Инструкция по применению дексаметазон (dexamethason) раствор. Особенности применения уколов дексаметазона Продаж дексаметазон инструкция по применению

Описание лекарственной формы

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для перорального применения

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид (ГКС) - метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез мРНК, которая индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность
фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (МКС активность), снижает абсорбцию Са2+ из ЖКТ, ""вымывает"" Са2+ из костей, повышает выведение Са2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо - и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ, и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T 1/2 - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет примерно 80%. C max в плазме крови и максимальный эффект после приёма внутрь достигаются через 1-2 ч; после приёма однократной дозы эффект сохраняется в течение примерно 2.75 дней.

В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон - жирорастворимое вещество, которое может проникать во вне- и внутриклеточные пространства. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях он связывается с цитоплазматическими рецепторами. Его распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени до образования неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению препарата

заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности, врождённая гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита. Ревматические заболевания:ревматоидный артрит (включая ювенильный хронический артрит) и внесуставные поражения при ревматоидном артрите (лёгкие, сердце, глаза, кожный васкулит).

Системные заболевания соединительной ткани, васкулиты и амилоидоз(в составе комбинированной терапии): системная красная волчанка (лечение полисерозитов и поражений внутренних органов), синдром Шегрена (лечение поражений лёгких, почек и головного мозга), системный склероз (лечение миозитов, перикардита и альвеолита), полимиозиты, дерматомиозиты, системные васкулиты, амилоидоз (заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности), склеродермия.

Заболевания кожи: пемфигоид, буллёзный дерматит, герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, экссудативная эритема (тяжёлые формы), узелковая эритема, себорейный дерматит (тяжёлые формы), псориаз (тяжёлые формы), лишай, фунгоидные микозы, отёк Квинке, бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная болезнь (повышенная чувствительность к лекарственным препаратам), крапивница после переливания крови, системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит).

Заболевания глаз: пролиферативные изменения в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.

язвенный колит (тяжёлые обострения), болезнь Крона (тяжёлые обострения), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после трансплантации печени.

Заболевания крови: врождённая или приобретённая острая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичные тромбоцитопении у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), миелодиспластический синдром, ангиоиммунобластная злокачественная Т-клеточная лимфома (в комбинации с цитостатиками), пластоцитома (в комбинации с цитостатиками), анемия после миелофиброза с миелоидной метаплазией или лимфоплазмацитоидной иммуноцитомы, системный гистиоцитоз (системный процесс).

Заболевания почек: первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), поражения почек при системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, синдром Шегрена), системные васкулиты (обычно в сочетании с циклофосфамидом), гломерулонефрит при узелковом полиартериите, синдром Чарга-Штраусса, гранулёматоз Вегенера пурпура Шонляйна-Геноха, смешанная криоглобулинемия, поражения почек при артериите Такаясу, интерстициальный нефрит, иммуносупрессивная терапия после трансплантации почек, индуцирование диуреза или уменьшение протеинемии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и при поражении почек на фоне системной красной волчанки.

Злокачественные заболевания: паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Другие показания: туберкулёзный менингит с субарахноидальной блокадой (в сочетании с адекватной противотуберкулёзной терапией), трихиноз с неврологическими или миокардиальными проявлениями.

Режим дозирования

Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию.

Обычная поддерживающая доза - от 0.5 мг до 3 мг/сут.

Минимально эффективная суточная доза – 0.5-1 мг.

Максимальная суточная доза - 10-15 мг.

Суточную дозу можно разделить на 2-4 приёма.

После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0.5 мг каждые 3 дня до достижения поддерживающей дозы).

При длительном применении высоких доз внутрь, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

— при бронхиальной астме , ревматоидном артрите, язвенном колите - 1.5-3 мг/сут.;

— при системной красной волчанке - 2-4.5 мг/сут.;

— при онкогематологических заболеваниях - 7.5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное применение: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день - внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6 день - 4 мг/сут., внутрь; 7 день - отмена препарата.

Дозирование у детей

Детям (в зависимости от возраста) назначают 2.5-10 мг/м 2 площади поверхности тела/сут., разделив суточную дозу на 3-4 приема.

Диагностические пробы при гиперфункции коры надпочечников

Короткий 1-мг дексаметазоновый тест: 1 мг дексаметазона внутрь в 11.00.; забор крови для определения кортизола сыворотки в 8.00 на следующий день.

Специальный 2-дневный тест с 2 мг дексаметазона: 2 мг дексаметазона внутрь каждые 6 ч в течение 2 дней; собирается суточная моча для определения концентарции 17-гидроксикортикостероидов.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко от >1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны эндокринной системы: часто - транзиторная надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей и подростков, недостаточность и атрофия надпочечников (уменьшение ответной реакции на стресс), синдром Иценко-Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсуитизм, переход латентного сахарного диабета в клинически манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических лекарственных средствах у пациентов с сахарным диабетом, задержка натрия и воды, усиление потери калия; очень редко - гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белков.

Нарушения метаболизма и питания: часто - снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита и прибавка веса, ожирение; нечасто - гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто - психические расстройства; нечасто - отёк сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль; очень редко - судороги, эйфория, бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия; редко - психозы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - пептические язвы, острый панкреатит, тошнота, икота, язвы желудка или 12-перстной кишки; очень редко - эзофагит, перфорация язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорации желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника).

Со стороны органов чувств: нечасто - задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия; очень редко - полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесённого острого инфаркта.

Со стороны кожных покровов: часто - эритема, истончение и хрупкость кожи, замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенная потливость, стероидные угри, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов; очень редко - ангиневротический отёк, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто - асептический некроз костей; очень редко - компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и у других глюкокортикостероидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: редко - импотенция.

Признаки и симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов

Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикостероиды, быстро уменьшить дозу препарата, может развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть.

В некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получает лечение. При развитии тяжёлых нежелательных явлений лечение препаратом Дексаметазон должно быть прекращено.

