Лития карбонат (Lithii carbonas). Лития карбонат (Lithium carbonate)

Еще со школы я помню, что литий и его соли окрашивают пламя в карминово-красный цвет, хотя в школе я и с трудом представлял, что это за цвет – «карминово-красный», и уже совсем не представлял, что при желании препарат одного из активных щелочных металлов можно купить в обычной аптеке, чтобы посмотреть на этот цвет своими глазами. Литий тогда казался химической экзотикой, смотрящей на нас с олимпиадных задачников, и мы, участники олимпиад, тогда не представляли, что он ближе, чем кажется, и мы имеем шансы пересечься с его соединениями, среди которых наиболее часто можно встретить карбонат лития Li 2 CO 3 .

Но начнем с цвета. Пожалуй, наиболее частым случаем из реальной жизни, связанным с применением характерной окраски пламени солями лития является случай, произошедший в молодости с американским физиком Робертов Вудом.

Осенью 1891 года Вуд приехал в университет Джона Гопкинса, намереваясь получить там степень доктора философии по химии. В университетском пансионе, где он жил, уже давно ходило страшное подозрение, что утреннее жаркое приготовляется из остатков вчерашнего обеда, собранных с тарелок. Так если во вторник на обед подавался бифштекс, то в среду на завтрак подавалось жаркое. Но как доказать такое обвинение? Вуд немного подумал, почесал в затылке и сказал: «Я думаю, что мне удастся это доказать при помощи бунзеновской горелки и спектроскопа».

Вуд знал, что хлорид лития совершенно безопасное вещество, похожее на обыкновенную поваренную соль, а также, что спектроскоп дает возможность открыть мельчайшие следы лития в любом материале, если его сжечь в бесцветном пламени – ионы лития дают хорошо известную красную спектральную линию или же карминово-красное окрашивание.

Когда студентам на обед был подан бифштекс, Вуд на своей тарелке оставил несколько больших обрезков мяса, посыпанных хлоридом лития. На следующее утро кусочки завтрака были спрятаны в карман, отнесены в лабораторию и сожжены перед щелью спектроскопа и появившаяся красная линия лития полностью подтвердила страшную догадку студентов и аспирантов.

Вернемся к карбонату лития. В отличие от карбонатов других щелочных металлов (соды – карбоната натрия и поташа – карбоната калия) карбонат лития плохо растворим в воде, и поэтому теоретически может накапливаться в природе в виде минерала. Минерал, основным компонентом которого является карбонат лития – забуелит был обнаружен в 1987 у озера Забуйе в Тибете, однако это скорее исключение – карбонат лития практически не встречается в природе.

К счастью, низкая растворимость карбоната лития облегчает его получение из растворимых солей лития, обычно того самого хлорида лития, который, в свою очередь, можно выделить из месторождений поваренной соли (ну любят хлориды щелочных металлов залегать в природе совместно – свойства у них общие). Особенно богаты хлоридом лития некоторые минеральные источники Южной Америки – Чили и Аргентины. Карбонат лития был впервые получен шведским химиком Йоханом Августом Арфведсоном (Johan August Arfwedson) в 1817 году вместе с другими полученными им соединениями лития.

Применение карбоната лития достаточно разнообразно, что необычно для вещества, которое хоть и замечательное, но не так, чтобы чрезвычайно известное. Карбонат лития можно найти в детекторах на диоксид углерода – в этих детекторах карбонат лития обеспечивает электрохимическую реакцию, протекающую на катоде в присутствии диоксида углерода. Естественно, карминово-красная окраска пламени обеспечивает карбонату лития постоянное место в пиротехнических составах, карбонат лития может применяться при изготовлении керамики и стекла.

Небольшие количества карбоната лития применяются в качестве флюсов для понижения температуры плавления оксида кремния, особенно часто эта особенность применяется при изготовлении стекла для жаропрочной посуды. В глазировке, которая обеспечивает цвет и блеск керамики, карбонат лития сам по себе не является красителем, но усиливает окраску других пигментов, в частности – оксида железе. Это разностороннее соединение также используется в клеевых композициях и цементах – там карбонат лития ускоряет время затвердевания композиций.

