Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Роль амиодарона в лечении аритмий При каких заболеваниях назначают амиодарон

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Активное вещество: амиодарона гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 200,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 160,00 мг; повидон К-17 - 4,00 мг; кальция стеарат - 2,00 мг; крахмал картофельный - до 400,00 мг.

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Антиаритмическое средство АТХ:  

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинамика:

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства :

-увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вильямса);

-уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

-неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

Замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;

-отсутствие изменений проводимости желудочков;

-увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

-замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты :

-отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;

-снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений;

-увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

-поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

-влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т 3 в Т 4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика:

Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30 до 80 % (среднее значение около 50 %). После однократного приема внутрь амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами). имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. обладает длительным периодом полувыведения с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) - 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80 % от концентраций амиодарона в крови. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение "нагрузочных" доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

В связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона. Показания:

Профилактика рецидивов

  • Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).
  • Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий:

    Документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;

    Документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

  • Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска

Пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.
  • Непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
  • Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность "остановки" синусового узла).
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
  • Гипокалиемия, гипомагниемия.
  • Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QТ и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую "пируэтную" тахикардию (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"):- антиаритмические средства: IА класса ( , гидрохинидин, дизопирамид, );- антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, ); ;- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; ; некоторые нейролептики: фенотиазины ( , циамемазин, ), бензамиды ( , сультоприд, сульприд, вералиприд), бутирофеноны ( , ), пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности при внутривенном введении, ); азолы; противомалярийные препараты (хинин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; , терфенадин; фторхинолоны.
  • Врожденное или приобретенное удлинение интервала QТ.
  • Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).
  • Интерстициальная болезнь легких.
  • Беременность (см. "Применение при беременности и в период кормления грудью").
  • Период лактации (см. "Применение при беременности и в период кормления грудью").
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: При декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функциональный класс по классификации NYНА) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени. Беременность и лактация:

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период кормления грудью

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать только по назначению врача! Таблетки Амиодарона принимаются внутрь, до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.

Нагрузочная ("насыщающая") доза

Могут быть использованы различные схемы насыщения.

В стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Лекарственные препараты, урежающие частоту сердечных сокращений (ЧСС) или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Комбинированная терапия с этими лекарственными препаратами не рекомендуется. Бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, урежающие ЧСС ( , ), могут вызвать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Лекарственные препараты, способные вызвать гипокалиемию

Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой "пируэтной" тахикардии. При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении:

-с диуретикамии, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими лекарственными препаратами);

С системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами), тетраказактидом;

-с амфотерицином В (внутривенное введение).

Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержания калия в крови, контролировать содержание электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QТ), а в случае возникновения желудочковой "пируэтной" тахикардии не следует применять антиаритмические лекарственные препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).

Лекарственные препараты для ингаляционной анестезии

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих , при получении ими общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.

Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода.

Лекарственные препараты, урежающие сердечный ритм ( , ингибиторы холинэстеразы ( , такрин, амбенония хлорид, неостигмина бромид), )

Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты СYР1А1, СYР1А2, СYР3А4, СYР2С9, СYР2D6 и Р-gр и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным периодом полувыведения амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами Р-gp

Амиодарон является ингибитором Р-gр. Ожидается, что его совместный прием с лекарственными препаратами, являющимися субстратами Р-gр, приведет к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (лекарственные препараты наперстянки)

Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Дабигатран

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента СYР2С9

Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента СYР2С9, таких как или за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.

Варфарин

При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (путем определения показателя Международного нормализованного отношения) и проводить коррекцию доз непрямых антикоагулятнов, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

Фенитоин

При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента СYР206

Флекаинид

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента СYР2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента СYР3А4

При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента СYР3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие препараты.

Циклоспорин

Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.

Фентанил

Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) ( , и )

Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном приеме с амиодароном. рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента СYР3А4.

Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента СYР3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин .

Лекарственный препарат, являющийся субстратом изоферментов СYР2D6 и СYР3А4

Декстрометорфан

Амиодарон ингибирует изоферменты СYР2D6 и СYР3А4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана.