Противопоказания к применению препарата

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Препарат Дексаметазон противопоказан пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, в связи с тем, что в состав препарата входит лактоза.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открытоугольная и закрытоугольная глаукома, период лактации.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат Дексаметазон может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии дексаметазоном в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения препарата Дексаметазон в последнем триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если женщина в период беременности получала глюкортикостероиды, в процессе родов рекомендуется дополнительное применение глюкокортикостероидов. Если родовая деятельность затягивается или планируется кесарево сечение, в перипартальный период рекомендуется внутривенно вводить по 100 мг гидрокортизона каждые 8 ч. В случае необходимости терапии препаратом Дексаметазон грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

У пациентов, нуждающихся в длительной терапии дексаметазоном, после прекращения терапии может развиться синдром «отмены» (также без отчётливых признаков надпочечниковой недостаточности): лихорадка, выделения из носа, гиперемия конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость и раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, снижение веса, слабость, судороги. Поэтому дексаметазон необходимо отменять путём постепенного снижения дозы. Быстрая отмена препарата может быть фатальной.

У пациентов, получавших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона, в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Терапия дексаметазоном может маскировать признаки существующих или новых инфекций и признаки перфорации кишечника у пациентов с язвенным колитом. Дексаметазон может усугублять течение системных грибковых инфекций, латентного амёбиаза или туберкулёза лёгких.

Пациентам с острым туберкулёзом лёгких дексаметазон можно назначать (вместе с противотуберкулёзными препаратами) только в случае фульминантного или тяжёлого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулёзом лёгких, получающие терапию дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать противотуберкулёзную химиопрофилактику.

Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулёзом, глаукомой, печёночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. С осторожностью препарат назначается в первые недели после острого инфаркта миокарда, пациентам с тромбоэмболиями, с миастенией, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также пациентам старше 65 лет.

Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход латентного в клинически манифестный сахарный диабет.

При длительном лечении необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.

Во время терапии дексаметазоном противопоказаны вакцинации живыми вакцинами.

Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не даёт ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. Дексаметазон обычно не назначается за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации.

Пациенты, принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с больными корью; при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургическое вмешательство или перелом костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран и переломов.

Действие глюкокортикостероидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. В ходе лечения необходим строгий контроль роста и развития ребёнка или подростка.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

В состав препарата Дексаметазон входит лактоза, в связи с чем, применение его у пациентов с галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими сложными механизмами

Дексаметазон не оказывает влияния на способность управления автотранспортом и работу с техническими устройствами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Однократное применение большого количества таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует уменьшить.

Лечение: поддерживающее и симптоматическое.

Специфического антидота не существует.

Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития и формирования язв желудочно-кишечного тракта.

Действие дексаметазона уменьшается при одновременном применении индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенитоина, фенобарбитона, карбамазепина, примидона, рифабутина, рифампицина) или препаратов, повышающих метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид); в таких случаях необходимо увеличить дозу дексаметазона.

Взаимодействие между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами может искажать результаты дексаметазоновых супрессионных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб.

Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYPЗА4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может привести к увеличению концентрации дексаметазона в крови.

Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются CYPЗА4 (например, индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их сывороточных концентраций.

Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических лекарственных средств, гипотензивных средств, празиквантеля и натрийуретиков (необходимо увеличить дозу этих препаратов); повышает активность гепарина, албендазола и калийсберегающих диуретиков (при необходимости дозу этих препаратов уменьшают).

Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому во время терапии рекомендуется более частый контроль протромбинового времени. Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

При одновременном применении пероральных контрацептивов может увеличиваться T 1/2 глюкокортикостероидов, с соответствующим усилением их биологических эффектов и повышением частоты неблагоприятных побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсический эпидермальный некролиз.

Потенциальные, терапевтически выгодные взаимодействия: одновременное применение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-НТ 3 рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), таких как ондансетрон или гранисетрон, эффективен при профилактике тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.

"

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – дексаметазона натрия фосфат 4 мг в пересчете на дексаметазона фосфат 100 % вещество

вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон

Код АТХ Н02А B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Показания к применению

• шок различного генеза
• отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
• бронхиальная астма, астматический статус, тяжёлые аллергические реакции (отёк Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков), пирогенные реакции
• острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжёлые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
• острая недостаточность коры надпочечников
• острый стенозирующий ларинготрахеит у детей
• плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз
• ревматические заболевания, коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям с рождения.

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают уколы Дексаметазона внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.

При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

• тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура
• реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям
• политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда
• артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия
• после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты как головокружение (вертиго), судороги и головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство
• изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении, амнезия, ухудшение течения эпилепсии
• угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста у детей и подростков, нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, уменьшение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышенная потребность в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальциемия
• эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (рвота с примесью крови, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника)
• мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость служит причиной мышечного катаболизма), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей, асептический остеонекроз (более часто – асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста
• замедленное заживление ран, зуд, истончение и повышение чувствительности кожи, стрии, петехии и синяки, акне, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потовыделение, угнетенная реакция на кожные тесты
• повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
• развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза
• импотенция
• отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное ощущение жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз
• при внутримышечном введении изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекций, атрофия кожи и подкожной клетчатки, при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовые кровотечения.

При внутрисуставном введении –усиление боли в суставе.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобны признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к дексаметазону или к какому-либо другому ингредиенту препарата
• острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия)
• синдром Кушинга
• вакцинация живой вакциной
• внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• остеопороз
• беременность и период лактации
• острые психозы
• вирусные и грибковые заболевания глаз, заболевания роговицы сочетающиеся с дефектами эпителия
• трахома, глаукома
• активная форма туберкулеза
• почечная недостаточность
• цирроз печени и хронический гепатит
• эпилепсия
• местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Лекарственные взаимодействия

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особые указания

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.

Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.

Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью

Применение в педиатрии. Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.

Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 млСрок хранения " type="checkbox">

Срок хранения

Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Фармакодинамика: дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников с глюкокортикостероидным действием (ГКС). Он обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектами, а также воздействует на энергетический метаболизм, гомеостаз глюкозы и (посредством отрицательной обратной связи) на секрецию гипоталамического активирующего фактора и адренокортикотропного гормона гипофиза. ГКС являются жирорастворимыми веществами и поэтому, легко проникают в клетки-мишени через клеточные мембраны. Связывание гормона с рецептором вызывает конформационные изменения рецептора и повышает его сродство к ДНК. Комплекс гормон-рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регуляторным участком молекулы ДНК, также известным как элемент глюкокортикоидного ответа (GRE). Активированный рецептор связывается с GRE или специфическими генами и регулирует транскрипцию матричной РНК (мРНК). Вновь образованная мРНК транспортируется к рибосомам, которые затем участвуют в образовании новых белков. В зависимости от типа клеток-мишеней и клеточных процессов образование новых белков может как усиливаться (например, синтез тирозин-трансаминазы в клетках печени), так и подавляться (например, синтез IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы к ГКС обнаруживаются во всех тканях, то реализация их действия осуществляется в большинстве клеток организма. Влияние на метаболизм энергии и гомеостаз глюкозы: дексаметазон, наряду с инсулином, глюкагоном и катехоламинами, регулирует накопление и расход энергии. В печени он стимулирует образование глюкозы из пирувата и аминокислот и образование гликогена. В периферических, тканях, в частности, в мышцах, уменьшает потребление глюкозы и мобилизует аминокислоты (из белков), которые являются субстратом глюконеогенеза в печени. Непосредственные эффекты на метаболизм жиров проявляются центральным перераспределением жировой ткани, и усилением липолиза в ответ, на воздействие катехоламинов. Через рецепторы в проксимальных канальцах почек дексаметазон стимулирует почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, подавляет образование и секрецию вазопрессина и улучшает способность почек экскретировать кислоты. Повышает чувствительность сосудов к прессорным агентам. В высоких дозах дексаметазон подавляет образование фибробластами коллагена I и III типа и образование гликозаминогликанов; за счёт угнетения образования внеклеточного коллагена и матрикса, они замедляют заживление ран. Длительный, приём высоких доз вызывает прогрессирующую резорбцию костной ткани, как опосредованный эффект, и непосредственно уменьшает её образование (стимулирует секрецию паратгормона и подавляет секрецию кальцитонина). Кроме этого, он приводит к отрицательному балансу кальция - уменьшает всасывание кальция в кишечнике и усиливает его выведение почками. Обычно это приводит к вторичному гиперпаратиреозу и фосфатурии. Действие на гипоталамус и гипофиз: дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-фактора (КРФ) и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Недостаточность коры надпочечников может развиться уже на 5-7. день введения дексаметазона в суточных дозах, эквивалентных 20-30мг преднизона или через 30-дней терапии малыми дозами. После отмены короткого курса терапии (до 5 дней) высокими дозами, функция коры надпочечников может восстановиться через одну неделю; после длительного курса нормализация наступает позже, обычно этот процесс занимает до 1 года. У некоторых пациентов может развиться необратимая атрофия коры надпочечников. Противовоспалительное и иммуносупрессивное действие глюкокортикостероидов связано и их молекулярными и биохимическими эффектами. Молекулярный противовоспалительный эффект является результатом взаимодействия глюкокортикостероидов с глюкокортикоидными рецепторами и изменения экспрессии ряда генов, регулирующих образование множества информационных молекул, белков и ферментов, принимающих участие в процессе воспаления. Это приводит к снижению или предупреждению тканевого ответа на воспаление: угнетение кумуляции макрофагов и лейкоцитов, подавление фагоцитоза и высвобождения лизосомальных ферментов, синтеза медиаторов воспаления, блокирование макрофагального ингибиторного фактора. Дексаметазон уменьшает расширение и проницаемость капилляров, снижает адгезию лейкоцитов к эндотелию, угнетает синтез Pg, лейкотриенов, тромбоксанов. Дексаметазон уменьшает образование лейкотриенов путём снижения высвобождения арахидоновой кислоты их клеточных фосфолипидов, что является результатом подавления активности фосфолипазы А2. Действие на фосфолипазу опосредовано повышением концентрации липокортина (макрокортина), который является ингибитором фосфолипазы А2. Подавляющее действие дексаметазона на синтез простагландинов и тромбоксана является результатом снижения синтеза специфической мДНК, кодирующей образование циклооксигеназы. Дексаметазон предупреждает или угнетает клеточные иммунные реакции (реакции гиперчувствительности замедленного типа), снижает количество Т-лимфоцитов. (Т- хелперов I типа), моноцитов и эозинофилов, связывание иммуноглобулинов с их рецепторами, угнетает синтез интерлейкинов: снижает Т-лимфоцитарный бластогенез и уменьшает первичный иммунный ответ. Активирует гуморальной иммунитет за счет стимуляции Т-хелперов II типа - усиливает выработку антител. Значимым эффектом является уменьшение образования фактора некроза опухоли (ФНО) и ИЛ-1. Фармакокинетика: максимальная концентрация дексаметазона достигается в плазме крови уже через 5 минут после внутривенного введения (в/в) и через 1ч после внутримышечного введения (в/м). При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при в/м применении. При в/в применении действие развивается быстро, при в/м применении клинический эффект развивается через 8ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после в/м применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Переход дексаметазона фосфата в дексаметазон в плазме крови и синовиальной жидкости происходит быстро. В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Проникает во вне- и внутриклеточное пространства. В центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается с цитоплазматическими рецепторами. Распад происходит в месте его действия, т. е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов, а также в почках и других тканях. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения (Т1/2) -190 мин.

Дексаметазон является глюкокортикостероидным средством синтетического происхождения, которое аналогично веществу, выделяемому корой человеческих надпочечников. Гормональный препарат проникает в центральную нервную систему, оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. В основе заложено вещество – дексаметазон фосфат. Выпускается в разных формах, имеет широчайший спектр применения. Впервые средство стало известно в 1957-ом году.