Несмотря на то, что анионом в литий-ионных аккумуляторах обычно является смешанный оксид лития-кобальта, а не карбонат, сырьем для получения электродов является карбонат лития. Процесс получения электрода заключается в перетирании карбонатов лития и кобальта при температуре 900°C в течение 60 часов.

Вместе с тем, наиболее частое и наиболее противоречивое применение карбоната лития заключается в том, что он представляет собой лекарственный препарат для лечения биполярных расстройств. Карбонат лития оказался в арсенале врачей не более, чем через 25 лет после открытия – первоначально его применяли для растворения камней в мочевом пузыре, затем в XIX веке его назначали для лечения головной боли, ревматизма и подагры. Помогал ли карбонат лития от этих хворей или нет – непонятно. В XIX веке врачи часто использовали новые соединения «от всего» – псевдонародная медицина под маской научности, при этом не забываем, что эффект плацебо работал и тогда.

Эффект плацебо или реальная польза от карбоната лития привели к тому, что он был запатентован как лекарство, а затем как компонент популярных напитков. Так, в 1929 был создан новый литийсодержащий напиток «Литиированная содовая с лимоном и лаймом». В этом напитке литий содержался до 1940 года, сейчас же этот напиток (уже без лития) известен нам как 7 Up.

В 1949 году американский психиатр Джон Каде обнаружил, что карбонат лития является эффективным препаратом для лечения заболевания, которое тогда называлось «маниакальной депрессией», а сейчас – «биполярным расстройством». Открытие произошло случайно – Каде предположил, что психическое расстройство связано с содержанием мочевой кислоты в моче, поэтому он использовал урат лития (соль мочевой кислоты и лития) для растворения мочевой кислоты и ее вывода из организма. Экспериментируя, Каде обнаружил, что ионов лития достаточно, чтобы успокоить человека, находящегося в состоянии маниакального психоза.

Эффект купирования приступов оказался серьезным, что позволило Каде предположить, что маниакальная депрессия вызывается недостатком лития в пище и предложил компенсировать нелостаток лития с помощью карбоната лития. Вывод был неправильным, но на фоне того, что в те лихие годы большинство психических заболеваний лечилось с помощью лоботомии или электрошоковой терапии, возможность химиотерапии биполярного расстройства карбонатом лития рассматривалась родственниками больных, да и самими больными, как подарок судьбы.

К несчастью, лечение биполярного расстройства карбонатом лития не лишено опасностей, слишком высокий уровень лития в организме может вызывать смерть, и до того, как психиатрам удалось подобрать нужные дозировки для лечения биполярного расстройства, без смертей пациентов не обошлось. Из-за того, что литий взаимодействует с гормоном, помогающим почкам реадсорбировать воду из мочи, применение лития может вызывать серьезную дегидратацию организма. Лечение карбонатом лития также сопровождается такими побочными эффектами как насморк и головная боль. Увы, но шансы на получение эффективных препаратов без побочных эффектов из карбоната лития невелики – поскольку карбонат лития является встречающимся в природе соединением, его нельзя запатентовать, что, очевидно, не стимулирует фармацевтические компании вести исследования, направленные на повышение эффективности этого вещества.

В настоящее время известно, что причиной биполярного расстройства является не дефицит лития в диете, влияние карбоната лития сводится к тому, что ионы лития могут блокировать некоторые сигнальные системы в мозгу человека – именно те, которые перегружаются во время маниакальных приступов биполярного расстройства. Точный механизм действия на молекулярном уровне неизвестен, хотя и предполагается, что ионы лития мешают работе калий-натриевых насосов, позволяющих ионам проникать через мембраны клеток. Карбонат лития до сих пор применяется в качестве нормотимического средства (в наших широтах его выпускают под торговой маркой «Седалит »), и, естественно, в наши дни за побочными эффектами и дозировкой препарат следят гораздо более тщательно, чем шестьдесят лет назад.

Лития карбонат МНН

Описание действующего вещества (МНН) Лития карбонат.

Фармакология: Фармакологическое действие - нормотимическое, антипсихотическое, седативное . Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках, вызывает сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.

Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ - время достижения Cmax составляет 6-12 ч; Т1/2 увеличивается от 1,3 суток после первой дозы до 2,4 сутки спустя 1 год регулярного приема.

Показания: Маниакальная фаза биполярного психоза, профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза, агрессивность при психопатиях и хроническом алкоголизме, привыкание к психотропным препаратам, сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек и/или печени, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, беременность, кормление грудью (обязательно прекращение грудного вскармливания).

Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, умеренная полиурия, дисфункция почек, нарушение сердечного ритма, торможение гемопоэза, деятельности щитовидной железы, слабый тремор рук, сонливость, алопеция, акне.

Взаимодействие: При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно нарастание массы тела, с антипиретиками и слабительными - увеличение потери жидкости и снижение переносимости. Не рекомендуется сочетать с диуретиками, т.к. снижается канальцевая реабсорбция натрия и создается опасность гипонатриемии. НПВС замедляют экскрецию лития.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, запивая водой или молоком. Взрослым назначают в дозе, регулярный прием которой обеспечивает равновесную концентрацию в крови в пределах 0,6-1,0 ммоль/л в течение более 6 мес для проявления профилактического действия; при дозе 1 г/сут концентрация стабилизируется через 10-14 дней. Даже при выраженном улучшении не следует прерывать лечение во избежание рецидива. У детей концентрация лития в крови должна быть в пределах 0,5-1,0 ммоль/л.

Меры предосторожности: Пропущенные дозы не возмещают. Рекомендуется постепенно отменять лечение путем увеличения интервалов между приемами и постепенным снижением дозы. Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/с) и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ, а затем регулярно не менее 1 раза в месяц, контролировать уровень лития в крови через 12 ч после приема последней дозы.

Препарат, понижающий возбудимость центральной нервной системы, оказывает седативное (успокаивающее) и антиманиакальное действие.

Показания и дозировка:

Маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства

Шизоаффективные расстройства

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза

Аффективные расстройства при хроническом алкоголизме

Лекарственная зависимость (некоторые формы)

Сексуальные отклонения

Синдром Меньера

Внутрь. Взрослым назначают в дозе, регулярный прием которой обеспечивает равновесную концентрацию в крови в пределах 0,6–1,2 ммоль/л в течение более 6 мес для проявления профилактического действия; при дозе 1 г/сут концентрация стабилизируется через 10–14 дней.

Даже при выраженном улучшении не следует прерывать лечение во избежание рецидива.

У детей концентрация лития в крови должна быть в пределах 0,5–1,0 ммоль/л.

Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте).

До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/с) и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ, а затем регулярно не менее 1 раза в месяц, контролировать уровень лития в крови через 12 ч после приема последней дозы.

Передозировка:

Симптомы:

Нарушение речи

Гиперрефлексия

Тонические и эпилептические судороги

Олигурия

Потеря сознания

Лечение: симптоматическое.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, сонливость, адинамия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, торможение гемопоэза.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дисфункция почек.

Прочие: миастения, повышенная жажда, повышение массы тела, гипотиреоз, аллергические реакции, алопеция, акне.

Противопоказания:

Гиперчувствительность

Тяжелые оперативные вмешательства

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (могут обостряться, возможно нарушение выведения лития)

Эпилепсия и паркинсонизм (могут обостряться, нейротоксический эффект лития может маскироваться)

Лейкоз в анамнезе (литий может вызвать обострение лейкоза)

Почечная недостаточность

Сильное обезвоживание (увеличивается риск токсичности лития)

Беременность

Кормление грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (концентрация инсулина в сыворотке крови может увеличиваться), гипотиреозе.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При комбинации карбамазепина с литием увеличивается риск нейротоксических эффектов. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВС, ингибиторы АПФ замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты (рекомендуется тщательное мониторирование концентрации лития в сыворотке крови). Совместное применение лития с ампициллином и тетрациклином может приводить к повышению концентрации лития в плазме. БКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (следует соблюдать осторожность).

При одновременном применении с метилдопой может повышаться риск развития токсичности лития даже в случае, когда его концентрации в сыворотке крови остаются в рекомендуемых терапевтических пределах.

