Особенности применения таблеток Нифедипин: при каком давлении принимать, обзор инструкции, отзывов пациентов и доступных аналогов. Как и при каком давлении используется Нифедипин: инструкция по применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нифедипин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нифедипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нифедипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Состав

Нифедипин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. Проникает через гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Показания

  • хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами);
  • болезнь и синдром Рейно.

Формы выпуска

Драже 10 мг.

Таблетки 10 мг.

Таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Капсулы 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Драже или таблетки

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (таблетке) (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток или драже (20 мг) - 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Таблетки ретард

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочное действие

  • периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней);
  • симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара);
  • тахикардия;
  • учащенное сердцебиение;
  • выраженное снижение артериального давления;
  • обморок;
  • боль за грудиной (стенокардия) вплоть до развития инфаркта миокарда;
  • развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
  • аритмии;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • астения;
  • нервозность;
  • повышенная утомляемость;
  • тремор;
  • лабильность настроения;
  • тошнота;
  • боль в области желудка и кишечника;
  • диарея;
  • запор;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • повышение аппетита;
  • одышка;
  • отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание);
  • отечность суставов;
  • миалгия;
  • мышечные судороги;
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз;
  • ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью);
  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • фотосенсибилизация;
  • ангионевротический отек;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови);
  • боль в глазах;
  • гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата);
  • галакторея;
  • эректильная дисфункция;
  • увеличение массы тела;
  • озноб;
  • носовое кровотечение;
  • заложенность носа.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • AV-блокада 2-3 степени;
  • беременность (до 20 недель);
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
  • повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,

диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Аналоги лекарственного препарата Нифедипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Адалат;
  • Веро Нифедипин;
  • Кальцигард ретард;
  • Кордафен;
  • Кордафлекс;
  • Кордафлекс РД;
  • Кордипин;
  • Кордипин XЛ;
  • Кордипин ретард;
  • Коринфар;
  • Коринфар ретард;
  • Коринфар УНО;
  • Никардия;
  • Никардия СД ретард;
  • Нифадил;
  • Нифебене;
  • Нифегексал;
  • Нифедекс;
  • Нифедикап;
  • Нифедикор;
  • Нифекард;
  • Нифекард ХЛ;
  • Нифелат;
  • Нифелат Q;
  • Нифелат Р;
  • Нифесан;
  • Осмо Адалат;
  • Санфидипин;
  • Спониф 10;
  • Фенигидин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нифедипин – это эффективное лекарственное средство, снижающее повышенное артериальное давление и купирующее болевые ощущения при приступах стенокардии. Оно представляет собой селективный блокатор кальциевых каналов.

Этот препарат способствует уменьшению тока гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий, а также внеклеточных ионов кальция. Он расширяет периферические и коронарные сосуды, уменьшает спазмолитические явления, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее сосудистое сопротивление и потребность в кислороде миокарда. Положительный эффект от приема данного медикамента наступает спустя 20 минут после его поступления в организм человека, а продолжительность клинического эффекта составляет 4 – 7 часов.

При длительном лечении это лекарство обладает антиатерогенным эффектом. Оно угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивает выведение натрия и воды, а также снижает тонус миометрия. После попадания внутрь организма Нифедипин быстро усваивается. Его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут. Период полувыведения лекарственного средства составляет 2 – 4 часа.

От чего назначаются таблетки Нифедипин?

  • лечение сердечной недостаточности;
  • купирование единичных кризов;
  • нарушение кровоснабжения сетчатки, головного мозга;
  • лечебная терапия ишемического заболевания сердца;
  • поддерживающая терапия при артериальной гипертонии;
  • лечение стенокардии.

Побочное действие

При лечении этим лекарственным средством у некоторых пациентов наблюдаются следующие побочные явления:

  • чувство жара, понижение артериального давления, периферические отеки;
  • головокружения, сонливость, головные боли;
  • анемия;
  • диарея, тошнота.

При ухудшении самочувствия на фоне приема лекарства рекомендуется сразу же поставить в известность своего лечащего врача и прекратить употребление препарата.

Препарат производится в форме таблеток. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Врачи рекомендуют употреблять это лекарство после приема еды или во время этого процесса, запивая достаточным количеством жидкости.

