Свойства анальгина и методы определения его подлинности. Применение анальгина и связанные с ним проблемы

ООО "Фармацевтическая компания" Здоровье ", г. Харьков, Украина

Действующие вещества Анальгина:

Метамизол натрия.

Форма выпуска Анальгина:

• Таблетки по 0,5 г № 10 в контурных ячейковых, без ячейковых упаковках.
• Раствор для инъекций 50% по 1 мл, 2 мл в ампулах № 10.

Кому показан Анальгин?

Различного генеза (желчная, кишечная и почечная колики, невралгия, миалгия, травмы, ожоги, головная или зубная боль, дисменорея, радикулит и др.), лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых, посттрансфузионные осложнения).

Как использовать Анальгин?

Таблетки

Внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 0,25-0,5 г (½ -1 таблетке) 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г (2 таблетки), суточная - 3 г (6 таблеток).

Подросткам в возрасте от 12 до 14 лет назначают в дозе 0,25 г (½ таблетки) 2 - 3 раза в день. Максимальная разовая доза - 0,5 г (1 таблетка), суточная - 2 г (4 таблетки).

Длительность приема препарата - не более 3 дней.

Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

У больных с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

С осторожностью применяют для пациентов с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме.

Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Раствор для инъекций

Внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально. Внутривенно назначают при сильных болях. Обезболивающий эффект при внутривенном введении выше, чем при внутримышечном. Дозы более 2 мл (1 г) следует вводить внутривенно.

Водимый раствор должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения артериального давления внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл / мин), в положении лежа, при контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа вдохов. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу.

Взрослым назначают по 0,5-2 мл (0,25-1 г) 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза при обоих путях введения - 2 мл (1 г), суточная - 4 мл (2 г).

Подросткам старше 12 лет назначают в дозе 0,1-0,2 мл (0,05-0,1 г) на 10 кг массы тела, но не более 0,5 мл (0,5 г) 2-3 раза в сутки.

При парентеральном введении необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.

У больных с атопической бронхиальной астмой и поллинозом существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Исключается использование для снятия острых болей в животе неустановленного генезиса (до выяснения причины).

При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль гемодинамики. С осторожностью применяют для пациентов с уровнем артериального давления ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке, с анамнестическим указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме.

Не рекомендуется регулярный длительный прием препарата из-за миелотоксичности метамизола, в случае длительного применения (более 7 суток) необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).

При применении препарата возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода, необходима немедленная отмена препарата.

Подкожное введение препарата не применяют из-за возможного раздражения тканей.

В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, потому что метамизол натрия проникает в грудное молоко.

Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Большинство состояний, при которых показано применение инъекционной формы препарата, исключает возможность управления транспортными средствами и механизмами. В других случаях в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Побочные эффекты Анальгина.

• Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
• Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: крапивница, конъюнктивит, отек Квинке, редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
• Другое: снижение артериального давления.

Кому противопоказан Анальгин?

Повышенная индивидуальная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, бронхоспазм, нарушение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), нарушение функции почек и / или печени, наследственная гемолитическая анемия, обусловленная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, боль в животе неустановленного генезиса, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.

Взаимодействие Анальгина.

Токсическое действие препарата усиливается при одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами (амизол, доксепина), гормональными контрацептивами и аллопуринолом. Сарколизин и мерказолил (тиамазол) увеличивают вероятность развития лейкопении. Эффект препарата усиливают гистаминовые H2-блокаторы, пропранолол (анаприлин), ослабляют - барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени. Обезболивающее действие препарата усиливают седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин, кодеин и т.д.). Препарат повышает активность пероральных гипогликемических средств, непрямых коагулянтов, ГКС и индометацина (высвобождает и связи с белками крови), седативную активность алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Одновременное применение с производными фенотиазина (хлопромазин и др.) может привести к развитию выраженной гипертермии.

Нельзя применять препарат одновременно с рентгенконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.

Передозировка Анальгина.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц. Лечение: отмена приема препарата, индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Химия анальгина

Анальгин относится к группе производных пятичленного гетероцикла с двумя гетероатомами азота - пиразола. Пиразол в природе не встречается. Все соединения этого ряда получены синтетическим путем.

С химической точки зрения пиразол является крайне слабым (однокислотным) основанием. С сильными кислотами он образует соли, разлагающиеся под действием воды или при нагревании.