Мочевина, аминофиллин, кофеин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие.

Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина (может потребоваться увеличение дозы норэпинефрина), усиливают или удлиняют блокаду нервно-мышечной передачи при совместном применении с атракурия безилатом, панкурония бромидом, суксаметонием; усиливают нейротоксические эффекты галоперидола, снижают всасывание хлорпромазина (и, возможно, других фенотиазинов) из ЖКТ, что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови на 40%.

При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно увеличение массы тела.

Несовместим с этанолсодержащими напитками.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит лития карбоната 0,3 г.

Фармакологическое действие:

Препарат Лития карбонат оказывает нормотимическое, антипсихотическое, седативное действие.

Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках, вызывает сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.

Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, Tmax составляет 6–12 ч. Т1/2 увеличивается от 1,3 суток после первой дозы до 2,4 суток спустя 1 год регулярного приема.

). Синонимы: Контемнол, Camcolit, Carbopax, Contemnol, Eskalith, Licarb, Lithane, Lithicarb, Lithium carbonicum, Lithizine, Lithobid, Lithomyl, Lithonate, Liticar, Lito, Neurolepsin, Plenur, Priadel, Teralithe и др. Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим в спирте. Механизм психотропного действия препаратов лития подвергается интенсивному исследованию. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий выступает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, дейстующего на адренорецепторы в тканях мозга. В больших дозах литий понижает содержание в мозге серотонина. Ионы лития повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. Таким образом, литий активно влияет на протекающие в мозге нейрохимические процессы, что может лежать в основе его терапевтической активности при психических заболеваниях. Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбонат. Соли лития быстро всасываются после приема внутрь; диссоциируют в организме. Ионы лития обнаруживаются в разных органах и тканях через 2 - 4 ч после однократного приема препарата. Выделяется литий из организма преимущественно через почки, причем экскреция коррелирует с концентрацией лития в плазме крови, а также с уровнем натрия и калия в крови. При недостаточном введении натрия хлорида в организм происходит реабсорбция лития в почечных канальцах. При повышенном введении в организм натрия хлорида экскреция лития повышается. В процессе лечения препаратами лития необходимо поэтому контролировать водно-солевой баланс. Литий проникает через плаценту; выделяется с молоком у кормящих женщин. Основными показаниями к применению препаратов лития являются маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза (особенно при частых приступах), профилактика и лечение аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного психозов). Имеются данные об эффективности лития не только при эндогенных психозах, но и у больных с органическими психозами, эпилепсией, у психопатов с разными аффективными колебаниями. Применяют также препараты лития для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом. Назначают внутрь после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Дозы должны устанавливаться индивидуально и контролироваться по содержанию лития в сыворотке крови. Определение производят методом пламенной фотометрии. Концентрация лития в плазме крови должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2 - 1,6 ммоль/л. При меньших концентрациях эффект обычно не наступает, при более высоких концентрациях возможны токсичесние явления. При отсутствии возможности лабораторного исследования дозы регулируют с учетом терапевтического эффекта и переносимости, однако при этом возрастает опасность побочных явлений. Обычно применяют лития карбонат в лечебных целях, начиная с 0,6 - 0,9 г в день. При хорошей переносимости дозу на следующий день увеличивают до 1,2 г, затем ежедневно прибавляют по 0,3 с до суточной дозы 1,5 - 2,1 г, иногда до 2,4 г, следя, однако, за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 ммоль/л. Если концентрацию лития в крови не определяют, то назначать препарат в дозе свыше 2,1 г в сутки не следует. В дозах, превышающих 2 г в сутки, не рекомендуется назначать препарат более 1 - 2 нед. Назначают препарат равными дозами в течение дня в 3 - 4 приема. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до 1,2 - 0,9 - 0,6 г. Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. Через 7 - 10 дней после повторного достижения полного терапевтического эффекта опять постепенно понижают дозу, затем препарат отменяют или продолжают назначать в профилактических дозах. Для профилактического курса препарат назначают, начиная с 0,3 - 0,6 г в сутки, затем дозы повышают до 0,9 - 1,2 г в сутки, следя за тем, чтобы концентрация в крови была 0,6 - 0,8 ммоль/л, но не выше 1,2 ммоль/л. Если концентрация лития в крови превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу. Карбонат лития можно при необходимости назначать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами. Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации препарата в крови и выражаются в треморе пальцев, чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной жажде, диспепсических явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др. Побочные явления обычно отмечаются, если уровень лития в сыворотке превышает 1,6 ммоль/л, однако при повышенной индивидуальной чувствительности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях. В начале лечения концентрацию лития в крови следует определять не менее одного раза в неделю, в последующем - с большими перерывами (один раз в 2 нед - 1 мес). Появление повышенной жажды и тремора пальцев рук следует рассматривать как ранние признаки передозировки препарата, что требует перерыва в лечении (на 1 - 2 дня) с дальнейшим применением препарата в уменьшенной суточной дозе. Следует учитывать, что при нарушениях функции почек выведение лития может замедляться, а концентрация в крови - повышаться. Во время лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы тела и формирование зоба. При побочных явлениях рекомендуется назначение натрия гидрокарбоната, эуфиллина, диакарба, мочевины. В случае развития зоба назначают гормоны щитовидной железы. Препарат противопоказан при нарушении выделительной функции почек, при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости, при беременности. Относительным противопоказанием является дисфункция щитовидной железы. Не следует назначать карбонат лития больным, находящимся на бессолевой диете, из-за опасности усиленной реабсорбции препарата почками. Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 100 штук. Хранение: в сухом месте.

