Итраконазол 100 мг инструкция по применению. Итраконазол - инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы зеленого цвета содержимое капсул - смесь гранул от белого до кремового цвета или желтоватого с бежевым оттенком цвета, сферической формы;

Состав

1 капсула содержит гранул (пеллет) итраконазола в пересчете на итраконазол 0,1 г.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Итраконазол - синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.

Механизм действия итраконазола такой же, как у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба, оказывая влияние на ланостериндиметилазу - фермент, зависимый от цитохрома Р-450.

К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (Включая С.albicans, C.glabrata, C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.

При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели от начала лечения и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл - при приеме 0,1 г итраконазола 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл - при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл - при приеме 0,2 г 2 раза в сутки.

Связывание с белками плазмы 99,8% активного вещества.

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых - гидрокси - влечет сопоставимую с итраконазолом противогрибковое действие с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С испражнениями в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит; микозы кожи, полости рта, глаз онихомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжевыми грибами; системные микозы системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь сразу после еды, капсулы глотают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините - по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем в течение 3-6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.

При отрубевидном лишае - 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков (таких, как кожа кистей и стоп) проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую ​​же дозу препарата.

При кандидозе полости рта - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите - 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе - 0,2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели со следующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят 3 курса лечения: 1 неделя приема препарата, затем 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели перерыва.

При системном аспергиллезе препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 5 месяцев при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном кандидомикозе - 0,1-0,2 г 1 раз в сутки от 3 недель - до 7 месяцев, при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) - 0,2 г 1 раз в сутки для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите - по 0,2 г 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе - от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихоз - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидози - в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе - 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе - от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Побочное действие

Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении - гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена) головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона) дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов.

Передозировка

К настоящему времени нет сообщений о случаях передозировки препарата.

Особенности применения

В период беременности препарат назначают только при системных микозах, если ожидаемый эффект терапии превышает риск отрицательного влияния на плод.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый результат лечения превышает риск возможного нежелательного влияния на ребенка, или прекращают кормление.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз назначают только в случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допустимо, если значения показателей АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени или при нарушении функции почек препарат применяется под контролем уровня итраконазола в плазме и при необходимости корректируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечения длится более

1 месяца, а также если у пациента, принимающего препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При выявлении нарушений функции печени приемом препарата прекращают.

При периферической нейропатии, вызванной приемом препарата, также необходимо прекратить прием препарата.

Фармакологическое воздействие

Согласно инструкции, данный препарат — противогрибковое синтетическое средство широкого спектра действия. Он эффективен при наличии инфекций, вызванных микоспорами, эпидермофитами, кандидами (включая С. glabrata и С. krusei), трихофитами и прочими плесневыми и дрожжевыми грибками.

Результативность лекарства можно оценить спустя месяц по окончании терапии грибковых болезней мягких тканей. Если терапии подвергалась грибковая инфекция ногтей, то выздоровление наблюдается по мере отрастания здоровых ногтевых пластин. Это занимает 6-9 месяцев.

Активным веществом лекарства служит итраконазол в количестве 0,100 г. К вспомогательным компонентам относятся:

• гипромеллоза (0,1472 г),
• эудрагид Е-100 (0,0046 г),
• сахароза (0,2070 г).

Препарат производят в виде капсул. В капсулы входят пеллеты (сферические микрогранулы).

Лекарство необходимо держать в темном месте с температурой до 25 °С. Дети не должны иметь к нему доступ.

При каких болезнях назначают препарат

• микозов слизистой глаз и рта , кожи ;
• онихомикозов от плесневых и дрожжевых грибов;
• кандидоза с поражением слизистых и кожи (в т. ч. вульвовагинального);
• системных микозов при подавленном иммунитете;
• редких инфекций, включая тропические грибковые, и др.

Кому противопоказан препарат

Как сказано в инструкции, нельзя Итраконазол использовать при:

• сердечных патологиях,
• беременности (в первом триместре) и кормлении грудью,
• гиперчувствительности к компонентам.

Так же его следует исключить, если принимаются препараты, влияющие на сердцебиение (алкалоиды спорыньи, статины и др.).

Быть осторожным в случаях:

• периферической нейропатии,
• нарушений функций печени, почек,
• в детском возрасте назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочные эффекты

Возможны проявления:

• тошноты, диспепсии, болей в животе;
• головокружения, головной боли, периферической нейропатии;
• токсического воздействия на печень;
• нарушения менструального цикла;
• выпадения волос,
• отека легких,
• гипокалиемии,
• сердечной недостаточности.

В исключительных случаях возможна гепатотоксичность, в том числе острая печеночная недостаточность (единичные проявления).

Что еще важно знать

В инструкции к препарату приведены другие значимые сведения:

1. При нарушении иммунитета (после пересадки органа, при СПИДе) ухудшается биодоступность Итраконазола. Это потребует увеличения дозы.
2. Женщины в детородном возрасте в течение всего лечебного курса должны применять адекватные способы контрацепции. Им следует проконтролировать наступление первой менструации по завершении терапии.
3. Составной частью препарата является сахар, что требует крайней осторожности при сахарном диабете.
4. Из-за плохой абсорбирующей способности лекарства при низком значении кислотности больным, принимающим антацидные средства, необходимо пить его через 2 часа после антацидов.
5. Вследствие незначительного клинического опыта применения средства пожилыми больными его прием допустим только, когда польза выше риска побочных явлений.
6. Лекарство не применять одновременно с антиаритмическими средствами из-за возможной утраты слуха.
7. Так как среди побочных результатов наблюдаются головокружение и зрительные нарушения, в процессе лечебного курса нужно избегать управления автомобилем или работ, требующих повышенного внимания.

Одно из серьезных следствий приема Итраконазола — нарушение функции печени. Обязательно обращаться к врачу, если появились симптомы:

• тошнота или рвота,
• резкое понижение аппетита,
• тяжесть или тупая боль в правом подреберье,
• слабость,
• горечь во рту.

Методика приема

В соответствии с инструкцией тактика использования Итраконазола определяется пораженной тканью и типом протекания болезни. Длительность лечения составляет минимум неделю, максимум – несколько месяцев. В процессе терапии исключительно важно правильно и своевременно оценить ее результаты, чтобы адекватно скорректировать схему лечения.