На начальном этапе лечения медики рекомендуют пить по 10 мг 2 – 3 раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг 1 – 2 раза в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 40 мг. У пациентов преклонного возраста, у людей с нарушениями функционирования внутренних органов и головного мозга, а также у больных, которые получают комбинированную гипотензивную терапию, дозировка должна быть уменьшена. Период отмены употребления медикамента следует производить постепенно.

Особые указания и противопоказания

Медики советуют отказаться от приема этого медицинского препарата в таких случаях, как:

  • коллапс или кардиогенный шок;
  • чувствительность к компонентам медикамента;
  • низкое артериальное давление;
  • инфаркт миокарда;
  • беременность и период кормления грудью;
  • сердечная недостаточность;
  • различные виды стенозов;
  • нарушение функционирования печени или почек;
  • тахикардия;
  • сахарный диабет;
  • детский возраст до 18 лет.

Если вы страдаете хотя бы одним из вышеотмеченных заболеваний – обязательно сообщите об этом врачу и откажитесь от лечения этим препаратом. Медицинский специалист посоветует вам какой-либо безопасный аналог Нифедипина.

В случае отсутствия противопоказаний к применению – принимайте это лекарственное в соответствии с инструкцией. При этом на время лечения рекомендуется воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, которые требуют быстроты реакции, повышенной концентрации и внимания, а также от употребления алкогольных напитков.

Условия хранения и срок годности

Лекарство нужно хранить в закрытом от проникновения солнечного света, сухом месте, температура в которой не должна быть больше 25°С. Срок годности составляет три года.

Лекарство Нифедипин принадлежит к средствам, применяемым в медицинской практике при гипертонии, других патологиях сердца и сосудов. Препарат относится к антагонистам кальция. Попадая в организм, активные компоненты Нифедипина оказывают противоишемический эффект, снижают артериальное давление, усиливают коронарный кровоток. Кроме таблеток и растворов для инъекции, существует мазь Нифедипин и препарат в форме геля, которые применяют для лечения варикозного расширения вен в области прямой кишки.

Форма выпуска и состав лекарства

Основное активное вещество препарата – нифедипин. Среди вспомогательных компонентов – молочный сахар, крахмал картофельный, целлюлоза, стеарат магния, тальк, гипромелоза, прочие вещества. Международное название - Нифедипин.

Форма выпуска Нифедипина бывает следующей:

  • таблетки короткого действия, покрытые оболочкой, содержащие по 10 мг действующего компонента. В основном используются для периодического приема для снижения давления, устранения болей в груди;
  • таблетки Нифедипин ретард – содержат по 20 мг активного компонента. Это Нифедипин пролонгированного действия. Препарат назначают для ежедневного приема пациентам с гипертонической болезнью. Такая схема позволяет поддержать давление на нормальном уровне, избежать , прочих осложнений у больных;
  • инфузионный раствор в ампулах по 50 мл;
  • ампулы для внутрисосудистого введения по 2 мл.

Отдельной медикаментозной группой выступает гель Нифедипин и лекарство в виде крема. Эти препараты используются в комплексной терапии геморроя, содержат 0,2% нифедипина, изосорбит динитрат и лидокаин.

Фармакологический эффект таблеток и уколов

В чем заключается механизм действия препарата? Нифедипин ретард и другие формы лекарства блокируют активность кальциевых каналов клеточных мембран. Благодаря этому, снижается поступление кальциевых ионов в периферические сосуды, артерии сердечной мышцы, мышечные волокна всего организма. Эти сложные процессы на глубоком клеточном уровне позволяют добиться следующего эффекта:

  • наладить кровоснабжение сердца;
  • расширить просвет артериальных и коронарных сосудов;
  • усилить почечное кровообращение;
  • активизировать процесс выведения натрия и воды из организма;
  • снизить артериальное давление, тонус гладкой мускулатуры сосудов.

Попадая в организм, лекарство Нифедипин быстро всасывается органами пищеварительной системы. Активные компоненты средства связываются с белками крови, длительное время находятся в организме. Метаболизируется вещество в печени, выводится почками.

Важно! Использовать препарат можно исключительно по назначению лечащего врача. Самолечение часто вызывает негативные последствия, порой несовместимые с жизнью.

Действие мази

Эмульсия гель Нифедипин и средство в виде мази применяются в сочетании с другими медикаментами для лечения геморроя. Препарат можно использовать для терапии всех форм и стадий заболевания. Производители лекарственного средства утверждают, что применение Нифедипина – это отличная альтернатива хирургического вмешательства при патологии сосудов анального отверстия.

