Ципринол показания к применению. Ципринол раствор: инструкция по применению

Фото препарата

Латинское название: Ciprinol

Код ATX: J01MA02

Действующее вещество: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Аналоги: Ципролет, Ципробай, Ципринол СР, Квинтор, Цепрова

Производитель: KRKA (Словения)

Описание актуально на: 03.10.17

Ципринол – антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. В медицинской практике этот антибиотик используют для лечения инфекционно-воспалительных процессов, спровоцированных чувствительными к нему микроорганизмами. Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов, грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Действующее вещество

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin).

Форма выпуска и состав

Выпускается в нескольких лекарственных формах: в таблетках, в виде раствора для инфузий и концентрата для приготовления инфузионного раствора.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, реализуются по 10 и 20 штук в упаковке.

Концентрат для приготовления инфузионного раствора выпускается в ампулах объемом 10 мл.

В виде готового раствора для инфузий реализуется во флаконах объемом 50, 100 и 200 мл.

Показания к применению

Назначают для лечения осложненных и неосложненных инфекционных заболеваний, спровоцированных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

• Инфекций органов брюшной полости, перитонита, бактериальных инфекций ЖКТ, желчевыводящих путей и желчного пузыря.
• Пневмонии, инфекций дыхательных путей.
• Инфекций органов малого таза.
• Инфекционных заболеваний придаточных пазух носа и среднего уха.
• Инфекций почек и мочевыводящих путей.
• Инфекционных болезней суставов и костей.
• Инфекций мягких тканей и кожных покровов.
• Инфекций глаз.
• Сепсиса.

Препарат можно применять для профилактики и лечения инфекционно-воспалительных заболеваний у пациентов со сниженным иммунитетом.

Противопоказания

Нельзя назначать при гиперчувствительности к фторхинолонам, беременным и кормящим женщинам, а также, детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Внутривенное введение антибиотика противопоказано при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и псевдомембранозном энтероколите.

С большой осторожностью применяют при психических заболеваниях, эпилепсии, нарушениях мозгового кровообращения, выраженной почечной или печеночной недостаточности. Нежелательно применение пожилыми людьми.

Инструкция по применению Ципринол (способ и дозировка)

Дозировка антибиотика зависит от локализации инфекции, клинической картины заболевания, общего состояния организма, возраста и массы тела пациента. Таблетки следует принимать до еды и запивать большим количеством воды.

• При инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей назначают 250 мг дважды за сутки. При осложненном течении болезни разовую дозировку увеличивают до 500-750 мг.
• Для лечения неосложненной гонореи принимают однократно 500 мг. При гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите и тяжелом энтероколите антибиотик назначается в дозировке 500-750 мг каждые 12 часов.

Возможно также в/в введение препарата. Средняя разовая доза в этом случае составит 200 мг с кратностью введения 2 раза за сутки. Длительность курса лечения – 1-2 недели и более.

Побочные эффекты

Может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС - головные боли, бессонница, головокружение, чувство усталости, звон в ушах, повышение внутричерепного давления, диплопия, галлюцинации, психоз.
• Со стороны пищеварительного тракта - отсутствие аппетита, боли в животе, метеоризм, тошнота, диарея, рвота.
• Со стороны костно-мышечной системы - боли в мышцах и суставах, мышечная слабость.
• Со стороны сердечнососудистой системы - гипотония, тахикардия.
• Аллергические реакции - покраснение кожи, зуд, крапивница.

Передозировка

При передозировке пациенту делают многократное промывание желудка и назначают симптоматическое лечение.

Аналоги

Аналоги: Авелокс, Максаквин, Липрохин, Ципрросан, Тариферид, Норфацин, Ренор, Офлоцид, Медоциприн, Ципропан, Ломефлоксацин, Ципровин, Норилет, Сифлокс, Ципролон, Микрофлокс, Перти, Ципроквин, Квинтор, Офломак, Ципробид, Негафлокс и другие.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Нолицин .

Фармакологическое действие

Ципринол нарушает синтез ДНК, что способствует прекращению роста и деления микроорганизмов. Применение антибиотика эффективно при лечении инфекционных болезней с внутриклеточной локализацией возбудителей, так как он способен быстро проникать внутрь клеток.

• Проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий (сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, кишечной палочки и других), грамположительных бактерий (стафилококков и стрептококков) и внутриклеточных микроорганизмов (микобактерий туберкулеза, хламидий и пр.). Обладает самой высокой эффективностью среди всех фторхинолонов при лечении инфекционных заболеваний, спровоцированных активностью синегнойной палочки.
• Препарат малоактивен в отношении анаэробных бактерий и микоплазм. Кроме того, он не эффективен при вирусных и грибковых инфекциях.
• При приеме внутрь антибиотик хорошо всасывается. Максимальное содержание его действующего вещества в крови наблюдается через 1,5 часа после приема.