Клопидогрел

Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон

Ингибиторы изоферментов СYР3А4 и СYР2С8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов. Рекомендовано избегать приёма ингибиторов изофермента СYР3А4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как , и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т. ч. )) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

Индукторы изофермента СYР3А4

Рифампицин

Рифампицин является мощным индуктором изофермента СYР3А4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

Лекарственные препараты зверобоя продырявленного

Зверобой продырявленный является сильным индуктором изофермента СYР3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Особые указания:

Так как побочные эффекты Амиодарона являются дозозависимыми, следует проводить лечение пациентов минимальными эффективными дозами, чтобы минимизировать возможность их возникновения.

Пациентов следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).

Мониторинг лечения

Перед началом приема Амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение содержания калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения Амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца) и уровень трансаминаз и другие показатели функции печени. Кроме этого в связи с тем, что может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом Амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (концентрация ТТГ в сыворотке крови, определенная с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения Амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрение на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ).

У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сообщалось о случаях увеличения частоты дефибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать эффективность этих устройств. Поэтому перед началом или во время лечения Амиодароном следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения Амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела, лихорадка), может указывать на легочную токсичность, такую как интерстициальный пневмонит, подозрение на развитие которой требует проведения рентгенологического исследования легких и проведения легочных функциональных проб.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие препарата вызывет определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QТ, QТc (коррегированного), возможно появление волн и. Допустимо увеличение интервала (QТc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия лекарственного препарата .

При развитии атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении атриовентрикулярной блокады I степени следует усилить наблюдение.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, иногда фатальных, проаритмогенный эффект амиодарона является слабовыраженным, меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в контексте факторов, увеличивающих продолжительность интервала QТ, таких как взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или при нарушениях содержания электролитов в крови (см. разделы "Побочное действие" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Несмотря на способность амиодарона увеличивать продолжительность интервала QТ, он показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой "пируэтной" тахикардии.

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных Амиодароном, лекарственный препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.

Продолжительное лечение препаратом может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии.

В особенности это относится к его брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости. Кроме того, у пациентов, принимавших в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При искусственной вентиляции легких таким больным требуется тщательный контроль.

Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных "печеночных" тестов (контроль активности "печеночных" трансаминаз) перед началом применения препарата и регулярно во время лечения препаратом. При приеме препарата возможны острые нарушения функции печени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда фатальные) и хроническое поражение печени. Поэтому лечение препаратом должно быть прекращено при повышении активности "печеночных" трансаминаз, в 3 раза превышающем верхнюю границу нормы.

Клинические и лабораторные признаки хронической печеночной недостаточности при приеме Амиодарона внутрь могут быть минимально выраженными (гепатомегалия, повышение активности трансаминаз, в 5 раз превышающее верхнюю границу нормы) и обратимыми после отмены препарата, однако сообщалось о случаях смертельного исхода при поражении печени.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исходя из данных по безопасности отсутствует доказательство того, что нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период лечения препаратом желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 200 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002804 Дата регистрации: 12.01.2015 Дата окончания действия: 12.01.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО Республика Беларусь Производитель:   Дата обновления информации:   09.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Амиодарон – антиаритмический препарат. Назначается больным ишемической болезнью сердца с синдромами стенокардии покоя и напряжения.

Антиаритмической действие характеризуется воздействием на электрофизиологический процесс в миокарде. Препарат способен удлинять потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивать эффективный рефрактерный период желудочков и предсердий. Антиангинальный эффект объясняется коронорасширяющим воздействием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде.

На этой странице вы найдете всю информацию о Амиодарон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амиодарон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмическое средство класса 3, обладает антиангинальным действием.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Амиодарон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 80 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета круглой, плоскоцилиндрической формы, имеющие одностороннюю фаску и риску.

  • Амиодарона гидрохлорид – в 1 табл. 200 мг.
  • Содержит следующие вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, Mg стеарат, кремния диоксид каллоидный, Na крахмала гликолят, микрокристаллическую целлюлозу.

