Пиразинамид инструкция по применению таблетки. "Пиразинамид": побочные действия и противопоказания

Пиразинамид – синтетический противотуберкулезный препарат .

Фармакологическое действие Пиразинамида

Активное вещество Пиразинамида оказывает противотуберкулезное действие.

Препарат в зависимости от принимаемой дозы может оказывать бактериостатический или бактерицидный эффект.

Пиразинамид по инструкции проявляет большую активность в кислой среде. Проникая в очаги туберкулезного поражения, эффективно воздействует на внутриклеточно расположенные микобактерии.

При сочетании с другими противотуберкулезными препаратами вероятность развития резистентности уменьшается.

Форма выпуска

Пиразинамид выпускают только в лекарственной форме таблеток, содержащих 250 или 500 мг одноименного действующего вещества.

Аналогами Пиразинамида являются лекарственные средства Линамид, Пизина, Макрозид, Пиразинамид-Акри, Пирафат, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид-НИККа.

Показания к применению Пиразинамида

Согласно инструкции Пиразинамид назначают при лечении туберкулеза, чаще всего в составе комбинированной терапии .

Противопоказания

Препарат противопоказано применять при существующей гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Пиразинамида.

Как правило, Пиразинамид назначают с осторожностью при:

Гиперурикемии;
Подагре;
Печеночной недостаточности.

Возможность применения Пиразинамида при беременности решается индивидуально врачом в случаях существующей устойчивости к рифампицину, изониазиду и этамбутолу.

Способ применения Пиразинамида

Пиразинамид по инструкции следует принимать утром, во время или после еды. Суточная доза обычно составляет 20-30 мг на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза Пиразинамида не должна превышать 2,5 г, которую при плохой переносимости можно разделить на 2-3 приема. При проводимой противотуберкулезной терапии можно применять несколько схем лечения:

Один раз в неделю по 90 мг/кг;
Два раза в неделю по 3-3,5 г;
Три раза в неделю по 2-2,5 г.

Как правило, курс лечения Пиразинамидом составляет три месяца.

В пожилом возрасте Пиразинамид по отзывам эффективно принимать через день не более 15 мг/кг. Детям препарат по инструкции назначают один раз в день по 15-20 мг/кг, максимально – 1,5 г.

При противотуберкулезной терапии Пиразинамид назначают одновременно с аминогликозидами, изониазидом и рифампицином.

Побочные действия

Пиразинамид по отзывам чаще всего вызывает пищеварительные расстройства , которые проявляются как:

Рвота;
Обострение пептической язвы;
«Металлический» привкус во рту;
Диарея;
Болезненность печени;
Желтая атрофия печени;
Тошнота;
Снижение аппетита;
Гепатомегалия;
Желтуха.

Кроме того, при приеме Пиразинамида по отзывам могут наблюдаться:

Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, головная боль, депрессия;
Спленомегалия, сидеробластная анемия, тромбоцитопения, порфирия, гиперкоагуляция, вакуолизация эритроцитов;
Миалгия, артралгия;
Интерстициальный нефрит, дизурия;
Крапивница, кожная сыпь;
Акне, гиперурикемия, гипертермия, фотосенсибилизация, обострение подагры.

Нарушения центральной нервной системы в виде судорог, галлюцинаций и спутанности сознания проявляются крайне редко.

Риск возникновения гипогликемии увеличивается на фоне сахарного диабета.

При передозировке Пиразинамидом по инструкции могут усилиться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и развиться нарушения функции печени.

При совместном применении с рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия.

Условия хранения Пиразинамида

Пиразинамид относится к противотуберкулезным препаратам рецептурного отпуска . Не рекомендуется хранить таблетки более 5 лет.

