Противоаллергические средства препараты. Противоаллергические средства, классификация противоаллергических средств

Преподавателю

фармакологии Гайского меди-

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ.

1.Антигистаминные средства: Н-1-блокаторы.

2.Глюкокортикоиды.

3.Стабилизаторы мембран тучных клеток.

4.α-,β-адреномиметики прямого действия.

5.Препараты кальция.

1.Аллергия -иммунопатологический процесс, являющийся следствием сенсибилизированного организма к действию различных веществ с анти-генным свойствами (аллергенов). Аллергия-- избыточная извращенная реакция иммунной системы на контакт с чужеродным веществом. Аллергозы это аллергические заболевания легкой и средней степени тяжести: крапивница, поллиноз, отек Квинке, бронхиальная астма , сывороточная болезнь, аллергический дерматит, экзантема, фотодерматоз.

Острая крапивница- реакция немедленного типа, это гуморальная реакция. Вызывается лекарственными препаратами (пенициллин, аспирин продуктами питания (рыба, орехи, яйца), антигены окружающей среды(шерсть животных, пыль, грибы), укусы насекомых. Характеризуется гиперемией кожи, отеком, зудом, высыпание волдырей. Гистамин играет решающую роль в последнем звене реакции. Вызывается в течении 15-20минут.

Поллиноз (сенная лихорадка)- вызывается пыльцой цветущих растений. Клиническая картина: отек слизистой носа, «синдром простыни» (обильная ринорея), слезотечение, головная боль, иногда зуд слизистой оболочки глаз, носа, неба в начале цветения растений. В тяжелых случаях могут развиваться приступы кашля и астматическое дыхание.

Аллергический ринит-с очетание аллергического насморка с чиханием, зудом, ринореей с конъюктивитом, ларингитом. Вызывается спорами грибов, перхотью животных, пылью, пыльцой растений, рассеянными частичками в воздухе.

Аллергический конъюктивит- отек и гиперемия конъюктивы, иногда с обильным слезотечением, сильным зудом. На косметические средства, под действием облучения ультрафиолетовых лучей.

Сывороточная болезнь- иммунокомплексная реакция 3 типа. При попа-дании антигена в организм образуется иммунный комплекс антиген-антите-ло, который оседает на стенках сосудов, суставах, симптомы появляются через 6-9дней после встречи организма с антигеном. Характерны лихорад-ка, кожные проявления, припухлость в области суставов и лимфатических узлов, васкулит. Вызывается лекарственными препаратами (пенициллин, стрептомицин, сыворотки, рентгеноконтрастные средства).

Отек Квинке- ангионевротический отек, захватывает глубоко лежащие ткани, включая кожу и подкожную рыхлую соединительную клетчатку. Чаще ткани тыльной стороны кистей рук или ступней, век, губ, гениталий, слизистых оболочек. Отек верхних дыхательных путей (вокруг горла) может привести к нарушению дыхания и смерти.

Анафилактический шок- немедленная аллергическая реакция по гумо-ральному типу. Чаще развивается после инъекционного введения лекарс-твенного препарата или вакцины , иногда при укусе насекомого в считан-ные минуты. Больной испытывает страх, беспокойство, головокружение, сопровождающееся шумом в ушах, снижением слуха и зрения, головной болью, чувством жара, кожным зудом, холодным потом, ощущением мурашек по коже. Испытывает чувство сдавления, тяжести за грудиной, возможно появление болей в сердце, или боли в брюшной полости. Воз-можно двигательное возбуждение или судороги конечностей, зрачки рас-ширяются. Резко снижается АД, нарушение дыхания в результате бронхо-спазма и отека гортани, без своевременной медицинской помощи человек может погибнуть через 5-10 минут (вводят адреналин , преднизолон). Анафил. шок может иметь многообразные клинические симптомы, в зависимости от локализации стадий анафилактического шока в органах.

Описаны случаи развития анафилактического шока через 30минут---2часа после употребления внутрь в пищу орехов, меда, клубники, малины. Аллергенные свойства выражены у антибиотиков : пенициллина, стрепто-мицина, сульфаниламидов, новокаина, витаминов В1 и В6, салицилатов и пиразолонов (анальгин, аспирин), чаще вызываемые аллергические реакции.

ЗАПОМНИТЕ: аллергические реакции различной тяжести вплоть до шока, могут вызвать препараты, применяемые для лечения аллергий! Известны случаи с преднизолоном, кальцием хлоридом, пипольфеном.

ЗАПОМНИТЕ: при определенных условиях любой препарат может стать причиной развития анафилактического шока даже при длительном применении.

ЗАПОМНИТЕ: в лекарственном препарате содержатся различные вспомо-гательные вещества, не обладающие фармакологической активностью, или комбинированные препараты из лекарственных субстанций--- они также могут вызвать аллергическую реакцию.

Бронхиальная астма- хроническое воспалительное заболевание дыха-тельных путей, вызывающее сопутствующее повышение гиперактивности

дыхательных путей, приводящее к эпизодическим приступам бронхоспазма, экспираторной одышке (затрудненный выдох), развитии астматического статуса, угрожающее жизни больного. Индукторами в сенсибилизирован-ном организме являются домашние аллергены (бытовая пыль, шерсть и перхоть животных, грибковый аллерген, постельных клещей) внешние аллергены (пыльца растений), медикаменты (аспирин), химические соеди-нения (хлорамин, канифоль, стиральный порошок, формальдегид и др.).

«Триггерами» (провоцирующие факторы) являются могут играть индукторы, респираторные инфекции, погодные условия, физические нагрузки, препараты из группы β-адреноблокаторов. Решающую роль в развитии бронхиальной астмы играют тучные клетки, эозинофилы, Т-лимфоциты. Рассмотрим механизм развития патогенеза бронхиальной астмы. Выделяют 3 стадии:

1 стадия: Иммунопатологическая.

Аллерген (антиген) попадает в организм, имеет чужеродную белковую структуру для организма. В - и Т-лимфоциты (это виды иммунокомпетен-тных клеток в подслизистом и слизистом слое бронхов) изучают антиген, снимают с него «слепок» структуры и превращаются в плазматические клетки (плазмоциты), «заводы антител », которые синтезируют к нему антитела, могущие нейтрализовать антиген, соединяясь с ним. До повтор-ного попадания антигена (аллергена) в организме не проявляются какие-либо клинические признаки аллергозов. Смотрите рис.1.

Антагонизм" href="/text/category/antagonizm/" rel="bookmark">антагонистами медиаторов аллергии.

Антагонисты гистамина или антигистаминные препараты, или же гистаминовые Н-1 блокаторы. Препараты: димедрол, супрастин, дипразин, фенкарол, астемизол, лоратадин, аллергодил и другие;

Антагонисты лейкотриена: монтелукаст, зафирлукаст;

Антагонисты брадикинина: пармидин.

3.Средства, препятствующие высвобождению медиаторов аллергии и воспаления из тучных клеток.

Стабилизаторы мембран тучных клеток: пр. кромоглициевой кислоты. Препараты: интал (кромолин-натрий), кромогексал, налкром, хайкром, недо-кромил (тайлед) и другие;

Стабилизаторы мембран тучных клеток с другим химической структурой: кетотифен. С менее выраженным действием у эуфиллина, β-2-адреномиме-тиков. При бронхиальной астме применяются чаще ингаляционно (интал, кетотифен, β-2-адреномиметики.)

4. Функциональные антагонисты медиаторов аллергии или средства симптоматической терапии.

4.1.антиконгестанты (противоотечные) или сосудосуживающие средства:

--α-2- адреномиметики: нафтизин, ксилометазолин, називин, эфедрин, мазь «сунорэф». Капли в нос, глаза при аллергическом рините, поллинозах, аллергическом конъюктивите. «Сунорэф»---мазь для носа.

Сосудосуживающие α-1-адреномиметики: мезатон, фетанол для инъекций при анафилактическом шоке для повышения АД.

Сосудосуживающие α-и β-адреномиметики (норадреналин и адреналин гидрохлорид) или симпатомиметики (эфедрин) для повышения АД, снятия бронхоспазма;

Бронхолитики-миметики: адреналин, эфедрин, β-2-сальбутамол, фенотерол.

Пролонгированные β-2-адреномиметики: форматерол, сальметерол.

Глюкокортикоиды (преднизолон, флуоцинолона ацетонид , гидрокортизон,

дексаметазон, беклометазон) обладают мощным иммунодепрессивным действием на аллергические процессы, мембраностабилизирующим действием, бронхолитическим, противотечным действием;

5.Вспомогательные средства.

Препараты кальция: кальция хлорид, глюконат и лактат кальция при раз-личных аллергозах. Противоаллергическое действие связано с уплот-нением стенки сосудов и уменьшения отека тканей, стабилизацией мем-браны тучных клеток. При в/венном введении они вызывают чувство жара за счет выброса гистамина из тучных клеток---«запирающий эффект» приводит к истощению тучных клеток.

6.Средства, применяемые для подавления иммунных реакций замед-ленного типа с цитотоксическими реакциями.

Иммунодепрессанты, цитостатики: хлорохин, гидроксихлорохин, азатиоприн, кризанол.

АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА.

Блокируют гистаминовые Н-рецепторы. Делятся на Н-1 и Н-2-рецепторы, соответственно антигистаминные средства именуются Н-1-блокаторы и Н-2-блокаторы. Рассмотрим локализацию гистаминовых рецепторов иих ээфекты при возбуждении по таблице №1.