Таблетки расфасованы в блистеры (10 шт), упаковка картонная.

Фармакологический эффект

Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса. Оказывает также альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, антигипертензивное и коронародилатирующее действие.

Препарат блокирует неактивированные калиевые каналы в клеточных мембранах кардиомиоцитов. В меньшей степени он воздействует на натриевые и кальциевые каналы. За счет блокирования инактивированных «быстрых» натриевых каналов он производит эффекты, которые характерны для антиаритмических препаратов I класса. Амиодарон вызывает брадикардию, тормозя медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, а также угнетает атриовентрикулярную проводимость (эффект антиаритмических препаратов IV класса).

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и рефрактерного (эффективного) периода желудочков и предсердий сердца, пучка Гиса, AV-узла и волокон Пуркинье, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, возбудимость кардиомиоцитов и замедляется AV-проводимость.

Антиангинальное действие препарата обусловлено снижением сопротивления коронарных артерий и уменьшением потребности миокарда в кислороде из-за урежения частоты сердечных сокращений, что в конечном итоге ведет к увеличению коронарного кровотока. Препарат существенно не влияет на системное артериальное давление.

Показания к применению

По инструкции Амиодарон показан с целью профилактики пароксизмальных нарушений ритма, а именно:

  • (фибрилляция предсердий), трепетания предсердий;
  • Желудочковые аритмии, угрожающие жизни пациента (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия);
  • Суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических болезнях сердца или при невозможности применения альтернативной антиаритмической терапии);
  • Приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Противопоказания

Данный препарат противопоказан при блокаде SA и AV 2-3 степеней, синусовой брадикардии, коллапсе, гиперчувствительности, кардиогенном шоке, гипокалиемии, легочных интерстициальных болезнях, гипотиреозе, тиреотоксикозе, в период беременности, лактации и приема ингибиторов МАО.

Кроме этого, Амиодарон по инструкции с осторожностью назначают людям, страдающим почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой. Также, данное средство необходимо аккуратно принимать детям до 18 лет и пожилым пациентам.

Инструкция по применению Амиодарон

В инструкции по применению указано, что таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.

Стандартная схема дозирования:

  • Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза - до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
  • Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
  • Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
  • Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
  • Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
  • Средняя суточная доза - 400 мг.
  • Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
  • Для детей доза - обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.

Побочные эффекты

Применение Амиодарона может вызывать следующие побочные реакции:

  • Нервная система: экстрапирамидные расстройства, тремор, кошмарные сновидения, нарушения сна, периферическая нейропатия, миопатия, мозжечковая атаксия, головная боль, псевдоопухоль мозга;
  • Кожные реакции: фотосенсибилизация, при длительном применении препарата – свинцово-синяя или голубая пигментация кожи, эритема, эксфолиативный дерматит, сыпь на коже, алопеция, васкулит;
  • Дыхательная система: интерстициальный или альвеолярный пневмонит, легочный фиброз, плеврит, облитерирующий бронхит с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, острый респираторный синдром, легочное кровотечение, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой);
  • Органы чувств: неврит зрительного нерва, отложение липофусцина в эпителии роговицы;
  • Эндокринная система: повышение уровня гормона Т4, сопровождающееся незначительным снижение Т3 (не требует прекращение лечения Амиодароном в случае, если функция щитовидной железы не нарушена). При длительном применении может развиться гипотиреоз, реже – гипертиреоз, требующие отмены лекарства. Очень редко может возникнуть синдром нарушения секреции АДГ;
  • Сердечно-сосудистая система: умеренная брадикардия, синоатриальная блокада, проаритмогенное действие, AV блокада различной степени, остановка синусового узла. При длительном применении препарата возможно прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности;
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, нарушение вкуса, снижение аппетита, усиление активности печеночных ферментов, тяжесть в эпигастрии, острый токсический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность;
  • Лабораторные показатели: апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • Прочие побочные реакции: снижение потенции, эпидидимит.