Капсулы принимают после еды, проглатывая целиком. Дозировка зависит от вида патологии:

• Вульвовагинальный кандидоз – дважды в течение суток по 200 мг; либо принимать три дня, по одному разу в день, по 200 мг.
• Дерматофия кистей и стоп – принимать 7 дней по 200 мг (т.е. по 2 таблетки) два раза в день либо 30 дней по 100 мг (1 таб.) раз в день.
• Дерматомикоз – раз в сутки, по 200 мг, в течение 7 дней; либо раз в сутки, по 100 мг, в течение 15 дней.
• Отрубевидный лишай – на протяжении семи дней, раз в день, по 200 мг.
• Кератомикоз – срок лечения 21 день, по 200 мг за сутки.
• Кандидоз слизистой рта – продолжительность 15 суток, раз в день, по 100 мг.
• Поражение ногтей ног (независимо от поражений ногтей рук) – три курса с перерывом на три недели. Если поражены только ногти рук, то два курса с трехнедельным интервалом. Каждый такой курс составляет: в течение недели, прием дважды в сутки по 200 мг.
• Вариант непрерывного лечения при онихомикозе – три месяца раз в день по 200 мг.

• Системный аспергиллез – от 2 до 5 месяцев по 200 мг в сутки; в случае прогрессирования дозу повышают до 200 мг дважды в день.
• Системный кандидоз – от трех недель до семи месяцев – по 100-200 мг раз в день. Прогрессирование болезни требует повышения дозы до 200 мг дважды в день.
• Бластомикоз – 100 мг один раз в течение дня.
• Споротрихоз – трехмесячное лечение по 100 мг раз в день.
• Паракокцидиоидоз – в течение полугода по 100 мг в день.
• Хромомикоз – срок лечения полгода по 100-200 мг один раз в день.

Свечи Итраконазол прописывают в количестве одной на ночь сроком в шесть дней. Параллельно осуществлять оральный прием по 200 мг в день. При осложненной форме вульвовагинального кандидоза с целью предменструальной профилактики обострения прописывают 200 мг препарата на одноразовый прием в первые сутки менструального цикла. Эту схему продолжать в течение полугода.

При нетяжелых формах кандидоза используют только свечи – по одной (200 мг) 1-2 раза в сутки на срок от 1 до 3 суток.

Отзывы

Мне пришлось долго лечиться антибиотиками. В результате выскочил кандидоз. Врач прописал Итраконазол капсулы. Благодаря им я быстро избавилась от выделений.

С возрастом я стала обнаруживать красные пятна под молочными железами. Потом в этом месте появился зуд. Пошла к врачу. Выяснилось, что развился кандидоз. Прописали мазь Итраконазол. Ею регулярно обрабатывала больные зоны. Прошло за несколько дней.

У меня нашли молочницу. Прописали мазь. Стало полегче, но совсем не прошло. Когда добавила капсулы этого же названия, то через два дня как рукой сняло.

Оставляйте Ваши отзывы в комментариях!

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

143 комментария

Доброго времени суток! 19 января закончила трехмесячный курс приема таблеток итраконазол, ногти мажу каплями микодерил, кожу вокруг — мазью экзифин. Вижу положительные сдвиги, но с внутренней стороны ногтя большого пальца грибок отступает медленно и неохотно. Боюсь. что действие итраконазола закончится, а здоровый ноготь не успеет отрасти. Возможен еще один трехмесячный курс таблеток, чтобы уж наверняка? Оказалось, что микодерил не дружит с мазью кандид, долго не могла убрать грибок на коже рядом с пораженным ногтем, помог только экзифин, мажу им поверхность всего большого пальца больше 3-х месяцев и буду продолжать до полного излечения. Все процедуры проделываю два раза в день, ноги мою с хоз.мылом, вытираю бумажным полотенцем. Мне 60 лет.Поражены ногти на обоих больших пальцах. Заранее благодарю за ответ!

• Здравствуйте,

  Это очень серьезный курс, надо сделать перерыв месяца 3. И сейчас стоит проверить печень. Итраконазол накапливается в организме, особенно в ногтевых пластинах он сохраняется долго.

  Кроме вышеперечисленного нужно каждый день менять носки, проглаживать их утюгом после стирки, раз в неделю менять постельное, его тоже гладить, дезинфицировать обувь.

  • Доктор, прошло 7 мес. после окончания курса приема итраконазола, беспокоюсь, что его действие может закончиться, а один микодерил не справится. Носки, колготки стираю каждый вечер и утром пропариваю утюгом. Обувь обрабатываю ежедневно тампоном с перекисью водорода либо прыскаю Микостоп. Постельное белье, естественно, глажу утюгом с паром.Сейчас лето, уже могу ходить в открытых босоножках, ногти выглядят более-менее прилично, но здоровому ногтю нужно расти еще не менее 6 месяцев.Знаете, как говорится, «лучше перебдеть, чем недобдеть»! После отрастания здорового ногтя буду мазать Микодерилом еще месяца 3, чтобы убить заразу безвозвратно.

    • Да, простите, не посмотрели сразу на дату. Действие итраконазола давно закончилось, это нормально. Все-таки таблетки назначают в запущенных случаях. Если сейчас симптомы уменьшаются, таблетки принимать не надо.

      «После отрастания здорового ногтя буду мазать Микодерилом еще месяца 3, чтобы убить заразу безвозвратно.»
      – это правильно. Вообще, рекомендуется мазать месяц после полного исчезновения симптомов – пятен, ломкости и пр.

• Здравствуйте,

  Обычно начинают с удаления волос и местного нанесения мазей. Клотримазол/тербинафин наносят 2 раза в день до 6 недель. Минимум 3 недели. После того как видимые симптомы полностью прошли, нужно наносить еще неделю.

  Таблетки назначают, если по каким-то причинам мазь не помогает, например, если это редкая форма грибка.
  200 мг утром, 200 вечером в течение недели, затем перерыв 3 недели, затем еще один курс. В случае грибка кожи этого должно быть достаточно.

• Здравствуйте,

  Данных о взаимодействии с контрацептивами нет, но в официальной инструкции сказано, что нужно предохраняться (презервативами по факту) на всем протяжении лечения, и затем вплоть до наступления месячных.

Чтобы увидеть новые комментарии, нажмите Ctrl+F5

Вся информация представлена в образовательных целях. Не занимайтесь самолечением, это опасно! Точный диагноз может поставить только врач.

Латинское название: Itraconazole
Код АТХ: J02AC02
Действующее вещество: Итраконазол
Производитель: ОЗОН ФАРМ, БИОКОМ
(РФ), Киевмедпрепарат (Украина)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Итраконазол – медпрепарат с противогрибковым эффектом. Применяется для терапии инфекций кожи, слизистых тканей, ногтевых пластин.

Показания к применению

Антигрибковый препарат Итраконазол разработан для терапии инфекционных болезней, спровоцированных грибковыми организмами. Капсулы назначают при:

• Вульвовагинальном кандидозе (молочнице)
• Разноцветном лишае
• Микозных поражения слизистых тканей в ротовой полости
• Поражениях ногтей, вызванных дерматофитами или дрожжеподобной инфекцией
• Системных микозах
• Поражении мозга (криптококковом менингите)
• Гистоплазмозе (болезни легких)
• Споротрихозе и др.