Форма выпуска и состав

Дексаметазон производится в разных формах:

1. Таблетки. Концентрация действующего вещества составляет 0,5 мг. Дополнительно в состав входит стеарат магния, безводная коллоидная двуокись кремния, МКЦ, моногидрат лактозы, натриевая кроскармелоза. Форма – круглая плоская, цвет – белый, поверхность – риска и фаска. Расфасовка: одна упаковка содержит 10 таблеток.
2. Раствор для инъекций. Содержание активного вещества в 1 мл – 4 мг, вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, глицерин, вода, фосфатно-буферный раствор, пропиленгликоль, метил-, пропилпарагидроксибензоат. Расфасовка: в одной упаковке по 5, 25 ампул.
3. Глазные капли (дополнительно используются для ушей). В 1 мл жидкости находится 1 мг активного вещества. Другие составляющие: кислота борная, трилон Б, натриевый тетраборат, хлорид бензалкония, вода.
4. Мазь глазная. Состав: дексаметазон – 0,1%, жидкий безводный ланолин, вазелин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Мазь белого цвета без специфического запаха, расфасовывается в алюминиевые тубы по 3,5 грамм.

Фармакологическое действие

Препарат Дексаметазон обладает следующими свойствами:

• иммунодепрессивные;
• антитоксические;
• противовоспалительные;
• противошоковые;
• десенсибилизирующие;
• противоаллергические;
• антиэкссудативные.

Действующее вещество увеличивает восприимчивость бета-адренорецепторов по отношению к катехоламинам эндогенного характера.

Фармакодинамика

Фосфат дексаметазона взаимодействует с рецепторами для ГКС, которые присутствуют во всех тканях (специфические цитоплазматические рецепторы), в результате чего образуются комплексы, индуцирующие синтез белков для регуляции жизненно необходимых процессов в организме. Таким образом, отмечаются следующие фармакодинамические особенности:

1. В белковом обмене: в плазме крови снижается концентрация глобулинов, уменьшается выработка и усиливается катаболизм белков в тканях мышц, увеличивается синтез альбумина в почках и печени.
2. В углеводном обмене:

• повышается уровень абсорбции углеводов из органов ЖКТ;
• увеличивается скорость проникновения глюкозы в кровь (активизируется глюкозо-6-фосфатаза);
• ускоряется выработка аминотрансфераз;
• активизируются фосфоэнолпируваткарбоксилазы.

В липидном обмене:

• ускоряется синтез триглицеридов, жирных кислот высшего назначения;
• мобилизируется жир из подкожной клетчатки ног и рук.

В водно-электролитном обмене:

• задерживается вода и Na+;
• снижается абсорбция кальция из органов желудочно-кишечного тракта;
• стимулируется минералокортикоидная активность.

Устраняется воспалительный процесс за счет таких действий:

• эозинофилы и тучные клетки приостанавливают высвобождение медиаторов воспалительного процесса;
• индуцируется образование липокортинов;
• снижается количество тучных клеток;
• уменьшается проницаемость сосудов;
• стабилизируются мембраны органелл и клеток;
• ингибируется выработка простагландинов с задействованием арахидоновой кислоты;
• повышается устойчивость мембран к негативному воздействию.

Иммунодепрессивное действие обусловливается такими факторами:

• угнетается пролиферация лимфоцитов;
• подавляется миграция В-клеток;
• снижается взаимодействие лимфоцитов В и Т;
• тормозится процесс высвобождения цитокинов;
• уменьшается синтез антител.

Купируются аллергические реакции в результате следующего:

• подавляется разрастание соединительной и лимфоидной ткани;
• замедляется выработка и секреция аллергических медиаторов;
• понижается чувствительность медиаторов аллергии и эффекторных клеток;
• тормозится скорость высвобождения биологически активных веществ;
• угнетается процесс антителообразования;
• изменяется иммунный ответ;
• уменьшается численность базофилов, которые циркулируют.

Фармакокинетика

Фармакокинетические особенности:

1. Действующее вещество связывается в кровяной жидкости с транскортином (специфический белок-переносчик) максимум на 70%, легко преодолевая гистогематические барьеры.
2. Метаболиизация происходит в печени посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой, в результате чего метаболиты становятся неактивными.
3. Выведение осуществляется почками через мочу на 80-90%, кишечником через кал – на 10%.
4. Минимальное время полувыведения из плазменной части крови составляет 3 часа, максимальное – 5.
5. Уровень биодоступности составляет 78-79%.

Показания к применению

Таблетки Дексаметазон принимают в следующих случаях:

• астма бронхиальная;
• синдром Аддисона-Бирмера;
• тиреотоксикоз, гипотиреоз, тиреоидит;
• артрит ревматоидной формы;
• анемия гемолитическая аутоиммунная;
• тромбоцитопения;
• гипоплазия, аплазия в кроветворении;
• сывороточное заболевание;
• агранулоцитоз;
• экземы, пемфигус, эритродермия;
• адреногенитальный синдром врожденного характера;
• онкологические новообразования (для устранения рвотного рефлекса);
• отёк головного мозга.

Показания к применению инъекционного раствора:

• недостаточность коры надпочечников в острой форме;
• опухоль головного мозга, мозговое кровоизлияние, менингит, энцефалит, лучевое поражение, черепно-мозговые травмы и другие заболевания, сопровождающиеся отёком головного мозга;
• шоки;
• аллергия в тяжелой форме – отёчность Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм и пр.;
• астматический статус;
• инфекционные патологии с тяжелым течением;
• лейкемия лимфобластная, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• круп в стадии обострения;
• красная волчанка дискоидная;
• келоиды;
• гранулема кольцевидного типа;
• суставные болезни – артриты, периартриты, стилоидиты, остеоартрозы, эпикондилиты, бурситы, остеохондрозы, тендовагиниты.

Глазные капли и мазь используются в таких случаях:

• конъюнктивит аллергический и негнойный;
• ирит;
• кератит;
• иридоциклит;
• блефарит;
• склерит;
• блефароконъюнктивит;
• травмы зрительного аппарата;
• трансплантация роговицы;
• эписклерит;
• кератоконъюнктивит.

Правила применения разных форм препарата:

1. Таблетки принимаются перорально, то есть внутрь. На начальных этапах назначается максимальная дозировка (от 1 до 9 мг), после чего доза снижается. Суточная норма разбивается на 2 или 3 приема. Пить таблетки рекомендовано во время принятия пищи или после еды, запивая водой.
2. Инъекционные растворы вводятся внутримышечно, внутривенно (струйным или капельным способом), внутрисуставно, перартикулярно. Средняя суточная дозировка варьируется от 4-х до 20-ти мг. Количество дневных процедур – 2-4 раза. Максимальный курс терапии составляет 4 дня, после чего больного переводят с уколов на таблетки. Инъекции назначаются при неотложном состоянии, тяжелом течении заболевания и в том случае, когда пациент не в состоянии принимать таблетки. Раствор можно использовать в качестве ингаляции при заболеваниях дыхательной системы. Для этого Дексаметазон растворяют в физрастворе.
3. Глазные капли. При хроническом течении болезней достаточно капать по 1-2 капли дважды в сутки, при обостренном состоянии – через каждые 2 часа, после чего промежуток уменьшается до введения капель через 4 часа.
4. Глазная мазь. Наносится на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день.