Водород у атома азота в положении 1 имеет кислый характер и способен замещаться на атомы металла. Пиразол имеет ароматический характер и способен вступать в реакции электрофильного замещения. Двойные связи в пиразоле гидрируются частично или полностью с образованием в первом случае пиразолина, а во втором - пиразолидина.

Для препаратов, производных пиразолина, характерно наличие одной оксогруппы в положении 5 и фенильного радикала в положении 1.

Заместители у 4-ого углеродного атома в кольце обусловливают своеобразие химических свойств и фармакологического действия препаратов.

Метамизол-натрий, структура которых содержит молекулу пиразолона, может существовать в виде нескольких таутомерных форм:

Метамизол-натрий можно рассматривать как производные пиразолина или пиразолона-5.

Синтез анальгина в промышленных условиях осуществляют из монометиламиноантипирина и формальдегид-гидросульфита натрия по схеме:

По физическим свойствам анальгин представляет собой белые или бесцветные кристаллические вещества (может иметь желтоватый оттенок), без запаха, горького вкуса.

Анальгин легко растворимы в вод. В этаноле анальгин трудно растворим. В эфире и хлороформе анальгин практически нерастворим (ввиду наличия гидрофильной группы в молекуле).

Анальгин проявляет восстановительные свойства, которые используют для выполнения ряда цветных реакций с окислителями и количественного определения окислительно-восстановительными методами.

Анальгин ввиду наличия в молекуле остатка сульфита натрия образует водные растворы нейтральной реакции (на лакмус).

Определение подлинности анальгина

1. ИК- и УФ-спектры анальгина используют для идентификации.

Характеристические полосы анальгина в УФ-спектре: в кислой среде 258 нм

Характеристические полосы анальгина в ИК-спектре: 1672, 1639, 1208, 1179, 1163, 1639 см -1

2. Метамизол-натрий (анальгин) под действием окислителей (например, с раствором железа (III) хлорида) образует продукты окисления, окрашенные в синий цвет. Окраска этих продуктов быстро изменяется под влиянием различных факторов: температуры, рН среды и других.

3. Раствор метамизол-натрия (анальгин) при действии 0,1 моль/л раствора йода приобретает фиолетовую или красно-фиолетовую окраску, переходящую от избытка реактива в бурую.

4. Специфической реакцией на метамизол-натрий (анальгин) является определение иона натрия с пикриновой кислотой.

5. Формальдегида при нагревании с минеральными кислотами можно обнаружить по запаху. В присутствии концентрированной серной и салициловой кислот формальдегид образует ауриновый краситель, имеющий интенсивное красное окрашивание.

6. Серу в метамизол-натрии (анальгине) можно обнаружить также путем прокаливания препарата со смесью карбонатов натрия и калия. Плав растворяют в азотной кислоте и в фильтрате обнаруживают сульфат-ионы с помощью раствора бария хлорида.

7. При окислении метамизол-натрия (анальгина) раствором калия йодата в присутствии кислоты хлороводородной раствор приобретает малиновое окрашивание, а затем выделяется бурый осадок йода за счет взаимодействия калия йодата с образующимся при гидролизе анальгина серы диоксидом:

8. Анальгин, обладая основными свойствами, при нагревании с реактивом Миллона (раствор ртути в азотной кислоте) образует темно-синее окрашивание (характерная реакция с общим осадительным реактивом на алкалоиды).

В метамизоле-натрия посторонние примеси (не более 0,5%) устанавливают методом ТСХ на пластинках «Силуфол УФ-254», сравнивая со стандартным образцом вещества свидетеля - 4-аминофеназона. Хроматографирование проводят восходящим методом в системе растворителей: хлороформ-метанол (9:1), просматривают в УФ-свете и сравнивают значения R f пятен.

Препарат представляет разновидность медикаментов НПВС (группа пиразолонов). Активное вещество, которое входит в его состав, широко распространено в фармацевтике. Главное его свойство - анальгезирующее (устраняет болевой синдром). Рассматриваемое средство проявляет эффективность при заболеваниях различного генеза. Однако у него есть ряд ограничений, что важно учитывать при назначении.

1 Регистрационный номер и АТХ

N02BB02 Метамизол натрия

2 Название

Русское обозначение препарата выше указывалось. Оно же является химическим, торговым и международным непатентованным (МНН). Латинский вариант - Metamizole sodium.