Передозировка

Прием больших доз амиодарона может приводить к следующим состояниям:

  • Гипотония;
  • Брадикардия;
  • АВ-блокада;
  • Асистолия;
  • Кардиогенный шок;
  • Дисфункция печени;
  • Остановка сердца.

Больного следует немедленно доставить в медицинское учреждение. Лечение передозировки амиодароном направлено на дезинтоксикацию организма (промывание желудка, прием энтеросорбентов) и устранение симптомов.

Особые указания

Прием препарата возможен только после назначения врача, который определяет схему лечения и дозировку на основании данных клинического исследования и ЭКГ. Также обязательно необходимо учитывать такие особые указания:

  1. Перед началом применения препарата, рекомендуется провести исследование функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в крови.
  2. При длительном применении обязательно проводится ЭКГ-контроль сердца, определение уровня гормонов щитовидной железы и печеночных ферментов в крови.
  3. С повышенной осторожностью и с проведением постоянного ЭКГ-контроля работы сердца таблетки Амиодарон назначают при совместном использовании с бета-адреноблокаторами, слабительными и мочегонными средствами, которые выводят ионы калия из организма (калий не сберегающие диуретики – фуросемид), антикоагулянтами (варфарин), некоторыми антибиотиками (рифампицин) и противовирусными средствами (особенно препаратами, ингибирующими обратную транскриптазу вирусов).
  4. Нельзя комбинировать применение таблеток Амиодарон с другими противоаритмическими средствами, так как это приведет к усилению его эффектов и развитию нарушений в функциональной активности сердца. Также исключена комбинация с противомалярийными средствами, антибиотиками группы макролидов, фторхинолонами.
  5. В случае появления кашля и одышки, для дифференцирования воспалительной патологии органов дыхания проводится рентгенологическое исследование органов грудной клетки.
  6. Во время приема таблеток Амиодарон необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и требующей высокой скорости психомоторных реакций.

В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.

Лекарственное взаимодействие

  • Фторхинолоны;
  • Бета-адреноблокаторы;
  • Слабительные;
  • Противоаритмические средства 1 класса;
  • Нейролептики;
  • Трициклические антидепрессанты;
  • Макролиды;
  • Противомалярийные.

Совместное назначение перечисленных средств с амиодароном может приводить к появлению выраженных побочных эффектов, зачастую опасных для жизни.

На фармакокинетику препарата влияют:

  • Ингибиторы холинэстеразы;
  • Орлистат;
  • Колестирамин;
  • Антикоагулянты;
  • Сердечные гликозиды;
  • Противовирусные препараты;
  • Циметидин.

Сам амиодарон способен влиять на концентрации циклоспорина, лидокаина, статинов, натрия йодида.


Результат: отрицательный отзыв

Не заметила результата

Преимущества: Не могу сказать

Недостатки: Есть аналоги получше, очень серьезные побочные эффекты

Когда у меня начались проблемы с сердцем, врач назначил мне Амиодарон, не предупредив о побочных эффектах. Принимать нужно было по 4 таблетки в день в течении 5 дней, потом по 2 таблетки. Наверное, для меня это слишком много. После применения у меня начало колоть сердце и давление повысилась. Хотя врач сказал, что это нормально я все таки решила прекратить его принимать и перешла на аналог этого лекарства.


Результат: положительный отзыв

Преимущества: Эффективные, доступные, не было побочных симптомов

Недостатки: не обнаружила

В 32 года заработала аритмию. Врач прописал Амиодарон. Я обычно не читаю в инструкции побочные эффекты, но в этот раз обратила внимание. Их очень много и это меня насторожило, но таблетку уже приняла. Организм перенёс хорошо и никакого дискомфорта я не наблюдала. Врач попался хороший специалист и правильно подобрал дозу. Все зависит от организма, нужно обязательно консультироваться с врачом. Таблетки хорошие, мне помогли. Уже через пару дней у меня улучшилось состояние. Я прошла полный курс, назначенный врачом, с сердцем сейчас проблем нет никаких. Обязательно проходить ЭКГ и проверять щитовидную железу. У меня все было нормально, в пределах нормы. Но пожилым людям этот препарат надо употреблять с осторожностью. Всегда обращайтесь за консультацией в больницу. Всем здоровья.