Особые указания

• При развитии тяжелой и длительной диареи необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
• В период лечения для предотвращения кристаллурии недопустимо увеличение рекомендованной суточной дозы. Пациентам следует обеспечить большое количество жидкости для кислой реакции мочи и поддержания нормального диуреза.
• При появлении первых симптомов тендовагинита лечение препаратом нужно прекратить. Описаны отдельные случаи воспаления и разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
• Вследствие возможной фотосенсибилизации следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
• При применении ЛС следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан.

В детском возрасте

Противопоказан до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Пациентам с функциональными нарушениями почек разовая доза (для приема внутрь) составляет половину от средней суточной дозы.

Людям, находящимся на перитонеальном диализе или гемодиализе, препарат назначают после диализа в дозе 250-500 мг 1 раз в 24 ч.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• Применение совместно с теофиллином повышает концентрацию последнего в плазме крови.
• Одновременное применение Ципринола и нестероидных противовоспалительных препаратов (кроме аспирина) повышает риск появления судорог.
• Сочетание с другими антибиотиками приводит к синергизму.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 5 лет.

4.14 из 5 (7 Голосов)

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ципринол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Ципринола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ципринола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Ципринол - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.

Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli (кишечная палочка), Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла), Citrobacter spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila (легионелла), Brucella spp., Chlamydia trachomatis (хламидия), Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis (микобактерия), Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes (стрептококк), Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus (стафилококк), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum (уреаплазма), Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum (трепонема) изучено недостаточно.

При приеме Ципринола не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Состав

Ципрофлоксацин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Ципринол быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Биодоступность варьирует от 50% до 85%. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% - с калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:

• дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз (если возбудителем является грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa);
• уха, горла и носа (ангина, тонзиллит, острый средний отит, синусит, мастоидит);
• почек и мочевыводящих путей (неосложненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевых путей (уретрит, цистит, пиелонефрит));
• органов малого таза и половых органов (эпидидимит, простатит, сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз);
• органов брюшной полости (внутрибрюшинный абсцесс, холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином));
• инфекционная диарея (сальмонеллез, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера, брюшной тиф, диарея путешественников, бактерионосительство Salmonella typhi);
• кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, флегмона, инфекции наружного слухового прохода, инфицированные ожоги);
• опорно-двигательного аппарата (остеомиелит, септический артрит);
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы;
• профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг и 750 мг.

Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (Ципринол СР).

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.

При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей препарат назначают по 250 мг 2 раза в сутки, при осложненных - по 500-750 мг 2 раза в сутки.

При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей - по 250 мг 2 раза в сутки, в тяжелых случаях - по 500-750 мг 2 раза в сутки.

При лечении гонореи препарат назначают однократно в дозе 250-500 мг.

При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите - по 500-750 мг 2 раза в сутки.

Для лечения диареи - по 250 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики хирургических инфекций - по 500-750 мг через день.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.

Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Возможно внутривенное введение препарата. Доза Ципринола определяется в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.

Препарат можно вводить внутривенно струйно, но более предпочтительно внтуривенное капельное (в виде капельницы) введение в течение 30 минут (200 мг) и 60 минут (400 мг).

При острой гонорее однократно вводят 100 мг препарата.

Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в вводят 200-400 мг Ципринола.

Таблетки пролонгированные СР

Назначают внутрь 1 раз в сутки, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Доза Ципринола СР зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея;
• псевдомембранозный колит;
• метеоризм;
• снижение аппетита;
• холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени);
• гепатит;
• повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина;
• головная боль;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• чувство тревоги;
• повышение внутричерепного давления;
• бессонница;
• кошмарные сновидения;
• спутанность сознания;
• депрессия;
• галлюцинация;
• обморок;
• мигрень;
• тромбоз церебральных артерий;
• нарушения вкуса и обоняния;
• нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия);
• шум в ушах;
• снижение слуха;
• тахикардия;
• нарушения сердечного ритма;
• артериальная гипотензия;
• приливы (при в/в введении);
• эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия;
• артрит;
• тендовагинит;
• разрыв сухожилий;
• артралгия;
• миалгия;
• интерстициальный нефрит;
• гломерулонефрит;
• гематурия;
• задержка мочи;
• кожный зуд;
• крапивница;
• отек Квинке;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла;
• кандидоз;
• общая слабость;
• фотосенсибилизация;
• повышенное потоотделение;
• флебит.

