Трандолаприл инструкция по применению. Гоптен - инструкция по применению

Трандолаприл – это лекарство, относящееся к группе ингибиторов АПФ. Препарат активно применяется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Отпускается по рецепту.

Независимо от величины дозы Трандолаприл назначают 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время, подбор индивидуальной дозы лекарства должен осуществлять врач

Препарат выпускается в двух формах:

таблетки;
капсулы.

Дозировка средства может быть различной и определяется врачом. Активным компонентом препарата выступает трандолаприл.

Фармакологические свойства

Поскольку Трандолаприл является ингибитором АПФ, то ему свойственно гипотензивное и вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие. Средство обладает следующими свойствами:

Способствует расширению артерий и вен (в меньшей степени).
Понижает выделение альдостерона.
Провоцирует повышение синтеза пропиленгликоля.
Деградация брадикинина существенно снижается.
Улучшается коронарный и почечный кровоток.
Если препарат применяется в течение длительного времени, то он позволяет снизить выраженность симптомов гипертрофии миокарда.
В течение двух суток после приема препарата отмечается заметное снижение уровня артериального давления.
Диурез увеличивается, агрегация тромбоцитов снижается.
У тех пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, прием Трандолаприла позволяет снизить вероятность развития дисфункции левого желудочка.

Препарат характеризуется быстрой абсорбцией из ЖКТ. Выведение осуществляется кишечником и почками.

Показания к применению

Трандолаприл необходимо принимать в случае, если пациент страдает артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, принимать медикамент можно без ориентирования на прием пищи

Трандолаприл назначается при следующих состояниях организма:

Артериальная гипертензия. Трандолаприл предназначен для лечения данного заболевания и может применяться для устранения его последствий как отдельно, так и в составе комплексной терапии. Конкретная дозировка и курс лечения определяются врачом соответственно состоянию пациента.
Если пациент перенес инфаркт миокарда, то Трандолаприл может быть прописан ему в качестве вторичной профилактики сердечной недостаточности.
В роли одного из компонентов комбинированной терапии данное средство может использоваться для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Противопоказания

Трандолаприл не следует принимать беременным и кормящим женщинам, а также лицам, у которых ранее была отмечена повышенная чувствительность к компонентам данного средства. С крайней осторожностью принимать препарат следует в следующих случаях:

если у пациента возник ангионевротический отек, вызванный приемом ингибиторов АПФ;
наличие аортального стеноза;
угнетение костномозгового кроветворения;
сахарный диабет;
склеродермия, СКВ и прочие аутоиммунные заболевания соединительной ткани системного типа;
не следует принимать Трандолаприл пожилым лицам и детям;
после пересадки почки;
при гиперкалиемии;
при стенозе артерии почки (в том случае, если она одна);
в случае натриевой диеты;
при почечной или печеночной недостаточности.

Важно! Если Трандолаприл назначается в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные эффекты

При приёме препарата возможны кратковременные судороги

Прием Трандолаприла может обернуться возникновением целого ряда нежелательных реакций со стороны организма. Наиболее частыми являются побочные действия со стороны следующих систем:

Система кроветворения и гемостаза. У пациентов может наблюдаться резкое понижение артериального давления. Чаще всего подобное наблюдается при лечении диуретиками и нарушениях водно-солевого обмена. Возникают сильные боли в районе грудины, развивается брадикардия или тахикардия, усиливается сердцебиение, уровни гемоглобина и гематокрита понижаются. У некоторых пациентов развивается лейко- или нейтропения, анемия. Также возможно проявление эозинофилии и тромбоцитопении. В редких случаях возникает инфаркт миокарда.
Со стороны кожных покровов возможно облысение, различные сыпи, буллезный пемфигус, аллергические реакции, фотосенсибилизация, изменения кожи псориатического характера.
Со стороны нервной системы и органов чувств могут наблюдаться депрессии, головные боли, обмороки, головокружения, церебральный инсульт, судороги, проблемы со зрением, нарушения сна или равновесия, потеря вкуса, парестезия.
Со стороны ЖКТ может возникнуть рвота, диспепсия, глоссит, некроз печени, холестатическая желтуха или другие нарушения функции печени. На фоне нарушений работы данного органа может возникнуть даже летальный исход. Также возможны запоры, панкреатит, диарея, ощущение сухости во рту, гепатит, кишечная непроходимость.
Негативное влияние препарата на мочеполовую систему может обернуться снижением либидо, импотенцией, возникновением отеков, проблемами с работой почек, вплоть до острой печеночной недостаточности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата возможно появление судорог, артрита, артралгии и миалгии.
Респираторная система: бронхоспазм, сухой кашель, синусит, инфекции дыхательных путей, ринит, диспноэ, бронхит.

Важно! Помимо вышеописанных побочных эффектов, у пациентов изредка наблюдается развитие различных инфекций, гиперкалиемии, уратемии и гипонатриемии. Также возможен ангионевротический отек.