3 Показания к применению

Главное целевое назначение - устранение признаков болевого синдрома. Препарат проявляет активность при следующих патологических состояниях:

• артралгия;
• ревматические симптомы;
• нарушения менструального цикла;
• избавляет от головной и зубной боли;
• колики различного генеза;
• ишиалгия, миалгия;
• боли в сердце, возникшие по причине развития ряда патологий: инфаркт миокарда, тромбоз и пр.;
• травмы разной этиологии и степени тяжести;
• воспалительные заболевания (активное вещество проявляет слабое противовоспалительное действие);
• нарушение целостности слизистой оболочки органов ЖКТ (перфорация, эрозивные процессы и пр.);
• высоко- и низкотемпературное воздействие;
• новообразования любого характера;
• панкреатит;
• гнойные процессы;
• невралгия различного характера;
• острые заболевания, развившиеся на фоне распространения инфекции любой этиологии;
• негативные реакции на укусы насекомых и т. д.

Препарат одинаково эффективно устраняет симптомы при хронической форме патологии и во время обострения, если при этом возникают боли.

4 Фармакологическое действие Метамизола натрия

Отличием рассматриваемого средства является небольшой уровень противовоспалительной активности. Главное свойство данного препарата заключается в устранении боли низкой и умеренной интенсивности. Это значит, что с его помощью удастся избавить пациента от неприятных ощущений при большинстве патологий. Однако непереносимые боли рассматриваемое лекарство не убирает.

Фармакодинамика основана на повышении максимального предела возбудимости центров болевой чувствительности.

Активное соединение ингибирует процесс прохождения болевых импульсов по системам восходящих волокон спинного мозга.

Фармакологическая группа данного препарата - НПВС (пиразолоны). Принцип работы лекарства основан на угнетающем действии под влиянием на изоферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2). Главной их функцией является продукция тромбоксана и простагландинов, поддерживающих процесс воспаления в организме, из арахидоновой кислоты. Их нейтрализация позволяет уменьшить интенсивность негативных проявлений.

Другие свойства препарата:

• жаропонижающее: Метамизол начинает действовать при повышении температуры тела, в нормальных условиях лекарство не проявляет активность;
• антиагрегационное: угнетается синтез тромбоксана, благодаря чему снижается вероятность формирования тромбов.

Фармакокинетика основана на абсорбции действующего вещества и его гидролизе в структуре кишечника после перорального приема. Активный компонент не попадает в плазму крови. Сначала вещество метаболизируется, высвобождаются его трансформированные формы. Затем они проникают в плазму крови. Общий уровень содержания метаболитов составляет 50-60%.

Препарат начинает действовать через 5 минут после применения. Продолжительность поддержания уровня эффективности составляет 2 часа. Максимальная активность метамизола натрия достигается через полчаса после применения. Отмечается, что лекарство в виде раствора при внутривенном введении действует быстрее, т. к. попадает сразу в кровь.

5 Состав и форма выпуска

Препарат содержит одноименное действующее вещество. Это натриевая соль метосульфоновой кислоты (моногидрата). Ее дозировка в составе препарата может быть разной: 250 и 500 мг. Приобрести лекарство с таким количеством действующего компонента можно в виде раствора для инъекций, в ампулах 2 и 5 мл.

Еще производится препарат в таблетках (доза главного соединения в составе - 500 мг) и в форме суппозиториев для ректального применения (количество метамизола - 100 мг). В жидком виде лекарство вводится разными способами: внутримышечно и внутривенно. Приобрести препарат можно в упаковках по 5 и 10 ампул.

6 Как правильно принимать Метамизол натрия?

Количество главного компонента назначается в индивидуальном порядке. Все зависит от степени проявления болевого синдрома. Дополнительно учитывают особенности организма, что позволит предотвратить развитие осложнений.

Дозировка

Таблетки назначаются в количестве 250-500 мг. Препарат в такой дозировке принимается несколько раз в сутки. Предельное количество метамизола в день - 3000 мг.

За один прием не следует пить больше 1000 мг лекарства.

Частота применения при терапии детей такая же: 2-3 раза в день. При этом варьируется только дозировка. Инструкция по применению:

• пациенты младше 3 лет - не больше 100 мг;
• для детей до 5 лет максимальная доза составляет 200 мг, но можно и меньше;
• пациентам до 7 лет рекомендовано фиксированное количество - 200 мг;
• детям в подростковом возрасте допустимо давать 300 мг препарата.