Результат: положительный отзыв

Амиодарон и щетовидка

Преимущества: эффективность в борьбе с аритмией

Недостатки: побочные действия

После очередного приступа аритмии мне все-таки пришлось обратиться за консультацией к врачу-кардиологу и пройти диагностику сердечно-сосудистой системы. По результатам обследования был поставлен диагноз аритмия на фоне коронарной недостаточности. Назначением кардиолога стал Амиодарон. Данный препарат я пропила год, приступов аритмии, таких как были ранее, не наблюдала, но начались проблемы со щитовидной железой, как сказал врач эндокринолог, причиной этому стал Амиодарон. Часто бывает такое побочное действие. Данный препарат пришлось отменить (кардиолог заменил его на Верапамил), сейчас лечу щитовидку.


Результат: положительный отзыв

Неплохой препарат, но подходит не каждому

Преимущества: Помогает

Недостатки: ужасные побочки

Амиодарон назначил мне кардиолог. Скажу сразу, что лечение этим препаратом эффективно. Амиодарон превосходно снимает аритмию, но у него слишком много побочек. У меня после того, как пропила первый курс, зрение упало, ноги отекать сильно начали, появились слабость и тошнота. После второго курса еще и проблемы с печенью прибавились. Потом пришлось лечить ее дополнительно. Самое интересное и неприятное оказалось то, что Амиодарон сначала избавил меня от аритмии, но потом же сам её и спровоцировал. Препарат пришлось постепенно отменять, уменьшая дозу.

лекарственное средство , созданное в 1960 году. Прошло клинические пробы. Используется как противоаритмический препарат. Амиодарон наделён противоаритмичными и противоангинальными функциями. Его противоаритмическое действие основывается на уменьшении тока ионов калия, воздействуя на клеточные мембраны – кардиомиоциты. Снижает синусовый узел, образующий брадикардию.

Применение препарата в таблетках увеличивает рефракторный отрезок проводного механизма сердца. Притормаживает проводимость по второстепенным путям у больных с острым синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта. А противоангинальное свойство выстроено на уменьшении употребления миокардом кислорода и снижении его воздействия на артериальные мышцы. В состав препарата фармакологической группы входит йод, изменяющий количество содержащихся гормонов щитовидки, что снижает степень их воздействия на миокард.

Фармакологическая группа

Амиодарон имеет свойство накопления, поэтому эффект от его использования наступает через одну неделю регулярного применения

Внутри абсорбируется до 40% препарата, Cmax в крови проявляется через 7 часов. Эффект сохраняется в период нескольких недель. Метаболический процесс происходит в большей степени в печени, образуя активный элемент дезэтиламиодарона, который является основным метаболитом . Выводится из организма с жёлчью и мочой, Т ½ – после одной дозы лекарства 7 часов, при долгой терапии – через сутки.

Амиодарон: показания к применению

Лекарство применяют при таких ситуациях:

Амиодарон: форма выпуска и состав

Продаётся в виде таблеток белого и кремового цвета, имеют форму плоского цилиндра, с двухсторонней фаской и односторонней риской. Содержат в себе 0,2 грамма основного вещества гидрохлорида.

Кроме гидрохлорида в составе средства присутствуют следующие компоненты:

Выпускается в картонной упаковке, в трёх видах блистеров и в стеклянной банке. Все упаковки обладают защитой от проникновения прямых солнечных лучей.

Максимальное количество таблеток – 60.

Также имеется раствор 5% по 0,003 грамма действующего вещества, которое соответствует 0,15 граммам для инъекции в вену. Продаётся в контурной упаковке. Количество – 100 штук. Внутри содержится инструкция .

Побочные эффекты Амиодарона

В зависимости от влияния препарата на различные системы организма выделяются различные побочные эффекты.