Н-1-РЕЦЕПТОРЫ и эффекты гистамина	Н-2-РЕЦЕПТОРЫ и эффекты гистамина.
Гладкая мускулатура кишечника; Гладкая мускул. бронхов; Гладкая мускул. мочев. пузыря; Капилляры, сосуды; Слизистые оболочки носа.	Железы желудка; Слюнные железы; Мускулатура матки.
Сокращение мускулатуры кишечника; Сокращение бронхов; Сокращение мочевого пузыря; Расширение сосудов, капилляров, снижение АД; повышение прони- цаемости сосудов, отек, гиперемия, чувство жара, зуд; Ринорея (повышенное отделение слизи из носа), отек носа, чихание.	Повышение секреции желудочного сока; Повышенное слюноотделение; Снижение тонуса матки.

Таблица №1.

Антагонисты или блокаторы гистаминовых рецепторов вызывают противо-положные эффекты. Н-2-блокаторы (ранитидин, фамотидин) применяют для лечения гиперацидного гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюксе-эзо-фагите, сопровождающиеся выраженной изжогой. Они тормозят секрецию кислоты и пепсина, считаются антисекреторными средствами.

Н-1-БЛОКАТОРЫ.

Лекарственные средства с противоаллергическим действием, устраняют эффекты гистамина. Делятся на 1 и 2 поколение. Смотрите табл. №2.

1-ое ПОКОЛЕНИЕ	2-ое ПОКОЛЕНИЕ.
Димедрол; Супрастин; Пипольфен; Диазолин; Тавегил; Фенкарол; Гидроксизин (атаракс).	Лоратадин (кларитин); Дезлоратадин (эриус); Цетиризин; Фексофенадин (телфаст).
Проходят ГЭБ, оказывают седативное или снотворное или иное действие на ЦНС. Обладают спазмолитическим, гипотензивным или др. эффектами. Короткой про-должительности. Многие можно маленьким детям.	Не проходят или плохо проходят ГЭБ, не обладают седативным и психотропным действием. Пролонгированные препараты. Нельзя беременным и маленьким детям до 2-х лет.

Н-1-блокаторы усиливают действие средств, угнетающих ЦНС (наркоз-ные, наркотические анальгетики, транквилизаторы, снотворные, нейролеп-тики, этиловый спирт, седативные средства), кроме диазолина.

1 поколение Н-1-гистаминоблокаторов.

Димедрол. Dimedrolum . действ. вещество-дифенгидрамин.

Форма выпуска:1).таблетки, порошки по 0,02-0,03-0,05гр. 3-4раза в сутки;

2).свечи с димедролом ректальные по 0,01-0,02-0,015-0,005гр;

3).раствор 1%--1мл для инъекций п/к, вн/мыш, в/венно.

Детские дозировки от 0,005 до 0,05грамм.

Эффекты: местноанестезирующий (онемение во рту), противоаллергический (противозудное, противоотечное и др.), седативное, снотворное в больших дозах, противорвотное, небольшое спазмолитическое и даже гипотензивное за счет ганглиоблокирующего влияния. Эффекты димедрола не только за счет блокады Н-1-рецепторов, но и за счет блокады Н-(никотиновых) и М-холинорецепторов.

П: Аллергозы легкой и средней степени тяжести(сывороточная болезнь, крапивница, сенная лихорадка), укусы насекомых, аалергические реакции на лекарства, зудящие дерматозы, о. и хрон. экзема.

ПЭ: Сонливость, вялость, головокружение, сухость во рту, диспепс. расстройства (запоры или диарея), дневная слабость, затруднение мочеиспускания, аллергические реакции. Редко: угнетение кроветворения.

ПР: Повышенная чувствит., острый астматический приступ, беременность, новорожденные дети до 2 месяцев, осторожно при аденоме простаты, глаукоме. Нельзя водителям во время работы или людям с профессией, требующей повышенного внимания и реакции (психической и двигательной). Нельзя применять с алкоголем.

1% р-р димедрола вводят с 50% р-ром анальгина и 2%р-ром новокаина вместе при болях вн/мыш. часто в стационаре (анальгетическая смесь»), при этом и анальгин и новокаин чаще вызывают аллергические реакции.

Супрастин. Suprastinum . действ. вещество-хлоропирамин.

Форма выпуска:1).Таблетки по 0,025гр. взрослым внутрь во время еды 3-4раза в сутки. 2)2,5% раствор по 2мл вн/мыш. или внутривенно на физрастворе при тяжелых анафилактических и аллергических реакциях.

Дети от 1 до 12месяцев	По 1/4табл.	Принимать во время 2-3 раза в сутки.
Дети от1 года до 6 лет	По 1/3табл.

Эффекты супрастина выраженное противозудное, антигистаминное, за счет М-холиноблокирующего влияния спазмолитическое действие и седативное.

Супрастин увеличивает связывание гистамина белками плазмы крови и снижает его высвобождение из тучных клеток. Его целесообразно назначать

при использовании лекарств-либераторов гистамина, которые увеличивают

выброс гистамина из тучных клеток.

П: Различные аллергозы средней, тяжелой и легкой степени, кожные заболевания (нейродермиты, контактные дерматиты) и др.

ПЭ: Возможны сонливость, головокружение, тошнота, нарушение координации, сухость во рту.

ПР: Сходны с димедролом, дополнительно: нельзя детям до 1 месяца, при язвенной болезни в фазе обострения, одновременный прием ингибиторов МАО.

Тавегил. Tavegilum . Синоним «клемастин».

Форма выпуска:1).Таблетки по 0,001гр.

таблетки-ретард содержат 0,0025гр. №20.

Взрослым и детям старше 12лет.	по1 табл.	Принимать 2 раза в сутки утром и вечером до еды, запивая водой.
Детям от 6 до 12 лет.	по 1/2--1табл.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет.	Индивидуально подбирает врач.

Эффекты тавегила: седативное, небольшое спазмолитическое выраженное противоаллергическое и противозудное действие, характеризующееся быстром началом и значительной продолжительностью до 12часов. Целесообразно использовать при лечении кратковременных аллергических реакций, к примеру пищевая или лекарственная аллергия.

П: Различные аллергозы.

ПЭ: Сходны с супрастином и димедролом, редко у пожилых людей отмечались сердцебиение, аритмия и понижение АД.

ПР: Дети до 1 года, нельзя с ингибиторами МАО, лактация, в период беременности строго по показаниям врача. Нельзя с алкоголем; нельзя людям с профессией, требующей повышенного внимания и реакции, во время работы.

Фенкарол. Phencarolum . Действующее вещество-хифенадина гидрохлорид.

Форма выпуска:1).Таблетки по 0,025-0,05грамм.

Взрослым	По 2 табл.3-4раза в сутки.	После
Детям старше 12лет до 18лет	По 1табл.2-3раза в сутки.
Детям от 7 до 12лет	По 0,01-0,015гр. 2-3раза в сутки.
От 3 до 7 лет	По 0,01гр. 2раза в сутки.
От 2 до3 лет	По 0,05гр. 2-3раза в сутки.

Эффекты и преимущества фенкарола: противоаллергическое и противо-зудное, невыраженное седативное действие из-за плохого проникновения через ГЭБ, за счет некоторого М-холиноблокирующего влияния незна-чительное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов и кишечника, блокирует Н-1 и Н-2 –рецепторы желез желудка, тем самым обеспечивает местную защиту слизистой оболочки желудка при пищевой аллергии. Уменьшает проницаемость сосудов и уменьшает гипотензивный эффект, вызываемый гистамином, небольшое антисеротониновое действие и антиаритмическое действие на миокард---сумма защитных влияний на сер-дечно-сосудистую систему! Поэтому целесообразно применять для профи-лактики возможных анафилактических реакциях на введение вакцины или препарата детям и аллергикам. Установлено положительное качество фенкарола: не усиливает угнетающего действия на ЦНС алкоголя и снотворных средств.

П: Различные аллергозы: поллинозы, аллергические риниты, крапивница, пищевая аллергия, детям перед прививкой за 3 дня, лекарственная аллергия, бронхиальная астма, ангионевротический отек.

ПЭ: Сухость во рту, небольшой седативный эффект, диспепсические явле-ния.

ПР: Повышенная чувствительность, водители или люди с профессией, тре-бующей внимания, психической и двигательной реакции; период грудного вскармливания, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, печени и почек, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. При беременнос-ти (особенно в 1-ом триместре) применять осторожно строго по назначе-нию врача.

Дипразин. Diprazinum . Действующее вещество-прометазин.

Синоним «пипольфен».

Форма выпуска:1). Драже по 0,025-0,05грамм на ночь или 2 раза в день до еды.

2).0,025%р-р для инъекций по 2мл для вн/мыш. инъекций.

Препарат проходит ГЭБ, угнетает ЦНС, блокирует Н-1-рецепторы, α-адрено-рецепторы, серотониновые, холинергические рецепторы.

Эффекты дипразина: противоаллергическое, противозудное, противорвот-ное, снотворное и седативное действие. Также гипотентензивное, гипотер-мическое в дозах выше средних. Дипразин снижает возбудимость вестибулярной системы, угнетает функции лабиринта и триггерные зоны продолговатого мозга, следовательно, назначается при головокружении и тошноте во время поездок, болезни Меньера.

