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Облитерирующие заболевания сосудов	Нарушения периферического кровообращения
Стенокардия Принцметала	Беременность
Бронхиальная астма	Кормление грудью

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторовПротивопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:

• Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
• Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром слабости синусового узла;
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
• Кардиогенный шок;
• Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
• Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
• Хронические обструктивные заболевания легких;
• Бронхиальная астма;
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Сахарный диабет 1 типа;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Тяжелые заболевания печени.

Гипотензивные бета-адреноблокаторы

Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей

сердечной патологии

Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее «слабым» гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.

Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.

Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.

В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.

Адреноблокаторы при простатите

При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри

Слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных

бактерий

и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.

Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).

Подробнее о простатите

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

Показания

Фентоламин в настоящее время используют для лечения гипертонических кризов, преимущественно при подозрении на феохромоцитому. Феноксбензамин использовали для подготовки к хирургическому лечению пациентов с феохромоцитомой и при длительной терапии этого состояния при невозможности хирургического лечения.

Основное показание к применению селективных α1-адреноблкаторов - АГ. В настоящее время в основном в результате негативных результатов исследования ALLHAT, α-блокаторы не назначают в качестве первой линии терапии, но используют при необходимости в комбинированной терапии АГ. Положительный терапевтический эффект селективных α-блокаторов наблюдают при доброкачественвой гиперплазии предстательной железы. В связи с этим данный класс препаратов считается преимущественно показанным больным с сочетанием АГ и этой патологии. При этом антигипертензивный эффект наблюдают в случае сочетанной патологии, тогда как при назначении лицам с нормальным АД данный эффект минимален. Некоторые авторы считают целесообразным назначение этих препаратов мужчинам пожилого возраста с АГ независимо от наличия симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дополнительно показание в пользу выбора данного класса препаратов - сопутствующие нарушения липидного обмена и инсулинорезистентность.

Противопоказания

Ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, гиперчувствительность.

Побочные эффекты

Наиболее клинически значимый и относительно частый побочный эффект терапии - ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться головными болями, тошнотой, рвотой и сердцебиением (до 5%). Возможно развитие опальных состояний. Эти реакции в большей степени характерны для празозина, реже наблюдаются при лечении доксазозином и теразозином. Хотя ортостатическая гипотензия развивается менее чем в 2% случаев, при назначении данной терапии необходимо определять АД в положении стоя, особенно при наличии симптомов. Ортостатические реакции, как правило, развиваются при стартовой дозе празозина 2 мг и более либо при сопутствующей терапии диуретиками и ограничении соли.

Реже наблюдаются сыпь, артриты, приапизм, головные боли, сухость во рту, денпрессии, заложенность носа. Напротив, при сравнении эффектов всех классов антигипертензивных препаратов на сексуальную функцию доксазозин оказался единственным препаратом, который не только не вызывал сексуальной дисфункции, но даже уменьшал риск её появления в сравнении с плацебо.

Неселективные α-блокаторы блокируют соответствующие рецепторы в желудке и могут вызывать тошноту, рвоту и диарею.

Для монотерапии α-блокаторами характерна компенсаторная задержка жидкости. Может наблюдаться прибавка массы тела.

Несмотря на постуральную гипотензию, α-блокаторы не вызывают изменений сердечного выброса при нагрузке и не ухудшают толерантности к физическим нагрузкам.

Возможно развитие миалгий, заложенности носа, головной боли, аллергических реакций.

Большинство побочных эффектов исчезает по мере продолжения лечения. Отказ от терапии в связи с побочными эффектами наблюдают в 5-10% случаев.

Взаимодействия

При применении с другими антигипертензивными препаратами антигипертензивный эффект может усиливаться. При одновременном назначении с диуретиками рекомендуется снижать дозу вдвое.

Конради А.О.

Альфа-адреноблокаторы

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

• Классификация препаратов
• Общий механизм действия адренолитиков
• Альфа-адреноблокаторы
• Бета-адреноблокаторы
• Альфа-бета-адреноблокаторы: действие

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

• суживаются сосуды;
• учащается пульс;
• повышается артериальное давление;
• возрастает уровень глюкозы в крови;
• расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

• расширяют сосуды;
• урежают частоту сердечных сокращений;
• предотвращают повышение сахара в крови;
• сужают просвет бронхов;
• понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

1. Головная боль.
2. Быстрая утомляемость.
3. Сонливость.
4. Головокружение.
5. Повышенная нервозность.
6. Возможны кратковременные обмороки.
7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