С уважением,

Пиразинамид активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. В зависимости от концентрации пиразинамид может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Только при кислом значении рН (5,6 и ниже), которое схоже со значением рН в очагах ранних активных туберкулезных поражений, пиразинамид сохраняет активность. Во время терапии возможно развитие устойчивости микроорганизмов. При сочетании пиразинамида с другими противотуберкулезными препаратами вероятность развития устойчивости снижается. Пиразинамид особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, туберкуломе, казеозном лимфадените, казеозно-пневмонических процессах. Пиразинамид снижает выведение уратов и мочевой кислоты, может вызвать гипергликемию.
Пиразинамид практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы связывается на 10 – 20%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа и составляет при однократном приеме 14 мг/кг и 27 мг/кг препарата 19 и 39 мкг/мл соответственно. Пиразинамид хорошо проникает в органы и ткани (включая почки, легкие, печень, инкапсулированные очаги туберкулезного поражения). Объем распределения равен 0,57–0,74 л/кг. Пиразинамид проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в цереброспинальной жидкости в концентрациях, которые составляют 87 – 105% концентрации в сыворотке крови. В печени пиразинамид метаболизируется с образованием пиразиновой кислоты (активный метаболит), в дальнейшем пиразиновая кислота гидроксилируется ферментом ксантиноксидаза до 5-гидроксипиразиноевой кислоты, которая не имеет туберкулостатической активности. С белками плазмы пиразиновая кислота связывается на 31%. Период полувыведения пиразинамида равен 9 – 10 часов, увеличивается до 26 часов при почечной недостаточности. Период полувыведения пиразиновой кислоты составляет 12 часов, увеличивается до 22 часов при нарушении функции почек. При нарушении функции печени период полувыведения также возрастает. Пиразинамид выводится в основном почками (33% - в виде пиразиновой кислоты, 3% - в неизмененном виде, 36% - в виде других метаболитов, главным образом в виде 5-гидроксипиразиновой кислоты). При проведении гемодиализа за 3 – 4 часа концентрация пиразиновой кислоты снижается на 50 – 60%, пиразинамида - на 55%.
Пиразинамид вызывал хромосомные аберрации в клеточных культурах лимфоцитов человека, но в бактериальном тесте Эймса не проявлял мутагенности.
Не определен риск тератогенности у животных и человека, так как не проведено соответствующих исследований.
Не выявлено канцерогенных свойств пиразинамида у самцов мышей и крыс при пероральном введении препарата мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека) и крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека). Относительно самок мышей окончательного заключения сделать не удалось, так как в контрольной группе выжило недостаточное количество мышей.

Показания

Туберкулез (комбинированное лечение): легочный туберкулез, туберкулез костей, туберкулезный менингит, мочеполовой туберкулез.

Способ применения пиразинамида и дозы

Пиразинамид принимается внутрь. Взрослые - 1,5 – 2 г в сутки (20 – 30 мг/кг в сутки) каждый день (при массе тела меньше 50 кг - 1,5 г, больше 50 кг - 2 г); возможно по 2 – 2,5 г 3 раза в неделю, по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 3 – 3,5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза составляет 2,5 г. У больных старше 60 лет доза не должна быть больше 15 мг/кг в сутки. Курс терапии составляет 0,5 - 2 года.
До начала и во время терапии, в особенности у больных старше 60 лет, необходимо каждый месяц контролировать содержание билирубина, мочевой кислоты, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; при нарушении функции печени необходима отмена пиразинамида. Возможна перекрестная чувствительность с изониазидом, этионамидом и прочими схожими по химической структуре препаратами. Риск развития гипогликемии возрастает у больных с сахарным диабетом.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, заболевания печени, тяжелые заболевания почек, период лактации, беременность,

Ограничения к применению

Нарушение функций печени, подагра, гиперурикемия, эпилепсия, гипотиреоз, сахарный диабет, психоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пиразинамида противопоказано при беременности. На время терапии пиразинамидом необходимо прекратить кормление грудью (пиразинамид проникает в грудное молоко).