Состав препарата

Лечебные свойства

Противогрибковый эффект Итраконазола обеспечивает его действующее вещество с одноименным названием. Компонент является синтетическим соединением, относится к группе триазолов – веществ с сильным фунгицидным действием. В составе медпрепарата подавляет функционирование большинства видов грибковых возбудителей.

Механизм его действия заключается в угнетении процесса образования эргостеролов – веществ, без которых невозможно развитие грибкового организма, образование нитей и колоний. В результате нехватки жизненно важного соединения клетки перестают нормально развиваться, патоген теряет способность к размножению. Все это способствует ослаблению его функций, а затем – гибели микроорганизма.

Итраконазол влияет на чувствительных к нему дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибков – возбудителей кандидоза, триптококковых инфекций и др.

Эффективность терапевтического курса можно оценить спустя месяц после окончания приема ЛС (при микозах) и через 6-10 месяцев (при грибке ногтей).

Биодоступность вещества зависит от условий приема: изменяется в зависимости от того, когда было выпито лекарство – после еды или на голодный желудок. Поэтому для достижения максимального эффекта капсулы рекомендуется принимать после трапезы – в этом случае пиковые показатели концентрации в плазме образуются уже после 3-4 часов.

Итраконазол распределяется по всему организму, причем наиболее значительная часть скапливается в различных органах: легких, печени, почках, костной системе, желудке, тканях мышц. Содержание в слоях дермы превышает концентрацию в плазме в 4 раза.

Препарат оказывает антигрибковое действие после окончания месячного курса еще на протяжении 14-30 суток. Необходимая лечебная концентрация в ногтевых пластинах формируется после недельного приема ЛС и сохраняется в течение полугода. Помимо этого, лекарство проникает в потовые и сальные железы.

После проникновения внутрь организма лекарство трансформируется в печени, образуя множество производных с мощными антигрибковыми действиями. Период выведения метаболитов занимает 1-1,5 суток.

Соединения выводятся из организма преимущественно с мочой (более 1/3), около 18 % — с калом. Полное очищение от метаболитов занимает около недели.

Вещество входит в состав многих противогрибковых медпрепаратов. Их торговые названия: Ирунин, Итракон, Итразол, Метрикс, Орунгамин, Орунгал и др. лекарства. Все они производятся в капсулах. Иных форм – Итраконазол мазь, крем или свечи – не предусмотрено.

Препараты с интраконазолом в форме таблеток предусмотрены для интравагинального использования при лечении молочницы у женщин.

Формы выпуска

Медпрепарат производится в капсулах. Лечебное средство заключено в желатиновую оболочку, которая у разных производителей оформлена в разных цветах. Корпус может быть натурального цвета, розовым или зеленым. Крышечка – синей или зеленой.

Содержимое пилюлей – микрогранулят сферической формы белого и бежевого оттенков. Капсулы заключены в блистер по 1, 3, 4, 5, 6, 7 штук. Упаковки содержат от 1 до 5 пластинок с различным количеством капсул, руководство по использованию. Способ применения

Пить Итраконазол капсулы инструкция по применению рекомендует сразу после приема пищи. Пилюли глотают целиком, их нельзя открывать, раскусывать или разламывать. Дозировку и частоту приема должен определить доктор. В случае отсутствия индивидуальной дозировки Итраконазол 100 мг надо принимать по схеме, разработанной производителями:

• Вульвовагинальная молочница: в течение дня дважды по 200 мг (2 капсулы) или то же количество принимают раз в день на протяжении 3 суток.
• Дерматомикозы: раз в сутки 2 капсулы на протяжении недели или по 100 мг в течение 2 недель.
• Разноцветный лишай: 200 мг х 1 раз в течение недели.
• Кандидоз ротовой полости: 100 мг х 1 раз в течение 15 суток.
• Керамиктомикозы: раз в день по 2 капс. Курс – 21 сутки.
• Грибок ногтей: 2 капс. в день. Курс – 3 месяца. При поражении ногтевых пластин на ногах терапия заключается в проведении 3 курсов с интервалом между ними 21 сутки. Болезнь ногтей на руках лечат в течение 2 курсов с тем же временным промежутком между ними.
• Кандидоз (системный): 1-2 капс. в день. Курс терапии – в зависимости от показания – от 3 недель до 7 месяцев. При прогрессирующей форме дозировку 100 мг увеличивают до 200 мг, которую принимают дважды на протяжении дня.

Дозировка для детей и длительность терапии определяется в каждом случае индивидуально.

При беременности и грудном вскармливании

Итраконазол не используется в лечении беременных. Его могут назначить только в крайних случаях – если состояние угрожает жизни.

Кормящим женщинам следует прервать лактацию на время приема ЛС, так как активное вещество препарата проникает в молоко, и может передаться ребенку.

Противопоказания

Лекарства, содержащие итраконазол, нельзя использовать для терапии:

• При индивидуальной гиперчувствительности к составляющим компонентам
• Если пациент проходит лечение препаратами субстратов изофермента CYP3A4, Мидазоламом, Триазоламом, Элетриптаном, Нисолдипином, ЛС на основе соединений спорыньи
• Если больной страдает хронической недостаточностью сердца либо она имеется в анамнезе
• При врожденной непереносимости фруктозы, недостатке в организме сахаразы, мальабсорбции глюкозо-галактозной
• Детям, которым нет 3 лет
• Во время беременности и лактации.

Меры предосторожности

При терапии Итраконазолом надо учитывать, что лекарство может провоцировать головокружения и другие побочные эффекты, влияющие на скорость реакции и концентрацию внимания. Это надо учитывать людям, работающим на транспорте или управляющим сложными механизмами.

Пациентам с низким уровнем иммунитета, ВИЧ или перенесшим операцию по трансплантации органов, может потребоваться коррекция суточной дозы (увеличение).

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Если Итраконазол должен приниматься совместно с иными лекарствами, то необходимо уточнить у врача особенности их совмещения, чтобы не спровоцировать непредвиденные последствия:

ЛС, уменьшающие уровень кислотности, замедляют абсорбцию активного вещества, так как замедляется растворение желатинового корпуса пилюлей.

Эффективность Итраконазола снижается под действием ЛС, влияющих на ферментацию (Рифампицин, Рифабутин, противоэпилептик Фенитоин и др.).

Итраконазол может подавлять действие ЛС, для трансформации которых нужен изофермент CYP3A4. В итоге может произойти пролонгация или усиление их действия, возрастет риск и интенсивность побочных действий.

При назначении иных медпрепаратов после окончания курса Итраконазолом надо учитывать, что концентрация его активного вещества снижается очень медленно. Поэтому во избежание развития непредсказуемых реакций надо проинформировать врача о его приеме.