• брадикардия;
• синдром слабого синусового узла;
• острая недостаточность сердца;
• атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
• гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

• Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
• Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
• Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Артериальная гипертензия	Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда	Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты	Мигрень
	Купирование последствий инсульта
	Старческое слабоумие
	Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
	Дистрофия роговицы глаза
	Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
	Простатит
	Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Отеки	Повышение АД	Потеря аппетита
Сильное снижение АД	Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности	Бессонница
Аритмия, тахикардия	Тремор (дрожь в теле)	Потливость
Появление одышки	Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи	Похолодание конечностей
Насморк		Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости		Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

1. Беременность.
2. Период лактации.
3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
6. Брадикардия.
7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

• Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
• Урежение сердечных сокращений.
• Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
• Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
• Понижение АД.
• Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

• Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
• Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
• Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
• Повышают тонус бронхов.
• Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
• Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
• Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

ИБС	Артериальная гипертензия
Гипертония	Гипертрофия миокарда левого желудочка
Гипертрофическая кардиомиопатия	Стенокардия напряжения
Большинство видов аритмий	Инфаркт сердца
Профилактика приступов мигрени	Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана	Синусовая тахикардия
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного	Глаукома
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип)	Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков	Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук.
При комплексном лечении тиреотоксикоза

Побочные эффекты

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

1. Карведилол.
2. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
3. Лабеталол.

Октрытоугольная глаукома

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Для лечения артериальной гипертензии используют множество препаратов. Постоянно появляются современные медикаменты. От некоторых средств отказываются, но затем после очередных исследований открываются новые возможности старых медикаментов. К таким лекарствам, от которых то отказываются, то заново начинают назначать, относятся альфа-блокаторы.

Сложная история непростых медикаментов

С начала 60-х годов α-адреноблокаторы назначали для лечения разных форм гипертензии. От них отказались, когда были открыты особые возможности тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов. Но в начале 90-х годов снова вернулись к ним.

От них отказались, когда были доказано, что есть много побочных эффектов. Но в то же время при некоторых формах гипертензии, непереносимости других лекарств или наличия противопоказания к их приёму назначают именно альфа-адреноблокаторы.

В последнее время их популярность возрастает. Стало очевидно, что в отличие от других средств, они не оказывают негативного влияния на потенцию и обладают множеством других полезных свойств.

Влияние α- адреноблокаторов на артериальное давление

За регуляцию давления отвечает нервная система. От ЦНС (кора головного мозга, спинной мозг) на нервные узлы поступает сигнал. От них он передается на рецепторы, находящиеся в гладкомышечной ткани сосудов, сердца и других органов. Они реагируют на него возбуждением мышечных волокон. Возникает спазм стенок сосудов, они сужаются – и давление повышается.

Если заблокировать нужные рецепторы, то соответственно давление повышаться не будет. В нашем организме находится огромное количество рецепторов. Альфа-адреноблокаторы влияют на:

• α1-рецепторы;
• α2-рецепторы.

Альфа 1 рецепторы расположены в гладкомышечных волокнах сосудов. Они вызывают их спазм и повышают давление.

Альфа 2 рецепторы расположены в:

• сосудодвигательном центре;
• пресинаптической мембране адренергического синапса (нервной клетке, передающей импульс, чтобы повысилось давление).

Блокаторы этих рецептов угнетающе воздействуют на сосудодвигательный центр, снижают количество норадреналина. В итоге давление не повышается.

В зависимости от того, какие именно рецепторы блокируются, лекарства разделяют на:

1. Неселективные (фентоламин). Препараты блокируют рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах, и влияют на сосудодвигательный центр. Они имеют много противопоказаний и побочных эффектов.
2. Селективные (празозин, доксазозин, теразозин). Обладают выборочным действием и блокируют только альфа1-рецепторы. Именно они наиболее эффективны для лечения артериальной гипертензии.

Также воздействовать на альфа-рецепторы могут некоторые бета-блокаторы (карведилол).

Неселективные препараты участвуют в регуляции высвобождения норадреналина, увеличивая его количество. Он стимулирует бета-рецепторы сердца. Учащается сердцебиение, повышается объём циркулирующей крови. При артериальной гипертензии такой эффект нежелателен.

Тем не менее, их эффективно используют при гипертоническом кризе. Но длительная терапия ими не рекомендуется.

При введении селективных средств не происходит увеличения выделения норадреналина. Они уменьшают сосудистый тонус. Препараты этой группы по-разному влияют. К примеру, празозин больше воздействует на вены, расширяя их.