Противопоказания

• псевдомембранозный колит (для в/в введения);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для в/в введения);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципринол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

При развитии во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения во избежание развития кристаллурии недопустимо повышение рекомендованной суточной дозы. Пациенты должны получать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Ципринолом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ципринола с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и увеличивает период полувыведения теофиллина и других ксантинов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса.

При одновременном применении ципрофлоксацина и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Ципринол может применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Аналоги лекарственного препарата Ципринол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алципро;
• Афеноксин;
• Басиджен;
• Бетаципрол;
• Зиндолин;
• Ифиципро;
• Квинтор;
• Квипро;
• Липрохин;
• Микрофлокс;
• Офтоципро;
• Проципро;
• Реципро;
• Сифлокс;
• Цепрова;
• Цилоксан;
• Ципраз;
• Ципринол СР;
• Ципробай;
• Ципробид;
• Ципробрин;
• Ципродокс;
• Ципролакэр;
• Ципролет;
• Ципролон;
• Ципромед;
• Ципропан;
• Ципросан;
• Ципросин;
• Ципросол;
• Ципрофлоксабол;
• Ципрофлоксацин;
• Цитерал;
• Цифлоксинал;
• Цифран;
• Экоцифол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фторхинолоновые антибиотики применяются в лечебных и профилактических целях при заболеваниях инфекционной природы. К таким препаратам относят Ципринол. Концентрация основного элемента в составе лекарственного средства варьируется в зависимости от формы выпуска. Рецептурный медикамент применяется по индивидуально подобранному режиму дозирования, что позволяет снизить риск развития характерных симптомов передозировки.

Ципрофлоксацин.

АТХ

Номер, указанный в регистрационном удостоверении - ЛС-000047 - П N014323/01. Дата регистрации - 22.07.08.

Формы выпуска и состав

В аптеках реализуется несколько форм выпуска противомикробного препарата. Это таблетки, концентрат и раствор для инъекций. Все лекарственные формы объединяет то, что в них присутствует гидрохлорид моногидрат ципрофлоксацина - основное составляющее. Ципринол 500 выпускается только в таблетированной форме, содержание активного компонента - 500 мг.

Концентрат и раствор требуют внутривенного (капельно или струйно) введения. Концентрат также используется в качестве спрея при обработке послеоперационных швов и глазных капель. Жидкость (у обеих форм) прозрачная и бесцветная. Реже раствор желтовато-зеленый (в зависимости от производителя).

• карбоксиметилцеллюлоза натрия;
• кремнезем;
• примеллоза;
• кислота стеариновая;
• поливинилпирролидон.

В составе оболочки присутствуют:

• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• двуокись титана;
• спирт двухатомный;
• тальк.

Контурные ячеистые упаковки вмещают 10 овальных двояковыпуклых таблеток. На каждой присутствует насечка (с одной стороны). В картонной коробке - не более 1 ячеистой упаковки. Инструкция по применению вложена.

Фармакологическое действие

Действующее вещество в составе любой лекарственной формы обладает выраженным антибактериальным свойством. Антибиотик принадлежит к группе фторхинолонов ii поколения. Избирательный ингибитор топоизомеразы, воздействует на ДНК патогенных микроорганизмов. Притормаживает белковый биосинтез бактерий.

Чувствительность некоторых микроорганизмов обусловлена бактериостатическим эффектом. Препарат используется в составе моно- и комплексной терапии во многих областях медицины. Высокая эффективность в отношении анаэробных микроорганизмов отсутствует.

Грамположительные бактерии, чувствительные к ципрофлоксацину:

• Neisseria gonorrhoeae;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Neisseria meningitidis;
• Escherichia coli;
• Salmonella spp;
• Shigella spp.

Грамотрицательные бактерии, чувствительные к препарату:

• Enterococcus spp;
• Legionella spp;
• Staphylococcus spp;
• Chlamydia spp;
• Campylobacter spp;
• Mycobacterium spp;
• Mycoplasma spp.

Анаэробные микроорганизмы, резистентность которых доказана:

• Clostridium difficile;
• Nocardia asteroides;
• Ureaplasma urealyticum.

Микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазу, среднечувствительны к лекарственному препарату.

Фармакокинетика

Процесс распада таблетки происходит в желудочно-кишечном тракте. Принятая ранее пища никак не влияет на абсорбцию и биодоступность (не более 75% для таблетированной формы). Наибольшую концентрацию основного элемента можно определить спустя 90-120 минут после первого приема. Действующее вещество разносится кровью и равномерно распределяется по всем мягким тканям мышечного каркаса, мочевыводящих и дыхательных путей.

При внутривенном введении инфузионного раствора скорость абсорбции остается неизменной. Биотрансформация происходит в печени. Метаболиты малоактивны.

