Мерказолил — инструкция по применению препарата, отзывы и аналоги. Польза мерказолила для щитовидной железы

Мерказолил — это таблетированный лекарственный препарат, который является антагонистом гормонов щитовидной железы. Антитиреоидное действие средства используется для лечения болезней, вызванных гиперфункцией «щитовидки».

Состав

Основное действующее вещество — тиамазол.

Вспомогательные — кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Форма выпуска

Таблетки, насчитывающие 5 мг тиамазола.

В упаковке может находиться 40, 50 и 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Тиамазол подавляет генерацию гормонов щитовидной железы трийодтиранин и тироксин. Вследствие этого в организме человека замедляется метаболизм и активизируется утрата йода щитовидной железой. В итоге прогрессируется выработка тиреотропных гормонов гипофиза, из — за чего немного увеличивается размер щитовидной железы.

Создание гормонов нарушается вследствие подавления активности фермента пероксидазы, который йодирует тиреоидные гормоны.

Действие препарата длится 24 часа. Период полного выведения составляет 48 часов, осуществляется мочевыделительной системой.

Показания к применению

тиреотоксический криз
приготовление к тиреоидектомии
Базедова болезнь
диффузный токсический зоб
заболевание Пламмера
увеличенная функциональная работа щитовидной железы
приготовление к радиойодтерапии
профилактика тиреотоксикоза при лечении йодосодержащими препаратами
диссеминированная автономия железы

Противопоказания

гранулоцитопения (и в анамнезе)
узловые формы зоба
повышенная чувствительность к тиамазолу
печеночная недостаточность
период грудного вскармливания
беременность
выраженная лейкопения

Побочные действия

лейкопения или агранулоцитоз
головокружение, головные боли
парестезия
артралгия
повышение температуры
нефротический синдром
расстройство зрения и вкусовых ощущений
поражения печени
тошнота, редко — рвота
тромбоцитопения
медикаментозный гипотиреоз
апластическая анемия
сильная потеря волос
аллергические воздействия в форме кожных высыпания, в некоторых случаях — волчаноподобный синдром
боли в эпигастрии
периферический неврит
увеличение лимфатических желез

Передозировка

При превышении терапевтической дозировки препарат могут возникнуть:

сонливость
сухость кожных покровов
миастенические проявления
нарушения менструального цикла

При злоупотреблении препаратом могут развиться гипертрофия щитовидной железы и упорный гипотиреоз. В этом случае надлежит прервать применение лекарственного средства и назначить левотироксин для баланса гормонов.

Способы применения и дозировка

Детям: в начале курса назначается из расчета 300-500 мкг/кг на 3 приема,

потом поддерживающая доза 200 — 300 мкг/кг на 2 приема.

Взрослым: в начале курса назначается прием лекарства через каждые 8 часов (3 раза в сутки) в зависимости от степени тяжести заболевания.

Для легкой степени — 15 мг/сут — 3 таблетки;

для средней степени — 20-30 мг/сут — 4-6 таблеток;

для тяжелой степени — 40 мг/сут — 8 таблеток.

Поддерживающая доза 2,5 — 10 мг/сут — 1,5 — 2 таблетки на 1-2 приема.

Беременным препарат назначают в наиболее низкой дозировке — до 10 мг/сут.

Условия и срок хранения

Хранить в недосягаемом для детей, сухом, защищенном от солнечного света помещении при комнатной температуре.

Допустимый срок использования 5 лет с даты, указанной на упаковке.

Отпуск из аптеки

Препарат относится к списку Б, поэтому отпускается только по рецепту.

Цена

Варьируется в зависимости от производителя и региона от 25 до 50 рублей.

Особые указания

Прежде чем начать прием Мерказолила и в процессе употребления необходимо постоянно сдавать анализы крови для контроля за ее показателями.

Применять аккуратно людям с заболеваниями печени, принимающих антикоагулянты, сердечные гликозиды и амминофиллин.

Во время беременности и при грудном вскармливании назначается только если польза лечения матери выше, чем возможный риск для плода.

При появлении каких-либо побочных эффектов незамедлительно прервать прием лекарства и сразу обратиться к лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарствами

йодосодержащие средства ослабляют действие тиамазола
бета — адреноблокаторы, резерпин,препараты лития, гентамицин и амиодарон усиливают действие тиамазола
прием Мерказолила с сульфаниламидными средствами могут привести к развитию лейкопении
фолиевая кислота и лейкоген уменьшают вероятность развития лейкопении.