Взрослым при аллергии, вестибулярных расстройствах	По 1табл.(25мг) 1 раз на ночь или 2 раза в день. ВРД=150мг (для взрослых).	До еды!
Взрослым для профилактики тошноты и рвоты.	По 25мг каждые 4-6часов
Детям старше 10 лет, подросткам	5-20мг 1-3 раза в сутки
Детям 5-10 лет	5-15мг 1-3раза в сутки
Детям 2-5 лет	5-10мг 1-3раза в сутки
Детям от 2 месяцев до 14 лет вн/мышечно вводят раствор	0,5мг-1мг на кг веса ребенка 3-5 раз в сутки.

Диазолин применяют в литических смесях для потенцирования наркоза, дозы анальгетиков и анксиолитиков снижают. Целесообразно применять дипразин в ситуациях, когда необходимо сочетание противоаллергичес-кого и седативного эффектов: пред - или послеоперационный период, ожоговая болезнь.

П: Различные аллергозы, мучительный зуд, ангионевротический отек, предупреждение и купирование рвоты, тошноты во время и после наркоза,

с анальгетиками в смеси, болезнь Меньера, головокружение, тонота во время поездок на транспорте.

ПЭ: Сонливость, тревожность, сухость во рту, у маленьких детей учащение ночных апноэ, диспепсические расстройства, угнетение кроветворения (редкие случаи), снижение АД, тахикардия или брадикардия, аллергические реакции, затрудненное мочеиспускание, при приеме высоких доз экстрапирамидные расстройства.

ПР: Дети до 2 месяцев, грудным детям до 2 лет нельзя драже внутрь, при лактации и беременности. Повышенная чувствительность, алкогольное отравление, интоксикация средствами, угнетающие ЦНС. Нельзя применять с ингибиторами МАО, алкоголем, при рвоте у детей неуточненного генеза. Нельзя водителям, людям с профессией, требующей внимания и реакции.

Очень осторожно маленьким детям, пожилым из-за риска побочных эффектов и апноэ у детей. Осторожно пациентам с аденомой простаты, глаукомой, эпилепсией, болезни Рейно, ОРВИ, заболеваниях крови.

Диазолин. Diazolinum . Действующее вещество-мебгидролин.

Форма выпуска:1).драже по 0,01гр. внутрь после еды 1-2 раза в сутки. Детям по ½ или по 1/4таблетке на прием.

Плохо проникает ГЭБ, не вызывает выраженного седативного и снотвор-ного действия. Слабо блокирует М-холинорецепторы, значит не оказывает спазмолитического действия. Продолжительность эффекта может достигать 48часов.

Эффекты: Противоаллергическое и противозудное действие, антиэкссудативное.

П: Аллергические реакции с мучительным зудом, насморком: поллинозы и аллергические риниты сезонные и хронические, крапивница, экзема, укусы насекомых. В комбинированной терапии бронхиальной астмы, зудящих дерматозах.

ПЭ: В высоких дозах сухость во рту, сонливость, диспепсические явления: изжога, тошнота, боли в эпигастрии, затруднение мочеиспускания. Редко-угнетение кроветворения. У детей парадоксальные реакции в виде раздражительности, бессонницы , тремора.

ПР: Повышенная чувствительность, язвенная болзнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, воспалительные заболевания ЖКТ, аденома простаты, эпилепсия, глаукома закрытоугольная, аритмии, пилоростеноз, водители и люди с профессией, требующее внимания и реакции,

Осторожно при беременности и заболеваниях почек и печени с нарушением функции.

Гидроксизин. Hydroxyzinum . Синоним «Атаракс».

Форма выпуска:1).Таблетки по 0,025гр. 2). Сироп, содержит в 1 мл=0,05гр.

3). Раствор для инъекций вн/мыш. в 1 мл=50мг.

Проходит ГЭБ, блокирует центральные Н-1- гистаминовые рецепторы, М-холинорецепторы, угнетает субкортикальные структуры ЦНС.

Эффекты: выраженное седативное и умеренное транквилизирующее действие, улучшает память и внимание. Противоаллергический эффект наступает через 1 час после приема внутрь и держится от 20часов и более в зависимости от возраста и заболеваний печени. Следовательно, препарат применяют 1 раз в сутки или 1 раз в двое суток. Взрослым назначают в психиатрии до 300мг в сутки, в общей практике –25-100мг в сутки. Детям назначают с учетом массы тела и возраста. От 1 года до 6 лет 1-2,5мг в сутки на кг веса в несколько приемов.

П: Купирование тревоги, психомоторного возбуждения, алкогольный абстинентный синдром, премедикация, послеоперационный период, зуд.

ПЭ: Сонливость, слабость, неврологические расстройства (головная боль, головокружение), задержка мочеиспускания, диспепсические расстройства, тахикардия, сухость во рту.

ПР: Беременность, лактация, повышенная чувствительность, порфирия.

ЗАПОМНИТЕ! Многие препараты обладают антигистаминным действием: кетотифен с мембраностабилизирующим эффектом, донормил из группы снотворных средств.

2 поколение Н-1-гистаминоблокаторов.

Лоратадин. Loratadinum . Синонимы: «Кларитин», «Эролин», «Кларготип».

Форма выпуска:.

1).Сироп 5(10)мг в 1 чайной ложке.

2).Таблетки простые и шипучие по 0,01гр

Принимают внутрь до еды 1 раз в сутки, предварительно растворив шипучие таблетки в стакане воды, простые таблетки хорошо запивают водой до еды.

Взрослым и детям старше 12 лет (при массе тела более30кг)	10мг(1табл) или 2чайные ложки сиропа по 5мг.	Внутрь 1 раз в сутки до еды
Детям в возрасте от 2 до 12 лет	5мг (1/2табл.) или 1 чайная ложка сиропа.	Внутрь 1 раз в сутки до еды.
Взрослым с печеночной или почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30мл/мин).	Начальная доза 10мг через день или 5мг ежедневно.	Внутрь через день, или в мини-мальной дозе ежедневно.

Эффекты: противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное.

Развивается через1-3часа и длится до 24часов. ГЭБ не проходит.

П: Аллергический ринит, поллиноз, крапивница, ангионевротический отек,

бронхиальная астма, укусы насекомых, вызывающие аллергические реакции, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

ПЭ: Неврологические реакции: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение концентрации внимания, возбуждение (у детей), тремор, парестезии, сухость во рту, диспепсические расстройства, желтуха, анорексия, заложенность носа, чихание, бронхоспазм, артралгия, миалгия, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, гипертензия, дисменорея, аллергические реакции и др.

ПР: Повышенная чувствительность, дети до 2-х лет, период грудного вскармливания у женщин(лактация), водителям и людям с профессией, требующей внимания и реакции.

ЗАПОМНИТЕ: У гистаминоблокаторов больше побочных нежелательных эффектов практически на все системы организма при наличии высокоэффективного противоаллергического действия по сравнению с препаратами 1 поколения.

Дезлоратадин. Desloratadinum . Синоним «Эриус».

Форма выпуска:1).Таблетки по 0,005гр. Взрослым внутрь, в одно и тоже время, 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая водой, можно во время еды.

2).Сироп, содержащий в 1мл=0,0005гр. Для детей и подростков.

Действие наступает через 30 минут, длится 24 часа. Эффекты сходные, так как является активным метаболитом лоратадина. Отличие: быстрое наступ-ление противоаллергического действия и можно применять во время еды.

Цетиризин. Cetirizinum . Синоним «Зиртек», «Аллертек», «Цетрин», «Зинцет».

Форма выпуска:1).Таблетки по 0,01гр. цетиризина. 2). Капли для приема внутрь.3).Сироп, содержит в 5мл=5 мг или 10 мг цетиризина.

Взрослым и детям старше 6 лет	10мг 1 раз в сутки или по 5мг 2 раза в сутки	Внутрь независимо от приема пищи
Детям от 2 до 6 лет	2,5мг 1 раз в сутки(5капель), иногда 2 раза в день.
Детям старше 6 лет с нарушением функции печени и почек.	До 5мг в сутки на прием.

Эффекты: Противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие за счет блокады периферических Н-1-рецепторов, уменьшает кожные и сосудистые реакции на гистамин: отек, гиперемию, образование волдырей, облегчает симптомы алллергозов, вызванные гистамином. Угнетает выделение медиаторов аллергии, подавляет миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена, тормозит активность индукторов гистамина и многое др.

Действие цетиризина наступает через 1-2 часа после приема внутрь. Продолжительность противоаллергического эффекта у взрослых 24часа, у детей и новорожденных до 12 часов.

П: Различные хронические и сезонные аллергозы, кожный зуд, экзема.

ПЭ: Неврологические расстройства (сходны с лоратадином), сонливость (14%), утомляемость(6%), ототоксичность, шум в ушах, глухота, кровоизлияние в глаз, диспепсические расстройства: извращение вкуса, анорексия, воспалительные заболевания со стороны ЖКТ, диарея, геморрой, кровотечение из прямой кишки, сердцебиение, гипертензия, аллергические реакции, бронхит , инфекция дыхательных путей, кожные проявления, нарушение функции печени и др.

ПР: Повышенная чувствительность, в том числе к гидроксизину, беремен-ность, лактация, детский возраст до 2 лет (до 6 лет при нарушении функции почек и печени), осторожно в пожилом возрасте строго по назначению врача.

Фексофенадин. Fexofenadinum . Синоним «Телфаст».

Форма выпуска:1).Суспензия для приема внутрь.