Как применяется Дексаметазон, в зависимости от заболеваний (наиболее часто встречающихся):

1. Дексаметазон при аллергии. При неотложном состоянии, которое грозит летальным исходом, используется инъекционный раствор. Его вводят внутримышечно и капельно внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от степени поражения. При неосложненных аллергических реакциях назначаются таблетки, которые принимают 3-4 раза в день. Суточная норма – от 7-ми до 15-ти мг для взрослого человека и максимум до 2-х мг для ребенка. Если аллергия затрагивает зрительный аппарат, используются капли и мазь. Дополнительно средства вводятся в нос и уши, если присутствуют аллергические симптомы в этих органах.
2. Дексаметазон при онкологии. Препарат не лечит злокачественные опухоли, но помогает справиться с проявляющейся симптоматикой – отёчностью, высоким внутричерепным давлением, очаговыми признаками. В этом случае назначаются таблетки, но чаще уколы, которые предполагают 3-разовое введение в дозировке 2 мг. Таблетки принимают в норме до 10 мг.
3. Препарат при крапивнице, которая является признаком аллергической реакции. Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим действием. Кортикостероид улучшает функциональность печени, ускоряя обменные процессы, в результате чего вредные токсические вещества и аллергены выводятся в максимально быстрые сроки. Это приводит к снижению проявляющейся симптоматики, в частности, крапивницы. Для лечения применяются таблетки и инъекции, дозировка подбирается на индивидуальном уровне, но она не должна превышать 5 мг.
4. Дексаметазон при остеохондрозе. Данное заболевание характеризуется воспалительными процессами, которые провоцируют болевой синдром, скованность движений. Благодаря химическим процессам, которые происходят при использовании дексаметазона фосфата, купируется воспаление, а вместе с ним и боль. При легком течении назначается таблетированная форма, при тяжелом – инъекционная. Суточная дозировка – от 4-х до 20-ти мг, количество процедур в день – 4 раза. Особенность – если препарат вводится внутрь сустава, максимальная доза составляет 4 мг.
5. Дексаметазон при астме. Астматический приступ характеризуется отёчностью дыхательных путей, воспалительным процессом, одышкой. Возникает чаще всего на фоне аллергических реакций. Глюкокортикостероид способствует устранению неприятной симптоматики, выведению из организма аллергена, благодаря чему снижается секреторная активность. Во время острого приступа рекомендовано использовать таблетки и уколы одновременно. При хроническом течении достаточно пить таблетированную форму трижды в день с суточной дозировкой 3-15 мг.
6. Средство при отите. Заболевание возникает на фоне воспалительных процессов, с которыми активно борется Дексаметазон. Активное вещество, связываясь с цитоплазматическими рецепторами, создает комплекс, проникающий в ядро клеток. После этого происходят биохимические процессы, устраняющие воспаление. При остром течении отита в ушные раковины вводят по 2-3 капли глазных капель Дексаметазона каждые два часа. После нормализации состояния можно капать по 1-2 капли трижды в день. Обязательное условие – после процедуры закрыть ушной проход ватным тампоном на 30-40 минут.
7. Дексаметазон при температуре. Препарат способен снизить температуру тела, но при этом повысив артериальное давление. Кроме того, Дексаметазон немного подавляет иммунитет, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства нецелесообразно. Исключением являются случаи, при которых препарат назначается по основным показаниям.
8. Для раскрытия легких. Дексаметазон нежелательно использовать во время вынашивания плода, но гормональный стероид необходим для раскрытия легких будущего ребенка. Вводят его инъекционно в 3-нм триместре беременности. Дозировку назначает врач, процедуру проводит специалист.
9. Использование препарата в гинекологии. Дексаметазон рекомендован медициной при бесплодии. Связано это с тем, что активное вещество восстанавливает концентрацию гормонов надпочечников, предупреждает гиперандрогению, снижает количество мужских гормонов в женском организме и предотвращает преждевременные роды, выкидыши. Именно поэтому препарат можно принимать при планировании беременности и при бесплодии. Дозировка минимальная – ¼ таблетки в день.

Назначением препарата должен заниматься лечащий врач после комплексного обследования. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозировку и продолжительность курса – это приведет к негативным последствиям.

Противопоказания

Основным прямым противопоказанием к применению Дексаметазона является аллергическая реакция на один из компонентов, входящих в состав.

Запрещено использовать препарат для внутрисуставного введения при таких состояниях:

• повышенная кровоточивость;
• нестабильность суставной системы;
• переломы;
• после артропластики;
• инфицирование;
• остеопороз околосуставной.

Нельзя применять капли и мази для глаз в таких случаях:

• инфицирование зрительного аппарата вирусами, грибками, туберкулезной палочкой;
• глаукома;
• наличие трахомы;
• повреждение эпителия в роговой оболочке.

Если капли используются для лечения отита и прочих патологий уха, под запрет входит повреждение (нарушение целостности) барабанной перепонки.

С осторожностью назначается Дексаметазон при таких патологических отклонениях:

• язвенное поражение 12-перстной кишки и желудка, гастрит, эзофагит, дивертикулит, колит неспецифического типа;
• оспа, корь, герпес, амебиаз;
• сердечная недостаточность, инфаркт, инсульт, гиперлипидемия;
• артериальная гипертония;
• тиреотоксикоз, синдром Иценко-Кушинга, гипотиреоз;
• ожирение 3 и 4 стадии;
• цирроз печени, нефроуролитиаз, нефротический синдром;
• период беременности.