Передозировка

При первых признаках передозировки (тошнота, головная боль) следует незамедлительно промыть желудок

Во избежание передозировок очень важно придерживаться всех врачебных рекомендаций относительно приема данного препарата. В противном случае у пациента может развиться артериальная гипотензия в острой форме. Также при передозировке возможно появление ангионевротического отека.

Если подобное произошло, то устранить негативные последствия можно лишь снижением дозы препарата или же полной отменой его приема. Помимо этого, в зависимости от состояния пациента, врач может назначить следующие процедуры:

промывание желудка;
внутривенное введение физраствора;
переливание кровезамещающих жидкостей;
инъекции антигистаминных средств, введение эпинефрина и гидрокортизона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку Трандолаприл нередко используется в комбинации с другими лекарственными средствами, то следует знать об особенностях его лекарственного взаимодействия. Именно поэтому применять данное лекарство можно лишь при соответствующем назначении врача.

Усилению эффекта Трандолаприла способствуют:

алкогольные напитки;
препараты с выраженным гипотензивным действием;
диуретики;
бета-адреноблокаторы.

Способностью ослаблять эффект Трандолаприла обладают:

эстрогены;
препараты, способствующие активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Развитие ряда как положительных, так и неблагоприятных эффектов могут вызвать следующие средства, используемые совместно с Трандолаприлом:

Миелодепрессанты способны увеличить вероятность развития агранулоцитоза, нейтропении.
Аллопуринол и прокаинамид могут спровоцировать появление у пациента нейтропении.
Прием антацидов может увеличить абсорбцию Трандолаприла.
Калиевые добавки, диуретики калийсберегающие, а также различные калийсодержащие средства и заменители соли способны значительно повысить вероятность развития гиперкалиемии.

Трандолаприл способен в значительной мере усилить угнетающее воздействие алкогольных средств на ЦНС.

Инструкция по применению Трандолаприла

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется

Препарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Капсулы или таблетки рекомендуется запивать большим количеством воды, проглатывая целиком. Вне зависимости от определенной врачом дозировки препарат принимается раз в день в одно и то же время.

Конкретная доза определяется специалистом индивидуально. При этом учитывается состояние здоровья пациента, вид и стадия заболевания. Больным артериальной гипертензией следует принимать Трандолаприл по инструкции:

Если пациент не принимает мочегонные средства, а его почки и печень функционируют в нормальном режиме, то начальная доза составляет 0,5-2 мг в день. Следует понимать, что ежедневный прием 0,5 мг Трандолаприла чаще всего является малоэффективным, потому со временем дозу следует увеличивать.
Для чернокожих пациентов начальная доза составляет 2 мг.
Спустя 7-30 дней терапии доза может быть увеличена. Максимальной является суточная доза, составляющая 8 мг.
Если лечение Трандолаприлом не дает желаемого эффекта, то специалист чаще всего назначает комбинированное лечение с использованием диуретиков или блокаторов кальциевых каналов.

При дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, лечение проводится следующим образом:

Терапия начинается на третьи сутки после острого инфаркта.
Желательно начинать терапию с малых доз, составляющих 0,5-1 мг в сутки, постепенно доводя однократную дозу до 4 мг.
Если пациент плохо переносит лечение, то увеличение дозы следует осуществлять лишь при стабилизации его состояния.
Если у больного развивается гипотензия при использовании нитратов, диуретиков, вазодилататоров, то дозировку данных средств следует снизить.
Если изменение курса сопутствующего лечения является невозможным или терапия не дает ожидаемых результатов, то дозировка Трандолаприла снижается.

Стоимость и аналоги

Препарат Тарка предназначен для перорального применения, следует глотать целиком, не нарушая целостность оболочки и запивая достаточным количеством питьевой воды, взрослым рекомендуется прием 1 капсулы в сутки

Цена Трандолаприла и препаратов на его основе определяется торговым наименованием. Средняя стоимость лекарственных средств данной группы составляет 500-600 рублей за упаковку.

Аналогами Трандолаприла являются следующие препараты:

Трандолаприл Ратиофарм;
Гоптен;
Тарка (комбинированный препарат, в состав которого входит также верапамил).

Заменять Трандолаприл на какое-либо другое лекарственное средство с аналогичным составом можно лишь при наличии соответствующих врачебных рекомендаций.

Трандолаприл относится к числу ингибиторов, которые используются для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Препарат отличается высоким уровнем безопасности при терапии, его можно использовать как в качестве самостоятельного медицинского препарата, так и при комбинированном лечении заболеваний. Перед началом приема рекомендуется внимательно ознакомиться с инструкцией приема и дозировкой.

Описание препарата

Трандолаприл выпускается в форме таблеток и капсул с красным окрасом. Медикамент продается в картонных упаковках, внутри которых находятся блистеры с таблетками.

Активным компонентом лекарства является трандолаприл, содержание которого в одной таблетке равняется 2-м мг.