Побочные действия пиразинамида

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, металлический привкус во рту, снижение аппетита, отсутствие аппетита, эпигастральные боли, обострение пептической язвы, нарушение функций печени, болезненность печени, желтуха, гепатомегалия, желтая атрофия печени.
Нервная система и органы чувств: головокружение, нарушение сна, головная боль, повышенная возбудимость, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, судороги.
Сердечно-сосудистая система и кровь: тромбоцитопения, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, гиперкоагуляция, порфирия, спленомегалия.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.
Мочеполовая система: интерстициальный нефрит, дизурия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Прочие: акне, гипертермия, гиперурикемия, фотосенсибилизация, обострение подагры, повышение концентрации плазменного железа, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом,

Взаимодействие пиразинамида с другими веществами

Пиразинамид усиливает действие фторхинолонов, которые используются при терапии туберкулеза (ломефлоксацин, офлоксацин), и других противотуберкулезных средств. Пиразинамид ослабляет действие противоподагрических препаратов (колхицин, аллопуринол, сульфинпиразон, пробенецид). При совместном использовании с пробенецидом возможно снижение экскреции пиразинамида и усиление токсических реакций. Риск развития гепатотоксического действия пиразинамида возрастает при совместном использовании с рифампицином, протионамидом, этионамидом.

Передозировка

При передозировке пиразинамидом развиваются тошнота, боли в животе, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, нарушение сознания, острый отек легких, коматозное состояние, нарушение дыхания, судороги, метаболический кетоацидоз, гипергликемия. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддерживающее и симптоматическое лечение, гемодиализ.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пиразинамид

Комбинированные препараты:
Пиразинамид + Протионамид + Рифабутин + [Пиридоксин]: Протубутин;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин: Зукокс™, Протуб-3, Римпин ИПЗ, Рифатер, Фтизамакс;
Изониазид + Левофлоксацин + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин]: Левофлорипин®;
Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин: Ломекомб®, Протуб-Ломе;
Изониазид + Пиразинамид: Протубпира, Фтизопирам®;
Изониазид + Пиразинамид + Пиридоксин: Фтизопирам® В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин]: Протубвита;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол + Пиридоксин: Изокомб®, Ласлонвита, Протуб-4 плюс, Репин В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол: Зукокс™ Е, Комбитуб, Майрин-П, Протуб-4, Рипэг, Форкокс;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол: Комбитуб-Нео;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин: Протиокомб®, Протуб-5.

Осторожно! Лечение Пиразинамидом осуществляется только под наблюдением врача. Самолечение способно привести к печальным последствиям.

Пиразинамид относят к категории синтетических аналогов никотинамида. Он считается антибиотиком второй (средней) группы эффективности. Химическая формула представляет собой следующее: C5H5N3O . Препарат производит бактерицидный эффект при условии низкого значения Ph среды. В медицине используется для борьбы с бактериями типа Mycobacterium tuberculosis .

Фото 1. На рентген снимке легких человека красным цветом обозначены зоны поражения туберкулезом.

Препарат оказывает мощнейшее стерилизующее воздействие на болезнетворные бактерии в очагах их скопления. Он проникает внутрь клеток возбудителя и разрушает их. Привыкание микобактерий туберкулеза к лекарству развивается при монотерапии, по этой причине Пиразинамид используют в комплексе с другими медикаментами.

Активное вещество лекарства: пиразинамид.

Дополнительные компоненты препарата

Помимо основного вещества пиразинамида, препарат содержит следующие дополнительные компоненты:

тальк;
картофельный крахмал;
стеарат магния;
повидон.

Максимальная концентрация активных веществ препарата в организме достигается примерно через 3 часа после приема. Всасываемость беспрепятственно осуществляется органами желудочно-кишечного тракта. Процесс распада лекарственного средства происходит в клетках печени, выведение остатков происходит с помощью мочевыделительной системы.

Внимание! При отклонениях в работе печени и почек Пиразинамид противопоказан. Во время беременности и периода лактации его применяют с осторожностью.

Форма выпуска препарата - таблетки

Лекарственное средство выпускается только в формате таблеток . Они имеют круглую форму и плоскую поверхность. Посередине имеется разделительная риска. Цвет варьируется от белого до бежевого.