Побочные эффекты

Во время терапии капсулами Итраконазола могут возникнуть нежелательные последствия в виде:

• Нарушений работы ЖКТ (тошноты, болей, рвоты, диареи/запора, ухудшение аппетита), проблемы с пищеварением
• Увеличения ферментов печени (носит обратимый характер)
• Поражений печени (очень редко – с летальным исходом)
• Аллергических реакций
• Болей головы, головокружения
• Кожных реакций (сыпи, зуда, крапивницы)
• Непереносимости яркого света
• Выпадения волос
• Отечности лица
• Нарушений работы сердца.

У женщин терапия Итракозолом может изменить менструальный цикл, у мужчин – снизить потенцию и повлиять на либидо.

Передозировка

Ухудшение состояния после приема сверхдоз медпрепарата проявляется в виде усиленных побочных действий.

При лечении Итраконазолом надо учитывать, что к нему нет определенного антидота, а гемодиализ не помогает. Если было принято большое количество лекарства, необходимо как можно быстрее промыть пострадавшему желудок – желательно в течение часа после приема, дать выпить сорбент. Если состояние не улучшилось, то проводят терапию в зависимости от симптомов состояния.

Условия и срок хранения

Срок годности капсул – 3 года со дня выпуска. Препараты следует держать в аптечке, защищенной от света и тепла. Температура при хранении лекарства должна быть ниже 25 °С.

Аналоги

Если по каким-либо причинам нет возможности лечиться Итраконазолом, необходимо обратиться к доктору, чтобы тот подобрал иное ЛС.

Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Стоимость: табл. 50 мг № 14 – 7526 руб., 200 мг № 14 – 27024 руб., лиоф. (200 мг) – 4842 руб., порошок/сусп. (45 г) – 25142 руб.

Противогрибковое средство с широким диапазоном действия. Содержит активный компонент вориконазол, относящийся к группе триазолов. После проникновения в организм нейтрализует выработку фермента, участвующего в синтезировании эргостерола – жизненно важного вещества для микроорганизма.

Препарат относится к наиболее эффективным медпрепаратам, так как подавляет развитие почти всех изученных грибков и их штаммов. В основном его используют для терапии тяжелых форм заболеваний, вызванных различными видами патогенных микроорганизмов, а также в случаях, когда болезнь спровоцировали возбудители с устойчивостью к иным лекарствам.

Противогрибковое ЛС также используется для предупреждения развития инфекций у пациентов с рецидивирующим лейкозом, поражениями костного мозга.

Препарат производится в нескольких фармформах: таблетках, порошке для суспензий и лиофилизате для инъекций.

Препараты принимают перорально или вводят внутривенно. Дозировка и частота процедур определяется лечащим доктором, рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела.

Плюсы:

• Мощное действие
• Подавляет множество инфекций.

Недостатки:

• Высокая цена
• Побочные действия.

Итраконазол: инструкция по применению и отзывы

Итраконазол – противогрибковое пероральное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №0, твердые желатиновые, в зависимости от производителя – с белым корпусом и красной крышечкой, или с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, или с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой (по 1, 3, 4, 5, 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок; по 5 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 5, 10, 15, 20, 30, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

Состав дополнительных веществ отличается в зависимости от производителя препарата.

Капсулы с корпусом белого и крышечкой красного цвета:

• вспомогательные компоненты: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), пропиленгликоль 20000, повидон К-30, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100 (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата);
• капсула: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат; краситель корпуса – титана диоксид (Е 171); красители крышечки – титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124) и солнечный закат желтый (Е 110).

Капсулы с корпусом и крышечкой оранжевого цвета:

• вспомогательные компоненты: сахарные пеллеты, полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза, полоксамер 188 (лутрол);
• капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Капсулы с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой:

• вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (эудрагит Е 100);
• капсула: корпус – желатин; крышечка – желатин, титана диоксид и краситель индигокармин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол является производным триазола, синтетическим противогрибковым средством, механизм которого обуславливается ингибированием биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба – эргостерола, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Таким образом, вследствие нарушения синтеза, изменяется проницаемость мембраны и лизис клетки.

Препарат активен в отношении инфекционных заболеваний, вызванных следующими грибами: дерматофиты (Miсrоsроrum spp., Trichophyton spp., Epidеrmоphytоn floccоsum), дрожжеподобные грибы (Candida spp., в том числе C. krusei, С. tropicalis, C. albicans и C. parapsilosis, а также Malassezia spp., Crуptоcоccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (в том числе H. capsulatum), Blаstоmyces dеrmаtitidis, Fоnsеcаеа spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis и многие другие.

Наименее чувствительными к действию итраконазола являются такие виды Candida, как Candida glabrata, Candida tropicalis и Candida krusei.

Итраконазол не активен в отношении следующих грибов: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Устойчивость к азолам, включая итраконазол, развивается медленно и обычно является следствием нескольких генетических мутаций. Механизмы формирования устойчивости включают гиперэкспрессию гена ERG11, который кодирует фермент 14α-деметилазу, являющийся основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к активации транспортных систем и/или уменьшению связывания ферментов с азолами, вследствие чего увеличивается выведение препарата.

Имеются сообщения об устойчивых к итраконазолу штаммах Aspergillus fumigates.

В исследованиях была отмечена перекрестная устойчивость грибов Candida spp. к препаратам из группы азолов, однако устойчивость к одному из лекарственных средств этой группы необязательно значит наличие резистентность к другим препаратам из этой же группы.

Фармакокинетика

При многократном приеме итраконазол накапливается в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при продолжительном приеме выше в 4–7 раз по сравнению с однократным приемом. Равновесная концентрация препарата обычно достигается в течение 15 дней. В случае приема итраконазола 1 раз в сутки максимальная равновесная концентрация в плазме составляет порядка 2 мкг/мл.

После прекращения приема препарата концентрация вещества в плазме крови снижается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней в зависимости от дозы, которая применялась, и продолжительности терапии.

Конечный период полувыведения: при однократном приеме – 16–28 часов, при многократном приеме – 34–42 часа.

После перорального применения итраконазол быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность отмечается в случае приема препарата сразу после еды.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 99,8%. Также отмечено сродство вещества к липидам. Объем распределения более 700 л. Концентрации в желудке, почках, селезенке, мышцах, костях и легких в 2-3 раза выше, чем в плазме. При этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин (особенно в коже), примерно в 4 раза больше концентрации в плазме.

Несмотря на то, что в спинномозговой жидкости уровень итраконазола значительно ниже, чем в плазме, препарат продемонстрировал эффективность в отношении возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Итраконазол метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 в печени с образованием большого количества метаболитов, основным из которых является гидроксиитраконазол – in vitro он обладает сопоставимой с итраконазолом противогрибковой активностью, его концентрация в плазме превышает уровень итраконазола примерно вдвое.