. 2005 .

Смотреть что такое "ЛИТИЯ КАРБОНАТ" в других словарях:

См. также: карбонат лития Лития карбонат нормотимическое, антипсихотическое и седативное средство. Содержание 1 Микалит 2 Противопоказания 3 Форма выпуска … Википедия

лития карбонат - ličio karbonatas statusas T sritis chemija formulė Li₂CO₃ atitikmenys: angl. lithium carbonate rus. литий углекислый; лития карбонат ryšiai: sinonimas – diličio trioksokarbonatas … Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

Литий углекислый, Li2CO3, соль, бесцветные кристаллы, плотность 2,11 г/см3 (0°С), tпл. 732°С, выше начинается диссоциация. Растворимость Л. к. в воде низкая (1,33 г на 100 г H2O при 20°С). Чистый Л. к. получают пропусканием CO2 в раствор… … Большая советская энциклопедия

Li2CO3, бесцв. кристаллы с моноклинной решеткой (а =0,839 нм, b =0.500 нм, с= 0,621 нм, b = 114,5°, z = 4, пространств. группа С2/с); т. пл. 732 °С, выше этой т ры диссоциирует на Li2O и СО 2; плотн. 2,111 г/см 3; С° р98,32 Дж/(моль … Химическая энциклопедия - (Lithii oxybutyras). Лития g оксибутират. Белый или белый с едва заметным кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно в спирте; рН 20 % водного раствора 8,5 9,5. По химической структуре является литиевым аналогом … Словарь медицинских препаратов

Карбонат калия … Википедия

Действующее вещество ›› Лития карбонат (Lithium carbonate) Латинское название Tabulettae Lithii carbonas obductae 0,3 g АТХ: ›› N05AN01 Лития соли Фармакологическая группа: Нормотимики Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F30 Маниакальный… … Словарь медицинских препаратов

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛСР-001453/07

Торговое название препарата:

Седалит ®

Международное непатентованное название:

Лития карбонат

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активное вещество :
лития карбонат 300 мг.
Вспомогательные вещества :
Ядро : крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат
Оболочка : гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемололекулярный медицинский), полисорбат (твин-80), титана диоксид, тальк, тропеолин 0.

Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нормотимическое средство.