В состав препарата так же входит кукурузный крахмал, повидон, моногидрат глюкозы. Оболочка капсул состоит из желатина и диоксида титана. Хранить медикамент рекомендуется в защищенном от солнечных лучей месте, при температуре, не превышающей 30 градусов Цельсия. Химическая формула препарата приведена ниже на иллюстрации.

Механизм действия

Трандолаприл оказывает выраженное гипотензивное действие, благоприятно влияет на выработку альдостерона, сокращая ее. По большей части капсулы расширяют вены, в меньшей степени оказывают действие на артерии.

Прием медикамента позволяет снизить пост нагрузку. Трандолаприл существенно снижает уровень деградации брадикинина. При нормальном уровне ренина плазмы артериальное давление начинает снижаться. Длительный курс лечения препаратом позволяет устранить симптомы гипертрофии миокарда и стенок артерий.

Прием препарата усиливает почечный кровоток, что в свою очередь улучшает кровоснабжение и обогащение кислородом миокарда. Прием капсул может вызывать задержку калия в организме.

Трандолаприл существенно сокращает агрегацию тромбоцитов. Заметное влияние капсул на организм пациента наблюдается спустя 2-е суток после первого приема. Трандолаприл увеличивает продолжительность жизни и замедляет развитие дисфункции желудочка сердца.

Капсулы быстро абсорбируются, принимать их можно, как вместе с пищей, так и без трапезы. Это не влияет на эффективность препарата.

Медикамент выводится из организма при помощи почек и кишечника. Активные компоненты могут проникать в молоко матери, с чем связаны ограничения на прием препарата во время вскармливания.

Показания и способ применения

Трандолаприл необходимо принимать в случае, если пациент страдает артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью. Капсулы принимаются внутрь, запивать их необходимо достаточным объемом жидкости, без разжёвывания. Принимать медикамент можно без ориентирования на прием пищи.

Дозировка препарата может варьироваться, однако в независимости от этого принимать капсулы можно только раз в сутки. Прием медикамента следует осуществлять примерно в одно и то же время. Дозировка медикамента устанавливается лечащим доктором, опираясь на тип недуга пациента и общее состояние.

Трандолаприл инструкция по применению:

При гипертензии – начальная дозировка препарата варьируется от 0,5 мг до 2 мг в сутки. При условии, что пациент не имеет нарушений в работе печени и почек, а так же заболеваний сердечно-сосудистой системы. Дозировка указана для пациентов, которые вместе с капсулами не принимают . Начальная дозировка для афроамериканцев составляет 2 мг. Минимальный прием в 0,5 мг оказывается в данном случае не эффективным. Если необходимый терапевтический эффект не был достигнут, то дозировка повышается до 4-8 мг в сутки. Однако делать это необходимо спустя 2-3 недели приема.

Если улучшение состояние пациента не наблюдается, то назначается комбинированная терапия с использованием других медикаментов, в том числе блокаторов кальциевых каналов;

После инфаркта миокарда и в случае дисфункции желудочка сердца – принимать капсулы можно только спустя несколько дней после инфаркта, стартовая дозировка равняется 0,5-1 мг в день. Затем дозировку постепенно повышают до приема 4 мг. В случае если пациент плохо переносит увеличение количества мг препарата в день, то прием препарата можно временно прекратить или вернуться к использованию 1-го мг в сутки;
Прием Трандолаприла пожилыми пациентами – если у пациентов нет нарушений работы печени, то корректировка используемой дозы не нужна. С особой осторожностью необходимо увеличивать дозы приема тем людям, у которых имеются сердечные пороки, сбои в работе почек или во время приема мочегонных препаратов;

При приеме других диуретиков – для пациентов, у которых выражены нарушения водно-солевого баланса, за несколько дней до начала курса лечения капсулами отменяется прием мочегонных средств. Это позволит снизить риск сопутствующего развития гипертензии;
При сердечной недостаточности – начальная дозировка препарата составит 0,5 мг. Пациент должен находиться под постоянным контролем доктора на стационаре. В случае положительной реакции организма дозировка может повышаться;
При почечной недостаточности – для пациентов с не ярко выраженными симптомами заболевания дозировка коррекции не подлежит. Если уровень клиренса креатина достигает 30 мл/мин, то начальная доза не должна превышать 0,5 мг в сутки. Затем она может плавно повышаться по назначению доктора;
При недостаточности печени – лечение Трандолаприлом назначается с особой осторожностью, используется минимальная дозировка в 0,5 мг с возможностью постепенного повышения. Терапия проходит под наблюдением доктора.

Когда прием препарата запрещен?

Противопоказаниями к использованию капсул служит личная непереносимость компонентов медикамента, наличие ангионевротических отеков, недостаточный возраст (до 18 лет).

Активные компоненты лекарства могут проникать сквозь грудное молоко и плацентарный барьер, поэтому прием Трандолаприла может быть назначен только в крайнем случае, когда польза от его использования женщиной в разы превышает возможные риски для ребенка.