Схема терапии взрослых пациентов при внутримышечном/внутривенном введении раствора такая же, что и в случае с таблетками. Однако предельное значение суточной дозы метамизола ниже и составляет 2000 мг. Раствор для выполнения уколов детям используют в количестве, которое меняется в зависимости от веса. Так, рекомендуемая доза варьируется от 5 до 10 мг/кг массы тела. Частота применения лекарства стандартная - 2 или 3 раза в день.

Если выбран ректальный метод введения, тогда необходимо использовать количество активного соединения в пределах следующих значений: 300, 650 и 1000 мг. Детям тоже разрешено вводить суппозитории. Доза определяется врачом с учетом возраста пациента. Например, грудным детям вводят не больше 100 мг. Пациентам, которые не достигли 3 лет, рекомендовано количество 2 мг. Детям до 7 лет назначают вдвое большую дозу.

Предельное количество активного соединения для подростков - 600 мг.

Длительность применения

Курс терапии продолжается до устранения симптомов обострения патологического состояния. Суппозитории не применяют дольше 3 дней. Более длительный курс назначается врачом по необходимости.

7 Особенности применения Метамизола натрия

Суппозитории вводят в прямую кишку после акта дефекации. Данный процесс осуществляется естественным путем или с помощью клизмы. После установки свечи рекомендуется пребывать в горизонтальном положении не менее получаса. Если пациент проходит курс лечения с использованием цитостатических средств, необходим контроль врача.

Вероятность развития анафилактического шока возрастает при внутривенном/внутримышечном введении метамизола. Данная негативная реакция проявляется реже прочих, но не помешает контроль состояния больного. Если у пациента есть склонность к бронхоспастическому синдрому, вероятность развития аллергической реакции существенно возрастает.

Увеличивается риск появления агранулоцитоза. При этом снижается уровень лейкоцитов. Значит, при развитии ряда патологических состояний (проктит, вагинит, стоматит, боли в горле, повышение температуры) необходимо отменить препарат. Длительный прием лекарства является причиной нарушения состава крови.

При возникновении болей в животе нельзя использовать рассматриваемое средство. Сначала необходимо выяснить причину неприятных ощущений. Только после этого разрешено применение Метамизола натрия. Во время терапии возможно окрашивание мочи в красный цвет, что обусловлено выведением метаболитов действующего вещества препарата. Данное явление неопасно, не считается признаком осложнений и не требует лечения.

Беременность и лактация

Препарат не применяется с целью устранения болевого синдрома у пациенток данных групп. Это обусловлено выраженным гепато- и нефротоксическим действием на организм, что способствует развитию осложнений у матери при грудном вскармливании и беременности, а также у ребенка в эти периоды.

Детский возраст

Препарат разрешен к применению с целью терапии пациентов, которые не достигли половой зрелости. Однако лечение грудных детей осуществляется только при введении лекарства внутримышечно. Терапия пациентов младше 5 лет выполняется под контролем специалиста.

Пожилой возраст

Принимают во внимание более сильную подверженность больных данной группы нарушениям кроветворения. Во время приема Метамизола вероятность осложнений у пожилых пациентов существенно возрастает.

При нарушениях функции печени

Не применяется.

При нарушениях функции почек

Препарат запрещен к использованию.

8 Побочные действия

Недостатком Метамизола натрия является большое количество негативных реакций. Среди них отмечают:

• различные заболевания почек;
• изменение цвета мочи;
• нарушения работы системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению;
• аллергию: ангионевротический отек, признаки крапивницы (зуд, сыпь), эпидермальный некролиз токсического характера, злокачественную эритему, бронхоспазм, анафилактический шок (редко);
• понижение давления;
• синдром Лайелла;
• при внутримышечном введении - изменение цвета наружных покровов из-за скопления инфильтратов в точке выполнения укола.

Влияние на управление транспортным средством

Разрешено водить автомобиль по время терапии Метамизлом натрия. С осторожностью следует применять данное лекарство пациентам с гипотонией в анамнезе, т. к. действующее соединение влияет на уровень давления (понижает).