Сердечно-сосудистая система:

  • увеличение неритмичности;
  • появление новой аритмии, приводящей к фатальному последствию;
  • тяжесть в выражении брадикардии;
  • остановка синусового узла (при наличии в нём каких-либо нарушение или в случае преклонного возраста пациента);
  • возникновение хронической сердечной недостаточности.

Пищеварение:

Система органов путей дыхания:

  • возникает альвеолярный и интерстициальный пневмонит, провоцирующий бронхолит с пневмонией;
  • плеврит, лёгочный фиброз;
  • изредка возникает бронхоспазм, если присутствую проблемы с дыханием возможен острый респираторный синдром со смертельными последствиями;
  • изредка может возникнуть лёгкое кровотечение, боль в груди, тахипноэ.

Органы чувств:

  • может отложиться липофусцин в роговице на эпителии, вызывающий ухудшение зрения, а, именно, цветовые ореолы, нечёткие контуры;
  • изредка возникает неврит нерва зрения.

Реакция кожи:

  • при долгом употреблении средства возникает фотосенсибилизация, серовато-голубая, синеватая пигментная окраска;
  • эритема, высыпание на теле, эксфолиативный дерматит, васкулит, алопеция.

Эндокринная система:

  • повышается уровень Т4 при умеренном и небольшом уровне Т3;
  • при длительном применении может возникнуть гипотиреоз, гипертиреоз, синдром нарушения секреции АДГ.

Нервная система:

  • возникают разные экстрапирамидные расстройства, нарушается сон, снятся кошмары;
  • изредка появляется периферическая нейропатия и миопатия, мозжечковая атаксия, мозговая псевдоопухоль, болевые ощущения в висках.

Сосудистая симптоматика: иногда беспокоит васкулит.

Кровяная система: изредка возникает тромбоцитопения.

Иммунитет: возможен отёк Квинте.

Показания из лаборатории: при длительном употреблении возникает тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Местная реакция – при парентеральном употреблении препарата может возникнуть флебит.

Прочее: возникновение потенции, жара в теле, повышенного потоотделения, увеличение веса, понос, головокружения, раздражительность.

Все лекарства имеют побочное действие. В основном они возникают, если препарат длительное время принимается в максимальной дозе или при параллельном приёме с другими лекарствами. Может наблюдаться индивидуальная непереносимость одного из веществ, что иногда может нанести довольно сильный вред организму. Если лекарство вызвало побочный эффект , то нужно немедленно перестать его принимать и пойти к врачу.

Амиодарон: противопоказания

Назначается препарат в индивидуальном порядке и только врачом. Перед применением обязательно нужно прочитать инструкцию, чтобы избежать вреда, который способно нанести лекарство.

Амиодарон запрещено употреблять в таких ситуациях:

Применение: способы и доза

При использовании уколов человеку вводится от 0,3 до 0,45 грамм препарата внутривенно. Новая инъекция вводится не раньше чем через день в дозировке от 0,6 до 1,2 грамм.

Если же препарат применяется для профилактики рецидива аритмии, то доза составляет от 0,45 до 1,2 грамм в сутки. В зависимости от назначений врача и состояния организма можно применять в течение 3 дней, по прошествии этого времени рекомендуется перейти на таблетки.

Таблетки принимают не менее чем через 15 минут после еды. При аритмии желудочков суточная доза препарата варьируется от 0,8 до 1,2 грамм, средство выпивается в 4 приёма. Курс лечения до 10 дней, но при остром течении заболевания приём средства продлевают. В случае продлевания приёма препарата, суточна доза снижается до 0,6-0,8 грамм.

Если нужно просто поддержать организм во время послереабилитационного периода, то лекарство стоит принимать до 14 дней в дозе от 0,2 до 0,4 грамм.

При развитии стенокардии, препарат нужно принимать 2 раза в сутки по 0,2 грамма. Через 14 дней приём сокращают до 1 раза в день. Максимальная доза за один приём 0,4 грамма, суточная доза – 1,2 грамма.

При назначении детям, лекарство дают в зависимости от веса ребёнка, поскольку оно воздействует на него быстрее, чем на взрослого человека. Дозировка : на 1 килограмм – 10 мг лекарства. Применять до 10 дней в период терапии или пока не станет лучше. Затем дозу уменьшают до 5 мг. Для профилактики и поддержания по 2,4 мг.