В случае передозировки препаратом наблюдается тахикардия, шок, резкое снижение артериального давления, электролитные нарушения. В данном случае необходим отказ от приема капсул и симптоматическое лечение.

Проведенные исследования показали, что использование препарата может приводить к следующим побочным эффектам:

Важные сведения

Прием капсул может вызывать головокружения и снижение концентрации внимания, поэтому во время лечения рекомендуется отказаться от вождения и управления механизмами, которые требует быстрой реакции со стороны человека. Во время приема Трандолаприла необходимо отказаться от алкогольных напитков, которые могут стать причиной побочных эффектов.

Так же рекомендуется вести здоровое питание и следовать инструкции доктора относительного Вашего рациона. Во время лечения важно контролировать вес, удерживая его на нужном уровне при его соответствии норме, и снижать, если он избыточный.

Можно ли принимать Трандолаприл с другими медикаментами?

Комплексное лечение капсулами и другими препаратами требует хорошо подобранного сочетания между медикаментами, иначе они могут угнетать действие друг друга и вызывать развитие побочных действий. Прием Трандолаприла с другими диуретиками может вызвать усиленное гипотензивное действие.

Препараты, содержащие в своем составе калий, могут быть опасными для тех пациентов, у которых выявлена почечная недостаточность. Поэтому комплексная терапия должна проходить под контролем доктора с подбором персональной дозировки.

Одновременное использование капсул и препаратов, нацеленных на понижение уровня сахара в крови, может привести к развитию гипогликемии. Медикаменты с литием в составе – приводят к более низкому выведению лития из организма.

Трандолаприл – цены и аналоги

для российских пациентов варьируется в пределах 550-600 рублей за упаковку медикамента.

Если прием капсул вызывает у Вас негативные реакции со стороны организма, то его можно попробовать заменить аналогичными средствами, которые имеют схожее воздействие:

Квинафар;
Акуренал;
Берлиприл;
Витоприл;
Даприл;

Брутто-формула

C 24 H 34 N 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Трандолаприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

87679-37-6

Характеристика вещества Трандолаприл

Бесцветное кристаллическое вещество, растворимое в хлороформе, дихлорметане и метаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Ингибирует АПФ и угнетает образование ангиотензина II, оказывающего сосудосуживающее действие. Уменьшает ОПСС , системное АД и постнагрузку на миокард, способствует уменьшению гипертрофии сосудов (аорта, мезентериальные и бедренные артерии). Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их регрессу (кардиопротективное действие). Повышает уровень фосфокреатинина в реперфузионных ишемизированных зонах миокарда. Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках, стабилизирует брадикинин в тканях и крови (уменьшается его деградация до неактивных пептидов), повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиальный релаксирующий фактор, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие и улучшающих почечный кровоток. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Максимальное ингибирование АПФ в плазме регистрируется через 2-4 ч, а через 24 ч активность фермента остается ниже исходной на 80%. Гипотензивное действие развивается примерно через 1 ч после приема, достигает максимума через 8-12 ч, продолжается до 24-36 ч. После прекращения терапии активность АПФ в крови, легких, сердце и почках нормализуется в течение 1 нед , в то время как в стенке артерий она длительное время остается пониженной. Высокая эффективность объясняется образованием диацидного метаболита (трандолаприлат), который в 2200 раз активнее трандолаприла. У больных постинфарктной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса 35% или менее) после применения дозы 4 мг/сут в течение 24-50 мес отмечено уменьшение общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний на 22 и 25%, риска развития тяжелой сердечной недостаточности на 29% и внезапной смерти на 24%. Согласно расчетам ожидаемая продолжительность жизни у этой категории больных увеличивается в среднем на 15 мес (27%). Однако достоверное улучшение выживаемости после инфаркта миокарда зарегистрировано только у больных с исходным АД более 125/90 мм рт.ст.

В опытах на мышах и крысах при использовании доз до 25 мг/кг/сут и до 8 мг/кг/сут соответственно признаков канцерогенности не обнаружено. Не обладает мутагенными и генотоксическими свойствами. В дозах до 100 мг/кг/сут (в 1250 раз превышают МРДЧ) не оказывает неблагоприятного действия на фертильную функцию у крыс. При использовании у кроликов доз 0,8 мг/кг/сут, у крыс — 1000 мг/кг/сут и у обезьян — 25 мг/кг/сут (в 10, 1250 и 312 раз превышают МРДЧ соответственно) не было выявлено тератогенного действия. Однако следует учитывать, что назначение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет 10% для трандолаприла и около 40-60% для трандолаприлата. C mах трандолаприла достигается через 1 ч, трандолаприлата — через 4-10 ч. Связывается с белками плазмы на 80% (трандолаприл) и 94% (трандолаприлат). Подвергается гидролизу (деэстерификации) в слизистой оболочке ЖКТ и печени с образованием активного трандолаприлата, обладающего выраженной липофильностью, обусловливающей уменьшение активности АПФ не только в крови, но и в легких, почках и особенно в сердце и надпочечниках. Концентрация в плазме быстро понижается, Т 1/2 составляет 0,7-1,3 ч. Выводится трандолаприлат в 2 или 3 фазы: T 1/2альфа составляет 3,3-4,5 ч, T 1/2бета — 16-24 ч. Терминальный T 1/2 трандолаприлата превышает 100 ч (вероятно, отражает элиминацию после диссоциации из комплекса с мембранными АПФ). Выводится из организма с желчью (2/3) и мочой (1/3). На фоне почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин и на фоне проводимого гемодиализа начальную и поддерживающую дозу уменьшают в 2 раза. При тяжелом поражении печени концентрации трандолаприла в плазме примерно в 10 раз превышают таковые у здоровых людей. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациента.