Код АТХ: N05AN01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития (Li +), которые, являясь антагонистами ионов натрия (Na +), вытесняют их из клеток и, тем самым, снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается содержание норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др. областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.
В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов.
Благоприятное действие препаратов лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях - с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика
Всасывание быстрое и полное в течение 6-8 часов. С белками крови не связывается. Терапевтический диапазон концентраций в крови - в пределах от 0,6 до 1,2 ммоль/л. Время достижения максимальной концентрации в крови (C max) - 1-3 часа. Стабильная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 дня. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) {концентрации в спинно-мозговой жидкости составляют половину от уровня в плазме), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформации не подвергается. Период полувыведения (Т ½) У взрослых - 24 часа, у подростков - 18 часов, у людей пожилого возраста - до 36 часов. Значения Т ½ зависят от количества ионов Na + в плазме. Выводится почками - 95%, с фекалиями - менее 1%, с потом - 4-5%. Выведение почками находится в зависимости от соотношений концентраций ионов Li + , Na + и К + в крови.

Показания к применению

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные психозы (маниакально-депрессивный, шизоаффективный), алкоголизм (аффективные расстройства); мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость (некоторые формы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства, лейкоз, беременность, период лактации.

С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. предсердно-желудочковая и внутрижелудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи, нарушение водно-электролитного обмена (дегидратация - одновременное лечение диуретиками, бессолевая диета, задержка ионов Na + , рвота, диарея).

Способ применения и дозы

Внутрь (за 3-4 приема, последний раз - перед сном), после еды, начальная доза - 0,6-0,9 г/сут с последующим увеличением до 1,2 г/сут, затем дозу ежедневно увеличивают на 0,3 г до достижения суточной дозы 1,5-2,1 г; максимальная суточная доза - 2,4 г. В период подбора терапии концентрация ионов Li + в плазме должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2-1,6 ммоль/л. В дозах, превышающих 2 г/сут, длительность лечения - 1-2 недели.
После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до профилактической дозы (0,6-1,2 г). Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают.
При остром маниакальном состоянии терапевтическая концентрация ионов Li + в крови должна быть 0,8-1,2 ммоль/л, при поддерживающем лечении - 0,4-0,8 ммоль/л; если концентрация ионов Li + превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу.
Положительный результат профилактической монотерапии проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови взрослым в пределах 0,4-0,8 ммоль/л не менее 6 месяцев, детям - в дозе, которая позволяет поддерживать терапевтические концентрации в пределах 0,5-1 ммоль/л.

Побочное действие
Диспепсия, дискомфорт, миастения, тремор рук, адинамия, сонливость, повышение жажды, аритмии, торможение гемопоэза, гипотиреоз, лейкоцитоз, повышение массы тела.
При длительном применении - нарушение концентрационной способности почек, дизартрия, гиперрефлексия, уменьшение диуреза, коллапс, кома.

Передозировка

Симптомы: ранние - диарея, сонливость, потеря аппетита, мышечная слабость, тошнота, рвота, дизартрия, тремор; позднее - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, нарушение координации движения, полиурия, спутанное сознание, тяжелые судороги. Лечение: в качестве первой помощи целесообразно введение внутрь большого количества жидкости и поваренной соли (ионов натрия Na +); в тяжелых случаях требуется стационарное лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина, а также минерало-кортикостероидное действие флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в желудочно-кишечном тракте, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (антидиуретический гормон); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксирующее действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов.
Препараты, содержащие ионы натрия Na + или пищевые продукты снижают эффективность препаратов Li + .
Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, холина теофиллинат, теофиллин увеличивают выведение ионов Li + почками и снижают его фармакологическое действие.
Метронидазол, флуоксетин, диуретики, ненаркотические противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента - замедляют выведение почками ионов Li + и усиливают его токсические эффекты.
Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения электроэнцефалограммы); метилдопа повышает риск развития токсичности препаратов Li + даже при нормальных концентрациях его в плазме; блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах).
При сочетании с антипсихотическими средствами, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанол содержа щи ми напитками.

Особые указания

В течение первого месяца терапии концентрацию ионов Li + в плазме определяют еженедельно, в дальнейшем по достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем - в 2-3 месяца. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 часов после приема последней дозы на ночь или через 24 часа после приема одинарной дозы утром.
В начале лечения может спровоцировать депрессию или маниакальное состояние.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией помещают в пачку из картона.