Кроме того, что селективные α-адреноблокаторы являются эффективными гипотензивными, сосудорасширяющими препаратами, они улучшают липидный и углеводный обмен, повышают восприимчивость тканей к инсулину. При гиперплазии предстательной железы облегчают мочеиспускание.

Важно знать! Выбор селективных α-блокаторов, их дозировка зависит от времени их действия . У празозина, фентоламина оно составляет от 2 до 6 часов. Доксазозин действует на протяжении суток. Также перед назначением препарата врач проводит обследование, чтобы предотвратить развитие побочных эффектов.

Когда назначают альфа-адреноблокаторы

Селективные препараты назначают при длительном лечении артериальной гипертензии. Особенно часто их рекомендуют мужчинам, так как они, в отличие от большинства гипотензивных лекарств, оказывают благоприятное влияние на потенцию.

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• нарушение эрекции;
• сахарный диабет;
• обструктивные болезни лёгких;
• атеросклероз сосудов ног.

Часто эти препараты назначают заядлым курильщикам.

Неселективные блокаторы применяют для профилактики и лечения гипертонического криза, при феохромоцитоме (опухоль надпочечников). Препарат рекомендуют при резкой отмене клонидина, чтобы избежать внезапного и сильного повышения давления.

α-адреноблокаторы назначает врач только в том случае, если вред от их применения ниже положительного эффекта, так как они вызывают массу побочных эффектов и противопоказаны при различных состояниях. Поэтому за всю историю их применения от них часто отказывались, заменяя менее эффективными, но не такими вредными лекарствами.

Когда не следует принимать альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы хоть и эффективно понижают давление, но могут вызвать различные побочные эффекты.

1. Ортостатическая гипотония. Давление сильно понижается при переходе из лежачего положения в стоячее.
2. Коллапс. Внезапная сердечно-сосудистая недостаточность. Особенно часто эффект проявляется из-за применения фентоламина, празозина.
3. Эффект первой дозы. После первого приёма препарата давление может резко понизиться. Чаще всего такая побочная реакция наблюдается у больных с гипокалиемией, после приёма диуретиков, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов. Поэтому лечение всегда назначают с минимальной дозы, постепенно увеличивая её. При введении доксазозина такой эффект практически не наблюдается.
4. Длительное применение лекарства снижает его эффективность. Поэтому доктор может назначать дополнительные гипотензивные медикаменты.
5. Чрезмерное расширение сосудов. Слишком заниженный тонус сосудов приводит к задержке жидкости, отёчности, головной боли, заложенности носа, учащение приступов тахикардии.
6. Приём α-блокаторов вызывает слабость, утомляемость, головокружения.

Празозин и теразозин вызывают учащение мочеиспускания, понижают уровень гемоглобина, общего белка и альбуминов.

Также α-адреноблокаторы нельзя принимать при:

• склерозе коронарных сосудов и артерий головного мозга;
• тахикардии (особенно неселективные формы);
• аортальном стенозе;
• сердечной недостаточности;
• гипертрофии желудочков;
• пороках сердца.

При беременности и лактации принимать альфа-адреноблокаторы также нежелательно.

Из-за множества побочных реакций препараты альфа-адреноблокаторов назначают сначала в небольшом количестве. Постепенно увеличивают дозу. При длительном приёме лекарств может снизиться их положительный эффект. Тогда врач назначает приём дополнительных медикаментов, чаще всего тиазидных препаратов.

При комплексной терапии с использованием бензогексония, дибазола, гуанетидина, папаверина, ангиотензинамида усиливается антигипертензивный эффект.

Часто их могут назначать с бета-блокаторами (кроме тех, которые воздействуют и на альфа-рецепторы). Они усиливают гипотензивный эффект, устраняют тахикардию. Но первый приём препаратов нужно проводить при врачебном контроле, поскольку они могут вызвать резкое падение давления.

Хоть альфа-адреноблокаторы эффективно понижают давление, назначать их должен только врач. Специалист проведёт обследование и выяснит, действительно ли польза от приёма лекарства будет выше, чем оказанный медикаментами вред.

БАБпредставляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов.

Бета-адренорецепторы подразделяются на три подтипа:

бета1-адренорецепторы, которые расположены в сердце и через которые опосредуются стимулирующие влияния катехоламинов на деятельность сердца - насоса: учащение синусового ритма, улучшение внутрисердечной проводимости, повышение возбудимости миокарда, усиление сократимости миокарда (положительные хроно-, дромо-, батмо-, инотропный эффекты);

бета2-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в бронхах, гладкомышечных клетках сосудистой стенки, скелетных мышцах, в поджелудочной железе; при их стимуляции реализуются бронхо- и вазодилятационные эффекты, релаксация гладких мышц и секреция инсулина;

бета3-адренорецепторы, локализованные преимущественно на мембранах адипоцитов, принимают участие в термогенезе и липолизе.