При отсутствии у пациента каких-либо нарушений со стороны почек и мочевыделительной системы выведение медикамента (вместе с мочой) занимает 3-6 часов. При диагностировании почечной недостаточности и иных патологиях период выведения самопроизвольно увеличивается до 10-12 часов. Кишечником не выводится.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

От чего помогает?

Применение антибиотика фторхинолоновой группы в лечебных целях осуществляется при диагностировании у больного патологий инфекционной этиологии и хронических воспалительных заболеваний. В аннотации указаны следующие показания:

• инфекции кожи (абсцесс, язвы, ожоги, инфицированные после хирургических процедур швы);
• инфекционные заболевания мужских и женских тазовых органов (простатит, хламидиоз, сальпингит);
• инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• лор-инфекции (тонзиллит, синусит, отит);
• инфекции мочевыводящих путей (уретрит, пиелонефрит, цистит);
• инфекции органов пищеварительного тракта (кишечные расстройства, холангит);
• инфекции костной ткани и суставов (артрит, остеомиелит);
• в качестве профилактики инфекционно-воспалительных процессов в организме после оперативных вмешательств.

Противопоказания

Прием таблеток антибиотика становится невозможным при наличии у пациента абсолютных противопоказаний. К ним относят:

• последние триместры беременности (2-3);
• непереносимость основного компонента;
• одновременный прием Тизанидина и Ципрофлоксацина;
• детский возраст (до 18 лет).

Исключением могут послужить осложнения, диагностированные у детей 6-17 лет и вызванные Pseudomonas aeruginosa.

С осторожностью

Включение медикамента в состав терапии должно быть осторожным в отношении пациентов со следующими патологиями:

• сосудистый атеросклероз головного мозга;
• эпилепсия;
• психические заболевания;
• тяжелые нарушения функции почек и печени.

Нарушения микроциркуляции крови в головном мозге считают относительным противопоказанием к применению лекарства.

Как принимать Ципринол 500?

Лекарственная форма принимается внутрь 2-3 раза в сутки. Суточная норма основного компонента не должна превышать 1500 мг. Таблетки необходимо пить каждые 6 часов независимо от приема пищи. Период лечения - до 14 дней. Курс и терапевтическую дозу можно увеличить с разрешения лечащего врача.

Внутривенное введение может быть струйным и капельным. Последнее предпочтительно. Доза для однократного введения - 200 мг, при обострениях - не более 400 мг. Концентрат и раствор при капельном введении смешивают с инфузионным раствором (декстроза, фруктоза) до необходимого объема.

При сахарном диабете

Сахарный диабет требует осторожного приема. Корректирование режима дозирования происходит в сторону его уменьшения. Врачебный надзор обязателен.

Побочные действия

Любые недомогания, появляющиеся во время лечения антибиотиком, относят к побочным эффектам. Они проявляются со стороны пищеварительного тракта, ЦНС, органов чувств, мочеполовой и опорно-двигательной системы.

Желудочно-кишечный тракт

Диспепсия, анорексия, псевдомембранозный колит, нарушения вкуса, потеря аппетита, молниеносный гепатит, гепатонекроз относят к побочным эффектам со стороны пищеварительного тракта.

Органы кроветворения

Со стороны органов кроветворения выделяют анемию, тромбоцитопению, лейкопению, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Центральная нервная система

Побочные действия препарата на ЦНС проявляются в виде судорог, головной боли, головокружений, депрессивного состояния, обмороков, чувства тревожности и зрительно-слуховых галлюцинаций.

Со стороны мочевыделительной системы

Со стороны мочевыделительной системы наблюдается кристаллурия, полиурия, гематурия, внутренние кровотечения (редко).

Со стороны органов чувств

Наблюдается нарушение обоняния, кратковременная слепота и глухота, незначительные шумы в ушах.

Со стороны кожных покровов

На кожном покрове появляются высыпания, сопровождающиеся зудом и жжением. Возможно образование папул. На месте разрывов мелких кровеносных сосудов образуются синяки.

Со стороны костно-мышечной системы

Со стороны опорно-двигательного аппарата развивается артрит, миалгия, отечность и артралгия. Риск разрыва сухожилий увеличивается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Побочные действия лекарственного препарата на сердечно-сосудистую систему выражаются в учащении сердечного ритма, снижении кровяного давления и тахикардии.

Аллергии

Аллергические реакции на препарат выражаются в виде крапивницы, образования волдырей, экзантемы. Повышенное потоотделение и общая слабость появляются у 12% пациентов.

Особые указания

При наличии у пациентов относительных противопоказаний (эпилепсия, болезни сосудов головного мозга) антибиотик назначается только по жизненным показаниям. Если диарея сопровождает лечение препаратом на протяжении всего курса приема, то необходимо пройти обследование на псевдомембранозный колит. При подтверждении диагноза необходимо в кратчайшие сроки прекратить применение лекарственного средства.