2).Таблетки по 0,12 грамм или по 0,18 грамм в оболочке. Внутрь взрослым и детям старше 12 лет по 60мг 2 раза в сутки, при сезонном аллергическом рините 120мг 1 раз в день, хронической идиопатической крапивнице 180мг 1 раз в сутки.

Эффекты: Противоаллергическое и мембраностабилизирующее тучных клеток. Фексофенадин селективно блокирует периферические гистаминовые Н-1-рецепторы. Препарат подавляет выделение интерлейкина-6 из фибробластов, снижает базальную экспрессию молекул адгезии, не отмечено при применении в течении 28 дней развитие толерантности. Эффект наступает через час после приема, достигает максимума спустя 2-3часа и сохраняется в течение 12часов и более. Побочные эффекты маловыраженные и редко встречаются.

П: Аллергический ринит вазомоторный и сезонный, поллиноз, ангионевротический отек, крапивница.

ПЭ: Неврологические нарушения: головная боль, редко головокружение, сонливость, бессонница, диспепсические явления, ринорея, склонность к ОРВИ, угнетение кроветворения.

ПР: Повышена чувствительность, детский возраст до 12лет. При беременности, грудном вскармливании применяют строго по назначению врача.

Глюкокортикоиды.

Гормональные препараты, идентичные по действию с гормонами-глюко-кортикоидами коры надпочечников. ГЛК (естественный гормон гидрокор-тизон) влияют на углеводный, белковый, жировой и в меньшей степени минеральный обмен веществ. Обладают выраженным иммунодепрес-сивным действием : подавляют как иммунные реакции немедленного типа (анафилактический шок, ангионевротический отек, кожные проявления идр.), так и иммунные проявления замедленного типа, связанные с преципитацией комплексов антигенантитело в тканях, образованием лимфоцитов-киллеров, реагированием на антигены пересаженной ткани и т. п. Поэтому их относят к иммунодепрессантам. Глюкокортикоиды предупреждают и подавляют воспалительные реакции независимо от вызвавшей их причины (механические, химические, ра-диационные, инфекционные, иммунологические поражения тканей): выраженный противовоспалительный эффект. ГЛК угнетают не только ранние проявления воспалительного процесса: отек, расши-рение капилляров, отложение фибрина, миграцию лейкоцитов в зону воспаления, фагоцитарную активность; при продолжении терапии они подавляют и позднюю пролиферативную фазу воспаления: врастание капилляров, пролиферацию фибробластов, синтез коллагена и муко-полисахаридов межуточного вещества, а в заключительной фазе воспа-ления ---рубцевание. ГЛК подавляют образование медиаторов аллергических реакций в лейкоцитах, лимфоцитах, макрофагах – моноцитах, угнетая их активацию антигенами, выделение интерлейкинов 1 и 2 , простагландинов, лейкотриенов --- противоаллергическое действие , совпадает с противо-воспалительным действием на ранних этапах аллергического и воспали-тельного процессов. Подавляя активность и деление иммунокомпетентных клеток (тучных клеток, макрофагов, лимфоцитов, эозинофилов и др.), выделяющих медиаторы аллергии и воспаления, тормозят развитие и рост клеток соединительной ткани, мембраностабилизирующим действием на тучные клетки, снижает секрецию бронхиальных желез за счет угнетения выработки простагландинов, применяются для предупреждения аллергозов. Повышают чувствительность β-2-адренорецепторов в бронхах к агонистам-бронходилататорам (β-2-адреномиметики). Сумма эффектов ГЛК приводит к снижению гиперреактивности бронхов, поэтому их обязательно применяют для лечения бронхиальной астмы, предпочитая аэрозольные дозированные формы, практически нерезорбирующие через легкие (не всасываются в кровь). ГЛК--- самые эффективные препараты для купирования и лечения острых аллергических реакций, шоковых состояниях, так как основные эффекты их: иммунодепрессивное, противо-аллергическое, противовоспалительное, бронхолитическое, противоотечное, мембраностабилизирующее, противозудное и противошоковое. ГЛК незаменимы для лечения аутоиммунных заболеваний, цирроза печени, инфекционно-аллергических заболеваний.

Препараты: преднизолон, бетаметазон, дексаметазон, будезонид, флутиказон.

Преднизолон (таблетки). Синоним «Преднизол».

Преднизолона гемисукцинат. Prednisoloni hemisuccinatis .

Форма выпуска:1)Таблетки по 1-5-20мг. Принимают в первой половине дня, принимая большую часть дозы рано утром, в обед остальную часть дозы. 2).Порошок для инъекций в ампулах по 25мг. Внутривенно или внутримышечно, предварительно растворив водой для инъекций, при тяжелых и острых аллергозах.

Средние дозы для взрослых 5-60 мг в сутки, детям по 0,4-2мг в сутки в 3-4 приема.

П: Острые аллергические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок, кардиогенный, инфекционно-токсический шок, ожоговый щок, тиреоток-сический криз, о. недостаточность надпочечников, инфекционно-аллерги-ческий миокардит, ревматизм и деформирующий артроз, системная и красная волчанка, о. гепатит, цирроз печени, бронхиальная астма.

ПЭ: Отеки, повышение АД, повышение свертываемости крови или склон-ность к тромбозам, повышение сахара в крови (стероидный диабет), вымывание кальция из костей (остепороз), бессонница, возбудимость, вирилизация и аменорея у женщин, ожирение, склонность к инфекциям, синдром «отмены», гастриты, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

ПР: Язвенная болезнь ЖКТ, повышенная чувствительность, гипертония, стероидный диабет, тромбозы, болезнь Иценко-Кушинга, почечная недос-таточность, вирусные, грибковые инфекции, туберкулез, эпилепсия, бере-менность, лактация, стероидный остеопороз, тромбоэмболия, психозы. Дети младше 6 лет строго по показанию врача для купирования, старше 6 лет детям строго по показанию врача.

Бетаметазон. Синоним «Целестон», «Бетазон», «Целестодерм», «Дипроспан».

Betamethsonum .

Содержит атом фтора, является высокоактивным гормональным препаратом, имеет те же эффекты что у преднизолона.

Форма выпуска: 1). Мазь или крем применяют местно, наносят тонким слоем 2-6 раз в сутки до клинического улучшения, затем 2 раза в сутки.

2).Капли глазные и ушные. Субконъюктивально в средней дозе 2мг.

3).Суспензия «дипроспан» для инъекций: взрослым и подросткам вн/венно струйно и медленно капельно по 4-8 мг в сутки, затем поддерживающие дозы 2-4мг; или вн/мышечно 4-6 мг (до 9мг) в сутки. Вводят внутрисус-тавно, в ганглии и мягкие ткани, очаг поражения, смешивая при необходи-мости с растворами анестетиков.

П: Различные аллергозы острые и хронические, аутоиммунные заболевания, шоковые состояния различного происхождения, системные заболевания соединительной ткани(артриты , бурситы, тендиниты,0 болезнь Бехтерева, миозиты, волчанка и др.), цирроз печени, зуд, почесуха, экзема, опрелость, кератит, иридоциклит, ирит, дерматоз наружного слухового прохода, рак молочной железы и простаты.

ПЭ: То же самое.

ПР: То же самое, что у преднизолона.

Для профилактики бронхоспазма, снижения гиперреактивности бронхов применяют аэрозоли 1 и 2 поколения ГЛК.

Мази, кремы нельзя наносить на язвенные и раневые поверхности, на края ран, так как препятствуют заживлению и рубцеванию.

Дексаметазон. Dexamethasonum . Синоним «Дексона».

Форма выпуска:1).Глазные капли с суспензией. В первые дни при острых воспалительных заболеваниях глаза закапывают по 1-2 капли 4-5 раз в сутки в течение 2-х дней, затем 3-4 раза в сутки в течение 4-6 дней.

При хронических состояниях закапывают 2 раза в день по 1-2 капли.

Входит в состав комбинированных капель для лечения наружного и среднего уха «Полидекса».

П: О. и хр. аллергические, воспалительные процессы глазного яблока переднего и заднего участка глаза: конъюктивит, склерит, глубокий кератит без повреждения эпителия, хориоидит, ретинит, неврит зрительного нерва, увеит, состояния после травм и хирургических операций (не ранее 7 дней после травмы или операции), химические и термические ожоги в позднейший период.

ПЭ: Ощущение жжения, гиперемия конъюктивы, слезотечение, повышение внутриглазного давления.

ПР: Повышенная чувствительность, вирусные, бактериальные и грибковые инфекции глаз, глаукома, нарушение целостности роговицы глаза. Не следует применять водителям и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: перед применением снимать глазные мягкие контактные линзы; устанавливать не ранее 15 минут. Следует измерять внутриглазное давление и контролировать состояние роговицы.

Будезонид. Синоним «будесонид», «бенакорт», «буденофальк». Budesonidum .

В 1000 раз сильнее чем кортизол (природный гормон) при местном воздействии на очаг воспаления или аллергические проявления, при подкожном введении в 40 раз, при приеме внутрь в 25 раз активнее кортизола.

Форма выпуска:1).Порошок для ингаляций, доза подбирается для взрослого индивидуально, с учетом тяжести заболевания. Взрослым по 200-800мкг в сутки, иногда до 1600мкг в сутки. Детям в зависимости от возраста.2).Капли в нос: интраназально по 2-3 капли в каждый носовой ход взрослым в течение 10-14 дней. 3).Капсулы целиком внутрь: за 30 минут до еды, по 3 мг 3 раза в сутки, хорошо запивая водой.