Идея использования бета-адреноблокаторов в качестве кардиопротекторов принадлежит англичанину J. W. Black, которому в 1988 году вместе с сотрудниками, cоздателями бета-адреноблокаторов, была присуждена Нобелевская премия. Нобелевский комитет счел клиническую значимость этих препаратов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».

Классификация

Препараты из группы бета-адреноблокаторов отличаются по наличию или отсутствию кардиоселективности, внутренней симпатической активности, мембраностабилизирующим, вазодилятирующим свойствам, растворимости в липидах и воде, влиянию на агрегацию тромбоцитов, а также по продолжительности действия.

В настоящее время клиницисты выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.

I поколение - неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы (пропранолол, надолол), которые наряду с отрицательными ино-, хроно- и дромотропными эффектами обладают способностью повышать тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудистой стенки, миометрия, что существенно ограничивает их использование в клинической практике.

II поколение - кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол), благодаря высокой селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда обладают более благоприятной переносимостью при длительном применении и убедительной доказательной базой долгосрочного прогноза жизни при лечении АГ, ИБС и ХСН.

Препараты III поколения - целипролол, буциндолол, карведилол обладают дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.

Таблица. Классификация бета-адреноблокаторов.

	1. β 1 ,β 2 -АБ (некардиоселективные)		·анаприлин (пропранолол)
	2. β 1 -АБ (кардиоселективные)		·бисопролол ·метопролол
	3. АБ с вазодилатирующими свойствами	β 1 ,α 1 -АБ	·лабеталол ·карведиол
		β 1 -АБ (активация продукцииNO)	небиволол
		сочетание блокады α 2 -адренорецепторов и стимуляции β 2 -адренорецепторов	целипролол
	4. АБ с внутренней симпатомиметической активностью	неселективные (β 1 ,β 2)	пиндалол
		селективные (β 1)	ацебуталол талинолол эпанолол

Эффекты

Способность блокировать влияние медиаторов на бета1-адренорецепторы миокарда и ослабление влияния катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардиомиоцитов с уменьшением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) определяют основные кардиотерапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Антиишемический эффект бета-адреноблокаторов объясняется снижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сердечных сокращений, возникающих при блокировании бета-адренорецепторов миокарда.

Бета-блокаторы одновременно обеспечивают улучшение перфузии миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения градиента давления, определяющего коронарную перфузию во время диастолы, длительность которой увеличивается в результате урежения ритма сердечной деятельности.

Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов , основанное на их способности уменьшать адренергическое влияние на сердце, приводит к:

уменьшению ЧСС (отрицательный хронотропный эффект);

снижению автоматизма синусового узла, АВ-соединения и системы Гиса-Пуркинье (отрицательный батмотропный эффект);

сокращению длительности потенциала действия и рефрактерного периода в системе Гиса–Пуркинье (укорачивается интервал QT);

замедлению проводимости в АВ-соединении и увеличению продолжительности эффективного рефрактерного периода АВ-соединения, удлинению интервала РQ (отрицательный дромотропный эффект).

Бета-адреноблокаторы повышают порог возникновения фибрилляции желудочков у больных острым ИМ и могут рассматриваться как средства профилактики фатальных аритмий в остром периоде ИМ.

Гипотензивное действие бета-адреноблокаторов обусловлено:

уменьшением частоты и силы сердечных сокращений (отрицательное хроно- и инотропное действие), что суммарно приводит к снижению минутного сердечного выброса (МОС);

снижением секреции и уменьшением концентрации ренина в плазме;

перестройкой барорецепторных механизмов дуги аорты и синокаротидного синуса;

центральным угнетением симпатического тонуса;

блокадой постсинаптических периферических бета-адренорецепторов в венозном сосудистом русле, с уменьшением притока крови к правым отделам сердца и снижением МОС;

конкурентным антагонизмом с катехоламинами за рецепторное связывание;

повышением уровня простагландинов в крови.

Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к их применению (бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблокаторов по сравнению с неселективными является большое сродство к бета1-рецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам. Поэтому при использовании в небольших и средних дозах эти препараты оказывают менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Следует учитывать, что степень кардиоселективности неодинакова у различных препаратов. Индекс ci/бета1 к ci/бета2, характеризующий степень кардиоселективности, составляет 1,8:1 для неселективного пропранолола, 1:35 - для атенолола и бетаксолола, 1:20 - для метопролола, 1:75 - для бисопролола. Однако следует помнить, что селективность дозозависима, она снижается с повышением дозы препарата.

В соответствии с клинически значимыми фармакокинетическими свойствами бета-адреноблокаторов препараты подразделяют на 3 группы(см. Табл.)

Таблица. Особенности метаболизма бета-блокаторов.

* липофильность повышает проникновение через гематоэнцефалический барьер; при блокаде центральных бета-1-рецепторов повышается тонус вагуса, что имеет значение в механизме антифибрилляторного действия. Есть данные(Kendall M.J.et al.,1995), что снижение риска внезапной смерти более выражено проявляется при использовании липофильных бета-блокаторов.

Показания:

ИБС (ИМ, сненокардия)

Тахиаритмии

Расслаивающая аневризма

Кровотечение из варикозных вен пищевода (профилактика при циррозе печени - пропранолол)

Глаукома (тимолол)

Гипертиреоз (пропранолол)

Мигрень (пропранолол)

Алкогольная абстиненция (пропранолол)

Правила назначения β-АБ :

начинать терапию с низких доз;

увеличивать дозу не чаще чем с 2-недельными промежутками;

проводить лечение на максимально переносимой дозе;

через 1–2 недели после начала лечения и 1–2 недели после завершения титрования дозы необходим контроль биохимических показателей крови.

При появлении ряда симптомов на фоне приема в-адреноблокаторов руководствуются следующими рекомендациями:

при нарастании симптоматики сердечной недостаточности дозу β-адреноблокатора следует уменьшить в два раза;

при наличии усталости и/или брадикардии - снизить дозу β-адреноблокатора;

при возникновении серьезного ухудшения самочувствия снизить дозу β-адреноблокатора вдвое или прекратить лечение;

при ЧСС < 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

при снижении ЧСС требуется пересмотр доз других препаратов, способствующих урежению пульса;

при наличии брадикардии необходимо своевременно проводить мониторирование ЭКГ для раннего выявления блокад сердца.

Побочные эффекты всех β-адреноблокаторов разделяют на кардиальные (брадикардия, артериальная гипотензия, развитие атриовентрикулярных блокад) и экстракардиальные (головокружение, депрессия, ночные кошмары, бессонница, ухудшение памяти, утомляемость, гипергликемия, гиперлипидемия, мышечная слабость, нарушение потенции).

Стимуляция β2 -адренорецепторов приводит к усилению гликогенолиза в печени и скелетных мышцах, глюконеогенезу и высвобождению инсулина. Поэтому применение неселективных β-АБ может сопровождаться повышением гликемии и возникновением инсулинорезистентности. В то же время в случаях сахарного диабета 1-го типа неселективные β-АБ повышают опасность «скрытой гипогликемии», поскольку после введения инсулина сдерживают возвращение уровня гликемии к нормальному. Еще более опасной является способность этих препаратов вызывать парадоксальную гипертензивную реакцию, которая может сопровождаться рефлекторной брадикардией. Такие изменения состояния гемодинамики ассоциируются со значительным повышением уровня адреналина на фоне гипогликемии.

Другая проблема, которая может возникнуть в случае длительного применения неселективных β-АБ, - нарушение липидного обмена, в частности повышение концентрации липопротеидов очень низкой плотности, триглицеридов и уменьшение содержания антиатерогенного холестерина липопротеидов высокой плотности. Вероятно, эти изменения возникают в результате ослабления эффектов липопротеинлипазы, которая в норме отвечает за метаболизм эндогенных триглицеридов. Стимуляция незаблокированных α-адренорецепторов на фоне блокады β1 и β2-адренорецепторов приводит к угнетению липопротеинлипазы, тогда как применение селективных β-АБ дает возможность предотвратить данные нарушения липидного обмена. Следует отметить, что благоприятное влияние β-АБ как кардиопротекторных средств (например, после острого инфаркта миокарда) является значительно весомее и важнее, чем последствия неблагоприятного влияния этих препаратов на липидный обмен.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для β-АБ являются брадикардия (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Антагонисты кальция (АК) – большая группа различных по химической структуре препаратов, общим свойством которых является способность уменьшать поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты, путем взаимодействия с медленными кальциевыми каналами (L–типа) клеточных мембран. В результате расслабляются гладкие мышцы артериол, снижается артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшаются сила и частота сердечных сокращений, замедляется атрио–вентрикулярная (АВ) проводимость.