Порядка 35% вещества выводится почками в виде неактивных метаболитов, примерно 54% – кишечником.

Перераспределение препарата из тканей, содержащих кератин, незначительно, поэтому его выведение из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В коже, в отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола сохраняется в течение 2–4 недель после окончания 4-недельного курса лечения, а в кератине ногтя – в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса терапии.

Поскольку итраконазол метаболизируется преимущественно в печени, после однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация у больных с циррозом печени значительно ниже, чем у здоровых добровольцев. Информации о длительном использовании препарата для проведения противогрибковой терапии у пациентов с сопутствующим циррозом печени нет.

Сведения о применении итраконазола в пероральной лекарственной форме для терапии больных с сопутствующими нарушениями почек ограничены. Диализ не влияет на клиренс и период полувыведения итраконазола или гидроксиитраконазола.

Показания к применению

Итраконазол – препарат для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
• поражения кожи и слизистых: кандидоз слизистой оболочки полости рта; вульвовагинальный кандидоз; дерматомикозы; грибковый кератит; разноцветный лишай;
• системные микозы: споротрихоз; гистоплазмоз; системный аспергиллез и кандидоз; паракокцидиоидомикоз; бластомикоз; криптококкоз (в т. ч. криптококковый менингит); прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Противопоказания

• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
• хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением чрезвычайно опасных или угрожающих жизни инфекций);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• одновременное применение мидазолама (перорально), триазолама, нисолдипина, элетриптана, субстратов изофермента CYP3A4, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина, метилэргометрина);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (состояния/ситуации, требующие осторожности):

• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• повышенная чувствительность к другим препаратам из группы азолов;
• детский и пожилой возраст;
• одновременное применение препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме крови, и средств, концентрация которых в плазме может изменяться под действием итраконазола.

Инструкция по применению Итраконазола: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, непосредственно после приема пищи.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или плесневыми и дрожжеподобными грибами, может проводиться по одной из двух схем:

1. Непрерывная терапия при поражении ногтевых пластинок стоп, в том числе с поражением ногтей на руках: по 200 мг в сутки в течение 3 месяцев.
2. Пульс-терапия: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, после чего следует 3-недельный перерыв. В случае поражения ногтевых пластин на руках проводят 2 таких курса, при поражении ногтей на ступнях (с или без поражения ногтей на руках) – 3 курса.

Оценить результат лечения можно через 6–9 месяцев после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из ногтевой пластины.

Инструкция по режиму дозирования при поражениях кожи и слизистых:

• кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
• вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 или 1 раз в сутки в течение соответственно 1 или 3 дней;
• дерматомикозы гладкой кожи: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом соответственно 15 либо 7 дней;
• грибковый кератит: по 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня, в зависимости от развития положительной динамики лечения продолжительность терапии может быть скорректирована;
• разноцветный лишай: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
• поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и стоп): по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки курсом 7 либо 30 дней.

При нарушении иммунитета (в случае наличие трансплантированных органов, нейтропении или СПИДа) может снижаться биодоступность итраконазола, что требует двукратного увеличения дозы.

Оценить результат лечения можно через 2–4 недели после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из кожи.

Дозирование препарата при системных микозах и средняя продолжительность лечения (она может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии):

• аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2–5 месяцев. Если инфекция инвазивная или диссеминированная, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
• кандидоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание инвазивное или диссеминированное, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
• бластомикоз: доза определяет индивидуально и может составлять от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 6 месяцев;
• хромомикоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев;
• гистоплазмоз: по 200 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
• паракокцидиоидомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки курсом 6 месяцев*;
• споротрихоз: по 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев;
• криптококковый менингит**: по 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 2–12 месяцев;
• криптококкоз**: по 200 мг 1 раз в сутки, курс терапии – от 2 до 12 месяцев.

* Данных об эффективности этой дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом нет.

** При криптококкозе центральной нервной системы у всех пациентов, криптококкозе и криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом Итраконазол применяется только в том случае, если препараты первой линии оказались неэффективны или не могут назначаться по определенным причинам.

Побочные действия

Распределение побочных эффектов по частоте возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10000 (включая единичные случаи), частота неизвестна – имеющиеся данные не позволяют рассчитать частоту развития нежелательных реакций.

Наблюдаемые при передозировке симптомы были сопоставимы с дозозависимыми побочными эффектами, которые возникают при приеме обычных доз Итраконазола. Специфического антидота у препарата не существует. Гемодиализ неэффективен. При передозировке делают промывание желудка раствором натрия гидрокарбоната, дают активированный уголь, проводят поддерживающую терапию.

Особые указания

Сниженная кислотность желудочного сока нарушает абсорбцию итраконазола из капсул. Антацидные средства, если необходимо, можно принимать не ранее чем через 2 часа после итраконазола. Пациентам, которые получают блокаторы ингибиторы протонной помпы или блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, и больным с ахлоргидрией принимать препарат рекомендуется с напитками, содержащими колу. Необходимо контролировать противогрибковый эффект лекарственного средства и при необходимости увеличивать его дозу.

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Известны случаи развития во время терапии хронической сердечной недостаточности. При приеме суточной дозы 400 мг отмечалось более частое возникновение сердечной недостаточности, однако при применении меньших доз такая закономерность не была выявлена, поэтому риск предположительно носит дозозависимый характер. По этой причине препарат противопоказан при хронической сердечной недостаточности и наличии этого симптомокомплекса в анамнезе, за исключением тех случаев, когда противогрибковая терапия жизненно необходима и ее ожидаемая польза превосходит потенциальные риски. При оценке соотношения пользы/рисков врач должен учитывать следующее: показание к назначению препарата, режим дозирования и индивидуальные факторы риска, такие как наличие почечной недостаточности, обструктивной болезни легких, поражения клапана, ишемической болезни сердца либо других заболеваний, которым свойственны отеки. Пациентам необходимо рассказать о первых симптомах и признаках, позволяющих предположить нарушение работы сердца, при появлении которых они должны незамедлительно прекратить прием Итраконазола и обратиться к врачу.

Препарат должен быть отменен в случае возникновения периферической нейропатии, если есть подозрение, что она связана с приемом итраконазола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по влиянию препарата на психофизические и когнитивные функции человека не проводились. Известны случаи развития на фоне терапии таких побочных эффектов, как головокружение, потеря слуха, нечеткость зрения. При их появлении следует воздержаться от вождения транспортных средств и выполнения работ с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности итраконазол принимать нельзя. Более того, женщинам детородного возраста следует пользоваться надежными методами контрацепции весь период лечения и после его окончания вплоть до наступления первой менструации.

Согласно инструкции, Итраконазол проникает в грудное молоко, поэтому в случае обоснованности проведения терапии кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью клинического опыта препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет, в более старшем возрасте должен применяться с осторожностью, если ожидаемая польза превосходит возможный риск.