П: Бронхиальная астма, аллергический ринит, болезнь Крона.

ПЭ: Кандидоз слизистой оболочки рта, сухость во рту, парадоксальный бронхоспазм, васкулит, язвенная болезнь ЖКТ, болезнь Иценко-Кушинга, гипокалиемия.

ПР: Период лактации, активная форма тубкркулеза, кандидозы, вирусные и бактериальные инфекции, детский возраст, сахарный диабет, глаукома,

беременность (строго под контролем врача при угрозе жизни беременной женщине).
Беклометазон дипропионат в аэрозолях по 200 доз, содержит в 1 дозе 50 мкг, или 100 мкг или 250 мкг. Применяется ингаляционно при бронхиальной астме, доза подбирается индивидуально для больного в зависимости от тяжести и течения болезни, возраста. Базисная терапия: 100-400 мкг 2 раза в сутки при средней тяжести бронхиальной астмы, при тяжелой форме от 800-1600мкг в сутки в несколько приемов и т. п.

Более активные аэрозоли 2 го поколения ГЛК, в 2-3 раза сильнее чем беклометазон и его аналоги (беклокорт, бекотид), содержащие в своей молекуле атом фтора:

флутиказон, флунизолид . Отрезок «флу» означает фтор.

Флутиказон. Синоним «фликсотид», «кутивейт», «фликсоназе».

Fluticasonum .

Форма выпуска:1)Назальный спрей: утром по 100мкг(детям младше 12лет по 50 мкг) в каждый носовой ход.

2).аэрозоль для ингаляций 2 раза в сутки по 100-250мкг при легкой степени БА, 250-500мкг при средней степени, и при тяжелой степени БА по 500мкг соответственно.

3) Крем или мазь наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в день.

П: Аллергический ринит, профилактика обострений БА, экзема, узловая почесуха, псориаз, красная волчанка, укус насекомых, красная потница, себорейный дерматит.

ПЭ: Раздражение носоглотки, перфорация носовой перегородки(назальный спрей), парадоксальный бронхоспазм, аллергический контактный дерматит.

ПР: Повышенная чувствительность, беременность, кормление грудью, угри, зуд в области половых органов, поражения кожи инфекционного генеза, грудной возраст до 1 года, спрей и аэрозоль детям до 4–х лет.

ЗАПОМНИТЕ: мази и кремы назначают по показанию врача при аллергических и воспалительных поражениях в начальной стадии, назначают при зуде при условии целостности кожных покровов. Нельзя наносить на открытые раны, язвенные поражения, на края ран и ожогов. Нельзя применять при бактериальных, грибковых, вирусных кожных поражениях. По назначению врача при необходимости для лечения используют мази с ГЛК и антисептиками : «Лоринден-С» или «Лоринден-А».

ЗАПОМНИТЕ: для аэрозолей с ГЛК используют насадку «спейсер» для наименьшего рассеивания капелек аэрозоля в ротовой полости, которое приводит к снижению иммунитета слизистой оболочки к грибковой инфекции. Если нет спейсера или произошло рассеивание аэрозоля во рту----больному следует прополоскать рот и выплюнуть.

ЗАПОМНИТЕ: широко используются капли с ГЛК при ранних стадиях острого воспалительного или аллергического процессов в глазу и болезнях уха. В первые дни для уменьшения воспаления, отека, зуда следует закапывать чаще до 4-5 раз в сутки, в последующие дни по мере стихания воспаления, уменьшения отека применяют реже 2-3 раза в сутки. Не следует применять длительно наружные лекарственные формы с ГЛК из-за их выраженного иммунодепрессивного действия, влияния на соединительную ткань.

Стабилизаторы мембран тучных клеток.
Относят производные кромоглициевой кислоты (кромогликаты): интал, налкром, кромогексал, кромоглин, хайкром, недокромил, лекролин, кромоген, бикромат, ифарал. Они легко разрушаются в ЖКТ, всасывается в кровь около 1%, следовательно чаще применяют местно (глазные капли, назальные спреи) и ингаляционно, капсулы применяют при пищевой аллергии и некоторых поражениях кишечника. Дают быстрый противоаллергический эффект, однако при лечении бронхиальной астмы (БА) следует придерживаться курсового лечения.

Механизм действия: обладают способностью блокировать вход ионов кальция внутрь тучных клеток (по некоторым данным стимулируют выход кальция), приводит к запирающему эффекту мембраны, подавляется дегрануляция тучных клеток, медиаторы аллергии находятся в грану-лах тучных клеток и через мембрану наружу выйти не могут. Стабилиза-торы мембран блокируют активность фермента фосфодиэстеразы, вызыва-ющий распад ц-АМФ, в результате накопления субстрата ц-АМФ бронхи

постепенно расслабляются. Мембраностабилизирующим действием обладает также препарат кетотифен , некоторые β-2-адреномиметики, эуфиллин. Кромогликаты хорошо переносятся и назначаются для профилактики бронхоспазма БА.

Интал. Intal . Синонимы «кромогексал», «кромоглин», «хайкром».

Содержит кромоглициевую кислоту.

Форма выпуска:1). Капсулы для ингаляций по 0,02грамма, прилагаемый ингалятор. Растворяют 1 капсулу в растворе для инъекций и вдыхают 3-4раза в сутки.2)Глазные капли3). Спрей назальный..

Эффекты: мембраностабилизирующий и противоаллергический.

П: Профилактика бронхоспазма (ингаляции), конъюктивиты острый и хронический аллергические, аллергические риниты и поллинозы (на пыльцу растений).

ПЭ: При ингаляционном применении раздражение глотки, гортани, редко аллергические реакции, дерматиты, недомогание, бессонница, шум в ушах, диспепсические расстройства, миозиты, боль в груди, васкулит.

ПР: Повышенная чувствительность, беременность (особенно 1 триместр), детский возраст до 2-х лет, период лактации.

Кетотифен. Синоним «Задитен». Ketotifen .

Форма выпуска: 1).Капсулы или таблетки по 1мг или сироп для детей. Применять внутрь во время еды взрослым и детям старше 3-х лет первые 3-4 дня по 1 мг вечером, затем 2 мг в сутки (по 1мг утром и вечером).

При необходимости дозу повышают до 4 мг в сутки. Следует применять больше 1-1,5 месяцев для достижения выраженного мембраностабилизи-рующего эффекта. Эффекты кетотифена: мембраностабилизирующий, противоаллергическое, антигистаминное (Н-1-блокирующее), противоаст-матическое.

П: Профилактика бронхоспазма любых форм БА, аллергического бронхита, крапивницы, конъюктивита, атопического дерматита.

ПЭ: Седация (вялость, сонливость, заторможенность), сухость во рту, тошнота, рвота, запор, аллергические кожные реакции, тромбоцитопения и циститы редко.

ПР: Повыщенная чувствительность, беременность, лактация, дети до 3 –х лет(таблетки) и сироп детям до 6 месяцев.

МЕРЫ предосторожности: Нельзя людям с профессией, требующей внимания и реакции психической и двигательной. Нельзя применять совместно с пероральными противодиабетическими препаратами. Усиливает действие препаратов и этанола, угнетающих ЦНС .

Препараты кальция.

В медицине используется кальция хлорид и кальция глюконат. Кальций восполняет дефицит кальция в организме, необходимых для свертывания крови, для сокращения мышц и миокарда, сосудов, и для формирования зубной и костной ткани. Кальций снижает проницаемость клеточных мембран и сосудистой стенки, предотвращает развитие воспалительных реакций, повышает сопротивляемость организма к инфекциями может значительно усиливать фагоцитоз. При вн/венном введении стимулирует симпатический отдел вегетативной нервной системы. Усиливает выделе-ние адреналина надпочечниками, оказывая умеренное диуретическое действие.

Кальция хлорид. Calcium chloridum . Общий список.

Форма выпуска:% раствор по10мл для в/венн. инъекций на физрастворе медленно.2).5--10% раствор для приема внутрь после еды по 10-15мл 2-3 раза в сутки, детям по 5-10 мл на прием.

П: Повышенная потребность в кальции(беременность, лактация), кровотечения различной локализации (маточные, кишечные, легочные, носовые), аллергозы и аллергические проявления, бронхиальная астма, тетания, спазмофилия, остеопорозы, гипокальциемия, гипопаратиреоз, гепатиты, нефрит, эклампсия, отравление солями магния, щавелевой и фтористой кислоты, псориаз, слабость родовой деятельности, воспалительные и экссудатиные процессы (пневмония, плеврит, аднексит, эндометрит).

ПЭ: При приеме внутрь изжога, боль в области эпигастрии. При в/венном введении чувство жара, гиперемия лица, брадикардия, при быстром введение---фибрилляция желудочков сердца.

ПР: Гиперкальциемия, атеросклероз , склонность к тромбозам.

ЗАПОМНИТЕ! Нельзя вводить подкожно и внутримышечно---возможен некроз тканей, высокие концетрации раствора, начиная с 5%, вызывают сильное раздражение подкожных тканей.

Кальция глюконат выпускается в таблетках по 0,5грамм для взрослых, для детей с какао по 0,25грамм, 5%раствора с фруктовым сиропом и 10% раствора для вн/мыш. и вн/венных инъекций по 5 и 10мл.

Назначают взрослым по 1-3грамма и более 2-3 раза в сутки; дети до 1 года-по 0,5грамм; от 2 до 4 лет---по 1гр; от 5 до 6 лет---по 1-1,5грамму; от10 до 14 лет-по 2-3гр. 2-3 раза в сутки.