Гель Нифедипин применяется при геморрое

Благодаря активным веществам средства, во время использования лекарства происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов, снижается местное кровяное давление, исчезает болевой синдром. Дополнительные компоненты помогают избавиться от трещин и микроповреждений, оказывают антибактериальное, противовоспалительное действие, устраняют дискомфорт, зуд и жжение.

Показания к применению уколов и таблеток

Инструкция по применению включает такие показания к применению Нифедипина:

  • кардиомиопатия гипертрофического характера;
  • все степени гипертонической болезни;
  • сердечно-легочная недостаточность, сопровождающаяся застойными процессами;
  • синдром Рейно;
  • состояния, влекущие за собой спазм коронарных артерий;
  • стенокардия.

Препарат Нифедипин применяют также в кардиологи для лечения нарушений мозгового кровообращения, при наступлении гипертонического криза, во время терапии сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, для терапии бронхоспазмов, атеросклероза периферических артерий и прочих состоянии.

Показания к использованию геля и мази

Форма выпуска лекарства для местного нанесения используется при следующих состояниях:

  • острый и хронический геморрой;
  • геморроидальные трещины;
  • наличие внешних и внутренних кавернозных образований;
  • кровотечения;
  • выпадение геморроидальных шишек;
  • тромбоз;
  • болевой синдром;
  • гиперемия, зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Нифедипин и вспомогательные компоненты, вошедшие в состав лекарства, быстро снимают основные проявления геморроя, облегчают самочувствие пациента, помогают предотвратить осложнения.

Противопоказания

Лекарственное средство Нифедипин можно принимать только в том случае, если пациент не имеет противопоказаний к его использованию. Запретом к терапии с помощью Нифедипина служат следующие состояния у пациента:

  • гипотония, другие заболевания, сопровождающиеся пониженным артериальным давлением;
  • наступление ;
  • сосудистый коллапс;
  • острая недостаточность сердца;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда (менее 30 суток назад);
  • первые 4 недели беременности;
  • возраст больного младше 18 лет;
  • период грудного кормления;
  • аллергия на любой из компонентов средства.


При назначении средства врач должен обязательно учитывать противопоказания

Если противопоказания препарата не учтены, прием лекарства может спровоцировать тяжелые последствия для организма.

Важно! Препарат в виде крема и геля не имеет серьезных противопоказаний, кроме личной непереносимости, применяется среди детей и женщин в положении.

Инструкция по применению

Как принимать Нифедипин? Используют любую медикаментозную форму лекарства по рецепту лечащего врача. Дозировка и схема приема устанавливается специалистом на основе истории болезни пациента и поставленного диагноза.

Прием таблеток

При различных состояниях доза препарата обычно составляет 1 таблетку трижды на протяжении дня. Принимать лекарство рекомендуется после еды. Запивают таблетку водой. При необходимости доза увеличивается лечащим врачом. Это возможно при хорошей переносимости средства и отсутствии побочных эффектов. Пожилым пациентам или больным, страдающим патологиями почек, дозу уменьшают.

Использование уколов

Показания к применению Нифедипина в уколах включают тяжелые состояния у пациентов. Инъекции используют исключительно в условиях стационара в период интенсивной терапии. Нифедипин вводят больным внутривенно или с помощью капельницы.

Раствор выпускается в готовом виде, разведение препарата не требуется. Перед введением человеку проводят тест на чувствительность к лекарственному компоненту. Если реакция отсутствует, препарат можно использовать. Дозу определяет врач. Обычно она составляет от 15 до 30 мг на протяжении 24 часов.

Применение мази

Использование препарата Нифедипин в виде мази или геля может осуществляться в домашних условиях. Перед нанесением лекарства рекомендуется провести гигиенические процедуры, очистить кишечник. При наружном геморрое небольшим количеством мази или геля обрабатывают кавернозные образования, аккуратно втирая средство в кожу. При внутреннем виде патологии мазью необходимо обработать геморроидальные узлы, расположенные внутри.

В некоторых случаях препарат применяют для постановки компрессов. Для этого небольшое количество средства наносят на льняную или хлопчатобумажную ткань, прикладывают в область пораженного участка. Такой способ подходит для лечения наружного геморроя.