Существует два возможных варианта упаковки: пластиковые контейнеры и затемненные флаконы. Концентрация активного вещества достигает 250 мг или 500 мг. В упаковке содержится 1000 или 100 таблеток. Реализация в аптеках осуществляется по рецепту врача .

Стоимость упаковки таблеток Пиразинамида с количеством 100 таблеток в среднем составляет 212 рублей. Лекарственное средство выпускают такие компании, как Озон, Linaria Chemicals, Северная звезда, Дарница и т.д.

Справка. Продолжительность лечения Пиразинамидом составляет от 3 до 6 месяцев.

Для чего применяется Пиразинамид?

Таблетки Пиразинамид пременяются исключительно для лечения туберкулеза. Они считаются эффективным в борьбе со следующими разновидностями заболевания :

туберкулез костей;
поражение мочеполовой системы;
туберкулез легких;
менингит.

Фото 2. Стадии развития туберкулеза позвоночника - одной из наиболее распространенной локализации внелегочного туберкулеза.

Пиразинамид применяется в составе комплексной терапии. Такой способ использования значительно увеличивает эффективность лечения. Прием таблеток назначают на ранней стадии развития туберкулеза.

возраст до 3 лет ;
болезни печени ;
беременность и период лактации;
подагру ;
аллергические реакции на компоненты состава.

Особенности. Лечение Пиразинамидом подразумевает регулярное обследование печени, поскольку его активные компоненты оказывают на неё разрушающее воздействие.

Суточная доза препарата определяется в зависимости от общей массы тела человека. На 1 кг веса положено от 30 до 35 мг лекарственного средства. При стандартной схеме лечения подразумевается единоразовый прием таблеток в сутки. Желательно осуществлять его во время еды.

Механизм действия препарата - насколько он эффективен?

При соблюдении назначенной схемы лечения прием препарата приведет к желаемому результату. На эффективность механизма действия Пиразинамида непосредственное влияние оказывает регулярность приема .

Нельзя прерывать лечение без веской на то причины. Монотерапия не принесет никакой пользы, кроме того, у клеток бактерий разовьется иммунитет к активному веществу медикамента.

Статистические данные показывают, что Пиразинамид достаточно эффективен в начале развития туберкулеза. Его действие усиливает рифампицин и изониазид. К негативным свойствам препарата относят наличие побочных эффектов , у многих людей они бывают ярко выражены. К ним относят нарушения стула, тошноту и рвоту, также наблюдаются болезненные ощущения в суставах и покраснение покровов тела.

Со стороны центральной нервной системы повышается вероятность развития головокружения, нервной возбудимости и нарушения сна. Некоторые люди отмечают во время приема появление металлического привкуса во рту, снижение аппетита и обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Полезное видео

Просмотрев видео, вы узнаете историю развития лечения туберкулеза, основные препараты и методику, применяющиеся в настоящее время.

Аналоги Пиразинамида

При отсутствии эффективности или наличии противопоказаний применения используют аналоги этого препарата. К ним относят:

Линамид;
Макрозид;
Пиразинамид НИКка;
Пирафат;
Пайзина;
Пира.

Пиразинамид - синтетическое противотуберкулезное лекарственное средство, оказывающее бактерицидное действие. Является пролекарством, останавливающим рост Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапии у бактерий быстро развивается иммунитет к активному веществу. Рекомендуется применять в сочетании с другими средствами в составе комбинированной терапии.

Удаление из крови происходит посредством гемодиализа . При длительном применении Пиразинамида необходимо ежемесячно проходить обследование на предмет роста активности печеночных аминотрансфераз и следить за тем, чтобы количество мочевой кислоты не превышало норму.

Показания для назначения Пиразинамида

В соответствии с инструкциями Пиразинамид наиболее активен в кислой среде . Проникновение в очаги туберкулезных поражений эффективно воздействуют на внутриклеточные бактерии.