Кальция лактат в таблетках по 0,5 грамм внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки, предварительно растворив в теплой воде.

Показания те же, что у кальция хлорида.

Симптоматические средства при аллергических заболеваниях. Прочитайте в начале определения аллергозов и закрепите основные симптомы в своей памяти.

Противоотечные местные средства или антиконгестанты	α-2-адреномиметики: нафтизин, галазолин, називин.	Капли в нос, иногда в глаза.	Аллергич. ринит, поллиноз, конъюктивит.
Гипертензивные средства	-α-1-адреномиметик: 1%р-р мезатона; -α-и-β-адреномиметики: 0,1%р-ра адреналина; Симпатомиметики: 5%р-ра эфедрина.	Растворы для инъекций в/в и п/к.	Анафилактический шок (низкое АД).
Бронхолитики	-β-2-адреномиметики: Сальбутамол, фенотерол, формотерол, салметерол.	Аэрозоли, капсулы для ингаляций. порошки для инъекций.	Бронхиальная астма.
Адсорбенты	Активированный уголь, полифепан, смекта.	Таблетки, гранулы, порошки внутрь.	Пищевая, лекарственная аллергия (при попадании аллергена внутрь).
Противозудные, противовоспали- тельные средства	Гормональные препараты глюкокортикоидов: гидрокортизона, бетамезона, «проктоседил», дексаметазона и др.	Мази, кремы, капли в глаза и уши. Капсулы ректальные.	Крапивница, экзема, Аллергический дерматит, зуд кожи, воспаление и отек с зудом после укуса насекомых.

Аллергия – это реакция организма на внешние раздражающие факторы, такие как препараты бытовой химии, цветочная пыльца, лекарства, бытовая пыль и многие другие. Зуд, насморк, чихание, слезливость, различные высыпания на коже – все это признаки аллергии.

В современном мире таблетки от аллергии пользуются наибольшей популярностью у людей, которые страдают такой проблемой. Они неспособны самостоятельно убрать проявления аллергических реакций, но могут предупредить их развитие.

Дабы не навредить себе, следует помнить, что, если возбудитель все еще поступает в организм, то даже самые большие дозы лекарства не помогут прекратить этот процесс и все будет неэффективно.

Таблетки от аллергии: список и цены

При выборе препаратов мы задаем себе вопрос: «Какие таблетки от аллергии на коже лучше?» Чтобы ответить на этот вопрос, нужно убедиться в том, что перед приемом любого средства от аллергии устранен главный аллерген. Если этого не произошло, любые препараты не дадут желаемый результат даже при условии повышения дозы.

Список самых эффективных противоаллергических таблеток:

• Лордестин;
• Эриус;
• Лоратадин;
• Фенкарол;
• Телфаст;
• Диазолин;
• Зодак;
• Кестин.

Благодаря широкому ассортименту таблеток против аллергии, можно выбрать любой препарат, подходящий именно вам. Средняя цена таких лекарств от 200 до 600 руб. Разновидность препаратов позволяет приобрести как дешевый аналог, так и самое лучшее из последнего поколения.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Сегодня препараты данной группы врачами практически не назначаются, но всё же предлагаем изучить список:

1. Супрастин, Хлоропирамин – наиболее безопасные из 1 группы. Цена 128.00 руб.
2. Тавегил – возникают аллергические реакции на его ингредиенты. Цена 159.00 руб.
3. Димедрол – влияет на центральную нервную систему. Цена 75.00 руб.
4. Диазолин – раздражает оболочку желудочно-кишечного тракта. Цена 69.00 руб.
5. Перитол – повышает аппетит.
6. Пипольфен – снижает перистальтику кишечника.
7. Дипразил – влияет на деятельность нервной системы.
8. Фенкарол – низкая лекарственная эффективность. Цена 376.00 руб.

Эти препараты на сегодняшний день используются гораздо реже, чем препараты 2 и 3 поколения, поскольку имеют ряд побочных эффектов:

• сухость во рту.
• возбуждение.
• запоры.
• снижение остроты зрения.
• угнетение центральной нервной системы: сонливость, заторможенность реакции, снижение концентрации внимания.

Супрастин и хлоропамин – единственный из средств 1 поколения, который продолжает пользоваться популярностью, поскольку не вызывает сильных кардиотоксических действий. Тем не менее, мы не рекомендуем их применять, так как существуют более эффективные лекарства.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Второе поколение препаратов с антигистаминным эффектом было разработано относительно недавно. Существенным плюсом этих лекарств считается отсутствие негативного влияния на ЦНС, то есть они не вызывают сонливости и заторможенности.

Самыми популярными медикаментами второго поколения являются

1. - популярный препарат, который даже людям пожилого возраста и для детей от года. Действует быстро и долго, не оказывает воздействия на работу сердца и не имеет седативного эффекта. Цена 174.00 руб.
2. Семпрекс - лекарство, сочетающее в себе высокое антигистаминное и минимальное седативное воздействие.
3. Трексил – первое лекарство против аллергии второго поколения. Действует эффективно, но угнетает работу ССС. Цена 97.45 руб.
4. Фенистил - таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость и седативного эффекта. Цена 319.00 руб.
5. Гисталонг – эффективный препарат при борьбе с хронической аллергией, так как оказывает антигистаминный эффект до трех недель.

При использовании в лечении детей часто назначается Кларитин, это лекарство разрешено к применению в терапии заболеваний у грудных детей и имеет наименьшую группу возможных побочных эффектов.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Для эффективной борьбы с аллергией были разработаны лучшие препараты третьего поколения. Они самые прогрессивные и совершенные и отлично помогают. Для таких средств не характерно влияние на работу сердца, а также негативного воздействия на центральную нервную систему человека. Они, по своей сути являются активными метаболитами лекарств второго поколения.

Список и цены:

1. Телфаст – метаболит терфенадина, также не взаимодействуют с другими лекарствами, не метаболизируется в организме, не вызывает сонливости и не нарушает психомоторные функции. Считается безопасным и эффективным средством среди антигистаминных препаратов. Эти таблетки против аллергии нельзя принимать детям до 6 лет. Цена 570.00 руб.
2. Фексофенадин – аналог предыдущего препарата. Он тоже не оказывает воздействия на мозг и нервную систему, не вступает во взаимодействие с препаратами и алкоголем и является эффективным и безопасным средством. Цена 281,79 руб.
3. Цетиризин – эффективен при кожных раздражениях. Он не метаболизируется в организме и быстро проникает через кожные покровы, поэтому хорошо устраняет дерматиты. Можно использовать у детей после 2 лет. Цена 105.00 руб.
4. Зиртек – практически не имеет побочных эффектов, действует на протяжении суток (эффект наступает примерно через 1-2 часа). Так как вещества средства выводятся почками, то при почечной недостаточности и других проблемах применять препарат стоит осторожно и под контролем специалиста. Цена 199.00 руб.
5. – его применение возможно при лечении, как взрослых, так и маленьких пациентов аллерголога, начиная с двухлетнего возраста. Считается наиболее безопасным и эффективным средством для снятия симптомов аллергии. Препарат не угнетает функционирование ЦНС и практически не вызывает седативного эффекта. Цена 164.00 руб.

Подбирать и выписывать таблетки против аллергии на коже может только специалист. Он должен учитывать имеющиеся заболевания, а также проявления и степень тяжести аллергии.

Таблетки от аллергии последнего поколения: список

Подобных лекарств не так много, однако, результат от их применения говорит сам за себя:

1. Эриус способствует блокировке периферических рецепторов гистамина, в результате чего происходит торможение целого каскада негативных реакций организма.
2. Зиртек предотвращает развитие, и существенно облегчает течение аллергической реакции. Кроме этого, препарат отлично борется с зудом.
3. Телфаст можно использовать длительное время без какого-либо вреда здоровью. Действие лекарства начинается спустя час после приема и достигает максимума примерно часов через шесть.

Несмотря на такие положительные качества, противоаллергические таблетки последнего поколения должен назначать специалист. Это позволит более эффективно проводить лечение и не тратить лишние деньги на приобретение ненужных дорогостоящих препаратов.

Глюкокортикоиды

Могут назначаться местно и системно при очень тяжелых формах аллергии. Местно – в виде мазей и гелей, системно – в виде инъекций и таблеток.

От аллергии прием глюкокортикоидов спасает в большинстве случаев, ведь по своей сути это гормоны стероидной природы, вырабатываемые корой надпочечников и оказывающие мощное противовоспалительное и антиаллергическое действие.

К гормональным средствам относится:

1. Дексаметазон;
2. Бекламетазон.

Независимо от препарата, который использует пациент, делать это нужно с особой осторожностью и ни в коем случае самостоятельно не назначать себе то или иное лекарство. В случае с антигистаминными препаратами еще можно угадать, но самостоятельный прием гормонов в большинстве случае заканчивается пагубно для здоровья.

Программа лечения аллергии

При лечении любой аллергической реакции на коже, нужно придерживаться определенной программы терапевтических мероприятий:

1. Частичное или абсолютное устранение поступление возбудителя аллергической реакции любым возможным способом.
2. Ограничение влияния раздражающих факторов (перегревания, переохлаждения, пересушивания и переувлажнения кожи).
3. Отказ от тех продуктов питания, которые могут приумножить риск развития аллергии. К таким относят сладкую пищу, цитрусовые, молочные продукты, шоколад и кофе;
4. Исключение чрезмерного физического и психического перенапряжения.