Классификация АК:

Поколение		Производные дигидропиридина (атрерии>сердце)	Производные фенилалкиламина (атрерии<сердце)	Производные бензотиазепина (атрерии=сердце)
I поколение (препараты короткого действия)		Нифедипин (Фармадипин, Коринфар)	Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин)	Дилтиазем
II поколение (ретардные формы)	лек. формы)	Нифедипин SR Никардипин SR Фелодипин SR	Верапамил SR	Дилтиазем SR
	II b активные вещества)	Исрадипин Нисолдипин Нимодипин Нивалдипин Нитрендипин
III поколение (только в группе производных дигидропиридина)		Амлодипин (Норваск, Эмлодин, Дуактин, Нормодипин, Амло, Стамло, Амловас, Амловаск, Амлодак, Амлонг, Амлопин,Тенокс и др.); Левовращающий амлодипин - Азомекс Лацидипин (Лаципил), Лерканидипин (Леркамен) Комбинированные препараты: Экватор , Гиприл А (амлодипин+лизиноприл) Теночек (Амлодипин + атенолол)

Примечание: SR и ER - препараты с замедленным высвобождением

Основные фармакологические эфекты антагонистов кальция:

Гипотензивное действие (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

Антиангинальное (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

Антиаритмическое действие (характерно для препаратов верапамила и дилтиазема).

Препараты, относящиеся к разным группам, отличаются по выраженности их действия на сердце и на периферические сосуды. Так, дигидропиридиновые АК действуют в большей степени на сосуды, и поэтому они обладают более выраженным гипотензивным действием, и практически не влияют на проводимость сердца и на его сократительную функцию. Верапамил имеет большую тропность к кальциевым каналам сердца, в связи с чем он уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, ухудшает АВ–проводимость, и в меньшей степени действует на сосуды, поэтому его гипотензивный эффект выражен меньше, чем у дигидропиридиновых АК. Дилтиазем действует на сердце и сосуды в равной мере. Поскольку верапамил и дилтиазем обладают определенным сходством между собой, их условно объединяют в подгруппу недигидропиридиновых АК. В пределах каждой группы АК выделяют препараты короткого действия и пролонгированные препараты.

В настоящее время АК являются одним из основных классов лекарственных препаратов, которые могут использоваться для начальной терапии АГ. По данным сравнительных исследований (ALLHAT, VALUE), пролонгированные АК продемонстрировали гипотензивный эффект, равный антигипертензивной активности ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, диуретиков и β–адреноблокаторов. Максимальное снижение АД при приеме АК отмечается при низкорениновой, объемзависимой АГ. АК в сравнении с гипотензивными препаратами других классов (иАПФ, диуретиками и β–адреноблокаторами) не только обладают равным гипотензивным эффектом, но и в одинаковой степени снижают частоту «больших сердечно–сосудистых осложнений» – инфаркта миокарда, мозгового инсульта и сердечно–сосудистой смертности. Гипертрофия миокарда левого желудочка (ЛЖ) является независимым фактором риска при АГ. АК уменьшают гипертрофию ЛЖ, улучшают его диастолическую функцию, особенно у пациентов с АГ и ИБС. Важным аспектом органопротективного действия АК является предупреждение или замедление ремоделирования сосудов (снижается жесткость сосудистой стенки, улучшается эндотелий–зависимая вазодилатация за счет увеличения продукции NO).

Особый подход требуется при лечении АГ у больных сахарным диабетом (СД), так как у них особенно велик риск сердечно–сосудистых осложнений. При сочетании АГ и СД оптимальный гипотензивный препарат должен не только обеспечивать достижение целевых значений АД, но и обладать выраженными органопротективными свойствами и быть метаболически нейтральным. Пролонгированные дигидропиридиновые АК (фелодипин, амлодипин и др.), наряду с иАПФ и БРА, являются препаратами выбора при лечении АГ у пациентов с СД, так как они не только эффективно снижают АД, но и обладают выраженными органопротективными свойствами, в том числе оказывают и нефропротективный эффект (уменьшают выраженность микроальбуминурии, замедляют прогрессирование диабетической нефропатии), а также являются метаболически нейтральными. У большинства пациентов с АГ и СД целевого уровня АД удается достичь только при использовании комбинации гипотензивных препаратов. Наиболее рациональными в этой клинической ситуации являются комбинации АК с иАПФ или БРА. В настоящее время убедительно показано (ASCOT–BPLA), что применение для лечения АГ препаратов с благоприятными метаболическими эффектами или метаболически нейтральных снижает риск развития СД на 30% по сравнению с другими гипотензивными препаратами (тиазидные диуретики, β–адреноблокаторы). Результаты этих исследований нашли отражение в Европейских клинических рекомендациях по лечению АГ. Так, при лечении АГ у больных с высоким риском развития СД (отягощенный семейный анамнез по СД, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе) рекомендуется использовать препараты с благоприятным метаболическим профилем (например, пролонгированные АК, иАПФ или АРА).