При нарушениях функции почек

Итраконазол должен использоваться с осторожностью при лечении пациентов с почечной недостаточностью, т. к. данные о лечении препаратом этой категории пациентов ограничены.

Период полувыведения препарата при нарушении функции почек несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, поскольку может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

При нарушениях функции печени

Итраконазол должен применяться с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Период полувыведения препарата при нарушении функции печени несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, потому что может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

Известны отдельные случаи развития на фоне терапии тяжелого токсического поражения печени, в т. ч. острой печеночной недостаточности, оканчивающейся летально. Такие осложнения обычно отмечались у пациентов с имевшимися заболеваниями печени, у лиц с другими тяжелыми болезнями, получавших итраконазол по системным показаниям, а также у больных, получавших одновременно другие препараты с гепатотоксическим действием. Учитывая это, во время лечения Итраконазолом показан регулярный тщательный контроль функции печени. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления симптомов, которые могут указывать на гепатит, таких как тошнота, боль в животе, потемнение мочи, рвота, анорексия, слабость. Данные признаки являются прямым показанием к незамедлительной отмене препарата и проведению исследования функции печени.

При повышенной активности печеночных ферментов, наличии активных заболеваний печени или перенесенном токсическом поражении печении одновременно с другими препаратами Итраконазол назначать не рекомендуется, за исключением особых случаев, когда предполагаемая польза для конкретного пациента оправдывает возможные риски поражения печени. Этим категориям больных лечение следует проводить только при тщательном контроле активности печеночных ферментов.

Применение в пожилом возрасте

Данных о применении препарата для лечения пациентов данной возрастной категории ограничены, поэтому пожилым людям Итраконазол назначают только после оценки пользы и вероятных рисков. При этом следует учитывать возможное возрастное снижение функции почек, печени и сердца, наличие любых сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание итраконазола.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, рифабутин, рифампицин) сильно снижают биодоступность итраконазола и, как следствие, его эффективность, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, индинавир, ритонавир, кларитромицин) могут повышать биодоступность итраконазола.

Итраконазол способен ингибировать метаболизм препаратов, которые расщепляются изоферментом CYP3A4, из-за чего возможно пролонгирование или усиление их эффектов, в том числе побочных.

Одновременно с итраконазолом нельзя назначать следующие препараты:

• триазолам и мидазолам в пероральных лекарственных формах;
• расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (симвастатин, ловастатин);
• цизаприд, астемизол, хинидин, левометадон, мизоластин, сертиндол, дофетилид, терфенадин, пимозид;
• алкалоиды спорыньи (метилэргометрин, эргометрин, дигидроэрготамин, эрготамин).

При необходимости одновременного применения следующих препаратов требуется тщательный контроль их действия, показателей концентрации в крови и развития побочных эффектов:

• глюкокортикостероиды: будесонид, метилпреднизолон, дексаметазон;
• непрямые антикоагулянты;
• блокаторы медленных кальциевых каналов, расщепляемые ферментом CYP3A4: верапамил, дигидропиридин;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы: индинавир, ритонавир, саквинавир;
• ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4: аторвастатин;
• иммунодепрессивные препараты: такролимус, циклоспорин, сиролимус;
• противоопухолевые препараты: алкалоиды барвинка розового, доцетаксел, бусульфан, триметрексат;
• другие препараты: мидазолам для внутривенного введения, бротизолам, буспирон, карбамазепин, галофантрин, рифабутин, дигоксин, цилостазол, эбастин, элетриптан, алпразолам, репаглинид, ребоксетин, алфентанил, дизопирамид.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм норэтистерона и этинилэстрадиола.

Не обнаружено взаимодействия между итраконазолом и флувастатином, зидовудином.

В исследованиях in vitro было установлено отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как индометацин, диазепам, сульфадиазин, пропранолол, толбутамид, циметидин, имипрамин.

Аналоги

Аналогами Итраконазола являются: Ирунин , Итразол , Орунгал , Изол, Орунгамин , Итрунгар, Итрал, Микокур, Итракон , Спораксол, Орунзол, Метрикс, Итрасин, Триоксал, Иконазол, Фунит, Спорагал, Эсзол, Микостоп.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Капсулы «Итраконазол» предназначены для лечения микозов на теле. Они содержат в своем составе оптимальную дозу активного вещества, которое подавляет активность и размножение патогенных микроорганизмов. Так как лекарственное средство имеет противопоказания и побочные эффекты, принимать его следует строго по инструкции и лишь по назначению врача.

Препарат носит то же название, что и действующее вещество

Антимикотический медикамент выпускается в форме капсул. Они имеют твердую желатиновую оболочку. Цвет корпуса лекарства зависит от его производителя. Таблетки расфасованы по несколько штук в контурные упаковки с ячейками.

Активным компонентом медикамента является вещество с аналогичным ему названием. Итраконазол содержится в препарате в количестве 100 мг. Состав вспомогательных компонентов зависит от его производителя. Информация об этом приведена в таблице.

Разновидность лекарства	Состав
Белый корпус и красная крышка	Дополнительные вещества: нейтрального типа пеллеты пропиленгликоль 20000, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100.
	Капсула: желатин, титана диоксид, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, красители.
Оранжевый корпус и оранжевая крышка	Дополнительные вещества: сахарные пеллеты, гипромеллоза, полоксамер 188.
	Капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, красители.
Прозрачный корпус и синяя крышка	Дополнительные вещества: сахарная крупка, сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата, метилметакрилата сополимер.
	Капсула: желатин, титана диоксид, красители.

С подробным составом «Итраконазола» можно ознакомиться, если изучить приложенную к капсулам инструкцию.

Фармакологические свойства

При назначении лекарственного препарата медик должен рассказать больному о его действии и влиянии на организм, то есть доступным языком объяснить пациенту фармакологические свойства прописанного медикамента.

Фармакодинамика

Аптечный препарат представляет собой производную массу вещества триазола, которое проявляет функции антимикотического средства, способного проводить ингибирование биосинтеза компонента клеточной мембраны патогена. Она в свою очередь принимает активное участие в поддержании целостности этих элементов. Поэтому нарушение ее работы приводит к разрушению грибка путем повышения проницаемости мембран, а также изменения лизиса клетки.

Активный компонент медикаментозного средства является эффективным по отношению к различным инфекционным заболеваниям, которые вызываются грибковой микрофлорой. Он справляется с дрожжеподобными возбудителями, дерматофитами и более редкими патогенами.

У патогенных микроорганизмов может развиваться устойчивость к подобным веществам. Но этот процесс происходит крайне медленно. Его причина кроется в наличии определенных генетических мутаций.