Побочные действия Дексаметазона

Дексаметазон переносится организмом вполне нормально, но в некоторых случаях возникают побочные реакции. Это обусловлено превышением дозировки и продолжительности курса, бесконтрольным приемом, наличием противопоказаний. Что может произойти:

1. Эндокринная система: гирсутизм, гипофизарное ожирение, изменение овала лица, дисменорея, понижение уровня толерантности к глюкозе, подавление функциональности надпочечников. Данные осложнения возникают в особо редких случаях.
2. Пищеварительная система: икота, тошнота и рвота, изменение аппетита (снижение или повышение), метеоризм. Иногда возникают заболевания – эзофагит, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечение, панкреатит, язва стероидного типа.
3. Сердечно-сосудистая система: брадикардия или аритмия (замедленный или увеличенный сердечный ритм), повышение артериального давления. Осложнения – прогрессирование сердечной недостаточности, гипокалиемия, гиперкоагуляция, разрыв сердечной мышцы (после инфаркта миокарда), летальный исход.
4. Нервная система: дезориентация, галлюцинации, делирий, эйфорийное состояние, депрессия, психоз, нервозность, бессонница, боль в голове, судорожность, головокружение, высокое внутричерепное давление, вертиго, повышенное беспокойство, паранойя.
5. Опорно-двигательный аппарат: разрыв сухожилий, замедленный рост костей у детей, остеопороз, некроз тканей в головке бедренных и плечевых костей, миопатия стероидная, атрофия мышц.
6. Кожные покровы и слизистые оболочки: медленная регенерация поврежденных тканей (не заживляемость ран), гипо- или гиперпигментация, возникновение угревой сыпи, истончение эпидермиса, петехия, развитие стрий (растяжек), экхимоза. Если возникает аллергическая реакция, кожа покрывается сыпью, подвергается гиперемии, крапивнице и т. д. в редких случаях возникает анафилактический шок.
7. Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха, высокое внутриглазное давление, экзофтальм, трофическое поражение роговицы. Катаракта заднего типа.
8. Обмен веществ: дефицит кальция, задержка воды и натрия, на фоне чего возникает периферический отёк, стремительный набор веса, мышечные спазмы, утомляемость и слабость (по причине гипокалиемии).
9. Местное поражение – на участках, где вводится препарат: немота, покалывание, жжение, зуд, покраснение, болевой синдром, образование рубцов, некроз и атрофия кожи.

Передозировка

Если принимать препарат согласно назначенной доктором норме, передозировка исключается. Но может возникать при чрезмерно длительном использовании Дексаметазона. В этом случае возникают вышеописанные побочные реакции, вплоть до смерти больного.

Взаимодействие

При применении препарата необходимо учитывать некоторые факты взаимодействия фосфата дексаметазона с другими веществами:

1. Негативный эффект возникает при одновременном использовании Дексаметазона с антипсихотическими и антихолинергическими средствами. В первом случае развивается катаракта, во втором – глаукома.
2. Активное вещество в значительной степени снижает концентрацию препаратов на основе инсулина. Нежелательно принимать средство вместе и с гипогликемическими лекарственными формами.
3. Возникает угревая сыпь и гирсутизм при совместном приеме с эстрогенными, андрогенными, анаболитически-стероидными препаратами, а также контрацептивами гормонального типа.
4. Диуретические средства, принимаемые вместе с глюкокортикостероидом, способствуют стремительному выведению полезных веществ.
5. Нестероидные противовоспалительные препараты несовместимы с гормональными средствами, так как увеличивается риск возникновения язв и эрозий в органах ЖКТ.
6. Дексаметазон ослабляет антикоагулянтное действие, поэтому применять соответствующие препараты вместе нежелательно.
7. Не рекомендовано кортикостероид совмещать с сердечными гликозидами, так как ухудшается переносимость последних.
8. Снижается уровень воздействия фосфата дексаметазона при одновременном приеме с карбамазепином, аминоглютемиммидом, эфедрином, барбитуратами, фенитоином, рифампицином.
9. Понижается действие иматиниба и празиквантела при совместном использовании с дексаметазоном.
10. Итраконазол усиливает эффективность гормонального средства.
11. Метотрексат с Дексаметазоном способствует увеличению гепатотоксичности.

Аналоги Дексаметазона

У Дексаметазона достаточно много аналогичных препаратов, которые имеют такой же или другой механизм действия, состав. Но есть особые лекарственные формы, которые сравниваются с Дексаметазоном чаще всего.

Что лучше Дексаметазон или Преднизолон?

Преднизолон относится к глюкокортикостероидному средству, которое назначается довольно часто. Препарат основан на одноименном активном веществе, имеет среднюю продолжительность действия. Дексаметазон – максимальную, примерно в 6-7 раз больше (у аналога 36 часов, у второго 96). Связано это с тем, что данный медикамент подвергается фторированию.

Препараты имеют одинаковые показания, но разный механизм действия. При приеме Преднизолона выводится большое количество калия и кальция из организма, поэтому придется дополнительно принимать данные микроэлементы. При длительной терапии целесообразнее использовать аналог, так как Дексаметазон в этом случае приводит к нежелательным эффектам.

Что лучше Дексаметазон или Дипроспан?

Препараты входят в единую группу гормональных средств, оказывая немного разное действие, так как в составе Дексаметазона находится одноименное вещество, а Дипроспан состоит из бетаметазона. Аналог производится лишь в форме инъекционного раствора, тогда как Дексаметазон в каплях, таблетках, уколах, глазных мазях. Средства являются прямыми аналогами, так как обладают одинаковыми показаниями и эффективностью. Поэтому при необходимости заменяются друг другом (при наличии противопоказаний, аллергии и т. д.).

Что лучше Дексаметазон или Метипред?

Метипред содержит сукцин натрия метилпреднизолона, поэтому применяется для продолжительного курса лечения и при экстренных случаях. Дексаметазон показан для короткого курса и оказания срочной неотложной помощи. Связано это с тем, что аналог обладает гораздо меньшим списком побочных реакций, но действует медленнее. Во время вынашивания ребенка предпочтение нужно отдать Метипреду – он менее токсичен для будущего ребенка. В остальных случаях выбор препарата основывается на индивидуальных показателях – течении болезни, особенностях организма и т. д.

Что лучше Дексаметазон или Гидрокортизон?