По-быстрому о лекарствах. Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин при лактации (грудном вскармливании, ГВ): совместимость, дозировка, период выведения

Чрезмерные физические нагрузки необходимо полностью исключить. Длительное пребывание под солнцем недопустимо. Самостоятельное увеличение суточной нормы повышает риск развития кристаллурии.

Совместимость с алкоголем

У лекарственного средства отрицательная совместимость со спиртными напитками. Этанол в комплексе с ципрофлоксацином провоцирует сильнейшую интоксикацию.

Влияние на способность управлять механизмами

Ввиду отсутствия сонливости специалисты разрешают осторожное управление автомобилем и иными средствами передвижения.

Применение при беременности и в период лактации

Назначение Ципринола 500 детям

До 18 лет не назначается. Исключением считают сибирскую язву и муковисцидоз легких, диагностированный ранее у детей 5-17 лет.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам нужно начинать с половинной дозы. Прием осуществляется под контролем специалиста.

Применение при нарушении функции почек

Осторожный прием под надзором специалиста.

Применение при нарушении функции печени

Относительное противопоказание. Необходим осторожный прием.

Передозировка

Характерные симптомы передозировки выражаются в виде рвоты, обмороков, головной боли, потери и спутанности сознания, боли в грудной клетке и желудке, зрительные и слуховые галлюцинации. Лечение определяется лечащим врачом симптоматически. Промывание желудка и прием энтеросорбента обязателен.

Взаимодействие с другими препаратами

Дидазонин снижает скорость всасывания антибиотика. Теофиллины и ксатины медленнее выводятся из организма при одновременном приеме с антибактериальным медикаментом. Тромбопропиновый индекс может снизиться при применении препарата в комбинации с гипогликемическими лекарствами. Риск развития лихорадки и судорог повышается при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств и антибиотика.

Лекарства, снижающие уровень мочевой кислоты и способствующие ее более быстрому выведению, способны продлить период выведения ципрофлоксацина из организма. Интервал между приемом антацидов и антибиотика составляет 4-5 часов.

Аналоги

Препарат, относящийся к фторхинолонам, имеет несколько аналогов, оказывающих аналогичный терапевтический эффект. К ним относят:

• Сифлокс. Таблетированная форма содержит 250-500 мг ципрофлоксацина. Цена - от 150 руб.
• Фактив. Дженерик, в составе которого имеется мезилат гемифлоксацина (160-320 мг). Цена - от 950 руб.
• Лефокцин. Форма выпуска - таблетки. Гемигидрат левофлоксацина (250-500 мг). Цена - от 300 руб.

Самостоятельный подбор заменителя исключен.

Условия отпуска Ципронола 500 из аптек

Рецептурный отпуск.

Можно ли купить без рецепта?

Цена

Стоимость таблетированной формы в аптеках - от 63 руб.

Условия хранения препарата

Хранить вдали от животных, детей, огня, солнечного света и влаги.

Регистрационный номер: П N014323/01-271015
Торговое название: Ципринол®
Международное непатентованное название: ципрофлоксацин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка 250 мг содержит:
ЯДРО:
Активное вещество:
Ципрофлоксацин в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 291,00 мг*
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 30,00 мг, повидон 4,00 мг, кроскармеллоза натрия 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 1,00 мг, магния стеарат 2,50 мг
ОБОЛОЧКА: гипромеллоза 10,00 мг, тальк 0,90 мг, титана диоксид, Е171 2,00 мг, пропиленгликоль 0,70 мг
* 291,00 мг ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата соответствует 250,00 мг ципрофлоксацина.
1 таблетка 500 мг содержит:
ЯДРО:
Активное вещество:
Ципрофлоксацин в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 582,00 мг**
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 57,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 60,00 мг, повидон 8,00 мг, кроскармеллоза натрия 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 2,00 мг, магния стеарат 9,00 мг
ОБОЛОЧКА: гипромеллоза 20,00 мг, тальк 1,80 мг, титана диоксид, Е171 4,00 мг, пропиленгликоль 1,40 мг
** 582,00 мг ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата соответствует 500,00 мг ципрофлоксацина.

Описание
Таблетки 250 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенным краем и насечкой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 500 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с насечкой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - фторхинолон
Код ATX: J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Механизм действия
Ципрофлоксацин обладает активностью в условиях in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Механизмы резистентности
Резистентность в условиях in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.
Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибиотикам, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aerugitnosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.
Тестирование чувствительности в условиях in vitro
Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), представлены в таблице ниже.
Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам. Пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина.