Показания:

ИБС (стенокардия)

АГ у пожилых больных

Систолическая АГ

АГ и поражение периферических артерий

АГ и атеросклероз сонных артерий

АГ на фоне ХОБЛ и БР.Астмы

• АГ у беременных

  АГ и суправентрикулярная тахикардия*

  АГ и мигрень*

Противопоказания:

АВ-блокада II-III степени*

* - только для недигидропиридиновы АК

Относительные противопоказания:

* - только для недигидропиридиновы АК

Эффективные комбинации

В большинстве многоцентровых исследований было показано, что у 70% больных А Г для достижения целевых уровней АД необходимо назначать комбинацию из двух или трех антигипертензивных препаратов. Среди комбинаций из двух препаратов эффективными и безопасными считаются:

иАПФ + диуретик,

БАБ + диуретик,

АК + диуретик,

сартаны + диуретик,

сартаны + иАПФ + диуретик

АК + иАПФ,

Под гипертоническим кризом понимают все случаи внезапного и значительного повышения АД, сопровождающиеся появлением или усугублением уже существующей церебральной, кардиальной или общевегетативной симптоматики, быстрым прогрессированием нарушения функций жизненно важных органов.

Критерии гипертонического криза:

относительно внезапное начало;

индивидуально высокий подъем АД;

появление или усиление жалоб кардиального, церебрального или общевегетативного характера.

В США и Европе широкое распространение получила простая для выбора тактики ведения больного клиническая классификация, в которой гипертонические кризы делят на осложненные и неосложненные.

Осложненные гипертонические кризы характеризуются острым или прогрессирующим поражением органов-мишеней (ПОМ), представляют прямую угрозу для жизни больного и требуют немедленного, в течение 1 часа, снижения АД.

Неосложненные гипертонические кризы , нет признаков острого или прогрессирующего ПОМ, представляют потенциальную угрозу для жизни больного, требуют быстрого, в течение нескольких часов, снижения АД.

Лечение гипертонических кризов

При медикаментозном лечении гипертонических кризов необходимо решение следующих задач:

Купирование повышения АД. При этом следует определить степень срочности начала лечения, выбрать препарат и способ его введения, установить необходимую скорость снижения АД, определить уровень допустимого снижения АД.

Обеспечение адекватного контроля за состоянием пациента в период снижения АД. Необходима своевременная диагностика возникновения осложнений или избыточного снижения АД.

Закрепление достигнутого эффекта. Для этого обычно назначают тот же препарат, с помощью которого снижалось АД, при невозможности - другие гипотензивные средства. Время определяется механизмом и сроками действия выбранных препаратов.

Лечение осложнений и сопутствующих заболеваний.

Подбор оптимальной дозировки лекарственных препаратов для поддерживающего лечения.

Проведение профилактических мероприятий по предупреждению кризов.

Антигипотензивные средства.

Антигипотензивные средства - это группа препаратов, применяемых для восстановления до нормы сниженного артериального давления. Острое падение артериального давления (коллапс, шок) может быть следствием кровопотери, травмы, отравления, инфекционных заболеваний, сердечной недостаточности, обезвоживания и др. Кроме того, может встречаться хроническая артериальная гипотензия как самостоятельное заболевание. Для ликвидации артериальной гипотензии применяют препараты:

увеличивающие объем циркулирующей крови - плазмозаменители, солевые растворы;

сосудосуживающие средства (кофеин, кордиамин, альфа-адреномиметики, глюкокортикоиды, минералкортикоиды, ангиотензинамид);

улучшающие микроциркуляцию тканей и устраняющие их гипоксию - ганглиоблокаторы, а-адреноблокаторы;

негликозидные кардиотоники (добутамин, дофамин);

средства, оказывающие тонизирующее действие на центральную нервную систему - настойки лимонника, женьшеня, заманихи, аралии; экстракты элеутерококка и родиолы розовой.