Гидрокортизон считается самым часто используемым стероидом, который производится в широчайшем ассортименте – в форме порошка, таблеток, инъекционных растворов, кремов, мазей. Основан на ацетате гидрокортизона. Оба препарата имеют схожий механизм действия, но Гидрокортизон изготавливается не из синтетического вещества, а из натурального, поэтому аналог имеет большую цену. Исходя из отзывов медиков и потребителей, Гидрокортизон чаще используется для продолжительного курса терапии, применяется при беременности и лактации.

Совместимость с алкоголем

Глюкокортикостероидный препарат категорически запрещен к совместному приему с алкогольными напитками. Связано это с тем, что этанол, связываясь с фосфатом дексаметазона, оказывает негативнейшее действие:

• аллергическая реакция;
• покраснение груди;
• образование угрей;
• не останавливаемый понос;
• снижение остроты зрения;
• болевые синдромы в области живота;
• образование язв в органах желудочно-кишечного тракта;
• внутреннее кровотечение.

Дексаметазон при беременности

Фосфат дексаметазона нежелательно использовать при беременности, но препарат может быть назначен в том случае, когда польза для будущей матери значительно превышает вредоносное воздействие на плод. Во время вынашивания ребенка дозировка должна быть минимальной. За женщиной должен постоянно осуществляться контроль. Действующее вещество легко проникает сквозь плацентарный барьер, концентрируясь в кровяной сыворотке плода.

Какие негативные последствия могут возникнуть:

• плацентарная недостаточность;
• замедление развития эмбриона;
• олигогидрамниоз;
• внутриматочная смерть плода;
• недостаточность надпочечников у рожденного малыша или переизбыток лейкоцитов.

Дексаметазон так же проникает и в грудное молоко, поэтому при лактации использовать средство противопоказано.

Условия продажи

Препарат Дексаметазон отпускается преимущественно по рецепту, в котором обозначается латинским названием – Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis.

Условия хранения

Хранить средство в любой форме выпуска рекомендовано при температуре не выше +20-25 градусов. После вскрытия ампулы раствор хранится в холодильнике 24 часа. Открытые капли и мазь можно хранить не более месяца. Не допускать детей к лекарству, исключить попадание прямых солнечных лучей, не замораживать.

Срок годности

Срок годности зависит от формы выпуска и производителя. В среднем, это такие показатели:

• капли глазные – 24-36 месяцев;
• инъекционный раствор – 2-3 года;
• таблетки – 48 месяцев;
• мазь – 3 года.

Производитель

Производство Дексаметазона занимаются разные страны:

1. Россия: ХФК «Акрихин», «Брынцалов», «Вектор», «Вичер-фарм», «Восток», «ДальХимФарм».
2. Германия: «Ваймер Фарма ГмбХ», «Байер АГ».
3. Польша: Варшавский фармацевтический завод «Польфа».
4. Таиланд: «Дженерал Драг Хаус».

Дексаметазон является медикаментом, назначать который необходимо с осторожностью. Для этого перед приемом пациент должен пройти комплексное обследование на выявление заболеваний и состояний, входящих в список противопоказаний. Во время терапии больной обязан посещать лечащего доктора для контроля состояния здоровья и динамики лечения. Это обязательные условия для достижения успешного результата.

Список литературы:

1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
2. Нозологическая классификация (МКБ-10);
3. Официальная инструкция от производителя.

Дексаметазон является препаратом, который относится к группе кортикостероидов. Существует достаточно много патологий, при которых требуется применение этого лекарственного средства.

Он иногда используется для лечения даже грудничков, но только в тех случаях, если необходимо провести срочные мероприятия, которые сохранят ребенку жизнь (например, при , или, когда другие лекарства не оказали должного терапевтического эффекта. При этом обязательно постоянно находиться под наблюдением врача.

Особенности препарата

Лекарство выпускается в нескольких лекарственных формах: в виде уколов, таблеток и капель. Детям Дексаметазон обычно назначается в инъекционной или таблетированной форме.

Действующим веществом является дексаметазона фосфат. В отношении дополнительных ингредиентов лекарственного средства нужно сказать, что состав препарата зависит от его формы:

1. В состав инъекционной формы входит 4 мг действующего вещества на 1 мл раствора, а в качестве сопутствующих составляющих наблюдается незначительное количество глицерина, пропиленгликоля, буферного фосфатного раствора, а также воды.
2. В таблетированной форме находится 0,5 мг активного вещества, а также лактоза, кремний и остаточные количества стеарата магния.
3. В глазных каплях находится основное действующее вещество массой 1 мг на миллилитр раствора, а также незначительные количества борной кислоты, тетрабората натрия, воды и консервантов.

Действующее вещество способно проходить внутрь клеток и повышать синтезирование рибонуклеиновой кислоты. За счёт угнетения фосфолипазы происходит усиление выработки арахидоновых кислот, а также биосинтеза эндоперекиси, медиаторов воспалительной аллергической реакции и болевого синдрома.

В результате действия препарата наблюдается снижение количества протеазы, гиалуронидаза и коллагеназа в небольшом количестве или при полном отсутствии, что приводит к следующему:

1. Улучшению функционирования костных и хрящевых тканей.
2. Снижению проницаемости капиллярного русла.
3. Корригированию стабилизации клеточных мембран.
4. Задержке воды и натрия в организме.
5. Увеличению катаболизма белка, утилизации глюкозы, а также усилению высвобождения гликогена из печени.

При приеме таблетированной формы Дексаметазона для детей наблюдается почти полное всасывание препарата в кровь из желудка. При этом процент связывания с белками крови не слишком высокий, достигает он в среднем не более 80%, а биодоступность составляет не более 70%. Действующее вещество способно воздействовать внутри клеток.

Эффект может появляться уже спустя несколько минут с момента приема, но максимальный эффект достигается в среднем через 2 часа. Длительность терапевтического воздействия препарат может составлять 3 дня.

При использовании инъекционной формы действие препарата может наступать намного быстрее. Во многом это связано с отсутствием времени, необходимого для всасывания препарата. Лекарство проникает через гематоэнцефалический барьер, воздействуя тем самым и на органы центральной нервной системы.
Выведение препарата осуществляется с мочой через мочевыделительную систему.