Аналоги Мерказолила.

Тирозол, Тирозол 5 содержат такое же действующее вещество тиамазол, поэтому обладают таким же антитиреоидным действием. Стоимость Тирозола и Тирозола 5 составляет от 150 до 350 рублей в зависимости от количества в упаковке.
Тиамазол Филофарм. Активный материал — тиамазол. Производство — Германия.
Перхлорат калия — антитиреоидное средство, которое блокирует образование трийодтиранина.
Пропилтиоурацил обладает тиреостатическим действием. Активное вещество — пропилтиоурацил. Стоимость составляет от 500 до 700 рублей.

Отзыв потребителя

Алена, 41 год: Мерказолил принимаю 10 месяцев. Уровень гормонов снизился очень быстро, пропали такие неприятные чувства, как нервозность и суетливость. В процессе лечения переходила на Тирозол, но отказалась от него и вернулась к Мерказолилу. Цена на Тирозол намного выше, а действие для меня хуже, прибавьте к этому разные побочные эффекты, например, начали отекать веки и слезиться глаза. От Мерказолила проблем нет, но с некоторых пор заметила, что иммунитет снизился, липнут всякие простудные болячки. Не знаю, Мерказолил влияет или что — то еще.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующе вещество: 5 мг тиамазола.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (Т4).

Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня трийодтиронина (Т3) и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Биодоступность — 93%. С белками плазмы практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-60 мин после приема препарата; максимальная концентрация в плазме достигает 1,184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% — в неизмененном виде.

Показания к применению:

Тиреотоксикоз;
- ;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течении 4-6 месяцев);
- в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз. У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата — от 2,5 до 10 мг/сутки (½ - 2 таблетки) в 1 или 2 приема. При беременности препарат назначают в максимально низких дозах — 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза — 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом. Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Особенности применения:

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц — в период поддерживающей терапии).

Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами .
Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или неясного генеза, генерализованной и зуда, упорной или , желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний , который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому, при беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. Высокая доза тиамазола может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода. Тиамазол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия:

Аллергические реакции (зуд, сыпь, ), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, ), апластическая , лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная , сиаладенопатия, нарушения вкуса, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, выраженная слабость, увеличение массы тела, редко — .

Субклинический и клинический гипотериоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне приемов лекарственных средств, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов —производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
- гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
- перед началом лечения;
- период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при ; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, эксфолиативный , угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: , активированный уголь, симптоматическая терапия. Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать препарат по истечении срока годности. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Фото препарата

Латинское название: Mercazolil

Код ATX: H03BB02

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)

Аналоги: Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Производитель: Акрихин (Россия), Здоровье (Украина), Марбиофарм (Россия)

Актуализация инструкции: 02.09.2017

Мерказолил – лекарственное средство, которое относится к антагонистам гормонов щитовидной железы. Данный препарат используется в лечении болезней, связанных с гиперфункцией щитовидной железы. Применяется при тиреотоксикозе, тиреотоксическом кризе и токсической аденоме щитовидной железы.

Действующее вещество

Тиамазол* (Thiamazole*)

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 5 миллиграмм тиамазола. Реализуется в упаковках по 40, 50 и 100 штук.

Производится тремя заводами: ОАО «Марбиофарм», ХФК «Акрихин» (отечественные заводы) и «Здоровье» (украинская фармацевтическая компания).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез гормонов, которые секретирует щитовидная железа: тироксин (обозначаемый в медицине как Т4) и трийодтиронин (Т3). Тормозящее действие средства обусловлено подавлением активности пероксидазы (фермент, который берет активное участие в насыщении тиронина йодом – синтез трийодтиронина и тироксина). Благодаря такому воздействию препарата, в человеческом организме понижается интенсивность обмена веществ и активируется потеря щитовидной железой йода. На этом фоне стимулируется выработка тиреотропного гормона гипофиза, что приводит к незначительному увеличению щитовидной железы (отзывы о Мерказолиле и аналогах средства это подтверждают).