Микроорганизм Чувствительный [мг/л] Резистентный [мг/л]
Enterobacteriaceae ≤ 0,5 > 1
Pseudomonas spp. ≤ 0,5 > 1
Acinetobacter spp. ≤ 1 > 1
Staphylococcus1 spp. ≤ 1 > 1
Streptococcus pneumoniae2 ≤ 0,125 > 2
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis3 ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhae ≤ 0,003 > 0,06
Neisseria meningitidis ≤ 0,003 > 0,06
Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов4 ≤ 0,5 > 1

1. Staphylococcus spp. - пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.
2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.
3. Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp. /Moraxella spp. - возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина - 0,125-0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae, нет.
4. Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны ) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина, представлены в таблице ниже.
Институт клинических и лабораторных стандартов. Пограничные значения для МИК (мг/л) и для диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.

Микроорганизмы Чувствительный Промежуточный Резистентный
Enterobacteriaceae 4а
> 21б 16-20б Pseudomonas aeruginosa и другие бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae 4а
> 21б 16-20б Staphylococcus spp. 4а
> 21б 16-20б Enterococcus spp. 4а
> 21б 16-20б Haemophilus spp. > 21г - -
Neisseria gonorrhae 1
> 41д 28-40д Neisseria meningitidis 0,12е
> 35ж 33-34ж Bacillus anthracis Yersinia pestis Francisella tularensis

а. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-20 часов для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; в течение 20-24 часов для Acinetobacter spp., 24 часов для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 часов).
б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением воздуха при температуре 35+2 °С в течение 16-18 часов.
в. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре 35 °С ± 2 °С в течение 20-24 часов.
г. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5 % СО2 при температуре 35 °С ± 2 °С в течение 16-18 часов.
д. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1 % установленной ростовой добавки при температуре 36 °С ± 1 °С (не превышающей 37 °C) в 5 % СО2 в течение 20-24 часов.
е. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением 5 % крови овец, который инкубируют в 5 % С02 при 35±2 °С в течение 20-24 часов.
ж. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением определенной 2 % ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при 35±2 °С в течение 48 часов.
In vitro чувствительность к ципрофлоксацину
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, - необходимо проконсультироваться со специалистом.
В исследованиях in vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Aeromonas spp., MoraxelIa catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.
Анаэробные микроорганизмы:
Mobiluncus spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma home nis, Mycoplasma pneumoniae.
Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella faecalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация (Cmax) ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность составляет около 70-80 %. Значения Сmax в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастают пропорционально дозе.
Распределение
Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30 %, активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-М3) проявляют антибактериальную активность в условиях in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность в условиях in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.
Выведение
Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, незначительное количество - через кишечник. Почечный клиренс составляет 0,18-0,3 л/ч/кг, общий клиренс - 0,48-0,60 л/ч/кг. Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек период полувыведения (Т1/2) составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.

Показания к применению
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые
Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками.
Инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки.
Инфекции глаз.
Инфекции почек и/или мочевыводящих путей.
Инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит.
Инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит).
Инфекции кожи и мягких тканей.
Сепсис.
Инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией).
Селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом.

Профилактика и лечение инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
Дети
Лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет.
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам (см. раздел «Состав»).
Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью
При заболеваниях центральной нервной системы: эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органических поражениях головного мозга или инсульте, психических заболеваниях (депрессия, психоз), выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т. ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А2 (в т. ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, применение у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Безопасность применения ципрофлоксацина при беременности не установлена. Однако на основании результатов исследований на животных нельзя полностью исключить вероятность неблагоприятного воздействия на суставные хрящи новорожденных, в связи с этим ципрофлоксацин не следует назначать беременным женщинам.
В то же время в ходе исследований на животных тератогенного действия (мальформаций) установлено не было.
Период грудного вскармливания
Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей новорожденных, ципрофлоксацин не следует назначать кормящим женщинам.
Применение у детей
Ципрофлоксацин не рекомендуется применять у детей до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), вызванных Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).
Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и сухожилия.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.
При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
Взрослые
Таблица 1. Рекомендуемая суточная доза препарата Ципринол®, таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг

Инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента) от 2 х 500 мг до 2 х 750 мг
Инфекции мочеполовой системы:
острые, неосложненные от 2 х 250 мг до 2 х 500 мг
цистит у женщин (до менопаузы) 1 х 500 мг
осложненные от 2 х 500 мг до 2 х 750 мг
аднексит, простатит, орхит, эпидидимит от 2 х 500 мг до 2 х 750 мг
Гонорея
экстрагенитальная острая, неосложненная 1 х 500 мг
Диарея 2 х 500 мг
Другие инфекции (см. раздел «Показания к применению») 2 х 500 мг
Особо тяжелые, представляющие угрозу жизни, в т. ч. стрептококковая пневмония рецидивирующие инфекции при муковисцидозе легких инфекции костей и суставов септицемия перитонит В особенности при наличии Pseudomonas, Staphylococcus или Streptococcus 2 х 750 мг
Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика) 2 х 500 мг
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis 1 х 500 мг