В сочетании с другими противобактериальными средствами и антибиотиками снижается вероятность развития иммунитета к активному веществу. Пиразинамид малоэффективен при лечении скрытой формы туберкулёза. Механизм работы до конца не изучен. Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска препарата

Пиразинамид выпускается в форме таблеток или порошка. Содержит 250/500 мг активного вещества с таким же названием.

Фото 1. Пиразинамид в таблетках, 100 шт, 400 мг.

Схема приёма и дозировка

Препарат применяется перорально, один или два раза в день после еды. Рекомендуемый способ применения Пиразинамида — во время завтрака, запивая обильным количеством тёплой воды:

взрослым принимать по 20—25 мг/1 кг массы;
людям с массой менее 60 кг — 11,5 г в сутки;
пациентам с массой более 60 кг —1,5—2 г в сутки.

Максимальная доза Пиразинамида для взрослого — 2,5 г в сутки . Максимальная доза для людей пожилого возраста — 10—15 мг/кг массы в сутки.

В отдельных случаях, когда лечащий врач назначает индивидуальную дозировку, исходя из состояния организма пациента, используется альтернативная схема.

Альтернативная схема дозировки

Американский исследовательский центр «The American Thoracic Society» предлагает альтернативный вариант схемы приема Пиразинамида с учётом веса взрослого пациента.

Ежедневная дозировка:

40—50 кг: 1000 мг;
50 до 70 кг: 1500 мг;
70—90 кг: 1500 мг.

Еженедельная:

40—50 кг: 1500 мг;
50 до 70 кг: 3000 мг;
70 до 90 кг: 4000 мг.

Ежемесячная:

40—50 кг: 1500 мг;
50 до 70 кг: 2500 мг;
70 до 90 кг: 3000 мг.

Инструкция по применению для детей

Дозировка Пиразинамида для детей — 10—12 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза —1,5 г в сутки ). Препарат наиболее эффективен в составе комбинированной терапии в сочетании с аминогликозидами и антибиотиками.

Курс лечения — около 3 месяцев.

Особенности приёма во время беременности

Во время беременности схему и дозировку Пиразинамида лечащий врач назначает персонально, в зависимости от восприимчивости организма и переносимости отдельных компонентов. При явно выраженном побочном действии возможна замена лекарств, принимаемых в комбинации с основным препаратом (Этамбутол, Изониазид и Рифампицин ).

После первого применения необходимо пройти лабораторное обследование на реакцию организма. При возникших осложнениях основного заболевания в течение курса, настоятельно рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и в случае ухудшения состояния прекратить приём препарата.

Фармакокинетика

Пиразинамид легко всасывается в кровь, проникает в воспаленные мозговые оболочки и является неотъемлемой частью лечения туберкулезного менингита.

При регулярном использовании может вызвать светочувствительность , после отмены препарата симптом исчезает. Метаболизируется печенью, продукты обмена выделяются почками.

Негативное влияние на плод при беременности не доказано . Зафиксированы отдельные случаи осложнений развития плода, но так и не было установлено, что это осложнение вызвано реакциями определённого медикамента. Лабораторные исследования усложняются тем, что комплексная терапия значительно затрудняет определение механизмов воздействия на организм человека.

Вам также будет интересно:

Противопоказания

Среди противопоказаний препарата:

тяжелое повреждение печени ;
острая подагра ;
гиперчувствительность к компонентам.

Препарат несовместим с алкоголем. Пиразинамид в сочетании с этанолом повышает негативное влияние алкоголя на жизненно важные органы.

Пиразинамид усиливает побочные действия других лекарств (за исключением медикаментов, которые необходимы для комбинированной терапии туберкулёза) и влияет на постановку диагноза посредством лабораторных анализов.

При совместном применении с Рифампицином повышается вероятность развития гепатотоксичности . Любое совместное использование сторонних медикаментов должно быть одобрено лечащим врачом.