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечный тракт и аккумулируется в тканях щитовидной железы. Эффект медикамента сохраняется на протяжении 24 часов. Через 48 часов препарат полностью выводится из организма с мочой. Нужно отметить тот факт, что следы Мерказолила обнаруживаются в грудном молоке.

Показания к применению

Применяется в лечении следующих патологических состояний и заболеваний:

Тиреотоксикоз (Базедова болезнь, токсический диффузный зоб). Этот недуг связан с повышенной функцией щитовидной железы, вследствие чего происходит развитие токсикоза из-за высокого уровня тиреоидных гормонов. Такое состояние характеризуется гипертрофическими изменениями железы.
Тиреотоксический криз (это опасное для жизни осложнение тиреотоксикоза).
Токсическая аденома щитовидной железы (болезнь Пламмера). Патогенез недуга практически идентичен с тиреотоксикозом, однако, этиология болезни несколько иная. Избыточная выработка тиреоидных гормонов при токсической аденоме является следствием увеличения (доброкачественного) щитовидной железы.

Часто используется при подготовке к радиотерапии, а потом – на протяжении 4-6 месяцев (в латентном периоде), до активного действия йода. Также, лекарство применяется в подготовительных мероприятиях, которые предшествуют оперативному вмешательству при тиреотоксикозе. Назначают в профилактических целях при йодотерапии и лечении рентгеноконтрастными препаратами йода.

Противопоказания

Не следует применять в следующих ситуациях:

Низкий уровень нейтрофилов, гранулоцитов и лейкоцитов.
Период грудного вскармливания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу лекарства.

Применять с особой осторожностью при патологиях печени, наличии крупного зоба (перед его оперативным лечением) и беременности.

Помимо этого, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам, которые принимают аминофиллин, антикоагулянты и сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин и проч.).

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Принимать после еды. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством жидкости. Ежедневная дозировка, как правило, делится на три приема.

Длительность терапии, доза и кратность дозирования зависят от диагноза, состояния больного и целей антитиреоидного лечения.

При слабовыраженном тиреотоксикозе лекарство прописывают в количестве трех таблеток в сутки, при средней стадии болезни – четыре-шесть таблеток, при тяжелой степени заболевания – восемь таблеток.

Уменьшение дозы препарата происходит только в том случае, если щитовидная железа возвращается к своему обычному размеру и функционированию. После этого больного переводят на поддерживающее лечение – 0.5-2 таблетки в сутки на один-два приема.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.
Система кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.
Пищеварительная система: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,
ЦНС и периферическая нервная система: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.
Эндокринная система: гиперплазия щитовидной железы.

Передозировка

Проявляется лихорадочным синдромом, тошнотой, отечностью, кожным зудом, эпигастральными болями, рвотой, артралгией. В первые часы возможно развитие агранулоцитоза, панцитоении, апластической анемии. Редко регистрируется нефротический синдром, невропатия, стимуляция либо угнетение деятельности центральной нервной системы, гепатит, эксфолиативный дерматит. Длительное лечение высокими дозировками ведет к гиперплазии тканей щитовидной железы.

При беременности и лактации

Назначается по абсолютным показаниям.

При патологиях печени

Применяется с осторожностью

Особые указания

Существует перечень симптомов, при появлении которых пациент обязан незамедлительно прекратить прием лекарственного средства и проинформировать своего лечащего врача. К этим симптомам относятся: состояние полного упадка сил, сильнейшие боли в животе, зуд и тотальная кожная сыпь, лихорадочное состояние (характеризующееся локальными гнойничками, ознобом, болями в горле), подкожные гематомы или кровотечения неизвестного происхождения, желтушная окраска склер и кожи, постоянная тошнота и рвота.

Перед лечением, во время терапии и в ходе поддерживающего лечения Мерказолилом пациент должен регулярно сдавать анализы крови.

Лекарственное взаимодействие

Резерпин, препараты лития, амиодарон, бета-адреноблокаторы способны повышать эффективность Мерказолила, что требует обязательной коррекции режима дозирования.
При избытке йода отмечается ослабление эффекта препарата, а при дефиците йода – усиление.
При лечении метамизолом натрия и сульфаниламидами возрастает риск лейкопении.