9 Противопоказания

Ограничения к использованию Метамизола:

• гиперчувствительность к действующему веществу или активным компонентам прочих видов средств НПВС;
• угнетение кроветворения;
• гемолитическая анемия в анамнезе, что обусловлено влиянием препарата на состав крови;
• «аспириновая» астма;
• восстановление после аортокоронарного шунтирования;
• язвенные болезни желудка и 12-перстной кишки;
• воспаление слизистых оболочек кишечника;
• кровотечения из органов ЖКТ.

Существуют и относительные противопоказания, например, некоторые заболевания почек (пиелонефрит). Также с осторожностью применяют лекарство при терапии новорожденных (от 0 до 3 месяцев).

10 Взаимодействие с другими препаратами

Рассматриваемое средство способствует повышению эффективности этанола при одновременном применении со спиртосодержащими веществами. Если используется комбинация Метамизола и производных соединений Фенотиазина, может развиться гипертермия. Запрещено проводить аппаратное обследование, при котором в организм вводятся контрастные вещества.

Под воздействием Метамизола снижается уровень эффективности Циклоспорина. И, наоборот, рассматриваемый препарат повышает активность следующих лекарств: антикоагулянтов непрямого действия, гликемических медикаментов, глюкокортикостероидов, Индометацина.

Фенобарбитал и другие барбитураты, а также гепатоиндукторы способствуют снижению активности Метализола натрия. Уровень отравляющего действия на организм рассматриваемого средства повышается под воздействием антидепрессантов, ненаркотических анальгетиков других видов, гормональных контрацептивов.

Интенсивность угнетения процесса прохождения нервных импульсов при терапии Метамизолом натрия повышается, если одновременно использовать седативные медикаменты, анксиолитики. Вероятность развития лейкопении увеличивается при взаимодействии рассматриваемого препарата и Тиамазола, цитостатиков. Уровень гепатотоксичности возрастает под влиянием миелотоксических средств.

Повышению эффективности вещества метамизола натрия способствует Кодеин.

Допустимы комбинации рассматриваемого препарата с такими средствами: Питофенон, Фенпивериния Бромид, Кофеин. Первые 2 из них отличаются миотропным действием. Благодаря устранению спазма усиливается анальгетический эффект.

11 Совместимость с алкоголем

Учитывая, что рассматриваемый препарат способствует повышению активности этанола, нежелательно одновременно применять его вместе со спиртосодержащими веществами.

12 Передозировка

Возможные проявления: гипотония, изменение частоты сердечных сокращений, шум в ушах, гипертермия, вялость, судорожные состояния, рвотные позывы. При использовании лекарства в крупных дозах на протяжении длительного периода нарушается сознание, развивается дисфункция печени, острый геморрагический синдром. В данном случае требуется отмена препарата.

При менее интенсивных проявлениях следует скорректировать дозировку. Чтобы устранить побочные реакции, проводят дезинтоксикационные мероприятия, включая промывание желудка. Можно усилить диурез. Назначают еще и слабительные средства.

13 Условия отпуска из аптек

Предлагается по рецепту.

Сколько стоит?

Средняя стоимость 10-80 руб., что зависит от формы препарата.

14 Условия хранения

Приемлемый уровень температуры - не больше +25°С.

Срок годности

Допустимо использовать лекарство на протяжении 3 лет с даты выпуска.

15 Аналоги

Распространенные заменители:

• Парацетамол;
• Анальгин Ультра;
• Баралгин.

Парацетамол - инструкция по применению, побочные действия, способ применения

Лекарство от головной боли во время беременности. Анальгин Ультра. Сравнение скорости поиска.

Метамизол натрия

Латинское название

Metamizole sodium

Химическое название

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Брутто-формула

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Фармакологическая группа

НПВС — Пиразолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

68-89-3

Характеристика

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие- анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Применение

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, H 2 -антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: индукция рвоты, чресзондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (при сильных болях) — по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл. Внутрь после еды или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет — 50-100 мг, 4-5 лет — 100-200 мг, 6-7 лет — 200 мг, 8-14 лет — 250-300 мг 2-3 раза/день.

Меры предосторожности

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Аллопуринол*	На фоне метамизола натрия возможно повышение токсичности.
Индометацин*	На фоне метамизола натрия усиливается эффект.
Кодеин	Кодеин усиливает эффект.
Пропранолол*	Пропранолол замедляет биотрансформацию и повышает эффект.
Сарколизин*	Сарколизин повышает (взаимно) вероятность лейкопении.