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные действия Пиразинамида:

Часто: боль в суставах .
Редко : потеря аппетита, отек суставов нижних конечностей, повышенная утомляемость, слабость, нарушение пигментации кожных покровов.
Побочные эффекты, встречающиеся в единичных случаях : острая гипертензия, гранулематозный гепатит, тошнота, рвота, желтуха, анорексия, повышение сахара в крови, подагра, тромбоцитопения, изменения в механизмах свёртываемости крови, крапивница, десквамация, повышенная светочувствительность, дизурия, интерстициальный нефрит, лихорадка, эритема.

Некоторые побочные эффекты Пиразинамида (сыпь, зуд) не нуждаются в медицинском вмешательстве. По мере привыкания эти побочные эффекты постепенно исчезнут.

Внимание! При возобновлении лечения после долгого перерыва возможны симптомы гриппа, кожные высыпания, артралгия, анемия, пурпура.

Взаимодействие с другими лекарствами

Антациды, опиаты, антихолинергики уменьшают биодоступность Пиразинамида. Препараты, содержащие бентонит, рекомендуется принимать не ранее, чем через 4 часа после выведения из организма Пиразинамида.

Рифампицин увеличивает скорость экскреции бромсульфалейна, вызывает индукцию ферментов печени, ускоряет обмен веществ. Сочетание с Изониазидом увеличивает концентрацию фенитоина в крови, снижает эффективность противозачаточных средств, увеличивает побочные эффекты Фенитоина, ингибирует выделение триазолама, увеличивает экскрецию.

В комплексе с Рифампицином и Изониазидом увеличивается риск возникновения патологий печени и нарушение стабильной работы ЖКТ.

Опасные комбинации препаратов:

Аспирин;
Аскорбиновая кислота;
препараты, содержащие йод;
Пробенецид;
ингибиторы альфа-глюкозидаз.

При длительном курсе наблюдаются изменения результатов следующих анализов:

реакция Ван-ден-Берга;
фенолгипохлоритная реакция;
определение МНО ;
определение активности ферментов печени.

Передозировка

В случае передозировки препаратом увеличивается риск осложнений побочных эффектов центральной нервной системы и развития аномалий функций печени.

Лечение симптоматическое.

Важно! Пиразинамид напрямую воздействует на все жизненно важные органы. Нарушение инструкций может причинить необратимый вред здоровью.

Ни в коем случае не превышайте дозировку , назначенную лечащим врачом.
Не прерывайте курс во избежание осложнений заболевания.
Не пытайтесь самостоятельно корректировать схему приёма.
Откажитесь от никотина и кофеина на время прохождения курса.

Ключевые особенности действия: таблица

Начало действия активного вещества

Действие наступает в течение 2 часов.

Продолжительность эффекта

Эффект длится в среднем от 27 до 30 часов.

Взаимодействие с алкоголем

При совместном приёме Пиразинамида и алкоголя возможны осложнения в работе функций печени.

Привыкание

В отдельных случаях наблюдалось привыкание к активному веществу.

Применение при грудном вскармливании

Выводится с грудным молоком. Для женщин, кормящих грудью, препарат назначается только в случае крайней необходимости.

Пиразинамид эффективен только в составе комбинированной терапии, принимать его без вспомогательных лекарств крайне опасно. Бактерии приобретают иммунитет, после чего лекарства-аналоги не смогут устранить осложнения туберкулёза.

Фото 2. У пациента берут кровь для анализа. Это поможет предотвратить осложнения.

На протяжении всего курса необходим постоянный контроль лечащего врача и регулярная проверка анализов мочи и крови . При диабете II типа значительно искажаются показатели кетонов в моче.

Полезное видео

Ознакомьтесь с видео, в котором рассказывается о методике лечения туберкулеза, в том числе - о применении Пиразинамида.

Оцени статью:

Будь первым!

Средняя оценка: 0 из 5 .
Оценили: 0 читателей .