Применение вещества Трандолаприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе ангионевротического отека при использовании ингибиторов АПФ , беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при наличии аутоиммунного заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы); нарушении мозгового или коронарного кровообращения; тяжелой сердечной недостаточности; аортальном и митральном стенозе; гипертрофической кардиомиопатии; сахарном диабете; обезвоживании организма; гипонатриемии; проведении диализных процедур; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; наличии пересаженной почки; нарушении функции печени и почек; детском возрасте (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Трандолаприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): резкое понижение АД (особенно у пациентов с нарушением водно-солевого обмена, при лечении диуретиками), боль в грудной клетке, сердцебиение, бради- или тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, понижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейко- и/или нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в отдельных случаях — гемолитическая), эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, обморок, депрессия, нарушение сна и/или равновесия, церебральный инсульт, парестезия, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, судороги.

Со стороны органов ЖКТ : глоссит, сухость во рту, диспепсия, рвота, диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.

Со стороны кожных покровов: кожные аллергические реакции, псориатические изменения кожи, сыпь, буллезный пемфигус, фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (острая почечная недостаточность, протеинурия), отеки, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны респираторной системы: сухой кашель, диспноэ, бронхоспазм, бронхит, синусит, ринит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги.

Прочие: развитие инфекций, ангионевротический отек, гиперкалиемия, гипонатриемия, уратемия, гиперпротеинемия, повышение концентрации креатинина, билирубина и печеночных ферментов в сыворотке крови.

Взаимодействие

Эффект усиливают (аддитивное действие) др. гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли и др. калийсодержащие средства — увеличивают риск гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза; аллопуринол и прокаинамид — нейтропении. Антациды усиливают абсорбцию. Потенцирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС , уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками, повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в ) .

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Трандолаприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. Для уменьшения риска симптоматической гипотензии за 1 нед до начала лечения следует отменить проводимую гипотензивную терапию, в т.ч. назначение диуретиков (или значительно уменьшить дозу последних) и скорректировать водно- электролитный баланс. Во время терапии необходимо контролировать АД , состав периферической крови (перед ее началом, первые 3-6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровень белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

П №015212/01-2003 от 26.08.2003 г

Торговое название препарата: Гоптен

Международное непатентованное название:

трандолаприл

Лекарственная форма:

капсулы по 2 мг

Состав
Одна капсула содержит активного вещества трандолаприла 2 мг, а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат.

Описание
Твердая желатиновая капсула, размер 4, крышечка красная, непрозрачная, тело красное непрозрачное, заполненное белыми гранулами.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

АПФ ингибитор.

КОД АТХ С09АА10

Трандолаприл - это этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) традолаприлата. Химическое название (23,ЗаР,7а5)-1-[(8)-М-[(8)-1-карбокси-3-фенилпропил]аланил] гексагидро-2-индолинкарбоксильной кислоты 1-этиловый эфир.

Трандолаприл - это бесцветный кристаллический порошок, который растворим (>100 мг/мл) в хлороформе, дихлорметане и метаноле. Молекулярная масса 430.54. Молекулярная формула С 24 Н 34 N 2 O 5 .

Фармакодинамика
Трандолаприл представляет собой непептидный ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы.

Трандолаприл быстро всасывается и подвергается неспецифическому гидролизу до трандолаприлата - длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.

Применение трандолаприла приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натриуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I. Трандолаприл как модулятор системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играет значительную роль в регулировании объема крови и артериального давления (АД), что в наибольшей степени вносит вклад в антигипертензивный эффект. Применение трандолаприла в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД пред- и постнагрузки. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, с максимумом между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.

Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика
Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность его равняется 40-60% и не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30 мин.

Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы, а период его полувыведения равен менее 1 ч. В плазме он подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения максимальной концентрации трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Связывание трандолаприлата с белками плазмы превышает 80 %.

Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым. При применении трандолаприла один раз в сутки равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня. Эффективный период полувыведения составляет 16-24 ч, а терминальный период полувыведения варьируется от 47 до 98 часов в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.