Через сколько действует препарат

Многие пациенты интересуются тем, через сколько начинает действовать Нифедипин? Терапевтический эффект зависит от принятой дозы лекарства и индивидуальных особенностей организма. Таблетки начинают действовать медленнее по сравнению с уколами. Объясняется это тем, что во время инъекции активные компоненты сразу попадают в кровь. Обычно это время составляет от 40 минут до часа. Действие медикамента в виде геля или мази наблюдается уже через несколько минут после нанесения.


Действие препарата наступает через полчаса

Особые указания

Для предотвращения побочных эффектов и осложнений пациентам следует придерживаться специальных указаний во время лечения с помощью Нифедипина. Нельзя сочетать препарат со спиртными напитками. Такое взаимодействие может спровоцировать серьезные побочные эффекты, вплоть до летального исхода.

Прекращать терапию с помощью средства следует по определенной схеме. Несмотря на то что у лекарства отсутствует синдром отмены, нельзя резко прерывать лечение.

Вместе с Нифедипином следует аккуратно использовать бета-адреноблокаторы. Сочетают медикаменты исключительно под строгим наблюдением врача, так как этот союз часто провоцирует стремительное снижение артериального давления.

Многие пациенты прекращают принимать средство, почувствовав облегчение. Делать этого нельзя, ведь гипертония нередко протекает без видимых симптомов.
Среди больных с тяжелой недостаточностью почек и пациентов на гемодиализе, Нифедипин применяют очень осторожно, так как терапия может привести к резкому падению давления.

Стандартная доза препарата для людей с патологиями печени должна подбираться в индивидуальном порядке. При необходимости дозировка снижается.

Важно! Лекарство способно влиять на концентрацию памяти и внимание человека, поэтому водить транспортные средства и заниматься другими опасными видами деятельности следует с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Усиливается терапевтический эффект препарата при одновременном использовании с такими средствами, как нитраты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ингаляционные антисептики.

Снижается эффективность Нифедипина при его сочетании с Рифампицином. При взаимном использовании с нитратами у пациента отмечается усиление тахикардии. Флуоксетин увеличивает вероятность развития побочных эффектов медикаментозного средства. При длительном применении с бета-адреноблокаторами у пациента может возникнуть сердечная недостаточность.

Применение среди беременных

В первые недели после наступления зачатия пить Нифедипин запрещено. Исследования по поводу действия лекарства на плод не проводились. Для снижения тонуса матки применяется Папаверин. С 16-й недели лекарство назначают женщинам, если этого требует состояние матери и риск ее здоровью выше, чем риск воздействия Нифедипина на плод.


Беременным препарат назначают с особой осторожностью

Использование в педиатрии

Среди пациентов, не достигших 18 лет, Нифедипин противопоказан.

Передозировка и побочные явления

Побочные действия Нифедипина чаще связаны с нарушением деятельности сердечно-сосудистой системы. Осложнения, связанные с функционированием дыхательной, пищеварительной системы и опорно-двигательного аппарата встречаются реже.

Со стороны сердца и сосудов:

  • покраснение дермы лица;
  • тахикардия рефлекторного характера;
  • учащенное биение сердца;
  • боль за грудиной;
  • быстрое снижение давления.

Со стороны ЦНС:

  • мигрени;
  • ощущение мурашек по телу;
  • головокружение;
  • тошнота.

Со стороны пищеварения:

  • нарушение стула;
  • болевой синдром в области желудка и кишечника;
  • тошнота;
  • метеоризм.

Со стороны костной и мышечной систем могут наблюдаться мышечные боли, дрожание конечностей. Со стороны дыхания – отдышка, бронхоспазм.

Передозировка Нифедипином вызывает такие серьезные осложнения, как брадикардию, резкий скачок давления, брадиаритмию. В тяжелых случаях отмечается наступление сосудистого коллапса. Наиболее ярко выражены признаки передозировки через несколько часов после употребления большой дозы лекарства. У больного развивается кома, кардиогенный шок, гипоксия, судороги и прочие проявления.

Важно! При развитии даже незначительных признаков передозировки следует вызвать скорую помощь. При отсутствии необходимого лечения наступает смерть.

Другие названия Нифедипина

База лекарств РЛС включает несколько названий препарата Нифедипин. Группа Нифедипина включает такие средства:

  • Кордафен;
  • Коринфар;
  • Каптоприл;
  • Нифедипин фарм;
  • Фенигидин;
  • Нифедипин элевит;
  • Фармадипин;
  • Никардия и другие.