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина (КК).
Дети и подростки
При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования:
Для лечения осложнений муковисцидоза легких вызванных Pseudomonas aeruginosa (у детей от 5 до 17 лет) рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг/кг веса внутривенно 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность терапии составляет 10-14 дней.
Таблица 2. Рекомендуемая суточная доза препарата Ципринол®, таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг у детей

Показания Суточная доза ципрофлоксацина (мг)
Инфекции при фибринокистозной дегенерации (муковисцидоз) 2 х 20 мг/кг массы тела (максимальная доза 750 мг)
Легочная форма сибирской язвы (постконтактное воздействие) 2 х 15 мг/кг массы тела (максимальная доза 500 мг)

Режим дозирования при легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) см. информацию в таблицах 1 и 2
Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.
Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.
Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых
Таблица 3. Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Креатинин плазмы (мг/100 мл) Общая суточная доза ципрофлоксацина при приеме внутрь
30-60 1,4-1,9 максимально 1000 мг

Пациенты с почечной недостаточность на гемодиализе
1. При КК 30-60 мл/мин/1,73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4-1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина при приеме внутрь должна составлять 1000 мг.
2. При КК В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после осуществления процедуры.
Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе
Максимальная суточная доза ципрофлоксацина для приема внутрь должна составлять 500 мг (1 таблетка препарата Ципринол® по 500 мг или 2 таблетки препарата Ципринол® по 250 мг).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Режим дозирования аналогичен описанному в пунктах 1 и 2.
Дети с нарушениями функции почек и/или печени
Режим дозирования у детей с нарушениями функций почек и/или печени изучен не был.
Продолжительность терапии
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и биологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.
Средняя продолжительность лечения
1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
не более 2 месяцев при остеомиелите;
от 7 до 14 дней при других инфекциях.
При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
При инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.

Побочное действие
Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицировали следующим образом: «очень часто» (≥ 10), «часто» (от ≥ 1/100 до Нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, и частота которых не оценивалась, обозначены «частота неизвестна».

* Чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT.
Частота развития следующих нежелательных реакций при внутривенном введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь.

Часто Рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сыпь
Нечасто Тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезия и дизестезия, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки
Редко Панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушение обоняния, нарушение слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий

Дети
У детей часто сообщалось о развитии артропатий.

Передозировка
В случае передозировки при приеме внутрь в нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения стандартных мероприятий (промывание желудка, после которого следует принять активированный уголь, введение большого количества жидкости), рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи, с целью профилактики развития кристаллурии, принимать магний- и кальцийсодержащие антациды, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина. С помощью гемо- или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (менее 10 %).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. раздел «Особые указания»).
Образование хелатных соединений
Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов.
Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов H2-гистаминовых рецепторов.
Прием пищи и молочных продуктов
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав друг их пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Омепразол
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих омепразол, может отмечаться незначительное снижение Сmax препарата в плазме крови и уменьшение AUC.
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызывать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных побочных явлений, в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина (см раздел «Особые указания», Цитохром P 450).
Другие производные ксантина
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Одновременное применение очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в плазме крови.
Пероральные гипогликемические средства
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфонилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии предположительно обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) концентрации фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение концентрации фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных явлений метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение показателя AUC - в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение артериального давления) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84 %, соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение непродолжительного времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22 % при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия (см раздел «Особые указания», Цитохром P 450).
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 % и 31 %, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение непродолжительного времени после завершения комбинированной терапии (см раздел «Особые указания», Цитохром P 450).
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/ риск.
Антагонисты витамина К
Одновременное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО. Следует часто контролировать МНО во время одновременного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение непродолжительного времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания
Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae
Препарат Ципринол® не рекомендуется применять для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его недостаточной эффективности в отношении возбудителя.
Инфекции половых путей
При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя в лабораторных тестах.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пациентов пожилого возраста также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью применять препарат Ципринол® одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, электролитным дисбалансом (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Применение у детей
Было установлено, что, ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется применять препарат Ципринол® у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).
Гиперчувствительность
Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату (см. раздел «Побочное действие»), в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение препарата Ципринол® следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки). Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.
Гепатобилиарная система
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии следующих признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд, болезненный живот, прием препарата Ципринол® следует прекратить (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов, принимающих препарат Ципринол® и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.
Опорно-двигательный аппарат
Пациентам с тяжелой миастенией gravis следует применять препарат Ципринол® с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение препарата Ципринол® следует прекратить, исключить физические нагрузки, т. к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом.
При приеме препарата Ципринол® могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллового сухожилия), иногда двухстороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом Ципринол®. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.
Препарат Ципринол® следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Нервная система
Препарат Ципринол®, как и другие фторхинолоны может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск побочного действия препарата.
При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса (см. раздел «Побочное действие»). При возникновении судорог применение препарата Ципринол® следует прекратить.
Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая препарат Ципринол®. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и суицидальных попыток, в том числе завершенных (см. раздел «Побочное действие»). Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата Ципринол® и сообщить об этом врачу.
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая препарат Ципринол®, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатия, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.
Кожные покровы
При приеме препарата Ципринол® может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги) (см. раздел «Побочное действие»).
Цитохром Р450
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Ципринол® и препаратов, метаболизируемых данными изоферментами, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, оланзапин, ропинирол, так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызывать специфические нежелательные реакции.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих препарат Ципринол®.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