Фармакокинетика

При длительном приеме лекарственного средства его активное вещество будет накапливаться в плазме крови. Максимальная концентрация данного компонента препарата под кривой, которая включает в себя еще и показатель времени, в 4-7 раз выше, если сравнивать ее с концентрацией после однократного применения. Равновесное значение данного параметра наблюдается на протяжении 15 суток.

После того, как пациент прекращает принимать препарат, концентрация активного вещества в плазме понижается до неопределяемого значения. Этот процесс продолжается в течение 4-7 суток. Все зависит от дозировки лекарства «Итраконазол» и длительности терапевтического курса.

Окончательный период полувыведения медикамента ограничивается 16-28 часами при однократном приеме аптечного лекарства и 34-42 часами при многократном прохождении лечения капсулами.

Активные компоненты «Итраконазола» очень быстро проходят процесс абсорбции после приема внутрь. Абсолютная биологическая доступность медикамента составляет не более 55%. Максимальный показатель этого параметра можно наблюдать в случае приема капсул после еды.

Главный компонент лечебного состава связывается с белками плазмы. Этот показатель обычно находится в пределах 99,8%. Также будет замечено сродство компонента к липидам.

Согласно лабораторным исследованиям, около 35% активного вещества «Итраконазола» выводятся из организма человека через почки в форме метаболитов неактивного типа. 54% компонента выходят через кишечник.

Препарат выводится из организма в основном через кишечник и в меньшей мере – через почки

Показания к использованию

Медикамент в виде капсул, так и другие лекарственные препараты, в которых содержится «Интраконазол» (мазь, свечи или крем), эффективен в борьбе с грибковыми инфекциями. Специалисты назначают своим пациентам данное средство после того, как диагностируют у них следующие нарушения:

• Кандидоз вульвовагинального типа;
• Микозное поражение кожного покрова;
• Микозы глаз и ротовой полости;
• Онихомикоз;
• Системные виды микоза (бластомикоз, гистоплазмоз, системный аспергиллез, кандидоз и другие);
• Тропические микозы.

Чтобы убедиться в эффективности лекарства в борьбе с определенным заболеванием, следует изучить его описание, а также провести анализ на чувствительность патогена к активному компоненту препарата.

Инструкция по применению

«Итраконазол» капсулы предназначены для приема внутрь. Их следует проглатывать целиком. Процедуру лучше всего проводить после еды.

Дозировка препарата и длительность терапии зависят от ряда факторов. В первую очередь обращается внимание на то, при лечении какого заболевания пациент должен принимать данный медикамент.

Заболевание		Схема приема капсул
Онихомикоз, к развитию которого привело заражение дрожжевыми или плесневыми грибами, а также дерматофитами		Непрерывная терапия предусматривает прием капсул в течение 3 месяцев в дозировке 200 мг.
		Суть пульс-терапии состоит в приеме 200 мг препарата дважды в сутки на протяжении недели. После делается перерыв на 3 недели. Повторяют курс 1-3 раза, в зависимости от формы и тяжести патологического процесса.
Поражение грибковой инфекцией кожи и слизистой оболочки в разных частях тела	Кандидоз ротовой полости	Нужно принимать лекарство в течение 15 дней по 200 мг 1 раз в сутки.
	Кандидоз вульвовагинальной зоны	Следует осуществлять прием 200 мг лекарственного средства 1-2 раза в сутки в течение 1-3 дней.
	Дерматомикозы гладкой кожи	Пациентам назначают по 100-200 мг препарата, которые принимают 1 раз в день в течение 7-15 суток.
	Кератит грибковой формы	Больным следует принимать по 200 мг «Итраконазола» 1 раз в день в течение 3 недель. В случае необходимости врач может уменьшить или увеличить продолжительность медикаментозного курса.
	Разноцветный лишай	Рекомендуется принимать по 200 мг однократно в течение 1 недели.
	Инфицирование высококератинизированных зон на коже	Лечение проводят лекарством в количестве 200 мг. Его принимают 2 раза в сутки на протяжении 7 дней. Также предлагается прием 100 мг медикамента 1 раз в день в течение месяца.
Системные микозы	Аспергиллез	При таком заболевании больным назначается препарат в количестве 200 мг, рассчитанных на однократный прием. Терапию продолжают в течение 2-5 месяцев. При инвазивной или диссеминированной форме патологии следует увеличить частоту приема капсул до 2 раз в день.
	Кандидоз	Пациентам прописывается прием 100-200 мг лекарства 1 раз в сутки. Лечение в среднем длится от 3 недель до 7 месяцев. Допускается увеличение частоты приемов медикамента до 2 раз в сутки.
	Бластомикоз	Дозировка препарата подбирается для каждого пациента индивидуально. Обычно она составляет более 100 мг, рассчитанных на 1 прием. Доза не должна превышать 200 мг 2 раза в день. Продолжительность терапии в большинстве случаев равняется 6 месяцам.
	Хромомикоз	Лекарство нужно принимать по 100-200 мг 1 раз в день на протяжении 6 месяцев.
	Гистоплазмоз	Препарат нужно принимать по 200 мг 1-2 раза в сутки. Лечение продолжают около 8 месяцев.
	Паракокцидиоидомикоз	При таком заболевании требуется принимать лекарственное средство 1 раз в день по 100 мг. Терапия продлится не менее 6 месяцев.
	Споротрихоз	Необходимо принимать по 100 мг препарата 1 раз в день в течение 3 месяцев.
	Менингит криптококкового типа	Пациентам назначается препарат в дозировке 200 мг. Принимают его 2 раза в сутки на протяжении 2-12 месяце.
	Криптококкоз	Следует принимать по 200 мг лекарства 1 раз в сутки. Лечение продолжают от 2 до 12 месяцев.

При определенных заболеваниях пациенты с пониженным иммунитетом нуждаются в индивидуальной корректировке оптимальной дозировки. Такая необходимость часто возникает у больных со СПИДом, нейтропенией или тех, кто пережил трансплантацию внутренних органов. Данная особенность связана с вероятностью снижения биологической доступности медикамента. Именно поэтому может потребоваться увеличение дозы «Итраконазола».

Увидеть первые результаты, которые показывают действие медикамента, можно примерно через 2-4 недели после того, как было начало его применение в лечебных целях.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допускает прием капсул «Итраконазола» женщинами, которые вынашивают ребенка. Такое лечение оправдано при системных микозах и лишь в том случае, если потенциальная польза терапии превышает потенциальный риск для здоровья плода.

Если принимается лекарство женщиной детородного возраста, то ей рекомендовано в обязательном порядке использовать контрацептивы в момент интимной близости с мужчиной.

Если «Итраконазол» назначается кормящей грудью женщине, то дополнительно рассматривается вопрос о временном прекращении данного процесса с целью обеспечения безопасности младенцу. Эту информацию содержит инструкция по применению препарата.

Согласно экспериментальным исследованиям было выявлено, что прием данного медикамента беременными может привести к развитию аномалий у плода.