Многие современные компании выпускают аналоги медикаментозного средства, обладающие быстрым или продленным действием. Сведения об этих препаратах можно найти в таблице.

Многие пациенты интересуются, как подобрать аналог, какое лекарство выбрать, Фенигидин или Капотен, Кардофен, Кринфарм и другие. Чтобы правильно подобрать тот или другой аналог следует разобраться что означает короткое или продленное действие препарата. Короткодействующее лекарство не рекомендуется применять для лечения гипертонической болезни и других патологий сердца и сосудов. Этот вариант подойдет для во время неотложной помощи. Средство с продленным действием подходит для приема среди пациентов в период длительного лечения. Такие препараты принимают курсами, они медленно и безопасно снижают давление.

Цена и где купить

Приобрести медикаментозное средство можно в любой из аптек по рецепту врача. Приблизительная стоимость препарата составляет от 20 до 30 рублей.

Таблетки Нифедипин необходимы гипертоникам и являются распространенным средством от давления , устраняющим боль, снижающим ишемию.

Выпускается препарат в нескольких вариантах:

  • адалат – раствор для в/в введения;
  • кратковременно действующие таблетки, способные снять криз (кордафлекс, нифедипин, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • продолжительного действия препарат, который пьют длительно (кордафлекс рд, коринфар, нифекар хл, кальцигард ретард, осмо-адалат).

Перечисленные лекарства от давления объединяет действующее вещество, механизм действия на организм и фармакологический эффект. Различаются с нижающие АД препараты продолжительностью полученного результата, скоростью наступления эффекта от момента принятия/введения медикамента. Учитывая различия, у каждой формы свои показания, о которых врач обязан знать.

Как нифедипин действует на организм?

Подробнее расскажет про Н ифедипин инструкция по применению, при каком давлении и как принимать, какие побочные реакции и противопоказания. Однако разбираться в медицинской терминологии не обязательно. Действующее вещество относят к блокаторам Ca-каналов. Это означает, что каналы в стенке клетки, по которым внутрь попадает кальций, перекрываются.

Много кальциевых каналов в мышцах, включая сердечную. Проникая внутрь клетки, кальций провоцирует возбуждение, вызывая сокращение мышечной ткани.

В условиях блокировки кальциевых каналов внутрь клетки его много не поступит, значит, просвет в сосудах расширится, ведь их стенки их круговых мышечных волокон не будут активно сжиматься под воздействием кальция.

Благодаря расширению сердечных артерий улучшается поступление крови к миокарду, а увеличенный просвет отдаленных артерий обеспечивает снижение давления . Сосудистые стенки расслабляются, просвет вен и артерий увеличивается, частоту сокращений миокарда удается снизить.

Расширенные кровеносные сосуды, по которым кровь циркулирует к сердцу и мозгу обеспечивают кровоток к главным органам, подачу глюкозы и кислорода. На фоне таких благоприятных условий клетки, пострадавшие от ишемии и патологий, плохо восстанавливаются.

Когда назначают Нифедипин?

Препарат от давления назначают при разных патологиях, подбирая каждый раз подходящую форму лекарства:

  • в качестве профилактики стенокардии у пациентов с ишемической болезнью;
  • с целью уменьшения спазмов сосудов у пациентов со стенокардией Принцметала;
  • для с нижения болевых ощущений в груди, если нитроглицерин нет возможности принимать ;
  • для контроля АД у гипертоников в длительной перспективе;
  • чтобы быстро купировать гипертонический криз;
  • при синдроме Рейно для снятия спазмов отдаленных кровеносных сосудов.

Внутривенно жидкую форму препарата вводят в стационаре, если пациент находится в тяжелом состоянии. Таблетки короткого действия, способные быстро снижать АД, используют в случае острого приступа стенокардии и гипертензии.

Для длительного лечения от гипертонии показатели давления нормализуют таблетками пролонгированного действия.

Дозировка препарата


Если пациент ознакомился с инструкцией, и знает, какая дозировка снижает давление , при гипертонии действовать по принципу: «что хочу, то и пью » бывает опасно. Назначать таблетки может врач, на каждого пациента они действуют индивидуально.