Цена

Цена препарата колеблется в зависимости от сайта, если заказывать через интернет или от аптеки, в которой продаётся, ведь каждый ставит свою цену.

Кроме того, цена зависит от количества и формы выпуска приобретаемого лекарства.

Средняя цена составляет от 53 до 397 рублей в России.

Отзывы

Большинство людей, которые принимали Амиодарон недолго и в маленьких дозах, отзываются об эффективности оказанного воздействия на организм без каких-либо побочных эффектов.

Если препарат принимался длительное время, то, по отзывам, у некоторых людей появлялась отдышка, учащалось сердцебиение, возникала нервозность и депрессия, резко изменялось настроение, увеличивались гормоны щитовидки, возникало расстройство желудка, тошнило, была рвота.

Множество людей применяли препарат для лечения стенокардии и отзывались, что лекарственное средство такое же хорошее, как и его заграничные аналоги .

Небольшое количество, по отзывам, считают, что средство должно приниматься только при угрозе жизни.

Вот несколько отзывов от первых лиц:

Использовала Амиодарон для уменьшения симптомов хронической тахикардии. Если честно не особо верила в результат с учётом того, сколько подобных средств я уже перепробовала, к тому же многие из них были гораздо дороже. Но тем большим сюрпризом для меня стало, когда я почувствовала улучшение, мне даже стало гораздо проще дышать.

Лариса, 46 лет.

Когда мне исполнилось 30 лет, врачи поставили диагноз ишемическая болезнь. Если честно, то я думала, что на этом моя жизнь закончится, ведь появилось огромное количество ограничений и, конечно же, никуда не деться от постоянного употребления лекарств. Я их испробовала такое количество, что просто нет слов. И вот однажды я наткнулась на Амиодарон. Пропив препарат несколько дней, я заметила некоторые улучшения, которые, к сожалению, комбинировались с расстройством желудка. Решив всё-таки рискнуть, я продолжила употреблять препарат и вот на очередном обследовании у доктора он сказал, что вероятность развития ишемического инсульта невероятно снизилась и если продолжить употреблять препарат я смогу навсегда забыть о болезни. Я счастлива.

Анастасия, 34 года.

Мне Амиодарон, к сожалению, абсолютно не помог. Единственное что я добился при лечении своей тахикардии Амиодароном это развитие чувства тошноты и рвотные позывы.

Семён, 56 лет

Аналоги

Если нельзя принимать Амиодарон или его нет в наличии, то это не проблема, так как существует много аналогов:

  • Амиодарон Белупо или Альдарон;
  • Атлансил;
  • Кординил;
  • одинаково действуют Медакорон и Пальпитин;
  • изредка используется Седакорон;
  • Сандоз.

Перечисленные лекарства или имеют то же самое действующее вещество , или похожи антиаритмическим действием. Аналоги обычно издаются за границей и цена у них намного дороже.


Применение Амиодарона должно происходить под контролем врача-терапевта и по инструкции. Его рекомендовано применять после рентгена печени, лёгких и проведения электрической кардиограммы, перед этим предварительно прочитав инструкцию. Во время и после применения лекарственного препарата тоже нужно проходить обследования и, главное, прислушиваться к показаниям кардиолога. Насколько тяжёлыми будут побочные эффекты , зависит от применяемой дозы. Желательно применять лекарство нечасто и в минимальных дозах. При прекращении применения препарата можно наблюдать сбой сердечного ритма.

Поскольку таблетки содержат йод, способствующий увеличению уровня радиоактивного йода в щитовидной железе, перед терапией, во время и после неё, нужно сдавать анализы на количество гормонов щитовидки.

При терапии нужно меньше находиться на солнцепёке, нельзя загорать. Осторожными должны быть люди преклонного возраста при общей анестезии или при лечебном курсе кислородом, автомобилисты или люди, в чьих профессиях нужна концентрация внимания.