Аналоги

Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия и сроки хранения

При комнатной температуре (от 15 до 25 °С). Срок годности – 5 лет.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

Тиреотоксикоз

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Взрослые

Тиреотоксикоз

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы – 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Дети

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто

Лейкопения, агранулоцитоз

Редко

Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Очень редко

Генерализованная лимфаденопатия

Со стороны нервной системы

Редко

Головная боль, головокружение

Очень редко

Неврит, полинейропатия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

Очень редко

Острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

О чень часто

Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

Очень редко

Дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Очень редко

Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

Редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

Часто

Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

Часто

Слабость

Редко

Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

Повышение температуры тела

Очень редко

Системная красная волчанка

Алопеция

Отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

Агранулоцитоз

Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

или тиамазолом

Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

Холестаз перед началом лечения

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

Период кормления грудью

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают – избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Мерказолил – это лекарственное средство, которое является антагонистом гормонов щитовидной железы. Этот препарат используют для лечения заболеваний, которые могут быть связаны с гиперфункцией щитовидки. Лекарство применяют при таких болезнях, как тиреотоксикоз, тиреотоксический криз, токсическая аденома щитовидной железы.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство ускоряет синтез гормонов, которые вырабатывает щитовидная железа. Если она имеет отклонения в работе, введение препарата может активировать качественный ингибиционный процесс.

Препарат воздействует на организм своими компонентами, так что торможение выделения гормонов влияют на выведение полезных компонентов для человеческого здоровья.

Обычно во время подобного процесса теряется большое количество йода , который задерживает в больших количествах повреждённая щитовидка.

При проведении терапии этим препаратом, его компоненты хорошо всасываются в желудочно-кишечный тракт и накапливаются в тканях щитовидной железы. Медикаментозный эффект сохраняется около суток. Через сорок восемь часов препарат полностью выводится из организма естественным путём.

Форма выпуска и аналоги препарата Мерказолил

Препарат Мерказолил производится в форме таблеток. В одной таблетке содержится пять миллиграмм тиамазола. Лекарство упаковано во флаконы по сорок, пятьдесят или сто штук.

Этот препарат имеет следующие аналоги:

Тиамазол Филофарм.
Тирозол.
Фавистан.
Еспа-Карб.

Эти средства производятся в Германии и имеют похожий химический состав .

Показания к применению

Перед тем как начинать лечение нужно внимательно изучить инструкцию по применению, а также узнать все показания, которые необходимо иметь для того, чтобы начать лечение. Мерказолил используется для устранения таких нарушений и заболеваний:

Но также препарат применяют для того, чтобы подготовить организм больного к радиотерапии . А после лечения его применяют ещё несколько месяцев для исключения рецидива.

Противопоказания

Большое количество научных исследований выявили несколько противопоказаний, при проявлении которых необходимо отказаться от лечения с помощью средства . Это низкий уровень нейтрофилов, гранулоцитов и лейкоцитов; беременность и период лактации ; чувствительность к отдельным компонентам препарата.

Но также лекарственное средство нужно применять с осторожностью , если в это же время ведётся приём таких препаратов:

Аминофиллин;
антикоагулянты;
сердечные гликозиды, например, Строфалин, и другие средства.

Дозировка и способ применения

В инструкции указано, что лекарственные таблетки Мерказолил нужно принимать перорально после приёма пищи, не изменяя внешнего вида препарата.

Нет нужды разламывать или разжёвывать таблетку, нужно полностью проглотить её запив большим количеством жидкости.

Для каждого конкретного случая назначают индивидуальную дозировку , которая зависит от сложности и степени заболевания.

Для взрослых пациентов рекомендованная дозировка составляет 20-40 миллиграмм в сутки, приём необходимо разделить на два раза. Максимальная дозировка не должна превышать 60 миллиграмм. Срок лечения продолжается около полутора месяцев, после чего дозировку постепенно понижают и впоследствии полностью отказываются от приёма таблеток.

При лечении детей дозировку назначают по 0,5 миллиграмма на каждый килограмм веса. Терапия должна продолжаться до достижения положительного эффекта.

Побочные эффекты от препарата

Во время лечения с помощью лекарственного средства Мерказолил могут возникать различные побочные эффекты. Это может проявляться следующими патологиями:

В редких случаях может проявляться развитие лимфаденопатии и нарушение функций почек и печени . Когда начинают проявляться побочные симптомы, необходимо отказаться от терапии и заменить Мерказолил другими лекарствами.

КАТЕГОРИИ