10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% - в кале.

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Показания к применению

эссенциальная артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;
ангионевротический отек, в том числе отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;
наследственный /идиопатический ангионевротический отек;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 18 лет.

Предостережения
Препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом или обструкций выносящего тракта левого желудочка.

Нарушение функции печени
Трандолаприл - это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у больных с нарушением ее функции, которые должны находиться под тщательным наблюдением.

Гипотензия
У больных с неосложненной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла, а также после ее увеличения отмечали развитие гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск гипотензии более высокий у больных потерявших много жидкости и соли в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить объем жидкости и/или содержание соли.

Агранулоцитоз/подавление костного мозга
При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются у больных с нарушением функции почек, особенно страдающих диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, страдающих системной красной волчанкой или системной склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении кортикостероидами и антиметаболитами.

Ангионевротический отек
Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие
У некоторых больных, получающих диуретики, особенно недавно, после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД.

Нарушение функции почек
У больных тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек следует тщательно мониторировать.

недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом у пациентов с одной функционирующей почкой (например, после ее трансплантации), повышен риск ухудшения почечной функции. У некоторых больных артериальной гипертензией, не страдающих заболеванием почек, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия.

Гиперкалиемия
У больных артериальной гипертензией, особенно страдающих дисфункцией почек, препарат может вызвать гиперкалиемию.

Операции/наркоз
При оперативных вмешательствах или наркозе с использованием препаратов, вызывающих гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.

Применение у детей
Безопасность и эффективность трандолаприла у детей не изучалась.

Беременность
Трандолаприл противопоказан при беременности.

Следует исключить наличие беременности перед началом лечения препаратом и избегать наступления беременности во время лечения. Использование ингибиторов АПФ в середине или в более поздние сроки беременности приводило к маловодию и к неонатальной гипотензии, сопровождающейся анурией или недостаточностью функции почек.

Кормление грудью
Трандолаприл противопоказан при кормлении грудью.

Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами
Исходя из фармакологических свойств трандолаприла, способность к вождению или пользованию сложной техники изменяться не должна. Однако, у некоторых пациентов, принимающих алкоголь, особенно на начальных этапах лечения ингибиторами АПФ, или при замене одного препарата на другой, может наблюдаться увеличение уровней алкоголя в крови и замедляться его выведение. В результате эффекты алкоголя могут усилиться. Поэтому, при одновременном приеме с алкоголем, после первого приема или при значительном увеличении дозы трандолаприла, в течение нескольких часов не рекомендуется управлять транспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Диуретики
Диуретики или другие антигипертензивные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у больных почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков.

Сахароснижающие средства
Одновременное применение трандолаприла, как и любых ингибиторов АПФ, с сахароснижающими средствами (инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.

Литий
Трандолаприл может ухудшить выведение лития.

Другие
При использовании во время гемодиализа высокопотоковых мембран из полиакрилонитрила у больных, получавших ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ больным, получающим лечение диализом. Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивное действие некоторых средств для ингаляционного наркоза.

Цитостатики, иммуносупрессивные средства и системные кортикостероиды могут повысить риск развития лейкопении при лечении ингибиторами АПФ. Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с тромболитиками, аспирином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых канальцев, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином у больных левожелудочковой недостаточностью, перенесших инфаркт, не отмечалось.

Способ применения и дозы
Капсулы препарата Гоптен следует принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы проглатывают целиком. Независимо от величины дозы Гоптен назначают 1 раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.

Артериальная гипертензия
У больных артериальной гипертензиеи, не принимающих мочегонные препараты, при нормальной функции почек и печени в отсутствие хронической сердечной недостаточности, рекомендуемая начальная доза составляет от 0,5-1 мг до 2 мг в сутки. Чернокожим пациентам обычно начинают лечение трандолаприлом в дозе 2 мг. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0,5 мг оказалась клинически эффективной. В зависимости от клинической эффективности удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема трандолаприла до максимальной дозы - 4-8 мг/сут. При отсутствии эффекта или адекватного ответа на трандолаприл в дозах 4-8 мг/сут, следует рассмотреть возможность комбинированной тепарии диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.

Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда
Лечение препаратом Гоптен можно начинать с 3-его дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0,5-1 мг в сутки, затем однократную дневную дозу постепенно доводят до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент - развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие гипотензии при сопутствующей терапии вазодилятаторами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозировку трандолаприла следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.

Пожилые пациенты
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени корректировки дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу трандолаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.

Перед приемом диуретиков
У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2 или 3 дня перед назначением трандолаприла в дозе 0,5 мг необходимо отменить прием мочегонных препаратов, чтобы уменьшить возможность развития гипотензии. Позже, при необходимости, можно начать терапию диуретиками.

Сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и гипертензиеи без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с 0,5 мг до 1 мг/сут трандолаприла при тщательном наблюдении врача в стационаре.

Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной недостаточностью функции почек (при клиренсе креатинина от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием трандолаприла в обычной дозе. При клиренсе креатинина от 10 до 30 мл/мин, начальная доза не должна превышать 0,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем, при необходимости доза может быть повышена.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), рекомендуется начать лечение с дозы от 0,5 мг/сут, которая в дальнейшем не должна превышать 2 мг/сут. Терапия трандолаприлом у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Диализ
Возможность выведения трандолаприла или трандолаприлата при диализе у пациентов точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация активного метаболита - трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому у пациентов во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной корректировкой при необходимости дозы препарата.

Недостаточность функции печени
У пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени, вследствие снижения метаболической функции печени, может наблюдаться повышение в плазме уровня как трандолаприла, так и его активного метаболита трандолаприлата (в меньшей степени). Лечение начинают с 0,5 мг препарата в сутки, при тщательном наблюдении.

Дети
Применение трандолаприла у детей не изучалось, поэтому его применение у детей не рекомендуется.

Побочное действие
В таблице приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в длительных клинических исследованиях трандолаприла. Все реакции распределены по системам органов и частоте:

Система	Частота	Нежелательные эффекты
Неврологические нарушения	>1%	Головная боль, головокружение
Изменения со стороны сердца	<1%	Сердцебиение
Изменения со стороны системы дыхания, органов грудной клетки и средостения	>1%	Кашель
	<1%	Тошнота
	<1%	Зуд, высыпания
Общие и местные реакции	>1% <1%	Астения Слабость

Другие клинически значимые нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях IV фазы или постмаркетинговой практике:

Инфекции
Бронхит

Агранулоцитоз, лейкопения

Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические реакции или реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь

Изменения со стороны системы дыхания и органов грудной клетки и средостения
Диспное

Изменения со стороны системы пищеварения
Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Ангионевротический отек, алопеция, потливость

Общие и местные реакции
Лихорадка

Лабораторные показатели
Повышение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ).

Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ:

Изменения со стороны крови и лимфатической системы
Панцитопения

Изменения со стороны нервной системы
Транзиторные ишемические атаки

Изменения со стороны сердца
Стенокардия, инфаркт миокарда, атрио-вентрикулярная блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия

Сосудистые нарушения
Церебральный инсульт

Желудочно-кишечные нарушения
Панкреатит

Изменения кожи и подкожных тканей
Многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Изменения со стороны скелетно-мышечной системы и связочного аппарата
Миалгия

Отклонения результатов лабораторных исследований
Снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.

Передозировка
Симптомы, ожидаемые при передозировке ингибиторов АПФ: выраженное снижение артериального давления, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.

Форма выпуска
5, 7, 10 или 14 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/AI. 1, 2, 3 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте!

Срок годности
4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Название и адрес производителя
Эбботт ГмбХ и Ко.КГ, Кнольштрассе 50, 67061, Людвигсхафен, Германия
Abbott GmbH & Co.KG, Knollstrasse 50, 67061, Ludwigshafen, Germany

Представительство в России
OOO «Эбботт Лэбораториз» 141400 Московская область, г. Химки, ул. Ленинградская, владение 39, стр.5, Химки Бизнес Парк

Препараты, содержащие Трандолаприл (Trandolapril, код АТХ (ATC) C09AA10)

Гоптен (Трандолаприл) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АнгиотензинПревращающего Фермента (АПФ)

Фармакологическое действие

Непептидный ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы. После быстрого всасывания трандолаприл подвергается неспецифическому гидролизу до образования трандолаприлата - длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.

Применение препарата приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натрийуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I.

Трандолаприл, как модулятор РААС, играет значительную роль в регулировании ОЦК и АД, что в наибольшей степени обуславливает его антигипертензивный эффект.

Применение препарата в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД, пред- и постнагрузки на сердце. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, достигает максимума между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.

Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин. Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы, а его T1/2 равен менее 1 ч. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи.

Распределение

Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым.

При применении препарата 1 раз в сутки равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - трандолаприлата.

Выведение

Эффективный Т1/2 составляет 16-24 ч, а терминальный Т1/2 варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У больных с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Показания к применению препарата ГОПТЕН®

эссенциальная артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Режим дозирования

Капсулы следует принимать независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Независимо от величины дозы Гоптен® назначают 1 раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.

У больных артериальной гипертензией, не принимающих диуретики, при нормальной функции почек и печени и при отсутствии хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет от 0.5-1 мг до 2 мг в сутки. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0.5 мг оказалась клинически эффективной. Удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема препарата до максимальной дозы - 4-8 мг в сутки. При отсутствии эффекта на прием Гоптена в дозах 4-8 мг в сутки следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка лечение Гоптеном можно начинать с 3 дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0.5-1 мг в сутки, затем однократную дневную дозу постепенно увеличивают до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент - развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие артериальной гипотензии при сопутствующей терапии вазодилататорами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозу Гоптена следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы артериальной гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с приема Гоптена в дозе 0.5-1 мг в сутки в стационаре под тщательным наблюдением врача.