Использовать таблетки против аллергии целесообразно только в том случае, когда воздействие этих факторов сводится к минимуму – при несоблюдении этого правила приходится постоянно повышать дозу лекарственных препаратов, но ожидаемый эффект получить не получится.

Несмотря на то, что таблетки от аллергии в настоящее время остаются самыми популярными лекарственными препаратами, используемыми для устранения и предупреждения всех классов аллергических реакций, которые могут возникнуть в организме человека, их самостоятельное употребление не может предупредить развитие симптомов этого патологического процесса. Если аллерген продолжает поступать в организм (путь его поступления существенного значения не имеет), то даже самые высокие дозы лекарственных препаратов, используемых для прерывания цепи аллергической реакции, не будут эффективными.

Программа лечения аллергии

Именно поэтому врачи говорят, что при лечении любой аллергической реакции на коже или лице, нужно придерживаться определенной программы терапевтических мероприятий. К ним относятся:

• ограничение или полное прекращение поступления аллергена в организм любым способом – необходима влажная уборка в жилище, ограничение контактов с потенциальными аллергенами (домашними животными, растениями, предметами домашнего обихода, на которых аллергена могут накапливаться);
• рекомендуется ограничение поступление в организм продуктов, увеличивающих риск аллергических реакций (продукты с большим содержание сахара, цитрусовые, молоко, кофе, шоколад);
• исключение чрезмерного физического и психического перенапряжения;
• ограничение влияния раздражающих факторов (перегревания, переохлаждения, пересушивания и переувлажнения кожи).

Какие таблетки от аллергии хорошие и эффективные? Что лучше использовать при лечении?

Использовать таблетки против аллергии целесообразно только в том случае, когда воздействие этих факторов сводится к минимуму – при несоблюдении этого правила приходится постоянно повышать дозу лекарственных препаратов, но ожидаемый эффект получить не получится.

Лекарственные препараты для лечения аллергии в таблетках

Препараты, которые современная аллергология рекомендует использовать для лечения аллергии, относятся к следующим группам лекарственных веществ:

• антигистаминные средства – лекарственные препараты, предупреждающие выделение медиатора аллергии гистамина;
• стабилизаторы мембран «тучных» клеток организма – лекарственные препараты, понижающие возбудимость клеток, отвечающих за развитие аллергических реакций;
• глюкокортикоидные гормоны системного действия .

Антигистаминные таблетки для лечения аллергии используются для быстрого устранения проявлений аллергической реакции – они подавляют выработку гистамина в клетках и понижают чувствительность периферических рецепторов тканей к медиаторам аллергических реакций. Собственно, антигистаминные препараты первого поколения действительно подавляют продукция гистамина, поэтому эти лекарственные средства (дибазол, димедрол, тавегил, супрастин, цитрин, эриус, лоратадин, кларитин) необходимо вводить несколько раз в день через приблизительно одинаковые промежутки времени. Большинство этих препаратов противопоказаны при беременности. Для детей они выпускаются в виде сиропа или капель.

Действие антигистаминных препаратов второго и третьего поколения обусловлено влиянием препаратов на рецепторы гистамина – они временно утрачивают чувствительность к медиатору аллергии, и даже при высоком уровне гистамина в сыворотке крови аллергическая реакция развиться не может.

Основными положительными эффектами препаратов второго и третьего поколения можно считать тот факт, что такие таблетки от аллергии достаточно использовать только один раз в сутки, и они лишены седативного (снотворного) эффекта.

Список антигистаминных таблеток от дешевых и недорогих до самых сильных лучших:

Стабилизаторы тучных клеток также используются как таблетки от аллергии – их действие объясняется «укрепление» мембраны базофилов («тучных клеток»), и она не разрушается в момент поступления аллергена в организм, приводящего к развитию аллергической реакции классического типа. Чаще всего эти препараты назначаются для лечения хронически протекающих аллергических заболеваний (атопического дерматита, экземы, бронхиальной астмы и тяжелого астматического бронхита)

Глюкокортикоидные гормоны системного действия в качестве таблеток для лечения аллергии назначают в том случае, когда невозможно предотвратить развитие аллергии другими способами. По своей природе все эти вещества являются аналогами гормонов коры надпочечников – эти вещества оказывают выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие. При назначении этого класса таблеток от аллергии важно помнить о том, что после начала приема нельзя прекращать употребление лекарства одномоментно – доза должна снижаться постепенно, не более чем на 1/3 часть суточной дозы любого подобного препарата. Эти лекарственные препараты должен назначать квалифицированный врач.

Если вы цветете весной вместе с цветами, с этим срочно надо разобраться…

В настоящее время аллергические заболевания являются бичом 21 века. С каждым годом растет число страдающих этим недугом. Самое неприятно в этой ситуации то, что наиболее подвержены негативным реакциям на определенные вещества маленькие дети. Исходя из этого, кормящим мамам нельзя употреблять многие продукты питания до тех пор, пока организм ребенка не достигнет определенной степени зрелости.

Среди взрослого населения так же достаточно людей, страдающих аллергией.

Как же бороться с непереносимостью цветочной пыльцы, кошачьей шерсти или цитрусовых? Идеальный вариант - устранить аллерген. То есть исключить контакт с тем, что вызывает аллергическую реакцию.

А если это невозможно?

Именно этот вопрос послужил предпосылкой к активному исследованию и созданию наиболее эффективных и безопасных противоаллергических препаратов. Какие же лекарства являются наиболее эффективными в нелегком деле борьбы с аллергической реакцией?

Чтобы выбрать подходящее лекарство, следует знать природу развития аллергической реакции. Зуд, чихание, покраснение кожи, удушье - это все симптомы, вызванные веществом гистамином. Для устранения аллергической реакции необходимо лишить его возможности действовать в организме, иными словами - блокировать.

На это способны атигистаминные препараты.

Мы представляем вашему вниманию перечень наиболее эффективных и популярных лекарственных средств, из числа которых вы можете выбрать то, что наиболее подходит именно вам.

Внимание! Наш рейтинг - для вас, если вас укусило вредное насекомое, или вы съели на завтрак экзотический фрукт, или чихаете от тополиного пуха... То есть если ваша аллергия - неприятный эпизод, а не хроническое заболевание. В противном случае лечение должен назначать только врач. И еще. Все перечисленные здесь препараты имеют противопоказания, перед покупкой обязательно подробно ознакомьтесь с инструкцией и противопоказаниями к применению - вдруг выбранное средство именно вам категорически не подойдет?

Рейтинг лучших средств от аллергии

Эксклюзивный в своем роде - Цетрин
лучший на данный момент препарат от аллергии

Фото: www.utkonos.ru

На первом месте по эффективности находится антигистаминный препарат третьего поколения - Цетрин.

Средняя ориентировочная стоимость препарата - от 160 до 200 рублей.

Главными достоинствами Цетрина являются высокая степень его эффективности, а так же быстрое действие после приема препарата. Он предпочтителен еще и тем, что не вызывает сонливости и «воздерживается» от негативного воздействия на печень.

Цетрин следует принимать для устранения симптомов сезонной аллергии, поллиноза или атопического дерматита.

Данный препарат является наилучшим выбором как для взрослых, так и для детей. Он обладает приятным вкусом, не имеет практически никаких противопоказаний и ограничений по применению. В отличие от других препаратов, его достаточно использовать 1 раз в день, что существенно облегчает процесс применения.

В рейтинге наиболее эффективных противоаллергических препаратов, Цетрин занимает первое место. По десятибалльной шкале ему смело можно дать 9,5 баллов. 0,5 баллов снимается за единственный недостаток - цену. Лекарства против аллергии можно приобрести и за более приемлемую цену, но это именно тот случай, когда уместно вспомнить слова мудрого еврея: «Я не настолько богат, чтобы покупать дешевые вещи».

Кларитин - верное, надежное, безопасное лекарство от аллергии

Фото: lechimsya.org

Следующим в списке наиболее эффективных препаратов для лечения аллергии является Кларитин (Лоратадин).

Средняя стоимость данного препарата - от 160 до 220 рублей.

До появления антигистаминных препаратов третьего поколения, Кларитин был наиболее распространен. Он один из первых противоаллергических препаратов, которые не оказывали влияния на состояние внимания пациента, что делало его возможным для использования у врачей и водителей.

Применяется он при различных проявлениях аллергического процесса, начиная от кожных форм (зуда и покраснения) и заканчивая ларингоспазмом (удушьем).

Кларитин хорош быстротой своего действия, возможностью использования у детей после года, а также у лиц, которым необходимо сосредоточенное внимание во время работы.

Рейтинг данного препарата - 9.2 из 10, так как имеются у препарата некоторые недостатки, такие, как ограничение приема у лиц с нарушениями деятельности почек, у женщин при кормлении грудью, а также у детей до года. Останавливает, в некоторой степени, и цена - за те же деньги можно приобрести максимально безопасный и эффективный Цетрин.

Фенистил - старый, но все еще эффективный…

Фото: apkiwi.ru

Средняя цена на него в настоящее время колеблется от 220 до 280 рублей.

Фенистил - препарат второго поколения противоаллергических препаратов. Обладает меньшим эффектом, по сравнению с Кларитином, однако, действует намного эффективнее препаратов первого поколения.

Применяется препарат при развитии аллергической реакции от пищевых продуктов, лекарств, при кожных высыпаниях и течении из носа в период цветения.