Стандартная суточная дозировка 30-80 г. Если принимаются таблетки короткого действия, то суточную дозу делят на 3-4 приема, а если назначены таблетки длительного действия, принимают их 1-2 раза в день. В случае тяжелой гипертонии и вариантной стенокардии на некоторое время можно повысить суточную дозировку до 120 мг, но по назначению врача и когда препарат хорошо переносится. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Когда нужно убрать скачок давления, под язык кладут таблетку 10-20 мг, которая подействует в течение 15 минут. Аналогично поступают в случае боли в грудине. В больнице приступ стенокардии или криз купируют внутривенным введением Нифедипина в объеме 5 мг/ч, суточная норма при этом 30 мг.

Передозировка препаратом проявляется отечностью лица, головной болью, длительным спадом давления, брадикардией, брадиаритмией и отсутствием пульса в отдаленных артериях. В случае тяжелой интоксикации возможна потеря сознания и коллапс.

Чтобы оказать первую помощь нужно сделать промывание желудка, затем назначить активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела. Медикаментозным антидотом Нифедипина является кальций, для оказания помощи пациенту вводят хлористый кальций или глюконат кальция в 10% растворе.

Побочные реакции

Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:

  • со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
  • со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема — сбой работы почек;
  • со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
  • со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии.

В качестве аллергии на компоненты Нифедипина возможна сыпь на коже, жжение в месте введения укола. При внутривенном введении возможно увеличение частоты сокращений миокарда и развитие гипотензии.

Противопоказания

Нифедипин не назначают при гипотензии, коллапсе, аортальном стенозе в тяжелой форме, кардиогенном шоке, сердечной недостаточности в тяжелой форме, остром инфаркте, тахикардии, несовершеннолетнем возрасте.

Беременным и кормящим Нифедипин не рекомендуется, хотя в гинекологической практике есть случаи, когда лекарство было необходимо в случае неэффективности препаратов. В таких случаях врач взвешивает риски, а назначать препарат может на поздних сроках беременности, чтобы купировать гипертонический криз и нормализовать состояние будущей матери.

У беременных Нифедипин снижает тонус матки, но клинических исследований по данному вопросу не проводилось. Беременным лекарство самостоятельно пить категорически запрещено, решение должен принимать врач.

Аналогичное назначение с осторожностью относится к пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией злокачественного характера, серьезными нарушениями кровообращения в мозгу, сбоями работы почек и печени.

Эффективность Нифедипина

С момента разработки препарата проведено достаточно международных исследований эффективности, по результатам представлены отчеты о пользе, безопасности и целесообразности назначения Нифедипина. В 2000 г. привели результаты исследования INSIGHT, по ним лекарство безопасно, эффективно помогает при гипертонии, хорошо переносится по сравнению с мочегонными препаратами, способствует снижению риска инфаркта, инсульта у гипертоников.

Результаты исследования Action подтвердили безопасность Нифедипина долговременного действия, его способность снижать необходимость в аортокоронарном шунтировании и коронароангиографии. В комбинации с другими препаратами Нифедипин улучшает прогноз у гипертоников и пациенток со стенокардией, включая состояние после перенесённого инфаркта миокарда.

В рекомендациях Европейского Общества Кардиологов есть заметки о положительном влиянии Нифедипина длительного действия на здоровье пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в комплексе с нитратами и бета-блокаторами.

Таблетки краткосрочного воздействия рекомендованы, как средство экстренной помощи при гипертоническом кризе, если их принимать длительно, то это чревато осложнениями.

Взаимодействие с лекарствами


Перед тем, как назначить от давления таблетки, врач оценит состояние больного, направит на диагностику, подберет дозировку и схему терапии. Нужно сообщить врачу, если принимаются лекарства, поскольку не со всеми из них Нифедипин хорошо сочетается.

Совместное применение Нифедипина с мочегонными препаратами, нитратами, трициклическими антидепрессантами приводит к аккумулированию эффекта и усилению снижающего давления эффекта.

В комбинации с бета-блокаторами усиливается гипотензивное воздействие, развивается сердечная недостаточность. Циметидин вместе с Нифедипином повышает концентрацию последнего в плазме крови. Если принимать Рифампицин на фоне Нифедипина, то метаболизм последнего ускорится, эффективность его действия на организм понизится.

Важно учитывать, что длительное лечение пациентов с повышенным давлением или ИБС проводится препаратам пролонгированного действия. Он действует 12-24 часов. Что касается таблеток кратковременного воздействия, их нужно применять в качестве скорой помощи при гипертоническом кризе, когда нужно эффективно и быстро снизить АД.

Согласно исследованиям и практике, если на протяжении долгого времени применять Нифедипин краткосрочного действия, это чревато инсультом или инфарктом.