При беременности прием препарата допускается только в крайнем случае

Применение при нарушениях работы печени

Медики настоятельно рекомендуют пациентам с нарушением работы печени отказываться от приема «Итраконазола». Однако допускается проведение такой терапии больными, у которых диагностирован цирроз печени. В этом случае прием капсул должен осуществляться под полным контролем лечащего врача. Дополнительно потребуется регулярно проверять уровень активного вещества лекарства в плазме крови. При получении неудовлетворительных результатов анализов нужно провести коррекцию дозировку «Итраконазола».

Если врачом будет выявлена повышенная активность трансаминаза печени, препарат назначат больному лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапевтического курса окажется выше, чем риск для здоровья человека, так как подобное лечение может привести к еще большему поражению внутреннего органа.

Если требуется лечение «Итраконазолом» более 1 месяца, то дополнительно больного периодически врач будет направлять на обследование работу печени. В том случае, когда на фоне лечения возникают заболевания данного органа, лекарство сразу отменяют.

Применение при нарушениях работы почек

Если у пациента были выявлены нарушения, которые не позволяют почкам правильно функционировать, то его лечение «Итраконазолом» должно проводиться под полным контролем функции данных органов. При негативных результатах анализов может понадобиться коррекция первоначальной дозы препарата.

Применение у детей

На текущий момент производители медикаментозного средства не имеют достаточно данных, чтобы говорить о безопасности приема «Итраконазола» детьми.

Безопасность препарата для детского организма не доказана

Побочные действия

«Интраконазол» может вызывать побочные эффекты. Об этом свидетельствуют отзывы пациентов, которые проходили с его помощью лечение грибковой инфекции.

Это не единственные побочные эффекты, которые развиваются у пациентов по причине приема данного медикамента. Они также могут столкнуться с отечным синдромом и гипертермией.

Среди побочных эффектов чаще всего встречаются тошнота и кожная сыпь

Противопоказания

Данным средством можно лечить грибок не всем пациентам. Лекарственный препарат запрещен к приему мужчинам и женщинам, у которых имеются к нему следующие противопоказания:

1. Непереносимость фруктозы;
2. Нехватка изомальтозы/сахарозы;
3. Хроническая форма сердечной недостаточности;
4. Беременность и период лактации;
5. Потребность в пероральном приеме мидазолама, нисолдипина или триазолама;
6. Повышенная чувствительность организма к активному веществу лекарства или его вспомогательным компонентам.

Отдельно выделяют относительные противопоказания к приему «Итраконазола». К ним относятся следующие состояния:

1. Детский и пожилой возраст;
2. Повышенная чувствительность к разным препаратам, которые относятся к группе азолов;
3. Тяжелые формы нарушения функции почек и печени.

От лечения данным препаратом настоятельно рекомендуется отказываться больным, которые вынуждены принимать лекарства, способные изменять концентрацию активного вещества «Итраконазола» в крови.

Особые указания

Капсулы не назначают пациентам, у которых диагностированы симптомы нарушения работы органов пищеварительного тракта. То же касается больных с застойной сердечной недостаточностью в анамнезе.

Препарат не подходит пациентам, у которых имеются проблемы в работе печени. Лишь в редких случаях допускается лечение «Итраконазолом» больных с заболеваниями этого органа. В такой ситуации требуется постоянно контролировать работу печени и состояние человека.

В случае увеличения уровня активности печеночного трансаминаза препарат назначают только тогда, когда потенциальная полезность терапии превышает потенциальный риск нанесения вреда здоровью больного.

Отмена лекарственного препарата является обязательной в том случае, если на фоне прохождения медикаментозного курса у пациента развиваются симптомы нарушения функции печени, сердечной недостаточности или периферической невропатии.

При наличии заболеваний внутренних органов требуется мониторинг показателей в период приема Итраконазола

Лекарственное взаимодействие

При составлении схемы лечения врач учитывает лекарственное взаимодействие «Итраконазола» с другими медикаментами. Внимание обращается на следующие моменты:

• Препараты, которые способны снижать кислотность желудочного сока, могут уменьшать всасывание активного компонента «Итраконазола»;
• Чрезмерно понижают биологическую доступность препарата индукторы изофермента CYP3A4. В результате этого сильно уменьшается его эффективность в лечении грибковой инфекции;
• Повышение биологической доступности препарата проводят мощные ингибиторы изофермента CYP3A4;
• Медикамент имеет свойство ингибировать метаболизм ряда лекарственных средств, к расщеплению которых приводит изофермент CYP3A4. Результатом такого влияния является усиление их эффекта. При этом повышается не только полезность лекарств, но и их вредность для организма.

Врач должен вести тщательный контроль за состоянием пациента, которому был прописан данный противогрибковый препарат, если ему приходится одновременно принимать другие медикаменты. А именно:

1. Медикаменты группы глюкокортикостероидоы;
2. Антикоагулянты непрямого типа;
3. Ингибиторы ВИЧ-протеазы;
4. Блокаторы медленных кальциевых каналов;
5. Ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, которые имеют свойство расщепляться под влиянием фермента CYP3A4;
6. Препараты иммунодепрессивной группы;
7. Противоопухолевые средства.

Специалист, который наблюдает течение грибкового заболевания у пациента, должен принимать во внимание лекарственное взаимодействие «Итраконазола». Этот момент ни в коем случае нельзя упускать из виду. Пренебрежение данным правилом может иметь ряд неприятных последствий для больного. К тому же это вызывает понижение эффективности медикаментозного лечения и повышение активности инфекционного возбудителя.

Аналоги

Существует немало препаратов от различным производителей с тем же активным веществом

«Итраконазол» имеет различные аналоги. Ими в случае необходимости можно заменить данный препарат. Чаще всего такая потребность возникает в том случае, если у пациента после приема медикамента возникают тяжелые побочные эффекты или имеются к нему противопоказания. Также некоторые аналоги «Итраконазола» имеют более низкую стоимость, что привлекает внимание пациента.

К числу заменителей данного противогрибкового препарата относятся:

1. «Эсзол»;
2. «Итракон»;
3. «Ирунин»;
4. «Итразол»;
5. «Орунгал»;
6. «Микокур»;
7. «Триоксал».

Ни в коем случае не следует самостоятельно пытаться заменить назначенный врачом препарат его аналогом. Такие действия могут существенно снизить эффективность терапевтического курса против грибковой инфекции и вызвать ряд негативных реакций со стороны разных систем организма. Подобные вопросы обязательно нужно обсуждать со специалистом. Только он решает, можно ли провести замену «Итраконазола» или нет.

Стоимость и места продажи

Лекарство можно найти в продаже во многих аптеках. Препарата «Итраконазол» цена находится в пределах 335-485 рублей за 1 упаковку. Данный медикамент отпускается по рецепту от врача.