Фенистил обладает хорошим, выраженным противоаллергическим эффектом, не дает развиться аллергической реакции даже при большой концентрации аллергена и гистамина.

По частоте применения он находится на третьем месте среди всех препаратов рейтинга. Его оценка - 8,2 из 10. Обладает препарат такими недостатками, как седативный, успокаивающий эффект, усиление действия алкоголя при совместном применении, искажение действия некоторых других препаратов. Противопоказан при грудном вскармливании, беременности, а также у детей до 2 лет.

Опасный, но крайне эффективный - Гисталонг

Фото: www.gippokrat.kz

Гисталонг (Астемизол) - антигистаминовый препарат с наиболее долгим клиническим действием.

Цена на данный препарат составляет от 300 до 460 рублей, что делает его одним из наиболее дорогизх препаратов.

Гисталонг относится к препаратам второго поколения. Обладает самым долгим лечебным эффектом (у некоторых людей может достигать до 20 суток)

Используется данный препарат при лечении хронических аллергических процессов.

Длительность действия Гисталонга позволяет использовать его с частотой около одного раза в месяц. Его использование позволяет исключить прием иных противоаллергических препаратов.

Несмотря на свою длительность действия и противоаллергическу активность, препарат занимает всего лишь четвертое место в рейтинге. Его оценка по десятибалльной шкале - 8 из 10. Такой результат обусловлен побочными эффектами данного препарата - при его приеме возможно нарушение нормального сердечного ритма, что может привести к летальному исходу у лиц с сердечными заболеваниями. Противопоказан к применению в острой фазе развития аллергии, а также у беременных и детей.

Препарат, проверенный временем - Тавегил
хорошее надежное средство от аллергии первого поколения

Фото: sanatate.md

Тавегил (Клемастин) - один из наиболее распространенных и используемых препаратов первого поколения.

Приобрести тавегил можно, в среднем, за 100 рублей.

Препарат используется как в таблетированной, так и в инъекционной формах. Обладает достаточно сильным противоаллергическим действием. Часто используется как дополнительный препарат при анафилактическом шоке и псевдоаллергических реакциях.

Низкая частота развития побочных эффектов и высокая эффективность позволили внести Тавегил в рейтинг наиболее используемых средств. Кроме того, препарат довольно быстро начинает действовать, а эффект от его использования сохраняется довольно долго, что делает его препаратом выбора при лечении аллергических процессов.

Средняя оценка данного препарата по десятибалльной шкале - 8, 3 из 10. Подобную оценку тавегил получает за такие его недостатки, как возможное развитие аллергической реакции на сам тавегил, незначительный седативный эффект, что лишает возможности его использования у водителей и врачей. Также, препарат противопоказан для использования у беременных, кормящих матерей и у детей до 1 года.

Поможет быстро и в любой ситуации - Супрастин

Фото: alfavitnik.ru

Супрастин (Хлоропирамин) -часто используемый в большинстве отраслей медицины препарат. Приобрести его можно за 120-140 рублей.

Один из наиболее эффективных препаратов-гистаминоблокаторов первого поколения

Применяется практически при всех видах и проявлениях аллергической реакции; используется при оказании неотложной помощи при аллергии (входит в число обязательных препаратов).

Супрастин не накапливается в сыворотке крови, что предотвращает возможность развития передозировки препарата. Эффект развивается довольно быстро, но для его продления необходимо комбинирование Супрастина с другими препаратами. Низкая стоимость препарата также является его несомненным плюсом, так как выбрать качественное и недорогое средство на современном рынке лекарств крайне сложно.

В рейтинге лучших противоаллергических препаратов Супрастин получает 9 баллов из 10. Запрещено его использование во время беременности, периода лактации, у детей до 1 месяца, у лиц с индивидуальной непереносимостью хлоропирамина, а также при остром приступе бронхиальной астмы.

Стоящий на страже испокон веков… - Димедрол

Фото: www.syl.ru

Димедрол (Дифенгидрамин) - препарат первого поколения антигистаминных препаратов, основоположник данной группы лекарств.

Рецептурный препарат.

Является одним из самых дешевых противоаллергических препаратов. Его стоимость составляет от 15 до 70 рублей.

Один из средств из группы антиаллергических, которые были изобретены первыми. Обладает достаточно сильным противогистаминным действием.

Используется Димедрол для устранения проявлений большинства аллергических процессов. Выпускается преимущественно в виде средств, применяемых местно (в виде мази), но может использоваться и для системного лечения. Входит в состав так называемой тройчатки за счет своего противовоспалительного действия.

Димедрол обладает выраженным противоаллергическим действием: эффект развивается быстро, но и заканчивается так же скоро. Благодаря низкой стоимости приобрести его может каждый.

В рейтинге препаратов димедрол получает оценку 8 из 10. Несмотря на его эффективность при лечении аллергии, Димедрол обладает рядом побочных эффектов, среди которых наиболее выражены сонливость после применения препарата, легкое помрачнение сознания с седативным эффектом, анемия, нарушение ритма работы сердца.

Итоги… Какое лекарство от аллергии лучше?

Детально разобравшись в принципах действия, эффективности и степени безопасности каждого из вышеперечисленных препаратов, следует еще раз упомянуть венценосный Цетрин. За счет своей безопасности и эффективности он занимает первое место в нашем рейтинге, и его можно порекомендовать для домашней аптечки.

Данный препарат заслуживает огромный плюс за отсутствие действия на внимание и концентрацию человека. Его можно принимать не беспокоясь о побочных эффектах и своем психоэмоциональном состоянии.

Разумеется, перед приемом лучше всего посоветоваться с аллергологом и изучить инструкцию.

Будьте здоровы и не чихайте…

Внимание! Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста

Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

• антигистаминные препараты;
• мембраностабилизирующие препараты - препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
• топические и системные глюкокортикостероиды;
• интраназальные деконгестанты.

В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.

Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.

Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

• вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
• расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
• вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
• рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
• усиливает секрецию желудочного сока;
• играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

• возникает бронхоспазм;
• слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
• появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
• пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .

В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

Классификация антигистаминных препаратов

Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.

В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:

• этилендиамины;
• этаноламины;
• алкиламины;
• производные хинуклидина;
• производные альфакарболина;
• производные фенотиазина;
• производные пиперидина;
• производные пиперазина.

В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:

1. Антигистаминные препараты 1-го поколения:

• дифенгидрамин (димедрол);
• доксиламин (донормил);
• клемастин (тавегил);
• хлоропирамин (супрастин);
• мебгидролин (диазолин);
• прометазин (пипольфен);
• квифенадин (фенкарол);
• ципрогептадин (перитол) и другие.

1. Антигистаминные препараты 2-го поколения:

• акривастин (семпрекс);
• диметинден (фенистил);
• терфенадин (гистадин);
• азеластин (аллергодил);
• лоратадин (лорано);
• цетиризин (цетрин);
• бамипин (совентол).

1. Антигистаминные препараты 3-го поколения:

• фексофенадин (телфаст);
• дезлоратодин (эриус);
• левоцетиризин.

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения

Антигистаминные препараты I поколения обладают выраженным седативным эффектом.

По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.

При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.

Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.

Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:

• местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
• седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
• противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
• противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
• атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
• противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
• противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
• антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
• расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.

Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.

Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.

Дифенгидрамин (димедрол)

Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.

Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.

Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).

Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.

Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.

Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.

Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Хлоропирамин (супрастин)

Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.

Назначается при всевозможных аллергических реакциях.

Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.

В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.

Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.

Противопоказания сходны с таковыми димедрола.

Клемастин (тавегил)

По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.

Седативный эффект выражен умеренно.

Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.

Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.

Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.

С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.

Противопоказания стандартные.

Мебгидролин (диазолин)

Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.

При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.

Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.

Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.

Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.

Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения

Антигистаминные препараты II поколения характеризуются высокой эффективностью, быстрым началом действия и минимумом побочных эффектов, однако отдельные их представители могут вызывать угрожающие жизни аритмии.

Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:

• быстрое начало действия;
• большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
• дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
• при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
• поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
• не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.

Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .

Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.

Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.

Акривастин (семпрекс)

Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.

На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.

Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.

Диметинден (фенистил)

Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.

Применяют препарат внутрь и местно.

Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.

Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.

Побочные эффекты возникают редко.

Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.

Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.

Терфенадин (гистадин)

Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.

Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.

Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.

Показания те же, что и у других препаратов данной группы.

Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.

В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.

Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.

Азеластин (аллергодил)

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Применяют, как правило, при аллергическом рините и .

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.

Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.

Выраженный седативный эффект отсутствует.

При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.

Показаниями являются любые аллергические заболевания.

Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.

Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.

С осторожностью назначают беременным.

Бамипин (совентол)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.

Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.

Цетиризин (цетрин)

Метаболит гидроксизина.

Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.

Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.

Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.

Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.

Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Антигистаминные препараты III поколения обладают высокой противоаллергической активностью и лишены аритмогенного эффекта.

Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.

Фексофенадин (телфаст, аллегра)

Является метаболитом терфенадина.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.

Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.

Дезлоратадин (эриус, эдем)

Является активным метаболитом лоратадина.

Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.

В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.

При почечной недостаточности назначают с осторожностью.

Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Производное цетиризина.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.

Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.

Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.

Антигистаминные средства и беременность, лактация

Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.

При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:

А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;

В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;

С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;

D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;

Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.

Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.

Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.

Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.

В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).

В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!

К какому врачу обратиться

При появлении острых симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или педиатру, а затем к аллергологу. При необходимости назначается консультация офтальмолога, дерматолога, ЛОР-врача, пульмонолога.