При передозировке можно наблюдать обострение побочных эффектов, гипотензию, аритмию, дисфункцию печени. Тогда нужно срочно промыть желудок, выпить активированного угля и растворы с солью. При брадикардии делают инъекции атропита, употребляют агонисты бета-адренорецепторов, делается кардиостимуляция.

Хранение

Амиодарон можно хранить 3 года в защищённом от солнечных лучей, холодном месте, которое является недоступным для детей. Рецепт на применение может выписать только доктор . Самолечение запрещено.

Взаимодействие с другими препаратами

Если в одно время применять противоаритмические средства, которые принадлежат к разным классам, можно достичь лучшего эффекта при терапии, но это индивидуально определяется врачом для каждого отдельного случая и только после клинического и ЭКГ-мониторинга.

Одновременное применение антиаритмических средств одного класса строго запрещено.

Все нюансы описаны в инструкции.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амиодарон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амиодарона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амиодарона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и экстрасистолий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Амиодарон - антиаритмическое средство класса 3, обладает антиангинальным действием.

Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств 1 класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков 4 класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при внутривенном введении).

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При приеме внутрь начало действия - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия также вариабельна - от нескольких недель до нескольких месяцев.

После внутривенного введения максимальный эффект достигается через 1-30 минут и продолжается 1-3 ч.

Состав

Амиодарона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания

  • угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия);
  • профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии);
  • суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий;
  • предсердная и желудочковая экстрасистолия;
  • аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности;
  • парасистолия;
  • желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
  • стенокардия.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Раствор для внутривенного введения 5% (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг в сутки. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для внутривенного введения (струйно или капельно (в виде капельницы)) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза - до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочное действие

  • синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам);
  • AV блокада;
  • прогрессирование ХСН;
  • желудочковая аритмия типа "пируэт";
  • усиление существующей аритмии или ее возникновение;
  • снижение АД;
  • развитие гипо- или гипертиреоидизма;
  • кашель;
  • одышка;
  • интерстициальная пневмония или альвеолит;
  • фиброз легких;
  • плеврит;
  • бронхоспазм;
  • апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью);
  • тошнота, рвота;
  • снижение аппетита;
  • притупление или потеря вкусовых ощущений;
  • ощущение тяжести в эпигастрии;
  • боль в животе;
  • запоры, диарея;
  • метеоризм;
  • токсический гепатит;
  • холестаз;
  • желтуха;
  • цирроз печени;
  • головная боль;
  • слабость;
  • головокружение;
  • депрессия;
  • ощущение усталости;
  • парестезии;
  • слуховые галлюцинации;
  • периферическая нейропатия;
  • тремор;
  • нарушение памяти, сна;
  • неврит зрительного нерва;
  • внутричерепная гипертензия;
  • увеит;
  • отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете);
  • микроотслойка сетчатки;
  • тромбоцитопения;
  • гемолитическая и апластическая анемия;
  • кожная сыпь;
  • эксфолиативный дерматит;
  • фоточувствительность;
  • алопеция;
  • серо-голубое окрашивание кожных покровов;
  • тромбофлебит;
  • эпидидимит;
  • миопатия;
  • снижение потенции;
  • васкулит;
  • повышенное потоотделение.

Противопоказания

  • синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • синоатриальная блокада;
  • AV блокада 2-3 степени (без использования кардиостимулятора);
  • кардиогенный шок;
  • гипокалиемия;
  • коллапс;
  • артериальная гипотензия;
  • гипотиреоз;
  • тиреотоксикоз;
  • интерстициальные болезни легких;
  • прием ингибиторов МАО;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.

Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение у детей

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Особые указания

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.

Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного периода полувыведения.

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса 1 А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт".

При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (внутривенно), пентамидина (внутривенно, внутримышечно) повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.

При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.

Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.

Нежелательно совместное употребление Амиодарона с алкоголем и этанолсодержащими продуктами.

Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.

При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.

Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.

Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Амиодарон

КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНЫЕ СТАТЬИ

© 2024 «kingad.ru» — УЗИ исследование органов человека