Препараты, применяемые при неосложненных гипертонических кризах

Препараты	Дозы и способ Введения	действия	Побочные эффекты
Каптоприл	12,5-25 мг внутрь или сублингвально	Через 30 мин.	Гипотензия ортостатическая.
Клонидин	0,075-0,15 мг внутрь или 0,01% р-р 0,5-2 мл в/м или в/в	Через 10-60 мин.	Сухость во рту, сонливость. Противопоказан больным с АВ блокадой, брадикардией.
Пропранолол	20 - 80 мг внутрь	Через 30-60 мин.	Брадикардия, бронхоконстрикция.
	1 % - 4-5 мл в/в 0,5% - 8-10 мл в/в	Через 10-30 мин.	Более эффективен в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Нифедипин	5-10 мг внутрь или сублингвально	Через 10-30 мин.	Головная боль, тахикардия, покраснения, возможно развитие стенокардии.
Дроперидол	0,25% р-р 1 мл в/м или в/в	Через 10-20 мин.	Экстрапирамидные нарушения.

Парентеральная терапия при осложненных гипертонических кризах

Название препарата	Способ введения, дозы	Начало действия	Длительность действия	Примечание
Клонидин	в/в 0,5-1,0 мл 0,01% р-ра или в/м 0,5-2,0 мл 0,01%	Через 5-15 мин.		Нежелательно при мозговом инсульте. Возможно развитие брадикардии.
Нитроглицерин	в/в капельно 50-200 мкг/мин.	Через 2-5 мин.		Особенно показан при острой сердечной недостаточности, ИМ.
Эналаприл	в/в 1,25-5 мг	Через 15-30 мин.		Эффективен при острой недостаточности ЛЖ.
Нимодипин		Через 10-20 мин.		При субарахноидальных кровоизлияниях.
Фуросемид	в/в болюсно 40-200 мг	Через 5-30 мин.		Преимущественно при гипертонических кризах с острой сердечной или почечной недостаточностью.
Пропранолол	0,1% р-р 3-5 мл в 20 мл физиологического р-ра	Через 5-20 мин.		Брадикардия, АВ блокада, бронхоспазм.
Магния сульфат	в/в болюсно 25% р-р	Через 30-40 мин.		При судорогах, эклампсии.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Клофелин (клонидин) (Список Б)	Таблетки по 0,000075 и 0,00015 N.50	По 1 таблетке 2-4 раза в сутки
	Ампулы 0,01% р-р по 1 мл N.10	Под кожу (в мышцу) по 0,5-1,5 мл В вену медленно 0,5-1,5 мл с 10-20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида до 3-4 раз в сутки (в условиях стационара)
Моксонидин (физиотенз) (Список Б)	Таблетки по 0,001	По 1 таблетке 1 раз в сутки
Метилдопа (допегит) (Список Б)	Таблетки по 0,25 и 0,5	По 1 таблетке 2-3 раза в сутки
Резерпин (рауседил)	Таблетки по 0,00025	По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды
(Список Б)	Ампулы 0,25% р-р по 1 мл N.10	В мышцу (в вену медленно) по 1 мл
Празозин (минипресс) (Список Б)	Таблетки 0,001 и 0,005 N.50	По ½-5 таблеток 2-3 раза в сутки
Атенолол (тенормин) (Список Б)	Таблетки по 0,025; 0,05 и 0,1 N.50, 100	По ½-1 таблетке 1 раз в сутки
Бисопролол (Список Б)	Таблетки по 0,005 и 0,001	По 1 таблетке 1 раз в сутки
Нифедипин (фенигидин, коринфар) (Список Б)	Таблетки (капсулы, драже) по 0,01 и 0,02	По 1-2 таблетке (капсулы, драже) 3 раза в сутки
Натрия нитропруссид Natrii nitroprussidum (Список Б)	Ампулы по 0,05 сухого вещества N.5	В вену капельно в 500 мл 5% р-ра глюкозы
Каптоприл (капотен) (Список Б)	Таблетки по 0,025 и 0,05	По ½-1 таблетке 2-4 раза с сутки до еды
Магния сульфат Magnesii sulfas	Ампулы 25% р-р по 5-10 мл N.10	В мышцу (в вену медленно) по 5-20 мл
«Адельфан» (Список Б)	Официнальные таблетки	По ½-1 таблетке 1-3 раза в сутки (после еды)
«Бринердин» (Список Б)	Официнальные драже	По 1 драже 1 раз в сутки (утром)