Дексаметазон несовместим с другими лекарственными препаратами.

Показания и противопоказания

Дексаметазон может применяться при различных патологиях, но из-за возможных побочных эффектов, а также наличия большого количества противопоказаний, в том числе и детского возраста, его используют не так часто. В основном его применение оправдано только в тех случаях, когда возникает угроза для жизни. И детский возраст здесь не исключение.

Среди показаний, при которых возникает острая угроза жизни выделяют:

1. Анафилактический шок , проявляющийся резким падением артериального давления, нарушением работы сердца и других жизненно важных органов.
2. Тяжелая аллергическая реакция в виде .
3. Отек головного мозга , как результат перенесённой черепно-мозговой травмы, инфекционного процесса, наличия опухолевого процесса в области черепа.
4. Токсическое состояние , связанное с массивным ожогом, последствием болевого или травматического шока, острой кровопотери.
5. Острая недостаточность надпочечникового аппарата.

Дексаметазон у детей также применяется при следующих хронических заболеваниях:

• тяжелого течения, клиника выраженного бронхоспазма;
• тяжелые аутоиммунные патологии, такие как ревматоидный артрит или системная красная волчанка;
• выраженные ;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит с выраженным нарушением функции пищеварительного тракта;
• гемолитическая анемия или другие патологии системы крови;
• гломерулонефрит;
• тяжелые инфекционные процессы;
• злокачественные поражения.

Среди противопоказаний, при которых даже острые процессы не будут показанием к назначению этого препарата, следует выделить:

• повышенную чувствительность организма к компонентам препарата;
• аллергия на дексаметазон;
• острые заболевания, которые могут быть вызваны бактериальными, вирусными, а также грибковыми инфекциями;
• состояние, связанное с непосредственным проведением вакцинации, особенно после прививки БЦЖ;
• патологии роговицы, сопровождающиеся нарушением ее целостности;
• синдром Иценко-Кушинга;
• воспалительные заболевания пищеварительного тракта, особенно связанные с наличием эрозивно-язвенных дефектов (гастриты, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки);
• туберкулёз и другие хронические инфекционные процессы;
• патологии нервной системы, сопровождающиеся судорогами, эпилепсия;
• заболевания эндокринной системы, особенно щитовидной железы (гипотиреоз или тиреоидит).

С осторожностью следует принимать Дексаметазон при нарушениях функционирования печени.

Для лечения у детей сильной заложенности носа, затрудненного дыхания вследствие аллергии иногда назначаются капли Дексаметазон для закапывания их в нос. Такое необычное применение препарата хорошо снимает отечность, устраняет воспаление, облегчает дыхание малыша.

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты являются распространённой проблемой при применении Дексаметазона детьми. Среди наиболее часто встречающихся реакций можно выделить:

1. Аллергическую реакцию в ответ на введение средства, которая чаще всего имеет вид крапивницы, экземы или высыпаний различного характера.
2. Нарушение работы нервной системы , такие как головная боль, головокружение, нейропатия и т.д.
3. Поражение работы пищеварительного тракта . Может проявляться появлением или осложнением панкреатита, гастрита, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
4. У детей неправильный или длительный приём Дексаметазона может приводить к замедлению роста как всего организма, так и отдельных систем . Именно поэтому у малышей, принимающих Дексаметазон, встречаются приобретённые пороки сердца, серьезные нарушения в работе внутренних органов, недоразвитие или отставание в развитии половых желёз и органов репродуктивной системы.
5. Появление специфического внешнего вида , связанного с повышением массы тела, задержкой воды в организме, атрофией мышечного аппарата.
6. Психические расстройства .
7. Изменение кожных покровов с их истощением и появлением стрий и рубцовых изменений.
8. Развитие катаракты и глаукомы .

Инструкция по применению Дексаметазона детям в виде уколов, таблеток и капель

Дозировка препарата у детей и не только должна рассчитываться только специалистом, основываясь на патологическом состоянии пациента, тяжести процесса, а также возрасте больного и его массы тела.
Способ применения и доза Дексаметазона для детей зависит от формы препарата и показаниях.

При использовании инъекционной формы препарата назначение врача может быть следующим: при развитии острого состояния, являющегося неотложным, идёт расчёт из 0,02 мг на 1 кг массы тела. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 0,16 мг на 1 кг. При этом следует обязательно учитывать режим дозирования и кратность приема. Минимальная продолжительность между введениями составляет 12 часов. В некоторых случаях применяют однократное введение Дексаметазона внутримышечно или внутривенно. При острой надпочечниковой недостаточности допустимо увеличение дозировки до 0,2-0,3 мг на один килограмм массы тела до стабилизации состояния.

В форме таблеток при воспалительных, аллергических или других хронических патологиях Дексаметазон, дозировкой 0,25 мг, делят на три или четыре приема в сутки. Максимальная суточная дозировка может достигать 2 мг.

В виде капель для глаз Дексаметазон разрешено принимать в объеме одной капли до 3 раз в день. Длительность терапии может достигать недели. В случае тяжелого или хронического процесса возможно индивидуальное увеличение продолжительности использования этого лекарственного средства.

Препарат в жидкой форме в ампулах часто применяют для проведения ингаляций детям при воспалениях дыхательных путей (например, при бронхите, ларингите, бронхообструкции). Для детей используется следующая дозировка: 0,5 мл препарата смешивается с 2-3 мл физраствора. Ингаляции делаются 3 раза в сутки на протяжении 3-7 дней.

Сколько стоит и как хранить

Цена Дексаметазона зависит не только от вида аптеки и завода изготовителя, но и лекарственной формы. Средняя стоимость таблетированной формы составляет около 50 рублей. Инъекционная форма может достигать в цене около 200 рублей. Стоимость глазных капель составляет около 70 рублей. Препарат отпускается из аптеки только при наличии рецепта врача.

Препарат может храниться в форме таблеток и инъекций на протяжении пяти лет с момента изготовления, а срок хранения для капель составляет три год, но только при условии, что флакон будет запечатан. После вскрытия необходимо использовать капли в течение 3 недель.
Оптимальный температурный режим не должен превышать 25 градусов тепла. Необходимо оградить препарат от воздействия солнечных лучей.