Дозировку таблеток врач подбирает индивидуально в каждом отдельном случае. Самостоятельно лечиться, опираясь на инструкцию к препарату — не стоит, это может привести к опасным последствиям.

Нифедипин - избирательный антагонист "медленных" кальциевых каналов, по своей химической структуре являющийся производным 1,4-дигидропиридина. Обладает сосудорасширяющим, антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Антагонисты (блокаторы) «медленных» кальциевых каналов находятся в фармакотерапевтическом «топе» антигипертензивных препаратов. Вот уже много лет пациентов сердечно-сосудистого профиля «потчуют» производными дигидропиридинового ряда, при этом, по большей части - короткодействующими. И если ранее за этими препаратами можно было увидеть реальную перспективу, то сегодня врачи настроены уже не столь оптимистично. Выходом из сложившейся ситуации стало создание производных дигидропиридина длительного действия, что наряду с удобством применения, существенно повысило профиль безопасности благодаря постепенному нарастанию и стабильности концентраций действующего вещества в плазме крови. Данные рандомизированных клинических испытаний свидетельствуют не только о выраженной антигипертензивной активности производных дигидропиридина второго поколения, но и об их положительном влиянии на органы–мишени и метаболические параметры. Нифедипин выпускается как в обычной, так и в пролонгированной форме. «Классический» нифедипин производится по большей части отечественными фармацевтическими заводами, пролонгированный - немецкой фармацевтической компанией «ШТАДА Арцнаймиттель».

Механизм действия нифедипина основан на уменьшении тока кальций-ионов в кардиомиоциты и клетки гладкомышечного каркаса коронарных и периферических артерий. На фоне высоких дозировок нифедипина ионы кальция прекращают высвобождаться из внутриклеточных депо. Препарат «выключает» из работы определенное количество функционирующих каналов (что зависит от принимаемой дозы), не оказывая при этом влияния на время их активации, деактивации и восстановления. Нифедипин десинхронизирует процессы сокращения и возбуждения в миокарде, опосредуемые тропонином и тропомиозином, и в гладкомышечной ткани сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В рекомендуемых дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый при некоторых заболеваниях, в первую очередь - при артериальной гипертензии. Стимулирует циркуляцию крови в миокарде, улучшает кровоснабжение его участков, пострадавших от ишемии без возникновения феномена межкоронарного обкрадывания, активирует функционирование обходных (коллатеральных) путей кровоснабжения. Увеличивает просвет периферических артерий, уменьшает общую периферическую резистентность сосудов, снижает тонус сердечной мышцы и ее потребность в кислороде, постнагрузку, увеличивает период левожелудочковой диастолы. Практически не оказывает влияния на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы, не проявляет антиаритмическую активность. Стимулирует кровоток в почечных канальцах, способствует выведению натрия из организма. Время начала терапевтического действия составляет 20 минут, его продолжительность - 12-24 часа. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции - 92-98%), обладает умеренной биодоступностью (40-60%), которая повышается во время приема пищи. Пролонгированная форма нифедипина обеспечивает постепенный выход действующего вещества в системное кровообращение. Период полувыведения препарата составляет от 3,7 до 17 часов (у пациентов с недостаточностью функции печени он увеличивается). В организме не кумулируется. При длительном использовании (2-3 месяца) эффективность препарата частично утрачивается в связи с развитием толерантности.

Нифедипин выпускается в таблетках. Принимать их следует во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день. При отсутствующем или слабо выраженном результате фармакотерапии допускается двукратное увеличение дозы. В любом случае не стоит выходить за пределы суточного максимума в 80 мг. Для пациентов с печеночной недостаточностью устанавливается более щадящая суточная доза в 40 мг.

Фармакология

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TC max 1.6-4.2 ч, C max - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T 1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 . Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой серовато-красного цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
нифедипин 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.2 мг, макрогол 6000 - 1.4 мг, тальк - 700 мкг, титана диоксид (Е171) - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 200 мкг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций: показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.

При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.

Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Побочные действия

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой, системы: часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Показания

  • хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
  • болезнь и синдром Рейно.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • синдром слабости синосового узла;
  • AV-блокада II-III степени;
  • беременность (до 20 нед);
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
  • повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности (особенно больным, находящимся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД).

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНЫЕ СТАТЬИ

© 2024 «kingad.ru» — УЗИ исследование органов человека