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: pyrazinamide; пиразин-2-карбоксамид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошеными краями и риской;
состав: 1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг;
вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04AK01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Относится к наиболее эффективным противотуберкулезным препаратам, особенно в начальной фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) сокращенной схемы химиотерапии (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) туберкулеза. Пиразинамид может оказывать бактериостатическое (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) .
Препарат действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам I и II ряда. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах (Лимфаденит – представляет собой воспаление лимфатической железы) , туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. Лечение Пиразинамидом рекомендуется комбинировать с другими противотуберкулезными средствами (изониазидом, этамбутолом, рифампицином) с целью предотвращения развития устойчивости микобактерий туберкулеза.
Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструктивным туберкулезом.

Фармакокинетика . Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. В плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) на 10 – 20%. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. Хорошо распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма, включая печень, легкие, почки и желчь (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) . Пиразинамид активно проникает в спинномозговую жидкость, где его концентрация составляет 87 – 105% от соответствующей концентрации в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени; гидролизуется путем микросомального дезаминирования до активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) пиразиновой кислоты, а затем гидролизуется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиновой кислоты.
Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 8 – 9 часов. Экскретируется почками (3% – в неизмененном виде, 33% – в виде пиразиновой кислоты и 36% – в виде других метаболитов) в течение 72 часов.

Показания к применению

Все формы туберкулеза, в т.ч. туберкулезный менингоэнцефалит.

Способ применения и дозы

Суточная доза Пиразинамида для взрослых составляет 1,5 – 2 г, при хорошей переносимости – до 2,5 г. Принимают внутрь, после еды, по 1 г 2 раза (реже – по 500 мг 3 – 4 раза) в день. Суточная доза для больных старше 60 лет и с массой тела до 50 кг - 1,5 г.
Детям назначают из расчета 20 – 30 мг на 1 кг массы тела в сутки (суточная доза не более 1,5 г) в два приема. Курс лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции: дерматиты (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , эозинофилия, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) . Возможны также диспептические явления, ухудшение аппетита, головная боль, редко – повышенная возбудимость, беспокойство, боли в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) и мышцах, повышение концентрации железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) в сыворотке крови, склонность к тромбообразованию. При длительном применении Пиразинамид может оказывать токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действие на печень.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к Пиразинамиду и другим родственным по химической формуле лекарственным средствам (этионамиду, изониазиду, ниацину и др.), нарушение функции печени, острая подагра.

Передозировка

Сообщений о передозировке Пиразинамида не было.

Особенности применения

До и в процессе лечения Пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя каждые 2 – 4 недели биохимические исследования (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови и др.). При обнаружении изменений функции печени отменяют препарат. Для уменьшения токсического действия Пиразинамида рекомендуется назначение метионина, липокаина, глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) , витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В12.
Имеются данные о задержке в организме под влиянием Пиразинамида мочевой кислоты и о возможности появления в суставах боли подагрического характера. Поэтому целесообразно определять содержание мочевой кислоты в крови.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проводили; риск тератогенного действия не определен. Если обнаружена стойкость к таким препаратам, как изониазид, рифампицин и этамбутол, и возможна чувствительность к Пиразинамиду, следует рассмотреть вопрос о его применении.
Пиразинамид проникает в грудное молоко в небольшом количестве, однако осложнения у человека не зарегистрированы.
Нет ссылок на то, что Пиразинамид может отрицательно влиять на психомоторные реакции у водителей и людей, работающих с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиразинамид усиливает действие других противотуберкулезных препаратов.
При одновременном назначении Пиразинамида и противоподагрических средств может потребоваться коррекция доз последних, поскольку Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови и тем самым снижать эффективность противоподагрических средств.
При одновременном применении Пиразинамида и циклоспорина концентрация циклоспорина может снижаться и привести к неадекватной иммуносупрессии (Иммуносупрессия - подавление иммунного ответа с использованием химических, фармакологических, физических или иммунологических средств) , поэтому необходим мониторинг концентрации циклоспорина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках; по 5 упаковок в пачке. По 100, 250 и 500 таблеток в банках стеклянных. По 500 или 1000 таблеток в контейнерах пластмассовых.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua