От чего таблетки толперизон obl. Толперизон для лечения заболеваний костно-мышечной системы

Эффективность

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Средняя оценка

На основе 3 отзывов

Мышечные спазмы и повышенный тонус мускул наблюдаются при некоторых заболеваниях опорно-двигательного аппарата, при которых больной испытывает сильные боли. Воздействуя особым образом на нервную систему, миорелаксанты уменьшают интенсивность передачи нервных импульсов и позволяют устранить гипертонус мышц.

В данную группу лекарственных медикаментов входит толперизон, который позволяет не только достигнуть желаемого эффекта, но также не вызвать неприятной побочной реакции - сонливости.

О препарате

Расслабляющее действие препарата приводит к уменьшению боли за счет блокирования проведения импульсов в спинной и головной мозг.

Производитель и страна производства

Tolperisone изготавливается корпорацией SC Balkan Pharmaceuticals SRL, расположенной в Молдове. Медикамент с аналогичным названием также выпускается в Республике Беларусь на БЗМП (г. Борисов).

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Формы выпуска и состав

В продаже представлен толперизон в таблетках преимущественно в разной концентрации действующего вещества - толперизона гидрохлорида.

Таблетки 50 мг. Вспомогательные вещества: crospovidonum, кислоты (лимонная и стеариновая), E463, моногидрат лактозы, пирогенный кремния диоксид, магния стеарат и другие менее значимые компоненты. Стоимость - 170–190 рублей (30 табл).
Таблетки 150 мг. Связочные вещества идентичны, что и в упаковке с драже 50 мг. Стоимость - 280–290 рублей (30 табл).
Уколы. Медикамент в ампулах в России не выпускается, поэтому при необходимости достижения миорелаксирующего действия инъекционным способом приобретается Мидокалм. Вводятся уколы как внутривенно, так и внутримышечно.

Внутри упаковки можно найти от 1 до 4 блистеров с содержанием таблеток по 5, 7, 10, а также 14, 15, 20 или 30 драже.

Другие формы выпуска

Медикамент выпускается другими производителями, которые к основному названию прибавляют дополнительные приставки. Пример - толперизон МНН.

«Оболенское» - изготовитель медикамента толперизон obl, который изготавливается в России (поселок Оболенск). Именно obl толперизон чаще всего продается на постсоветском пространстве, а не молдавский вариант. Бренд толперизон с приставкой obl часто можно встретить в продаже в Украине, Казахстане и Республике Беларусь.

Названия этих миорелаксантов - синонимы, которые действуют одинаково , поскольку включают идентичное действующее вещество. В Германии выпускается медикамент с названием Tolperison HEXAL, в Тайване - Tolperisone Shou Chan.

Эти формы также синонимы названий, которые продаются в Молдавии и России.

Дозировки и схема применения

Толперизон имеет раздражающее воздействие на слизистую желудка , поэтому он принимается после или во время основного приема пищи. Таблетка запивается водой без примесей, разжевывание драже не предполагается.

Особенности приема

взрослые (начало курса): 1 таблетка 2–3 раза по 50 мг;
взрослые (продолжение курса): 150 мг 2–3 раза в сутки;
дети (концентрация по весу на 1 кг): от 12 месяцев до 6 лет - 5 мг;
дети от 7 до 14 лет (на 1 кг) - от 2 до 4 мг.

Дозировка зависит от тяжести сопутствующего заболевания , однако в начале лечения чаще всего рационален прием миорелаксанта в дозировке по 50 мг. По рекомендации врача концентрация (увеличение дозы не всегда рационально), поступающая в организм, постепенно увеличивается. Максимальный срок терапии - 3–4 недели.

Перерывы между повторными курсами этим медикаментом длятся не менее 2–3 месяцев.

Показания к применению

Толперизон рекомендовано употреблять при болезнях позвоночника и суставов , сопровождающихся болевым синдромом. В качестве медикамента экстренной терапии он равным образом назначается при инсультах, воспалениях головного мозга и рассеянном склерозе.

Рациональность приема при следующих болезнях:

ушибы области спины;
межпозвонковые деформации;
акроцианоз;

В комплексной терапии атеросклероза миорелаксант выступает вспомогательным средством , позволяющим снять гипертонус мускульной ткани. Аналогичным образом Толперизон применяется при болезни Паркинсона, осложненной постэнцефалическими и атеросклеротическими нарушениями.

Медикамент назначается в период реабилитации пациентов, перенесших оперативное вмешательство в области суставов и позвоночника и находящихся в отделении травматологии и ортопедии.

Противопоказания

Угнетающее воздействие миорелаксанта на ЦНС нежелательно при некоторых состояниях и заболеваниях у пациентов . Перед использованием толперизона инструкцию по применению следует внимательно изучить до начала терапии (в ней представлен исчерпывающий список ограничений).

Запрет на прием

миастения;
непереносимость лактозы;
12-месячный возраст;
период вынашивания плода и лактации.

В составе присутствует лактоза, поэтому при непереносимости этого компонента от приема медикамента стоит отказаться.

Особые указания: нарушения функции почек и печени

Миорелаксант не оказывает негативного влияния на печень и почки , поэтому больные, имеющие расстройства функционирования данных органов, могут начать использование медикамента без опасений, связанных с потенциальным ухудшением самочувствия. Однако при сильном поражении печени следует отказаться от приема медикамента или употреблять его с высокой осторожностью. Риск развития побочных реакций у пациентов с такими заболеваниями повышен.

Нюансы применения беременными, кормящими женщинами, детьми и пожилыми

Беременные. Период вынашивания плода - запретительное условие для терапии этим миорелаксантом. Максимальная угроза для плода присутствует при употреблении медикамента в 1 триместре (увеличивается риск развития врожденных дефектов). В период лактации употреблять средство также нельзя.
Дети. Новорожденным - до 12 месяцев - средство к приему запрещено. После 1 года назначить прием миорелаксанта могут при наличии болезни Литтла (альтернативное название - детский спастический паралич), который проявляется серьезным нарушением тонуса мышц.
Пожилые. Миорелаксант хорошо переносится пенсионерами благодаря отсутствию кардиотоксического действия (кроме случаев передозировки). При расстройствах приема пищи инъекция с миорелаксантом используется в качестве альтернативного способа введения лечебного раствора в организм. Однако в данном случае используется Мидокалм.

Передозировка и побочные действия, токсичность препарата

Медикамент относят к малотоксичной группе, но изредка при поступлении действующего компонента могут развиваться побочные реакции. Рвота и расстройство кишечника - основные неприятные состояния, диагностируемые у пациентов, реже терапевтами выявляется гастралгия (устраняется снижением принимаемой дозы), головная боль и дерматологические проблемы (зуд, крапивница). Анафилактический шок диагностируется крайне редко. Поступление действующего вещества в концентрациях больше суточной дозы приводит к нарушению сердечной активности (развивается аритмия) и процессов дыхания (вдохи и выдохи осуществляются больным с трудом).

Миорелаксант снижает кровяное давление, поэтому при передозировке состояние гипотоников существенно усугубляется.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном употреблении нескольких медикаментов следует учитывать фармакокинетические трансформации.

Особенности одновременного приема

миорелаксанты других производителей. Увеличивается риск передозировки, поэтому требуется коррекция принимаемой дозы в сторону ее уменьшения.
медикаменты с изоферментом CYP2D6. Повышается концентрация действующего вещества.
психотропные медикаменты. Действие усиливается для лекарственных форм, содержащих нифлумовую кислоту, а также вариантов, обеспечивающих наркоз во время проведения операций.
снотворное и успокаивающее. Усиление угнетения ЦНС не наблюдается - совмещение полностью безопасно.

При одновременном употреблении медикаментов для лечения высокого давления лекарство будет усиливать антигипертензивные свойства.

Взаимодействие с алкоголем

Миорелаксант, как указано в инструкции, не усиливает угнетающее воздействие спиртосодержащих жидкостей , поэтому излишнее торможение ЦНС не происходит. Однако известны случаи появления поноса и рвоты при употреблении большого количества алкоголя совместно с миорелаксантом.

Хранение, отпуск из аптек

До момента вскрытия блистера медикамент хранится 2 года. Продажа в аптеках производится после предъявления разрешительного документа, выписанного терапевтом.

Хранить Толперизон необходимо в сухом месте, защищенном от воздействия влаги и солнечных лучей.

Аналоги с ценами

В продаже можно купить аналоги с более низкой ценой, а также медикаменты от зарубежных производителей.

. Отечественный заменитель с небольшим количеством противопоказаний. Цены на миорелаксант варьируются в пределах от 330 до 360 - за упаковку с 30 таблетками по 50 мг и от 370 до 400 рублей - на медикамент с 30 табл. по 150 мг.
. Турецкое средство на основе тизанида гидрохлорида, обеспечивающего эффективное устранение скелетного спазма. Прием также возможен при кишечных спазмах. Затраты на покупку - 220–240 рублей (30 таблеток по 2 мг), 325–350 рублей (30 таблеток по 4 мг).
Миолгин. Редко встречающийся в продаже аналог, который в составе имеет . Его действие помогает одновременно снизить температуру и уменьшить воспаление. Стоимость: 375–440 рублей (20 таблеток).
Баклафен. Польский миорелаксант по невысокой стоимости. Недостаток - большое количество побочных реакций (в том числе так называемый синдром отмены), описанных в инструкции. Ценник - 250–270 рублей (50 таблеток по 0,01 г), 490–510 рублей (50 табл. по 0,025 г).
Толизор. Наиболее близкий заменитель толперизона obl из России с аналогичным действующим компонентом. Нельзя принимать детям до 18 лет. Стоимость на Толизор: 280–310 рублей (30 драже по 150 мг).
Здоровья. Украинский медикамент, который реализуется в таблетках и в виде ампул. С основным медикаментом показания к применению одинаковы. Стоимость одной упаковки - 280–340 рублей (30 таблеток по 50 мг или 5 ампул по 1 мл).
Тизалуд. Миорелаксант на основе тизанидина. Цена - 135–150 рублей (30 таблеток по 2 мг).

Когда необходимо максимально сэкономить на лечении, можно использовать Тизалуд, а при желании выбрать авторитетный с долгим сроком продаж, то рациональнее приобрести Мидокалм.

Отзывы

В Интернете оставлено относительно небольшое количество отзывов, однако те, что доступны к изучению, содержат только положительную информацию об эффективности медикамента . Большинство использовало миорелаксант для устранения болей, связанных с проявлениями и . После курса многие замечают заметное улучшение и быстрый уход боли (преимущественно в начале второй недели). Менее 5 % принимавших отметили полное отсутствие положительной динамики лечения с помощью этого медикамента. Многим больным с болевым синдромом изначально прописывался Мидокалм, но из-за высокой цены пациенты начинали искать аналоги более доступной ценовой группы. Часть из них приобрела Толперизон, который полностью устроил в плане стоимости, поэтому при возникновении аналогичных болевых состояний в будущем пациенты вновь планируют использовать данный миорелаксант. Терапевты рассматривают медикамент как не отличающийся по воздействию от Мидокалма.

Есть случаи (около 10 % от всех отзывов) успешного устранения мышечных болей неясного генеза.

Заключение

Применение препарата толперизон помогает быстро достичь снижения возбудимости двигательных нейронов, ответственных за появление мышечного спазма. Небольшие затраты на покупку и относительно небольшой список побочных реакций делают прием миорелаксанта более комфортным и экономичным при лечении различных неврологических заболеваний.

Отзывы

0"> Order by: Most recent Top score Most helpful Worst score

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Антон

1 год ago

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Алла

1 год ago

Эффективность

Толперизон: инструкция по применению и отзывы

Толперизон – миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т ½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
детский спастический паралич (болезнь Литтла);
энцефалопатия сосудистого генеза;
эпилепсия;
посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.

Противопоказания

возраст до 18 лет;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
миастения гравис;
грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Толперизон: способ и дозировка

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, п обочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Толперизон может вызывать следующие расстройства со стороны различных органов и систем организма:

нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – парестезия, недомогание, судороги, тремор, синдром дефицита внимания, эпилепсия, летаргия;
психика: нечасто – нарушения сна, бессонница; редко – депрессия, ощущение слабости; очень редко – спутанность сознания;
обмен веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия; очень редко – брадикардия;
печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, тошнота, диспепсия; редко – метеоризм, запор, боль в эпигастрии, рвота;
скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, слабость и боль в мышцах; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – остеопения;
иммунная система: редко – анафилактические и реакции гиперчувствительности (отек Квинке, в том числе губ и лица); очень редко – анафилактический шок;
кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз, кожная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд;
органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, тератогенное действие не было выявлено. Но опыта применения толперизона во время беременности у людей нет, в связи с чем беременным женщинам, особенно в I триместре, препарат не назначают, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза оправдывает возможные риски.

Отсутствуют данные о выделении толперизона с молоком матери, поэтому в период лактации препарат запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет таблетки Толперизон не назначают.

При нарушениях функции почек

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении почек Толперизон не назначают. При нарушении почечной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции почек и общего состояния пациента.

При нарушениях функции печени

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении печени Толперизон не назначают. При нарушении печеночной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции печени и общего состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.

При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Аналоги

Аналогами Толперизона являются: Мидокалм , Толизор , Толперизон-OBL.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С.

Название:

Толперизон 150мг

Толперизон 50мг

Аналоги:

Мидокалм

МНН:

Толперизон / Tolperisone

Код АТХ: M03BX04

Форма выпуска :

Таблетки покрытые оболочкой 50 мг и 150 мг.

Описание :

Круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Действующего вещества:

Толперизон а гидрохлорида - 50 мг или 150 мг;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).

Фармакотерапевтическая группа :

Миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизон а полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизон а связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизон а.

Химическая структура толперизон а схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет 20 %. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизон а примерно до 100 % и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 часов, после применения внутрь - около 2,5 часов.

Показания к применению

Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.);
Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;
Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Миастения;
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
Беременность и период лактации;
Аллергические реакции на любой компонент препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в день.

Применение в педиатрии

Данные по безопасности и эффективности применения толперизон а у детей ограничены.

Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизон а у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизон а у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Применять после еды, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций: нечасто (>1/1000 до 1/100 случаев); редко (>1/10 000 до 1/1000 случаев); очень редко (1/10 000 до<10 000 случаев).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия.

Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: затуманивание зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко: шум в ушах, головокружение.

Кардиологические нарушения: редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто: артериальная гипотензия; редкие: патологический румянец.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко: боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко: легкие нарушения со стороны печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко: энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения.

Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.

По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон , получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека.

Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности

В пострегистрационный период при применении лекарственных средств, содержащих толперизон , наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизон а из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует прекратить приём толперизон а и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.

Использование во время беременности и в период лактации. При беременности и кормлении грудью применение препарата противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркёрным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизон а может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагают повышение воздействия толперизон а при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизон а.

Биодоступность толперизон а понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизон а следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Передозировка

Данные о передозировке Толперизон ом немногочисленны. Толперизон обладает широким терапевтическим интервалом.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке №10х3.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Срок годности - 2 года.

Производитель:

ОАО "Борисовский ЗМП"

Одна таблетка препарата, в качестве активного ингредиента, включает 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида .

Дополнительные ингредиенты: кросповидон, моногидрат лактозы, кислота стеариновая, кислота лимонная, гипролоза.

Оболочка: поливиниловый спирт, тальк, макрогол, диоксид титана (Опадрай II (Серия 85)).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток в оболочке (пленочной).

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.

Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), .

Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, голени, .

Противопоказания

возраст до 1-го года;
периоды грудного вскармливания и беременности ;
к толперизону и прочим ингредиентам таблеток.

Побочные действия

миастения ;
тошнота;
гипотония ;
гастралгия ;
рвота;
(эритематозные высыпания, бронхоспазм , ).

Инструкция по применению Толперизон-OBL

Инструкция по применению Толперизона-OBL предполагает прием таблеток препарата внутрь (перорально).

Как правило, начальная прописываемая взрослым пациентам дозировка препарата составляет 50 мг. Эту дозу принимают 2-3 раза за 24 часа.

В дальнейшем показано постепенное увеличение дозировки до 150 мг с такой же частотой приема в сутки.

Детская суточная дозировка делится на 3 приема и составляет:

1-6 лет — 5 мг на килограмм веса;
7-14 лет — от 2 до 4 мг на килограмм веса.

Передозировка

При передозировке возможно угнетение сердечной деятельности и дыхания , понижение АД .

Показано симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами , препаратами для , психоактивными лекарствами и

Производитель: ЗАО "ФП "ОБОЛЕНСКОЕ" Россия

Код АТС: M03BX04

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг или 150 мг толперизона гидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, лактозы моногидрат (сахар молочный), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, стеариновая кислота.

Вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай II (Серия 85) [спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид].

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Ca+2 в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.

Независимо от влияния центральной нервной системы усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин- 1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20%.

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Показания к применению:

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, обусловленных органической неврологической патологией (в том числе поражение пирамидных путей, энцефаломиелит).

Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных , сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез, крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы).

Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии.

В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий , облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), а также заболеваний, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым начальная доза 50 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 150 мг 2-3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания.

Особенности применения:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами.

Не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении можно снизить дозу последней.

Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные лекарственные средства, клонидин усиливают эффект.

Противопоказания:

Миастения, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации. В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Передозировка:

Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение артериального давления.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 2 года.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг. По 5, 7, 10, 14, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

КАТЕГОРИИ