У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2-3 дня перед назначением Гоптена в дозе 0.5 мг необходимо отменить мочегонные препараты, чтобы уменьшить возможность развития артериальной гипотензии. Позже, при необходимости, можно снова начать терапию диуретиками.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени коррекции дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу Гоптена у пожилых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. При КК от 10 до 30 мл/мин начальная доза составляет 0.5 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена. При КК < 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Возможность выведения трандолаприла или трандолаприлата при диализе точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной коррекцией (при необходимости) дозы препарата.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие снижения метаболической функции печени может наблюдаться повышение в плазме уровня как трандолаприла, так и его активного метаболита трандолаприлата (в меньшей степени). Лечение начинают с 0.5 мг в сутки, при тщательном наблюдении врача.

Побочное действие

В таблице приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в длительных клинических исследованиях трандолаприла. Все реакции распределены по системам органов и частоте:

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ).

Дерматологические реакции: алопеция, повышение потоотделения.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина.

Прочие: лихорадка.

Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ:

Со стороны системы кроветворения: панцитопения.

Со стороны ЦНС: транзиторные ишемические атаки, инсульт.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, инфаркт миокарда, AV-блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Дерматологические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны лабораторных исследований: снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.

Противопоказания к применению препарата ГОПТЕН®

ангионевротический отек, в т.ч. отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;
наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к препарату.

Препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом или обструкцией выносящего тракта левого желудочка.

Применение препарата ГОПТЕН® при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует исключить наличие беременности перед началом лечения Гоптеном и избегать наступления беременности во время лечения. Использование ингибиторов АПФ в середине или в более поздние сроки беременности приводило к маловодию и к неонатальной гипотензии, сопровождающейся анурией или недостаточностью функции почек.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью лечение начинают с дозы 0.5 мг, а затем, в зависимости от клинической эффективности, постепенно увеличивают.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. При КК от 10 до 30 мл/мин начальная доза составляет 0.5 мг 1 раз в сутки; постепенно ее увеличивают до 2 мг. При клиренсе креатинина <10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 1 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Особые указания

Трандолаприл - это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у больных с нарушением ее функции, которые должны находиться под тщательным наблюдением.

У больных с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы Гоптена, а также после ее увеличения отмечали развитие артериальной гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск развития гипотензии более высок у пациентов, имеющих дефицит жидкости и соли, возникающий в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, проведения диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии Гоптеном следует прекратить терапию диуретиками и восполнить ОЦК и/или содержание соли.

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются при нарушениях функции почек, особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, при СКВ или системной склеродермии) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении ГКС и антиметаболитами.

Применение трандолаприла может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани.

У некоторых больных, получающих диуретики (особенно недавно), после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД.

При почечной недостаточности тяжелой степени может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек следует тщательно мониторировать.

У больных с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной функционирующей почки повышен риск ухудшения функции почек. У некоторых больных артериальной гипертензией без заболевания почек при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия.

У больных с артериальной гипертензией при сопутствующем нарушении функции почек на фоне применения Гоптена может возникнуть гиперкалиемия.

При оперативных вмешательствах или общей анестезии с использованием препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.

При использовании во время гемодиализа высокопроницаемых мембран из полиакрилонитрила у больных, получающих ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ пациентам, находящимся на гемодиализе.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гоптена у детей не изучалась, поэтому его применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из фармакологических свойств трандолаприла, способность к вождению автотранспорта или к работе со сложной техникой изменяться не должна. Однако у некоторых пациентов при одновременном приеме алкогольных напитков, особенно на начальных этапах лечения ингибиторами АПФ или при замене одного препарата на другой может наблюдаться увеличение уровня этанола в крови и замедляться его выведение. В результате эффекты алкоголя могут усилиться. Поэтому при одновременном приеме с алкоголем, после первого приема или при значительном увеличении дозы Гоптена в течение нескольких часов не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Передозировка

Возможные симптомы: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики или другие антигипертензивные средства при одновременном применении могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении.

При одновременном применении трандолаприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) отмечается значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови, особенно при нарушении функции почек. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков.

Одновременное применение трандолаприла с гипогликемическими препаратами (инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами) может усилить действие последних и привести к повышению риска гипогликемии.

При одновременном применении трандолаприла с препаратами лития повышается концентрация лития в сыворотке крови в связи с ухудшением его выведения.

При одновременном применении трандолаприла со средствами для ингаляционного наркоза отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении трандолаприла с цитостатиками, системными ГКС и иммуносупрессивными препаратами повышается риск развития лейкопении.

Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином у больных с левожелудочковой недостаточностью, перенесших инфаркт миокарда, не отмечалось.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.

КАТЕГОРИИ