A40 Стрептококковая септицемия A41 Другая септицемия A54 Гонококковая инфекция H66 Гнойный и неуточненный средний отит J01 Острый синусит J02 Острый фарингит J03 Острый тонзиллит J04 Острый ларингит и трахеит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит J42 Хронический бронхит неуточненный K05 Гингивит и болезни пародонта K12 Стоматит и родственные поражения K65.0 Острый перитонит K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия M00 Пиогенный артрит M86 Остеомиелит N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы N70 Сальпингит и оофорит N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки N72 Воспалительная болезнь шейки матки N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.

Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

При приеме Ципринола не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на величину C max и на биодоступность. Биодоступность варьирует от 50% до 85%. C max в сыворотке крови здоровых добровольцев после приема внутрь препарата в дозе 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 0.76 мг/мл, 1.6 мг/мл, 2.5 мг/мл и 3.4 мг/мл соответственно.

Распределение

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

V d составляет 2-3.5 л/кг.

Связывание с белками плазмы - 30%.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% - с калом. T 1/2 составляет 3-5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 12 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:

Инфекции дыхательных путей;

Инфекции уха, горла и носа;

Инфекции почек и мочевыводящих путей;

Инфекции половых органов (гонорея, простатиты, аднекситы, послеродовые инфекции);

Инфекции пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;

Инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;

Инфекции опорно-двигательного аппарата;

Перитонит;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами).

Псевдомембранозный колит (для в/в введения);

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для в/в введения);

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский и подростковый возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожном синдроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, повышение внутричерепного давления, периферическая паралгезия, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессии, галлюцинации и другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, приливы (при в/в введении).

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; при в/в введении также возможны гранулоцитопения, анемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий; артралгия, миалгия (при в/в введении).

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, повышение уровня мочевины, креатинина; задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгия; васкулит, узловатая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла (при в/в введении).

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Прочие: общая слабость, фотосенсибилизация; повышенное потоотделение, гипергликемия (при в/в введении).

Местные реакции: при в/в введении - боль и жжение, флебит.

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Показано промывание желудка, контроль за состоянием больного, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа может быть выведено незначительное количество ципрофлоксацина (менее 10%).

Особые указания

При развитии во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения во избежание развития кристаллурии недопустимо повышение рекомендованной суточной дозы. Пациенты должны получать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Ципринолом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При почечной недостаточности

При

При нарушении функций печен

С осторожностью назначают препарат при выраженной печеночной недостаточности.

Пожилым

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ципринола с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и увеличивает период полувыведения теофиллина и других ксантинов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса.

При одновременном применении ципрофлоксацина и НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Ципринол ® может применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.

При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей препарат назначают по 250 мг 2 раза/сут, при осложненных - по 500-750 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей - по 250 мг 2 раза/сут, в тяжелых случаях - по 500-750 мг 2 раза/сут.

При лечении гонореи препарат назначают однократно в дозе 250-500 мг.

При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите - по 500-750 мг 2 раза/сут.

Для лечения диареи - по 250 мг 2 раза/сут.

Для профилактики хирургических инфекций - по 500-750 мг через день.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.

Пациентам с нарушениями функции почек разовая доза препарата для приема внутрь составляет половину от средней суточной дозы.

При хронической почечной недостаточности препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина.

Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат назначают после диализа в дозе 250-500 мг 1 раз в 24 ч.

Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Возможно в/в введение препарата. Доза Ципринола определяется в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.

Препарат можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно в/в капельное введение в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг).

При острой гонорее однократно вводят 100 мг препарата.

Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в вводят 200-400 мг Ципринола.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.